美登木素(Maytansinc)是从高等植物中分离出来的第一个安沙大环内酯(Ansam acrolid)抗肿瘤药物。这个化合物是由Kupchan S M及其同事于1972年在肯尼亚采集的卵叶美登木(Maytenus-vatus)中发现的。以后,1977年,Higashide及其同事从诺卡氏菌(Nocardia)发酵物中分离出来一个类似的化合物的复合物叫作安沙米吐新(Ansa-mitocin)。在美国一些单位尝试合成美登木素,CoreyE J于1978年报告了N—甲基美登木素的全合成包括美登木素的环系(Maytansinoid ring sy-stem)以及出现在美登木素上的功能团(除了其中某两个之外)。在国家抗癌研究所(NCI)的领导下,NCI肿瘤专门小组对其进行了临床试验的评价,美登木素显示出对鼠的肿瘤有充分的抗癌活性。本文是美登木素临床前以及临床研究结果的摘要。