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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2025年6月4日 23:03 星期三
2025年第56卷第8期文章目次
2025, 56(8):2629-2637.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.001
摘要:
证候与方剂是中药有效性相关的两大科学问题。方剂是临床使用药物形式，证候是对疾病的总体描述。方剂多药物组成的复杂性以及中医证候诊断标准的模糊性，制约着方剂效应的系统性评价、药效物质基础的确认、方剂疗效机制的科学阐释。方证代谢组学（chinmedomics）融合中医药理论与现代科学技术，通过整合中药血清药物化学与多组学关键技术，实现揭示证候生物学本质，构建方剂疗效精准评价体系，从而发现与临床疗效相关的方剂体内药效物质基础，阐明方剂作用机制，将有效性说清楚、讲明白并用的上。综述方证代谢组学理论与方法的形成，以及近年来该理论方法在中医药研究领域的应用和发展，以促进方证代谢组学在中药现代研究中更广泛的应用。
证候与方剂是中药有效性相关的两大科学问题。方剂是临床使用药物形式，证候是对疾病的总体描述。方剂多药物组成的复杂性以及中医证候诊断标准的模糊性，制约着方剂效应的系统性评价、药效物质基础的确认、方剂疗效机制的科学阐释。方证代谢组学（chinmedomics）融合中医药理论与现代科学技术，通过整合中药血清药物化学与多组学关键技术，实现揭示证候生物学本质，构建方剂疗效精准评价体系，从而发现与临床疗效相关的方剂体内药效物质基础，阐明方剂作用机制，将有效性说清楚、讲明白并用的上。综述方证代谢组学理论与方法的形成，以及近年来该理论方法在中医药研究领域的应用和发展，以促进方证代谢组学在中药现代研究中更广泛的应用。
2025, 56(8):2638-2648.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.002
摘要:
目的 基于大承气汤治疗大肠癌的药效，探究大承气汤干预大肠癌的代谢物靶点，明确大承气汤干预大肠癌的体内药效物质基础并揭示其作用机制。方法 以APCMin/+转基因小鼠构建大肠癌模型，通过一般体征指标、生理生化指标及组织病理学评价动物模型及大承气汤的干预作用；利用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱（ultra-performance liquid chromatography-quadrupole-time of flight-tandem mass spectrometry，UPLC-Q-TOF-MS/MS）技术，表征大肠癌的代谢轮廓及生物标记物，并以此揭示大承气汤在代谢层面上干预大肠癌的作用机制；借助UPLC-Q-TOF-MSE技术结合多种数据库表征大肠癌小鼠经大承气汤有效干预后的体内直接作用物质，通过相关性分析，挖掘与药效生物标记物高度关联的入血成分作为大承气汤干预大肠癌的药效物质基础。结果 大承气汤显著抑制了模型小鼠的肠道腺瘤数量和体积（P＜0.01），显著回调血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-10（interleukin-10，IL-10）水平（P＜0.05、0.01），对血清中γ干扰素（interferon-γ，IFN-γ）水平具有回调趋势，能够有效干预模型小鼠的组织病变。表征了47个有效状态下的体内直接作用物质，其中厚朴木脂素C、没食子酸、芦荟大黄素、芹菜素、木犀草素、橙皮素、川陈皮素等14个成分是大承气汤干预大肠癌的潜在药效物质基础。大承气汤通过改善花生四烯酸、吲哚衍生物及多种磷脂类内源性代谢物调节模型小鼠的色氨酸代谢、亚油酸代谢、花生四烯酸代谢、甘油磷脂代谢等代谢途径，从而干预大肠癌的发生发展。结论 利用方证代谢组学的理论和方法，确定了大承气汤干预大肠癌的药效物质基础，揭示了大承气汤干预大肠癌的作用机制，为大承气汤的临床精准用药及新药创制提供科学依据。
目的 基于大承气汤治疗大肠癌的药效，探究大承气汤干预大肠癌的代谢物靶点，明确大承气汤干预大肠癌的体内药效物质基础并揭示其作用机制。方法 以APCMin/+转基因小鼠构建大肠癌模型，通过一般体征指标、生理生化指标及组织病理学评价动物模型及大承气汤的干预作用；利用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱（ultra-performance liquid chromatography-quadrupole-time of flight-tandem mass spectrometry，UPLC-Q-TOF-MS/MS）技术，表征大肠癌的代谢轮廓及生物标记物，并以此揭示大承气汤在代谢层面上干预大肠癌的作用机制；借助UPLC-Q-TOF-MSE技术结合多种数据库表征大肠癌小鼠经大承气汤有效干预后的体内直接作用物质，通过相关性分析，挖掘与药效生物标记物高度关联的入血成分作为大承气汤干预大肠癌的药效物质基础。结果 大承气汤显著抑制了模型小鼠的肠道腺瘤数量和体积（P＜0.01），显著回调血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-10（interleukin-10，IL-10）水平（P＜0.05、0.01），对血清中γ干扰素（interferon-γ，IFN-γ）水平具有回调趋势，能够有效干预模型小鼠的组织病变。表征了47个有效状态下的体内直接作用物质，其中厚朴木脂素C、没食子酸、芦荟大黄素、芹菜素、木犀草素、橙皮素、川陈皮素等14个成分是大承气汤干预大肠癌的潜在药效物质基础。大承气汤通过改善花生四烯酸、吲哚衍生物及多种磷脂类内源性代谢物调节模型小鼠的色氨酸代谢、亚油酸代谢、花生四烯酸代谢、甘油磷脂代谢等代谢途径，从而干预大肠癌的发生发展。结论 利用方证代谢组学的理论和方法，确定了大承气汤干预大肠癌的药效物质基础，揭示了大承气汤干预大肠癌的作用机制，为大承气汤的临床精准用药及新药创制提供科学依据。
2025, 56(8):2649-2661.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.003
摘要:
目的 评价茵陈蒿汤（Yinchenhao Decoction，YCHD）治疗阳黄证的临床疗效，发现药效物质基础。方法 基于方证代谢组学方法，揭示临床阳黄证的代谢轮廓及生物标记物，评价YCHD治疗阳黄证的临床疗效；在显效状态下，利用中药血清药物化学技术探究YCHD体内成分，与效应标记物进行相关性分析，确定药效物质基础。结果 鉴定了阳黄证34个尿液生物标记物，其中24个生物标记物在YCHD治疗后回调；鉴定了显效状态下26个血中移行成分，其中3个成分为YCHD治疗阳黄证的药效物质基础。结论YCHD通过下调苯丙酮酸、苯乙酸影响苯丙氨酸代谢通路治疗阳黄证，其药效物质基础为5-脱羟基-6-去甲氧基茵陈色原酮、蕨内酰胺及大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷。
目的 评价茵陈蒿汤（Yinchenhao Decoction，YCHD）治疗阳黄证的临床疗效，发现药效物质基础。方法 基于方证代谢组学方法，揭示临床阳黄证的代谢轮廓及生物标记物，评价YCHD治疗阳黄证的临床疗效；在显效状态下，利用中药血清药物化学技术探究YCHD体内成分，与效应标记物进行相关性分析，确定药效物质基础。结果 鉴定了阳黄证34个尿液生物标记物，其中24个生物标记物在YCHD治疗后回调；鉴定了显效状态下26个血中移行成分，其中3个成分为YCHD治疗阳黄证的药效物质基础。结论YCHD通过下调苯丙酮酸、苯乙酸影响苯丙氨酸代谢通路治疗阳黄证，其药效物质基础为5-脱羟基-6-去甲氧基茵陈色原酮、蕨内酰胺及大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷。
2025, 56(8):2662-2677.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.004
摘要:
目的 采用方证代谢组学联合靶向蛋白分析策略，进行痹痛宁胶囊（Bitongning Capsules，BC）质量标志物（quality markers，Q-Marker）的深入挖掘，为BC质量标准的提升奠定基础。方法 以BC的临床主治病症为核心，建立风寒湿痹证下的骨关节病大鼠模型，进行非靶向代谢组学分析，提取病症成立下的血液代谢标记物，在药物有效性的前提下，确定BC治疗风寒湿痹证下骨关节病的关键代谢轮廓，并联合生物信息学方法，提取关键代谢轮廓中的核心蛋白靶点，进行与BC体内直接作用物质的分子对接分析，确定药效物质基础，并联合Q-Marker“五原则”体系，最终完成BC Q-Marker的深入挖掘。结果 代谢组学分析中共发现以1-甲基烟酰胺、D-谷氨酰胺、亚麻酸等为主的30个小分子代谢产物，并确定α-亚麻酸代谢为BC治疗风寒湿痹证下骨关节病的关键调控代谢通路，进一步进行该通路所涉基因的提取，最终得到PLA2G2A、PLA2G2F、PLA2G2D等6个关键蛋白靶点。同时，共筛选所得BC体内直接作用物质22种，在分子对接分析的基础上，确定了异甘草苷、香橙素、5,3',4'-三羟基黄酮3种体内直接作用物质，符合Q-Marker的“五原则”要求。结论 异甘草苷、香橙素、5,3',4'-三羟基黄酮成分在满足有效性的前提下，同时还满足可测性、溯源性、功效关联性、特异性等原则，确定为BC Q-Marker。
目的 采用方证代谢组学联合靶向蛋白分析策略，进行痹痛宁胶囊（Bitongning Capsules，BC）质量标志物（quality markers，Q-Marker）的深入挖掘，为BC质量标准的提升奠定基础。方法 以BC的临床主治病症为核心，建立风寒湿痹证下的骨关节病大鼠模型，进行非靶向代谢组学分析，提取病症成立下的血液代谢标记物，在药物有效性的前提下，确定BC治疗风寒湿痹证下骨关节病的关键代谢轮廓，并联合生物信息学方法，提取关键代谢轮廓中的核心蛋白靶点，进行与BC体内直接作用物质的分子对接分析，确定药效物质基础，并联合Q-Marker“五原则”体系，最终完成BC Q-Marker的深入挖掘。结果 代谢组学分析中共发现以1-甲基烟酰胺、D-谷氨酰胺、亚麻酸等为主的30个小分子代谢产物，并确定α-亚麻酸代谢为BC治疗风寒湿痹证下骨关节病的关键调控代谢通路，进一步进行该通路所涉基因的提取，最终得到PLA2G2A、PLA2G2F、PLA2G2D等6个关键蛋白靶点。同时，共筛选所得BC体内直接作用物质22种，在分子对接分析的基础上，确定了异甘草苷、香橙素、5,3',4'-三羟基黄酮3种体内直接作用物质，符合Q-Marker的“五原则”要求。结论 异甘草苷、香橙素、5,3',4'-三羟基黄酮成分在满足有效性的前提下，同时还满足可测性、溯源性、功效关联性、特异性等原则，确定为BC Q-Marker。
2025, 56(8):2678-2686.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.005
摘要:
目的 阐明云南白药配伍环境中草乌Aconiti Kusnezoffii Radix活血化瘀作用的药效物质基础，科学评价草乌在云南白药配伍环境中的作用。方法 应用方证代谢组学研究策略，在应用临床生物化学及组织病理学评价云南白药治疗血瘀证的有效性的基础上，利用代谢组学技术发现云南白药治疗血瘀证调节的血液代谢标记物及代谢通路，进一步应用代谢标记物与血中成分关联分析挖掘与血液代谢标记物高度相关的入血成分。结果 云南白药能改善血瘀证模型大鼠血液流变学参数及组织病理学改变，并将血瘀证大鼠的23个血液代谢标记物回调至正常水平，其中13个具有统计学意义（P＜0.05、0.01）。在云南白药治疗血瘀证有效状态下表征的7个草乌生物碱类血中移行成分中，4个入血成分与血液代谢标记物高度相关，最终确定森布星B、异塔拉定、塔拉乌头胺及展花乌头宁为云南白药配伍环境中草乌活血化瘀作用的潜在药效物质基础。结论 利用方证代谢组学技术揭示了云南白药配伍环境中草乌活血化瘀作用的药效物质基础研究，为精准评价云南白药疗效，实现云南白药临床精准遣药、产品升级并进一步提升认可度及市场占有率服务。
目的 阐明云南白药配伍环境中草乌Aconiti Kusnezoffii Radix活血化瘀作用的药效物质基础，科学评价草乌在云南白药配伍环境中的作用。方法 应用方证代谢组学研究策略，在应用临床生物化学及组织病理学评价云南白药治疗血瘀证的有效性的基础上，利用代谢组学技术发现云南白药治疗血瘀证调节的血液代谢标记物及代谢通路，进一步应用代谢标记物与血中成分关联分析挖掘与血液代谢标记物高度相关的入血成分。结果 云南白药能改善血瘀证模型大鼠血液流变学参数及组织病理学改变，并将血瘀证大鼠的23个血液代谢标记物回调至正常水平，其中13个具有统计学意义（P＜0.05、0.01）。在云南白药治疗血瘀证有效状态下表征的7个草乌生物碱类血中移行成分中，4个入血成分与血液代谢标记物高度相关，最终确定森布星B、异塔拉定、塔拉乌头胺及展花乌头宁为云南白药配伍环境中草乌活血化瘀作用的潜在药效物质基础。结论 利用方证代谢组学技术揭示了云南白药配伍环境中草乌活血化瘀作用的药效物质基础研究，为精准评价云南白药疗效，实现云南白药临床精准遣药、产品升级并进一步提升认可度及市场占有率服务。
2025, 56(8):2687-2699.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.006
摘要:
目的 基于方证代谢组学的研究策略，探讨泽泻汤对眩晕症的治疗作用及机制，阐释泽泻汤治疗眩晕症的药效物质基础。方法 基于眩晕症膜迷路积水豚鼠模型，寻找模型生物标记物及相关代谢通路，从代谢组学角度评价泽泻汤对眩晕症的治疗作用及其机制；在泽泻汤有效状态下，构建泽泻汤体内显效成分与内源性生物标记物的网络关系，揭示泽泻汤治疗眩晕症的药效物质基础。结果 发现33个眩晕症膜迷路积水豚鼠模型生物标记物，其中14个生物标记物轨迹经泽泻汤治疗后显著回调，在代谢组学层面证明泽泻汤对眩晕症的治疗作用；筛选出33个以原型入血的血中移行成分，挖掘6个泽泻汤体内显效成分与眩晕症膜迷路积水豚鼠模型生物标记物高度关联的化合物作为泽泻汤治疗眩晕症的主要药效物质基础。结论 确定泽泻萜醇F、alisolide、泽泻醇C、白术内酯Ⅲ、13,17-环氧泽泻醇A和泽泻醇P为泽泻汤治疗眩晕症的主要药效物质基础，初步阐明泽泻汤治疗眩晕症的作用机制，为泽泻汤复方制剂的新药开发奠定理论依据。
目的 基于方证代谢组学的研究策略，探讨泽泻汤对眩晕症的治疗作用及机制，阐释泽泻汤治疗眩晕症的药效物质基础。方法 基于眩晕症膜迷路积水豚鼠模型，寻找模型生物标记物及相关代谢通路，从代谢组学角度评价泽泻汤对眩晕症的治疗作用及其机制；在泽泻汤有效状态下，构建泽泻汤体内显效成分与内源性生物标记物的网络关系，揭示泽泻汤治疗眩晕症的药效物质基础。结果 发现33个眩晕症膜迷路积水豚鼠模型生物标记物，其中14个生物标记物轨迹经泽泻汤治疗后显著回调，在代谢组学层面证明泽泻汤对眩晕症的治疗作用；筛选出33个以原型入血的血中移行成分，挖掘6个泽泻汤体内显效成分与眩晕症膜迷路积水豚鼠模型生物标记物高度关联的化合物作为泽泻汤治疗眩晕症的主要药效物质基础。结论 确定泽泻萜醇F、alisolide、泽泻醇C、白术内酯Ⅲ、13,17-环氧泽泻醇A和泽泻醇P为泽泻汤治疗眩晕症的主要药效物质基础，初步阐明泽泻汤治疗眩晕症的作用机制，为泽泻汤复方制剂的新药开发奠定理论依据。
2025, 56(8):2700-2708.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.007
摘要:
目的 分析脑灵片治疗失眠症的效应生物标记物及关联体内显效成分，揭示脑灵片治疗失眠症的药效物质基础。方法 建立对氯苯丙氨酸诱导的失眠症大鼠模型，利用UPLC-Q/TOF-MS技术鉴定血清生物标记物及脑灵片治疗的效应生物标记物，同时利用UPLC-Q/TOF-MS技术表征脑灵片血中移行成分，通过Spearman关联度分析构建脑灵片血中移行成分与效应生物标记物的关联热图，提取高度关联的血中移行成分作为脑灵片治疗失眠症的药效物质基础。结果 脑灵片能够显著回调肾上腺酸、花生四烯酸、鹅去氧胆酸、L-乙酰肉碱、L-苯丙氨酸、L-色氨酸、L-酪氨酸、油酰胺、泛酸、视黄酯10个失眠症大鼠模型生物标记物，与生物标记物高度相关的脑灵片血中移行成分为绿原酸、4-羟基肉桂酸、木兰花碱、远志(口山)III、3,6'-二芥子酰基蔗糖、淫羊藿苷、远志皂苷V、宝藿苷I、五味子醇甲、五味子酸、3-表去氢土莫酸、茯苓酸、脱糖羟基化宝藿苷I、二羟基化箭藿苷B硫酸酯、去甲基二氢化远志(口山)酮III。结论 利用方证代谢组学方法鉴定了脑灵片治疗失眠症的效应生物标记物，并发现了五味子醇甲、五味子酸、淫羊藿苷等为脑灵片治疗失眠症的药效物质基础，为质量标志物筛选及质量标准提升提供了科学依据。
目的 分析脑灵片治疗失眠症的效应生物标记物及关联体内显效成分，揭示脑灵片治疗失眠症的药效物质基础。方法 建立对氯苯丙氨酸诱导的失眠症大鼠模型，利用UPLC-Q/TOF-MS技术鉴定血清生物标记物及脑灵片治疗的效应生物标记物，同时利用UPLC-Q/TOF-MS技术表征脑灵片血中移行成分，通过Spearman关联度分析构建脑灵片血中移行成分与效应生物标记物的关联热图，提取高度关联的血中移行成分作为脑灵片治疗失眠症的药效物质基础。结果 脑灵片能够显著回调肾上腺酸、花生四烯酸、鹅去氧胆酸、L-乙酰肉碱、L-苯丙氨酸、L-色氨酸、L-酪氨酸、油酰胺、泛酸、视黄酯10个失眠症大鼠模型生物标记物，与生物标记物高度相关的脑灵片血中移行成分为绿原酸、4-羟基肉桂酸、木兰花碱、远志(口山)III、3,6'-二芥子酰基蔗糖、淫羊藿苷、远志皂苷V、宝藿苷I、五味子醇甲、五味子酸、3-表去氢土莫酸、茯苓酸、脱糖羟基化宝藿苷I、二羟基化箭藿苷B硫酸酯、去甲基二氢化远志(口山)酮III。结论 利用方证代谢组学方法鉴定了脑灵片治疗失眠症的效应生物标记物，并发现了五味子醇甲、五味子酸、淫羊藿苷等为脑灵片治疗失眠症的药效物质基础，为质量标志物筛选及质量标准提升提供了科学依据。
2025, 56(8):2709-2724.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.008
摘要:
目的 采用方证代谢组学方法分析三妙丸干预湿热下注型痛风病的药效物质基础。方法 采用非靶向代谢组学技术筛选湿热下注型痛风病的生物标记物，利用超高效液相色谱与质谱联用技术分析显效状态下三妙丸的血中移行成分，并将其疾病生物标记物关联，确定三妙丸干预湿热下注型痛风病的药效物质基础。结果 三妙丸能够显著回调湿热下注型痛风病小鼠的代谢轨迹，改善模型小鼠湿热证表现及痛风性关节炎情况，降低踝关节肿胀度，抑制NOD样受体热蛋白结构域3、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、IL-1β炎症因子表达，方证代谢组学分析显示，白术内酯III、白术内酯II、牛膝皂苷C、京尼平苷、小檗碱、皱唐松草酮碱、亚美罂粟碱、榄香烯、苦楝子酮、油酸为三妙丸干预的湿热下注型痛风病的潜在药效物质基础。结论 利用方证代谢组学方法揭示了三妙丸干预的湿热下注型痛风病的药效物质基础，为三妙丸的精准用药和湿热下注型痛风病治疗药物的开发提供理论依据。
目的 采用方证代谢组学方法分析三妙丸干预湿热下注型痛风病的药效物质基础。方法 采用非靶向代谢组学技术筛选湿热下注型痛风病的生物标记物，利用超高效液相色谱与质谱联用技术分析显效状态下三妙丸的血中移行成分，并将其疾病生物标记物关联，确定三妙丸干预湿热下注型痛风病的药效物质基础。结果 三妙丸能够显著回调湿热下注型痛风病小鼠的代谢轨迹，改善模型小鼠湿热证表现及痛风性关节炎情况，降低踝关节肿胀度，抑制NOD样受体热蛋白结构域3、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、IL-1β炎症因子表达，方证代谢组学分析显示，白术内酯III、白术内酯II、牛膝皂苷C、京尼平苷、小檗碱、皱唐松草酮碱、亚美罂粟碱、榄香烯、苦楝子酮、油酸为三妙丸干预的湿热下注型痛风病的潜在药效物质基础。结论 利用方证代谢组学方法揭示了三妙丸干预的湿热下注型痛风病的药效物质基础，为三妙丸的精准用药和湿热下注型痛风病治疗药物的开发提供理论依据。
2025, 56(8):2725-2734.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.09
摘要:
目的 在经典方剂四妙勇安汤治疗血栓闭塞性脉管炎确有疗效的前提下，寻找四妙勇安汤治疗血栓闭塞性脉管炎的药效物质基础。方法 以方证代谢组学为研究策略，借助UPLC-MS研究技术，筛选血液代谢生物标记物，在与显效状态的四妙勇安汤血中移行成分建立相关性的前提下，找出四妙勇安汤治疗血栓闭塞性脉管炎的药效物质基础。结果 鉴定出血栓闭塞性脉管炎的30个血液潜在的生物标记物，其中19个代谢标记物在治疗后被四妙勇安汤显著调节；共鉴定出显效状态下68个血中移行成分，其中24个为原型入血成分，44个为代谢成分。结论 通过血清化学成分与代谢标记物关联性分析法分析确定绿原酸、哈巴苷、哈巴俄苷、阿魏酸、甘草苷、甘草酸可能为四妙勇安汤治疗血栓闭塞性脉管炎的药效物质基础。
目的 在经典方剂四妙勇安汤治疗血栓闭塞性脉管炎确有疗效的前提下，寻找四妙勇安汤治疗血栓闭塞性脉管炎的药效物质基础。方法 以方证代谢组学为研究策略，借助UPLC-MS研究技术，筛选血液代谢生物标记物，在与显效状态的四妙勇安汤血中移行成分建立相关性的前提下，找出四妙勇安汤治疗血栓闭塞性脉管炎的药效物质基础。结果 鉴定出血栓闭塞性脉管炎的30个血液潜在的生物标记物，其中19个代谢标记物在治疗后被四妙勇安汤显著调节；共鉴定出显效状态下68个血中移行成分，其中24个为原型入血成分，44个为代谢成分。结论 通过血清化学成分与代谢标记物关联性分析法分析确定绿原酸、哈巴苷、哈巴俄苷、阿魏酸、甘草苷、甘草酸可能为四妙勇安汤治疗血栓闭塞性脉管炎的药效物质基础。
2025, 56(8):2735-2747.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.010
摘要:
目的 系统评价当归六黄汤（Danggui Liuhuang Decoction，DGLHD）对甲状腺功能亢进症（甲亢）的干预作用，发现相关药效物质基础，阐明其作用机制，为DGLHD的后续开发提供科学依据。方法 采用左甲状腺素钠制备甲亢大鼠模型，运用方证代谢组学策略，表征甲亢模型的代谢轮廓及生物标记物；以经典药理学相关参数为指标，评价DGLHD对甲亢的干预作用，在有效状态下分析DGLHD的血中移行成分，利用中医方证代谢组学研究中心（Pearson Correlation between Marker Metabolites and Serum Constituents，PCMS）方法挖掘DGLHD血中移行成分与模型生物标记物关联度，揭示DGLHD干预甲亢的药效物质基础。结果 DGLHD对甲亢模型大鼠的体质量、心率、肛温、进食量及呼吸商等指标异常具有调节作用；对生化指标三碘甲状腺原氨酸、甲状腺素、游离三碘甲状腺原氨酸、游离甲状腺素、促甲状腺激素可显著回调；其改变甲亢大鼠的血液代谢轨迹，回调1H-吲哚-3-甲醛等18个标记物的紊乱表达；主要通过调节甘油磷脂代谢、初级胆汁酸生物合成、类固醇激素生物合成等代谢通路抑制炎症因子表达，发挥免疫调节作用。在DGLHD干预大鼠的血清中，表征了46个血中移行成分，其中38个成分与甲亢血液代谢生物标记物具有相关性，其中洋川芎内酯I等13个成分为与干预作用高度相关的关键药效物质基础。结论 DGLHD中洋川芎内酯I等成分通过调节甘油磷脂代谢等代谢网络紊乱，发挥抑制炎症因子、改善新陈代谢、调节免疫功能的作用，为DGLHD质量标准的建立及基于药效物质基础的新药创制提供科学依据。
目的 系统评价当归六黄汤（Danggui Liuhuang Decoction，DGLHD）对甲状腺功能亢进症（甲亢）的干预作用，发现相关药效物质基础，阐明其作用机制，为DGLHD的后续开发提供科学依据。方法 采用左甲状腺素钠制备甲亢大鼠模型，运用方证代谢组学策略，表征甲亢模型的代谢轮廓及生物标记物；以经典药理学相关参数为指标，评价DGLHD对甲亢的干预作用，在有效状态下分析DGLHD的血中移行成分，利用中医方证代谢组学研究中心（Pearson Correlation between Marker Metabolites and Serum Constituents，PCMS）方法挖掘DGLHD血中移行成分与模型生物标记物关联度，揭示DGLHD干预甲亢的药效物质基础。结果 DGLHD对甲亢模型大鼠的体质量、心率、肛温、进食量及呼吸商等指标异常具有调节作用；对生化指标三碘甲状腺原氨酸、甲状腺素、游离三碘甲状腺原氨酸、游离甲状腺素、促甲状腺激素可显著回调；其改变甲亢大鼠的血液代谢轨迹，回调1H-吲哚-3-甲醛等18个标记物的紊乱表达；主要通过调节甘油磷脂代谢、初级胆汁酸生物合成、类固醇激素生物合成等代谢通路抑制炎症因子表达，发挥免疫调节作用。在DGLHD干预大鼠的血清中，表征了46个血中移行成分，其中38个成分与甲亢血液代谢生物标记物具有相关性，其中洋川芎内酯I等13个成分为与干预作用高度相关的关键药效物质基础。结论 DGLHD中洋川芎内酯I等成分通过调节甘油磷脂代谢等代谢网络紊乱，发挥抑制炎症因子、改善新陈代谢、调节免疫功能的作用，为DGLHD质量标准的建立及基于药效物质基础的新药创制提供科学依据。
2025, 56(8):2748-2758.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.011
摘要:
目的 研究柳叶菜风毛菊Saussurea epilobioides 的化学成分。方法 利用硅胶、半制备高效液相等色谱技术进行分离纯化，通过核磁共振波谱、质谱等对分得的化合物进行结构鉴定。结果 从柳叶菜风毛菊70%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到31个化合物，分别鉴定为 (4aR,6S,8aS)-6-羟基-6-(3-羟基丙-1-烯-2-基)-4,8a-二甲基-4a,5,6,7,8,8a-六氢萘-2(1H)-酮（1）、3-(2'-羟基-1'-氧代丁酸)-吲哚（2）、吐叶醇（3）、芹菜素（4）、东莨菪内酯（5）、2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮（6）、2-(3'',4''-二甲氧基苄基)-3-(3'-甲氧基-4'-羟基苄基)-γ-丁内酯（7）、3,5-二甲氧基-4,9-二羟基-4',7-环氧-3',8-氧杂新木脂素-7'-烯-9'-酸（8）、3-羟基-3-(2-羟乙基)吲哚啉-2-酮（9）、二氢脱氢二松柏醇（10）、黑麦草内酯（11）、去氢吐叶醇（12）、1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-[4-(3-羟丙基)-2-甲氧基苯氧基]-丙烷-1,3-二醇（13）、八角莲醇（14）、异地芰普内酯（15）、1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-2-(3-甲氧基-1-羟丙基苯氧基)-3-羟基丙-1-酮（16）、1-(4'-羟基-3'-甲氧基苯基)-2-[4"-(3-羟丙基)-2",6"-二甲氧基苯氧基]丙烷-1,3-二醇（17）、vladinol D（18）、异落叶松脂素（19）、lawsonicin（20）、开环异落叶松脂素（21）、burselignan（22）、vitrifol A（23）、lyratol F（24）、松脂素（25）、肉桂酸（26）、罗汉松脂素（27）、(＋)-表松脂酚（28）、2-[4-(3-羟丙基)-2-甲氧基苯氧基]-1,3-丙二醇（29）、3-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮（30）、丁香树脂酚（31）。结论 其中化合物1和2为新化合物，分别命名为柳叶醇和柳叶吲哚；化合物6～9、14、16～20、22～24、26、29均是首次从风毛菊属植物中分离得到。
目的 研究柳叶菜风毛菊Saussurea epilobioides 的化学成分。方法 利用硅胶、半制备高效液相等色谱技术进行分离纯化，通过核磁共振波谱、质谱等对分得的化合物进行结构鉴定。结果 从柳叶菜风毛菊70%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到31个化合物，分别鉴定为 (4aR,6S,8aS)-6-羟基-6-(3-羟基丙-1-烯-2-基)-4,8a-二甲基-4a,5,6,7,8,8a-六氢萘-2(1H)-酮（1）、3-(2'-羟基-1'-氧代丁酸)-吲哚（2）、吐叶醇（3）、芹菜素（4）、东莨菪内酯（5）、2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮（6）、2-(3'',4''-二甲氧基苄基)-3-(3'-甲氧基-4'-羟基苄基)-γ-丁内酯（7）、3,5-二甲氧基-4,9-二羟基-4',7-环氧-3',8-氧杂新木脂素-7'-烯-9'-酸（8）、3-羟基-3-(2-羟乙基)吲哚啉-2-酮（9）、二氢脱氢二松柏醇（10）、黑麦草内酯（11）、去氢吐叶醇（12）、1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-[4-(3-羟丙基)-2-甲氧基苯氧基]-丙烷-1,3-二醇（13）、八角莲醇（14）、异地芰普内酯（15）、1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-2-(3-甲氧基-1-羟丙基苯氧基)-3-羟基丙-1-酮（16）、1-(4'-羟基-3'-甲氧基苯基)-2-[4"-(3-羟丙基)-2",6"-二甲氧基苯氧基]丙烷-1,3-二醇（17）、vladinol D（18）、异落叶松脂素（19）、lawsonicin（20）、开环异落叶松脂素（21）、burselignan（22）、vitrifol A（23）、lyratol F（24）、松脂素（25）、肉桂酸（26）、罗汉松脂素（27）、(＋)-表松脂酚（28）、2-[4-(3-羟丙基)-2-甲氧基苯氧基]-1,3-丙二醇（29）、3-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮（30）、丁香树脂酚（31）。结论 其中化合物1和2为新化合物，分别命名为柳叶醇和柳叶吲哚；化合物6～9、14、16～20、22～24、26、29均是首次从风毛菊属植物中分离得到。
2025, 56(8):2759-2763.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.012
摘要:
目的 研究黄瑞香Daphne giraldii干燥根皮、茎皮的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、大孔吸附树脂、高效液相色谱等技术对黄瑞香干燥根皮、茎皮进行系统分离，综合应用理化常数、波谱光谱数据，鉴定了化合物的结构。采用改进的Ellman’s法测试了所有化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果 从黄瑞香干燥根皮、茎皮的70%的乙醇提取物中分离获得8个化合物，包括6个香豆素及2个二芳基丙烷类化合物，分别鉴定为 (6R,7S)-6,7,10-trihydroxy-8,8-dimethyl-7,8-dihydro-2H,6H-pyrano[3,2-g]chromen-2-one（1a）、(6S,7R)-6,7,10-trihydroxy-8,8-dimethyl-7,8-dihydro-2H,6H-pyrano[3,2-g]chromen-2-one（1b）、10-hydroxy-8,8-dimethyl-2H,8H-pyrano[3,2-g]chromen-2-one（2）、花椒毒酚（3）、紫花前胡苷元（4）、8-methoxymarmesin（5）、1-(2'-hydroxy-4'-methoxyphenyl)-3-(4''-hydroxyphenyl)propane（6）、3-去氧苏木查耳酮（7）。结论 化合物1a/1b为新化合物，分别命名为黄瑞香素A和黄瑞香素B。化合物1b具有显著的乙酰胆碱酯酶抑制活性，与阳性药多奈哌齐活性相当。
目的 研究黄瑞香Daphne giraldii干燥根皮、茎皮的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、大孔吸附树脂、高效液相色谱等技术对黄瑞香干燥根皮、茎皮进行系统分离，综合应用理化常数、波谱光谱数据，鉴定了化合物的结构。采用改进的Ellman’s法测试了所有化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果 从黄瑞香干燥根皮、茎皮的70%的乙醇提取物中分离获得8个化合物，包括6个香豆素及2个二芳基丙烷类化合物，分别鉴定为 (6R,7S)-6,7,10-trihydroxy-8,8-dimethyl-7,8-dihydro-2H,6H-pyrano[3,2-g]chromen-2-one（1a）、(6S,7R)-6,7,10-trihydroxy-8,8-dimethyl-7,8-dihydro-2H,6H-pyrano[3,2-g]chromen-2-one（1b）、10-hydroxy-8,8-dimethyl-2H,8H-pyrano[3,2-g]chromen-2-one（2）、花椒毒酚（3）、紫花前胡苷元（4）、8-methoxymarmesin（5）、1-(2'-hydroxy-4'-methoxyphenyl)-3-(4''-hydroxyphenyl)propane（6）、3-去氧苏木查耳酮（7）。结论 化合物1a/1b为新化合物，分别命名为黄瑞香素A和黄瑞香素B。化合物1b具有显著的乙酰胆碱酯酶抑制活性，与阳性药多奈哌齐活性相当。
2025, 56(8):2764-2772.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.013
摘要:
目的 对金桂花Osmanthus fragrans var. thunbergii的化学成分及其抗神经炎症活性进行研究。方法 采用大孔树脂、正反相硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相等多种色谱分离方法分离纯化，采用质谱、核磁共振和圆二色谱等波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。采用脂多糖诱导小鼠小胶质细胞（BV-2细胞）NO释放模型，评价化合物的抗炎活性。结果 从金桂花70%乙醇提取物中分离鉴定了13个化合物，分别为4-甲氧基苯乙基 (2S,3E,4R,5R)-2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-乙烯基-5-甲氧羰基-四氢-2H-吡喃-4-乙酸酯（1）、(8E)-ligstroside（2）、橄榄苦苷（3）、10-acetoxyligustroside（4）、10-hydroxyligustroside（5）、连翘苷（6）、(＋)-连翘脂素（7）、(＋)-松脂素（8）、(＋)-落叶松树脂醇二甲醚（9）、eutigoside A（10）、jasminoside O（11）、齐墩果酸（12）和对香豆酸乙酯（13）。抗神经炎活性评价结果表明，化合物1、2、4、5、9～11和13具有一定抗神经炎活性，其中化合物1、4和10对脂多糖诱导的BV-2细胞NO释放的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）分别为3.27、3.66、3.63 μmol/L。结论 化合物1为新的环烯醚萜苷类化合物，命名为金桂苷A；化合物8和9为首次从木犀属中分离得到，化合物1、4和10具有较强的抑制脂多糖诱导的BV-2细胞NO释放活性。
目的 对金桂花Osmanthus fragrans var. thunbergii的化学成分及其抗神经炎症活性进行研究。方法 采用大孔树脂、正反相硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相等多种色谱分离方法分离纯化，采用质谱、核磁共振和圆二色谱等波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。采用脂多糖诱导小鼠小胶质细胞（BV-2细胞）NO释放模型，评价化合物的抗炎活性。结果 从金桂花70%乙醇提取物中分离鉴定了13个化合物，分别为4-甲氧基苯乙基 (2S,3E,4R,5R)-2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-乙烯基-5-甲氧羰基-四氢-2H-吡喃-4-乙酸酯（1）、(8E)-ligstroside（2）、橄榄苦苷（3）、10-acetoxyligustroside（4）、10-hydroxyligustroside（5）、连翘苷（6）、(＋)-连翘脂素（7）、(＋)-松脂素（8）、(＋)-落叶松树脂醇二甲醚（9）、eutigoside A（10）、jasminoside O（11）、齐墩果酸（12）和对香豆酸乙酯（13）。抗神经炎活性评价结果表明，化合物1、2、4、5、9～11和13具有一定抗神经炎活性，其中化合物1、4和10对脂多糖诱导的BV-2细胞NO释放的半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）分别为3.27、3.66、3.63 μmol/L。结论 化合物1为新的环烯醚萜苷类化合物，命名为金桂苷A；化合物8和9为首次从木犀属中分离得到，化合物1、4和10具有较强的抑制脂多糖诱导的BV-2细胞NO释放活性。
2025, 56(8):2773-2785.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.014
摘要:
目的 优选盐麸泽泻Alismatis Rhizoma的炮制工艺，并探究其对脂多糖诱导的小鼠小肠炎症的改善作用及其机制。方法 以外观性状、醇溶性浸出物含量、23-乙酰泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇C、24-乙酰泽泻醇A和泽泻醇B作为评价指标，对炮制过程中盐水用量、麦麸用量、炒制时间和炒制温度进行考察，通过层次分析（analytic hierarchy process，AHP）-CRITIC（criteria importance though intercrieria correlation）复合加权法确定各评价指标的权重系数，联合单因素实验与Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）确定盐麸泽泻炮制工艺的最佳参数。基于优选工艺制备样品后，通过ip脂多糖建立小鼠小肠炎症模型，系统评价盐麸泽泻对小鼠的行为学特征与体质量动态变化、血液指标的影响、小肠组织病理学改变、回肠组织中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6的释放水平以及组织中磷脂酰肌醇3激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）、蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）、磷酸化蛋白激酶B（phosphorylated protein kinase B，p-Akt）、磷酸化核因子κB抑制蛋白（phosphorylated inhibitor of nuclear factor kappa-B，p-IκB）和核因子κB p65亚基（nuclear factor kappa-B p65 subunit，NF-κB p65）蛋白质的表达水平。结果 盐麸泽泻最佳炮制工艺参数：每100克泽泻饮片用15%盐水溶液闷润，晾干后与50 g麦麸在160℃炒制3 min。药效实验结果表明，盐麸泽泻水煎液可显著减轻脂多糖ip引起的小鼠体质量下降，血液指标的异常，回肠组织的损伤、炎症因子（TNF-α、IL-6、IL-1β）浓度升高以及组织中PI3K、p-Akt/Akt、p-Akt、p-IκB和NF-κB p65蛋白的表达水平上升。结论 优选出的盐麸泽泻工艺操作简便，稳定可行，按照此工艺制备的盐麸泽泻，可有效改善脂多糖诱导的小鼠小肠炎症，其作用机制可能与PI3K-Akt/NF-κB通路有关。
目的 优选盐麸泽泻Alismatis Rhizoma的炮制工艺，并探究其对脂多糖诱导的小鼠小肠炎症的改善作用及其机制。方法 以外观性状、醇溶性浸出物含量、23-乙酰泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇C、24-乙酰泽泻醇A和泽泻醇B作为评价指标，对炮制过程中盐水用量、麦麸用量、炒制时间和炒制温度进行考察，通过层次分析（analytic hierarchy process，AHP）-CRITIC（criteria importance though intercrieria correlation）复合加权法确定各评价指标的权重系数，联合单因素实验与Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）确定盐麸泽泻炮制工艺的最佳参数。基于优选工艺制备样品后，通过ip脂多糖建立小鼠小肠炎症模型，系统评价盐麸泽泻对小鼠的行为学特征与体质量动态变化、血液指标的影响、小肠组织病理学改变、回肠组织中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6的释放水平以及组织中磷脂酰肌醇3激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）、蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）、磷酸化蛋白激酶B（phosphorylated protein kinase B，p-Akt）、磷酸化核因子κB抑制蛋白（phosphorylated inhibitor of nuclear factor kappa-B，p-IκB）和核因子κB p65亚基（nuclear factor kappa-B p65 subunit，NF-κB p65）蛋白质的表达水平。结果 盐麸泽泻最佳炮制工艺参数：每100克泽泻饮片用15%盐水溶液闷润，晾干后与50 g麦麸在160℃炒制3 min。药效实验结果表明，盐麸泽泻水煎液可显著减轻脂多糖ip引起的小鼠体质量下降，血液指标的异常，回肠组织的损伤、炎症因子（TNF-α、IL-6、IL-1β）浓度升高以及组织中PI3K、p-Akt/Akt、p-Akt、p-IκB和NF-κB p65蛋白的表达水平上升。结论 优选出的盐麸泽泻工艺操作简便，稳定可行，按照此工艺制备的盐麸泽泻，可有效改善脂多糖诱导的小鼠小肠炎症，其作用机制可能与PI3K-Akt/NF-κB通路有关。
2025, 56(8):2786-2798.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.015
摘要:
目的 通过分析炒九香虫Aspongopus饮片制备为配方颗粒过程中的指标性成分与挥发性气味物质变化，探究其量值传递与气味变化规律。方法 采用Cosmosil 5C18-MS-II色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱，建立HPLC分析方法，探讨炒九香虫饮片、标准汤剂与配方颗粒间的指标成分转移率。采用顶空固相微萃取（headspace solid-phase microextraction，HS-SPME）-气相色谱-质谱联用（gas chromatography-mass spectrometry，GC-MS）技术对炒九香虫饮片、标准汤剂、配方颗粒的挥发性成分进行鉴定和比较。通过计算气味活度值（odor activity value，OAV）评估各成分的气味贡献度，以确定关键气味成分；结合NIST05a数据库和多元统计分析，分析挥发性成分及气味变化规律。结果 炒九香虫饮片到标准汤剂工艺过程中，腺嘌呤的转移率为76.03%～96.01%，犬尿喹啉酸的转移率为62.75%～95.06%；炒九香虫标准汤剂到配方颗粒工艺过程中，腺嘌呤的转移率为88.90%～94.95%，犬尿喹啉酸的转移率为69.48%～80.79%。炒九香虫饮片、标准汤剂与配方颗粒分别检测出79、69及65种挥发性成分，其中异戊酸、己酸、丁酸既是关键气味成分也是差异标志物。由炒九香虫饮片到标准汤剂的浸泡、煎煮工艺使酸类挥发性难闻成分含量减少79.32%，经进一步制粒后，配方颗粒相比饮片的酸类挥发性难闻成分含量减少了91.03%，并且新增加了具有焦香气味的甲基麦芽酚。结论 炒九香虫饮片、标准汤剂、配方颗粒的腺嘌呤和犬尿喹啉酸传递稳定，所建立的HPLC分析方法为炒九香虫配方颗粒质量控制提供参考；炒九香虫配方颗粒的气味相比饮片和标准汤剂得到改善。
目的 通过分析炒九香虫Aspongopus饮片制备为配方颗粒过程中的指标性成分与挥发性气味物质变化，探究其量值传递与气味变化规律。方法 采用Cosmosil 5C18-MS-II色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱，建立HPLC分析方法，探讨炒九香虫饮片、标准汤剂与配方颗粒间的指标成分转移率。采用顶空固相微萃取（headspace solid-phase microextraction，HS-SPME）-气相色谱-质谱联用（gas chromatography-mass spectrometry，GC-MS）技术对炒九香虫饮片、标准汤剂、配方颗粒的挥发性成分进行鉴定和比较。通过计算气味活度值（odor activity value，OAV）评估各成分的气味贡献度，以确定关键气味成分；结合NIST05a数据库和多元统计分析，分析挥发性成分及气味变化规律。结果 炒九香虫饮片到标准汤剂工艺过程中，腺嘌呤的转移率为76.03%～96.01%，犬尿喹啉酸的转移率为62.75%～95.06%；炒九香虫标准汤剂到配方颗粒工艺过程中，腺嘌呤的转移率为88.90%～94.95%，犬尿喹啉酸的转移率为69.48%～80.79%。炒九香虫饮片、标准汤剂与配方颗粒分别检测出79、69及65种挥发性成分，其中异戊酸、己酸、丁酸既是关键气味成分也是差异标志物。由炒九香虫饮片到标准汤剂的浸泡、煎煮工艺使酸类挥发性难闻成分含量减少79.32%，经进一步制粒后，配方颗粒相比饮片的酸类挥发性难闻成分含量减少了91.03%，并且新增加了具有焦香气味的甲基麦芽酚。结论 炒九香虫饮片、标准汤剂、配方颗粒的腺嘌呤和犬尿喹啉酸传递稳定，所建立的HPLC分析方法为炒九香虫配方颗粒质量控制提供参考；炒九香虫配方颗粒的气味相比饮片和标准汤剂得到改善。
2025, 56(8):2799-2810.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.016
摘要:
目的 运用Box-Behnken设计-效应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）优化小白菊内酯脂质体（parthenolide liposomes，Par-Lips）处方，并对其进行质量表征及初步体外药效评价。方法 采用薄膜分散法制备Par-Lips，以包封率、载药量、ζ电位、粒径和PDI为考察指标，通过单因素考察和BBD-RSM优化Par-Lips处方，并对其进行制剂学评价，同时采用CCK-8法考察其对胆管癌TFK-1细胞的体外药效作用。结果 Par-Lips最佳处方工艺：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000（DSPE-PEG2000）用量为68.68 mg，膜材比为150∶1，药脂比为1∶10.15。Par-Lips包封率为（83.18±0.90）%，载药量为（5.87±0.06）%，ζ电位为（−7.36±0.02）mV、粒径为（67.38±0.33）nm、PDI为0.200±0.003。Par-Lips体外释放相较于小白菊内酯原料药具有一定的缓释效果；体外抗肿瘤活性实验表明，相对于小白菊内酯原料药溶液，Par-Lips体外抑制胆管癌TFK-1细胞生长效果显著（P＜0.001）。结论 经BBD-RSM筛选获得Par-Lips的最佳处方工艺，该制剂粒径均一、稳定性较好，具有一定缓释作用，且能显著抑制胆管癌TFK-1细胞生长。
目的 运用Box-Behnken设计-效应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）优化小白菊内酯脂质体（parthenolide liposomes，Par-Lips）处方，并对其进行质量表征及初步体外药效评价。方法 采用薄膜分散法制备Par-Lips，以包封率、载药量、ζ电位、粒径和PDI为考察指标，通过单因素考察和BBD-RSM优化Par-Lips处方，并对其进行制剂学评价，同时采用CCK-8法考察其对胆管癌TFK-1细胞的体外药效作用。结果 Par-Lips最佳处方工艺：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000（DSPE-PEG2000）用量为68.68 mg，膜材比为150∶1，药脂比为1∶10.15。Par-Lips包封率为（83.18±0.90）%，载药量为（5.87±0.06）%，ζ电位为（−7.36±0.02）mV、粒径为（67.38±0.33）nm、PDI为0.200±0.003。Par-Lips体外释放相较于小白菊内酯原料药具有一定的缓释效果；体外抗肿瘤活性实验表明，相对于小白菊内酯原料药溶液，Par-Lips体外抑制胆管癌TFK-1细胞生长效果显著（P＜0.001）。结论 经BBD-RSM筛选获得Par-Lips的最佳处方工艺，该制剂粒径均一、稳定性较好，具有一定缓释作用，且能显著抑制胆管癌TFK-1细胞生长。
2025, 56(8):2811-2828.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.017
摘要:
目的 通过超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱技术（UPLC-Q-TOF-MS/MS）指认不同工艺制备温胆汤的化学成分，同时结合化学模式识别分析，明确古今不同制备工艺对于温胆汤成分体系的影响，确定不同工艺制备汤剂中的差异性成分，为温胆汤古今转化质量控制提供依据。方法 UPLC采用Hyperall GOLD-C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，3 μm），流动相乙腈-0.1%甲酸水溶液，梯度洗脱，柱温30 ℃；体积流量0.5 mL/min；质谱采用电喷雾离子源正、负离子检测模式收集样品数据，扫描范围m/z 50～1 500。通过分析质谱数据，利用碎片裂解模式，并将结果与现有数据库、相关文献资料以及标准对照品进行对照，对检测出的成分进行全面的指认；通过偏最小二乘法-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）和正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）对比分析不同工艺温胆汤成分差异。结果 在正、负离子模式下，从温胆汤中共鉴定和指认出121种成分，包括23种有机酸类成分、69种黄酮类成分、4种氨基酸类成分、5种香豆素类成分、6种三萜皂苷类成分和14种其他成分。以PLS-DA、OPLS-DA等化学模式识别分析不同工艺间的相对含量显著性差异成分，共鉴定出古代煎煮工艺（ancient decoction process，ADP）与现代煎煮工艺（modern decoction process，MDP）之间的13种差异性成分（包括蔗糖、水杨酰葡萄糖醛酸、苯甲酸、芸香柚皮苷、橙皮苷、新香叶木苷、新橙皮苷、甘草素、金柑苷、枸橘苷、柚皮素、橙皮素、6-姜辣素），以及MDP与现代醇沉工艺（modern alcohol precipitation process，MAPP）之间的8种差异性成分（柠檬酸、蔗糖、戊酮酸、葡萄糖酸、奎宁酸、黏液酸、水杨酰葡萄糖醛酸和新橙皮苷）。结论 建立了温胆汤化学成分定性分析的方法，筛选出了不同工艺间差异性成分，为温胆汤古今工艺转换相关质量控制及药效物质基础研究提供依据。
目的 通过超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱技术（UPLC-Q-TOF-MS/MS）指认不同工艺制备温胆汤的化学成分，同时结合化学模式识别分析，明确古今不同制备工艺对于温胆汤成分体系的影响，确定不同工艺制备汤剂中的差异性成分，为温胆汤古今转化质量控制提供依据。方法 UPLC采用Hyperall GOLD-C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，3 μm），流动相乙腈-0.1%甲酸水溶液，梯度洗脱，柱温30 ℃；体积流量0.5 mL/min；质谱采用电喷雾离子源正、负离子检测模式收集样品数据，扫描范围m/z 50～1 500。通过分析质谱数据，利用碎片裂解模式，并将结果与现有数据库、相关文献资料以及标准对照品进行对照，对检测出的成分进行全面的指认；通过偏最小二乘法-判别分析（partial least squares-discriminant analysis，PLS-DA）和正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）对比分析不同工艺温胆汤成分差异。结果 在正、负离子模式下，从温胆汤中共鉴定和指认出121种成分，包括23种有机酸类成分、69种黄酮类成分、4种氨基酸类成分、5种香豆素类成分、6种三萜皂苷类成分和14种其他成分。以PLS-DA、OPLS-DA等化学模式识别分析不同工艺间的相对含量显著性差异成分，共鉴定出古代煎煮工艺（ancient decoction process，ADP）与现代煎煮工艺（modern decoction process，MDP）之间的13种差异性成分（包括蔗糖、水杨酰葡萄糖醛酸、苯甲酸、芸香柚皮苷、橙皮苷、新香叶木苷、新橙皮苷、甘草素、金柑苷、枸橘苷、柚皮素、橙皮素、6-姜辣素），以及MDP与现代醇沉工艺（modern alcohol precipitation process，MAPP）之间的8种差异性成分（柠檬酸、蔗糖、戊酮酸、葡萄糖酸、奎宁酸、黏液酸、水杨酰葡萄糖醛酸和新橙皮苷）。结论 建立了温胆汤化学成分定性分析的方法，筛选出了不同工艺间差异性成分，为温胆汤古今工艺转换相关质量控制及药效物质基础研究提供依据。
2025, 56(8):2829-2839.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.018
摘要:
目的 建立黄芪桂枝五物汤（Huangqi Guizhi Wuwu Decoction，HGWD）基准样品的指纹图谱方法，并建立HGWD基准样品中4个关键指标性成分定量测定的HPLC方法，为HGWD基准样品质量控制提供参考。方法 采用HPLC法建立HGWD指纹图谱，通过基准样品与各单味药材的相关性分析进行共有峰归属，以对照品进行共有峰指认，通过各批次间相似度评价结合化学模式识别分析15批HGWD基准样品的质量差异。同时建立指标性成分毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芍药苷、肉桂酸、桂皮醛定量测定方法，结合干膏率及定量测定结果进行量值传递研究。结果 建立了15批HGWD基准样品的HPLC指纹图谱，共标定14个共有峰，经对照品比对，确定其中3号峰为芍药内酯苷、4号峰为芍药苷，5号峰为毛蕊异黄酮葡萄糖苷、8号峰为香豆素、11号峰为肉桂酸、12号峰为桂皮醛、14号峰为6-姜辣素；各批次间相似度均≥0.904，可聚为2类，5个主成分累积贡献率达84.205%；毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芍药苷、肉桂酸和桂皮醛的质量分数分别为0.503～0.920、16.452～28.520、0.344～0.866、0.842～1.735 mg/g，HGWD饮片-基准样品的转移率分别为23.480%～38.717%、36.468%～53.193%、20.054%～33.694%、2.782%～4.570%。结论 采用指纹图谱及多指标性成分定量测定方法为经典名方HGWD的基准样品量值传递进行分析，为HGWD基准样品质量控制和复方制剂的开发提供依据。
目的 建立黄芪桂枝五物汤（Huangqi Guizhi Wuwu Decoction，HGWD）基准样品的指纹图谱方法，并建立HGWD基准样品中4个关键指标性成分定量测定的HPLC方法，为HGWD基准样品质量控制提供参考。方法 采用HPLC法建立HGWD指纹图谱，通过基准样品与各单味药材的相关性分析进行共有峰归属，以对照品进行共有峰指认，通过各批次间相似度评价结合化学模式识别分析15批HGWD基准样品的质量差异。同时建立指标性成分毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芍药苷、肉桂酸、桂皮醛定量测定方法，结合干膏率及定量测定结果进行量值传递研究。结果 建立了15批HGWD基准样品的HPLC指纹图谱，共标定14个共有峰，经对照品比对，确定其中3号峰为芍药内酯苷、4号峰为芍药苷，5号峰为毛蕊异黄酮葡萄糖苷、8号峰为香豆素、11号峰为肉桂酸、12号峰为桂皮醛、14号峰为6-姜辣素；各批次间相似度均≥0.904，可聚为2类，5个主成分累积贡献率达84.205%；毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芍药苷、肉桂酸和桂皮醛的质量分数分别为0.503～0.920、16.452～28.520、0.344～0.866、0.842～1.735 mg/g，HGWD饮片-基准样品的转移率分别为23.480%～38.717%、36.468%～53.193%、20.054%～33.694%、2.782%～4.570%。结论 采用指纹图谱及多指标性成分定量测定方法为经典名方HGWD的基准样品量值传递进行分析，为HGWD基准样品质量控制和复方制剂的开发提供依据。
2025, 56(8):2840-2848.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.019
摘要:
目的 考察紫苏叶Perillae Folium油对鸡大肠杆菌（avian pathogenic Escherichia coli，APEC）的抗菌活性、生物被膜形成以及群体感应相关系统表达的影响，为开发紫苏叶油为新型抗菌药物以替代饲用抗生素提供实验数据和理论基础。方法 采用微量稀释法测定紫苏叶油对4株APEC临床分离株的体外抗菌活性，筛选敏感株；活菌计数法测定紫苏叶油作用于APEC的时间-杀菌曲线。通过微板法构建APEC生物被膜体外模型，用CCK-8法及结晶紫半定量黏附法测定APEC的生物被膜生长动力及总量生长曲线，并测定紫苏叶油对APEC生物被膜的影响，用扫描电子显微镜确认微观形态变化。通过qRT-PCR检测紫苏叶油对APEC群体感应系统的影响。结果 紫苏叶油对APEC的最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）为2.000～2.667 mg/mL，其中对紫苏叶油敏感性最强的是APEC-3。时间-杀菌曲线结果显示，紫苏叶油可延迟APEC-3进入对数生长期。生长曲线确定APEC-3的黏附、聚集及成熟期给药时间为6、24、48 h。2MIC、MIC紫苏叶油显著降低APEC-3生物被膜生长动力（P＜0.05、0.01），2MIC、MIC、1/2MIC紫苏叶油均可减少生物被膜总量（P＜0.05、0.01、0.001），紫苏叶油可下调成熟期APEC-3群体感应系统luxS和sdiA基因表达（P＜0.001）。结论 紫苏叶油对APEC有良好的抗菌活性，且对APEC-3不同生长阶段的生物被膜有一定的抑制作用。群体感应抑制可能是通过单独或同时下调细菌群体感应系统的luxS和sdiA来介导的。
目的 考察紫苏叶Perillae Folium油对鸡大肠杆菌（avian pathogenic Escherichia coli，APEC）的抗菌活性、生物被膜形成以及群体感应相关系统表达的影响，为开发紫苏叶油为新型抗菌药物以替代饲用抗生素提供实验数据和理论基础。方法 采用微量稀释法测定紫苏叶油对4株APEC临床分离株的体外抗菌活性，筛选敏感株；活菌计数法测定紫苏叶油作用于APEC的时间-杀菌曲线。通过微板法构建APEC生物被膜体外模型，用CCK-8法及结晶紫半定量黏附法测定APEC的生物被膜生长动力及总量生长曲线，并测定紫苏叶油对APEC生物被膜的影响，用扫描电子显微镜确认微观形态变化。通过qRT-PCR检测紫苏叶油对APEC群体感应系统的影响。结果 紫苏叶油对APEC的最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）为2.000～2.667 mg/mL，其中对紫苏叶油敏感性最强的是APEC-3。时间-杀菌曲线结果显示，紫苏叶油可延迟APEC-3进入对数生长期。生长曲线确定APEC-3的黏附、聚集及成熟期给药时间为6、24、48 h。2MIC、MIC紫苏叶油显著降低APEC-3生物被膜生长动力（P＜0.05、0.01），2MIC、MIC、1/2MIC紫苏叶油均可减少生物被膜总量（P＜0.05、0.01、0.001），紫苏叶油可下调成熟期APEC-3群体感应系统luxS和sdiA基因表达（P＜0.001）。结论 紫苏叶油对APEC有良好的抗菌活性，且对APEC-3不同生长阶段的生物被膜有一定的抑制作用。群体感应抑制可能是通过单独或同时下调细菌群体感应系统的luxS和sdiA来介导的。
2025, 56(8):2849-2860.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.020
摘要:
目的 基于转录组学分析小青龙汤治疗慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）的作用机制。方法 雄性C57BL/6小鼠随机分为对照组、模型组、地塞米松（1 mg/kg）组和小青龙汤低、中、高剂量（1.46、0.73、0.36 g/kg）组，每组8只。除对照组外，其余各组小鼠采用烟草提取物联合脂多糖鼻内滴注法构建COPD模型。连续给药4周，观察各组小鼠的一般状态，采用苏木素-伊红（HE）染色观察小鼠肺组织病理变化，采用ELISA测定血清中炎性因子水平；采用转录组学测序技术分析对照组、模型组和小青龙汤高剂量组小鼠肺组织的基因表达谱，并对显著差异表达的基因进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析；采用qRT-PCR和Western blotting检测小鼠肺组织中环磷腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）信号通路相关基因及蛋白的表达。结果 与对照组比较，模型组小鼠一般状态差，肺组织可见明显病理损伤，血清中炎性因子水平显著升高（P＜0.01）；与模型组比较，各给药组小鼠一般状态、肺组织损伤情况均得到不同程度的改善，血清中炎性因子水平显著降低（P＜0.05、0.01），其中小青龙汤高剂量组和地塞米松组改善作用最为明显。转录组学分析结果表明，对照组vs模型组和模型组vs小青龙汤高剂量组差异表达基因广泛参与了cAMP信号通路、神经活性配体-受体相互作用、昼夜节律等相关信号通路。qRT-PCR和Western blotting结果显示，与对照组比较，模型组小鼠肺组织中cAMP、PKA、CREB表达显著降低（P＜0.01），VEGF表达显著升高（P＜0.01）；与模型组比较，小青龙汤高剂量组小鼠肺组织中cAMP、PKA、CREB表达显著升高（P＜0.05、0.01），VEGF表达显著降低（P＜0.01）。结论 小青龙汤可显著减少COPD小鼠气道炎性细胞浸润、减轻肺部气道重塑，并通过调控cAMP信号通路，治疗COPD。
目的 基于转录组学分析小青龙汤治疗慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）的作用机制。方法 雄性C57BL/6小鼠随机分为对照组、模型组、地塞米松（1 mg/kg）组和小青龙汤低、中、高剂量（1.46、0.73、0.36 g/kg）组，每组8只。除对照组外，其余各组小鼠采用烟草提取物联合脂多糖鼻内滴注法构建COPD模型。连续给药4周，观察各组小鼠的一般状态，采用苏木素-伊红（HE）染色观察小鼠肺组织病理变化，采用ELISA测定血清中炎性因子水平；采用转录组学测序技术分析对照组、模型组和小青龙汤高剂量组小鼠肺组织的基因表达谱，并对显著差异表达的基因进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析；采用qRT-PCR和Western blotting检测小鼠肺组织中环磷腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）信号通路相关基因及蛋白的表达。结果 与对照组比较，模型组小鼠一般状态差，肺组织可见明显病理损伤，血清中炎性因子水平显著升高（P＜0.01）；与模型组比较，各给药组小鼠一般状态、肺组织损伤情况均得到不同程度的改善，血清中炎性因子水平显著降低（P＜0.05、0.01），其中小青龙汤高剂量组和地塞米松组改善作用最为明显。转录组学分析结果表明，对照组vs模型组和模型组vs小青龙汤高剂量组差异表达基因广泛参与了cAMP信号通路、神经活性配体-受体相互作用、昼夜节律等相关信号通路。qRT-PCR和Western blotting结果显示，与对照组比较，模型组小鼠肺组织中cAMP、PKA、CREB表达显著降低（P＜0.01），VEGF表达显著升高（P＜0.01）；与模型组比较，小青龙汤高剂量组小鼠肺组织中cAMP、PKA、CREB表达显著升高（P＜0.05、0.01），VEGF表达显著降低（P＜0.01）。结论 小青龙汤可显著减少COPD小鼠气道炎性细胞浸润、减轻肺部气道重塑，并通过调控cAMP信号通路，治疗COPD。
2025, 56(8):2861-2868.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.021
摘要:
目的 基于转化生长因子-β（transforming growth factor-β，TGF-β）/Smad信号通路和上皮间充质转化（epithelial-mesenchymal transition，EMT）探讨黄芪多糖（Astragalus polysaccharides，APS）抑制结直肠癌肝转移的作用及机制。方法 小鼠脾脏注射结直肠癌MC-38细胞建立结直肠癌肝转移模型，造模成功后随机模型组、5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil，5-FU）组和黄芪多糖低、中、高剂量组。连续给药21 d后，通过活体成像仪评估肝转移情况；收集小鼠血清和肝脏组织，采用苏木素-伊红（HE）染色考察肝脏组织病理变化，采用ELISA试剂盒检测血清中白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平，采用qRT-PCR检测肝脏组织EMT相关基因表达，采用Western blotting检测肝脏组织TGF-β/Smad信号通路和EMT相关蛋白表达。结果 与模型组比较，黄芪多糖组小鼠肝脏转移灶明显减少（P＜0.05），肝脏组织结构较完整，血清中炎性因子水平显著降低（P＜0.05），肝脏组织TGF-β、Smad2、Smad3、N-cadherin、Vimentin表达显著降低（P＜0.05），E-cadherin表达显著升高（P＜0.05）。结论 黄芪多糖通过调控TGF-β/Smad信号通路，抑制炎症反应及EMT过程，从而抑制结直肠癌的肝转移。
目的 基于转化生长因子-β（transforming growth factor-β，TGF-β）/Smad信号通路和上皮间充质转化（epithelial-mesenchymal transition，EMT）探讨黄芪多糖（Astragalus polysaccharides，APS）抑制结直肠癌肝转移的作用及机制。方法 小鼠脾脏注射结直肠癌MC-38细胞建立结直肠癌肝转移模型，造模成功后随机模型组、5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil，5-FU）组和黄芪多糖低、中、高剂量组。连续给药21 d后，通过活体成像仪评估肝转移情况；收集小鼠血清和肝脏组织，采用苏木素-伊红（HE）染色考察肝脏组织病理变化，采用ELISA试剂盒检测血清中白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平，采用qRT-PCR检测肝脏组织EMT相关基因表达，采用Western blotting检测肝脏组织TGF-β/Smad信号通路和EMT相关蛋白表达。结果 与模型组比较，黄芪多糖组小鼠肝脏转移灶明显减少（P＜0.05），肝脏组织结构较完整，血清中炎性因子水平显著降低（P＜0.05），肝脏组织TGF-β、Smad2、Smad3、N-cadherin、Vimentin表达显著降低（P＜0.05），E-cadherin表达显著升高（P＜0.05）。结论 黄芪多糖通过调控TGF-β/Smad信号通路，抑制炎症反应及EMT过程，从而抑制结直肠癌的肝转移。
2025, 56(8):2869-2884.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.022
摘要:
目的 系统性研究莪术的相关研究现状并进行可视化分析，以揭示其研究热点、发展趋势及潜在的创新点。方法 通过中国知网（CNKI）和Web of Science（WOS）的核心合集数据库收集莪术相关的中、英文文献，利用CiteSpace等软件从发文趋势、合作网络（包括发文的国家、机构和核心作者）、主要发文期刊与关键词等方面进行计量学分析与可视化呈现。通过大为Innojoy专利数据库从专利申请趋势、专利地域分布、专利申请人及其竞争力和专利技术主题等方面检索并分析莪术相关全球专利申请情况。结果 共纳入954篇中文文献，231篇英文文献。自2000年1月至2024年10月，莪术的中、英文文献的总发文量呈现阶段性的变化，特别是近3年英文文献年发文量显著增多。合作网络共现分析发现中国为发文主力国家，在莪术的相关研究领域中占据重要地位；中、英文文献发文量最多的研究机构均为南京中医药大学，拥有较高的影响力与较广的合作关系；中、英文文献发文量最多的作者分别是陆兔林和Wang Yitao（王一涛）。发文量最多的中英文期刊分别是《时珍国医国药》与Journal of Ethnopharmacology。关键词共现与聚类分析显示，莪术挥发油等活性成分的化学分析及其药理作用机制为主要研究热点，特别是莪术的抗肿瘤作用研究。目前莪术专利申请正处于较稳定发展状态；中国等亚洲国家申请专利较多，且现有专利保护内容主要集中在莪术的复方或组合物。结论 莪术因其临床抗肿瘤优势，受到国内外学者的广泛关注，且探索其抗肿瘤作用将继续成为莪术未来研究的一个核心方向。同时围绕其基原品种、化学成分以及药理作用，如抗肝纤维化、抗血管生成等开展了大量研究，已成为当前研究热点。但莪术文献研究热点缺少多样性，各发文机构以及核心作者间合作亟待加强等问题也显现出来。已有莪术专利也面临着失效数量多、转化度不高、竞争力不强等问题。今后，莪术抗肿瘤等作用的多靶点机制研究、莪术有效成分新型药物递送系统以及莪术复方制剂的研发等方面值得进一步关注。
目的 系统性研究莪术的相关研究现状并进行可视化分析，以揭示其研究热点、发展趋势及潜在的创新点。方法 通过中国知网（CNKI）和Web of Science（WOS）的核心合集数据库收集莪术相关的中、英文文献，利用CiteSpace等软件从发文趋势、合作网络（包括发文的国家、机构和核心作者）、主要发文期刊与关键词等方面进行计量学分析与可视化呈现。通过大为Innojoy专利数据库从专利申请趋势、专利地域分布、专利申请人及其竞争力和专利技术主题等方面检索并分析莪术相关全球专利申请情况。结果 共纳入954篇中文文献，231篇英文文献。自2000年1月至2024年10月，莪术的中、英文文献的总发文量呈现阶段性的变化，特别是近3年英文文献年发文量显著增多。合作网络共现分析发现中国为发文主力国家，在莪术的相关研究领域中占据重要地位；中、英文文献发文量最多的研究机构均为南京中医药大学，拥有较高的影响力与较广的合作关系；中、英文文献发文量最多的作者分别是陆兔林和Wang Yitao（王一涛）。发文量最多的中英文期刊分别是《时珍国医国药》与Journal of Ethnopharmacology。关键词共现与聚类分析显示，莪术挥发油等活性成分的化学分析及其药理作用机制为主要研究热点，特别是莪术的抗肿瘤作用研究。目前莪术专利申请正处于较稳定发展状态；中国等亚洲国家申请专利较多，且现有专利保护内容主要集中在莪术的复方或组合物。结论 莪术因其临床抗肿瘤优势，受到国内外学者的广泛关注，且探索其抗肿瘤作用将继续成为莪术未来研究的一个核心方向。同时围绕其基原品种、化学成分以及药理作用，如抗肝纤维化、抗血管生成等开展了大量研究，已成为当前研究热点。但莪术文献研究热点缺少多样性，各发文机构以及核心作者间合作亟待加强等问题也显现出来。已有莪术专利也面临着失效数量多、转化度不高、竞争力不强等问题。今后，莪术抗肿瘤等作用的多靶点机制研究、莪术有效成分新型药物递送系统以及莪术复方制剂的研发等方面值得进一步关注。
2025, 56(8):2885-2897.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.023
摘要:
目的 基于“诸气膹郁，皆属于肺”理论，通过孟德尔随机化（Mendelian randomization，MR）分析探讨肺腺癌（lung adenocarcinoma，LUAD）与重度抑郁症（major depressive disorder，MDD）的遗传因果关系，并预测干预LUAD相关性抑郁（lung adenocarcinoma-related depression，LAD）的潜在中药。方法 从IEU OpenGWAS数据库获取LUAD与MDD的全基因组关联研究（genome-wide association studies，GWAS）数据集，主要通过R软件的TwoSampleMR包进行MR分析和结果的稳健性评估。通过Ensembl数据库预测工具变量的邻近基因（instrumental variable nearby genes，IVNGs），基于IVNGs进行功能富集分析并分别通过CTD数据库和ITCM数据库预测相关的化学成分和潜在的干预中药。应用古今医案云平台（V2.3.9）对中药进行统计分析，以探讨其治疗疾病的理法方药。结果 MR分析的逆方差加权（inverse variance weighted，IVW）方法结果（β＝0.002 05，P＝0.018 99）提示LUAD与MDD发生存在弱正向因果效应，稳健性分析未发现显著的异质性和水平多效性，结果可靠。富集分析结果显示主要与胆碱能信号通路有关。聚类分析结果显示频次在前30的中药可大致分为5大类。所有潜在干预中药的四气以温为主，平、寒次之；五味以甘为主，苦、辛次之；归经以肝为主，肺、脾、胃、肾和心次之；功效主要以清热解毒为主，凉血止血、解毒、止血及清热利湿次之。对频次前15的中药进行经典名方识别，结果显示主要是通过麻黄、栀子、薏苡仁、蒲公英和肉苁蓉5味中药识别，相似的经典名方有麻黄类方、槐花散、黄连解毒汤、苇茎汤、五味消毒饮、济川煎、化肝煎和桑杏汤等。结论 基于“诸气膹郁，皆属于肺”理论，发现LUAD与MDD存在弱正向遗传因果效应，LUAD可能通过影响神经信号传递及神经调控机制，尤其是胆碱能信号通路促进MDD的发生。结合中医“态靶”医学理论和中药预测结果探析了中医治疗LAD的理法方药，旨在为LAD患者的中医药治疗提供参考，以改善LUAD患者的整体治疗效果及心理健康。
目的 基于“诸气膹郁，皆属于肺”理论，通过孟德尔随机化（Mendelian randomization，MR）分析探讨肺腺癌（lung adenocarcinoma，LUAD）与重度抑郁症（major depressive disorder，MDD）的遗传因果关系，并预测干预LUAD相关性抑郁（lung adenocarcinoma-related depression，LAD）的潜在中药。方法 从IEU OpenGWAS数据库获取LUAD与MDD的全基因组关联研究（genome-wide association studies，GWAS）数据集，主要通过R软件的TwoSampleMR包进行MR分析和结果的稳健性评估。通过Ensembl数据库预测工具变量的邻近基因（instrumental variable nearby genes，IVNGs），基于IVNGs进行功能富集分析并分别通过CTD数据库和ITCM数据库预测相关的化学成分和潜在的干预中药。应用古今医案云平台（V2.3.9）对中药进行统计分析，以探讨其治疗疾病的理法方药。结果 MR分析的逆方差加权（inverse variance weighted，IVW）方法结果（β＝0.002 05，P＝0.018 99）提示LUAD与MDD发生存在弱正向因果效应，稳健性分析未发现显著的异质性和水平多效性，结果可靠。富集分析结果显示主要与胆碱能信号通路有关。聚类分析结果显示频次在前30的中药可大致分为5大类。所有潜在干预中药的四气以温为主，平、寒次之；五味以甘为主，苦、辛次之；归经以肝为主，肺、脾、胃、肾和心次之；功效主要以清热解毒为主，凉血止血、解毒、止血及清热利湿次之。对频次前15的中药进行经典名方识别，结果显示主要是通过麻黄、栀子、薏苡仁、蒲公英和肉苁蓉5味中药识别，相似的经典名方有麻黄类方、槐花散、黄连解毒汤、苇茎汤、五味消毒饮、济川煎、化肝煎和桑杏汤等。结论 基于“诸气膹郁，皆属于肺”理论，发现LUAD与MDD存在弱正向遗传因果效应，LUAD可能通过影响神经信号传递及神经调控机制，尤其是胆碱能信号通路促进MDD的发生。结合中医“态靶”医学理论和中药预测结果探析了中医治疗LAD的理法方药，旨在为LAD患者的中医药治疗提供参考，以改善LUAD患者的整体治疗效果及心理健康。
2025, 56(8):2898-2913.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.024
摘要:
目的 研究三七Panax notoginsengDOG（PnDOG）基因家族结构特征和表达模式及其在三七种子后熟休眠和萌发的作用机制。方法 基于三七的全基因组和转录组数据，利用生物信息手段分析PnDOG家族的理化性质、基因结构、系统发育关系、保守结构域、顺式作用元件和表达模式；探讨了外施赤霉素（gibberellins，GA）和脱落酸（abscisic acid，ABA）激素对三七种子的影响，以及PnDOG基因家族对这些外源激素的响应机制。结果 PnDOG基因家族包含16个成员，不均匀地分布在8条染色体上。PnDOG基因都含有外显子，编码216～514个氨基酸，均为亲水性蛋白，亚细胞定位预测显示均位于细胞核中。系统进化将PnDOG基因分为3个亚组，不同亚组成员的基因结构存在差异。共线性分析显示，串联重复是PnDOG基因扩增的主要驱动因素。启动子顺式作用元件分析显示，PnDOG基因的启动子区含有大量激素响应、胁迫响应以及少量胚发育响应等元件。基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）分析显示，PnDOG基因可能在非生物应激和激素诱导中起作用。基因表达分析和qRT-PCR分析显示，PnDOG基因在三七不同组织中均有表达，并具有明显的组织特异性。部分PnDOG基因在三七种子不同后熟阶段和激素处理下的表达量均存在显著差异。发现PnDOG1和PnDOG14在种子中高表达且受激素强烈诱导，其表达量随后熟时间的增加逐渐下降，推测PnDOG1和PnDOG14是调控三七种子后熟休眠的关键基因。结论 大多数PnDOG基因的高表达可能与三七种子的后熟休眠形成有关，在后熟过程中通过响应激素信号调控种子休眠解除。
目的 研究三七Panax notoginsengDOG（PnDOG）基因家族结构特征和表达模式及其在三七种子后熟休眠和萌发的作用机制。方法 基于三七的全基因组和转录组数据，利用生物信息手段分析PnDOG家族的理化性质、基因结构、系统发育关系、保守结构域、顺式作用元件和表达模式；探讨了外施赤霉素（gibberellins，GA）和脱落酸（abscisic acid，ABA）激素对三七种子的影响，以及PnDOG基因家族对这些外源激素的响应机制。结果 PnDOG基因家族包含16个成员，不均匀地分布在8条染色体上。PnDOG基因都含有外显子，编码216～514个氨基酸，均为亲水性蛋白，亚细胞定位预测显示均位于细胞核中。系统进化将PnDOG基因分为3个亚组，不同亚组成员的基因结构存在差异。共线性分析显示，串联重复是PnDOG基因扩增的主要驱动因素。启动子顺式作用元件分析显示，PnDOG基因的启动子区含有大量激素响应、胁迫响应以及少量胚发育响应等元件。基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）分析显示，PnDOG基因可能在非生物应激和激素诱导中起作用。基因表达分析和qRT-PCR分析显示，PnDOG基因在三七不同组织中均有表达，并具有明显的组织特异性。部分PnDOG基因在三七种子不同后熟阶段和激素处理下的表达量均存在显著差异。发现PnDOG1和PnDOG14在种子中高表达且受激素强烈诱导，其表达量随后熟时间的增加逐渐下降，推测PnDOG1和PnDOG14是调控三七种子后熟休眠的关键基因。结论 大多数PnDOG基因的高表达可能与三七种子的后熟休眠形成有关，在后熟过程中通过响应激素信号调控种子休眠解除。
2025, 56(8):2914-2924.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.025
摘要:
目的 建立UPLC多指标成分定量测定与指纹图谱结合化学模式识别法对不同基原十大功劳木Mahoniae Caulis药材进行质量评价，为十大功劳木质评质控体系的构建及其基原鉴别提供参考和依据。方法 采用UPLC法，色谱柱为Agilent Zorbax SB-Aq（150 mm×2.1 mm，1.8μm），流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱；体积流量0.3 mL/min，指纹图谱和含量测定检测波长分别为220 nm和345 nm，柱温15 ℃，进样量为2 μL。通过建立不同基原十大功劳木指纹图谱，同时测定十大功劳木中的4个指标成分，结合聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）和方差分析对不同基原十大功劳木作差异性鉴别研究。结果 建立了4种基原十大功劳木药材UPLC指纹图谱，同一基原的十大功劳木相似度均大于0.968，4种基原十大功劳木相似度为0.864～0.964。其中宽苞十大功劳木M. eurybracteata、小果十大功劳木M. bodinieri、安平十大功劳木M. ganpinensie和长柱十大功劳木M. duclouxiana分别确定了17、15、14、9个共有峰，并指认了4种基原十大功劳木共有峰中的4个成分，分别是非洲防己碱、盐酸药根碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱；运用HCA、PCA和OPLS-DA能将4种基原明显区分，OPLS-DA筛选得到7个差异性标志物。定量测定结果得出不同基原的4指标成分差异明显，安平十大功劳木基原质量较好。结论 建立的指纹图谱和定量测定方法合理、可靠，能准确有效地鉴别十大功劳木不同基原药材，为十大功劳木药材的质量控制和基原鉴别提供科学依据和参考。
目的 建立UPLC多指标成分定量测定与指纹图谱结合化学模式识别法对不同基原十大功劳木Mahoniae Caulis药材进行质量评价，为十大功劳木质评质控体系的构建及其基原鉴别提供参考和依据。方法 采用UPLC法，色谱柱为Agilent Zorbax SB-Aq（150 mm×2.1 mm，1.8μm），流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱；体积流量0.3 mL/min，指纹图谱和含量测定检测波长分别为220 nm和345 nm，柱温15 ℃，进样量为2 μL。通过建立不同基原十大功劳木指纹图谱，同时测定十大功劳木中的4个指标成分，结合聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）和方差分析对不同基原十大功劳木作差异性鉴别研究。结果 建立了4种基原十大功劳木药材UPLC指纹图谱，同一基原的十大功劳木相似度均大于0.968，4种基原十大功劳木相似度为0.864～0.964。其中宽苞十大功劳木M. eurybracteata、小果十大功劳木M. bodinieri、安平十大功劳木M. ganpinensie和长柱十大功劳木M. duclouxiana分别确定了17、15、14、9个共有峰，并指认了4种基原十大功劳木共有峰中的4个成分，分别是非洲防己碱、盐酸药根碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱；运用HCA、PCA和OPLS-DA能将4种基原明显区分，OPLS-DA筛选得到7个差异性标志物。定量测定结果得出不同基原的4指标成分差异明显，安平十大功劳木基原质量较好。结论 建立的指纹图谱和定量测定方法合理、可靠，能准确有效地鉴别十大功劳木不同基原药材，为十大功劳木药材的质量控制和基原鉴别提供科学依据和参考。
2025, 56(8):2925-2935.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.026
摘要:
目的 建立肉豆蔻Myristicae Semen多指标成分定量检测方法，构建化学计量学及加权逼近理想排序（TOPSIS）模型，对不同产地肉豆蔻进行药材质量评价。方法 收集5省16批次肉豆蔻样品，以去氢二异丁香酚和β-谷甾醇为内参物，采用一测多评（quantitative analysis of multi-components by single marker，QAMS）法同步测定肉豆蔻中安五脂素、肉豆蔻木脂素、去氢二异丁香酚、利卡灵-B、丁香酚、异丁香酚、肉豆蔻醚、榄香脂素、β-谷甾醇和豆甾醇含量，同时对其醇溶性浸出物、总灰分和酸不溶性灰分进行定量检测。采用主成分分析对不同产地肉豆蔻进行聚类分组，以因子分析主成分综合得分高低对样品质量优劣进行排序，通过正交偏最小二乘法-判别分析挖掘影响肉豆蔻产品质量的主要潜在标志物，同时构建加权TOPSIS质量优劣评价模型，对肉豆蔻质量差异性进行综合评价。结果 安五脂素、肉豆蔻木脂素、去氢二异丁香酚、利卡灵-B、丁香酚、异丁香酚、肉豆蔻醚、榄香脂素、β-谷甾醇、豆甾醇分别在8.55～427.50、7.17～358.50、4.85～242.50、0.14～7.00、0.53～26.50、3.55～177.50、2.97～148.50、6.45～322.50、0.36～18.00和0.22～11.00 µg/mL线性关系良好（r＞0.999），平均加样回收率96.92%～100.11%（RSD＜2.0%）；建立的相对校正因子耐用性良好，外标法与QAMS法所得含量结果无明显差异。16批样品聚为3类，产地相近的聚为一组；安五脂素、榄香脂素、肉豆蔻木脂素、肉豆蔻醚、去氢二异丁香酚、β-谷甾醇和异丁香酚可能是影响肉豆蔻产品质量主要潜在标志物；因子分析与加权TOPSIS模型样品质量优劣排序结果基本一致。结论 QAMS多指标成分定量方法操作简便、结果准确，化学计量学及加权TOPSIS模型结果科学直观，可用于不同产地肉豆蔻药材质量评价。
目的 建立肉豆蔻Myristicae Semen多指标成分定量检测方法，构建化学计量学及加权逼近理想排序（TOPSIS）模型，对不同产地肉豆蔻进行药材质量评价。方法 收集5省16批次肉豆蔻样品，以去氢二异丁香酚和β-谷甾醇为内参物，采用一测多评（quantitative analysis of multi-components by single marker，QAMS）法同步测定肉豆蔻中安五脂素、肉豆蔻木脂素、去氢二异丁香酚、利卡灵-B、丁香酚、异丁香酚、肉豆蔻醚、榄香脂素、β-谷甾醇和豆甾醇含量，同时对其醇溶性浸出物、总灰分和酸不溶性灰分进行定量检测。采用主成分分析对不同产地肉豆蔻进行聚类分组，以因子分析主成分综合得分高低对样品质量优劣进行排序，通过正交偏最小二乘法-判别分析挖掘影响肉豆蔻产品质量的主要潜在标志物，同时构建加权TOPSIS质量优劣评价模型，对肉豆蔻质量差异性进行综合评价。结果 安五脂素、肉豆蔻木脂素、去氢二异丁香酚、利卡灵-B、丁香酚、异丁香酚、肉豆蔻醚、榄香脂素、β-谷甾醇、豆甾醇分别在8.55～427.50、7.17～358.50、4.85～242.50、0.14～7.00、0.53～26.50、3.55～177.50、2.97～148.50、6.45～322.50、0.36～18.00和0.22～11.00 µg/mL线性关系良好（r＞0.999），平均加样回收率96.92%～100.11%（RSD＜2.0%）；建立的相对校正因子耐用性良好，外标法与QAMS法所得含量结果无明显差异。16批样品聚为3类，产地相近的聚为一组；安五脂素、榄香脂素、肉豆蔻木脂素、肉豆蔻醚、去氢二异丁香酚、β-谷甾醇和异丁香酚可能是影响肉豆蔻产品质量主要潜在标志物；因子分析与加权TOPSIS模型样品质量优劣排序结果基本一致。结论 QAMS多指标成分定量方法操作简便、结果准确，化学计量学及加权TOPSIS模型结果科学直观，可用于不同产地肉豆蔻药材质量评价。
2025, 56(8):2936-2944.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.027
摘要:
目的 揭示道地产区宝鸡西山产柴胡Bupleurum chinense植物根际土壤细菌的群落结构和多样性，为解析西山产柴胡的道地性和生态种植提供一定理论基础。方法 采用16S rDNA微生物扩增子测序初步确定根际细菌的群落组成，利用稀释分离法对根际土进行分离纯化并提取细菌DNA进行分子鉴定。结果 16S rDNA微生物扩增子测序结果显示样品质量总体良好。属水平上丰度前10的分别是盖亚女神菌属Gaiella、未命名蓝细菌属unidentified_Cyanobacteria、海无柄孢囊黏细菌属Haliangium、土壤红杆菌属Solirubrobacter、假节杆菌属Pseudarthrobacter、出芽菌属Gemmata、芽生球菌属Blastococcus、类诺卡氏菌属Nocardioides、鞘氨醇单胞菌属Sphingomonas、芽单苞菌属Gemmatimonas，除土壤红杆菌属外其余均属于有益菌。代谢通路预测结果显示分布于6大类：Cellular Processes、Environmental Information Processes、Genetic information processe、Human disease、Metabolism、Organismal-system。共分离到16株根际细菌，鉴定后发现均属于芽孢杆菌属，可鉴定到种水平的有漳州芽孢杆菌、短小芽孢杆菌、沙福芽孢杆菌和嗜气芽胞杆菌4种。结论 阐明了西山产柴胡根际细菌群落的组成情况，物种丰富度较高且个体分布也相对均匀。在属水平上丰度排名前10的多数为有益菌，并且成功分离得到16株芽孢杆菌属细菌，可为西山柴胡的生态种植提供理论基础。
目的 揭示道地产区宝鸡西山产柴胡Bupleurum chinense植物根际土壤细菌的群落结构和多样性，为解析西山产柴胡的道地性和生态种植提供一定理论基础。方法 采用16S rDNA微生物扩增子测序初步确定根际细菌的群落组成，利用稀释分离法对根际土进行分离纯化并提取细菌DNA进行分子鉴定。结果 16S rDNA微生物扩增子测序结果显示样品质量总体良好。属水平上丰度前10的分别是盖亚女神菌属Gaiella、未命名蓝细菌属unidentified_Cyanobacteria、海无柄孢囊黏细菌属Haliangium、土壤红杆菌属Solirubrobacter、假节杆菌属Pseudarthrobacter、出芽菌属Gemmata、芽生球菌属Blastococcus、类诺卡氏菌属Nocardioides、鞘氨醇单胞菌属Sphingomonas、芽单苞菌属Gemmatimonas，除土壤红杆菌属外其余均属于有益菌。代谢通路预测结果显示分布于6大类：Cellular Processes、Environmental Information Processes、Genetic information processe、Human disease、Metabolism、Organismal-system。共分离到16株根际细菌，鉴定后发现均属于芽孢杆菌属，可鉴定到种水平的有漳州芽孢杆菌、短小芽孢杆菌、沙福芽孢杆菌和嗜气芽胞杆菌4种。结论 阐明了西山产柴胡根际细菌群落的组成情况，物种丰富度较高且个体分布也相对均匀。在属水平上丰度排名前10的多数为有益菌，并且成功分离得到16株芽孢杆菌属细菌，可为西山柴胡的生态种植提供理论基础。
2025, 56(8):2945-2953.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.028
摘要:
在生态变迁和商业化背景下，道地药材的质量问题近年来受到质疑。探究道地药材高质量的成因，是恢复其历史名誉与提升中药材整体质量的重要课题。以韧性理论与生态胁迫理论为依据，深入分析了种质与环境之间的相互作用对道地药材质量的影响。研究结果表明，不同程度的逆境会促使植物在生长过程中发生适应性变化，进而对其有效成分的积累、药理特性等质量相关因素产生影响。在逆境中，中药植物展现出抵抗力、适应力和修复力3种韧性，韧性是药材质量提升的核心要素。研究进一步发现，适度逆境在药材质量形成中具有正向促进作用，而轻度逆境对药材质量的影响相对有限，重度逆境则可能导致质量下降。此外，药材种质的优劣也决定了其在不同逆境程度下质量变化的幅度。为了全面理解和把握道地药材的质量问题，必须深入解析种质与逆境的相互作用机制。
在生态变迁和商业化背景下，道地药材的质量问题近年来受到质疑。探究道地药材高质量的成因，是恢复其历史名誉与提升中药材整体质量的重要课题。以韧性理论与生态胁迫理论为依据，深入分析了种质与环境之间的相互作用对道地药材质量的影响。研究结果表明，不同程度的逆境会促使植物在生长过程中发生适应性变化，进而对其有效成分的积累、药理特性等质量相关因素产生影响。在逆境中，中药植物展现出抵抗力、适应力和修复力3种韧性，韧性是药材质量提升的核心要素。研究进一步发现，适度逆境在药材质量形成中具有正向促进作用，而轻度逆境对药材质量的影响相对有限，重度逆境则可能导致质量下降。此外，药材种质的优劣也决定了其在不同逆境程度下质量变化的幅度。为了全面理解和把握道地药材的质量问题，必须深入解析种质与逆境的相互作用机制。
2025, 56(8):2954-2968.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.029
摘要:
中药有机酸类成分种类繁多、化学结构多样且分布广泛，具有多种生理活性和药用价值。中药有机酸类成分的提取及分离纯化是后续药理药效、分子机制、新药研发等的研究基础与难点，目前相关研究的文献体量较大，涉及的提取方法包括热回流提取、超声辅助提取、微波辅助提取等及这些技术的联合使用；分离纯化主要依靠大孔树脂、硅胶、葡聚糖凝胶等传统柱色谱及色谱联用技术，及高效的色谱新材料、分子印迹技术、膜分离技术、高速逆流色谱技术等新型分离技术。目前研究主要集中于已有技术的拓展性使用、联合使用及工艺参数优化，未来应着力于开发及应用高效、绿色的提取及分离纯化新技术、新材料、新设备，聚焦解决中药有机酸类成分新药转化存在的瓶颈问题，为中药新药研发提供技术支撑。
中药有机酸类成分种类繁多、化学结构多样且分布广泛，具有多种生理活性和药用价值。中药有机酸类成分的提取及分离纯化是后续药理药效、分子机制、新药研发等的研究基础与难点，目前相关研究的文献体量较大，涉及的提取方法包括热回流提取、超声辅助提取、微波辅助提取等及这些技术的联合使用；分离纯化主要依靠大孔树脂、硅胶、葡聚糖凝胶等传统柱色谱及色谱联用技术，及高效的色谱新材料、分子印迹技术、膜分离技术、高速逆流色谱技术等新型分离技术。目前研究主要集中于已有技术的拓展性使用、联合使用及工艺参数优化，未来应着力于开发及应用高效、绿色的提取及分离纯化新技术、新材料、新设备，聚焦解决中药有机酸类成分新药转化存在的瓶颈问题，为中药新药研发提供技术支撑。
2025, 56(8):2969-2983.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.030
摘要:
阿尔茨海默病（Alzheime’s disease，AD）是一种与衰老相关的神经退行性疾病，随着全球老龄化逐渐加剧，AD患病人数直线上升，已经成为严重影响老年群体生活质量的重要疾病。AD病因复杂、病机多样，虽然有缓解病情的药物但效果并不理想。近年来研究发现，栀子可以多靶点、多途径、整体治疗AD，主要通过抑制β-淀粉样蛋白过度聚集、抑制氧化应激、抑制神经炎症、调节大脑胆碱能系统功能、调节自噬功能等作用机制发挥作用。进一步系统总结分析栀子治疗AD相关的研究，为栀子进一步研究与治疗AD提供参考。
阿尔茨海默病（Alzheime’s disease，AD）是一种与衰老相关的神经退行性疾病，随着全球老龄化逐渐加剧，AD患病人数直线上升，已经成为严重影响老年群体生活质量的重要疾病。AD病因复杂、病机多样，虽然有缓解病情的药物但效果并不理想。近年来研究发现，栀子可以多靶点、多途径、整体治疗AD，主要通过抑制β-淀粉样蛋白过度聚集、抑制氧化应激、抑制神经炎症、调节大脑胆碱能系统功能、调节自噬功能等作用机制发挥作用。进一步系统总结分析栀子治疗AD相关的研究，为栀子进一步研究与治疗AD提供参考。
2025, 56(8):2984-2994.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.031
摘要:
近年来，超微粉碎技术在中药材前处理中的应用日益广泛。该技术通过将中药材粉碎至微米甚至纳米级，显著提高了其中药理活性成分的生物利用率和溶出率，同时也为中药渣的综合利用开辟了新途径。通过系统总结不同中药材在超微粉碎处理中的研究进展，重点讨论了微米级或纳米级下不同种类活性物质溶出行为的变化，深入阐述了超微粉碎技术在中药应用中的优势与挑战。此外，还分析了当前中药渣在不同领域的处理和利用方法，特别关注其在碳材料制备、农业应用和作为饲料添加剂方面的应用。探讨超微粉碎技术在中药领域的应用潜力，并展望其对中药渣资源化利用的贡献，为中药产业的可持续发展提供参考。
近年来，超微粉碎技术在中药材前处理中的应用日益广泛。该技术通过将中药材粉碎至微米甚至纳米级，显著提高了其中药理活性成分的生物利用率和溶出率，同时也为中药渣的综合利用开辟了新途径。通过系统总结不同中药材在超微粉碎处理中的研究进展，重点讨论了微米级或纳米级下不同种类活性物质溶出行为的变化，深入阐述了超微粉碎技术在中药应用中的优势与挑战。此外，还分析了当前中药渣在不同领域的处理和利用方法，特别关注其在碳材料制备、农业应用和作为饲料添加剂方面的应用。探讨超微粉碎技术在中药领域的应用潜力，并展望其对中药渣资源化利用的贡献，为中药产业的可持续发展提供参考。
2025, 56(8):2995-3004.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.032
摘要:
肾间质纤维化（renal interstitial fibrosis，RIF）是肾组织损伤向终末期肾病演变的关键环节，其严重程度与临床预后直接相关。在RIF病理中，肌成纤维细胞（myofibroblast，MyoF）被认为是引发肾结构重塑和肾功能下降的核心效应细胞。慢性炎症反应以及生长因子与纤维细胞因子的异常活化能促进MyoF募集，导致肾组织中细胞外基质过度沉积。聚焦RIF中MyoF的多元起源与激活机制，探讨了肾间质成纤维细胞、周细胞、肾小管上皮细胞、内皮细胞及骨髓源性细胞向MyoF转化的条件与过程，并归纳了中药通过转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）通路、血小板源性生长因子（platelet-derived growth factor，PDGF）通路、活性氧（reactive oxygen species，ROS）通路、刺猬信号（Hedgehog）通路等关键路径抑制MyoF激活，治疗RIF的研究进展。通过分析中药活性成分及中药复方防治RIF的具体机制及其多靶点优势，以期为中药精准治疗RIF提供更多的科学依据。
肾间质纤维化（renal interstitial fibrosis，RIF）是肾组织损伤向终末期肾病演变的关键环节，其严重程度与临床预后直接相关。在RIF病理中，肌成纤维细胞（myofibroblast，MyoF）被认为是引发肾结构重塑和肾功能下降的核心效应细胞。慢性炎症反应以及生长因子与纤维细胞因子的异常活化能促进MyoF募集，导致肾组织中细胞外基质过度沉积。聚焦RIF中MyoF的多元起源与激活机制，探讨了肾间质成纤维细胞、周细胞、肾小管上皮细胞、内皮细胞及骨髓源性细胞向MyoF转化的条件与过程，并归纳了中药通过转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）通路、血小板源性生长因子（platelet-derived growth factor，PDGF）通路、活性氧（reactive oxygen species，ROS）通路、刺猬信号（Hedgehog）通路等关键路径抑制MyoF激活，治疗RIF的研究进展。通过分析中药活性成分及中药复方防治RIF的具体机制及其多靶点优势，以期为中药精准治疗RIF提供更多的科学依据。
2025, 56(8):3005-3013.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.033
摘要:
线粒体自噬作为细胞清除受损线粒体和维持自身稳定的重要机制，在肿瘤的发生和发展过程中发挥着重要作用。研究发现，中药及其活性成分可通过调控肿瘤细胞线粒体自噬抑制其增殖、诱导凋亡、抑制侵袭和转移及化疗耐药性等方式发挥抗肿瘤作用。通过综述中药及其活性成分调控肿瘤细胞线粒体自噬发挥抗肿瘤作用的研究进展，以期为中药在肿瘤治疗中的应用提供新的思路和方法。
线粒体自噬作为细胞清除受损线粒体和维持自身稳定的重要机制，在肿瘤的发生和发展过程中发挥着重要作用。研究发现，中药及其活性成分可通过调控肿瘤细胞线粒体自噬抑制其增殖、诱导凋亡、抑制侵袭和转移及化疗耐药性等方式发挥抗肿瘤作用。通过综述中药及其活性成分调控肿瘤细胞线粒体自噬发挥抗肿瘤作用的研究进展，以期为中药在肿瘤治疗中的应用提供新的思路和方法。
2025, 56(8):3014-3024.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.08.034
摘要:
药用植物细胞外囊泡（medicinal plant-derived extracellular vesicles，MPEVs）是由药用植物特定部位细胞分泌的纳米级结构，包裹有丰富的核酸、蛋白质及小分子化合物等活性物质。因其具有高安全性、低成本及高生物活性等优势，作为一类新型功能药效成分受到广泛关注。近年来，MPEVs在癌症治疗中具有独特的抗癌活性和肿瘤靶向性，而且还能作为药物载体降低传统化疗药物的不良反应和耐药性，而迅速成为纳米医学的研究热点。系统地介绍了MPEVs作为药效成分和递送载体的应用、提取分离方法、储存条件，以及在癌症治疗中的最新研究进展，全面展现其在癌症治疗中的巨大应用前景。最后，提出MPEVs当前面临的挑战以及对未来的展望，旨在进一步推动其在癌症治疗以及其他医学领域的深入研究与应用，为未来抗肿瘤药物的研发提供参考。
药用植物细胞外囊泡（medicinal plant-derived extracellular vesicles，MPEVs）是由药用植物特定部位细胞分泌的纳米级结构，包裹有丰富的核酸、蛋白质及小分子化合物等活性物质。因其具有高安全性、低成本及高生物活性等优势，作为一类新型功能药效成分受到广泛关注。近年来，MPEVs在癌症治疗中具有独特的抗癌活性和肿瘤靶向性，而且还能作为药物载体降低传统化疗药物的不良反应和耐药性，而迅速成为纳米医学的研究热点。系统地介绍了MPEVs作为药效成分和递送载体的应用、提取分离方法、储存条件，以及在癌症治疗中的最新研究进展，全面展现其在癌症治疗中的巨大应用前景。最后，提出MPEVs当前面临的挑战以及对未来的展望，旨在进一步推动其在癌症治疗以及其他医学领域的深入研究与应用，为未来抗肿瘤药物的研发提供参考。
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