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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2020年第51卷第2期文章目次
2020, 51(2):281-286.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.001
摘要:
介绍了近5年国家自然科学基金中药质量评价研究方向的项目资助情况，对资助项目类型及项目依托单位情况进行了分析；分别从中药质量评价研究思路、新技术和新方法的角度，对部分获资助项目的研究进展及取得的成果进行归纳；并对中药质量评价研究现状和该研究方向申请项目中可能存在的问题进行分析，旨在为项目申请者提供参考。
介绍了近5年国家自然科学基金中药质量评价研究方向的项目资助情况，对资助项目类型及项目依托单位情况进行了分析；分别从中药质量评价研究思路、新技术和新方法的角度，对部分获资助项目的研究进展及取得的成果进行归纳；并对中药质量评价研究现状和该研究方向申请项目中可能存在的问题进行分析，旨在为项目申请者提供参考。
2020, 51(2):287-292.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.002
摘要:
目的 研究灰毡毛忍冬Lonicera macranthoides花蕾中的苷类化学成分。方法 采用HP-20、硅胶、ODS、SephadexLH-20和制备液相等多种色谱学方法进行分离纯化，并通过理化常数和各种波谱技术鉴定化合物的结构。结果 从灰毡毛忍冬干燥花蕾70%乙醇提取物中分离得到了8个化合物，分别鉴定为7，3'，4'-三甲氧基槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-（1→6）-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、7，3'，4'-三甲氧基槲皮素-3-O-芸香糖苷（2）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、坎卡酯苷（4）、kankanosideE（5）、betulalbuside A（6）、shomaside F（7）、amarantholidoside V（8）。结论 化合物1为新化合物，命名为甲氧基槲皮素苷；化合物5～8为首次从忍冬属植物中分离得到。
目的 研究灰毡毛忍冬Lonicera macranthoides花蕾中的苷类化学成分。方法 采用HP-20、硅胶、ODS、SephadexLH-20和制备液相等多种色谱学方法进行分离纯化，并通过理化常数和各种波谱技术鉴定化合物的结构。结果 从灰毡毛忍冬干燥花蕾70%乙醇提取物中分离得到了8个化合物，分别鉴定为7，3'，4'-三甲氧基槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-（1→6）-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、7，3'，4'-三甲氧基槲皮素-3-O-芸香糖苷（2）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、坎卡酯苷（4）、kankanosideE（5）、betulalbuside A（6）、shomaside F（7）、amarantholidoside V（8）。结论 化合物1为新化合物，命名为甲氧基槲皮素苷；化合物5～8为首次从忍冬属植物中分离得到。
2020, 51(2):293-298.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.003
摘要:
目的 研究小驳骨Gendarussa vulgaris地上部位的萜类化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS、大孔吸附树脂AB-8等柱色谱方法以及半制备HPLC法进行分离纯化，根据化合物理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 从小驳骨药材95%乙醇总提取物中共分离得到10个萜类化合物，分别鉴定为驳骨萜A（1）、4，4，14α-三甲基孕甾-8-烯-3β，20α-二醇（2）、华木酮（3）、过氧化麦角甾醇（4）、熊果酸（5）、齐墩果酸（6）、3β-羟基-11α，12α-环氧齐墩果-28，13β-内酯（7）、当药苷（8）、马钱子苷（9）、脱水莫诺苷元（10）。结论 化合物1为未见文献报道的新化合物，命名为驳骨萜A；化合物2为新天然产物，并首次对其氢谱和碳谱数据进行归属；化合物3～5、7～10均为首次从该属植物中分离得到。
目的 研究小驳骨Gendarussa vulgaris地上部位的萜类化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS、大孔吸附树脂AB-8等柱色谱方法以及半制备HPLC法进行分离纯化，根据化合物理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 从小驳骨药材95%乙醇总提取物中共分离得到10个萜类化合物，分别鉴定为驳骨萜A（1）、4，4，14α-三甲基孕甾-8-烯-3β，20α-二醇（2）、华木酮（3）、过氧化麦角甾醇（4）、熊果酸（5）、齐墩果酸（6）、3β-羟基-11α，12α-环氧齐墩果-28，13β-内酯（7）、当药苷（8）、马钱子苷（9）、脱水莫诺苷元（10）。结论 化合物1为未见文献报道的新化合物，命名为驳骨萜A；化合物2为新天然产物，并首次对其氢谱和碳谱数据进行归属；化合物3～5、7～10均为首次从该属植物中分离得到。
2020, 51(2):299-306.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.004
摘要:
目的 研究软枣猕猴桃Actinidia arguta果实的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、制备薄层色谱和半制备型高效液相色谱等方法分离，根据波谱数据鉴定化合物结构。结果 从软枣猕猴桃75%工业乙醇冷浸提取物的正丁醇萃取物中共分得15个化合物，分别鉴定为（2R，6R，9R）-三羟基-大柱香波龙烷-4，7E-二烯-3-酮-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、（6S，9R）-玫瑰花苷（2）、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷（3）、紫云英苷（4）、香草酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、1-O-feruloyl-β-D-glucopyranoside（6）、阿魏酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、红景天苷（8）、3-hydroxy-1-（4-O-β-D-glucopyranosyl-3-methoxyphenyl） propan-1-one（9）、5-O-咖啡酰基奎宁酸甲酯（10）、5-O-咖啡酰基奎宁酸丁酯（11）、5-O-阿魏酰基奎宁酸甲酯（12）、5-O-香豆酰基奎宁酸甲酯（13）、咖啡酸（14）和原儿茶酸（15）。结论 化合物1为1个未见文献报道的甲基环己烯型降倍半萜苷类化合物，命名为软枣猕猴桃苷A；化合物2、5和7～13为首次从猕猴桃属植物中分离得到；化合物6为首次从软枣猕猴桃中分离得到。
目的 研究软枣猕猴桃Actinidia arguta果实的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、制备薄层色谱和半制备型高效液相色谱等方法分离，根据波谱数据鉴定化合物结构。结果 从软枣猕猴桃75%工业乙醇冷浸提取物的正丁醇萃取物中共分得15个化合物，分别鉴定为（2R，6R，9R）-三羟基-大柱香波龙烷-4，7E-二烯-3-酮-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、（6S，9R）-玫瑰花苷（2）、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷（3）、紫云英苷（4）、香草酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、1-O-feruloyl-β-D-glucopyranoside（6）、阿魏酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、红景天苷（8）、3-hydroxy-1-（4-O-β-D-glucopyranosyl-3-methoxyphenyl） propan-1-one（9）、5-O-咖啡酰基奎宁酸甲酯（10）、5-O-咖啡酰基奎宁酸丁酯（11）、5-O-阿魏酰基奎宁酸甲酯（12）、5-O-香豆酰基奎宁酸甲酯（13）、咖啡酸（14）和原儿茶酸（15）。结论 化合物1为1个未见文献报道的甲基环己烯型降倍半萜苷类化合物，命名为软枣猕猴桃苷A；化合物2、5和7～13为首次从猕猴桃属植物中分离得到；化合物6为首次从软枣猕猴桃中分离得到。
2020, 51(2):307-314.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.005
摘要:
目的 研究补骨脂70%乙醇水提取物的环己烷溶性部分的补骨脂酚及其衍生物对脂多糖（LPS）诱导的鼠性巨噬细胞RAW 264.7产生一氧化氮（NO）抑制作用的生物学活性。方法 采用硅胶、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化，通过化合物的谱学数据鉴定其结构。采用LPS离体诱导RAW264.7细胞的NO生成模型，研究化合物对NO生成的抑制活性。结果 从补骨脂70%乙醇水提取物的环己烷溶性部分分离出12个化合物，分别鉴定为补骨脂酚（1）、12，13-二氢-12，13-环氧补骨脂酚（2）、Δ3，2-羟基补骨脂酚（3）、12-氧代补骨脂酚（4）、补骨脂醚酚B（5）、补骨脂醚酚C（6）、（12'S）-双补骨脂酚C（7）、Δ1，3-补骨脂酚（8）、13-甲氧基异补骨脂酚（9）、双补骨脂酚B（10）、双补骨脂酚A（11）和12，13-二氢-12，13-二羟基补骨脂酚（12）。在LPS诱导的RAW 264.7细胞NO生成实验模型中，以L-N6-（1-亚胺乙基）-赖氨酸（L-NIL）应用为阳性对照药，其抑制NO生成的半数抑制浓度（IC50）为（10.29±1.10）μmol/L。化合物1、3、5、10、11抑制作用的IC50值大于50 μmol/L，化合物8、9、12的IC50值接近于阳性药，但化合物2、4、7的IC50值皆小于阳性对照药，且具有统计学意义。结论 化合物4为新的天然产物。生物活性实验结果提示化合物2、4、7～9、12可能具有潜在的抗炎作用。
目的 研究补骨脂70%乙醇水提取物的环己烷溶性部分的补骨脂酚及其衍生物对脂多糖（LPS）诱导的鼠性巨噬细胞RAW 264.7产生一氧化氮（NO）抑制作用的生物学活性。方法 采用硅胶、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化，通过化合物的谱学数据鉴定其结构。采用LPS离体诱导RAW264.7细胞的NO生成模型，研究化合物对NO生成的抑制活性。结果 从补骨脂70%乙醇水提取物的环己烷溶性部分分离出12个化合物，分别鉴定为补骨脂酚（1）、12，13-二氢-12，13-环氧补骨脂酚（2）、Δ3，2-羟基补骨脂酚（3）、12-氧代补骨脂酚（4）、补骨脂醚酚B（5）、补骨脂醚酚C（6）、（12'S）-双补骨脂酚C（7）、Δ1，3-补骨脂酚（8）、13-甲氧基异补骨脂酚（9）、双补骨脂酚B（10）、双补骨脂酚A（11）和12，13-二氢-12，13-二羟基补骨脂酚（12）。在LPS诱导的RAW 264.7细胞NO生成实验模型中，以L-N6-（1-亚胺乙基）-赖氨酸（L-NIL）应用为阳性对照药，其抑制NO生成的半数抑制浓度（IC50）为（10.29±1.10）μmol/L。化合物1、3、5、10、11抑制作用的IC50值大于50 μmol/L，化合物8、9、12的IC50值接近于阳性药，但化合物2、4、7的IC50值皆小于阳性对照药，且具有统计学意义。结论 化合物4为新的天然产物。生物活性实验结果提示化合物2、4、7～9、12可能具有潜在的抗炎作用。
2020, 51(2):315-320.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.02.006
摘要:
目的 研究益智Alpinia oxyphylla仁的化学成分。方法 采用硅胶、MCI柱色谱、Sephadex LH-20、重结晶、半制备液相进行分离纯化，根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果 从益智仁95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离并鉴定16个化合物，分别鉴定为邻苯二甲酸-双（2'-乙基庚基）酯（1）、（E）-1-（4'-hydroxy-3'-methoxyphenyl）-7-（4″-hydroxy-phenyl）-hept-4-en-3-one（2）、5-hydroxy-7-（4″-hydroxy-3″-methoxyphenyl）-1-phenyl-3-heptanone（3）、1β，4β，7β-trihydroxyeudesmane（4）、bullatantriol（5）、1，5-epoxy-3-hydroxy-1-（4-hydroxy-3，5-dimethoxyphenyl）-7-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl） heptanes（6）、1-tetratriacontanol（7）、dihydrogingerenone B（8）、杨芽黄素（9）、白杨素（10）、oxyphyllenone B（11）、（1R，4R，10R）-1β，4α-dihydroxy-11，12，13-trinor-5，6-eudesmen-7-one（12）、胡萝卜苷（13）、1-（4'-羟基苯基）-7-（3″-甲氧基-4″-羟基苯基）-4-烯-3-庚酮（14）、益智酮甲（15）、5-dehydroxy-hexahydro-demethoxycurcuminB（16）。结论 其中化合物1、2、4～8为首次从该属植物中分离得到，化合物3为首次从该植物中分离得到。
目的 研究益智Alpinia oxyphylla仁的化学成分。方法 采用硅胶、MCI柱色谱、Sephadex LH-20、重结晶、半制备液相进行分离纯化，根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果 从益智仁95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离并鉴定16个化合物，分别鉴定为邻苯二甲酸-双（2'-乙基庚基）酯（1）、（E）-1-（4'-hydroxy-3'-methoxyphenyl）-7-（4″-hydroxy-phenyl）-hept-4-en-3-one（2）、5-hydroxy-7-（4″-hydroxy-3″-methoxyphenyl）-1-phenyl-3-heptanone（3）、1β，4β，7β-trihydroxyeudesmane（4）、bullatantriol（5）、1，5-epoxy-3-hydroxy-1-（4-hydroxy-3，5-dimethoxyphenyl）-7-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl） heptanes（6）、1-tetratriacontanol（7）、dihydrogingerenone B（8）、杨芽黄素（9）、白杨素（10）、oxyphyllenone B（11）、（1R，4R，10R）-1β，4α-dihydroxy-11，12，13-trinor-5，6-eudesmen-7-one（12）、胡萝卜苷（13）、1-（4'-羟基苯基）-7-（3″-甲氧基-4″-羟基苯基）-4-烯-3-庚酮（14）、益智酮甲（15）、5-dehydroxy-hexahydro-demethoxycurcuminB（16）。结论 其中化合物1、2、4～8为首次从该属植物中分离得到，化合物3为首次从该植物中分离得到。
2020, 51(2):321-329.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.02.007
摘要:
目的 采用超高效液相色谱-电喷雾/四级杆飞行时间串联质谱联用（UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS）技术对双参平肺颗粒中主要化学成分进行准确快速鉴定和归属分类。方法 采用SynaptTM Q-TOF型高分辨质谱仪、Waters ACQUITY UPLC系统、Waters ACQUITY UPLC®；BEH C18色谱柱（100 mm×2.1mm，1.7 μm），以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱，采用电喷雾（ESI）离子源，在正、负离子模式下采集数据，通过与对照品的保留时间及质谱数据信息对比，并结合文献报道及质谱数据库中相同成分或同类成分的精确相对分子质量、质谱裂解规律进行匹配，对双参平肺颗粒中复杂成分进行快速准确识别，并明确各成分的药材归属。结果 共鉴定了63个化合物，其中萜类化合物24个、酚酸类7个、丹参酮类成分6个、黄酮类14个、其他类12个。结论 利用建立的定性分析方法快速准确地识别双参平肺颗粒中主要化学成分，为其进一步的体内显效成分分析、药效物质基础及质量控制研究奠定了基础。
目的 采用超高效液相色谱-电喷雾/四级杆飞行时间串联质谱联用（UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS）技术对双参平肺颗粒中主要化学成分进行准确快速鉴定和归属分类。方法 采用SynaptTM Q-TOF型高分辨质谱仪、Waters ACQUITY UPLC系统、Waters ACQUITY UPLC®；BEH C18色谱柱（100 mm×2.1mm，1.7 μm），以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱，采用电喷雾（ESI）离子源，在正、负离子模式下采集数据，通过与对照品的保留时间及质谱数据信息对比，并结合文献报道及质谱数据库中相同成分或同类成分的精确相对分子质量、质谱裂解规律进行匹配，对双参平肺颗粒中复杂成分进行快速准确识别，并明确各成分的药材归属。结果 共鉴定了63个化合物，其中萜类化合物24个、酚酸类7个、丹参酮类成分6个、黄酮类14个、其他类12个。结论 利用建立的定性分析方法快速准确地识别双参平肺颗粒中主要化学成分，为其进一步的体内显效成分分析、药效物质基础及质量控制研究奠定了基础。
2020, 51(2):330-337.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.008
摘要:
目的 根据历代本草记载的辅料种类，对比不同辅料炮制何首乌的减毒效果差异，为优选何首乌炮制减毒的辅料提供参考。方法 采用UPLC-Q/TOF-MS表征不同辅料炮制何首乌样品的化学信息，以培养的正常人肝L02细胞为对象评价肝细胞毒性，综合比较不同辅料炮制何首乌的减毒效果差异及成分变化规律。结果 不同辅料对何首乌炮制后的化学指纹图谱、指标性成分及肝细胞毒性有不同程度的影响，在相同蒸制压力和时间条件下，黑豆、米泔水或大枣蒸制对何首乌的主要成分包括没食子酸、儿茶素、顺式二苯乙烯苷、反式二苯乙烯苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚和大黄素及肝细胞毒性的影响相对较大，减毒效果最好的3种辅料分别为米泔水 > 大枣 > 黑豆。通过简单相关和多元相关综合分析，提示顺式二苯乙烯苷可能是何首乌肝细胞毒性相关的主要化学成分，大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷可能是何首乌潜在的毒性相关成分。结论 传统记载的不同辅料用于何首乌炮制均可减毒，目前除了常用的黑豆有较好的减毒效果外，米泔水或大枣也可作为何首乌炮制减毒的候选辅料。
目的 根据历代本草记载的辅料种类，对比不同辅料炮制何首乌的减毒效果差异，为优选何首乌炮制减毒的辅料提供参考。方法 采用UPLC-Q/TOF-MS表征不同辅料炮制何首乌样品的化学信息，以培养的正常人肝L02细胞为对象评价肝细胞毒性，综合比较不同辅料炮制何首乌的减毒效果差异及成分变化规律。结果 不同辅料对何首乌炮制后的化学指纹图谱、指标性成分及肝细胞毒性有不同程度的影响，在相同蒸制压力和时间条件下，黑豆、米泔水或大枣蒸制对何首乌的主要成分包括没食子酸、儿茶素、顺式二苯乙烯苷、反式二苯乙烯苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚和大黄素及肝细胞毒性的影响相对较大，减毒效果最好的3种辅料分别为米泔水 > 大枣 > 黑豆。通过简单相关和多元相关综合分析，提示顺式二苯乙烯苷可能是何首乌肝细胞毒性相关的主要化学成分，大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷可能是何首乌潜在的毒性相关成分。结论 传统记载的不同辅料用于何首乌炮制均可减毒，目前除了常用的黑豆有较好的减毒效果外，米泔水或大枣也可作为何首乌炮制减毒的候选辅料。
2020, 51(2):338-347.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.009
摘要:
目的 通过主客观评价结合分析挥发性成分变化，筛选美洲大蠊去腥矫臭的炮制方法，研究去腥矫臭作用机制。方法 分别制备美洲大蠊生品、醋炙品、酒炙品与麸炒品，采用志愿者感官评价法结合电子鼻系统评价美洲大蠊生品与炮制品的腥臭气味差异，筛选较优炮制品种类。采用顶空-固相微萃取-气相-质谱联用（HS-SPME-GC-MS）结合相对气味活度值（ROAV）分析关键性腥臭气味成分，并采用面积归一化法结合多元统计分析方法分析生品与炮制品挥发性成分差异，探究炮制去腥矫臭的作用机制。结果 志愿者评分结果显示生品、醋炙品、酒炙品与麸炒品的平均评分分别为3.38、1.25、2.88与3.04。电子鼻结果显示，醋炙品、酒炙品、麸炒品与生品间的欧式距离分别为7.34、3.77、1.60，但醋炙品的散点分布方向与酒炙品、麸炒品方向相反，提示可能作用机制有异。整合分析主客观评价数据，确定醋炙为最优去腥矫臭炮制方法。ROAV法确认美洲大蠊关键性腥臭气味成分为3-甲基丁醛、己醛、壬醛、庚醛、癸醛、苯乙醛、（E，E）-2，4-壬二烯醛、2-戊基呋喃、（+）-柠檬烯、肉豆蔻醛。挥发性成分的PCA结果显示，4种炮制品可被明显区分开，挥发性成分及含量存在差异。正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）结果表明，生品与醋炙品中存在7个差异性成分，分别为己醛、棕榈酸、油酸、油酸乙酯、醋酸、棕榈酸乙酯、亚油酸乙酯，醋炙品含量较生品均有减少，其中关键性腥臭味成分己醛减少最为明显。结论 醋炙为改善美洲大蠊腥臭气味的较优方法，其炮制机制是通过降低己醛等挥发性腥臭气味成分实现的。
目的 通过主客观评价结合分析挥发性成分变化，筛选美洲大蠊去腥矫臭的炮制方法，研究去腥矫臭作用机制。方法 分别制备美洲大蠊生品、醋炙品、酒炙品与麸炒品，采用志愿者感官评价法结合电子鼻系统评价美洲大蠊生品与炮制品的腥臭气味差异，筛选较优炮制品种类。采用顶空-固相微萃取-气相-质谱联用（HS-SPME-GC-MS）结合相对气味活度值（ROAV）分析关键性腥臭气味成分，并采用面积归一化法结合多元统计分析方法分析生品与炮制品挥发性成分差异，探究炮制去腥矫臭的作用机制。结果 志愿者评分结果显示生品、醋炙品、酒炙品与麸炒品的平均评分分别为3.38、1.25、2.88与3.04。电子鼻结果显示，醋炙品、酒炙品、麸炒品与生品间的欧式距离分别为7.34、3.77、1.60，但醋炙品的散点分布方向与酒炙品、麸炒品方向相反，提示可能作用机制有异。整合分析主客观评价数据，确定醋炙为最优去腥矫臭炮制方法。ROAV法确认美洲大蠊关键性腥臭气味成分为3-甲基丁醛、己醛、壬醛、庚醛、癸醛、苯乙醛、（E，E）-2，4-壬二烯醛、2-戊基呋喃、（+）-柠檬烯、肉豆蔻醛。挥发性成分的PCA结果显示，4种炮制品可被明显区分开，挥发性成分及含量存在差异。正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）结果表明，生品与醋炙品中存在7个差异性成分，分别为己醛、棕榈酸、油酸、油酸乙酯、醋酸、棕榈酸乙酯、亚油酸乙酯，醋炙品含量较生品均有减少，其中关键性腥臭味成分己醛减少最为明显。结论 醋炙为改善美洲大蠊腥臭气味的较优方法，其炮制机制是通过降低己醛等挥发性腥臭气味成分实现的。
2020, 51(2):348-355.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.010
摘要:
目的 制备盐酸小檗碱粉雾剂，肺部给药后考察其对于金黄色葡萄球菌肺炎的药效作用。方法 通过正交试验优化喷雾干燥条件，制备盐酸小檗碱粉雾剂；对其肺部沉积、流动性、外观形态进行研究；并评价该制剂对金黄色葡萄球菌肺炎大鼠的药效作用。结果 最终确定在130℃的进口温度、610 L/h的气体体积流量下，以3 mL/min的进料体积流量，通过喷雾干燥制备盐酸小檗碱粉雾剂。盐酸小檗碱粉雾剂肺部沉积率（FPF）76.4%，空气动力学直径为4.61 μm。稳定指数（SI）≈1，充气能比（AR）=1.76 > 1，充气能量（AE10）=2.1 mJ<10 mJ。对金黄色葡萄球菌的药效学评价，表面盐酸小檗碱粉雾剂可以有效改善肺炎大鼠的病理状态，显著降低肺炎大鼠白细胞、中性粒细胞的数量（P<0.05），以及炎症因子（TNF-α、IL-1β及IL-6）的水平。结论 盐酸小檗碱粉雾剂通过肺部给药可以直达病变部位，对金黄色葡萄球菌肺炎具有显著的治疗作用。
目的 制备盐酸小檗碱粉雾剂，肺部给药后考察其对于金黄色葡萄球菌肺炎的药效作用。方法 通过正交试验优化喷雾干燥条件，制备盐酸小檗碱粉雾剂；对其肺部沉积、流动性、外观形态进行研究；并评价该制剂对金黄色葡萄球菌肺炎大鼠的药效作用。结果 最终确定在130℃的进口温度、610 L/h的气体体积流量下，以3 mL/min的进料体积流量，通过喷雾干燥制备盐酸小檗碱粉雾剂。盐酸小檗碱粉雾剂肺部沉积率（FPF）76.4%，空气动力学直径为4.61 μm。稳定指数（SI）≈1，充气能比（AR）=1.76 > 1，充气能量（AE10）=2.1 mJ<10 mJ。对金黄色葡萄球菌的药效学评价，表面盐酸小檗碱粉雾剂可以有效改善肺炎大鼠的病理状态，显著降低肺炎大鼠白细胞、中性粒细胞的数量（P<0.05），以及炎症因子（TNF-α、IL-1β及IL-6）的水平。结论 盐酸小檗碱粉雾剂通过肺部给药可以直达病变部位，对金黄色葡萄球菌肺炎具有显著的治疗作用。
2020, 51(2):356-363.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.011
摘要:
目的 建立白脉软膏的指纹图谱并测定其主要成分的含量，结合多元统计分析对其2个产地14个批次质量进行科学全面地评价，为其质量控制提供依据。方法 采用HPLC法对白脉软膏中的主要成分甘草苷、甘草酸铵、甘松新酮、姜黄素进行含量测定，建立了白脉软膏的指纹图谱，通过指纹图谱相似度分析、聚类分析、主成分分析（PCA）和因子分析对2个产地的不同批次白脉软膏质量进行全面评价。结果 甘草苷、甘草酸铵、甘松新酮、姜黄素的含量测定方法学考察符合要求，质量分数分别为0.051～0.200mg/g、0.136～0.622 mg/g、0.030～0.345 mg/g、0.001～0.069 mg/g。建立的白脉软膏指纹图谱共标定17个共有峰，经对照品指认共鉴定出甘草苷、甘草酸铵、甘松新酮3个色谱峰，14批样品的相似度均大于0.975。聚类分析中2个产地14批白脉软膏可以分为4类，其中西藏林芝市生产的批次S1～S11聚为一类，甘肃省兰州市生产的S12聚为一类，S13聚为一类，S14聚为一类。PCA和因子分析结果显示甘肃省兰州市生产的3个批次S12～S14主成分综合得分均高于西藏林芝市生产的11个批次S1～S11，推测是因为产地生产条件或药材来源变化导致了质量的差异，与聚类分析结果一致。结论 首次建立白脉软膏含量测定、指纹图谱结合多元统计分析的质量控制方法科学可靠，不但可以用于白脉软膏的质量控制，还可以对其不同产地批次质量进行全面评价，为白脉软膏质量标准的提高和中药批次间的质量评价提供借鉴。
目的 建立白脉软膏的指纹图谱并测定其主要成分的含量，结合多元统计分析对其2个产地14个批次质量进行科学全面地评价，为其质量控制提供依据。方法 采用HPLC法对白脉软膏中的主要成分甘草苷、甘草酸铵、甘松新酮、姜黄素进行含量测定，建立了白脉软膏的指纹图谱，通过指纹图谱相似度分析、聚类分析、主成分分析（PCA）和因子分析对2个产地的不同批次白脉软膏质量进行全面评价。结果 甘草苷、甘草酸铵、甘松新酮、姜黄素的含量测定方法学考察符合要求，质量分数分别为0.051～0.200mg/g、0.136～0.622 mg/g、0.030～0.345 mg/g、0.001～0.069 mg/g。建立的白脉软膏指纹图谱共标定17个共有峰，经对照品指认共鉴定出甘草苷、甘草酸铵、甘松新酮3个色谱峰，14批样品的相似度均大于0.975。聚类分析中2个产地14批白脉软膏可以分为4类，其中西藏林芝市生产的批次S1～S11聚为一类，甘肃省兰州市生产的S12聚为一类，S13聚为一类，S14聚为一类。PCA和因子分析结果显示甘肃省兰州市生产的3个批次S12～S14主成分综合得分均高于西藏林芝市生产的11个批次S1～S11，推测是因为产地生产条件或药材来源变化导致了质量的差异，与聚类分析结果一致。结论 首次建立白脉软膏含量测定、指纹图谱结合多元统计分析的质量控制方法科学可靠，不但可以用于白脉软膏的质量控制，还可以对其不同产地批次质量进行全面评价，为白脉软膏质量标准的提高和中药批次间的质量评价提供借鉴。
2020, 51(2):364-371.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.012
摘要:
目的 基于响应曲面法，应用HPLC法定量测定，从多指标一测多评、综合评价的角度建立蜜炙甘草的最佳炮制工艺。方法 采用HPLC定量分析，以甘草苷、甘草素、甘草查耳酮A和甘草次酸的含量作为考察指标；采用响应曲面设计法考察甘草加蜜量、浸泡焖润时间、炒制温度、炒制时间对蜜炙甘草炮制工艺的影响，优选出蜜炙甘草最佳炮制工艺。结果 色谱柱为Diamonsil C18（2）（200mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱：0～20 min，12%～32%乙腈；20～45 min，32%～70%乙腈；45～75 min，70%～97%乙腈；检测波长260 nm，柱温20℃，体积流量1 mL/min；以甘草苷为内标物，测定并计算得到甘草素、甘草查耳酮A、甘草次酸与其的相对校正因子分别为0.56、0.64、1.42；优选的蜜炙甘草最佳炮制工艺为加蜜量1/4，浸泡焖润时间15 min，炒制锅底温度为160℃，炒制时间13 min。结论 该实验含量测定方法学考察结果符合要求，采用响应曲面法优选的蜜炙甘草的最佳炮制方案是可行的，为制定蜜炙甘草的质量标准和现代研究提供了科学依据。
目的 基于响应曲面法，应用HPLC法定量测定，从多指标一测多评、综合评价的角度建立蜜炙甘草的最佳炮制工艺。方法 采用HPLC定量分析，以甘草苷、甘草素、甘草查耳酮A和甘草次酸的含量作为考察指标；采用响应曲面设计法考察甘草加蜜量、浸泡焖润时间、炒制温度、炒制时间对蜜炙甘草炮制工艺的影响，优选出蜜炙甘草最佳炮制工艺。结果 色谱柱为Diamonsil C18（2）（200mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱：0～20 min，12%～32%乙腈；20～45 min，32%～70%乙腈；45～75 min，70%～97%乙腈；检测波长260 nm，柱温20℃，体积流量1 mL/min；以甘草苷为内标物，测定并计算得到甘草素、甘草查耳酮A、甘草次酸与其的相对校正因子分别为0.56、0.64、1.42；优选的蜜炙甘草最佳炮制工艺为加蜜量1/4，浸泡焖润时间15 min，炒制锅底温度为160℃，炒制时间13 min。结论 该实验含量测定方法学考察结果符合要求，采用响应曲面法优选的蜜炙甘草的最佳炮制方案是可行的，为制定蜜炙甘草的质量标准和现代研究提供了科学依据。
2020, 51(2):372-380.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.013
摘要:
目的 运用质量源于设计（QbD）理念，提升延胡索醇提工艺的质量控制水平，以满足可达灵片生产的提取要求。方法 以溶剂倍数、提取时间、浸泡时间为关键工艺参数；以延胡索提取液中干膏率、脱氢延胡索碱含量、脱氢延胡索碱转移率为关键质量属性；采用响应面法建立关键工艺参数和关键质量属性间的数学模型，建立多个指标重叠的设计空间，选取较优操作空间，最后进行工艺验证。结果 延胡索醇提工艺操作空间为浸泡时间14～24 h；第1次溶剂倍数3.0～4.0倍，第2、3次溶剂倍数1.5～2.0倍；提取时间1.5～2.5h。该操作空间下延胡索提取物干膏率为6%～8%，脱氢延胡索碱质量分数大于2.8%，且转移率不低于85%。结论 QbD理念有助于延胡索醇提工艺的提升，获得可靠且适合可达灵片生产的提取操作空间。
目的 运用质量源于设计（QbD）理念，提升延胡索醇提工艺的质量控制水平，以满足可达灵片生产的提取要求。方法 以溶剂倍数、提取时间、浸泡时间为关键工艺参数；以延胡索提取液中干膏率、脱氢延胡索碱含量、脱氢延胡索碱转移率为关键质量属性；采用响应面法建立关键工艺参数和关键质量属性间的数学模型，建立多个指标重叠的设计空间，选取较优操作空间，最后进行工艺验证。结果 延胡索醇提工艺操作空间为浸泡时间14～24 h；第1次溶剂倍数3.0～4.0倍，第2、3次溶剂倍数1.5～2.0倍；提取时间1.5～2.5h。该操作空间下延胡索提取物干膏率为6%～8%，脱氢延胡索碱质量分数大于2.8%，且转移率不低于85%。结论 QbD理念有助于延胡索醇提工艺的提升，获得可靠且适合可达灵片生产的提取操作空间。
2020, 51(2):381-386.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.014
摘要:
目的 优选超临界CO2提取厚朴有效成分的工艺并探讨厚朴超临界CO2提取物的抗氧化活性。方法 采用HPLC法测定厚朴超临界CO2提取物中厚朴酚与和厚朴酚的含量，正交试验优选厚朴超临界CO2提取工艺，MTT法检测提取物抗氧化活性。结果 厚朴酚优化工艺为萃取压力25 MPa，萃取温度55℃，CO2用量30 kg；和厚朴酚最佳提取工艺压力15 MPa、萃取温度50℃、CO2用量25 kg。厚朴超临界CO2提取物具有抗氧化活性，且分离参数不同，抗氧化活性有显著差异。结论 在所优选的提取工艺条件下，厚朴酚、和厚朴酚的提取效率较高，重复性较好，工艺稳定可行，提取物具有良好的抗氧化活性。
目的 优选超临界CO2提取厚朴有效成分的工艺并探讨厚朴超临界CO2提取物的抗氧化活性。方法 采用HPLC法测定厚朴超临界CO2提取物中厚朴酚与和厚朴酚的含量，正交试验优选厚朴超临界CO2提取工艺，MTT法检测提取物抗氧化活性。结果 厚朴酚优化工艺为萃取压力25 MPa，萃取温度55℃，CO2用量30 kg；和厚朴酚最佳提取工艺压力15 MPa、萃取温度50℃、CO2用量25 kg。厚朴超临界CO2提取物具有抗氧化活性，且分离参数不同，抗氧化活性有显著差异。结论 在所优选的提取工艺条件下，厚朴酚、和厚朴酚的提取效率较高，重复性较好，工艺稳定可行，提取物具有良好的抗氧化活性。
2020, 51(2):387-396.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.015
摘要:
目的 研究雷公藤对右旋葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的溃疡性结肠炎（UC）小鼠的干预作用，并分析对其肠道菌群的影响，初步探讨其作用机制。方法 建立DSS诱导的UC小鼠动物模型，实验分为对照组、模型组、美沙拉嗪组及雷公藤低、高剂量组。观察给药后小鼠的疾病活动指数（DAI）、结肠长度、结肠厚度、结肠病变大体评分、结肠组织病理学评分，检测小鼠血清中的肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）水平，并通过高通量测序法检测小鼠肠道菌群的变化。结果 雷公藤给药后可有效减轻小鼠结肠炎症状，降低炎症因子表达，对UC小鼠有较好的治疗作用；菌群测序结果显示模型组小鼠与对照组小鼠相比肠道菌群紊乱，菌群丰度降低，经雷公藤治疗之后，肠道菌群的恢复速度加快，与模型组相比，肠道菌群的多样性明显提高，门水平上主要表现为拟杆菌门比例降低，硬壁菌门的升高；属水平上主要表现为毛螺菌和拟杆菌属的减少。结论 雷公藤可以调节UC小鼠菌群的组成，加快菌群的恢复，对UC小鼠有较好的治疗作用。
目的 研究雷公藤对右旋葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的溃疡性结肠炎（UC）小鼠的干预作用，并分析对其肠道菌群的影响，初步探讨其作用机制。方法 建立DSS诱导的UC小鼠动物模型，实验分为对照组、模型组、美沙拉嗪组及雷公藤低、高剂量组。观察给药后小鼠的疾病活动指数（DAI）、结肠长度、结肠厚度、结肠病变大体评分、结肠组织病理学评分，检测小鼠血清中的肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）水平，并通过高通量测序法检测小鼠肠道菌群的变化。结果 雷公藤给药后可有效减轻小鼠结肠炎症状，降低炎症因子表达，对UC小鼠有较好的治疗作用；菌群测序结果显示模型组小鼠与对照组小鼠相比肠道菌群紊乱，菌群丰度降低，经雷公藤治疗之后，肠道菌群的恢复速度加快，与模型组相比，肠道菌群的多样性明显提高，门水平上主要表现为拟杆菌门比例降低，硬壁菌门的升高；属水平上主要表现为毛螺菌和拟杆菌属的减少。结论 雷公藤可以调节UC小鼠菌群的组成，加快菌群的恢复，对UC小鼠有较好的治疗作用。
2020, 51(2):397-405.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.016
摘要:
目的 研究薏苡仁复方对高脂饲料诱导肥胖小鼠的作用及其机制。方法 C57BL/6J雄性小鼠给予正常饲料或高脂饲料喂养。3个月后，除对照组，肥胖模型小鼠（体质量大于对照组小鼠的20%）随机分为模型组，薏苡仁复方低、高剂量（0.59、1.17g/kg）组和阳性对照组（奥利司他，15.6mg/kg）。给药组分别ig给药2个月，对照组和模型组ig同等体积的生理盐水。采用计算机断层扫描（CT）和核磁共振成像（MRI）定量小鼠脂肪含量，组织切片观察脂肪细胞大小，qRT-PCR检测肝脏炎症因子水平。结果 给予薏苡仁复方后，小鼠相对体质量增长率、食物利用率和腰围显著降低（P<0.05）。糖耐量实验说明给予薏苡仁复方可以提高葡萄糖耐受程度（P<0.05）。CT和MRI结果显示，薏苡仁复方组小鼠腹部脂肪厚度和全身脂肪含量均降低，脂肪组织质量和HE染色结果也验证了影像学结果（P<0.05）。同时，给予薏苡仁复方后，肝脏质量降低，脂质堆积减少，而血清三酰甘油（TG）和总胆固醇（TC）水平也显著下降（P<0.05）。此外，薏苡仁复方还可以显著下调血清丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）水平和肝组织炎症因子肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）水平（P<0.05）。结论 薏苡仁复方通过减少脂质聚集和降低炎症因子水平抵抗高脂饲料诱导的肥胖。
目的 研究薏苡仁复方对高脂饲料诱导肥胖小鼠的作用及其机制。方法 C57BL/6J雄性小鼠给予正常饲料或高脂饲料喂养。3个月后，除对照组，肥胖模型小鼠（体质量大于对照组小鼠的20%）随机分为模型组，薏苡仁复方低、高剂量（0.59、1.17g/kg）组和阳性对照组（奥利司他，15.6mg/kg）。给药组分别ig给药2个月，对照组和模型组ig同等体积的生理盐水。采用计算机断层扫描（CT）和核磁共振成像（MRI）定量小鼠脂肪含量，组织切片观察脂肪细胞大小，qRT-PCR检测肝脏炎症因子水平。结果 给予薏苡仁复方后，小鼠相对体质量增长率、食物利用率和腰围显著降低（P<0.05）。糖耐量实验说明给予薏苡仁复方可以提高葡萄糖耐受程度（P<0.05）。CT和MRI结果显示，薏苡仁复方组小鼠腹部脂肪厚度和全身脂肪含量均降低，脂肪组织质量和HE染色结果也验证了影像学结果（P<0.05）。同时，给予薏苡仁复方后，肝脏质量降低，脂质堆积减少，而血清三酰甘油（TG）和总胆固醇（TC）水平也显著下降（P<0.05）。此外，薏苡仁复方还可以显著下调血清丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）水平和肝组织炎症因子肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）水平（P<0.05）。结论 薏苡仁复方通过减少脂质聚集和降低炎症因子水平抵抗高脂饲料诱导的肥胖。
2020, 51(2):406-411.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.017
摘要:
目的 探讨松节方醇提物（SJF）对炎症动物模型T细胞抗原受体（TCR）信号通路酪氨酸激酶及磷酸酶相关分子表达的作用机制。方法 采用类风湿关节炎（RA）大鼠模型，给予SJF 2周，酶联免疫吸附法（ELISA）检测RA大鼠关节液中蛋白酪氨酸激酶（Lck、Fyn、ZAP70）、酪氨酸磷酸酶（CD45）含量，观察RA大鼠踝关节组织病理学变化，免疫组化检测RA大鼠踝关节滑膜组织中Lck、Fyn、ZAP70、CD45表达情况。结果 SJF能显著降低RA大鼠关节液Lck、Fyn、ZAP70、CD45含量，抑制RA大鼠滑膜组织炎性细胞浸润和滑膜组织增生，同时明显下调滑膜组织Lck、Fyn、ZAP70、CD45的表达。结论 SJF对RA大鼠的作用机制可能是通过抑制异常激活的TCR信号通路酪氨酸激酶及磷酸酶相关分子的表达来调控其下游的各级信号通路转导功能，从而起到抗炎作用。
目的 探讨松节方醇提物（SJF）对炎症动物模型T细胞抗原受体（TCR）信号通路酪氨酸激酶及磷酸酶相关分子表达的作用机制。方法 采用类风湿关节炎（RA）大鼠模型，给予SJF 2周，酶联免疫吸附法（ELISA）检测RA大鼠关节液中蛋白酪氨酸激酶（Lck、Fyn、ZAP70）、酪氨酸磷酸酶（CD45）含量，观察RA大鼠踝关节组织病理学变化，免疫组化检测RA大鼠踝关节滑膜组织中Lck、Fyn、ZAP70、CD45表达情况。结果 SJF能显著降低RA大鼠关节液Lck、Fyn、ZAP70、CD45含量，抑制RA大鼠滑膜组织炎性细胞浸润和滑膜组织增生，同时明显下调滑膜组织Lck、Fyn、ZAP70、CD45的表达。结论 SJF对RA大鼠的作用机制可能是通过抑制异常激活的TCR信号通路酪氨酸激酶及磷酸酶相关分子的表达来调控其下游的各级信号通路转导功能，从而起到抗炎作用。
2020, 51(2):412-418.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.018
摘要:
目的 基于细胞代谢组学的方法研究水栀子Gardenia jasminoside及其主要有效成分京尼平苷对RBL-2H3细胞脱颗粒模型的干预作用。方法 利用UPLC-QTOF-MS高分辨质谱检测RBL-2H3细胞的代谢轮廓改变，并应用主成分分析（PCA）和正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）筛选出引起这种差异的代谢标志物；同时应用MEV软件对差异标志物水平的变化进行聚类分析和热图绘制。结果 分别得到与水栀子和京尼平苷作用相关的代谢标志物54和46个，其中共有标志物31个，且在2个给药组中变化趋势相同。由共有代谢标志物富集得到了受干扰的5条代谢通路：甘氨酸、天冬氨酸、谷氨酸代谢，谷胱甘肽代谢，组胺代谢，能量代谢，烟酰胺代谢。结论 水栀子和京尼平苷通过调节组胺代谢、氧化应激和能量代谢而抑制RBL-2H3细胞脱颗粒过程，且京尼平苷是水栀子发挥作用的主要药效物质基础之一。
目的 基于细胞代谢组学的方法研究水栀子Gardenia jasminoside及其主要有效成分京尼平苷对RBL-2H3细胞脱颗粒模型的干预作用。方法 利用UPLC-QTOF-MS高分辨质谱检测RBL-2H3细胞的代谢轮廓改变，并应用主成分分析（PCA）和正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）筛选出引起这种差异的代谢标志物；同时应用MEV软件对差异标志物水平的变化进行聚类分析和热图绘制。结果 分别得到与水栀子和京尼平苷作用相关的代谢标志物54和46个，其中共有标志物31个，且在2个给药组中变化趋势相同。由共有代谢标志物富集得到了受干扰的5条代谢通路：甘氨酸、天冬氨酸、谷氨酸代谢，谷胱甘肽代谢，组胺代谢，能量代谢，烟酰胺代谢。结论 水栀子和京尼平苷通过调节组胺代谢、氧化应激和能量代谢而抑制RBL-2H3细胞脱颗粒过程，且京尼平苷是水栀子发挥作用的主要药效物质基础之一。
2020, 51(2):419-425.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.019
摘要:
目的 筛选吴茱萸主要肝毒性成分，预测毒性成分作用靶点，探讨其多成分-多靶点-多通路的肝毒性作用机制。方法 依据TCMSP数据库、PubChem数据库Pharmmapper服务器、Uniprot KB数据库筛选吴茱萸的活性成分，并预测肝毒性作用靶点。借助Cytoscape软件构建吴茱萸毒性成分-作用靶点网络，通过KOBAS 3.0数据库对靶点基因功能及代谢通路进行分析。结果 网络分析结果表明吴茱萸中筛选得到14-甲酰基二氢吴茱萸次碱、芳樟醇、1-甲基-2-戊烷基-4（1H）喹诺酮、辛弗林、柠檬烯等147个潜在毒性成分，涉及靶点F2、PIM1、MMP13、MAOB等49个，经建立网络连接，细胞代谢、催化活性、刺激反应等通路可能与肝毒性作用相关。结论 应用网络药理学的方法，发现吴茱萸中的多种潜在毒性成分可能通过多个靶点与细胞代谢、催化活性等通路相互作用，从而可能产生肝毒性，为后续进一步深入验证吴茱萸肝毒性作用机制研究提供新线索。
目的 筛选吴茱萸主要肝毒性成分，预测毒性成分作用靶点，探讨其多成分-多靶点-多通路的肝毒性作用机制。方法 依据TCMSP数据库、PubChem数据库Pharmmapper服务器、Uniprot KB数据库筛选吴茱萸的活性成分，并预测肝毒性作用靶点。借助Cytoscape软件构建吴茱萸毒性成分-作用靶点网络，通过KOBAS 3.0数据库对靶点基因功能及代谢通路进行分析。结果 网络分析结果表明吴茱萸中筛选得到14-甲酰基二氢吴茱萸次碱、芳樟醇、1-甲基-2-戊烷基-4（1H）喹诺酮、辛弗林、柠檬烯等147个潜在毒性成分，涉及靶点F2、PIM1、MMP13、MAOB等49个，经建立网络连接，细胞代谢、催化活性、刺激反应等通路可能与肝毒性作用相关。结论 应用网络药理学的方法，发现吴茱萸中的多种潜在毒性成分可能通过多个靶点与细胞代谢、催化活性等通路相互作用，从而可能产生肝毒性，为后续进一步深入验证吴茱萸肝毒性作用机制研究提供新线索。
2020, 51(2):426-432.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.020
摘要:
目的 探讨双吲哚马来酰亚胺衍生物L6诱导白血病细胞的凋亡作用及其分子机制。方法 采用MTT比色法检测L6对白血病细胞HEL、K562、KG1a的杀伤作用。流式细胞术检测L6对HEL细胞凋亡、周期和分化的影响。Western blotting法检测细胞凋亡相关蛋白的表达。通过体内实验研究L6治疗小鼠白血病的作用效果。结果 MTT比色法结果显示L6对HEL、K562、KG1a细胞具有比阳性对照米哚妥林（PKC412）更显著的抑制活性，半数抑制浓度（IC50）分别为（0.05±0.03）、（0.32±0.01）、（0.19±0.10）μmol/L。L6可以诱导HEL细胞发生凋亡和G2/M期阻滞，诱导HEL细胞向巨核细胞方向分化，且呈剂量效应。Westernblotting检测结果表明L6主要通过激活Caspase-3执行细胞凋亡。小鼠肝组织苏木精-伊红（HE）染色显示肝组织内HEL细胞浸润有所减轻，但L6组减轻的效果更明显，表明其可延缓白血病细胞的转移，且效果优于米哚妥林。结论 双吲哚马来酰亚胺衍生物L6有较强的抗白血病活性，为新型白血病药物的研发提供参考。
目的 探讨双吲哚马来酰亚胺衍生物L6诱导白血病细胞的凋亡作用及其分子机制。方法 采用MTT比色法检测L6对白血病细胞HEL、K562、KG1a的杀伤作用。流式细胞术检测L6对HEL细胞凋亡、周期和分化的影响。Western blotting法检测细胞凋亡相关蛋白的表达。通过体内实验研究L6治疗小鼠白血病的作用效果。结果 MTT比色法结果显示L6对HEL、K562、KG1a细胞具有比阳性对照米哚妥林（PKC412）更显著的抑制活性，半数抑制浓度（IC50）分别为（0.05±0.03）、（0.32±0.01）、（0.19±0.10）μmol/L。L6可以诱导HEL细胞发生凋亡和G2/M期阻滞，诱导HEL细胞向巨核细胞方向分化，且呈剂量效应。Westernblotting检测结果表明L6主要通过激活Caspase-3执行细胞凋亡。小鼠肝组织苏木精-伊红（HE）染色显示肝组织内HEL细胞浸润有所减轻，但L6组减轻的效果更明显，表明其可延缓白血病细胞的转移，且效果优于米哚妥林。结论 双吲哚马来酰亚胺衍生物L6有较强的抗白血病活性，为新型白血病药物的研发提供参考。
2020, 51(2):433-438.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.021
摘要:
目的 通过观察新加生脉饮对阿霉素所致大鼠心肌细胞凋亡的逆转和防治作用，为阿霉素心肌损伤的临床治疗奠定实验基础。方法 利用阿霉素的心脏毒性诱导心肌细胞凋亡大鼠模型。将40只雄性SD大鼠随机分成4组：对照组、阿霉素模型组、卡托普利（10 mg/kg）组、新加生脉饮（3.75 g/kg）组，ig给予相应药物，每日1次，共给药6周。实验过程中观察大鼠的精神、活动、进食、毛色等情况，治疗6周后测定心功能、大鼠左室肥厚指标，HE染色观察心肌病理变化，TUNEL染色观察心肌细胞凋亡情况，免疫组化法检测心肌Caspase-3、Bcl-2、Bax蛋白表达情况。结果 与对照组比较，模型组大鼠心功能显著降低。与模型组比较，各药物治疗后可不同程度改善大鼠心功能情况，其中新加生脉饮组疗效显著。与对照组比较，模型组大鼠心体比、左室肥厚指数、心肌细胞凋亡指数均明显升高。与模型组比较，卡托普利及新加生脉饮可不同程度地改善大鼠心肌肥厚及心肌细胞凋亡情况。与对照组比较，模型组大鼠心肌Bcl-2蛋白表达水平降低，Bax、Caspase-3蛋白表达水平升高；与模型组比较，卡托普利及新加生脉饮可不同程度地增加大鼠心肌Bcl-2蛋白表达水平，减低Bax、Caspase-3蛋白表达水平。结论 新加生脉饮能改善心肌细胞凋亡大鼠心功能情况，通过降低心肌细胞中Caspase-3蛋白的表达或抑制其活性，增加Bcl-2蛋白的表达，降低Bax蛋白的表达，上调Bcl-2/Bax，从而抑制心肌细胞凋亡。
目的 通过观察新加生脉饮对阿霉素所致大鼠心肌细胞凋亡的逆转和防治作用，为阿霉素心肌损伤的临床治疗奠定实验基础。方法 利用阿霉素的心脏毒性诱导心肌细胞凋亡大鼠模型。将40只雄性SD大鼠随机分成4组：对照组、阿霉素模型组、卡托普利（10 mg/kg）组、新加生脉饮（3.75 g/kg）组，ig给予相应药物，每日1次，共给药6周。实验过程中观察大鼠的精神、活动、进食、毛色等情况，治疗6周后测定心功能、大鼠左室肥厚指标，HE染色观察心肌病理变化，TUNEL染色观察心肌细胞凋亡情况，免疫组化法检测心肌Caspase-3、Bcl-2、Bax蛋白表达情况。结果 与对照组比较，模型组大鼠心功能显著降低。与模型组比较，各药物治疗后可不同程度改善大鼠心功能情况，其中新加生脉饮组疗效显著。与对照组比较，模型组大鼠心体比、左室肥厚指数、心肌细胞凋亡指数均明显升高。与模型组比较，卡托普利及新加生脉饮可不同程度地改善大鼠心肌肥厚及心肌细胞凋亡情况。与对照组比较，模型组大鼠心肌Bcl-2蛋白表达水平降低，Bax、Caspase-3蛋白表达水平升高；与模型组比较，卡托普利及新加生脉饮可不同程度地增加大鼠心肌Bcl-2蛋白表达水平，减低Bax、Caspase-3蛋白表达水平。结论 新加生脉饮能改善心肌细胞凋亡大鼠心功能情况，通过降低心肌细胞中Caspase-3蛋白的表达或抑制其活性，增加Bcl-2蛋白的表达，降低Bax蛋白的表达，上调Bcl-2/Bax，从而抑制心肌细胞凋亡。
2020, 51(2):439-450.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.022
摘要:
目的 基于网络药理学分析丹参治疗微循环障碍的分子生物学机制。方法 借助TCMSP、PubChem Search、Genecards数据库和Swiss target prediction在线工具得到丹参的活性成分治疗微循环障碍的作用靶标，利用Cytoscape3.3.0软件构建丹参活性成分-微循环障碍作用靶标网络，通过STRING数据库构建靶蛋白相互作用（PPI）网络，通过生物学信息注释数据库（DAVID）进行基因本体（GO）生物学过程和京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析。结果 从丹参中共筛选出治疗微循环障碍的65个相关活性成分，并发现微循环障碍相关的9个关键靶点。GO和KEGG通路富集分析发现，丹参治疗微循环障碍可能与氧化还原、钙离子稳态等生物过程有关，能够调节血管内皮生长因子信号通路、神经突触信号传导、催产素信号通路、醛固酮-调节钠重吸收等信号通路。结论 丹参治疗微循环障碍体现了多成分、多靶点、多途径的作用特点，为进一步开展丹参治疗微循环障碍作用机制研究提供了新的思路和方法。
目的 基于网络药理学分析丹参治疗微循环障碍的分子生物学机制。方法 借助TCMSP、PubChem Search、Genecards数据库和Swiss target prediction在线工具得到丹参的活性成分治疗微循环障碍的作用靶标，利用Cytoscape3.3.0软件构建丹参活性成分-微循环障碍作用靶标网络，通过STRING数据库构建靶蛋白相互作用（PPI）网络，通过生物学信息注释数据库（DAVID）进行基因本体（GO）生物学过程和京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析。结果 从丹参中共筛选出治疗微循环障碍的65个相关活性成分，并发现微循环障碍相关的9个关键靶点。GO和KEGG通路富集分析发现，丹参治疗微循环障碍可能与氧化还原、钙离子稳态等生物过程有关，能够调节血管内皮生长因子信号通路、神经突触信号传导、催产素信号通路、醛固酮-调节钠重吸收等信号通路。结论 丹参治疗微循环障碍体现了多成分、多靶点、多途径的作用特点，为进一步开展丹参治疗微循环障碍作用机制研究提供了新的思路和方法。
2020, 51(2):451-460.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.023
摘要:
目的 通过分析黄芪Astragali Radix药材的性状以及黄酮类化学成分与绝对生长年限的相关性，明确黄芪根的生长年限是引起黄芪药材性状和化学差异性的主要因素。方法 收集不同产地、不同等级的黄芪药材，对其外观形态定性描述，长度、直径定量测定，并采用徒手切片法观察不同等级仿野生芪的生长年限分布，观察其分布规律。采用UPLC-UV法，色谱柱为Ultimate C18（250 mm×4.6 mm，5 μm），柱温30℃，体积流量为1 mL/min，检测波长230nm，进样量20 μL，乙腈-水梯度洗脱，建立了24批不同产地黄芪药材黄酮类成分HPLC-UV指纹图谱，并对不同等级仿野生芪和栽培芪5种黄酮类成分进行含量测定。结果 将不同生长方式的黄芪药材划分为仿野生芪和栽培芪2个规格。特等黄芪主要是5年以上生长年限的根段，一等主要是4～5年生的根段，二等主要是3～4年生的根段，三等主要是2～3年生的根段，四等主要是1～2年生的根段。不同产地、不同等级黄芪指纹图谱中指认出5个共有峰，采用相似度评价软件分析，以仿野生芪图谱为参照，仿野生芪样品相似度为0.892～0.994，栽培芪样品相似度为0.274～0.531，主成分分析和聚类分析均显示仿野生芪和栽培芪可以明显分成2类。仿野生芪5种黄酮类成分含量明显高于栽培芪，仿野生芪（除特等外）总黄酮含量与等级（或直径、年限）呈正相关，栽培芪与等级不相关。结论 本研究为黄芪药材商品规格等级标准的制定提供科学依据，为进一步构建黄芪药材质量等级标准奠定基础。
目的 通过分析黄芪Astragali Radix药材的性状以及黄酮类化学成分与绝对生长年限的相关性，明确黄芪根的生长年限是引起黄芪药材性状和化学差异性的主要因素。方法 收集不同产地、不同等级的黄芪药材，对其外观形态定性描述，长度、直径定量测定，并采用徒手切片法观察不同等级仿野生芪的生长年限分布，观察其分布规律。采用UPLC-UV法，色谱柱为Ultimate C18（250 mm×4.6 mm，5 μm），柱温30℃，体积流量为1 mL/min，检测波长230nm，进样量20 μL，乙腈-水梯度洗脱，建立了24批不同产地黄芪药材黄酮类成分HPLC-UV指纹图谱，并对不同等级仿野生芪和栽培芪5种黄酮类成分进行含量测定。结果 将不同生长方式的黄芪药材划分为仿野生芪和栽培芪2个规格。特等黄芪主要是5年以上生长年限的根段，一等主要是4～5年生的根段，二等主要是3～4年生的根段，三等主要是2～3年生的根段，四等主要是1～2年生的根段。不同产地、不同等级黄芪指纹图谱中指认出5个共有峰，采用相似度评价软件分析，以仿野生芪图谱为参照，仿野生芪样品相似度为0.892～0.994，栽培芪样品相似度为0.274～0.531，主成分分析和聚类分析均显示仿野生芪和栽培芪可以明显分成2类。仿野生芪5种黄酮类成分含量明显高于栽培芪，仿野生芪（除特等外）总黄酮含量与等级（或直径、年限）呈正相关，栽培芪与等级不相关。结论 本研究为黄芪药材商品规格等级标准的制定提供科学依据，为进一步构建黄芪药材质量等级标准奠定基础。
2020, 51(2):461-468.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.024
摘要:
目的 以药用植物三叶崖爬藤为材料，在利用高通量技术测定DNA序列的基础上，对叶绿体基因组进行组装和序列分析，为进一步开展群体遗传学和多样性研究奠定基础。方法 利用HiSeq X Ten测定三叶崖爬藤的DNA序列，用NOVOPlasty组装叶绿体基因组，在基因注释的基础上开展序列分析。结果 三叶崖爬藤叶绿体基因组的全长为160 189 bp，GC值37.5%，具1个典型的四分区域结构，包括1个大单拷贝区、1对反向重复区和1个小单拷贝区，序列长度分别为88 184、26 519、18 967 bp。三叶崖爬藤的叶绿体基因组共有133个基因，其中编码蛋白基因、rRNA基因与tRNA基因的数量分别为88、8、37个。位于反向重复区和小单拷贝区的ycf1基因3’端发生缺失，是1个假基因。结论 三叶崖爬藤的叶绿体基因组的组装和序列分析为后续开展群体遗传学和遗传多样性研究奠定了基础。
目的 以药用植物三叶崖爬藤为材料，在利用高通量技术测定DNA序列的基础上，对叶绿体基因组进行组装和序列分析，为进一步开展群体遗传学和多样性研究奠定基础。方法 利用HiSeq X Ten测定三叶崖爬藤的DNA序列，用NOVOPlasty组装叶绿体基因组，在基因注释的基础上开展序列分析。结果 三叶崖爬藤叶绿体基因组的全长为160 189 bp，GC值37.5%，具1个典型的四分区域结构，包括1个大单拷贝区、1对反向重复区和1个小单拷贝区，序列长度分别为88 184、26 519、18 967 bp。三叶崖爬藤的叶绿体基因组共有133个基因，其中编码蛋白基因、rRNA基因与tRNA基因的数量分别为88、8、37个。位于反向重复区和小单拷贝区的ycf1基因3’端发生缺失，是1个假基因。结论 三叶崖爬藤的叶绿体基因组的组装和序列分析为后续开展群体遗传学和遗传多样性研究奠定了基础。
2020, 51(2):469-473.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.025
摘要:
目的 以纤维蛋白原用量为指标，建立体外定量测定川芎抗凝胶活性的方法，评价川芎及其中成药的抗血栓作用。方法 将川芎先后用乙醇和水定量提取，以总提取物为供试品，测定形成稳定纤维蛋白凝胶时的纤维蛋白原用量。以纤维蛋白原用量为抗凝胶活性的评价指标，用阿魏酸钠标定川芎的抗凝胶活性。根据《中国药典》2015年版（四部）生物检定统计法中的直接测定法，计算川芎的抗凝胶活性。测定了9份川芎药材、饮片及中成药的抗凝胶活性，评价方法的适用性。结果 阿魏酸钠和川芎提取物均具有显著的抗凝胶活性。川芎供试品重复测定抗凝胶活性的RSD值为4.00%（n=6），可信限率为7.82%。不同川芎样品的抗凝胶活性不同，5份川芎药材抗凝胶活性的效价分别为0.72～1.14U/g，川芎饮片及川芎酒炙饮片分别为0.68、1.32 U/g，通脉颗粒和血府逐瘀片分别为2.56、2.51 U/g。结论 建立的方法能准确测定川芎药材、饮片及相关中成药的抗凝胶活性，评价其杭血栓作用。
目的 以纤维蛋白原用量为指标，建立体外定量测定川芎抗凝胶活性的方法，评价川芎及其中成药的抗血栓作用。方法 将川芎先后用乙醇和水定量提取，以总提取物为供试品，测定形成稳定纤维蛋白凝胶时的纤维蛋白原用量。以纤维蛋白原用量为抗凝胶活性的评价指标，用阿魏酸钠标定川芎的抗凝胶活性。根据《中国药典》2015年版（四部）生物检定统计法中的直接测定法，计算川芎的抗凝胶活性。测定了9份川芎药材、饮片及中成药的抗凝胶活性，评价方法的适用性。结果 阿魏酸钠和川芎提取物均具有显著的抗凝胶活性。川芎供试品重复测定抗凝胶活性的RSD值为4.00%（n=6），可信限率为7.82%。不同川芎样品的抗凝胶活性不同，5份川芎药材抗凝胶活性的效价分别为0.72～1.14U/g，川芎饮片及川芎酒炙饮片分别为0.68、1.32 U/g，通脉颗粒和血府逐瘀片分别为2.56、2.51 U/g。结论 建立的方法能准确测定川芎药材、饮片及相关中成药的抗凝胶活性，评价其杭血栓作用。
2020, 51(2):474-481.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.026
摘要:
目的 以根茎生物量、活性物质含量以及抗氧化能力为指标，选择适宜提高当归品质的高海拔种植区域。方法 在严格控制种质、水分和土壤养分的条件下，以不同海拔（2 100、2 500和2 900 m）2年生当归根茎为材料，分别对干质量、活性物质含量以及抗氧化能力进行测定与分析。结果 高海拔虽不能促进当归根茎生物量，却显著提高了活性物质的积累量和抗氧化能力；以单株积累量计算，2 900 m未抽薹当归根茎中阿魏酸、可溶性糖、酚和黄酮类含量分别为2 100 m植株的2.06、1.13、1.34和1.15倍；体外抗氧化能力也随海拔升高逐渐增加。综合分析表明，在2 100～2 900 m海拔内，未抽薹当归根茎中活性物质的总积累量（干质量和单株）均随海拔升高逐渐增加。结论 提升当归种植海拔高度可显著提高根茎活性物质量；活性物质生物合成与积累受到低温和光照的综合调控。该研究结果将为提高当归产量和品质以及大面积种植栽培提供理论基础与依据。
目的 以根茎生物量、活性物质含量以及抗氧化能力为指标，选择适宜提高当归品质的高海拔种植区域。方法 在严格控制种质、水分和土壤养分的条件下，以不同海拔（2 100、2 500和2 900 m）2年生当归根茎为材料，分别对干质量、活性物质含量以及抗氧化能力进行测定与分析。结果 高海拔虽不能促进当归根茎生物量，却显著提高了活性物质的积累量和抗氧化能力；以单株积累量计算，2 900 m未抽薹当归根茎中阿魏酸、可溶性糖、酚和黄酮类含量分别为2 100 m植株的2.06、1.13、1.34和1.15倍；体外抗氧化能力也随海拔升高逐渐增加。综合分析表明，在2 100～2 900 m海拔内，未抽薹当归根茎中活性物质的总积累量（干质量和单株）均随海拔升高逐渐增加。结论 提升当归种植海拔高度可显著提高根茎活性物质量；活性物质生物合成与积累受到低温和光照的综合调控。该研究结果将为提高当归产量和品质以及大面积种植栽培提供理论基础与依据。
2020, 51(2):482-489.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.027
摘要:
目的 建立电感耦合等离子体质谱法（ICP-MS）同时测定乌梅中16种无机元素的方法，对乌梅进行分析和评价。方法 样品经微波消解后，采用ICP-MS法测定乌梅16种无机元素含量，运用SPSS 21.0对数据进行主成分分析（PCA）和相关分析。结果 乌梅间无机元素的组成大体相同，16种元素中以K、Ca、Mg、Na、Fe、B含量较为丰富。通过PCA，27批相同产地的乌梅样品均聚在一起，表明乌梅中无机元素含量的差异与产地的生态环境有一定关系，而品种间的差异并不明显。乌梅的特征元素为Cu、Zn、Ca、Mg，综合分析四川地区的无机元素得分较高。结论 本研究建立了准确高效分析评价不同产地乌梅中无机元素的方法，为乌梅的品种选育、质量控制和综合利用提供科学依据。
目的 建立电感耦合等离子体质谱法（ICP-MS）同时测定乌梅中16种无机元素的方法，对乌梅进行分析和评价。方法 样品经微波消解后，采用ICP-MS法测定乌梅16种无机元素含量，运用SPSS 21.0对数据进行主成分分析（PCA）和相关分析。结果 乌梅间无机元素的组成大体相同，16种元素中以K、Ca、Mg、Na、Fe、B含量较为丰富。通过PCA，27批相同产地的乌梅样品均聚在一起，表明乌梅中无机元素含量的差异与产地的生态环境有一定关系，而品种间的差异并不明显。乌梅的特征元素为Cu、Zn、Ca、Mg，综合分析四川地区的无机元素得分较高。结论 本研究建立了准确高效分析评价不同产地乌梅中无机元素的方法，为乌梅的品种选育、质量控制和综合利用提供科学依据。
2020, 51(2):490-495.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.028
摘要:
目的 建立蟾酥原浆HPLC指纹图谱及原浆中8种成分含量测定方法，对不同产地蟾酥原浆进行成分含量差异比较，同时进行质量评价。方法 以乙腈-水为流动相，梯度洗脱，检测波长296 nm，体积流量1.2 mL/min，柱温30℃，进样量10 μL；建立蟾酥原浆指纹图谱，测定8个成分含量，对结果进行聚类分析和主成分分析。结果 18批样品指纹图谱中有12个共有峰，各样品相似度有所差异，8个成分在各自范围内线性关系良好（r2≥0.9995），精密度、重复性RSD<0.5%，在30 h内稳定性较好（RSD<0.7%），日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾蜍精、蟾毒它灵、华蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基回收率平均值分别为103.7%、103.0%、102.9%、103.0%、103.9%、100.3%、103.4%、103.2%，且RSD均小于1.2%，8个成分含量测定结果及聚类分析和主成分分析结果可知不同产地原浆质量有所差异。结论 该方法简便可靠，为蟾酥原浆质量把控提供一定依据及参考。
目的 建立蟾酥原浆HPLC指纹图谱及原浆中8种成分含量测定方法，对不同产地蟾酥原浆进行成分含量差异比较，同时进行质量评价。方法 以乙腈-水为流动相，梯度洗脱，检测波长296 nm，体积流量1.2 mL/min，柱温30℃，进样量10 μL；建立蟾酥原浆指纹图谱，测定8个成分含量，对结果进行聚类分析和主成分分析。结果 18批样品指纹图谱中有12个共有峰，各样品相似度有所差异，8个成分在各自范围内线性关系良好（r2≥0.9995），精密度、重复性RSD<0.5%，在30 h内稳定性较好（RSD<0.7%），日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾蜍精、蟾毒它灵、华蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基回收率平均值分别为103.7%、103.0%、102.9%、103.0%、103.9%、100.3%、103.4%、103.2%，且RSD均小于1.2%，8个成分含量测定结果及聚类分析和主成分分析结果可知不同产地原浆质量有所差异。结论 该方法简便可靠，为蟾酥原浆质量把控提供一定依据及参考。
2020, 51(2):496-506.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.029
摘要:
针对传统数据挖掘技术难以揭示海量方剂配伍复杂性的问题，借鉴复杂网络思想构建“方-药”网络并基于重叠社区分析其组方配伍规律。首先将方剂内包含的药物抽象为节点、药间关系抽象为边、药物共现频次表示为边的权重，构建“方-药”网络模型，引入“药物影响力”的概念识别网络中的重要药物节点；其次提出一种基于重叠社区的“方-药”网络划分方法进行社区发现；最后分析划分后社区中蕴含的组方配伍规律。在基于《伤寒论》112首方剂构建的模型中，药物影响力大的药物符合张仲景“寒温并用、辛甘苦同行”的用药原则，结合FCM（fuzzyC-means）算法可发现隐藏在《伤寒论》整体模型中的常用药组；在基于《伤寒论》少阴病证构建的模型中，药物影响力大的药物符合少阴病证“温经扶阳、利水渗湿”的用药特点，并得到了分类明显的药物配伍社团。“方-药”网络模型中蕴含着高质量的重叠社区结构，分析社区中蕴含的内在规律可为方剂组方配伍及用药规律的探究提供新的依据。
针对传统数据挖掘技术难以揭示海量方剂配伍复杂性的问题，借鉴复杂网络思想构建“方-药”网络并基于重叠社区分析其组方配伍规律。首先将方剂内包含的药物抽象为节点、药间关系抽象为边、药物共现频次表示为边的权重，构建“方-药”网络模型，引入“药物影响力”的概念识别网络中的重要药物节点；其次提出一种基于重叠社区的“方-药”网络划分方法进行社区发现；最后分析划分后社区中蕴含的组方配伍规律。在基于《伤寒论》112首方剂构建的模型中，药物影响力大的药物符合张仲景“寒温并用、辛甘苦同行”的用药原则，结合FCM（fuzzyC-means）算法可发现隐藏在《伤寒论》整体模型中的常用药组；在基于《伤寒论》少阴病证构建的模型中，药物影响力大的药物符合少阴病证“温经扶阳、利水渗湿”的用药特点，并得到了分类明显的药物配伍社团。“方-药”网络模型中蕴含着高质量的重叠社区结构，分析社区中蕴含的内在规律可为方剂组方配伍及用药规律的探究提供新的依据。
2020, 51(2):507-515.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.030
摘要:
中药生药粉是中药制剂重要的中间体，针对中药生药粉的灭菌操作是必不可少的关键操作单元，直接影响着药品的安全性、有效性及质量稳定性。从有关中药生药粉的应用、特点、重要地位、灭菌的必要性进行概述，并对现有中药生药粉灭菌技术的分类、优缺点和应用等方面进行系统分析，进一步从灭菌率、物理化学及生物评价、化学残留等角度切入，提出健全中药生药粉灭菌工艺的评价体系。结合中药生药粉粉体学性质，进行多维质量评价，选用适当的灭菌方法，才能达到既保证灭菌后的中药生药粉内在质量，又达到微生物限度的要求。
中药生药粉是中药制剂重要的中间体，针对中药生药粉的灭菌操作是必不可少的关键操作单元，直接影响着药品的安全性、有效性及质量稳定性。从有关中药生药粉的应用、特点、重要地位、灭菌的必要性进行概述，并对现有中药生药粉灭菌技术的分类、优缺点和应用等方面进行系统分析，进一步从灭菌率、物理化学及生物评价、化学残留等角度切入，提出健全中药生药粉灭菌工艺的评价体系。结合中药生药粉粉体学性质，进行多维质量评价，选用适当的灭菌方法，才能达到既保证灭菌后的中药生药粉内在质量，又达到微生物限度的要求。
2020, 51(2):516-521.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.031
摘要:
中药化学成分具有独特的结构、众多的修饰位点和丰富的来源，使其容易产生自识别与自组装。这一现象在中药研究中有着广泛的应用前景，可用于揭示中药药性、炮制、配伍理论，提取、分离、富集中药成分，以及研究中药制剂等。综述近年来中药化学成分的分子识别与自组装的研究成果，从其特性及具体应用2个方面展开论述，以期为中药现代化研究拓展思路。
中药化学成分具有独特的结构、众多的修饰位点和丰富的来源，使其容易产生自识别与自组装。这一现象在中药研究中有着广泛的应用前景，可用于揭示中药药性、炮制、配伍理论，提取、分离、富集中药成分，以及研究中药制剂等。综述近年来中药化学成分的分子识别与自组装的研究成果，从其特性及具体应用2个方面展开论述，以期为中药现代化研究拓展思路。
2020, 51(2):522-530.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.032
摘要:
乙酰胆碱酯酶抑制剂是阿尔茨海默病治疗药物的研究热点，按来源可分为化学合成和天然产物两大类。生物碱为天然乙酰胆碱酯酶抑制剂的重要来源。通过文献回顾，从结构类型、作用机制及其构效关系等方面综述了植物来源具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的生物碱的研究进展，以期为天然生物碱来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂的研发提供参考和借鉴。
乙酰胆碱酯酶抑制剂是阿尔茨海默病治疗药物的研究热点，按来源可分为化学合成和天然产物两大类。生物碱为天然乙酰胆碱酯酶抑制剂的重要来源。通过文献回顾，从结构类型、作用机制及其构效关系等方面综述了植物来源具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的生物碱的研究进展，以期为天然生物碱来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂的研发提供参考和借鉴。
2020, 51(2):531-541.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.033
摘要:
附子为常用中药，具有回阳救逆、散寒止痛、温阳化气的功效。C19二萜生物碱是其主要生物碱类成分，可分为双酯型、单酯型和胺醇型，其在发挥抗炎、镇痛、抗肿瘤等药效同时，也可导致心脏毒性和神经毒性。对附子C19二萜生物碱化学结构、药理及毒理作用进行系统梳理，以期为临床更安全、有效地使用附子提供理论依据。
附子为常用中药，具有回阳救逆、散寒止痛、温阳化气的功效。C19二萜生物碱是其主要生物碱类成分，可分为双酯型、单酯型和胺醇型，其在发挥抗炎、镇痛、抗肿瘤等药效同时，也可导致心脏毒性和神经毒性。对附子C19二萜生物碱化学结构、药理及毒理作用进行系统梳理，以期为临床更安全、有效地使用附子提供理论依据。
2020, 51(2):542-548.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.034
摘要:
知母宁是一种具有C-糖苷和氧杂蒽酮成分的天然化合物，具有抗氧化、抗炎性损伤、提高线粒体生物能量和改善认知缺陷等多种生物活性，可以通过血脑屏障在中枢神经系统中发挥神经保护作用。对知母宁在神经退行性疾病中的作用及机制研究进展进行综述，以此探究其发挥神经保护作用的潜在分子机制，为其进一步的研究和应用提供参考。
知母宁是一种具有C-糖苷和氧杂蒽酮成分的天然化合物，具有抗氧化、抗炎性损伤、提高线粒体生物能量和改善认知缺陷等多种生物活性，可以通过血脑屏障在中枢神经系统中发挥神经保护作用。对知母宁在神经退行性疾病中的作用及机制研究进展进行综述，以此探究其发挥神经保护作用的潜在分子机制，为其进一步的研究和应用提供参考。
2020, 51(2):549-556.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.02.035
摘要:
藏药波棱瓜Herpetospermum caudigerum子是藏医临床治疗肝胆疾病的常用药物之一。现代研究表明，波棱瓜子具有保肝降酶、抗乙肝病毒及抗肝纤维化等药理作用，其抗肝病主要药效物质为木脂素类成分；脂肪酸类、多糖类等成分也有一定的保肝降酶活性。对波棱瓜子抗肝病药效物质基础、药理作用及制剂研究等方面的研究进展进行综述，以期为波棱瓜子在抗肝病中的研究、应用及制剂开发提供借鉴和思考，促进民族医药的现代研究与发展。
藏药波棱瓜Herpetospermum caudigerum子是藏医临床治疗肝胆疾病的常用药物之一。现代研究表明，波棱瓜子具有保肝降酶、抗乙肝病毒及抗肝纤维化等药理作用，其抗肝病主要药效物质为木脂素类成分；脂肪酸类、多糖类等成分也有一定的保肝降酶活性。对波棱瓜子抗肝病药效物质基础、药理作用及制剂研究等方面的研究进展进行综述，以期为波棱瓜子在抗肝病中的研究、应用及制剂开发提供借鉴和思考，促进民族医药的现代研究与发展。
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