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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2019年第50卷第16期文章目次
2019, 50(16):3741-3746.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.001
摘要:
中成药剂量是决定其临床有效和安全的重要因素，但目前对中成药剂量的分析研究较少。通过对《中国药典》2015年版919个中成药及其药味剂量进行统计分析，结果显示药典收载中成药处方中大部分药味日服饮片量小于药典单味饮片用量，且无论是其处方中单味药的日服剂量还是处方日服总剂量，均远小于中医临床汤剂常用剂量。对中药有效方剂成药化过程中影响中成药剂量的相关问题进行了探讨，提出在由临床有效方剂转化为中成药的新药研究中，应充分重视临床有效方剂的药味剂量，注重量效关系研究，以"质量源于设计"的理念，研制高质量中成药，以体现、发挥原有方剂的疗效。如何在原临床有效剂量的基础上制定新药剂量，是中药临床有效方剂成药化研究中需关注和解答的问题。
中成药剂量是决定其临床有效和安全的重要因素，但目前对中成药剂量的分析研究较少。通过对《中国药典》2015年版919个中成药及其药味剂量进行统计分析，结果显示药典收载中成药处方中大部分药味日服饮片量小于药典单味饮片用量，且无论是其处方中单味药的日服剂量还是处方日服总剂量，均远小于中医临床汤剂常用剂量。对中药有效方剂成药化过程中影响中成药剂量的相关问题进行了探讨，提出在由临床有效方剂转化为中成药的新药研究中，应充分重视临床有效方剂的药味剂量，注重量效关系研究，以"质量源于设计"的理念，研制高质量中成药，以体现、发挥原有方剂的疗效。如何在原临床有效剂量的基础上制定新药剂量，是中药临床有效方剂成药化研究中需关注和解答的问题。
2019, 50(16):3747-3752.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.002
摘要:
目的 研究人参Panax ginseng花蕾中的人参皂苷类化学成分。方法 采用Diaion HP-20、MCI gel、硅胶及半制备高效液相等柱色谱方法进行分离、纯化，根据NMR、MS等谱学数据进行结构鉴定。结果 从人参花蕾中分离得到了4个化合物，分别鉴定为6'-乙酰人参皂苷F1（1）、12α-羟基人参皂苷Rd（2）、20（S）-人参皂苷Rg3（3）及5，6-二脱氢-20（S）-人参皂苷Rg3（4）。结论 化合物4为1个新的化合物，化合物1和2为新的天然产物。
目的 研究人参Panax ginseng花蕾中的人参皂苷类化学成分。方法 采用Diaion HP-20、MCI gel、硅胶及半制备高效液相等柱色谱方法进行分离、纯化，根据NMR、MS等谱学数据进行结构鉴定。结果 从人参花蕾中分离得到了4个化合物，分别鉴定为6'-乙酰人参皂苷F1（1）、12α-羟基人参皂苷Rd（2）、20（S）-人参皂苷Rg3（3）及5，6-二脱氢-20（S）-人参皂苷Rg3（4）。结论 化合物4为1个新的化合物，化合物1和2为新的天然产物。
2019, 50(16):3753-3759.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.003
摘要:
目的 研究东北铁线莲Clematis manshurica的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶色谱及高压制备色谱等方法对东北铁线莲的三萜皂苷类成分进行分离纯化，并通过其理化性质及波谱数据对分离得到的化合物进行结构表征。结果 从东北铁线莲中共分离得到10个齐墩果烷型三萜皂苷类化合物，分别鉴定为威灵仙皂苷L（1）、clematichinenoside A（2）、clematochinenoside F（3）、clematernoside A（4）、clematichinenoside B（5）、clematichinenoside C（6）、clematomandshurica saponin B（7）、clematomandshurica saponin D（8）、clematomandshurica saponin C（9）、huzhangoside B（10）。结论 化合物1为新的三萜皂苷类化合物，2~6为首次从该植物中分离得到。
目的 研究东北铁线莲Clematis manshurica的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶色谱及高压制备色谱等方法对东北铁线莲的三萜皂苷类成分进行分离纯化，并通过其理化性质及波谱数据对分离得到的化合物进行结构表征。结果 从东北铁线莲中共分离得到10个齐墩果烷型三萜皂苷类化合物，分别鉴定为威灵仙皂苷L（1）、clematichinenoside A（2）、clematochinenoside F（3）、clematernoside A（4）、clematichinenoside B（5）、clematichinenoside C（6）、clematomandshurica saponin B（7）、clematomandshurica saponin D（8）、clematomandshurica saponin C（9）、huzhangoside B（10）。结论 化合物1为新的三萜皂苷类化合物，2~6为首次从该植物中分离得到。
2019, 50(16):3760-3763.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.004
摘要:
目的 阐明兰科石斛属植物细叶石斛Dendrobium hancockii的化学成分。方法 采用各种柱色谱及制备液相色谱分离纯化，经波谱数据鉴定结构。结果 从细叶石斛中分离得到9个化合物，其结构分别鉴定为3，α-二羟基-4，5，3'-三甲氧基联苄（1）、4，3'，5'-三羟基-3-甲氧基联苄（2）、4，4'-二羟基-3，5，3'-三甲氧基联苄（3）、4，3'-二羟基-3，5'-二甲氧基联苄（4）、7-羟基-2-甲氧基-1，4-菲醌（5）、2，5-二羟基-4-甲氧基菲（6）、2，5-二羟基-4，9-二甲氧基菲（7）、nobilone（8）和crepidatuol B（9）。结论 化合物1为新化合物，命名为细叶石斛酚A；其余化合物均为首次从该植物中分离得到。
目的 阐明兰科石斛属植物细叶石斛Dendrobium hancockii的化学成分。方法 采用各种柱色谱及制备液相色谱分离纯化，经波谱数据鉴定结构。结果 从细叶石斛中分离得到9个化合物，其结构分别鉴定为3，α-二羟基-4，5，3'-三甲氧基联苄（1）、4，3'，5'-三羟基-3-甲氧基联苄（2）、4，4'-二羟基-3，5，3'-三甲氧基联苄（3）、4，3'-二羟基-3，5'-二甲氧基联苄（4）、7-羟基-2-甲氧基-1，4-菲醌（5）、2，5-二羟基-4-甲氧基菲（6）、2，5-二羟基-4，9-二甲氧基菲（7）、nobilone（8）和crepidatuol B（9）。结论 化合物1为新化合物，命名为细叶石斛酚A；其余化合物均为首次从该植物中分离得到。
2019, 50(16):3764-3768.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.005
摘要:
目的 研究六神曲的化学成分。方法 运用各种色谱技术分离六神曲的化学成分，并利用理化性质和波谱技术鉴定其结构。结果 从六神曲中分离得到11个成分，分别鉴定为5-二十五烷基间苯二酚（1）、5-十七烷基间苯二酚（2）、5-二十一烷基间苯二酚（3）、5-二十三烷基间苯二酚（4）、（9S，10E，12Z）-9-hydroxy-10，12-octadecadienoic acid（5）、trans-4-hydroxy-2-nonenoic acid（6）、9，10，11-trihydroxy-11（E）-octadecenoic acid（7）、（9S，12R，13S）-9，12，13-trihydroxy-10（E）-octadecenoic acid（8）、（9S，12S，13S）-9，12，13-trihydroxy-10（E）-octadecenoic acid（9）、（9S，12S，13S）-9，12，13-trihydroxy-10（E）-octadecenoic acid methyl ester（10）、9，12（Z）-octadecadienoic acid methyl ester（11）。结论 化合物1~11均为首次从六神曲中分离得到。抗炎活性研究显示，六神曲氯仿提取物和化合物8均显示出良好的抗炎活性。
目的 研究六神曲的化学成分。方法 运用各种色谱技术分离六神曲的化学成分，并利用理化性质和波谱技术鉴定其结构。结果 从六神曲中分离得到11个成分，分别鉴定为5-二十五烷基间苯二酚（1）、5-十七烷基间苯二酚（2）、5-二十一烷基间苯二酚（3）、5-二十三烷基间苯二酚（4）、（9S，10E，12Z）-9-hydroxy-10，12-octadecadienoic acid（5）、trans-4-hydroxy-2-nonenoic acid（6）、9，10，11-trihydroxy-11（E）-octadecenoic acid（7）、（9S，12R，13S）-9，12，13-trihydroxy-10（E）-octadecenoic acid（8）、（9S，12S，13S）-9，12，13-trihydroxy-10（E）-octadecenoic acid（9）、（9S，12S，13S）-9，12，13-trihydroxy-10（E）-octadecenoic acid methyl ester（10）、9，12（Z）-octadecadienoic acid methyl ester（11）。结论 化合物1~11均为首次从六神曲中分离得到。抗炎活性研究显示，六神曲氯仿提取物和化合物8均显示出良好的抗炎活性。
2019, 50(16):3769-3773.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.006
摘要:
目的 研究核桃Juglans regia花中的二芳基庚烷类化学成分。方法 利用正、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及制备液相进行分离纯化，根据波谱数据及理化性质鉴定化合物结构，并采用MTT法检测化合物的体外细胞毒活性。结果 从核桃花95%乙醇提取物中分离鉴定11个二芳基庚烷类化合物，分别鉴定为tsaokoarylone（1）、rhoiptelol C（2）、（3S，7S）-3，7-二羟基-1-（4-羟基）-7-（3-甲氧基-4-羟基） 二芳基庚烷（3）、3-羟基-1-（3-甲氧基-4-羟基）-7-（4-羟基） 二芳基庚烷（4）、1-（4-羟基）-7-（3-甲氧基-4-羟基）-4-二芳基庚烯-4-酮（5）、胡桃素A（6）、（8R）-12，32-二甲氧基-2-氧杂-1（1，3），3（1，4）-二苯杂环癸烷-33，8-二醇（7）、12，33-二羟基-32-甲氧基-2-氧杂-1（1，3），3（1，4）-二苯杂环癸烷-8-酮（8）、枫杨素（9）、（8R）-32-甲氧基-2-氧杂-1（1，3），3（1，4）-二苯杂环癸烷-16，8-二醇（10）和核桃素B（11）。结论 化合物1~2、4~5、7~8为首次从该属植物中分离得到，化合物1~11为首次从该植物中分离得到。化合物8具有抑制人结肠癌HCT-116细胞、人肝癌HepG2细胞、人胃癌BGC-823细胞、人肺支气管癌NCI-H1650细胞、人卵巢癌A2780细胞的增殖作用，其半数抑制浓度（IC50）值分别为3.56、2.26、1.39、2.62、1.18 μmol/L。
目的 研究核桃Juglans regia花中的二芳基庚烷类化学成分。方法 利用正、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及制备液相进行分离纯化，根据波谱数据及理化性质鉴定化合物结构，并采用MTT法检测化合物的体外细胞毒活性。结果 从核桃花95%乙醇提取物中分离鉴定11个二芳基庚烷类化合物，分别鉴定为tsaokoarylone（1）、rhoiptelol C（2）、（3S，7S）-3，7-二羟基-1-（4-羟基）-7-（3-甲氧基-4-羟基） 二芳基庚烷（3）、3-羟基-1-（3-甲氧基-4-羟基）-7-（4-羟基） 二芳基庚烷（4）、1-（4-羟基）-7-（3-甲氧基-4-羟基）-4-二芳基庚烯-4-酮（5）、胡桃素A（6）、（8R）-12，32-二甲氧基-2-氧杂-1（1，3），3（1，4）-二苯杂环癸烷-33，8-二醇（7）、12，33-二羟基-32-甲氧基-2-氧杂-1（1，3），3（1，4）-二苯杂环癸烷-8-酮（8）、枫杨素（9）、（8R）-32-甲氧基-2-氧杂-1（1，3），3（1，4）-二苯杂环癸烷-16，8-二醇（10）和核桃素B（11）。结论 化合物1~2、4~5、7~8为首次从该属植物中分离得到，化合物1~11为首次从该植物中分离得到。化合物8具有抑制人结肠癌HCT-116细胞、人肝癌HepG2细胞、人胃癌BGC-823细胞、人肺支气管癌NCI-H1650细胞、人卵巢癌A2780细胞的增殖作用，其半数抑制浓度（IC50）值分别为3.56、2.26、1.39、2.62、1.18 μmol/L。
2019, 50(16):3774-3783.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.007
摘要:
目的 采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱技术分析不同产地槐角的主要共性成分和差异性成分。方法 BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm），0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈为流动相梯度洗脱；质谱采用电喷雾（ESI）离子源，在正、负离子模式下采集数据。通过Markerview 1.2.1软件提取11个产地样本中1 000个离子，按离子在所有样本中均出现，且相对强度基本大于1×104的原则选取共有离子；通过主成分分析找出不同产地槐角差异性特征化合物。通过Peakview 2.0/Masterview 1.0软件，依据精确质量数和同位素峰度比确定分子式，通过二级谱图比对、对照品裂解规律分析，结合文献报道，确定结构式。结果 鉴定或推断了不同产地槐角药材中共有的24个化合物的结构，以黄酮类成分为主，筛选并推断了21个差异性化合物的结构。结论 该方法检测快速、准确，为槐角药材的化学成分鉴定提供一种新的策略，主要共性成分的确定为质量评价指标选择及药效物质深入研究奠定了基础，差异成分亦可作为槐角药材产地鉴别及道地性评价的依据之一加以深入研究。
目的 采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱技术分析不同产地槐角的主要共性成分和差异性成分。方法 BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm），0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈为流动相梯度洗脱；质谱采用电喷雾（ESI）离子源，在正、负离子模式下采集数据。通过Markerview 1.2.1软件提取11个产地样本中1 000个离子，按离子在所有样本中均出现，且相对强度基本大于1×104的原则选取共有离子；通过主成分分析找出不同产地槐角差异性特征化合物。通过Peakview 2.0/Masterview 1.0软件，依据精确质量数和同位素峰度比确定分子式，通过二级谱图比对、对照品裂解规律分析，结合文献报道，确定结构式。结果 鉴定或推断了不同产地槐角药材中共有的24个化合物的结构，以黄酮类成分为主，筛选并推断了21个差异性化合物的结构。结论 该方法检测快速、准确，为槐角药材的化学成分鉴定提供一种新的策略，主要共性成分的确定为质量评价指标选择及药效物质深入研究奠定了基础，差异成分亦可作为槐角药材产地鉴别及道地性评价的依据之一加以深入研究。
2019, 50(16):3784-3793.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.008
摘要:
目的 揭示降香挥发油水蒸气蒸馏过程中挥发性成分的提取、分布规律及影响因素。方法 采用水蒸气蒸馏法提取降香饮片挥发油，每30 min收集1次提取液，分离芳香水部分和挥发油部分，通过GC-MS分析不同时段提取液的化学成分。结果 实验共得136种挥发性成分，其中反式-橙花叔醇、（E）-β-famesene、α-farnesene为主要特征成分；水中特有成分22种、油中特有成分共计13种、油水共有成分有101种。水中特有成分与芳香水主要特征成分的溶出/扩散呈显著正相关，而与挥发油中主要成分呈负相关。水中特有成分的水溶解度最大，主成分分析（PCA）结果表明，PC1（熔点、表面张力、极性曲面、折射率呈负相关成分）、PC2（极化率、相对分子质量、沸点呈正相关成分、水溶解度呈负相关成分）是导致成分分布差异的主成分。结论 水蒸气蒸馏法提取降香挥发油过程中，挥发性成分受自身理化性质的影响，部分成分特异性地在芳香水、挥发油体系分布，水中特有成分增加了主要成分在芳香水中的含量，可能是导致挥发油提取过程易产生"乳化"现象进而导致挥发油品质下降的重要原因。
目的 揭示降香挥发油水蒸气蒸馏过程中挥发性成分的提取、分布规律及影响因素。方法 采用水蒸气蒸馏法提取降香饮片挥发油，每30 min收集1次提取液，分离芳香水部分和挥发油部分，通过GC-MS分析不同时段提取液的化学成分。结果 实验共得136种挥发性成分，其中反式-橙花叔醇、（E）-β-famesene、α-farnesene为主要特征成分；水中特有成分22种、油中特有成分共计13种、油水共有成分有101种。水中特有成分与芳香水主要特征成分的溶出/扩散呈显著正相关，而与挥发油中主要成分呈负相关。水中特有成分的水溶解度最大，主成分分析（PCA）结果表明，PC1（熔点、表面张力、极性曲面、折射率呈负相关成分）、PC2（极化率、相对分子质量、沸点呈正相关成分、水溶解度呈负相关成分）是导致成分分布差异的主成分。结论 水蒸气蒸馏法提取降香挥发油过程中，挥发性成分受自身理化性质的影响，部分成分特异性地在芳香水、挥发油体系分布，水中特有成分增加了主要成分在芳香水中的含量，可能是导致挥发油提取过程易产生"乳化"现象进而导致挥发油品质下降的重要原因。
2019, 50(16):3794-3801.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.009
摘要:
目的 建立黄连解毒汤（HJD）中13个活性成分黄柏碱、绿原酸、木兰花碱、京尼平苷、黄连碱、表小檗碱、药根碱、小檗碱、巴马汀、黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A的HPLC检测方法，利用活性成分含量和比例筛选HJD有效部位。方法 借助索氏提取器采用系统溶剂提取法将HJD水煎液冻干粉依次经石油醚、醋酸乙酯、正丁醇、纯净水提取并干燥后获得HJD不同极性部位，将残渣干燥后作为沉淀部位。采用Agilent 1260型高效液相色谱仪建立HJD中13种活性成分的HPLC检测方法，并对HJD及其不同极性部位中活性成分含量进行检测，筛选HJD有效部位。结果 成功建立了稳定可靠的HPLC检测方法；HJD中各活性成分含量从高到低依次为京尼平苷、小檗碱、巴马汀、黄芩苷、汉黄芩苷、黄连碱、药根碱、表小檗碱、木兰花碱、黄柏碱、汉黄芩素、绿原酸、千层纸素A。与石油醚、醋酸乙酯、水和沉淀部位相比，HJD正丁醇部位中各活性成分总量最高且其比例与HJD全方相近，为HJD有效部位。结论 成功建立了HJD中13个活性成分的HPLC检测方法，经筛选HJD正丁醇部位为HJD有效部位。
目的 建立黄连解毒汤（HJD）中13个活性成分黄柏碱、绿原酸、木兰花碱、京尼平苷、黄连碱、表小檗碱、药根碱、小檗碱、巴马汀、黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A的HPLC检测方法，利用活性成分含量和比例筛选HJD有效部位。方法 借助索氏提取器采用系统溶剂提取法将HJD水煎液冻干粉依次经石油醚、醋酸乙酯、正丁醇、纯净水提取并干燥后获得HJD不同极性部位，将残渣干燥后作为沉淀部位。采用Agilent 1260型高效液相色谱仪建立HJD中13种活性成分的HPLC检测方法，并对HJD及其不同极性部位中活性成分含量进行检测，筛选HJD有效部位。结果 成功建立了稳定可靠的HPLC检测方法；HJD中各活性成分含量从高到低依次为京尼平苷、小檗碱、巴马汀、黄芩苷、汉黄芩苷、黄连碱、药根碱、表小檗碱、木兰花碱、黄柏碱、汉黄芩素、绿原酸、千层纸素A。与石油醚、醋酸乙酯、水和沉淀部位相比，HJD正丁醇部位中各活性成分总量最高且其比例与HJD全方相近，为HJD有效部位。结论 成功建立了HJD中13个活性成分的HPLC检测方法，经筛选HJD正丁醇部位为HJD有效部位。
2019, 50(16):3802-3807.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.010
摘要:
目的 构建姜黄素纳米递药系统（H-PtNP-Cur），旨在解决姜黄素水溶性差、生物利用度低的难题，使其发挥更好的抗肿瘤作用。方法 通过粒度电位分析仪和透射电子显微镜考察载体的粒度、电位和形态；稳定性实验考察了载体的稳定性；紫外可见分光光度法验证姜黄素对铂颗粒的吸附；透析法分析载药量及释放率；流式细胞仪分析HepG2细胞对纳米载体的摄取；MTT法考察纳米载体对HepG2细胞的毒性；细胞成像实验考察纳米载体对HepG2细胞的抑制情况。结果 成功合成了H-PtNP-Cur载体，其形态规整、大小均匀，测得粒径为（146.2±1.5）nm，电位（−；10.5±0.6）mV，载药量为 （12.4±2.7）%，包封率为（81.4±1.3）%，制备的载体稳定性较好，体外释放表明该载体可以控制姜黄素缓慢释放；细胞摄取结果表明纳米载体的构建有利于HepG2细胞的摄取；MTT实验说明纳米载体能够抑制HepG2细胞的生长；细胞成像实验证明H-PtNP-Cur对HepG2细胞的抑制率是最高的。结论 H-PtNP-Cur纳米递药系统可以有效抑制HepG2细胞生长，为肝癌的治疗提供新的思路。
目的 构建姜黄素纳米递药系统（H-PtNP-Cur），旨在解决姜黄素水溶性差、生物利用度低的难题，使其发挥更好的抗肿瘤作用。方法 通过粒度电位分析仪和透射电子显微镜考察载体的粒度、电位和形态；稳定性实验考察了载体的稳定性；紫外可见分光光度法验证姜黄素对铂颗粒的吸附；透析法分析载药量及释放率；流式细胞仪分析HepG2细胞对纳米载体的摄取；MTT法考察纳米载体对HepG2细胞的毒性；细胞成像实验考察纳米载体对HepG2细胞的抑制情况。结果 成功合成了H-PtNP-Cur载体，其形态规整、大小均匀，测得粒径为（146.2±1.5）nm，电位（−；10.5±0.6）mV，载药量为 （12.4±2.7）%，包封率为（81.4±1.3）%，制备的载体稳定性较好，体外释放表明该载体可以控制姜黄素缓慢释放；细胞摄取结果表明纳米载体的构建有利于HepG2细胞的摄取；MTT实验说明纳米载体能够抑制HepG2细胞的生长；细胞成像实验证明H-PtNP-Cur对HepG2细胞的抑制率是最高的。结论 H-PtNP-Cur纳米递药系统可以有效抑制HepG2细胞生长，为肝癌的治疗提供新的思路。
2019, 50(16):3808-3814.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.011
摘要:
目的 优选川芎产地加工与饮片炮制一体化工艺（简称一体化），为川芎产地加工与饮片炮制一体化工艺提供依据。方法 采用单因素和正交试验法对鲜川芎含水量、切片厚度和烘干温度这3个显著影响因素进行考察，以川芎饮片外观性状和有效成分含量（浸出物、阿魏酸和挥发油）为考察指标，通过综合加权评分法对一体化工艺进行优选研究；按照优选出的最佳工艺加工3批一体化饮片，考察工艺的稳定性和重复性；同时按照《中国药典》2015年版规定方法加工3批对应传统饮片，比较2种饮片质量；采用硝酸甘油复制偏头痛大鼠模型，通过记录大鼠甩头次数、挠头次数和测定血清中NO水平、一氧化氮合酶（NOS）活性4个指标来比较2种不同加工方式饮片治疗大鼠偏头痛的效果。结果 最佳一体化工艺为鲜川芎晾晒至含水量为28%，切2 mm厚片，置干燥箱内50℃烘干（约6 h）；一体化工艺具有良好的稳定性和重复性，2种工艺饮片质量接近；与模型组比较，2种工艺川芎饮片均能显著减少大鼠甩头和挠头次数（P<0.01、0.001），降低NOS活性 （P<0.01），一体化饮片能显著降低血清NO水平（P<0.01），2种工艺饮片药效学作用相似。结论 川芎一体化饮片与传统饮片在性状、有效成分含量以及治疗偏头痛方面具有良好的相似性，而且一体化工艺从源头规范了川芎饮片生产，在确保饮片质量的前提下缩短生产周期，节约生产成本，是一种值得推广的中药饮片生产模式。
目的 优选川芎产地加工与饮片炮制一体化工艺（简称一体化），为川芎产地加工与饮片炮制一体化工艺提供依据。方法 采用单因素和正交试验法对鲜川芎含水量、切片厚度和烘干温度这3个显著影响因素进行考察，以川芎饮片外观性状和有效成分含量（浸出物、阿魏酸和挥发油）为考察指标，通过综合加权评分法对一体化工艺进行优选研究；按照优选出的最佳工艺加工3批一体化饮片，考察工艺的稳定性和重复性；同时按照《中国药典》2015年版规定方法加工3批对应传统饮片，比较2种饮片质量；采用硝酸甘油复制偏头痛大鼠模型，通过记录大鼠甩头次数、挠头次数和测定血清中NO水平、一氧化氮合酶（NOS）活性4个指标来比较2种不同加工方式饮片治疗大鼠偏头痛的效果。结果 最佳一体化工艺为鲜川芎晾晒至含水量为28%，切2 mm厚片，置干燥箱内50℃烘干（约6 h）；一体化工艺具有良好的稳定性和重复性，2种工艺饮片质量接近；与模型组比较，2种工艺川芎饮片均能显著减少大鼠甩头和挠头次数（P<0.01、0.001），降低NOS活性 （P<0.01），一体化饮片能显著降低血清NO水平（P<0.01），2种工艺饮片药效学作用相似。结论 川芎一体化饮片与传统饮片在性状、有效成分含量以及治疗偏头痛方面具有良好的相似性，而且一体化工艺从源头规范了川芎饮片生产，在确保饮片质量的前提下缩短生产周期，节约生产成本，是一种值得推广的中药饮片生产模式。
2019, 50(16):3815-3823.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.012
摘要:
目的 基于中心组合试验设计（central-composite design，CCD），采用遗传神经网络（genetic neural network，GNN）和遗传算法（genetic algorithm，GA）优选黄芪皂苷类成分的微波提取工艺条件。方法 构建黄芪皂苷的HPLC指纹图谱，选择含量较高的7种成分（黄芪皂苷I~V和异黄芪皂苷I、Ⅱ），以峰面积代替质量浓度，将通过熵权法计算得到的综合得分作为评价指标。在单因素实验基础上，运用CCD开展实验，构建遗传神经网络以建立提取工艺条件与评价指标之间的定量关系，并通过遗传算法优选微波提取黄芪皂苷成分的最佳工艺参数，并与响应面法优化结果进行比较。结果 通过GNN与GA获得的最佳提取工艺条件为提取时间260 s、提取功率695 W、乙醇体积分数50%、液料比21.5，7个皂苷成分的综合得分为1 432.584；响应面分析法获得最佳提取工艺条件为提取时间190 s、提取功率880 W、乙醇体积分数70%、料液比18.5，7个皂苷成分的综合得分为1 066.236；GNN与GA所获提取工艺条件可有效增加综合得分。结论 通过熵权法以及遗传神经网络构建黄芪皂苷成分与微波提取工艺条件之间的数学模型是可行的，可为实现中药有效部位多成分提取、分离纯化的工艺优选提供一种新的模式。
目的 基于中心组合试验设计（central-composite design，CCD），采用遗传神经网络（genetic neural network，GNN）和遗传算法（genetic algorithm，GA）优选黄芪皂苷类成分的微波提取工艺条件。方法 构建黄芪皂苷的HPLC指纹图谱，选择含量较高的7种成分（黄芪皂苷I~V和异黄芪皂苷I、Ⅱ），以峰面积代替质量浓度，将通过熵权法计算得到的综合得分作为评价指标。在单因素实验基础上，运用CCD开展实验，构建遗传神经网络以建立提取工艺条件与评价指标之间的定量关系，并通过遗传算法优选微波提取黄芪皂苷成分的最佳工艺参数，并与响应面法优化结果进行比较。结果 通过GNN与GA获得的最佳提取工艺条件为提取时间260 s、提取功率695 W、乙醇体积分数50%、液料比21.5，7个皂苷成分的综合得分为1 432.584；响应面分析法获得最佳提取工艺条件为提取时间190 s、提取功率880 W、乙醇体积分数70%、料液比18.5，7个皂苷成分的综合得分为1 066.236；GNN与GA所获提取工艺条件可有效增加综合得分。结论 通过熵权法以及遗传神经网络构建黄芪皂苷成分与微波提取工艺条件之间的数学模型是可行的，可为实现中药有效部位多成分提取、分离纯化的工艺优选提供一种新的模式。
2019, 50(16):3824-3832.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.013
摘要:
目的 制备百合地黄汤物质基准，进行制备过程工艺和质量控制分析，评价其科学性和合理性。方法 按古籍方法制备15批物质基准，测定制备过程中梓醇和毛蕊花糖苷的含量，计算转移率和出膏率；建立HPLC指纹图谱检测方法，分别检测饮片、煎煮液、浓缩液和物质基准的指纹图谱，进行共有色谱峰归属、指认和相似度评价。结果 15批物质基准梓醇和毛蕊花糖苷转移率分别为81.40%~92.88%和28.90%~41.41%，出膏率为36.06%~41.71%，均未出现离散数据；煎煮、浓缩和冻干过程有效成分转移率较稳定。标定物质基准指纹图谱共有峰16个，其中6个归属于百合、9个归属于地黄，指认了3个色谱峰；饮片、煎煮液、浓缩液和物质基准指纹图谱相似度均大于0.9；煎煮液、浓缩液、物质基准3者对照图谱的相似度均大于0.99。结论 该指纹图谱检测方法合理可行，能同时适用于饮片、中间体和物质基准；物质基准制备工艺科学合理，不会造成其物质基础明显改变。本实验为百合地黄汤制剂开发奠定了基础，为经典名方物质基准制备过程工艺与质量评价提供了新思路。
目的 制备百合地黄汤物质基准，进行制备过程工艺和质量控制分析，评价其科学性和合理性。方法 按古籍方法制备15批物质基准，测定制备过程中梓醇和毛蕊花糖苷的含量，计算转移率和出膏率；建立HPLC指纹图谱检测方法，分别检测饮片、煎煮液、浓缩液和物质基准的指纹图谱，进行共有色谱峰归属、指认和相似度评价。结果 15批物质基准梓醇和毛蕊花糖苷转移率分别为81.40%~92.88%和28.90%~41.41%，出膏率为36.06%~41.71%，均未出现离散数据；煎煮、浓缩和冻干过程有效成分转移率较稳定。标定物质基准指纹图谱共有峰16个，其中6个归属于百合、9个归属于地黄，指认了3个色谱峰；饮片、煎煮液、浓缩液和物质基准指纹图谱相似度均大于0.9；煎煮液、浓缩液、物质基准3者对照图谱的相似度均大于0.99。结论 该指纹图谱检测方法合理可行，能同时适用于饮片、中间体和物质基准；物质基准制备工艺科学合理，不会造成其物质基础明显改变。本实验为百合地黄汤制剂开发奠定了基础，为经典名方物质基准制备过程工艺与质量评价提供了新思路。
2019, 50(16):3833-3839.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.014
摘要:
目的 建立红核妇洁洗液GC指纹图谱，并同时测定其中9种成分的含量。方法 采用DB-5毛细管柱（30 m×0.32 mm，1.5 μm），程序升温，以愈创木酚为参照峰，建立20批样品的GC指纹图谱，同时测定糠醛、5-酮基己腈、愈创木酚、5-甲基愈创木酚、4-甲基愈创木酚、3-甲氧基邻苯二酚、4-乙基愈创木酚、2，6-二甲氧基苯酚、2，6-二甲氧基-4-甲基苯酚的含量。结果 建立了红核妇洁洗液GC指纹图谱，共标定13个共有峰，20批样品相似度均在0.90以上，精密度、重复性和稳定性试验中相对保留时间和相对峰面积的RSD值均小于2%。其中糠醛、5-酮基己腈、愈创木酚、5-甲基愈创木酚、4-甲基愈创木酚、3-甲氧基邻苯二酚、4-乙基愈创木酚、2，6-二甲氧基苯酚和2，6-二甲氧基-4-甲基苯酚分别在0.059 7~5.966 6 μg、0.004 6~0.463 7 μg、0.017 4~1.736 6 μg、0.004 1~0.409 9 μg、0.013 9~1.386 4 μg、0.006 5~0.645 5 μg、0.007 5~0.746 7 μg、0.021 8~2.181 9 μg和0.017 1~1.710 6 μg进样量与色谱峰峰面积呈良好线性响应；平均回收率分别为99.9%、98.8%、99.6%、99.3%、99.6%、99.4%、99.3%、99.5%、99.0%；RSD分别为0.07%、0.41%、0.18%、0.72%、0.37%、0.62%、0.44%、0.48%、0.52%。20批样品中糠醛、5-酮基己腈、愈创木酚、5-甲基愈创木酚、4-甲基愈创木酚、3-甲氧基邻苯二酚、4-乙基愈创木酚、2，6-二甲氧基苯酚和2，6-二甲氧基-4-甲基苯酚的质量浓度分别为5.376~6.265 mg/mL、0.418~0.487 mg/mL、1.565~1.824 mg/mL、0.369~0.431 mg/mL、1.248~1.455 mg/mL、0.582~0.678 mg/mL、0.673~0.784 mg/mL、1.966~2.291 mg/mL、1.541~1.797 mg/mL。结论 该方法简单、准确、重复性好，可用于红核妇洁洗液的质量控制和评价。
目的 建立红核妇洁洗液GC指纹图谱，并同时测定其中9种成分的含量。方法 采用DB-5毛细管柱（30 m×0.32 mm，1.5 μm），程序升温，以愈创木酚为参照峰，建立20批样品的GC指纹图谱，同时测定糠醛、5-酮基己腈、愈创木酚、5-甲基愈创木酚、4-甲基愈创木酚、3-甲氧基邻苯二酚、4-乙基愈创木酚、2，6-二甲氧基苯酚、2，6-二甲氧基-4-甲基苯酚的含量。结果 建立了红核妇洁洗液GC指纹图谱，共标定13个共有峰，20批样品相似度均在0.90以上，精密度、重复性和稳定性试验中相对保留时间和相对峰面积的RSD值均小于2%。其中糠醛、5-酮基己腈、愈创木酚、5-甲基愈创木酚、4-甲基愈创木酚、3-甲氧基邻苯二酚、4-乙基愈创木酚、2，6-二甲氧基苯酚和2，6-二甲氧基-4-甲基苯酚分别在0.059 7~5.966 6 μg、0.004 6~0.463 7 μg、0.017 4~1.736 6 μg、0.004 1~0.409 9 μg、0.013 9~1.386 4 μg、0.006 5~0.645 5 μg、0.007 5~0.746 7 μg、0.021 8~2.181 9 μg和0.017 1~1.710 6 μg进样量与色谱峰峰面积呈良好线性响应；平均回收率分别为99.9%、98.8%、99.6%、99.3%、99.6%、99.4%、99.3%、99.5%、99.0%；RSD分别为0.07%、0.41%、0.18%、0.72%、0.37%、0.62%、0.44%、0.48%、0.52%。20批样品中糠醛、5-酮基己腈、愈创木酚、5-甲基愈创木酚、4-甲基愈创木酚、3-甲氧基邻苯二酚、4-乙基愈创木酚、2，6-二甲氧基苯酚和2，6-二甲氧基-4-甲基苯酚的质量浓度分别为5.376~6.265 mg/mL、0.418~0.487 mg/mL、1.565~1.824 mg/mL、0.369~0.431 mg/mL、1.248~1.455 mg/mL、0.582~0.678 mg/mL、0.673~0.784 mg/mL、1.966~2.291 mg/mL、1.541~1.797 mg/mL。结论 该方法简单、准确、重复性好，可用于红核妇洁洗液的质量控制和评价。
2019, 50(16):3840-3845.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.015
摘要:
目的 探究肉桂醛对食管癌鳞状细胞癌Eca109细胞增殖活性及凋亡的作用，并探讨其机制。方法 MTS实验检测不同质量浓度（1.88、3.75、7.50、15.00、30.00 μg/mL）肉桂醛对Eca109细胞增殖活性的影响；倒置相差显微镜观察Eca109细胞形态学变化；流式细胞术检测不同质量浓度肉桂醛对Eca109细胞周期分布和凋亡的影响；Western blotting检测不同质量浓度肉桂醛作用24 h对Eca109细胞凋亡相关蛋白Caspase-3/Caspase-9、促凋亡蛋白Bax以及抗凋亡蛋白Bcl-2和Mcl-1表达水平的影响。结果 质量浓度为15.00、30.00 μg/mL的肉桂醛作用Eca109细胞24 h后，与对照组相比，肉桂醛组细胞增殖活性显著降低（P<0.05）；经肉桂醛作用后，Eca109细胞呈现明显的凋亡形态学变化；经不同质量浓度肉桂醛处理Eca109细胞24 h后，G0/G1期细胞比例明显下降（P<0.05），而G2/M期细胞比例明显增加（P<0.05）；肉桂醛处理Eca109细胞24 h后，细胞凋亡率明显上升（P<0.05）；与对照组相比，经不同质量浓度肉桂醛处理24 h后，Eca109细胞中凋亡蛋白Caspase-3和Caspase-9出现明显的裂解片段（P<0.05），抗凋亡蛋白Bcl-2和Mcl-1表达水平显著降低（P<0.05），而促凋亡蛋白Bax表达明显上调（P<0.05）。结论 肉桂醛可抑制食管癌鳞状细胞癌Eca109细胞增殖，促进其凋亡，其作用机制可能与上调凋亡蛋白Caspase-3、Caspase-9、促凋亡蛋白Bax表达，以及下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Mcl-1表达有关。
目的 探究肉桂醛对食管癌鳞状细胞癌Eca109细胞增殖活性及凋亡的作用，并探讨其机制。方法 MTS实验检测不同质量浓度（1.88、3.75、7.50、15.00、30.00 μg/mL）肉桂醛对Eca109细胞增殖活性的影响；倒置相差显微镜观察Eca109细胞形态学变化；流式细胞术检测不同质量浓度肉桂醛对Eca109细胞周期分布和凋亡的影响；Western blotting检测不同质量浓度肉桂醛作用24 h对Eca109细胞凋亡相关蛋白Caspase-3/Caspase-9、促凋亡蛋白Bax以及抗凋亡蛋白Bcl-2和Mcl-1表达水平的影响。结果 质量浓度为15.00、30.00 μg/mL的肉桂醛作用Eca109细胞24 h后，与对照组相比，肉桂醛组细胞增殖活性显著降低（P<0.05）；经肉桂醛作用后，Eca109细胞呈现明显的凋亡形态学变化；经不同质量浓度肉桂醛处理Eca109细胞24 h后，G0/G1期细胞比例明显下降（P<0.05），而G2/M期细胞比例明显增加（P<0.05）；肉桂醛处理Eca109细胞24 h后，细胞凋亡率明显上升（P<0.05）；与对照组相比，经不同质量浓度肉桂醛处理24 h后，Eca109细胞中凋亡蛋白Caspase-3和Caspase-9出现明显的裂解片段（P<0.05），抗凋亡蛋白Bcl-2和Mcl-1表达水平显著降低（P<0.05），而促凋亡蛋白Bax表达明显上调（P<0.05）。结论 肉桂醛可抑制食管癌鳞状细胞癌Eca109细胞增殖，促进其凋亡，其作用机制可能与上调凋亡蛋白Caspase-3、Caspase-9、促凋亡蛋白Bax表达，以及下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Mcl-1表达有关。
2019, 50(16):3846-3851.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.016
摘要:
目的 探讨柴归颗粒（复方柴归方的制剂）对抑郁症伴发症状的改善作用，研究该药物的药效特点。方法 采用慢性温和不可预知应激（CUMS）模型模拟轻、中度抑郁症，考察柴归颗粒对CUMS大鼠在Morris水迷宫实验、高架十字迷宫实验、胃肠功能测试实验中的影响。结果 柴归颗粒各剂量均能显著降低Morris实验中大鼠平台探索潜伏期（P<0.05），增加进入平台次数（P<0.05）；能够显著增加高架十字迷宫实验中进入开臂时间比例和进入开臂次数比例（P<0.05、0.01）；柴归颗粒低、中剂量（生药4.2、8.3 g/kg）能够显著降低大鼠胃内残留率（P<0.05），柴归颗粒高、中、低剂量（生药16.6、8.3、4.2 g/kg）均能显著增加小肠推进率（P<0.05、0.01）。结论 柴归颗粒能够明显改善CUMS模型引起的大鼠学习记忆能力下降、焦虑样情绪、胃肠功能障碍，表明其不仅能够明显改善抑郁症状，而且对其伴发症状具有显著的改善或缓解作用。
目的 探讨柴归颗粒（复方柴归方的制剂）对抑郁症伴发症状的改善作用，研究该药物的药效特点。方法 采用慢性温和不可预知应激（CUMS）模型模拟轻、中度抑郁症，考察柴归颗粒对CUMS大鼠在Morris水迷宫实验、高架十字迷宫实验、胃肠功能测试实验中的影响。结果 柴归颗粒各剂量均能显著降低Morris实验中大鼠平台探索潜伏期（P<0.05），增加进入平台次数（P<0.05）；能够显著增加高架十字迷宫实验中进入开臂时间比例和进入开臂次数比例（P<0.05、0.01）；柴归颗粒低、中剂量（生药4.2、8.3 g/kg）能够显著降低大鼠胃内残留率（P<0.05），柴归颗粒高、中、低剂量（生药16.6、8.3、4.2 g/kg）均能显著增加小肠推进率（P<0.05、0.01）。结论 柴归颗粒能够明显改善CUMS模型引起的大鼠学习记忆能力下降、焦虑样情绪、胃肠功能障碍，表明其不仅能够明显改善抑郁症状，而且对其伴发症状具有显著的改善或缓解作用。
2019, 50(16):3852-3858.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.017
摘要:
目的 探讨女贞子抗骨质疏松的作用与生长激素（GH）/胰岛素样生长因子1（IGF-1）信号通路的关系。方法 去卵巢大鼠给予女贞子水提液干预14周后，分别用苏木素-伊红（HE）染色和番红O/固绿染色评价股骨骨微结构的变化，micro-CT扫描测定骨组织形态计量学参数和骨密度（BMD），ELISA法测定血清GH水平，Western blotting和免疫组织化学染色法测定肝脏和骨中IGF-1蛋白表达水平。结果 女贞子能防止去卵巢诱发的大鼠股骨骨小梁形态破坏，抑制大鼠BMD和股骨糖胺聚糖含量的降低。同时，女贞子可明显抑制去卵巢大鼠血清GH水平的下降，提高IGF-1蛋白在去卵巢大鼠肝脏和骨中的表达。结论 女贞子可能是通过调节GH/IGF-1信号通路抑制骨量丢失和改善骨微结构，从而发挥抗骨质疏松的作用。
目的 探讨女贞子抗骨质疏松的作用与生长激素（GH）/胰岛素样生长因子1（IGF-1）信号通路的关系。方法 去卵巢大鼠给予女贞子水提液干预14周后，分别用苏木素-伊红（HE）染色和番红O/固绿染色评价股骨骨微结构的变化，micro-CT扫描测定骨组织形态计量学参数和骨密度（BMD），ELISA法测定血清GH水平，Western blotting和免疫组织化学染色法测定肝脏和骨中IGF-1蛋白表达水平。结果 女贞子能防止去卵巢诱发的大鼠股骨骨小梁形态破坏，抑制大鼠BMD和股骨糖胺聚糖含量的降低。同时，女贞子可明显抑制去卵巢大鼠血清GH水平的下降，提高IGF-1蛋白在去卵巢大鼠肝脏和骨中的表达。结论 女贞子可能是通过调节GH/IGF-1信号通路抑制骨量丢失和改善骨微结构，从而发挥抗骨质疏松的作用。
2019, 50(16):3859-3865.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.018
摘要:
目的 建立SH-SY5Y细胞缺糖缺氧损伤模型，考察注射用血塞通对缺糖缺氧损伤SH-SY5Y细胞存活、凋亡及Lingo-1 mRNA及蛋白表达的影响。方法 采用RPMI 1640无糖培养基和三气培养箱缺氧法制备SH-SY5Y细胞缺糖缺氧损伤模型，CCK8法测定细胞存活率，确定最佳缺氧时间及最适注射用血塞通质量浓度，Annexin V-FITC/PI双染法检测SH-SY5Y细胞凋亡率，并通过实时荧光定量PCR（qRT-PCR）方法测定Lingo-1 mRNA表达情况，Western blotting法测定Lingo-1蛋白表达情况。结果 SH-SY5Y细胞缺糖缺氧损伤模型的最佳缺氧时间为16 h，注射用血塞通最适质量浓度为640 mg/L，在该质量浓度条件作用下，血塞通组与模型组相比，SH-SY5Y细胞的凋亡率显著降低，Lingo-1的mRNA表达水平及蛋白表达水平均显著降低。结论 当SH-SY5Y细胞受到缺糖缺氧损伤后，细胞凋亡率显著升高，Lingo-1呈高表达状态，血塞通可以明显减少缺糖缺氧损伤SH-SY5Y细胞的凋亡，同时抑制Lingo-1的高表达，具有抑制凋亡和显著的神经保护作用。
目的 建立SH-SY5Y细胞缺糖缺氧损伤模型，考察注射用血塞通对缺糖缺氧损伤SH-SY5Y细胞存活、凋亡及Lingo-1 mRNA及蛋白表达的影响。方法 采用RPMI 1640无糖培养基和三气培养箱缺氧法制备SH-SY5Y细胞缺糖缺氧损伤模型，CCK8法测定细胞存活率，确定最佳缺氧时间及最适注射用血塞通质量浓度，Annexin V-FITC/PI双染法检测SH-SY5Y细胞凋亡率，并通过实时荧光定量PCR（qRT-PCR）方法测定Lingo-1 mRNA表达情况，Western blotting法测定Lingo-1蛋白表达情况。结果 SH-SY5Y细胞缺糖缺氧损伤模型的最佳缺氧时间为16 h，注射用血塞通最适质量浓度为640 mg/L，在该质量浓度条件作用下，血塞通组与模型组相比，SH-SY5Y细胞的凋亡率显著降低，Lingo-1的mRNA表达水平及蛋白表达水平均显著降低。结论 当SH-SY5Y细胞受到缺糖缺氧损伤后，细胞凋亡率显著升高，Lingo-1呈高表达状态，血塞通可以明显减少缺糖缺氧损伤SH-SY5Y细胞的凋亡，同时抑制Lingo-1的高表达，具有抑制凋亡和显著的神经保护作用。
2019, 50(16):3866-3871.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.019
摘要:
目的 探讨雷公藤甲素治疗类风湿关节炎的作用机制，并分析安全性。方法 将60只大鼠随机分为对照组、模型组、甲氨蝶呤（0.4 mg/kg）组和雷公藤甲素低、中、高剂量（0.1、0.2、0.4 mg/kg）组，每组10只。除对照组外，其余各组大鼠以Ⅱ型胶原诱导类风湿关节炎模型。待造模成功后，从第3周开始，各组分别ig给药，每天1次，连续4周。比较各组大鼠足爪肿胀情况，采用流式细胞仪检测CD4+CD25+和CD4+Foxp3+调节性T细胞（Treg）百分比，检测血清中白细胞介素-10（IL-10）、IL-17、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、γ干扰素（IFN-γ）、转化生长因子-β（TGF-β）、血管内皮生长因子（VEGF）、丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）水平，镜下观察踝关节组织病理形态，并采用免疫组化法检测组织IL-10、IL-17、TNF-α、VEGF、IFN-γ、TGF-β表达水平。结果 病理切片显示模型组大鼠踝关节内滑膜细胞显著增生，有单核细胞、淋巴细胞等大量炎性细胞浸润、新生毛细血管，骨小梁变细，软骨表面侵蚀严重。其余各组组织内病变程度较模型组明显减轻。给药后，甲氨蝶呤组、雷公藤甲素各剂量组大鼠关节肿胀度和关节炎指数较给药前明显减少（P<0.05）。与模型组比较，甲氨蝶呤组、雷公藤甲素各剂量组CD4+Foxp3+Treg和CD4+CD25+Treg均升高（P<0.05）。与模型组比较，甲氨蝶呤组、雷公藤甲素各剂量组大鼠血清IL-10、TGF-β水平升高，IL-17、TNF-α、VEGF、IFN-γ水平降低（P<0.05）。与模型组比较，甲氨蝶呤组、雷公藤甲素各剂量组大鼠踝关节组织IL-10、TGF-β表达明显增多，IL-17、TNF-α、VEGF、IFN-γ表达明显减少（P<0.05）。与对照组或模型组比较，甲氨蝶呤组、雷公藤甲素各剂量组血清ALT、AST水平差异均无统计学意义（P > 0.05）。甲氨蝶呤组与雷公藤甲素高剂量组比较前述各项指标差异均无统计学意义（P > 0.05）。结论 雷公藤甲素能够明显改善Ⅱ型胶原诱导类风湿关节炎大鼠的关节肿胀情况，作用机制与促进IL-10、TGF-β表达，增加Treg细胞比例，抑制IL-17、TNF-α、VEGF、IFN-γ表达有关，并且无明显肝毒性。
目的 探讨雷公藤甲素治疗类风湿关节炎的作用机制，并分析安全性。方法 将60只大鼠随机分为对照组、模型组、甲氨蝶呤（0.4 mg/kg）组和雷公藤甲素低、中、高剂量（0.1、0.2、0.4 mg/kg）组，每组10只。除对照组外，其余各组大鼠以Ⅱ型胶原诱导类风湿关节炎模型。待造模成功后，从第3周开始，各组分别ig给药，每天1次，连续4周。比较各组大鼠足爪肿胀情况，采用流式细胞仪检测CD4+CD25+和CD4+Foxp3+调节性T细胞（Treg）百分比，检测血清中白细胞介素-10（IL-10）、IL-17、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、γ干扰素（IFN-γ）、转化生长因子-β（TGF-β）、血管内皮生长因子（VEGF）、丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）水平，镜下观察踝关节组织病理形态，并采用免疫组化法检测组织IL-10、IL-17、TNF-α、VEGF、IFN-γ、TGF-β表达水平。结果 病理切片显示模型组大鼠踝关节内滑膜细胞显著增生，有单核细胞、淋巴细胞等大量炎性细胞浸润、新生毛细血管，骨小梁变细，软骨表面侵蚀严重。其余各组组织内病变程度较模型组明显减轻。给药后，甲氨蝶呤组、雷公藤甲素各剂量组大鼠关节肿胀度和关节炎指数较给药前明显减少（P<0.05）。与模型组比较，甲氨蝶呤组、雷公藤甲素各剂量组CD4+Foxp3+Treg和CD4+CD25+Treg均升高（P<0.05）。与模型组比较，甲氨蝶呤组、雷公藤甲素各剂量组大鼠血清IL-10、TGF-β水平升高，IL-17、TNF-α、VEGF、IFN-γ水平降低（P<0.05）。与模型组比较，甲氨蝶呤组、雷公藤甲素各剂量组大鼠踝关节组织IL-10、TGF-β表达明显增多，IL-17、TNF-α、VEGF、IFN-γ表达明显减少（P<0.05）。与对照组或模型组比较，甲氨蝶呤组、雷公藤甲素各剂量组血清ALT、AST水平差异均无统计学意义（P > 0.05）。甲氨蝶呤组与雷公藤甲素高剂量组比较前述各项指标差异均无统计学意义（P > 0.05）。结论 雷公藤甲素能够明显改善Ⅱ型胶原诱导类风湿关节炎大鼠的关节肿胀情况，作用机制与促进IL-10、TGF-β表达，增加Treg细胞比例，抑制IL-17、TNF-α、VEGF、IFN-γ表达有关，并且无明显肝毒性。
2019, 50(16):3872-3879.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.020
摘要:
目的 考察龙血竭（CDB）对葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的小鼠溃疡性结肠炎（UC）的作用，以及通过网络药理学预测CDB潜在的主要活性成分、作用靶点、信号通路。方法 利用DSS诱导小鼠UC模型。Balb/c小鼠随机分为对照组，模型组，CDB组高、中、低剂量组及美沙拉嗪对照组，每组10只。除对照组外，各组小鼠自由饮用3.0% DSS溶液，连续7 d，CDB组、美沙拉嗪组在造模期间ig给予对应的药物，每天称量小鼠体质量，进行隐血实验，观察动物粪便性状，进行DAI评分，实验末处死小鼠，取结肠进行HE染色并评分。通过TCMSP、String、Cytoscape等在线数据库构建"化合物-化合物靶点-疾病靶点"网络，提取核心化合物靶点、化合物作用的疾病靶点，对相关靶点进行GO、KEGG富集分析，分析CDB治疗UC可能调控的生物过程及作用机制。结果 与对照组比较，模型组小鼠炎症细胞浸润明显，大量杯细胞消失，病变程度波及肌层甚至全层；CDB组大鼠杯细胞重新长出，病变程度仅限于黏膜层，炎症减轻。通过网络药理学筛选出CDB的作用靶点112个，其中ABL1、F2、JAK2等14个核心化合物靶点可作用于ICAM1、IL-6、PTGS2、MTOR等11个疾病靶点。GO分析中包含415条富集通路，其中生物过程389条，分子功能9条，细胞组成17条。利用KEGG数据库对入选靶点进行相关通路富集，筛选出84条通路与UC有关。结论 CDB可以缓解DSS诱导的UC小鼠结肠黏膜损伤，可能通过剑叶龙血素C等黄酮类成分调控ABL1、F2、JAK2等靶点表达，然后间接调控IL-6、PTGS2等疾病蛋白表达，进而干预JAK2/STAT3、PI3K-Akt-mTOR通路，调节炎症因子的水平，抑制炎症反应，最终缓解UC小鼠结肠黏膜损伤。
目的 考察龙血竭（CDB）对葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的小鼠溃疡性结肠炎（UC）的作用，以及通过网络药理学预测CDB潜在的主要活性成分、作用靶点、信号通路。方法 利用DSS诱导小鼠UC模型。Balb/c小鼠随机分为对照组，模型组，CDB组高、中、低剂量组及美沙拉嗪对照组，每组10只。除对照组外，各组小鼠自由饮用3.0% DSS溶液，连续7 d，CDB组、美沙拉嗪组在造模期间ig给予对应的药物，每天称量小鼠体质量，进行隐血实验，观察动物粪便性状，进行DAI评分，实验末处死小鼠，取结肠进行HE染色并评分。通过TCMSP、String、Cytoscape等在线数据库构建"化合物-化合物靶点-疾病靶点"网络，提取核心化合物靶点、化合物作用的疾病靶点，对相关靶点进行GO、KEGG富集分析，分析CDB治疗UC可能调控的生物过程及作用机制。结果 与对照组比较，模型组小鼠炎症细胞浸润明显，大量杯细胞消失，病变程度波及肌层甚至全层；CDB组大鼠杯细胞重新长出，病变程度仅限于黏膜层，炎症减轻。通过网络药理学筛选出CDB的作用靶点112个，其中ABL1、F2、JAK2等14个核心化合物靶点可作用于ICAM1、IL-6、PTGS2、MTOR等11个疾病靶点。GO分析中包含415条富集通路，其中生物过程389条，分子功能9条，细胞组成17条。利用KEGG数据库对入选靶点进行相关通路富集，筛选出84条通路与UC有关。结论 CDB可以缓解DSS诱导的UC小鼠结肠黏膜损伤，可能通过剑叶龙血素C等黄酮类成分调控ABL1、F2、JAK2等靶点表达，然后间接调控IL-6、PTGS2等疾病蛋白表达，进而干预JAK2/STAT3、PI3K-Akt-mTOR通路，调节炎症因子的水平，抑制炎症反应，最终缓解UC小鼠结肠黏膜损伤。
2019, 50(16):3880-3890.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.021
摘要:
目的 运用网络药理学方法筛选肾气丸的活性成分及核心靶标，探讨肾气丸治疗糖尿病的作用机制。方法 经中药系统药理学分析平台（TCMSP）并结合文献查询，筛选肾气丸的活性成分；通过TTD数据库和Swiss Target Prediction数据库筛选肾气丸活性化合物的作用靶点，建立靶点数据集；通过OMIM数据库和DrugBank数据库筛选糖尿病相关的靶标；PPI数据库构建肾气丸和糖尿病的交互靶标；用Cytoscape软件构建成分-靶点-疾病交互网络图，并通过ClueGO富集分析涉及的靶点基因功能及信号通路；应用Autodock软件进行核心靶标分子对接。结果 筛选得到肾气丸100个活性成分，网络分析表明肾气丸活性成分涉及低密度脂蛋白受体相关蛋白6、胰岛素受体底物1、SHC转化蛋白1等靶点58个，靶点与调控基因的转录、细胞凋亡、细胞增殖、胰岛素受体等生物过程相关，通过调节胰岛素抵抗、TNF信号通路、2型糖尿病信号通路、胰岛素信号通路等通路来发挥其抗糖尿病作用。结论 肾气丸治疗糖尿病具有多成分-多靶点-多途径的特点，为进一步研究肾气丸治疗糖尿病的作用及分子机制提供了新思路和新方向。
目的 运用网络药理学方法筛选肾气丸的活性成分及核心靶标，探讨肾气丸治疗糖尿病的作用机制。方法 经中药系统药理学分析平台（TCMSP）并结合文献查询，筛选肾气丸的活性成分；通过TTD数据库和Swiss Target Prediction数据库筛选肾气丸活性化合物的作用靶点，建立靶点数据集；通过OMIM数据库和DrugBank数据库筛选糖尿病相关的靶标；PPI数据库构建肾气丸和糖尿病的交互靶标；用Cytoscape软件构建成分-靶点-疾病交互网络图，并通过ClueGO富集分析涉及的靶点基因功能及信号通路；应用Autodock软件进行核心靶标分子对接。结果 筛选得到肾气丸100个活性成分，网络分析表明肾气丸活性成分涉及低密度脂蛋白受体相关蛋白6、胰岛素受体底物1、SHC转化蛋白1等靶点58个，靶点与调控基因的转录、细胞凋亡、细胞增殖、胰岛素受体等生物过程相关，通过调节胰岛素抵抗、TNF信号通路、2型糖尿病信号通路、胰岛素信号通路等通路来发挥其抗糖尿病作用。结论 肾气丸治疗糖尿病具有多成分-多靶点-多途径的特点，为进一步研究肾气丸治疗糖尿病的作用及分子机制提供了新思路和新方向。
2019, 50(16):3891-3896.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.022
摘要:
目的 建立高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）方法，研究芪苈强心胶囊中黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和芒柄花素在大鼠体内的药动学特征。方法 SD大鼠ig给予芪苈强心胶囊混悬液1.3 g/kg，于不同时间点经目内眦静脉丛取血，采用HPLC-MS/MS法测定黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和芒柄花素的血药浓度。色谱柱为Agilent Zobrax XDB-C18（50 mm×4.6 mm，3.5 μm）；流动相为0.1%甲酸水溶液（A）-0.1%甲酸甲醇溶液（B），梯度洗脱；扫描方式为多反应监测（MRM）正离子模式检测。通过DAS 3.0软件拟合计算药动学参数。结果 大鼠ig芪苈强心胶囊后，血浆中黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和芒柄花素的药动学参数达峰时间（tmax）分别为（0.67±0.00）、（0.67±0.06）、（0.17±0.00）h，峰浓度（Cmax）分别为（120.46±45.03）、（31.49±12.00）、（5.17±1.13）ng/mL，药时曲线下面积（AUC0~t）分别为（320.92±79.10）、（103.26±47.63）、（14.70±5.48）h·ng/mL，半衰期（t1/2）分别为（5.74±0.78）、（6.05±3.34）、（5.07±2.13）h。结论 该检测方法专属性强、重复性好，适用于芪苈强心胶囊中黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和芒柄花素在大鼠体内的药动学研究。
目的 建立高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）方法，研究芪苈强心胶囊中黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和芒柄花素在大鼠体内的药动学特征。方法 SD大鼠ig给予芪苈强心胶囊混悬液1.3 g/kg，于不同时间点经目内眦静脉丛取血，采用HPLC-MS/MS法测定黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和芒柄花素的血药浓度。色谱柱为Agilent Zobrax XDB-C18（50 mm×4.6 mm，3.5 μm）；流动相为0.1%甲酸水溶液（A）-0.1%甲酸甲醇溶液（B），梯度洗脱；扫描方式为多反应监测（MRM）正离子模式检测。通过DAS 3.0软件拟合计算药动学参数。结果 大鼠ig芪苈强心胶囊后，血浆中黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和芒柄花素的药动学参数达峰时间（tmax）分别为（0.67±0.00）、（0.67±0.06）、（0.17±0.00）h，峰浓度（Cmax）分别为（120.46±45.03）、（31.49±12.00）、（5.17±1.13）ng/mL，药时曲线下面积（AUC0~t）分别为（320.92±79.10）、（103.26±47.63）、（14.70±5.48）h·ng/mL，半衰期（t1/2）分别为（5.74±0.78）、（6.05±3.34）、（5.07±2.13）h。结论 该检测方法专属性强、重复性好，适用于芪苈强心胶囊中黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和芒柄花素在大鼠体内的药动学研究。
2019, 50(16):3897-3903.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.023
摘要:
目的 观察羟基红花黄色素A（HSYA）对缺氧复氧诱导的人脐静脉内皮细胞EA.hy926凋亡的影响。方法 噻唑蓝（MTT）比色法检测不同缺氧（8、12 h）、复氧（4、8、12 h）时间对细胞活力的影响以及不同浓度HSYA（0.1、1、10、100 μmol/L）对缺氧12 h、复氧8 h后细胞活力的影响。Western blotting法检测HSYA对缺氧12 h，复氧8 h后EA.hy926细胞中B细胞淋巴瘤/白血病-2（Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bax）、活化的天冬氨酸蛋白水解酶-3（cleaved Caspase-3）、cleaved Caspase-9蛋白表达的影响。实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测HSYA对缺氧12 h复氧8 h后EA.hy926细胞中Bax、Bcl-2 mRNA表达的影响。Hoechest染色、流式细胞术检测HSYA对缺氧12 h复氧8 h后EA.hy926细胞凋亡的影响。结果 与对照组比较，缺氧8、12 h，复氧4、8、12 h后EA.hy926细胞活力均显著下降，其中缺氧12 h、复氧8 h后细胞活力下降最为显著（P<0.001），且Bax、cleaved Caspase-9、cleaved Caspase-3蛋白表达水平显著上升、Bcl-2蛋白表达水平显著下降。与模型组比较，HSYA 10 μmol/L能够明显提高缺氧复氧后细胞活力（P<0.01），并显著上调Bcl-2蛋白表达水平，下调Bax、cleaved Caspase-9、cleaved Caspase-3蛋白表达水平。结论 HSYA能有效抑制缺氧复氧导致的EA.hy926凋亡，其机制可能与下调Bax、cleaved Caspase-9、cleaved Caspase-3蛋白表达、上调Bcl-2蛋白表达有关。
目的 观察羟基红花黄色素A（HSYA）对缺氧复氧诱导的人脐静脉内皮细胞EA.hy926凋亡的影响。方法 噻唑蓝（MTT）比色法检测不同缺氧（8、12 h）、复氧（4、8、12 h）时间对细胞活力的影响以及不同浓度HSYA（0.1、1、10、100 μmol/L）对缺氧12 h、复氧8 h后细胞活力的影响。Western blotting法检测HSYA对缺氧12 h，复氧8 h后EA.hy926细胞中B细胞淋巴瘤/白血病-2（Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bax）、活化的天冬氨酸蛋白水解酶-3（cleaved Caspase-3）、cleaved Caspase-9蛋白表达的影响。实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测HSYA对缺氧12 h复氧8 h后EA.hy926细胞中Bax、Bcl-2 mRNA表达的影响。Hoechest染色、流式细胞术检测HSYA对缺氧12 h复氧8 h后EA.hy926细胞凋亡的影响。结果 与对照组比较，缺氧8、12 h，复氧4、8、12 h后EA.hy926细胞活力均显著下降，其中缺氧12 h、复氧8 h后细胞活力下降最为显著（P<0.001），且Bax、cleaved Caspase-9、cleaved Caspase-3蛋白表达水平显著上升、Bcl-2蛋白表达水平显著下降。与模型组比较，HSYA 10 μmol/L能够明显提高缺氧复氧后细胞活力（P<0.01），并显著上调Bcl-2蛋白表达水平，下调Bax、cleaved Caspase-9、cleaved Caspase-3蛋白表达水平。结论 HSYA能有效抑制缺氧复氧导致的EA.hy926凋亡，其机制可能与下调Bax、cleaved Caspase-9、cleaved Caspase-3蛋白表达、上调Bcl-2蛋白表达有关。
2019, 50(16):3904-3908.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.024
摘要:
目的 研究血三七Polygonum amplexicaule var. sinense醋酸乙酯提取物（EAEP）对人肺癌A549和H1299细胞凋亡的影响及其机制。方法 通过CCK-8细胞增殖检测试剂盒及流式细胞术检测EAEP对A549和H1299细胞增殖、细胞周期及凋亡的影响；通过实时荧光定量PCR（qRT-PCR）及Western blotting法检测EAEP对A549和H1299细胞凋亡相关因子Bax、Bcl-2和Caspase-3 mRNA及蛋白表达的影响。结果 EAEP能显著促进A549和H1299细胞凋亡；显著提高促凋亡因子Bax、Caspase-3 mRNA表达水平，降低抗凋亡因子Bcl-2 mRNA的表达水平；显著提高Bax蛋白表达水平，降低Bcl-2蛋白表达水平。结论 EAEP能通过促进Bax的表达和抑制Bcl-2的表达诱导肺癌细胞凋亡。
目的 研究血三七Polygonum amplexicaule var. sinense醋酸乙酯提取物（EAEP）对人肺癌A549和H1299细胞凋亡的影响及其机制。方法 通过CCK-8细胞增殖检测试剂盒及流式细胞术检测EAEP对A549和H1299细胞增殖、细胞周期及凋亡的影响；通过实时荧光定量PCR（qRT-PCR）及Western blotting法检测EAEP对A549和H1299细胞凋亡相关因子Bax、Bcl-2和Caspase-3 mRNA及蛋白表达的影响。结果 EAEP能显著促进A549和H1299细胞凋亡；显著提高促凋亡因子Bax、Caspase-3 mRNA表达水平，降低抗凋亡因子Bcl-2 mRNA的表达水平；显著提高Bax蛋白表达水平，降低Bcl-2蛋白表达水平。结论 EAEP能通过促进Bax的表达和抑制Bcl-2的表达诱导肺癌细胞凋亡。
2019, 50(16):3909-3916.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.025
摘要:
目的 研究续断"发汗"前后水煎液HPLC指纹图谱与促进大鼠成骨细胞、人成骨样MG-63细胞增殖药效的谱效关系，寻找续断发汗前后发挥药效的物质基础，为明确"发汗"对药效的影响提供依据。方法 采用DAD检测器建立续断"发汗"前后水煎液的HPLC指纹图谱，采用灰色关联度分析法建立其谱效关系。结果 14和4号峰代表的化学成分与成骨细胞的增殖分化及MG-63细胞的增殖都具有较高的关联度，关联度均在0.7以上。与成骨细胞增殖、MG-63细胞增殖、碱性磷酸酶（ALP）活性3个药效指标关联度排序比较靠前的特征峰有14、4、6、16、13、11、5号峰。结合前期研究推断，这些峰可能为川续断皂苷VI、绿原酸、马钱苷、川续断皂苷IV同分异构体、川续断皂苷X、异绿原酸C、咖啡酸。结论 川续断皂苷VI、绿原酸、马钱苷、川续断皂苷IV同分异构体、川续断皂苷X、异绿原酸C、咖啡酸可能是续断"发汗"前后影响细胞增殖分化作用的主要物质基础，进而影响其药效。
目的 研究续断"发汗"前后水煎液HPLC指纹图谱与促进大鼠成骨细胞、人成骨样MG-63细胞增殖药效的谱效关系，寻找续断发汗前后发挥药效的物质基础，为明确"发汗"对药效的影响提供依据。方法 采用DAD检测器建立续断"发汗"前后水煎液的HPLC指纹图谱，采用灰色关联度分析法建立其谱效关系。结果 14和4号峰代表的化学成分与成骨细胞的增殖分化及MG-63细胞的增殖都具有较高的关联度，关联度均在0.7以上。与成骨细胞增殖、MG-63细胞增殖、碱性磷酸酶（ALP）活性3个药效指标关联度排序比较靠前的特征峰有14、4、6、16、13、11、5号峰。结合前期研究推断，这些峰可能为川续断皂苷VI、绿原酸、马钱苷、川续断皂苷IV同分异构体、川续断皂苷X、异绿原酸C、咖啡酸。结论 川续断皂苷VI、绿原酸、马钱苷、川续断皂苷IV同分异构体、川续断皂苷X、异绿原酸C、咖啡酸可能是续断"发汗"前后影响细胞增殖分化作用的主要物质基础，进而影响其药效。
2019, 50(16):3917-3922.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.026
摘要:
目的 对陕西产重楼属6个类群的遗传多样性和亲缘关系进行分析。方法 采用SCoT分子标记技术和非加权平均距离法（UPGMA）对陕西产重楼属6个类群48份样品进行遗传多样性和聚类分析。结果 从82条SCoT引物中共筛选出12条多态性稳定、清晰的引物，48份重楼样品共扩增出152个DNA片段，多态性片段数为135，平均每个引物扩增出12.67个DNA片段，其多态性为88.82%；重楼属植物在物种水平上具有较高的遗传多样性，Nei's基因多样性指数（H）为0.267 4，Shannon指数（I）平均值为0.404 1，居群间遗传分化系数（Gst）为0.517 9，种群间基因流（Nm）为0.465 4；6个类群重楼按遗传多样性水平排序为七叶一枝花 > 宽叶重楼 > 具柄重楼 > 狭叶重楼 > 宽瓣重楼 > 北重楼，聚类分析可将北重楼组和其他重楼组区分开来，当遗传距离一定时，重楼属6个类群被完全区分开来。结论 SCoT分子标记可获得多态性丰富、清晰的条带扩增图谱，表明该技术可用于陕西产重楼属主要类群物种分子鉴定和亲缘关系研究，为筛选与药典收载种类近缘的可替代资源种类、指导合理利用地方种类自然资源提供了科学依据。
目的 对陕西产重楼属6个类群的遗传多样性和亲缘关系进行分析。方法 采用SCoT分子标记技术和非加权平均距离法（UPGMA）对陕西产重楼属6个类群48份样品进行遗传多样性和聚类分析。结果 从82条SCoT引物中共筛选出12条多态性稳定、清晰的引物，48份重楼样品共扩增出152个DNA片段，多态性片段数为135，平均每个引物扩增出12.67个DNA片段，其多态性为88.82%；重楼属植物在物种水平上具有较高的遗传多样性，Nei's基因多样性指数（H）为0.267 4，Shannon指数（I）平均值为0.404 1，居群间遗传分化系数（Gst）为0.517 9，种群间基因流（Nm）为0.465 4；6个类群重楼按遗传多样性水平排序为七叶一枝花 > 宽叶重楼 > 具柄重楼 > 狭叶重楼 > 宽瓣重楼 > 北重楼，聚类分析可将北重楼组和其他重楼组区分开来，当遗传距离一定时，重楼属6个类群被完全区分开来。结论 SCoT分子标记可获得多态性丰富、清晰的条带扩增图谱，表明该技术可用于陕西产重楼属主要类群物种分子鉴定和亲缘关系研究，为筛选与药典收载种类近缘的可替代资源种类、指导合理利用地方种类自然资源提供了科学依据。
2019, 50(16):3923-3929.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.027
摘要:
目的 选取甘肃代表性区域（河西、陇中、陇东地区）野生和栽培甘草进行多指标成分测定并结合化学计量学综合分析甘肃产甘草质量，为评价适宜生产区域提供依据。方法 建立了多波长检测HPLC测定甘草样品中7种三萜类和黄酮类成分（甘草酸、甘草苷、异甘草苷、芹糖甘草苷、芹糖异甘草苷、甘草素、异甘草素）含量的方法，结合因子和聚类分析综合评价甘肃代表性区域产甘草样品的质量。结果 因子分析中，第1公因子与甘草酸、甘草苷、异甘草苷有较强的相关性，第2公因子与甘草素、异甘草素有较强的相关性，2个公因子的方差累积贡献率达到84.28%，能较全面地反映甘草的质量；聚类分析结果将25批不同区域甘草质量分为3类：I类甘草质量最好，主要是野生甘草及产自内蒙古杭锦旗的甘草；Ⅱ类甘草质量较好，主要产自甘肃河西地区及甘肃陇西；Ⅲ类甘草质量较差，主要产自甘肃陇中地区（白银）。结论 甘肃河西地区及陇西较适宜大力发展甘草产业。通过多指标成分结合化学计量法可用于进一步评价甘草质量，判别适宜甘草生产的产地区划。
目的 选取甘肃代表性区域（河西、陇中、陇东地区）野生和栽培甘草进行多指标成分测定并结合化学计量学综合分析甘肃产甘草质量，为评价适宜生产区域提供依据。方法 建立了多波长检测HPLC测定甘草样品中7种三萜类和黄酮类成分（甘草酸、甘草苷、异甘草苷、芹糖甘草苷、芹糖异甘草苷、甘草素、异甘草素）含量的方法，结合因子和聚类分析综合评价甘肃代表性区域产甘草样品的质量。结果 因子分析中，第1公因子与甘草酸、甘草苷、异甘草苷有较强的相关性，第2公因子与甘草素、异甘草素有较强的相关性，2个公因子的方差累积贡献率达到84.28%，能较全面地反映甘草的质量；聚类分析结果将25批不同区域甘草质量分为3类：I类甘草质量最好，主要是野生甘草及产自内蒙古杭锦旗的甘草；Ⅱ类甘草质量较好，主要产自甘肃河西地区及甘肃陇西；Ⅲ类甘草质量较差，主要产自甘肃陇中地区（白银）。结论 甘肃河西地区及陇西较适宜大力发展甘草产业。通过多指标成分结合化学计量法可用于进一步评价甘草质量，判别适宜甘草生产的产地区划。
2019, 50(16):3930-3936.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.028
摘要:
目的 调查不同产地滇黄精根系中丛枝菌根真菌（AMF）和深色有隔内生真菌（DSE）定殖情况，并探讨其与主要功效成分之间的相关性。方法 以产自于云南省5个样地的滇黄精为研究对象，采用碱解离-酸性品红染色法，调查AMF和DSE在滇黄精须根部位的定殖情况，并对典型形态结构进行拍照分析；采用硫酸苯酚法、香草醛-冰醋酸-高氯酸比色法、分光光度法和醇溶热浸法测定滇黄精根状茎中多糖、薯蓣皂苷元、总黄酮和浸出物含量，并通过皮尔森相关系数法分析AMF及其典型结构定殖率、DSE及其典型结构定殖率与4种功效成分含量之间的相关性。结果 在5个样地中，AMF和DSE在滇黄精须根中的平均定殖率范围分别为26.25%~57.54%、31.67%~45.19%，其中样地红河州蒙自县（HHMZ）AMF和DSE定殖率均高于其他样地。4种功效成分与AMF、DSE定殖率及典型结构定殖率之间均呈正相关，其中多糖、薯蓣皂苷元和总黄酮含量与AMF、DSE定殖率相关性相对较高，AMF/DSE相关系数分别为0.838/0.887、0.819/0.703、0.785/0.855，且多糖含量与AMF菌丝定殖率、DSE定殖率呈显著相关。此外，AMF及典型结构定殖率与DSE及典型结构定殖率之间、4种功效成分含量两两之间均存有较高的相关性。结论 AMF和DSE在滇黄精须根中有着较高的定殖率，且与主要功效成分含量之间呈正相关。本研究为实施滇黄精生态种植、采用生物手段增产增收提供了数据支持和实验依据。
目的 调查不同产地滇黄精根系中丛枝菌根真菌（AMF）和深色有隔内生真菌（DSE）定殖情况，并探讨其与主要功效成分之间的相关性。方法 以产自于云南省5个样地的滇黄精为研究对象，采用碱解离-酸性品红染色法，调查AMF和DSE在滇黄精须根部位的定殖情况，并对典型形态结构进行拍照分析；采用硫酸苯酚法、香草醛-冰醋酸-高氯酸比色法、分光光度法和醇溶热浸法测定滇黄精根状茎中多糖、薯蓣皂苷元、总黄酮和浸出物含量，并通过皮尔森相关系数法分析AMF及其典型结构定殖率、DSE及其典型结构定殖率与4种功效成分含量之间的相关性。结果 在5个样地中，AMF和DSE在滇黄精须根中的平均定殖率范围分别为26.25%~57.54%、31.67%~45.19%，其中样地红河州蒙自县（HHMZ）AMF和DSE定殖率均高于其他样地。4种功效成分与AMF、DSE定殖率及典型结构定殖率之间均呈正相关，其中多糖、薯蓣皂苷元和总黄酮含量与AMF、DSE定殖率相关性相对较高，AMF/DSE相关系数分别为0.838/0.887、0.819/0.703、0.785/0.855，且多糖含量与AMF菌丝定殖率、DSE定殖率呈显著相关。此外，AMF及典型结构定殖率与DSE及典型结构定殖率之间、4种功效成分含量两两之间均存有较高的相关性。结论 AMF和DSE在滇黄精须根中有着较高的定殖率，且与主要功效成分含量之间呈正相关。本研究为实施滇黄精生态种植、采用生物手段增产增收提供了数据支持和实验依据。
2019, 50(16):3937-3946.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.029
摘要:
目的 建立补骨脂中16个化学成分的一测多评分析方法，结合化学计量学评价不同批次补骨脂药材的质量差异。方法 采用高效液相色谱法，以异补骨脂素为内参物，测得待测成分的相对校正因子，在不同色谱仪和色谱柱上考察每个化学成分的相对校正因子的稳定性和耐用性；比较一测多评法和外标法测定结果的差异，以此验证一测多评法在补骨脂中应用的准确性。结果 在建立的色谱条件下，补骨脂中15种化学成分相对于异补骨脂素的相对校正因子准确性较高，耐用性较好，且在不同实验条件下重现性良好；2种分析方法所得结果无显著差异。不同批次间补骨脂的化学成分群一致性较好，但不同化学成分的含量差异较大。结论 新建立的同时测定补骨脂中16个化学成分的一测多评法，能为更加全面地评价不同来源补骨脂的整体质量提供参考。
目的 建立补骨脂中16个化学成分的一测多评分析方法，结合化学计量学评价不同批次补骨脂药材的质量差异。方法 采用高效液相色谱法，以异补骨脂素为内参物，测得待测成分的相对校正因子，在不同色谱仪和色谱柱上考察每个化学成分的相对校正因子的稳定性和耐用性；比较一测多评法和外标法测定结果的差异，以此验证一测多评法在补骨脂中应用的准确性。结果 在建立的色谱条件下，补骨脂中15种化学成分相对于异补骨脂素的相对校正因子准确性较高，耐用性较好，且在不同实验条件下重现性良好；2种分析方法所得结果无显著差异。不同批次间补骨脂的化学成分群一致性较好，但不同化学成分的含量差异较大。结论 新建立的同时测定补骨脂中16个化学成分的一测多评法，能为更加全面地评价不同来源补骨脂的整体质量提供参考。
2019, 50(16):3947-3954.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.030
摘要:
目的 应用近红外光谱（NIRS）技术结合偏最小二乘法（PLS）建立当归中多指标成分的快速无损检测方法，以更好地控制当归药材和饮片的质量。方法 采集购买不同产地的当归样品共108批。建立同时测定当归中7种成分含量的超高效液相色谱（UPLC）方法，并以其测定值为参比；以积分球漫反射模式采集当归样品的NIRS图；采用PLS等化学计量学手段建立各指标性成分的参比值与NIRS图的定量校正模型。分别对建模过程的各个阶段进行优化，包括样本集的选择、不同预处理方法和不同光谱区段的选择。结果 所建立的绿原酸、阿魏酸、异绿原酸A、藁本内酯、丁烯基苯肽、洋川芎内酯I和欧当归内酯A的模型校正集相关系数分别为0.937 6、0.970 2、0.963 4、0.991 1、0.962 4、0.966 6和0.947 6；预测均方差分别为0.072 1、0.038 9、0.011 3、0.483 0、0.017 5、0.178 0和0.097 0。NIRS模型预测值与UPLC测定值具有良好的线性相关关系，模型预测效果良好。结论 采用NIRS技术结合PLS可以快速对当归中绿原酸、阿魏酸、异绿原酸A、藁本内酯、丁烯基苯肽、洋川芎内酯I和欧当归内酯A 7种成分的含量进行检测，方法操作简便、结果可靠。
目的 应用近红外光谱（NIRS）技术结合偏最小二乘法（PLS）建立当归中多指标成分的快速无损检测方法，以更好地控制当归药材和饮片的质量。方法 采集购买不同产地的当归样品共108批。建立同时测定当归中7种成分含量的超高效液相色谱（UPLC）方法，并以其测定值为参比；以积分球漫反射模式采集当归样品的NIRS图；采用PLS等化学计量学手段建立各指标性成分的参比值与NIRS图的定量校正模型。分别对建模过程的各个阶段进行优化，包括样本集的选择、不同预处理方法和不同光谱区段的选择。结果 所建立的绿原酸、阿魏酸、异绿原酸A、藁本内酯、丁烯基苯肽、洋川芎内酯I和欧当归内酯A的模型校正集相关系数分别为0.937 6、0.970 2、0.963 4、0.991 1、0.962 4、0.966 6和0.947 6；预测均方差分别为0.072 1、0.038 9、0.011 3、0.483 0、0.017 5、0.178 0和0.097 0。NIRS模型预测值与UPLC测定值具有良好的线性相关关系，模型预测效果良好。结论 采用NIRS技术结合PLS可以快速对当归中绿原酸、阿魏酸、异绿原酸A、藁本内酯、丁烯基苯肽、洋川芎内酯I和欧当归内酯A 7种成分的含量进行检测，方法操作简便、结果可靠。
33 斑蝥的生药学研究
2019, 50(16):3955-3961.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.031
摘要:
目的 对芫青科昆虫南方大斑蝥Mylabris phalerata和黄黑小斑蝥Mylabri scichorii中药材性状、微性状、粉末显微及微量升华结晶物显微特征进行研究，为其鉴定工作以及《中国药典》2020年版的制定工作提供科学依据。方法 采用性状鉴别法、微性状鉴别法、常规显微鉴别法、偏振光显微鉴别法及微量升华法，对6批南方大斑蝥和4批黄黑小斑蝥进行系统的生药学研究。结果 首次获取了南方大斑蝥和黄黑小斑蝥微性状鉴别特征（体长、触角、鞘翅、内翅等）、粉末显微鉴别特征（刚毛、体壁碎片、鞘翅碎片、内翅碎片、肌纤维、气管壁组织、未消化的植物组织）及其微量升华结晶物特征的全息彩色影像数据。结论 微性状鉴别研究结果补充完善了传统宏观性状鉴别的细微构造特征，显微及微量升华鉴别研究结果可作为中药材及中成药中斑蝥鉴定的专属性标志物。
目的 对芫青科昆虫南方大斑蝥Mylabris phalerata和黄黑小斑蝥Mylabri scichorii中药材性状、微性状、粉末显微及微量升华结晶物显微特征进行研究，为其鉴定工作以及《中国药典》2020年版的制定工作提供科学依据。方法 采用性状鉴别法、微性状鉴别法、常规显微鉴别法、偏振光显微鉴别法及微量升华法，对6批南方大斑蝥和4批黄黑小斑蝥进行系统的生药学研究。结果 首次获取了南方大斑蝥和黄黑小斑蝥微性状鉴别特征（体长、触角、鞘翅、内翅等）、粉末显微鉴别特征（刚毛、体壁碎片、鞘翅碎片、内翅碎片、肌纤维、气管壁组织、未消化的植物组织）及其微量升华结晶物特征的全息彩色影像数据。结论 微性状鉴别研究结果补充完善了传统宏观性状鉴别的细微构造特征，显微及微量升华鉴别研究结果可作为中药材及中成药中斑蝥鉴定的专属性标志物。
2019, 50(16):3962-3970.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.032
摘要:
中药的肾毒性问题不容忽视，需要进行有效监测与防治。目前，生化及病理指标检测是最主要的研究手段，但存在灵敏度差、有创伤等问题。近年来，代谢组学因其系统性优势在中药肾毒性研究中展现出广阔的应用前景，且已取得一系列成果。然而要实现研究成果的临床转化，仍需要进行大样本临床研究的进一步证实。对目前代谢组学应用于中药肾毒性的毒效学、生物标志物及毒理机制等方面的研究现状进行总结，以期为中药肾毒性研究提供参考。
中药的肾毒性问题不容忽视，需要进行有效监测与防治。目前，生化及病理指标检测是最主要的研究手段，但存在灵敏度差、有创伤等问题。近年来，代谢组学因其系统性优势在中药肾毒性研究中展现出广阔的应用前景，且已取得一系列成果。然而要实现研究成果的临床转化，仍需要进行大样本临床研究的进一步证实。对目前代谢组学应用于中药肾毒性的毒效学、生物标志物及毒理机制等方面的研究现状进行总结，以期为中药肾毒性研究提供参考。
2019, 50(16):3971-3978.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.033
摘要:
中医药动物模型广泛应用于中医药研究领域，病证结合模型成为当前中医药动物模型发展的趋势。通过查阅文献发现中医药动物模型制备尚存在：所选动物与疾病人群体质不符，部分疾病缺乏证候体现，疾病与证候关联性不强，缺乏病证结合动物模型评价体系等问题。模型应用存在：忽视模型的周期性；忽视环境对动物模型的影响的问题；单以正常动物进行中医药毒理研究不符中医药本质。从6方面提出：与发病人群相符体质的动物造模；扩大病证结合动物模型使用范围；运用中医药理论"五运六气""子午流注""七情""六淫"气候箱，并以"四诊信息"合参解决病证关联性不强问题；采用"证候"指标+"病"指标，从四诊信息、生化指标、分子生物学等方面完善模型评价标准；在模型应用中重视模型周期性，尤其重视环境对动物模型"证候"形成的影响；毒理研究中考虑增设模型动物组，以调整中药应用剂量，提升中药药效。通过以上问题的改善，以期为中医药动物模型的完善及正确应用提供相关参考。
中医药动物模型广泛应用于中医药研究领域，病证结合模型成为当前中医药动物模型发展的趋势。通过查阅文献发现中医药动物模型制备尚存在：所选动物与疾病人群体质不符，部分疾病缺乏证候体现，疾病与证候关联性不强，缺乏病证结合动物模型评价体系等问题。模型应用存在：忽视模型的周期性；忽视环境对动物模型的影响的问题；单以正常动物进行中医药毒理研究不符中医药本质。从6方面提出：与发病人群相符体质的动物造模；扩大病证结合动物模型使用范围；运用中医药理论"五运六气""子午流注""七情""六淫"气候箱，并以"四诊信息"合参解决病证关联性不强问题；采用"证候"指标+"病"指标，从四诊信息、生化指标、分子生物学等方面完善模型评价标准；在模型应用中重视模型周期性，尤其重视环境对动物模型"证候"形成的影响；毒理研究中考虑增设模型动物组，以调整中药应用剂量，提升中药药效。通过以上问题的改善，以期为中医药动物模型的完善及正确应用提供相关参考。
2019, 50(16):3979-3989.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.034
摘要:
铁皮石斛Dendrobium officinale是兰科石斛属药用植物中最为珍稀名贵的物种，内含多糖、茋类、联苄类、生物碱类等化学成分，具有抗氧化、抗肿瘤、增强免疫力、减轻肝损伤、降血糖等功效。其巨大的药用价值、科学价值和商业价值掀起了相关研究热潮，尤其是近5年，铁皮石斛在核酸分子生物学方面的研究取得了越来越多的成果。从铁皮石斛基因组学研究、转录组学研究和功能基因克隆等方面的研究进展进行综述，以期为铁皮石斛功能基因的进一步深入研究提供参考。
铁皮石斛Dendrobium officinale是兰科石斛属药用植物中最为珍稀名贵的物种，内含多糖、茋类、联苄类、生物碱类等化学成分，具有抗氧化、抗肿瘤、增强免疫力、减轻肝损伤、降血糖等功效。其巨大的药用价值、科学价值和商业价值掀起了相关研究热潮，尤其是近5年，铁皮石斛在核酸分子生物学方面的研究取得了越来越多的成果。从铁皮石斛基因组学研究、转录组学研究和功能基因克隆等方面的研究进展进行综述，以期为铁皮石斛功能基因的进一步深入研究提供参考。
2019, 50(16):3990-3996.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.16.035
摘要:
药食同源是古人在食物和药物之间发现总结的智慧结晶。虽然药食同源中药的活性成分、药理作用已有大量文献报道，但有关其安全性方面的报道相对较少。古代本草，尤其是食物类本草著作记载了大量的药食同源中药，并对来源、品种、功效、禁忌、用法与用量等进行了系统的概述。通过系统地查阅和整理相关文献资料，对药食同源中药的安全性或不良反应进行了综述，为其食疗和保健研究提供了宝贵的依据。
药食同源是古人在食物和药物之间发现总结的智慧结晶。虽然药食同源中药的活性成分、药理作用已有大量文献报道，但有关其安全性方面的报道相对较少。古代本草，尤其是食物类本草著作记载了大量的药食同源中药，并对来源、品种、功效、禁忌、用法与用量等进行了系统的概述。通过系统地查阅和整理相关文献资料，对药食同源中药的安全性或不良反应进行了综述，为其食疗和保健研究提供了宝贵的依据。
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