2020年第51卷第20期文章目次

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  • 1  封面
    2020, 51(20):0-0.
    [摘要](321) [HTML](0) [PDF 5.68 M](680)
    摘要:
    2  目录
    2020, 51(20):0-0.
    [摘要](300) [HTML](0) [PDF 821.89 K](630)
    摘要:
    3  茅苍术根茎中的2个新的多烯炔苷类化合物
    绪扩,姜建双,冯子明,杨桠楠,张培成
    2020, 51(20):5105-5113. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.001
    [摘要](832) [HTML](0) [PDF 1.13 M](741)
    摘要:
    目的 对茅苍术Atractylodes lancea根茎的化学成分进行分离和鉴定,并评价所得化合物对脂多糖(LPS)诱导小胶质细胞BV2分泌NO的抑制作用。方法 茅苍术根茎的80%乙醇提取物经萃取后,得正定醇亚部位;再依次经大孔吸附树脂柱、凝胶柱以及制备型高效液相色谱柱进行系统分离;采用HRESIMS、NMR、ECD等技术鉴定化合物的结构。结果 从茅苍术根茎正丁醇亚部位中分离并鉴定了10个化合物,分别鉴定为(2E,8R)-癸烯-4,6-二炔-1,8-二醇-1-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、(8S)-癸烷-4,6-二炔-1,8-二醇-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、(2E,8R)-癸烯-4,6-二炔-1,8-二醇-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、(2E,8S)-癸烯-4,6-二炔-1,8-二醇-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、(2E,8E)-2,8-癸二烯-4,6-二炔-1,10-二醇-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、(7R,8S)-3',9,9'-三羟基-3-甲氧基-1'-丙醇基-7,8-苯并二氢呋喃木脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(7'R*,8S*,8'S*)-南烛木树脂酚9'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、(7S,8R)-4,9,9'-三羟基-3'-甲氧基-8-O-4'-新木脂素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、水杨酸甲酯2-O-α-L-吡喃木糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、苯乙醇7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)。结论 化合物12为2个新的C10骨架类型的多烯炔苷,分别命名为苍术烯炔苷A和苍术烯炔苷B;化合物68~10为首次从从茅苍术中分离得到;在10 μmol/L浓度下,化合物10对小胶质细胞分泌NO的抑制率最高,为31.18%;而124的混合物对小胶质细胞分泌NO的抑制率分别为22.01%和14.09%,仅具有较弱的体外抗炎活性。
    4  艾蒿化学成分研究(II)
    王金兰,马耀玲,王丹,李军,赵明,时志春,张树军
    2020, 51(20):5114-5122. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.002
    [摘要](579) [HTML](0) [PDF 1.25 M](995)
    摘要:
    目的 研究艾蒿Artemisia argyi的化学成分。方法 采用溶剂萃取、硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据分析鉴定结构。结果 从艾蒿中分离得到31个化合物,分别鉴定为(E)-β-法尼烯(1)、β-香树脂醇乙酸酯(2)、环阿屯-3-醇乙酸酯(3)、羽扇豆醇乙酸酯(4)、正三十烷醇(5)、正二十二烷酸(6)、硬脂酸(7)、正二十四烷酸(8)、(2R,4aR,8aR)-3,4,4a,8a-四氢-4a-羟基-2,6,7,8a-四甲基-2-(4,8,12-三甲基十三烷基)-色烯-5,8-二酮(9)、α-菠甾醇(10)、软脂酸甘油单酯(11)、12β,20β-二羟基-达玛-23-烯-3-酮(12)、硬脂酸甘油单酯(13)、亚麻酸甘油单酯(14)、亚油酸甘油单酯(15)、油酸甘油单酯(16)、3-(3-甲基-2-丁基)苯乙酮-4-O-β-D-葡萄糖苷(17)、顺-菊烯醇-β-D-葡萄糖苷(18)、黑沙蒿苷(19)、(1S,2S,4R)-对薄荷烷-1,2,8-三醇-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(20)、(2E,6R)-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-6-羟基-1-O-β-D-葡萄糖苷(21)、白蔹苷(22)、对羟基苯乙酮葡萄糖苷(23)、茵芋苷(24)、东莨菪苷(25)、菊花苷B(26)、(4R)-对薄荷-1-烯-7,8-二醇-7-O-β-D-葡萄糖苷(27)、(4R)-对薄荷-7,8-二醇-7-O-β-D-葡萄糖苷(28)、异野漆树苷(29)、1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸(30)、右旋肌醇甲醚(31)。结论 化合物191720212628为首次从蒿属植物中分离得到,化合物111214~1618192324273031为首次从艾蒿中分离得到。
    5  地骨皮正丁醇部位化学成分研究
    段雅迪,于潇,刘鹏,陈晓鹤,姜艳艳,张薇,刘斌
    2020, 51(20):5123-5127. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.003
    [摘要](814) [HTML](0) [PDF 612.75 K](863)
    摘要:
    目的 研究地骨皮Lycii Cortex(枸杞Lycium chinense根皮)的化学成分。方法 地骨皮干燥药材用70%乙醇回流提取,所得浸膏依次用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇萃取。采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱和半制备高效液相色谱等方法对地骨皮正丁醇萃取部位进行分离纯化,运用核磁、质谱等现代波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果 从地骨皮的正丁醇萃取部位中分离得到10个化合物,分别鉴定为(1'S,2R,5S,10R)-2-(1',2'-二羟基-1'-甲基)-6,10-二甲基螺[4,5]癸-6-烯-8-酮-2'-O-β-D-葡萄糖苷(1)、(1'R,2R,5S,10R)-2-(1',2'-二羟基-1'-甲基-)-6,10-二甲基螺[4,5]癸-6-烯-8-酮-2'-O-β-D-葡萄糖苷(2)、(1R,6R,9S)-6,9,11-三羟基大柱香波龙-4,7-二烯-3-酮-11-O-β-D-葡萄糖苷(3)、香草酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(4)、3,4-二羟基苯丙酸(5)、3,4-二羟基苯丙酸甲酯(6)、丁香酸葡萄糖苷(7)、二氢红花菜豆酸-3'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、异东莨菪苷(9)和fabiatrin(10)。结论 化合物3为首次从茄科植物中分离得到,化合物1、2、4为首次从枸杞属植物中分离得到,且化合物2的核磁数据首次被报道。
    6  钩藤碱纳米混悬剂缓释片制备、优化与体外释放评价
    邓向涛,张文周,张智强
    2020, 51(20):5128-5136. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.004
    [摘要](1020) [HTML](0) [PDF 1.31 M](831)
    摘要:
    目的 制备钩藤碱纳米混悬剂及其冻干粉,并进一步研制成缓释片。方法 微量沉淀法联合高压均质法制备钩藤碱纳米混悬剂,并制备成冻干粉末。测定其粒径及Zeta电位,扫描电子显微镜观察纳米混悬剂外貌形态。采用乳糖作为冻干保护剂,将纳米混悬剂制备成冻干粉末。羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)作为骨架材料,将钩藤碱纳米混悬剂冻干粉末制备成凝胶骨架缓释片。单因素考察联合设计正交试验得出最佳处方,并进行释药模型拟合。结果 钩藤碱纳米混悬剂平均粒径为(153.7±4.9)nm,Zeta电位为(-18.54±1.32)mV,纳米混悬剂外貌为球形或类球形。正交优化后的钩藤碱纳米混悬剂缓释片,在12 h内累积释放率为92.53%。体外释放符合Higuchi释药模型药物释放,释药方程为ln(1-Mt/M)=0.286 0 t1/2-0.069 0(r=0.992 4),药物释放为扩散和骨架溶蚀并存。结论 钩藤碱纳米混悬剂粒径较小,研制的缓释片可有效控制钩藤碱纳米混悬剂缓释片缓慢释放。
    7  含功能性油的水飞蓟宾超饱和自纳米乳的制备与体外评价
    郭雨凡,任淑珍,李敏,谢燕
    2020, 51(20):5137-5147. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.005
    [摘要](884) [HTML](0) [PDF 1.75 M](755)
    摘要:
    目的 制备含功能性油的水飞蓟宾超饱和自纳米乳(SLB-S-SNEDDS),并对其进行表征及体外评价研究,以提高难溶性药物水飞蓟宾的生物利用度。方法 铁氢化钾还原力与1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)自由基清除实验筛选功能性油脂;伪三元相图考察乳化剂乳化能力;测定粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位等考察混合油相比例与载药量;相容性与溶出度实验筛选促过饱和物质并考察其质量浓度;从外观、粒径分布、自乳化效率、形态学等方面表征SLB-S-SNEDDS,并进行溶出度、抗氧化能力、细胞毒性等体外评价。结果 所得SLB-S-SNEDDS处方为(1)小麦胚芽油/Capryol 90-Cremophor ELP-Transcutol HP与(2)沙棘籽油/Capryol 90-Cremophor ELP-Transcutol HP,1 g基质(包含0.043 g小麦胚芽油或沙棘籽油、0.387 g Capryol 90、0.380 g Cremophor ELP、0.190 g Transcutol HP),水飞蓟宾的添加量为各组分平衡溶解度之和的20%,Soluplus的添加量为上述总质量的0.1%。小麦胚芽油、沙棘籽油体系分别为淡黄色、亮黄色透明状均一液体,2种体系自乳化分散后均呈近球形白色扁平乳滴,粒径约为50 nm,乳化时间均为65 s。与药物原料及SLB-SNEDDS相比,SLB-S-SNEDDS中水飞蓟宾的累积溶出率8 h内均维持在85%~110%,表明该体系能够显著提高药物的溶出度。SLB-S-SNEDDS与铁氰化钾反应后的吸光度(A值0.452~0.782,0.488~0.765)以及DPPH自由基清除率(39.09%~96.02%,30.54%~89.20%)均高于相应质量浓度下水飞蓟宾原料的A值与清除率(0.411~0.760,22.89%~63.21%),表明2种处方体系均能提高水飞蓟宾的抗氧化能力。细胞毒性实验结果显示,在5、10 μmol/L药物浓度下,水飞蓟宾原料组、水飞蓟宾S-SNEDDS组及其相应的空白S-SNEDDS组细胞生存率均>90%,说明SLB-S-SNEDDS及其所用辅料对人克隆结肠腺癌细胞(Caco-2)毒性较小、安全性较好。结论 制备的含功能性油SLB-S-SNEDDS在提高水飞蓟宾累积溶出率的同时,增强了其抗氧化能力,为将超饱和自纳米乳(S-SNEDDS)用于改善难溶性药物水溶性及其生物活性提供有益参考。
    8  静电干法包衣构建复方丹参片防潮包衣膜
    陈馨怡,袁凤,史楷岐,杨根生,杨庆良
    2020, 51(20):5148-5153. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.006
    [摘要](832) [HTML](0) [PDF 1.01 M](879)
    摘要:
    目的 应用超细粉羟丙基纤维素(HPC)作为包衣材料,通过新型静电干法包衣技术制备复方丹参防潮包衣片,探究包衣处方及工艺参数对包衣效率及包衣膜性能的影响,为复方丹参片等水敏性中药的防潮包衣提供新思路。方法 通过静电粉末沉积技术制备防潮游离包衣膜,考察增塑剂对其机械性质和透湿性的影响;采用静电干法包衣技术制备复方丹参防潮包衣片,评价防潮包衣片质量和防潮性能,并考察包衣处方和工艺参数对包衣效率及防潮包衣片质量性能的影响。结果 通过调节静电喷枪的充电电压和液态增塑剂的用量可以控制包衣效率;相比静态固化工艺,动态固化工艺制备的包衣膜性能更优,更有助于降低防潮包衣片的吸湿性;薄膜最佳工艺参数是增塑剂喷涂时间3 min、二氧化钛添加比例1%,当包衣增重为6.7%时,包衣膜具有良好的防潮性能。结论 以超细粉HPC为包衣成膜材料,利用新型静电干法包衣成功制备了复方丹参防潮片,为水敏性药物的干法包衣提供了新的思路。
    9  基于UPLC指纹图谱的逍遥片批次一致性评价研究
    孙莹莹,孙巍,王萍,刘彦莉,张洪波,武玉,程实,章顺楠,叶正良
    2020, 51(20):5154-5165. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.007
    [摘要](973) [HTML](0) [PDF 1.80 M](826)
    摘要:
    目的 优选出一种指纹图谱相似度评价方法,并结合多变量统计分析技术对逍遥片批次质量一致性进行全面、系统和科学评价。方法 采集多批次逍遥片UPLC指纹图谱数据,通过相关系数、夹角余弦、欧氏距离、宏定性宏定量相似度,等同系数等方法进行相似度分析,根据各种计算方法特点,优选出一种相似度评价方法用于产品质量评价。同时,采用主成分分析(PCA)模式识别技术对逍遥片的总体质量进行分析评价,Hotelling's T2和DModX统计量监测不同批次产品质量。采用相似度计算与多变量统计分析综合评价批次产品质量一致性。结果 通过对14批次逍遥片样品22个共有峰指纹图谱数据分析,传统的相似度计算方法评价出产品质量一致性较高。加权的等同系数评价方法相比较传统相似度评价方法,应用时根据峰面积信息及药理药效作用,不同指标设置不同权重系数,反映的信息更加全面、合理,更适用于产品质量评价。PCA分析中14批样品无异常批次,表明逍遥片批次一致性较高。Hotelling's T2和DModX的控制上限分别为25.145 3和1.75。等同系数法从整体宏观评价批次间产品质量一致性,多变量统计分析根据评价结果可具体分析各色谱峰的贡献,二者结合起来能够更加全面的评价批次间产品质量一致性。结论 建立的基于指纹图谱的相似度评价研究和多变量统计分析方法,能够更加全面系统的评价批次质量一致性,为中药生产质量控制研究提供借鉴。
    10  经典名方半夏泻心汤水煎液的HPLC指纹图谱及黄芩、黄连量值传递研究
    洪婷婷,张钰明,杨琳洁,毕嘉谣,林涛,李鹏跃,杜守颖,白洁
    2020, 51(20):5166-5176. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.008
    [摘要](1022) [HTML](0) [PDF 1.43 M](899)
    摘要:
    目的 建立半夏泻心汤水煎液的HPLC指纹图谱,研究处方中黄芩、黄连药材-饮片-全方水煎液的量值传递关系。方法 以《伤寒论》中记载的煎煮方法制备半夏泻心汤水煎液,建立半夏泻心汤HPLC指纹图谱,对特征峰进行归属;以转移率、出膏率、指纹图谱的相似度为指标,对处方中黄芩、黄连药材-饮片-全方水煎液的量值传递关系进行分析。结果 黄芩中指标性成分黄芩苷从药材到饮片的转移率为81.08%~119.82%;饮片到全方水煎液的黄芩苷的转移率为44.55%~59.05%,黄连中指标性成分小檗碱从药材到饮片的转移为66.65%~97.51%;饮片到全方水煎液的小檗碱的转移率为7.83%~22.93%;全方的出膏率为12.99%~17.21%;15批全方指纹图谱的相似度为0.978~0.999。结论 该指纹图谱所建立的质量评价方法适用于黄芩、黄连药材-饮片-全方水煎液质量控制,可为经典名方等质量评价办法的制定提出一定的参考。
    11  经典名方化肝煎物质基准特征图谱及多指标成分含量测定研究
    聂欣,庞兰,江华娟,陈意,王琳,王升菊,赵晨希,杨智松,傅超美,章津铭,游宇
    2020, 51(20):5177-5186. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.009
    [摘要](830) [HTML](0) [PDF 1.29 M](673)
    摘要:
    目的 建立经典名方化肝煎物质基准的UPLC特征图谱以及HPLC多指标含量测定方法,构建其质量控制体系。方法 遵古籍并结合前期考察工艺,制备不同产地的18个批次化肝煎物质基准,采用UPLC法建立物质基准特征图谱,使用《中药色谱指纹图谱相似度评价软件》(2012版)计算相似度,并结合正交偏最小二乘判别分析,挖掘影响不同产地不同批次化肝煎物质基准质量的主要成分;将其中源自处方君药、臣药和佐药的3种指标性成分橙皮苷、芍药苷、牡丹皮作为化肝煎物质基准含测指标,建立其HPLC含量测定方法,并对18个批次样品进行含量测定。结果 特征图谱相似度均≥0.989。标定了33个共有峰,对8个共有峰进行了化学成分指认,分别为没食子酸(4号峰)、栀子苷(10号峰)、芍药苷(13号峰)、橙皮苷(22号峰)、香蜂草苷(27号峰)、丹皮酚(29号峰)、甜橙黄酮(30号峰)、3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮(32号峰),找到9个影响批次间稳定性的指标性成分(峰31、20、11、13、22、33、21、29、1),最后遴选出芍药苷、橙皮苷、丹皮酚作为含测指标,其在化肝煎物质基准中的质量分数为芍药苷1.28%~1.95%、橙皮苷0.91%~1.02%、丹皮酚0.48%~0.57%。结论 通过UPLC特征图谱及HPLC指标性成分含量测定初步建立了经典名方化肝煎物质基准的质量控制方法,此方法快速简单可行,重复性、稳定性良好,可为后续制剂的开发和质量控制提供理论依据。
    12  补益脾胃元气方药对SAMP8小鼠海马区形态功能和皮层胆碱能系统的影响
    陈璐,第五永长,温晓强,岳涛,屈夏夏,雷筱菁,周源,刘奇
    2020, 51(20):5187-5193. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.010
    [摘要](822) [HTML](0) [PDF 1.32 M](763)
    摘要:
    目的 研究补益脾胃元气方药人参、大补元煎、洗心汤对快速老化痴呆模型(SAMP8)小鼠空间学习记忆能力、海马区形态功能和皮层胆碱能系统的影响,探讨其治疗阿尔茨海默病的可能作用机制。方法 3月龄雄性SAMP8小鼠随机分为模型组、盐酸多奈哌齐组、人参组、洗心汤组、大补元煎组,以雄性抗快速老化型(SAMR1)小鼠为对照组。除对照组和模型组ig蒸馏水外,其余各组ig药物(10 mL/kg),1次/d,连续3个月。实验结束后采用Morris水迷宫实验检测小鼠空间学习记忆能力,透射电镜观察小鼠海马CA3区突触超微结构,免疫组化法检测CA1区神经元密度、脑组织β淀粉样蛋白(Aβ)水平,生物化学法检测海马胆碱乙酰基转移酶(ChAT)和乙酰胆碱酯酶(AChE)的活性。结果 补益脾胃元气方药各组小鼠逃避潜伏期平均值明显下降,在目的象限游泳时间、穿过平台次数显著增加(P<0.05、0.01);各组小鼠Aβ阳性细胞数目显著降低(P<0.05、0.01),神经元特异核蛋白(NueN)阳性细胞密度有上升趋势,但无显著差异;各组小鼠ChAT活性升高(P<0.05、0.01),人参、洗心汤组小鼠AChE活性降低(P<0.05)。结论 补益脾胃元气方药对SAMP8小鼠空间识别和学习记忆能力有明显改善作用,其机制可能与影响小鼠海马突触结构、促进海马神经元修复、降低小鼠脑内Aβ表达、调节海马胆碱能系统有关。
    13  基于大鼠类风湿性关节炎模型建立黑骨藤的PK-PD模型
    潘洁,王昌权,李奎,袁涛,覃小丽,王爱民,巩仔鹏,郑林
    2020, 51(20):5194-5200. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.011
    [摘要](804) [HTML](0) [PDF 1.25 M](707)
    摘要:
    目的 建立黑骨藤的药动学(PK)-药效学(PD)模型。方法 大鼠右后足足垫皮内注射0.1 mL完全弗氏佐剂(CFA),建立大鼠佐剂型关节炎(AA)模型,大鼠ig黑骨藤提取物(87 g/kg),2次/d,连续14 d。于末次给药后5、15、30、45 min,1、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h经尾静脉取血,采用液质联用法(HPLC-MS/MS)检测血浆样本中3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的质量浓度,获得药时曲线;采用试剂盒测定血浆样本中白细胞介素-1β(IL-1β)、类风湿因子(RF)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,获得时效曲线;采用WinNonLin软件房室模型分析方法拟合黑骨藤的PK参数;固定PK参数,对时效关系进行拟合,得到PD参数;根据PD参数建立黑骨藤的PK-PD模型。结果 根据WinNonLin软件拟合黑骨藤的PK-PD模型符合Inhibitory Effect Sigmoid E0模型,在该PK-PD模型下可以通过3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的血药浓度计算相应的药效值,也可以根据药效值计算相应的血药浓度。结论 IL-1β、RF、TNF-α的质量浓度与3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的血药浓度存在一定相关性。黑骨藤中的3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸可通过抑制IL-1β、RF、TNF-α分泌从而治疗类风湿性关节炎。
    14  汉防己丙素干预亚硝基胺致大鼠膀胱癌的作用及机制研究
    李家仁,李林锦,朱建龙,陈合益
    2020, 51(20):5201-5206. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.012
    [摘要](824) [HTML](0) [PDF 1.33 M](826)
    摘要:
    目的 探讨汉防己丙素(Cyc)干预亚硝基胺(BBN)致大鼠膀胱癌的作用及机制。方法 雄性SD大鼠随机分为对照组,模型组,Cyc低、高剂量(20、40 mg/kg)组,顺铂(5 mg/kg)组。大鼠ig 0.5 mL BBN(0.4 kg/L),2次/周,连续8周,建立膀胱癌模型。除对照组和模型组ip生理盐水外,其余各组ip设定剂量的药物,1次/d,连续8周。实验结束后,收集大鼠膀胱组织;通过HE染色观察大鼠膀胱组织病理变化;通过免疫组化法检测膀胱组织MMP9、Ki67的表达;通过免疫印迹法检测膀胱组织KLF4、p21、CyclinD1、E-cadherin、N-cadherin、Vimentin、Wnt、β-catenin蛋白的表达。结果 与模型组相比,Cyc可有效抑制膀胱炎细胞浸润、促进癌细胞出现不同程度退变、减少质比例;显著下调膀胱组织MMP9、Ki67的表达(P<0.05、0.01);显著上调膀胱癌组织中KLF4、p21、E-cadherin的表达(P<0.05、0.01);显著下调CyclinD1、Wnt、β-catenin、N-cadherin、Vimentin的表达(P<0.05、0.01)。结论 Cyc通过促进KLF4表达、阻断Wnt/β-catenin信号传导、抑制膀胱癌细胞上皮细胞-间充质转化进程,进而抑制膀胱癌细胞迁移与侵袭能力;同时通过上调KLF4水平,调控下游因子p21、CyclinD1表达,影响膀胱癌细胞的增殖能力,从而延缓BBN诱导的大鼠膀胱癌的病理进程。
    15  基于中医药整合药理学平台、GEO数据库芯片及分子对接探讨大黄抗肝癌的作用机制
    王玉,杨雪,靳晓杰,杨飞霞,王玉霞,王菲,樊秦,张建,武晓玉,夏鹏飞,赵磊
    2020, 51(20):5207-5219. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.013
    [摘要](846) [HTML](0) [PDF 2.90 M](2126)
    摘要:
    目的 采用GEO数据库、整合药理学平台v2.0和分子对接技术探讨大黄抗肝癌的活性成分及其分子机制。方法 利用中医药整合药理学平台(TCMIP)筛选中药大黄的活性成分,借助TCMIP及Swisstarget在线数据库预测作用靶点;从GEO数据库下载肝癌基因芯片数据库,利用GEO2R分析肝癌组织与正常肝组织之间的差异表达基因。基于大黄潜在靶点与肝癌靶点的匹配结果筛选大黄抗肝癌的关键靶点,并对关键靶点进行基因本体论(GO)功能、基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。通过构建蛋白互作网络(PPI)、成分-靶点网络及中药-成分-靶点-通路网络,分析并筛选大黄抗肝癌的主要成分和核心靶点。进一步采用Schrodinger-Maestro软件对核心靶点与主要活性成分进行分子对接,以虚拟验证其结合能力并分析其结合模式。结果 筛选得到大黄抗肝癌活性成分20个,作用靶点86个,涉及CDK1、AKR1C3、PTGS2、AR、CCNB1等。GO功能富集主要集中在细胞周期、有丝分裂、氧化还原过程、药物反应、类固醇代谢过程等。KEGG通路富集主要涉及细胞周期、细胞衰老、补体系统、花生四烯酸代谢、胆汁代谢等,且这些代谢通路与细胞凋亡、转移、炎症和免疫相关。分子对接结果显示92.2%的活性成分与10个核心靶蛋白均具有较好的结合力,且结合形式多以氢键、疏水键、π-π键和阳离子-π键为主。结论 大黄中的大黄酸、大黄素、大黄酚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黄酚-1-O-β-D-葡萄糖苷、丹叶大黄素等活性成分能够作用于CDK1、CCNB1、CYP2C9、MMP9、PTGS2等多个靶点,通过调节与细胞凋亡、转移、炎症、免疫相关的信号通路进而发挥抗肝癌作用。
    16  基于网络药理学的五苓散治疗慢性心力衰竭的机制研究
    陈纪烨,张永健,姜萍,周国锋,王永成,李兆钰,马度芳,彭波,李晓
    2020, 51(20):5220-5227. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.014
    [摘要](853) [HTML](0) [PDF 1.53 M](834)
    摘要:
    目的 通过网络药理学方法探讨五苓散(WLS)治疗慢性心力衰竭(CHF)的作用机制。方法 运用中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP)与文献挖掘获取五苓散的有效活性成分和对应的作用靶点,从而建立单味药-活性成分-靶点网络;在GeneCards、OMIM数据库获得CHF的靶点,采用Cytoscape 3.7.1软件构建药物活性成分-CHF-靶点网络模型并进行分析;运用STRING数据库构建蛋白质相互作用网络(PPI),借助DAVID在线工具对关键靶点进行基因本体功能注释(GO)和东京基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,并用Surflex软件进行分子对接。结果 通过筛选得到50个活性成分,29个潜在靶点,8243个CHF靶点,27个五苓散-CHF共同靶点。网络分析结果表明,五苓散治疗CHF的关键靶点包括CASP3、RELA、AR、ESR1、CHRM1、CASP8等,生物过程主要涉及信号转导、神经系统发育、RNA聚合酶II启动子的转录起始、对雌二醇的反应、胆碱能突触传递等,KEGG富集主要涉及调节神经活性配体-受体相互作用、PI3K-Akt信号通路、胆碱能突触等。分子对接结果显示五苓散中(+)-儿茶素、花旗松素等关键化合物与CASP8、CHRM1、NR3C1等关键靶点有较好的结合能力。结论 从网络药理学角度初步揭示了五苓散治疗CHF的物质基础和作用机制,为五苓散的临床应用提供了一定的理论依据。
    17  补阳还五汤类方提取物对PC12细胞氧化应激损伤模型凋亡与自噬的调控
    刘芳,朱炎贞,赵冯岩,胡耀梅,黄晓洁,范若颖,余东霖,陈乃宏
    2020, 51(20):5228-5236. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.015
    [摘要](953) [HTML](0) [PDF 1.27 M](808)
    摘要:
    目的 从凋亡与自噬的调控探讨补阳还五汤类方提取物对PC12细胞氧化应激模型的保护机制。方法 以不同浓度H2O2刺激PC12细胞制备不同损伤程度的氧化应激模型,采用MTT法确定补阳还五汤类方提取物对氧化应激损伤初期和加剧期发挥保护作用的有效浓度,流式细胞术和TUNNEL法检测细胞凋亡情况,透射电镜和mRFP-GFP-LC3腺病毒双标法检测细胞自噬情况,蛋白质印迹法检测凋亡相关蛋白(Bcl-2和Bax)与自噬相关蛋白(Beclin1、LC3A和LC3B)的表达。结果 分别以0.5、2.0 mmol/L H2O2处理PC12细胞制备氧化应激损伤的初期模型和加剧期模型;与对照组比较,模型组细胞凋亡率增加,自噬程度加剧,Bax/Bcl-2比例增加,Beclin1和LC3B表达上调,LC3A表达下调(P<0.05);与氧化应激损伤初期的模型1组比较,补阳还五汤类方提取物均能下调Bax/Bcl-2,抑制凋亡率,并一定程度上调Beclin1和LC3B/LC3A的表达,激活自噬(P<0.05);当氧化应激损伤程度加剧时,模型细胞中出现较高水平的凋亡与自噬,此时,两方则通过抑制凋亡和降低自噬,共同发挥保护作用。结论 补阳还五汤类方提取物可通过对凋亡与自噬的交互动态调控对不同程度损伤的氧化应激模型细胞挥发保护作用。
    18  黄芪甲苷逆转人乳腺癌细胞MDA-MB-231对阿霉素多药耐药的体外研究
    岳贵娟,王成祥,于梦琦,秦楠坤,问莹,张婉乔,赖晓静,郭宇瑛,马群
    2020, 51(20):5237-5242. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.016
    [摘要](764) [HTML](0) [PDF 872.20 K](1008)
    摘要:
    目的 探讨黄芪甲苷对耐药人乳腺癌细胞MDA-MB-231/DOX多药耐药的逆转作用。方法 以噻唑蓝(MTT)法测定黄芪甲苷的细胞毒性及其处理前后乳腺癌细胞对阿霉素的敏感性或耐药性变化。采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法构建共载阿霉素-黄芪甲苷的脂质体(LPs-DOX/AS),并评价其对乳腺癌细胞多药耐药的逆转作用,采用流式细胞术测定LPs-DOX/AS对细胞凋亡的影响。结果 黄芪甲苷在实验浓度范围内对乳腺癌细胞无明显细胞毒性;与黄芪甲苷联用后,阿霉素对MDA-MB-231、MDA-MB-231/DOX细胞的半数抑制浓度(IC50)值均下降(P<0.05),并且对耐药细胞的干预效果更明显(P<0.01)。脂质体包载后的LPs-DOX/AS-IV比游离DOX/AS-IV对2种乳腺癌细胞的IC50值均下降(P<0.05),同样对耐药株的效果更明显(P<0.01)。经LPs-DOX/AS-IV处理的耐药株细胞凋亡率也显著高于游离药物组(P<0.05)。结论 黄芪甲苷对人乳腺癌细胞MDA-MB-231对阿霉素多药耐药具有很好的逆转作用,黄芪甲苷与阿霉素联用及其脂质体共递送体系的开发可以有效逆转或增敏乳腺癌的多药耐药。
    19  天山花楸叶黄酮提取物抗心肌缺血再灌注损伤作用机制研究
    李慧芳,庞克坚,李乐,姚新成,唐辉
    2020, 51(20):5243-5253. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.017
    [摘要](742) [HTML](0) [PDF 1.88 M](765)
    摘要:
    目的 采用网络药理学方法,筛选天山花楸Sorbus tianschanica叶抗心肌缺血再灌注损伤(MIRI)的活性成分及主要靶点,验证天山花楸叶黄酮化合物对离体心脏缺血再灌注损伤的保护作用及其作用机制。方法 通过TCMSP等数据库辅助,筛选出天山花楸叶中具有保护MIRI作用的化合物;构建化合物-靶点-疾病网络及蛋白互作网络,定位关键靶点;建立Langendorff离体大鼠MIRI模型,给予黄酮提取物高剂量组(1.5 mg/L)、低剂量组(0.5 mg/L)与4'-chlorodiazepam(CDZ,1 μmol/L)预处理,观察缺血再灌注过程中心功能指标的变化情况,对新鲜的心肌组织进行TTC染色,测定心肌梗死面积;石蜡包埋切片HE染色;心肌组织超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、过氧化氢酶(CAT)、还原性谷胱甘肽/氧化型谷胱甘肽(GSH/GSSG)、总抗氧化能力(T-AOC)和mPTP孔的开放程度。结果 网络药理学方法筛选得到天山花楸抗心肌缺血再灌注损伤活性成分主要为黄酮类化合物,核心靶点为TSPO,与线粒体膜通透性转换孔mPTP密切相关;各给药组均能显著增强心功能指标,减小心肌梗死面积(P<0.01),减轻心肌组织病理损伤,增强心肌组织抗氧化能力(P<0.01),抑制mPTP孔的开放(P<0.01),减轻线粒体水肿;其中,高剂量组作用最强。结论 天山花楸叶黄酮提取物可增强心肌舒缩功能,减小心肌梗死面积,减轻心肌组织氧化应激损伤,通过作用于TSPO靶点,抑制mPTP孔开放,减轻心肌细胞线粒体水肿从而保护心肌组织。
    20  蒙药止泻木子、连翘、地梢瓜对腹泻大鼠止泻作用比较研究
    喜杰,奥·乌力吉,辛颖,红艳
    2020, 51(20):5254-5259. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.018
    [摘要](918) [HTML](0) [PDF 977.81 K](961)
    摘要:
    目的 比较蒙药止泻木子Holarrhena antidysenterica、连翘Forsythia suspensa、地梢瓜Cynanchum thesioides对腹泻模型大鼠止泻作用及血清二胺氧化酶(DAO)、环磷酸腺苷(cAMP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、ATP酶、钙离子的影响。方法 设正常对照组,模型组,止泻木子低、高剂量组,连翘低、高剂量组,地梢瓜低、高剂量组,除正常组外其他组ig给药番泻叶水煎剂建立腹泻模型,模型成功后ig药物7 d,观察各组小鼠精神状态、腹泻情况及体质量变化,最后1 d给药后禁食12 h腹主动脉取血,使用酶联免疫检测试剂(ELISA)试剂盒检测血清中DAO、cAMP、TNF-α、ATP酶水平及Ca2+质量浓度。结果 一般状态:除正常组外其他组大鼠造模后精神状态萎靡,皮毛色泽明显下降,体质量下降,造模后第4天腹泻率为100%,给药第4天开始各给药组大鼠体质量和精神状态明显恢复,以地梢瓜高剂量组大鼠体质量上升最明显;稀便数、稀便级及腹泻指数,与模型组比较,各给药组均有显著差异(P<0.05、0.01);与模型组比较,止泻木子低剂量组、地梢瓜低剂量组和连翘高、低剂量组大鼠血清DAO水平明显降低,有显著差异(P<0.05);与模型组比较,地梢瓜高、低剂量组大鼠血清TNF-α水平明显降低有显著差异(P<0.05);与模型组比较,地梢瓜高、低剂量组血清ATP酶浓度降低,有显著差异(P<0.05);与模型组比较,止泻木子高剂量组和连翘低剂量组血清cAMP浓度明显降低,有显著差异(P<0.05);与模型组比较,各给药组血清Ca2+质量浓度均增高,有显著差异(P<0.05)。结论 地梢瓜对番泻叶所致大鼠腹泻模型的止泻作用强于止泻木子和连翘;但3种药材对大鼠血清中细胞因子和离子的抑制作用不同,地梢瓜以对TNF-α和ATP酶的抑制作用为主,止泻木子以对cAMP和钙离子有调控作用为主,连翘以对DAO抑制作用为主,因而,3种药材在作用机制方面存在一定差异。
    21  三七合剂干预肝缺血再灌注损伤机制的网络药理学探讨
    韩根利,刘宏胜
    2020, 51(20):5260-5269. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.019
    [摘要](503) [HTML](0) [PDF 1.53 M](691)
    摘要:
    目的 通过网络药理学构建三七合剂的活性成分-肝缺血再灌注损伤(hepatic ischemia-reperfusion injury,HIRI)靶点-生物通路的网络关系,探讨三七合剂干预HIRI的关键靶点及作用机制。方法 通过国内外文献调研和中药系统药理学分析平台(TCMSP)及Pharm Mapper、Swiss Target Prediction等服务器,以口服利用度(OB)和类药性(DL)作为限定条件筛选并收集三七合剂干预HIRI的相关靶点;利用OMIM数据库筛选并整理HIRI相关的基因和蛋白靶点。利用Excel表合并、整理成分与疾病靶点的交集,通过Cytoscape3.7.2软件的插件Network Analyzer分析,以拓扑参数度(degree)≥5(平均自由度为4.5)为筛选条件找到核心靶点,并将交集靶点导入STRING服务器,并以置信度得分(Confidence Score)≥0.85为筛选条件构建核心蛋白互作(Hub-PPI)网络;将交集靶点导入FunRich 3.0软件进行生物学过程和生物学通路分析,利用Cytoscape3.7.2构建中药-活性成分-HIRI靶点-生物学通路网络。结果 三七合剂能降低HIRI小鼠天门冬氨酸转氨酶(AST)及谷氨酸转氨酶(ALT)的表达(P<0.01);三七合剂经筛选得到45个活性成分,对应靶点3 273个,主要化合物包括熊果酸、齐墩果酸、马钱子苷、槲皮素、人参皂苷F2、芍药苷等;整理HIRI得到196个靶点,其与成分的交集靶点为46个,主要包括11-β-羟类固醇脱氢酶(HSD11B1)、腺苷受体A3(ADORA3)、环氧化酶2(PTGS2)、腺苷受体A1(ADORA1)、蛋白激酶C-ε(PKCε)等;经STRING服务器设定Confidence Score≥0.85的限定条件,得到高置信度PPI网络并经cluster处理将其聚为3类;经FunRich软件分析得到蛋白质代谢作用、信号传导、酶活性的负调控、炎症反应、跨膜受体蛋白酪氨酸激酶信号通路共5条生物学过程(P<0.05);整合素连接激酶信号、TNF受体信号通路、p38丝裂原活化蛋白激酶信号通路、TRAIL信号通路等16条生物通路(P<0.01)。结论 初步探讨了三七合剂干预HIRI是通过多成分和多靶点的相互作用,及调控多条生物通路及生物学过程共同完成的,但关键的核心靶标和具体的调控机制尚待进一步的实验验证。
    22  贞芪扶正制剂联合含铂化疗对肺癌患者免疫功能影响的Meta分析
    徐泳,武琦,韩迪,彭文潘,冯凡超,王志超,顾诚,周贤梅
    2020, 51(20):5270-5278. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.020
    [摘要](794) [HTML](0) [PDF 1015.73 K](795)
    摘要:
    目的 系统评价贞芪扶正制剂联合含铂化疗对肺癌患者免疫功能的影响,为临床用药提供循证医学依据。方法 计算机检索PubMed、EMBase、Cochrane Library、中国知网(CNKI)、维普中文科技期刊(VIP)、万方数字化期刊(Wangfang Data)、中国生物医学文献(CBM)等数据库,检索时限从各数据库建库时间至2020年5月,搜索贞芪扶正联合含铂化疗药对比单纯含铂化疗药治疗肺癌的临床随机对照试验(RCT)。对纳入研究质量评价后,提取数据并运用RevMan5.3软件进行Meta分析。结果 共纳入10个RCT,总样本数为844例,试验组使用贞芪扶正联合含铂化疗428例,对照组单用含铂化疗416例。分析结果显示,与单纯含铂化疗相比,贞芪扶正制剂联合含铂化疗治疗肺癌可以改善肿瘤客观缓解率[RR=0.65,95% CI(0.53,0.78),P<0.01];增强机体CD3+水平[MD=4.78,95% CI(2.29,7.27),P<0.01]、CD4+水平[MD=5.15,95% CI(3.10,7.20),P<0.01]、CD8+水平[MD=3.42,95% CI(1.28,5.55),P<0.05]、CD4+/CD8+水平[MD=0.23,95% CI(0.12,0.35),P<0.01]、Th1/Th2水平[MD=2.69,95% CI(2.24,3.13),P<0.01]、Th17/Treg水平[MD=0.30,95% CI(0.21,0.39),P<0.01];提高机体NK细胞百分比[MD=3.37,95% CI(1.49,5.25),P<0.01]。结论 在常规含铂化疗的基础上加用贞芪扶正制剂可以提高肺癌患者化疗的近期疗效,增强机体免疫功能。由于纳入研究质量有限,仍需更多高质量的RCT来予以验证。
    23  复方鱼腥草口服制剂治疗儿童呼吸道感染有效性Meta分析
    张亮,吕丽丽,王建方,石芮凡,吴旦,胡江宁
    2020, 51(20):5279-5286. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.021
    [摘要](891) [HTML](0) [PDF 920.98 K](909)
    摘要:
    目的 系统评价复方鱼腥草口服制剂治疗儿童呼吸道感染的临床有效性,为其临床应用提供依据。方法 检索数据库,查找复方鱼腥草口服制剂治疗儿童呼吸道感染的临床对照试验文献,通过评价文献质量及对文献数据进行Meta分析,评价复方鱼腥草口服制剂的有效性。结果 共纳入文献17篇,其中临床随机对照试验(RCT)文献15篇。文献平均得分为4分。纳入文献中共收录患者1 766例,采用复方鱼腥草口服制剂对比单纯对照组总有效率更高,安全性好,差异具有统计学意义。结论 复方鱼腥草口服制剂对治疗儿童呼吸道感染具有很好的疗效和安全性。
    24  Logistic回归联合ROC曲线模型预测新型冠状病毒肺炎患者发生危重症的风险
    罗蒙,黄晓东,江波,吕琨,杨倩,孙勤国
    2020, 51(20):5287-5292. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.022
    [摘要](1780) [HTML](0) [PDF 691.06 K](1082)
    摘要:
    目的 构建新型冠状病毒肺炎(COVID-19)病例危重症发生的预测模型,为临床早期快速识别进展为危重症患者提供一种新思路。方法 回顾性比较武汉市第三医院2020年1月17日~2020年2月25日诊断为COVID-19的152例普通型患者和323例重型/危重型患者的一般资料,入院首次的发热情况、血常规、肝肾功能、凝血功能、C反应蛋白(CRP)以及核酸检测结果等的差异,将差异具有统计学意义的指标纳入多因素Logistic回归分析,得到影响COVID-19患者发生危重症的独立相关因素,并构建COVID-19临床确诊病例危重症预测模型,作受试者工作特征(ROC)曲线评价该模型预测的准确性。结果 年龄、是否发热、中性粒细胞比值、淋巴细胞比值、血肌酐及联合诊断的灵敏度分别为0.664、0.671、0.607、0.669、0.302、0.710;特异度分别为0.669、0.585、0.795、0.685、0.895、0.802;曲线下面积(AUC)分别为0.725、0.628、0.721、0.681、0.590、0.795;联合诊断时AUC均较单独诊断时高(P<0.05)。结论 由年龄、是否发热、中性粒细胞比值、淋巴细胞比值、血肌酐构建的Logistic回归和ROC曲线模型可以对COVID-19患者危重症的发生起到较好的预测作用,值得临床推广应用。
    25  醇型和酮型广藿香DNA甲基化的MSAP分析
    谢宜杰,刘晓莹,罗可可,靳磊,严寒静,张宏意,何梦玲
    2020, 51(20):5293-5301. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.023
    [摘要](709) [HTML](0) [PDF 1.02 M](902)
    摘要:
    目的 使用MSAP技术对2种化学型广藿香Pogostemon cablin的基因组DNA进行甲基化分析。方法 使用甲基化敏感扩增多态性(methylation sensitive amplification polymorphism,MSAP)技术检测2种化学型、共计197个广藿香样本的DNA甲基化程度。结果 4类MSAP位点信息的Shannon多态性指数的最高值或较高值均在阳春、德庆、高州大垌、禄步、广宁5个产地中产生;石牌广藿香(酮型)与其余产地的广藿香(醇型)形成2个分支;广藿香居群间的变异所占百分比远大于居群内变异所占百分比,达60.66%;共筛选出10条石牌产地与其余产地的差异性片段并进行测序分析,其中一条属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族。结论 可通过MSAP技术在不同来源的样品中鉴别出石牌产地的广藿香;广藿香不同化学型的形成与其DNA甲基化水平有着密切的联系,尚需更进一步的研究。
    26  利用转录组分析款冬萜类化合物生物合成关键酶基因及表达特征
    贺润丽,王晓英,韩毅丽,刘计权,杜晨晖,王莉花
    2020, 51(20):5302-5310. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.024
    [摘要](932) [HTML](0) [PDF 1.04 M](817)
    摘要:
    目的 挖掘与款冬萜类化合物生物合成途径相关的关键酶基因。方法 利用Illumina HiSeq2500测序平台对野生款冬花蕾和叶进行转录组测序,使用Trinity软件de novo从头组装,并通过基因功能注释、差异表达基因分析等生物信息学方法进行分析,挖掘款冬中萜类化合物生物合成途径相关的酶基因。结果 转录组测序获得39 912 371条高质量reads(SRA号:SRR9113366,SRR9113367),组装获得91 118条Unigene,55 830条Unigene在NR、Swiss-Prot、GO、COG、KEGG等数据库得到注释。鉴定出参与款冬萜类化合物生物合成相关酶基因的129个Unigene,包括91个参与三萜骨架生物合成酶基因,32个萜类合成酶基因,6个细胞色素P450基因,其中差异表达基因25个,涉及上游MVA途径的4个差异基因在花蕾中表达量高于叶,MEP途径的5个差异基因在叶中表达高于花蕾,另外还有10个基因在叶中高表达,9个基因在花蕾中高表达。根据差异基因HMGR、TPS、AS、CYP450基因在花蕾中高表达,推测可能与花蕾中萜类物质含量高有关。结论 从款冬转录组数据库中初步获得了可能参与萜类化合物生物合成途径的候选关键酶基因,为进一步阐明款冬萜类化合物生物合成的分子机制奠定基础。
    27  NaCl胁迫下黑果枸杞bHLH转录因子家族鉴定与生物信息学分析
    马彦军,谢军,马瑞,周晓雷,魏佳,Richard John Tiika
    2020, 51(20):5311-5319. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.025
    [摘要](994) [HTML](0) [PDF 1.32 M](801)
    摘要:
    目的 基于不同浓度NaCl胁迫下黑果枸Lycium ruthenicum杞转录组测序结果,利用生物信息学方法对黑果枸杞bHLH转录因子家族成员进行鉴定。方法 通过对NaCl胁迫下黑果枸杞根和叶的样品进行转录组测序,筛选出bHLH家族基因,利用生物信息学方法对筛选到的基因进行理化性质、保守结构域、基因结构、细胞定位及系统进化分析。结果 黑果枸杞在NaCl胁迫下的转录组数据库中共筛选出89个bHLH转录因子家族基因;bHLH家族蛋白理化性质差异较大,71.90%的蛋白质呈弱酸性,蛋白属于亲水蛋白。黑果枸杞bHLH家族蛋白含有2个保守结构域,分别位于N端的碱性氨基酸区和C端的螺旋-环-螺旋区。亚细胞定位预测bHLH家族蛋白主要分布在细胞核内和细胞质中。进化分析显示,黑果枸杞中89个bHLH转录因子家族蛋白可分为20个亚族,其中第3亚族中包含的bHLH成员最多,为11个;第7、11、13、22亚族中的成员数量均为1个,其他亚族为2~9个。结论 NaCl胁迫下黑果枸杞bHLH转录因子家族有89个成员,bHLH家族蛋白大多数呈弱酸性,属亲水蛋白,可分为20个亚族。
    28  基于防风外观性状和内在指标性成分划分防风药材商品规格等级研究
    王浩,郭凌阁,尚兴朴,王锐,曾燕
    2020, 51(20):5320-5327. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.026
    [摘要](771) [HTML](0) [PDF 1.03 M](1022)
    摘要:
    目的 通过文献、市场及产地调研形成新的防风Saposhnikovia divaricate商品规格等级划分表,根据防风外观性状及与品质相关的内在指标性成分,通过统计学分析,特征图谱比较,探讨新的防风药材商品规格等级划分的科学性和实用性。方法 采集黑龙江、吉林、内蒙古、河北等主产区以及主流药材市场上不同规格等级的防风药材样品,根据新的规格等级的划分表,测定样品的外观性状、浸出物、升麻素、升麻素苷、亥茅酚苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的特征图谱,通过统计分析方法,研究规格等级与外观性状及内在指标性成分的关系。结果 依照外观性状将防风划分为野生、栽培、仿野生防风3个规格有一定科学依据,同时建议增加升麻素的含量指标作为区分野生防风和栽培防风的指标性成分。结论 不同规格的防风药材在外观性状及内在指标上均有显著差异,不同等级的防风药材是否仅以大小作为划分依据还有待讨论。
    29  不同产地北柴胡中柴胡皂苷含量与土壤因子的关系
    刘照东,杨林林,张阳,韩梅,林红梅,杨利民
    2020, 51(20):5328-5336. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.027
    [摘要](531) [HTML](0) [PDF 1.02 M](786)
    摘要:
    目的 土壤是影响中药材活性成分形成和积累的重要生态因子,以11个省市自治区29个样地野生和栽培北柴胡Bupleurum chinense为研究材料,采用数学统计分析方法探讨柴胡皂苷积累与土壤因子的关系,为实施土壤生态调控提高北柴胡品质提供依据。方法 采用高效液相色谱法(HPLC)分析不同产地北柴胡柴胡皂苷a、c、d、e、f的含量;采用常规方法测定土壤样品的pH、有机质、电导率、全氮、碱解氮、速效磷、速效钾、有效镁、有效铁、有效铜、有效锰;通过聚类分析研究不同产地北柴胡皂苷差异;通过主成分分析解释不同产地土壤因子差异;通过Pearson相关性分析研究土壤因子与北柴胡柴胡皂苷含量的关系。结果 北柴胡的柴胡皂苷测定结果显示河南禹州的柴胡皂苷含量最高,其中柴胡皂苷a和d的含量分别为0.71%、0.80%。对不同产地进行聚类分析,根据柴胡皂苷差异29个样地分为3类。对柴胡皂苷含量与土壤因子进行Pearson相关性分析表明,土壤的有机质、有效铁与各柴胡皂苷之间呈极显著正相关(P<0.01),有效铜、有效镁与各柴胡皂苷之间呈显著负相关(P<0.05)。不同产地土壤主成分分析表明,得分较高的是样地9、10、11、14、19、28,这与不同产地北柴胡柴胡皂苷含量聚类分析的结果基本一致;通过对不同产地北柴胡主要土壤指标分析发现,在一定范围内土壤中有效铁含量与柴胡皂苷含量显著正相关,这与Pearson相关性分析结果基本一致。结论 研究结果提示在北柴胡生产实践中可以通过提高土壤有机质含量,增施铁肥等农艺措施调控北柴胡柴胡皂苷含量。
    30  QuEChERS法结合气相色谱-串联质谱法测定贝母类中药中53种农药残留
    耿昭,李小红,苟琰,高必兴,齐景梁,钟恋,郭力
    2020, 51(20):5337-5347. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.028
    [摘要](885) [HTML](0) [PDF 1.36 M](724)
    摘要:
    目的 建立基于QuEChERS法结合气相色谱-串联质谱法(GC-MS/MS)对贝母类中药中53种农药残留量的快速检测方法,并应用于193批样品筛查。方法 根据调研选择禁限用及常用农药作为检测指标。采用QuEChERS法对样品进行前处理,在气相色谱-串联质谱多反应监测(MRM)模式下进行测定,以3个添加水平测定样品的回收率和RSD。结果 53种农药在一定含量范围内线性关系良好,r均大于0.997 8;在1倍LOD(Limit of Detection)、2倍LOD、10倍LOD 3个添加浓度水平进行回收率试验中,86.8%的农药在60%~140%,RSD均小于15%;各农药检出限均小于0.01 mg/kg。193批贝母类中药种共检出14种农药,91批样品有检出,检出率为47.2%,仅有1批超出即将执行的《中国药典》2020年版限度规定。结论 该方法检测指标具有一定针对性,且操作简便快速、灵敏可靠,适用于贝母类中药中农药残留的筛查测定。对于贝母类中药的生产种植和流通监管具有一定的参考意义。
    31  植物精油及活性成分防控黄曲霉生长及其毒素产生的研究进展
    张宁慧,王瑱,毛垣元,田俊
    2020, 51(20):5348-5359. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.029
    [摘要](831) [HTML](0) [PDF 688.62 K](732)
    摘要:
    黄曲霉Aspergillus flavus是一种病原性真菌,极易污染中药材、食品和农作物等。黄曲霉次生代谢产生的黄曲霉毒素(aflatoxins,AFT)具有致癌性和剧毒性,给动物和人类的健康带来严重的威胁。因此,寻求黄曲霉及AFT产生的抑制剂受到各国科研工作者的广泛关注。植物精油是一种从高等植物中提取并高度浓缩的天然抑菌剂,具有抑菌效果好、污染小、对人体相对安全等优点。目前,已有研究报道具有抗真菌活性的植物精油主要包括百里香、牛至、紫苏、小茴香等多种精油,其中醇、醛、酚类等活性成分抑真菌效果相对较好。对黄曲霉及AFT的致病性及精油防控的研究进展进行综述,为进一步探究植物精油的抑菌机制以及开发天然、绿色的抑菌产品提供参考。
    32  生脉注射液物质组成、临床前药动学和药效学的研究进展
    郑博鸿,詹淑玉,周鸿宇,冯一涵,方梦婷,郑永霞,刘国强,李明娟
    2020, 51(20):5360-5371. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.030
    [摘要](995) [HTML](0) [PDF 744.30 K](729)
    摘要:
    生脉注射液(Shengmai Injection,SMI)是由红参、麦冬和五味子3味中药组成的中药复方制剂,在临床上除了广泛用于治疗心血管系统疾病外,还用于抗肺病、癌症化疗等的辅助治疗。近年来,SMI的临床前基础研究日渐广泛,主要包括SMI的化学成分、体内过程和作用机制等,为揭示该方的药效物质基础提供了一定的科学依据。综述了该方的物质组成、临床前药动学和药效学研究,以期为SMI的质量控制、产品二次开发和临床合理应用提供参考。
    33  淫羊藿素药理作用及其新型给药系统的研究进展
    曾华婷,郭健,陈彦
    2020, 51(20):5372-5380. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.031
    [摘要](1383) [HTML](0) [PDF 599.23 K](1227)
    摘要:
    淫羊藿素是淫羊藿Epimedii Folium所含的活性成分之一,近年来研究表明淫羊藿素具有抗肿瘤、神经保护、心血管保护、免疫调节、骨保护等多种作用,但因其水溶性差、口服吸收差、生物利用度低等缺点,限制了其临床应用。利用新型给药系统可大幅提高淫羊藿素的溶解度、口服吸收和生物利用度,具有良好的应用前景。基于近年来的淫羊藿素研究进展,对淫羊藿素的药理作用和新型给药系统进行了综述,旨在为淫羊藿素的临床应用与新药研发提供依据。
    34  基于中医药超分子“气析”理论破解中医药重大科学问题和工程技术难题
    贺福元,邓凯文,樊启猛,刘文龙,贺鹏,李海英
    2020, 51(20):5381-5388. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.032
    [摘要](592) [HTML](0) [PDF 649.74 K](906)
    摘要:
    基于中医药理论现代化研究的现状和发展趋势,结合当前亟需解决的3项重大前沿科学问题和3项重大工程技术难题,辨中医药现代化问题之症结,明中医药现代化难题破解之必由途径,阐述中医药超分子“气析”理论对其破解的决定性作用。置人体与中药于自然界生物演化的历史长河之中,运用超分子化学解析生命进化轨迹,溯中医药理论产生之源。在漫长的生物进化过程中,自然界的各类分子遵循超分子化学规律,按“印迹模板”逐级形成超分子体,由简单到复杂,由无生命的无机络合物再到有生命的酶系统,由简单的单分子到复杂的超分子机器,无不打上超分子化学的烙印。在由逐级超分子体构成生物体链条中,生物超分子化学作用贯穿始终。由“印迹模板”通道结构逐级有序排列构成经络,管控“社会分子”;在人体心脏搏血的推动下,溶于血液中的客体小分子物质在脏腑经络主体大分子的“印迹模板”通道中按“气析”进行迁移,宏观表现出中医所述经络脏腑对小分子作用的各向异性,亦即脏象。据此可阐明生命科学本原和中医药“理”“法”“方”“药”原创性理论,解决中医药重大科学问题和工程技术难题,重构并融合中医药基础理论,最终实现现代化。
    35  中药配方颗粒品种统一标准的有关问题探讨
    徐玉玲,雷燕莉,曾立,李彩虹,王晨,刘涛
    2020, 51(20):5389-5394. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.033
    [摘要](940) [HTML](0) [PDF 530.74 K](990)
    摘要:
    通过参考《中国药典》2015年版和相关文献,结合国家药典委员会2016年发布的《中药配方颗粒质量控制与标准制定技术要求(征求意见稿)》,综合考虑中药配方颗粒的实际生产情况,对《关于中药配方颗粒品种试点统一标准的公示》中质量标准特异性、定量检测指标的选择和指标性成分转移率等方面进行讨论,根据讨论结果为中药配方颗粒质量标准的完善和提高提出了相关建议,为推进配方颗粒产业健康发展提供参考。
    36  药材部位、产地及采收期对中药挥发油成分的差异性分析
    李聪,黄诗雨,陈丽华,刘红宁,高玲,管咏梅,吴璐
    2020, 51(20):5395-5404. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.20.034
    [摘要](847) [HTML](0) [PDF 1.02 M](775)
    摘要:
    中药挥发油质量的稳定性是其发挥临床疗效及确保安全性的重要前提。由于中药挥发油的质量受到入药部位、药材产地、药材采收期、提取工艺、炮制工艺等诸多因素的影响,从而导致挥发油的出油率或所含化学成分出现差异,影响中药挥发油质量的均一性,进而影响挥发油的疗效。因此,如何把控挥发油的质量是中药挥发油发挥作用的关键。分析了药材不同入药部位、不同产地和不同采收期对中药挥发油质量的影响,并对《中国药典》2015年版含有挥发油成分的196味中药按药用部位进行分类,讨论了不同入药部位、产地和采收期对中药挥发油成分的差异性,以期为中药挥发油的开发及中药挥发油质量标准的建立提供参考。

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