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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2020年第51卷第18期文章目次
2020, 51(18):4605-4609.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.001
摘要:
目的 研究圆齿野鸦椿Euscaphis konishii的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱，凝胶柱色谱、制备高效液相色谱等分离技术进行分离纯化，利用现代波谱学手段进行化合物结构鉴定。结果 从圆齿野鸦椿95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中分离得到8个化合物，分别鉴定为4（R）-（4'-羟基苯甲酰）二氢呋喃-2（3H）-酮（1）、6-hydroxymellein（2）、euscapholide（3）、去氢催吐萝芙木醇（4）、没食子酸乙酯（5）、tetraketide（6）、对羟基苯甲酸（7）、烟碱酸（8）。结论 化合物1为新化合物，命名为圆齿野鸦椿内酯；除化合物3和6外，其余均为首次从该属植物中分离得到。
目的 研究圆齿野鸦椿Euscaphis konishii的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱，凝胶柱色谱、制备高效液相色谱等分离技术进行分离纯化，利用现代波谱学手段进行化合物结构鉴定。结果 从圆齿野鸦椿95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中分离得到8个化合物，分别鉴定为4（R）-（4'-羟基苯甲酰）二氢呋喃-2（3H）-酮（1）、6-hydroxymellein（2）、euscapholide（3）、去氢催吐萝芙木醇（4）、没食子酸乙酯（5）、tetraketide（6）、对羟基苯甲酸（7）、烟碱酸（8）。结论 化合物1为新化合物，命名为圆齿野鸦椿内酯；除化合物3和6外，其余均为首次从该属植物中分离得到。
2020, 51(18):4610-4613.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.002
摘要:
目的 研究椴叶鼠尾草Salvia tiliifolia地上部分的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、HPLC等各种现代色谱分离技术进行系统地分离纯化，根据波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果 从椴叶鼠尾草地上部分丙酮提取物中分离得到了2个化合物，分别鉴定为1-（3-呋喃基）-8-（2-酮-2，5-二氢呋喃基）-1，7，8，9-四氢萘并[1，2-c]呋喃-3，6-二酮（1）和dugesin B（2）。结论 化合物1为1个新的克罗烷型二萜化合物，命名为椴叶鼠尾酮A，活性测试结果表明化合物1无明显细胞毒活性。
目的 研究椴叶鼠尾草Salvia tiliifolia地上部分的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、HPLC等各种现代色谱分离技术进行系统地分离纯化，根据波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果 从椴叶鼠尾草地上部分丙酮提取物中分离得到了2个化合物，分别鉴定为1-（3-呋喃基）-8-（2-酮-2，5-二氢呋喃基）-1，7，8，9-四氢萘并[1，2-c]呋喃-3，6-二酮（1）和dugesin B（2）。结论 化合物1为1个新的克罗烷型二萜化合物，命名为椴叶鼠尾酮A，活性测试结果表明化合物1无明显细胞毒活性。
2020, 51(18):4614-4619.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.003
摘要:
目的 对楝科山楝属植物华山楝Aphanamixis sinensis枝叶的化学成分及其抗菌活性进行研究。方法 采用硅胶、C18反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶及MCI等多种柱色谱技术进行分离纯化，根据理化性质结合波谱数据鉴定化合物结构。利用滤纸法对萜类化合物1～13进行抗金黄色葡萄球菌ATCC 25923、大肠杆菌CICC 10003和沙门菌UK-18956活性筛选。结果 从华山楝枝叶中分离得到15个化合物，分别鉴定为（23E）-25-methoxycycloart-23-en-3β-ol（1）、25-hydroxy-cycloart-23-en-3-one（2）、23（Z）-9，19-cycloart-23-ene-3β，25-diol（3）、23（E）-cycloart-23-en-3β，25-diol（4）、ent-labd-8（17），13E-dien-15-ol（5）、vulgaro（6）、ambroxdiok（7）、α-cadinol（8）、1（10）-en-oxo-7α-isopropanoleremophilane（9）、（5R，7R，10S）-isopterocarpolone（10）、1S，4S，5S，10R-4，10-guaianediol（11）、（4R，5R，7S，9S，10S）-（-）-eudesma-11（13）-en-4，9-diol（12）、phytol（13）、ergosterol endoperoxide（14）和7α-hydroxysitosterol（15）。结论 所有化合物均为首次从该种植物中分离得到，其中，化合物2、5、7～10和12～15为首次从该属中分离。化合物5显示出明显的抗金黄色葡萄球菌活性，其最小抑菌浓度（MIC）值为5 μg/mL。
目的 对楝科山楝属植物华山楝Aphanamixis sinensis枝叶的化学成分及其抗菌活性进行研究。方法 采用硅胶、C18反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶及MCI等多种柱色谱技术进行分离纯化，根据理化性质结合波谱数据鉴定化合物结构。利用滤纸法对萜类化合物1～13进行抗金黄色葡萄球菌ATCC 25923、大肠杆菌CICC 10003和沙门菌UK-18956活性筛选。结果 从华山楝枝叶中分离得到15个化合物，分别鉴定为（23E）-25-methoxycycloart-23-en-3β-ol（1）、25-hydroxy-cycloart-23-en-3-one（2）、23（Z）-9，19-cycloart-23-ene-3β，25-diol（3）、23（E）-cycloart-23-en-3β，25-diol（4）、ent-labd-8（17），13E-dien-15-ol（5）、vulgaro（6）、ambroxdiok（7）、α-cadinol（8）、1（10）-en-oxo-7α-isopropanoleremophilane（9）、（5R，7R，10S）-isopterocarpolone（10）、1S，4S，5S，10R-4，10-guaianediol（11）、（4R，5R，7S，9S，10S）-（-）-eudesma-11（13）-en-4，9-diol（12）、phytol（13）、ergosterol endoperoxide（14）和7α-hydroxysitosterol（15）。结论 所有化合物均为首次从该种植物中分离得到，其中，化合物2、5、7～10和12～15为首次从该属中分离。化合物5显示出明显的抗金黄色葡萄球菌活性，其最小抑菌浓度（MIC）值为5 μg/mL。
2020, 51(18):4620-4626.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.004
摘要:
目的 研究小驳骨Gendarussa vulgaris地上部分的化学成分。方法 采用反复硅胶柱色谱、ODS开放柱、凝胶柱色谱以及反相半制备型HPLC等各种现代色谱分离技术对其化学成分进行分离纯化，通过HR-ESI-MS、NMR等光谱数据及X-ray单晶衍射鉴定化合物结构。结果 从小驳骨地上部分95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取物中分离得到了17个化合物，分别鉴定为24-降胆-5-烯-3β-醇（1）、dihydrobetulic acid（2）、桦木酸（3）、3-羟基-30-去甲基-20-酮基-28-羽扇豆酸（4）、6-羟基-7，8-二甲氧基香豆素（5）、6，7-二甲氧基香豆素（6）、5，6，7-三甲氧基香豆素（7）、6，7，8-三甲氧基香豆素（8）、左旋香树脂酚葡萄糖苷（9）、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯（10）、N-反式阿魏酸酪胺（11）、N-（2-羟基-3-苯丙基）乙酰胺（12）、3-O-咖啡酰奎宁酸甲酯（13）、3，5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯（14）、对-E-香豆素奎宁酸甲酯（15）、3，4，5-O-三咖啡酰基奎尼酸甲酯（16）、1'S*，4'R*-8-（4'-hydroxy-2'，6'，6'-trimethylcyclohex-2-enyl）-6-methyloct-3E，5E，7E-trien-2-one（17）。结论 化合物1、2为新天然产物，除化合物6以外，其他化合物均为首次从该植物中分离得到。对分离得到的17个化合物进行抗炎活性筛选，其中，化合物2、3、11、13、17具有抑制LPS诱导RAW 264.7巨噬细胞释放NO的作用，其半数抑制浓度（IC50）值分别为（30.91±0.50）、（4.66±0.56）、（17.67±0.57）、（28.45±0.67）、（20.79±0.24）μmol/L。
目的 研究小驳骨Gendarussa vulgaris地上部分的化学成分。方法 采用反复硅胶柱色谱、ODS开放柱、凝胶柱色谱以及反相半制备型HPLC等各种现代色谱分离技术对其化学成分进行分离纯化，通过HR-ESI-MS、NMR等光谱数据及X-ray单晶衍射鉴定化合物结构。结果 从小驳骨地上部分95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取物中分离得到了17个化合物，分别鉴定为24-降胆-5-烯-3β-醇（1）、dihydrobetulic acid（2）、桦木酸（3）、3-羟基-30-去甲基-20-酮基-28-羽扇豆酸（4）、6-羟基-7，8-二甲氧基香豆素（5）、6，7-二甲氧基香豆素（6）、5，6，7-三甲氧基香豆素（7）、6，7，8-三甲氧基香豆素（8）、左旋香树脂酚葡萄糖苷（9）、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯（10）、N-反式阿魏酸酪胺（11）、N-（2-羟基-3-苯丙基）乙酰胺（12）、3-O-咖啡酰奎宁酸甲酯（13）、3，5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯（14）、对-E-香豆素奎宁酸甲酯（15）、3，4，5-O-三咖啡酰基奎尼酸甲酯（16）、1'S*，4'R*-8-（4'-hydroxy-2'，6'，6'-trimethylcyclohex-2-enyl）-6-methyloct-3E，5E，7E-trien-2-one（17）。结论 化合物1、2为新天然产物，除化合物6以外，其他化合物均为首次从该植物中分离得到。对分离得到的17个化合物进行抗炎活性筛选，其中，化合物2、3、11、13、17具有抑制LPS诱导RAW 264.7巨噬细胞释放NO的作用，其半数抑制浓度（IC50）值分别为（30.91±0.50）、（4.66±0.56）、（17.67±0.57）、（28.45±0.67）、（20.79±0.24）μmol/L。
2020, 51(18):4627-4636.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.005
摘要:
目的 制备槲皮素与microRNA-150（mR150）共载阳离子固体脂质纳米粒（Que/mR150 SLNs），考察其制备工艺，并评价其体外释放、细胞摄取能力以及眼部给药安全性。方法 采用薄膜分散法制备包载槲皮素的阳离子固体脂质纳米粒（Que-SLNs），以平均粒径、多分散指数（PDI）、包封率为指标，优化其制备工艺；采用静电吸附法将mR150共载于纳米粒中，制备Que/mR150 SLNs，通过琼脂糖凝胶电泳实验考察纳米粒对miRNA的吸附效率；并考察Que/mR150 SLNs中槲皮素的体外释药性能；采用MTT法测定Que/mR150 SLNs对人脐静脉血管内皮细胞HUVEC增殖的影响，并对其进行荧光标记，观察其在HUVEC细胞中的摄取情况；并通过兔眼病理组织切片考察Que/mR150 SLNs对兔眼的刺激性。结果 经过工艺优化，制得的阳离子纳米Que-SLNs载药性、粒径分布、稳定性均较好，其外观呈类球形，放置2个月能保持稳定，槲皮素包封率为（85.25±1.29）%，载药量（1.67±0.02）%，平均粒径（110.00±2.10）nm，Zeta电位（53.20±5.12）mV；体外药物释放结果表明，槲皮素在纳米粒中释放较缓慢，48 h内累积释放量约（80.69±1.29）%；在不同阳离子材料双十八烷基二甲基溴化铵与mR150的质量比（DDAB/RNA）为6：1时，阳离子固体脂质纳米粒可基本将mR150包载完全，且对其粒径、电位影响较小；MTT实验表明，50～150 mg/L的空白纳米质量浓度对HUVEC细胞无明显增殖毒性；细胞摄取实验表明，Cy5与香豆素6（coumarin-6，C6）双荧光标记共载纳米能有效进入HUVEC细胞；兔眼病理组织切片显示Que/mR150 SLNs多次给药对眼部角膜组织无明显损伤。结论 Que/mR150 SLNs固体脂质纳米粒制备工艺稳定可靠、重复性好、贮藏稳定性、生物安全性好，有利于高效递送槲皮素与mR150进入HUVEC细胞，为年龄相关性黄斑变性等血管增生相关疾病的治疗提供思路。
目的 制备槲皮素与microRNA-150（mR150）共载阳离子固体脂质纳米粒（Que/mR150 SLNs），考察其制备工艺，并评价其体外释放、细胞摄取能力以及眼部给药安全性。方法 采用薄膜分散法制备包载槲皮素的阳离子固体脂质纳米粒（Que-SLNs），以平均粒径、多分散指数（PDI）、包封率为指标，优化其制备工艺；采用静电吸附法将mR150共载于纳米粒中，制备Que/mR150 SLNs，通过琼脂糖凝胶电泳实验考察纳米粒对miRNA的吸附效率；并考察Que/mR150 SLNs中槲皮素的体外释药性能；采用MTT法测定Que/mR150 SLNs对人脐静脉血管内皮细胞HUVEC增殖的影响，并对其进行荧光标记，观察其在HUVEC细胞中的摄取情况；并通过兔眼病理组织切片考察Que/mR150 SLNs对兔眼的刺激性。结果 经过工艺优化，制得的阳离子纳米Que-SLNs载药性、粒径分布、稳定性均较好，其外观呈类球形，放置2个月能保持稳定，槲皮素包封率为（85.25±1.29）%，载药量（1.67±0.02）%，平均粒径（110.00±2.10）nm，Zeta电位（53.20±5.12）mV；体外药物释放结果表明，槲皮素在纳米粒中释放较缓慢，48 h内累积释放量约（80.69±1.29）%；在不同阳离子材料双十八烷基二甲基溴化铵与mR150的质量比（DDAB/RNA）为6：1时，阳离子固体脂质纳米粒可基本将mR150包载完全，且对其粒径、电位影响较小；MTT实验表明，50～150 mg/L的空白纳米质量浓度对HUVEC细胞无明显增殖毒性；细胞摄取实验表明，Cy5与香豆素6（coumarin-6，C6）双荧光标记共载纳米能有效进入HUVEC细胞；兔眼病理组织切片显示Que/mR150 SLNs多次给药对眼部角膜组织无明显损伤。结论 Que/mR150 SLNs固体脂质纳米粒制备工艺稳定可靠、重复性好、贮藏稳定性、生物安全性好，有利于高效递送槲皮素与mR150进入HUVEC细胞，为年龄相关性黄斑变性等血管增生相关疾病的治疗提供思路。
2020, 51(18):4637-4645.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.006
摘要:
目的 研究姜黄素自纳米乳（Cur-SNEDDS）在人工胃肠液中分散后药物存在形式对肠吸收的影响。方法 以姜黄素浓度-时间曲线的变化趋势，表示沉淀增长的变化，利用偏振光显微镜（PLMC）、HPLC、紫外全波长（UV）扫描、X-射线粉末衍射（XRD）、差示扫描量热仪（DSC）、红外光谱（FT-IR）、拉曼光谱及核磁共振氢谱（1H-NMR）对沉淀含量及存在形式进行研究，同时采用大鼠外翻肠囊模型，考察SNEDDS对姜黄素表观渗透系数（Papp）的影响。结果 Cur-SNEDDS分散后产生的沉淀中姜黄素含量约为姜黄素原料药的95%，且未发生化学结构改变，但晶型发生了改变，产生了无定型沉淀，姜黄素在分散体系中发生了分子间相互作用，有氢键形成。与姜黄素原料药相比，Cur-SNEDDS显著提高了姜黄素体外释放的速度与程度，并增强了姜黄素在十二指肠、空肠、回肠及结肠吸收，Papp值分别增大了6.22、12.97、25.71、36.75倍。结论 Cur-SNEDDS分散后改变了姜黄素原料药的晶体结构，以游离、无定型和晶体形式存在，显著提高了姜黄素的体外释放度和肠吸收。
目的 研究姜黄素自纳米乳（Cur-SNEDDS）在人工胃肠液中分散后药物存在形式对肠吸收的影响。方法 以姜黄素浓度-时间曲线的变化趋势，表示沉淀增长的变化，利用偏振光显微镜（PLMC）、HPLC、紫外全波长（UV）扫描、X-射线粉末衍射（XRD）、差示扫描量热仪（DSC）、红外光谱（FT-IR）、拉曼光谱及核磁共振氢谱（1H-NMR）对沉淀含量及存在形式进行研究，同时采用大鼠外翻肠囊模型，考察SNEDDS对姜黄素表观渗透系数（Papp）的影响。结果 Cur-SNEDDS分散后产生的沉淀中姜黄素含量约为姜黄素原料药的95%，且未发生化学结构改变，但晶型发生了改变，产生了无定型沉淀，姜黄素在分散体系中发生了分子间相互作用，有氢键形成。与姜黄素原料药相比，Cur-SNEDDS显著提高了姜黄素体外释放的速度与程度，并增强了姜黄素在十二指肠、空肠、回肠及结肠吸收，Papp值分别增大了6.22、12.97、25.71、36.75倍。结论 Cur-SNEDDS分散后改变了姜黄素原料药的晶体结构，以游离、无定型和晶体形式存在，显著提高了姜黄素的体外释放度和肠吸收。
2020, 51(18):4646-4653.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.007
摘要:
目的 比较乙醇、丙二醇、混合醇（乙醇-丙二醇2：8）3种柔软剂对制备光甘草定醇质体（GLA-ES）的影响，为难溶性药物的醇质体研究提供柔软剂选择依据。方法 分别选用乙醇、丙二醇、混合醇（乙醇-丙二醇2：8）作为柔软剂，采用注入-超声结合法制备GLA-ES，并进行不同GLA-ES的形态、粒径、Zeta电位、包封率、稳定性和体外释药等考察。以黑色素瘤B16-OVA细胞内酪氨酸酶活性评价GLA-ES抑制黑色素合成能力，采用铁氰化钾还原力实验评估其抗氧化效果，并使用人表皮HaCaT细胞和大鼠皮肤进行初步安全性评价。结果 所得GLA-ES为黄色半透明液体，具有囊泡状磷脂双分子层结构；光甘草定乙醇醇质体（GLA-Et-ES）、丙二醇醇质体（GLA-PG-ES）和混合醇醇质体（GLA-MA-ES）的平均粒径分别为（34.24±0.29）、（62.31±1.66）、（41.20±1.13）nm，电位分别为（-41.0±1.8）、（-32.9±0.2）、（-35.8±1.6）mV，包封率分别为（91.47±2.39）%、（87.33±1.31）%、（91.39±3.59）%，在4℃放置20 d较稳定；其体外释药行为均符合Higuchi方程，具有一定缓释效果。与光甘草定混悬液相比，GLA-Et-ES、GLA-PG-ES和GLA-MA-ES对黑色素瘤B16-OVA细胞的酪氨酸酶活性抑制率分别提高了38.07%、19.58%、40.42%；铁氰化钾还原力实验结果也显示GLA-ES有较强的体外抗氧化作用；GLA-ES对正常细胞几乎没有毒性，对大鼠皮肤无刺激性。结论 3种柔软剂均可制备GLA-ES，其抑制黑色素生成、抗氧化作用增强，安全性良好，为进一步开发美白护肤产品或医药外用制剂奠定基础。对于光甘草定这类难溶性药物，选择混合醇（乙醇-丙二醇2：8）作为柔软剂，所制备的醇质体的包封率、稳定性优于单用乙醇或丙二醇。
目的 比较乙醇、丙二醇、混合醇（乙醇-丙二醇2：8）3种柔软剂对制备光甘草定醇质体（GLA-ES）的影响，为难溶性药物的醇质体研究提供柔软剂选择依据。方法 分别选用乙醇、丙二醇、混合醇（乙醇-丙二醇2：8）作为柔软剂，采用注入-超声结合法制备GLA-ES，并进行不同GLA-ES的形态、粒径、Zeta电位、包封率、稳定性和体外释药等考察。以黑色素瘤B16-OVA细胞内酪氨酸酶活性评价GLA-ES抑制黑色素合成能力，采用铁氰化钾还原力实验评估其抗氧化效果，并使用人表皮HaCaT细胞和大鼠皮肤进行初步安全性评价。结果 所得GLA-ES为黄色半透明液体，具有囊泡状磷脂双分子层结构；光甘草定乙醇醇质体（GLA-Et-ES）、丙二醇醇质体（GLA-PG-ES）和混合醇醇质体（GLA-MA-ES）的平均粒径分别为（34.24±0.29）、（62.31±1.66）、（41.20±1.13）nm，电位分别为（-41.0±1.8）、（-32.9±0.2）、（-35.8±1.6）mV，包封率分别为（91.47±2.39）%、（87.33±1.31）%、（91.39±3.59）%，在4℃放置20 d较稳定；其体外释药行为均符合Higuchi方程，具有一定缓释效果。与光甘草定混悬液相比，GLA-Et-ES、GLA-PG-ES和GLA-MA-ES对黑色素瘤B16-OVA细胞的酪氨酸酶活性抑制率分别提高了38.07%、19.58%、40.42%；铁氰化钾还原力实验结果也显示GLA-ES有较强的体外抗氧化作用；GLA-ES对正常细胞几乎没有毒性，对大鼠皮肤无刺激性。结论 3种柔软剂均可制备GLA-ES，其抑制黑色素生成、抗氧化作用增强，安全性良好，为进一步开发美白护肤产品或医药外用制剂奠定基础。对于光甘草定这类难溶性药物，选择混合醇（乙醇-丙二醇2：8）作为柔软剂，所制备的醇质体的包封率、稳定性优于单用乙醇或丙二醇。
2020, 51(18):4654-4663.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.008
摘要:
目的 以枸杞为实验材料，探讨超声波技术对远红外真空干燥过程的影响。方法 将超声波技术应用于枸杞的远红外真空干燥试验，利用自主研制的远红外真空辐射干燥设备，研究在不同超声频率、超声功率和超声处理时间条件下，枸杞的远红外真空干燥特性和其品质的变化规律，并用Weibull函数对干燥过程进行动力学模拟。结果 随着超声频率、超声功率和超声处理时间的增加，干燥时间明显缩短，干燥速率显著增加；Weibull分布函数可以较好地模拟不同超声处理条件下枸杞的远红外真空干燥过程（r2=0.993 9～0.999 2，χ2=0.000 1～0.000 6），尺度参数α随着超声频率、超声功率和超声处理时间的增大总体呈现增加的趋势，形状参数β均大于1；与远红外真空干制品相比，进行超声处理不仅能减少枸杞的有效成分损失，还能缩短其干燥时间，其中超声频率为40 kHz对应单因素试验所得干制品的多糖（812.846 mg/g）最高，当超声功率为80 W时，其对应单因素试验所得枸杞干制品的总黄酮含量最高上升了28.69%，当超声频率为60 kHz时，其对应单因素试验所得枸杞干制品的总酚含量提高了10.11%，当超声处理时间为25 min时，其对应单因素试验所得枸杞干制品的DPPH值提高了14.33%；通过对比不同处理条件下的微观结构图，发现超声波不仅能增加物料表面微孔数量，还能降低对枸杞表皮细胞的损伤。结论 将超声波技术应用于枸杞的远红外真空干燥，强化了枸杞内部的热质传递过程，改善了枸杞干果的品质，可以为枸杞干燥技术的发展提供技术指导。
目的 以枸杞为实验材料，探讨超声波技术对远红外真空干燥过程的影响。方法 将超声波技术应用于枸杞的远红外真空干燥试验，利用自主研制的远红外真空辐射干燥设备，研究在不同超声频率、超声功率和超声处理时间条件下，枸杞的远红外真空干燥特性和其品质的变化规律，并用Weibull函数对干燥过程进行动力学模拟。结果 随着超声频率、超声功率和超声处理时间的增加，干燥时间明显缩短，干燥速率显著增加；Weibull分布函数可以较好地模拟不同超声处理条件下枸杞的远红外真空干燥过程（r2=0.993 9～0.999 2，χ2=0.000 1～0.000 6），尺度参数α随着超声频率、超声功率和超声处理时间的增大总体呈现增加的趋势，形状参数β均大于1；与远红外真空干制品相比，进行超声处理不仅能减少枸杞的有效成分损失，还能缩短其干燥时间，其中超声频率为40 kHz对应单因素试验所得干制品的多糖（812.846 mg/g）最高，当超声功率为80 W时，其对应单因素试验所得枸杞干制品的总黄酮含量最高上升了28.69%，当超声频率为60 kHz时，其对应单因素试验所得枸杞干制品的总酚含量提高了10.11%，当超声处理时间为25 min时，其对应单因素试验所得枸杞干制品的DPPH值提高了14.33%；通过对比不同处理条件下的微观结构图，发现超声波不仅能增加物料表面微孔数量，还能降低对枸杞表皮细胞的损伤。结论 将超声波技术应用于枸杞的远红外真空干燥，强化了枸杞内部的热质传递过程，改善了枸杞干果的品质，可以为枸杞干燥技术的发展提供技术指导。
2020, 51(18):4664-4672.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.009
摘要:
目的 建立经典名方温经汤标准汤剂HPLC指纹图谱，同时对其中9种成分进行含量测定，为其质量控制提供参考。方法 采用Kromasil C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相，梯度洗脱，体积流量0.8 mL/min，采用多波长切换法，检测波长分别为220、280、320、380 nm，柱温25℃，对15批温经汤标准汤剂进样分析，采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件（2012年版）并结合聚类分析（CA）、主成分分析（PCA）与偏最小二乘法-判别分析（PLS-DA）对结果进行评价，同时进行含量测定。结果 建立了温经汤标准汤剂HPLC指纹图谱，15批样品相似度在0.902～0.992，共标定出18个共有峰，指认出其中9个色谱峰（即2号峰没食子酸、5号峰芍药苷、7号峰甘草苷、8号峰阿魏酸、9号峰芹糖异甘草苷、11号峰异甘草苷、14号峰桂皮醛、15号峰甘草酸铵、16号峰丹皮酚），CA、PCA及PLS-DA将15批样品分为2类。定量分析条件方法学考察结果良好，9个成分加样回收率在94.91%～108.16%；15批样品中没食子酸、芍药苷、甘草苷、阿魏酸、芹糖异甘草苷、异甘草苷、桂皮醛、甘草酸铵及丹皮酚的质量分数分别为10.7～31.3、95.8～228.4、18.6～62.4、3.3～8.3、4.8～18.7、2.8～10.6、13.7～108.2、83.9～292.3、31.1～125.5 mg/g。结论 建立的HPLC指纹图谱结合多成分同时含量测定的分析方法简便稳定，重复性好，可为经典名方温经汤物质基准的质量评价提供依据。
目的 建立经典名方温经汤标准汤剂HPLC指纹图谱，同时对其中9种成分进行含量测定，为其质量控制提供参考。方法 采用Kromasil C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相，梯度洗脱，体积流量0.8 mL/min，采用多波长切换法，检测波长分别为220、280、320、380 nm，柱温25℃，对15批温经汤标准汤剂进样分析，采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件（2012年版）并结合聚类分析（CA）、主成分分析（PCA）与偏最小二乘法-判别分析（PLS-DA）对结果进行评价，同时进行含量测定。结果 建立了温经汤标准汤剂HPLC指纹图谱，15批样品相似度在0.902～0.992，共标定出18个共有峰，指认出其中9个色谱峰（即2号峰没食子酸、5号峰芍药苷、7号峰甘草苷、8号峰阿魏酸、9号峰芹糖异甘草苷、11号峰异甘草苷、14号峰桂皮醛、15号峰甘草酸铵、16号峰丹皮酚），CA、PCA及PLS-DA将15批样品分为2类。定量分析条件方法学考察结果良好，9个成分加样回收率在94.91%～108.16%；15批样品中没食子酸、芍药苷、甘草苷、阿魏酸、芹糖异甘草苷、异甘草苷、桂皮醛、甘草酸铵及丹皮酚的质量分数分别为10.7～31.3、95.8～228.4、18.6～62.4、3.3～8.3、4.8～18.7、2.8～10.6、13.7～108.2、83.9～292.3、31.1～125.5 mg/g。结论 建立的HPLC指纹图谱结合多成分同时含量测定的分析方法简便稳定，重复性好，可为经典名方温经汤物质基准的质量评价提供依据。
2020, 51(18):4673-4684.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.010
摘要:
目的 利用分子对接和网络药理学的方法预测桂枝芍药知母汤治疗类风湿关节炎的主要活性成分和作用靶点，结合中医方解配伍理论对其多成分-多靶点-多通路的作用进行分析。方法 在TCMSP、TCM-Datebase@Taiwan、PubChen Compound数据库收集桂枝芍药知母汤中9味中药（桂枝、芍药、知母、甘草、麻黄、生姜、白术、防风、附子）的主要化学成分。通过DrugBank、TTD数据库查找与类风湿关节炎治疗相关的蛋白靶点，并上传到String在线数据库，构建蛋白互作网络关系。在PDB数据库下载合适的蛋白靶点晶体结构，采用Discovery studio 4.5.0软件进行化合物与靶点的分子对接，利用Cytoscape 3.6.1软件，构建药物-化合物-靶点可视化网络，阐释桂枝芍药知母汤抗类风湿关节炎的主要作用机制。结果 分子对接结果显示桂枝芍药知母汤中存在316个潜在的抗关节炎活性成分，作用于26个靶点，其中MAPK1、ZADH2、P38、AKR1C2、DHODH、CA2、MMP3、MMP9、RANKL等蛋白是主要作用靶点。生物功能和通路分析提示，桂枝芍药知母汤的作用机制主要涉及骨吸收（28%）、组蛋白激酶活性（20%）、肽基酪氨酸磷酸化（20%）、前列腺素代谢过程（12%）等生物过程。作用通路主要是破骨细胞的分化（94.12%）。结论 采用分子对接结合网络药理学的方法，从多靶点多途径的角度研究桂枝芍药知母汤治疗类风湿关节炎的药效物质基础及分子机制，为更好的临床用药提供参考和依据。
目的 利用分子对接和网络药理学的方法预测桂枝芍药知母汤治疗类风湿关节炎的主要活性成分和作用靶点，结合中医方解配伍理论对其多成分-多靶点-多通路的作用进行分析。方法 在TCMSP、TCM-Datebase@Taiwan、PubChen Compound数据库收集桂枝芍药知母汤中9味中药（桂枝、芍药、知母、甘草、麻黄、生姜、白术、防风、附子）的主要化学成分。通过DrugBank、TTD数据库查找与类风湿关节炎治疗相关的蛋白靶点，并上传到String在线数据库，构建蛋白互作网络关系。在PDB数据库下载合适的蛋白靶点晶体结构，采用Discovery studio 4.5.0软件进行化合物与靶点的分子对接，利用Cytoscape 3.6.1软件，构建药物-化合物-靶点可视化网络，阐释桂枝芍药知母汤抗类风湿关节炎的主要作用机制。结果 分子对接结果显示桂枝芍药知母汤中存在316个潜在的抗关节炎活性成分，作用于26个靶点，其中MAPK1、ZADH2、P38、AKR1C2、DHODH、CA2、MMP3、MMP9、RANKL等蛋白是主要作用靶点。生物功能和通路分析提示，桂枝芍药知母汤的作用机制主要涉及骨吸收（28%）、组蛋白激酶活性（20%）、肽基酪氨酸磷酸化（20%）、前列腺素代谢过程（12%）等生物过程。作用通路主要是破骨细胞的分化（94.12%）。结论 采用分子对接结合网络药理学的方法，从多靶点多途径的角度研究桂枝芍药知母汤治疗类风湿关节炎的药效物质基础及分子机制，为更好的临床用药提供参考和依据。
2020, 51(18):4685-4690.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.011
摘要:
目的 研究丹参酮ⅡA（TSA）对TGF-β1诱导的人皮肤成纤维细胞（HSF）的影响及作用机制。方法 采用CCK-8法测定不同浓度TSA（2.5、5、10、20 μmol/L）干预TGF-β1诱导HSF细胞增殖的影响；采用平板克隆形成实验分别分析不同浓度TSA处理48 h后HSF细胞的克隆形成能力的变化；Western blotting检测HSF细胞中TGF-β1/Smad通路蛋白及α-SMA、VEGFA和COL I蛋白的表达水平。结果 CCK-8和平板克隆形成实验结果表明，TSA显著抑制了HSF细胞的增殖和克隆形成能力（P<0.01）；Western blotting结果显示，TSA各浓度组能够显著抑制p-Smad2和p-Smad3蛋白水平，下调p-Smad2/Smad2的比值（P<0.01）。5、10、20 μmol/L TSA组明显下调p-Smad3/Smad3的比值；另外，HSF细胞中α-SMA、VEGFA和COL I蛋白表达水平随着TSA浓度的升高而显著降低（P<0.01）。结论 TSA具有抑制HSF细胞增殖的能力，其作用机制可能与TGF-β1/Smad通路有关。
目的 研究丹参酮ⅡA（TSA）对TGF-β1诱导的人皮肤成纤维细胞（HSF）的影响及作用机制。方法 采用CCK-8法测定不同浓度TSA（2.5、5、10、20 μmol/L）干预TGF-β1诱导HSF细胞增殖的影响；采用平板克隆形成实验分别分析不同浓度TSA处理48 h后HSF细胞的克隆形成能力的变化；Western blotting检测HSF细胞中TGF-β1/Smad通路蛋白及α-SMA、VEGFA和COL I蛋白的表达水平。结果 CCK-8和平板克隆形成实验结果表明，TSA显著抑制了HSF细胞的增殖和克隆形成能力（P<0.01）；Western blotting结果显示，TSA各浓度组能够显著抑制p-Smad2和p-Smad3蛋白水平，下调p-Smad2/Smad2的比值（P<0.01）。5、10、20 μmol/L TSA组明显下调p-Smad3/Smad3的比值；另外，HSF细胞中α-SMA、VEGFA和COL I蛋白表达水平随着TSA浓度的升高而显著降低（P<0.01）。结论 TSA具有抑制HSF细胞增殖的能力，其作用机制可能与TGF-β1/Smad通路有关。
2020, 51(18):4691-4697.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.012
摘要:
目的 探讨针对新型冠状病毒肺炎（COVID-19）以人血管紧张素转换酶Ⅱ（ACE2）为治疗靶点的5味中药的作用机制。方法 通过传统中药系统药理学数据库和分析平台（TCMSP）筛选针对以ACE2为药物靶点的潜在中药，并进一步使用TCMSP平台分别查询潜在中药所含的相关成分及各自对应的药物靶点，利用STRING在线数据库对上述蛋白靶点进行蛋白互作分析并下载相关数据，进而通过CytoScape 3.2.1软件中的MCODE插件筛选处于PPI网络体系中的核心子网络模块。使用在线富集分析软件DAVID v6.8进行基因本体（GO）功能富集分析和基于京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析，预测5味中药的药理作用机制，并在中医理论体系下验证并探讨候选药物配伍及临床应用的可行性。结果 通过TCMSP平台筛选出了5味以ACE2为治疗靶点并具备多重治疗作用的中药，即柴胡、葛根、葛花、川牛膝、萱草根。它们共包含42个潜在活性成分和240个药物作用靶点。这些靶点的GO生物功能和KEGG通路富集分析结果表明上述5种中药能够影响炎性反应、细胞凋亡与增殖等生物学过程，并与PI3K-Akt、TNF、FoxO和MAPK等信号通路密切相关。传统中医理论中柴胡、葛根药对是治疗传染性热病的经典药对；柴葛解肌汤在古今临床中亦大量应用于外感发热疾病并取得良好临床疗效，其主治的发热性疾病为六经辨证中的三阳合病，符合此次新型冠状病毒感染早期轻症患者的中医临床辩证，可予牛膝、萱草根加减化裁使用。结论 上述5种中药在COVID-19治疗方面具备有多靶点、多功能、多途径的药理作用，结合中医理论分析及既往临床经验，建议可探索性应用柴葛解肌汤加减或柴胡、葛根药对配伍治疗COVID-19。
目的 探讨针对新型冠状病毒肺炎（COVID-19）以人血管紧张素转换酶Ⅱ（ACE2）为治疗靶点的5味中药的作用机制。方法 通过传统中药系统药理学数据库和分析平台（TCMSP）筛选针对以ACE2为药物靶点的潜在中药，并进一步使用TCMSP平台分别查询潜在中药所含的相关成分及各自对应的药物靶点，利用STRING在线数据库对上述蛋白靶点进行蛋白互作分析并下载相关数据，进而通过CytoScape 3.2.1软件中的MCODE插件筛选处于PPI网络体系中的核心子网络模块。使用在线富集分析软件DAVID v6.8进行基因本体（GO）功能富集分析和基于京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析，预测5味中药的药理作用机制，并在中医理论体系下验证并探讨候选药物配伍及临床应用的可行性。结果 通过TCMSP平台筛选出了5味以ACE2为治疗靶点并具备多重治疗作用的中药，即柴胡、葛根、葛花、川牛膝、萱草根。它们共包含42个潜在活性成分和240个药物作用靶点。这些靶点的GO生物功能和KEGG通路富集分析结果表明上述5种中药能够影响炎性反应、细胞凋亡与增殖等生物学过程，并与PI3K-Akt、TNF、FoxO和MAPK等信号通路密切相关。传统中医理论中柴胡、葛根药对是治疗传染性热病的经典药对；柴葛解肌汤在古今临床中亦大量应用于外感发热疾病并取得良好临床疗效，其主治的发热性疾病为六经辨证中的三阳合病，符合此次新型冠状病毒感染早期轻症患者的中医临床辩证，可予牛膝、萱草根加减化裁使用。结论 上述5种中药在COVID-19治疗方面具备有多靶点、多功能、多途径的药理作用，结合中医理论分析及既往临床经验，建议可探索性应用柴葛解肌汤加减或柴胡、葛根药对配伍治疗COVID-19。
2020, 51(18):4698-4703.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.013
摘要:
目的 探讨去氢吴茱萸碱对实验性胃溃疡大鼠胃黏膜的保护作用及机制，为临床应用提供数据。方法 选取雄性健康SD大鼠，采用乙酸烧灼法建立胃溃疡模型。将40只模型大鼠随机分为模型组，去氢吴茱萸碱低、高（6.25、12.5 mg/kg）剂量组和阳性对照（奥美拉唑10 mg/kg）组，另取10只健康大鼠设为假手术组。各组大鼠ig相应剂量药物，假手术组与模型组大鼠则给予等量生理盐水。14 d后，比较各组大鼠的胃溃疡面积、胃溃疡抑制率、胃黏膜修复因子、血清氧化应激因子、血清炎症因子、胃组织相关蛋白水平。结果 与模型组比较，去氢吴茱萸碱可显著降低胃黏膜溃疡面积（P<0.05、0.01），显著升高胃溃疡抑制率；可有效促进胃组织中三叶因子1（TFF1）和胃组织表皮生长因子（EGF）水平的增加（P<0.05、0.01）；可明显降低大鼠血清中丙二醛（MDA）、环氧酶2（COX-2）、肿瘤坏死因子（TNF-α）和白细胞介素（IL-6）水平；明显提高血清中谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）和超氧化物歧化酶（SOD）活性（P<0.05、0.01）；同时大幅下调胃组织中Rho、ROCK1、ROCK2和NF-κB的表达水平（P<0.05、0.01）。结论 去氢吴茱萸碱可通过抗氧化应激、抗炎症因子对大鼠胃溃疡产生明显改善作用，其潜在作用机制可能与调控Rho/NF-κB信号通路有关。
目的 探讨去氢吴茱萸碱对实验性胃溃疡大鼠胃黏膜的保护作用及机制，为临床应用提供数据。方法 选取雄性健康SD大鼠，采用乙酸烧灼法建立胃溃疡模型。将40只模型大鼠随机分为模型组，去氢吴茱萸碱低、高（6.25、12.5 mg/kg）剂量组和阳性对照（奥美拉唑10 mg/kg）组，另取10只健康大鼠设为假手术组。各组大鼠ig相应剂量药物，假手术组与模型组大鼠则给予等量生理盐水。14 d后，比较各组大鼠的胃溃疡面积、胃溃疡抑制率、胃黏膜修复因子、血清氧化应激因子、血清炎症因子、胃组织相关蛋白水平。结果 与模型组比较，去氢吴茱萸碱可显著降低胃黏膜溃疡面积（P<0.05、0.01），显著升高胃溃疡抑制率；可有效促进胃组织中三叶因子1（TFF1）和胃组织表皮生长因子（EGF）水平的增加（P<0.05、0.01）；可明显降低大鼠血清中丙二醛（MDA）、环氧酶2（COX-2）、肿瘤坏死因子（TNF-α）和白细胞介素（IL-6）水平；明显提高血清中谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）和超氧化物歧化酶（SOD）活性（P<0.05、0.01）；同时大幅下调胃组织中Rho、ROCK1、ROCK2和NF-κB的表达水平（P<0.05、0.01）。结论 去氢吴茱萸碱可通过抗氧化应激、抗炎症因子对大鼠胃溃疡产生明显改善作用，其潜在作用机制可能与调控Rho/NF-κB信号通路有关。
2020, 51(18):4704-4711.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.014
摘要:
目的 通过对《中华人民共和国卫生部药品标准——中药成方制剂》（《中药部颁标准》）含延胡索-川楝子药对（简称“延胡索-川楝子”）方剂组方规律的研究，以期为临床应用及方剂的后续产品开发提供理论依据。方法 收集整理《中华人民共和国卫生部药品标准——中药成方制剂》中包含延胡索-川楝子的方剂，录入中医传承辅助平台软件（V.2.5）建立数据库，统计主治病症频次、配伍药材频次、组方归经频次；采用关联规则Apriori算法对含延胡索-川楝子方剂的药材核心组合进行统计分析（设置支持度分别为10%、20%、30%，置信度为0.90）；选择较高频次归经进行组方规律分析。结果 共筛选出51首含延胡索-川楝子方剂，涉及主治疾病8种（频次≥2），包括胃痛、胁痛、带下病、痛经、盆腔炎、月经失调等；涉及主治证候9种（频次≥2），包括肝胃不和证、气滞血瘀证、肝郁气滞证、肝郁血虚证、胞宫血热证等；常配伍药材17味（频次≥5），包括白芍、木香、甘草、香附等；常用药材组合20种（频次≥6），其中核心药材组合包括延胡索-白芍-川楝子、延胡索-甘草-川楝子、延胡索-木香-川楝子、延胡索-香附-川楝子；组方归肝脾胃经频次较高；常与延胡索-川楝子配伍归肝经的组方核心药材有5种，包括木香、白芍、陈皮、砂仁、沉香，其中核心药材组合（频次≥7）包括延胡索-木香-川楝子、延胡索-白芍-川楝子、延胡索-陈皮-川楝子、延胡索-陈皮-白芍-木香-川楝子。常与延胡索-川楝子配伍归脾胃经的组方核心药材有3种，包括沉香、白芍、砂仁，其中核心药材组合（频次≥4）包括延胡索-沉香-川楝子、延胡索-白芍-川楝子、延胡索-砂仁-川楝子。结论 《中华人民共和国卫生部药品标准——中药成方制剂》中含延胡索-川楝子方剂所用药物多理气止痛之功效，用药较为集中，组方法度清晰。此外，以3种归经组方规律的对比分析，反映了含延胡索-川楝子方剂不同归经组方的用药规律和配伍特点，为“异病同治”提供理论支持，也为延胡索-川楝子药对更好的应用于临床提供理论支持。
目的 通过对《中华人民共和国卫生部药品标准——中药成方制剂》（《中药部颁标准》）含延胡索-川楝子药对（简称“延胡索-川楝子”）方剂组方规律的研究，以期为临床应用及方剂的后续产品开发提供理论依据。方法 收集整理《中华人民共和国卫生部药品标准——中药成方制剂》中包含延胡索-川楝子的方剂，录入中医传承辅助平台软件（V.2.5）建立数据库，统计主治病症频次、配伍药材频次、组方归经频次；采用关联规则Apriori算法对含延胡索-川楝子方剂的药材核心组合进行统计分析（设置支持度分别为10%、20%、30%，置信度为0.90）；选择较高频次归经进行组方规律分析。结果 共筛选出51首含延胡索-川楝子方剂，涉及主治疾病8种（频次≥2），包括胃痛、胁痛、带下病、痛经、盆腔炎、月经失调等；涉及主治证候9种（频次≥2），包括肝胃不和证、气滞血瘀证、肝郁气滞证、肝郁血虚证、胞宫血热证等；常配伍药材17味（频次≥5），包括白芍、木香、甘草、香附等；常用药材组合20种（频次≥6），其中核心药材组合包括延胡索-白芍-川楝子、延胡索-甘草-川楝子、延胡索-木香-川楝子、延胡索-香附-川楝子；组方归肝脾胃经频次较高；常与延胡索-川楝子配伍归肝经的组方核心药材有5种，包括木香、白芍、陈皮、砂仁、沉香，其中核心药材组合（频次≥7）包括延胡索-木香-川楝子、延胡索-白芍-川楝子、延胡索-陈皮-川楝子、延胡索-陈皮-白芍-木香-川楝子。常与延胡索-川楝子配伍归脾胃经的组方核心药材有3种，包括沉香、白芍、砂仁，其中核心药材组合（频次≥4）包括延胡索-沉香-川楝子、延胡索-白芍-川楝子、延胡索-砂仁-川楝子。结论 《中华人民共和国卫生部药品标准——中药成方制剂》中含延胡索-川楝子方剂所用药物多理气止痛之功效，用药较为集中，组方法度清晰。此外，以3种归经组方规律的对比分析，反映了含延胡索-川楝子方剂不同归经组方的用药规律和配伍特点，为“异病同治”提供理论支持，也为延胡索-川楝子药对更好的应用于临床提供理论支持。
2020, 51(18):4712-4718.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.015
摘要:
目的 采用数据挖掘技术总结中医药治疗高同型半胱氨酸血症的用药规律。方法 收集中国知网、维普中文期刊服务平台、万方数据库、中国生物医学文献服务系统建库至2019年12月31日发表的中医治疗高同型半胱氨酸血症的相关文献，采用中医传承辅助平台（TCMISS V 2.5）统计用药频次、常用药对及药物组合，采用关联规则、改进的互信息法、复杂系统熵聚类分析对药物关联规则及核心药物组合进行分析，采用无监督的熵层次聚类进行新处方分析。结果 共筛选出符合条件的方剂156首，涉及中药199味，使用频次≥10的中药有川芎、茯苓、丹参、天麻、黄芪等46味，主要是活血化瘀药、利水渗湿药、平肝熄风药及补虚药；挖掘共得到高频药物组合33个，出现频次前5位的组合是茯苓-天麻、川芎-当归、川芎-黄芪、红花-川芎及川芎-天麻；演化共得到核心药物组合20组，潜在新处方10个。结论 中医药治疗高同型半胱氨酸血症多使用活血化瘀药、利水渗湿药、平肝熄风药、化痰止咳平喘药及补虚药，组方显示了以化痰降浊、活血化瘀为主，兼以益气健脾、利水渗湿、祛痰宽胸的治法，体现了标本兼治的中医特色。
目的 采用数据挖掘技术总结中医药治疗高同型半胱氨酸血症的用药规律。方法 收集中国知网、维普中文期刊服务平台、万方数据库、中国生物医学文献服务系统建库至2019年12月31日发表的中医治疗高同型半胱氨酸血症的相关文献，采用中医传承辅助平台（TCMISS V 2.5）统计用药频次、常用药对及药物组合，采用关联规则、改进的互信息法、复杂系统熵聚类分析对药物关联规则及核心药物组合进行分析，采用无监督的熵层次聚类进行新处方分析。结果 共筛选出符合条件的方剂156首，涉及中药199味，使用频次≥10的中药有川芎、茯苓、丹参、天麻、黄芪等46味，主要是活血化瘀药、利水渗湿药、平肝熄风药及补虚药；挖掘共得到高频药物组合33个，出现频次前5位的组合是茯苓-天麻、川芎-当归、川芎-黄芪、红花-川芎及川芎-天麻；演化共得到核心药物组合20组，潜在新处方10个。结论 中医药治疗高同型半胱氨酸血症多使用活血化瘀药、利水渗湿药、平肝熄风药、化痰止咳平喘药及补虚药，组方显示了以化痰降浊、活血化瘀为主，兼以益气健脾、利水渗湿、祛痰宽胸的治法，体现了标本兼治的中医特色。
2020, 51(18):4719-4732.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.016
摘要:
目的 系统评价心可舒联合常规西药治疗不稳定型心绞痛的有效性及安全性。方法 检索PubMed数据库、维普数据库、中国知网、万方数据库等数据库自建库以来至2020年4月收录的关于心可舒联合常规西药治疗不稳定型心绞痛的临床随机对照试验，根据纳入及排除标准筛选文献，使用Rev Man5.3软件进行Meta分析。结果 共纳入19项随机对照试验，合计1 569例患者，Meta分析结果显示，：心可舒联合常规西药在减少心绞痛发作频率（SMD=-1.16，95% CI[-1.75，-0.57]，P=0.000 1），降低心绞痛持续时间（MD=-2.75，95% CI[-3.77，-1.73]，P<0.000 01），减少硝酸甘油用量（MD=-0.67，95% CI[-0.78，-0.56]，P<0.000 01），改善心电图疗效（RR=1.26，95% CI[1.18，1.35]，P<0.000 01）、心绞痛疗效（RR=1.26，95% CI[1.20，1.33]，P<0.000 01），降低三酰甘油（MD=-0.57，95% CI[-1.02，-0.12]，P=0.01）、总胆固醇（MD=-0.78，95% CI[-1.15，-0.41]，P<0.000 1）、低密度脂蛋白胆固醇（MD=-0.58，95% CI[-0.80，-0.36]，P<0.000 01），提高高密度脂蛋白胆固醇（MD=0.24，95% CI[0.08，0.40]，P=0.004）、降低全血黏度（MD=-1.32，95% CI[-2.25，-0.39]，P=0.005）、血浆黏度（MD=-0.29，95% CI[-0.38，-0.21]，P<0.000 01）、纤维蛋白原（MD=-1.06，95% CI[-1.29，-0.83]，P<0.000 01）、降低C-反应蛋白（MD=-1.70，95% CI[-2.33，-1.06]，P<0.000 01）、内皮素-1（MD=-7.81，95% CI[-10.05，-5.57]，P<0.000 01）、同型半胱氨酸（MD=-2.35，95% CI[-2.63，-2.07]，P<0.000 01），改善一氧化氮（MD=8.74，95% CI[7.00，10.47]，P<0.000 01）方面的作用优于单纯西药组，且亚组分析结果显示治疗疗程大于等于3个月的治疗效果更好，不良反应发生率方面差异无统计学意义（P=0.56），各研究均未出现肝肾功异常。结论 临床应用心可舒联合常规西药治疗不稳定型心绞痛的疗效明确，推荐临床应用。
目的 系统评价心可舒联合常规西药治疗不稳定型心绞痛的有效性及安全性。方法 检索PubMed数据库、维普数据库、中国知网、万方数据库等数据库自建库以来至2020年4月收录的关于心可舒联合常规西药治疗不稳定型心绞痛的临床随机对照试验，根据纳入及排除标准筛选文献，使用Rev Man5.3软件进行Meta分析。结果 共纳入19项随机对照试验，合计1 569例患者，Meta分析结果显示，：心可舒联合常规西药在减少心绞痛发作频率（SMD=-1.16，95% CI[-1.75，-0.57]，P=0.000 1），降低心绞痛持续时间（MD=-2.75，95% CI[-3.77，-1.73]，P<0.000 01），减少硝酸甘油用量（MD=-0.67，95% CI[-0.78，-0.56]，P<0.000 01），改善心电图疗效（RR=1.26，95% CI[1.18，1.35]，P<0.000 01）、心绞痛疗效（RR=1.26，95% CI[1.20，1.33]，P<0.000 01），降低三酰甘油（MD=-0.57，95% CI[-1.02，-0.12]，P=0.01）、总胆固醇（MD=-0.78，95% CI[-1.15，-0.41]，P<0.000 1）、低密度脂蛋白胆固醇（MD=-0.58，95% CI[-0.80，-0.36]，P<0.000 01），提高高密度脂蛋白胆固醇（MD=0.24，95% CI[0.08，0.40]，P=0.004）、降低全血黏度（MD=-1.32，95% CI[-2.25，-0.39]，P=0.005）、血浆黏度（MD=-0.29，95% CI[-0.38，-0.21]，P<0.000 01）、纤维蛋白原（MD=-1.06，95% CI[-1.29，-0.83]，P<0.000 01）、降低C-反应蛋白（MD=-1.70，95% CI[-2.33，-1.06]，P<0.000 01）、内皮素-1（MD=-7.81，95% CI[-10.05，-5.57]，P<0.000 01）、同型半胱氨酸（MD=-2.35，95% CI[-2.63，-2.07]，P<0.000 01），改善一氧化氮（MD=8.74，95% CI[7.00，10.47]，P<0.000 01）方面的作用优于单纯西药组，且亚组分析结果显示治疗疗程大于等于3个月的治疗效果更好，不良反应发生率方面差异无统计学意义（P=0.56），各研究均未出现肝肾功异常。结论 临床应用心可舒联合常规西药治疗不稳定型心绞痛的疗效明确，推荐临床应用。
2020, 51(18):4733-4738.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.017
摘要:
目的 克隆山茱萸Cornus officinalis HMGR1的cDNA序列并进行生物信息学分析。方法 以山茱萸转录组数据中unigene c100572_g1序列为参考，在其开放阅读框两端设计特异引物，经实时荧光定量PCR（RT-PCR）扩增、连接pTOPO-T载体克隆并测序，获得CoHMGR1基因的cDNA序列，并利用生物信息学方法对该基因及其编码蛋白进行相关分析。结果 CoHMGR1基因长2 116 bp，含长度为1 338 bp的完整开放阅读框（ORF），编码445个氨基酸，为疏水性蛋白。多序列比对和亲缘关系分析显示，CoHMGR1基因编码的氨基酸序列与喜树的序列相似性较高，达79.56%。结论 首次对山茱萸叶片和果实进行比较转录组测序的基础上，成功克隆并分析了CoHMGR1基因，为进一步研究CoHMGR1蛋白的功能及山茱萸萜类合成途径的分子机制奠定基础。
目的 克隆山茱萸Cornus officinalis HMGR1的cDNA序列并进行生物信息学分析。方法 以山茱萸转录组数据中unigene c100572_g1序列为参考，在其开放阅读框两端设计特异引物，经实时荧光定量PCR（RT-PCR）扩增、连接pTOPO-T载体克隆并测序，获得CoHMGR1基因的cDNA序列，并利用生物信息学方法对该基因及其编码蛋白进行相关分析。结果 CoHMGR1基因长2 116 bp，含长度为1 338 bp的完整开放阅读框（ORF），编码445个氨基酸，为疏水性蛋白。多序列比对和亲缘关系分析显示，CoHMGR1基因编码的氨基酸序列与喜树的序列相似性较高，达79.56%。结论 首次对山茱萸叶片和果实进行比较转录组测序的基础上，成功克隆并分析了CoHMGR1基因，为进一步研究CoHMGR1蛋白的功能及山茱萸萜类合成途径的分子机制奠定基础。
2020, 51(18):4739-4746.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.018
摘要:
目的 克隆地黄Rehmannia glutinosa毛蕊花糖苷合酶基因（RgAcS1），分析其亚细胞定位和表达模式。方法 在地黄的转录组数据库中通过注释和比对，获得地黄RgAcS1的cDNA序列，利用聚合酶链式反应（PCR）方法进行分子克隆。构建绿色荧光蛋白（GFP）融合表达载体，以农杆菌瞬时表达法观测RgAcS1的亚细胞定位。利用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测RgAcS1基因在地黄块根不同部位的表达模式。结果 获得地黄1个莽草酸-O-羟基肉桂酰基转移酶的全长编码序列，cDNA长度为1 659 bp，包含1个1 296 bp的开放阅读框，编码431个氨基酸残基，蛋白质相对分子质量为475 900，具有莽草酸-O-羟基肉桂酰基转移酶的典型结构域，命名为RgAcS1。亚细胞定位结果显示RgAcS1主要分布在细胞质中，在细胞核中也有分布。qRT-PCR分析表明，RgAcS1在地黄的周皮和根毛中表达量较高，在木质部和韧皮部表达量较低。RgAcS1基因在地黄品种北京1号、QH1和85-5中非菊花心中表达量均高于菊花心中的表达量，且差异达极显著水平。结论 获得地黄RgAcS1的cDNA序列，明确了RgAcS1的亚细胞定位和时空表达模式，为进一步研究RgAcS1基因在毛蕊花糖苷合成过程中的作用奠定基础。
目的 克隆地黄Rehmannia glutinosa毛蕊花糖苷合酶基因（RgAcS1），分析其亚细胞定位和表达模式。方法 在地黄的转录组数据库中通过注释和比对，获得地黄RgAcS1的cDNA序列，利用聚合酶链式反应（PCR）方法进行分子克隆。构建绿色荧光蛋白（GFP）融合表达载体，以农杆菌瞬时表达法观测RgAcS1的亚细胞定位。利用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测RgAcS1基因在地黄块根不同部位的表达模式。结果 获得地黄1个莽草酸-O-羟基肉桂酰基转移酶的全长编码序列，cDNA长度为1 659 bp，包含1个1 296 bp的开放阅读框，编码431个氨基酸残基，蛋白质相对分子质量为475 900，具有莽草酸-O-羟基肉桂酰基转移酶的典型结构域，命名为RgAcS1。亚细胞定位结果显示RgAcS1主要分布在细胞质中，在细胞核中也有分布。qRT-PCR分析表明，RgAcS1在地黄的周皮和根毛中表达量较高，在木质部和韧皮部表达量较低。RgAcS1基因在地黄品种北京1号、QH1和85-5中非菊花心中表达量均高于菊花心中的表达量，且差异达极显著水平。结论 获得地黄RgAcS1的cDNA序列，明确了RgAcS1的亚细胞定位和时空表达模式，为进一步研究RgAcS1基因在毛蕊花糖苷合成过程中的作用奠定基础。
2020, 51(18):4747-4754.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.019
摘要:
目的 从五味子中克隆木脂素生物合成途径松脂醇-落叶松脂素还原酶（Pinoresinol-lariciresinol reductases，PLR）基因及其启动子序列，并进行生物信息学与表达分析。方法 根据转录组PLR测序序列设计特异性引物，克隆ScPLR并进行生物信息学分析；采用TAIL-PCR对ScPLR启动子序列扩增，并进行序列分析；采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）分析果实不同发育时期ScPLR的表达。结果 ScPLR基因开放阅读框（ORF）全长837 bp，编码278个氨基酸；ScPLR蛋白相对分子质量31 419.85，理论等电点8.97；具有跨膜结构，无信号肽，为稳定性疏水蛋白，主要由α-螺旋和无规卷曲构成；亚细胞定位预测ScPLR主要定位于细胞质；系统进化显示ScPLR与蓖麻PLR亲缘关系较近。克隆到ScPLR基因启动子长994 bp，具有TATA-box、CAAT-box基本元件、光调控、生长素响应、厌氧诱导、防御和应激反应的多种调控元件；qRT-PCR结果显示ScPLR表达量呈现果实膨大期快速增加而进入着色期迅速降低的变化趋势。结论 获得了ScPLR基因及其启动子序列，ScPLR果实着色期之前高水平表达的趋势和木脂素的动态变化相一致，为进一步研究该基因功能及表达调控奠定了理论基础。
目的 从五味子中克隆木脂素生物合成途径松脂醇-落叶松脂素还原酶（Pinoresinol-lariciresinol reductases，PLR）基因及其启动子序列，并进行生物信息学与表达分析。方法 根据转录组PLR测序序列设计特异性引物，克隆ScPLR并进行生物信息学分析；采用TAIL-PCR对ScPLR启动子序列扩增，并进行序列分析；采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）分析果实不同发育时期ScPLR的表达。结果 ScPLR基因开放阅读框（ORF）全长837 bp，编码278个氨基酸；ScPLR蛋白相对分子质量31 419.85，理论等电点8.97；具有跨膜结构，无信号肽，为稳定性疏水蛋白，主要由α-螺旋和无规卷曲构成；亚细胞定位预测ScPLR主要定位于细胞质；系统进化显示ScPLR与蓖麻PLR亲缘关系较近。克隆到ScPLR基因启动子长994 bp，具有TATA-box、CAAT-box基本元件、光调控、生长素响应、厌氧诱导、防御和应激反应的多种调控元件；qRT-PCR结果显示ScPLR表达量呈现果实膨大期快速增加而进入着色期迅速降低的变化趋势。结论 获得了ScPLR基因及其启动子序列，ScPLR果实着色期之前高水平表达的趋势和木脂素的动态变化相一致，为进一步研究该基因功能及表达调控奠定了理论基础。
2020, 51(18):4755-4762.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.020
摘要:
目的 采用超高效液相色谱-光电二极管阵列检测器（UPLC-PDA）建立大黄药材指纹图谱及同时测定大黄中9个成分含量的分析方法，并对17批不同产地、不同基原、不同生长年限的大黄进行质量分析和评价。方法 采用ThermoSyncronis C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm），以乙腈（A）-0.1%甲酸水溶液（B）为流动相，梯度洗脱。指纹图谱数据导入SIMCA-P 14.1软件进行聚类分析和主成分分析，同时基于UPLC-PDA法对番泻苷B、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷、番泻苷A、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素共9个成分进行定量分析。结果 17批大黄药材指纹图谱共寻找共有峰20个，经对照品指认9个峰。聚类分析与主成分分析显示，唐古特大黄、掌叶大黄能够显著区分，唐古特大黄与药用大黄相似，聚为一类；4年与5年的唐古特大黄不能区分、1年与2年的掌叶大黄不能区分。指标性成分含量测定结果显示，唐古特大黄高于其他2种大黄，4年的唐古特大黄质量优于5年的，2年的掌叶大黄质量优于1年的。结论 采用UPLC-PDA技术，建立的大黄药材指纹图谱结合多成分含量测定的方法能够快速、科学、准确地区分不同基原的大黄，并对不同年限大黄质量进行初步评价，为大黄药材基原区分及质量评价提供依据。
目的 采用超高效液相色谱-光电二极管阵列检测器（UPLC-PDA）建立大黄药材指纹图谱及同时测定大黄中9个成分含量的分析方法，并对17批不同产地、不同基原、不同生长年限的大黄进行质量分析和评价。方法 采用ThermoSyncronis C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm），以乙腈（A）-0.1%甲酸水溶液（B）为流动相，梯度洗脱。指纹图谱数据导入SIMCA-P 14.1软件进行聚类分析和主成分分析，同时基于UPLC-PDA法对番泻苷B、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷、番泻苷A、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素共9个成分进行定量分析。结果 17批大黄药材指纹图谱共寻找共有峰20个，经对照品指认9个峰。聚类分析与主成分分析显示，唐古特大黄、掌叶大黄能够显著区分，唐古特大黄与药用大黄相似，聚为一类；4年与5年的唐古特大黄不能区分、1年与2年的掌叶大黄不能区分。指标性成分含量测定结果显示，唐古特大黄高于其他2种大黄，4年的唐古特大黄质量优于5年的，2年的掌叶大黄质量优于1年的。结论 采用UPLC-PDA技术，建立的大黄药材指纹图谱结合多成分含量测定的方法能够快速、科学、准确地区分不同基原的大黄，并对不同年限大黄质量进行初步评价，为大黄药材基原区分及质量评价提供依据。
2020, 51(18):4763-4770.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.021
摘要:
目的 探讨10种重楼药材中7种有效成分含量，并进行化学成分整合评控，为其资源评价提供了科学依据。方法 收集不同产地55批重楼药材，采用UPLC法测定重楼皂苷I、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷VI、重楼皂苷VⅡ、薯蓣皂苷、重楼皂苷H、纤细薯蓣皂苷的含量，进一步采用TOPSIS数学模型对含量结果进行归一化与多指标数据集成化，获得重楼中7种指标的化学品质综合指数。结果 10种重楼药材的综合评价排名由高到低依次为长柱重楼（Ci=0.275 5） > 多叶重楼（Ci=0.273 2） > 大理重楼（Ci=0.269 8） > 滇重楼（Ci=0.244 5） > 南重楼（Ci=0.234 5） > 狭叶重楼（Ci=0.159 1） > 黑籽重楼（Ci=0.141 6） > 矮重楼（Ci=0.117 8） > 七叶一枝花（Ci=0.115 1） > 毛重楼（Ci=0.114 9），表明不同种重楼化学综合质量差异较大，其长柱重楼、多叶重楼和大理重楼的化学综合质量优于滇重楼，南重楼与滇重楼的结果较为接近，可作为滇重楼资源扩充的优势品种。结论 通过TOPSIS整合评控对重楼类中药材的质量评价有一定的参考依据。
目的 探讨10种重楼药材中7种有效成分含量，并进行化学成分整合评控，为其资源评价提供了科学依据。方法 收集不同产地55批重楼药材，采用UPLC法测定重楼皂苷I、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷VI、重楼皂苷VⅡ、薯蓣皂苷、重楼皂苷H、纤细薯蓣皂苷的含量，进一步采用TOPSIS数学模型对含量结果进行归一化与多指标数据集成化，获得重楼中7种指标的化学品质综合指数。结果 10种重楼药材的综合评价排名由高到低依次为长柱重楼（Ci=0.275 5） > 多叶重楼（Ci=0.273 2） > 大理重楼（Ci=0.269 8） > 滇重楼（Ci=0.244 5） > 南重楼（Ci=0.234 5） > 狭叶重楼（Ci=0.159 1） > 黑籽重楼（Ci=0.141 6） > 矮重楼（Ci=0.117 8） > 七叶一枝花（Ci=0.115 1） > 毛重楼（Ci=0.114 9），表明不同种重楼化学综合质量差异较大，其长柱重楼、多叶重楼和大理重楼的化学综合质量优于滇重楼，南重楼与滇重楼的结果较为接近，可作为滇重楼资源扩充的优势品种。结论 通过TOPSIS整合评控对重楼类中药材的质量评价有一定的参考依据。
2020, 51(18):4771-4779.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.022
摘要:
纳米制剂虽可改善药物理化性质，但其易被单核吞噬细胞识别和清除，不仅会降低药物体内半衰期，也易引起免疫原反应，影响药物安全有效使用。而将细胞膜与新型纳米技术结合后，在增加细胞相容性的同时，又可保留纳米制剂的优点，进一步增强靶器官或组织的靶向性，提高疗效。目前，脑屏障的存在限制了所有大分子物质和98%小分子药物进入脑部，成为脑病治疗面临的主要问题。巨噬细胞是常见的免疫细胞，在脑部疾病的发展与预后中发挥重要作用。因此，将巨噬细胞膜与纳米制剂结合，使其成为免疫系统自身物质后避免被识别和清除，增加药物体内循环量；再利用巨噬细胞的血脑屏障透过性，增加药物脑部含量，提高药物临床疗效。中药成分复杂，疗效显著，但大部分存在溶解性差、稳定性差等问题，导致给药后体内生物利用度低，影响应用。基于国内外文献，整合巨噬细胞膜仿生纳米制剂在脑部疾病中的应用及其对中药活性成分成药性的作用，以期促进中药资源开发与利用。
纳米制剂虽可改善药物理化性质，但其易被单核吞噬细胞识别和清除，不仅会降低药物体内半衰期，也易引起免疫原反应，影响药物安全有效使用。而将细胞膜与新型纳米技术结合后，在增加细胞相容性的同时，又可保留纳米制剂的优点，进一步增强靶器官或组织的靶向性，提高疗效。目前，脑屏障的存在限制了所有大分子物质和98%小分子药物进入脑部，成为脑病治疗面临的主要问题。巨噬细胞是常见的免疫细胞，在脑部疾病的发展与预后中发挥重要作用。因此，将巨噬细胞膜与纳米制剂结合，使其成为免疫系统自身物质后避免被识别和清除，增加药物体内循环量；再利用巨噬细胞的血脑屏障透过性，增加药物脑部含量，提高药物临床疗效。中药成分复杂，疗效显著，但大部分存在溶解性差、稳定性差等问题，导致给药后体内生物利用度低，影响应用。基于国内外文献，整合巨噬细胞膜仿生纳米制剂在脑部疾病中的应用及其对中药活性成分成药性的作用，以期促进中药资源开发与利用。
2020, 51(18):4780-4788.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.023
摘要:
开心散始载于唐代孙思邈的《备急千金要方》，由人参、茯苓、远志、石菖蒲4味药按3：3：2：2的比例组成。开心散发挥药理作用的物质基础主要涉及人参皂苷、远志皂苷、远志糖酯和远志酮，而茯苓、石菖蒲的活性成分是否为开心散的药效成分的研究较少，研究范围较局限；开心散药理作用的研究主要集中在抗抑郁作用、抗老年痴呆、改善学习记忆能力、抗疲劳和镇静安神等方面，涉及机制包括神经系统、免疫系统和内分泌系统。对开心散的药效物质基础、药理作用及其机制进行较为系统的阐述，以期为日后开心散的临床应用提供一定的思路。
开心散始载于唐代孙思邈的《备急千金要方》，由人参、茯苓、远志、石菖蒲4味药按3：3：2：2的比例组成。开心散发挥药理作用的物质基础主要涉及人参皂苷、远志皂苷、远志糖酯和远志酮，而茯苓、石菖蒲的活性成分是否为开心散的药效成分的研究较少，研究范围较局限；开心散药理作用的研究主要集中在抗抑郁作用、抗老年痴呆、改善学习记忆能力、抗疲劳和镇静安神等方面，涉及机制包括神经系统、免疫系统和内分泌系统。对开心散的药效物质基础、药理作用及其机制进行较为系统的阐述，以期为日后开心散的临床应用提供一定的思路。
2020, 51(18):4789-4797.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.024
摘要:
中医药学强调事物本身的统一性、完整性和联系性，是以“整体观念”和“辨证论治”为指导理论，并以“同病异治”和“异病同治”为原则进行临床治疗的一门学科。而网络药理学是从整体上探索药物与疾病的相关性，其整体性、系统性和注重药物与靶点间相互作用的特点与中医药学的基本特点相吻合，是一门从系统层面揭示中药对机体网络调控作用的新兴学科。网络药理学利用计算机模拟和各种数据库筛选药物分子作用靶点，预测其信号通路和作用机制，采用相关软件进行化合物-靶标-通路网络可视化，经过拓扑参数分析筛选关键节点。为新药研发节约了成本经费，可在一定程度上解决传统中药研究中“单一成分-单一靶点-单一途径”的局限性。对网络药理学的研究思维方法、创新点，在国内外中药领域的应用和面临的挑战进行概述，以期完善网络药理学在中医药领域的应用，为中医药学研究提供新方向。
中医药学强调事物本身的统一性、完整性和联系性，是以“整体观念”和“辨证论治”为指导理论，并以“同病异治”和“异病同治”为原则进行临床治疗的一门学科。而网络药理学是从整体上探索药物与疾病的相关性，其整体性、系统性和注重药物与靶点间相互作用的特点与中医药学的基本特点相吻合，是一门从系统层面揭示中药对机体网络调控作用的新兴学科。网络药理学利用计算机模拟和各种数据库筛选药物分子作用靶点，预测其信号通路和作用机制，采用相关软件进行化合物-靶标-通路网络可视化，经过拓扑参数分析筛选关键节点。为新药研发节约了成本经费，可在一定程度上解决传统中药研究中“单一成分-单一靶点-单一途径”的局限性。对网络药理学的研究思维方法、创新点，在国内外中药领域的应用和面临的挑战进行概述，以期完善网络药理学在中医药领域的应用，为中医药学研究提供新方向。
27 商陆的研究进展
2020, 51(18):4798-4808.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.025
摘要:
查阅本草和国内外相关文献，从商陆本草考证、真伪鉴定、炮制、成分与药理、临床研究及工农业资源开发等方面进行归纳总结。本草考证表明历代古籍有商陆或当陆或章陆等名称，其功效为外敷痈肿疮毒、内服利尿消肿，产地由西北向东南转移；商陆根具备同心环异常结构，有别于常见8种混伪品。商陆主要以醋制法进行减毒增效炮制。商陆主要有效成分为三萜皂苷、多糖和抗病毒蛋白（PAPs），具有利尿泻下、改善肾脏、肝脏、呼吸道炎症和神经性炎性疾病的作用，及抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种药理活性。临床主要用于组方治疗肝硬化腹水、肾病综合症等，外敷治疗便秘。商陆还在植物抗病、抗虫、环境修复等方面有重要应用价值，为该药用资源的合理开发和综合利用提供支持。
查阅本草和国内外相关文献，从商陆本草考证、真伪鉴定、炮制、成分与药理、临床研究及工农业资源开发等方面进行归纳总结。本草考证表明历代古籍有商陆或当陆或章陆等名称，其功效为外敷痈肿疮毒、内服利尿消肿，产地由西北向东南转移；商陆根具备同心环异常结构，有别于常见8种混伪品。商陆主要以醋制法进行减毒增效炮制。商陆主要有效成分为三萜皂苷、多糖和抗病毒蛋白（PAPs），具有利尿泻下、改善肾脏、肝脏、呼吸道炎症和神经性炎性疾病的作用，及抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种药理活性。临床主要用于组方治疗肝硬化腹水、肾病综合症等，外敷治疗便秘。商陆还在植物抗病、抗虫、环境修复等方面有重要应用价值，为该药用资源的合理开发和综合利用提供支持。
28 重楼产业现状及发展对策
2020, 51(18):4809-4815.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.026
摘要:
重楼作为我国一种重要的中药材，其疗效确切，具有镇痛、止血、抗炎和抗肿瘤等活性。目前为我国云南白药、宫血宁胶囊等262种中成药的主要原料，在中医药行业中具有重要的经济、社会价值。主要从重楼的药用历史及产地变迁、产业发展历史、少数民族和民间应用现状、中成药开发与应用现状和资源生态与繁育研究等方面进行系统的总结，并提出实施重楼产业化过程中需关注的重要问题及对策，以期为重楼产业的良性发展提供参考。
重楼作为我国一种重要的中药材，其疗效确切，具有镇痛、止血、抗炎和抗肿瘤等活性。目前为我国云南白药、宫血宁胶囊等262种中成药的主要原料，在中医药行业中具有重要的经济、社会价值。主要从重楼的药用历史及产地变迁、产业发展历史、少数民族和民间应用现状、中成药开发与应用现状和资源生态与繁育研究等方面进行系统的总结，并提出实施重楼产业化过程中需关注的重要问题及对策，以期为重楼产业的良性发展提供参考。
2020, 51(18):4816-4828.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.027
摘要:
医疗机构中药制剂是中药新药的重要储库。梳理医疗机构中药制剂注册和备案的管理依据，分析其一般情形，并将医疗机构中药制剂与中药新药复方制剂的现行申报资料和技术要求进行对比。旨在了解医疗机构中药制剂的品种情况及申报资料中可能存在的问题，为更好地应用人用经验，豁免来源于医疗机构中药制剂的中药新药申报资料提供参考。
医疗机构中药制剂是中药新药的重要储库。梳理医疗机构中药制剂注册和备案的管理依据，分析其一般情形，并将医疗机构中药制剂与中药新药复方制剂的现行申报资料和技术要求进行对比。旨在了解医疗机构中药制剂的品种情况及申报资料中可能存在的问题，为更好地应用人用经验，豁免来源于医疗机构中药制剂的中药新药申报资料提供参考。
2020, 51(18):4829-4836.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.18.028
摘要:
目的 建立保健食品原料评价体系（Functional Food Crude Materials Evaluation System，FUFMES），为保健食品原料目录排名提供科学依据与技术保障。方法 首先，利用文献调研和多轮专家访谈方法筛选FUFMES的指标并确定其层级关系；第二，使用层次分析法（Analytic Hierarchy Process，AHP）计算指标权重，具体方法是依据专家打分构建判断矩阵，利用R语言进行一致性检验与最大特征根检验，得出各级指标权重；第三，使用极值法计算原料的单个指标值；第四，利用线性加权综合法得到每种原料的评价指数并据此进行排名；最后，将获得的分析结果与专家评价结果进行比较。结果 FUFMES包括6个一级指标、39个二级指标、11个三级指标。利用FUFMES对9种保健食品原料进行评价，获得的评价指数依次是：西洋参（0.49）、人参（0.48）、银杏叶（0.21）、灵芝孢子粉（0.08）、鱼油（0.06）、螺旋藻（0.03）、辅酶Q10（0.02）、褪黑素（0.01）、大蒜油（-0.03）。基于该评价指数的排名结果与专家评价结果显示了较高一致性。结论 构建了科学、完整的FUFMES，FUFMES将成为保健食品原料目录评价与排名的有力工具，为推进保健食品原料备案制提供科学依据与技术保障。
目的 建立保健食品原料评价体系（Functional Food Crude Materials Evaluation System，FUFMES），为保健食品原料目录排名提供科学依据与技术保障。方法 首先，利用文献调研和多轮专家访谈方法筛选FUFMES的指标并确定其层级关系；第二，使用层次分析法（Analytic Hierarchy Process，AHP）计算指标权重，具体方法是依据专家打分构建判断矩阵，利用R语言进行一致性检验与最大特征根检验，得出各级指标权重；第三，使用极值法计算原料的单个指标值；第四，利用线性加权综合法得到每种原料的评价指数并据此进行排名；最后，将获得的分析结果与专家评价结果进行比较。结果 FUFMES包括6个一级指标、39个二级指标、11个三级指标。利用FUFMES对9种保健食品原料进行评价，获得的评价指数依次是：西洋参（0.49）、人参（0.48）、银杏叶（0.21）、灵芝孢子粉（0.08）、鱼油（0.06）、螺旋藻（0.03）、辅酶Q10（0.02）、褪黑素（0.01）、大蒜油（-0.03）。基于该评价指数的排名结果与专家评价结果显示了较高一致性。结论 构建了科学、完整的FUFMES，FUFMES将成为保健食品原料目录评价与排名的有力工具，为推进保健食品原料备案制提供科学依据与技术保障。
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