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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2018年第49卷第6期文章目次
2018, 49(6):1233-1246.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.001
摘要:
车前子是我国传统的常用中药材，分布于全国各地，资源丰富。近年来国内外学者对车前子各方面研究逐渐深入，其有效成分及应用开发研究备受关注，具有广泛的应用前景。在对其化学成分及药理作用综述的基础上，根据质量标志物定义，从化学成分与传统药性、传统功效、临床新用途相关性、入血成分、可测成分、不同配伍中显效成分、贮藏时间影响等几个方面对车前子质量标志物成分进行预测分析，为车前子质量评价研究提供科学依据。
车前子是我国传统的常用中药材，分布于全国各地，资源丰富。近年来国内外学者对车前子各方面研究逐渐深入，其有效成分及应用开发研究备受关注，具有广泛的应用前景。在对其化学成分及药理作用综述的基础上，根据质量标志物定义，从化学成分与传统药性、传统功效、临床新用途相关性、入血成分、可测成分、不同配伍中显效成分、贮藏时间影响等几个方面对车前子质量标志物成分进行预测分析，为车前子质量评价研究提供科学依据。
2018, 49(6):1247-1249.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.002
摘要:
目的 研究华蟹甲Sinacalia tangutica根茎的化学成分。方法 采用大孔树脂、硅胶及反相ODS柱色谱等方法进行分离和纯化，并综合运用1H-NMR、13C-NMR、DEPT、HSQC、HMBC和HR-ESI-MS等方法鉴定化合物的结构。结果 从华蟹甲乙醇提取物正丁醇萃取部分分离得到1个新的酚苷，鉴定为5-羟基丁香酚-4-O-β-D-木糖基-（1→6）-O-β-D-葡萄糖苷（1）。结论 化合物1为新化合物，命名为华蟹甲苷。
目的 研究华蟹甲Sinacalia tangutica根茎的化学成分。方法 采用大孔树脂、硅胶及反相ODS柱色谱等方法进行分离和纯化，并综合运用1H-NMR、13C-NMR、DEPT、HSQC、HMBC和HR-ESI-MS等方法鉴定化合物的结构。结果 从华蟹甲乙醇提取物正丁醇萃取部分分离得到1个新的酚苷，鉴定为5-羟基丁香酚-4-O-β-D-木糖基-（1→6）-O-β-D-葡萄糖苷（1）。结论 化合物1为新化合物，命名为华蟹甲苷。
2018, 49(6):1250-1254.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.003
摘要:
目的 研究细叶杜香Ledum palustre叶中的三萜类化学成分及其细胞毒活性。方法 采用硅胶柱色谱、重结晶和HPLC等分离方法进行分离纯化，并经波谱数据鉴定结构。采用MTT法研究化合物的细胞毒活性。结果 从细叶杜香叶中分离得到9个化合物，分别鉴定为2α-羟基-9（11）-羊齿烯-3-酮（1）、熊果醇（2）、羽扇豆酮（3）、α-香树脂酮（4）、熊果酸（5）、羽扇豆醇（6）、α-香树脂醇（7）、2α，3β-二羟基-9（11）-羊齿烯（8）、羊齿烯醇（9）。结论 化合物1为新化合物，命名为杜香酮，化合物4、8和9系首次从细叶杜香中分离得到。细胞毒活性结果显示，羊齿烯型三萜化合物1、8、9对人非小细胞肺癌细胞株A549和人白血病细胞株K562无明显抑制作用。
目的 研究细叶杜香Ledum palustre叶中的三萜类化学成分及其细胞毒活性。方法 采用硅胶柱色谱、重结晶和HPLC等分离方法进行分离纯化，并经波谱数据鉴定结构。采用MTT法研究化合物的细胞毒活性。结果 从细叶杜香叶中分离得到9个化合物，分别鉴定为2α-羟基-9（11）-羊齿烯-3-酮（1）、熊果醇（2）、羽扇豆酮（3）、α-香树脂酮（4）、熊果酸（5）、羽扇豆醇（6）、α-香树脂醇（7）、2α，3β-二羟基-9（11）-羊齿烯（8）、羊齿烯醇（9）。结论 化合物1为新化合物，命名为杜香酮，化合物4、8和9系首次从细叶杜香中分离得到。细胞毒活性结果显示，羊齿烯型三萜化合物1、8、9对人非小细胞肺癌细胞株A549和人白血病细胞株K562无明显抑制作用。
2018, 49(6):1255-1260.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.004
摘要:
目的 研究国产巴西人参Pfaffia glomerata醋酸乙酯部位的化学成分。方法 利用硅胶、反相树脂、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱分离纯化，通过理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从国产巴西人参醋酸乙酯部位分离得到20个化合物，分别鉴定为正十一醇（1）、油酸（2）、β-谷甾醇（3）、2-羟基-4，6-二甲氧基苯乙酮（4）、齐墩果酸（5）、pfaffianol A（6）、对苯二酚（7）、香草酸（8）、iresinone（9）、3，4-二羟基肉桂酸乙酯（10）、齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（11）、尿囊素（12）、筋骨草甾酮C（13）、β-蜕皮甾酮（14）、iresinoside（15）、腺嘌呤（16）、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（17）、ficusoside B（18）、pfaffiaglycoside B（19）、β-D-吡喃葡萄糖基-3-（O-β-D-吡喃葡萄糖氧基）-齐墩果酸酯（20）。结论 其中化合物7~10、15、17、18、20为首次从该植物中分离得到。
目的 研究国产巴西人参Pfaffia glomerata醋酸乙酯部位的化学成分。方法 利用硅胶、反相树脂、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱分离纯化，通过理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从国产巴西人参醋酸乙酯部位分离得到20个化合物，分别鉴定为正十一醇（1）、油酸（2）、β-谷甾醇（3）、2-羟基-4，6-二甲氧基苯乙酮（4）、齐墩果酸（5）、pfaffianol A（6）、对苯二酚（7）、香草酸（8）、iresinone（9）、3，4-二羟基肉桂酸乙酯（10）、齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（11）、尿囊素（12）、筋骨草甾酮C（13）、β-蜕皮甾酮（14）、iresinoside（15）、腺嘌呤（16）、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（17）、ficusoside B（18）、pfaffiaglycoside B（19）、β-D-吡喃葡萄糖基-3-（O-β-D-吡喃葡萄糖氧基）-齐墩果酸酯（20）。结论 其中化合物7~10、15、17、18、20为首次从该植物中分离得到。
2018, 49(6):1261-1265.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.005
摘要:
目的 研究贵州苗药吉祥草Reineckia carnea中的皂苷类成分。方法 用95%乙醇提取，萃取后利用常规硅胶柱、大孔树脂、ODS C18、Sephadex LH-20及Pre-HPLC等进行分离纯化，通过理化性质、HR-ESI-MS和核磁波谱进行结构鉴定。结果 从吉祥草的正丁醇部位分离得到10个皂苷类化合物，分别鉴定为（1β，3β，16β，22S）-cholest-5-ene-1，3，16，22-tetrol-1，16-di-（β-D-glucopyranoside）（1）、（1β，3β，16β，22S）-cholest-5-ene-1，3，16，22-tetrol1-[O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→2）-β-D-glucopyranoside]-16-（β-D-glucopyranoside）（2）、（20S，22R）-spirost-25（27）-en-1β，3β，4β，5β-tetraol-5-O-β-D-glucopyranoside（3）、kitigenin 5-O-β-D-glucopyranoside（4）、蜘蛛抱蛋苷A（5）、（17，20-S-trans）-5β-pregn-16-en-1β，3β-diol-20-one-1-O-β-D-xylopyranosyl-（1→2）-[α-L-rhamnopyranosyl]-3-O-α-L-rhamnopyranoside（6）、薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、麦冬皂苷T（8）、prosaikogenin D（9）、柴胡皂苷b2（10）。结论 化合物3、5、8~10均为首次从吉祥草中分离得到，为进一步阐明和开发吉祥草中皂苷类成分提供了一定的参考。
目的 研究贵州苗药吉祥草Reineckia carnea中的皂苷类成分。方法 用95%乙醇提取，萃取后利用常规硅胶柱、大孔树脂、ODS C18、Sephadex LH-20及Pre-HPLC等进行分离纯化，通过理化性质、HR-ESI-MS和核磁波谱进行结构鉴定。结果 从吉祥草的正丁醇部位分离得到10个皂苷类化合物，分别鉴定为（1β，3β，16β，22S）-cholest-5-ene-1，3，16，22-tetrol-1，16-di-（β-D-glucopyranoside）（1）、（1β，3β，16β，22S）-cholest-5-ene-1，3，16，22-tetrol1-[O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→2）-β-D-glucopyranoside]-16-（β-D-glucopyranoside）（2）、（20S，22R）-spirost-25（27）-en-1β，3β，4β，5β-tetraol-5-O-β-D-glucopyranoside（3）、kitigenin 5-O-β-D-glucopyranoside（4）、蜘蛛抱蛋苷A（5）、（17，20-S-trans）-5β-pregn-16-en-1β，3β-diol-20-one-1-O-β-D-xylopyranosyl-（1→2）-[α-L-rhamnopyranosyl]-3-O-α-L-rhamnopyranoside（6）、薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、麦冬皂苷T（8）、prosaikogenin D（9）、柴胡皂苷b2（10）。结论 化合物3、5、8~10均为首次从吉祥草中分离得到，为进一步阐明和开发吉祥草中皂苷类成分提供了一定的参考。
2018, 49(6):1266-1271.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.006
摘要:
目的 利用走马胎内生菌Sphingomonas yabuuchiae GTC 868T（AB071955）和果胶酶Ultra AFP对走马胎三萜皂苷Ag3进行生物转化，制备具有抗肿瘤活性的三萜皂苷衍生物。方法 采用硅胶柱色谱分离技术对转化产物进行分离；采用波谱技术进行化合物结构鉴定；采用CCK法进行细胞毒活性测试。结果 制备得到5个三萜皂苷衍生物：3β-O-{α-L-吡喃鼠李糖基-（1→3）-[β-D-吡喃木糖基-（1→2）]-β-D-吡喃葡萄糖-（1→4）-α-L-吡喃阿拉伯糖基}-西克拉敏A（1）、3β-O-{β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）-[β-D-吡喃葡萄糖基-（1→2）]-α-L-吡喃阿拉伯糖基}-西克拉敏A（2）、3β-O-{β-D-吡喃葡萄糖基-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖基}-西克拉敏A（3）、3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-西克拉敏A（4）和西克拉敏皂苷元A（5）。结论 化合物2~5为首次从走马胎三萜皂苷生物转化产物中分离得到，所得部分产物具有一定的抗肿瘤活性，其中化合物2对肝癌细胞的抑制活性强于底物和阳性药顺铂。
目的 利用走马胎内生菌Sphingomonas yabuuchiae GTC 868T（AB071955）和果胶酶Ultra AFP对走马胎三萜皂苷Ag3进行生物转化，制备具有抗肿瘤活性的三萜皂苷衍生物。方法 采用硅胶柱色谱分离技术对转化产物进行分离；采用波谱技术进行化合物结构鉴定；采用CCK法进行细胞毒活性测试。结果 制备得到5个三萜皂苷衍生物：3β-O-{α-L-吡喃鼠李糖基-（1→3）-[β-D-吡喃木糖基-（1→2）]-β-D-吡喃葡萄糖-（1→4）-α-L-吡喃阿拉伯糖基}-西克拉敏A（1）、3β-O-{β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）-[β-D-吡喃葡萄糖基-（1→2）]-α-L-吡喃阿拉伯糖基}-西克拉敏A（2）、3β-O-{β-D-吡喃葡萄糖基-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖基}-西克拉敏A（3）、3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-西克拉敏A（4）和西克拉敏皂苷元A（5）。结论 化合物2~5为首次从走马胎三萜皂苷生物转化产物中分离得到，所得部分产物具有一定的抗肿瘤活性，其中化合物2对肝癌细胞的抑制活性强于底物和阳性药顺铂。
2018, 49(6):1272-1276.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.007
摘要:
目的 研究石崖茶（亮叶杨桐Adinandra nitida干燥叶）醋酸乙酯萃取部位的化学成分。方法 通过硅胶、凝胶Sephadex LH-20、ODS等多种柱色谱方法分离纯化，运用1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等多种波谱技术鉴定化合物结构。结果 从石崖茶75%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离鉴定出14个化合物，包括9个黄酮类化合物：芹菜素（1）、柚皮素（2）、木犀草素（3）、金圣草素（4）、表儿茶素（5）、槲皮素（6）、槲皮苷（7）、山茶苷A（8）、山茶苷B（9）；3个酚酸类化合物：对甲氧基苯酚（10）、原儿茶酸（11）、3，3'，4，4'-四羟基联苯（12）；1个香豆素类化合物东莨菪内酯（13）和棕榈酸（14）。结论 化合物3、10~14为首次从石崖茶中分离得到，其中化合物3、10、12和13为首次从山茶科植物中分离鉴定。
目的 研究石崖茶（亮叶杨桐Adinandra nitida干燥叶）醋酸乙酯萃取部位的化学成分。方法 通过硅胶、凝胶Sephadex LH-20、ODS等多种柱色谱方法分离纯化，运用1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等多种波谱技术鉴定化合物结构。结果 从石崖茶75%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离鉴定出14个化合物，包括9个黄酮类化合物：芹菜素（1）、柚皮素（2）、木犀草素（3）、金圣草素（4）、表儿茶素（5）、槲皮素（6）、槲皮苷（7）、山茶苷A（8）、山茶苷B（9）；3个酚酸类化合物：对甲氧基苯酚（10）、原儿茶酸（11）、3，3'，4，4'-四羟基联苯（12）；1个香豆素类化合物东莨菪内酯（13）和棕榈酸（14）。结论 化合物3、10~14为首次从石崖茶中分离得到，其中化合物3、10、12和13为首次从山茶科植物中分离鉴定。
2018, 49(6):1277-1288.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.008
摘要:
目的 基于HPLC-IT-TOF/MS系统地解析地榆水煎液的化学成分群。方法 通过DAD检测器全波长扫描，联用ESI正负离子模式检测，根据精确分子质量及碎片信息、紫外光谱信息及极性对比，结合数据库信息。结果 从地榆水煎液中共鉴定出82个成分（含同分异构体），包括69个酚类成分、8个三萜类成分及3个黄酮类成分、1个有机酸和1个单萜烯醇苷。其中柠檬酸、短叶苏木酚酸、甲氧基苯甲酸甲酯-5-O-硫酸酯、异鼠李素-硫酸酯、鞣花酸甲氧基衍生物-硫酸酯等物质在地榆中首次发现。结论 系统地分析了地榆水煎液的成分群，进一步明确了地榆水煎液的物质基础，以期为地榆的药效和代谢研究提供科学依据。
目的 基于HPLC-IT-TOF/MS系统地解析地榆水煎液的化学成分群。方法 通过DAD检测器全波长扫描，联用ESI正负离子模式检测，根据精确分子质量及碎片信息、紫外光谱信息及极性对比，结合数据库信息。结果 从地榆水煎液中共鉴定出82个成分（含同分异构体），包括69个酚类成分、8个三萜类成分及3个黄酮类成分、1个有机酸和1个单萜烯醇苷。其中柠檬酸、短叶苏木酚酸、甲氧基苯甲酸甲酯-5-O-硫酸酯、异鼠李素-硫酸酯、鞣花酸甲氧基衍生物-硫酸酯等物质在地榆中首次发现。结论 系统地分析了地榆水煎液的成分群，进一步明确了地榆水煎液的物质基础，以期为地榆的药效和代谢研究提供科学依据。
2018, 49(6):1289-1297.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.009
摘要:
目的 以聚丙烯酸（polyacrylic acid，PAA）接枝的介孔二氧化硅纳米粒（mesporous silica nanoparticles，MSN）为核（PAA-MSN），采用薄膜水化法自组装形成Angiopep-2（氨基酸残基序列为TFFYGGSRGKRNNFKTEEY）修饰的功能化MSN脂质囊纳米粒（ANG-LP-PAA-MSN）。通过Angiopep-2与血脑屏障（blood brain barrier，BBB）和脑胶质瘤细胞上高表达的低密度脂蛋白相关受体1（LRP-1）特异性地识别、结合，旨在增加水溶性药物三氧化二砷（arsenic trioxide，As2O3）跨血脑屏障并靶向脑胶质瘤能力。方法 采用透射电子显微镜（TEM）、热重分析仪（TGA）等考察递药系统的理化性质和载药量，透析袋法考察其不同pH（pH 6.0、7.4）环境下的释药特征；噻唑蓝（MTT）比色法考察递药系统对人脑微毛细血管内皮细胞（HBMEC）和脑胶质瘤细胞（C6）毒性；通过构建体外BBB细胞模型研究载体对As2O3跨膜转运能力的影响。结果 该载药纳米粒（ANG-LP-PAA-MSN@As2O3）呈圆整的"核-壳"结构，分散性与稳定性良好，载药量为6.32%；PAA接枝后的递药系统突释现象显著改善并表现出pH响应特性；脂质囊包裹以后的递药系统显著提高了生物安全性，同时增加了药物的跨BBB转运率；体外抗肿瘤活性结果表明ANG-PAA-LP-MSN@As2O3具有较好的体外抗脑胶质瘤效果。结论 该智能靶向递药系统能够有效增加As2O3跨BBB转运，增加药物在脑胶质瘤部位的聚集，并实现肿瘤部位pH响应释放药物。
目的 以聚丙烯酸（polyacrylic acid，PAA）接枝的介孔二氧化硅纳米粒（mesporous silica nanoparticles，MSN）为核（PAA-MSN），采用薄膜水化法自组装形成Angiopep-2（氨基酸残基序列为TFFYGGSRGKRNNFKTEEY）修饰的功能化MSN脂质囊纳米粒（ANG-LP-PAA-MSN）。通过Angiopep-2与血脑屏障（blood brain barrier，BBB）和脑胶质瘤细胞上高表达的低密度脂蛋白相关受体1（LRP-1）特异性地识别、结合，旨在增加水溶性药物三氧化二砷（arsenic trioxide，As2O3）跨血脑屏障并靶向脑胶质瘤能力。方法 采用透射电子显微镜（TEM）、热重分析仪（TGA）等考察递药系统的理化性质和载药量，透析袋法考察其不同pH（pH 6.0、7.4）环境下的释药特征；噻唑蓝（MTT）比色法考察递药系统对人脑微毛细血管内皮细胞（HBMEC）和脑胶质瘤细胞（C6）毒性；通过构建体外BBB细胞模型研究载体对As2O3跨膜转运能力的影响。结果 该载药纳米粒（ANG-LP-PAA-MSN@As2O3）呈圆整的"核-壳"结构，分散性与稳定性良好，载药量为6.32%；PAA接枝后的递药系统突释现象显著改善并表现出pH响应特性；脂质囊包裹以后的递药系统显著提高了生物安全性，同时增加了药物的跨BBB转运率；体外抗肿瘤活性结果表明ANG-PAA-LP-MSN@As2O3具有较好的体外抗脑胶质瘤效果。结论 该智能靶向递药系统能够有效增加As2O3跨BBB转运，增加药物在脑胶质瘤部位的聚集，并实现肿瘤部位pH响应释放药物。
2018, 49(6):1298-1303.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.010
摘要:
目的 探索红曲霉对人参的固态发酵工艺，将人参中部分主要人参皂苷转化为生物活性更强的稀有人参皂苷Rg3（Rg3）。方法 采用静止暗培养方法进行微生物发酵；香草醛-冰醋酸法测定发酵前后人参总皂苷含量；HPLC法测定发酵前后Rg3含量。结果 红曲霉发酵人参的最优工艺参数为发酵时间6 d、发酵温度32℃、发酵pH 7.0、基质含水量50%。发酵6 d时，发酵产物人参总皂苷质量分数增加40%，Rg3质量分数为6.047 mg/g，是未发酵人参的2.3倍。最终根据单体皂苷含量随发酵时间的变化趋势，推断稀有皂苷Rg3的转化路径为人参皂苷Rb1或Rb2→Rd→Rg3。结论 建立的红曲霉固态发酵工艺合理，为稀有皂苷Rg3定向化生产奠定了基础，更为日后体外制备稀有人参皂苷提供了理论支持。
目的 探索红曲霉对人参的固态发酵工艺，将人参中部分主要人参皂苷转化为生物活性更强的稀有人参皂苷Rg3（Rg3）。方法 采用静止暗培养方法进行微生物发酵；香草醛-冰醋酸法测定发酵前后人参总皂苷含量；HPLC法测定发酵前后Rg3含量。结果 红曲霉发酵人参的最优工艺参数为发酵时间6 d、发酵温度32℃、发酵pH 7.0、基质含水量50%。发酵6 d时，发酵产物人参总皂苷质量分数增加40%，Rg3质量分数为6.047 mg/g，是未发酵人参的2.3倍。最终根据单体皂苷含量随发酵时间的变化趋势，推断稀有皂苷Rg3的转化路径为人参皂苷Rb1或Rb2→Rd→Rg3。结论 建立的红曲霉固态发酵工艺合理，为稀有皂苷Rg3定向化生产奠定了基础，更为日后体外制备稀有人参皂苷提供了理论支持。
2018, 49(6):1304-1310.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.011
摘要:
目的 探索采用多源信息融合建模技术提高中药提取工艺模型的校正和预测性能。方法 以丹参脂溶性成分乙醇提取过程为研究对象，收集不同来源丹参饮片模拟原料波动，采用实验设计（DOE）模拟工艺参数变化，以提取过程近红外光谱（NIRS）作为过程状态变量。采用HPLC法分析提取液中丹参酮ⅡA、隐丹参酮和丹参酮I的含量。将原料属性、工艺参数和过程状态变量组合为自变量，以提取液有效成分含量为因变量，采用偏最小二乘（PLS）法建立提取液质量预测模型。结果 建模结果为丹参酮ⅡA交叉验证均方根误差（the root mean squared error of cross validation，RMSECV）为0.172 8 mg/g，预测均方根误差（the root mean squared error of prediction，RMSEP）为0.031 7 mg/g，性能偏差比（ratio of performance to deviation，RPD）为6.91；隐丹参酮RMSECV为0.153 4 mg/g，RMSEP为0.024 2 mg/g，RPD为4.02；丹参酮I RMSECV为0.117 1 mg/g，RMSEP为0.043 2 mg/g，RPD为4.76。结论 多源信息融合模型的校正和预测性能均优于常规模型，可有效提升丹参提取液质量可预测性和可控性。
目的 探索采用多源信息融合建模技术提高中药提取工艺模型的校正和预测性能。方法 以丹参脂溶性成分乙醇提取过程为研究对象，收集不同来源丹参饮片模拟原料波动，采用实验设计（DOE）模拟工艺参数变化，以提取过程近红外光谱（NIRS）作为过程状态变量。采用HPLC法分析提取液中丹参酮ⅡA、隐丹参酮和丹参酮I的含量。将原料属性、工艺参数和过程状态变量组合为自变量，以提取液有效成分含量为因变量，采用偏最小二乘（PLS）法建立提取液质量预测模型。结果 建模结果为丹参酮ⅡA交叉验证均方根误差（the root mean squared error of cross validation，RMSECV）为0.172 8 mg/g，预测均方根误差（the root mean squared error of prediction，RMSEP）为0.031 7 mg/g，性能偏差比（ratio of performance to deviation，RPD）为6.91；隐丹参酮RMSECV为0.153 4 mg/g，RMSEP为0.024 2 mg/g，RPD为4.02；丹参酮I RMSECV为0.117 1 mg/g，RMSEP为0.043 2 mg/g，RPD为4.76。结论 多源信息融合模型的校正和预测性能均优于常规模型，可有效提升丹参提取液质量可预测性和可控性。
2018, 49(6):1311-1316.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.06.012
摘要:
目的 优选得到具有温敏性和直肠滞留黏附性的苦参碱原位温敏凝胶。方法 通过冷法制备，以胶凝温度为指标，采用星点设计-效应面法（CCD-RSM），对泊洛沙姆407（P407）、泊洛沙姆188（P188）以及羧甲基纤维素钠（CMC-Na）的用量进行优选，采用质构仪测定制剂的凝胶强度、黏附力，通过大鼠直肠给药考察其直肠滞留情况，并以改良桨法考察体外释放度。结果 确定的苦参碱原位温敏凝胶最优处方为苦参碱2%、CMC-Na 1.0%、P188 1.3%、P407 16.5%、苯扎溴铵0.02%。该处方凝胶在大鼠直肠给药后不会出现泄漏，且能在体内滞留6 h以上，其体外释放符合Weibull模型。结论 优选得到符合直肠给药需求的苦参碱原位温敏凝胶。
目的 优选得到具有温敏性和直肠滞留黏附性的苦参碱原位温敏凝胶。方法 通过冷法制备，以胶凝温度为指标，采用星点设计-效应面法（CCD-RSM），对泊洛沙姆407（P407）、泊洛沙姆188（P188）以及羧甲基纤维素钠（CMC-Na）的用量进行优选，采用质构仪测定制剂的凝胶强度、黏附力，通过大鼠直肠给药考察其直肠滞留情况，并以改良桨法考察体外释放度。结果 确定的苦参碱原位温敏凝胶最优处方为苦参碱2%、CMC-Na 1.0%、P188 1.3%、P407 16.5%、苯扎溴铵0.02%。该处方凝胶在大鼠直肠给药后不会出现泄漏，且能在体内滞留6 h以上，其体外释放符合Weibull模型。结论 优选得到符合直肠给药需求的苦参碱原位温敏凝胶。
2018, 49(6):1317-1323.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.013
摘要:
目的 建立地榆皂苷自乳化药物传递系统的制备方法并对其进行质量评价。方法 通过溶解度试验、辅料配伍、三元相图中形成乳剂区域面积的大小和D-最优混料实验设计来筛选地榆皂苷自乳化药物传递系统的处方组成和比例，以载药量、粒径和多分散系数为评价指标，对油相、表面活性剂和助表面活性剂的用量进行考察。最后以成乳的外观形态、粒径、多分散系数、Zeta电位和体外溶出度为评价指标，评价其质量。结果 得到地榆皂苷自乳化药物传递系统最优处方为Obleique CC497-聚山梨酯20-Transcutol P（0.25：0.45：0.30），载药量23.93 mg/g，平均粒径为（207.92±2.13）nm，Zeta电位为（38.84±0.18）mV。体外释放结果表明，地榆皂苷自乳化药物传递系统的释药速率极显著地高于地榆皂苷原料药。结论 首次建立了地榆皂苷自乳化药物传递系统，工艺合理可行，质量稳定。
目的 建立地榆皂苷自乳化药物传递系统的制备方法并对其进行质量评价。方法 通过溶解度试验、辅料配伍、三元相图中形成乳剂区域面积的大小和D-最优混料实验设计来筛选地榆皂苷自乳化药物传递系统的处方组成和比例，以载药量、粒径和多分散系数为评价指标，对油相、表面活性剂和助表面活性剂的用量进行考察。最后以成乳的外观形态、粒径、多分散系数、Zeta电位和体外溶出度为评价指标，评价其质量。结果 得到地榆皂苷自乳化药物传递系统最优处方为Obleique CC497-聚山梨酯20-Transcutol P（0.25：0.45：0.30），载药量23.93 mg/g，平均粒径为（207.92±2.13）nm，Zeta电位为（38.84±0.18）mV。体外释放结果表明，地榆皂苷自乳化药物传递系统的释药速率极显著地高于地榆皂苷原料药。结论 首次建立了地榆皂苷自乳化药物传递系统，工艺合理可行，质量稳定。
2018, 49(6):1324-1330.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.014
摘要:
目的 优选温肾壮骨颗粒（WZG）干法制粒的最佳工艺条件，提高生产效率，保证产品的质量和疗效。方法 采用正交试验，以制粒的难易程度、颗粒的成型率和溶化性为评价指标确定辅料的种类及用量；通过单因素考察试验并结合Box-Behnken响应面法，以送料速度、轧轮转速、轧轮压力为自变量，颗粒一次成型率为因变量，优化干法制粒工艺参数。结果 最佳辅料配比为加入与干膏粉用量比为1：3的糊精，1：15的羧甲基淀粉钠，1：90的微粉硅胶；最佳制粒工艺为轧轮压力9.5 MPa、轧轮转速14.0 Hz、送料速度13.2 Hz。通过3批放大工艺验证，显示优化后的辅料及工艺参数制备出的WZG具有成型率高、溶化性好、吸湿率低等优点。结论 所选工艺合理、可行，为今后该产品的产业化应用提供技术参考和依据。
目的 优选温肾壮骨颗粒（WZG）干法制粒的最佳工艺条件，提高生产效率，保证产品的质量和疗效。方法 采用正交试验，以制粒的难易程度、颗粒的成型率和溶化性为评价指标确定辅料的种类及用量；通过单因素考察试验并结合Box-Behnken响应面法，以送料速度、轧轮转速、轧轮压力为自变量，颗粒一次成型率为因变量，优化干法制粒工艺参数。结果 最佳辅料配比为加入与干膏粉用量比为1：3的糊精，1：15的羧甲基淀粉钠，1：90的微粉硅胶；最佳制粒工艺为轧轮压力9.5 MPa、轧轮转速14.0 Hz、送料速度13.2 Hz。通过3批放大工艺验证，显示优化后的辅料及工艺参数制备出的WZG具有成型率高、溶化性好、吸湿率低等优点。结论 所选工艺合理、可行，为今后该产品的产业化应用提供技术参考和依据。
2018, 49(6):1331-1337.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.015
摘要:
目的 优选加味四妙颗粒（MSG）的提取工艺。方法 采用HPLC测定红景天苷、绿原酸、甘草酸铵、盐酸小檗碱、甘草苷的含量，以此5种指标成分的提取率、干膏收率及指纹图谱相似度为综合评分指标，通过正交试验考察料液比、提取时间和提取次数对提取工艺的影响，采用信息熵赋权法确定各指标的客观权重，实现对提取工艺的正交试验优选。结果 根据综合评分结果，确定该制剂最佳提取工艺为加10倍量水，煎煮2次，每次30 min。3批验证综合评分均值为88.91，RSD为0.61%。结论 优选后的工艺提取率高、稳定性和重复性好，适用于该制剂的工业化生产。
目的 优选加味四妙颗粒（MSG）的提取工艺。方法 采用HPLC测定红景天苷、绿原酸、甘草酸铵、盐酸小檗碱、甘草苷的含量，以此5种指标成分的提取率、干膏收率及指纹图谱相似度为综合评分指标，通过正交试验考察料液比、提取时间和提取次数对提取工艺的影响，采用信息熵赋权法确定各指标的客观权重，实现对提取工艺的正交试验优选。结果 根据综合评分结果，确定该制剂最佳提取工艺为加10倍量水，煎煮2次，每次30 min。3批验证综合评分均值为88.91，RSD为0.61%。结论 优选后的工艺提取率高、稳定性和重复性好，适用于该制剂的工业化生产。
2018, 49(6):1338-1344.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.016
摘要:
目的 研究复方柴归方抗抑郁作用及其调控5-羟色胺（5-HT）代谢途径的机制。方法 SD大鼠随机分为7组：对照组，模型组，化学药阳性对照组（文拉法辛0.035 g/kg），中药阳性对照组（舒肝解郁胶囊0.15 g/kg），复方柴归方高、中、低剂量（生药16.6、8.3、4.2 g/kg）组，复制慢性温和不可预知应激（CUMS）抑郁模型，造模同时ig给药4周，观察给药后大鼠体质量、糖水偏爱率、旷场行为；采用LC-MS方法检测血清中色氨酸（Trp）、5-HT、5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）的量。结果 复方柴归方可显著回调CUMS模型大鼠异常水平的体质量、糖水偏爱率、旷场行为和血清中Trp、5-HT、5-HIAA的量。结论 复方柴归方抗抑郁作用明显，与文拉法辛或舒肝解郁胶囊作用相当，其作用机制可能与调控5-HT代谢途径有关。
目的 研究复方柴归方抗抑郁作用及其调控5-羟色胺（5-HT）代谢途径的机制。方法 SD大鼠随机分为7组：对照组，模型组，化学药阳性对照组（文拉法辛0.035 g/kg），中药阳性对照组（舒肝解郁胶囊0.15 g/kg），复方柴归方高、中、低剂量（生药16.6、8.3、4.2 g/kg）组，复制慢性温和不可预知应激（CUMS）抑郁模型，造模同时ig给药4周，观察给药后大鼠体质量、糖水偏爱率、旷场行为；采用LC-MS方法检测血清中色氨酸（Trp）、5-HT、5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）的量。结果 复方柴归方可显著回调CUMS模型大鼠异常水平的体质量、糖水偏爱率、旷场行为和血清中Trp、5-HT、5-HIAA的量。结论 复方柴归方抗抑郁作用明显，与文拉法辛或舒肝解郁胶囊作用相当，其作用机制可能与调控5-HT代谢途径有关。
2018, 49(6):1345-1350.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.017
摘要:
目的 以白花蛇舌草中黄酮苷类成分芦丁、槲皮苷、异槲皮苷为研究对象，基于荷瘤大鼠模型，研究黄酮苷类成分在病理状态下的药动学特征。方法 SD大鼠Walker-256皮下肿瘤模型，采用HPLC-MS/MS方法，分析比较白花蛇舌草中黄酮苷在荷瘤状态及正常机体状态的药动学特征。结果 与正常大鼠黄酮苷药动学参数比较，荷瘤大鼠体内黄酮苷类成分芦丁、槲皮苷、异槲皮苷的最大浓度（Cmax）、曲线下面积（AUC0~∞）均明显降低，半衰期（t1/2z）延长，且3种成分在24 h后仍能检测到，代谢时间延长，揭示病理状态对黄酮苷药动学特征造成影响。结论 HPLC-MS/MS法操作简便、分析速度快、灵敏，适用于黄酮苷在大鼠体内的药动学研究，白花蛇舌草黄酮苷类成分在正常大鼠和荷瘤大鼠体内药动学特征有所差异。
目的 以白花蛇舌草中黄酮苷类成分芦丁、槲皮苷、异槲皮苷为研究对象，基于荷瘤大鼠模型，研究黄酮苷类成分在病理状态下的药动学特征。方法 SD大鼠Walker-256皮下肿瘤模型，采用HPLC-MS/MS方法，分析比较白花蛇舌草中黄酮苷在荷瘤状态及正常机体状态的药动学特征。结果 与正常大鼠黄酮苷药动学参数比较，荷瘤大鼠体内黄酮苷类成分芦丁、槲皮苷、异槲皮苷的最大浓度（Cmax）、曲线下面积（AUC0~∞）均明显降低，半衰期（t1/2z）延长，且3种成分在24 h后仍能检测到，代谢时间延长，揭示病理状态对黄酮苷药动学特征造成影响。结论 HPLC-MS/MS法操作简便、分析速度快、灵敏，适用于黄酮苷在大鼠体内的药动学研究，白花蛇舌草黄酮苷类成分在正常大鼠和荷瘤大鼠体内药动学特征有所差异。
2018, 49(6):1351-1357.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.018
摘要:
目的 研究表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）的抗抑郁作用。方法 制备慢性温和不可预知应激（CUMS）刺激小鼠抑郁模型；通过旷场实验、体质量、糖水偏爱率、强迫游泳实验和悬尾实验静止时间等指标考察EGCG的抗抑郁作用；检测血清皮质酮（CORT）、促肾上腺皮质激素（ACTH）水平；检测海马组织丙二醛（MDA）水平及超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性；实时定量PCR（RT-PCR）检测海马组织中吲哚胺2，3-双加氧酶（IDO）、白细胞介素-1β（IL-1β）、IL-6 mRNA表达。结果 EGCG改善小鼠抑郁状态行为活动；降低血清CORT、ACTH水平；减少海马中MDA的量，提高SOD、GSH-Px活性，下调IDO、IL-6及IL-1β mRNA表达。结论 EGCG可改善小鼠抑郁症状，其机制可能与降低血清中CORT、ACTH水平，抑制海马中MDA的生成，促进SOD、GSH-Px分泌，以及下调IDO、IL-6、IL-1β基因表达有关。
目的 研究表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）的抗抑郁作用。方法 制备慢性温和不可预知应激（CUMS）刺激小鼠抑郁模型；通过旷场实验、体质量、糖水偏爱率、强迫游泳实验和悬尾实验静止时间等指标考察EGCG的抗抑郁作用；检测血清皮质酮（CORT）、促肾上腺皮质激素（ACTH）水平；检测海马组织丙二醛（MDA）水平及超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性；实时定量PCR（RT-PCR）检测海马组织中吲哚胺2，3-双加氧酶（IDO）、白细胞介素-1β（IL-1β）、IL-6 mRNA表达。结果 EGCG改善小鼠抑郁状态行为活动；降低血清CORT、ACTH水平；减少海马中MDA的量，提高SOD、GSH-Px活性，下调IDO、IL-6及IL-1β mRNA表达。结论 EGCG可改善小鼠抑郁症状，其机制可能与降低血清中CORT、ACTH水平，抑制海马中MDA的生成，促进SOD、GSH-Px分泌，以及下调IDO、IL-6、IL-1β基因表达有关。
2018, 49(6):1358-1364.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.019
摘要:
目的 研究大鼠ig松萝酸磷脂复合物（UAPC）的药动学和组织分布特征。方法 建立大鼠血浆和各组织中松萝酸（UA）的HPLC测定方法，大鼠分别单次ig给予UA和UAPC（35.0、17.5、11.7 mg/kg，以UA计）后，测定不同时间点大鼠血浆和各组织中的UA质量浓度，采用药动学程序软件DAS 2.0计算药动学参数。结果 与UA相比，UAPC的主要药动学参数：高剂量35.0 mg/kg时Cmax、AUC0~t显著增大（P<0.05），CL显著降低（P<0.01），相对生物利用度为177.83%；中剂量17.5 mg/kg时Cmax、AUC0~t显著增大（P<0.05），CL降低明显（P<0.05），相对生物利用度为150.27%；低剂量11.7 mg/kg时Cmax、AUC0~t增大，CL降低，无显著性差异（P>0.05），相对生物利用度为109.67%。UAPC的组织分布特征：高剂量35.0 mg/kg时在肝、脾、脑组织中分布较高；中剂量17.5 mg/kg时在肺、脑组织中分布较高；低剂量11.7 mg/kg时在肝、肾组织中分布较高。结论 将UA制成UAPC后提高了UA的口服生物利用度，改变了其在大鼠某些脏器组织中的分布。
目的 研究大鼠ig松萝酸磷脂复合物（UAPC）的药动学和组织分布特征。方法 建立大鼠血浆和各组织中松萝酸（UA）的HPLC测定方法，大鼠分别单次ig给予UA和UAPC（35.0、17.5、11.7 mg/kg，以UA计）后，测定不同时间点大鼠血浆和各组织中的UA质量浓度，采用药动学程序软件DAS 2.0计算药动学参数。结果 与UA相比，UAPC的主要药动学参数：高剂量35.0 mg/kg时Cmax、AUC0~t显著增大（P<0.05），CL显著降低（P<0.01），相对生物利用度为177.83%；中剂量17.5 mg/kg时Cmax、AUC0~t显著增大（P<0.05），CL降低明显（P<0.05），相对生物利用度为150.27%；低剂量11.7 mg/kg时Cmax、AUC0~t增大，CL降低，无显著性差异（P>0.05），相对生物利用度为109.67%。UAPC的组织分布特征：高剂量35.0 mg/kg时在肝、脾、脑组织中分布较高；中剂量17.5 mg/kg时在肺、脑组织中分布较高；低剂量11.7 mg/kg时在肝、肾组织中分布较高。结论 将UA制成UAPC后提高了UA的口服生物利用度，改变了其在大鼠某些脏器组织中的分布。
2018, 49(6):1365-1370.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.020
摘要:
目的 探讨水蛭素抗痛风作用及其机制。方法 利用次黄嘌呤复制小鼠高尿酸血症模型，尿酸钠诱导大鼠急性痛风性炎症模型，观察水蛭素对急性高尿酸血症尿酸水平及其诱导炎症的影响；利用氧嗪酸钾诱导小鼠慢性高尿酸血症模型，观察水蛭素对慢性高尿酸血症小鼠血清尿酸、尿素氮水平及血清、肝脏黄嘌呤氧化酶活性，肾脏的病理学改变、C-反应蛋白（CRP）水平及葡萄糖转运体9（GLUT9）表达的影响。结果 水蛭素可显著降低次黄嘌呤引起的高尿酸血症小鼠血清尿酸水平，显著抑制由尿酸钠引起的大鼠足跖急性肿胀；可显著降低由氧嗪酸钾引起的慢性高尿酸小鼠血清高尿酸水平，降低血清尿素氮水平，显著抑制GLUT9的表达，减轻肾脏病理学损伤。结论 水蛭素具有显著的抗高尿酸血症及抗痛风作用，其机制可能与保护肾脏作用及调节GLUT9表达有关。
目的 探讨水蛭素抗痛风作用及其机制。方法 利用次黄嘌呤复制小鼠高尿酸血症模型，尿酸钠诱导大鼠急性痛风性炎症模型，观察水蛭素对急性高尿酸血症尿酸水平及其诱导炎症的影响；利用氧嗪酸钾诱导小鼠慢性高尿酸血症模型，观察水蛭素对慢性高尿酸血症小鼠血清尿酸、尿素氮水平及血清、肝脏黄嘌呤氧化酶活性，肾脏的病理学改变、C-反应蛋白（CRP）水平及葡萄糖转运体9（GLUT9）表达的影响。结果 水蛭素可显著降低次黄嘌呤引起的高尿酸血症小鼠血清尿酸水平，显著抑制由尿酸钠引起的大鼠足跖急性肿胀；可显著降低由氧嗪酸钾引起的慢性高尿酸小鼠血清高尿酸水平，降低血清尿素氮水平，显著抑制GLUT9的表达，减轻肾脏病理学损伤。结论 水蛭素具有显著的抗高尿酸血症及抗痛风作用，其机制可能与保护肾脏作用及调节GLUT9表达有关。
2018, 49(6):1371-1378.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.021
摘要:
目的 探讨复方鳖甲软肝片（CBRP）减去处方中紫河车后（即复方鳖甲软肝片减方，MF-CBRP）对肝纤维化大鼠的保护作用及其机制。方法 将SD大鼠随机分为对照组，模型组，阳性对照组（秋水仙碱，0.1 mg/kg），CBRP组（0.594 7 g/kg）和MF-CBRP高、低剂量（1.061 0、0.530 5 g/kg）组。除对照组外，其余各组大鼠sc CCl4大豆油溶液制备大鼠肝纤维化模型，连续6周。造模结束后，各给药组ig对应剂量的药物治疗6周。给药结束后，检测大鼠血清生化指标、脂质过氧化指标以及纤维化因子、羟脯氨酸（Hyp）、血小板衍生因子-α（PDGF-α）和结缔组织生长因子（CTGF）量的变化；观察肝组织HE染色和Masson染色的变化；应用免疫组化和RT-PCR法检测大鼠肝组织中α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）和转化生长因子-β1（TGF-β1）、基质金属蛋白酶-2（MMP-2）和基质金属蛋白酶抑制因子-1（TIMP-1）mRNA表达水平。结果 与模型组比较，MF-CBRP可以使大鼠血清中丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、总胆红素（T-Bil）和碱性磷酸酶（ALP）水平降低（P<0.01），AST/ALT、总蛋白（TP）和白蛋白（ALB）水平显著增高（P<0.05、0.01），使超氧化物歧化酶（SOD）和还原型谷胱甘肽（GSH）量升高（P<0.05）、丙二醛（MDA）量降低（P<0.01），抑制肝组织中Hyp、透明质酸（HA）、层黏连蛋白（LN）、Ⅲ型前胶原（PC-Ⅲ）和IV型胶原（IV-C）的表达（P<0.05、0.01），使肝组织中PDGF-α和CTGF量降低（P<0.01），抑制MMP-2和TIMP-1 mRNA表达（P<0.01），降低α-SMA免疫组化的阳性表达面积（P<0.01），改善肝组织病理学结构病变。与CBRP比较，MF-CBRP抗肝纤维化效果轻微减弱。结论 MF-CBRP通过减轻氧化胁迫、抑制胶原纤维增生、逆转肝星状细胞激活和抑制肝生长因子表达来抗大鼠肝纤维化，但其抗纤维化活性稍弱于CBRP。
目的 探讨复方鳖甲软肝片（CBRP）减去处方中紫河车后（即复方鳖甲软肝片减方，MF-CBRP）对肝纤维化大鼠的保护作用及其机制。方法 将SD大鼠随机分为对照组，模型组，阳性对照组（秋水仙碱，0.1 mg/kg），CBRP组（0.594 7 g/kg）和MF-CBRP高、低剂量（1.061 0、0.530 5 g/kg）组。除对照组外，其余各组大鼠sc CCl4大豆油溶液制备大鼠肝纤维化模型，连续6周。造模结束后，各给药组ig对应剂量的药物治疗6周。给药结束后，检测大鼠血清生化指标、脂质过氧化指标以及纤维化因子、羟脯氨酸（Hyp）、血小板衍生因子-α（PDGF-α）和结缔组织生长因子（CTGF）量的变化；观察肝组织HE染色和Masson染色的变化；应用免疫组化和RT-PCR法检测大鼠肝组织中α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）和转化生长因子-β1（TGF-β1）、基质金属蛋白酶-2（MMP-2）和基质金属蛋白酶抑制因子-1（TIMP-1）mRNA表达水平。结果 与模型组比较，MF-CBRP可以使大鼠血清中丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、总胆红素（T-Bil）和碱性磷酸酶（ALP）水平降低（P<0.01），AST/ALT、总蛋白（TP）和白蛋白（ALB）水平显著增高（P<0.05、0.01），使超氧化物歧化酶（SOD）和还原型谷胱甘肽（GSH）量升高（P<0.05）、丙二醛（MDA）量降低（P<0.01），抑制肝组织中Hyp、透明质酸（HA）、层黏连蛋白（LN）、Ⅲ型前胶原（PC-Ⅲ）和IV型胶原（IV-C）的表达（P<0.05、0.01），使肝组织中PDGF-α和CTGF量降低（P<0.01），抑制MMP-2和TIMP-1 mRNA表达（P<0.01），降低α-SMA免疫组化的阳性表达面积（P<0.01），改善肝组织病理学结构病变。与CBRP比较，MF-CBRP抗肝纤维化效果轻微减弱。结论 MF-CBRP通过减轻氧化胁迫、抑制胶原纤维增生、逆转肝星状细胞激活和抑制肝生长因子表达来抗大鼠肝纤维化，但其抗纤维化活性稍弱于CBRP。
2018, 49(6):1379-1384.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.022
摘要:
目的 基于P53/P21和碱基切除修复（BER）通路研究五子衍宗方对自然衰老大鼠睾丸DNA损伤的保护作用。方法 将16月龄SPF级SD雄性大鼠随机分为3组，衰老模型组、五子衍宗方低剂量组（1 g/kg）和高剂量组（4 g/kg），另取2月龄SD雄性大鼠作为青年对照组，每组8只。给予普通饲料或含药饲料饲养4个月后，处死大鼠，取出睾丸组织。免疫荧光检测大鼠睾丸组织中DNA损伤相关蛋白γ-H2AX及BER相关蛋白脱嘌呤脱嘧啶核酸内切酶（APE1）、8-羟基鸟嘌呤DNA糖苷酶1（OGG1）和X线修复交错互补基因1（XRCC1）的表达和定位；ELISA法检测大鼠睾丸组织中8-羟基脱氧鸟苷（8-OHdG）的量；Western blotting法检测大鼠睾丸组织中p-P53和P21蛋白的表达水平。结果 与衰老模型组相比，五子衍宗方能明显降低睾丸DNA损伤相关蛋白γ-H2AX和BER相关蛋白OGG1、APE1和XRCC1的表达水平；ELISA检测结果显示，与衰老模型组相比，五子衍宗方能显著下调8-OHdG的量；Western blotting结果显示，五子衍宗方能显著降低自然衰老大鼠睾丸p-P53、P21的蛋白表达水平。结论 五子衍宗方可通过调节P53/P21和BER通路减轻自然衰老大鼠睾丸DNA损伤。
目的 基于P53/P21和碱基切除修复（BER）通路研究五子衍宗方对自然衰老大鼠睾丸DNA损伤的保护作用。方法 将16月龄SPF级SD雄性大鼠随机分为3组，衰老模型组、五子衍宗方低剂量组（1 g/kg）和高剂量组（4 g/kg），另取2月龄SD雄性大鼠作为青年对照组，每组8只。给予普通饲料或含药饲料饲养4个月后，处死大鼠，取出睾丸组织。免疫荧光检测大鼠睾丸组织中DNA损伤相关蛋白γ-H2AX及BER相关蛋白脱嘌呤脱嘧啶核酸内切酶（APE1）、8-羟基鸟嘌呤DNA糖苷酶1（OGG1）和X线修复交错互补基因1（XRCC1）的表达和定位；ELISA法检测大鼠睾丸组织中8-羟基脱氧鸟苷（8-OHdG）的量；Western blotting法检测大鼠睾丸组织中p-P53和P21蛋白的表达水平。结果 与衰老模型组相比，五子衍宗方能明显降低睾丸DNA损伤相关蛋白γ-H2AX和BER相关蛋白OGG1、APE1和XRCC1的表达水平；ELISA检测结果显示，与衰老模型组相比，五子衍宗方能显著下调8-OHdG的量；Western blotting结果显示，五子衍宗方能显著降低自然衰老大鼠睾丸p-P53、P21的蛋白表达水平。结论 五子衍宗方可通过调节P53/P21和BER通路减轻自然衰老大鼠睾丸DNA损伤。
2018, 49(6):1385-1389.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.023
摘要:
目的 研究山楂叶不同提取部位指纹图谱与其降低血瘀大鼠全血黏度的相关性，为建立指纹图谱与药效关联的中药质量控制模式提供理论依据和数据支持。方法 采用高效液相色谱法建立山楂叶不同提取部位的指纹图谱；采用MATLAB软件的逐步后退分析方法，计算指纹图谱共有峰（X）与全血黏度药效值（Y）的多元线性回归方程。结果 指纹图谱共有峰有32个，其中X9、X10、X11、X13、X14、X15、X17、X19、X27、X29和Y具有相关性，组成功效成分组；X10、X11、X13、X19、X29与Y呈负相关，有可能是活性单体成分，其中X14为牡荆素葡萄糖苷，X17为牡荆素，X19为芦丁。结论 利用MATLAB统计软件计算得到的多元回归方程具有统计学意义，为进一步研究山楂叶提取物的活性成分提供理论依据。
目的 研究山楂叶不同提取部位指纹图谱与其降低血瘀大鼠全血黏度的相关性，为建立指纹图谱与药效关联的中药质量控制模式提供理论依据和数据支持。方法 采用高效液相色谱法建立山楂叶不同提取部位的指纹图谱；采用MATLAB软件的逐步后退分析方法，计算指纹图谱共有峰（X）与全血黏度药效值（Y）的多元线性回归方程。结果 指纹图谱共有峰有32个，其中X9、X10、X11、X13、X14、X15、X17、X19、X27、X29和Y具有相关性，组成功效成分组；X10、X11、X13、X19、X29与Y呈负相关，有可能是活性单体成分，其中X14为牡荆素葡萄糖苷，X17为牡荆素，X19为芦丁。结论 利用MATLAB统计软件计算得到的多元回归方程具有统计学意义，为进一步研究山楂叶提取物的活性成分提供理论依据。
2018, 49(6):1390-1397.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.024
摘要:
目的 阳春砂是中药砂仁的主要来源植物，其转录组中已筛选出预测与萜类合成相关的候选转录因子unigene，对其进行克隆、序列分析和原核表达，以进一步认识阳春砂药效物质萜类合成的调控元件。方法 根据阳春砂转录组数据中预测为AvMYC4b的Unigene0074125序列设计特异引物，提取阳春砂叶片RNA并反转录成cDNA，以此为模板经PCR扩增得到AvMYC4b的核心片段，再通过RACE技术获得全长cDNA，然后进行编码区全长的GATEWAY TOPO克隆。通过LR反应构建原核表达载体，转化大肠杆菌Rosetta（DE3）细胞，以异丙基-β-D-硫代半乳糖苷（IPTG）和阿拉伯糖在16℃下培养诱导融合蛋白表达，收集菌体，经过裂解、超声、纯化，用SDS-PAGE检测蛋白表达结果。结果 克隆获得的AvMYC4b全长有2 579 bp，包含195 bp的5'UTR，1 995 bp的ORF和389 bp的3'UTR，编码664个氨基酸，预测蛋白相对分子质量为72 211。经过生物信息学分析，AvMYC4b氨基酸序列与其他植物的MYC相似，含有转录因子MYC家族的保守结构域，预测可定位于细胞核中。成功构建重组表达载体pDEST17-AvMYC4b并转化Rosetta（DE3）细胞，经诱导表达得到AvMYC4b融合蛋白，SDS-PAGE结果显示蛋白相对分子质量约80 000，与预测相符。结论 从阳春砂中克隆得到bHLH家族转录因子AvMYC4b，并建立了AvMYC4b原核表达系统，为该转录因子的生物功能研究奠定了基础。
目的 阳春砂是中药砂仁的主要来源植物，其转录组中已筛选出预测与萜类合成相关的候选转录因子unigene，对其进行克隆、序列分析和原核表达，以进一步认识阳春砂药效物质萜类合成的调控元件。方法 根据阳春砂转录组数据中预测为AvMYC4b的Unigene0074125序列设计特异引物，提取阳春砂叶片RNA并反转录成cDNA，以此为模板经PCR扩增得到AvMYC4b的核心片段，再通过RACE技术获得全长cDNA，然后进行编码区全长的GATEWAY TOPO克隆。通过LR反应构建原核表达载体，转化大肠杆菌Rosetta（DE3）细胞，以异丙基-β-D-硫代半乳糖苷（IPTG）和阿拉伯糖在16℃下培养诱导融合蛋白表达，收集菌体，经过裂解、超声、纯化，用SDS-PAGE检测蛋白表达结果。结果 克隆获得的AvMYC4b全长有2 579 bp，包含195 bp的5'UTR，1 995 bp的ORF和389 bp的3'UTR，编码664个氨基酸，预测蛋白相对分子质量为72 211。经过生物信息学分析，AvMYC4b氨基酸序列与其他植物的MYC相似，含有转录因子MYC家族的保守结构域，预测可定位于细胞核中。成功构建重组表达载体pDEST17-AvMYC4b并转化Rosetta（DE3）细胞，经诱导表达得到AvMYC4b融合蛋白，SDS-PAGE结果显示蛋白相对分子质量约80 000，与预测相符。结论 从阳春砂中克隆得到bHLH家族转录因子AvMYC4b，并建立了AvMYC4b原核表达系统，为该转录因子的生物功能研究奠定了基础。
2018, 49(6):1398-1404.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.025
摘要:
目的 以滇龙胆Gentiana rigescens带叶茎尖、带芽茎段、叶片、根为外植体，建立滇龙胆高效、稳定的丛芽诱导体系，筛选出适宜的植株再生途径。方法 以MS为基本培养基，在单因素实验的基础上，通过L16（45）正交及完全组合实验研究不同外植体和不同植物激素种类及其质量浓度对愈伤组织诱导、丛芽发生及植株再生的影响。结果 带芽茎段为间接器官发生最佳材料，其在MS+6-BA 1.5 mg/L+NAA 1.5 mg/L+KT 0.05 mg/L中培养10 d、节上腋芽开始萌发后，基部可诱导出再分化能力极强的愈伤组织，得愈率为97.73%；15 d后愈伤组织开始分化出绿色丛芽，分化率100%；30 d后不定芽分化系数达18.65，增殖系数可达63.58。带叶茎尖为直接器官发生最佳材料，其在MS+6-BA 0.5 mg/L+NAA 1.0 mg/L+KT 0.5 mg/L中培养30 d后，增殖系数亦可达44.36。2种材料培养获得的试管苗茎细瘦弱，不利于生根培养，试管苗在MS+6-BA 1.5 mg/L+NAA 1.5 mg/L+KT 0.05 mg/L+PP333 10 mg/L中培养60 d后可获得健壮度大为改善的复壮苗。复壮苗生根则在1/2 MS+6-BA 0.1 mg/L+NAA 2.0 mg/L中进行，45 d后可获得生长健壮的再生植株，生根率100%。再生苗移栽成活率达95%以上。结论 建立的滇龙胆无性快速繁殖体系，为保护滇龙胆野生资源、优质种苗繁育提供了有效途径，也为其遗传转化研究奠定了实验基础。
目的 以滇龙胆Gentiana rigescens带叶茎尖、带芽茎段、叶片、根为外植体，建立滇龙胆高效、稳定的丛芽诱导体系，筛选出适宜的植株再生途径。方法 以MS为基本培养基，在单因素实验的基础上，通过L16（45）正交及完全组合实验研究不同外植体和不同植物激素种类及其质量浓度对愈伤组织诱导、丛芽发生及植株再生的影响。结果 带芽茎段为间接器官发生最佳材料，其在MS+6-BA 1.5 mg/L+NAA 1.5 mg/L+KT 0.05 mg/L中培养10 d、节上腋芽开始萌发后，基部可诱导出再分化能力极强的愈伤组织，得愈率为97.73%；15 d后愈伤组织开始分化出绿色丛芽，分化率100%；30 d后不定芽分化系数达18.65，增殖系数可达63.58。带叶茎尖为直接器官发生最佳材料，其在MS+6-BA 0.5 mg/L+NAA 1.0 mg/L+KT 0.5 mg/L中培养30 d后，增殖系数亦可达44.36。2种材料培养获得的试管苗茎细瘦弱，不利于生根培养，试管苗在MS+6-BA 1.5 mg/L+NAA 1.5 mg/L+KT 0.05 mg/L+PP333 10 mg/L中培养60 d后可获得健壮度大为改善的复壮苗。复壮苗生根则在1/2 MS+6-BA 0.1 mg/L+NAA 2.0 mg/L中进行，45 d后可获得生长健壮的再生植株，生根率100%。再生苗移栽成活率达95%以上。结论 建立的滇龙胆无性快速繁殖体系，为保护滇龙胆野生资源、优质种苗繁育提供了有效途径，也为其遗传转化研究奠定了实验基础。
2018, 49(6):1405-1412.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.026
摘要:
目的 利用3S技术寻找独一味Lamiophlomis rotata在四川省的生长适宜区，为独一味资源的合理开发与保护提供依据。方法 通过野外实地考察和查阅相关文献的方式，确定独一味生境特征，利用3S技术中的遥感技术（RS）、地理信息系统（GIS）软件提取适宜独一味生长的气候、土壤、地形地貌、群落等环境因子，对各个环境因子进行空间叠加分析，确定独一味在四川省的生长适宜区分布，统计适宜区面积，并结合全球定位系统（GPS）实地调查进行验证。结果 验证结果表明，运用3S技术提取的独一味生长适宜区与实际独一味生长分布基本吻合。四川省独一味适宜区主要分布在阿坝县、理塘县等20个县范围内，适宜区总面积约135 200 hm2，占区域国土面积的0.71%。结论 在适宜区范围内进行独一味种植和保护，将有利于独一味资源的合理开发与持续利用；该研究方法具有科学性、准确性等特点，可以将其推广到其他中药材适宜区研究领域。
目的 利用3S技术寻找独一味Lamiophlomis rotata在四川省的生长适宜区，为独一味资源的合理开发与保护提供依据。方法 通过野外实地考察和查阅相关文献的方式，确定独一味生境特征，利用3S技术中的遥感技术（RS）、地理信息系统（GIS）软件提取适宜独一味生长的气候、土壤、地形地貌、群落等环境因子，对各个环境因子进行空间叠加分析，确定独一味在四川省的生长适宜区分布，统计适宜区面积，并结合全球定位系统（GPS）实地调查进行验证。结果 验证结果表明，运用3S技术提取的独一味生长适宜区与实际独一味生长分布基本吻合。四川省独一味适宜区主要分布在阿坝县、理塘县等20个县范围内，适宜区总面积约135 200 hm2，占区域国土面积的0.71%。结论 在适宜区范围内进行独一味种植和保护，将有利于独一味资源的合理开发与持续利用；该研究方法具有科学性、准确性等特点，可以将其推广到其他中药材适宜区研究领域。
2018, 49(6):1413-1417.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.027
摘要:
目的 建立可用于人参Panax ginseng中6个成分的一测多评法（QAMS）。方法 采用高效液相色谱法，使用Phenomenex Luna C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5μm），以乙腈-0.1%磷酸水为流动相，梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，柱温25℃，检测波长203 nm。以人参皂苷Rb1为参照物，建立其与人参皂苷Rg1、Re、Rc、Rb2、Rd的相对校正因子，外标法与QAMS分别测定6个成分含量，t检验评价QAMS的可行性和适用性。结果 在一定线性范围内，人参皂苷Rb1相对人参皂苷Rg1、Re、Rc、Rb2、Rd的相对校正因子重复性好，2种方法所得6个成分的含量无明显差异，实验得相对校正因子可供参考。结论 该法用于人参多种成分的同步质量评价是准确、可行的，可作为一种新的质量评价模式为中药及中药制剂实现多成分同时监控提供有益借鉴。
目的 建立可用于人参Panax ginseng中6个成分的一测多评法（QAMS）。方法 采用高效液相色谱法，使用Phenomenex Luna C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5μm），以乙腈-0.1%磷酸水为流动相，梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，柱温25℃，检测波长203 nm。以人参皂苷Rb1为参照物，建立其与人参皂苷Rg1、Re、Rc、Rb2、Rd的相对校正因子，外标法与QAMS分别测定6个成分含量，t检验评价QAMS的可行性和适用性。结果 在一定线性范围内，人参皂苷Rb1相对人参皂苷Rg1、Re、Rc、Rb2、Rd的相对校正因子重复性好，2种方法所得6个成分的含量无明显差异，实验得相对校正因子可供参考。结论 该法用于人参多种成分的同步质量评价是准确、可行的，可作为一种新的质量评价模式为中药及中药制剂实现多成分同时监控提供有益借鉴。
2018, 49(6):1418-1423.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.028
摘要:
目的 测定并分析陕西不同产地野生茜草中重金属元素，对其安全性进行评价。方法 从陕西省7个主要野生茜草产区收集了35份茜草药材样品，采用微波消解-电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）法测定样品中铜（Cu）、锰（Mn）、铬（Cr）、锌（Zn）、镉（Cd）、铁（Fe）、铅（Pb）、汞（Hg）、砷（As）9种重金属元素的含量，统计分析不同产地样品中重金属元素含量的差异。同时，采用主成分分析对所有样本进行聚类以及皮尔逊相关性系数分析，阐明9种重金属元素之间的相关性。结果 陕西省不同产地野生茜草药材中重金属元素的含量存在差异性，Cu、Cd、Pb、Hg、As含量均低于重金属限量标准。主成分分析可将所有样品按关中、陕北和陕南归为3类，不同重金属元素之间存在一定的相关性。结论 ICP-MS方法可准确测定陕西野生茜草中重金属元素的含量，不同产地间存在差异。以重金属元素为指标，陕西产茜草是安全的。
目的 测定并分析陕西不同产地野生茜草中重金属元素，对其安全性进行评价。方法 从陕西省7个主要野生茜草产区收集了35份茜草药材样品，采用微波消解-电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）法测定样品中铜（Cu）、锰（Mn）、铬（Cr）、锌（Zn）、镉（Cd）、铁（Fe）、铅（Pb）、汞（Hg）、砷（As）9种重金属元素的含量，统计分析不同产地样品中重金属元素含量的差异。同时，采用主成分分析对所有样本进行聚类以及皮尔逊相关性系数分析，阐明9种重金属元素之间的相关性。结果 陕西省不同产地野生茜草药材中重金属元素的含量存在差异性，Cu、Cd、Pb、Hg、As含量均低于重金属限量标准。主成分分析可将所有样品按关中、陕北和陕南归为3类，不同重金属元素之间存在一定的相关性。结论 ICP-MS方法可准确测定陕西野生茜草中重金属元素的含量，不同产地间存在差异。以重金属元素为指标，陕西产茜草是安全的。
2018, 49(6):1424-1429.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.029
摘要:
目的 建立霍山石斛Dendrobium huoshanense的HPLC指纹图谱，同时测定不同生长年限霍山石斛中丁香酸、芦丁、石斛酚、柚皮素含量，为霍山石斛药材质量的评价提供依据。方法 采用Agilent C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，流动相为甲醇-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，检测波长240 nm，柱温30℃；将色谱图导入《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》（2012.1），对不同年限的霍山石斛样品进行相似度分析；峰面积导入SPSS软件进行聚类分析，从树状图上判断聚类效果。结果 本方法建立的指纹图谱共有13个共有峰，指认了其中4个共有峰，分别为丁香酸、芦丁、石斛酚、柚皮素；不同年限的栽培霍山石斛相似度结果小于0.900，不同年限的仿野生霍山石斛相似度结果大于0.900。结论 HPLC指纹图谱结合化学计量学方法能够评价和鉴别不同年限的霍山石斛，为霍山石斛药材的采收、开发、评价等提供参考。
目的 建立霍山石斛Dendrobium huoshanense的HPLC指纹图谱，同时测定不同生长年限霍山石斛中丁香酸、芦丁、石斛酚、柚皮素含量，为霍山石斛药材质量的评价提供依据。方法 采用Agilent C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，流动相为甲醇-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，检测波长240 nm，柱温30℃；将色谱图导入《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》（2012.1），对不同年限的霍山石斛样品进行相似度分析；峰面积导入SPSS软件进行聚类分析，从树状图上判断聚类效果。结果 本方法建立的指纹图谱共有13个共有峰，指认了其中4个共有峰，分别为丁香酸、芦丁、石斛酚、柚皮素；不同年限的栽培霍山石斛相似度结果小于0.900，不同年限的仿野生霍山石斛相似度结果大于0.900。结论 HPLC指纹图谱结合化学计量学方法能够评价和鉴别不同年限的霍山石斛，为霍山石斛药材的采收、开发、评价等提供参考。
2018, 49(6):1430-1436.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.030
摘要:
目的 阐明珍贵药用植物走马胎Ardisia gigantifolia所在群落的物种组成、结构特征、龄级结构及物种多样性指数特征，为其保护和规模化繁育提供科学依据。方法 设置11个10 m×10 m的样方，采用每木调查法，对样方内所有胸径≥ 2 cm、树高≥ 2 m的立木进行检测，记录种类、胸径、树高和冠幅；采用物种多样性指数进行数据处理。结果 1 100 m2的样地内共有维管束植物213种，隶属78科153属；植物区系以热带-亚热带区系性质为主；群落乔木层优势种为荷木Schima superba、拟赤杨Alniphyllum fortune、枫香Liquidambar formosana、马尾松Pinus massoniana等，灌木层优势种为走马胎、鼠刺Itea chinensis、玉叶金花Mussaenda pubescens等；走马胎种群在灌草层中均有分布，种群龄级结构呈金字塔型，I龄级幼苗储备丰富，但IV龄级成苗个体少；群落的物种丰富度（Magarlef指数）为30.04，变化度（Shannon-Wienner指数）为3.79，优势度（Simpson指数）为0.88，均匀度（Pielou指数）为0.71；群落各层次的Magarlef指数表现为草本层 > 灌木层 > 乔木层 > 藤本植物，Simpson指数表现为藤本植物 > 灌木层 > 乔木层 > 草本层，Shannon-Wienner指数表现为藤本植物 > 灌木层 > 乔木层 > 草本层，Pielou指数表现为藤本植物 > 灌木层 > 乔木层 > 草本层。这表明草本层的物种丰富度最高，但分布最不均匀，优势种的优势地位突出。结论 走马胎呈聚集分布在群落下层，为灌木和草本层的优势种，生长良好；喜温暖湿润的环境，耐阴，需散射光，喜酸性、疏松的土壤。
目的 阐明珍贵药用植物走马胎Ardisia gigantifolia所在群落的物种组成、结构特征、龄级结构及物种多样性指数特征，为其保护和规模化繁育提供科学依据。方法 设置11个10 m×10 m的样方，采用每木调查法，对样方内所有胸径≥ 2 cm、树高≥ 2 m的立木进行检测，记录种类、胸径、树高和冠幅；采用物种多样性指数进行数据处理。结果 1 100 m2的样地内共有维管束植物213种，隶属78科153属；植物区系以热带-亚热带区系性质为主；群落乔木层优势种为荷木Schima superba、拟赤杨Alniphyllum fortune、枫香Liquidambar formosana、马尾松Pinus massoniana等，灌木层优势种为走马胎、鼠刺Itea chinensis、玉叶金花Mussaenda pubescens等；走马胎种群在灌草层中均有分布，种群龄级结构呈金字塔型，I龄级幼苗储备丰富，但IV龄级成苗个体少；群落的物种丰富度（Magarlef指数）为30.04，变化度（Shannon-Wienner指数）为3.79，优势度（Simpson指数）为0.88，均匀度（Pielou指数）为0.71；群落各层次的Magarlef指数表现为草本层 > 灌木层 > 乔木层 > 藤本植物，Simpson指数表现为藤本植物 > 灌木层 > 乔木层 > 草本层，Shannon-Wienner指数表现为藤本植物 > 灌木层 > 乔木层 > 草本层，Pielou指数表现为藤本植物 > 灌木层 > 乔木层 > 草本层。这表明草本层的物种丰富度最高，但分布最不均匀，优势种的优势地位突出。结论 走马胎呈聚集分布在群落下层，为灌木和草本层的优势种，生长良好；喜温暖湿润的环境，耐阴，需散射光，喜酸性、疏松的土壤。
2018, 49(6):1437-1450.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.031
摘要:
环烯醚萜类化合物种类繁多，包括普通、裂环、二聚体等类型，广泛存在于茜草科各种属植物中，具有抗肿瘤、抗抑郁、抗炎及保护细胞等作用。系统综述了茜草科植物中环烯醚萜类化合物的分布、种类、结构及药理作用研究进展，为环烯醚萜类化合物的开发应用提供理论支持。
环烯醚萜类化合物种类繁多，包括普通、裂环、二聚体等类型，广泛存在于茜草科各种属植物中，具有抗肿瘤、抗抑郁、抗炎及保护细胞等作用。系统综述了茜草科植物中环烯醚萜类化合物的分布、种类、结构及药理作用研究进展，为环烯醚萜类化合物的开发应用提供理论支持。
2018, 49(6):1451-1460.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.032
摘要:
对壮骨止痛方有效成分进行关联分析，探讨其对"肾虚血瘀证"疾病网络的干预作用。通过对壮骨止痛方传统功效、有效成分和现代药理作用研究的文献调研，并利用Cytoscape软件进行复杂网络分析，同时还验证了壮骨止痛方组方结构，并有效地归纳了有效成分的"君、臣、佐、使"。壮骨止痛方药效物质基础为补骨脂素、淫羊藿苷、枸杞多糖、骨碎补总黄酮、齐墩果酸、金粉蕨素和牛膝甾酮。壮骨止痛方的补肾活血功效与其提高雌激素、增加骨密度等现代药理作用有较大的关联性。壮骨止痛方的有效成分符合各单味药"君、臣、佐、使"的组方结构，壮骨止痛方其有效成分可经由Wnt/β-catenin、ERK/MAEK/NF-κB等多条信号通路相互作用，多途径、多靶点共同发挥补肾活血壮骨作用。
对壮骨止痛方有效成分进行关联分析，探讨其对"肾虚血瘀证"疾病网络的干预作用。通过对壮骨止痛方传统功效、有效成分和现代药理作用研究的文献调研，并利用Cytoscape软件进行复杂网络分析，同时还验证了壮骨止痛方组方结构，并有效地归纳了有效成分的"君、臣、佐、使"。壮骨止痛方药效物质基础为补骨脂素、淫羊藿苷、枸杞多糖、骨碎补总黄酮、齐墩果酸、金粉蕨素和牛膝甾酮。壮骨止痛方的补肾活血功效与其提高雌激素、增加骨密度等现代药理作用有较大的关联性。壮骨止痛方的有效成分符合各单味药"君、臣、佐、使"的组方结构，壮骨止痛方其有效成分可经由Wnt/β-catenin、ERK/MAEK/NF-κB等多条信号通路相互作用，多途径、多靶点共同发挥补肾活血壮骨作用。
2018, 49(6):1461-1467.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.033
摘要:
通过数据挖掘，揭示组分与组分、组分与证型的关系，从组分层面解析中药治疗心血管疾病的配伍规律，为中医临床基于病证结合采用组分中药治疗疾病提供依据。通过对近20年期刊文献数据中关键点的采集及结构化加工，采用关联规则挖掘算法，对治疗心血管疾病的中药（中药材/饮片）、中成药及相关组分的研究结果进行挖掘分析。结果筛选出与临床治疗心血管疾病关联度较高的组分配伍，发现了新的配伍形式，印证或推测出构成单味中药和中药复方的药效物质基础和/或可能的组分配伍，揭示组分配伍与疾病、中医证型之间的关联关系。基于关联规则挖掘，可为组分配伍与优化提供新的思路和方法，为组分中药研发提供技术支撑。
通过数据挖掘，揭示组分与组分、组分与证型的关系，从组分层面解析中药治疗心血管疾病的配伍规律，为中医临床基于病证结合采用组分中药治疗疾病提供依据。通过对近20年期刊文献数据中关键点的采集及结构化加工，采用关联规则挖掘算法，对治疗心血管疾病的中药（中药材/饮片）、中成药及相关组分的研究结果进行挖掘分析。结果筛选出与临床治疗心血管疾病关联度较高的组分配伍，发现了新的配伍形式，印证或推测出构成单味中药和中药复方的药效物质基础和/或可能的组分配伍，揭示组分配伍与疾病、中医证型之间的关联关系。基于关联规则挖掘，可为组分配伍与优化提供新的思路和方法，为组分中药研发提供技术支撑。
2018, 49(6):1468-1475.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.034
摘要:
槲皮素是黄酮类天然产物，具有多种药理活性，近年来其优良的抗肿瘤活性受到了国内外学者的关注，但由于特殊的分子结构导致其水溶性较差，影响了其临床应用价值，因此对其结构进行化学修饰以改善生物利用度或提高抗肿瘤活性成为了研究的热点。对近年来具有抗肿瘤活性的槲皮素酯类衍生物、金属配合物、醚类衍生物及其他衍生物的研究进展进行综述，以期为槲皮素抗肿瘤新药的开发提供科学依据。
槲皮素是黄酮类天然产物，具有多种药理活性，近年来其优良的抗肿瘤活性受到了国内外学者的关注，但由于特殊的分子结构导致其水溶性较差，影响了其临床应用价值，因此对其结构进行化学修饰以改善生物利用度或提高抗肿瘤活性成为了研究的热点。对近年来具有抗肿瘤活性的槲皮素酯类衍生物、金属配合物、醚类衍生物及其他衍生物的研究进展进行综述，以期为槲皮素抗肿瘤新药的开发提供科学依据。
2018, 49(6):1476-1480.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.035
摘要:
黄芪是经典的多效中药，具有益气、固表、托毒生肌和利水退肿等功效。现代研究证实黄芪不同的形式（单味药和复方）针对不同的病症可显示出不同的生物活性，且其物质基础也不尽相同。对多效黄芪物质基础的研究进行综述，为黄芪及其复方的物质基础研究提供新的思路。
黄芪是经典的多效中药，具有益气、固表、托毒生肌和利水退肿等功效。现代研究证实黄芪不同的形式（单味药和复方）针对不同的病症可显示出不同的生物活性，且其物质基础也不尽相同。对多效黄芪物质基础的研究进行综述，为黄芪及其复方的物质基础研究提供新的思路。
2018, 49(6):1481-1488.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.06.036
摘要:
离散型产业不同于复杂型产业，企业间的专利引用是其显性知识流动的主要渠道。为了帮助处于离散型产业的企业寻找模仿创新的对象及投资人评估离散型产业中上市企业的价值，以中药上市企业作为研究样本，首先运用社会网络分析法构建可视化的知识流动网络图，然后利用网络图的度数中心度和中间中心度进行K均值聚类，对发生知识流动的主体进行类型划分与归纳。最后基于对主体的分类，采用二元logistic回归，从知识流出和流入2个维度探究专利因素和企业因素对知识流动的影响。结果表明，对于企业的知识流出，企业年龄、技术宽度、企业规模、研发投入与其呈显著正相关；对于企业的知识流入，研发投入、权利要求数量与其呈显著正相关，而企业年龄、技术宽度、科学关联度、技术集中度则与其呈显著负相关。
离散型产业不同于复杂型产业，企业间的专利引用是其显性知识流动的主要渠道。为了帮助处于离散型产业的企业寻找模仿创新的对象及投资人评估离散型产业中上市企业的价值，以中药上市企业作为研究样本，首先运用社会网络分析法构建可视化的知识流动网络图，然后利用网络图的度数中心度和中间中心度进行K均值聚类，对发生知识流动的主体进行类型划分与归纳。最后基于对主体的分类，采用二元logistic回归，从知识流出和流入2个维度探究专利因素和企业因素对知识流动的影响。结果表明，对于企业的知识流出，企业年龄、技术宽度、企业规模、研发投入与其呈显著正相关；对于企业的知识流入，研发投入、权利要求数量与其呈显著正相关，而企业年龄、技术宽度、科学关联度、技术集中度则与其呈显著负相关。
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