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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2019年第50卷第18期文章目次
2019, 50(18):4261-4265.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.001
摘要:
目的 研究油茶Camellia oleifera根的化学成分。方法 利用硅胶、ODS、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱、高效制备液相色谱等色谱方法进行分离纯化，根据理化常数测定及谱学数据分析鉴定化合物结构。结果 从油茶根中分离得到3个化合物，分别鉴定为3-O-β-D-半乳糖基-（1→2）-[β-D-木糖基-（1→2）-α-L-阿拉伯糖基-（1→3）]-β-D-葡萄糖醛酸基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基-21-O-乙酰氧基-22-O-当归酰氧基齐墩果醇-12-烯（1）、大头茶苷J（2）、山茶皂苷B1（3）。结论 化合物1为新化合物，命名为山茶皂苷Ac，化合物2和3为首次从油茶中分离得到。
目的 研究油茶Camellia oleifera根的化学成分。方法 利用硅胶、ODS、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱、高效制备液相色谱等色谱方法进行分离纯化，根据理化常数测定及谱学数据分析鉴定化合物结构。结果 从油茶根中分离得到3个化合物，分别鉴定为3-O-β-D-半乳糖基-（1→2）-[β-D-木糖基-（1→2）-α-L-阿拉伯糖基-（1→3）]-β-D-葡萄糖醛酸基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基-21-O-乙酰氧基-22-O-当归酰氧基齐墩果醇-12-烯（1）、大头茶苷J（2）、山茶皂苷B1（3）。结论 化合物1为新化合物，命名为山茶皂苷Ac，化合物2和3为首次从油茶中分离得到。
2019, 50(18):4266-4271.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.002
摘要:
目的 对柳叶五层龙Salacia cochinchinensis的化学成分进行研究。方法 利用硅胶柱色谱、MCI、Sephadex LH-20柱色谱和半制备型高效液相色谱等手段进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果 从柳叶五层龙90%乙醇提取物的石油醚萃取部分中分离得到8个化合物，分别鉴定为28-羟基大籽五层龙酸（1）、pachysandiol A（2）、pristimeronol（3）、28-hydroxy-friedelan-3-one-29-oic acid（4）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（5）、6，7-dimethoxy-4-hydroxyl-1-naphthoic acid（6）、蚱蜢酮（7）、3，4，5-三甲氧基苯甲酸甲酯（8）。结论 木栓烷型三萜为该属植物的主要成分之一，其中化合物1为新木栓烷型三萜，化合物2~8为首次从五层龙属植物中分离得到，所有化合物均为首次从该种植物中分离得到。
目的 对柳叶五层龙Salacia cochinchinensis的化学成分进行研究。方法 利用硅胶柱色谱、MCI、Sephadex LH-20柱色谱和半制备型高效液相色谱等手段进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果 从柳叶五层龙90%乙醇提取物的石油醚萃取部分中分离得到8个化合物，分别鉴定为28-羟基大籽五层龙酸（1）、pachysandiol A（2）、pristimeronol（3）、28-hydroxy-friedelan-3-one-29-oic acid（4）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（5）、6，7-dimethoxy-4-hydroxyl-1-naphthoic acid（6）、蚱蜢酮（7）、3，4，5-三甲氧基苯甲酸甲酯（8）。结论 木栓烷型三萜为该属植物的主要成分之一，其中化合物1为新木栓烷型三萜，化合物2~8为首次从五层龙属植物中分离得到，所有化合物均为首次从该种植物中分离得到。
2019, 50(18):4272-4276.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.003
摘要:
目的 研究川东獐牙菜Swertia davidii的化学成分。方法 采用多种色谱方法进行化学成分的分离纯化，通过NMR光谱数据分析和与已有物质对比分析进行化合物结构鉴定。结果 从川东獐牙菜70%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中，分离鉴定了17个已知化合物，包括3个少见的内酯烯胺酮、5个（口山）酮、5个环烯醚萜苷和4个其他类化合物，分别鉴定为gentiocrucine（1）、gentiocrucine A（2）、gentiocrucine B（3）、junipediol A（4）、1-羟基-3，4，7，8-四甲氧基（口山）酮（5）、1，7，8-三羟基-3-甲氧基（口山）酮（6）、1，8-二羟基-3，4，7-三甲氧基（口山）酮（7）、1，5，8-三羟基-3-甲氧基（口山）酮（8）、当药醇苷（9）、去乙酰德苦草苦苷（10）、苦龙胆酯苷（11）、羟基当药苦酯苷（12）、獐牙菜苦苷（13）、龙胆苦苷（14）、齐墩果酸（15）、胡萝卜苷（16）、β-谷甾醇（17）。结论 化合物1~6、10、12、16和17为首次从该植物中分离得到。
目的 研究川东獐牙菜Swertia davidii的化学成分。方法 采用多种色谱方法进行化学成分的分离纯化，通过NMR光谱数据分析和与已有物质对比分析进行化合物结构鉴定。结果 从川东獐牙菜70%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中，分离鉴定了17个已知化合物，包括3个少见的内酯烯胺酮、5个（口山）酮、5个环烯醚萜苷和4个其他类化合物，分别鉴定为gentiocrucine（1）、gentiocrucine A（2）、gentiocrucine B（3）、junipediol A（4）、1-羟基-3，4，7，8-四甲氧基（口山）酮（5）、1，7，8-三羟基-3-甲氧基（口山）酮（6）、1，8-二羟基-3，4，7-三甲氧基（口山）酮（7）、1，5，8-三羟基-3-甲氧基（口山）酮（8）、当药醇苷（9）、去乙酰德苦草苦苷（10）、苦龙胆酯苷（11）、羟基当药苦酯苷（12）、獐牙菜苦苷（13）、龙胆苦苷（14）、齐墩果酸（15）、胡萝卜苷（16）、β-谷甾醇（17）。结论 化合物1~6、10、12、16和17为首次从该植物中分离得到。
2019, 50(18):4277-4280.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.004
摘要:
目的 研究小花清风藤Sabia parviflora的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、HP20树脂、以及半制备型液相色谱等，多种色谱技术进行分离，运用现代光谱技术鉴定化合物结构。结果 从小花清风藤中分离得到15个化合物，分别鉴定为1，3，5-三甲氧基苯（1）、香草醛4-O-β-D-葡萄糖苷（2）、2，6-二甲氧基-4-羟基苄醇1-O-β-D-葡萄糖苷（3）、rel-5-（3S，8S-dihydroxy-1R，5S-dimethyl-7-oxa-6-oxobicyclo[3，2，1]-oct-8-yl）-3-methyl-2Z，4E-penta-dienoic acid（4）、原儿茶酸（5）、4-喹啉酮-2-羧酸（6）、3，4，5-三甲氧基苯甲酸（7）、邻苯二酚（8）、丁香酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、（-）-（7α，8S）-erythro-1-C-syringylglycerol 4-O-β-D-glucopyranoside（10）、3，4，5-三甲氧基苯甲酸（11）、1，2，4-苯三酚（12）、阿魏酸（13）、香草酸（14）、对羟基苯甲酸（15）。结论 化合物1~11均为首次从该属植物中分离得到，12~15为首次从该植物中分离得到。
目的 研究小花清风藤Sabia parviflora的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、HP20树脂、以及半制备型液相色谱等，多种色谱技术进行分离，运用现代光谱技术鉴定化合物结构。结果 从小花清风藤中分离得到15个化合物，分别鉴定为1，3，5-三甲氧基苯（1）、香草醛4-O-β-D-葡萄糖苷（2）、2，6-二甲氧基-4-羟基苄醇1-O-β-D-葡萄糖苷（3）、rel-5-（3S，8S-dihydroxy-1R，5S-dimethyl-7-oxa-6-oxobicyclo[3，2，1]-oct-8-yl）-3-methyl-2Z，4E-penta-dienoic acid（4）、原儿茶酸（5）、4-喹啉酮-2-羧酸（6）、3，4，5-三甲氧基苯甲酸（7）、邻苯二酚（8）、丁香酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、（-）-（7α，8S）-erythro-1-C-syringylglycerol 4-O-β-D-glucopyranoside（10）、3，4，5-三甲氧基苯甲酸（11）、1，2，4-苯三酚（12）、阿魏酸（13）、香草酸（14）、对羟基苯甲酸（15）。结论 化合物1~11均为首次从该属植物中分离得到，12~15为首次从该植物中分离得到。
2019, 50(18):4281-4287.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.005
摘要:
目的 基于鬼臼毒素进行结构修饰，并对得到的衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法 以鬼臼毒素和醛类化合物为起始原料，经多步反应合成目标化合物，并采用MTT法测试所有的目标化合物对人宫颈癌HeLa细胞、人慢性髓性白血病急变期K562细胞及其阿霉素耐药株K562/A02的体外抗肿瘤活性。结果 合成了11个文献未报道的鬼臼毒素衍生物，其结构经1H-NMR、13C-NMR、HR-ESI-MS及熔点测定分析确证。抗肿瘤活性筛选结果表明所有目标化合物均具有不同程度的体外细胞毒活性，大部分化合物对耐药的K562细胞具有较好的细胞毒活性。结论 通过对鬼臼毒素进行结构修饰，能够增强其抗肿瘤活性。
目的 基于鬼臼毒素进行结构修饰，并对得到的衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法 以鬼臼毒素和醛类化合物为起始原料，经多步反应合成目标化合物，并采用MTT法测试所有的目标化合物对人宫颈癌HeLa细胞、人慢性髓性白血病急变期K562细胞及其阿霉素耐药株K562/A02的体外抗肿瘤活性。结果 合成了11个文献未报道的鬼臼毒素衍生物，其结构经1H-NMR、13C-NMR、HR-ESI-MS及熔点测定分析确证。抗肿瘤活性筛选结果表明所有目标化合物均具有不同程度的体外细胞毒活性，大部分化合物对耐药的K562细胞具有较好的细胞毒活性。结论 通过对鬼臼毒素进行结构修饰，能够增强其抗肿瘤活性。
2019, 50(18):4288-4292.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.006
摘要:
目的 透析进一步纯化女贞子多糖，通过对女贞子多糖相对分子质量及组成分析，为探究多糖生物活性与其组成之间的关系提供理论数据。方法 实验以女贞子为研究对象，采用水提醇沉法提取女贞子多糖，通过Sevage法、过氧化氢、透析等方法纯化多糖，凝胶渗透色谱分析多糖相对分子质量，三氟乙酸水解后采用高效液相色谱-示差检测器分析多糖组成。结果 女贞子多糖重均相对分子质量为10 721，数均相对分子质量为10 673，女贞子多糖由葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖3种单糖所组成，其物质的量比为9.14：8.10：5.18。结论 此种方法纯化后的女贞子多糖组成较为均一，纯度较高，采用高效液相色谱-示差检测器无需柱前衍生化即可分析多糖中单糖组成。
目的 透析进一步纯化女贞子多糖，通过对女贞子多糖相对分子质量及组成分析，为探究多糖生物活性与其组成之间的关系提供理论数据。方法 实验以女贞子为研究对象，采用水提醇沉法提取女贞子多糖，通过Sevage法、过氧化氢、透析等方法纯化多糖，凝胶渗透色谱分析多糖相对分子质量，三氟乙酸水解后采用高效液相色谱-示差检测器分析多糖组成。结果 女贞子多糖重均相对分子质量为10 721，数均相对分子质量为10 673，女贞子多糖由葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖3种单糖所组成，其物质的量比为9.14：8.10：5.18。结论 此种方法纯化后的女贞子多糖组成较为均一，纯度较高，采用高效液相色谱-示差检测器无需柱前衍生化即可分析多糖中单糖组成。
2019, 50(18):4293-4304.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.007
摘要:
目的 建立新生化颗粒原料优质炙甘草饮片质量评价方法。方法 采用HPLC法建立优质炙甘草饮片指纹图谱；采用一测多评法同时测定炙甘草饮片中6种有效成分（甘草苷、异甘草苷、甘草酸、甘草素、芹糖甘草苷、芹糖异甘草苷）的含量，通过与外标法进行比较，以确证一测多评法的可行性和科学性。结果 以基地收集与市售共计30批炙甘草饮片为研究对象，建立了炙甘草饮片HPLC指纹图谱，确定了14个共有峰，对7个共有峰进行了化学成分确认，并以共有峰的相对保留时间及部分共有峰的相对峰面积比值作为评价指标区分优质饮片与统货饮片；建立了多成分一测多评定量方法，以甘草苷（S1）、甘草酸（S2）为内参物，得到异甘草苷的相对校正因子（fS1/a）平均值为0.502、芹糖甘草苷的相对校正因子（fS2/A）平均值为0.578、芹糖异甘草苷的相对校正因子（fS2/B）平均值为0.252，甘草素的相对校正因子（fS2/C）平均值为0.257，为新生化颗粒原料优质炙甘草饮片制定了更加完善的质量控制指标。结论 建立的方法可用于新生化颗粒原料炙甘草饮片的质量评价。
目的 建立新生化颗粒原料优质炙甘草饮片质量评价方法。方法 采用HPLC法建立优质炙甘草饮片指纹图谱；采用一测多评法同时测定炙甘草饮片中6种有效成分（甘草苷、异甘草苷、甘草酸、甘草素、芹糖甘草苷、芹糖异甘草苷）的含量，通过与外标法进行比较，以确证一测多评法的可行性和科学性。结果 以基地收集与市售共计30批炙甘草饮片为研究对象，建立了炙甘草饮片HPLC指纹图谱，确定了14个共有峰，对7个共有峰进行了化学成分确认，并以共有峰的相对保留时间及部分共有峰的相对峰面积比值作为评价指标区分优质饮片与统货饮片；建立了多成分一测多评定量方法，以甘草苷（S1）、甘草酸（S2）为内参物，得到异甘草苷的相对校正因子（fS1/a）平均值为0.502、芹糖甘草苷的相对校正因子（fS2/A）平均值为0.578、芹糖异甘草苷的相对校正因子（fS2/B）平均值为0.252，甘草素的相对校正因子（fS2/C）平均值为0.257，为新生化颗粒原料优质炙甘草饮片制定了更加完善的质量控制指标。结论 建立的方法可用于新生化颗粒原料炙甘草饮片的质量评价。
2019, 50(18):4305-4312.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.008
摘要:
目的 优化筛选益气活血方的水提工艺参数。方法 在单因素实验基础上，采用正交试验设计，以加水量、提取时间、浸泡时间为考察因素，丹酚酸B和羟基红花黄色素A的转移率及浸膏得率为评价指标，采用G1-熵权法赋权得到综合评分。通过正交试验设计进行分析得到最佳水提工艺，再通过BP神经网络建模进行网络模型优化和目标寻优。验证试验对比2种分析方法，寻找益气活血方的最佳水提工艺参数。结果 基于2种分析方法对比发现，正交试验分析得到最佳水提工艺的综合评分略高于BP神经网络建模结果，故最终确定该益气活血方最佳水提工艺参数为水提3次、浸泡0.5 h、加水量20倍、提取时间3.5 h。结论 优选出的益气活血方水提最佳工艺稳定可行，为复方中药的新药开发和现代化研究提供了新的思路和参考。
目的 优化筛选益气活血方的水提工艺参数。方法 在单因素实验基础上，采用正交试验设计，以加水量、提取时间、浸泡时间为考察因素，丹酚酸B和羟基红花黄色素A的转移率及浸膏得率为评价指标，采用G1-熵权法赋权得到综合评分。通过正交试验设计进行分析得到最佳水提工艺，再通过BP神经网络建模进行网络模型优化和目标寻优。验证试验对比2种分析方法，寻找益气活血方的最佳水提工艺参数。结果 基于2种分析方法对比发现，正交试验分析得到最佳水提工艺的综合评分略高于BP神经网络建模结果，故最终确定该益气活血方最佳水提工艺参数为水提3次、浸泡0.5 h、加水量20倍、提取时间3.5 h。结论 优选出的益气活血方水提最佳工艺稳定可行，为复方中药的新药开发和现代化研究提供了新的思路和参考。
2019, 50(18):4313-4319.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.009
摘要:
目的 通过BP神经网络结合正交试验多指标优化四物汤水提工艺。方法 以加水量、提取时间、提取次数为考察因素，在R语言环境下用熵权法计算5-羟甲基糠醛、绿原酸、咖啡酸、芍药苷、阿魏酸、毛蕊花糖苷、洋川芎内酯A、藁本内酯8种有效成分多指标综合得分作为评价指标，先采用正交试验设计，再建立BP神经网络模型，通过网络训练，预测四物汤最优水提工艺。结果 优化得到的四物汤水提工艺条件为加8倍量水，提取3次，每次1 h，检验样本的网络预测值和实际测量值的相对误差小于1%。结论 建立的数学模型可对四物汤水提工艺进行分析和预测，所得工艺稳定可行，可高效提取四物汤中的有效成分。
目的 通过BP神经网络结合正交试验多指标优化四物汤水提工艺。方法 以加水量、提取时间、提取次数为考察因素，在R语言环境下用熵权法计算5-羟甲基糠醛、绿原酸、咖啡酸、芍药苷、阿魏酸、毛蕊花糖苷、洋川芎内酯A、藁本内酯8种有效成分多指标综合得分作为评价指标，先采用正交试验设计，再建立BP神经网络模型，通过网络训练，预测四物汤最优水提工艺。结果 优化得到的四物汤水提工艺条件为加8倍量水，提取3次，每次1 h，检验样本的网络预测值和实际测量值的相对误差小于1%。结论 建立的数学模型可对四物汤水提工艺进行分析和预测，所得工艺稳定可行，可高效提取四物汤中的有效成分。
2019, 50(18):4320-4328.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.010
摘要:
目的 以当归切片为研究对象，探索当归切片的远红外干燥特性及动力学模型，为提高干制品品质，建立当归科学适宜的产地加工方法提供理论依据。方法 将远红外加热技术应用于当归切片干燥，研究不同干燥温度、切片厚度和辐照高度条件下，当归切片的远红外干燥特性和干制品品质的变化规律，并利用Weibull函数拟合干燥曲线，建立试验因素和模型参数的定量关系。结果 随着干燥温度的增加，切片厚度和辐照高度的降低，水分比明显减小，干燥速率显著增加；当归切片的远红外干燥过程服从Weibull分布函数（R2=0.983 34~0.999 34，χ2=0.001 3~0.006 5），尺寸参数和形状参数均与干燥温度、切片厚度和辐照高度有关；估算水分扩散系数（Dcal）的区间为4.698×10-11~2.084×10-10 m2/s，有效水分扩散系数（Deff）的区间为3.891×10-9~2.179 2×10-8 m2/s，均随着干燥温度和切片厚度的增加，辐照高度的减少，总体呈现上升的趋势；与热风干燥的干制品相比，远红外干制品的色差值和水活度更小，更容易保留当归中的阿魏酸和挥发油；对不同干燥条件下干制品微观结构的扫描电镜分析发现，远红外可以增加当归切片内部的微孔数量，细胞排列更加整齐，增加了干燥过程的热质迁移速率，缩短了干燥时间。结论 Weibull分布函数可预测当归切片干燥过程的水分迁移规律，对于当归切片干燥过程的预测和工艺优化具有重要意义。
目的 以当归切片为研究对象，探索当归切片的远红外干燥特性及动力学模型，为提高干制品品质，建立当归科学适宜的产地加工方法提供理论依据。方法 将远红外加热技术应用于当归切片干燥，研究不同干燥温度、切片厚度和辐照高度条件下，当归切片的远红外干燥特性和干制品品质的变化规律，并利用Weibull函数拟合干燥曲线，建立试验因素和模型参数的定量关系。结果 随着干燥温度的增加，切片厚度和辐照高度的降低，水分比明显减小，干燥速率显著增加；当归切片的远红外干燥过程服从Weibull分布函数（R2=0.983 34~0.999 34，χ2=0.001 3~0.006 5），尺寸参数和形状参数均与干燥温度、切片厚度和辐照高度有关；估算水分扩散系数（Dcal）的区间为4.698×10-11~2.084×10-10 m2/s，有效水分扩散系数（Deff）的区间为3.891×10-9~2.179 2×10-8 m2/s，均随着干燥温度和切片厚度的增加，辐照高度的减少，总体呈现上升的趋势；与热风干燥的干制品相比，远红外干制品的色差值和水活度更小，更容易保留当归中的阿魏酸和挥发油；对不同干燥条件下干制品微观结构的扫描电镜分析发现，远红外可以增加当归切片内部的微孔数量，细胞排列更加整齐，增加了干燥过程的热质迁移速率，缩短了干燥时间。结论 Weibull分布函数可预测当归切片干燥过程的水分迁移规律，对于当归切片干燥过程的预测和工艺优化具有重要意义。
2019, 50(18):4329-4337.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.011
摘要:
目的 建立芪参颗粒的HPLC指纹图谱分析方法，并对其中的主要成分进行同时定量分析，为芪参颗粒的质量控制提供依据。方法 采用HPLC法，用Agilent Eclipse plus C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，0.1%甲酸乙腈溶液-0.1%甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，检测波长254 nm，柱温30℃。建立10批芪参颗粒样品的HPLC指纹图谱，并进行相似度评价；通过与各组方药味的比对，对共有峰进行归属，通过LC-Q TOF-MS对所有共有峰进行鉴定，并对通过对照品比对确认的9个共有峰进行定量测定。结果 10批样品指纹图谱与对照指纹图谱的相似度均大于0.991；对标定的18个共有峰进行归属和鉴定，发现1、2、8、14、18号峰来自黄芪，3~7、9~11号峰来自金银花，12、13、15、16号峰来自丹参，17、18号峰来自甘草；通过对照品的指认，发现4号峰为绿原酸、8号峰为毛蕊异黄酮葡萄糖苷、9号峰为异绿原酸B、10号峰为异绿原酸A、14号峰为芒柄花苷、15号峰为丹酚酸B、16号峰为丹酚酸A、17号峰为甘草酸及18号峰为芒柄花素，并对这9种成分进行了定量测定，测定结果分别为6.676~10.213、0.628~0.963、1.018~1.886、1.082~1.972、0.477~0.790、11.327~17.788、0.519~0.908、2.000~3.638、0.010~0.016 mg/g。结论 建立的芪参颗粒HPLC指纹图谱和9个指标成分的同时定量测定方法专属性强，简便、可靠，重复性好，可为芪参颗粒质量控制和评价提供参考。
目的 建立芪参颗粒的HPLC指纹图谱分析方法，并对其中的主要成分进行同时定量分析，为芪参颗粒的质量控制提供依据。方法 采用HPLC法，用Agilent Eclipse plus C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，0.1%甲酸乙腈溶液-0.1%甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，检测波长254 nm，柱温30℃。建立10批芪参颗粒样品的HPLC指纹图谱，并进行相似度评价；通过与各组方药味的比对，对共有峰进行归属，通过LC-Q TOF-MS对所有共有峰进行鉴定，并对通过对照品比对确认的9个共有峰进行定量测定。结果 10批样品指纹图谱与对照指纹图谱的相似度均大于0.991；对标定的18个共有峰进行归属和鉴定，发现1、2、8、14、18号峰来自黄芪，3~7、9~11号峰来自金银花，12、13、15、16号峰来自丹参，17、18号峰来自甘草；通过对照品的指认，发现4号峰为绿原酸、8号峰为毛蕊异黄酮葡萄糖苷、9号峰为异绿原酸B、10号峰为异绿原酸A、14号峰为芒柄花苷、15号峰为丹酚酸B、16号峰为丹酚酸A、17号峰为甘草酸及18号峰为芒柄花素，并对这9种成分进行了定量测定，测定结果分别为6.676~10.213、0.628~0.963、1.018~1.886、1.082~1.972、0.477~0.790、11.327~17.788、0.519~0.908、2.000~3.638、0.010~0.016 mg/g。结论 建立的芪参颗粒HPLC指纹图谱和9个指标成分的同时定量测定方法专属性强，简便、可靠，重复性好，可为芪参颗粒质量控制和评价提供参考。
2019, 50(18):4338-4345.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.012
摘要:
目的 建立HPLC波长切换联合梯度洗脱法（HPLC-DVD法）同时测定茵栀黄口服液中14种活性成分新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、栀子苷、对羟基苯乙酮、野黄芩苷、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C、千层纸素A苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A及一种辅料成分苯甲酸的含量。方法 采用HPLC-DVD法，Welch Ultimate XB-C18（250 mm×4.6 mm，5μm）色谱柱；乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相，进行梯度洗脱，体积流量前30 min为0.8 mL/min，后续为1.0 mL/min；新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸检测波长为325 nm，栀子苷检测波长为238 nm，对羟基苯乙酮检测波长为275 nm，苯甲酸检测波长为228 nm，野黄芩苷、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C检测波长为325 nm，千层纸素A苷、汉黄芩苷检测波长为203 nm，黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A检测波长为274 nm；进样量为10 μL。结果 15种指标成分新绿原酸在74.46~1 574.42 ng（r=0.999 8）、绿原酸在34.58~741.10 ng（r=0.999 6）、隐绿原酸在34.65~742.62 ng（r=0.999 7）、栀子苷在234.42~5 024.45 ng（r=0.999 9）、对羟基苯乙酮在74.46~1 574.42 ng（r=0.999 9）、苯甲酸在321.79~6 897.10 ng（r=0.999 8）、野黄芩苷在44.70~958.08 ng（r=0.999 7）、异绿原酸B在32.53~697.22 ng（r=0.999 5）、异绿原酸A在8.60~184.38 ng（r=0.999 6）、异绿原酸C在31.93~684.30 ng（r=0.999 7）、千层纸素A苷在254.82~5 461.66 ng（r=0.999 5）、汉黄芩苷在10.18~218.12 ng（r=0.999 9）、黄芩素在92.81~1 989.33 ng（r=0.999 6）、汉黄芩素在31.17~668.00 ng（r=0.999 5）、千层纸素A在11.74~251.73 ng（r=0.999 8）与峰面积具有较好的线性关系；精密度良好，RSD ≤ 0.75%；重复性良好，RSD ≤ 1.95%；供试品溶液在室温条件下8 h内稳定，RSD ≤ 1.77%；平均加样回收率和相应的RSD分别为100.69%（0.55%）、101.99%（1.78%）、99.20%（0.72%）、100.13%（0.48%）、100.96%（1.74%）、100.02%（0.46%）、101.14%（0.27%）、99.87%（0.59%）、100.21%（1.56%）、102.18%（0.33%）、99.00%（1.02%）、98.82%（0.65%）、98.31%（0.58%）、96.01%（0.44%）、100.56（0.71%）。10批次供试品中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、栀子苷、对羟基苯乙酮、苯甲酸、野黄芩苷、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C、千层纸素A苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A的含量分别为0.246~0.322、0.213~0.290、0.203~0.267、1.786~2.047、0.035~0.046、2.393~2.541、0.263~0.392、0.139~0.216、0.032~0.067、0.208~0.250、2.120~2.648、0.063~0.102、0.081~1.429、0.164~0.246、0.079~0.110 mg/mL。结论 建立的HPLC-DVD法同时测定茵栀黄口服液中的15种成分，方法简便、快速、准确，可为茵栀黄口服液质量控制提供科学依据。
目的 建立HPLC波长切换联合梯度洗脱法（HPLC-DVD法）同时测定茵栀黄口服液中14种活性成分新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、栀子苷、对羟基苯乙酮、野黄芩苷、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C、千层纸素A苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A及一种辅料成分苯甲酸的含量。方法 采用HPLC-DVD法，Welch Ultimate XB-C18（250 mm×4.6 mm，5μm）色谱柱；乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相，进行梯度洗脱，体积流量前30 min为0.8 mL/min，后续为1.0 mL/min；新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸检测波长为325 nm，栀子苷检测波长为238 nm，对羟基苯乙酮检测波长为275 nm，苯甲酸检测波长为228 nm，野黄芩苷、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C检测波长为325 nm，千层纸素A苷、汉黄芩苷检测波长为203 nm，黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A检测波长为274 nm；进样量为10 μL。结果 15种指标成分新绿原酸在74.46~1 574.42 ng（r=0.999 8）、绿原酸在34.58~741.10 ng（r=0.999 6）、隐绿原酸在34.65~742.62 ng（r=0.999 7）、栀子苷在234.42~5 024.45 ng（r=0.999 9）、对羟基苯乙酮在74.46~1 574.42 ng（r=0.999 9）、苯甲酸在321.79~6 897.10 ng（r=0.999 8）、野黄芩苷在44.70~958.08 ng（r=0.999 7）、异绿原酸B在32.53~697.22 ng（r=0.999 5）、异绿原酸A在8.60~184.38 ng（r=0.999 6）、异绿原酸C在31.93~684.30 ng（r=0.999 7）、千层纸素A苷在254.82~5 461.66 ng（r=0.999 5）、汉黄芩苷在10.18~218.12 ng（r=0.999 9）、黄芩素在92.81~1 989.33 ng（r=0.999 6）、汉黄芩素在31.17~668.00 ng（r=0.999 5）、千层纸素A在11.74~251.73 ng（r=0.999 8）与峰面积具有较好的线性关系；精密度良好，RSD ≤ 0.75%；重复性良好，RSD ≤ 1.95%；供试品溶液在室温条件下8 h内稳定，RSD ≤ 1.77%；平均加样回收率和相应的RSD分别为100.69%（0.55%）、101.99%（1.78%）、99.20%（0.72%）、100.13%（0.48%）、100.96%（1.74%）、100.02%（0.46%）、101.14%（0.27%）、99.87%（0.59%）、100.21%（1.56%）、102.18%（0.33%）、99.00%（1.02%）、98.82%（0.65%）、98.31%（0.58%）、96.01%（0.44%）、100.56（0.71%）。10批次供试品中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、栀子苷、对羟基苯乙酮、苯甲酸、野黄芩苷、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C、千层纸素A苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A的含量分别为0.246~0.322、0.213~0.290、0.203~0.267、1.786~2.047、0.035~0.046、2.393~2.541、0.263~0.392、0.139~0.216、0.032~0.067、0.208~0.250、2.120~2.648、0.063~0.102、0.081~1.429、0.164~0.246、0.079~0.110 mg/mL。结论 建立的HPLC-DVD法同时测定茵栀黄口服液中的15种成分，方法简便、快速、准确，可为茵栀黄口服液质量控制提供科学依据。
2019, 50(18):4346-4351.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.013
摘要:
目的 建立HPLC法同时测定乙肝益气解郁颗粒中柴胡皂苷a、柚皮苷、芍药苷、毛蕊异黄酮苷、丹参酮ⅡA、桂皮醛、五味子醇甲、紫丁香苷、盐酸小檗碱、大黄酚和橙皮苷的含量，并采用主成分分析（PCA）法对其质量进行综合评价。方法 采用HPLC法，色谱柱为Caprisil C18-AQ（250 mm×4.6 mm，5.0μm）；流动相为0.1%磷酸水溶液-乙腈，梯度洗脱，体积流量0.8 mL/min；柱温45℃。最后将定量结果与PCA法相结合对不同批次药物进行科学的质量评价分析。结果 乙肝益气解郁颗粒中柴胡皂苷a、柚皮苷、芍药苷、毛蕊异黄酮苷、丹参酮ⅡA、桂皮醛、五味子醇甲、紫丁香苷、盐酸小檗碱、大黄酚和橙皮苷11种成分分别在1.6~80.0、14~700、10~500、1.6~80.0、1.6~80.0、2.4~120.0、1.2~60.0、1.2~60.0、8.0~400.0、2.0~100.0、2.0~100.0 μg/mL线性关系良好；平均加样回收率分别为98.3%、99.2%、98.8%、99.3%、101.9%、97.5%、99.8%、101.7%、101.1%、102.5%、100.9%，RSD均<2.0%；16批样品中11种有效成分的质量分数分别为0.233~0.322、3.007~3.142、2.201~2.273、0.320~0.355、0.317~0.399、0.451~0.523、0.265~0.297、0.209~0.226、1.848~1.873、0.380~0.425、0.615~0.647 mg/g。结论 实验建立的方法简便准确、重复性好，可用于乙肝益气解郁颗粒的质量控制，为乙肝益气解郁颗粒后续质量提高提供参考。
目的 建立HPLC法同时测定乙肝益气解郁颗粒中柴胡皂苷a、柚皮苷、芍药苷、毛蕊异黄酮苷、丹参酮ⅡA、桂皮醛、五味子醇甲、紫丁香苷、盐酸小檗碱、大黄酚和橙皮苷的含量，并采用主成分分析（PCA）法对其质量进行综合评价。方法 采用HPLC法，色谱柱为Caprisil C18-AQ（250 mm×4.6 mm，5.0μm）；流动相为0.1%磷酸水溶液-乙腈，梯度洗脱，体积流量0.8 mL/min；柱温45℃。最后将定量结果与PCA法相结合对不同批次药物进行科学的质量评价分析。结果 乙肝益气解郁颗粒中柴胡皂苷a、柚皮苷、芍药苷、毛蕊异黄酮苷、丹参酮ⅡA、桂皮醛、五味子醇甲、紫丁香苷、盐酸小檗碱、大黄酚和橙皮苷11种成分分别在1.6~80.0、14~700、10~500、1.6~80.0、1.6~80.0、2.4~120.0、1.2~60.0、1.2~60.0、8.0~400.0、2.0~100.0、2.0~100.0 μg/mL线性关系良好；平均加样回收率分别为98.3%、99.2%、98.8%、99.3%、101.9%、97.5%、99.8%、101.7%、101.1%、102.5%、100.9%，RSD均<2.0%；16批样品中11种有效成分的质量分数分别为0.233~0.322、3.007~3.142、2.201~2.273、0.320~0.355、0.317~0.399、0.451~0.523、0.265~0.297、0.209~0.226、1.848~1.873、0.380~0.425、0.615~0.647 mg/g。结论 实验建立的方法简便准确、重复性好，可用于乙肝益气解郁颗粒的质量控制，为乙肝益气解郁颗粒后续质量提高提供参考。
2019, 50(18):4352-4363.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.014
摘要:
目的 观察吴茱萸汤对虚寒呕吐大鼠尿液代谢谱的变化，探讨其治疗虚寒呕吐证可能的作用机制。方法 运用复合法（大黄+顺铂）制备大鼠虚寒呕吐模型，将大鼠随机分为对照组、模型组、吴茱萸汤组。利用超高液相色谱-质谱（UPLC-MS/MS）技术结合主成分分析、偏最小二乘分析等方法对尿液数据进行分析，鉴定出潜在生物标志物，通过VIP及非参数检验筛选并通过多元化ROC曲线验证差异代谢物；运用Pathway Analysis数据库对差异性代谢物进行拓扑分析；运用R和Cytoscape进行代谢产物的相关性分析和模块化分析。结果 尿液代谢谱对照组和模型组完全分离，吴茱萸汤组靠近对照组，表明模型复制成功，且吴茱萸汤能够干预大鼠的虚寒呕吐症状，提示大鼠机体具有恢复到正常状态的趋势。从尿液中筛选出34种差异代谢物进行通路分析，发现虚寒呕吐发挥干预作用可能与缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸的生物合成，苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸生物合成，精氨酸和脯氨酸代谢，色氨酸代谢，酪氨酸代谢，花生四烯酸代谢，柠檬酸循环（TCA循环）等通路有关；进行模块化分析发现10个模块之间关系密切，丙氨酸、亮氨酸、酪氨酸、色氨酸、异亮氨酸、琥珀酸、丙氨酸、富马酸、苹果酸、异柠檬酸等生物靶点可作为虚寒呕吐模型的标识。结论 吴茱萸汤能够改善虚寒呕吐模型的生理特征，机制可能与吴茱萸汤调节大鼠体内紊乱的氨基酸代谢、能量代谢及脂代谢等有关。
目的 观察吴茱萸汤对虚寒呕吐大鼠尿液代谢谱的变化，探讨其治疗虚寒呕吐证可能的作用机制。方法 运用复合法（大黄+顺铂）制备大鼠虚寒呕吐模型，将大鼠随机分为对照组、模型组、吴茱萸汤组。利用超高液相色谱-质谱（UPLC-MS/MS）技术结合主成分分析、偏最小二乘分析等方法对尿液数据进行分析，鉴定出潜在生物标志物，通过VIP及非参数检验筛选并通过多元化ROC曲线验证差异代谢物；运用Pathway Analysis数据库对差异性代谢物进行拓扑分析；运用R和Cytoscape进行代谢产物的相关性分析和模块化分析。结果 尿液代谢谱对照组和模型组完全分离，吴茱萸汤组靠近对照组，表明模型复制成功，且吴茱萸汤能够干预大鼠的虚寒呕吐症状，提示大鼠机体具有恢复到正常状态的趋势。从尿液中筛选出34种差异代谢物进行通路分析，发现虚寒呕吐发挥干预作用可能与缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸的生物合成，苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸生物合成，精氨酸和脯氨酸代谢，色氨酸代谢，酪氨酸代谢，花生四烯酸代谢，柠檬酸循环（TCA循环）等通路有关；进行模块化分析发现10个模块之间关系密切，丙氨酸、亮氨酸、酪氨酸、色氨酸、异亮氨酸、琥珀酸、丙氨酸、富马酸、苹果酸、异柠檬酸等生物靶点可作为虚寒呕吐模型的标识。结论 吴茱萸汤能够改善虚寒呕吐模型的生理特征，机制可能与吴茱萸汤调节大鼠体内紊乱的氨基酸代谢、能量代谢及脂代谢等有关。
2019, 50(18):4364-4371.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.015
摘要:
目的 研究槲皮素抗阿霉素诱导心肌毒性的网络多靶标机制。方法 成年ICR小鼠随机分为对照组、阿霉素组和槲皮素组（每组8只）。给药结束后收集血清，用于测量肌酸激酶（CK）和乳酸脱氢酶（LDH）水平。同时快速取心脏组织液氮冷冻，用于蛋白质组学研究，将得到的差异蛋白与槲皮素已知靶标蛋白进行网络分析，筛选其抗阿霉素诱导心肌毒性所靶向的蛋白。结果 槲皮素能显著抑制阿霉素诱导的血清CK和LDH的升高，缓解阿霉素诱导的心肌损伤。蛋白质组学分析结果表明槲皮素通过调节40个差异蛋白的表达来发挥心肌保护作用。基因本体分析和通路富集分析结果表明，槲皮素主要通过调节氧化还原、能量代谢、脂肪酸代谢、高密度脂蛋白和凋亡来发挥心肌保护作用。进一步的网络分析结果筛选出了槲皮素调节以上生物过程和通路靶向的11个靶标蛋白。结论 槲皮素主要通过靶向11个靶标蛋白调节氧化还原、能量代谢、脂肪酸代谢、高密度脂蛋白和凋亡来缓解阿霉素诱导的心肌毒性。
目的 研究槲皮素抗阿霉素诱导心肌毒性的网络多靶标机制。方法 成年ICR小鼠随机分为对照组、阿霉素组和槲皮素组（每组8只）。给药结束后收集血清，用于测量肌酸激酶（CK）和乳酸脱氢酶（LDH）水平。同时快速取心脏组织液氮冷冻，用于蛋白质组学研究，将得到的差异蛋白与槲皮素已知靶标蛋白进行网络分析，筛选其抗阿霉素诱导心肌毒性所靶向的蛋白。结果 槲皮素能显著抑制阿霉素诱导的血清CK和LDH的升高，缓解阿霉素诱导的心肌损伤。蛋白质组学分析结果表明槲皮素通过调节40个差异蛋白的表达来发挥心肌保护作用。基因本体分析和通路富集分析结果表明，槲皮素主要通过调节氧化还原、能量代谢、脂肪酸代谢、高密度脂蛋白和凋亡来发挥心肌保护作用。进一步的网络分析结果筛选出了槲皮素调节以上生物过程和通路靶向的11个靶标蛋白。结论 槲皮素主要通过靶向11个靶标蛋白调节氧化还原、能量代谢、脂肪酸代谢、高密度脂蛋白和凋亡来缓解阿霉素诱导的心肌毒性。
2019, 50(18):4372-4377.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.016
摘要:
目的 应用高内涵筛选技术（high content screening，HCS）对硫熏麦冬的肝毒性进行研究。方法 以人肝癌细胞系HepG2细胞为载体，分别设置阳性对照药（噻氯吡啶）、阴性对照药（阿司匹林）、麦冬提取物、硫熏麦冬提取物组，利用HCS技术测定并分析不同药物的细胞数目、DNA含量、谷胱甘肽（GSH）降低水平、活性氧（ROS）含量和线粒体膜电位（MMP）。结果 与麦冬提取物组细胞相比，硫熏麦冬提取物组从50 mg/mL开始，GSH降低水平超过肝毒性的阈值；从12.5 mg/mL开始，硫熏麦冬提取物组细胞MMP的改变也超过毒性阈值。结论 麦冬硫熏后表现出潜在的肝毒性，由其对MMP的影响推测硫熏致肝毒性可能与线粒体介导的细胞凋亡有关。
目的 应用高内涵筛选技术（high content screening，HCS）对硫熏麦冬的肝毒性进行研究。方法 以人肝癌细胞系HepG2细胞为载体，分别设置阳性对照药（噻氯吡啶）、阴性对照药（阿司匹林）、麦冬提取物、硫熏麦冬提取物组，利用HCS技术测定并分析不同药物的细胞数目、DNA含量、谷胱甘肽（GSH）降低水平、活性氧（ROS）含量和线粒体膜电位（MMP）。结果 与麦冬提取物组细胞相比，硫熏麦冬提取物组从50 mg/mL开始，GSH降低水平超过肝毒性的阈值；从12.5 mg/mL开始，硫熏麦冬提取物组细胞MMP的改变也超过毒性阈值。结论 麦冬硫熏后表现出潜在的肝毒性，由其对MMP的影响推测硫熏致肝毒性可能与线粒体介导的细胞凋亡有关。
2019, 50(18):4378-4383.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.017
摘要:
目的 研究何首乌中2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-β-D-葡萄糖苷（简称二苯乙烯氧苷，TSG）降血糖的靶点以及体内外抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）和α-葡萄糖苷酶的活性。方法 采用分子对接法考察TSG与糖尿病相关靶点的结合强弱，糖尿病相关靶点结构取自蛋白质数据库或文献；采用荧光标记的脱氧葡萄糖（1-NBDG）和4-硝基苯基-α-D-葡萄糖苷（PNPG）作为底物对TSG进行体外抑制SGLT2和α-葡萄糖苷酶活性测试，采用大鼠口服糖耐量实验及促尿糖实验对TSG进行体内活性测试。结果 TSG与SGLT2和α-葡萄糖苷酶的分子对接得分分别为-9.35和-5.44，接近阳性对照的-9.79和-5.58，表明TSG可能对SGLT2和α-葡萄糖苷酶的具有抑制作用；体外实验显示，TSG在浓度为10 μmol/L时对SGLT的抑制率为21.6%，在100 μmol/L对α-葡萄糖苷酶的抑制率达32.5%，大鼠体内实验显示TSG在120 mg/kg时血糖抑制率为（9.3±1.0）%，尿糖量为（435.5±84.0）mg/kg，体现出一定的降血糖作用。结论 TSG体外具有抑制SGLT2和α-葡萄糖苷酶活性，体内具有较弱的降血糖和促尿糖活性，有可能作为一类具有双靶点抑制作用的降血糖药物的先导化合物。
目的 研究何首乌中2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-β-D-葡萄糖苷（简称二苯乙烯氧苷，TSG）降血糖的靶点以及体内外抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）和α-葡萄糖苷酶的活性。方法 采用分子对接法考察TSG与糖尿病相关靶点的结合强弱，糖尿病相关靶点结构取自蛋白质数据库或文献；采用荧光标记的脱氧葡萄糖（1-NBDG）和4-硝基苯基-α-D-葡萄糖苷（PNPG）作为底物对TSG进行体外抑制SGLT2和α-葡萄糖苷酶活性测试，采用大鼠口服糖耐量实验及促尿糖实验对TSG进行体内活性测试。结果 TSG与SGLT2和α-葡萄糖苷酶的分子对接得分分别为-9.35和-5.44，接近阳性对照的-9.79和-5.58，表明TSG可能对SGLT2和α-葡萄糖苷酶的具有抑制作用；体外实验显示，TSG在浓度为10 μmol/L时对SGLT的抑制率为21.6%，在100 μmol/L对α-葡萄糖苷酶的抑制率达32.5%，大鼠体内实验显示TSG在120 mg/kg时血糖抑制率为（9.3±1.0）%，尿糖量为（435.5±84.0）mg/kg，体现出一定的降血糖作用。结论 TSG体外具有抑制SGLT2和α-葡萄糖苷酶活性，体内具有较弱的降血糖和促尿糖活性，有可能作为一类具有双靶点抑制作用的降血糖药物的先导化合物。
2019, 50(18):4384-4388.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.018
摘要:
目的 研究藤梨根甲醇提取物的抗氧化活性，并初步分析其活性化学成分。方法 以清除1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）和2，2-联氮-二-（3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸）二铵盐（ABTS）自由基能力为指标，测定藤梨根甲醇提取物的体外抗氧化活性；采用高效液相色谱-质谱联用技术对藤梨根甲醇提取物化学成分进行分析。结果 藤梨根甲醇提取物对DPPH、ABTS自由基具有良好的清除作用，半数有效浓度（EC50）分别为（26.275±1.464）mg/mL和（29.826±1.309）mg/mL；通过紫外光谱和质谱分析，初步鉴定了19个化学成分。结论 藤梨根甲醇提取物具有很好的体外抗氧化活性，其主要活性成分为多羟基和不饱和双键的成分。
目的 研究藤梨根甲醇提取物的抗氧化活性，并初步分析其活性化学成分。方法 以清除1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）和2，2-联氮-二-（3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸）二铵盐（ABTS）自由基能力为指标，测定藤梨根甲醇提取物的体外抗氧化活性；采用高效液相色谱-质谱联用技术对藤梨根甲醇提取物化学成分进行分析。结果 藤梨根甲醇提取物对DPPH、ABTS自由基具有良好的清除作用，半数有效浓度（EC50）分别为（26.275±1.464）mg/mL和（29.826±1.309）mg/mL；通过紫外光谱和质谱分析，初步鉴定了19个化学成分。结论 藤梨根甲醇提取物具有很好的体外抗氧化活性，其主要活性成分为多羟基和不饱和双键的成分。
2019, 50(18):4389-4397.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.019
摘要:
目的 从血脑屏障（blood-brain barrier，BBB）转运蛋白角度探讨冰片配伍黄芪甲苷（astragalosides IV，AST IV）和三七总皂苷（Panax notoginseng saponins，PNS）在脑缺血再灌注状态下促进药物成分入脑的作用。方法 采用大鼠局灶性脑缺血再灌注模型，ig给予冰片、AST IV、PNS及其配伍药物，2，3，5-氯化三苯四氮唑（2，3，5-triphenyl tetrazolium chloride，TTC）染色法测定脑组织损伤，Western blotting法检测脑组织外排蛋白P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）和多药耐药相关蛋白1（multidrug resistance protein-1，MRP-1）、MRP-2、MRP-4、MRP-5及摄取蛋白有机阳离子转运体3（organic cation transporter 3，OCT3）、有机阴离子转运多肽-2（organicanion transporting polypeptides-2，OATP-2）蛋白的表达，real-time PCR法检测脑组织多药耐药（multidrug resistance，mdr）基因mdr1a、mdr1b和mrp-1、mrp-2、mrp-4、mrp-5 mRNA表达。结果 TTC染色结果显示，脑缺血再灌注后，大鼠脑组织出现明显梗死灶。各药物能显著减少脑梗死体积，AST IV+PNS的效应强于AST IV与PNS单用，冰片+AST IV+PNS的效应强于各药物单用及AST IV+PNS。外排蛋白和基因检测显示，脑缺血再灌注后，大鼠脑组织P-gp、MRP-1、MRP-2、MRP-4、MRP-5蛋白表达均显著增多。与模型组比较，冰片能显著下调大鼠脑组织P-gp、MRP-2、MRP-4蛋白表达水平，PNS能显著下调MRP-4、MRP-5蛋白表达水平，AST IV、AST IV+PNS与冰片+AST IV+PNS能显著下调P-gp、MRP-2、MRP-4、MRP-5蛋白表达水平，且冰片+AST IV+PNS的效应显著强于各药物单用及AST IV+PNS，AST IV+PNS的效应显著强于AST IV或PNS单用。基因表达结果与蛋白表达结果类似。摄取蛋白检测结果显示，与对照组比较，脑缺血再灌注后大鼠脑组织OCT-3蛋白表达在模型组及各给药组变化均不明显，而模型组OATP-2蛋白表达水平显著降低。PNS、AST IV+PNS及冰片+AST IV+PNS能显著上调OATP-2蛋白表达水平，且AST IV+PNS的效应显著强于AST IV、PNS单用，冰片+AST IV+PNS的效应显著强于各药物单用及AST IV+PNS。结论 脑缺血再灌注后，脑组织损伤，BBB的主要外排蛋白和基因表达均显著增强，而摄取蛋白OATP-2表达显著降低。冰片配伍AST IV及PNS后，能增强抗缺血性脑损伤的作用，其作用可能与下调BBB中外排蛋白P-gp、MRP-2、MRP-4、MRP-5和相应基因表达，同时上调摄取蛋白OATP-2表达，促使脑组织中冰片、AST IV及PNS有效成分的吸收与富集而发挥药理作用有关。
目的 从血脑屏障（blood-brain barrier，BBB）转运蛋白角度探讨冰片配伍黄芪甲苷（astragalosides IV，AST IV）和三七总皂苷（Panax notoginseng saponins，PNS）在脑缺血再灌注状态下促进药物成分入脑的作用。方法 采用大鼠局灶性脑缺血再灌注模型，ig给予冰片、AST IV、PNS及其配伍药物，2，3，5-氯化三苯四氮唑（2，3，5-triphenyl tetrazolium chloride，TTC）染色法测定脑组织损伤，Western blotting法检测脑组织外排蛋白P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）和多药耐药相关蛋白1（multidrug resistance protein-1，MRP-1）、MRP-2、MRP-4、MRP-5及摄取蛋白有机阳离子转运体3（organic cation transporter 3，OCT3）、有机阴离子转运多肽-2（organicanion transporting polypeptides-2，OATP-2）蛋白的表达，real-time PCR法检测脑组织多药耐药（multidrug resistance，mdr）基因mdr1a、mdr1b和mrp-1、mrp-2、mrp-4、mrp-5 mRNA表达。结果 TTC染色结果显示，脑缺血再灌注后，大鼠脑组织出现明显梗死灶。各药物能显著减少脑梗死体积，AST IV+PNS的效应强于AST IV与PNS单用，冰片+AST IV+PNS的效应强于各药物单用及AST IV+PNS。外排蛋白和基因检测显示，脑缺血再灌注后，大鼠脑组织P-gp、MRP-1、MRP-2、MRP-4、MRP-5蛋白表达均显著增多。与模型组比较，冰片能显著下调大鼠脑组织P-gp、MRP-2、MRP-4蛋白表达水平，PNS能显著下调MRP-4、MRP-5蛋白表达水平，AST IV、AST IV+PNS与冰片+AST IV+PNS能显著下调P-gp、MRP-2、MRP-4、MRP-5蛋白表达水平，且冰片+AST IV+PNS的效应显著强于各药物单用及AST IV+PNS，AST IV+PNS的效应显著强于AST IV或PNS单用。基因表达结果与蛋白表达结果类似。摄取蛋白检测结果显示，与对照组比较，脑缺血再灌注后大鼠脑组织OCT-3蛋白表达在模型组及各给药组变化均不明显，而模型组OATP-2蛋白表达水平显著降低。PNS、AST IV+PNS及冰片+AST IV+PNS能显著上调OATP-2蛋白表达水平，且AST IV+PNS的效应显著强于AST IV、PNS单用，冰片+AST IV+PNS的效应显著强于各药物单用及AST IV+PNS。结论 脑缺血再灌注后，脑组织损伤，BBB的主要外排蛋白和基因表达均显著增强，而摄取蛋白OATP-2表达显著降低。冰片配伍AST IV及PNS后，能增强抗缺血性脑损伤的作用，其作用可能与下调BBB中外排蛋白P-gp、MRP-2、MRP-4、MRP-5和相应基因表达，同时上调摄取蛋白OATP-2表达，促使脑组织中冰片、AST IV及PNS有效成分的吸收与富集而发挥药理作用有关。
2019, 50(18):4398-4404.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.020
摘要:
目的 探究大黄不同炮制品对阿托伐他汀（ATS）的增效减毒作用。方法 通过人肝脏L02细胞实验考察生、酒、熟大黄提取物与ATS联用后的保肝作用，从中筛选出二者联用后保肝作用最优的炮制品提取物。通过人肝癌HepG2细胞实验确定该炮制品提取物的有效调脂剂量范围；基于SD大鼠高脂血症模型，通过测定血脂和转氨酶水平、相关氧化应激参数，检测肝脏组织病理切片对最优提取物和ATS联用的调脂和保肝作用进行整体评价。结果 3种大黄炮制品中酒大黄醇提物可显著提高L02细胞存活率，对ATS所致L02细胞损伤的保护效果最好；同时酒大黄醇提物也可有效降低HepG2细胞内总胆固醇（TC）和三酰甘油（TG）水平；ATS与酒大黄醇提物的保肝配比和调脂配比（质量比）分别为1：6.7~1：9.0和1：35.8~1：71.6。酒大黄醇提物与ATS联用后可降低高脂血症大鼠的血脂水平和肝脏中脂质含量；使大鼠血清中丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）水平显著降低，肝脏中超氧化物歧化酶（SOD）活力显著增强，丙二醛（MDA）水平显著降低；且高剂量酒大黄醇提物与ATS联用组可显著抑制炎细胞浸润和胆管增生。结论 酒大黄醇提物能显著改善ATS引发的肝功能损伤，而且能增强ATS对高脂血症大鼠的调脂治疗效果，发挥减毒增效的作用。
目的 探究大黄不同炮制品对阿托伐他汀（ATS）的增效减毒作用。方法 通过人肝脏L02细胞实验考察生、酒、熟大黄提取物与ATS联用后的保肝作用，从中筛选出二者联用后保肝作用最优的炮制品提取物。通过人肝癌HepG2细胞实验确定该炮制品提取物的有效调脂剂量范围；基于SD大鼠高脂血症模型，通过测定血脂和转氨酶水平、相关氧化应激参数，检测肝脏组织病理切片对最优提取物和ATS联用的调脂和保肝作用进行整体评价。结果 3种大黄炮制品中酒大黄醇提物可显著提高L02细胞存活率，对ATS所致L02细胞损伤的保护效果最好；同时酒大黄醇提物也可有效降低HepG2细胞内总胆固醇（TC）和三酰甘油（TG）水平；ATS与酒大黄醇提物的保肝配比和调脂配比（质量比）分别为1：6.7~1：9.0和1：35.8~1：71.6。酒大黄醇提物与ATS联用后可降低高脂血症大鼠的血脂水平和肝脏中脂质含量；使大鼠血清中丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）水平显著降低，肝脏中超氧化物歧化酶（SOD）活力显著增强，丙二醛（MDA）水平显著降低；且高剂量酒大黄醇提物与ATS联用组可显著抑制炎细胞浸润和胆管增生。结论 酒大黄醇提物能显著改善ATS引发的肝功能损伤，而且能增强ATS对高脂血症大鼠的调脂治疗效果，发挥减毒增效的作用。
2019, 50(18):4405-4410.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.021
摘要:
目的 通过虚拟筛选寻找抑制肠道病毒71型（EV71）3C蛋白酶活性的中药单体化合物。方法 从TCM Database@Taiwan数据库下载抗病毒中药的1998个化合物作为筛选对象，以EV71 3C蛋白酶为药物靶点，利用AutoDock Vina进行分子对接，模拟中草药单体与EV71 3C蛋白酶的结合，根据结合自由能大小对中药单体进行排序；使用Discovery Studio 2018 Visualizer对得分≤-37.673 kJ/mol的中草药单体与EV71 3C蛋白酶进行相互作用分析，观察其结合模式。结果 虚拟筛选得到2个与EV71 3C蛋白酶结合较好的中药单体，分别是原花青素B5（procyanidin B5）和1，2，3，6-四-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖（1，2，3，6-tetra-O-galloyl-β-D-glucose）。结论 从传统中药中筛选出抗EV71 3C蛋白酶的候选中药单体，为体外抗EV71实验研究提供参考。
目的 通过虚拟筛选寻找抑制肠道病毒71型（EV71）3C蛋白酶活性的中药单体化合物。方法 从TCM Database@Taiwan数据库下载抗病毒中药的1998个化合物作为筛选对象，以EV71 3C蛋白酶为药物靶点，利用AutoDock Vina进行分子对接，模拟中草药单体与EV71 3C蛋白酶的结合，根据结合自由能大小对中药单体进行排序；使用Discovery Studio 2018 Visualizer对得分≤-37.673 kJ/mol的中草药单体与EV71 3C蛋白酶进行相互作用分析，观察其结合模式。结果 虚拟筛选得到2个与EV71 3C蛋白酶结合较好的中药单体，分别是原花青素B5（procyanidin B5）和1，2，3，6-四-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖（1，2，3，6-tetra-O-galloyl-β-D-glucose）。结论 从传统中药中筛选出抗EV71 3C蛋白酶的候选中药单体，为体外抗EV71实验研究提供参考。
2019, 50(18):4411-4418.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.022
摘要:
目的 克隆人参Panax ginseng中质体ATP/ADP转运蛋白基因（ATP/ADP transporter protein，AATP），为深入研究其在人参中的生物学功能奠定基础。方法 利用人参14个组织部位转录组测序的转录组数据库，通过与NCBI下载的其他植物中AATP的mRNA序列进行本地Blast比对，从中筛选出质体ATP/ADP转运蛋白基因。利用PCR技术克隆获得该基因的全长，通过生物信息学软件分析该基因编码蛋白的信息。利用人参14个组织部位的转录组数据库分析该基因在人参不同组织中的表达模式，并利用实时荧光定量PCR检测茉莉酸甲酯处理条件下该基因的表达模式。结果 获得人参AATP1基因全长cDNA，命名为PgAATP1，该基因长度为1 866 bp，编码621个氨基酸，蛋白质相对分子质量为67 897.23，等电点为9.58。该蛋白与其他物种中的质体ATP/ADP转运蛋白比较类似，分析发现PgAATP1在人参中所有组织中表达量均比较高，在果肉和叶片中表达量最高。实时荧光定量PCR检测发现PgAATP1基因在茉莉酸甲酯处理条件下表达持续上调。结论 获得PgAATP1基因全长cDNA序列，该基因在淀粉合成旺盛的组织中表达量较高，且响应茉莉酸甲酯处理。
目的 克隆人参Panax ginseng中质体ATP/ADP转运蛋白基因（ATP/ADP transporter protein，AATP），为深入研究其在人参中的生物学功能奠定基础。方法 利用人参14个组织部位转录组测序的转录组数据库，通过与NCBI下载的其他植物中AATP的mRNA序列进行本地Blast比对，从中筛选出质体ATP/ADP转运蛋白基因。利用PCR技术克隆获得该基因的全长，通过生物信息学软件分析该基因编码蛋白的信息。利用人参14个组织部位的转录组数据库分析该基因在人参不同组织中的表达模式，并利用实时荧光定量PCR检测茉莉酸甲酯处理条件下该基因的表达模式。结果 获得人参AATP1基因全长cDNA，命名为PgAATP1，该基因长度为1 866 bp，编码621个氨基酸，蛋白质相对分子质量为67 897.23，等电点为9.58。该蛋白与其他物种中的质体ATP/ADP转运蛋白比较类似，分析发现PgAATP1在人参中所有组织中表达量均比较高，在果肉和叶片中表达量最高。实时荧光定量PCR检测发现PgAATP1基因在茉莉酸甲酯处理条件下表达持续上调。结论 获得PgAATP1基因全长cDNA序列，该基因在淀粉合成旺盛的组织中表达量较高，且响应茉莉酸甲酯处理。
2019, 50(18):4419-4429.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.023
摘要:
目的 分析遮阴对地黄块根性状和叶片光合特性的影响，并通过转录组测序阐明遮阴抑制地黄块根膨大的分子机制。方法 对地黄进行全光照、60%遮阴、90%遮阴处理，测块根性状及光合特性。利用高通量测序技术对90%遮阴处理和自然光照的地黄块根进行转录组测序，筛选差异表达的基因，同时，利用实时荧光定量PCR对部分基因在根和叶中的表达特性进行分析。结果 遮阴后块根长度、直径和单株块根产量均显著降低，90%遮阴处理块根几乎不膨大。地黄块根中薄壁细胞层数减少，导管比例升高。随遮阴程度增加叶绿素a、b及总叶绿素含量逐渐降低，光合能力下降。转录组分析共获得3 348个差异表达的基因，其中1 396个下调，1 952个上调；通过KEGG代谢通路富集分析，将遮阴后差异表达的1 668个基因（53.4%）富集到117个代谢通路中，其中17个代谢通路富集达到显著水平。植物激素信号传导通路最先得到富集，其次是植物病原菌互作通路，苯乙醇苷生物合成通路、淀粉和蔗糖代谢通路也得到了显著富集。在激素信号通路中，多数基因上调表达。遮阴后差异表达的16个扩展蛋白基因中11个下调表达，仅有5个上调表达，与淀粉降解有关的2个β-淀粉酶基因（Bmy）基因均上调表达，而蔗糖磷酸合成酶基因（SPS）下调表达，参与木质素合成的多数基因下调表达，纤维素合成基因多数上调表达。结论 遮阴后地黄光合能力下降，光合产物减少，地黄通过一系列激素通路基因的差异表达对遮阴作出响应调控，使块根膨大受阻。
目的 分析遮阴对地黄块根性状和叶片光合特性的影响，并通过转录组测序阐明遮阴抑制地黄块根膨大的分子机制。方法 对地黄进行全光照、60%遮阴、90%遮阴处理，测块根性状及光合特性。利用高通量测序技术对90%遮阴处理和自然光照的地黄块根进行转录组测序，筛选差异表达的基因，同时，利用实时荧光定量PCR对部分基因在根和叶中的表达特性进行分析。结果 遮阴后块根长度、直径和单株块根产量均显著降低，90%遮阴处理块根几乎不膨大。地黄块根中薄壁细胞层数减少，导管比例升高。随遮阴程度增加叶绿素a、b及总叶绿素含量逐渐降低，光合能力下降。转录组分析共获得3 348个差异表达的基因，其中1 396个下调，1 952个上调；通过KEGG代谢通路富集分析，将遮阴后差异表达的1 668个基因（53.4%）富集到117个代谢通路中，其中17个代谢通路富集达到显著水平。植物激素信号传导通路最先得到富集，其次是植物病原菌互作通路，苯乙醇苷生物合成通路、淀粉和蔗糖代谢通路也得到了显著富集。在激素信号通路中，多数基因上调表达。遮阴后差异表达的16个扩展蛋白基因中11个下调表达，仅有5个上调表达，与淀粉降解有关的2个β-淀粉酶基因（Bmy）基因均上调表达，而蔗糖磷酸合成酶基因（SPS）下调表达，参与木质素合成的多数基因下调表达，纤维素合成基因多数上调表达。结论 遮阴后地黄光合能力下降，光合产物减少，地黄通过一系列激素通路基因的差异表达对遮阴作出响应调控，使块根膨大受阻。
2019, 50(18):4430-4437.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.024
摘要:
目的 研究掌叶大黄种子形态和发芽特性并构建无菌苗和愈伤组织培养体系，为其快繁和次生代谢调控研究提供基础。方法 从大小、净度、千粒质量、生活力、发芽率及发芽势等方面进行10批掌叶大黄种子特性分析；利用正交试验筛选大黄无菌苗建立的消毒体系及愈伤组织诱导的激素配比；HPLC法分析无菌苗和愈伤组织中10种有效成分的含量。结果 10批不同产地来源掌叶大黄的果实及种子外观形态无显著差异，含水量、生活力、发芽率及发芽势有明显差异，和政县与渭源县大黄发芽特性最高；75%乙醇30 s、10% H2O2 15 min为大黄种子无菌苗建立的最佳消毒组合；愈伤组织诱导最佳激素为6-苄氨基腺嘌呤（1.0 mg/L）+6-糠氨基嘌呤（2.0 mg/L）+1-萘乙酸（1.5 mg/L）；不同消毒剂处理种子对无菌苗10种成分的积累无显著影响（P>0.05），愈伤组织可检测出7种有效成分，含量显著低于无菌苗，大黄酚-8-O-葡萄糖苷含量较其他成分高。结论 以千粒质量、生活力、发芽率及发芽势等指标明确甘肃和政县与渭源县种子特性优良，成功建立掌叶大黄无菌苗与愈伤组织培养体系，为掌叶大黄下一步研究奠定基础。
目的 研究掌叶大黄种子形态和发芽特性并构建无菌苗和愈伤组织培养体系，为其快繁和次生代谢调控研究提供基础。方法 从大小、净度、千粒质量、生活力、发芽率及发芽势等方面进行10批掌叶大黄种子特性分析；利用正交试验筛选大黄无菌苗建立的消毒体系及愈伤组织诱导的激素配比；HPLC法分析无菌苗和愈伤组织中10种有效成分的含量。结果 10批不同产地来源掌叶大黄的果实及种子外观形态无显著差异，含水量、生活力、发芽率及发芽势有明显差异，和政县与渭源县大黄发芽特性最高；75%乙醇30 s、10% H2O2 15 min为大黄种子无菌苗建立的最佳消毒组合；愈伤组织诱导最佳激素为6-苄氨基腺嘌呤（1.0 mg/L）+6-糠氨基嘌呤（2.0 mg/L）+1-萘乙酸（1.5 mg/L）；不同消毒剂处理种子对无菌苗10种成分的积累无显著影响（P>0.05），愈伤组织可检测出7种有效成分，含量显著低于无菌苗，大黄酚-8-O-葡萄糖苷含量较其他成分高。结论 以千粒质量、生活力、发芽率及发芽势等指标明确甘肃和政县与渭源县种子特性优良，成功建立掌叶大黄无菌苗与愈伤组织培养体系，为掌叶大黄下一步研究奠定基础。
2019, 50(18):4438-4448.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.025
摘要:
目的 研究不同接种时期对丛枝菌根（AM）真菌侵染的滇重楼幼苗生长发育及重楼皂苷含量的影响，为栽培驯化出高品质的滇重楼奠定基础。方法 采用HPLC测定不同接种时期滇重楼中重楼皂苷I、Ⅱ、VI、VⅡ的含量；采用曲利苯蓝染色法、紫外分光光度法等方法对不同接种时期及不同AM真菌组合的滇重楼的侵染率、生理指标、根茎生物量等进行分析。结果 不同接种时期的AM真菌侵染率较强，保护酶活性、光合色素和可溶性糖含量提高，可溶性蛋白无明显变化，丙二醛含量降低，滇重楼幼苗的抗逆性提高，生长发育良好；栽培种源1年实生苗（2015年8月采收，T7时期）的品质相对较低，栽培种源1年实生苗（2015年6月、7月采收，T5、T6时期）的与栽培种源2年实生苗（2015年8月采收，T8时期）的品质最佳；不同的AM真菌混合组中，S2、S3和S6处理组的效果更佳。结论 接种时期对AMF侵染的滇重楼幼苗生长发育及重楼皂苷含量存在一定的影响。
目的 研究不同接种时期对丛枝菌根（AM）真菌侵染的滇重楼幼苗生长发育及重楼皂苷含量的影响，为栽培驯化出高品质的滇重楼奠定基础。方法 采用HPLC测定不同接种时期滇重楼中重楼皂苷I、Ⅱ、VI、VⅡ的含量；采用曲利苯蓝染色法、紫外分光光度法等方法对不同接种时期及不同AM真菌组合的滇重楼的侵染率、生理指标、根茎生物量等进行分析。结果 不同接种时期的AM真菌侵染率较强，保护酶活性、光合色素和可溶性糖含量提高，可溶性蛋白无明显变化，丙二醛含量降低，滇重楼幼苗的抗逆性提高，生长发育良好；栽培种源1年实生苗（2015年8月采收，T7时期）的品质相对较低，栽培种源1年实生苗（2015年6月、7月采收，T5、T6时期）的与栽培种源2年实生苗（2015年8月采收，T8时期）的品质最佳；不同的AM真菌混合组中，S2、S3和S6处理组的效果更佳。结论 接种时期对AMF侵染的滇重楼幼苗生长发育及重楼皂苷含量存在一定的影响。
2019, 50(18):4449-4454.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.026
摘要:
目的 采用UPLC法建立金银花、忍冬叶和忍冬藤指纹图谱，对忍冬不同部位采用指纹图谱相似度评价及聚类分析和主成分分析等化学模式识别技术进行研究，以期为忍冬药材的综合利用提供科学依据。方法 采用ACQUITY UPLC BEH C18（100 mm×2.1 mm，1.7μm）色谱柱，以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，柱温30℃，样品室温度8℃，检测波长326、238、350 nm，进样量1 μL。结果 28批样品有14个共有峰，与对照品色谱峰比对，指认了10个色谱峰，分别为新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、马钱苷、芦丁、木樨草苷、异绿原酸B、异绿原酸A和异绿原酸C，金银花（10批）、忍冬叶（9批）和忍冬藤（9批）化学成分组成及量均存在一定差异。采用聚类分析及主成分分析从化学成分上揭示了忍冬不同部位28批样品的相似性及差异性。结论 金银花与忍冬叶化学成分较为相似，而与忍冬藤间存在差异，所建立的指纹图谱方法可为金银花、忍冬叶、忍冬藤的质量控制提供参考。
目的 采用UPLC法建立金银花、忍冬叶和忍冬藤指纹图谱，对忍冬不同部位采用指纹图谱相似度评价及聚类分析和主成分分析等化学模式识别技术进行研究，以期为忍冬药材的综合利用提供科学依据。方法 采用ACQUITY UPLC BEH C18（100 mm×2.1 mm，1.7μm）色谱柱，以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，柱温30℃，样品室温度8℃，检测波长326、238、350 nm，进样量1 μL。结果 28批样品有14个共有峰，与对照品色谱峰比对，指认了10个色谱峰，分别为新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、马钱苷、芦丁、木樨草苷、异绿原酸B、异绿原酸A和异绿原酸C，金银花（10批）、忍冬叶（9批）和忍冬藤（9批）化学成分组成及量均存在一定差异。采用聚类分析及主成分分析从化学成分上揭示了忍冬不同部位28批样品的相似性及差异性。结论 金银花与忍冬叶化学成分较为相似，而与忍冬藤间存在差异，所建立的指纹图谱方法可为金银花、忍冬叶、忍冬藤的质量控制提供参考。
2019, 50(18):4455-4460.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.027
摘要:
目的 明确不同干旱胁迫程度对金樱子幼苗叶片生理指标及生物量变化的影响，为金樱子大面积人工种植的干旱诊断和合理灌溉提供理论依据。方法 设置盆栽土壤含水量分别达到田间含水率的100%、90%、80%、70%、60%、50% 6个水平，测定不同干旱胁迫下金樱子叶片丙二醛（MDA）、脯氨酸（Pro）、光合色素含量及生物量指标。结果 随着干旱胁迫程度的增加，金樱子叶片MDA、Pro含量分别至重度干旱（W5，田间含水率60%）、严重干旱（W6，田间含水率50%）时才显著升高；光合色素含量除Car/（Chla+Chlb）比值外，均在轻中度干旱（W3，田间含水率80%）处理时达顶峰；株高在W6时才显著下降，地茎在W3时升至最大；根、茎、叶的鲜质量和干质量也是在W3时达到最大值。结论 金樱子对干旱胁迫的抗逆性较强，在轻中度干旱（W3，田间含水率的80%）时植株生长达到最佳状态，最有利于干物质积累及产量的形成。而田间含水率不宜低于60%，否则产生胁迫，同时生物产量也下降明显。
目的 明确不同干旱胁迫程度对金樱子幼苗叶片生理指标及生物量变化的影响，为金樱子大面积人工种植的干旱诊断和合理灌溉提供理论依据。方法 设置盆栽土壤含水量分别达到田间含水率的100%、90%、80%、70%、60%、50% 6个水平，测定不同干旱胁迫下金樱子叶片丙二醛（MDA）、脯氨酸（Pro）、光合色素含量及生物量指标。结果 随着干旱胁迫程度的增加，金樱子叶片MDA、Pro含量分别至重度干旱（W5，田间含水率60%）、严重干旱（W6，田间含水率50%）时才显著升高；光合色素含量除Car/（Chla+Chlb）比值外，均在轻中度干旱（W3，田间含水率80%）处理时达顶峰；株高在W6时才显著下降，地茎在W3时升至最大；根、茎、叶的鲜质量和干质量也是在W3时达到最大值。结论 金樱子对干旱胁迫的抗逆性较强，在轻中度干旱（W3，田间含水率的80%）时植株生长达到最佳状态，最有利于干物质积累及产量的形成。而田间含水率不宜低于60%，否则产生胁迫，同时生物产量也下降明显。
2019, 50(18):4461-4469.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.028
摘要:
磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）/蛋白激酶B（Akt）信号通路是调节机体内细胞存活、分化及凋亡的重要信号通路之一，在癌症、糖尿病、神经系统疾病等的发生及相关药物作用机制研究中具有重要作用。近年来，人们逐渐开始关注该通路在抑郁症以及抗抑郁中药作用机制研究中的作用。对PI3K/Akt信号通路关键靶标与抑郁症的关系、PI3K/Akt信号通路在抑郁症中的作用以及PI3K/Akt信号通路在抗抑郁中药作用机制研究中的进展进行综述，为抑郁症的治疗及抗抑郁药物研发提供参考依据。
磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）/蛋白激酶B（Akt）信号通路是调节机体内细胞存活、分化及凋亡的重要信号通路之一，在癌症、糖尿病、神经系统疾病等的发生及相关药物作用机制研究中具有重要作用。近年来，人们逐渐开始关注该通路在抑郁症以及抗抑郁中药作用机制研究中的作用。对PI3K/Akt信号通路关键靶标与抑郁症的关系、PI3K/Akt信号通路在抑郁症中的作用以及PI3K/Akt信号通路在抗抑郁中药作用机制研究中的进展进行综述，为抑郁症的治疗及抗抑郁药物研发提供参考依据。
2019, 50(18):4470-4476.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.029
摘要:
骨髓造血生态位是造血干、祖细胞赖以生存的场所，不仅关系到机体造血机能的正常运转，而且其稳态失调及异常可诱发多种血液疾病，甚至可被诸如白血病干细胞等恶性细胞病态适配，以致预后严重不良，因此对骨髓生态位的调控与构建具有重要意义。概述了骨髓造血生态位的构成与生理病理基础，从中药活性组分与中药复方的调控展开，对复方药物组成和药效靶点进行图形分析，结合血液病临床，将分散研究加以整合与总结，以期为中医药对血液病的研究和治疗提供新的方向与视角。
骨髓造血生态位是造血干、祖细胞赖以生存的场所，不仅关系到机体造血机能的正常运转，而且其稳态失调及异常可诱发多种血液疾病，甚至可被诸如白血病干细胞等恶性细胞病态适配，以致预后严重不良，因此对骨髓生态位的调控与构建具有重要意义。概述了骨髓造血生态位的构成与生理病理基础，从中药活性组分与中药复方的调控展开，对复方药物组成和药效靶点进行图形分析，结合血液病临床，将分散研究加以整合与总结，以期为中医药对血液病的研究和治疗提供新的方向与视角。
2019, 50(18):4477-4484.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.030
摘要:
寡肽作为生物医药的重要组成部分，其组成简单、安全指数高，但受限于寡肽药物设计理论和发现途径远远小于其他结构类型药物，使得新型生物活性寡肽的获得成为该领域研究的热点和难点。中药作为天然的寡肽库，含有大量的活性寡肽。其中中药寡肽具有神经保护、保肝、抗肿瘤、抗凝血、抗氧化、增强免疫力等生物活性。重点对近10年来国内外学者从中药中发现的活性寡肽的序列、生物活性进行综述，并探索活性寡肽与中药分类之间的关联，初步提示补虚、活血化瘀等类中药作为天然寡肽源头成果多、易成功，为活性寡肽新药的开发提供方向和思路。
寡肽作为生物医药的重要组成部分，其组成简单、安全指数高，但受限于寡肽药物设计理论和发现途径远远小于其他结构类型药物，使得新型生物活性寡肽的获得成为该领域研究的热点和难点。中药作为天然的寡肽库，含有大量的活性寡肽。其中中药寡肽具有神经保护、保肝、抗肿瘤、抗凝血、抗氧化、增强免疫力等生物活性。重点对近10年来国内外学者从中药中发现的活性寡肽的序列、生物活性进行综述，并探索活性寡肽与中药分类之间的关联，初步提示补虚、活血化瘀等类中药作为天然寡肽源头成果多、易成功，为活性寡肽新药的开发提供方向和思路。
2019, 50(18):4485-4489.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.031
摘要:
中医药发展有数千年的历史，临床应用有独特的优势。临床普遍认为中药毒副作用少、服用安全，但是随着近几年中药肝毒性、肾毒性、心脏毒性等临床病例及基础研究报道逐渐增多，中药毒性备受关注。心脏毒性评价是药物临床试验前必须考量的重要指标，对中药新药研发、中医药的临床安全规范应用也有着至关重要的作用。如何识别中药心脏毒性，掌握其临床特点、检测指标、评价方法、诊断要素是目前面临的主要问题。就近年来中药心脏毒性的研究及临床前评价技术进行总结，并对中药心脏毒性的临床评价方法进行探讨与思考。
中医药发展有数千年的历史，临床应用有独特的优势。临床普遍认为中药毒副作用少、服用安全，但是随着近几年中药肝毒性、肾毒性、心脏毒性等临床病例及基础研究报道逐渐增多，中药毒性备受关注。心脏毒性评价是药物临床试验前必须考量的重要指标，对中药新药研发、中医药的临床安全规范应用也有着至关重要的作用。如何识别中药心脏毒性，掌握其临床特点、检测指标、评价方法、诊断要素是目前面临的主要问题。就近年来中药心脏毒性的研究及临床前评价技术进行总结，并对中药心脏毒性的临床评价方法进行探讨与思考。
2019, 50(18):4490-4494.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.032
摘要:
药用动物资源是中药资源的重要组成部分，是中医药发展的重要战略储备资源，在野生药用动物资源日渐匮乏的今天，大力开展药用动物人工养殖才能确保我国中医药产业的可持续发展。然而《中国药典》2015年版一部收载的106种药用动物中仅有22种（除家畜家禽外）有现行选育、养殖相关标准，共211项，其中除国家标准7项、行业标准（农业、水产）11项外均为地方标准，远远落后于同类型农业标准化程度，无法实现动物药材规范化生产。亟需对常见动物药材蟾酥、水蛭、全蝎等建立包括基础标准、产品标准、工艺过程标准、安全标准、环境保护标准、管理标准、工作标准在内的动物药材生产及产地加工技术标准体系，补充产业空白，从源头把控动物药材、动物类中药饮片及含有动物性成分中药产品质量。
药用动物资源是中药资源的重要组成部分，是中医药发展的重要战略储备资源，在野生药用动物资源日渐匮乏的今天，大力开展药用动物人工养殖才能确保我国中医药产业的可持续发展。然而《中国药典》2015年版一部收载的106种药用动物中仅有22种（除家畜家禽外）有现行选育、养殖相关标准，共211项，其中除国家标准7项、行业标准（农业、水产）11项外均为地方标准，远远落后于同类型农业标准化程度，无法实现动物药材规范化生产。亟需对常见动物药材蟾酥、水蛭、全蝎等建立包括基础标准、产品标准、工艺过程标准、安全标准、环境保护标准、管理标准、工作标准在内的动物药材生产及产地加工技术标准体系，补充产业空白，从源头把控动物药材、动物类中药饮片及含有动物性成分中药产品质量。
2019, 50(18):4495-4501.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.033
摘要:
黄芪建中汤出自东汉张仲景的《金匮要略》，全方由黄芪、白芍、桂枝、甘草、生姜、大枣、饴糖7味中药组成。临床上主要用于治疗消化性溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流等疾病。通过回顾近年来黄芪建中汤及其组方单味药的研究文献，对黄芪建中汤及其组方中单味药的主要化学成分及其体内代谢途径、代谢反应和代谢产物进行综述，为黄芪建中汤的物质基础研究提供科学参考。
黄芪建中汤出自东汉张仲景的《金匮要略》，全方由黄芪、白芍、桂枝、甘草、生姜、大枣、饴糖7味中药组成。临床上主要用于治疗消化性溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流等疾病。通过回顾近年来黄芪建中汤及其组方单味药的研究文献，对黄芪建中汤及其组方中单味药的主要化学成分及其体内代谢途径、代谢反应和代谢产物进行综述，为黄芪建中汤的物质基础研究提供科学参考。
2019, 50(18):4502-4510.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.034
摘要:
2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，T2DM）是以胰岛素抵抗和胰岛细胞功能衰竭为特征的慢性代谢性疾病。在T2DM的病情进展中，胰岛β细胞功能衰竭程度持续加重，且现有临床治疗药物均无法阻止T2DM患者胰岛β细胞功能衰退。如能针对β细胞功能受损进行干预，则有望改变T2DM的进程甚至治愈T2DM。对天然药物中通过作用于胰岛β细胞来发挥T2DM治疗作用的小分子化合物研究进展进行综述，并阐释其具体的作用机制，以期为相关药物研发提供参考。
2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，T2DM）是以胰岛素抵抗和胰岛细胞功能衰竭为特征的慢性代谢性疾病。在T2DM的病情进展中，胰岛β细胞功能衰竭程度持续加重，且现有临床治疗药物均无法阻止T2DM患者胰岛β细胞功能衰退。如能针对β细胞功能受损进行干预，则有望改变T2DM的进程甚至治愈T2DM。对天然药物中通过作用于胰岛β细胞来发挥T2DM治疗作用的小分子化合物研究进展进行综述，并阐释其具体的作用机制，以期为相关药物研发提供参考。
2019, 50(18):4511-4516.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.18.035
摘要:
欧盟2004/24/EC法令对传统草药药品实行简化注册，为中药以药品身份进入欧盟提供了可能，欧盟注册也成为实现中药国际化的重要途径。复方配伍应用是中医辨证思想指导下中药的主要临床应用形式，如何使复方中药产品在欧盟成功注册上市则成为中药国际化的重要现实问题之一。截至2016年底，欧盟各成员国已累计批准630个复方传统草药药品的注册申请，藏药Padma Circosan胶囊是唯一的源于中国传统医药领域的获批复方产品。以该产品为注册实例，系统剖析其审评过程与要点，得出对复方中药产品欧盟注册的3点启示：复方中药产品注册的"非临床"与"临床"申报资料要点为产品安全性资料和传统应用"证据"；"相关产品"的传统应用和安全性证据以及欧盟草药专论的有关资料和数据是复方中药产品在欧盟成员国注册审批的重要参考；申请人应重视产品的"致突变性"研究（Ames实验）和上市后药物警戒数据。
欧盟2004/24/EC法令对传统草药药品实行简化注册，为中药以药品身份进入欧盟提供了可能，欧盟注册也成为实现中药国际化的重要途径。复方配伍应用是中医辨证思想指导下中药的主要临床应用形式，如何使复方中药产品在欧盟成功注册上市则成为中药国际化的重要现实问题之一。截至2016年底，欧盟各成员国已累计批准630个复方传统草药药品的注册申请，藏药Padma Circosan胶囊是唯一的源于中国传统医药领域的获批复方产品。以该产品为注册实例，系统剖析其审评过程与要点，得出对复方中药产品欧盟注册的3点启示：复方中药产品注册的"非临床"与"临床"申报资料要点为产品安全性资料和传统应用"证据"；"相关产品"的传统应用和安全性证据以及欧盟草药专论的有关资料和数据是复方中药产品在欧盟成员国注册审批的重要参考；申请人应重视产品的"致突变性"研究（Ames实验）和上市后药物警戒数据。
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