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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2019年第50卷第24期文章目次
2019, 50(24):5913-5916.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.001
摘要:
目的 对皱盖假芝Amauroderma rude子实体中的化学成分进行初步研究。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、液相色谱等多种色谱方法对皱盖假芝子实体醋酸乙酯相中的化学成分进行分离纯化，并根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从皱盖假芝醋酸乙酯相中分离得到3个化合物，包括1个新的木脂素和2个已知的甾醇类化合物，分别鉴定为3，4-二羟基苯甲酰乙酰酮（1）、（22E，24R）-3β，5α-二氢-麦角甾-7，22-二烯-6-酮（2）、（22E，24R）-麦角甾-6，9，22-三烯-3β，5α，8α-三醇（3）。结论 化合物1为新的木脂素类成分，命名为假芝木脂素B。
目的 对皱盖假芝Amauroderma rude子实体中的化学成分进行初步研究。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、液相色谱等多种色谱方法对皱盖假芝子实体醋酸乙酯相中的化学成分进行分离纯化，并根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从皱盖假芝醋酸乙酯相中分离得到3个化合物，包括1个新的木脂素和2个已知的甾醇类化合物，分别鉴定为3，4-二羟基苯甲酰乙酰酮（1）、（22E，24R）-3β，5α-二氢-麦角甾-7，22-二烯-6-酮（2）、（22E，24R）-麦角甾-6，9，22-三烯-3β，5α，8α-三醇（3）。结论 化合物1为新的木脂素类成分，命名为假芝木脂素B。
2019, 50(24):5917-5923.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.002
摘要:
目的 研究粘毛黄芩Scutellaria viscidula全草的化学成分。方法 通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及高效制备薄层色谱等方法对粘毛黄芩中的化学成分进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据对其化学结构进行阐明。结果 从粘毛黄芩全草95%乙醇提取物中分离得到了22个化合物，分别鉴定为5-羟基-7，8-二甲氧基黄酮（1）、白杨素（2）、5，7-二甲氧基黄酮（3）、5，7，4'-三羟基-6-甲氧基黄酮（4）、5，7，4'-三羟基黄酮（5）、5，7，2'-三羟基-8-甲氧基黄酮（6）、5，7-二羟基-8，2'-二甲氧基黄酮（7）、5，7，2'-三羟基-6-甲氧基二氢黄酮（8）、5-羟基-6，7，8-三甲氧基黄酮（9）、5，6，7-三甲氧基黄酮（10）、3，5-二甲氧基-6，7-亚甲二氧基黄酮（11）、5，2'-二羟基-7，8，6'-三甲氧基黄酮（12）、5，2'-二羟基-7，8，6'-三甲氧基二氢黄酮（13）、5，7-二甲氧基二氢黄酮（14）、7-甲氧基白杨素（15）、2'-羟基-5，7，8-三甲氧基黄酮（16）、阿魏酸（17）、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸（18）、对羟基苯甲醛（19）、3，5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸（20）、6-甲氧基-7-羟基香豆素（21）、6，7-二羟基香豆素（22）。结论 化合物1、3~16、18和20为首次从该植物中分离得到。
目的 研究粘毛黄芩Scutellaria viscidula全草的化学成分。方法 通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及高效制备薄层色谱等方法对粘毛黄芩中的化学成分进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据对其化学结构进行阐明。结果 从粘毛黄芩全草95%乙醇提取物中分离得到了22个化合物，分别鉴定为5-羟基-7，8-二甲氧基黄酮（1）、白杨素（2）、5，7-二甲氧基黄酮（3）、5，7，4'-三羟基-6-甲氧基黄酮（4）、5，7，4'-三羟基黄酮（5）、5，7，2'-三羟基-8-甲氧基黄酮（6）、5，7-二羟基-8，2'-二甲氧基黄酮（7）、5，7，2'-三羟基-6-甲氧基二氢黄酮（8）、5-羟基-6，7，8-三甲氧基黄酮（9）、5，6，7-三甲氧基黄酮（10）、3，5-二甲氧基-6，7-亚甲二氧基黄酮（11）、5，2'-二羟基-7，8，6'-三甲氧基黄酮（12）、5，2'-二羟基-7，8，6'-三甲氧基二氢黄酮（13）、5，7-二甲氧基二氢黄酮（14）、7-甲氧基白杨素（15）、2'-羟基-5，7，8-三甲氧基黄酮（16）、阿魏酸（17）、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸（18）、对羟基苯甲醛（19）、3，5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸（20）、6-甲氧基-7-羟基香豆素（21）、6，7-二羟基香豆素（22）。结论 化合物1、3~16、18和20为首次从该植物中分离得到。
2019, 50(24):5924-5929.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.003
摘要:
目的 研究福建野鸦椿Euscaphis fukienensis果的化学成分。方法 通过硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及制备液相等方法进行分离及纯化，并通过核磁技术进行结构鉴定。结果 从福建野鸦椿果中分离得到18个化合物，分别鉴定为白桦脂酸（1）、丁烯酮（2）、β-谷甾醇（3）、齐墩果酸（4）、坡膜酸（5）、β-香树脂醇（6）、没食子酸（7）、3，3'-二甲氧基鞣花酸（8）、槲皮素（9）、山柰酚（10）、异鼠李素（11）、2-表委陵菜酸（12）、3，3'，4'-三甲氧基鞣花酸（13）、1-氧泰国树脂酸（14）、2-氧代坡膜酸（15）、木鳖子酸（16）、熊果酸（17）、异鼠李素-3-O-芸香糖苷（18）。结论 化合物6、11~15、18为首次从福建野鸦椿中分离得到，其中化合物13~15为首次从野鸦椿属植物中分离得到。
目的 研究福建野鸦椿Euscaphis fukienensis果的化学成分。方法 通过硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及制备液相等方法进行分离及纯化，并通过核磁技术进行结构鉴定。结果 从福建野鸦椿果中分离得到18个化合物，分别鉴定为白桦脂酸（1）、丁烯酮（2）、β-谷甾醇（3）、齐墩果酸（4）、坡膜酸（5）、β-香树脂醇（6）、没食子酸（7）、3，3'-二甲氧基鞣花酸（8）、槲皮素（9）、山柰酚（10）、异鼠李素（11）、2-表委陵菜酸（12）、3，3'，4'-三甲氧基鞣花酸（13）、1-氧泰国树脂酸（14）、2-氧代坡膜酸（15）、木鳖子酸（16）、熊果酸（17）、异鼠李素-3-O-芸香糖苷（18）。结论 化合物6、11~15、18为首次从福建野鸦椿中分离得到，其中化合物13~15为首次从野鸦椿属植物中分离得到。
2019, 50(24):5930-5940.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.004
摘要:
目的 采用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱（UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）建立一种快速识别参松养心胶囊中多种化学成分的定性分析方法。方法 主要通过先进的UHPLC-Q-Orbitrap HRMS技术捕捉未知化合物的精确相对分子质量及多级碎片离子信息，同时与对照品的相对保留时间和质谱数据信息进行比对，并结合相关参考文献以及Mass Bank、Chemical Book等网络数据库信息从而实现对未知物的准确快速定性。结果 共鉴定出54种化学成分，主要包括酚酸类、黄酮类、萜类、醌类、生物碱类及其他类化学成分。结论 建立的方法可系统、快速、准确地识别参松养心胶囊中的多种化学成分，鉴定得到的各类化学成分基本可涵盖组方中各药材的主要成分，为其药效物质基础研究、质量控制及进一步临床应用等提供了科学的理论依据。
目的 采用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱（UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）建立一种快速识别参松养心胶囊中多种化学成分的定性分析方法。方法 主要通过先进的UHPLC-Q-Orbitrap HRMS技术捕捉未知化合物的精确相对分子质量及多级碎片离子信息，同时与对照品的相对保留时间和质谱数据信息进行比对，并结合相关参考文献以及Mass Bank、Chemical Book等网络数据库信息从而实现对未知物的准确快速定性。结果 共鉴定出54种化学成分，主要包括酚酸类、黄酮类、萜类、醌类、生物碱类及其他类化学成分。结论 建立的方法可系统、快速、准确地识别参松养心胶囊中的多种化学成分，鉴定得到的各类化学成分基本可涵盖组方中各药材的主要成分，为其药效物质基础研究、质量控制及进一步临床应用等提供了科学的理论依据。
2019, 50(24):5941-5949.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.005
摘要:
目的 从悬钩子木中分离纯化多糖，初步分析其结构特征并进行免疫调节活性研究。方法 采用热水浸提法提取悬钩子木粗多糖（Rubus sachalinensis polysaccharides，RSP），再经Cellulose DE-52纤维素离子交换柱、Sephadex G-100凝胶柱色谱进行分离纯化；利用高效凝胶渗透色谱法（HPGPC）鉴定纯度并测定相对分子质量；采用气相色谱分析其单糖组成；采用红外光谱和核磁共振波谱对其结构进行初步分析；采用CCK-8法检测其对小鼠脾淋巴细胞增殖的影响；利用ELISA试剂盒测定其对白细胞介素-2（IL-2）、γ-干扰素（IFN-γ）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）释放能力的影响。结果 从悬钩子木中分离纯化得到RSP1-1和RSP1-2 2种多糖，相对分子质量分别为13 227（多分散指数1.15）和9 343（多分散指数1.08）；2种多糖均主要含阿拉伯糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖，其物质的量比分别是RSP1-1（9.5：7.0：10.3：18.6）和RSP1-2（5.7：11.1：10.3：14.2）；红外光谱及核磁波共振波谱对其结构分析证明RSP1-1可能主要含有α-1，3-Ara、β-1，4-Gal、β-1，3-Glc、β-1，3-Man片段，RSP1-2可能主要含有β-1，4-Gal、β-1，3-Glc、β-1，3-Man片段。质量浓度在5~200 μg/mL时，RSP1-1、RSP1-2和RSP2均可刺激小鼠脾淋巴细胞的增殖（P<0.05），并且明显促进淋巴细胞分泌IFN-γ和TNF-α（P<0.05），质量浓度为5 μg/mL时能促进淋巴细胞分泌IL-2（P<0.05）。结论 RSP1-1和RSP1-2均为首次从悬钩子木中分离得到的天然来源的均一多糖。红外光谱及核磁共振波谱进一步表征了其纯度和结构特征。RSP1-1、RSP1-2和RSP2均能不同程度促进脾淋巴细胞的增殖，促进淋巴细胞分泌IL-2、IFN-γ和TNF-α，呈现一定的免疫调节活性。
目的 从悬钩子木中分离纯化多糖，初步分析其结构特征并进行免疫调节活性研究。方法 采用热水浸提法提取悬钩子木粗多糖（Rubus sachalinensis polysaccharides，RSP），再经Cellulose DE-52纤维素离子交换柱、Sephadex G-100凝胶柱色谱进行分离纯化；利用高效凝胶渗透色谱法（HPGPC）鉴定纯度并测定相对分子质量；采用气相色谱分析其单糖组成；采用红外光谱和核磁共振波谱对其结构进行初步分析；采用CCK-8法检测其对小鼠脾淋巴细胞增殖的影响；利用ELISA试剂盒测定其对白细胞介素-2（IL-2）、γ-干扰素（IFN-γ）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）释放能力的影响。结果 从悬钩子木中分离纯化得到RSP1-1和RSP1-2 2种多糖，相对分子质量分别为13 227（多分散指数1.15）和9 343（多分散指数1.08）；2种多糖均主要含阿拉伯糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖，其物质的量比分别是RSP1-1（9.5：7.0：10.3：18.6）和RSP1-2（5.7：11.1：10.3：14.2）；红外光谱及核磁波共振波谱对其结构分析证明RSP1-1可能主要含有α-1，3-Ara、β-1，4-Gal、β-1，3-Glc、β-1，3-Man片段，RSP1-2可能主要含有β-1，4-Gal、β-1，3-Glc、β-1，3-Man片段。质量浓度在5~200 μg/mL时，RSP1-1、RSP1-2和RSP2均可刺激小鼠脾淋巴细胞的增殖（P<0.05），并且明显促进淋巴细胞分泌IFN-γ和TNF-α（P<0.05），质量浓度为5 μg/mL时能促进淋巴细胞分泌IL-2（P<0.05）。结论 RSP1-1和RSP1-2均为首次从悬钩子木中分离得到的天然来源的均一多糖。红外光谱及核磁共振波谱进一步表征了其纯度和结构特征。RSP1-1、RSP1-2和RSP2均能不同程度促进脾淋巴细胞的增殖，促进淋巴细胞分泌IL-2、IFN-γ和TNF-α，呈现一定的免疫调节活性。
2019, 50(24):5950-5956.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.006
摘要:
目的 从含亚精胺植物中筛选出一种对平阳霉素发酵起促进作用的植物药。方法 以生物发酵中碳氮源筛选手段为基础，通过HPLC在黑枸杞、宁夏枸杞、宁夏枸杞嫩芽、红花和薏米等中药材中筛选出对平阳霉素生物合成促进效果最佳的植物药，并筛选出最佳的添加时间、添加量以及添加频率。结果 筛选得到宁夏枸杞嫩芽对平阳霉素发酵效果最佳，且初始添加时间为24 h，添加间隔为24 h，添加频率为3次时效果最佳。每次添加量为7 g/L时其摇瓶发酵水平为21.3 μg/mL，每次添加量为18 g/L时25 L罐发酵水平为37.5 μg/mL，较原始发酵效价分别提高了23.8%和118.0%，较添加亚精胺产率提高45.3%。结论 含亚精胺植物药大部分对平阳霉素发酵生产具有促进作用，筛选宁夏枸杞嫩芽作为平阳霉素发酵原材料从成本、产率以及环保角度均符合生产要求。
目的 从含亚精胺植物中筛选出一种对平阳霉素发酵起促进作用的植物药。方法 以生物发酵中碳氮源筛选手段为基础，通过HPLC在黑枸杞、宁夏枸杞、宁夏枸杞嫩芽、红花和薏米等中药材中筛选出对平阳霉素生物合成促进效果最佳的植物药，并筛选出最佳的添加时间、添加量以及添加频率。结果 筛选得到宁夏枸杞嫩芽对平阳霉素发酵效果最佳，且初始添加时间为24 h，添加间隔为24 h，添加频率为3次时效果最佳。每次添加量为7 g/L时其摇瓶发酵水平为21.3 μg/mL，每次添加量为18 g/L时25 L罐发酵水平为37.5 μg/mL，较原始发酵效价分别提高了23.8%和118.0%，较添加亚精胺产率提高45.3%。结论 含亚精胺植物药大部分对平阳霉素发酵生产具有促进作用，筛选宁夏枸杞嫩芽作为平阳霉素发酵原材料从成本、产率以及环保角度均符合生产要求。
2019, 50(24):5957-5962.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.007
摘要:
目的 针对柠檬苦素（limonin，LM）的成药性问题，开发其脂质体制剂，优化处方和制备工艺，并考察其体外抗肿瘤活性。方法 采用薄膜分散法制备柠檬苦素脂质体（LM@Lip），通过单因素实验和正交试验筛选LM@Lip的制备工艺和处方，采用Malvern粒度仪检测所制备LM@Lip粒径、PDI及Zeta电位，采用HPLC检测其包封率和载药量，透析法研究LM@Lip体外释放情况，MTT法评价LM@Lip对HepG2及A549细胞的毒性。结果 优化后的脂质体制备条件：药脂比为1：150，胆脂比为1：9，探头超声条件为功率120 W、时间6 min（间隔1 s）。载药脂质体的平均粒径为（119.5±6.2）nm，PDI为0.318±0.124，Zeta电位为（-17.2±1.3）mV，包封率为87.9%，载药量为0.57%，药物质量浓度为63.4 μg/mL。体外释放实验结果显示，12 h累积释放量为58.59%。MTT结果显示，LM@Lip对HepG2和A549细胞的半数抑制浓度（IC50）分别为20.16、15.39 μg/mL，其肿瘤抑制作用优于LM单药。结论 将LM制备成LM@Lip可以增加药物的稳定性及溶解度，药物表现出一定的缓释现象，并且能明显抑制肿瘤细胞增殖，效果优于LM。
目的 针对柠檬苦素（limonin，LM）的成药性问题，开发其脂质体制剂，优化处方和制备工艺，并考察其体外抗肿瘤活性。方法 采用薄膜分散法制备柠檬苦素脂质体（LM@Lip），通过单因素实验和正交试验筛选LM@Lip的制备工艺和处方，采用Malvern粒度仪检测所制备LM@Lip粒径、PDI及Zeta电位，采用HPLC检测其包封率和载药量，透析法研究LM@Lip体外释放情况，MTT法评价LM@Lip对HepG2及A549细胞的毒性。结果 优化后的脂质体制备条件：药脂比为1：150，胆脂比为1：9，探头超声条件为功率120 W、时间6 min（间隔1 s）。载药脂质体的平均粒径为（119.5±6.2）nm，PDI为0.318±0.124，Zeta电位为（-17.2±1.3）mV，包封率为87.9%，载药量为0.57%，药物质量浓度为63.4 μg/mL。体外释放实验结果显示，12 h累积释放量为58.59%。MTT结果显示，LM@Lip对HepG2和A549细胞的半数抑制浓度（IC50）分别为20.16、15.39 μg/mL，其肿瘤抑制作用优于LM单药。结论 将LM制备成LM@Lip可以增加药物的稳定性及溶解度，药物表现出一定的缓释现象，并且能明显抑制肿瘤细胞增殖，效果优于LM。
2019, 50(24):5963-5969.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.008
摘要:
目的 制备聚酰胺-胺树枝状大分子包载白藜芦醇纳米载体复合物（Res-PAMAM-Ac），并考察其稳定性和安全性。方法 采用发散法合成空白载体，并进行乙酰化修饰，核磁共振图谱（1H-NMR）、红外光谱（IR）对载体进行表征，粒径及Zeta电位检测考察载体性质；逆相蒸发法制备Res-PAMAM-Ac，HPLC检测载药量、包封率以及稳定性；MTT法考察载体和复合物对人肺癌A549细胞的细胞毒性；溶血性试验评价载体和复合物的生物安全性。结果 成功合成Res-PAMAM-Ac，大小均匀，平均粒径（167.30±21.70）nm，PDI为0.115±0.006，电位（19.27±0.35）mV；平均载药量（76.99±1.30）mg/g，包封率（29.63±2.70）%，稳定性参数（KE）小于0.15，且药物无明显析出；复合物质量浓度在30 μg/mL以下时对人肺癌A549细胞具有较小毒性；载体及复合物溶血率低于5%，视为生物安全。结论 制备的Res-PAMAM-Ac粒径均匀、载药量较好、稳定性高、毒性小。
目的 制备聚酰胺-胺树枝状大分子包载白藜芦醇纳米载体复合物（Res-PAMAM-Ac），并考察其稳定性和安全性。方法 采用发散法合成空白载体，并进行乙酰化修饰，核磁共振图谱（1H-NMR）、红外光谱（IR）对载体进行表征，粒径及Zeta电位检测考察载体性质；逆相蒸发法制备Res-PAMAM-Ac，HPLC检测载药量、包封率以及稳定性；MTT法考察载体和复合物对人肺癌A549细胞的细胞毒性；溶血性试验评价载体和复合物的生物安全性。结果 成功合成Res-PAMAM-Ac，大小均匀，平均粒径（167.30±21.70）nm，PDI为0.115±0.006，电位（19.27±0.35）mV；平均载药量（76.99±1.30）mg/g，包封率（29.63±2.70）%，稳定性参数（KE）小于0.15，且药物无明显析出；复合物质量浓度在30 μg/mL以下时对人肺癌A549细胞具有较小毒性；载体及复合物溶血率低于5%，视为生物安全。结论 制备的Res-PAMAM-Ac粒径均匀、载药量较好、稳定性高、毒性小。
2019, 50(24):5970-5979.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.009
摘要:
目的 建立高效液相色谱-三重串联四级杆质谱（HPLC-MS/MS）联用同时测定丹荷颗粒中25种特征性成分（没食子酸、丹参素、儿茶素、绿原酸、咖啡酸、表儿茶素、芦丁、虎杖苷、金丝桃苷、紫云英苷、柚皮苷、橙皮苷、迷迭香酸、白藜芦醇、丹酚酸B、槲皮素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、异鼠李素、大黄素、乌药碱、荷叶碱、隐丹参酮、丹参酮I、去氢荷叶碱、丹参酮IIA）含量的方法，并对其制剂批次间的一致性进行分析。方法 HPLC采用Agilent Rapid Resolution HD C18色谱柱（50 mm×2.1 mm，1.8 μm），流动相为0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液；质谱采用动态多反应监测（dMRM）扫描模式。对25种特征性成分进行含量测定。结果 建立的HPLC-MS/MS方法在10 min内完成了25种特征性成分的同时定量分析，定量限分别为异鼠李素、乌药碱、去氢荷叶碱0.025 ng/mL、大黄素、丹参酮I 0.050 ng/mL，大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷0.200 ng/mL，没食子酸、绿原酸、咖啡酸、表儿茶素、芦丁、金丝桃苷、紫云英苷、白藜芦醇、槲皮素、荷叶碱、丹参酮IIA 0.250 ng/mL，儿茶素、迷迭香酸、隐丹参酮0.500 ng/mL，丹参素、橙皮苷、丹酚酸B 1.000 ng/mL，虎杖苷2.000 ng/mL，柚皮苷5.000 ng/mL；且25种成分在各自质量浓度范围内线性关系良好（r>0.990 1），平均加样回收率85.16%~113.46%，RSD为2.01%~8.80%。此外，该方法较为全面地囊括了丹荷颗粒中君臣佐使药材的主要成分，25种成分总量为31.49 mg/g，其中丹酚酸B（9.44 mg/g）及橙皮苷（7.60 mg/g）质量分数最高，异鼠李素（0.79 μg/g）质量分数最低。经箱线图（Box-plot）分析，10个不同批次丹荷颗粒制剂中25种成分质量分数波动范围（P值）在75% < P < 125%；以及统计方法分析，25种成分质量分数的RSD在2.58%~13.10%；以上结果表明10批丹荷颗粒制剂间成分含量一致性合格。结论 所建立的分析方法快速、灵敏度高，结果真实可靠，能够为丹荷颗粒制剂的质量控制和制剂一致性分析提供科学方法及依据。
目的 建立高效液相色谱-三重串联四级杆质谱（HPLC-MS/MS）联用同时测定丹荷颗粒中25种特征性成分（没食子酸、丹参素、儿茶素、绿原酸、咖啡酸、表儿茶素、芦丁、虎杖苷、金丝桃苷、紫云英苷、柚皮苷、橙皮苷、迷迭香酸、白藜芦醇、丹酚酸B、槲皮素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、异鼠李素、大黄素、乌药碱、荷叶碱、隐丹参酮、丹参酮I、去氢荷叶碱、丹参酮IIA）含量的方法，并对其制剂批次间的一致性进行分析。方法 HPLC采用Agilent Rapid Resolution HD C18色谱柱（50 mm×2.1 mm，1.8 μm），流动相为0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液；质谱采用动态多反应监测（dMRM）扫描模式。对25种特征性成分进行含量测定。结果 建立的HPLC-MS/MS方法在10 min内完成了25种特征性成分的同时定量分析，定量限分别为异鼠李素、乌药碱、去氢荷叶碱0.025 ng/mL、大黄素、丹参酮I 0.050 ng/mL，大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷0.200 ng/mL，没食子酸、绿原酸、咖啡酸、表儿茶素、芦丁、金丝桃苷、紫云英苷、白藜芦醇、槲皮素、荷叶碱、丹参酮IIA 0.250 ng/mL，儿茶素、迷迭香酸、隐丹参酮0.500 ng/mL，丹参素、橙皮苷、丹酚酸B 1.000 ng/mL，虎杖苷2.000 ng/mL，柚皮苷5.000 ng/mL；且25种成分在各自质量浓度范围内线性关系良好（r>0.990 1），平均加样回收率85.16%~113.46%，RSD为2.01%~8.80%。此外，该方法较为全面地囊括了丹荷颗粒中君臣佐使药材的主要成分，25种成分总量为31.49 mg/g，其中丹酚酸B（9.44 mg/g）及橙皮苷（7.60 mg/g）质量分数最高，异鼠李素（0.79 μg/g）质量分数最低。经箱线图（Box-plot）分析，10个不同批次丹荷颗粒制剂中25种成分质量分数波动范围（P值）在75% < P < 125%；以及统计方法分析，25种成分质量分数的RSD在2.58%~13.10%；以上结果表明10批丹荷颗粒制剂间成分含量一致性合格。结论 所建立的分析方法快速、灵敏度高，结果真实可靠，能够为丹荷颗粒制剂的质量控制和制剂一致性分析提供科学方法及依据。
2019, 50(24):5980-5987.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.010
摘要:
目的 优选当归破壁粉的制备工艺，并进行质量评价。方法 建立当归中5种活性成分阿魏酸、洋川芎内酯I、阿魏酸松柏酯、藁本内酯和丁烯基苯酞的HPLC测定方法；采用Box-Behnken响应面设计法对粉碎时间、粉碎温度和投料量进行考察，以当归破壁粉的粒径分布（D90，累计粒度分布数达到90%时所对应的粒径）和5种活性成分含量值作为响应值来构建响应面模型，在D90<45 μm前提下，对5种活性成分含量做最大值求算，确定最优的当归破壁粉制备工艺参数；以D90、不均匀系数、粒径分布宽度、松装密度、振实密度、颗粒间孔隙度、卡尔指数、比表面积、孔体积、豪斯纳比、休止角、干燥失重和吸湿性13个物理指标构建当归破壁粉的物理指纹图谱，评价最优工艺制备的3批当归破壁粉的相似度。结果 5种活性成分HPLC测定方法的精密度、重复性和稳定性等方法学考察结果符合指导原则要求。Box-Behnken响应面优选的工艺参数为粉碎时间35 min、粉碎温度-10℃，投料量580 g。最优工艺制备的3批当归破壁粉5种活性成分含量和响应面拟合结果之间的RSD值均小于3%，物理指纹图谱相似度均在0.994以上。结论 Box-Behnken优选的当归破壁粉制备工艺方法在保留活性成分尤其是挥发性成分含量方面具有明显优势，物理指纹图谱作为评价中药粉体物理属性质量一致性的工具有较好的实际效果，两者结合应用有助于实现更高的中药破壁粉生产质量控制水平。
目的 优选当归破壁粉的制备工艺，并进行质量评价。方法 建立当归中5种活性成分阿魏酸、洋川芎内酯I、阿魏酸松柏酯、藁本内酯和丁烯基苯酞的HPLC测定方法；采用Box-Behnken响应面设计法对粉碎时间、粉碎温度和投料量进行考察，以当归破壁粉的粒径分布（D90，累计粒度分布数达到90%时所对应的粒径）和5种活性成分含量值作为响应值来构建响应面模型，在D90<45 μm前提下，对5种活性成分含量做最大值求算，确定最优的当归破壁粉制备工艺参数；以D90、不均匀系数、粒径分布宽度、松装密度、振实密度、颗粒间孔隙度、卡尔指数、比表面积、孔体积、豪斯纳比、休止角、干燥失重和吸湿性13个物理指标构建当归破壁粉的物理指纹图谱，评价最优工艺制备的3批当归破壁粉的相似度。结果 5种活性成分HPLC测定方法的精密度、重复性和稳定性等方法学考察结果符合指导原则要求。Box-Behnken响应面优选的工艺参数为粉碎时间35 min、粉碎温度-10℃，投料量580 g。最优工艺制备的3批当归破壁粉5种活性成分含量和响应面拟合结果之间的RSD值均小于3%，物理指纹图谱相似度均在0.994以上。结论 Box-Behnken优选的当归破壁粉制备工艺方法在保留活性成分尤其是挥发性成分含量方面具有明显优势，物理指纹图谱作为评价中药粉体物理属性质量一致性的工具有较好的实际效果，两者结合应用有助于实现更高的中药破壁粉生产质量控制水平。
2019, 50(24):5988-5994.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.011
摘要:
目的 比较生姜炮制成干姜前后挥发油透皮吸收促进作用及成分的变化。方法 将生姜炮制成干姜前后提取挥发油，皮肤电阻动力学实验和体外布洛芬透皮实验比较二者的促渗能力，ATR-FTIR红外分析挥发油透皮促渗主要机制，皮肤细胞毒性实验比较了生姜和干姜挥发油的细胞毒性，GC-MS分析成分变化。结果 干姜挥发油的透皮吸收促进作用显著优于生姜挥发油，其透皮促渗机制主要为对皮肤角质层脂质的萃取，而生姜和干姜挥发油的皮肤细胞毒性均显著低于化学促渗剂氮酮，炮制后干姜挥发油的倍半萜类成分比例高于生姜挥发油，透皮后干姜挥发油组皮内的倍半萜类成分比例也高于生姜挥发油组。结论 炮制后的干姜挥发油的透皮吸收作用优于生姜挥发油，验证了中药挥发油透皮吸收促进剂存在"热者易效"的规律。
目的 比较生姜炮制成干姜前后挥发油透皮吸收促进作用及成分的变化。方法 将生姜炮制成干姜前后提取挥发油，皮肤电阻动力学实验和体外布洛芬透皮实验比较二者的促渗能力，ATR-FTIR红外分析挥发油透皮促渗主要机制，皮肤细胞毒性实验比较了生姜和干姜挥发油的细胞毒性，GC-MS分析成分变化。结果 干姜挥发油的透皮吸收促进作用显著优于生姜挥发油，其透皮促渗机制主要为对皮肤角质层脂质的萃取，而生姜和干姜挥发油的皮肤细胞毒性均显著低于化学促渗剂氮酮，炮制后干姜挥发油的倍半萜类成分比例高于生姜挥发油，透皮后干姜挥发油组皮内的倍半萜类成分比例也高于生姜挥发油组。结论 炮制后的干姜挥发油的透皮吸收作用优于生姜挥发油，验证了中药挥发油透皮吸收促进剂存在"热者易效"的规律。
2019, 50(24):5995-6001.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.012
摘要:
目的 探讨布渣叶总黄酮（total flavones from Microcos paniculata，MPTF）的高效绿色环保提取方法，并考察其调血脂活性。方法 采用离子液体协同超声辅助提取MPTF，对提取工艺进行单因素实验及正交试验考察；采用高脂饲料造模，将Wistar大鼠随机分为正常对照组、阳性对照组（瑞舒伐他丁钙片5.2 mg/kg）、高脂模型组和MPTF低、中、高剂量组（ig给药MPTF 300、600、900 mg/kg），每组各10只，测定总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、高密度脂蛋白（HDL-C）、低密度脂蛋白（LDL-C）水平。结果 离子液体超声辅助提取MPTF的最佳工艺条件：离子液体为[BMIM]Cl，浓度为0.30 mol/L，料液比为1：40，提取溶剂为60%乙醇水溶液，提取时间为30 min，提取温度为50℃；验证实验结果表明，该提取工艺所得总黄酮提取率高，工艺稳定。调血脂实验结果表明，MPTF各剂量组均能够降低TC、TG、LDL-C水平，升高HDL-C水平（P<0.05），且随着MPTF剂量增加各指标变化趋势明显，具有一定的剂量依赖性。结论 离子液体协同超声辅助提取MPTF工艺稳定可行，为离子液体协同超声辅助提取中药中难溶性有效成分提供参考；MPTF提取物具有较好的调血脂作用。
目的 探讨布渣叶总黄酮（total flavones from Microcos paniculata，MPTF）的高效绿色环保提取方法，并考察其调血脂活性。方法 采用离子液体协同超声辅助提取MPTF，对提取工艺进行单因素实验及正交试验考察；采用高脂饲料造模，将Wistar大鼠随机分为正常对照组、阳性对照组（瑞舒伐他丁钙片5.2 mg/kg）、高脂模型组和MPTF低、中、高剂量组（ig给药MPTF 300、600、900 mg/kg），每组各10只，测定总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、高密度脂蛋白（HDL-C）、低密度脂蛋白（LDL-C）水平。结果 离子液体超声辅助提取MPTF的最佳工艺条件：离子液体为[BMIM]Cl，浓度为0.30 mol/L，料液比为1：40，提取溶剂为60%乙醇水溶液，提取时间为30 min，提取温度为50℃；验证实验结果表明，该提取工艺所得总黄酮提取率高，工艺稳定。调血脂实验结果表明，MPTF各剂量组均能够降低TC、TG、LDL-C水平，升高HDL-C水平（P<0.05），且随着MPTF剂量增加各指标变化趋势明显，具有一定的剂量依赖性。结论 离子液体协同超声辅助提取MPTF工艺稳定可行，为离子液体协同超声辅助提取中药中难溶性有效成分提供参考；MPTF提取物具有较好的调血脂作用。
2019, 50(24):6002-6008.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.013
摘要:
目的 建立喜炎平注射液中17种重金属及有害元素的含量测定方法。方法 样品经消解后采用电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）法测定，射频功率1 550 W；蠕动泵转速0.3 r/s；等离子气体积流量15 L/min；辅助气体积流量0.2 L/min；载气体积流量1 L/min；采样深度10 mm，重复次数为3次。结果 该方法下Li、Al、V、Cr、Fe、Co、Ni、Cu、As、Ag、Cd、Sn、Sb、Ba、Hg、Pb、Bi的检测限分别为9.584、49.858、0.504、3.016、51.209、0.142、1.116、0.675、0.924、1.421、0.403、2.770、0.711、3.584、0.590、0.411、0.169 ng/mL，定量限分别为28.933、151.085、1.528、9.139、155.179、0.429、3.381、2.046、2.799、4.312、1.220、8.394、2.155、10.861、1.965、1.244、0.513 ng/mL，各元素在一定质量浓度范围内，响应值与质量浓度的线性关系良好（r>0.999 1），进样精密度RSD在0.8%~3.8%（n=12），重复性RSD在0.7%~2.0%（n=6），17种元素的加样回收率在95.7%~104.8%。20批大生产样品检测结果：Ag为未检出，Li和V为检出但低于定量限，Al、Ni、Cu、As、Ba、Hg、Pb最大质量浓度分别为0.685、0.013、0.007、0.006、0.208、0.070、0.027 μg/mL，Cr、Fe、Co、Cd、Sn、Sb、Bi为未检出或检出但低于定量限。结论 方法的专属性、线性、灵敏度、精密度、准确度、耐用性等均良好，可用于喜炎平注射液中Li、Al、V、Cr、Fe、Co、Ni、Cu、As、Ag、Cd、Sn、Sb、Ba、Hg、Pb、Bi 17种元素的含量测定，20批大生产样品中17种元素检测结果均小于限度要求，符合规定。
目的 建立喜炎平注射液中17种重金属及有害元素的含量测定方法。方法 样品经消解后采用电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）法测定，射频功率1 550 W；蠕动泵转速0.3 r/s；等离子气体积流量15 L/min；辅助气体积流量0.2 L/min；载气体积流量1 L/min；采样深度10 mm，重复次数为3次。结果 该方法下Li、Al、V、Cr、Fe、Co、Ni、Cu、As、Ag、Cd、Sn、Sb、Ba、Hg、Pb、Bi的检测限分别为9.584、49.858、0.504、3.016、51.209、0.142、1.116、0.675、0.924、1.421、0.403、2.770、0.711、3.584、0.590、0.411、0.169 ng/mL，定量限分别为28.933、151.085、1.528、9.139、155.179、0.429、3.381、2.046、2.799、4.312、1.220、8.394、2.155、10.861、1.965、1.244、0.513 ng/mL，各元素在一定质量浓度范围内，响应值与质量浓度的线性关系良好（r>0.999 1），进样精密度RSD在0.8%~3.8%（n=12），重复性RSD在0.7%~2.0%（n=6），17种元素的加样回收率在95.7%~104.8%。20批大生产样品检测结果：Ag为未检出，Li和V为检出但低于定量限，Al、Ni、Cu、As、Ba、Hg、Pb最大质量浓度分别为0.685、0.013、0.007、0.006、0.208、0.070、0.027 μg/mL，Cr、Fe、Co、Cd、Sn、Sb、Bi为未检出或检出但低于定量限。结论 方法的专属性、线性、灵敏度、精密度、准确度、耐用性等均良好，可用于喜炎平注射液中Li、Al、V、Cr、Fe、Co、Ni、Cu、As、Ag、Cd、Sn、Sb、Ba、Hg、Pb、Bi 17种元素的含量测定，20批大生产样品中17种元素检测结果均小于限度要求，符合规定。
2019, 50(24):6009-6016.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.014
摘要:
目的 基于pH信号通路探讨白头翁汤正丁醇提取物（butyl alcohol extract of Baitouweng Decoction，BAEB）对白念珠菌黏附的影响。方法 Spot assay检测酸性条件下pH突变株的活性；XTT法检测酸性条件下pH突变株黏附时的代谢活力；荧光显微镜观察酸性条件下pH突变株细胞黏附活力；正辛烷容纳法测定酸性条件下pH突变株疏水性；实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测酸性条件下pH突变株黏附相关基因的表达。结果 512 μg/mL BAEB对共培养24、48 h的pH突变株的活性影响不大；phr2/phr2在酸性条件下代谢活性低，512 μg/mL BAEB可明显抑制白念珠菌野生株（WT）、PHR2回补菌株、rim101/rim101、RIM101回补菌株的代谢活性，对phr2/phr2代谢活性影响不大；512 μg/mL BAEB可明显抑制WT、PHR2回补菌株、rim101/rim101、RIM101回补菌株的细胞黏附活力，phr2/phr2加药前后细胞黏附活性无明显变化；512 μg/mL BAEB对WT、phr2/phr2、PHR2回补、rim101/rim101及RIM101回补菌株的细胞表面疏水性影响不明显；qRT-PCR法检测512 μg/mL BAEB对pH突变株在酸性条件下黏附相关基因作用不明显，但1 024 μg/mL BAEB则对大多数黏附相关基因有明显抑制作用。结论 BAEB在酸性条件下能一定程度抑制白念珠菌的黏附。
目的 基于pH信号通路探讨白头翁汤正丁醇提取物（butyl alcohol extract of Baitouweng Decoction，BAEB）对白念珠菌黏附的影响。方法 Spot assay检测酸性条件下pH突变株的活性；XTT法检测酸性条件下pH突变株黏附时的代谢活力；荧光显微镜观察酸性条件下pH突变株细胞黏附活力；正辛烷容纳法测定酸性条件下pH突变株疏水性；实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测酸性条件下pH突变株黏附相关基因的表达。结果 512 μg/mL BAEB对共培养24、48 h的pH突变株的活性影响不大；phr2/phr2在酸性条件下代谢活性低，512 μg/mL BAEB可明显抑制白念珠菌野生株（WT）、PHR2回补菌株、rim101/rim101、RIM101回补菌株的代谢活性，对phr2/phr2代谢活性影响不大；512 μg/mL BAEB可明显抑制WT、PHR2回补菌株、rim101/rim101、RIM101回补菌株的细胞黏附活力，phr2/phr2加药前后细胞黏附活性无明显变化；512 μg/mL BAEB对WT、phr2/phr2、PHR2回补、rim101/rim101及RIM101回补菌株的细胞表面疏水性影响不明显；qRT-PCR法检测512 μg/mL BAEB对pH突变株在酸性条件下黏附相关基因作用不明显，但1 024 μg/mL BAEB则对大多数黏附相关基因有明显抑制作用。结论 BAEB在酸性条件下能一定程度抑制白念珠菌的黏附。
2019, 50(24):6017-6023.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.015
摘要:
目的 考察ig给予大鼠牡丹皮提取物后，丹皮酚及4种主要代谢产物M1~M4在大鼠体内的药动学特征。方法 SD雄性大鼠ig给予不同剂量（0.5、1.0、2.0 g/kg）牡丹皮提取物，于各时间点从大鼠眼底静脉丛取血，收集血浆样品；ig给予1.0 g/kg的牡丹皮提取物，按相应时间段收集大鼠尿液、胆汁和粪便样品。生物样品用乙腈（含0.1%甲酸）沉淀蛋白的方法处理，用建立的超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS/MS）分析方法检测生物样品中丹皮酚及其4种代谢产物质量浓度。结果 建立的生物样品分析方法符合分析要求。ig给予大鼠不同剂量（0.5、1.0、2.0 g/kg）牡丹皮提取物后，丹皮酚的tmax分别为（0.15±0.08）、（0.33±0.19）、（0.31±0.13）h；t1/2为（1.16±0.37）、（1.19±0.45）、（1.24±0.35）h；Cmax和AUC0~t随给药剂量的增加而增大，具有剂量依赖性。M1~M4在给药后1 h内也相继达到峰浓度。ig给予1.0 g/kg的牡丹皮提取物后，丹皮酚的代谢产物主要排泄方式为尿液 > 胆汁 > 粪便。结论 大鼠ig给予牡丹皮提取物后，丹皮酚具有快速吸收、代谢及消除的特点，丹皮酚主要通过尿液途径以代谢产物形式排泄。
目的 考察ig给予大鼠牡丹皮提取物后，丹皮酚及4种主要代谢产物M1~M4在大鼠体内的药动学特征。方法 SD雄性大鼠ig给予不同剂量（0.5、1.0、2.0 g/kg）牡丹皮提取物，于各时间点从大鼠眼底静脉丛取血，收集血浆样品；ig给予1.0 g/kg的牡丹皮提取物，按相应时间段收集大鼠尿液、胆汁和粪便样品。生物样品用乙腈（含0.1%甲酸）沉淀蛋白的方法处理，用建立的超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS/MS）分析方法检测生物样品中丹皮酚及其4种代谢产物质量浓度。结果 建立的生物样品分析方法符合分析要求。ig给予大鼠不同剂量（0.5、1.0、2.0 g/kg）牡丹皮提取物后，丹皮酚的tmax分别为（0.15±0.08）、（0.33±0.19）、（0.31±0.13）h；t1/2为（1.16±0.37）、（1.19±0.45）、（1.24±0.35）h；Cmax和AUC0~t随给药剂量的增加而增大，具有剂量依赖性。M1~M4在给药后1 h内也相继达到峰浓度。ig给予1.0 g/kg的牡丹皮提取物后，丹皮酚的代谢产物主要排泄方式为尿液 > 胆汁 > 粪便。结论 大鼠ig给予牡丹皮提取物后，丹皮酚具有快速吸收、代谢及消除的特点，丹皮酚主要通过尿液途径以代谢产物形式排泄。
2019, 50(24):6024-6031.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.016
摘要:
目的 运用系统药理学的方法探究中药厚朴的药理作用机制。方法 以中药成分数据库和大量文献检索，建立厚朴成分数据库。运用ADME筛选厚朴的活性成分，并利用数据库和内部软件进行靶点的识别。最后通过网络分析和通路分析等系统药理学方法对厚朴药理作用机制进行分析。结果 建立厚朴成分数据库，共包含144种厚朴活性成分。经过活性成分的筛选，得到7个满足筛选条件的厚朴活性成分，并且识别出54个相互作用靶点。经过网络分析，发现这些靶点主要与肠动力、炎症、糖尿病和血栓疾病相关。通过通路分析，发现厚朴的靶点共涉及152条生物通路，且这些通路涉及除了上述疾病外，还参与到癌症的相关机制。结论 本研究不仅运用系统药理学的方法揭示了厚朴对肠动力、炎症、糖尿病、血栓和癌症的药理机制，还体现出厚朴"多成分-多靶点-多通路"的典型中药特点，更为今后探究中药药理作用机制供了一个新的思路。
目的 运用系统药理学的方法探究中药厚朴的药理作用机制。方法 以中药成分数据库和大量文献检索，建立厚朴成分数据库。运用ADME筛选厚朴的活性成分，并利用数据库和内部软件进行靶点的识别。最后通过网络分析和通路分析等系统药理学方法对厚朴药理作用机制进行分析。结果 建立厚朴成分数据库，共包含144种厚朴活性成分。经过活性成分的筛选，得到7个满足筛选条件的厚朴活性成分，并且识别出54个相互作用靶点。经过网络分析，发现这些靶点主要与肠动力、炎症、糖尿病和血栓疾病相关。通过通路分析，发现厚朴的靶点共涉及152条生物通路，且这些通路涉及除了上述疾病外，还参与到癌症的相关机制。结论 本研究不仅运用系统药理学的方法揭示了厚朴对肠动力、炎症、糖尿病、血栓和癌症的药理机制，还体现出厚朴"多成分-多靶点-多通路"的典型中药特点，更为今后探究中药药理作用机制供了一个新的思路。
2019, 50(24):6032-6037.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.017
摘要:
目的 考察苦参总碱对表皮葡萄球菌体外培养生物膜的抑制作用，观察苦参总碱是否会影响表皮葡萄球菌对乳酸和过氧化氢的耐受性，并探索其可能的作用机制。方法 体外培养表皮葡萄球菌产膜菌株，使用半定量黏附实验、结晶紫染色法及刚果红实验评估苦参总碱对表皮葡萄球菌生物膜的抑制作用。采用扫描电镜观测表皮金黄色葡萄球菌生物膜形成。苦参总碱处理后，检测表皮葡萄球菌对氧化胁迫的耐受力的变化，利用实时荧光定量PCR法检测氧化应激响应基因serp2195和gpxA-2表达水平变化。结果 结晶紫染色法显示5.0 mg/mL的苦参总碱对表皮葡萄球菌生物膜的形成具有显著的抑制作用（P<0.001），且与刚果红实验结果保持一致。苦参总碱作用后表皮葡萄球菌对氧化胁迫耐受性明显减弱，对乳酸的敏感性增强；实时荧光定量PCR显示氧化应激响应基因serp2195和gpxA-2转录水平明显下降。结论 苦参总碱对表皮葡萄球菌生物膜形成具有显著抑制作用，减弱细菌对氧化胁迫耐受性，其作用机制可能与下调表皮葡萄球菌氧化应激响应基因serp2195和gpxA-2表达相关；同时苦参总碱可以减弱表皮葡萄球菌对乳酸耐受性。
目的 考察苦参总碱对表皮葡萄球菌体外培养生物膜的抑制作用，观察苦参总碱是否会影响表皮葡萄球菌对乳酸和过氧化氢的耐受性，并探索其可能的作用机制。方法 体外培养表皮葡萄球菌产膜菌株，使用半定量黏附实验、结晶紫染色法及刚果红实验评估苦参总碱对表皮葡萄球菌生物膜的抑制作用。采用扫描电镜观测表皮金黄色葡萄球菌生物膜形成。苦参总碱处理后，检测表皮葡萄球菌对氧化胁迫的耐受力的变化，利用实时荧光定量PCR法检测氧化应激响应基因serp2195和gpxA-2表达水平变化。结果 结晶紫染色法显示5.0 mg/mL的苦参总碱对表皮葡萄球菌生物膜的形成具有显著的抑制作用（P<0.001），且与刚果红实验结果保持一致。苦参总碱作用后表皮葡萄球菌对氧化胁迫耐受性明显减弱，对乳酸的敏感性增强；实时荧光定量PCR显示氧化应激响应基因serp2195和gpxA-2转录水平明显下降。结论 苦参总碱对表皮葡萄球菌生物膜形成具有显著抑制作用，减弱细菌对氧化胁迫耐受性，其作用机制可能与下调表皮葡萄球菌氧化应激响应基因serp2195和gpxA-2表达相关；同时苦参总碱可以减弱表皮葡萄球菌对乳酸耐受性。
2019, 50(24):6038-6044.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.018
摘要:
目的 探讨五味子醇提液（SE）对自发型2型糖尿病C57BLKS/Jdb/db（db/db）小鼠氧化应激的保护作用及机制。方法 选取10只9周龄雄性db/m小鼠和10只同周龄同源雄性db/db小鼠随机分为对照组、SE对照组、模型组、SE治疗组，每组5只。SE对照组和治疗组分别以SE 5 mg/kg ig给药，连续给药6周。在0、3、6周记录体质量、血糖及24 h尿微量白蛋白，6周后处死小鼠，收集肾组织标本。脂质过氧化试剂盒测定氧化应激指标丙二醛（MDA）含量，过碘酸雪夫（PAS）染色观察肾组织病理变化，Western blotting法检测抗氧化因子核因子红细胞衍生2相关因子2（Nrf2）及血红素氧合酶-1（HO-1）蛋白表达，实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法检测Nrf2及其下游靶基因的表达。结果 与对照组相比，模型组小鼠体质量、血糖和24 h尿微量白蛋白明显升高，MDA含量增加，Nrf2、HO-1及其下游靶基因表达下降（P<0.05、0.01）。SE能够降低糖尿病肾病小鼠血糖、24 h尿微量白蛋白和MDA水平，改善肾组织病理损伤，上调Nrf2、HO-1及其下游靶基因表达（P<0.05、0.01）。结论 SE对db/db小鼠氧化应激损伤有一定的保护作用，其机制可能与上调抗氧化因子Nrf2及其下游基因有关。
目的 探讨五味子醇提液（SE）对自发型2型糖尿病C57BLKS/Jdb/db（db/db）小鼠氧化应激的保护作用及机制。方法 选取10只9周龄雄性db/m小鼠和10只同周龄同源雄性db/db小鼠随机分为对照组、SE对照组、模型组、SE治疗组，每组5只。SE对照组和治疗组分别以SE 5 mg/kg ig给药，连续给药6周。在0、3、6周记录体质量、血糖及24 h尿微量白蛋白，6周后处死小鼠，收集肾组织标本。脂质过氧化试剂盒测定氧化应激指标丙二醛（MDA）含量，过碘酸雪夫（PAS）染色观察肾组织病理变化，Western blotting法检测抗氧化因子核因子红细胞衍生2相关因子2（Nrf2）及血红素氧合酶-1（HO-1）蛋白表达，实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法检测Nrf2及其下游靶基因的表达。结果 与对照组相比，模型组小鼠体质量、血糖和24 h尿微量白蛋白明显升高，MDA含量增加，Nrf2、HO-1及其下游靶基因表达下降（P<0.05、0.01）。SE能够降低糖尿病肾病小鼠血糖、24 h尿微量白蛋白和MDA水平，改善肾组织病理损伤，上调Nrf2、HO-1及其下游靶基因表达（P<0.05、0.01）。结论 SE对db/db小鼠氧化应激损伤有一定的保护作用，其机制可能与上调抗氧化因子Nrf2及其下游基因有关。
2019, 50(24):6045-6051.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.019
摘要:
目的 探讨香青兰总黄酮（TFDM）对阿霉素心脏毒性的保护作用及相关机制。方法 大鼠心肌细胞H9c2细胞随机分为对照组、模型组和TFDM治疗组（5、25、50、100 μg/mL）。药物干预后，除对照组外，其余各组细胞采用阿霉素1 μmol/L作用24 h制备心脏毒性模型。采用CCK-8法测定TFDM干预后阿霉素损伤对H9c2细胞活力的影响；采用试剂盒法测定各组细胞乳酸脱氢酶（LDH）释放情况及细胞内超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）水平；采用Annexin-V FITC/PI双染法通过流式细胞仪检测各组细胞凋亡率；采用DCFH-DA、JC-1探针检测细胞内活性氧（ROS）和线粒体膜电位；采用Western blotting检测各组细胞中p38丝裂原活化蛋白激酶（p38MAPK）、细胞外调节蛋白激酶1/2（ERK1/2）、磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）/蛋白激酶B（Akt）通路相关蛋白表达。结果 与对照组比较，阿霉素诱导的模型组细胞活力下降，LDH、MDA水平升高，SOD活性降低，细胞凋亡率升高，ROS释放显著增多，线粒体膜电位显著下降，而TFDM则剂量依赖性地使细胞活力升高，LDH、MDA水平下降，SOD活性升高，细胞凋亡率降低，ROS释放显著减少，线粒体膜电位显著升高；Western blotting结果显示，与对照组比较，模型组细胞p-PI3K、p-Akt、p-ERK、Bcl-2蛋白表达水平降低，p-p38MAPK、Bax、Caspase-3蛋白表达水平显著升高；与模型组比较，TFDM使细胞中p-PI3K、p-Akt、p-ERK、Bcl-2蛋白表达水平升高，p-p38MAPK、Bax、Caspase-3蛋白表达水平降低。结论 TFDM能够保护心肌细胞，可能通过抗氧化应激，保护心肌细胞线粒体，调节MAPK、PI3K/Akt凋亡通路及其下游凋亡分子的表达抑制细胞凋亡。
目的 探讨香青兰总黄酮（TFDM）对阿霉素心脏毒性的保护作用及相关机制。方法 大鼠心肌细胞H9c2细胞随机分为对照组、模型组和TFDM治疗组（5、25、50、100 μg/mL）。药物干预后，除对照组外，其余各组细胞采用阿霉素1 μmol/L作用24 h制备心脏毒性模型。采用CCK-8法测定TFDM干预后阿霉素损伤对H9c2细胞活力的影响；采用试剂盒法测定各组细胞乳酸脱氢酶（LDH）释放情况及细胞内超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）水平；采用Annexin-V FITC/PI双染法通过流式细胞仪检测各组细胞凋亡率；采用DCFH-DA、JC-1探针检测细胞内活性氧（ROS）和线粒体膜电位；采用Western blotting检测各组细胞中p38丝裂原活化蛋白激酶（p38MAPK）、细胞外调节蛋白激酶1/2（ERK1/2）、磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）/蛋白激酶B（Akt）通路相关蛋白表达。结果 与对照组比较，阿霉素诱导的模型组细胞活力下降，LDH、MDA水平升高，SOD活性降低，细胞凋亡率升高，ROS释放显著增多，线粒体膜电位显著下降，而TFDM则剂量依赖性地使细胞活力升高，LDH、MDA水平下降，SOD活性升高，细胞凋亡率降低，ROS释放显著减少，线粒体膜电位显著升高；Western blotting结果显示，与对照组比较，模型组细胞p-PI3K、p-Akt、p-ERK、Bcl-2蛋白表达水平降低，p-p38MAPK、Bax、Caspase-3蛋白表达水平显著升高；与模型组比较，TFDM使细胞中p-PI3K、p-Akt、p-ERK、Bcl-2蛋白表达水平升高，p-p38MAPK、Bax、Caspase-3蛋白表达水平降低。结论 TFDM能够保护心肌细胞，可能通过抗氧化应激，保护心肌细胞线粒体，调节MAPK、PI3K/Akt凋亡通路及其下游凋亡分子的表达抑制细胞凋亡。
2019, 50(24):6052-6058.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.020
摘要:
目的 探讨蚕羌、条羌、大头羌的体内外抗炎作用差异，通过谱效关系研究明确羌活抗炎活性物质。方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀急性炎症模型及脂多糖（LPS）诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7模型，通过一氧化氮（NO）检测试剂盒与ELISA试剂盒测定炎症因子NO、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）的释放量，研究不同商品规格羌活抗炎作用差异；采用灰色关联度分析法对各样品的指纹图谱特征峰峰面积与抗炎活性进行关联度分析。结果 不同商品规格羌活对二甲苯所致小鼠的耳肿胀、炎症因子NO、TNF-α和IL-6的释放均有抑制作用，总体呈现蚕羌 > 大头羌 > 条羌。羌活40个特征峰代表的化学成分与抗炎作用都有关联性，其中17个特征峰与抗炎作用关联性较大，有3个峰为已知成分，分别为绿原酸、阿魏酸和异欧前胡素。结论 蚕羌的抗炎效果最显著，与市场上蚕羌药效最好、价格最高的现状相符，也与传统等级划分标准相一致。初步研究表明羌活抗炎活性物质为绿原酸、阿魏酸和异欧前胡素。
目的 探讨蚕羌、条羌、大头羌的体内外抗炎作用差异，通过谱效关系研究明确羌活抗炎活性物质。方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀急性炎症模型及脂多糖（LPS）诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7模型，通过一氧化氮（NO）检测试剂盒与ELISA试剂盒测定炎症因子NO、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）的释放量，研究不同商品规格羌活抗炎作用差异；采用灰色关联度分析法对各样品的指纹图谱特征峰峰面积与抗炎活性进行关联度分析。结果 不同商品规格羌活对二甲苯所致小鼠的耳肿胀、炎症因子NO、TNF-α和IL-6的释放均有抑制作用，总体呈现蚕羌 > 大头羌 > 条羌。羌活40个特征峰代表的化学成分与抗炎作用都有关联性，其中17个特征峰与抗炎作用关联性较大，有3个峰为已知成分，分别为绿原酸、阿魏酸和异欧前胡素。结论 蚕羌的抗炎效果最显著，与市场上蚕羌药效最好、价格最高的现状相符，也与传统等级划分标准相一致。初步研究表明羌活抗炎活性物质为绿原酸、阿魏酸和异欧前胡素。
2019, 50(24):6059-6063.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.021
摘要:
目的 探讨结肠癌恶液质小鼠骨骼肌中线粒体功能变化及参芪扶正注射液干预后的影响。方法 将40只雌性BLAB/c裸鼠随机分为对照组、模型组及参芪扶正注射液低、高剂量组，每组10只。除对照组外，其余各组均ip人结肠癌Lovo细胞，并饲养至肿瘤广泛转移，制备癌症恶液质动物模型；根据消瘦程度和体质量变化监测各组小鼠癌症恶液质状态，ip给予参芪扶正注射液低、高剂量，每3天给药1次，连续给药7次。21 d后观察小鼠体质量变化，检测腓肠肌中三磷酸腺苷（ATP）、丙二醛（MDA）水平；Western blotting法检测小鼠腓肠肌中线粒体相关蛋白4-羟基壬烯酸（4HNE）、PPARγ共激活因子-1（PGC-1）、电压依赖型阴离子孔道蛋白（VDAC1）的表达情况。结果 与对照组比较，模型组与参芪扶正注射液干预组小鼠均出现癌症恶液质状态；与对照组比较，模型组小鼠腓肠肌ATP水平下降，MDA合成增多，腓肠肌线粒体相关蛋白4HNE和PGC-1表达水平均升高（P<0.05），VDAC1表达无明显差异；与模型组比较，参芪扶正注射液组小鼠腓肠肌ATP水平升高，MDA合成减少，腓肠肌线粒体相关蛋白4HNE和PGC-1表达水平均降低（P<0.05），VDAC1表达亦无明显差异。结论 参芪扶正注射液可以明显改善结肠癌腹腔转移小鼠的恶液质状态，可能与调节腓肠肌中线粒体功能、减轻线粒体氧化损伤有关。
目的 探讨结肠癌恶液质小鼠骨骼肌中线粒体功能变化及参芪扶正注射液干预后的影响。方法 将40只雌性BLAB/c裸鼠随机分为对照组、模型组及参芪扶正注射液低、高剂量组，每组10只。除对照组外，其余各组均ip人结肠癌Lovo细胞，并饲养至肿瘤广泛转移，制备癌症恶液质动物模型；根据消瘦程度和体质量变化监测各组小鼠癌症恶液质状态，ip给予参芪扶正注射液低、高剂量，每3天给药1次，连续给药7次。21 d后观察小鼠体质量变化，检测腓肠肌中三磷酸腺苷（ATP）、丙二醛（MDA）水平；Western blotting法检测小鼠腓肠肌中线粒体相关蛋白4-羟基壬烯酸（4HNE）、PPARγ共激活因子-1（PGC-1）、电压依赖型阴离子孔道蛋白（VDAC1）的表达情况。结果 与对照组比较，模型组与参芪扶正注射液干预组小鼠均出现癌症恶液质状态；与对照组比较，模型组小鼠腓肠肌ATP水平下降，MDA合成增多，腓肠肌线粒体相关蛋白4HNE和PGC-1表达水平均升高（P<0.05），VDAC1表达无明显差异；与模型组比较，参芪扶正注射液组小鼠腓肠肌ATP水平升高，MDA合成减少，腓肠肌线粒体相关蛋白4HNE和PGC-1表达水平均降低（P<0.05），VDAC1表达亦无明显差异。结论 参芪扶正注射液可以明显改善结肠癌腹腔转移小鼠的恶液质状态，可能与调节腓肠肌中线粒体功能、减轻线粒体氧化损伤有关。
2019, 50(24):6064-6072.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.022
摘要:
目的 采用微阵列技术分析加味脑泰方干预前后血管性痴呆（VD）模型大鼠海马组织mRNA表达谱，以探究其治疗VD的分子机制。方法 采用双侧颈总动脉结扎术制作VD大鼠模型，给予加味脑泰方治疗30 d，HE染色和水迷宫实验评价治疗效果，Agilent mRNA表达谱芯片获取加味脑泰方干预前后VD模型大鼠海马组织mRNA表达数据，微阵列分析筛选显著差异表达的基因，构建蛋白与蛋白相互作用（PPI）网络，GO和Pathway富集分析差异基因主要参与的生物学过程和信号通路，利用免疫组化和实时荧光定量PCR（qRT-PCR）验证芯片分析结果。结果 HE染色和水迷宫实验显示VD大鼠呈现脑缺血、海马神经细胞损伤、空间学习记忆能力下降，加味脑泰方可以部分逆转该现象。微阵列技术分析筛选出加味脑泰方干预前后差异表达的基因469个，其中上调180个，下调289个，IL6、FGF2、TNF、IL1b等可能是其治疗VD的主要药效靶点，免疫组化和qRT-PCR验证了该分析结果。GO和Pathway富集分析显示，这些基因与炎症反应、凋亡过程等生物学过程密切相关，主要参与了TNF信号通路、Toll样受体信号通路、细胞凋亡途径等的调控。结论 加味脑泰方对VD模型大鼠的治疗作用是多基因多途径共同参与调控的过程，抑制海马神经炎症可能是其抗VD的重要机制之一。
目的 采用微阵列技术分析加味脑泰方干预前后血管性痴呆（VD）模型大鼠海马组织mRNA表达谱，以探究其治疗VD的分子机制。方法 采用双侧颈总动脉结扎术制作VD大鼠模型，给予加味脑泰方治疗30 d，HE染色和水迷宫实验评价治疗效果，Agilent mRNA表达谱芯片获取加味脑泰方干预前后VD模型大鼠海马组织mRNA表达数据，微阵列分析筛选显著差异表达的基因，构建蛋白与蛋白相互作用（PPI）网络，GO和Pathway富集分析差异基因主要参与的生物学过程和信号通路，利用免疫组化和实时荧光定量PCR（qRT-PCR）验证芯片分析结果。结果 HE染色和水迷宫实验显示VD大鼠呈现脑缺血、海马神经细胞损伤、空间学习记忆能力下降，加味脑泰方可以部分逆转该现象。微阵列技术分析筛选出加味脑泰方干预前后差异表达的基因469个，其中上调180个，下调289个，IL6、FGF2、TNF、IL1b等可能是其治疗VD的主要药效靶点，免疫组化和qRT-PCR验证了该分析结果。GO和Pathway富集分析显示，这些基因与炎症反应、凋亡过程等生物学过程密切相关，主要参与了TNF信号通路、Toll样受体信号通路、细胞凋亡途径等的调控。结论 加味脑泰方对VD模型大鼠的治疗作用是多基因多途径共同参与调控的过程，抑制海马神经炎症可能是其抗VD的重要机制之一。
2019, 50(24):6073-6083.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.023
摘要:
目的 采用加权基因共表达网络分析（WGCNA）法探讨龙葵抗肺腺癌的潜在生物靶标。方法 基于中药系统药理学技术平台（TCMSP）及文献检索，以口服利用度（OB）、类药性（DL）构建龙葵活性成分数据库，采用DRAR-CPI服务器反向模拟分子-靶蛋白对接龙葵预测成分可能的作用靶标，并结合WGCNA挖掘在美国国立生物技术信息中心（NCBI）的GEO数据库中的GSE10072数据集得到共表达基因模块，并与龙葵预测靶标匹配映射，得到龙葵潜在抗肺腺癌靶点。将预测靶标与抗肺腺癌基因分别利用生物学信息注释数据库（Metascape）进行GO生物学过程富集分析和KEGG通路富集分析，并用STRING数据库结合Cytoscape软件可视化龙葵潜在抗肺腺癌靶点蛋白相互作用网络并进行网络拓扑学分析，同时构建龙葵活性成分-抗癌靶点-通路网络，探讨龙葵抗癌作用的机制。并通过UALCAN及Kaplan Meier plotter数据库分析关键基因在肺腺癌组织中转录水平的变化，通过KM plotter分析关键基因与肺腺癌患者预后的关系。结果 共收集龙葵活性成分9个，包括皮树脂醇、谷甾醇、薯蓣皂苷元、辣茄碱、槲皮素、α-茄碱、澳洲茄碱、澳洲茄边碱、澳洲茄胺，预测成分作用靶标271个，筛选龙葵潜在抗癌靶点41个，其潜在调控通路包括癌症通路、PI3K-Akt信号通路、化学物致癌作用、癌症的中心碳代谢等通路。由蛋白互作网络分析可得关键基因为EGFR、CASP8、HPGDS、FYN，且证实高表达的EGFR和CASP8、低表达的HPGDS及FYN与肺腺癌患者不良预后紧密相关。结论 龙葵抗肺腺癌具有多成分、多靶点、多途径作用的特点，为其抗癌物质基础及作用机制的阐明提供了科学依据。
目的 采用加权基因共表达网络分析（WGCNA）法探讨龙葵抗肺腺癌的潜在生物靶标。方法 基于中药系统药理学技术平台（TCMSP）及文献检索，以口服利用度（OB）、类药性（DL）构建龙葵活性成分数据库，采用DRAR-CPI服务器反向模拟分子-靶蛋白对接龙葵预测成分可能的作用靶标，并结合WGCNA挖掘在美国国立生物技术信息中心（NCBI）的GEO数据库中的GSE10072数据集得到共表达基因模块，并与龙葵预测靶标匹配映射，得到龙葵潜在抗肺腺癌靶点。将预测靶标与抗肺腺癌基因分别利用生物学信息注释数据库（Metascape）进行GO生物学过程富集分析和KEGG通路富集分析，并用STRING数据库结合Cytoscape软件可视化龙葵潜在抗肺腺癌靶点蛋白相互作用网络并进行网络拓扑学分析，同时构建龙葵活性成分-抗癌靶点-通路网络，探讨龙葵抗癌作用的机制。并通过UALCAN及Kaplan Meier plotter数据库分析关键基因在肺腺癌组织中转录水平的变化，通过KM plotter分析关键基因与肺腺癌患者预后的关系。结果 共收集龙葵活性成分9个，包括皮树脂醇、谷甾醇、薯蓣皂苷元、辣茄碱、槲皮素、α-茄碱、澳洲茄碱、澳洲茄边碱、澳洲茄胺，预测成分作用靶标271个，筛选龙葵潜在抗癌靶点41个，其潜在调控通路包括癌症通路、PI3K-Akt信号通路、化学物致癌作用、癌症的中心碳代谢等通路。由蛋白互作网络分析可得关键基因为EGFR、CASP8、HPGDS、FYN，且证实高表达的EGFR和CASP8、低表达的HPGDS及FYN与肺腺癌患者不良预后紧密相关。结论 龙葵抗肺腺癌具有多成分、多靶点、多途径作用的特点，为其抗癌物质基础及作用机制的阐明提供了科学依据。
2019, 50(24):6084-6090.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.024
摘要:
目的 筛选适用于不同生长年限和不同部位的栽培远志实时荧光定量PCR分析（quantitative real time PCR，qRT-PCR）的稳定内参基因，为远志体内各个基因表达分析提供合适内参基因。并对4个细胞色素P450单加氧酶（cytochrome P450 monooxygenase，P450s）基因在上述远志样品中的差异表达进行分析，明确4个P450s基因在栽培远志中的时空表达分布。方法 通过qRT-PCR获取Tubulin 1、Tubulin 2、Elongation 1、Elongation 2、Actin 1、Actin 2、GAPDH和cdc-42 8个候选内参基因在上述远志样品中的熔解曲线与Ct值；利用软件geNorm和NormFinder对候选内参基因的表达稳定性进行评价；通过qRT-PCR分析4个P450s基因CYP709B2、CYP71AP39、CYP88A85、CYP714E38在上述远志样品中的相对表达情况。结果 geNorm分析结果表明，在远志（1~3年生）根、茎、叶、花中稳定表达的为Tubulin 2与Elongation 1；NormFinder结果显示，Elongation 1是最稳定的内参。CYP709B2、CYP71AP39基因在远志茎、叶（1~3年生）中的mRNA表达量最高，在根与花中的表达量则较少。而CYP88A85、CYP714E38基因则在远志根（1~3年生）中的mRNA表达水平较高。结论 Elongation 1适合作为栽培远志体内基因表达分析的内参基因。栽培远志中的P450s基因在远志根、茎、叶、花中的表达趋势不一致。
目的 筛选适用于不同生长年限和不同部位的栽培远志实时荧光定量PCR分析（quantitative real time PCR，qRT-PCR）的稳定内参基因，为远志体内各个基因表达分析提供合适内参基因。并对4个细胞色素P450单加氧酶（cytochrome P450 monooxygenase，P450s）基因在上述远志样品中的差异表达进行分析，明确4个P450s基因在栽培远志中的时空表达分布。方法 通过qRT-PCR获取Tubulin 1、Tubulin 2、Elongation 1、Elongation 2、Actin 1、Actin 2、GAPDH和cdc-42 8个候选内参基因在上述远志样品中的熔解曲线与Ct值；利用软件geNorm和NormFinder对候选内参基因的表达稳定性进行评价；通过qRT-PCR分析4个P450s基因CYP709B2、CYP71AP39、CYP88A85、CYP714E38在上述远志样品中的相对表达情况。结果 geNorm分析结果表明，在远志（1~3年生）根、茎、叶、花中稳定表达的为Tubulin 2与Elongation 1；NormFinder结果显示，Elongation 1是最稳定的内参。CYP709B2、CYP71AP39基因在远志茎、叶（1~3年生）中的mRNA表达量最高，在根与花中的表达量则较少。而CYP88A85、CYP714E38基因则在远志根（1~3年生）中的mRNA表达水平较高。结论 Elongation 1适合作为栽培远志体内基因表达分析的内参基因。栽培远志中的P450s基因在远志根、茎、叶、花中的表达趋势不一致。
2019, 50(24):6091-6097.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.025
摘要:
目的 筛选与评价适用于云南草果居群的DNA条形码。方法 以云南省草果种质资源为样本对ITS、psbA-trnH、matK、rbcL和ycf1 5条DNA条形码常用序列进行筛选与评价，并对草果居群进行扩增，测序，测序序列用Genestar进行拼接，然后用Mega进行数据处理，并对草果多样性及其鉴定进行分析。结果 引物ITS5和ITS4对草果的扩增片段长度大约为520 bp；rbcLa-F和rbcLa-R对草果的扩增片段长度大约为498 bp；引物ycf1-bF和ycf1-bR对草果的扩增片段长度大约为800 bp；引物psbA-trnH-1F和psbA-trnH-1R对草果的扩增片段长度大约为400 bp；引物matK-2F和matK-2R对草果的扩增片段长度大约为470 bp。扩增及测序的成功率均较高，结果大多可用。通过对草果ITS、psbA-trnH、matK和ycf1序列的扩增结果进行分析，草果与其他豆蔻属植物都可以被清晰地区分开；ITS序列所有样本分为MG5白花草果居群和其他居群；psbA-trnH序列所有样本分为MG5白花草果居群，MG6黄花草果居群和其他居群；matK序列所有样本分为MG6黄花草果居群和其他居群，MG5白花草果样本扩增失败；ycf1序列所有样本分为MG6黄花草果居群和其他居群，MG5白花草果居群与其他22个草果居群聚为一支；rbcL序列对所有样本的扩增均一致。结论 ITS、matK、psbA-trnH及ycf1序列均能将草果与其他同属植物进行准确区分；MG6的matK、psbA-trnH及ycf1序列发现了序列位点的变异，为草果品种的选育做出贡献。ITS和psbA-trnH序列可将黄花和白花草果序列区分开；草果白花黄花所有样本rbcL序列无任何变异，且用rbcL序列无法鉴别草果与其他同属植物，可将其舍去。
目的 筛选与评价适用于云南草果居群的DNA条形码。方法 以云南省草果种质资源为样本对ITS、psbA-trnH、matK、rbcL和ycf1 5条DNA条形码常用序列进行筛选与评价，并对草果居群进行扩增，测序，测序序列用Genestar进行拼接，然后用Mega进行数据处理，并对草果多样性及其鉴定进行分析。结果 引物ITS5和ITS4对草果的扩增片段长度大约为520 bp；rbcLa-F和rbcLa-R对草果的扩增片段长度大约为498 bp；引物ycf1-bF和ycf1-bR对草果的扩增片段长度大约为800 bp；引物psbA-trnH-1F和psbA-trnH-1R对草果的扩增片段长度大约为400 bp；引物matK-2F和matK-2R对草果的扩增片段长度大约为470 bp。扩增及测序的成功率均较高，结果大多可用。通过对草果ITS、psbA-trnH、matK和ycf1序列的扩增结果进行分析，草果与其他豆蔻属植物都可以被清晰地区分开；ITS序列所有样本分为MG5白花草果居群和其他居群；psbA-trnH序列所有样本分为MG5白花草果居群，MG6黄花草果居群和其他居群；matK序列所有样本分为MG6黄花草果居群和其他居群，MG5白花草果样本扩增失败；ycf1序列所有样本分为MG6黄花草果居群和其他居群，MG5白花草果居群与其他22个草果居群聚为一支；rbcL序列对所有样本的扩增均一致。结论 ITS、matK、psbA-trnH及ycf1序列均能将草果与其他同属植物进行准确区分；MG6的matK、psbA-trnH及ycf1序列发现了序列位点的变异，为草果品种的选育做出贡献。ITS和psbA-trnH序列可将黄花和白花草果序列区分开；草果白花黄花所有样本rbcL序列无任何变异，且用rbcL序列无法鉴别草果与其他同属植物，可将其舍去。
2019, 50(24):6098-6102.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.026
摘要:
目的 采用流式细胞术与K-mer分析方法对苦豆子基因组大小及杂合率进行估测，为其全基因组测序提供参考。方法 以大豆为内标，通过流式细胞仪检测大豆与苦豆子细胞DNA含量的倍数关系，计算苦豆子的基因组大小。采用二代测序技术进行苦豆子基因组调查测序，使用K-mer分析估测苦豆子基因组大小与杂合率。结果 采用流式细胞术测得苦豆子基因组大小约为1 749 Mb。K-mer分析结果表明，苦豆子基因组大小约为1 648 Mb，基因组杂合率为1.12%，杂合率较高。结论 苦豆子基因组大小约为1.7 Gb，杂合率较高，后续研究可采用三代PacBio进行80~100 X深度的测序开展全基因组测序研究。
目的 采用流式细胞术与K-mer分析方法对苦豆子基因组大小及杂合率进行估测，为其全基因组测序提供参考。方法 以大豆为内标，通过流式细胞仪检测大豆与苦豆子细胞DNA含量的倍数关系，计算苦豆子的基因组大小。采用二代测序技术进行苦豆子基因组调查测序，使用K-mer分析估测苦豆子基因组大小与杂合率。结果 采用流式细胞术测得苦豆子基因组大小约为1 749 Mb。K-mer分析结果表明，苦豆子基因组大小约为1 648 Mb，基因组杂合率为1.12%，杂合率较高。结论 苦豆子基因组大小约为1.7 Gb，杂合率较高，后续研究可采用三代PacBio进行80~100 X深度的测序开展全基因组测序研究。
2019, 50(24):6103-6113.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.027
摘要:
目的 研究不同梯度水平氮、磷、钾肥对华重楼根茎的产量和品质的影响，确定华重楼植物的最适施肥方案，为合理施肥提供科学依据。方法 采用3因素5水平2次通用旋转组合设计进行田间试验，研究氮、磷、钾肥配施对华重楼根茎的产量总皂苷含量、灰分、水分和浸出物的影响。结果 建立的回归方程均达到显著水平；当施用氮肥41.66~52.60 kg/hm2、磷肥181.38~244.38 kg/hm2、钾肥24.16~35.20 kg/hm2时，华重楼根茎的增重率大于81.72%；当施用氮肥45.48~53.83 kg/hm2、磷肥179.98~236.83 kg/hm2、钾肥29.80~39.95 kg/hm2时，华重楼根茎的总皂苷含量大于11.09%；当施用氮肥28.01~37.79 kg/hm2、磷肥127.18~209.18 kg/hm2、钾肥25.27~34.09 kg/hm2时，华重楼根茎的浸出物含量大于14.31%。结论 氮、磷、钾肥配施有利于华重楼根茎的增重率、总皂苷含量和浸出物含量的提高，华重楼植物的最佳施肥量为氮肥37.79~45.48 kg/hm2、磷肥181.38~209.18 kg/hm2、钾肥29.80~34.09 kg/hm2。
目的 研究不同梯度水平氮、磷、钾肥对华重楼根茎的产量和品质的影响，确定华重楼植物的最适施肥方案，为合理施肥提供科学依据。方法 采用3因素5水平2次通用旋转组合设计进行田间试验，研究氮、磷、钾肥配施对华重楼根茎的产量总皂苷含量、灰分、水分和浸出物的影响。结果 建立的回归方程均达到显著水平；当施用氮肥41.66~52.60 kg/hm2、磷肥181.38~244.38 kg/hm2、钾肥24.16~35.20 kg/hm2时，华重楼根茎的增重率大于81.72%；当施用氮肥45.48~53.83 kg/hm2、磷肥179.98~236.83 kg/hm2、钾肥29.80~39.95 kg/hm2时，华重楼根茎的总皂苷含量大于11.09%；当施用氮肥28.01~37.79 kg/hm2、磷肥127.18~209.18 kg/hm2、钾肥25.27~34.09 kg/hm2时，华重楼根茎的浸出物含量大于14.31%。结论 氮、磷、钾肥配施有利于华重楼根茎的增重率、总皂苷含量和浸出物含量的提高，华重楼植物的最佳施肥量为氮肥37.79~45.48 kg/hm2、磷肥181.38~209.18 kg/hm2、钾肥29.80~34.09 kg/hm2。
2019, 50(24):6114-6119.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.028
摘要:
目的 采用电子鼻技术建立气味指纹图谱，对不同产地木香进行定性鉴别。方法 收集8个不同产地木香样品48批，采用电子鼻获取各样品气味信息，采用基于Fisher鉴别准则的LDA算法和非线性降维LLE+SMA算法区别不同产地木香。结果 基于Fisher鉴别准则的LDA算法并不能对不同产地木香进行很好地区分，部分产地样品存在大量重叠现象，而采用LLE+SMA算法判别效果极为显著，可以完全把8个不同产地木香区分开。结论 电子鼻技术应用于不同产地木香的区分是可行的，为木香质量评价提供一种新的思路与方法，具有重要理论价值与实际意义。
目的 采用电子鼻技术建立气味指纹图谱，对不同产地木香进行定性鉴别。方法 收集8个不同产地木香样品48批，采用电子鼻获取各样品气味信息，采用基于Fisher鉴别准则的LDA算法和非线性降维LLE+SMA算法区别不同产地木香。结果 基于Fisher鉴别准则的LDA算法并不能对不同产地木香进行很好地区分，部分产地样品存在大量重叠现象，而采用LLE+SMA算法判别效果极为显著，可以完全把8个不同产地木香区分开。结论 电子鼻技术应用于不同产地木香的区分是可行的，为木香质量评价提供一种新的思路与方法，具有重要理论价值与实际意义。
2019, 50(24):6120-6124.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.029
摘要:
目的 在同时测定人参花中7种人参皂苷含量的基础上，建立7种人参皂苷成分一测多评方法，验证一测多评方法在人参花中人参皂苷含量测定上的可行性。方法 采用HPLC-UV法，以10批不同来源的人参花药材为研究对象，以人参皂苷Re为内参物测定其与人参皂苷Rg1、Rg2、Rb1、Rc、Rb2、Rd的相对校正因子，计算出各皂苷的含量，比较计算值与外标法实测值的差异。结果 人参花中6种人参皂苷Rg1、Rg2、Rb1、Rc、Rb2、Rd的相对校正因子分别为1.07、1.05、0.81、0.80、0.64、0.84，10批药材中6种人参皂苷的相对校正因子重复性良好，含量用一测多评方法测定与采用外标法测定时的实测值差异不显著。结论 在短缺人参皂苷对照品的情况下，可采用一测多评法方法，通过相对校正因子测定人参花中人参皂苷Rg1、Re、Rg2、Rb1、Rc、Rb2、Rd的含量。
目的 在同时测定人参花中7种人参皂苷含量的基础上，建立7种人参皂苷成分一测多评方法，验证一测多评方法在人参花中人参皂苷含量测定上的可行性。方法 采用HPLC-UV法，以10批不同来源的人参花药材为研究对象，以人参皂苷Re为内参物测定其与人参皂苷Rg1、Rg2、Rb1、Rc、Rb2、Rd的相对校正因子，计算出各皂苷的含量，比较计算值与外标法实测值的差异。结果 人参花中6种人参皂苷Rg1、Rg2、Rb1、Rc、Rb2、Rd的相对校正因子分别为1.07、1.05、0.81、0.80、0.64、0.84，10批药材中6种人参皂苷的相对校正因子重复性良好，含量用一测多评方法测定与采用外标法测定时的实测值差异不显著。结论 在短缺人参皂苷对照品的情况下，可采用一测多评法方法，通过相对校正因子测定人参花中人参皂苷Rg1、Re、Rg2、Rb1、Rc、Rb2、Rd的含量。
2019, 50(24):6125-6134.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.030
摘要:
与哺乳动物相比，斑马鱼在药物药效筛选方面具有独特的优势，目前已受到医药学界越来越多的重视。近年来，对斑马鱼的探索已延伸和扩展到中药领域，特别是对我国具有多靶点、多途径、多环节作用的传统单味中药、复方和中成药等药效物质的筛选。作为一种完整的动物模型，斑马鱼可以对中药中发挥作用的有效化学成分进行全方面、深层次的研究，进而实现对中药药效物质进行便捷、快速和高通量的筛选。结合国内外近5年文献报道，综述了模式生物斑马鱼在中药药效物质筛选方面的最新研究进展，主要从筛选心血管药物、调脂保肝药物、抗骨质疏松药物、抗肿瘤药物、抗炎药物和其他药物6个方面和独特优势进行归纳总结，以期为模式生物斑马鱼在中药中的应用研究提供新的思路，以及为研究人员在中药新药研究方面提供借鉴参考。
与哺乳动物相比，斑马鱼在药物药效筛选方面具有独特的优势，目前已受到医药学界越来越多的重视。近年来，对斑马鱼的探索已延伸和扩展到中药领域，特别是对我国具有多靶点、多途径、多环节作用的传统单味中药、复方和中成药等药效物质的筛选。作为一种完整的动物模型，斑马鱼可以对中药中发挥作用的有效化学成分进行全方面、深层次的研究，进而实现对中药药效物质进行便捷、快速和高通量的筛选。结合国内外近5年文献报道，综述了模式生物斑马鱼在中药药效物质筛选方面的最新研究进展，主要从筛选心血管药物、调脂保肝药物、抗骨质疏松药物、抗肿瘤药物、抗炎药物和其他药物6个方面和独特优势进行归纳总结，以期为模式生物斑马鱼在中药中的应用研究提供新的思路，以及为研究人员在中药新药研究方面提供借鉴参考。
2019, 50(24):6135-6141.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.031
摘要:
近百年来中药产地和质量发生前所未有的巨变，栽培药材成为商品的主流，也导致药材质量下降；产地复杂化，药材道地性评价缺乏客观标准，概念使用混乱。优质是道地药材的本质特征，道地药材不能仅仅以产地为指标来界定，而应以最新本草文献为参考，以药材道地性形成的根本原因为依据，明确道地药材具体的种质、生态环境、生产方式。在明确道地药材概念的基础上，优化种质资源和道地产区，加强药材质量形成机制研究，是进一步提高栽培药材质量和促进中医药产业健康发展的重要途径。
近百年来中药产地和质量发生前所未有的巨变，栽培药材成为商品的主流，也导致药材质量下降；产地复杂化，药材道地性评价缺乏客观标准，概念使用混乱。优质是道地药材的本质特征，道地药材不能仅仅以产地为指标来界定，而应以最新本草文献为参考，以药材道地性形成的根本原因为依据，明确道地药材具体的种质、生态环境、生产方式。在明确道地药材概念的基础上，优化种质资源和道地产区，加强药材质量形成机制研究，是进一步提高栽培药材质量和促进中医药产业健康发展的重要途径。
2019, 50(24):6142-6148.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.032
摘要:
黄芩苷是源于中药黄芩的黄酮类成分，其药理活性明显。研究表明，黄芩苷可用于治疗肺炎、肿瘤及肝炎等疾病。但黄芩苷较差的水溶性和脂溶性导致其生物利用度低，限制了其临床疗效的发挥。因此，近年来利用新技术制备黄芩苷新剂型以改善其物理特性的研究逐步深入。基于此，综合国内外相关文献，对黄芩苷药理作用和新剂型的研究进展进行综述，以期为黄芩苷的应用和研究提供参考。
黄芩苷是源于中药黄芩的黄酮类成分，其药理活性明显。研究表明，黄芩苷可用于治疗肺炎、肿瘤及肝炎等疾病。但黄芩苷较差的水溶性和脂溶性导致其生物利用度低，限制了其临床疗效的发挥。因此，近年来利用新技术制备黄芩苷新剂型以改善其物理特性的研究逐步深入。基于此，综合国内外相关文献，对黄芩苷药理作用和新剂型的研究进展进行综述，以期为黄芩苷的应用和研究提供参考。
2019, 50(24):6149-6155.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.033
摘要:
转录组测序技术是一种新发展的转录组学研究方法。在物种基因组信息未知的情况下，进行测序得到遗传信息，转录组测序技术是很重要的分子生物学方法，已经被广泛应用于各个研究领域。而药用植物遗传信息匮乏，对药用植物的转录组进行测序在基因组学是比较活跃的领域，可以了解植物的基因表达并分析其功能和调控机制。对药用植物的转录组学研究有助于解决遗传育种、筛选优良抗性基因等问题。介绍了转录组测序的发展，并从功能基因挖掘和次生代谢产物途径探索等方面综述了近年来转录组测序在药用植物研究中的应用，为药用植物的研究提供了更多基础数据。
转录组测序技术是一种新发展的转录组学研究方法。在物种基因组信息未知的情况下，进行测序得到遗传信息，转录组测序技术是很重要的分子生物学方法，已经被广泛应用于各个研究领域。而药用植物遗传信息匮乏，对药用植物的转录组进行测序在基因组学是比较活跃的领域，可以了解植物的基因表达并分析其功能和调控机制。对药用植物的转录组学研究有助于解决遗传育种、筛选优良抗性基因等问题。介绍了转录组测序的发展，并从功能基因挖掘和次生代谢产物途径探索等方面综述了近年来转录组测序在药用植物研究中的应用，为药用植物的研究提供了更多基础数据。
2019, 50(24):6156-6161.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.034
摘要:
间苯三酚-萜烯为桉属Eucalyptus L.Herit植物中天然存在的主要活性成分，具有独特的聚酮-二萜骨架，抗癌活性显著，是抗癌先导化合物的潜在来源。综述桉属植物抗癌活性天然间苯三酚-萜烯类化合物的结构、作用机制，为间苯三酚-萜烯类抗癌新药的研发提供参考。
间苯三酚-萜烯为桉属Eucalyptus L.Herit植物中天然存在的主要活性成分，具有独特的聚酮-二萜骨架，抗癌活性显著，是抗癌先导化合物的潜在来源。综述桉属植物抗癌活性天然间苯三酚-萜烯类化合物的结构、作用机制，为间苯三酚-萜烯类抗癌新药的研发提供参考。
2019, 50(24):6162-6180.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.24.035
摘要:
莲Nelumbo nucifera为常见的药食同源植物，主要含有生物碱、黄酮、糖苷、萜类、类固醇、脂肪酸、蛋白质、矿物质和维生素等化学成分，具有调脂减肥、抑菌、抗炎、抗氧化、止血等药理活性。莲的不同部位包括荷叶、莲子心、荷花、莲子、莲藕、莲房、藕节、荷梗、莲须、莲子皮等，已报道385个化合物，其中生物碱类化合物86个，黄酮类化合物133个，其他类化合物166个。查阅了近40年国内外文献，对莲中已报道的化学成分与药理作用进行归纳总结，为后续深入研究莲的化学成分、药理活性及相关产品开发利用提供参考依据。
莲Nelumbo nucifera为常见的药食同源植物，主要含有生物碱、黄酮、糖苷、萜类、类固醇、脂肪酸、蛋白质、矿物质和维生素等化学成分，具有调脂减肥、抑菌、抗炎、抗氧化、止血等药理活性。莲的不同部位包括荷叶、莲子心、荷花、莲子、莲藕、莲房、藕节、荷梗、莲须、莲子皮等，已报道385个化合物，其中生物碱类化合物86个，黄酮类化合物133个，其他类化合物166个。查阅了近40年国内外文献，对莲中已报道的化学成分与药理作用进行归纳总结，为后续深入研究莲的化学成分、药理活性及相关产品开发利用提供参考依据。
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