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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2025年第56卷第10期文章目次
2025, 56(10):3401-3409.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.001
摘要:
目的 对苗药金丝梅Hypericum patulum中的𠮿酮类化学成分进行分离和结构鉴定，并评价化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化，通过红外、高分辨质谱、核磁共振和电子圆二色谱等分析方法鉴定化合物的结构，采用PNPG法测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从金丝梅中分离鉴定16个𠮿酮衍生物化合物，分别为 (R)-1,3,5-三羟基-4-[5-甲基-2-(丙-1-烯-2-基)己-4-烯-1-基]-9H-呫吨-9-酮（1）、1,3,5-三羟基-4-[(2R,4S)-4-羟基-5-甲基-2-(丙-1-烯-2-基)己-5-烯-1-基]-9H-呫吨-9-酮（2）、(R,E)-1,3,5-三羟基-4-[5-羟基-5-甲基-2-(丙-1-烯-2-基)己-3-烯-1-基]-9H-呫吨-9-酮（3）、(R)-4-(2,6-二甲基-3-甲基烯基庚-5-烯-1-基)-1,3,7-三羟基-9H-呫吨-9-酮（4）、ugaxanthone（5）、6-去氧异巴西红厚壳素（6）、toxyloxanthone B（7）、5,8-羟基-2,2-二甲基-2H,6H-吡啶(3,2-b)氧杂蒽-6-酮（8）、1,6-二羟基-5-甲氧基-6',6'-二甲基-2H-吡喃[2', 3':3, 2]𠮿酮（9）、1-羟基-7-甲氧基𠮿酮（10）、2-甲氧基𠮿酮（11）、5-羟基-2-甲氧基𠮿酮（12）、2-羟基𠮿酮（13）、1,7-羟基-4-甲氧基𠮿酮（14）、2,3,4-三甲氧基𠮿酮（15）、2,3-二甲氧基𠮿酮（16），其中化合物1～4为新化合物。6个化合物（2、3、5、7、8和12）具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）为（0.13±0.02）～（74.89±0.56）μg/mL。其中化合物5 [IC50＝（0.13±0.02）μg/mL] 表现出最显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性，其IC50是阳性对照阿卡波糖[IC50＝（162.09±2.84）μg/mL]的1 200倍。结论 从苗药金丝梅中分离得到16个𠮿酮类化合物，化合物1～4为新化合物，分别命名为金丝梅𠮿酮A（1）、金丝梅𠮿酮B（2）、金丝梅𠮿酮C（3）和金丝梅𠮿酮D（4）。化合物8、9、11和14首次在金丝桃属植物中分离得到，化合物5、6、10、12、13、15和16首次在金丝梅植物中分离得到。体外实验结果表明，侧链上的羟基可以提高其抑制活性。丰富了𠮿酮的结构多样性，同时也为糖尿病的治疗提供了先导化合物。
目的 对苗药金丝梅Hypericum patulum中的𠮿酮类化学成分进行分离和结构鉴定，并评价化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化，通过红外、高分辨质谱、核磁共振和电子圆二色谱等分析方法鉴定化合物的结构，采用PNPG法测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从金丝梅中分离鉴定16个𠮿酮衍生物化合物，分别为 (R)-1,3,5-三羟基-4-[5-甲基-2-(丙-1-烯-2-基)己-4-烯-1-基]-9H-呫吨-9-酮（1）、1,3,5-三羟基-4-[(2R,4S)-4-羟基-5-甲基-2-(丙-1-烯-2-基)己-5-烯-1-基]-9H-呫吨-9-酮（2）、(R,E)-1,3,5-三羟基-4-[5-羟基-5-甲基-2-(丙-1-烯-2-基)己-3-烯-1-基]-9H-呫吨-9-酮（3）、(R)-4-(2,6-二甲基-3-甲基烯基庚-5-烯-1-基)-1,3,7-三羟基-9H-呫吨-9-酮（4）、ugaxanthone（5）、6-去氧异巴西红厚壳素（6）、toxyloxanthone B（7）、5,8-羟基-2,2-二甲基-2H,6H-吡啶(3,2-b)氧杂蒽-6-酮（8）、1,6-二羟基-5-甲氧基-6',6'-二甲基-2H-吡喃[2', 3':3, 2]𠮿酮（9）、1-羟基-7-甲氧基𠮿酮（10）、2-甲氧基𠮿酮（11）、5-羟基-2-甲氧基𠮿酮（12）、2-羟基𠮿酮（13）、1,7-羟基-4-甲氧基𠮿酮（14）、2,3,4-三甲氧基𠮿酮（15）、2,3-二甲氧基𠮿酮（16），其中化合物1～4为新化合物。6个化合物（2、3、5、7、8和12）具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）为（0.13±0.02）～（74.89±0.56）μg/mL。其中化合物5 [IC50＝（0.13±0.02）μg/mL] 表现出最显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性，其IC50是阳性对照阿卡波糖[IC50＝（162.09±2.84）μg/mL]的1 200倍。结论 从苗药金丝梅中分离得到16个𠮿酮类化合物，化合物1～4为新化合物，分别命名为金丝梅𠮿酮A（1）、金丝梅𠮿酮B（2）、金丝梅𠮿酮C（3）和金丝梅𠮿酮D（4）。化合物8、9、11和14首次在金丝桃属植物中分离得到，化合物5、6、10、12、13、15和16首次在金丝梅植物中分离得到。体外实验结果表明，侧链上的羟基可以提高其抑制活性。丰富了𠮿酮的结构多样性，同时也为糖尿病的治疗提供了先导化合物。
2025, 56(10):3410-3416.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.002
摘要:
目的 研究山胡椒Lindera glauca根的化学成分及其体外抗炎活性。方法 运用硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱等分离技术进行分离纯化，通过高分辨电喷雾电离质谱、核磁共振、计算电子圆二色谱等波谱技术对化合物进行结构鉴定。以脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7为模型，对化合物进行抗炎活性评价。结果 从山胡椒根95%乙醇提取物的石油醚部位分离得到11个化合物，分别鉴定为山胡椒萜素C（1）、glaucatotone H（2）、glaucatotone I（3）、glaucatotone G（4）、glaucatotone C（5）、glaucatotone K（6）、glaucatotone F（7）、glaucatotone L（8）、glaucatotone E（9）、glaucatotone D（10）、glaucatotone J（11）。化合物1～11在浓度为40 μmol/L时对RAW264.7细胞的NO生成抑制率在36.25%～87.62%，其中化合物6具有最强的抑制活性，抑制率达（87.62±4.21）%。结论 化合物1为新的二倍半萜，命名为山胡椒萜素C（1），其他化合物为愈创木烷型倍半萜类化合物。体外抗炎活性实验表明，愈创木烷型倍半萜对NO的释放具有不同程度的抑制活性。
目的 研究山胡椒Lindera glauca根的化学成分及其体外抗炎活性。方法 运用硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱等分离技术进行分离纯化，通过高分辨电喷雾电离质谱、核磁共振、计算电子圆二色谱等波谱技术对化合物进行结构鉴定。以脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7为模型，对化合物进行抗炎活性评价。结果 从山胡椒根95%乙醇提取物的石油醚部位分离得到11个化合物，分别鉴定为山胡椒萜素C（1）、glaucatotone H（2）、glaucatotone I（3）、glaucatotone G（4）、glaucatotone C（5）、glaucatotone K（6）、glaucatotone F（7）、glaucatotone L（8）、glaucatotone E（9）、glaucatotone D（10）、glaucatotone J（11）。化合物1～11在浓度为40 μmol/L时对RAW264.7细胞的NO生成抑制率在36.25%～87.62%，其中化合物6具有最强的抑制活性，抑制率达（87.62±4.21）%。结论 化合物1为新的二倍半萜，命名为山胡椒萜素C（1），其他化合物为愈创木烷型倍半萜类化合物。体外抗炎活性实验表明，愈创木烷型倍半萜对NO的释放具有不同程度的抑制活性。
2025, 56(10):3417-3425.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.003
摘要:
目的 研究方枝守宫木Sauropus quadrangularis中的黄酮类化学成分及其抗氧化活性。方法 综合应用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高压制备液相色谱以及重结晶等方法进行分离纯化，通过核磁共振波谱以及质谱等技术鉴定化合物的结构，采用DPPH法评价化合物的体外抗氧化活性。结果 从方枝守宫木地上部分的乙醇提取物中分离得到23个黄酮类化合物，分别鉴定为山柰酚（1）、槲皮素（2）、儿茶素（3）、表儿茶素（4）、山柰酚-3-O-β-D-木糖苷（5）、山奈酚-3-O-(6″-O-乙酰基)-β-D-葡萄糖苷（6）、corbulain Ib（7）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（8）、槲皮素-3-(2''-β-D-葡萄糖基)-α-L-鼠李糖苷（9）、槲皮素-3-O-(2''-O-乙酰基)-α-L-鼠李糖苷（10）、槲皮素-3-O-(3''-O-乙酰基)-α-L-鼠李糖苷（11）、山柰酚-3-O-(5″-O-乙酰基)-α-呋喃阿拉伯糖苷（12）、槲皮素-3-O-(5″-O-乙酰基)-α-呋喃阿拉伯糖苷（13）、槲皮素-3-O-α-呋喃阿拉伯糖苷（14）、山柰酚-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷（15）、槲皮素-3-O-β-D-木糖苷（16）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（17）、8-(2-吡咯烷酮-5-基)-(−)-表儿茶素（18）、山柰酚-3-O-芸香糖苷（19）、芦丁（20）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（21）、莽吉柿酮D（22）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（23），其中化合物10～11、13、17具有较好的DPPH自由基清除活性，清除率达到75%以上。结论 所有化合物均为首次从方枝守宫木中分离得到，化合物10～11、13、17具有较好的抗氧化活性。
目的 研究方枝守宫木Sauropus quadrangularis中的黄酮类化学成分及其抗氧化活性。方法 综合应用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高压制备液相色谱以及重结晶等方法进行分离纯化，通过核磁共振波谱以及质谱等技术鉴定化合物的结构，采用DPPH法评价化合物的体外抗氧化活性。结果 从方枝守宫木地上部分的乙醇提取物中分离得到23个黄酮类化合物，分别鉴定为山柰酚（1）、槲皮素（2）、儿茶素（3）、表儿茶素（4）、山柰酚-3-O-β-D-木糖苷（5）、山奈酚-3-O-(6″-O-乙酰基)-β-D-葡萄糖苷（6）、corbulain Ib（7）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（8）、槲皮素-3-(2''-β-D-葡萄糖基)-α-L-鼠李糖苷（9）、槲皮素-3-O-(2''-O-乙酰基)-α-L-鼠李糖苷（10）、槲皮素-3-O-(3''-O-乙酰基)-α-L-鼠李糖苷（11）、山柰酚-3-O-(5″-O-乙酰基)-α-呋喃阿拉伯糖苷（12）、槲皮素-3-O-(5″-O-乙酰基)-α-呋喃阿拉伯糖苷（13）、槲皮素-3-O-α-呋喃阿拉伯糖苷（14）、山柰酚-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷（15）、槲皮素-3-O-β-D-木糖苷（16）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（17）、8-(2-吡咯烷酮-5-基)-(−)-表儿茶素（18）、山柰酚-3-O-芸香糖苷（19）、芦丁（20）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（21）、莽吉柿酮D（22）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（23），其中化合物10～11、13、17具有较好的DPPH自由基清除活性，清除率达到75%以上。结论 所有化合物均为首次从方枝守宫木中分离得到，化合物10～11、13、17具有较好的抗氧化活性。
2025, 56(10):3426-3448.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.004
摘要:
目的 研究黄芪多糖APS-Ⅱ酶解寡糖结构信息，为明确黄芪多糖APS-Ⅱ构效关系的关键结构提供依据。方法 制备并使用内切α-1,4-葡聚糖糖苷水解酶降解了APS-Ⅱ，通过全甲基化衍生化方式对APS-Ⅱ酶解寡糖进行衍生化，结合MALDI-TOF-MS生物质谱以及高分辨质谱仪器ESI-Q Exactive-MS对全甲基化APS-Ⅱ酶解寡糖进行结构解析。结果 通过MALDI-TOF-MS生物质谱对全甲基化后的APS-Ⅱ酶解寡糖相对分子质量进行分析，得出全甲基化方法的可行性，并通过ESI-Q Exactive-MS高分辨质谱对酶解寡糖聚合度为2～11糖中20种糖链片段进行解析。结论 通过对全甲基化后的APS-Ⅱ酶解寡糖的结构解析，明确了糖链含有→4,6)-α-D-Glcp-(1→及→2,4)-α-D-Glcp-(1→等分支结构，推测含有该分支结构的糖链和1→4和1→6两种连接方式共存的支链结构为APS-Ⅱ发挥免疫活性的关键结构。
目的 研究黄芪多糖APS-Ⅱ酶解寡糖结构信息，为明确黄芪多糖APS-Ⅱ构效关系的关键结构提供依据。方法 制备并使用内切α-1,4-葡聚糖糖苷水解酶降解了APS-Ⅱ，通过全甲基化衍生化方式对APS-Ⅱ酶解寡糖进行衍生化，结合MALDI-TOF-MS生物质谱以及高分辨质谱仪器ESI-Q Exactive-MS对全甲基化APS-Ⅱ酶解寡糖进行结构解析。结果 通过MALDI-TOF-MS生物质谱对全甲基化后的APS-Ⅱ酶解寡糖相对分子质量进行分析，得出全甲基化方法的可行性，并通过ESI-Q Exactive-MS高分辨质谱对酶解寡糖聚合度为2～11糖中20种糖链片段进行解析。结论 通过对全甲基化后的APS-Ⅱ酶解寡糖的结构解析，明确了糖链含有→4,6)-α-D-Glcp-(1→及→2,4)-α-D-Glcp-(1→等分支结构，推测含有该分支结构的糖链和1→4和1→6两种连接方式共存的支链结构为APS-Ⅱ发挥免疫活性的关键结构。
2025, 56(10):3449-3459.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.005
摘要:
目的 利用近红外光谱（near-infrared spectroscopy，NIRS）结合化学计量学方法建立了麸炒白术Atractylodis Macrocephalae Rhizoma快速质量评价方法。方法 采用TQ Analyst软件采集麸炒白术不同炮制阶段饮片的NIRS，通过SIMCA软件，采用正交偏最小二乘-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）法建立不同炮制阶段白术饮片的定性判别分析模型。进一步以HPLC-DAD法测定的特征成分含量为参考值，以相关系数、校正均方根误差、预测均方根误差和性能指标为评价指标，筛选校正模型的最佳建模参数，并进行外部验证。结果 OPLS-DA结果显示，定性模型可预测4个不同炮制阶段的白术饮片。经筛选最佳模型参数后，发现当采用PLS法建立校正模型，检测8 033.95～4 030.50 cm−1和9 677.05～9 194.93 cm−1波段光谱，并采用“多元散射校正（multiplicative scatter correction，MSC）＋二阶导数（second derivative，2ndD）＋无平滑（no smoothing，NS）”对光谱进行预处理，主因子数均选择9时，校正模型最佳。且5个特征变量的R值均大于0.96，且外部验证误差均小于10%。白术特征成分含量随炮制时间的增加，而呈现先上升后下降的趋势。结论 所建立方法可对炮制过程中的麸炒白术饮片质量进行快速预测评价，为白术麸炒前后质量控制提供理论依据。
目的 利用近红外光谱（near-infrared spectroscopy，NIRS）结合化学计量学方法建立了麸炒白术Atractylodis Macrocephalae Rhizoma快速质量评价方法。方法 采用TQ Analyst软件采集麸炒白术不同炮制阶段饮片的NIRS，通过SIMCA软件，采用正交偏最小二乘-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）法建立不同炮制阶段白术饮片的定性判别分析模型。进一步以HPLC-DAD法测定的特征成分含量为参考值，以相关系数、校正均方根误差、预测均方根误差和性能指标为评价指标，筛选校正模型的最佳建模参数，并进行外部验证。结果 OPLS-DA结果显示，定性模型可预测4个不同炮制阶段的白术饮片。经筛选最佳模型参数后，发现当采用PLS法建立校正模型，检测8 033.95～4 030.50 cm−1和9 677.05～9 194.93 cm−1波段光谱，并采用“多元散射校正（multiplicative scatter correction，MSC）＋二阶导数（second derivative，2ndD）＋无平滑（no smoothing，NS）”对光谱进行预处理，主因子数均选择9时，校正模型最佳。且5个特征变量的R值均大于0.96，且外部验证误差均小于10%。白术特征成分含量随炮制时间的增加，而呈现先上升后下降的趋势。结论 所建立方法可对炮制过程中的麸炒白术饮片质量进行快速预测评价，为白术麸炒前后质量控制提供理论依据。
2025, 56(10):3460-3472.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.006
摘要:
目的 开发丹参Salviae Miltiorrhizae Radix et Rhizoma标准提取物的制备工艺，并建立其质量控制方法。方法 采用层次分析法（analytic hierarchy process，AHP）结合L9(34)正交试验，以总丹酚酸、总丹参酮、总多糖提取率和出膏率为参考指标，开发丹参标准提取物的制备工艺；利用HPLC法、紫外-可见分光光度法（UV-Vis）对15批丹参提取物进行定性和定量分析，建立丹参标准提取物质量控制方法。结果 丹参标准提取物最佳制备工艺为丹参饮片加10倍量80%乙醇水回流提取3次，每次1 h，药渣再加9倍量超纯水回流提取3次，每次1.5 h，合并滤液，冷冻干燥后即得。15批丹参标准提取物HPLC指纹图谱中有16个共有峰，对其中12个共有峰进行了指认，相似度评价均大于0.830；其中丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、丹酚酸E、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸A、丹酚酸B 8种成分的总质量分数为2.87%～16.06%，二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮I、丹参酮IIA 4种成分的总质量分数为0.17%～1.09%，总多糖质量分数为2.04%～3.17%；多糖相对分子质量分布明显分为高、中、低3个部分，分别为3.94×105～4.50×105、6.69×103～2.00×104和1.20×103～1.28×103。结论 开发的先乙醇提取再用水提取的制备工艺可有效提取丹参中的丹酚酸类、丹参酮类和多糖类成分；建立的丹参标准提取物质量控制方法稳定、可靠，可用于丹参提取物的质量控制。
目的 开发丹参Salviae Miltiorrhizae Radix et Rhizoma标准提取物的制备工艺，并建立其质量控制方法。方法 采用层次分析法（analytic hierarchy process，AHP）结合L9(34)正交试验，以总丹酚酸、总丹参酮、总多糖提取率和出膏率为参考指标，开发丹参标准提取物的制备工艺；利用HPLC法、紫外-可见分光光度法（UV-Vis）对15批丹参提取物进行定性和定量分析，建立丹参标准提取物质量控制方法。结果 丹参标准提取物最佳制备工艺为丹参饮片加10倍量80%乙醇水回流提取3次，每次1 h，药渣再加9倍量超纯水回流提取3次，每次1.5 h，合并滤液，冷冻干燥后即得。15批丹参标准提取物HPLC指纹图谱中有16个共有峰，对其中12个共有峰进行了指认，相似度评价均大于0.830；其中丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、丹酚酸E、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸A、丹酚酸B 8种成分的总质量分数为2.87%～16.06%，二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮I、丹参酮IIA 4种成分的总质量分数为0.17%～1.09%，总多糖质量分数为2.04%～3.17%；多糖相对分子质量分布明显分为高、中、低3个部分，分别为3.94×105～4.50×105、6.69×103～2.00×104和1.20×103～1.28×103。结论 开发的先乙醇提取再用水提取的制备工艺可有效提取丹参中的丹酚酸类、丹参酮类和多糖类成分；建立的丹参标准提取物质量控制方法稳定、可靠，可用于丹参提取物的质量控制。
2025, 56(10):3473-3486.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.007
摘要:
目的 制备一种新型离子液体纳米乳凝胶贴膏（ionic liquid-based nanoemulsion gel paste，IL-NGP），用于抗疖中药复方（anti-furuncle herbal combinations，FHC）提取物经皮给药治疗疖痈。方法 以棕榈酸异丙酯为油相，筛选出聚山梨酯-80为乳化剂，丙二醇为助乳化剂，采用油、乳化剂和助乳化剂的用量为考察因素，纳米乳（nanoemulsions，NEs）的粒径和多分散指数（polydispersity index，PDI）为考察指标，使用Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）优化NEs的处方，并对最佳处方进行验证。将胆碱碳酸氢盐-己烯酸离子液体（ionic liquid，IL）引入NEs，形成IL-NEs。以感官评价、初黏力、持黏力为评价指标，通过单因素试验考察各辅料及IL-NEs用量，优化出最佳IL-NGP处方。通过稳定性试验、皮肤渗透试验和抗菌活性测定对IL-NGP进行体外评价，并采用药效学模型、疼痛模型和小鼠耳肿胀模型考察IL-NGP的体内疖痈治疗效果。结果 成功制备了IL-NGP，其稳定性良好，与传统凝胶膏（gel paste，GP）相比，IL-NGP的抑菌效果提高1.32倍，其在48 h内的蟾毒灵释放量提高2.42倍，并对二甲苯致小鼠耳肿胀、扭体疼痛、小鼠肉芽棉球增生、角叉菜胶引起的大鼠足趾肿胀有较好的抑制作用。结论 将传统中药方FHC制备成一种新型经皮递送的离子液体基质的NGP，其透皮性能优良，疖痈治疗效果显著。
目的 制备一种新型离子液体纳米乳凝胶贴膏（ionic liquid-based nanoemulsion gel paste，IL-NGP），用于抗疖中药复方（anti-furuncle herbal combinations，FHC）提取物经皮给药治疗疖痈。方法 以棕榈酸异丙酯为油相，筛选出聚山梨酯-80为乳化剂，丙二醇为助乳化剂，采用油、乳化剂和助乳化剂的用量为考察因素，纳米乳（nanoemulsions，NEs）的粒径和多分散指数（polydispersity index，PDI）为考察指标，使用Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface method，BBD-RSM）优化NEs的处方，并对最佳处方进行验证。将胆碱碳酸氢盐-己烯酸离子液体（ionic liquid，IL）引入NEs，形成IL-NEs。以感官评价、初黏力、持黏力为评价指标，通过单因素试验考察各辅料及IL-NEs用量，优化出最佳IL-NGP处方。通过稳定性试验、皮肤渗透试验和抗菌活性测定对IL-NGP进行体外评价，并采用药效学模型、疼痛模型和小鼠耳肿胀模型考察IL-NGP的体内疖痈治疗效果。结果 成功制备了IL-NGP，其稳定性良好，与传统凝胶膏（gel paste，GP）相比，IL-NGP的抑菌效果提高1.32倍，其在48 h内的蟾毒灵释放量提高2.42倍，并对二甲苯致小鼠耳肿胀、扭体疼痛、小鼠肉芽棉球增生、角叉菜胶引起的大鼠足趾肿胀有较好的抑制作用。结论 将传统中药方FHC制备成一种新型经皮递送的离子液体基质的NGP，其透皮性能优良，疖痈治疗效果显著。
2025, 56(10):3487-3498.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.008
摘要:
目的 对生粉葛Puerariae Thomsonii Radix、清炒粉葛、煨粉葛的水煎液进行相态拆分，并对各粉葛煎液不同相态中的主要成分进行表征，为解析中药汤剂的起效机制提供科学性参考。方法 采用高速离心和透析技术对不同种粉葛水煎液进行相态拆分，建立相态拆分工艺；用透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察其不同相态的粒子形态；马尔文粒径仪观察其粒径、多分散系数（polydispersity index，PDI）、ζ电位等；结合紫外光谱图和傅立叶变换红外光谱图（Fourier transform infrared spectroscopy，FTIR）比较不同炮制方法及各相态的差异；采用HPLC等方法测定不同相态中多糖、总黄酮、总淀粉及抗性淀粉含量以及葛根素、3-甲氧基葛根素、大豆苷、染料木苷及大豆苷元5个指标成分的含量，评估生粉葛、清炒粉葛、煨粉葛水煎液中沉淀相、胶体相、真溶液相的载药量。结果 3种粉葛水煎液的沉淀相和真溶液相形态差异显著，胶体相粒子形态均呈现圆球形，胶体相中丁达尔效应明显。水煎液中的多糖、总淀粉、总异黄酮及异黄酮类指标成分均集中在胶体相中。生粉葛、清炒粉葛、煨粉葛中胶体相的多糖质量分数分别为水煎液的159.53%、333.48%、236.72%；生粉葛、清炒粉葛、煨粉葛中胶体相的总淀粉质量分数分别为水煎液的462.70%、395.15%、351.70%；生粉葛、清炒粉葛、煨粉葛中胶体相的总黄酮质量分数分别为水煎液的570.00%、432.87%、659.93%；异黄酮各指标成分含量胶体相在全溶液中的占比依次为煨粉葛＞清炒粉葛＞生粉葛。结论 粉葛水煎液中存在沉淀相、胶体相和真溶液相3个相态，并可用高速离心机及超滤管法进行有效拆分。粉葛水煎液的3个不同相态中胶体相态的主要成分含量明显高于其他相态，不同炮制方法中煨粉葛胶体相有效成分含量较高。上述结果可为中药汤剂起效的多维性研究提供一定参考。
目的 对生粉葛Puerariae Thomsonii Radix、清炒粉葛、煨粉葛的水煎液进行相态拆分，并对各粉葛煎液不同相态中的主要成分进行表征，为解析中药汤剂的起效机制提供科学性参考。方法 采用高速离心和透析技术对不同种粉葛水煎液进行相态拆分，建立相态拆分工艺；用透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察其不同相态的粒子形态；马尔文粒径仪观察其粒径、多分散系数（polydispersity index，PDI）、ζ电位等；结合紫外光谱图和傅立叶变换红外光谱图（Fourier transform infrared spectroscopy，FTIR）比较不同炮制方法及各相态的差异；采用HPLC等方法测定不同相态中多糖、总黄酮、总淀粉及抗性淀粉含量以及葛根素、3-甲氧基葛根素、大豆苷、染料木苷及大豆苷元5个指标成分的含量，评估生粉葛、清炒粉葛、煨粉葛水煎液中沉淀相、胶体相、真溶液相的载药量。结果 3种粉葛水煎液的沉淀相和真溶液相形态差异显著，胶体相粒子形态均呈现圆球形，胶体相中丁达尔效应明显。水煎液中的多糖、总淀粉、总异黄酮及异黄酮类指标成分均集中在胶体相中。生粉葛、清炒粉葛、煨粉葛中胶体相的多糖质量分数分别为水煎液的159.53%、333.48%、236.72%；生粉葛、清炒粉葛、煨粉葛中胶体相的总淀粉质量分数分别为水煎液的462.70%、395.15%、351.70%；生粉葛、清炒粉葛、煨粉葛中胶体相的总黄酮质量分数分别为水煎液的570.00%、432.87%、659.93%；异黄酮各指标成分含量胶体相在全溶液中的占比依次为煨粉葛＞清炒粉葛＞生粉葛。结论 粉葛水煎液中存在沉淀相、胶体相和真溶液相3个相态，并可用高速离心机及超滤管法进行有效拆分。粉葛水煎液的3个不同相态中胶体相态的主要成分含量明显高于其他相态，不同炮制方法中煨粉葛胶体相有效成分含量较高。上述结果可为中药汤剂起效的多维性研究提供一定参考。
2025, 56(10):3499-3512.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.009
摘要:
目的 建立经典名方槐花散的指纹图谱，并通过化学成分辨识和多组分定量整合分析方法，对其进行“质”与“量”的综合评控。方法 采用超高效液相-三重四级杆液质（UPLC-triple quadrupole liquid chromatography-mass spectrometry，UPLC-QQQ-MS/MS）联用技术，首次以一级全扫（Full-MS）和多反应监测（multiple reaction monitoring，MRM）2种采集模式相结合的方式建立槐花散UPLC-QQQ-MS/MS指纹图谱，夹角余弦法进行相似度计算。以方中芦丁、柚皮苷、槲皮苷、新橙皮苷、木犀草素、槲皮素、山柰酚和胡薄荷酮8种质量标志物作为评价指标，进行含量测定，筛选出最优产地药材组合处方；结合超高效液相-高分辨液质联用技术（UPLC-Q-Orbitrap HRMS）对其化学成分进行系统辨识。采用Thermo Fisher AccucoreTM C18色谱柱（100 mm×3.0 mm，2.6 μm）；乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相，进行梯度洗脱。三重四级杆质谱扫描方式为Full-MS与MRM相结合；高分辨质谱扫描方式为全扫描/数据依赖二级扫描（Full MS/dd-MS2），2种质谱均为电喷雾离子源（ESI）。结果 建立了不同产地4味药材40种随机组合的经典名方槐花散的UPLC-QQQ-MS/MS指纹图谱，在Full-MS扫描模式下标定了21个共有峰，相似度在0.745～0.977，通过对照品结合MRM扫描模式对其中芦丁等8种化学成分进行了特征峰指认。定量测定结果显示槐花散S1～S40供试品中7种黄酮类成分质量分数总和在13.238～43.461 mg/g，相差较为明显；其中S14中总黄酮含量高于S33逾3倍；胡薄荷酮质量分数在S15中最高，达2.528 mg/g。最终确定S20为最优组合处方，其7种黄酮类成分质量分数总和达43.018 mg/g，胡薄荷酮质量分数为2.498 mg/g。采用UPLC-Q-Orbitrap HRMS技术对最优处方组合的供试品S20进行化学成分辨识，共鉴定出90个化合物，包括黄酮类35个、氨基酸类5个、生物碱类3个、糖类2个、脂肪酸8个、萜类7个、有机酸类3个、香豆素类2个、酚酸类4个、其他类21个。结论 UPLC-QQQ-MS/MS与UPLC-Q-Orbitrap HRMS 2种质谱技术相结合建立了不同产地4味药材40种随机组合的槐花散指纹图谱，并对其化学成分进行了系统定性定量分析，具有客观、高效、准确等优势，为挖掘槐花散药效物质基础、开发中药复方制剂的质量控制手段提供有力参考和科学依据。
目的 建立经典名方槐花散的指纹图谱，并通过化学成分辨识和多组分定量整合分析方法，对其进行“质”与“量”的综合评控。方法 采用超高效液相-三重四级杆液质（UPLC-triple quadrupole liquid chromatography-mass spectrometry，UPLC-QQQ-MS/MS）联用技术，首次以一级全扫（Full-MS）和多反应监测（multiple reaction monitoring，MRM）2种采集模式相结合的方式建立槐花散UPLC-QQQ-MS/MS指纹图谱，夹角余弦法进行相似度计算。以方中芦丁、柚皮苷、槲皮苷、新橙皮苷、木犀草素、槲皮素、山柰酚和胡薄荷酮8种质量标志物作为评价指标，进行含量测定，筛选出最优产地药材组合处方；结合超高效液相-高分辨液质联用技术（UPLC-Q-Orbitrap HRMS）对其化学成分进行系统辨识。采用Thermo Fisher AccucoreTM C18色谱柱（100 mm×3.0 mm，2.6 μm）；乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相，进行梯度洗脱。三重四级杆质谱扫描方式为Full-MS与MRM相结合；高分辨质谱扫描方式为全扫描/数据依赖二级扫描（Full MS/dd-MS2），2种质谱均为电喷雾离子源（ESI）。结果 建立了不同产地4味药材40种随机组合的经典名方槐花散的UPLC-QQQ-MS/MS指纹图谱，在Full-MS扫描模式下标定了21个共有峰，相似度在0.745～0.977，通过对照品结合MRM扫描模式对其中芦丁等8种化学成分进行了特征峰指认。定量测定结果显示槐花散S1～S40供试品中7种黄酮类成分质量分数总和在13.238～43.461 mg/g，相差较为明显；其中S14中总黄酮含量高于S33逾3倍；胡薄荷酮质量分数在S15中最高，达2.528 mg/g。最终确定S20为最优组合处方，其7种黄酮类成分质量分数总和达43.018 mg/g，胡薄荷酮质量分数为2.498 mg/g。采用UPLC-Q-Orbitrap HRMS技术对最优处方组合的供试品S20进行化学成分辨识，共鉴定出90个化合物，包括黄酮类35个、氨基酸类5个、生物碱类3个、糖类2个、脂肪酸8个、萜类7个、有机酸类3个、香豆素类2个、酚酸类4个、其他类21个。结论 UPLC-QQQ-MS/MS与UPLC-Q-Orbitrap HRMS 2种质谱技术相结合建立了不同产地4味药材40种随机组合的槐花散指纹图谱，并对其化学成分进行了系统定性定量分析，具有客观、高效、准确等优势，为挖掘槐花散药效物质基础、开发中药复方制剂的质量控制手段提供有力参考和科学依据。
2025, 56(10):3513-3522.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.010
摘要:
目的 基于“药辅合一”理念，构建牛至精油-石榴皮多酚纳米乳（Origanum vulgare essential oil and Granati Pericarpium polyphenols nanoemulsion，OVEO-GPP-NE）阴道递药系统，并对其进行处方筛选、理化性质表征及体外透黏膜性能、抑菌活性评价。方法 应用伪三元相图与形态观察法筛选纳米乳的处方，并对纳米乳乳剂类型、微观形态、粒径、ζ电位、多分散指数（polydispersity index，PDI）、pH值、稳定性等理化性质进行表征。通过体外透黏膜实验和抑菌活性实验研究OVEO-GPP-NE在阴道黏膜处的药物递送效果。结果 OVEO-GPP-NE最优处方：OVEO、GPP、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、聚氧乙烯氢化蓖麻油（RH-40）、聚山梨酯-80（Tween-80，T80）、Transcutol® P二乙二醇单乙醚（diethylene glycol monoethyl ether，DGME）、水质量比为2.00∶3.00∶7.00∶8.55∶5.70∶4.75∶69.00；按最优处方所制OVEO-GPP-NE外观澄清透明，乳剂类型为O/W型，平均粒径为（25.49±0.21）nm，PDI为0.43±0.05，ζ电位为（−16.73±0.35）mV，透射电子显微镜观察结果显示，OVEO-GPP-NE的乳滴呈球形，外观圆整，大小在25 nm内。OVEO-GPP-NE离心稳定性、放置稳定性良好，pH值为3.92±0.02。体外透黏膜性能研究结果表明，OVEO-GPP-NE中石榴皮多酚的累积渗透量是石榴皮多酚纳米乳（Granati Pericarpium polyphenols nanoemulsion，GPP-NE）的2.8倍、黏膜滞留量是GPP-NE的1.61倍。抑菌活性实验结果表明，OVEO-GPP-NE对金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌methicillin-resistant S. aureus（MRSA）、大肠杆菌Escherichia coli均具有较好的抑菌效果，其中石榴皮多酚与牛至精油对2种金黄色葡萄球菌表现出协同抑菌效果。结论 基于“药辅合一”理念，成功构建了OVEO-GPP-NE递药系统，为需氧菌性阴道炎的治疗提供了可行方案。
目的 基于“药辅合一”理念，构建牛至精油-石榴皮多酚纳米乳（Origanum vulgare essential oil and Granati Pericarpium polyphenols nanoemulsion，OVEO-GPP-NE）阴道递药系统，并对其进行处方筛选、理化性质表征及体外透黏膜性能、抑菌活性评价。方法 应用伪三元相图与形态观察法筛选纳米乳的处方，并对纳米乳乳剂类型、微观形态、粒径、ζ电位、多分散指数（polydispersity index，PDI）、pH值、稳定性等理化性质进行表征。通过体外透黏膜实验和抑菌活性实验研究OVEO-GPP-NE在阴道黏膜处的药物递送效果。结果 OVEO-GPP-NE最优处方：OVEO、GPP、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、聚氧乙烯氢化蓖麻油（RH-40）、聚山梨酯-80（Tween-80，T80）、Transcutol® P二乙二醇单乙醚（diethylene glycol monoethyl ether，DGME）、水质量比为2.00∶3.00∶7.00∶8.55∶5.70∶4.75∶69.00；按最优处方所制OVEO-GPP-NE外观澄清透明，乳剂类型为O/W型，平均粒径为（25.49±0.21）nm，PDI为0.43±0.05，ζ电位为（−16.73±0.35）mV，透射电子显微镜观察结果显示，OVEO-GPP-NE的乳滴呈球形，外观圆整，大小在25 nm内。OVEO-GPP-NE离心稳定性、放置稳定性良好，pH值为3.92±0.02。体外透黏膜性能研究结果表明，OVEO-GPP-NE中石榴皮多酚的累积渗透量是石榴皮多酚纳米乳（Granati Pericarpium polyphenols nanoemulsion，GPP-NE）的2.8倍、黏膜滞留量是GPP-NE的1.61倍。抑菌活性实验结果表明，OVEO-GPP-NE对金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌methicillin-resistant S. aureus（MRSA）、大肠杆菌Escherichia coli均具有较好的抑菌效果，其中石榴皮多酚与牛至精油对2种金黄色葡萄球菌表现出协同抑菌效果。结论 基于“药辅合一”理念，成功构建了OVEO-GPP-NE递药系统，为需氧菌性阴道炎的治疗提供了可行方案。
2025, 56(10):3523-3534.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.011
摘要:
目的 研究S100钙结合蛋白A8（S100 calcium-binding protein A8，S100A8）调控Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）/核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）通路在溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）铁死亡中的作用以及雷公藤多苷（Tripterygium wilfordii polycoride，TWP）治疗UC的作用机制。方法 用脂多糖（lipopolysaccharides，LPS）和铁死亡抑制剂ferrostatin-1（Fer-1）联合干预THP-1细胞，检测炎症和铁死亡指标。构建S100A8敲减（S100A8 knock-down，S100A8-KD）细胞模型，LPS干预后检测TLR4/NF-κB通路、炎症因子和铁死亡指标。构建S100A8敲除（S100A8 knock-out，S100A8-KO）小鼠模型，葡聚糖硫酸钠（dextran sodium sulfate，DSS）诱导结肠炎症，监测小鼠情况并检测相关指标。在细胞实验和野生型（wild type，WT）小鼠中评价TWP的药效。结果 细胞实验结果显示，Fer-1干预、敲减S100A8及TWP干预均能增加THP-1细胞铁死亡后的细胞活力（P＜0.05、0.001），降低Fe2+、丙二醛（malondialdehyde，MDA）、活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平（P＜0.01、0.001），降低前列腺素内过氧化物合酶2（prostaglandin-endoperoxide synthase 2，PTGS2）、铁蛋白重链（ferritin heavy chain，FTH）、p53、TLR4、NF-κB、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）表达（P＜0.05、0.01、0.001），增加谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）、溶质载体家族7成员11（solute carrier family 7 member 11，SLC7A11）表达（P＜0.05、0.01、0.001），并且TWP的作用呈剂量相关性。动物实验结果显示，与WT模型组比较，S100A8-KO模型组与WT-TWP组小鼠体质量下降幅度、疾病活动指数（disease activity index，DAI）、结肠长度缩短、结肠病理情况均明显改善（P＜0.05、0.01、0.001），PTGS2、FTH、p53、TLR4、NF-κB、TNF-α、IL-1β表达降低（P＜0.05、0.01、0.001），GPX4、SLC7A11表达增加（P＜0.05、0.001）。结论 TWP能减轻UC肠道炎症反应，其机制与调控S100A8/TLR4/NF-κB通路进而抑制结肠铁死亡有关。
目的 研究S100钙结合蛋白A8（S100 calcium-binding protein A8，S100A8）调控Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）/核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）通路在溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）铁死亡中的作用以及雷公藤多苷（Tripterygium wilfordii polycoride，TWP）治疗UC的作用机制。方法 用脂多糖（lipopolysaccharides，LPS）和铁死亡抑制剂ferrostatin-1（Fer-1）联合干预THP-1细胞，检测炎症和铁死亡指标。构建S100A8敲减（S100A8 knock-down，S100A8-KD）细胞模型，LPS干预后检测TLR4/NF-κB通路、炎症因子和铁死亡指标。构建S100A8敲除（S100A8 knock-out，S100A8-KO）小鼠模型，葡聚糖硫酸钠（dextran sodium sulfate，DSS）诱导结肠炎症，监测小鼠情况并检测相关指标。在细胞实验和野生型（wild type，WT）小鼠中评价TWP的药效。结果 细胞实验结果显示，Fer-1干预、敲减S100A8及TWP干预均能增加THP-1细胞铁死亡后的细胞活力（P＜0.05、0.001），降低Fe2+、丙二醛（malondialdehyde，MDA）、活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平（P＜0.01、0.001），降低前列腺素内过氧化物合酶2（prostaglandin-endoperoxide synthase 2，PTGS2）、铁蛋白重链（ferritin heavy chain，FTH）、p53、TLR4、NF-κB、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）表达（P＜0.05、0.01、0.001），增加谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）、溶质载体家族7成员11（solute carrier family 7 member 11，SLC7A11）表达（P＜0.05、0.01、0.001），并且TWP的作用呈剂量相关性。动物实验结果显示，与WT模型组比较，S100A8-KO模型组与WT-TWP组小鼠体质量下降幅度、疾病活动指数（disease activity index，DAI）、结肠长度缩短、结肠病理情况均明显改善（P＜0.05、0.01、0.001），PTGS2、FTH、p53、TLR4、NF-κB、TNF-α、IL-1β表达降低（P＜0.05、0.01、0.001），GPX4、SLC7A11表达增加（P＜0.05、0.001）。结论 TWP能减轻UC肠道炎症反应，其机制与调控S100A8/TLR4/NF-κB通路进而抑制结肠铁死亡有关。
2025, 56(10):3535-3546.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.012
摘要:
目的 探讨人参皂苷Rh4对顺铂致肠黏膜屏障功能损伤的作用机制。方法 ICR小鼠ig给予人参皂苷Rh4（10、20 mg/kg）10 d，给药第7天单次ip顺铂（20 mg/kg）诱导肠损伤，对小鼠生化指标、肠组织病理变化进行观察，利用ELISA、免疫荧光染色和Western blotting探究血清中二胺氧化酶（diamine oxidase，DAO）活性、肠黏膜炎症反应、肠屏障功能和线粒体自噬相关蛋白的表达。利用顺铂致IEC-6细胞损伤筛选出最佳造模剂量，并采用不同浓度的人参皂苷Rh4处理细胞，采用线粒体膜电位（mitochondrial membrane potential，MMP）试剂盒、流式细胞术和Western blotting探究人参皂苷Rh4对顺铂致肠黏膜细胞凋亡、线粒体自噬相关蛋白表达的影响。结果 与对照组比较，顺铂组小鼠血清中DAO活性、炎症因子水平和肠组织丙二醛水平显著升高（P＜0.01、0.001），肠黏膜上皮紧密连接蛋白表达水平显著降低（P＜0.01），肠组织谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase，GSH-Px）和过氧化氢酶（catalase，CAT）活性显著降低（P＜0.01）；给予人参皂苷Rh4干预后能显著逆转上述指标的变化（P＜0.05、0.01），并改善肠黏膜组织的病理学变化以及肠黏膜的通透性。与顺铂组比较，人参皂苷Rh4能显著调控小鼠肠组织和IEC-6细胞中p21/p53/过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅激活因子-1α（peroxisome proliferator-activated receptor γ coactivator-1α，PGC-1α）通路、线粒体自噬和凋亡相关蛋白表达（P＜0.05、0.01），显著升高顺铂致IEC-6细胞中MMP水平（P＜0.05、0.01）。结论 人参皂苷Rh4通过调控线粒体自噬和凋亡途径改善顺铂致肠黏膜屏障功能损伤。
目的 探讨人参皂苷Rh4对顺铂致肠黏膜屏障功能损伤的作用机制。方法 ICR小鼠ig给予人参皂苷Rh4（10、20 mg/kg）10 d，给药第7天单次ip顺铂（20 mg/kg）诱导肠损伤，对小鼠生化指标、肠组织病理变化进行观察，利用ELISA、免疫荧光染色和Western blotting探究血清中二胺氧化酶（diamine oxidase，DAO）活性、肠黏膜炎症反应、肠屏障功能和线粒体自噬相关蛋白的表达。利用顺铂致IEC-6细胞损伤筛选出最佳造模剂量，并采用不同浓度的人参皂苷Rh4处理细胞，采用线粒体膜电位（mitochondrial membrane potential，MMP）试剂盒、流式细胞术和Western blotting探究人参皂苷Rh4对顺铂致肠黏膜细胞凋亡、线粒体自噬相关蛋白表达的影响。结果 与对照组比较，顺铂组小鼠血清中DAO活性、炎症因子水平和肠组织丙二醛水平显著升高（P＜0.01、0.001），肠黏膜上皮紧密连接蛋白表达水平显著降低（P＜0.01），肠组织谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase，GSH-Px）和过氧化氢酶（catalase，CAT）活性显著降低（P＜0.01）；给予人参皂苷Rh4干预后能显著逆转上述指标的变化（P＜0.05、0.01），并改善肠黏膜组织的病理学变化以及肠黏膜的通透性。与顺铂组比较，人参皂苷Rh4能显著调控小鼠肠组织和IEC-6细胞中p21/p53/过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅激活因子-1α（peroxisome proliferator-activated receptor γ coactivator-1α，PGC-1α）通路、线粒体自噬和凋亡相关蛋白表达（P＜0.05、0.01），显著升高顺铂致IEC-6细胞中MMP水平（P＜0.05、0.01）。结论 人参皂苷Rh4通过调控线粒体自噬和凋亡途径改善顺铂致肠黏膜屏障功能损伤。
2025, 56(10):3547-3557.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.013
摘要:
目的 研究白首乌乙醇提取物（ethanol extract of Cynanchum auriculatum，EECA）对干燥综合征（Sjögren’s syndrome，SS）小鼠模型颌下腺功能障碍的影响及其潜在机制。方法 采用LC-MS鉴定EECA的化学成分。用颌下腺自身抗原免疫C57BL/6小鼠，建立SS小鼠模型，设置对照组、模型组、硫酸羟氯喹（0.03 g/kg）组和EECA低、中、高剂量（0.4、0.8、1.6 g/kg）组，给予药物干预60 d。给药期间记录唾液分泌量和饮水量，采用流式细胞术检测各组小鼠脾脏中记忆B细胞数量和Th1/Th2细胞比例；采用苏木素-伊红（hematoxylin-eosin staining，HE）染色评估各组小鼠颌下腺组织病理变化；检测血清中细胞因子[白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-17、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、γ干扰素（interferon-γ，IFN-γ）、IL-4]、免疫球蛋白[免疫球蛋白G（immunoglobulin G，IgG）、IgA、IgM]和抗血清淀粉样蛋白A（serum amyloid A，SSA）抗体、抗SSB抗体水平；采用免疫组化检测颌下腺组织水通道蛋白5（aquaporin 5，AQP5）的分布表达情况；采用Western blotting测定颌下腺组织中AQP5、p65、p-p65、抑制因子激酶α（inhibitor of kappa B kinase α，IKKα）和p-IKKα蛋白表达；采用qRT-PCR检测颌下腺组织中螺旋环螺旋结构域扩散激酶基因（Chuk）、核因子-κB二聚体基因（Rela）、AQP5 mRNA表达。结果 EECA能显著升高记忆B细胞数量（P＜0.01），调节Th1/Th2细胞比例，从而调控SS小鼠的异常免疫反应。EECA能显著降低SS小鼠血清中IL-1β、IL-17、TNF-α、IFN-γ、IL-4、IgG、IgA、IgM、抗SSA抗体、抗SSB抗体水平（P＜0.05、0.01、0.001），下调Chuk、Rela、AQP5 mRNA表达及下调核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）信号通路相关蛋白表达（P＜0.01、0.001），减轻颌下腺炎症反应，上调AQP5表达（P＜0.05、0.01、0.001），改善SS小鼠颌下腺分泌功能。结论 EECA对SS小鼠颌下腺功能的保护作用可能与抑制炎症反应、调节免疫稳态和促进AQP5表达有关。
目的 研究白首乌乙醇提取物（ethanol extract of Cynanchum auriculatum，EECA）对干燥综合征（Sjögren’s syndrome，SS）小鼠模型颌下腺功能障碍的影响及其潜在机制。方法 采用LC-MS鉴定EECA的化学成分。用颌下腺自身抗原免疫C57BL/6小鼠，建立SS小鼠模型，设置对照组、模型组、硫酸羟氯喹（0.03 g/kg）组和EECA低、中、高剂量（0.4、0.8、1.6 g/kg）组，给予药物干预60 d。给药期间记录唾液分泌量和饮水量，采用流式细胞术检测各组小鼠脾脏中记忆B细胞数量和Th1/Th2细胞比例；采用苏木素-伊红（hematoxylin-eosin staining，HE）染色评估各组小鼠颌下腺组织病理变化；检测血清中细胞因子[白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-17、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、γ干扰素（interferon-γ，IFN-γ）、IL-4]、免疫球蛋白[免疫球蛋白G（immunoglobulin G，IgG）、IgA、IgM]和抗血清淀粉样蛋白A（serum amyloid A，SSA）抗体、抗SSB抗体水平；采用免疫组化检测颌下腺组织水通道蛋白5（aquaporin 5，AQP5）的分布表达情况；采用Western blotting测定颌下腺组织中AQP5、p65、p-p65、抑制因子激酶α（inhibitor of kappa B kinase α，IKKα）和p-IKKα蛋白表达；采用qRT-PCR检测颌下腺组织中螺旋环螺旋结构域扩散激酶基因（Chuk）、核因子-κB二聚体基因（Rela）、AQP5 mRNA表达。结果 EECA能显著升高记忆B细胞数量（P＜0.01），调节Th1/Th2细胞比例，从而调控SS小鼠的异常免疫反应。EECA能显著降低SS小鼠血清中IL-1β、IL-17、TNF-α、IFN-γ、IL-4、IgG、IgA、IgM、抗SSA抗体、抗SSB抗体水平（P＜0.05、0.01、0.001），下调Chuk、Rela、AQP5 mRNA表达及下调核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）信号通路相关蛋白表达（P＜0.01、0.001），减轻颌下腺炎症反应，上调AQP5表达（P＜0.05、0.01、0.001），改善SS小鼠颌下腺分泌功能。结论 EECA对SS小鼠颌下腺功能的保护作用可能与抑制炎症反应、调节免疫稳态和促进AQP5表达有关。
2025, 56(10):3558-3567.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.014
摘要:
目的 对菟丝子-枸杞子药对中8种活性成分在早发性卵巢功能不全（premature ovarian insufficiency，POI）大鼠体内吸收特征进行分析，为菟丝子-枸杞子药对体内吸收机制的深入研究奠定基础。方法 基于UPLC-MS技术，采用在体单向肠灌流法对菟丝子-枸杞子药对中活性成分在POI大鼠体内不同肠段的吸收特征进行分析，分别考察不同药物质量浓度、肠壁吸附作用、P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）抑制剂、能量抑制剂对吸收的影响。结果 菟丝子-枸杞子药对灌流液质量浓度为0.1～0.4 g/mL时，金丝桃苷、异槲皮苷、阿魏酸、紫云英苷、槲皮素、山柰酚、异鼠李素7种成分在大鼠全肠段的吸收速率常数（Ka）和表观吸收系数（Peff）无显著差异，表明这7种成分的吸收不存在自身质量浓度抑制，它们可能以被动扩散方式进入体循环，甜菜碱低质量浓度组Ka和Peff与中、高质量浓度组存在显著差异（P＜0.01），中质量浓度组Ka和Peff与高质量浓度组无显著差异，表明甜菜碱的吸收存在自身质量浓度抑制，其可能以主动转运方式进入体循环；肠壁对这些成分均无明显物理吸附作用；甜菜碱、金丝桃苷、异槲皮苷、阿魏酸、山柰酚吸收部位主要在十二指肠和空肠，紫云英苷、异鼠李素的吸收部位主要在十二指肠和回肠，槲皮素的吸收部位主要在回肠和空肠。P-gp抑制剂（维拉帕米）对甜菜碱、阿魏酸、槲皮素、山柰酚、异鼠李素5种成分的Ka和Peff值有显著性影响（P＜0.05），可能为P-gp底物。能量抑制剂（2,4二硝基酚）对甜菜碱的Ka和Peff值有显著性影响（P＜0.05），除此以外，对其他成分的Ka和Peff值无显著性影响。结论 上述成分除甜菜碱外，其余成分在肠道中均吸收较差，推测可能与肠道菌群参与的化学成分代谢和中药引起的菌群内源性代谢有关。
目的 对菟丝子-枸杞子药对中8种活性成分在早发性卵巢功能不全（premature ovarian insufficiency，POI）大鼠体内吸收特征进行分析，为菟丝子-枸杞子药对体内吸收机制的深入研究奠定基础。方法 基于UPLC-MS技术，采用在体单向肠灌流法对菟丝子-枸杞子药对中活性成分在POI大鼠体内不同肠段的吸收特征进行分析，分别考察不同药物质量浓度、肠壁吸附作用、P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）抑制剂、能量抑制剂对吸收的影响。结果 菟丝子-枸杞子药对灌流液质量浓度为0.1～0.4 g/mL时，金丝桃苷、异槲皮苷、阿魏酸、紫云英苷、槲皮素、山柰酚、异鼠李素7种成分在大鼠全肠段的吸收速率常数（Ka）和表观吸收系数（Peff）无显著差异，表明这7种成分的吸收不存在自身质量浓度抑制，它们可能以被动扩散方式进入体循环，甜菜碱低质量浓度组Ka和Peff与中、高质量浓度组存在显著差异（P＜0.01），中质量浓度组Ka和Peff与高质量浓度组无显著差异，表明甜菜碱的吸收存在自身质量浓度抑制，其可能以主动转运方式进入体循环；肠壁对这些成分均无明显物理吸附作用；甜菜碱、金丝桃苷、异槲皮苷、阿魏酸、山柰酚吸收部位主要在十二指肠和空肠，紫云英苷、异鼠李素的吸收部位主要在十二指肠和回肠，槲皮素的吸收部位主要在回肠和空肠。P-gp抑制剂（维拉帕米）对甜菜碱、阿魏酸、槲皮素、山柰酚、异鼠李素5种成分的Ka和Peff值有显著性影响（P＜0.05），可能为P-gp底物。能量抑制剂（2,4二硝基酚）对甜菜碱的Ka和Peff值有显著性影响（P＜0.05），除此以外，对其他成分的Ka和Peff值无显著性影响。结论 上述成分除甜菜碱外，其余成分在肠道中均吸收较差，推测可能与肠道菌群参与的化学成分代谢和中药引起的菌群内源性代谢有关。
2025, 56(10):3568-3576.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.015
摘要:
目的 探究枸杞多糖（Lycium barbarum polysaccharides，LBP）调控核因子E2相关因子2（nuclear factor E2 related factor 2，Nrf2）/谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）通路对缺氧/复氧（hypoxia/reoxygenation，H/R）诱导的心肌细胞铁死亡的影响。方法 设置对照组、模型组及LBP低、中、高剂量（25、50、100 mg/L）组和LBP（100 mg/L）＋Nrf2抑制剂ML385（5 μmol/L）组。构建H9c2细胞H/R模型，并给予相应药物处理。采用CCK-8检测细胞活力；采用TUNEL染色检测细胞凋亡；采用试剂盒检测细胞Fe2+、谷胱甘肽（glutathione，GSH）、丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平及乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、过氧化氢酶（catalase，CAT）活性；采用二氢乙锭（dihydroethidium，DHE）荧光探针检测细胞活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平；采用透射电镜观察细胞线粒体形态；采用Western blotting检测转铁蛋白受体1（transferrin receptor 1，TfR1）、二价金属离子转运蛋白1（divalent metal transporter 1，DMT1）、铁蛋白重链1（ferritin heavy chain 1，FTH1）、酰基辅酶A合成酶长链家族成员4（acyl-CoA synthetase long-chain family member 4，ACSL4）、Kelch样ECH相关蛋白1（Kelch like ECH associated protein 1，Keap1）、Nrf2、血红素氧合酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）、溶质载体家族7成员11（solute carrier family 7 member 11，SLC7A11）、GPX4蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组细胞活力显著降低（P＜0.001），Fe2+、MDA、ROS水平和LDH活性显著升高（P＜0.001），GSH水平和SOD、CAT活性显著降低（P＜0.001），线粒体缩短、膜密度增高且嵴数量减少，TfR1、Nrf2、HO-1、SLC7A11、GPX4蛋白表达水平显著降低（P＜0.001），DMT1、FTH1、ACSL4、Keap1蛋白表达水平显著升高（P＜0.001）。与模型组比较，LBP组细胞活力显著升高（P＜0.01），Fe2+、MDA、ROS水平和LDH活性显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），GSH水平和SOD、CAT活性显著升高（P＜0.05、0.01、0.001），线粒体形态较为规则，TfR1、Nrf2、HO-1、SLC7A11、GPX4蛋白表达水平显著升高（P＜0.01、0.001），DMT1、FTH1、ACSL4、Keap1蛋白表达水平显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）；而ML385能够抑制枸杞多糖对细胞铁死亡的改善作用（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 枸杞多糖可能通过激活Nrf2/GPX4通路改善H/R诱导的心肌细胞铁死亡。
目的 探究枸杞多糖（Lycium barbarum polysaccharides，LBP）调控核因子E2相关因子2（nuclear factor E2 related factor 2，Nrf2）/谷胱甘肽过氧化物酶4（glutathione peroxidase 4，GPX4）通路对缺氧/复氧（hypoxia/reoxygenation，H/R）诱导的心肌细胞铁死亡的影响。方法 设置对照组、模型组及LBP低、中、高剂量（25、50、100 mg/L）组和LBP（100 mg/L）＋Nrf2抑制剂ML385（5 μmol/L）组。构建H9c2细胞H/R模型，并给予相应药物处理。采用CCK-8检测细胞活力；采用TUNEL染色检测细胞凋亡；采用试剂盒检测细胞Fe2+、谷胱甘肽（glutathione，GSH）、丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平及乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、过氧化氢酶（catalase，CAT）活性；采用二氢乙锭（dihydroethidium，DHE）荧光探针检测细胞活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平；采用透射电镜观察细胞线粒体形态；采用Western blotting检测转铁蛋白受体1（transferrin receptor 1，TfR1）、二价金属离子转运蛋白1（divalent metal transporter 1，DMT1）、铁蛋白重链1（ferritin heavy chain 1，FTH1）、酰基辅酶A合成酶长链家族成员4（acyl-CoA synthetase long-chain family member 4，ACSL4）、Kelch样ECH相关蛋白1（Kelch like ECH associated protein 1，Keap1）、Nrf2、血红素氧合酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）、溶质载体家族7成员11（solute carrier family 7 member 11，SLC7A11）、GPX4蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组细胞活力显著降低（P＜0.001），Fe2+、MDA、ROS水平和LDH活性显著升高（P＜0.001），GSH水平和SOD、CAT活性显著降低（P＜0.001），线粒体缩短、膜密度增高且嵴数量减少，TfR1、Nrf2、HO-1、SLC7A11、GPX4蛋白表达水平显著降低（P＜0.001），DMT1、FTH1、ACSL4、Keap1蛋白表达水平显著升高（P＜0.001）。与模型组比较，LBP组细胞活力显著升高（P＜0.01），Fe2+、MDA、ROS水平和LDH活性显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），GSH水平和SOD、CAT活性显著升高（P＜0.05、0.01、0.001），线粒体形态较为规则，TfR1、Nrf2、HO-1、SLC7A11、GPX4蛋白表达水平显著升高（P＜0.01、0.001），DMT1、FTH1、ACSL4、Keap1蛋白表达水平显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）；而ML385能够抑制枸杞多糖对细胞铁死亡的改善作用（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 枸杞多糖可能通过激活Nrf2/GPX4通路改善H/R诱导的心肌细胞铁死亡。
2025, 56(10):3577-3584.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.016
摘要:
目的 研究连翘苷对新生大鼠缺氧缺血性脑病（ hypoxic-ischemic encephalopathy，HIE）神经元凋亡的影响及其作用机制。方法 采用Rice-Vannucci法构建新生大鼠HIE模型，并将造模成功的72只新生大鼠随机分为模型组及连翘苷低、高剂量（ 25、50 mg/kg）组和连翘苷（ 50 mg/kg） ＋核因子E2相关因子2（ nuclear factor erythroid 2-related factor 2，Nrf2）抑制剂brusatol（ 0.4 mg/kg）组，另选取18只新生大鼠作为假手术组。连续给药20 d，末次干预12 h后，通过神经学评分评估大鼠神经行为学功能变化情况；苏木素-伊红（ HE）染色检测大鼠缺血侧海马组织病理损伤； TUNEL染色检测缺血侧海马神经元凋亡情况； ELISA法检测缺血侧海马组织炎性因子白细胞介素-6（ interleukin-6，IL-6）、IL-1β和肿瘤坏死因子-α（ tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平；比色法检测缺血侧海马组织氧化应激指标超氧化物歧化酶（ superoxide dismutase，SOD）、过氧化氢酶（ catalase，CAT）活性和丙二醛（ malondialdehyde，MDA）水平； Western blotting检测缺血侧海马组织Nrf2/核因子-κB（ nuclear factor-κB，NF-κB）通路相关蛋白表达；免疫荧光检测缺血侧海马组织Nrf2与NF-κB的共定位情况。结果 与假手术组比较，模型组新生大鼠神经功能评分、神经元凋亡率及海马组织IL-1β、IL-6、TNF-α、MDA水平和细胞核NF-κB p65蛋白表达水平显著升高（ P＜0.05），海马组织SOD、CAT活性及细胞核Nrf2、细胞质NF-κB抑制蛋白α（ inhibitor α of NF-κB，IκBα）、血红素加氧酶-1（ heme oxygenase-1，HO-1）蛋白表达水平显著降低（ P＜0.05），Nrf2和NF-κB共定位荧光强度降低；与模型组比较，连翘苷各剂量组神经功能评分、神经元凋亡率及海马组织IL-1β、IL-6、TNF-α、MDA水平和细胞核NF-κB p65蛋白表达水平显著降低（ P＜0.05），海马组织SOD、CAT活性及细胞核Nrf2、细胞质IκBα、HO-1蛋白表达水平显著升高（ P＜0.05），Nrf2和NF-κB共定位荧光强度升高； Nrf2抑制剂可显著减弱连翘苷的上述作用（ P＜0.05）。结论 连翘苷可降低炎症反应和氧化应激，抑制神经元凋亡，减轻新生大鼠HIE的神经损伤，其作用机制可能与促进Nrf2的核内转移、抑制NF-κB通路有关。
目的 研究连翘苷对新生大鼠缺氧缺血性脑病（ hypoxic-ischemic encephalopathy，HIE）神经元凋亡的影响及其作用机制。方法 采用Rice-Vannucci法构建新生大鼠HIE模型，并将造模成功的72只新生大鼠随机分为模型组及连翘苷低、高剂量（ 25、50 mg/kg）组和连翘苷（ 50 mg/kg） ＋核因子E2相关因子2（ nuclear factor erythroid 2-related factor 2，Nrf2）抑制剂brusatol（ 0.4 mg/kg）组，另选取18只新生大鼠作为假手术组。连续给药20 d，末次干预12 h后，通过神经学评分评估大鼠神经行为学功能变化情况；苏木素-伊红（ HE）染色检测大鼠缺血侧海马组织病理损伤； TUNEL染色检测缺血侧海马神经元凋亡情况； ELISA法检测缺血侧海马组织炎性因子白细胞介素-6（ interleukin-6，IL-6）、IL-1β和肿瘤坏死因子-α（ tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平；比色法检测缺血侧海马组织氧化应激指标超氧化物歧化酶（ superoxide dismutase，SOD）、过氧化氢酶（ catalase，CAT）活性和丙二醛（ malondialdehyde，MDA）水平； Western blotting检测缺血侧海马组织Nrf2/核因子-κB（ nuclear factor-κB，NF-κB）通路相关蛋白表达；免疫荧光检测缺血侧海马组织Nrf2与NF-κB的共定位情况。结果 与假手术组比较，模型组新生大鼠神经功能评分、神经元凋亡率及海马组织IL-1β、IL-6、TNF-α、MDA水平和细胞核NF-κB p65蛋白表达水平显著升高（ P＜0.05），海马组织SOD、CAT活性及细胞核Nrf2、细胞质NF-κB抑制蛋白α（ inhibitor α of NF-κB，IκBα）、血红素加氧酶-1（ heme oxygenase-1，HO-1）蛋白表达水平显著降低（ P＜0.05），Nrf2和NF-κB共定位荧光强度降低；与模型组比较，连翘苷各剂量组神经功能评分、神经元凋亡率及海马组织IL-1β、IL-6、TNF-α、MDA水平和细胞核NF-κB p65蛋白表达水平显著降低（ P＜0.05），海马组织SOD、CAT活性及细胞核Nrf2、细胞质IκBα、HO-1蛋白表达水平显著升高（ P＜0.05），Nrf2和NF-κB共定位荧光强度升高； Nrf2抑制剂可显著减弱连翘苷的上述作用（ P＜0.05）。结论 连翘苷可降低炎症反应和氧化应激，抑制神经元凋亡，减轻新生大鼠HIE的神经损伤，其作用机制可能与促进Nrf2的核内转移、抑制NF-κB通路有关。
2025, 56(10):3585-3598.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.017
摘要:
目的 基于异病同治理论通过生物信息学的方法从卵巢早衰（premature ovarian failure，POF）角度探究干眼症（dry eye disease，DED）的关键基因及作用机制，并进一步寻找治疗干眼症的天然活性成分，以期拓展干眼症的治疗策略及药物开发途径。方法 通过基因表达综合数据库（gene expression omnibus，GEO）对卵巢早衰与干眼症相关基因和数据集进行鉴定，对获得的数据集分别进行加权基因共表达网络分析（weighted gene co-expression network analysis，WGCNA）。随后，通过构建蛋白相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络，筛选出该网络中的关键基因。对关键基因进行基因本体论（gene ontology，GO）及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析。同时，利用机器学习方法及受试者工作特征（receiver operating characteristic，ROC）分析获得具有更有诊断价值的特征基因。将关键基因用于天然活性成分预测，构建天然活性成分-靶标网络。利用分子对接技术验证具有潜在治疗效果的天然活性成分，并对预测的天然活性成分进行体外实验验证。结果 通过筛选确定GSE44101及GSE39501作为基础数据集，获得151个卵巢早衰与干眼症共表达基因靶点，获得37个关键靶基因，主要富集于细胞循环、DNA修复、卵细胞减数分裂等过程。通过机器学习及ROC分析进行筛选后获得7个特征基因。预测发现染料木素为关键的天然活性成分。细胞实验验证结果表明，角膜上皮细胞干眼症模型在12.5 μmol/L染料木素干预24 h后细胞生存率最高，其发挥作用的机制与抑制Polo样激酶1（Polo-like kinase 1，PLK1）、DNA甲基转移酶1（DNA methyltransferase 1，DNMT1）、丝裂原活化蛋白激酶激酶4（mitogen-activated protein kinase kinase 4，MAP2K4）的表达及促进细胞分裂周期蛋白20（cell division cycle 20，CDC20）的表达相关。结论 卵巢早衰可与干眼症共病发生，其机制与炎症及细胞凋亡相关，染料木素可减少炎症损害与异常细胞凋亡的发生，从而达到治疗卵巢早衰并发干眼症的作用。
目的 基于异病同治理论通过生物信息学的方法从卵巢早衰（premature ovarian failure，POF）角度探究干眼症（dry eye disease，DED）的关键基因及作用机制，并进一步寻找治疗干眼症的天然活性成分，以期拓展干眼症的治疗策略及药物开发途径。方法 通过基因表达综合数据库（gene expression omnibus，GEO）对卵巢早衰与干眼症相关基因和数据集进行鉴定，对获得的数据集分别进行加权基因共表达网络分析（weighted gene co-expression network analysis，WGCNA）。随后，通过构建蛋白相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络，筛选出该网络中的关键基因。对关键基因进行基因本体论（gene ontology，GO）及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析。同时，利用机器学习方法及受试者工作特征（receiver operating characteristic，ROC）分析获得具有更有诊断价值的特征基因。将关键基因用于天然活性成分预测，构建天然活性成分-靶标网络。利用分子对接技术验证具有潜在治疗效果的天然活性成分，并对预测的天然活性成分进行体外实验验证。结果 通过筛选确定GSE44101及GSE39501作为基础数据集，获得151个卵巢早衰与干眼症共表达基因靶点，获得37个关键靶基因，主要富集于细胞循环、DNA修复、卵细胞减数分裂等过程。通过机器学习及ROC分析进行筛选后获得7个特征基因。预测发现染料木素为关键的天然活性成分。细胞实验验证结果表明，角膜上皮细胞干眼症模型在12.5 μmol/L染料木素干预24 h后细胞生存率最高，其发挥作用的机制与抑制Polo样激酶1（Polo-like kinase 1，PLK1）、DNA甲基转移酶1（DNA methyltransferase 1，DNMT1）、丝裂原活化蛋白激酶激酶4（mitogen-activated protein kinase kinase 4，MAP2K4）的表达及促进细胞分裂周期蛋白20（cell division cycle 20，CDC20）的表达相关。结论 卵巢早衰可与干眼症共病发生，其机制与炎症及细胞凋亡相关，染料木素可减少炎症损害与异常细胞凋亡的发生，从而达到治疗卵巢早衰并发干眼症的作用。
2025, 56(10):3599-3613.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.018
摘要:
目的 探索胃“炎-癌”转化中的潜在作用靶点及其发病机制，并采用生物信息学技术预测潜在干预“炎-癌”进展的中药并验证。方法 从GEO数据库下载胃癌及慢性胃炎基因芯片，分为训练组及验证组，采用sva包及ComBat函数移除批次效应并整合。采用R包Limma、ClusterProfiler、DOSE、ggplot2等包筛选显著差异表达基因（differentially expressed genes，DEGs）并进行基因本体（gene ontology，GO）富集分析、京都基因与基因百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。采用机器学习筛选特征基因并验证，分析特征基因表达与胃癌风险。采用R包E1071、PreProcessCore等进行免疫浸润及相关性。特征基因基于数据库映射潜在天然活性成分及对应中药，预测结果采用分子对接及细胞实验验证。结果 筛选出62个DEGs，DEGs主要参与粒细胞迁移、髓性白细胞迁移、顶端质膜构成等生物功能，参与代谢途径、细胞黏附分子、糖酵解/糖元生成等信号通路。经机器学习筛选并验证得到特征基因ATP结合盒转运体C5（ATP binding cassette transporter C5，ABCC5）、磷酸烯醇丙酮酸羧激酶1（phosphoenolpyruvate carboxykinase 1，PCK1）、碳酸酐酶IX（carbonic anhydrase IX，CA9）、甲酰肽受体1（formyl peptide receptor 1，FPR1）、磷酸肌醇3-激酶2类γ亚基（phosphoinositide-3-kinase class 2 gamma polypeptide，PIK3C2G）、前列腺干细胞抗原（prostate stem cell antigen，PSCA）、果糖-1,6-二磷酸酶2（fructose-bisphosphatase 2，FBP2），列线图分析显示特征基因异常表达群体存在高度转化风险；免疫浸润分析显示，胃癌患者浆细胞、CD8+T细胞、调节性T细胞、未活化NK细胞、M0巨噬细胞显著下降，滤泡辅助性T细胞、活化NK细胞、单核细胞、M1巨噬细胞、未活化树突状细胞、活化树突状细胞、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞显著上调。靶点-成分筛选得活性成分姜黄素、杨梅素、槲皮素、查耳酮等，预测中药组方为姜黄、侧柏叶、草豆蔻、艾叶、枳实，对接显示成分、靶点间对接活性良好，细胞实验表明特征基因CA9、FBP2、ABCC5、PCK1、FPR1在胃“炎-癌”转化过程中表达显著，中药组方可显著调节其表达。结论 胃“炎-癌”转化机制复杂，预测所得中药组方可通过多途径发挥作用，研究可为胃癌发生机制及早期干预药物开发提供参考。
目的 探索胃“炎-癌”转化中的潜在作用靶点及其发病机制，并采用生物信息学技术预测潜在干预“炎-癌”进展的中药并验证。方法 从GEO数据库下载胃癌及慢性胃炎基因芯片，分为训练组及验证组，采用sva包及ComBat函数移除批次效应并整合。采用R包Limma、ClusterProfiler、DOSE、ggplot2等包筛选显著差异表达基因（differentially expressed genes，DEGs）并进行基因本体（gene ontology，GO）富集分析、京都基因与基因百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。采用机器学习筛选特征基因并验证，分析特征基因表达与胃癌风险。采用R包E1071、PreProcessCore等进行免疫浸润及相关性。特征基因基于数据库映射潜在天然活性成分及对应中药，预测结果采用分子对接及细胞实验验证。结果 筛选出62个DEGs，DEGs主要参与粒细胞迁移、髓性白细胞迁移、顶端质膜构成等生物功能，参与代谢途径、细胞黏附分子、糖酵解/糖元生成等信号通路。经机器学习筛选并验证得到特征基因ATP结合盒转运体C5（ATP binding cassette transporter C5，ABCC5）、磷酸烯醇丙酮酸羧激酶1（phosphoenolpyruvate carboxykinase 1，PCK1）、碳酸酐酶IX（carbonic anhydrase IX，CA9）、甲酰肽受体1（formyl peptide receptor 1，FPR1）、磷酸肌醇3-激酶2类γ亚基（phosphoinositide-3-kinase class 2 gamma polypeptide，PIK3C2G）、前列腺干细胞抗原（prostate stem cell antigen，PSCA）、果糖-1,6-二磷酸酶2（fructose-bisphosphatase 2，FBP2），列线图分析显示特征基因异常表达群体存在高度转化风险；免疫浸润分析显示，胃癌患者浆细胞、CD8+T细胞、调节性T细胞、未活化NK细胞、M0巨噬细胞显著下降，滤泡辅助性T细胞、活化NK细胞、单核细胞、M1巨噬细胞、未活化树突状细胞、活化树突状细胞、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞显著上调。靶点-成分筛选得活性成分姜黄素、杨梅素、槲皮素、查耳酮等，预测中药组方为姜黄、侧柏叶、草豆蔻、艾叶、枳实，对接显示成分、靶点间对接活性良好，细胞实验表明特征基因CA9、FBP2、ABCC5、PCK1、FPR1在胃“炎-癌”转化过程中表达显著，中药组方可显著调节其表达。结论 胃“炎-癌”转化机制复杂，预测所得中药组方可通过多途径发挥作用，研究可为胃癌发生机制及早期干预药物开发提供参考。
2025, 56(10):3614-3625.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.019
摘要:
目的 阐明桑白皮-地骨皮治疗便秘的配伍特点、应用规律并进行药效研究。方法 检索含桑白皮-地骨皮治疗便秘的方剂信息，运用Excel、SPSS Modeler等工具对该药对的剂量、功效、配比进行关联规则与可视化分析。采用网络药理学探讨该药对治疗便秘的潜在作用靶点及机制，并进行药效实验验证。结果 最终筛得含桑白皮-地骨皮药对106首方剂，剂量桑白皮以9 g最多，地骨皮以15 g最多；涉及泻肺平喘、泻热导滞、润肠通便等14种功效。配比以1∶1、0.6∶1为主。网络药理学分析得到桑白皮-地骨皮有效成分17个，成分和疾病交集靶点61个，主要核心靶点为白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、蛋白激酶B1（protein kinase B，AKT1）等。京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集表明该药对治疗便秘的相关通路为磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol-3-kinase，PI3K）/蛋白激酶（protein kinase B，AKT）信号通路等。分子对接结果提示，活性成分槲皮素、山柰酚等与靶点蛋白结合活性较强。动物实验表明，桑白皮-地骨皮各剂量组的大鼠粪便含水量均升高，首粒黑便排出时间均缩短，肠道推进率均加快，差异具统计学意义。桑白皮-地骨皮药对可减少大鼠结肠组织炎症细胞浸润，增多杯状细胞；血清中P物质（substance P，SP）、胃动素（motilin，MTL）、5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）、AKT1、前列腺素内过氧化物合酶2（prostaglandin-endoperoxide synthase，PTGS2）含量增加，血管活性肠肽（vasoactive intestinal peptide，VIP）、IL-6含量减少，差异具统计学意义。结论 桑白皮-地骨皮功效以泻肺平喘、泻热导滞、润肠通便为主，不同配伍比例可增强或减弱其功效，桑白皮-地骨皮具有治疗便秘的作用。
目的 阐明桑白皮-地骨皮治疗便秘的配伍特点、应用规律并进行药效研究。方法 检索含桑白皮-地骨皮治疗便秘的方剂信息，运用Excel、SPSS Modeler等工具对该药对的剂量、功效、配比进行关联规则与可视化分析。采用网络药理学探讨该药对治疗便秘的潜在作用靶点及机制，并进行药效实验验证。结果 最终筛得含桑白皮-地骨皮药对106首方剂，剂量桑白皮以9 g最多，地骨皮以15 g最多；涉及泻肺平喘、泻热导滞、润肠通便等14种功效。配比以1∶1、0.6∶1为主。网络药理学分析得到桑白皮-地骨皮有效成分17个，成分和疾病交集靶点61个，主要核心靶点为白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、蛋白激酶B1（protein kinase B，AKT1）等。京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集表明该药对治疗便秘的相关通路为磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol-3-kinase，PI3K）/蛋白激酶（protein kinase B，AKT）信号通路等。分子对接结果提示，活性成分槲皮素、山柰酚等与靶点蛋白结合活性较强。动物实验表明，桑白皮-地骨皮各剂量组的大鼠粪便含水量均升高，首粒黑便排出时间均缩短，肠道推进率均加快，差异具统计学意义。桑白皮-地骨皮药对可减少大鼠结肠组织炎症细胞浸润，增多杯状细胞；血清中P物质（substance P，SP）、胃动素（motilin，MTL）、5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）、AKT1、前列腺素内过氧化物合酶2（prostaglandin-endoperoxide synthase，PTGS2）含量增加，血管活性肠肽（vasoactive intestinal peptide，VIP）、IL-6含量减少，差异具统计学意义。结论 桑白皮-地骨皮功效以泻肺平喘、泻热导滞、润肠通便为主，不同配伍比例可增强或减弱其功效，桑白皮-地骨皮具有治疗便秘的作用。
2025, 56(10):3626-3636.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.020
摘要:
目的 采用文献计量学方法分析类风湿关节炎相关间质性肺病（rheumatoid arthritis-associated interstitial lung disease，RA-ILD）治疗药物的研究现状和热点。方法 从Web of Science、PubMed、中国知识资源总库、万方和维普数据库中检索自建库至2025年2月10日药物治疗RA-ILD的文献。使用VOSviewer和CiteSpace软件对年度文献数量、高被引文献和期刊、国家和机构贡献、作者共现、关键词共现、关键词时间线、临床研究指标、基础实验指标以及具体用药情况进行可视化分析。结果 共纳入204篇英文文献和127篇中文文献，年度发文量整体呈上升趋势。英文文献发文最多的国家是美国，中、英文文献发文最多的机构分别为北京中医药大学和University of Modena and Reggio Emilia，发文最多的期刊分别为《风湿病与关节炎》和Rheumatology，发文最多的作者分别为李松伟和Sebastiani Marco。中、英文文献的高频关键词分别为肺功能、肺间质纤维化、间质性肺炎、环磷酰胺、雷公藤多苷片和mortality、idiopathic pulmonary-fibrosis、pneumonia、methotrexate、rituximab。有关化学药和生物药治疗RA-ILD的发文量大于中药，化学药中免疫抑制剂使用最多；中医药疗法中活血，补益肺、脾、肾和益气药使用最多。临床以肺部影像学、肺功能和血液指标检测为主要药效评价指标，基础实验研究开展比较薄弱，药效评估以肺组织形态学观察和纤维化标志物的检测为主要指标。结论 RA-ILD药物治疗当前以化学药和生物药治疗为主，以临床研究为主要研究类型；在研究热点方面，化学药和生物药研究主要侧重于死亡率、风险因素，比较关注药物的安全性，中医药研究侧重于治法和疗效。抗纤维化化学药、中医药，特别是中医药的基础研究将成为未来RA-ILD的研究趋势。
目的 采用文献计量学方法分析类风湿关节炎相关间质性肺病（rheumatoid arthritis-associated interstitial lung disease，RA-ILD）治疗药物的研究现状和热点。方法 从Web of Science、PubMed、中国知识资源总库、万方和维普数据库中检索自建库至2025年2月10日药物治疗RA-ILD的文献。使用VOSviewer和CiteSpace软件对年度文献数量、高被引文献和期刊、国家和机构贡献、作者共现、关键词共现、关键词时间线、临床研究指标、基础实验指标以及具体用药情况进行可视化分析。结果 共纳入204篇英文文献和127篇中文文献，年度发文量整体呈上升趋势。英文文献发文最多的国家是美国，中、英文文献发文最多的机构分别为北京中医药大学和University of Modena and Reggio Emilia，发文最多的期刊分别为《风湿病与关节炎》和Rheumatology，发文最多的作者分别为李松伟和Sebastiani Marco。中、英文文献的高频关键词分别为肺功能、肺间质纤维化、间质性肺炎、环磷酰胺、雷公藤多苷片和mortality、idiopathic pulmonary-fibrosis、pneumonia、methotrexate、rituximab。有关化学药和生物药治疗RA-ILD的发文量大于中药，化学药中免疫抑制剂使用最多；中医药疗法中活血，补益肺、脾、肾和益气药使用最多。临床以肺部影像学、肺功能和血液指标检测为主要药效评价指标，基础实验研究开展比较薄弱，药效评估以肺组织形态学观察和纤维化标志物的检测为主要指标。结论 RA-ILD药物治疗当前以化学药和生物药治疗为主，以临床研究为主要研究类型；在研究热点方面，化学药和生物药研究主要侧重于死亡率、风险因素，比较关注药物的安全性，中医药研究侧重于治法和疗效。抗纤维化化学药、中医药，特别是中医药的基础研究将成为未来RA-ILD的研究趋势。
2025, 56(10):3637-3650.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.021
摘要:
目的 解析各5个产地的小构树Broussonetia monoica和藤构Broussonetia kaempferi的叶绿体基因组序列特征与系统进化关系。方法 基于深圳华大BGISEQ-500测序平台，对各5个产地的小构树和藤构个体进行高通量基因组重测序。采用GetOrganelle、Geneious Prime、CpGAVAS2、MISA、REPuter、IRscope、DnaSP、CodonW、IQ-tree等生物信息学工具，进行叶绿体基因组组装与注释、比较基因组分析、密码子偏好分析和系统发育分析。结果 小构树和藤构的各5个体完整叶绿体基因组均呈现典型的环状四分体结构，序列全长分别为160 799～160 877 bp和160 414～160 622 bp，均注释得到135个基因，包括87个蛋白质编码基因、37个tRNA基因、8个rRNA基因和3个假基因。10个叶绿体基因组序列边界基因较为保守，扩张收缩现象不明显。从它们的叶绿体基因组中分别鉴定出98～101个和108～115个SSR位点，以及42～48个和43～54个长重复序列。小构树中的psbC（8 bp）＋psbC_trnS-UGA区域以及atpF、ndhF、ndhI基因和藤构中的ccsA（35 bp）＋ccsA_ndhD区域以及rps16、psbI、petG基因变异度最大。两者叶绿体基因组中均发现30个高频密码子，并筛选出7个相同的最优密码子。系统发育分析显示，小构树与藤构的亲缘关系较构树更近，种内小构树和藤构个体之间的亲缘关系与地理位置有关。结论 小构树和藤构的叶绿体基因组结构、基因数量和密码子使用偏好保守性高，但在重复序列和基因间隔区上存在较大变异；以叶绿体基因数据构建的系统发育树指示了2个物种种内的亲缘关系与样本取样地地理位置有关。
目的 解析各5个产地的小构树Broussonetia monoica和藤构Broussonetia kaempferi的叶绿体基因组序列特征与系统进化关系。方法 基于深圳华大BGISEQ-500测序平台，对各5个产地的小构树和藤构个体进行高通量基因组重测序。采用GetOrganelle、Geneious Prime、CpGAVAS2、MISA、REPuter、IRscope、DnaSP、CodonW、IQ-tree等生物信息学工具，进行叶绿体基因组组装与注释、比较基因组分析、密码子偏好分析和系统发育分析。结果 小构树和藤构的各5个体完整叶绿体基因组均呈现典型的环状四分体结构，序列全长分别为160 799～160 877 bp和160 414～160 622 bp，均注释得到135个基因，包括87个蛋白质编码基因、37个tRNA基因、8个rRNA基因和3个假基因。10个叶绿体基因组序列边界基因较为保守，扩张收缩现象不明显。从它们的叶绿体基因组中分别鉴定出98～101个和108～115个SSR位点，以及42～48个和43～54个长重复序列。小构树中的psbC（8 bp）＋psbC_trnS-UGA区域以及atpF、ndhF、ndhI基因和藤构中的ccsA（35 bp）＋ccsA_ndhD区域以及rps16、psbI、petG基因变异度最大。两者叶绿体基因组中均发现30个高频密码子，并筛选出7个相同的最优密码子。系统发育分析显示，小构树与藤构的亲缘关系较构树更近，种内小构树和藤构个体之间的亲缘关系与地理位置有关。结论 小构树和藤构的叶绿体基因组结构、基因数量和密码子使用偏好保守性高，但在重复序列和基因间隔区上存在较大变异；以叶绿体基因数据构建的系统发育树指示了2个物种种内的亲缘关系与样本取样地地理位置有关。
2025, 56(10):3651-3660.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.022
摘要:
目的 探究不同地区黄芪根系细菌群落组成和多样性差异及其与土壤环境因子的相关性，以指导黄芪高产栽培。方法 采用高通量测序对陇西、渭源、岷县和漳县地区黄芪根际土壤和根内生细菌进行测序，对比分析其群落结构和多样性差异，并探究土壤理化因素与根系细菌群落的相关性。结果 黄芪根内生样本共获得1 769个OTU，其中541个OTU为共有，根际土壤样本共获得1 676个OTU，其中1 224个OTU为共有。黄芪的根内生样本中丰度最高的细菌门为Proteobacteria，细菌属为Pseudomonas，根际土壤样本中丰度最高的细菌门为Acidobacteria，细菌属为Sphingomonas。根内细菌群落的网络复杂度和稳定性高于根际网络，但根际细菌的生态位宽度高于根内。根内细菌群落的形成更容易受随机过程的影响。总氮、速效氮、有机质、脲酶和过氧化氢酶是影响根系细菌群落组成和多样性的主要因素。结论 不同地区黄芪根系细菌群落组成和多样性存在差异，且土壤理化对细菌群落影响较大，为黄芪根系细菌资源挖掘和品质的提高提供一定的理论基础。
目的 探究不同地区黄芪根系细菌群落组成和多样性差异及其与土壤环境因子的相关性，以指导黄芪高产栽培。方法 采用高通量测序对陇西、渭源、岷县和漳县地区黄芪根际土壤和根内生细菌进行测序，对比分析其群落结构和多样性差异，并探究土壤理化因素与根系细菌群落的相关性。结果 黄芪根内生样本共获得1 769个OTU，其中541个OTU为共有，根际土壤样本共获得1 676个OTU，其中1 224个OTU为共有。黄芪的根内生样本中丰度最高的细菌门为Proteobacteria，细菌属为Pseudomonas，根际土壤样本中丰度最高的细菌门为Acidobacteria，细菌属为Sphingomonas。根内细菌群落的网络复杂度和稳定性高于根际网络，但根际细菌的生态位宽度高于根内。根内细菌群落的形成更容易受随机过程的影响。总氮、速效氮、有机质、脲酶和过氧化氢酶是影响根系细菌群落组成和多样性的主要因素。结论 不同地区黄芪根系细菌群落组成和多样性存在差异，且土壤理化对细菌群落影响较大，为黄芪根系细菌资源挖掘和品质的提高提供一定的理论基础。
2025, 56(10):3661-3667.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.023
摘要:
目的 对蒲公英Taraxacum mongolicum的颜色、气味和滋味进行数字化表征，并对蒲公英进行产地区分。方法 通过分光测色计、电子鼻和电子舌对30批次蒲公英粉末的颜色、气味和滋味数据进行雷达图、变异系数及主成分分析（principal components analysis，PCA），从中提取对产地区分有意义的特征传感信号指标，对其进行数据融合，做PCA及聚类分析。结果 对分光测色仪传感信号做变异系数分析，色度系统变异系数a*＞b*＞L*，且a*的变异系数远大于其余2个传感信号值，选择a*作为色度特征指标；选择电子鼻传感信号前2个主成分进行建模，PC1贡献率73.6%，PC2贡献率10.9%，累积贡献率为84.5%，结合雷达图进行分析，选择对前2个主成分贡献最大且响应最高的W1W及W5S作为影响不同样品的气味特征指标；对电子舌传感信号做雷达图，选择苦味（Bitterness）、咸味（Saltiness）和鲜味（Umami）对不同样品的响应值较高且差异较大的传感器作为滋味特征指标。以苦、咸、鲜、W1W、W5S和a*特征指标融合数据分析蒲公英整体性状，选择前2个主成分进行建模，累积贡献率为78.6%，能较好地对蒲公英的产地进行区分。聚类分析欧氏距离＝25时，样品划分为1、2两类，欧氏距离为21时，可划分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ 3类。通过偏最小二乘判别分析（partial least squares discriminant analysis，PLS-DA）筛选得到W5S、a*和苦味为蒲公英产地区分的差异特征指标。结论 对“色”“气”“味”特征进行PCA和聚类分析可对蒲公英进行产地区分，为其质量评价提供参考。
目的 对蒲公英Taraxacum mongolicum的颜色、气味和滋味进行数字化表征，并对蒲公英进行产地区分。方法 通过分光测色计、电子鼻和电子舌对30批次蒲公英粉末的颜色、气味和滋味数据进行雷达图、变异系数及主成分分析（principal components analysis，PCA），从中提取对产地区分有意义的特征传感信号指标，对其进行数据融合，做PCA及聚类分析。结果 对分光测色仪传感信号做变异系数分析，色度系统变异系数a*＞b*＞L*，且a*的变异系数远大于其余2个传感信号值，选择a*作为色度特征指标；选择电子鼻传感信号前2个主成分进行建模，PC1贡献率73.6%，PC2贡献率10.9%，累积贡献率为84.5%，结合雷达图进行分析，选择对前2个主成分贡献最大且响应最高的W1W及W5S作为影响不同样品的气味特征指标；对电子舌传感信号做雷达图，选择苦味（Bitterness）、咸味（Saltiness）和鲜味（Umami）对不同样品的响应值较高且差异较大的传感器作为滋味特征指标。以苦、咸、鲜、W1W、W5S和a*特征指标融合数据分析蒲公英整体性状，选择前2个主成分进行建模，累积贡献率为78.6%，能较好地对蒲公英的产地进行区分。聚类分析欧氏距离＝25时，样品划分为1、2两类，欧氏距离为21时，可划分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ 3类。通过偏最小二乘判别分析（partial least squares discriminant analysis，PLS-DA）筛选得到W5S、a*和苦味为蒲公英产地区分的差异特征指标。结论 对“色”“气”“味”特征进行PCA和聚类分析可对蒲公英进行产地区分，为其质量评价提供参考。
2025, 56(10):3668-3676.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.024
摘要:
目的 建立阿胶UHPLC特征图谱及游离氨基酸含量测定方法，并结合指纹图谱相似度评价、化学计量学对不同批次的阿胶进行质量评价。方法 采用Waters BEH C18（100 mm×2.1 mm，1.7 µm）柱，以0.1%甲酸水（A）-乙腈（B）为流动相，梯度洗脱，体积流量为0.3 mL/min，检测波长254 nm，柱温40 ℃，进样量2 μL。对14批阿胶进行特征图谱建立，确定共有峰并进行相似度评价；基于特征图谱共有峰面积测定结果，结合化学计量学手段对14批阿胶进行质量评价；并对甘氨酸（Gly）、L-脯氨酸（Pro）、L-丙氨酸（Ala）、L-甲硫氨酸（Met）、L-缬氨酸（Val）、L-亮氨酸（Leu）、L-苯丙氨酸（Phe）进行含量测定。结果 指纹图谱相似度评价结果表明，14批阿胶样品的相似度均≥0.927，说明各批次之间相似度良好，质量较稳定，共标定了9个共有峰，并指认了Gly、Pro、Ala、Met、Val、Leu、Phe 7个共有峰；化学计量学结果将14批阿胶划分为3类并筛选出导致不同批次间差异的差异性标志物为Met、Leu和Gly；Gly、Pro、Ala、Met、Val、Leu、Phe 7个成分的质量分数分别在319.8～1 227.27 µg/g、100.85～352.44 µg/g、113.92～531.06 µg/g、50.57～182.8 µg/g、47.5～116.53 µg/g、48.64～182.37 µg/g、45.65～124.69 µg/g。结论 建立的方法快捷，准确可靠，可为阿胶质量控制进一步提升提供实验参考。
目的 建立阿胶UHPLC特征图谱及游离氨基酸含量测定方法，并结合指纹图谱相似度评价、化学计量学对不同批次的阿胶进行质量评价。方法 采用Waters BEH C18（100 mm×2.1 mm，1.7 µm）柱，以0.1%甲酸水（A）-乙腈（B）为流动相，梯度洗脱，体积流量为0.3 mL/min，检测波长254 nm，柱温40 ℃，进样量2 μL。对14批阿胶进行特征图谱建立，确定共有峰并进行相似度评价；基于特征图谱共有峰面积测定结果，结合化学计量学手段对14批阿胶进行质量评价；并对甘氨酸（Gly）、L-脯氨酸（Pro）、L-丙氨酸（Ala）、L-甲硫氨酸（Met）、L-缬氨酸（Val）、L-亮氨酸（Leu）、L-苯丙氨酸（Phe）进行含量测定。结果 指纹图谱相似度评价结果表明，14批阿胶样品的相似度均≥0.927，说明各批次之间相似度良好，质量较稳定，共标定了9个共有峰，并指认了Gly、Pro、Ala、Met、Val、Leu、Phe 7个共有峰；化学计量学结果将14批阿胶划分为3类并筛选出导致不同批次间差异的差异性标志物为Met、Leu和Gly；Gly、Pro、Ala、Met、Val、Leu、Phe 7个成分的质量分数分别在319.8～1 227.27 µg/g、100.85～352.44 µg/g、113.92～531.06 µg/g、50.57～182.8 µg/g、47.5～116.53 µg/g、48.64～182.37 µg/g、45.65～124.69 µg/g。结论 建立的方法快捷，准确可靠，可为阿胶质量控制进一步提升提供实验参考。
2025, 56(10):3677-3687.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.025
摘要:
目的 收集来自云南及周边地区的附子（乌头Aconitum carmichaelii的子根）种质资源，从遗传多样性、农艺性状、品质成分3个方面进行综合鉴定，初步鉴选出育种和开发利用潜力较高的核心种质材料，为附子在我国西南地区的产业发展提供支撑。方法 采用SSR分子标记技术，研究了收集到的25份附子种质资源的遗传多样性，同时系统观测了其在田间生长中的重要农艺性状差异，并通过HPLC等技术分析了成熟附子内的初生（粗蛋白、可溶性糖、多糖、淀粉）和次生（总生物碱、乌头碱、次乌头碱、新乌头碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱）代谢产物含量差异。结果 25份附子材料在遗传系数0.75和0.86处可被划分为5个大类群和13个小亚群，表现出了较丰富的遗传多样性，种质间遗传差异明显。附子的总产量与株高、功能叶数量、单株结实率呈显著的正相关关系，却与茎的粗细无明显关系。主成分分析（principal component analysis，PCA）进一步表明来自云南迪庆的材料与其他材料表型差异较明显。在品质特性上，附子的初生代谢成分含量差异总体十分显著，其中蛋白质和可溶性糖的含量变化幅度较高、多糖和淀粉次之；附子药用次生代谢成分含量亦表现出了明显的差异，其中总生物碱含量和乌头碱含量在不同编号中的差异较大。结论 最终从25份材料中鉴选出了5份来自云南的附子，编号为D3、L4、D8、D12、D10，可初步作为核心种质资源加以保存和开发利用，为后续低毒、高产、高品质和高适应性的附子良种繁育奠定基础。
目的 收集来自云南及周边地区的附子（乌头Aconitum carmichaelii的子根）种质资源，从遗传多样性、农艺性状、品质成分3个方面进行综合鉴定，初步鉴选出育种和开发利用潜力较高的核心种质材料，为附子在我国西南地区的产业发展提供支撑。方法 采用SSR分子标记技术，研究了收集到的25份附子种质资源的遗传多样性，同时系统观测了其在田间生长中的重要农艺性状差异，并通过HPLC等技术分析了成熟附子内的初生（粗蛋白、可溶性糖、多糖、淀粉）和次生（总生物碱、乌头碱、次乌头碱、新乌头碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱）代谢产物含量差异。结果 25份附子材料在遗传系数0.75和0.86处可被划分为5个大类群和13个小亚群，表现出了较丰富的遗传多样性，种质间遗传差异明显。附子的总产量与株高、功能叶数量、单株结实率呈显著的正相关关系，却与茎的粗细无明显关系。主成分分析（principal component analysis，PCA）进一步表明来自云南迪庆的材料与其他材料表型差异较明显。在品质特性上，附子的初生代谢成分含量差异总体十分显著，其中蛋白质和可溶性糖的含量变化幅度较高、多糖和淀粉次之；附子药用次生代谢成分含量亦表现出了明显的差异，其中总生物碱含量和乌头碱含量在不同编号中的差异较大。结论 最终从25份材料中鉴选出了5份来自云南的附子，编号为D3、L4、D8、D12、D10，可初步作为核心种质资源加以保存和开发利用，为后续低毒、高产、高品质和高适应性的附子良种繁育奠定基础。
2025, 56(10):3688-3698.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.026
摘要:
代谢相关脂肪性肝病（metabolic-associated fatty liver disease，MAFLD）是目前最常见的慢性肝病之一，严重威胁人们的健康。研究表明，生物钟在MAFLD的发生和发展中扮演重要角色，尤其是在脂质代谢、胰岛素抵抗、线粒体功能、内质网应激、氧化应激和肠道微生物群等生理过程的调节方面。中医药在MAFLD的治疗中显示出较好的疗效，且具有多靶点、全方位、低毒性等优势。实验研究表明中医药能通过调控生物钟来防治MAFLD。通过对生物钟与MAFLD的关系及中医药通过调控生物钟来防治MAFLD的作用机制进行综述，为MAFLD的中医诊治及新药研发提供参考。
代谢相关脂肪性肝病（metabolic-associated fatty liver disease，MAFLD）是目前最常见的慢性肝病之一，严重威胁人们的健康。研究表明，生物钟在MAFLD的发生和发展中扮演重要角色，尤其是在脂质代谢、胰岛素抵抗、线粒体功能、内质网应激、氧化应激和肠道微生物群等生理过程的调节方面。中医药在MAFLD的治疗中显示出较好的疗效，且具有多靶点、全方位、低毒性等优势。实验研究表明中医药能通过调控生物钟来防治MAFLD。通过对生物钟与MAFLD的关系及中医药通过调控生物钟来防治MAFLD的作用机制进行综述，为MAFLD的中医诊治及新药研发提供参考。
2025, 56(10):3699-3711.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.027
摘要:
中药片剂的溶出度对其质量一致性评估及生物利用度预测具有重要意义。然而，关于中药片剂溶出行为的系统研究仍较为匮乏。通过对近年来中药片剂溶出行为的研究进展进行总结，涵盖了溶出度的检测指标、新兴研究方法、评价体系及当前研究中存在的挑战，重点阐述了测定中药片剂溶出度的新技术及测定中药片剂溶出度过程中遇到的问题。基于以上进展，提出了进一步研究的建议，为中药片剂溶出行为的研究提供参考，以便将溶出度纳入中药片剂质量评价体系，进一步提升中药质量控制水平。
中药片剂的溶出度对其质量一致性评估及生物利用度预测具有重要意义。然而，关于中药片剂溶出行为的系统研究仍较为匮乏。通过对近年来中药片剂溶出行为的研究进展进行总结，涵盖了溶出度的检测指标、新兴研究方法、评价体系及当前研究中存在的挑战，重点阐述了测定中药片剂溶出度的新技术及测定中药片剂溶出度过程中遇到的问题。基于以上进展，提出了进一步研究的建议，为中药片剂溶出行为的研究提供参考，以便将溶出度纳入中药片剂质量评价体系，进一步提升中药质量控制水平。
2025, 56(10):3712-3728.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.028
摘要:
苦参碱是来源于苦参等中药的一种天然喹啉类生物碱，具有广泛的药理作用。研究表明，苦参碱具有良好的抗肿瘤作用，作用机制主要与调控Wnt/β-连环蛋白、白细胞介素-6/转录激活因子3、核因子-κB、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白等信号通路密切相关。此外，苦参碱在抗炎、抗菌、抗病毒、神经保护、免疫调节等方面也显示良好的药理活性。肠吸收和药动学研究显示，苦参碱具有较高的溶解性和渗透性，药物吸收速度较快，通过将其制成纳米新制剂后，可进一步明显延长其半衰期并提高生物利用度。不良反应方面，苦参碱的相关研究主要集中在肝、肾损伤，在未来应用中控制用药剂量是降低其不良反应的有效方式，从而保证其用药的安全性与有效性。通过检索中国知网、维普、Web of Science等国内外数据库，对苦参碱的药理作用、肠吸收、药动学及不良反应进行综述，为苦参碱的进一步研究开发和临床应用提供借鉴。
苦参碱是来源于苦参等中药的一种天然喹啉类生物碱，具有广泛的药理作用。研究表明，苦参碱具有良好的抗肿瘤作用，作用机制主要与调控Wnt/β-连环蛋白、白细胞介素-6/转录激活因子3、核因子-κB、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白等信号通路密切相关。此外，苦参碱在抗炎、抗菌、抗病毒、神经保护、免疫调节等方面也显示良好的药理活性。肠吸收和药动学研究显示，苦参碱具有较高的溶解性和渗透性，药物吸收速度较快，通过将其制成纳米新制剂后，可进一步明显延长其半衰期并提高生物利用度。不良反应方面，苦参碱的相关研究主要集中在肝、肾损伤，在未来应用中控制用药剂量是降低其不良反应的有效方式，从而保证其用药的安全性与有效性。通过检索中国知网、维普、Web of Science等国内外数据库，对苦参碱的药理作用、肠吸收、药动学及不良反应进行综述，为苦参碱的进一步研究开发和临床应用提供借鉴。
2025, 56(10):3729-3738.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.029
摘要:
随着我国人口老龄化的进程加快，老年人口高龄化趋势日益明显，肌少症是一种衰老引起的老年综合征，是危害老年人身体健康、导致失能的重要疾病。研究治疗肌少症的药物，对推进健康中国建设具有重要意义。中医药结合整体观及辨证论治的思想，对肌少症的治疗显示出独特的优势，中医临床可通过温补气血、改善脾胃功能等方式，促进肌肉生长和修复，为肌少症的防治提供了借鉴和思路。随着研究热度逐年攀升，发现中医药可通过影响肌肉蛋白合成与降解，改善线粒体功能等发挥作用。通过从临床应用及现代药理研究层面，对中医药治疗肌少症的研究文献进行梳理和归纳，为创制安全、有效的肌少症治疗药物奠定基础。
随着我国人口老龄化的进程加快，老年人口高龄化趋势日益明显，肌少症是一种衰老引起的老年综合征，是危害老年人身体健康、导致失能的重要疾病。研究治疗肌少症的药物，对推进健康中国建设具有重要意义。中医药结合整体观及辨证论治的思想，对肌少症的治疗显示出独特的优势，中医临床可通过温补气血、改善脾胃功能等方式，促进肌肉生长和修复，为肌少症的防治提供了借鉴和思路。随着研究热度逐年攀升，发现中医药可通过影响肌肉蛋白合成与降解，改善线粒体功能等发挥作用。通过从临床应用及现代药理研究层面，对中医药治疗肌少症的研究文献进行梳理和归纳，为创制安全、有效的肌少症治疗药物奠定基础。
2025, 56(10):3739-3747.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.030
摘要:
近年来，中药制剂安慰剂制备和评价的基本原则已被明确提出和应用实践，包括安全性、相似性、适用性和可控性4个基本属性，及模拟制剂和临床试验药物制剂的双重身份。在此基础上，随着安慰剂在临床应用愈加广泛、品质要求逐步提高，相似性作为确保临床试验盲法实施的关键属性，愈发受到重视。除了模拟关键质量属性（critical quality attributes，CQAs）及选择合适的感官参数表征方法外，一些新的思路和设计被提出，用以进一步提升中药制剂安慰剂与其模拟对象的相似性。以模拟难度最大的剂型——中药颗粒安慰剂为例，限定安慰剂处方为纯辅料，以确保临床试验盲法为关键目标，提出了基于CQAs提取和有效模拟的中药颗粒安慰剂制备策略，包括对关键感官参数随时间变化规律的模拟，及探索安慰剂处方中关键原料感官性质在制剂制备过程中的传递规律，并对气味模拟策略和新的评价技术提出展望，为中药颗粒安慰剂的品质提升和临床应用提供参考。
近年来，中药制剂安慰剂制备和评价的基本原则已被明确提出和应用实践，包括安全性、相似性、适用性和可控性4个基本属性，及模拟制剂和临床试验药物制剂的双重身份。在此基础上，随着安慰剂在临床应用愈加广泛、品质要求逐步提高，相似性作为确保临床试验盲法实施的关键属性，愈发受到重视。除了模拟关键质量属性（critical quality attributes，CQAs）及选择合适的感官参数表征方法外，一些新的思路和设计被提出，用以进一步提升中药制剂安慰剂与其模拟对象的相似性。以模拟难度最大的剂型——中药颗粒安慰剂为例，限定安慰剂处方为纯辅料，以确保临床试验盲法为关键目标，提出了基于CQAs提取和有效模拟的中药颗粒安慰剂制备策略，包括对关键感官参数随时间变化规律的模拟，及探索安慰剂处方中关键原料感官性质在制剂制备过程中的传递规律，并对气味模拟策略和新的评价技术提出展望，为中药颗粒安慰剂的品质提升和临床应用提供参考。
2025, 56(10):3748-3758.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.031
摘要:
2型糖尿病是一种代谢性疾病，因其高发病率已成为全球卫生领域关注的一大健康问题。肠道微生态与2型糖尿病密切相关，是治疗该病的潜在靶点。黄连Coptis chinensis在治疗糖尿病方面有着良好疗效，具有安全性高、多靶点调控疾病的优势，其中肠道微生态是其发挥抗糖尿病作用的主要靶标之一。因此，收集整理相关研究，系统地阐释黄连活性成分通过肠道微生态发挥抗糖尿病的作用，总结小檗碱、黄连多糖、黄连提取物调节肠道菌群结构及菌群代谢产物、干预肠道靶点、修复肠道屏障及减轻炎症状态的机制，探讨肠道菌群对小檗碱的药物转化作用，为天然药物成分通过调控肠道微生态防治2型糖尿病提供治疗思路。
2型糖尿病是一种代谢性疾病，因其高发病率已成为全球卫生领域关注的一大健康问题。肠道微生态与2型糖尿病密切相关，是治疗该病的潜在靶点。黄连Coptis chinensis在治疗糖尿病方面有着良好疗效，具有安全性高、多靶点调控疾病的优势，其中肠道微生态是其发挥抗糖尿病作用的主要靶标之一。因此，收集整理相关研究，系统地阐释黄连活性成分通过肠道微生态发挥抗糖尿病的作用，总结小檗碱、黄连多糖、黄连提取物调节肠道菌群结构及菌群代谢产物、干预肠道靶点、修复肠道屏障及减轻炎症状态的机制，探讨肠道菌群对小檗碱的药物转化作用，为天然药物成分通过调控肠道微生态防治2型糖尿病提供治疗思路。
2025, 56(10):3759-3770.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.032
摘要:
黄芪Astragali Radix是一种历史悠久的药食两用中药，在《神农本草经》中被列为上品。皂苷作为其最主要的活性成分，具有免疫调节、抗肿瘤、抗病毒及降糖和改善心血管疾病等广泛的药理活性。通过查阅国内外文献，基于中国知网（CNKI）及Web of Science等数据库分析黄芪皂苷的研究现状及研究热点，综述黄芪皂苷的提取分离方法和生物合成途径，进一步探讨黄芪皂苷的生物活性，并阐明其作用机制。通过探讨黄芪皂苷的应用前景，对其今后的药用和商用价值进行展望，为黄芪皂苷产品的深入研究及规模化制备提供参考和思路。
黄芪Astragali Radix是一种历史悠久的药食两用中药，在《神农本草经》中被列为上品。皂苷作为其最主要的活性成分，具有免疫调节、抗肿瘤、抗病毒及降糖和改善心血管疾病等广泛的药理活性。通过查阅国内外文献，基于中国知网（CNKI）及Web of Science等数据库分析黄芪皂苷的研究现状及研究热点，综述黄芪皂苷的提取分离方法和生物合成途径，进一步探讨黄芪皂苷的生物活性，并阐明其作用机制。通过探讨黄芪皂苷的应用前景，对其今后的药用和商用价值进行展望，为黄芪皂苷产品的深入研究及规模化制备提供参考和思路。
2025, 56(10):3771-3778.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.033
摘要:
慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）是一种以慢性气道炎症、氧化应激和免疫失衡为核心病理机制的全球性公共卫生问题，目前的治疗手段主要以缓解症状和减少急性加重为主，但难以阻止疾病的持续进展。近年来，中药在COPD防治中的潜力逐渐受到关注，其中女贞子（Ligustri Lucidi Fructus，LLF）因其丰富的活性成分及多靶点药理作用备受重视。研究表明，女贞子中的苷类（如红景天苷、女贞苷）和三萜类（如齐墩果酸、熊果酸）化合物具有显著的抗炎、抗氧化和免疫调节作用，可通过调控核因子-κB（nuclear factor κB cells，NF-κB）、核因子E2相关因子2（nuclear factor erythroid 2-related factor 2，Nrf2）及Th17/Treg平衡等信号通路，有效干预COPD核心病理过程。此外，女贞子在哮喘、肺纤维化等呼吸系统疾病中的研究成果也为其在COPD中的应用提供了理论依据。然而，当前针对女贞子在COPD中的具体作用机制和临床疗效的研究仍较为有限，尚需通过动物模型、细胞实验及随机对照临床试验进一步验证其治疗效果。综述了女贞子的主要活性成分及其药理作用，并结合COPD病理特点探讨其在COPD治疗中的潜在应用价值，为后续研究提供理论支持。
慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）是一种以慢性气道炎症、氧化应激和免疫失衡为核心病理机制的全球性公共卫生问题，目前的治疗手段主要以缓解症状和减少急性加重为主，但难以阻止疾病的持续进展。近年来，中药在COPD防治中的潜力逐渐受到关注，其中女贞子（Ligustri Lucidi Fructus，LLF）因其丰富的活性成分及多靶点药理作用备受重视。研究表明，女贞子中的苷类（如红景天苷、女贞苷）和三萜类（如齐墩果酸、熊果酸）化合物具有显著的抗炎、抗氧化和免疫调节作用，可通过调控核因子-κB（nuclear factor κB cells，NF-κB）、核因子E2相关因子2（nuclear factor erythroid 2-related factor 2，Nrf2）及Th17/Treg平衡等信号通路，有效干预COPD核心病理过程。此外，女贞子在哮喘、肺纤维化等呼吸系统疾病中的研究成果也为其在COPD中的应用提供了理论依据。然而，当前针对女贞子在COPD中的具体作用机制和临床疗效的研究仍较为有限，尚需通过动物模型、细胞实验及随机对照临床试验进一步验证其治疗效果。综述了女贞子的主要活性成分及其药理作用，并结合COPD病理特点探讨其在COPD治疗中的潜在应用价值，为后续研究提供理论支持。
2025, 56(10):3779-3784.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2025.10.034
摘要:
中药独有的炮制技术、传统剂型制备工艺等技术诀窍作为中药隐性知识最为宝贵的资源，具有传统性和价值性等特点，能够带来财产性利益。商业秘密的保护方式与中药技艺隐性知识的特点具有高度契合性，商业秘密保护也将为中药技艺隐性知识的传承与产业化提供制度保障。中药技艺隐性知识商业秘密秘点的审查、价值的判定及产权化配置是其商业秘密保护的关键要素，商业秘密保护的适用对于防止中药技艺隐性知识的流失与盗用，并促进其产业化具有重要意义。
中药独有的炮制技术、传统剂型制备工艺等技术诀窍作为中药隐性知识最为宝贵的资源，具有传统性和价值性等特点，能够带来财产性利益。商业秘密的保护方式与中药技艺隐性知识的特点具有高度契合性，商业秘密保护也将为中药技艺隐性知识的传承与产业化提供制度保障。中药技艺隐性知识商业秘密秘点的审查、价值的判定及产权化配置是其商业秘密保护的关键要素，商业秘密保护的适用对于防止中药技艺隐性知识的流失与盗用，并促进其产业化具有重要意义。
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