[关键词]
[摘要]
目的 研究小檗碱体内外对抑制组织因子(tissue factor,TF)活性和静脉血栓形成的影响。方法 采用肿瘤坏死因子-α(TNF-α)活化人单核细胞株THP-1细胞模型,应用发色底物法测定TF的促凝活性,Western blotting检测TF蛋白表达,考察小檗碱体外对TF的作用;采用下腔静脉结扎致小鼠血栓模型,考察小檗碱体内给药对血浆TF活性及血栓形成的影响。结果 TNF-α(25 ng/mL)作用5 h能明显诱导THP-1细胞TF表达和活性增强,小檗碱(10~1 000 nmol/L)明显抑制TNF-α诱导的TF蛋白表达和促凝活性的增强,其IC50约25.71 nmol/L;阳性药姜黄素1 000 nmol/L也具有明显抑制作用。小檗碱(1、10、100 mg/kg)单次ig给药,显著或非常显著降低下腔静脉结扎6 h致血栓模型小鼠升高的血浆TF促凝活性,并可明显减少血栓干、湿质量,阳性药华法林钠片1 mg/kg也有明显抑制作用。结论 小檗碱体内外给药均显著降低TF促凝活性及其蛋白表达,并可抑制TF相关的静脉血栓形成。
[Key word]
[Abstract]
[中图分类号]
[基金项目]
中国药科大学中央高校基本科研业务费专项资金重点项目(JKZ2009010)