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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2019年第50卷第9期文章目次
2019, 50(9):2013-2016.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.001
摘要:
目的 研究蝉翼藤Securidaca inappendiculata根茎中的化学成分。方法 采用大孔树脂、硅胶柱色谱、中压液相、凝胶色谱以及高效制备液相色谱等手段对蝉翼藤根茎95%乙醇提取物中甲醇部位进行分离纯化，根据所得化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 从蝉翼藤根茎中分离得到5个化合物，分别鉴定为2-methylene-butanoic acid 4-O-[（β-D-glucopyranosyl）oxy]-intramol-1，6'-ester（1）、3-甲氧基-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-苯甲酸甲酯（2）、苏式-4，7，9，9'-四羟基-3，3'-二甲氧基-8，4'-氧新木脂烷-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、eucomegastigside A（4）、毛果槭倍半新木脂醇-4"-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）。结论 化合物1为1个新的半萜苷，命名为蝉翼藤萜酸苷D。化合物2~4为首次从远志科植物中分离得到。
目的 研究蝉翼藤Securidaca inappendiculata根茎中的化学成分。方法 采用大孔树脂、硅胶柱色谱、中压液相、凝胶色谱以及高效制备液相色谱等手段对蝉翼藤根茎95%乙醇提取物中甲醇部位进行分离纯化，根据所得化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 从蝉翼藤根茎中分离得到5个化合物，分别鉴定为2-methylene-butanoic acid 4-O-[（β-D-glucopyranosyl）oxy]-intramol-1，6'-ester（1）、3-甲氧基-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-苯甲酸甲酯（2）、苏式-4，7，9，9'-四羟基-3，3'-二甲氧基-8，4'-氧新木脂烷-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、eucomegastigside A（4）、毛果槭倍半新木脂醇-4"-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）。结论 化合物1为1个新的半萜苷，命名为蝉翼藤萜酸苷D。化合物2~4为首次从远志科植物中分离得到。
2019, 50(9):2017-2022.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.002
摘要:
目的 研究苦木Picrasma quassioidies茎的生物碱类化学成分。方法 采用CG161M、硅胶、ODS、Sephadex LH-20等多种柱色谱分离技术进行分离纯化，并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从苦木茎的85%乙醇提取液中分离得到16个生物碱类化合物，其中包括12个β-咔巴啉型生物碱，分别鉴定为1-（1-羟基）-乙基-6-羟基-β-咔巴啉（1）、6-hydroxy-β-carboline-1-carboxylic（2）、β-carboline-1-carboxylic acid（3）、β-carboline-1-propanoic acid（4）、3-hydroxy-β-carboline（5）、1-acetyl-β-carboline（6）、1-乙氧甲酰基-β-咔巴啉（7）、1-（9H-β-carbolin-1-yl）-ethanol（8）、picrasidine X（9）、1-羟甲基-β-咔巴啉（10）、9H-pyrido[3，4-b]indole（11）、6-hydroxy-2-methyl-9H-β-carbolin-2-ium（12）；4个铁屎米酮型生物碱，分别鉴定为4，5-dimethoxycanthin-6-one（13）、3-methylcanthin-5，6-dione（14）、5-hydroxy-4-methoxylcanthin-6-one（15）、picrasidine O（16）。结论 化合物1为1个新的β-咔巴啉型生物碱，命名为苦木碱Z；化合物12为新天然产物。
目的 研究苦木Picrasma quassioidies茎的生物碱类化学成分。方法 采用CG161M、硅胶、ODS、Sephadex LH-20等多种柱色谱分离技术进行分离纯化，并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从苦木茎的85%乙醇提取液中分离得到16个生物碱类化合物，其中包括12个β-咔巴啉型生物碱，分别鉴定为1-（1-羟基）-乙基-6-羟基-β-咔巴啉（1）、6-hydroxy-β-carboline-1-carboxylic（2）、β-carboline-1-carboxylic acid（3）、β-carboline-1-propanoic acid（4）、3-hydroxy-β-carboline（5）、1-acetyl-β-carboline（6）、1-乙氧甲酰基-β-咔巴啉（7）、1-（9H-β-carbolin-1-yl）-ethanol（8）、picrasidine X（9）、1-羟甲基-β-咔巴啉（10）、9H-pyrido[3，4-b]indole（11）、6-hydroxy-2-methyl-9H-β-carbolin-2-ium（12）；4个铁屎米酮型生物碱，分别鉴定为4，5-dimethoxycanthin-6-one（13）、3-methylcanthin-5，6-dione（14）、5-hydroxy-4-methoxylcanthin-6-one（15）、picrasidine O（16）。结论 化合物1为1个新的β-咔巴啉型生物碱，命名为苦木碱Z；化合物12为新天然产物。
2019, 50(9):2023-2027.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.003
摘要:
目的 对藏药高杯喉毛花Comastoma traillianum的化学成分进行研究。方法 运用RP-HPLC、柱色谱硅胶、葡聚糖凝胶及RP-C18等多种色谱技术进行分离纯化，并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构，并用Griess试剂法测定了化合物对脂多糖（LPS）和γ干扰素（IFN-γ）诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7的抗炎活性，并计算半数抑制浓度（IC50）值评价其抗炎活性。结果 从高杯喉毛花中分离得到了4个裂环环烯醚萜苷类化合物，分别鉴定为高杯喉毛花内脂A（1）、2'-间羟基苯甲酰獐牙菜苷（2）、獐牙菜苦苷（3）、龙胆苦苷（4）。其中化合物1为新化合物，命名为高杯喉毛花内脂A。4个化合物体外抗炎活性测试未显示活性。结论 化合物1~4为首次从高杯喉毛花中分离得到，其中化合物1为新化合物。所有化合物在100 μmol/L的浓度下均未检测到抗炎活性。
目的 对藏药高杯喉毛花Comastoma traillianum的化学成分进行研究。方法 运用RP-HPLC、柱色谱硅胶、葡聚糖凝胶及RP-C18等多种色谱技术进行分离纯化，并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构，并用Griess试剂法测定了化合物对脂多糖（LPS）和γ干扰素（IFN-γ）诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7的抗炎活性，并计算半数抑制浓度（IC50）值评价其抗炎活性。结果 从高杯喉毛花中分离得到了4个裂环环烯醚萜苷类化合物，分别鉴定为高杯喉毛花内脂A（1）、2'-间羟基苯甲酰獐牙菜苷（2）、獐牙菜苦苷（3）、龙胆苦苷（4）。其中化合物1为新化合物，命名为高杯喉毛花内脂A。4个化合物体外抗炎活性测试未显示活性。结论 化合物1~4为首次从高杯喉毛花中分离得到，其中化合物1为新化合物。所有化合物在100 μmol/L的浓度下均未检测到抗炎活性。
2019, 50(9):2028-2035.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.004
摘要:
目的 活性导向分离鉴定三脉紫菀Aster ageratoides中具有抗补体活性的主要成分，探讨其中活性较好的化合物抗补体主要作用靶点以及抗炎活性。方法 采用减压硅胶柱、凝胶sephadex LH-20柱色谱法、中压制备和半制备液相法，对三脉紫菀醋酸乙酯部位进行具有抗补体活性的化学成分分离，其结构通过1H-NMR及13C-NMR进行鉴定；采用红细胞溶血法对分离得到的化学成分进行抗补体活性及其作用靶点筛选；采用脂多糖（LPS）刺激小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞对化合物进行抗炎活性的研究。结果 分离得到14个化合物，分别鉴定为齐墩果酸（1）、槲皮素（2）、山柰酚（3）、3，5，7，3'-四羟基-4'-甲氧基黄酮（4）、山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（5）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（7）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（8）、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷（9）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（10）、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷（11）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷（12）、山柰素-3-O-α-L-鼠李糖-（1→6）-β-D-葡萄糖苷（13）、芦丁（14）。抗补体实验结果表明，14个化合物都具有一定的抗补体活性，并呈现较好的构效关系。抗补体靶点研究结果表明，化合物1作用于补体系统的C1q、C5、C9组分，化合物2作用于补体系统的C1q、C2、C5、C9。抗炎活性研究表明化合物能明显抑制一氧化氮（NO）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）的释放，且能明显抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧化酶-2（COX-2）的表达。结论 分离得到14个化合物，其中化合物1、4、6、9、12、13为该植物中首次发现。这14个化合物具有一定程度的抗补体活性，且化合物2具有明显的抗炎活性。
目的 活性导向分离鉴定三脉紫菀Aster ageratoides中具有抗补体活性的主要成分，探讨其中活性较好的化合物抗补体主要作用靶点以及抗炎活性。方法 采用减压硅胶柱、凝胶sephadex LH-20柱色谱法、中压制备和半制备液相法，对三脉紫菀醋酸乙酯部位进行具有抗补体活性的化学成分分离，其结构通过1H-NMR及13C-NMR进行鉴定；采用红细胞溶血法对分离得到的化学成分进行抗补体活性及其作用靶点筛选；采用脂多糖（LPS）刺激小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞对化合物进行抗炎活性的研究。结果 分离得到14个化合物，分别鉴定为齐墩果酸（1）、槲皮素（2）、山柰酚（3）、3，5，7，3'-四羟基-4'-甲氧基黄酮（4）、山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（5）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（7）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（8）、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷（9）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（10）、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷（11）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷（12）、山柰素-3-O-α-L-鼠李糖-（1→6）-β-D-葡萄糖苷（13）、芦丁（14）。抗补体实验结果表明，14个化合物都具有一定的抗补体活性，并呈现较好的构效关系。抗补体靶点研究结果表明，化合物1作用于补体系统的C1q、C5、C9组分，化合物2作用于补体系统的C1q、C2、C5、C9。抗炎活性研究表明化合物能明显抑制一氧化氮（NO）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）的释放，且能明显抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧化酶-2（COX-2）的表达。结论 分离得到14个化合物，其中化合物1、4、6、9、12、13为该植物中首次发现。这14个化合物具有一定程度的抗补体活性，且化合物2具有明显的抗炎活性。
2019, 50(9):2036-2040.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.005
摘要:
目的 研究兰科石斛属植物矮石斛Dendrobium bellatulum的化学成分。方法 采用各种柱色谱及制备液相色谱分离纯化，经波谱数据鉴定化合物结构。结果 从矮石斛全草甲醇提取物中分离得到15个化合物，分别鉴定为2-羟基-4-甲氧基-3，6-二甲基苯甲酸（1）、4'，5-二羟基-3，3'-二甲氧基联苄（2）、3，3'-二羟基-4，5-二甲氧基联苄（3）、二氢松柏醇二氢对羟基桂皮酸酯（4）、aloifol I（5）、山药素Ⅲ（6）、dendrosinen B（7）、2，5，7-三羟基-4-甲氧基-9，10-二氢菲（8）、对羟基苯丙酸（9）、对羟基肉桂酸（10）、阿魏酸（11）、咖啡酸（12）、dendrosinen D（13）、新橄榄树脂素（14）、3-羟甲基-9-甲氧基-2-（4'-羟基-3'，5'-二甲氧基苯基）-2，3，6，7-四氢菲[4，3-b]呋喃-5，11-二醇（15）。结论 化合物1~15均为首次从该植物中分离得到，其中化合物1为首次从兰科植物中分离得到。
目的 研究兰科石斛属植物矮石斛Dendrobium bellatulum的化学成分。方法 采用各种柱色谱及制备液相色谱分离纯化，经波谱数据鉴定化合物结构。结果 从矮石斛全草甲醇提取物中分离得到15个化合物，分别鉴定为2-羟基-4-甲氧基-3，6-二甲基苯甲酸（1）、4'，5-二羟基-3，3'-二甲氧基联苄（2）、3，3'-二羟基-4，5-二甲氧基联苄（3）、二氢松柏醇二氢对羟基桂皮酸酯（4）、aloifol I（5）、山药素Ⅲ（6）、dendrosinen B（7）、2，5，7-三羟基-4-甲氧基-9，10-二氢菲（8）、对羟基苯丙酸（9）、对羟基肉桂酸（10）、阿魏酸（11）、咖啡酸（12）、dendrosinen D（13）、新橄榄树脂素（14）、3-羟甲基-9-甲氧基-2-（4'-羟基-3'，5'-二甲氧基苯基）-2，3，6，7-四氢菲[4，3-b]呋喃-5，11-二醇（15）。结论 化合物1~15均为首次从该植物中分离得到，其中化合物1为首次从兰科植物中分离得到。
2019, 50(9):2041-2048.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.006
摘要:
目的 基于UPLC-Q-Exactive轨道阱高分辨质谱技术分析鉴定苦参实及其入血成分，采用UHPLC-MS/MS同时定量分析苦参实中6种生物碱。方法 采用Waters HSS T3色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）；流动相为0.1%甲酸乙腈（10 mmol/L醋酸铵）溶液（A）和0.1%甲酸水（10 mmol/L醋酸铵）溶液（B），梯度洗脱；质谱采用电喷雾离子源（ESI）；正离子模式下采集数据进行定性定量分析。结果 苦参实样品中共鉴定34个色谱峰，大多数为生物碱类化学成分，有26个，血浆样品中共鉴定了18个生物碱以原型入血的色谱峰。苦参实中6种生物碱的总质量分数高达18.5%，其中氧化苦参碱含量最高。结论 苦参实含有大量的生物碱类物质，苦参实的急性毒性可能是由于生物碱成分直接入血，本研究为苦参实的开发利用提供参考。
目的 基于UPLC-Q-Exactive轨道阱高分辨质谱技术分析鉴定苦参实及其入血成分，采用UHPLC-MS/MS同时定量分析苦参实中6种生物碱。方法 采用Waters HSS T3色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）；流动相为0.1%甲酸乙腈（10 mmol/L醋酸铵）溶液（A）和0.1%甲酸水（10 mmol/L醋酸铵）溶液（B），梯度洗脱；质谱采用电喷雾离子源（ESI）；正离子模式下采集数据进行定性定量分析。结果 苦参实样品中共鉴定34个色谱峰，大多数为生物碱类化学成分，有26个，血浆样品中共鉴定了18个生物碱以原型入血的色谱峰。苦参实中6种生物碱的总质量分数高达18.5%，其中氧化苦参碱含量最高。结论 苦参实含有大量的生物碱类物质，苦参实的急性毒性可能是由于生物碱成分直接入血，本研究为苦参实的开发利用提供参考。
2019, 50(9):2049-2056.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.007
摘要:
目的 以树状大分子为载体材料并修饰血脑屏障（blood brain barrier，BBB）靶向短肽TGN和肿瘤靶向短肽iRGD构建脑胶质瘤靶向递药系统（iRGD/TGN-PEG-PAMAM/ATO），旨在解决三氧化二砷（arsenic trioxide，As2O3，ATO）在治疗脑胶质瘤过程中分布缺乏特异性、透BBB难等问题，使其具有更好抗脑胶质瘤作用。方法 核磁共振图谱（1H-NMR）、透射电子显微镜（TEM）等考察载体的理化性质；电感耦合等离子发射光谱（ICP）、透析袋法分析其包封率及体外释放情况；通过激光共聚焦及流式细胞仪分析iRGD、TGN对细胞摄取的影响；MTT法考察纳米载体对脑微血管内皮细胞（HBMEC）和脑胶质瘤U87细胞的毒性及BBB模型中递药系统抑制U87细胞生长的情况。结果 成功合成了iRGD/TGN-PEG-PAMAM载体，其形态规整，大小均匀，测得其粒径（24.87±0.84）nm，电位（17.26±1.64）mV；该载体对HBMEC和U87细胞均具有较小的毒性；递药系统iRGD/TGN-PEG-PAMAM/ATO的包封率为（71.92±1.17）%，体外释放表明ATO经载体包载后呈现一种缓慢释放趋势，且在酸性条件下更有利于ATO的释放；细胞摄取结果提示iRGD/TGN的修饰有利于U87细胞对递药系统的摄取；体外跨BBB抑制U87细胞生长实验结果表明，iRGD/TGN-PEG-PAMAM/ATO组具有更好的跨BBB抑制U87细胞生长效果。结论 iRGD/TGN-PEG-PAMAM/ATO脑胶质瘤靶向递药系统具有较好的体外跨BBB抑制U87细胞生长的效果，为脑胶质瘤治疗提供了新的策略。
目的 以树状大分子为载体材料并修饰血脑屏障（blood brain barrier，BBB）靶向短肽TGN和肿瘤靶向短肽iRGD构建脑胶质瘤靶向递药系统（iRGD/TGN-PEG-PAMAM/ATO），旨在解决三氧化二砷（arsenic trioxide，As2O3，ATO）在治疗脑胶质瘤过程中分布缺乏特异性、透BBB难等问题，使其具有更好抗脑胶质瘤作用。方法 核磁共振图谱（1H-NMR）、透射电子显微镜（TEM）等考察载体的理化性质；电感耦合等离子发射光谱（ICP）、透析袋法分析其包封率及体外释放情况；通过激光共聚焦及流式细胞仪分析iRGD、TGN对细胞摄取的影响；MTT法考察纳米载体对脑微血管内皮细胞（HBMEC）和脑胶质瘤U87细胞的毒性及BBB模型中递药系统抑制U87细胞生长的情况。结果 成功合成了iRGD/TGN-PEG-PAMAM载体，其形态规整，大小均匀，测得其粒径（24.87±0.84）nm，电位（17.26±1.64）mV；该载体对HBMEC和U87细胞均具有较小的毒性；递药系统iRGD/TGN-PEG-PAMAM/ATO的包封率为（71.92±1.17）%，体外释放表明ATO经载体包载后呈现一种缓慢释放趋势，且在酸性条件下更有利于ATO的释放；细胞摄取结果提示iRGD/TGN的修饰有利于U87细胞对递药系统的摄取；体外跨BBB抑制U87细胞生长实验结果表明，iRGD/TGN-PEG-PAMAM/ATO组具有更好的跨BBB抑制U87细胞生长效果。结论 iRGD/TGN-PEG-PAMAM/ATO脑胶质瘤靶向递药系统具有较好的体外跨BBB抑制U87细胞生长的效果，为脑胶质瘤治疗提供了新的策略。
2019, 50(9):2057-2064.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.008
摘要:
目的 制备以甘草酸为稳定剂的黄芩苷固体纳米晶体（baicalin solid nanocrystal，BCN-SN），并考察其体外释放特性。方法 采用高速剪切-高压均质法制备黄芩苷纳米混悬剂，并进一步冷冻干燥得BCN-SN，以平均粒径及多分散指数（PDI）为指标采用单因素实验优化处方及工艺参数，对所得BCN-SN进行理化性质表征，并测定其体外溶出度。结果 以甘草酸为稳定剂，甘露醇-甘草酸为冻干保护剂制备的BCN-SN平均粒径为（478.0±6.5）nm，PDI为0.230±0.015。扫描电镜显示BCN-SN呈不规则球形，大小较均匀；差式扫描量热法表明黄芩苷制备成固体纳米晶体后，以无定形状态存在；体外释放结果表明BCN-SN的溶出速率和溶解度显著高于物理混合物。结论 以甘草酸作为天然稳定剂的固体纳米晶体制备方法简便，能显著改善难溶性药物的溶解性，具有广阔的应有前景。
目的 制备以甘草酸为稳定剂的黄芩苷固体纳米晶体（baicalin solid nanocrystal，BCN-SN），并考察其体外释放特性。方法 采用高速剪切-高压均质法制备黄芩苷纳米混悬剂，并进一步冷冻干燥得BCN-SN，以平均粒径及多分散指数（PDI）为指标采用单因素实验优化处方及工艺参数，对所得BCN-SN进行理化性质表征，并测定其体外溶出度。结果 以甘草酸为稳定剂，甘露醇-甘草酸为冻干保护剂制备的BCN-SN平均粒径为（478.0±6.5）nm，PDI为0.230±0.015。扫描电镜显示BCN-SN呈不规则球形，大小较均匀；差式扫描量热法表明黄芩苷制备成固体纳米晶体后，以无定形状态存在；体外释放结果表明BCN-SN的溶出速率和溶解度显著高于物理混合物。结论 以甘草酸作为天然稳定剂的固体纳米晶体制备方法简便，能显著改善难溶性药物的溶解性，具有广阔的应有前景。
2019, 50(9):2065-2073.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.009
摘要:
目的 基于响应曲面技术，应用HPLC法定量测定，从多指标、综合评价的角度建立酒炖熟地黄的最佳炮制工艺。方法 采用HPLC定量分析，以地黄苷D、益母草苷、5-羟甲基糠醛（5-HMF）和毛蕊花糖苷为评价指标，采用响应曲面设计法考察地黄浸润时间、加黄酒量、炖制时间、干燥温度、干燥时间对酒炖熟地黄炮制工艺的影响，寻找出最佳炮制工艺。结果 色谱柱为Tnature-C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），体积流量为1 mL/min，柱温为25℃。地黄苷D和益母草苷定量测定：流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液（4：96），检测波长为203 nm；5-HMF和毛蕊花糖苷定量测定：流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱：0~15 min，11%乙腈；15~15.1 min，11%~16%乙腈；15.1~50 min，16%乙腈；检测波长为334 nm。酒炖熟地黄的最佳工艺为100 kg生地加入黄酒60 kg，浸润12 h，密闭炖制38 h，在76℃干燥33 h。结论 所建立的HPLC法稳定可行，适合所选成分的测定。采用响应面法建立的模型相对准确，可以较好地预测4种成分含量；优选的酒炖熟地黄炮制工艺方法可行，为制定熟地黄的质量标准和现代研究提供了科学依据。
目的 基于响应曲面技术，应用HPLC法定量测定，从多指标、综合评价的角度建立酒炖熟地黄的最佳炮制工艺。方法 采用HPLC定量分析，以地黄苷D、益母草苷、5-羟甲基糠醛（5-HMF）和毛蕊花糖苷为评价指标，采用响应曲面设计法考察地黄浸润时间、加黄酒量、炖制时间、干燥温度、干燥时间对酒炖熟地黄炮制工艺的影响，寻找出最佳炮制工艺。结果 色谱柱为Tnature-C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），体积流量为1 mL/min，柱温为25℃。地黄苷D和益母草苷定量测定：流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液（4：96），检测波长为203 nm；5-HMF和毛蕊花糖苷定量测定：流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱：0~15 min，11%乙腈；15~15.1 min，11%~16%乙腈；15.1~50 min，16%乙腈；检测波长为334 nm。酒炖熟地黄的最佳工艺为100 kg生地加入黄酒60 kg，浸润12 h，密闭炖制38 h，在76℃干燥33 h。结论 所建立的HPLC法稳定可行，适合所选成分的测定。采用响应面法建立的模型相对准确，可以较好地预测4种成分含量；优选的酒炖熟地黄炮制工艺方法可行，为制定熟地黄的质量标准和现代研究提供了科学依据。
2019, 50(9):2074-2080.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.010
摘要:
目的 比较彝药蜜酒同制大黄炮制前后17种成分含量变化。方法 采用HPLC法对大黄和蜜酒同制大黄中的没食子酸、儿茶素、表儿茶素、虎杖苷、阿魏酸、番泻苷B、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷、番泻苷A、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-葡萄糖苷、山柰酚、大黄素-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚17种成分进行定量分析。结果 没食子酸、儿茶素、表儿茶素、虎杖苷、阿魏酸、番泻苷B、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷、番泻苷A、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-葡萄糖苷、山柰酚、大黄素-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚17种成分能够良好分离；其线性范围为25.94~830.00μg/mL（r=0.999 1）、28.20~1 805.00 μg/mL（r=0.999 8）、77.03~2 465.00 μg/mL（r=0.999 2）、25.00~1 600.00 μg/mL（r=0.999 3）、11.41~730.00μg/mL（r=0.999 6）、7.85~1 005.00 μg/mL（r=0.999 0）、210.47~6 735.00 μg/mL（r=0.999 0）、113.28~3 625.00 μg/mL（r=0.999 6）、10.94~700.00μg/mL（r=0.999 8）、218.80~1 415.00 μg/mL（r=0.999 6）、55.00~1 760.00 μg/mL（r=0.999 2）、48.44~1 550.00 μg/mL（r=0.999 7）、19.22~625.00μg/mL（r=0.999 6）、18.91~1 210.00 μg/mL（r=0.999 1）、14.06~450.00μg/mL（r=0.999 2）、61.41~1 965.00 μg/mL（r=0.999 4）、25.16~805.00μg/mL（r=0.999 5）；17种成分3个质量浓度下加样回收率平均值在93.71%~102.77%。大黄经彝药蜜酒炮制法炮制后番泻苷类及蒽醌类成分的含量显著降低，而没食子酸的含量则显著升高。结论 首次基于HPLC法对彝药蜜酒同制大黄中17种成分进行定量分析，为制订彝药蜜酒同制大黄的质量标准提供参考。
目的 比较彝药蜜酒同制大黄炮制前后17种成分含量变化。方法 采用HPLC法对大黄和蜜酒同制大黄中的没食子酸、儿茶素、表儿茶素、虎杖苷、阿魏酸、番泻苷B、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷、番泻苷A、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-葡萄糖苷、山柰酚、大黄素-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚17种成分进行定量分析。结果 没食子酸、儿茶素、表儿茶素、虎杖苷、阿魏酸、番泻苷B、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷、番泻苷A、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-葡萄糖苷、山柰酚、大黄素-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚17种成分能够良好分离；其线性范围为25.94~830.00μg/mL（r=0.999 1）、28.20~1 805.00 μg/mL（r=0.999 8）、77.03~2 465.00 μg/mL（r=0.999 2）、25.00~1 600.00 μg/mL（r=0.999 3）、11.41~730.00μg/mL（r=0.999 6）、7.85~1 005.00 μg/mL（r=0.999 0）、210.47~6 735.00 μg/mL（r=0.999 0）、113.28~3 625.00 μg/mL（r=0.999 6）、10.94~700.00μg/mL（r=0.999 8）、218.80~1 415.00 μg/mL（r=0.999 6）、55.00~1 760.00 μg/mL（r=0.999 2）、48.44~1 550.00 μg/mL（r=0.999 7）、19.22~625.00μg/mL（r=0.999 6）、18.91~1 210.00 μg/mL（r=0.999 1）、14.06~450.00μg/mL（r=0.999 2）、61.41~1 965.00 μg/mL（r=0.999 4）、25.16~805.00μg/mL（r=0.999 5）；17种成分3个质量浓度下加样回收率平均值在93.71%~102.77%。大黄经彝药蜜酒炮制法炮制后番泻苷类及蒽醌类成分的含量显著降低，而没食子酸的含量则显著升高。结论 首次基于HPLC法对彝药蜜酒同制大黄中17种成分进行定量分析，为制订彝药蜜酒同制大黄的质量标准提供参考。
2019, 50(9):2081-2086.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.011
摘要:
目的 建立双鱼颗粒挥发性成分指纹图谱及定量测定方法。方法 Agilent DB-1毛细管柱（30 m×0.32 mm，0.25 μm）；进样量为1 μL；分流比为25：1；进样口温度为230℃；以氮气为载气，体积流量0.6 mL/min；FID检测器温度为250℃；程序升温。结果 建立的指纹图谱分离度和重复性良好，确定12个共有峰，各批次样品相似度在0.95以上；采用GC/MS对色谱峰进行定性分析，其中7个成分经对照品比对，分别为桉油精（峰2）、樟脑（峰3）、薄荷酮（峰4）、龙脑（峰5）、薄荷脑（峰6）、（+）-胡薄荷酮（峰9）、甲基正壬酮（峰10），其中1、10、11、12号峰主要来自于鱼腥草，2、5号峰主要来自于艾叶和薄荷，3号峰主要来自于艾叶，4、6、8、9号峰主要来自于薄荷，7号峰主要来自于艾叶、薄荷和鱼腥草。并对其中桉油精、薄荷脑进行定量分析，平均回收率分别为103.9%和98.2%，RSD分别为2.1%和2.3%。10批次样品中桉油精为0.17~0.23 mg/g，薄荷脑为0.45~0.67 mg/g。结论 建立的双鱼颗粒指纹图谱和2个指标成分定量分析方法，快速、简便、准确，能有效评价该制剂的质量。
目的 建立双鱼颗粒挥发性成分指纹图谱及定量测定方法。方法 Agilent DB-1毛细管柱（30 m×0.32 mm，0.25 μm）；进样量为1 μL；分流比为25：1；进样口温度为230℃；以氮气为载气，体积流量0.6 mL/min；FID检测器温度为250℃；程序升温。结果 建立的指纹图谱分离度和重复性良好，确定12个共有峰，各批次样品相似度在0.95以上；采用GC/MS对色谱峰进行定性分析，其中7个成分经对照品比对，分别为桉油精（峰2）、樟脑（峰3）、薄荷酮（峰4）、龙脑（峰5）、薄荷脑（峰6）、（+）-胡薄荷酮（峰9）、甲基正壬酮（峰10），其中1、10、11、12号峰主要来自于鱼腥草，2、5号峰主要来自于艾叶和薄荷，3号峰主要来自于艾叶，4、6、8、9号峰主要来自于薄荷，7号峰主要来自于艾叶、薄荷和鱼腥草。并对其中桉油精、薄荷脑进行定量分析，平均回收率分别为103.9%和98.2%，RSD分别为2.1%和2.3%。10批次样品中桉油精为0.17~0.23 mg/g，薄荷脑为0.45~0.67 mg/g。结论 建立的双鱼颗粒指纹图谱和2个指标成分定量分析方法，快速、简便、准确，能有效评价该制剂的质量。
2019, 50(9):2087-2093.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.012
摘要:
目的 筛选适合分离和纯化荔枝核总黄酮的大孔吸附树脂，并确立其纯化工艺参数，以期制备出符合中药有效部位要求的荔枝核总黄酮，为将荔枝核总黄酮开发成中药五类新药奠定基础。方法 采用静态吸附-洗脱试验筛选纯化荔枝核总黄酮的大孔吸附树脂，在单因素实验基础上，以吸附率等综合评分为指标，考察乙醇体积分数、上样液质量浓度、上样液pH值、径高比、上样体积、上样体积流量、洗脱液体积分数、洗脱液体积及洗脱体积流量对其纯化工艺的影响，并确定最佳纯化工艺参数。结果 AB-8型大孔吸附树脂纯化荔枝核总黄酮的最佳工艺参数为树脂与药材的质量比3：1，上样液质量浓度为4~6 mg/mL，上样体积流量1 mL/min，上样体积2 BV，径高比1：12，上样液pH为2，洗脱时先以20%乙醇3 BV除杂，再用60%乙醇3 BV洗脱，洗脱体积流量4 mL/min。结论 AB-8型大孔吸附树脂可以纯化荔枝核总黄酮，在所确定的纯化工艺参数下，荔枝核总黄酮质量分数从29.22%升至平均67.37%，固形物由1.25 g减少至0.40 g，建立的工艺稳定、可行，可作为荔枝核总黄酮的纯化工艺条件。
目的 筛选适合分离和纯化荔枝核总黄酮的大孔吸附树脂，并确立其纯化工艺参数，以期制备出符合中药有效部位要求的荔枝核总黄酮，为将荔枝核总黄酮开发成中药五类新药奠定基础。方法 采用静态吸附-洗脱试验筛选纯化荔枝核总黄酮的大孔吸附树脂，在单因素实验基础上，以吸附率等综合评分为指标，考察乙醇体积分数、上样液质量浓度、上样液pH值、径高比、上样体积、上样体积流量、洗脱液体积分数、洗脱液体积及洗脱体积流量对其纯化工艺的影响，并确定最佳纯化工艺参数。结果 AB-8型大孔吸附树脂纯化荔枝核总黄酮的最佳工艺参数为树脂与药材的质量比3：1，上样液质量浓度为4~6 mg/mL，上样体积流量1 mL/min，上样体积2 BV，径高比1：12，上样液pH为2，洗脱时先以20%乙醇3 BV除杂，再用60%乙醇3 BV洗脱，洗脱体积流量4 mL/min。结论 AB-8型大孔吸附树脂可以纯化荔枝核总黄酮，在所确定的纯化工艺参数下，荔枝核总黄酮质量分数从29.22%升至平均67.37%，固形物由1.25 g减少至0.40 g，建立的工艺稳定、可行，可作为荔枝核总黄酮的纯化工艺条件。
2019, 50(9):2094-2100.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.013
摘要:
目的 采用HPLC梯度洗脱法同时测定沉香化滞丸中沉香四醇、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、和厚朴酚、大黄素、厚朴酚、木香烃内酯、去氢木香内酯、大黄酚、大黄素甲醚11种成分。方法 采用Thermo Syncronis C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为水-乙腈，梯度洗脱：0~10 min，20%乙腈；10~20 min，20%~40%乙腈；20~24 min，40%乙腈；24~26 min，40%~52%乙腈；26~30 min，52%乙腈；30~31 min，52%~90%乙腈；31~35 min，90%乙腈；35~40 min，90%~100%乙腈；40~43 min，100%乙腈；43~45 min，100%~20%乙腈；检测波长215 nm，体积流量1.0 mL/min，柱温30℃，进样量20 μL。结果 各成分在43 min内分离良好，沉香四醇、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、和厚朴酚、大黄素、厚朴酚、木香烃内酯、去氢木香内酯、大黄酚、大黄素甲醚的线性范围分别为1.4~13.6、10.0~200.0、31.5~315.0、1.0~120.1、1.8~50.6、0.93~10.1、1.8~30.0、0.2~40.3、1.8~18.1、1.7~25.0、0.45~10.70μg/mL；样品中各成分的平均回收率均在98.90%~100.87%；11种成分精密度RSD在0.55%~1.54%；供试品溶液在30 h内稳定性良好，RSD在0.75%~1.94%；重复性RSD在0.39%~1.73%。6批次样品中沉香四醇、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、和厚朴酚、大黄素、厚朴酚、木香烃内酯、去氢木香内酯、大黄酚、大黄素甲醚质量分数分别为92.0~201.0、511.5~9 033.0、5 475.0~12 635.5、54.5~5 095.5、192.0~2 137.5、117.0~391.5、106.5~1 281.5、13.0~136.5、93.5~199.0、177.0~1 207.0、33.5~251.5 μg/g。结论 本方法准确、快速、简便，重复性好，精密度高，适用于沉香化滞丸中多种活性成分的定量分析。
目的 采用HPLC梯度洗脱法同时测定沉香化滞丸中沉香四醇、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、和厚朴酚、大黄素、厚朴酚、木香烃内酯、去氢木香内酯、大黄酚、大黄素甲醚11种成分。方法 采用Thermo Syncronis C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为水-乙腈，梯度洗脱：0~10 min，20%乙腈；10~20 min，20%~40%乙腈；20~24 min，40%乙腈；24~26 min，40%~52%乙腈；26~30 min，52%乙腈；30~31 min，52%~90%乙腈；31~35 min，90%乙腈；35~40 min，90%~100%乙腈；40~43 min，100%乙腈；43~45 min，100%~20%乙腈；检测波长215 nm，体积流量1.0 mL/min，柱温30℃，进样量20 μL。结果 各成分在43 min内分离良好，沉香四醇、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、和厚朴酚、大黄素、厚朴酚、木香烃内酯、去氢木香内酯、大黄酚、大黄素甲醚的线性范围分别为1.4~13.6、10.0~200.0、31.5~315.0、1.0~120.1、1.8~50.6、0.93~10.1、1.8~30.0、0.2~40.3、1.8~18.1、1.7~25.0、0.45~10.70μg/mL；样品中各成分的平均回收率均在98.90%~100.87%；11种成分精密度RSD在0.55%~1.54%；供试品溶液在30 h内稳定性良好，RSD在0.75%~1.94%；重复性RSD在0.39%~1.73%。6批次样品中沉香四醇、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、和厚朴酚、大黄素、厚朴酚、木香烃内酯、去氢木香内酯、大黄酚、大黄素甲醚质量分数分别为92.0~201.0、511.5~9 033.0、5 475.0~12 635.5、54.5~5 095.5、192.0~2 137.5、117.0~391.5、106.5~1 281.5、13.0~136.5、93.5~199.0、177.0~1 207.0、33.5~251.5 μg/g。结论 本方法准确、快速、简便，重复性好，精密度高，适用于沉香化滞丸中多种活性成分的定量分析。
2019, 50(9):2101-2114.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.014
摘要:
目的 基于系统药理学方法，借助中药系统药理学分析平台（TCMSP），整合中医药大数据，探讨白芍-甘草药对的功效物质基础并分析其作用机制。方法 在TCMSP检索"白芍"和"甘草"2味中药获得其化学成分，采用双侧曼-惠特尼U检验法对所有化学成分的分子描述符进行比较，以口服生物利用度（OB）和类药性（DL）为指标筛选药对的活性成分、靶点和相关疾病，进而构建成分-靶点-疾病网络模型和蛋白互作（PPI）网络模型，对靶蛋白进行基因本体（GO）生物过程和KEGG代谢通路富集分析，探讨药对物质基础和作用机制。结果 通过OB、DL参数筛选得到49个药物活性成分、100个作用靶点和230种相关疾病。其中度（degree）值较高的药物活性成分有芒柄花黄素（formononetin）、柚皮素（naringenin）和维斯体素（vestitol）；度值较高的靶点有前列腺素g/H合酶2（PTGS2）、雌激素受体（ESR1）和钙调蛋白（CALM）；度值较高的相关疾病是非特异性癌症（cancer，unspecific）、炎症（inflammation）、非特异性心血管疾病（cardiovascular disease，unspecific）、阿尔茨海默病（Alzheimer's disease）和帕金森病（Parkinson's disease），主要涉及肿瘤、神经系统疾病、内分泌、营养和代谢疾病及某些传染病和寄生虫病等16类疾病。靶蛋白参与信号传导、药物反应、细胞增殖、RNA聚合酶Ⅱ启动子调控、细胞外信号调节激酶1（ERK1）和ERK2级联的正调节等生物过程，调控磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）-蛋白激酶B（Akt）、5-羟色胺能突触等代谢通路。结论 初步探索了白芍-甘草药对的基本药理作用及其机制，为该药对及其中药方剂的研究提供新的思路。
目的 基于系统药理学方法，借助中药系统药理学分析平台（TCMSP），整合中医药大数据，探讨白芍-甘草药对的功效物质基础并分析其作用机制。方法 在TCMSP检索"白芍"和"甘草"2味中药获得其化学成分，采用双侧曼-惠特尼U检验法对所有化学成分的分子描述符进行比较，以口服生物利用度（OB）和类药性（DL）为指标筛选药对的活性成分、靶点和相关疾病，进而构建成分-靶点-疾病网络模型和蛋白互作（PPI）网络模型，对靶蛋白进行基因本体（GO）生物过程和KEGG代谢通路富集分析，探讨药对物质基础和作用机制。结果 通过OB、DL参数筛选得到49个药物活性成分、100个作用靶点和230种相关疾病。其中度（degree）值较高的药物活性成分有芒柄花黄素（formononetin）、柚皮素（naringenin）和维斯体素（vestitol）；度值较高的靶点有前列腺素g/H合酶2（PTGS2）、雌激素受体（ESR1）和钙调蛋白（CALM）；度值较高的相关疾病是非特异性癌症（cancer，unspecific）、炎症（inflammation）、非特异性心血管疾病（cardiovascular disease，unspecific）、阿尔茨海默病（Alzheimer's disease）和帕金森病（Parkinson's disease），主要涉及肿瘤、神经系统疾病、内分泌、营养和代谢疾病及某些传染病和寄生虫病等16类疾病。靶蛋白参与信号传导、药物反应、细胞增殖、RNA聚合酶Ⅱ启动子调控、细胞外信号调节激酶1（ERK1）和ERK2级联的正调节等生物过程，调控磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）-蛋白激酶B（Akt）、5-羟色胺能突触等代谢通路。结论 初步探索了白芍-甘草药对的基本药理作用及其机制，为该药对及其中药方剂的研究提供新的思路。
2019, 50(9):2115-2120.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.015
摘要:
目的 研究红藤提取物联合5-氟尿嘧啶对人肝癌HepG2细胞生长的抑制作用，并初步探讨其作用机制。方法 体外培养HepG2细胞，以不同质量浓度的红藤提取物作用于细胞，采用MTT法检测其对细胞生长的影响，选择后续实验浓度。将HepG2细胞分为对照组、红藤提取物（40 mg/L）组、5-氟尿嘧啶（10μmol/L）组及联合用药（红藤提取物40 mg/L+5-氟尿嘧啶10 μmol/L）组，采用MTT法检测细胞增殖抑制率，流式细胞仪检测细胞周期，Western blotting法检测细胞中增殖细胞核抗原（PCNA）、细胞周期蛋白D1（Cyclin D1）及细胞周期依赖性蛋白激酶4（CDK4）表达水平。结果 MTT检测结果显示，红藤提取物呈质量浓度依赖性地抑制HepG2细胞增殖，选择其质量浓度为40 mg/L用于后续实验。与对照组比较，红藤提取物组和5-氟尿嘧啶组细胞增殖抑制率显著升高，G0/G1期细胞比例显著升高，S期和G2/M期细胞比例显著降低，细胞中PCNA、Cyclin D1、CDK4蛋白的表达显著降低（P<0.05）。与5-氟尿嘧啶组比较，联合用药能显著抑制HepG2细胞增殖，阻滞细胞周期，抑制细胞中PCNA、Cyclin D1、CDK4蛋白表达（P<0.05）。结论 红藤提取物联合5-氟尿嘧啶能够增强对HepG2细胞生长的抑制作用，其作用机制可能与抑制细胞中PCNA、Cyclin D1、CDK4蛋白表达水平有关。
目的 研究红藤提取物联合5-氟尿嘧啶对人肝癌HepG2细胞生长的抑制作用，并初步探讨其作用机制。方法 体外培养HepG2细胞，以不同质量浓度的红藤提取物作用于细胞，采用MTT法检测其对细胞生长的影响，选择后续实验浓度。将HepG2细胞分为对照组、红藤提取物（40 mg/L）组、5-氟尿嘧啶（10μmol/L）组及联合用药（红藤提取物40 mg/L+5-氟尿嘧啶10 μmol/L）组，采用MTT法检测细胞增殖抑制率，流式细胞仪检测细胞周期，Western blotting法检测细胞中增殖细胞核抗原（PCNA）、细胞周期蛋白D1（Cyclin D1）及细胞周期依赖性蛋白激酶4（CDK4）表达水平。结果 MTT检测结果显示，红藤提取物呈质量浓度依赖性地抑制HepG2细胞增殖，选择其质量浓度为40 mg/L用于后续实验。与对照组比较，红藤提取物组和5-氟尿嘧啶组细胞增殖抑制率显著升高，G0/G1期细胞比例显著升高，S期和G2/M期细胞比例显著降低，细胞中PCNA、Cyclin D1、CDK4蛋白的表达显著降低（P<0.05）。与5-氟尿嘧啶组比较，联合用药能显著抑制HepG2细胞增殖，阻滞细胞周期，抑制细胞中PCNA、Cyclin D1、CDK4蛋白表达（P<0.05）。结论 红藤提取物联合5-氟尿嘧啶能够增强对HepG2细胞生长的抑制作用，其作用机制可能与抑制细胞中PCNA、Cyclin D1、CDK4蛋白表达水平有关。
2019, 50(9):2121-2126.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.016
摘要:
目的 探讨益气解毒颗粒对鼻咽癌移植瘤微环境中调节性T细胞（Treg）主导的免疫耐受的影响，及其与顺铂联合应用的体内抗肿瘤效应。方法 采用肿瘤细胞CNE2制备鼻咽癌移植瘤裸鼠模型，观察益气解毒颗粒单用或与顺铂联合使用在体内的抑瘤效应，检测转录因子叉头翼状螺旋转录因子（Foxp3）和维甲酸依赖性孤核受体γ（ROR-γt）蛋白表达水平和荷瘤裸鼠血清中IFN-γ、TGF-β、IL-17等的水平。结果 益气解毒颗粒组和联合治疗组的荷瘤裸鼠血清中TGF-β和IL-17水平明显低于模型组，IFN-γ水平明显高于模型组和顺铂组，凋亡率明显高于模型组，Foxp3蛋白表达明显升高，ROR-γt蛋白表达明显下降，其中联合治疗组明显优于各药单用组（P<0.01）。结论 益气解毒颗粒能有效调节小鼠Treg/Th17的平衡，恢复Treg的功能，增强小鼠化疗期间T细胞的免疫功能，产生抑癌效应，联合顺铂可减轻化疗毒性。
目的 探讨益气解毒颗粒对鼻咽癌移植瘤微环境中调节性T细胞（Treg）主导的免疫耐受的影响，及其与顺铂联合应用的体内抗肿瘤效应。方法 采用肿瘤细胞CNE2制备鼻咽癌移植瘤裸鼠模型，观察益气解毒颗粒单用或与顺铂联合使用在体内的抑瘤效应，检测转录因子叉头翼状螺旋转录因子（Foxp3）和维甲酸依赖性孤核受体γ（ROR-γt）蛋白表达水平和荷瘤裸鼠血清中IFN-γ、TGF-β、IL-17等的水平。结果 益气解毒颗粒组和联合治疗组的荷瘤裸鼠血清中TGF-β和IL-17水平明显低于模型组，IFN-γ水平明显高于模型组和顺铂组，凋亡率明显高于模型组，Foxp3蛋白表达明显升高，ROR-γt蛋白表达明显下降，其中联合治疗组明显优于各药单用组（P<0.01）。结论 益气解毒颗粒能有效调节小鼠Treg/Th17的平衡，恢复Treg的功能，增强小鼠化疗期间T细胞的免疫功能，产生抑癌效应，联合顺铂可减轻化疗毒性。
2019, 50(9):2127-2132.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.017
摘要:
目的 从蛋白质类泛素化修饰角度解析温里剂四逆汤协同壮观霉素B1抑制肺癌细胞增殖、迁移和促进细胞凋亡的作用机制。方法 实验分对照组、壮观霉素B1组、四逆汤组和联合药物组，于人非小细胞肺癌A549细胞株作用48 h后，采用Western blotting法检测小泛素相关修饰蛋白-1（SUMO1）、10号染色体缺失磷酸酶和张力蛋白同源物基因（PTEN）、磷酸化Akt（p-AKT）和Caspase-9的蛋白表达水平；MTT实验绘制细胞增殖曲线；流式细胞术检测细胞凋亡；细胞划痕和Transwell实验检测细胞迁移和侵袭。结果 壮观霉素B1和四逆汤均能够降低A549细胞共价态SUMO1和p-Akt水平，增加PTEN和活化Caspase-9的蛋白水平，抑制细胞增殖、迁移和侵袭，促进细胞凋亡，壮观霉素B1和四逆汤联合药物组对细胞的抑制作用显著强于各单独给药组。结论 四逆汤能够协同壮观霉素B1诱导PTEN与SUMO1解离，进而抑制肺癌细胞增殖、转移和促进细胞凋亡。
目的 从蛋白质类泛素化修饰角度解析温里剂四逆汤协同壮观霉素B1抑制肺癌细胞增殖、迁移和促进细胞凋亡的作用机制。方法 实验分对照组、壮观霉素B1组、四逆汤组和联合药物组，于人非小细胞肺癌A549细胞株作用48 h后，采用Western blotting法检测小泛素相关修饰蛋白-1（SUMO1）、10号染色体缺失磷酸酶和张力蛋白同源物基因（PTEN）、磷酸化Akt（p-AKT）和Caspase-9的蛋白表达水平；MTT实验绘制细胞增殖曲线；流式细胞术检测细胞凋亡；细胞划痕和Transwell实验检测细胞迁移和侵袭。结果 壮观霉素B1和四逆汤均能够降低A549细胞共价态SUMO1和p-Akt水平，增加PTEN和活化Caspase-9的蛋白水平，抑制细胞增殖、迁移和侵袭，促进细胞凋亡，壮观霉素B1和四逆汤联合药物组对细胞的抑制作用显著强于各单独给药组。结论 四逆汤能够协同壮观霉素B1诱导PTEN与SUMO1解离，进而抑制肺癌细胞增殖、转移和促进细胞凋亡。
2019, 50(9):2133-2138.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.018
摘要:
目的 观察温阳泄浊通络法对5/6肾切除所致慢性肾衰竭大鼠肾间质纤维化的干预作用，并探讨其机制。方法 32只SD大鼠随机选取8只为假手术组，其余24只行5/6肾切除术制备肾纤维化模型。造模完成后随机分为模型组、温阳泄浊通络法组、尿毒清组，并ig予以相应药物。干预12周后，取肾组织，行HE、PAS染色检测病理损伤程度，行Masson、天狼星红染色检测纤维化程度，并应用免疫荧光、Western blotting法检测I型胶原蛋白及mRNA的表达，应用免疫组化、Western blotting法检测肾小管上皮细胞EMT相关蛋白（α-SMA、Vimentin、E-cadherin）的表达。结果 与模型组比较，温阳泄浊通络法可减轻肾脏病理损伤及肾纤维化程度，并显著降低I型胶原蛋白及mRNA的表达；下调α-SMA、Vimentin的高表达，上调E-cadherin的低表达。结论 温阳泄浊通络法可有效减轻慢性肾衰竭大鼠肾损伤、改善肾纤维化，其机制可能与抑制肾小管上皮细胞EMT及I型胶原的表达相关。
目的 观察温阳泄浊通络法对5/6肾切除所致慢性肾衰竭大鼠肾间质纤维化的干预作用，并探讨其机制。方法 32只SD大鼠随机选取8只为假手术组，其余24只行5/6肾切除术制备肾纤维化模型。造模完成后随机分为模型组、温阳泄浊通络法组、尿毒清组，并ig予以相应药物。干预12周后，取肾组织，行HE、PAS染色检测病理损伤程度，行Masson、天狼星红染色检测纤维化程度，并应用免疫荧光、Western blotting法检测I型胶原蛋白及mRNA的表达，应用免疫组化、Western blotting法检测肾小管上皮细胞EMT相关蛋白（α-SMA、Vimentin、E-cadherin）的表达。结果 与模型组比较，温阳泄浊通络法可减轻肾脏病理损伤及肾纤维化程度，并显著降低I型胶原蛋白及mRNA的表达；下调α-SMA、Vimentin的高表达，上调E-cadherin的低表达。结论 温阳泄浊通络法可有效减轻慢性肾衰竭大鼠肾损伤、改善肾纤维化，其机制可能与抑制肾小管上皮细胞EMT及I型胶原的表达相关。
2019, 50(9):2139-2145.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.019
摘要:
目的 研究仙鹿芪葛汤联合调督针刺疗法对颈椎间盘突出症（CIDS）症状改善及血清磷酸化-P38丝裂原活化蛋白激酶（p-P38MAPK）水平的影响。方法 选取2016年4月-2018年9月河南省中医院收治的156例CIDS患者，简单随机化法分为两组，各78例，对照组给予常规西医治疗，试验组给予仙鹿芪葛汤联合调督针刺疗法，比较两组总有效率、治疗前后田中靖久颈椎病症状量表20分法评分、血清免疫炎症因子[免疫球蛋白G（IgG）、IgA、IgM、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、IL-1]、p-P38MAPK通路蛋白表达[血管内皮生长因子（VEGF）、基质金属蛋白酶-3（MMP-3）、p-P38MAPK、MMP-9]、血清疼痛介质[一氧化氮（NO）、5-羟色胺（5-HT）、前列腺素E2（PEG2）]水平。结果 试验组总有效率94.87%高于对照组76.92%（P<0.001）；两组治疗后症状、体征、工作和生活能力、手功能评分高于治疗前，疼痛评分低于治疗前（P<0.05）；治疗后试验组症状、体征、工作和生活能力、手功能评分高于对照组，疼痛评分低于对照组（P<0.001）；两组治疗后IgG、IgA、IgM、TNF-α、IL-1、IL-6水平均低于治疗前（P<0.001）；治疗后试验组IgG、IgA、IgM、TNF-α、IL-1、IL-6水平低于对照组（P<0.001）；两组治疗后VEGF水平均低于治疗前，MMP-3、p-P38MAPK、MMP-9水平均高于治疗前（P<0.001）；治疗后试验组VEGF低于对照组，MMP-3、p-P38MAPK、MMP-9水平高于对照组（P<0.001）；两组治疗后NO、PEG2、5-HT水平低于治疗前（P<0.05）；治疗后试验组NO、PEG2、5-HT低于对照组（P<0.05）。结论 仙鹿芪葛汤联合调督针刺疗法治疗CIDS，能减少血清疼痛介质释放，明显改善患者疼痛等临床症状，抑制机体炎症反应，疗效显著，其机制可能与调控p-P38MAPK信号通路有关。
目的 研究仙鹿芪葛汤联合调督针刺疗法对颈椎间盘突出症（CIDS）症状改善及血清磷酸化-P38丝裂原活化蛋白激酶（p-P38MAPK）水平的影响。方法 选取2016年4月-2018年9月河南省中医院收治的156例CIDS患者，简单随机化法分为两组，各78例，对照组给予常规西医治疗，试验组给予仙鹿芪葛汤联合调督针刺疗法，比较两组总有效率、治疗前后田中靖久颈椎病症状量表20分法评分、血清免疫炎症因子[免疫球蛋白G（IgG）、IgA、IgM、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、IL-1]、p-P38MAPK通路蛋白表达[血管内皮生长因子（VEGF）、基质金属蛋白酶-3（MMP-3）、p-P38MAPK、MMP-9]、血清疼痛介质[一氧化氮（NO）、5-羟色胺（5-HT）、前列腺素E2（PEG2）]水平。结果 试验组总有效率94.87%高于对照组76.92%（P<0.001）；两组治疗后症状、体征、工作和生活能力、手功能评分高于治疗前，疼痛评分低于治疗前（P<0.05）；治疗后试验组症状、体征、工作和生活能力、手功能评分高于对照组，疼痛评分低于对照组（P<0.001）；两组治疗后IgG、IgA、IgM、TNF-α、IL-1、IL-6水平均低于治疗前（P<0.001）；治疗后试验组IgG、IgA、IgM、TNF-α、IL-1、IL-6水平低于对照组（P<0.001）；两组治疗后VEGF水平均低于治疗前，MMP-3、p-P38MAPK、MMP-9水平均高于治疗前（P<0.001）；治疗后试验组VEGF低于对照组，MMP-3、p-P38MAPK、MMP-9水平高于对照组（P<0.001）；两组治疗后NO、PEG2、5-HT水平低于治疗前（P<0.05）；治疗后试验组NO、PEG2、5-HT低于对照组（P<0.05）。结论 仙鹿芪葛汤联合调督针刺疗法治疗CIDS，能减少血清疼痛介质释放，明显改善患者疼痛等临床症状，抑制机体炎症反应，疗效显著，其机制可能与调控p-P38MAPK信号通路有关。
2019, 50(9):2146-2150.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.020
摘要:
目的 观察宁泌泰胶囊联合地红霉素肠溶片治疗精液解脲脲原体（Uu）培养阳性精液不液化症的临床疗效。方法 将精液Uu培养阳性的精液不液化症患者120例按2：1比例随机分为治疗组80例，对照组40例，连续用药2周为1个疗程，观察2个疗程。治疗组口服宁泌泰胶囊4粒/次，3次/d，同时口服地红霉素肠溶片0.5 g/次，1次/d，均饭后服用，对照组仅口服地红霉素肠溶片。主要观察Uu转阴率、精液液化时间，并观察不良反应。结果 治疗2周、4周后治疗组和对照组Uu转阴率分别为72.5%、95.0%和55.0%、92.5%，治疗2周后治疗组转阴率明显高于对照组（P<0.05），总的转阴率两组比较无统计学意义（P>0.05）。治疗组和对照组精液液化时间治疗前分别为（76.19±14.13）、（77.08±13.34）min，治疗2周后分别为（58.64±13.15）、（67.12±12.52）min，治疗4周后分别为（48.64±12.38）、（56.12±12.86）min，两组治疗前后精液液化时间比较差异显著（P<0.05），组间比较治疗组明显优于对照组（P<0.01）。结论 宁泌泰胶囊联合地红霉素肠溶片能部分缩短Uu转阴的时间，明显缩短精液液化时间，对Uu阳性精液不液化症有明显的临床疗效。
目的 观察宁泌泰胶囊联合地红霉素肠溶片治疗精液解脲脲原体（Uu）培养阳性精液不液化症的临床疗效。方法 将精液Uu培养阳性的精液不液化症患者120例按2：1比例随机分为治疗组80例，对照组40例，连续用药2周为1个疗程，观察2个疗程。治疗组口服宁泌泰胶囊4粒/次，3次/d，同时口服地红霉素肠溶片0.5 g/次，1次/d，均饭后服用，对照组仅口服地红霉素肠溶片。主要观察Uu转阴率、精液液化时间，并观察不良反应。结果 治疗2周、4周后治疗组和对照组Uu转阴率分别为72.5%、95.0%和55.0%、92.5%，治疗2周后治疗组转阴率明显高于对照组（P<0.05），总的转阴率两组比较无统计学意义（P>0.05）。治疗组和对照组精液液化时间治疗前分别为（76.19±14.13）、（77.08±13.34）min，治疗2周后分别为（58.64±13.15）、（67.12±12.52）min，治疗4周后分别为（48.64±12.38）、（56.12±12.86）min，两组治疗前后精液液化时间比较差异显著（P<0.05），组间比较治疗组明显优于对照组（P<0.01）。结论 宁泌泰胶囊联合地红霉素肠溶片能部分缩短Uu转阴的时间，明显缩短精液液化时间，对Uu阳性精液不液化症有明显的临床疗效。
2019, 50(9):2151-2153.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.021
摘要:
目的 分析肾着汤结合手法、小针刀、腰椎牵引治疗腰椎间盘突出症的临床疗效。方法 选取2015年1月-2018年12月的住院腰椎间盘突出症患者495例，随机分两组，对照组236例，给予常规手法、小针刀、腰椎牵引治疗；试验组259例，在对照组的基础上联合口服肾着汤，治疗2周后进行疗效分析。结果 试验组在显效率、日本骨科学会（JOA）评分方面明显优于对照组，差异显著（P<0.05）。结论 肾着汤治疗腰椎间盘突出症疗效确切，结合手法、小针刀、腰椎牵引治疗具有疗效快、疗程短等优点，可以在临床上作为保守治疗腰椎间盘突出症的方案推广使用。
目的 分析肾着汤结合手法、小针刀、腰椎牵引治疗腰椎间盘突出症的临床疗效。方法 选取2015年1月-2018年12月的住院腰椎间盘突出症患者495例，随机分两组，对照组236例，给予常规手法、小针刀、腰椎牵引治疗；试验组259例，在对照组的基础上联合口服肾着汤，治疗2周后进行疗效分析。结果 试验组在显效率、日本骨科学会（JOA）评分方面明显优于对照组，差异显著（P<0.05）。结论 肾着汤治疗腰椎间盘突出症疗效确切，结合手法、小针刀、腰椎牵引治疗具有疗效快、疗程短等优点，可以在临床上作为保守治疗腰椎间盘突出症的方案推广使用。
2019, 50(9):2154-2164.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.022
摘要:
目的 分别克隆灰毡毛忍冬野生型与湘蕾型ACS3基因，并进行生物信息学和表达模式分析。方法 筛选灰毡毛忍冬转录组数据库中与ACS蛋白同源性较高的Unigene序列，设计引物，利用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）及RACE技术对该Unigene进行全长克隆；用生物信息学软件分析蛋白的理化性质、结构域和同源性等特性；借助qRT-PCR检测1-氨基环丙烷-1-羧酸合酶（ACS3）基因在不同品种、不同花期灰毡毛忍冬中表达模式。结果 从灰毡毛忍冬野生品种及湘蕾品种中分别克隆得Lm-ACS3（GenBank：MH724196）及Lm-XL-ACS3（GenBank：MH724197），开放阅读框长度均为1 452 bp，编码483个氨基酸，包含保守的Aminotran_1_2结构域，与其他植物的ACC合酶具较高相似度；qRT-PCR结果显示，野生型ACS3基因不同花期间表达差异显著，从花期3开始呈整体明显上升趋势，湘蕾型中花期间表达差异相对较小。结论 分别克隆得到灰毡毛忍冬野生型和湘蕾型ACS3基因，该基因在2品种中具不同表达模式；推测ACS3基因或为导致灰毡毛忍冬不同品种间差异表型的可能功能基因之一，为进一步验证该基因在调控蕾期长短及花表型的生物学功能提供实验基础。
目的 分别克隆灰毡毛忍冬野生型与湘蕾型ACS3基因，并进行生物信息学和表达模式分析。方法 筛选灰毡毛忍冬转录组数据库中与ACS蛋白同源性较高的Unigene序列，设计引物，利用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）及RACE技术对该Unigene进行全长克隆；用生物信息学软件分析蛋白的理化性质、结构域和同源性等特性；借助qRT-PCR检测1-氨基环丙烷-1-羧酸合酶（ACS3）基因在不同品种、不同花期灰毡毛忍冬中表达模式。结果 从灰毡毛忍冬野生品种及湘蕾品种中分别克隆得Lm-ACS3（GenBank：MH724196）及Lm-XL-ACS3（GenBank：MH724197），开放阅读框长度均为1 452 bp，编码483个氨基酸，包含保守的Aminotran_1_2结构域，与其他植物的ACC合酶具较高相似度；qRT-PCR结果显示，野生型ACS3基因不同花期间表达差异显著，从花期3开始呈整体明显上升趋势，湘蕾型中花期间表达差异相对较小。结论 分别克隆得到灰毡毛忍冬野生型和湘蕾型ACS3基因，该基因在2品种中具不同表达模式；推测ACS3基因或为导致灰毡毛忍冬不同品种间差异表型的可能功能基因之一，为进一步验证该基因在调控蕾期长短及花表型的生物学功能提供实验基础。
2019, 50(9):2165-2171.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.023
摘要:
目的 挖掘夏枯草中可能调控三萜和酚酸类产物生物合成的MYB转录因子。方法 从夏枯草转录组数据库中筛选MYB转录因子，并对蛋白基序、理化性质、功能注释、系统进化、表达特性等进行分析，并预测其功能。结果 在夏枯草转录组水平上共鉴定出参与27个MYB转录因子基因，c32045.graph_c0可能通过对肉桂酸4-羟化酶基因表达的抑制作用，阻碍迷迭香酸的生物合成，从而作为转录抑制子对酚酸类产物生物合成起负调控作用。c26895.graph_c0可能通过调节三萜类和迷迭香酸类产物合成过程中的代谢中间产物的流向，从而阻碍三萜类和酚酸类的生物合成。结论 该研究预测了调控夏枯草三萜类和酚酸类产物生物合成的相关MYB转录因子，也为进一步研究夏枯草MYB转录因子在次生代谢产物中的调控功能奠定了基础。
目的 挖掘夏枯草中可能调控三萜和酚酸类产物生物合成的MYB转录因子。方法 从夏枯草转录组数据库中筛选MYB转录因子，并对蛋白基序、理化性质、功能注释、系统进化、表达特性等进行分析，并预测其功能。结果 在夏枯草转录组水平上共鉴定出参与27个MYB转录因子基因，c32045.graph_c0可能通过对肉桂酸4-羟化酶基因表达的抑制作用，阻碍迷迭香酸的生物合成，从而作为转录抑制子对酚酸类产物生物合成起负调控作用。c26895.graph_c0可能通过调节三萜类和迷迭香酸类产物合成过程中的代谢中间产物的流向，从而阻碍三萜类和酚酸类的生物合成。结论 该研究预测了调控夏枯草三萜类和酚酸类产物生物合成的相关MYB转录因子，也为进一步研究夏枯草MYB转录因子在次生代谢产物中的调控功能奠定了基础。
2019, 50(9):2172-2180.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.024
摘要:
目的 探讨多重实时荧光PCR检测方法对川贝母及伪品鉴别的可行性。方法 通过对常见贝母属植物的ITS、psbA-trnH、rbcL和matK基因序列种间变异、遗传距离及系统发育关系分析，选择进化速率快、种间变异大、种内变异小的基因作为靶基因，设计川贝母及伪品贝母的特异性引物和Taqman探针，建立一种多重实时荧光PCR检测方法。通过特异性、灵敏度及混合样本检测与测序方法比较进行方法评估。结果 贝母属ITS和psbA-trnH变异位点高于rbcL和matK，通过遗传距离分析rbcL和matK基因显著低于ITS和psbA-trnH基因，以ITS作为靶基因，建立多重实时荧光PCR检测方法特异性强，灵敏度达0.01 ng，对18份样本抽查检出4份伪品贝母，检测结果与构建的NJ树聚类分析结果完全一致。结论 基于ITS区域序列为靶基因建立多重实时荧光PCR检测方法能够成功鉴定川贝母及其混伪品，为川贝母真伪鉴别提供依据。
目的 探讨多重实时荧光PCR检测方法对川贝母及伪品鉴别的可行性。方法 通过对常见贝母属植物的ITS、psbA-trnH、rbcL和matK基因序列种间变异、遗传距离及系统发育关系分析，选择进化速率快、种间变异大、种内变异小的基因作为靶基因，设计川贝母及伪品贝母的特异性引物和Taqman探针，建立一种多重实时荧光PCR检测方法。通过特异性、灵敏度及混合样本检测与测序方法比较进行方法评估。结果 贝母属ITS和psbA-trnH变异位点高于rbcL和matK，通过遗传距离分析rbcL和matK基因显著低于ITS和psbA-trnH基因，以ITS作为靶基因，建立多重实时荧光PCR检测方法特异性强，灵敏度达0.01 ng，对18份样本抽查检出4份伪品贝母，检测结果与构建的NJ树聚类分析结果完全一致。结论 基于ITS区域序列为靶基因建立多重实时荧光PCR检测方法能够成功鉴定川贝母及其混伪品，为川贝母真伪鉴别提供依据。
2019, 50(9):2181-2187.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.025
摘要:
目的 获得药用植物阳春砂Amomum villousm的萜类合酶基因AvTPS1的启动子并进行活性分析。方法 从阳春砂叶片基因组DNA（gDNA）中克隆获得AvTPS1基因，再通过FPNI-PCR的方法从阳春砂叶片gDNA中克隆AvTPS1的启动子并进行序列分析，构建由该启动子驱动β-葡萄糖苷酸酶基因（GUS）的重组表达载体pCAM-AvTPS1p，利用农杆菌介导法注射侵染烟草Nicotiana benthamiana叶片进行瞬时表达来验证AvTPS1启动子的活性。结果 获得AvTPS1的gDNA序列长度为2 444 bp，经过序列比对发现AvTPS1含有7个外显子和6个内含子；通过FPNI-PCR成功获得568 bp的AvTPS1启动子序列，其含有10种顺式作用元件，包括保守元件TATA-box和CAAT-box，以及可被转录因子MYC结合的G-box等；通过GUS染色发现AvTPS1启动子启动了GUS基因的表达，使转基因烟草叶片呈现蓝色。结论 AvTPS1启动子被成功克隆，且通过实验验证其具有启动基因表达的功能，为进一步研究AvTPS1在萜类合成途径的功能及其受转录因子调节的机制奠定了基础。
目的 获得药用植物阳春砂Amomum villousm的萜类合酶基因AvTPS1的启动子并进行活性分析。方法 从阳春砂叶片基因组DNA（gDNA）中克隆获得AvTPS1基因，再通过FPNI-PCR的方法从阳春砂叶片gDNA中克隆AvTPS1的启动子并进行序列分析，构建由该启动子驱动β-葡萄糖苷酸酶基因（GUS）的重组表达载体pCAM-AvTPS1p，利用农杆菌介导法注射侵染烟草Nicotiana benthamiana叶片进行瞬时表达来验证AvTPS1启动子的活性。结果 获得AvTPS1的gDNA序列长度为2 444 bp，经过序列比对发现AvTPS1含有7个外显子和6个内含子；通过FPNI-PCR成功获得568 bp的AvTPS1启动子序列，其含有10种顺式作用元件，包括保守元件TATA-box和CAAT-box，以及可被转录因子MYC结合的G-box等；通过GUS染色发现AvTPS1启动子启动了GUS基因的表达，使转基因烟草叶片呈现蓝色。结论 AvTPS1启动子被成功克隆，且通过实验验证其具有启动基因表达的功能，为进一步研究AvTPS1在萜类合成途径的功能及其受转录因子调节的机制奠定了基础。
2019, 50(9):2188-2193.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.026
摘要:
目的 基于DNA条形码技术建立人参与西洋参种子的分子鉴别方法。方法 采用生药鉴定方法研究其性状、显微特征，并结合DNA条形码技术，基于中药材DNA条形码数据库，通过ITS2序列比对、遗传距离比较和构建临接（NJ）系统发育树，对人参与西洋参的种子进行鉴别研究。结果 人参与西洋参种子的种内遗传距离分别小于种间遗传距离，系统发育树图中各物种均聚为一支，来自9个产地的42份人参及西洋参的种子均为正品，且容易区分。结论 基于ITS2序列DNA条形码技术可以快速、准确、有效地鉴别人参与西洋参种质资源。
目的 基于DNA条形码技术建立人参与西洋参种子的分子鉴别方法。方法 采用生药鉴定方法研究其性状、显微特征，并结合DNA条形码技术，基于中药材DNA条形码数据库，通过ITS2序列比对、遗传距离比较和构建临接（NJ）系统发育树，对人参与西洋参的种子进行鉴别研究。结果 人参与西洋参种子的种内遗传距离分别小于种间遗传距离，系统发育树图中各物种均聚为一支，来自9个产地的42份人参及西洋参的种子均为正品，且容易区分。结论 基于ITS2序列DNA条形码技术可以快速、准确、有效地鉴别人参与西洋参种质资源。
2019, 50(9):2194-2200.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.027
摘要:
目的 建立陈皮饮片HPLC指纹图谱分析方法，为其质量控制提供技术参考。方法 采用HPLC法建立17批陈皮饮片的指纹图谱，通过聚类分析（cluster analysis，CA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least square discrimina te analysis，OPLS-DA）对指纹图谱进行评价。结果 建立了陈皮饮片指纹图谱，相似度均>0.9，确定了25个共有峰，其中14个峰的变量投影重要性（variable importance projection，VIP）均>1，通过与对照品谱图比对，确定了13号峰为芸香柚皮苷、14号峰为橙皮苷、23号峰为川陈皮素、24号峰为3，5，6，7，8，3'，4'-七甲氧基黄酮、25号峰为桔皮素。结论 该方法简单可靠，可用于陈皮饮片鉴别和质量控制。
目的 建立陈皮饮片HPLC指纹图谱分析方法，为其质量控制提供技术参考。方法 采用HPLC法建立17批陈皮饮片的指纹图谱，通过聚类分析（cluster analysis，CA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）、正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least square discrimina te analysis，OPLS-DA）对指纹图谱进行评价。结果 建立了陈皮饮片指纹图谱，相似度均>0.9，确定了25个共有峰，其中14个峰的变量投影重要性（variable importance projection，VIP）均>1，通过与对照品谱图比对，确定了13号峰为芸香柚皮苷、14号峰为橙皮苷、23号峰为川陈皮素、24号峰为3，5，6，7，8，3'，4'-七甲氧基黄酮、25号峰为桔皮素。结论 该方法简单可靠，可用于陈皮饮片鉴别和质量控制。
2019, 50(9):2201-2209.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.028
摘要:
黄芪是我国常用的大宗中药材，具有很高的药用及食用价值。其化学成分主要包括皂苷类、黄酮类、多糖类及氨基酸类等。其中黄芪多糖（Astragalus polysaccharide，APS）作为黄芪的主要活性成分因其非专属性和可控性不强等问题，未能作为质控指标评价黄芪种质资源。多糖受体理论的提出和应用为解决多糖类药品质控的国际性难题提供了新思路。综述了近年来黄芪多糖质量控制与多糖受体理论的研究进展，并提出了黄芪寡糖活性中心的质控研究思路。
黄芪是我国常用的大宗中药材，具有很高的药用及食用价值。其化学成分主要包括皂苷类、黄酮类、多糖类及氨基酸类等。其中黄芪多糖（Astragalus polysaccharide，APS）作为黄芪的主要活性成分因其非专属性和可控性不强等问题，未能作为质控指标评价黄芪种质资源。多糖受体理论的提出和应用为解决多糖类药品质控的国际性难题提供了新思路。综述了近年来黄芪多糖质量控制与多糖受体理论的研究进展，并提出了黄芪寡糖活性中心的质控研究思路。
2019, 50(9):2210-2218.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.029
摘要:
桂枝茯苓方首见于张仲景《金匮要略》，主治妇人癥病，是目前治疗妇科血瘀证的首选基础方药。从古籍入手，针对桂枝茯苓方及其方中单味药，查阅中外文献对桂枝茯苓方方证、治疗妇科血瘀证物质基础进行归纳整理，为其深入研究提供参考。
桂枝茯苓方首见于张仲景《金匮要略》，主治妇人癥病，是目前治疗妇科血瘀证的首选基础方药。从古籍入手，针对桂枝茯苓方及其方中单味药，查阅中外文献对桂枝茯苓方方证、治疗妇科血瘀证物质基础进行归纳整理，为其深入研究提供参考。
2019, 50(9):2219-2223.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.030
摘要:
中药注射剂作为我国独创的新剂型，具有生物利用度高、起效快等特点，在对急重症的治疗上起到重要作用。但是，随着中药注射剂在临床上的广泛应用及品种的日益增多，不良反应的报道逐渐增加。临床应用过程中常发现同一品种的注射剂存在明显的色泽差异现象，这是否与安全性有关联，已引起研究者的关注。中药注射剂的安全性问题越来越突出，这极大限制了中药注射剂的应用和发展。因此，对影响中药注射剂色差和安全性的因素进行综述，并分析了二者之间的关系，以期为寻找影响中药注射剂安全性的因素提供思路，且通过工艺改进提高中药注射剂的质量，为临床安全合理应用中药注射剂提供一定的指导。
中药注射剂作为我国独创的新剂型，具有生物利用度高、起效快等特点，在对急重症的治疗上起到重要作用。但是，随着中药注射剂在临床上的广泛应用及品种的日益增多，不良反应的报道逐渐增加。临床应用过程中常发现同一品种的注射剂存在明显的色泽差异现象，这是否与安全性有关联，已引起研究者的关注。中药注射剂的安全性问题越来越突出，这极大限制了中药注射剂的应用和发展。因此，对影响中药注射剂色差和安全性的因素进行综述，并分析了二者之间的关系，以期为寻找影响中药注射剂安全性的因素提供思路，且通过工艺改进提高中药注射剂的质量，为临床安全合理应用中药注射剂提供一定的指导。
2019, 50(9):2224-2228.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.031
摘要:
腰痛宁胶囊由马钱子粉（调制）、土鳖虫、川牛膝、甘草、麻黄、乳香（醋制）、没药（醋制）、全蝎、僵蚕（麸炒）、麸炒苍术制成，临床使用广泛，用于腰椎间盘突出等腰腿痛疾病的治疗。通过文献分析，归纳总结了腰痛宁胶囊的药理作用和质量控制研究进展，以期为腰痛宁胶囊的临床使用和质量研究提供参考。
腰痛宁胶囊由马钱子粉（调制）、土鳖虫、川牛膝、甘草、麻黄、乳香（醋制）、没药（醋制）、全蝎、僵蚕（麸炒）、麸炒苍术制成，临床使用广泛，用于腰椎间盘突出等腰腿痛疾病的治疗。通过文献分析，归纳总结了腰痛宁胶囊的药理作用和质量控制研究进展，以期为腰痛宁胶囊的临床使用和质量研究提供参考。
2019, 50(9):2229-2234.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.032
摘要:
前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）对血浆低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的代谢具有调节作用，使PCSK9抑制剂成为心血管领域调脂治疗的热点和生物制剂的开发热点，但生物制剂不良反应大，价格昂贵。目前文献报道许多天然产物具有调节PCSK9的作用，综述天然产物对PCSK9的调节作用及其作用机制，以期为PCSK9的小分子抑制剂开发提供参考。
前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）对血浆低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的代谢具有调节作用，使PCSK9抑制剂成为心血管领域调脂治疗的热点和生物制剂的开发热点，但生物制剂不良反应大，价格昂贵。目前文献报道许多天然产物具有调节PCSK9的作用，综述天然产物对PCSK9的调节作用及其作用机制，以期为PCSK9的小分子抑制剂开发提供参考。
35 茵陈的药理作用研究进展
2019, 50(9):2235-2241.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.033
摘要:
茵陈Artemisiae Scopariae Herba主要化学成分包括香豆素类、黄酮类、有机酸类、挥发油类等。除传统的清热利湿，利胆退黄作用外，茵陈还具有解热、镇痛、抗炎、抗病毒、抗肿瘤、降血压、调血脂、抗骨质疏松、神经保护、调节代谢、预防阿尔茨海默病等多种功效，其药理作用多样，机制复杂。综述茵陈的药理作用及其机制，为茵陈及其制剂的研发和临床应用提供参考。
茵陈Artemisiae Scopariae Herba主要化学成分包括香豆素类、黄酮类、有机酸类、挥发油类等。除传统的清热利湿，利胆退黄作用外，茵陈还具有解热、镇痛、抗炎、抗病毒、抗肿瘤、降血压、调血脂、抗骨质疏松、神经保护、调节代谢、预防阿尔茨海默病等多种功效，其药理作用多样，机制复杂。综述茵陈的药理作用及其机制，为茵陈及其制剂的研发和临床应用提供参考。
2019, 50(9):2242-2250,2256.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.034
摘要:
微生物污染是饮片外源性污染的主要形式之一，也是影响人体健康的重要途径。对近10年来饮片微生物污染及典型菌研究进展进行综述，结果显示目前我国饮片微生物污染较为严重，不同品种、来源及炮制方法饮片间微生物污染存在较大差异，耐热菌及耐胆盐革兰阴性菌污染率高，其他控制菌检出率较低。污染典型菌的分离鉴定研究主要集中于耐热菌及革兰阴性杆菌，典型耐热菌主要是来源于土壤及其他外环境的芽胞杆菌属，少数分离菌株对人类有致病报道；分离的典型革兰阴性杆菌70%以上菌株有致病报道，以阴沟肠杆菌为常见分离菌。近年来，一些新的污染典型菌检测方法逐步被应用，如API、Vitek2 Compact鉴定系统、FRIT、MALDI-TOF/MS、核糖体分型技术及16 S rRNA宏基因组高通量测序技术等，这些方法较传统方法更灵敏、快捷和准确。
微生物污染是饮片外源性污染的主要形式之一，也是影响人体健康的重要途径。对近10年来饮片微生物污染及典型菌研究进展进行综述，结果显示目前我国饮片微生物污染较为严重，不同品种、来源及炮制方法饮片间微生物污染存在较大差异，耐热菌及耐胆盐革兰阴性菌污染率高，其他控制菌检出率较低。污染典型菌的分离鉴定研究主要集中于耐热菌及革兰阴性杆菌，典型耐热菌主要是来源于土壤及其他外环境的芽胞杆菌属，少数分离菌株对人类有致病报道；分离的典型革兰阴性杆菌70%以上菌株有致病报道，以阴沟肠杆菌为常见分离菌。近年来，一些新的污染典型菌检测方法逐步被应用，如API、Vitek2 Compact鉴定系统、FRIT、MALDI-TOF/MS、核糖体分型技术及16 S rRNA宏基因组高通量测序技术等，这些方法较传统方法更灵敏、快捷和准确。
2019, 50(9):2251-2256.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.09.035
摘要:
青龙衣为胡桃楸Juglans mandshurica未成熟果实的外果皮，作为中国传统中药应用已经有千余年的历史，主要用于清热解毒、抗菌消炎、止痛止痢、抗疟疾等。近年来，其抗癌活性引起了国内外学者的广泛关注。现代药理学研究表明，萘醌类化合物是青龙衣的主要抗癌活性成分。对青龙衣中提取分离到的萘醌类化学成分进行梳理，并对其中部分化合物的抗癌活性进行综述，为阐明青龙衣抗癌作用的药效物质基础提供重要的科学依据。
青龙衣为胡桃楸Juglans mandshurica未成熟果实的外果皮，作为中国传统中药应用已经有千余年的历史，主要用于清热解毒、抗菌消炎、止痛止痢、抗疟疾等。近年来，其抗癌活性引起了国内外学者的广泛关注。现代药理学研究表明，萘醌类化合物是青龙衣的主要抗癌活性成分。对青龙衣中提取分离到的萘醌类化学成分进行梳理，并对其中部分化合物的抗癌活性进行综述，为阐明青龙衣抗癌作用的药效物质基础提供重要的科学依据。
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