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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2024年第55卷第17期文章目次
2024, 55(17):5747-5756.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.001
摘要:
大语言模型（large language model，LLM）通过处理和理解自然语言数据，实现高质量的信息检索、知识提取等功能，为中医药研究提供了新机遇。基于中医药大模型发展现状，梳理了LLM开发过程中的数据存储与处理方法，概述了检索增强生成、混合专家模型、人类反馈强化学习、知识蒸馏等人工智能方法，归纳了LLM训练微调与性能评价方法。针对中医药数据的特点，从高质量数据集构建、多领域专家系统融合、信息快速提取、训练与调优等方面入手，提出了中医药LLM的构建策略，并分析了LLM在中医药领域的具体应用场景，为中医药领域LLM的构建和应用提供参考，推动中医药现代化和智能化发展。
大语言模型（large language model，LLM）通过处理和理解自然语言数据，实现高质量的信息检索、知识提取等功能，为中医药研究提供了新机遇。基于中医药大模型发展现状，梳理了LLM开发过程中的数据存储与处理方法，概述了检索增强生成、混合专家模型、人类反馈强化学习、知识蒸馏等人工智能方法，归纳了LLM训练微调与性能评价方法。针对中医药数据的特点，从高质量数据集构建、多领域专家系统融合、信息快速提取、训练与调优等方面入手，提出了中医药LLM的构建策略，并分析了LLM在中医药领域的具体应用场景，为中医药领域LLM的构建和应用提供参考，推动中医药现代化和智能化发展。
2024, 55(17):5757-5769.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.002
摘要:
目的 对甘青乌头Aconitum tanguticum抗炎活性部位中的化学成分进行研究，以阐明其清热解毒的药效物质基础。方法 采用脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7的炎症模型，以NO释放量为评价指标考察甘青乌头各部位的抗炎活性，确定活性部位，然后采用多种现代色谱技术对活性部位的化学成分进行分离纯化，经过光谱技术以及与文献值比对的方法鉴定化合物结构。结果 甘青乌头乙醇提取物上大孔吸附树脂后的30%乙醇洗脱部位抗炎活性最好，从该部位中共分离鉴定了13个化合物，分别是香草酸（1）、七聚己内酰胺（2）、榜嘎苷D（3）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-[β-D-葡萄糖基-(1→3)-α-L-(4-O-反式-对香豆酰基鼠李糖基)-(1→6)]-β-D-甘露糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷（4）、山柰酚-3-O-[α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-甘露糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷（5）、4-二羟基苯乙氧基-8-O-β-D-[6-O-(4-O-β-D-吡喃葡萄糖基)-阿魏酰基]-吡喃葡萄糖苷（6）、榜嘎苷C（7）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖基-(1→2)-[α-L-鼠李糖基-(1→6)]-β-D-甘露糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷（8）、槲皮素3-O-α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-甘露糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷（9）、榜嘎苷A（10）、2-甲氧基-4-羧基-苯基-O-β-D-[6-O-(4-O-β-D-吡喃葡萄糖基)-阿魏酰基]-吡喃葡萄糖苷（11）、槲皮素-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃半乳糖基]-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖苷（12）、槲皮素-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-(4-O-反式-咖啡酰基)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃半乳糖基]-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（13）。结论 化合物11～13为新化合物，分别命名为榜嘎酸A、榜嘎苷E、榜嘎苷F；化合物8为首次从甘青乌头中分离得到，研究结果不仅部分阐明了甘青乌头清热解毒的药效物质基础，而且丰富了天然产物的结构类型。
目的 对甘青乌头Aconitum tanguticum抗炎活性部位中的化学成分进行研究，以阐明其清热解毒的药效物质基础。方法 采用脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7的炎症模型，以NO释放量为评价指标考察甘青乌头各部位的抗炎活性，确定活性部位，然后采用多种现代色谱技术对活性部位的化学成分进行分离纯化，经过光谱技术以及与文献值比对的方法鉴定化合物结构。结果 甘青乌头乙醇提取物上大孔吸附树脂后的30%乙醇洗脱部位抗炎活性最好，从该部位中共分离鉴定了13个化合物，分别是香草酸（1）、七聚己内酰胺（2）、榜嘎苷D（3）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-[β-D-葡萄糖基-(1→3)-α-L-(4-O-反式-对香豆酰基鼠李糖基)-(1→6)]-β-D-甘露糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷（4）、山柰酚-3-O-[α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-甘露糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷（5）、4-二羟基苯乙氧基-8-O-β-D-[6-O-(4-O-β-D-吡喃葡萄糖基)-阿魏酰基]-吡喃葡萄糖苷（6）、榜嘎苷C（7）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖基-(1→2)-[α-L-鼠李糖基-(1→6)]-β-D-甘露糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷（8）、槲皮素3-O-α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-甘露糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷（9）、榜嘎苷A（10）、2-甲氧基-4-羧基-苯基-O-β-D-[6-O-(4-O-β-D-吡喃葡萄糖基)-阿魏酰基]-吡喃葡萄糖苷（11）、槲皮素-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃半乳糖基]-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖苷（12）、槲皮素-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-(4-O-反式-咖啡酰基)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃半乳糖基]-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（13）。结论 化合物11～13为新化合物，分别命名为榜嘎酸A、榜嘎苷E、榜嘎苷F；化合物8为首次从甘青乌头中分离得到，研究结果不仅部分阐明了甘青乌头清热解毒的药效物质基础，而且丰富了天然产物的结构类型。
2024, 55(17):5770-5776.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.003
摘要:
目的 研究野菊Chrysanthemum indicum花95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20和半制备液相等色谱方法进行分离纯化，并运用现代波谱和质谱技术，以及化学方法鉴定所得化合物的结构，采用Nrf2-ARE荧光素酶报告基因系统评估化合物抗氧化活性。结果 从野菊花中分离纯化得到12个化合物，分别鉴定为3-羟基-对异丙苄基-β-D-葡萄糖苷（1）、芝麻素（2）、(1S*,2R*,5S*,6S*)-2-(3,5-dimethoxyphenyl)-6-(3,4-methylenedioxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octane（3）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（4）、圣草酚（5）、3',4',5,7-四羟基黄酮（6）、cirsilineol（7）、homoeriodictyol（8）、thymidine（9）、2E,4E,12E-tetra-decatriene-8,10-diynoic acid isobutylamide（10）、tetradeca-2E,4E,12Z-trien-8,10-diynoic acid isobutylamide（11）、α-亚麻酸（12）。结论 其中化合物1为新化合物，命名为野菊苷；化合物3、12为菊科首分化合物。化合物7和11具有潜在的抗氧化活性。
目的 研究野菊Chrysanthemum indicum花95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20和半制备液相等色谱方法进行分离纯化，并运用现代波谱和质谱技术，以及化学方法鉴定所得化合物的结构，采用Nrf2-ARE荧光素酶报告基因系统评估化合物抗氧化活性。结果 从野菊花中分离纯化得到12个化合物，分别鉴定为3-羟基-对异丙苄基-β-D-葡萄糖苷（1）、芝麻素（2）、(1S*,2R*,5S*,6S*)-2-(3,5-dimethoxyphenyl)-6-(3,4-methylenedioxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octane（3）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（4）、圣草酚（5）、3',4',5,7-四羟基黄酮（6）、cirsilineol（7）、homoeriodictyol（8）、thymidine（9）、2E,4E,12E-tetra-decatriene-8,10-diynoic acid isobutylamide（10）、tetradeca-2E,4E,12Z-trien-8,10-diynoic acid isobutylamide（11）、α-亚麻酸（12）。结论 其中化合物1为新化合物，命名为野菊苷；化合物3、12为菊科首分化合物。化合物7和11具有潜在的抗氧化活性。
2024, 55(17):5777-5784.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.004
摘要:
目的 对维药骆驼刺Alhagi sparsifolia水溶性化学成分进行研究。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化，通过理化性质、波谱数据和X单晶衍射鉴定化合物结构，测试各化合物对人宫颈癌HeLa细胞的细胞毒性。结果 从骆驼刺地上部分分离得到21个水溶性化合物，分别鉴定为毒豆甲酮（1）、毒豆乙酮（2）、callyspongidipeptideA（3）、环(脯氨酸-亮氨酸)（4）、对羟基苯甲醇（5）、D-脯氨酸-D-缬氨酸（6）、环(脯氨酸-亮氨酸)二肽（7）、布卢姆醇A（8）、(3S,4R)-3,4-二羟基-3-甲基二氢呋喃-2(3H)-酮（9）、isololiolide（10）、dehydrovomifoliol（11）、N-苯乙基甲酰胺（12）、3-hydroxy-β-damascone（13）、3,4-二羟基-3-甲基二氢呋喃-2(3H)-酮（14）、环(丙氨酸-脯氨酸)（15）、脯氨酸（16）、布卢姆醇B（17）、蚱蜢酮（18）、N-(对羟基苯乙基)甲酰胺（19）、N-乙酰基酪胺（20）、(＋)-丁香脂素-O-β-D-葡萄糖苷（21）；并对化合物1～21进行了抗宫颈癌活性筛选。结论 化合物1～7、9～20为首次从骆驼刺属植物中分离得到，且化合物4、7、15表现出潜在的抗肿瘤活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）分别为（29.09±0.99）、（31.51±1.89）、（28.25±0.65）μmol/L。
目的 对维药骆驼刺Alhagi sparsifolia水溶性化学成分进行研究。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化，通过理化性质、波谱数据和X单晶衍射鉴定化合物结构，测试各化合物对人宫颈癌HeLa细胞的细胞毒性。结果 从骆驼刺地上部分分离得到21个水溶性化合物，分别鉴定为毒豆甲酮（1）、毒豆乙酮（2）、callyspongidipeptideA（3）、环(脯氨酸-亮氨酸)（4）、对羟基苯甲醇（5）、D-脯氨酸-D-缬氨酸（6）、环(脯氨酸-亮氨酸)二肽（7）、布卢姆醇A（8）、(3S,4R)-3,4-二羟基-3-甲基二氢呋喃-2(3H)-酮（9）、isololiolide（10）、dehydrovomifoliol（11）、N-苯乙基甲酰胺（12）、3-hydroxy-β-damascone（13）、3,4-二羟基-3-甲基二氢呋喃-2(3H)-酮（14）、环(丙氨酸-脯氨酸)（15）、脯氨酸（16）、布卢姆醇B（17）、蚱蜢酮（18）、N-(对羟基苯乙基)甲酰胺（19）、N-乙酰基酪胺（20）、(＋)-丁香脂素-O-β-D-葡萄糖苷（21）；并对化合物1～21进行了抗宫颈癌活性筛选。结论 化合物1～7、9～20为首次从骆驼刺属植物中分离得到，且化合物4、7、15表现出潜在的抗肿瘤活性，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）分别为（29.09±0.99）、（31.51±1.89）、（28.25±0.65）μmol/L。
2024, 55(17):5785-5794.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.005
摘要:
目的 考察少量添加剂对葛根素-欧前胡素共无定形系统（puerarin-imperatorin co-amorphous system，Pue-Imp-CAS）溶出行为的改善作用及机制。方法 利用芘荧光探针法考察葛根素、欧前胡素对十二烷基硫酸钠（sodium dodecyl sulfate，SDS）临界胶束浓度（critical micelle concentration，CMC）的影响；摇瓶法考察SDS、羟丙基甲基纤维素（hydroxypropyl methylcellulose，HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮K30（polyvinylpyrrolidone K30，PVP-K30）对葛根素、欧前胡素平衡溶解度的影响；利用喷雾干燥法制备共无定形系统，采用X射线单晶衍射法（X-ray single crystal diffraction method，XRD）表征其固态特征；按照《中国药典》2020年版溶出度测定法测定葛根素、欧前胡素的溶出度；通过分散性实验评估样品的分散时间和结块程度；使用接触角测定仪器测量样品动/静态接触角，使用Lewis acid-bace（LW-AB）法与Young’s方程计算表面自由能。结果 葛根素、欧前胡素对SDS的CMC无影响；少量SDS、HPMC、PVP-K30对葛根素、欧前胡素的晶体溶解度无影响；固态表征结果显示喷雾干燥产物为无定形；含少量添加剂的共无定形系统中葛根素、欧前胡素的溶出优于不含添加剂的共无定形系统，共无定形系统优于原料药及物理混合物，且不同添加剂的影响不同；含添加剂共无定形系统的接触角及分散时间均低于Pue-Imp-CAS。结论 少量添加剂可改善Pue-Imp-CAS的溶出行为，其改善机制与添加剂改善系统的润湿性、添加剂及共无定形系统组成物的性质有关。
目的 考察少量添加剂对葛根素-欧前胡素共无定形系统（puerarin-imperatorin co-amorphous system，Pue-Imp-CAS）溶出行为的改善作用及机制。方法 利用芘荧光探针法考察葛根素、欧前胡素对十二烷基硫酸钠（sodium dodecyl sulfate，SDS）临界胶束浓度（critical micelle concentration，CMC）的影响；摇瓶法考察SDS、羟丙基甲基纤维素（hydroxypropyl methylcellulose，HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮K30（polyvinylpyrrolidone K30，PVP-K30）对葛根素、欧前胡素平衡溶解度的影响；利用喷雾干燥法制备共无定形系统，采用X射线单晶衍射法（X-ray single crystal diffraction method，XRD）表征其固态特征；按照《中国药典》2020年版溶出度测定法测定葛根素、欧前胡素的溶出度；通过分散性实验评估样品的分散时间和结块程度；使用接触角测定仪器测量样品动/静态接触角，使用Lewis acid-bace（LW-AB）法与Young’s方程计算表面自由能。结果 葛根素、欧前胡素对SDS的CMC无影响；少量SDS、HPMC、PVP-K30对葛根素、欧前胡素的晶体溶解度无影响；固态表征结果显示喷雾干燥产物为无定形；含少量添加剂的共无定形系统中葛根素、欧前胡素的溶出优于不含添加剂的共无定形系统，共无定形系统优于原料药及物理混合物，且不同添加剂的影响不同；含添加剂共无定形系统的接触角及分散时间均低于Pue-Imp-CAS。结论 少量添加剂可改善Pue-Imp-CAS的溶出行为，其改善机制与添加剂改善系统的润湿性、添加剂及共无定形系统组成物的性质有关。
2024, 55(17):5795-5802.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.006
摘要:
目的 基于质量源于设计（quality by design，QbD）理念，结合蒙特卡洛抽样法，构建小儿消食颗粒（Xiaoer Xiaoshi Granules，XXG）提取工艺最优参数。方法 采用鱼骨图对XXG提取工艺的关键工艺参数（critical process parameters，CPPs）进行筛选，通过正交试验探究CPPs对关键质量属性（critical quality attributes，CQAs）的影响，进一步，采用Box-Behnken设计试验对提取工艺持续优化并验证，根据试验结果，结合蒙特卡洛抽样法，建立稳健设计空间，并构建成本函数，计算得到其在稳健设计空间范围内的最佳提取工艺参数。结果 确定CPPs为第1次加水倍量、第2次加水倍量和提取时间；CQAs为总固体提取量、总黄酮提取量；XXG提取工艺稳健设计空间参数范围为第1次提取水倍量10.8～14.0倍，第2次提取水倍量10.8～14.0倍，提取时间72.0～81.4 min；依据成本函数计算得到的最佳提取工艺为第1次提取水倍量13.9倍，第2次提取水倍量11.9倍，提取时间81.4 min，总固体提取率为230.1 mg/g，总黄酮提取率为5.1 mg/g，与正交试验优化得到的提取方法比较，提取成本降低了11.82%。结论 基于QbD理念和蒙特卡洛抽样法优化得到的XXG提取工艺参数具有可行性，且提取成本经过持续优化后有所降低，为中药制剂工艺开发参数精确化，工艺高效化研究提供参考价值。
目的 基于质量源于设计（quality by design，QbD）理念，结合蒙特卡洛抽样法，构建小儿消食颗粒（Xiaoer Xiaoshi Granules，XXG）提取工艺最优参数。方法 采用鱼骨图对XXG提取工艺的关键工艺参数（critical process parameters，CPPs）进行筛选，通过正交试验探究CPPs对关键质量属性（critical quality attributes，CQAs）的影响，进一步，采用Box-Behnken设计试验对提取工艺持续优化并验证，根据试验结果，结合蒙特卡洛抽样法，建立稳健设计空间，并构建成本函数，计算得到其在稳健设计空间范围内的最佳提取工艺参数。结果 确定CPPs为第1次加水倍量、第2次加水倍量和提取时间；CQAs为总固体提取量、总黄酮提取量；XXG提取工艺稳健设计空间参数范围为第1次提取水倍量10.8～14.0倍，第2次提取水倍量10.8～14.0倍，提取时间72.0～81.4 min；依据成本函数计算得到的最佳提取工艺为第1次提取水倍量13.9倍，第2次提取水倍量11.9倍，提取时间81.4 min，总固体提取率为230.1 mg/g，总黄酮提取率为5.1 mg/g，与正交试验优化得到的提取方法比较，提取成本降低了11.82%。结论 基于QbD理念和蒙特卡洛抽样法优化得到的XXG提取工艺参数具有可行性，且提取成本经过持续优化后有所降低，为中药制剂工艺开发参数精确化，工艺高效化研究提供参考价值。
2024, 55(17):5803-5811.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.007
摘要:
目的 研究溶液环境对甘草皂苷超滤分离的影响规律，结合成分状态探索其分离机制。方法 以甘草提取液为研究对象，选择膜通量、吸附率和透过率为考察指标，分析pH值、温度、质量浓度等溶液环境因素对甘草皂苷超滤分离行为的影响，结合扫描电子显微镜（SEM）物态表征，推测甘草皂苷的超滤分离机制。结果 随pH值升高，甘草酸膜通量由48.10 L/(m2∙h)增加至55.20 L/(m2∙h)，吸附率由87.29%减少至32.05%，透过率由97.33%降低至81.18%；甘草提取液膜通量由47.47 L/(m2∙h)增加至49.74 L/(m2∙h)，吸附率由99.34%减少至25.43%，透过率由89.52%降低至60.00%。随温度升高，甘草酸膜通量由45.99 L/(m2∙h)增加至67.39 L/(m2∙h)，吸附率约40%、透过率约80%；甘草提取液膜通量由38.94 L/(m2∙h)增加至58.01 L/(m2∙h)，吸附率约30%、透过率约68%。随着质量浓度升高，甘草酸膜通量由48.99 L/(m2∙h)降低至42.51 L/(m2∙h)，吸附率由45.25%减少至20.18%，透过率由71.09%降低至60.01%；甘草提取液膜通量由49.56 L/(m2∙h)降低至41.25 L/(m2∙h)，吸附率由40.60%减少至13.99%，透过率由73.96%降低至46.65%。其中，pH值、温度、质量浓度对膜通量影响显著（P＜0.05），pH值、质量浓度显著影响甘草酸的吸附率、透过率（P＜0.05）。相较于甘草酸单体，甘草提取液中甘草酸的透过率、吸附率波动范围较小，且膜通量相对稳定。对比单体和甘草提取液的SEM物态特征，提取液中形成的多成分缔合物的尺寸小于甘草酸胶团，是导致二者超滤分离行为差异的核心机制。结论 通过系统地考察溶液环境对甘草皂苷的超滤分离行为的影响，并结合微观物态特征分析其影响机制，为中药复杂溶液体系下皂苷类成分的分离研究提供技术支撑。
目的 研究溶液环境对甘草皂苷超滤分离的影响规律，结合成分状态探索其分离机制。方法 以甘草提取液为研究对象，选择膜通量、吸附率和透过率为考察指标，分析pH值、温度、质量浓度等溶液环境因素对甘草皂苷超滤分离行为的影响，结合扫描电子显微镜（SEM）物态表征，推测甘草皂苷的超滤分离机制。结果 随pH值升高，甘草酸膜通量由48.10 L/(m2∙h)增加至55.20 L/(m2∙h)，吸附率由87.29%减少至32.05%，透过率由97.33%降低至81.18%；甘草提取液膜通量由47.47 L/(m2∙h)增加至49.74 L/(m2∙h)，吸附率由99.34%减少至25.43%，透过率由89.52%降低至60.00%。随温度升高，甘草酸膜通量由45.99 L/(m2∙h)增加至67.39 L/(m2∙h)，吸附率约40%、透过率约80%；甘草提取液膜通量由38.94 L/(m2∙h)增加至58.01 L/(m2∙h)，吸附率约30%、透过率约68%。随着质量浓度升高，甘草酸膜通量由48.99 L/(m2∙h)降低至42.51 L/(m2∙h)，吸附率由45.25%减少至20.18%，透过率由71.09%降低至60.01%；甘草提取液膜通量由49.56 L/(m2∙h)降低至41.25 L/(m2∙h)，吸附率由40.60%减少至13.99%，透过率由73.96%降低至46.65%。其中，pH值、温度、质量浓度对膜通量影响显著（P＜0.05），pH值、质量浓度显著影响甘草酸的吸附率、透过率（P＜0.05）。相较于甘草酸单体，甘草提取液中甘草酸的透过率、吸附率波动范围较小，且膜通量相对稳定。对比单体和甘草提取液的SEM物态特征，提取液中形成的多成分缔合物的尺寸小于甘草酸胶团，是导致二者超滤分离行为差异的核心机制。结论 通过系统地考察溶液环境对甘草皂苷的超滤分离行为的影响，并结合微观物态特征分析其影响机制，为中药复杂溶液体系下皂苷类成分的分离研究提供技术支撑。
2024, 55(17):5812-5821.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.008
摘要:
目的 为了改善紫杉醇（paclitaxel，PTX）的抗乳腺癌疗效，以枸杞多糖（Lycium barbarum polysaccharides，LBP）为载体构建紫杉醇纳米粒（PTX/LBP nanoparticles，PTX/LBP NPs）。方法 采用反溶剂沉淀法构建PTX/LBP NPs并与常规载体mPEG2K-PDLLA2K构建的纳米粒PTX/mPEG2K-PDLLA2K NPs进行比较，动态光散射法测定其平均粒径、多分散指数（polydispersity index，PDI）及ζ电位，HPLC法测定其载药量和包封率，透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察其外观形态，同时考察纳米粒在不同生理介质中的粒径变化及在室温下放置稳定性以及纳米粒的体外释放情况；采用MTT法考察纳米粒对4T1细胞的体外毒性，4T1荷瘤小鼠模型考察纳米粒的体内抗肿瘤作用。结果 PTX/LBP NPs的粒径为（217.8±3.2）nm，PDI为0.192±0.039，ζ电位为（−14.6±0.1）mV；载药量和包封率分别为13.44%和93.53%；PTX/mPEG2K-PDLLA2K NPs的粒径为（221.5±2.4）nm，PDI为0.219±0.012，ζ电位为（−3.6±0.1）mV，载药量和包封率分别为13.02%和93.61%；2种纳米粒均呈圆球形且在生理盐水、5%葡萄糖、PBS和血浆中粒径均无明显变化，室温下放置7 d仍稳定；体外释放结果表明，以LBP为载体制备的紫杉醇纳米粒表现出良好的缓释效果；体外细胞毒性实验表明，PTX/LBP NPs对4T1细胞的生长抑制作用比同质量浓度PTX/mPEG2K-PDLLA2K NPs的更强[半数抑制浓度（half maximal inhibitory concentration，IC50）：0.21 vs 0.30 μg/mL]；体内抗肿瘤实验表明，PTX/LBP NPs对荷瘤小鼠的抗肿瘤效果明显优于PTX/ mPEG2K-PDLLA2K NPs（抑瘤率：70.16% vs 49.93%，P＜0.05），且小鼠体质量、脏器指数无明显下降。结论 以LBP为载体构建紫杉醇纳米给药系统，与常规载体相比，不仅可以显著增强紫杉醇的抗肿瘤疗效，还能降低紫杉醇治疗过程中的毒性，为多糖纳米载体的应用提供基础。
目的 为了改善紫杉醇（paclitaxel，PTX）的抗乳腺癌疗效，以枸杞多糖（Lycium barbarum polysaccharides，LBP）为载体构建紫杉醇纳米粒（PTX/LBP nanoparticles，PTX/LBP NPs）。方法 采用反溶剂沉淀法构建PTX/LBP NPs并与常规载体mPEG2K-PDLLA2K构建的纳米粒PTX/mPEG2K-PDLLA2K NPs进行比较，动态光散射法测定其平均粒径、多分散指数（polydispersity index，PDI）及ζ电位，HPLC法测定其载药量和包封率，透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察其外观形态，同时考察纳米粒在不同生理介质中的粒径变化及在室温下放置稳定性以及纳米粒的体外释放情况；采用MTT法考察纳米粒对4T1细胞的体外毒性，4T1荷瘤小鼠模型考察纳米粒的体内抗肿瘤作用。结果 PTX/LBP NPs的粒径为（217.8±3.2）nm，PDI为0.192±0.039，ζ电位为（−14.6±0.1）mV；载药量和包封率分别为13.44%和93.53%；PTX/mPEG2K-PDLLA2K NPs的粒径为（221.5±2.4）nm，PDI为0.219±0.012，ζ电位为（−3.6±0.1）mV，载药量和包封率分别为13.02%和93.61%；2种纳米粒均呈圆球形且在生理盐水、5%葡萄糖、PBS和血浆中粒径均无明显变化，室温下放置7 d仍稳定；体外释放结果表明，以LBP为载体制备的紫杉醇纳米粒表现出良好的缓释效果；体外细胞毒性实验表明，PTX/LBP NPs对4T1细胞的生长抑制作用比同质量浓度PTX/mPEG2K-PDLLA2K NPs的更强[半数抑制浓度（half maximal inhibitory concentration，IC50）：0.21 vs 0.30 μg/mL]；体内抗肿瘤实验表明，PTX/LBP NPs对荷瘤小鼠的抗肿瘤效果明显优于PTX/ mPEG2K-PDLLA2K NPs（抑瘤率：70.16% vs 49.93%，P＜0.05），且小鼠体质量、脏器指数无明显下降。结论 以LBP为载体构建紫杉醇纳米给药系统，与常规载体相比，不仅可以显著增强紫杉醇的抗肿瘤疗效，还能降低紫杉醇治疗过程中的毒性，为多糖纳米载体的应用提供基础。
2024, 55(17):5822-5831.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.009
摘要:
目的 基于裂区实验设计优化羊栖菜Sargassum fusiforme的水提工艺参数，得到适用于不同批次的稳健设计空间。方法 提出一种羊栖菜水提新工艺，采用热水提取除去杂质，煎煮提取获得较高质量分数的岩藻多糖和海藻酸。以热水提取温度、提取时间、液固比、热水提取次数、煎煮提取次数和药材批次为考察参数，岩藻多糖产率、岩藻多糖质量分数、海藻酸产率和海藻酸质量分数为提取工艺评价指标，利用Design-Expert 13软件，裂区实验设计筛选关键工艺参数，通过Monte Carlo算法计算出基于风险的设计空间，优化工艺参数，并进行验证。结果 优化所得条件为热水提取次数为2，煎煮提取次数为3，提取温度在75～90 ℃，液固比在15～21 mL/g，提取时间在22.43～30.00 min。结论 提出的水提新工艺避免使用了乙醇等有机溶剂，绿色环保；优化所得设计空间能够确保适用于研究范围内的多批次药材，有利于获得更稳健的操作参数范围。
目的 基于裂区实验设计优化羊栖菜Sargassum fusiforme的水提工艺参数，得到适用于不同批次的稳健设计空间。方法 提出一种羊栖菜水提新工艺，采用热水提取除去杂质，煎煮提取获得较高质量分数的岩藻多糖和海藻酸。以热水提取温度、提取时间、液固比、热水提取次数、煎煮提取次数和药材批次为考察参数，岩藻多糖产率、岩藻多糖质量分数、海藻酸产率和海藻酸质量分数为提取工艺评价指标，利用Design-Expert 13软件，裂区实验设计筛选关键工艺参数，通过Monte Carlo算法计算出基于风险的设计空间，优化工艺参数，并进行验证。结果 优化所得条件为热水提取次数为2，煎煮提取次数为3，提取温度在75～90 ℃，液固比在15～21 mL/g，提取时间在22.43～30.00 min。结论 提出的水提新工艺避免使用了乙醇等有机溶剂，绿色环保；优化所得设计空间能够确保适用于研究范围内的多批次药材，有利于获得更稳健的操作参数范围。
2024, 55(17):5832-5840.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.010
摘要:
目的 建立一测多评法同时测定大活络丸中16种挥发性成分［柠檬烯、桉油精、异龙脑、龙脑、苯甲酸、乙酸辛酯、5-羟甲基糠醛、丁香酚、肉桂酸、香草醛、甲基丁香酚、广藿香酮、百秋李醇、α-香附酮、(E)-藁本内酯、麝香酮］的含量。方法 采用HP-5毛细管柱（30 m×0.32 mm×0.25 μm）；FID检测器；程序升温；进样口温度为230 ℃；检测器温度为250 ℃；分流比为20∶1；色谱柱体积流量1 mL/min。以龙脑为内参物，建立其与15种挥发性成分的相对校正因子，计算各待测组分的含量，比较外标法和一测多评法这2种方法的差异。结果 一测多评法测得的结果与外标法测得的结果无显著性差异（RSD＜5.0%）。结论 建立大活络丸中16种挥发性成分的一测多评法，该方法简便可行，能较好地体现大活络丸中挥发性成分的整体性和差异性，可为大活络丸的质量控制提供依据。
目的 建立一测多评法同时测定大活络丸中16种挥发性成分［柠檬烯、桉油精、异龙脑、龙脑、苯甲酸、乙酸辛酯、5-羟甲基糠醛、丁香酚、肉桂酸、香草醛、甲基丁香酚、广藿香酮、百秋李醇、α-香附酮、(E)-藁本内酯、麝香酮］的含量。方法 采用HP-5毛细管柱（30 m×0.32 mm×0.25 μm）；FID检测器；程序升温；进样口温度为230 ℃；检测器温度为250 ℃；分流比为20∶1；色谱柱体积流量1 mL/min。以龙脑为内参物，建立其与15种挥发性成分的相对校正因子，计算各待测组分的含量，比较外标法和一测多评法这2种方法的差异。结果 一测多评法测得的结果与外标法测得的结果无显著性差异（RSD＜5.0%）。结论 建立大活络丸中16种挥发性成分的一测多评法，该方法简便可行，能较好地体现大活络丸中挥发性成分的整体性和差异性，可为大活络丸的质量控制提供依据。
2024, 55(17):5841-5852.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.011
摘要:
目的 探讨左归降糖解郁方调控小胶质细胞免疫受体分子样家族成员f（immune receptor molecule-like family member f，CD300f）改善糖尿病并发抑郁症（diabetes-related depression，DD）海马突触微环境损伤的保护作用及机制。方法 原代分离、培养、纯化和鉴定小胶质细胞和海马神经元，复制模拟DD环境下的海马突触微环境损伤体外细胞模型，设置正常组、模型组、CD300f阻断剂CLM-1组、左归降糖解郁方含药血清组和左归降糖解郁方含药血清＋CLM-1组。采用细胞成像分析观察小胶质细胞和海马神经元形态结构；采用ELISA法检测细胞上清液中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、吲哚胺2,3-双加氧酶（indoleamine 2,3-dioxygenase，IDO）、5-羟色胺（5-hydroxyteyptamine，5-HT）、多巴胺（dopamine，DA）含量；采用CCK-8实验及活死细胞染色评估海马神经元活性；采用尼氏染色观察海马神经元突触损伤；采用免疫荧光检测小胶质细胞中CD300f、Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）和海马神经元中突触素（synaptophysin，SYN）、突触后密度蛋白95（postsynaptic density protein 95，PSD-95）蛋白表达；采用Western blotting检测SYN、PSD-95蛋白表达。结果 左归降糖解郁方能有效改善小胶质细胞和海马神经元形态结构损伤，抑制细胞上清中神经炎症因子TNF-α、IL-1β和IDO水平（P＜0.05、0.01），促进神经递质5-HT、DA水平（P＜0.01），进而缓解海马神经元细胞活性及突触损伤。进一步的机制研究发现，左归降糖解郁方能显著增加海马小胶质细胞中CD300f表达（P＜0.01），降低TLR4表达（P＜0.05），并上调海马神经元中突触前膜SYN和突触后膜PSD-95表达（P＜0.01），最终抑制海马突触微环境损伤。结论 左归降糖解郁方能有效改善体外DD状态下的海马突触微环境损伤，其机制可能与上调小胶质细胞CD300f有关。
目的 探讨左归降糖解郁方调控小胶质细胞免疫受体分子样家族成员f（immune receptor molecule-like family member f，CD300f）改善糖尿病并发抑郁症（diabetes-related depression，DD）海马突触微环境损伤的保护作用及机制。方法 原代分离、培养、纯化和鉴定小胶质细胞和海马神经元，复制模拟DD环境下的海马突触微环境损伤体外细胞模型，设置正常组、模型组、CD300f阻断剂CLM-1组、左归降糖解郁方含药血清组和左归降糖解郁方含药血清＋CLM-1组。采用细胞成像分析观察小胶质细胞和海马神经元形态结构；采用ELISA法检测细胞上清液中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、吲哚胺2,3-双加氧酶（indoleamine 2,3-dioxygenase，IDO）、5-羟色胺（5-hydroxyteyptamine，5-HT）、多巴胺（dopamine，DA）含量；采用CCK-8实验及活死细胞染色评估海马神经元活性；采用尼氏染色观察海马神经元突触损伤；采用免疫荧光检测小胶质细胞中CD300f、Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）和海马神经元中突触素（synaptophysin，SYN）、突触后密度蛋白95（postsynaptic density protein 95，PSD-95）蛋白表达；采用Western blotting检测SYN、PSD-95蛋白表达。结果 左归降糖解郁方能有效改善小胶质细胞和海马神经元形态结构损伤，抑制细胞上清中神经炎症因子TNF-α、IL-1β和IDO水平（P＜0.05、0.01），促进神经递质5-HT、DA水平（P＜0.01），进而缓解海马神经元细胞活性及突触损伤。进一步的机制研究发现，左归降糖解郁方能显著增加海马小胶质细胞中CD300f表达（P＜0.01），降低TLR4表达（P＜0.05），并上调海马神经元中突触前膜SYN和突触后膜PSD-95表达（P＜0.01），最终抑制海马突触微环境损伤。结论 左归降糖解郁方能有效改善体外DD状态下的海马突触微环境损伤，其机制可能与上调小胶质细胞CD300f有关。
2024, 55(17):5853-5866.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.012
摘要:
目的 通过网络药理学、分子对接及实验验证探究秦艽Gentiana straminea中环烯醚萜苷抗类风湿性关节炎（rheumatoid arthritis，RA）的主要成分和作用机制。方法 通过文献报道和TCMSP数据收集并通过SwissADME数据库筛选环烯醚萜苷类成分，Pharmmaper数据库预测药物靶点；通过OMIM、GeneCards和TTD等数据库收集RA相关靶点，并通过Venn分析筛选出环烯醚萜苷抗RA的潜在作用靶点，通过构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络筛选环烯醚萜苷抗RA的核心靶点，通过基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析预测环烯醚萜苷抗RA的作用机制。以核心靶点为受体进行分子对接和分子动力学模拟筛选出环烯醚萜苷的关键成分，通过人风湿关节炎成纤维滑膜细胞（human fibroblast-like synoviocytes in rheumatoid arthritis，HFLS-RA）进行体外实验验证。结果 共收集获得18个具有类药性的环烯醚萜苷类成分、300个药物相关靶点和1 641个RA相关靶点；Venn分析筛选出103个环烯醚萜苷抗RA的潜在作用靶点；PPI网络分析发现原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src（proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src，SRC）、丝裂原活化蛋白激酶1（mitogen-activated protein kinase-1，MAPK1）、非受体酪氨酸激酶淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（non-receptor tyrosine kinase lymphocyte cell-specific protein-tyrosine kinase，LCK）、表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）和Ras同源基因家族成员A（Ras homolog gene family member A，RhoA）等可能是环烯醚萜苷抗RA的核心靶点；GO和KEGG富集分析结果显示磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）通路与环烯醚萜苷抗RA密切相关，环烯醚萜苷还参与调控中性粒细胞活化和脱颗粒等多种生物过程，进而调控机体免疫反应发挥抗RA的作用。分子对接确定了SRC为其中最核心的靶点，龙胆苦苷可能是环烯醚萜苷中的关键成分；分子动力学模拟显示龙胆苦苷与SRC靶点结合紧密，表明其具有通过靶向作用SRC对RA起治疗作用的可能性。体外实验结果证实龙胆苦苷可显著抑制HFLS-RA增殖（P＜0.01、0.001），降低上清液中炎症因子水平（P＜0.001），抑制PI3K/Akt和核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）通路的激活（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 环烯醚萜苷是秦艽发挥药理作用的主要成分，其中龙胆苦苷为环烯醚萜苷抗RA的关键成分，可以通过抑制HFLS-RA增殖，降低炎症反应，调控PI3K/Akt和NF-κB信号通路进而发挥抗RA作用。
目的 通过网络药理学、分子对接及实验验证探究秦艽Gentiana straminea中环烯醚萜苷抗类风湿性关节炎（rheumatoid arthritis，RA）的主要成分和作用机制。方法 通过文献报道和TCMSP数据收集并通过SwissADME数据库筛选环烯醚萜苷类成分，Pharmmaper数据库预测药物靶点；通过OMIM、GeneCards和TTD等数据库收集RA相关靶点，并通过Venn分析筛选出环烯醚萜苷抗RA的潜在作用靶点，通过构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络筛选环烯醚萜苷抗RA的核心靶点，通过基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析预测环烯醚萜苷抗RA的作用机制。以核心靶点为受体进行分子对接和分子动力学模拟筛选出环烯醚萜苷的关键成分，通过人风湿关节炎成纤维滑膜细胞（human fibroblast-like synoviocytes in rheumatoid arthritis，HFLS-RA）进行体外实验验证。结果 共收集获得18个具有类药性的环烯醚萜苷类成分、300个药物相关靶点和1 641个RA相关靶点；Venn分析筛选出103个环烯醚萜苷抗RA的潜在作用靶点；PPI网络分析发现原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src（proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src，SRC）、丝裂原活化蛋白激酶1（mitogen-activated protein kinase-1，MAPK1）、非受体酪氨酸激酶淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（non-receptor tyrosine kinase lymphocyte cell-specific protein-tyrosine kinase，LCK）、表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）和Ras同源基因家族成员A（Ras homolog gene family member A，RhoA）等可能是环烯醚萜苷抗RA的核心靶点；GO和KEGG富集分析结果显示磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）通路与环烯醚萜苷抗RA密切相关，环烯醚萜苷还参与调控中性粒细胞活化和脱颗粒等多种生物过程，进而调控机体免疫反应发挥抗RA的作用。分子对接确定了SRC为其中最核心的靶点，龙胆苦苷可能是环烯醚萜苷中的关键成分；分子动力学模拟显示龙胆苦苷与SRC靶点结合紧密，表明其具有通过靶向作用SRC对RA起治疗作用的可能性。体外实验结果证实龙胆苦苷可显著抑制HFLS-RA增殖（P＜0.01、0.001），降低上清液中炎症因子水平（P＜0.001），抑制PI3K/Akt和核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）通路的激活（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 环烯醚萜苷是秦艽发挥药理作用的主要成分，其中龙胆苦苷为环烯醚萜苷抗RA的关键成分，可以通过抑制HFLS-RA增殖，降低炎症反应，调控PI3K/Akt和NF-κB信号通路进而发挥抗RA作用。
2024, 55(17):5867-5874.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.013
摘要:
目的 研究独活醇提物对四氯化碳（carbon tetrachloride，CCl4）致小鼠急性肝损伤的保护作用及作用机制。方法 60只雄性昆明小鼠随机分为对照组、模型组、水飞蓟宾（63 mg/kg）组和独活醇提物低、中、高剂量（50、150、300 mg/kg）组，每组10只。连续给药1周，于末次给药2 h后ip 0.2% CCl4溶液致小鼠急性肝损伤，24 h后收集血清和肝脏组织。采用试剂盒检测小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）、过氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性和谷胱甘肽（glutathione，GSH）含量；采用试剂盒检测肝组织中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）和IL-1β水平；采用苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色法观察肝组织病理变化；采用Western blotting检测肝组织Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）、髓分化因子88（myeloid differentiation factor 88，MyD88）、磷酸化κB抑制蛋白激酶（phosphorylated kappa B inhibitor protein kinase，p-IKK）、磷酸化IκB-α抑制蛋白（phosphorylated kappa B alpha kinase，p-IκBα）、磷酸化核因子-κB p65（phosphorylated nuclear factor-κB p65，p-p65）、TNF-α、核因子E2相关因子（nuclear factor erythroid-derived factor 2-related factor，Nrf2）和血红素氧合酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组小鼠血清中AST、ALT活性显著升高（P＜0.001），GSH水平和SOD活性显著下降（P＜0.01），肝组织TNF-α、IL-6、IL-1β水平显著升高（P＜0.001），肝组织中Nrf2/HO-1和TLR4/MyD88/NF-κB信号通路相关蛋白表达显著上调（P＜0.05、0.01）。与模型组比较，独活醇提物组小鼠肝组织病理损伤明显改善，血清中AST、ALT活性显著降低（P＜0.01），GSH水平和SOD活性均显著升高（P＜0.01、0.001），肝组织TNF-α、IL-6、IL-1β水平显著降低（P＜0.01、0.001），肝组织中Nrf2/HO-1和TLR4/MyD88/NF-κB信号通路相关蛋白表达显著下调（P＜0.05、0.01）。结论 独活醇提物对CCl4所致小鼠急性肝损伤具有明显的保护作用，其作用机制可能为通过激活Nrf2/HO-1信号通路抗氧化损伤，同时调控TLR4/MyD88/NF-κB信号通路减轻炎症反应，从而发挥其保肝作用。
目的 研究独活醇提物对四氯化碳（carbon tetrachloride，CCl4）致小鼠急性肝损伤的保护作用及作用机制。方法 60只雄性昆明小鼠随机分为对照组、模型组、水飞蓟宾（63 mg/kg）组和独活醇提物低、中、高剂量（50、150、300 mg/kg）组，每组10只。连续给药1周，于末次给药2 h后ip 0.2% CCl4溶液致小鼠急性肝损伤，24 h后收集血清和肝脏组织。采用试剂盒检测小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）、过氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性和谷胱甘肽（glutathione，GSH）含量；采用试剂盒检测肝组织中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）和IL-1β水平；采用苏木素-伊红（hematoxylin-eosin，HE）染色法观察肝组织病理变化；采用Western blotting检测肝组织Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）、髓分化因子88（myeloid differentiation factor 88，MyD88）、磷酸化κB抑制蛋白激酶（phosphorylated kappa B inhibitor protein kinase，p-IKK）、磷酸化IκB-α抑制蛋白（phosphorylated kappa B alpha kinase，p-IκBα）、磷酸化核因子-κB p65（phosphorylated nuclear factor-κB p65，p-p65）、TNF-α、核因子E2相关因子（nuclear factor erythroid-derived factor 2-related factor，Nrf2）和血红素氧合酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组小鼠血清中AST、ALT活性显著升高（P＜0.001），GSH水平和SOD活性显著下降（P＜0.01），肝组织TNF-α、IL-6、IL-1β水平显著升高（P＜0.001），肝组织中Nrf2/HO-1和TLR4/MyD88/NF-κB信号通路相关蛋白表达显著上调（P＜0.05、0.01）。与模型组比较，独活醇提物组小鼠肝组织病理损伤明显改善，血清中AST、ALT活性显著降低（P＜0.01），GSH水平和SOD活性均显著升高（P＜0.01、0.001），肝组织TNF-α、IL-6、IL-1β水平显著降低（P＜0.01、0.001），肝组织中Nrf2/HO-1和TLR4/MyD88/NF-κB信号通路相关蛋白表达显著下调（P＜0.05、0.01）。结论 独活醇提物对CCl4所致小鼠急性肝损伤具有明显的保护作用，其作用机制可能为通过激活Nrf2/HO-1信号通路抗氧化损伤，同时调控TLR4/MyD88/NF-κB信号通路减轻炎症反应，从而发挥其保肝作用。
2024, 55(17):5875-5886.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.014
摘要:
目的 基于网络药理学和实验验证探究青龙白虎汤改善急性咽炎的作用机制。方法 通过网络药理学预测青龙白虎汤改善急性咽炎的生物调控过程和信号通路，构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络和“成分-通路”网络。建立氨水诱导的急性咽炎大鼠模型，给予青龙白虎汤干预后，测定大鼠体质量、咽喉组织指数和肺指数；采用苏木素-伊红（HE）染色观察咽喉组织病理变化；采用试剂盒检测血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、前列腺素E2（prostaglandin E2，PGE2）水平以及血清和咽喉组织中丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平和超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase，GSH-Px）活性；采用Western blotting检测咽喉组织中Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）/核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）和核因子E2相关因子2（nuclear factor erythroid 2-related factor 2，Nrf2）/血红素氧合酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）信号通路相关蛋白表达。结果 共获得青龙白虎汤中26个活性成分，86个活性成分与疾病的交集靶点，其中核心靶点34个。网络药理学分析结果显示，青龙白虎汤可以调节TNF-α、IL-1β、IL-6等核心靶点，调节抗氧化等生物过程，调控NF-κB信号通路，从而治疗急性咽炎。体内实验结果显示，青龙白虎汤能够改善急性咽炎大鼠咽部组织损伤，显著抑制血清中炎症因子水平（P＜0.05、0.01、0.001），调控血清和咽喉组织中的氧化应激水平（P＜0.05、0.01、0.001），显著下调TLR4/NF-κB信号通路相关蛋白表达（P＜0.05、0.01、0.001），显著上调Nrf2/HO-1信号通路相关蛋白表达（P＜0.05、0.001）。结论 青龙白虎汤能够通过抑制TLR4/NF-κB信号通路并激活Nrf2/HO-1信号通路，抑制炎症反应，调控氧化应激，从而改善急性咽炎。
目的 基于网络药理学和实验验证探究青龙白虎汤改善急性咽炎的作用机制。方法 通过网络药理学预测青龙白虎汤改善急性咽炎的生物调控过程和信号通路，构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络和“成分-通路”网络。建立氨水诱导的急性咽炎大鼠模型，给予青龙白虎汤干预后，测定大鼠体质量、咽喉组织指数和肺指数；采用苏木素-伊红（HE）染色观察咽喉组织病理变化；采用试剂盒检测血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、前列腺素E2（prostaglandin E2，PGE2）水平以及血清和咽喉组织中丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平和超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase，GSH-Px）活性；采用Western blotting检测咽喉组织中Toll样受体4（Toll-like receptor 4，TLR4）/核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）和核因子E2相关因子2（nuclear factor erythroid 2-related factor 2，Nrf2）/血红素氧合酶-1（heme oxygenase-1，HO-1）信号通路相关蛋白表达。结果 共获得青龙白虎汤中26个活性成分，86个活性成分与疾病的交集靶点，其中核心靶点34个。网络药理学分析结果显示，青龙白虎汤可以调节TNF-α、IL-1β、IL-6等核心靶点，调节抗氧化等生物过程，调控NF-κB信号通路，从而治疗急性咽炎。体内实验结果显示，青龙白虎汤能够改善急性咽炎大鼠咽部组织损伤，显著抑制血清中炎症因子水平（P＜0.05、0.01、0.001），调控血清和咽喉组织中的氧化应激水平（P＜0.05、0.01、0.001），显著下调TLR4/NF-κB信号通路相关蛋白表达（P＜0.05、0.01、0.001），显著上调Nrf2/HO-1信号通路相关蛋白表达（P＜0.05、0.001）。结论 青龙白虎汤能够通过抑制TLR4/NF-κB信号通路并激活Nrf2/HO-1信号通路，抑制炎症反应，调控氧化应激，从而改善急性咽炎。
2024, 55(17):5887-5897.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.015
摘要:
目的 探讨对叶百部碱抗卵巢癌的作用机制。方法 以人卵巢癌SKOV3细胞为研究对象，设置对照组、顺铂（15 μg/mL）组和对叶百部碱（50、75、100 μg/mL）组。采用MTT法检测对叶百部碱对细胞活力的影响；光学显微镜观察药物干预后细胞形态；EdU实验检测对叶百部碱对细胞增殖活性的影响；克隆形成实验检测细胞克隆能力；划痕实验和Transwell实验观察细胞迁移和侵袭能力；Hoechst 33258核染色观察细胞凋亡形态；流式细胞术检测细胞凋亡和周期分布情况；Western blotting检测B细胞淋巴瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、Bcl-2关联X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）、细胞周期蛋白D1（Cyclin D1）、骨髓细胞瘤病毒癌基因（cellular-myelocytomatosis viral oncogene，c-myc）蛋白、β-连环蛋白（β-catenin）、E-钙黏蛋白（E-cadherin）、N-钙黏蛋白（N-cadherin）表达。结果 与对照组比较，对叶百部碱对SKOV3细胞具有显著的增殖抑制作用（P＜0.01）；对叶百部碱能改变细胞形态，细胞出现凋亡迹象；对叶百部碱显著抑制细胞克隆形成及迁移、侵袭能力（P＜0.01）；对叶百部碱组细胞荧光强度增强，细胞核固缩破裂，细胞凋亡率显著升高（P＜0.01），G0/G1期和G2/M期细胞比例显著降低（P＜0.01），S期细胞比例显著升高（P＜0.01）；对叶百部碱组Bax/Bcl-2、E-cadherin蛋白表达显著上调（P＜0.01），Cyclin D1、c-myc、β-catenin、N-cadherin蛋白表达显著下调（P＜0.05、0.01）。结论 对叶百部碱通过下调Wnt/β-catenin信号通路及上调Bax/Bcl-2的表达，促进SKOV3细胞凋亡，抑制其增殖、迁移与侵袭，并将细胞阻滞在S期，进而发挥抗肿瘤作用。
目的 探讨对叶百部碱抗卵巢癌的作用机制。方法 以人卵巢癌SKOV3细胞为研究对象，设置对照组、顺铂（15 μg/mL）组和对叶百部碱（50、75、100 μg/mL）组。采用MTT法检测对叶百部碱对细胞活力的影响；光学显微镜观察药物干预后细胞形态；EdU实验检测对叶百部碱对细胞增殖活性的影响；克隆形成实验检测细胞克隆能力；划痕实验和Transwell实验观察细胞迁移和侵袭能力；Hoechst 33258核染色观察细胞凋亡形态；流式细胞术检测细胞凋亡和周期分布情况；Western blotting检测B细胞淋巴瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、Bcl-2关联X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）、细胞周期蛋白D1（Cyclin D1）、骨髓细胞瘤病毒癌基因（cellular-myelocytomatosis viral oncogene，c-myc）蛋白、β-连环蛋白（β-catenin）、E-钙黏蛋白（E-cadherin）、N-钙黏蛋白（N-cadherin）表达。结果 与对照组比较，对叶百部碱对SKOV3细胞具有显著的增殖抑制作用（P＜0.01）；对叶百部碱能改变细胞形态，细胞出现凋亡迹象；对叶百部碱显著抑制细胞克隆形成及迁移、侵袭能力（P＜0.01）；对叶百部碱组细胞荧光强度增强，细胞核固缩破裂，细胞凋亡率显著升高（P＜0.01），G0/G1期和G2/M期细胞比例显著降低（P＜0.01），S期细胞比例显著升高（P＜0.01）；对叶百部碱组Bax/Bcl-2、E-cadherin蛋白表达显著上调（P＜0.01），Cyclin D1、c-myc、β-catenin、N-cadherin蛋白表达显著下调（P＜0.05、0.01）。结论 对叶百部碱通过下调Wnt/β-catenin信号通路及上调Bax/Bcl-2的表达，促进SKOV3细胞凋亡，抑制其增殖、迁移与侵袭，并将细胞阻滞在S期，进而发挥抗肿瘤作用。
2024, 55(17):5898-5904.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.016
摘要:
目的 明确王不留行逆转人前列腺癌C4-2细胞激素非依赖性生长的单体成分，探究王不留行抑制去势抵抗性前列腺癌发生发展的作用机制。方法 采用CCK-8法检测王不留行单体成分对C4-2细胞增殖的影响；采用CCK-8法联合Annexin V-APC法检测王不留行单体成分对C4-2细胞雄激素非依赖性生长的作用；采用Western blotting检测磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）通路和雄激素受体（androgen receptor，AR）蛋白表达；过表达AR后，采用荧光素酶报告基因检测AR的转录活性。结果 王不留行环肽B对C4-2细胞增殖的抑制作用最为显著。在有雄激素的条件下，王不留行环肽B对C4-2细胞凋亡的诱导作用和对细胞增殖的抑制作用较弱；王不留行环肽B组p-PI3K、p-Akt蛋白表达水平降低。过表达AR后，与对照组比较，双氢睾酮组AR蛋白表达水平和相对荧光素酶活力显著升高（P＜0.05），王不留行环肽B组AR表达水平和相对荧光素酶活力显著降低（P＜0.05）；与双氢睾酮组比较，双氢睾酮＋王不留行环肽B组AR蛋白表达水平和相对荧光素酶活力显著降低（P＜0.05）。结论 王不留行环肽B能明显抑制C4-2细胞增殖，具有逆转C4-2细胞激素非依赖性生长的作用，可以通过AR以及PI3K/Akt信号通路发挥抑制去势抵抗性前列腺癌发生发展的作用。
目的 明确王不留行逆转人前列腺癌C4-2细胞激素非依赖性生长的单体成分，探究王不留行抑制去势抵抗性前列腺癌发生发展的作用机制。方法 采用CCK-8法检测王不留行单体成分对C4-2细胞增殖的影响；采用CCK-8法联合Annexin V-APC法检测王不留行单体成分对C4-2细胞雄激素非依赖性生长的作用；采用Western blotting检测磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）通路和雄激素受体（androgen receptor，AR）蛋白表达；过表达AR后，采用荧光素酶报告基因检测AR的转录活性。结果 王不留行环肽B对C4-2细胞增殖的抑制作用最为显著。在有雄激素的条件下，王不留行环肽B对C4-2细胞凋亡的诱导作用和对细胞增殖的抑制作用较弱；王不留行环肽B组p-PI3K、p-Akt蛋白表达水平降低。过表达AR后，与对照组比较，双氢睾酮组AR蛋白表达水平和相对荧光素酶活力显著升高（P＜0.05），王不留行环肽B组AR表达水平和相对荧光素酶活力显著降低（P＜0.05）；与双氢睾酮组比较，双氢睾酮＋王不留行环肽B组AR蛋白表达水平和相对荧光素酶活力显著降低（P＜0.05）。结论 王不留行环肽B能明显抑制C4-2细胞增殖，具有逆转C4-2细胞激素非依赖性生长的作用，可以通过AR以及PI3K/Akt信号通路发挥抑制去势抵抗性前列腺癌发生发展的作用。
2024, 55(17):5905-5914.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.017
摘要:
目的 比较肉苁蓉Cistanches Herba酒炖前后化学成分及药效的变化，阐明其酒炖的炮制原理。方法 运用液质联用技术鉴别肉苁蓉酒炖前后的化学成分种类，结合多元统计分析寻找酒炖前后的差异成分，并通过肾阳虚大鼠模型评价肉苁蓉与酒肉苁蓉的药效差异。结果 从肉苁蓉样品中共鉴定出45个化学成分；肉苁蓉生品与酒炖品的主要差异性化合物为松果菊苷、毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷和管花苷B；酒肉苁蓉提取物对肾阳虚大鼠模型的改善效果优于生肉苁蓉。结论 肉苁蓉经过酒炖后成分发生变化，对大鼠肾阳虚症状缓解作用增强，推测差异成分为肉苁蓉炮制后补肾助阳作用增强的有效成分。
目的 比较肉苁蓉Cistanches Herba酒炖前后化学成分及药效的变化，阐明其酒炖的炮制原理。方法 运用液质联用技术鉴别肉苁蓉酒炖前后的化学成分种类，结合多元统计分析寻找酒炖前后的差异成分，并通过肾阳虚大鼠模型评价肉苁蓉与酒肉苁蓉的药效差异。结果 从肉苁蓉样品中共鉴定出45个化学成分；肉苁蓉生品与酒炖品的主要差异性化合物为松果菊苷、毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷和管花苷B；酒肉苁蓉提取物对肾阳虚大鼠模型的改善效果优于生肉苁蓉。结论 肉苁蓉经过酒炖后成分发生变化，对大鼠肾阳虚症状缓解作用增强，推测差异成分为肉苁蓉炮制后补肾助阳作用增强的有效成分。
2024, 55(17):5915-5920.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.018
摘要:
目的 探究痹祺胶囊联合针刀治疗膝骨性关节炎（knee osteoarthritis，KOA）的临床疗效。方法 研究纳入了2021年10月—2023年12月收治的64例符合标准的KOA患者，通过随机分组法将其分为治疗组和对照组，各32例。对照组采用针刀治疗，而治疗组则采用痹祺胶囊与针刀联合治疗。比较两组KOA患者治疗前后膝关节功能［西安大略和麦克马斯特大学（Western Ontario and McMaster University，WOMAC）骨关节炎指数评分］、疼痛程度［视觉模拟量表（visual analog scales，VAS）］、日常生活活动量表（activity of daily living scale，ADL）以及膝关节活动度（包括屈伸度和内外旋角）等指标变化，并统计两组的总有效率和治疗过程中的不良反应发生率。结果 治疗后两组KOA患者WOMAC、VAS、ADL评分以及膝关节活动度均较治疗前改善，且治疗组改善程度显著优于对照组（P＜0.05）。治疗组的总有效率达到93.75%，显著高于对照组的71.875%（P＜0.05）。在总不良反应率方面，治疗组出现恶心呕吐1例，对照组出现晕针1例，均未出现严重不良反应和并发症。结论 痹祺胶囊联合针刀治疗KOA疗效显著，可有效缓解KOA患者疼痛程度、改善膝关节活动度，并提高患者日常生活能力。
目的 探究痹祺胶囊联合针刀治疗膝骨性关节炎（knee osteoarthritis，KOA）的临床疗效。方法 研究纳入了2021年10月—2023年12月收治的64例符合标准的KOA患者，通过随机分组法将其分为治疗组和对照组，各32例。对照组采用针刀治疗，而治疗组则采用痹祺胶囊与针刀联合治疗。比较两组KOA患者治疗前后膝关节功能［西安大略和麦克马斯特大学（Western Ontario and McMaster University，WOMAC）骨关节炎指数评分］、疼痛程度［视觉模拟量表（visual analog scales，VAS）］、日常生活活动量表（activity of daily living scale，ADL）以及膝关节活动度（包括屈伸度和内外旋角）等指标变化，并统计两组的总有效率和治疗过程中的不良反应发生率。结果 治疗后两组KOA患者WOMAC、VAS、ADL评分以及膝关节活动度均较治疗前改善，且治疗组改善程度显著优于对照组（P＜0.05）。治疗组的总有效率达到93.75%，显著高于对照组的71.875%（P＜0.05）。在总不良反应率方面，治疗组出现恶心呕吐1例，对照组出现晕针1例，均未出现严重不良反应和并发症。结论 痹祺胶囊联合针刀治疗KOA疗效显著，可有效缓解KOA患者疼痛程度、改善膝关节活动度，并提高患者日常生活能力。
2024, 55(17):5921-5937.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.019
摘要:
目的 采用两样本、双向孟德尔随机化（Mendelian randomization，MR）探索与特发性肺纤维化（idiopathic pulmonary fibrosis，IPF）存在因果关联的肠道菌群及潜在机制，并预测对其具有调控作用的中药，探析“肠-肺轴”生物学基础并提供IPF中医药治疗方案。方法 利用MiBioGen和芬兰数据库获取肠道菌群和IPF的全基因组关联研究数据。以逆方差加权法为主要方法揭示肠道菌群与IPF的双向因果关联。采用Cochrane’s Q检验、留一法、MR-Egger-intercept和MR多效性残差及异质性检测法（mendelian randomization pleiotropy RESidual sum and outlier，MR-PRESSO）进行异质性检验、敏感性分析、水平多效性和离群值检验等质量控制。对单核苷酸多态性（single nucleotide polymorphisms，SNPs）临近基因进行蛋白质-蛋白质互作（protein-protein interaction，PPI）分析以筛选核心基因，对核心基因进行功能富集分析以探索肠道菌群介导IPF发生的潜在机制。使用比较毒理基因组学数据库（the comparative toxicogenomics database，CTD）和Coremine数据库预测对核心基因具有潜在调控作用的化学成分与中药。统计预测中药的四气、五味、归经及功效。采用分子复合物检测模块（molecular complex detection，MCODE）对预测中药进行聚类分析，并筛选核心中药，分子对接验证核心基因与中药成分的结合能力。结果 正向MR分析发现牙孢杆菌纲（Bacilli）、厚壁菌纲（Negativicutes）、伯克霍尔德氏菌目（Burkholderiales）、Family XIII、活泼瘤胃球菌Ruminococcus gnavus、甲烷短杆菌属Methanobrevibacter和芬氏另枝菌Alistipes finegoldii肠道菌群与IPF呈正相关，艾森伯格氏菌属Eisenbergiella与IPF呈负相关。SNPs间无异质性、水平多效性和离群值，且敏感性良好。反向MR分析提示上述菌群与IPF不存在双向因果关联。获得了156个SNPs临近基因，通过PPI筛选前50个基因作为核心基因。核心基因主要富集在细胞衰老、鼠肉瘤（rat sarcoma，Ras）、磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）等通路。通过CTD数据库获取到以槲皮素、山柰酚和脂多糖为代表的236个化学成分，基于化学成分使用Coremine数据库预测得到566味中药，四气以寒、温、平为主，五味以苦、甘、辛为主，归经以肝、肺经为主，脾、胃、肾经次之，功效以清热、补虚为主，兼以理气、活血、化痰止咳平喘等。MCODE将人参、生姜、姜黄、郁金确定为关键中药，分子对接显示上述中药成分与核心基因具有良好结合效能。结论 基于MR发现8种肠道菌群与IPF存在因果关联，其机制可能与细胞衰老、Ras、PI3K/Akt等通路异常相关。预测中药主要体现益气、理气、化痰、活血及解毒等治法。丰富了“肠-肺轴”生物学基础，深化了IPF的病因学认识，并为中医药调控肠道菌群防治IPF提供了新的方向。
目的 采用两样本、双向孟德尔随机化（Mendelian randomization，MR）探索与特发性肺纤维化（idiopathic pulmonary fibrosis，IPF）存在因果关联的肠道菌群及潜在机制，并预测对其具有调控作用的中药，探析“肠-肺轴”生物学基础并提供IPF中医药治疗方案。方法 利用MiBioGen和芬兰数据库获取肠道菌群和IPF的全基因组关联研究数据。以逆方差加权法为主要方法揭示肠道菌群与IPF的双向因果关联。采用Cochrane’s Q检验、留一法、MR-Egger-intercept和MR多效性残差及异质性检测法（mendelian randomization pleiotropy RESidual sum and outlier，MR-PRESSO）进行异质性检验、敏感性分析、水平多效性和离群值检验等质量控制。对单核苷酸多态性（single nucleotide polymorphisms，SNPs）临近基因进行蛋白质-蛋白质互作（protein-protein interaction，PPI）分析以筛选核心基因，对核心基因进行功能富集分析以探索肠道菌群介导IPF发生的潜在机制。使用比较毒理基因组学数据库（the comparative toxicogenomics database，CTD）和Coremine数据库预测对核心基因具有潜在调控作用的化学成分与中药。统计预测中药的四气、五味、归经及功效。采用分子复合物检测模块（molecular complex detection，MCODE）对预测中药进行聚类分析，并筛选核心中药，分子对接验证核心基因与中药成分的结合能力。结果 正向MR分析发现牙孢杆菌纲（Bacilli）、厚壁菌纲（Negativicutes）、伯克霍尔德氏菌目（Burkholderiales）、Family XIII、活泼瘤胃球菌Ruminococcus gnavus、甲烷短杆菌属Methanobrevibacter和芬氏另枝菌Alistipes finegoldii肠道菌群与IPF呈正相关，艾森伯格氏菌属Eisenbergiella与IPF呈负相关。SNPs间无异质性、水平多效性和离群值，且敏感性良好。反向MR分析提示上述菌群与IPF不存在双向因果关联。获得了156个SNPs临近基因，通过PPI筛选前50个基因作为核心基因。核心基因主要富集在细胞衰老、鼠肉瘤（rat sarcoma，Ras）、磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）等通路。通过CTD数据库获取到以槲皮素、山柰酚和脂多糖为代表的236个化学成分，基于化学成分使用Coremine数据库预测得到566味中药，四气以寒、温、平为主，五味以苦、甘、辛为主，归经以肝、肺经为主，脾、胃、肾经次之，功效以清热、补虚为主，兼以理气、活血、化痰止咳平喘等。MCODE将人参、生姜、姜黄、郁金确定为关键中药，分子对接显示上述中药成分与核心基因具有良好结合效能。结论 基于MR发现8种肠道菌群与IPF存在因果关联，其机制可能与细胞衰老、Ras、PI3K/Akt等通路异常相关。预测中药主要体现益气、理气、化痰、活血及解毒等治法。丰富了“肠-肺轴”生物学基础，深化了IPF的病因学认识，并为中医药调控肠道菌群防治IPF提供了新的方向。
2024, 55(17):5938-5951.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.020
摘要:
目的 基于网状Meta分析系统评价不同中药注射液治疗特发性间质性肺炎（idiopathic interstitial pneumonia，IIP）的有效性及安全性。方法 计算机检索中国知网、万方数据、维普、中国生物医学文献数据库、PubMed、Web of Science、Scopus、EMbase、Cochrane Library数据库的随机对照试验（randomized controlled trial，RCT），时间限定为建库至2024年1月31日，运用Review Manager 5.3、Stata 15进行数据分析。结果 最终纳入52项RCTs，涉及17种中药注射液，共计3 400例患者，其中试验组1 728例，对照组1 672例。网状Meta分析显示：①提高临床有效率方面，累积排序曲线下面积（surface under the cumulative ranking curve，SUCRA）排名前3的干预措施为丹红注射液＋西医常规、血必净注射液＋西医常规、苦参碱注射液＋西医常规；②增加用力肺活量（forced vital capacity，FVC）方面，SUCRA排名前3的干预措施为丹参川芎嗪注射液＋西医常规、丹红注射液＋西医常规、炎琥宁注射液＋西医常规；③提高第1秒用力呼气容积百分比（percentage of force expiratory volume in the first second，FEV1%）方面，SUCRA排名前3的干预措施为丹参川芎嗪注射液＋西医常规、丹红注射液＋西医常规、苦参碱注射液＋西医常规；④提高一氧化碳弥散量百分比（percentage of diffused carbon monoxide，DLCO%）方面，SUCRA排名前3的干预措施为参芎葡萄糖注射液＋西医常规、川芎嗪注射液＋西医常规、红景天注射液＋西医常规；⑤提高动脉氧分压（PaO2）方面，SUCRA排名前3的干预措施为红花黄色素氯化钠注射液＋西医常规、红景天注射液＋西医常规、丹红注射液＋西医常规；⑥提高6 min步行试验（6 min walking test，6MWT）方面，SUCRA排名前3的干预措施为丹红注射液＋西医常规、痰热清注射液＋西医常规、参麦注射液＋西医常规；⑦降低转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）方面，SUCRA排名前2的干预措施为丹红注射液＋西医常规、丹参川芎嗪注射液＋西医常规；⑧降低层黏连蛋白（laminin，LN）方面，SUCRA排名前2的干预措施为丹红注射液＋西医常规、川芎嗪注射液＋西医常规。结论 中药注射液联合西医常规治疗能够提高临床有效率，改善肺功能及动脉血气水平，提高运动耐量，改善肺纤维化。受纳入研究的研究质量限制，仍需要更多的大样本、多中心、高质量的RCT加以验证。
目的 基于网状Meta分析系统评价不同中药注射液治疗特发性间质性肺炎（idiopathic interstitial pneumonia，IIP）的有效性及安全性。方法 计算机检索中国知网、万方数据、维普、中国生物医学文献数据库、PubMed、Web of Science、Scopus、EMbase、Cochrane Library数据库的随机对照试验（randomized controlled trial，RCT），时间限定为建库至2024年1月31日，运用Review Manager 5.3、Stata 15进行数据分析。结果 最终纳入52项RCTs，涉及17种中药注射液，共计3 400例患者，其中试验组1 728例，对照组1 672例。网状Meta分析显示：①提高临床有效率方面，累积排序曲线下面积（surface under the cumulative ranking curve，SUCRA）排名前3的干预措施为丹红注射液＋西医常规、血必净注射液＋西医常规、苦参碱注射液＋西医常规；②增加用力肺活量（forced vital capacity，FVC）方面，SUCRA排名前3的干预措施为丹参川芎嗪注射液＋西医常规、丹红注射液＋西医常规、炎琥宁注射液＋西医常规；③提高第1秒用力呼气容积百分比（percentage of force expiratory volume in the first second，FEV1%）方面，SUCRA排名前3的干预措施为丹参川芎嗪注射液＋西医常规、丹红注射液＋西医常规、苦参碱注射液＋西医常规；④提高一氧化碳弥散量百分比（percentage of diffused carbon monoxide，DLCO%）方面，SUCRA排名前3的干预措施为参芎葡萄糖注射液＋西医常规、川芎嗪注射液＋西医常规、红景天注射液＋西医常规；⑤提高动脉氧分压（PaO2）方面，SUCRA排名前3的干预措施为红花黄色素氯化钠注射液＋西医常规、红景天注射液＋西医常规、丹红注射液＋西医常规；⑥提高6 min步行试验（6 min walking test，6MWT）方面，SUCRA排名前3的干预措施为丹红注射液＋西医常规、痰热清注射液＋西医常规、参麦注射液＋西医常规；⑦降低转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）方面，SUCRA排名前2的干预措施为丹红注射液＋西医常规、丹参川芎嗪注射液＋西医常规；⑧降低层黏连蛋白（laminin，LN）方面，SUCRA排名前2的干预措施为丹红注射液＋西医常规、川芎嗪注射液＋西医常规。结论 中药注射液联合西医常规治疗能够提高临床有效率，改善肺功能及动脉血气水平，提高运动耐量，改善肺纤维化。受纳入研究的研究质量限制，仍需要更多的大样本、多中心、高质量的RCT加以验证。
2024, 55(17):5952-5963.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.021
摘要:
目的 探析人参Panax ginseng近年来的研究热点与前沿，为人参的研究进展做全面概述，帮助迅速把握其研究内涵和研究方向并为今后的研究工作提供见解。方法 通过检索中国知识资源总库（CNKI）、万方数据库、维普数据库、中国生物医学文献数据库和Web of Science核心合集数据库2003年1月1日－2023年12月31日收录的中英文人参相关文献，采用CiteSpace和VOSviewer软件分别对已发表的中英文文献作者、机构和关键词绘制成图谱，并进行共现、聚类和时间线可视化分析。结果 共纳入文献18 833篇，其中中文文献10 373篇，英文文献8 460篇。近20年人参的中、英文发文量均呈现阶段性变化趋势，整体上呈现稳定增长态态势。中、英文文献发文量最多的作者分别是张连学和Yang Deok-Chun；发文量最多的研究机构分别为中国吉林农业大学和韩国庆熙大学；中国是英文文献发文量最多的国家，且与其他国家保持广泛的联系。结论 人参研究当前主要集中在其化学成分分析、临床应用、药理作用、药物栽培等方面，并已得到国内外学者的关注，具有良好的发展势头。人参抗衰老、抗肿瘤机制与糖尿病的防治是现阶段研究热点，预计在未来一段时间内将持续受到关注。同时，中医药理论指导下人参功效的现代科学解释仍需进一步深入研究。
目的 探析人参Panax ginseng近年来的研究热点与前沿，为人参的研究进展做全面概述，帮助迅速把握其研究内涵和研究方向并为今后的研究工作提供见解。方法 通过检索中国知识资源总库（CNKI）、万方数据库、维普数据库、中国生物医学文献数据库和Web of Science核心合集数据库2003年1月1日－2023年12月31日收录的中英文人参相关文献，采用CiteSpace和VOSviewer软件分别对已发表的中英文文献作者、机构和关键词绘制成图谱，并进行共现、聚类和时间线可视化分析。结果 共纳入文献18 833篇，其中中文文献10 373篇，英文文献8 460篇。近20年人参的中、英文发文量均呈现阶段性变化趋势，整体上呈现稳定增长态态势。中、英文文献发文量最多的作者分别是张连学和Yang Deok-Chun；发文量最多的研究机构分别为中国吉林农业大学和韩国庆熙大学；中国是英文文献发文量最多的国家，且与其他国家保持广泛的联系。结论 人参研究当前主要集中在其化学成分分析、临床应用、药理作用、药物栽培等方面，并已得到国内外学者的关注，具有良好的发展势头。人参抗衰老、抗肿瘤机制与糖尿病的防治是现阶段研究热点，预计在未来一段时间内将持续受到关注。同时，中医药理论指导下人参功效的现代科学解释仍需进一步深入研究。
2024, 55(17):5964-5971.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.022
摘要:
目的 基于中药的化学元素含量，通过不同分析方法获得中药药性的分类准确率，并对不同方法的分类准确率进行比较。方法 从《中药理论量化与应用研究》中获得目标中药，采用Excel对目标中药的化学元素数据进行提取，基于IBM SPSS Statistics 26软件对单个中药药性和化学元素进行2个独立样本非参数检验，将具有统计学意义的关联元素作为自变量，通过二元Logistic回归分析、决策树算法、人工神经网络等方法对因变量（药性）进行分类预测。运用此类算法得到中药药性的相关变量、分类准确率及模型函数系数，并比较不同方法的分类效果。结果 建立了含有105味中药、42种化学元素的初步元素数据库，对中药药性进行统计，获得四气、五味、归经的药性变量。通过非参数检验得到药性的相关因素，寒性的相关因素有Be、Sr、Ca、La；苦味的相关因素是Mn、Ni、K、Ca、V、Si、Co、Zn；脾经的相关因素有Ni、Bi、Co、Be、Eu、Ce、Nd、V、Pr、Sm、La、Dy。几种算法对寒性、苦味、脾经的分类预测准确率：二元Logistic回归分析分别是87.6%、91.4%、81.4%；决策树模型训练集分别为77.8%、87.7%、78.1%，检验集分别为69.7%、65.0%、62.5%；人工神经网络模型训练集分别为74.1%、73.7%、74.0%，检验集分别为54.5%、72.4%、67.9%。结论 基于单因素分析获得药性的相关因素，通过二元Logistic回归、决策树、人工神经网络分析，揭示了中药药性与化学元素间存在一定联系。从分类准确率来看，决策树与神经网络训练集的准确率均高于检验集。决策树训练集、检验集平均分类准确率均高于神经网络。二元Logistic回归分类的准确率虽高于神经网络和决策树，但二元Logistic回归没有区分训练集和检验集。
目的 基于中药的化学元素含量，通过不同分析方法获得中药药性的分类准确率，并对不同方法的分类准确率进行比较。方法 从《中药理论量化与应用研究》中获得目标中药，采用Excel对目标中药的化学元素数据进行提取，基于IBM SPSS Statistics 26软件对单个中药药性和化学元素进行2个独立样本非参数检验，将具有统计学意义的关联元素作为自变量，通过二元Logistic回归分析、决策树算法、人工神经网络等方法对因变量（药性）进行分类预测。运用此类算法得到中药药性的相关变量、分类准确率及模型函数系数，并比较不同方法的分类效果。结果 建立了含有105味中药、42种化学元素的初步元素数据库，对中药药性进行统计，获得四气、五味、归经的药性变量。通过非参数检验得到药性的相关因素，寒性的相关因素有Be、Sr、Ca、La；苦味的相关因素是Mn、Ni、K、Ca、V、Si、Co、Zn；脾经的相关因素有Ni、Bi、Co、Be、Eu、Ce、Nd、V、Pr、Sm、La、Dy。几种算法对寒性、苦味、脾经的分类预测准确率：二元Logistic回归分析分别是87.6%、91.4%、81.4%；决策树模型训练集分别为77.8%、87.7%、78.1%，检验集分别为69.7%、65.0%、62.5%；人工神经网络模型训练集分别为74.1%、73.7%、74.0%，检验集分别为54.5%、72.4%、67.9%。结论 基于单因素分析获得药性的相关因素，通过二元Logistic回归、决策树、人工神经网络分析，揭示了中药药性与化学元素间存在一定联系。从分类准确率来看，决策树与神经网络训练集的准确率均高于检验集。决策树训练集、检验集平均分类准确率均高于神经网络。二元Logistic回归分类的准确率虽高于神经网络和决策树，但二元Logistic回归没有区分训练集和检验集。
2024, 55(17):5972-5981.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.023
摘要:
目的 研究角蒿属Incarvillea Juss.药用植物叶绿体基因组特征、变异程度及系统发育关系，为角蒿属物种分子鉴定、系统发育及药用植物资源保护等研究提供参考。方法 以5种角蒿属药用植物为研究对象，通过高通量测序获取密生波罗花叶绿体基因组，并结合同属4种药用植物的叶绿体基因组序列，利用生物信息学方法比较5种角蒿属药用植物叶绿体基因组之间的结构特征及变异程度，同时以凌霄为外类群分析了角蒿属的系统发育关系。结果 5种角蒿属药用植物的叶绿体基因组为典型的四分体结构，均包含一个大单拷贝区、一个小单拷贝区及2个反向重复区。密生波罗花Incarvillea compacta的叶绿体基因组序列长度为150 144 bp，GC含量为40%，共注释到基因119个，其中76个蛋白质编码基因、35个转运RNA（transfer RNA，tRNA）基因、8个核糖体RNA（ribosomal RNA，rRNA）基因。重复序列分析发现两头毛I. arguta叶绿体基因组重复序列数量最少，且只有两头毛同时含有4种类型的重复序列，其余4种药用植物的重复序列总数及重复类型相同。密生波罗花有44个简单重复序列（simple sequence repeats，SSRs），且以单核苷酸（A/T）重复为主。叶绿体基因组比较分析发现角蒿属内5种药用植物的叶绿体基因组中非编码区比基因编码区的变异程度大，黄波罗花I. lutea与其他4种药用植物相比，具有较高的序列变异，而两头毛在进化上最为保守，同时发现藏波罗花I. younghusbandii和密生波罗花的序列相似性较高；共线性结果表明，角蒿I. sinensis、密生波罗花及藏波罗花中存在程度不一的基因重排。选择压力分析结果表明在角蒿属5种药用植物中rps2、rps7、psbN蛋白编码基因均受到正选择。系统发育分析结果显示，密生波罗花与藏波罗花亲缘关系最近，与两头毛的亲缘关系最远。结论 5种角蒿属植物在叶绿体基因组结构特征方面较为保守，但其变异程度存在差异。其中，两头毛的变异程度最低，进化上最保守。就亲缘关系而言，密生波罗花和藏波罗花的亲缘关系最近。基于叶绿体基因组构建的系统发育树在一定程度上可以揭示角蒿属物种的系统发育关系。
目的 研究角蒿属Incarvillea Juss.药用植物叶绿体基因组特征、变异程度及系统发育关系，为角蒿属物种分子鉴定、系统发育及药用植物资源保护等研究提供参考。方法 以5种角蒿属药用植物为研究对象，通过高通量测序获取密生波罗花叶绿体基因组，并结合同属4种药用植物的叶绿体基因组序列，利用生物信息学方法比较5种角蒿属药用植物叶绿体基因组之间的结构特征及变异程度，同时以凌霄为外类群分析了角蒿属的系统发育关系。结果 5种角蒿属药用植物的叶绿体基因组为典型的四分体结构，均包含一个大单拷贝区、一个小单拷贝区及2个反向重复区。密生波罗花Incarvillea compacta的叶绿体基因组序列长度为150 144 bp，GC含量为40%，共注释到基因119个，其中76个蛋白质编码基因、35个转运RNA（transfer RNA，tRNA）基因、8个核糖体RNA（ribosomal RNA，rRNA）基因。重复序列分析发现两头毛I. arguta叶绿体基因组重复序列数量最少，且只有两头毛同时含有4种类型的重复序列，其余4种药用植物的重复序列总数及重复类型相同。密生波罗花有44个简单重复序列（simple sequence repeats，SSRs），且以单核苷酸（A/T）重复为主。叶绿体基因组比较分析发现角蒿属内5种药用植物的叶绿体基因组中非编码区比基因编码区的变异程度大，黄波罗花I. lutea与其他4种药用植物相比，具有较高的序列变异，而两头毛在进化上最为保守，同时发现藏波罗花I. younghusbandii和密生波罗花的序列相似性较高；共线性结果表明，角蒿I. sinensis、密生波罗花及藏波罗花中存在程度不一的基因重排。选择压力分析结果表明在角蒿属5种药用植物中rps2、rps7、psbN蛋白编码基因均受到正选择。系统发育分析结果显示，密生波罗花与藏波罗花亲缘关系最近，与两头毛的亲缘关系最远。结论 5种角蒿属植物在叶绿体基因组结构特征方面较为保守，但其变异程度存在差异。其中，两头毛的变异程度最低，进化上最保守。就亲缘关系而言，密生波罗花和藏波罗花的亲缘关系最近。基于叶绿体基因组构建的系统发育树在一定程度上可以揭示角蒿属物种的系统发育关系。
2024, 55(17):5982-5990.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.024
摘要:
目的 调研市售菟丝子Cuscutae Semen混杂情况，为菟丝子药材质量的提升和安全应用提供依据。方法 收集市售菟丝子25份，对样品进行ITS2基因扩增并双向测序，利用HMMer注释方法获得ITS2序列，使用MEGA6.0进行遗传距离计算并构建邻接法（neighbor-joining，NJ）系统发育树；运用DNAsp5.0进行功能域检测和单倍型分析；比较菟丝子及杂质的二级结构差异；用R语言将所得序列转换成彩色条形码图片及二维码。结果 通过序列分析、遗传距离分析、构建系统发育树、二级结构分析、功能域分析及单倍型分析可将菟丝子药材中不同科属及同一属的杂质准确区分；成功检测出25份菟丝子中分别含有藜种子、绿穗苋种子、虫实种子、铁苋菜种子、稗子、酸模叶蓼种子、大豆碎粒等1种或多种杂质。结论 首次调研了市售菟丝子的混杂情况，表明其混杂种类多，且部分混杂种子有毒，为菟丝子相关标准制定提供了依据。此外，ITS2序列可准确鉴定菟丝子及其混伪品，为微小种子类药材鉴别提供了理论依据；与二维码技术结合可实现菟丝子监管的标准化和信息化。
目的 调研市售菟丝子Cuscutae Semen混杂情况，为菟丝子药材质量的提升和安全应用提供依据。方法 收集市售菟丝子25份，对样品进行ITS2基因扩增并双向测序，利用HMMer注释方法获得ITS2序列，使用MEGA6.0进行遗传距离计算并构建邻接法（neighbor-joining，NJ）系统发育树；运用DNAsp5.0进行功能域检测和单倍型分析；比较菟丝子及杂质的二级结构差异；用R语言将所得序列转换成彩色条形码图片及二维码。结果 通过序列分析、遗传距离分析、构建系统发育树、二级结构分析、功能域分析及单倍型分析可将菟丝子药材中不同科属及同一属的杂质准确区分；成功检测出25份菟丝子中分别含有藜种子、绿穗苋种子、虫实种子、铁苋菜种子、稗子、酸模叶蓼种子、大豆碎粒等1种或多种杂质。结论 首次调研了市售菟丝子的混杂情况，表明其混杂种类多，且部分混杂种子有毒，为菟丝子相关标准制定提供了依据。此外，ITS2序列可准确鉴定菟丝子及其混伪品，为微小种子类药材鉴别提供了理论依据；与二维码技术结合可实现菟丝子监管的标准化和信息化。
2024, 55(17):5991-5998.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.025
摘要:
目的 开发SSR分子标记，分析不同产地瓜蒌Trichosanthis Fructus药材的遗传结构和进化及不同种质资源的遗传多样性。方法 提取瓜蒌RNA，反转录获得cDNA，PCR富集得到cDNA文库，经高通量测序，组装后，获得高质量Unigene后，用MISA（MicroSatellite identification tool）鉴定简单重复序列（simple sequence repeat，SSR），设计两端引物，从中选取64对引物对13个来源于3个地理居群的瓜蒌资源进行群体结构和遗传多样性分析。结果 所开发的SSR标记具有良好的功效，在选用的整个群体中，其多态性信息含量（polymorphic information content，PIC）、观察等位基因数（number of observed alleles，Na）、有效等位基因数（number of effective alleles，Ne）、香农信息指数（Shannon information index，I）和Nei遗传距离（Nei genetic distance，GD）依次为0.758 7、3.531 2、2.588 3、1.000 6和0.559 2，3个自然群体之间，合肥和潜山自然群体的遗传相似性高，达到0.941 7，与其他野生资源之间存在较大的遗传差异。经聚类分析，将13个品种资源分成2个亚群，其中2个长萼瓜蒌资源单独组成1个亚群，其余11个双边瓜蒌Trichosanthes rosthornii资源被分为另外1个亚群，而双边瓜蒌又被分为2个亚群，并且4个合肥育成品种分别在不同的亚群中，表明合肥育成品种来源较丰富。其他地区瓜蒌种质资源与安徽原产地瓜蒌遗传差异较大，能够为安徽瓜蒌育种拓宽种质资源基础。
目的 开发SSR分子标记，分析不同产地瓜蒌Trichosanthis Fructus药材的遗传结构和进化及不同种质资源的遗传多样性。方法 提取瓜蒌RNA，反转录获得cDNA，PCR富集得到cDNA文库，经高通量测序，组装后，获得高质量Unigene后，用MISA（MicroSatellite identification tool）鉴定简单重复序列（simple sequence repeat，SSR），设计两端引物，从中选取64对引物对13个来源于3个地理居群的瓜蒌资源进行群体结构和遗传多样性分析。结果 所开发的SSR标记具有良好的功效，在选用的整个群体中，其多态性信息含量（polymorphic information content，PIC）、观察等位基因数（number of observed alleles，Na）、有效等位基因数（number of effective alleles，Ne）、香农信息指数（Shannon information index，I）和Nei遗传距离（Nei genetic distance，GD）依次为0.758 7、3.531 2、2.588 3、1.000 6和0.559 2，3个自然群体之间，合肥和潜山自然群体的遗传相似性高，达到0.941 7，与其他野生资源之间存在较大的遗传差异。经聚类分析，将13个品种资源分成2个亚群，其中2个长萼瓜蒌资源单独组成1个亚群，其余11个双边瓜蒌Trichosanthes rosthornii资源被分为另外1个亚群，而双边瓜蒌又被分为2个亚群，并且4个合肥育成品种分别在不同的亚群中，表明合肥育成品种来源较丰富。其他地区瓜蒌种质资源与安徽原产地瓜蒌遗传差异较大，能够为安徽瓜蒌育种拓宽种质资源基础。
2024, 55(17):5999-6008.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.026
摘要:
目的 采用指纹图谱结合化学模式识别评价不同产地香附Cyperus rotundus及其炮制品的质量并进行化学成分含量测定。方法 采用Venusil C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；甲醇-0.1%磷酸水溶液为流动相，进行梯度洗脱。结合聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）及正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）进行评价。对样品中5-羟甲基糠醛（5-HMF）、对香豆酸、阿魏酸、木犀草素、香附烯酮、α-香附酮6个成分进行定量分析。结果 建立不同产地香附、醋香附、酒香附、四制香附的高效液相指纹图谱，60批样品共标定17个共有峰，指认出6个成分，3号峰为5-HMF，7号峰为对香豆酸，8号峰为阿魏酸，14号峰为木犀草素，19号峰为香附烯酮，21号峰为α-香附酮。PCA分析结果、OPLS-DA分析结果与聚类分析结果显示，香附、醋炙香附、醋煮香附、醋蒸香附、醋煮蒸香附存在一定差异。以VIP＞1为标准筛选贡献较大的差异性成分，筛选出6、5、7（对香豆酸）、15、14（木犀草素）、8、1号峰为差异标志物，提示在香附及其炮制品质量分析中应重点关注以上成分，含量测定结果表明不同产地香附及其炮制品之间存在一定差异。结论 建立的香附HPLC指纹图谱操作简便、结果可靠，5-HMF、对香豆酸、阿魏酸、木犀草素、香附烯酮、α-香附酮可以作为香附质量评价的指标性成分。
目的 采用指纹图谱结合化学模式识别评价不同产地香附Cyperus rotundus及其炮制品的质量并进行化学成分含量测定。方法 采用Venusil C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；甲醇-0.1%磷酸水溶液为流动相，进行梯度洗脱。结合聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）及正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）进行评价。对样品中5-羟甲基糠醛（5-HMF）、对香豆酸、阿魏酸、木犀草素、香附烯酮、α-香附酮6个成分进行定量分析。结果 建立不同产地香附、醋香附、酒香附、四制香附的高效液相指纹图谱，60批样品共标定17个共有峰，指认出6个成分，3号峰为5-HMF，7号峰为对香豆酸，8号峰为阿魏酸，14号峰为木犀草素，19号峰为香附烯酮，21号峰为α-香附酮。PCA分析结果、OPLS-DA分析结果与聚类分析结果显示，香附、醋炙香附、醋煮香附、醋蒸香附、醋煮蒸香附存在一定差异。以VIP＞1为标准筛选贡献较大的差异性成分，筛选出6、5、7（对香豆酸）、15、14（木犀草素）、8、1号峰为差异标志物，提示在香附及其炮制品质量分析中应重点关注以上成分，含量测定结果表明不同产地香附及其炮制品之间存在一定差异。结论 建立的香附HPLC指纹图谱操作简便、结果可靠，5-HMF、对香豆酸、阿魏酸、木犀草素、香附烯酮、α-香附酮可以作为香附质量评价的指标性成分。
2024, 55(17):6009-6015.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.027
摘要:
目的 建立断血流的HPLC指纹图谱与含量测定方法，结合化学计量学分析断血流的质量。方法 采用HPLC法建立15批断血流药材的指纹图谱，通过对照品比对，指认共有峰，并测定其中4种有效成分（木犀草苷、橙皮苷、槲皮素、醉鱼草皂苷IVb）的含量，使用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）》、IBM SPSS Statistics 23和Simca软件进行相似度评价、聚类分析（cluster analysis，CA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）及正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA），对不同产地断血流的差异进行分析。结果 建立的15批断血流指纹图谱共匹配出21个共有峰，通过与对照品比对，指认出木犀草苷、橙皮苷、迷迭香酸、蒙花苷、槲皮素、醉鱼草皂苷IVb 6个色谱峰，指纹图谱相似度为0.660～1.000；15批次断血流药材中木犀草苷、橙皮苷、槲皮素、醉鱼草皂苷IVb的质量分数分别为0.202 9～2.772 8、4.719 0～16.957 0、0.252 0～1.045 3、0.022 8～0.170 8mg/g；CA分析将样品分为3类；PCA提取出1个主成分；OPLS-DA分析确定木犀草苷、槲皮素2个差异标志物。结论 建立的断血流HPLC指纹图谱与含量测定并结合化学计量学分析方法稳定可靠，可用于断血流药材的质量评价。
目的 建立断血流的HPLC指纹图谱与含量测定方法，结合化学计量学分析断血流的质量。方法 采用HPLC法建立15批断血流药材的指纹图谱，通过对照品比对，指认共有峰，并测定其中4种有效成分（木犀草苷、橙皮苷、槲皮素、醉鱼草皂苷IVb）的含量，使用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）》、IBM SPSS Statistics 23和Simca软件进行相似度评价、聚类分析（cluster analysis，CA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）及正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA），对不同产地断血流的差异进行分析。结果 建立的15批断血流指纹图谱共匹配出21个共有峰，通过与对照品比对，指认出木犀草苷、橙皮苷、迷迭香酸、蒙花苷、槲皮素、醉鱼草皂苷IVb 6个色谱峰，指纹图谱相似度为0.660～1.000；15批次断血流药材中木犀草苷、橙皮苷、槲皮素、醉鱼草皂苷IVb的质量分数分别为0.202 9～2.772 8、4.719 0～16.957 0、0.252 0～1.045 3、0.022 8～0.170 8mg/g；CA分析将样品分为3类；PCA提取出1个主成分；OPLS-DA分析确定木犀草苷、槲皮素2个差异标志物。结论 建立的断血流HPLC指纹图谱与含量测定并结合化学计量学分析方法稳定可靠，可用于断血流药材的质量评价。
2024, 55(17):6016-6025.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.028
摘要:
非酒精性脂肪性肝病（non-alcoholic fatty liver disease，NAFLD）已成为全球最常见的慢性疾病之一，有效治疗NAFLD已被当代医学列为亟待解决的关键问题。中药多糖具有广泛的药理活性。大量临床前研究证实，中药多糖可在多个相互关联的水平上干扰NAFLD的发生发展，如改善脂质代谢与胰岛素抵抗、调控氧化应激、缓解免疫炎症反应和调节肠道菌群等，从而显示出作为新型抗NAFLD药物的巨大潜力。通过总结中药多糖对NAFLD的防治作用及作用机制，为中药多糖在植物医学和现代药物的应用提供依据，为促进中药多糖资源的开发利用和NAFLD的新药研发提供参考。
非酒精性脂肪性肝病（non-alcoholic fatty liver disease，NAFLD）已成为全球最常见的慢性疾病之一，有效治疗NAFLD已被当代医学列为亟待解决的关键问题。中药多糖具有广泛的药理活性。大量临床前研究证实，中药多糖可在多个相互关联的水平上干扰NAFLD的发生发展，如改善脂质代谢与胰岛素抵抗、调控氧化应激、缓解免疫炎症反应和调节肠道菌群等，从而显示出作为新型抗NAFLD药物的巨大潜力。通过总结中药多糖对NAFLD的防治作用及作用机制，为中药多糖在植物医学和现代药物的应用提供依据，为促进中药多糖资源的开发利用和NAFLD的新药研发提供参考。
2024, 55(17):6026-6039.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.029
摘要:
三七Panax notoginseng是传统的活血化瘀药，疗效俱佳，应用广泛。但传统的三七品质评价方式存在一定局限性，而“辨状论质”是历代医药学家实践经验的成果与智慧结晶，在三七质量评价中具有重要的指导作用。通过查阅本草书籍和相关文献资料，对三七“辨状论质”理论的历史沿革、三七状-质相关性分析的现代研究及其品质成因进行综述，并对三七“辨状论质”的未来应用进行展望，建议后续应充分利用生物药效评价等技术，加强三七整体性状和化学成分的关联分析，建立三七“性状-成分-药效”相关联的新模式和“性状-质量标志物-生物效应”的模式，为建立科学的三七质量评价方法提供参考。
三七Panax notoginseng是传统的活血化瘀药，疗效俱佳，应用广泛。但传统的三七品质评价方式存在一定局限性，而“辨状论质”是历代医药学家实践经验的成果与智慧结晶，在三七质量评价中具有重要的指导作用。通过查阅本草书籍和相关文献资料，对三七“辨状论质”理论的历史沿革、三七状-质相关性分析的现代研究及其品质成因进行综述，并对三七“辨状论质”的未来应用进行展望，建议后续应充分利用生物药效评价等技术，加强三七整体性状和化学成分的关联分析，建立三七“性状-成分-药效”相关联的新模式和“性状-质量标志物-生物效应”的模式，为建立科学的三七质量评价方法提供参考。
2024, 55(17):6040-6050.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.030
摘要:
近年来，受生活微环境及复杂因素的影响，肺部疾病的发病率逐年上升，常见的化学药由于不良反应已不能满足临床需求，因此寻找安全有效的药物是目前急需解决的难题。莪术Curcumae Rhizoma具有行气破血、消积止痛的功效。现代研究表明莪术在抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗血栓等方面具有药理活性。其活性成分在治疗病毒性肺炎、急性肺损伤、肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘、肺癌等肺部疾病疗效突出。通过总结近年来国内外文献发现，莪术活性成分可通过多机制、多靶点防治肺部疾病，通过对莪术防治肺部疾病的作用机制进行总结，为后续研究和临床应用提供思路。
近年来，受生活微环境及复杂因素的影响，肺部疾病的发病率逐年上升，常见的化学药由于不良反应已不能满足临床需求，因此寻找安全有效的药物是目前急需解决的难题。莪术Curcumae Rhizoma具有行气破血、消积止痛的功效。现代研究表明莪术在抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗血栓等方面具有药理活性。其活性成分在治疗病毒性肺炎、急性肺损伤、肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘、肺癌等肺部疾病疗效突出。通过总结近年来国内外文献发现，莪术活性成分可通过多机制、多靶点防治肺部疾病，通过对莪术防治肺部疾病的作用机制进行总结，为后续研究和临床应用提供思路。
2024, 55(17):6051-6068.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.031
摘要:
瑶药及其方剂是瑶族人民在长期实践中形成的民族医药体系，具有独特的理论基础与显著的临床疗效，近年来瑶药的相关研究备受广泛关注。通过检索国内外相关研究文献，对瑶药传统理论与方剂配伍原则，如“五性八味”“风打功能”“虎牛钻风分类”“风打配伍”“动物配伍”等进行阐述，并对虎、牛、钻、风4类104味瑶医老班药的主要成分与药理作用及瑶药方剂的临床与药理研究进行系统梳理，为瑶医药的传承发展与进一步深入研究提供依据与参考。
瑶药及其方剂是瑶族人民在长期实践中形成的民族医药体系，具有独特的理论基础与显著的临床疗效，近年来瑶药的相关研究备受广泛关注。通过检索国内外相关研究文献，对瑶药传统理论与方剂配伍原则，如“五性八味”“风打功能”“虎牛钻风分类”“风打配伍”“动物配伍”等进行阐述，并对虎、牛、钻、风4类104味瑶医老班药的主要成分与药理作用及瑶药方剂的临床与药理研究进行系统梳理，为瑶医药的传承发展与进一步深入研究提供依据与参考。
2024, 55(17):6069-6077.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.032
摘要:
淫羊藿素是中国传统中药淫羊藿Epimedii Folium的单体有效成分。其结构含有稠合苯并吡喃环骨架，是一种具有广泛生物活性的异戊二烯类黄酮衍生物。近年来的研究发现，淫羊藿素在多个生物医学领域表现出显著的药理作用，包括抗肿瘤、抗炎、免疫调节、抗肝纤维化和抗骨质疏松等，显示了其作为新型治疗剂的潜力，具有良好的临床应用前景。基于近年来国内外淫羊藿素的研究现状，对其主要药理作用及其机制的研究进展进行综述，为淫羊藿素的临床应用以及新药研发提供参考。
淫羊藿素是中国传统中药淫羊藿Epimedii Folium的单体有效成分。其结构含有稠合苯并吡喃环骨架，是一种具有广泛生物活性的异戊二烯类黄酮衍生物。近年来的研究发现，淫羊藿素在多个生物医学领域表现出显著的药理作用，包括抗肿瘤、抗炎、免疫调节、抗肝纤维化和抗骨质疏松等，显示了其作为新型治疗剂的潜力，具有良好的临床应用前景。基于近年来国内外淫羊藿素的研究现状，对其主要药理作用及其机制的研究进展进行综述，为淫羊藿素的临床应用以及新药研发提供参考。
2024, 55(17):6078-6088.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.033
摘要:
随着中医药健康产业的蓬勃发展，陕西省也将中药医药产业列为支柱产业，并提出在2020—2030年全省中药全产业链千亿元总产值的发展目标。通过选取陕西中药材产业代表性区域品牌“秦药”的品牌建设为研究对象，对其品牌的发展现状、问题及阻碍因素进行优势-弱点-机会-威胁（strength-weakness-opportunity-threat，SWOT）分析，提出“秦药”品牌建设与发展的对策建议，从种植、采收、加工、品控、营销、宣传等多环节搭建竞争力培育机制，有针对性地制定品牌优化路径，从而创新陕西省中药材产业发展水平，实现千亿产值目标。同时以黄精为例，对近20年专利分析，提出以科研创新带动产业发展，打造省域特色鲜明的强势中药材区域品牌。
随着中医药健康产业的蓬勃发展，陕西省也将中药医药产业列为支柱产业，并提出在2020—2030年全省中药全产业链千亿元总产值的发展目标。通过选取陕西中药材产业代表性区域品牌“秦药”的品牌建设为研究对象，对其品牌的发展现状、问题及阻碍因素进行优势-弱点-机会-威胁（strength-weakness-opportunity-threat，SWOT）分析，提出“秦药”品牌建设与发展的对策建议，从种植、采收、加工、品控、营销、宣传等多环节搭建竞争力培育机制，有针对性地制定品牌优化路径，从而创新陕西省中药材产业发展水平，实现千亿产值目标。同时以黄精为例，对近20年专利分析，提出以科研创新带动产业发展，打造省域特色鲜明的强势中药材区域品牌。
2024, 55(17):6089-6106.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2024.17.034
摘要:
目的 分析何首乌Polygonum multiflourum的现代研究热点和炮制历史沿革，总结何首乌的化学成分现代药理毒理研究，为国内何首乌的研究方向和研究思路提供参考。方法 基于Web of Science、中国知网、万方及维普数据库进行文献检索，时间限定为1994年1月1日—2023年11月1日，共纳入2 395篇符合标准的文献，以及通过查询历代中医药相关书籍以及近年来对于何首乌的研究成果与发表的文献，对年发文量，国家（地区）、机构、关键词时序图聚类、突现词进行分析。结果 何首乌研究中文文献发文量较多，平缓，英文文献发文量快速增长，中文和英文文献对于何首乌研究的热度大体相同。中国、美国和韩国是发文量最多的国家，两者主要的研究机构集中于中医药大学。两者研究内容主要集中于化学成分和药理作用方面，其中以何首乌的肝损伤或肝毒性研究最多。结论 何首乌的肝毒性是目前最需要解决的问题，此外何首乌的抗阿茨海默症、调血脂、免疫调节、调节胰岛素抵抗、抗炎和抗肿瘤等药理作用的研究不能搁置，同时炮制是历代何首乌减毒的关键因素，可能成为何首乌摆脱其肝毒性诟病的突破口和新方向。
目的 分析何首乌Polygonum multiflourum的现代研究热点和炮制历史沿革，总结何首乌的化学成分现代药理毒理研究，为国内何首乌的研究方向和研究思路提供参考。方法 基于Web of Science、中国知网、万方及维普数据库进行文献检索，时间限定为1994年1月1日—2023年11月1日，共纳入2 395篇符合标准的文献，以及通过查询历代中医药相关书籍以及近年来对于何首乌的研究成果与发表的文献，对年发文量，国家（地区）、机构、关键词时序图聚类、突现词进行分析。结果 何首乌研究中文文献发文量较多，平缓，英文文献发文量快速增长，中文和英文文献对于何首乌研究的热度大体相同。中国、美国和韩国是发文量最多的国家，两者主要的研究机构集中于中医药大学。两者研究内容主要集中于化学成分和药理作用方面，其中以何首乌的肝损伤或肝毒性研究最多。结论 何首乌的肝毒性是目前最需要解决的问题，此外何首乌的抗阿茨海默症、调血脂、免疫调节、调节胰岛素抵抗、抗炎和抗肿瘤等药理作用的研究不能搁置，同时炮制是历代何首乌减毒的关键因素，可能成为何首乌摆脱其肝毒性诟病的突破口和新方向。
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