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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2018年第49卷第21期文章目次
2018, 49(21):4949-4959.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.001
摘要:
陕西历史悠久，文化底蕴深厚，在历史上较长时期一直简称为“秦”。陕西药用植物资源丰富，秦皮、秦艽、“十大秦药”[子州黄芪、宝鸡柴胡、洋县元胡、商洛丹参、汉中附子、略阳杜仲、宁陕天麻、宁陕猪苓、澄城黄芩、佛坪山茱萸和略阳黄精（并列第10名）]及“太白七药”等大宗品种和特色草药均是“秦药”的代表性品种。“秦药”为陕西及其周边地区所产的道地药材，是陕西具有潜在发展价值与优势的产业之一，也是支撑我国医疗卫生事业和健康服务业的重要组成部分。对“秦药”的种质资源、人工栽培、基地建设、品种选育、化学成分、质量控制等研究进展进行整理与论述，并对“秦药”的发展进行展望。
陕西历史悠久，文化底蕴深厚，在历史上较长时期一直简称为“秦”。陕西药用植物资源丰富，秦皮、秦艽、“十大秦药”[子州黄芪、宝鸡柴胡、洋县元胡、商洛丹参、汉中附子、略阳杜仲、宁陕天麻、宁陕猪苓、澄城黄芩、佛坪山茱萸和略阳黄精（并列第10名）]及“太白七药”等大宗品种和特色草药均是“秦药”的代表性品种。“秦药”为陕西及其周边地区所产的道地药材，是陕西具有潜在发展价值与优势的产业之一，也是支撑我国医疗卫生事业和健康服务业的重要组成部分。对“秦药”的种质资源、人工栽培、基地建设、品种选育、化学成分、质量控制等研究进展进行整理与论述，并对“秦药”的发展进行展望。
2018, 49(21):4960-4966.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.002
摘要:
目的 克隆铁皮石斛蔗糖非酵解1型相关蛋白激酶2（SnRK2）家族基因，并进行生物信息学和表达分析。方法 通过RT-PCR、RACE克隆铁皮石斛SnRK2（DoSRK2E）基因cDNA全长，利用生物信息学软件预测基因编码蛋白的相对分子质量、等电点、结构域、跨膜结构、信号肽及亚细胞定位等；利用DNASTAR和MEGA进行多序列比对和系统发育关系重建分析；利用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）技术检测基因组织表达模式。结果 获得铁皮石斛DoSRK2E基因（GenBank登录号API65110），cDNA全长1 795 bp，包含1个1 086 bp的完整开放阅读框，编码蛋白相对分子质量40 850，等电点4.80，无信号肽和跨膜域，包含1个蛋白激酶结构域、1个ATP结合位点和1个Ser/Thr蛋白激酶活化位点，预测定位在内质网膜上；DoSRK2E蛋白与植物SnRK2蛋白序列高度一致，系统发育位置位于SnRK2亚家族的分支Ⅲ，与拟南芥AtSnRK2.6的亲缘关系最近；DoSRK2E基因在铁皮石斛根中表达量最高，茎中次之，叶中最低。结论 首次从珍稀濒危药用植物铁皮石斛中克隆得到SnRK2家族基因DoSRK2E，对其分子特性与组织表达模式进行了分析研究，为进一步揭示该基因在铁皮石斛逆境胁迫中的作用机制提供基础。
目的 克隆铁皮石斛蔗糖非酵解1型相关蛋白激酶2（SnRK2）家族基因，并进行生物信息学和表达分析。方法 通过RT-PCR、RACE克隆铁皮石斛SnRK2（DoSRK2E）基因cDNA全长，利用生物信息学软件预测基因编码蛋白的相对分子质量、等电点、结构域、跨膜结构、信号肽及亚细胞定位等；利用DNASTAR和MEGA进行多序列比对和系统发育关系重建分析；利用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）技术检测基因组织表达模式。结果 获得铁皮石斛DoSRK2E基因（GenBank登录号API65110），cDNA全长1 795 bp，包含1个1 086 bp的完整开放阅读框，编码蛋白相对分子质量40 850，等电点4.80，无信号肽和跨膜域，包含1个蛋白激酶结构域、1个ATP结合位点和1个Ser/Thr蛋白激酶活化位点，预测定位在内质网膜上；DoSRK2E蛋白与植物SnRK2蛋白序列高度一致，系统发育位置位于SnRK2亚家族的分支Ⅲ，与拟南芥AtSnRK2.6的亲缘关系最近；DoSRK2E基因在铁皮石斛根中表达量最高，茎中次之，叶中最低。结论 首次从珍稀濒危药用植物铁皮石斛中克隆得到SnRK2家族基因DoSRK2E，对其分子特性与组织表达模式进行了分析研究，为进一步揭示该基因在铁皮石斛逆境胁迫中的作用机制提供基础。
2018, 49(21):4967-4974.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.003
摘要:
目的 获得银线草Chloranthus japonicus 根茎转录组信息特征。方法 用高通量测序平台Illumina HiSeqTM 2000 150PE进行银线草根茎转录组测序分析。结果 转录组测序共获得68 458 750条高质量序列（clean reads），Trinity de novo组装获得56 096个unigenes，平均长度801 nt。BLAST分析显示分别有25 773（45.94%）、17 801（31.73%）、16 082（28.67%）、9 649（17.20%）个unigenes在NR、Swiss-port、KOG、KEGG数据库得到注释信息，可归为GO分类的生物过程、细胞组分和分子功能3大类40分支，涉及131个KEGG标准代谢通路，其中包括16个次生代谢标准通路。进一步分析获得170个基因参与单萜、二萜、倍半萜、三萜等萜类化合物生物合成通路。同时，转录组预测编码蛋白框序列1 887个；高等植物转录因子54个家族。借助MISA软件发现8 987个简单重复序列（SSRs），二碱基重复SSRs数量最丰富，有5 948个，出现频率为66.2%，五碱基重复SSRs相对较少，占1.3%。结论 基于RNA-seq分析获得银线草根茎转录组信息特征及萜类合成代谢通路关键基因，为后期银线草活性成分次生代谢途径解析及调控研究奠定基础。
目的 获得银线草Chloranthus japonicus 根茎转录组信息特征。方法 用高通量测序平台Illumina HiSeqTM 2000 150PE进行银线草根茎转录组测序分析。结果 转录组测序共获得68 458 750条高质量序列（clean reads），Trinity de novo组装获得56 096个unigenes，平均长度801 nt。BLAST分析显示分别有25 773（45.94%）、17 801（31.73%）、16 082（28.67%）、9 649（17.20%）个unigenes在NR、Swiss-port、KOG、KEGG数据库得到注释信息，可归为GO分类的生物过程、细胞组分和分子功能3大类40分支，涉及131个KEGG标准代谢通路，其中包括16个次生代谢标准通路。进一步分析获得170个基因参与单萜、二萜、倍半萜、三萜等萜类化合物生物合成通路。同时，转录组预测编码蛋白框序列1 887个；高等植物转录因子54个家族。借助MISA软件发现8 987个简单重复序列（SSRs），二碱基重复SSRs数量最丰富，有5 948个，出现频率为66.2%，五碱基重复SSRs相对较少，占1.3%。结论 基于RNA-seq分析获得银线草根茎转录组信息特征及萜类合成代谢通路关键基因，为后期银线草活性成分次生代谢途径解析及调控研究奠定基础。
2018, 49(21):4975-4982.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.004
摘要:
目的 获得白鲜Dictamnus dasycarpus根转录组信息特征。方法 以白鲜根为研究对象，采用Illumina HiSeqTM 2000 150PE进行高通量转录组测序并进行数据分析。结果 转录组测序共获得69 643 286条高质量序列（clean reads），Trinity de novo组装获得49 050条unigenes，平均长度841 nt。BLAST分析显示分别有31 636（64.49%）、22 367（45.60%）、19 246（39.23%）、12 595（25.68%）条unigenes在NR、Swiss-port、KOG、KEGG数据库得到注释信息，可归为GO分类的生物过程、细胞组分和分子功能3大类42分支，涉及132个KEGG标准代谢通路，其中包括18个次生代谢标准通路。进一步分析获得90个基因参与多种生物碱生物合成通路。蛋白编码框序列1 908个，高等植物转录因子55个家族；借助MISA软件发现4 579个SSRs，三碱基重复最丰富，有2 021个，出现频率为44.1%；五碱基重复SSRs仅占3.5%。结论 利用高通量测序技术获得白鲜根转录组信息特征，为后期白鲜基因功能鉴定、次生代谢途径解析及其调控机制研究奠定基础。
目的 获得白鲜Dictamnus dasycarpus根转录组信息特征。方法 以白鲜根为研究对象，采用Illumina HiSeqTM 2000 150PE进行高通量转录组测序并进行数据分析。结果 转录组测序共获得69 643 286条高质量序列（clean reads），Trinity de novo组装获得49 050条unigenes，平均长度841 nt。BLAST分析显示分别有31 636（64.49%）、22 367（45.60%）、19 246（39.23%）、12 595（25.68%）条unigenes在NR、Swiss-port、KOG、KEGG数据库得到注释信息，可归为GO分类的生物过程、细胞组分和分子功能3大类42分支，涉及132个KEGG标准代谢通路，其中包括18个次生代谢标准通路。进一步分析获得90个基因参与多种生物碱生物合成通路。蛋白编码框序列1 908个，高等植物转录因子55个家族；借助MISA软件发现4 579个SSRs，三碱基重复最丰富，有2 021个，出现频率为44.1%；五碱基重复SSRs仅占3.5%。结论 利用高通量测序技术获得白鲜根转录组信息特征，为后期白鲜基因功能鉴定、次生代谢途径解析及其调控机制研究奠定基础。
2018, 49(21):4983-4990.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.005
摘要:
目的 获得黄三七Souliea vaginata根茎转录组信息特征。方法 以黄三七根茎为对象，采用二代高通量测序平台Illumina HiSeqTM 2000 150PE进行转录组测序并进行系统的生物信息学分析。结果 转录组测序分析共获得63 322 086条高质量序列（clean reads），Trinity de novo组装获得52 575个unigenes，平均长度909 nt。BLAST分析显示分别有28 842（54.86%）、10 712（20.37%）、9 245（17.58%）、11 559（21.99%）条unigenes在NR、Swiss-port、KOG、KEGG数据库得到注释信息，可归为GO分类的生物过程、细胞组分和分子功能3大类45分支，涉及126个KEGG标准代谢通路，其中包括17个次生代谢标准通路。蛋白编码框序列2 215个，包含高等植物转录因子55个家族；借助MISA软件发现4 609个SSRs，三碱基重复SSRs数量最丰富，有2 106个，出现频率为45.7%，五碱基重复SSRs相对较少，占2.9%。结论 利用高通量测序技术和生物信息分析获得黄三七根茎转录组信息特征，为后期黄三七功能基因鉴定、次生代谢途径解析及其调控机制研究奠定基础。
目的 获得黄三七Souliea vaginata根茎转录组信息特征。方法 以黄三七根茎为对象，采用二代高通量测序平台Illumina HiSeqTM 2000 150PE进行转录组测序并进行系统的生物信息学分析。结果 转录组测序分析共获得63 322 086条高质量序列（clean reads），Trinity de novo组装获得52 575个unigenes，平均长度909 nt。BLAST分析显示分别有28 842（54.86%）、10 712（20.37%）、9 245（17.58%）、11 559（21.99%）条unigenes在NR、Swiss-port、KOG、KEGG数据库得到注释信息，可归为GO分类的生物过程、细胞组分和分子功能3大类45分支，涉及126个KEGG标准代谢通路，其中包括17个次生代谢标准通路。蛋白编码框序列2 215个，包含高等植物转录因子55个家族；借助MISA软件发现4 609个SSRs，三碱基重复SSRs数量最丰富，有2 106个，出现频率为45.7%，五碱基重复SSRs相对较少，占2.9%。结论 利用高通量测序技术和生物信息分析获得黄三七根茎转录组信息特征，为后期黄三七功能基因鉴定、次生代谢途径解析及其调控机制研究奠定基础。
2018, 49(21):4991-4997.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.006
摘要:
目的 建立不同产地款冬花生品与蜜炙品的HPLC指纹图谱，为不同来源款冬花药材鉴别和质量评价提供依据。方法 基于高效液相色谱法对36批不同产地款冬花生品与蜜炙品进行测定，采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012A版）计算相似度，运用聚类分析（HCA）、主成分分析（PCA）和最小偏二乘法-判别分析（PLS-DA）对款冬花生品与蜜炙品进行模式识别研究。结果 建立了不同产地款冬花生品与蜜炙品的HPLC指纹图谱，标定了20个共有峰，并指认了其中10个共有峰；36批样品与对照指纹图谱的相似度在0.723～0.984，16批款冬花生品相似度在0.862～0.998，20批蜜炙品相似度在0.687～0.993；通过HCA、PCA和PLS-DA可将款冬花生品与蜜炙品完全区分开来，没食子酸、绿原酸、异绿原酸A、款冬酮等10个成分是导致二者差异性的主要标志物。结论 HPLC指纹图谱结合化学模式识别为款冬花生品与蜜炙品的质量控制和品质评价提供了更全面的参考。
目的 建立不同产地款冬花生品与蜜炙品的HPLC指纹图谱，为不同来源款冬花药材鉴别和质量评价提供依据。方法 基于高效液相色谱法对36批不同产地款冬花生品与蜜炙品进行测定，采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012A版）计算相似度，运用聚类分析（HCA）、主成分分析（PCA）和最小偏二乘法-判别分析（PLS-DA）对款冬花生品与蜜炙品进行模式识别研究。结果 建立了不同产地款冬花生品与蜜炙品的HPLC指纹图谱，标定了20个共有峰，并指认了其中10个共有峰；36批样品与对照指纹图谱的相似度在0.723～0.984，16批款冬花生品相似度在0.862～0.998，20批蜜炙品相似度在0.687～0.993；通过HCA、PCA和PLS-DA可将款冬花生品与蜜炙品完全区分开来，没食子酸、绿原酸、异绿原酸A、款冬酮等10个成分是导致二者差异性的主要标志物。结论 HPLC指纹图谱结合化学模式识别为款冬花生品与蜜炙品的质量控制和品质评价提供了更全面的参考。
2018, 49(21):4998-5003.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.007
摘要:
目的 建立野生和栽培远志的HPLC指纹图谱，为不同来源远志鉴别和质量评价提供依据。方法 利用HPLC法对20批不同产地野生与栽培远志进行测定，采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012A版）计算相似度，运用主成分分析（PCA）和最小偏二乘法-判别分析（PLS-DA）对其进行模式识别研究。结果 建立了野生与栽培远志HPLC指纹图谱共有模式，标定了24个共有峰，20批不同产地野生与栽培远志指纹图谱与对照指纹图谱的相似度均>0.86。PCA可较好地将不同来源远志归为2类，PLS-DA则能将野生与栽培远志完全区分开，远志𠮿酮Ⅲ和3,6'-二芥子酰基蔗糖等12个成分是导致二者差异的主要标记物。结论 建立的远志指纹图谱特征性强，结合化学模式识别方法可有效评价远志质量以及区分其野生与栽培品，为远志的质量控制和化学计量分类学提供参考依据。
目的 建立野生和栽培远志的HPLC指纹图谱，为不同来源远志鉴别和质量评价提供依据。方法 利用HPLC法对20批不同产地野生与栽培远志进行测定，采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012A版）计算相似度，运用主成分分析（PCA）和最小偏二乘法-判别分析（PLS-DA）对其进行模式识别研究。结果 建立了野生与栽培远志HPLC指纹图谱共有模式，标定了24个共有峰，20批不同产地野生与栽培远志指纹图谱与对照指纹图谱的相似度均>0.86。PCA可较好地将不同来源远志归为2类，PLS-DA则能将野生与栽培远志完全区分开，远志𠮿酮Ⅲ和3,6'-二芥子酰基蔗糖等12个成分是导致二者差异的主要标记物。结论 建立的远志指纹图谱特征性强，结合化学模式识别方法可有效评价远志质量以及区分其野生与栽培品，为远志的质量控制和化学计量分类学提供参考依据。
2018, 49(21):5004-5009.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.008
摘要:
目的 通过研究远志在不同光质光强下的生长、生理特性及成分变化情况，为远志的人工栽培，提高产量、增加目标成分含量提供理论依据。方法 以远志直播苗为实验材料，光质设置白光、黄光、红光、蓝光4种光质，光强设置100、300、500 μmol/(m2·s) 3个强度梯度，光照30 d后测定远志的株高、根长、叶长、叶宽、丙二醛（MDA）含量、抗氧化酶活性及主要活性成分含量。结果 红光下远志的株高、根长、叶长、生物量均达到最大。黄光下MDA含量最小，白光下MDA含量最大。红、蓝光下超氧化合物歧化酶（SOD）、过氧化物酶（POD）、过氧化氢酶（CAT）活性显著升高。蓝光下总黄酮、总酚、3,6'-二芥子酰基蔗糖含量最高。不同光质对远志𠮿酮Ⅲ的含量无显著性影响。300 μmol/(m2·s) 的光照强度下远志株高最高生物量最大，500 μmol/(m2·s) 光强下远志根长最长。叶片中的MDA含量及SOD、POD、CAT活性随着光照强度的增大而逐渐增大。不同光强对总黄酮、总酚及远志𠮿酮Ⅲ含量无显著性影响，300 μmol/(m2·s) 下3,6'-二芥子酰基蔗糖含量最高。结论 红光对远志根的促进作用最强，红、蓝光可显著提高POD、SOD、CAT活性，蓝光对总黄酮、总酚、3,6'-二芥子酰基蔗糖积累的促进最强。500 μmol/(m2·s) 的光强对远志根的促进作用最强，且叶片的POD、SOD、CAT活性较高，不同光强对总黄酮、总酚及远志𠮿酮Ⅲ含量无显著性影响，300 μmol/(m2·s) 可促进3,6'-二芥子酰基蔗糖的积累。
目的 通过研究远志在不同光质光强下的生长、生理特性及成分变化情况，为远志的人工栽培，提高产量、增加目标成分含量提供理论依据。方法 以远志直播苗为实验材料，光质设置白光、黄光、红光、蓝光4种光质，光强设置100、300、500 μmol/(m2·s) 3个强度梯度，光照30 d后测定远志的株高、根长、叶长、叶宽、丙二醛（MDA）含量、抗氧化酶活性及主要活性成分含量。结果 红光下远志的株高、根长、叶长、生物量均达到最大。黄光下MDA含量最小，白光下MDA含量最大。红、蓝光下超氧化合物歧化酶（SOD）、过氧化物酶（POD）、过氧化氢酶（CAT）活性显著升高。蓝光下总黄酮、总酚、3,6'-二芥子酰基蔗糖含量最高。不同光质对远志𠮿酮Ⅲ的含量无显著性影响。300 μmol/(m2·s) 的光照强度下远志株高最高生物量最大，500 μmol/(m2·s) 光强下远志根长最长。叶片中的MDA含量及SOD、POD、CAT活性随着光照强度的增大而逐渐增大。不同光强对总黄酮、总酚及远志𠮿酮Ⅲ含量无显著性影响，300 μmol/(m2·s) 下3,6'-二芥子酰基蔗糖含量最高。结论 红光对远志根的促进作用最强，红、蓝光可显著提高POD、SOD、CAT活性，蓝光对总黄酮、总酚、3,6'-二芥子酰基蔗糖积累的促进最强。500 μmol/(m2·s) 的光强对远志根的促进作用最强，且叶片的POD、SOD、CAT活性较高，不同光强对总黄酮、总酚及远志𠮿酮Ⅲ含量无显著性影响，300 μmol/(m2·s) 可促进3,6'-二芥子酰基蔗糖的积累。
2018, 49(21):5010-5017.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.009
摘要:
目的 考察晒干、阴干、热风干燥（40、50、60、70 ℃）、微波干燥和冷冻干燥5种干燥方法对远志筒及根中主要化学成分的影响。方法 运用HPLC法测定不同干燥方法对远志筒及根中远志𠮿酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、远志酸、远志皂苷元、细叶远志皂苷的组成和含量变化；采用单因素方差分析和TOPSIS法对数据进行综合分析。结果 远志筒和根的干燥方法优选顺序存在差异，远志筒不同干燥方法对有效成分影响的优劣排序为微波干燥 > 60 ℃热风干燥 > 50 ℃热风干燥 > 70 ℃热风干燥 > 冷冻干燥 > 40 ℃热风干燥 > 阴干 > 晒干；远志根中，不同干燥方法的排序为微波干燥 > 60 ℃热风干燥 > 阴干 > 晒干 > 50 ℃热风干燥 > 40 ℃热风干燥 > 70 ℃热风干燥 > 冷冻干燥。结论 结合生产实践，微波干燥和60 ℃热风干燥是远志筒和根较适宜的干燥方法，可为远志不同规格药材产地干燥方式的确定提供依据。
目的 考察晒干、阴干、热风干燥（40、50、60、70 ℃）、微波干燥和冷冻干燥5种干燥方法对远志筒及根中主要化学成分的影响。方法 运用HPLC法测定不同干燥方法对远志筒及根中远志𠮿酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、远志酸、远志皂苷元、细叶远志皂苷的组成和含量变化；采用单因素方差分析和TOPSIS法对数据进行综合分析。结果 远志筒和根的干燥方法优选顺序存在差异，远志筒不同干燥方法对有效成分影响的优劣排序为微波干燥 > 60 ℃热风干燥 > 50 ℃热风干燥 > 70 ℃热风干燥 > 冷冻干燥 > 40 ℃热风干燥 > 阴干 > 晒干；远志根中，不同干燥方法的排序为微波干燥 > 60 ℃热风干燥 > 阴干 > 晒干 > 50 ℃热风干燥 > 40 ℃热风干燥 > 70 ℃热风干燥 > 冷冻干燥。结论 结合生产实践，微波干燥和60 ℃热风干燥是远志筒和根较适宜的干燥方法，可为远志不同规格药材产地干燥方式的确定提供依据。
2018, 49(21):5018-5023.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.010
摘要:
目的 分析不同生长阶段不同花色（黄花、紫花、深紫花）款冬花中有效成分的积累规律，为款冬花药材生产和质量控制提供理论指导。方法 基于HPLC法对不同生长阶段、不同花色款冬花药材进行测定，采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012A版）计算相似度，运用主成分分析（PCA）和偏最小二乘法-判别分析（PLS-DA）对样品进行模式识别研究。结果 获得了不同生长阶段和不同花色的款冬花药材HPLC指纹图谱，标定了27个共有峰，指认了其中11个共有峰；30批样品与对照指纹图谱的相似度极高，在0.901～0.995；根据峰面积可以判断出款冬花药材在不同生长阶段其积累特征存在差异，不同花色间差异明显；通过PCA和PLS-DA可将不同花色款冬花样品完全区分开来，4号峰没食子酸、6号峰绿原酸、8号峰芦丁、9号峰金丝桃苷、11号峰异绿原酸B、17号峰槲皮素等12个成分是导致不同花色款冬花质量差异性的主要标志物。质量评价以深紫花质量最好，紫花次之，黄花最差。结论 HPLC指纹图谱能够反映款冬花有效成分在不同生长阶段的积累特征和不同花色间的差异，结合化学模式识别，可为款冬花药材的生产和质量评价提供参考。
目的 分析不同生长阶段不同花色（黄花、紫花、深紫花）款冬花中有效成分的积累规律，为款冬花药材生产和质量控制提供理论指导。方法 基于HPLC法对不同生长阶段、不同花色款冬花药材进行测定，采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012A版）计算相似度，运用主成分分析（PCA）和偏最小二乘法-判别分析（PLS-DA）对样品进行模式识别研究。结果 获得了不同生长阶段和不同花色的款冬花药材HPLC指纹图谱，标定了27个共有峰，指认了其中11个共有峰；30批样品与对照指纹图谱的相似度极高，在0.901～0.995；根据峰面积可以判断出款冬花药材在不同生长阶段其积累特征存在差异，不同花色间差异明显；通过PCA和PLS-DA可将不同花色款冬花样品完全区分开来，4号峰没食子酸、6号峰绿原酸、8号峰芦丁、9号峰金丝桃苷、11号峰异绿原酸B、17号峰槲皮素等12个成分是导致不同花色款冬花质量差异性的主要标志物。质量评价以深紫花质量最好，紫花次之，黄花最差。结论 HPLC指纹图谱能够反映款冬花有效成分在不同生长阶段的积累特征和不同花色间的差异，结合化学模式识别，可为款冬花药材的生产和质量评价提供参考。
2018, 49(21):5024-5028.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.011
摘要:
目的 研究丹参多酚酸提取物的化学成分。方法 利用各种色谱技术进行分离纯化，利用光谱技术进行化合物结构解析。结果 从丹参多酚酸提取物中分离得到7个化合物，分别鉴定为 (2R)-2-[(7-羟基-2-羰基-2,3-二氢苯并呋喃基)-(4→3)-2-(2E)-烯丙酰氧基]-3-(3,4-二羟基苯基)-丙酸（1）、丹酚酸D（2）、原儿茶醛（3）、迷迭香酸（4）、紫草酸（5）、丹酚酸B（6）和丹酚酸Y（7）。结论 化合物1为新化合物，命名为丹酚酸D内酯。
目的 研究丹参多酚酸提取物的化学成分。方法 利用各种色谱技术进行分离纯化，利用光谱技术进行化合物结构解析。结果 从丹参多酚酸提取物中分离得到7个化合物，分别鉴定为 (2R)-2-[(7-羟基-2-羰基-2,3-二氢苯并呋喃基)-(4→3)-2-(2E)-烯丙酰氧基]-3-(3,4-二羟基苯基)-丙酸（1）、丹酚酸D（2）、原儿茶醛（3）、迷迭香酸（4）、紫草酸（5）、丹酚酸B（6）和丹酚酸Y（7）。结论 化合物1为新化合物，命名为丹酚酸D内酯。
2018, 49(21):5029-5033.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.012
摘要:
目的 研究海洋真菌Penicillium sp. SCS-KFD16的次级代谢产物。方法 采用正向硅胶、ODS和半制备HPLC等方法对海洋真菌Penicillium sp. SCS-KFD16的发酵代谢产物进行分离纯化，采用MS和NMR等波谱方法对代谢产物进行结构鉴定，分别采用DPPH法、Ellman比色法和PNPG法对化合物的自由基清除能力、乙酰胆碱酯酶抑制活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试。结果 从海洋文蛤来源真菌Penicillium sp. SCS-KFD16的发酵产物醋酸乙酯部分中分离了6个化合物，分别鉴定为2-(4-hydroxy-2-methoxybenzyl)-5-methoxyphenol（1）、penicillide（2）、bioxanthracene 2（3）、6-ethyl-2,4-dihydroxy-3- methylbenzaldehyde（4）、4-羟基苯乙醇（5）和2-(4-hydroxyphenethyl) acetate（6）。结论 化合物1为新化合物，命名为青霉双酚；化合物2～6具有一定的DPPH自由基清除活性，化合物4抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC50为24.4 μmol/L。
目的 研究海洋真菌Penicillium sp. SCS-KFD16的次级代谢产物。方法 采用正向硅胶、ODS和半制备HPLC等方法对海洋真菌Penicillium sp. SCS-KFD16的发酵代谢产物进行分离纯化，采用MS和NMR等波谱方法对代谢产物进行结构鉴定，分别采用DPPH法、Ellman比色法和PNPG法对化合物的自由基清除能力、乙酰胆碱酯酶抑制活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试。结果 从海洋文蛤来源真菌Penicillium sp. SCS-KFD16的发酵产物醋酸乙酯部分中分离了6个化合物，分别鉴定为2-(4-hydroxy-2-methoxybenzyl)-5-methoxyphenol（1）、penicillide（2）、bioxanthracene 2（3）、6-ethyl-2,4-dihydroxy-3- methylbenzaldehyde（4）、4-羟基苯乙醇（5）和2-(4-hydroxyphenethyl) acetate（6）。结论 化合物1为新化合物，命名为青霉双酚；化合物2～6具有一定的DPPH自由基清除活性，化合物4抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC50为24.4 μmol/L。
15 山药化学成分研究
2018, 49(21):5034-5039.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.013
摘要:
目的 研究山药Dioscorea opposita化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS等柱色谱方法对化合物进行分离纯化，运用核磁共振波谱等方法鉴定化合物的结构。结果 从山药根茎95%乙醇提取物中分离纯化得到14个化合物，包括8个二苯基庚烷类化合物（1～8）和6个含氮化合物（9～14），分别鉴定为5-ethoxy-1,7-diphenylheptan-3-one（1）、5-hydroxy-1,7-bis(4-hydroxyphenyl)-heptan-3-one（2）、1,7-diphenyl-4-hepten-3-one（3）、1,7-bis(4-hydroxyphenyl)-4-hepten-3-one（4）、hannokinol（5）、1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-(4-hydroxyphen-yl)-3,5-heptanediol（6）、1,7-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)- 3,5-heptanediol（7）、1,7-bis(4-hydroxyphenyl)-1,5-epoxy-3-hydroxyheptane（8）、trans-N-coumaroyltyramine（9）、trans-N-feruloyltyramine（10）、cis-N-coumaroyltyramine（11）、trans-N-cinnamoyltyramine（12）、pyrrolezanthine-6-ethyl ether（13）、divaricataester A（14）。结论 化合物1是新的天然产物，命名为山药庚酮A，化合物3、4、10、12～14为首次从薯蓣科植物中分离得到，化合物2、6、8为首次从山药中分离得到。
目的 研究山药Dioscorea opposita化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS等柱色谱方法对化合物进行分离纯化，运用核磁共振波谱等方法鉴定化合物的结构。结果 从山药根茎95%乙醇提取物中分离纯化得到14个化合物，包括8个二苯基庚烷类化合物（1～8）和6个含氮化合物（9～14），分别鉴定为5-ethoxy-1,7-diphenylheptan-3-one（1）、5-hydroxy-1,7-bis(4-hydroxyphenyl)-heptan-3-one（2）、1,7-diphenyl-4-hepten-3-one（3）、1,7-bis(4-hydroxyphenyl)-4-hepten-3-one（4）、hannokinol（5）、1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-(4-hydroxyphen-yl)-3,5-heptanediol（6）、1,7-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)- 3,5-heptanediol（7）、1,7-bis(4-hydroxyphenyl)-1,5-epoxy-3-hydroxyheptane（8）、trans-N-coumaroyltyramine（9）、trans-N-feruloyltyramine（10）、cis-N-coumaroyltyramine（11）、trans-N-cinnamoyltyramine（12）、pyrrolezanthine-6-ethyl ether（13）、divaricataester A（14）。结论 化合物1是新的天然产物，命名为山药庚酮A，化合物3、4、10、12～14为首次从薯蓣科植物中分离得到，化合物2、6、8为首次从山药中分离得到。
16 山玉兰叶化学成分研究
2018, 49(21):5040-5045.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.014
摘要:
目的 对山玉兰Magnolia delavayi叶的化学成分进行研究。方法 采用MCI、硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等多种色谱技术进行分离纯化，根据波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从山玉兰叶95%乙醇提取物中分离得到14个化合物，分别鉴定为 (2E)-3,7,11-trimethyl-2,10-dodecadien-l,6,7-triol（1）、(2E,6E)-3,7,11-trimethyl-2,6-dodecadien-l,10,11-triol（2）、黑麦草内酯（3）、松脂醇（4）、丁香脂素（5）、梣皮树脂醇（6）、桉脂素（7）、连翘脂素（8）、松柏醛（9）、3,4,5-三甲氧基肉桂醇（10）、3-吲哚甲醛（11）、3-吲哚乙醇（12）、3,4-二甲氧基苯甲酸（13）、3,4-二甲氧基苯酚（14）。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到，并且首次报道化合物1的1H- 和13C-NMR数据。
目的 对山玉兰Magnolia delavayi叶的化学成分进行研究。方法 采用MCI、硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等多种色谱技术进行分离纯化，根据波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从山玉兰叶95%乙醇提取物中分离得到14个化合物，分别鉴定为 (2E)-3,7,11-trimethyl-2,10-dodecadien-l,6,7-triol（1）、(2E,6E)-3,7,11-trimethyl-2,6-dodecadien-l,10,11-triol（2）、黑麦草内酯（3）、松脂醇（4）、丁香脂素（5）、梣皮树脂醇（6）、桉脂素（7）、连翘脂素（8）、松柏醛（9）、3,4,5-三甲氧基肉桂醇（10）、3-吲哚甲醛（11）、3-吲哚乙醇（12）、3,4-二甲氧基苯甲酸（13）、3,4-二甲氧基苯酚（14）。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到，并且首次报道化合物1的1H- 和13C-NMR数据。
2018, 49(21):5046-5050.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.015
摘要:
目的 研究两色金鸡菊Coreopsis tinctoria头状花序的水提取物化学成分。方法 采用常规硅胶、反相ODS及半制备高效液相色谱等进行分离制备，利用各种谱学技术鉴定化合物结构。结果 从两色金鸡菊头状花序的水提物中分离得到13个化合物。依据其波谱数据和理化性质，分别鉴定为8,3',4'-trihydroxyflavone-7-O-β-D-glucopyranoside（1）、6-hydroxyluteolin- 7-O-β-D-glucoside（2）、山柰酚（3）、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷（4）、(2S)-3',4',5,8-tetrahydroxyflavanone-7-O-β-D-glucoside（5）、(2S)-eriodictyol-5-O-β-D-glucoside（6）、紫铆黄素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、plathymenin（8）、(Z)-6-O-β-D- glucopyranosyl-6,3',4'-trihydroxyaurone（9）、5,6,3',4'-tetrahydroxyaurone（10）、6,3',4'-trihydroxyaurone（11）、奥卡宁-5'-O-β-D-葡萄糖苷（12）和4'-O-β-D-glucopyranosyl-3,4,2',4',5'-pentahydroxychalcon（13）。结论 13个化合物均为首次从该植物中分离得到。
目的 研究两色金鸡菊Coreopsis tinctoria头状花序的水提取物化学成分。方法 采用常规硅胶、反相ODS及半制备高效液相色谱等进行分离制备，利用各种谱学技术鉴定化合物结构。结果 从两色金鸡菊头状花序的水提物中分离得到13个化合物。依据其波谱数据和理化性质，分别鉴定为8,3',4'-trihydroxyflavone-7-O-β-D-glucopyranoside（1）、6-hydroxyluteolin- 7-O-β-D-glucoside（2）、山柰酚（3）、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷（4）、(2S)-3',4',5,8-tetrahydroxyflavanone-7-O-β-D-glucoside（5）、(2S)-eriodictyol-5-O-β-D-glucoside（6）、紫铆黄素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、plathymenin（8）、(Z)-6-O-β-D- glucopyranosyl-6,3',4'-trihydroxyaurone（9）、5,6,3',4'-tetrahydroxyaurone（10）、6,3',4'-trihydroxyaurone（11）、奥卡宁-5'-O-β-D-葡萄糖苷（12）和4'-O-β-D-glucopyranosyl-3,4,2',4',5'-pentahydroxychalcon（13）。结论 13个化合物均为首次从该植物中分离得到。
2018, 49(21):5051-5060.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.016
摘要:
目的 利用HPLC-IT-TOF-MS对通关藤的化学轮廓进行全面地解析。方法 通关藤甲醇超声提取后，采用Waters Acquity UPLC HSS T3色谱柱，乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱；采用正、负离子自动多级质谱模式检测。利用多个孕甾烷类对照品推导该类化合物的质谱裂解规律。结果 通过与对照品比对，准确归属了6个绿原酸类化合物和15个孕甾烷衍生物；通过相关文献数据结合质谱裂解规律推导，初步鉴定了100个孕甾烷类衍生物、4个黄酮类化合物和2个绿原酸类化合物。结论 利用HPLC-IT-TOF-MS技术能快速、准确地对通关藤的化学轮廓进行全面解析，为通关藤及其制剂消癌平的质量标准及体内药效物质研究提供有效信息。
目的 利用HPLC-IT-TOF-MS对通关藤的化学轮廓进行全面地解析。方法 通关藤甲醇超声提取后，采用Waters Acquity UPLC HSS T3色谱柱，乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱；采用正、负离子自动多级质谱模式检测。利用多个孕甾烷类对照品推导该类化合物的质谱裂解规律。结果 通过与对照品比对，准确归属了6个绿原酸类化合物和15个孕甾烷衍生物；通过相关文献数据结合质谱裂解规律推导，初步鉴定了100个孕甾烷类衍生物、4个黄酮类化合物和2个绿原酸类化合物。结论 利用HPLC-IT-TOF-MS技术能快速、准确地对通关藤的化学轮廓进行全面解析，为通关藤及其制剂消癌平的质量标准及体内药效物质研究提供有效信息。
2018, 49(21):5061-5069.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.017
摘要:
目的 筛选细胞穿膜肽（transcription activator，TAT）和聚乙二醇（polyethylene glycols，PEG）双修饰田蓟苷复合磷脂脂质体（TAT & PEG tilianin CPL，T&PTCPL）的最佳制备工艺，并考察其对心肌细胞H9C2的保护作用。方法 采用薄膜分散-超声法制备T&PTCPL，利用3因素3水平的Box-Behnken设计，分别以总磷脂与田蓟苷质量比（X1）、DSPE- PEG2000-TAT的浓度（X2）和水化体积（X3）为考察对象，包封率（Y1）、粒径（Y2）和多分散系数（PDI，Y3）为主要评价指标筛选T&PTCPL最佳配方，并以Na2S2O4建立H9C2细胞缺氧/复氧损伤模型，以超氧化物歧化酶（SOD）、肌酸激酶同工酶（CK-MB）、丙二醛（MDA）和乳酸脱氢酶（LDH）为指标，考察T&PTCPL对细胞缺氧/复氧损伤的影响，同时，考察其体外释放率（动态透析法）及人结肠癌Caco-2细胞对田蓟苷原料药和T&PTCPL的吸收情况。结果 T&PTCPL的最佳组合为X1=20，X2=1.7%，X3=3.2 mL；包封率为（86.62±2.51）%，粒径为（149.7±8.2）nm，PDI为0.15±0.05。在体外细胞实验中，与模型组比较，原料药组及T&PTCPL组能显著提高SOD活性，减少MDA的含量及抑制LDH和CK-MB的释放（P<0.05），并且T&PTCPL的效果优于原料药。同时，T&PTCPL在48 h基本释放完全，累积释放率88.65%，Caco-2细胞对T&PTCPL的吸收效果较佳。结论 Box-Behnken实验设计法用于T&PTCPL的优化筛选是可行的，数学模型的预测值与实验观察值相符，并且T&PTCPL在体外释放中表现出较好的缓释效果，能促进田蓟苷在Caco-2细胞中的吸收，同时，提示T&PTCPL具有保护心肌缺血再灌注损伤作用。
目的 筛选细胞穿膜肽（transcription activator，TAT）和聚乙二醇（polyethylene glycols，PEG）双修饰田蓟苷复合磷脂脂质体（TAT & PEG tilianin CPL，T&PTCPL）的最佳制备工艺，并考察其对心肌细胞H9C2的保护作用。方法 采用薄膜分散-超声法制备T&PTCPL，利用3因素3水平的Box-Behnken设计，分别以总磷脂与田蓟苷质量比（X1）、DSPE- PEG2000-TAT的浓度（X2）和水化体积（X3）为考察对象，包封率（Y1）、粒径（Y2）和多分散系数（PDI，Y3）为主要评价指标筛选T&PTCPL最佳配方，并以Na2S2O4建立H9C2细胞缺氧/复氧损伤模型，以超氧化物歧化酶（SOD）、肌酸激酶同工酶（CK-MB）、丙二醛（MDA）和乳酸脱氢酶（LDH）为指标，考察T&PTCPL对细胞缺氧/复氧损伤的影响，同时，考察其体外释放率（动态透析法）及人结肠癌Caco-2细胞对田蓟苷原料药和T&PTCPL的吸收情况。结果 T&PTCPL的最佳组合为X1=20，X2=1.7%，X3=3.2 mL；包封率为（86.62±2.51）%，粒径为（149.7±8.2）nm，PDI为0.15±0.05。在体外细胞实验中，与模型组比较，原料药组及T&PTCPL组能显著提高SOD活性，减少MDA的含量及抑制LDH和CK-MB的释放（P<0.05），并且T&PTCPL的效果优于原料药。同时，T&PTCPL在48 h基本释放完全，累积释放率88.65%，Caco-2细胞对T&PTCPL的吸收效果较佳。结论 Box-Behnken实验设计法用于T&PTCPL的优化筛选是可行的，数学模型的预测值与实验观察值相符，并且T&PTCPL在体外释放中表现出较好的缓释效果，能促进田蓟苷在Caco-2细胞中的吸收，同时，提示T&PTCPL具有保护心肌缺血再灌注损伤作用。
2018, 49(21):5070-5075.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.018
摘要:
目的 研究有机溶液环境中阿魏酸的纳滤“强化”分离行为。方法 以阿魏酸为指标，采用Box-Behnken中心组合设计建立数学模型，考察截留相对分子质量、乙醇体积分数、溶液pH值对阿魏酸纳滤截留的影响，筛选乙醇体积分数与溶液pH敏感区域；采用纳滤传质数学模型拟合传质系数与有机溶剂浓度的相关性，分析有机溶剂对阿魏酸纳滤“强化”分离规律。结果 截留相对分子质量450纳滤膜，pH 8.0，乙醇体积分数由20%升高至40%，传质系数呈下降趋势，阿魏酸出现“强化”截留分离行为，在相同条件下，溶剂更换成甲醇和乙腈，也产生相同的“强化”截留分离效应，3种常见有机溶剂的体积分数与“强化”效应呈正相关，表现为乙醇≈甲醇>乙腈。结论 纳滤“强化”分离效应与有机溶剂的种类和体积分数相关，以阿魏酸为例探索有机溶液环境下的纳滤分离机制，为有机溶剂环境下中药中酚酸类成分的常温化富集提供理论支撑。
目的 研究有机溶液环境中阿魏酸的纳滤“强化”分离行为。方法 以阿魏酸为指标，采用Box-Behnken中心组合设计建立数学模型，考察截留相对分子质量、乙醇体积分数、溶液pH值对阿魏酸纳滤截留的影响，筛选乙醇体积分数与溶液pH敏感区域；采用纳滤传质数学模型拟合传质系数与有机溶剂浓度的相关性，分析有机溶剂对阿魏酸纳滤“强化”分离规律。结果 截留相对分子质量450纳滤膜，pH 8.0，乙醇体积分数由20%升高至40%，传质系数呈下降趋势，阿魏酸出现“强化”截留分离行为，在相同条件下，溶剂更换成甲醇和乙腈，也产生相同的“强化”截留分离效应，3种常见有机溶剂的体积分数与“强化”效应呈正相关，表现为乙醇≈甲醇>乙腈。结论 纳滤“强化”分离效应与有机溶剂的种类和体积分数相关，以阿魏酸为例探索有机溶液环境下的纳滤分离机制，为有机溶剂环境下中药中酚酸类成分的常温化富集提供理论支撑。
2018, 49(21):5076-5081.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.019
摘要:
目的 采用Box-Behnken效应面法筛选吴茱萸次碱脂质液晶纳米粒（rutaecarpine lipid liquid crystalline nanoparticles，Rut-LLCN）的最优处方。方法 采用前体注入联合高压均质法制备Rut-LLCN，以甘油单油酸酯（GMO）的用量、泊洛沙姆407（F127）与GMO的质量分数、吴茱萸次碱（Rut）的用量为考察对象，以包封率、载药量、粒径、多分散指数（PDI）为考察指标，利用3因素3水平Box-Behnken效应面设计法筛选Rut-LLCN的最优处方。结果 Rut-LLCN的最优处方为GMO的用量为450 mg，F127-GMO的质量分数为12%，Rut的用量为20 mg，优化处方各指标和目标值接近。按最优处方制备的Rut-LLCN的包封率为（84.02±7.99）%，载药量为（3.24±0.30）%，平均粒径为（186.90±13.50）nm，PDI为 0.313±0.020。结论 采用Box-Behnke效应面法优化了Rut-LLCN的处方，以包封率、载药量、平均粒径、PDI为指标评价该模型，表明该模型预测性良好。
目的 采用Box-Behnken效应面法筛选吴茱萸次碱脂质液晶纳米粒（rutaecarpine lipid liquid crystalline nanoparticles，Rut-LLCN）的最优处方。方法 采用前体注入联合高压均质法制备Rut-LLCN，以甘油单油酸酯（GMO）的用量、泊洛沙姆407（F127）与GMO的质量分数、吴茱萸次碱（Rut）的用量为考察对象，以包封率、载药量、粒径、多分散指数（PDI）为考察指标，利用3因素3水平Box-Behnken效应面设计法筛选Rut-LLCN的最优处方。结果 Rut-LLCN的最优处方为GMO的用量为450 mg，F127-GMO的质量分数为12%，Rut的用量为20 mg，优化处方各指标和目标值接近。按最优处方制备的Rut-LLCN的包封率为（84.02±7.99）%，载药量为（3.24±0.30）%，平均粒径为（186.90±13.50）nm，PDI为 0.313±0.020。结论 采用Box-Behnke效应面法优化了Rut-LLCN的处方，以包封率、载药量、平均粒径、PDI为指标评价该模型，表明该模型预测性良好。
2018, 49(21):5082-5092.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.020
摘要:
目的 研究茶树油凝胶的处方和制备工艺，并对其抗炎、抑菌功效与刺激性进行评价。方法 以卡波姆-940为凝胶基质，聚氧乙烯40氢化蓖麻油（Cremophor RH-40）与1,2-丙二醇为溶剂制备茶树油凝胶，并考察其外观性状、pH值、黏度、保湿率、药物含量与稳定性；分别对茶树油凝胶的抗炎、抑菌效果与刺激性进行评价。结果 筛选得茶树油凝胶处方：茶树油1.0%、Cremophor RH-40 5.0%、1,2-丙二醇5.0%、卡波姆-940 0.6%、甘油8.0%，加蒸馏水至100 g，三乙醇胺溶液调pH值至5.0；获得澄清透明、均匀细腻、黏稠度适中，且涂展性良好的茶树油凝胶；pH值5.52±0.03，黏度（48 782±25）mPa·s，放置24 h后保湿率（93.32±0.38）%，含茶树油（9.55±0.10）mg/g；茶树油凝胶对小鼠耳廓肿胀抑制率为46.15%，且与阴性对照组相比差异显著（P<0.01）；对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌与绿脓杆菌的抑菌圈直径分别为（15.50±0.96）、（15.25±2.36）、（15.75±1.91）mm；茶树油凝胶的半数溶血率（LC50）为456 157 mg/L，血红蛋白变性指数（DI）为157.98%，LC50/DI值为2 887.44，表明无眼刺激性；一次给药后茶树油凝胶对家兔皮肤的刺激反应平均积分为0.125，连续给药14 d后动物刺激反应平均积分为0.036，表明对家兔皮肤无刺激性反应；高速离心、强光照与耐寒耐热实验结果表明制剂稳定性良好，应置于阴凉避光处贮存。结论 茶树油凝胶处方设计合理，制备工艺简单，符合凝胶局部外用制剂主要指标要求，具有一定抗炎、抑菌功效，安全性良好，为茶树油进一步研究与开发奠定基础。
目的 研究茶树油凝胶的处方和制备工艺，并对其抗炎、抑菌功效与刺激性进行评价。方法 以卡波姆-940为凝胶基质，聚氧乙烯40氢化蓖麻油（Cremophor RH-40）与1,2-丙二醇为溶剂制备茶树油凝胶，并考察其外观性状、pH值、黏度、保湿率、药物含量与稳定性；分别对茶树油凝胶的抗炎、抑菌效果与刺激性进行评价。结果 筛选得茶树油凝胶处方：茶树油1.0%、Cremophor RH-40 5.0%、1,2-丙二醇5.0%、卡波姆-940 0.6%、甘油8.0%，加蒸馏水至100 g，三乙醇胺溶液调pH值至5.0；获得澄清透明、均匀细腻、黏稠度适中，且涂展性良好的茶树油凝胶；pH值5.52±0.03，黏度（48 782±25）mPa·s，放置24 h后保湿率（93.32±0.38）%，含茶树油（9.55±0.10）mg/g；茶树油凝胶对小鼠耳廓肿胀抑制率为46.15%，且与阴性对照组相比差异显著（P<0.01）；对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌与绿脓杆菌的抑菌圈直径分别为（15.50±0.96）、（15.25±2.36）、（15.75±1.91）mm；茶树油凝胶的半数溶血率（LC50）为456 157 mg/L，血红蛋白变性指数（DI）为157.98%，LC50/DI值为2 887.44，表明无眼刺激性；一次给药后茶树油凝胶对家兔皮肤的刺激反应平均积分为0.125，连续给药14 d后动物刺激反应平均积分为0.036，表明对家兔皮肤无刺激性反应；高速离心、强光照与耐寒耐热实验结果表明制剂稳定性良好，应置于阴凉避光处贮存。结论 茶树油凝胶处方设计合理，制备工艺简单，符合凝胶局部外用制剂主要指标要求，具有一定抗炎、抑菌功效，安全性良好，为茶树油进一步研究与开发奠定基础。
2018, 49(21):5093-5099.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.021
摘要:
目的 利用表面分子印迹技术制备硅胶表面高良姜素分子印迹聚合物（MIP）。方法 采用 (3-氨丙基) 三甲氧基硅烷对硅胶进行改性，并以改性硅胶为载体，高良姜素为模板分子，甲基丙烯酸（MAA）为功能单体，N,N'-亚甲基二丙烯酰胺（MBA）为交联剂，在优化实验条件下利用表面接枝聚合法合成高良姜素表面分子印迹聚合物（MIP）。采用红外光谱、扫描电镜对聚合物进行表征，静态吸附及竞争性吸附研究聚合物的吸附性能。结果 最佳制备条件为高良姜素与MAA的物质的量比为1∶4，MAA与MBA的物质的量比为1∶7，反应温度40℃，反应时间12 h。红外光谱和扫描电镜结果显示，印迹聚合物成功接枝到硅胶表面上并出现了对高良姜素分子产生选择性识别的孔穴和位点。吸附实验表明，该MIP对高良姜素分子具有特异的识别性和较好的亲和性，相对于对照物灯盏花素和木犀草素，MIP对高良姜素的选择性系数分别为11.2和5.3。结论 MIP对高良姜素识别性好、选择性强，为中药中黄酮类化合物的分离、提取提供了一种新方法。
目的 利用表面分子印迹技术制备硅胶表面高良姜素分子印迹聚合物（MIP）。方法 采用 (3-氨丙基) 三甲氧基硅烷对硅胶进行改性，并以改性硅胶为载体，高良姜素为模板分子，甲基丙烯酸（MAA）为功能单体，N,N'-亚甲基二丙烯酰胺（MBA）为交联剂，在优化实验条件下利用表面接枝聚合法合成高良姜素表面分子印迹聚合物（MIP）。采用红外光谱、扫描电镜对聚合物进行表征，静态吸附及竞争性吸附研究聚合物的吸附性能。结果 最佳制备条件为高良姜素与MAA的物质的量比为1∶4，MAA与MBA的物质的量比为1∶7，反应温度40℃，反应时间12 h。红外光谱和扫描电镜结果显示，印迹聚合物成功接枝到硅胶表面上并出现了对高良姜素分子产生选择性识别的孔穴和位点。吸附实验表明，该MIP对高良姜素分子具有特异的识别性和较好的亲和性，相对于对照物灯盏花素和木犀草素，MIP对高良姜素的选择性系数分别为11.2和5.3。结论 MIP对高良姜素识别性好、选择性强，为中药中黄酮类化合物的分离、提取提供了一种新方法。
2018, 49(21):5100-5106.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.022
摘要:
目的 优化黄芪百合颗粒浸膏的减压干燥工艺，并对浸膏粉进行质量评价。方法 以干燥温度、真空度和物料厚度为自变量，以毛蕊异黄酮葡萄糖苷、橙皮苷、粗多糖和醇浸出物含量与干燥速率的综合评分为响应值，采用Box-Behnken设计-响应面法结合G1-熵权法优化黄芪百合颗粒浸膏的减压干燥工艺，并比较浸膏干燥前后的化学指纹谱相似度。以相对均齐度指数、松密度、振实密度、颗粒间孔隙率、压缩度、Hausner比、休止角、含水量和吸湿率9个物理指标对浸膏粉粉体学性质进行综合表征，建立相应的物理指纹谱，评价不同批次浸膏粉的质量一致性。结果 浸膏减压干燥的最佳工艺条件为干燥温度68 ℃，真空度0.07 MPa，物料厚度6 mm。在此条件下，浸膏减压干燥的平均综合评分为91.05，模型预测值为91.87，相对误差为0.89%，浸膏干燥前后化学指纹谱相似度均大于0.91，3批浸膏粉的化学指纹谱和物理指纹谱相似度均大于0.99。结论 优选的黄芪百合颗粒浸膏减压干燥工艺稳定、可行。
目的 优化黄芪百合颗粒浸膏的减压干燥工艺，并对浸膏粉进行质量评价。方法 以干燥温度、真空度和物料厚度为自变量，以毛蕊异黄酮葡萄糖苷、橙皮苷、粗多糖和醇浸出物含量与干燥速率的综合评分为响应值，采用Box-Behnken设计-响应面法结合G1-熵权法优化黄芪百合颗粒浸膏的减压干燥工艺，并比较浸膏干燥前后的化学指纹谱相似度。以相对均齐度指数、松密度、振实密度、颗粒间孔隙率、压缩度、Hausner比、休止角、含水量和吸湿率9个物理指标对浸膏粉粉体学性质进行综合表征，建立相应的物理指纹谱，评价不同批次浸膏粉的质量一致性。结果 浸膏减压干燥的最佳工艺条件为干燥温度68 ℃，真空度0.07 MPa，物料厚度6 mm。在此条件下，浸膏减压干燥的平均综合评分为91.05，模型预测值为91.87，相对误差为0.89%，浸膏干燥前后化学指纹谱相似度均大于0.91，3批浸膏粉的化学指纹谱和物理指纹谱相似度均大于0.99。结论 优选的黄芪百合颗粒浸膏减压干燥工艺稳定、可行。
2018, 49(21):5107-5115.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.023
摘要:
目的 制备15批川芎饮片标准汤剂，建立其HPLC指纹图谱和物理指纹图谱并对其进行质量评价。方法 按《中药配方颗粒质量控制与标准制定技术要求（征求意见稿）》中标准汤剂制备条件，制备15批川芎饮片标准汤剂，采用HPLC，流动相为0.6%磷酸水溶液-乙腈，进行梯度洗脱，柱温30 ℃，体积流量1.0 mL/min，检测波长324 nm，建立川芎饮片标准汤剂的HPLC指纹图谱；并建立由9个2级指标（相对均齐度指数、颗粒间空隙率、卡尔指数、松密度、振实密度、干燥失重、吸湿性、豪斯纳比、休止角）构成的物理指纹图谱。结果 HPLC对照指纹图谱中主要共有峰有13个，确认3个，分别为绿原酸、咖啡酸和阿魏酸。以阿魏酸为参照峰，分析了各共有峰的相对保留时间和相对峰面积，并规定了各共有峰相对保留时间和相对峰面积的限度。建立了HPLC及物理指纹图谱，并规定其相似度均不应低于0.9。结论 建立的川芎饮片标准汤剂的HPLC和物理指纹图谱可作为合理稳定的质量评价指标，为川芎配方颗粒的研制及质量控制提供参考。
目的 制备15批川芎饮片标准汤剂，建立其HPLC指纹图谱和物理指纹图谱并对其进行质量评价。方法 按《中药配方颗粒质量控制与标准制定技术要求（征求意见稿）》中标准汤剂制备条件，制备15批川芎饮片标准汤剂，采用HPLC，流动相为0.6%磷酸水溶液-乙腈，进行梯度洗脱，柱温30 ℃，体积流量1.0 mL/min，检测波长324 nm，建立川芎饮片标准汤剂的HPLC指纹图谱；并建立由9个2级指标（相对均齐度指数、颗粒间空隙率、卡尔指数、松密度、振实密度、干燥失重、吸湿性、豪斯纳比、休止角）构成的物理指纹图谱。结果 HPLC对照指纹图谱中主要共有峰有13个，确认3个，分别为绿原酸、咖啡酸和阿魏酸。以阿魏酸为参照峰，分析了各共有峰的相对保留时间和相对峰面积，并规定了各共有峰相对保留时间和相对峰面积的限度。建立了HPLC及物理指纹图谱，并规定其相似度均不应低于0.9。结论 建立的川芎饮片标准汤剂的HPLC和物理指纹图谱可作为合理稳定的质量评价指标，为川芎配方颗粒的研制及质量控制提供参考。
2018, 49(21):5116-5124.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.024
摘要:
目的 应用代谢组学技术结合病理学研究，探究肝、肺纤维化发生发展中共同生物标志物及其变化规律，阐释肝、肺纤维化“异病同治”的科学内涵。方法 以苏木精伊红（HE）染色检测肝、肺纤维化大鼠动态病理变化，并采用超高效液相色谱与四极杆-飞行时间串联质谱（UPLC-Q-TOF/MS）联用技术，分析其尿液代谢表达谱的动态变化，筛选分析影响肝、肺纤维化发生发展的共同潜在生物标志物及其变化规律，并阐释其生物学意义。结果 肝、肺纤维化存在相似的病理转归及代谢轨迹变化。其尿液中共有16种相同差异代谢物，其中肾上腺素红、5-L-谷酰基-牛磺酸等9种代谢物为关键生物标志物，主要通过参与氧化损伤、炎症、促纤维化因子释放共同影响肝、肺纤维化的发生发展。结论 代谢组学分析揭示了肝、肺纤维化共同生物标志物及其相同变化规律，从代谢物层面阐释其“异病同治”的科学内涵。
目的 应用代谢组学技术结合病理学研究，探究肝、肺纤维化发生发展中共同生物标志物及其变化规律，阐释肝、肺纤维化“异病同治”的科学内涵。方法 以苏木精伊红（HE）染色检测肝、肺纤维化大鼠动态病理变化，并采用超高效液相色谱与四极杆-飞行时间串联质谱（UPLC-Q-TOF/MS）联用技术，分析其尿液代谢表达谱的动态变化，筛选分析影响肝、肺纤维化发生发展的共同潜在生物标志物及其变化规律，并阐释其生物学意义。结果 肝、肺纤维化存在相似的病理转归及代谢轨迹变化。其尿液中共有16种相同差异代谢物，其中肾上腺素红、5-L-谷酰基-牛磺酸等9种代谢物为关键生物标志物，主要通过参与氧化损伤、炎症、促纤维化因子释放共同影响肝、肺纤维化的发生发展。结论 代谢组学分析揭示了肝、肺纤维化共同生物标志物及其相同变化规律，从代谢物层面阐释其“异病同治”的科学内涵。
2018, 49(21):5125-5133.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.025
摘要:
目的 以乌药主要化学成分预测其作用靶点和药效作用，构建乌药多成分-多靶点网络。方法 选取乌药挥发油、生物碱和呋喃倍半萜及其内酯3大类成分中的7个代表性化合物（乌药烯酯、异瑟模环烯醇、新木姜子碱、β-葎草烯、母菊薁、六驳碱、香樟内酯）为研究对象，利用网络药理学的方法对其潜在作用靶点和通路进行预测，通过数据整合剖析乌药主要化学成分药效作用。结果 7个化合物可作用于40个潜在靶点和20条相关信号通路，涉及抗炎、镇痛、胃肠运动调节、抗氧化、抗肿瘤、肝损伤保护等多个环节；各类成分之间有共同的作用靶点及通路群，有共同的药效作用又各有侧重。结论 乌药挥发油、生物碱和呋喃倍半萜及其内酯通过多个蛋白靶点和信号通路的调节与转导，显示出不同成分间的多靶点、多途径的协同作用，为系统研究乌药药效作用及机制提供了参考。
目的 以乌药主要化学成分预测其作用靶点和药效作用，构建乌药多成分-多靶点网络。方法 选取乌药挥发油、生物碱和呋喃倍半萜及其内酯3大类成分中的7个代表性化合物（乌药烯酯、异瑟模环烯醇、新木姜子碱、β-葎草烯、母菊薁、六驳碱、香樟内酯）为研究对象，利用网络药理学的方法对其潜在作用靶点和通路进行预测，通过数据整合剖析乌药主要化学成分药效作用。结果 7个化合物可作用于40个潜在靶点和20条相关信号通路，涉及抗炎、镇痛、胃肠运动调节、抗氧化、抗肿瘤、肝损伤保护等多个环节；各类成分之间有共同的作用靶点及通路群，有共同的药效作用又各有侧重。结论 乌药挥发油、生物碱和呋喃倍半萜及其内酯通过多个蛋白靶点和信号通路的调节与转导，显示出不同成分间的多靶点、多途径的协同作用，为系统研究乌药药效作用及机制提供了参考。
2018, 49(21):5134-5141.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.026
摘要:
目的 初步阐明头花蓼Polygonum capitatum醇提物和水提物与其体外抗炎活性之间的谱效关系。方法 采用脂多糖（LPS）诱导小鼠RAW264.7细胞制备细胞炎症模型，利用NO、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）试剂盒检测细胞炎症因子释放量，利用偏最小二乘法关联UPLC-MS方法建立的指纹图谱数据和头花蓼不同提取物的药效活性指标，建立头花蓼化学成分的谱效关系。结果 头花蓼不同提取物在质量浓度小于250 mg/L时无细胞毒性，且均具有炎症抑制作用，存在一定的量效关系。应用偏最小二乘法对药效指标TNF-α和色谱峰进行关联度比较发现，峰24、17、22、23、20与抗炎药效呈正相关，峰11、1、7、15、5、3与抗炎药效呈负相关。对峰24、17、22、23、20分析发现，除17号峰为鞣花酸外，其余4个峰均为黄酮类化合物。结论 头花蓼不同提取物均可以抑制RAW264.7细胞的炎症反应，谱效关系分析得出槲皮苷、鞣花酸、金丝桃苷对头花蓼的抗炎药效（调节TNF-α水平）有较大贡献。
目的 初步阐明头花蓼Polygonum capitatum醇提物和水提物与其体外抗炎活性之间的谱效关系。方法 采用脂多糖（LPS）诱导小鼠RAW264.7细胞制备细胞炎症模型，利用NO、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）试剂盒检测细胞炎症因子释放量，利用偏最小二乘法关联UPLC-MS方法建立的指纹图谱数据和头花蓼不同提取物的药效活性指标，建立头花蓼化学成分的谱效关系。结果 头花蓼不同提取物在质量浓度小于250 mg/L时无细胞毒性，且均具有炎症抑制作用，存在一定的量效关系。应用偏最小二乘法对药效指标TNF-α和色谱峰进行关联度比较发现，峰24、17、22、23、20与抗炎药效呈正相关，峰11、1、7、15、5、3与抗炎药效呈负相关。对峰24、17、22、23、20分析发现，除17号峰为鞣花酸外，其余4个峰均为黄酮类化合物。结论 头花蓼不同提取物均可以抑制RAW264.7细胞的炎症反应，谱效关系分析得出槲皮苷、鞣花酸、金丝桃苷对头花蓼的抗炎药效（调节TNF-α水平）有较大贡献。
2018, 49(21):5142-5148.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.027
摘要:
目的 分析龙胆苦苷对高脂高糖饮食构建的非酒精性脂肪肝病（NAFLD）大鼠的干预作用及其机制。方法 60只SD大鼠按照随机数字法分为对照组、模型组、阳性药物多烯磷脂酰胆碱组及龙胆苦苷低、中、高剂量组，高脂高糖饮食12周建立NAFLD大鼠模型，龙胆苦苷低、中、高剂量组分别ig给予龙胆苦苷50、100、200 mg/kg，多烯磷脂酰胆碱组ig给予多烯磷脂酰胆碱23 mg/kg，对照组和模型组给予500 μL/kg生理盐水, 治疗8周后，收集各组大鼠血清，检测肝功能、血脂、血清氧化和抗氧化能力以及炎性因子相关指标，进行肝脏HE染色观察病理学改变，Western blotting和qRT-PCR检测肝脏组织中腺苷酸激活蛋白激酶α（AMPKα）和磷酸化的腺苷酸激活蛋白激酶α（p-AMPKα）的表达特点。结果 HE染色显示对照组大鼠肝脏细胞大小均一，细胞核呈均匀分布，模型组有明显脂肪空泡，且有一定的炎症反应浸润，与模型组相比，多烯磷脂酰胆碱和龙胆苦苷均有明显的改善作用，特别是龙胆苦苷中剂量和高剂量组已明显好转，但与对照组仍有一定差异；与对照组相比，模型组大鼠肝功能指标天冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸转氨酶（ALT）、血脂高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、氧化指标丙二醛（MDA）以及炎性因子白细胞介素-1（IL-1）和IL-6水平明显升高（P<0.05），抗氧化指标过氧化物歧化酶（SOD）活性明显下降（P<0.05），龙胆苦苷治疗后，AST、ALT、MDA、IL-1和IL-6明显降低（P<0.05），SOD明显升高（P<0.05），HDL-C和LDL-C也有一定的降低，但没有统计学意义，多烯磷脂酰胆碱则对上述指标均有明显的改善作用；与对照组相比，模型组p-AMPKα蛋白和AMPK mRNA明显降低（P<0.05）；使用多烯磷脂酰胆碱和龙胆苦苷治疗后，均明显升高（P<0.05），且龙胆苦苷3个剂量组有明显的剂量依赖性，同时中剂量和高剂量组要好于多烯磷脂酰胆碱组（P<0.05），而AMPKα蛋白表达在整个治疗过程中没有明显差异。结论 高脂高糖饮食12周构建的NAFLD大鼠有明显肝脏脂肪浸润，同时肝功能指标升高、血脂异常、炎性因子升高和抗氧化能力降低，龙胆苦苷则可以明显改善上述症状，这可能是龙胆苦苷增加大鼠肝脏组织中p-AMPKα蛋白表达实现的。
目的 分析龙胆苦苷对高脂高糖饮食构建的非酒精性脂肪肝病（NAFLD）大鼠的干预作用及其机制。方法 60只SD大鼠按照随机数字法分为对照组、模型组、阳性药物多烯磷脂酰胆碱组及龙胆苦苷低、中、高剂量组，高脂高糖饮食12周建立NAFLD大鼠模型，龙胆苦苷低、中、高剂量组分别ig给予龙胆苦苷50、100、200 mg/kg，多烯磷脂酰胆碱组ig给予多烯磷脂酰胆碱23 mg/kg，对照组和模型组给予500 μL/kg生理盐水, 治疗8周后，收集各组大鼠血清，检测肝功能、血脂、血清氧化和抗氧化能力以及炎性因子相关指标，进行肝脏HE染色观察病理学改变，Western blotting和qRT-PCR检测肝脏组织中腺苷酸激活蛋白激酶α（AMPKα）和磷酸化的腺苷酸激活蛋白激酶α（p-AMPKα）的表达特点。结果 HE染色显示对照组大鼠肝脏细胞大小均一，细胞核呈均匀分布，模型组有明显脂肪空泡，且有一定的炎症反应浸润，与模型组相比，多烯磷脂酰胆碱和龙胆苦苷均有明显的改善作用，特别是龙胆苦苷中剂量和高剂量组已明显好转，但与对照组仍有一定差异；与对照组相比，模型组大鼠肝功能指标天冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸转氨酶（ALT）、血脂高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、氧化指标丙二醛（MDA）以及炎性因子白细胞介素-1（IL-1）和IL-6水平明显升高（P<0.05），抗氧化指标过氧化物歧化酶（SOD）活性明显下降（P<0.05），龙胆苦苷治疗后，AST、ALT、MDA、IL-1和IL-6明显降低（P<0.05），SOD明显升高（P<0.05），HDL-C和LDL-C也有一定的降低，但没有统计学意义，多烯磷脂酰胆碱则对上述指标均有明显的改善作用；与对照组相比，模型组p-AMPKα蛋白和AMPK mRNA明显降低（P<0.05）；使用多烯磷脂酰胆碱和龙胆苦苷治疗后，均明显升高（P<0.05），且龙胆苦苷3个剂量组有明显的剂量依赖性，同时中剂量和高剂量组要好于多烯磷脂酰胆碱组（P<0.05），而AMPKα蛋白表达在整个治疗过程中没有明显差异。结论 高脂高糖饮食12周构建的NAFLD大鼠有明显肝脏脂肪浸润，同时肝功能指标升高、血脂异常、炎性因子升高和抗氧化能力降低，龙胆苦苷则可以明显改善上述症状，这可能是龙胆苦苷增加大鼠肝脏组织中p-AMPKα蛋白表达实现的。
2018, 49(21):5149-5154.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.028
摘要:
目的 探讨中药复方肾络通调控NR3C2/SGK-1/Smad通路抑制肾间质纤维化的作用机制。方法 Wistar大鼠随机分为假手术组、模型组、依普利酮组、肾络通组，每组各12只。模型组、依普利酮组和肾络通组均采用单侧输尿管结扎的方法建立肾间质纤维化大鼠模型。术后即开始给药，依普利酮组给予依普利酮混匀于饲料中按100 mg/(kg·d) 剂量食入；肾络通组给予肾络通煎剂按照26 g/(kg·d) 剂量入水瓶饮用，模型组和假手术组给予等比例生理盐水，每天1次，连续干预10 d。采用激光共聚焦显微镜检测盐皮质激素受体NR3C2表达，采用免疫组化、Western blotting、qRT-PCR等方法检测大鼠肾组织SGK-1、TGF-β1、Smad4、Smad7表达情况。结果 假手术组NR3C2表达于细胞胞质，核内未见表达；模型组小管表达明显增强，核内可见阳性表达；依普利酮组和肾络通组细胞核内可以见到NR3C2表达，但较模型组显著减少。与假手术组比较，其他各组SGK-1、TGF-β1、Smad4表达显著上调，而Smad7表达则显著降低（P<0.05、0.01）。与模型组比较，依普利酮组及肾络通组SGK-1、TGF-β1、Smad4表达范围及强度均显著减弱（P<0.05、0.01），Smad7表达范围及强度均显著增强（P<0.01）。结论 肾络通可通过抑制盐皮质激素受体活化，下调SGK-1表达，并通过调控Smads信号蛋白水平，抑制了TGF-β1促纤维化作用，从而阻止了肾间质纤维化的发生发展。
目的 探讨中药复方肾络通调控NR3C2/SGK-1/Smad通路抑制肾间质纤维化的作用机制。方法 Wistar大鼠随机分为假手术组、模型组、依普利酮组、肾络通组，每组各12只。模型组、依普利酮组和肾络通组均采用单侧输尿管结扎的方法建立肾间质纤维化大鼠模型。术后即开始给药，依普利酮组给予依普利酮混匀于饲料中按100 mg/(kg·d) 剂量食入；肾络通组给予肾络通煎剂按照26 g/(kg·d) 剂量入水瓶饮用，模型组和假手术组给予等比例生理盐水，每天1次，连续干预10 d。采用激光共聚焦显微镜检测盐皮质激素受体NR3C2表达，采用免疫组化、Western blotting、qRT-PCR等方法检测大鼠肾组织SGK-1、TGF-β1、Smad4、Smad7表达情况。结果 假手术组NR3C2表达于细胞胞质，核内未见表达；模型组小管表达明显增强，核内可见阳性表达；依普利酮组和肾络通组细胞核内可以见到NR3C2表达，但较模型组显著减少。与假手术组比较，其他各组SGK-1、TGF-β1、Smad4表达显著上调，而Smad7表达则显著降低（P<0.05、0.01）。与模型组比较，依普利酮组及肾络通组SGK-1、TGF-β1、Smad4表达范围及强度均显著减弱（P<0.05、0.01），Smad7表达范围及强度均显著增强（P<0.01）。结论 肾络通可通过抑制盐皮质激素受体活化，下调SGK-1表达，并通过调控Smads信号蛋白水平，抑制了TGF-β1促纤维化作用，从而阻止了肾间质纤维化的发生发展。
2018, 49(21):5155-5160.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.029
摘要:
目的 探讨黄芪多糖通过Wnt/β-catenin信号通路对人肝癌HepG2细胞增殖及凋亡的影响。方法 四甲基偶氮唑蓝（MTT）法检测HepG2细胞增殖能力和存活率；Annexin V-FITC/PI双染和Caspase-3活性检测细胞凋亡；荧光素酶实验检测黄芪多糖（100、200 mg/L）处理后HepG2细胞Wnt/β-catenin通路活性改变；实时荧光定量PCR（qRT-PCR）、Western blotting法检测细胞内的β-catenin、c-myc和Cyclin D1表达水平。结果 与对照组比较，随着黄芪多糖质量浓度的增加和作用时间的延长，HepG2细胞存活率显著降低（P<0.05）。与对照组比较，黄芪多糖100、200 mg/L组HepG2细胞凋亡率显著升高（P<0.05）；凋亡关键因子Caspase-3的相对活性显著升高（P<0.05），cleaved Caspase-3蛋白水平显著升高，Bcl-2蛋白表达水平显著降低；荧光素酶活性显著降低（P<0.05）；β-catenin、c-myc和Cyclin D1 mRNA及蛋白表达水平显著降低（P<0.05、0.01）。结论 黄芪多糖通过下调Wnt/β-catenin信号通路抑制凋亡相关基因Bcl-2的表达，促进HepG2细胞凋亡。
目的 探讨黄芪多糖通过Wnt/β-catenin信号通路对人肝癌HepG2细胞增殖及凋亡的影响。方法 四甲基偶氮唑蓝（MTT）法检测HepG2细胞增殖能力和存活率；Annexin V-FITC/PI双染和Caspase-3活性检测细胞凋亡；荧光素酶实验检测黄芪多糖（100、200 mg/L）处理后HepG2细胞Wnt/β-catenin通路活性改变；实时荧光定量PCR（qRT-PCR）、Western blotting法检测细胞内的β-catenin、c-myc和Cyclin D1表达水平。结果 与对照组比较，随着黄芪多糖质量浓度的增加和作用时间的延长，HepG2细胞存活率显著降低（P<0.05）。与对照组比较，黄芪多糖100、200 mg/L组HepG2细胞凋亡率显著升高（P<0.05）；凋亡关键因子Caspase-3的相对活性显著升高（P<0.05），cleaved Caspase-3蛋白水平显著升高，Bcl-2蛋白表达水平显著降低；荧光素酶活性显著降低（P<0.05）；β-catenin、c-myc和Cyclin D1 mRNA及蛋白表达水平显著降低（P<0.05、0.01）。结论 黄芪多糖通过下调Wnt/β-catenin信号通路抑制凋亡相关基因Bcl-2的表达，促进HepG2细胞凋亡。
2018, 49(21):5161-5165.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.030
摘要:
目的 比较复方五仁醇胶囊（CWC）和五酯胶囊（WZC）及CWC单次和长期给药对他克莫司（FK506）在大鼠体内药动学的影响。方法 24只大鼠随机分成FK506组、CWC+FK506组、WZC+FK506组和CWC7d+FK506组，每组6只。FK506组、CWC+FK506组和WZC+FK506组分别一次性ig给予FK506、CWC+FK506、WZC+FK506，CWC7d+FK506组前6 d连续ig给予CWC，第7天ig给予CWC和FK506。各组大鼠于给药前和给药后不同时间点（CWC7d+FK506组为末次给药前后）眼眶取血，测定FK506血药浓度，计算FK506主要药动学参数。结果 与FK506组比较，WZC+FK506组和CWC+FK506组大鼠FK506血药浓度峰值（Cmax）明显提高（P<0.05、0.01），药-时曲线下面积（AUC0~t）显著增加（P<0.01），体内滞留时间（MRT0~t）明显延长（P<0.05、0.01），表观分布容积（V/F）及药物消除率（CL/F）显著减少（P<0.01）；与WZC+FK506组比较，CWC+FK506组大鼠FK506 AUC0~t显著增加（P<0.01），CL/F明显减少（P<0.05）。与CWC+FK506组比较，CWC7d+FK506组大鼠FK506 Cmax显著提高（P<0.01），血药浓度达峰时间（tmax）明显缩短（P<0.05），AUC0~t明显增加（P<0.05），CL/F明显减少（P<0.05）。结论 CWC和WZC均可提高FK506 Cmax，增加AUC0~t，延长MRT0~t，减小V/F和CL/F；在增加FK506 AUC0~t、减少CL/F方面，CWC优于WZC；在提高Cmax、增加AUC0~t、缩短tmax方面，CWC长期给药优于单次给药。
目的 比较复方五仁醇胶囊（CWC）和五酯胶囊（WZC）及CWC单次和长期给药对他克莫司（FK506）在大鼠体内药动学的影响。方法 24只大鼠随机分成FK506组、CWC+FK506组、WZC+FK506组和CWC7d+FK506组，每组6只。FK506组、CWC+FK506组和WZC+FK506组分别一次性ig给予FK506、CWC+FK506、WZC+FK506，CWC7d+FK506组前6 d连续ig给予CWC，第7天ig给予CWC和FK506。各组大鼠于给药前和给药后不同时间点（CWC7d+FK506组为末次给药前后）眼眶取血，测定FK506血药浓度，计算FK506主要药动学参数。结果 与FK506组比较，WZC+FK506组和CWC+FK506组大鼠FK506血药浓度峰值（Cmax）明显提高（P<0.05、0.01），药-时曲线下面积（AUC0~t）显著增加（P<0.01），体内滞留时间（MRT0~t）明显延长（P<0.05、0.01），表观分布容积（V/F）及药物消除率（CL/F）显著减少（P<0.01）；与WZC+FK506组比较，CWC+FK506组大鼠FK506 AUC0~t显著增加（P<0.01），CL/F明显减少（P<0.05）。与CWC+FK506组比较，CWC7d+FK506组大鼠FK506 Cmax显著提高（P<0.01），血药浓度达峰时间（tmax）明显缩短（P<0.05），AUC0~t明显增加（P<0.05），CL/F明显减少（P<0.05）。结论 CWC和WZC均可提高FK506 Cmax，增加AUC0~t，延长MRT0~t，减小V/F和CL/F；在增加FK506 AUC0~t、减少CL/F方面，CWC优于WZC；在提高Cmax、增加AUC0~t、缩短tmax方面，CWC长期给药优于单次给药。
2018, 49(21):5166-5169.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.031
摘要:
目的 研究丹酚酸B促进缺血心肌血管生成的分子作用机制。方法 制备心肌梗死大鼠模型，50只大鼠随机分为假手术组、模型组及丹酚酸B低、中、高（20、40、60 mg/kg）剂量组，尾iv给药1周后，测定大鼠心肌梗死面积；免疫组化法检测大鼠心肌梗死边缘区微血管密度；试剂盒检测大鼠血清中肌酸激酶同工酶MB（CK-MB）、心肌肌钙蛋白（cTnI）和乳酸脱氢酶（LDH）的量；Western blotting法检测大鼠心肌梗死边缘区核转录因子E2相关因子2（Nrf2）、血红素加氧酶（HO-1）、血管内皮生长因子（VEGF）蛋白的表达水平。结果 与模型组比较，丹酚酸B中、高剂量组大鼠心肌梗死面积显著减少（P<0.05）；丹酚酸B低、中、高剂量组大鼠微血管密度显著增加（P<0.05）；丹酚酸B中、高剂量组大鼠血清CK-MB、LDH和cTnI水平显著下降（P<0.05）；丹酚酸B低、中、高剂量均可增加大鼠心肌梗死边缘区VEGF、Nrf2和HO-1蛋白水平的表达（P<0.05），其中以丹酚酸B高剂量组效果最佳。结论 丹酚酸B可促进大鼠缺血心肌血管再生，该作用与其增加心肌组织VEGF、Nrf2和HO-1的表达有关。
目的 研究丹酚酸B促进缺血心肌血管生成的分子作用机制。方法 制备心肌梗死大鼠模型，50只大鼠随机分为假手术组、模型组及丹酚酸B低、中、高（20、40、60 mg/kg）剂量组，尾iv给药1周后，测定大鼠心肌梗死面积；免疫组化法检测大鼠心肌梗死边缘区微血管密度；试剂盒检测大鼠血清中肌酸激酶同工酶MB（CK-MB）、心肌肌钙蛋白（cTnI）和乳酸脱氢酶（LDH）的量；Western blotting法检测大鼠心肌梗死边缘区核转录因子E2相关因子2（Nrf2）、血红素加氧酶（HO-1）、血管内皮生长因子（VEGF）蛋白的表达水平。结果 与模型组比较，丹酚酸B中、高剂量组大鼠心肌梗死面积显著减少（P<0.05）；丹酚酸B低、中、高剂量组大鼠微血管密度显著增加（P<0.05）；丹酚酸B中、高剂量组大鼠血清CK-MB、LDH和cTnI水平显著下降（P<0.05）；丹酚酸B低、中、高剂量均可增加大鼠心肌梗死边缘区VEGF、Nrf2和HO-1蛋白水平的表达（P<0.05），其中以丹酚酸B高剂量组效果最佳。结论 丹酚酸B可促进大鼠缺血心肌血管再生，该作用与其增加心肌组织VEGF、Nrf2和HO-1的表达有关。
2018, 49(21):5170-5178.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.032
摘要:
大黄是我国重要的大宗中药材之一，也是多功效、多品种、多道地产区中药材的典型代表。系统归纳了大黄的资源性化学成分，并基于不同品种、不同产地、不同采收期、不同组织器官分析了大黄资源化学研究进展，据此提出了关注地域变化与把握采收时节，不同品种的“功效偏向性”应用、非药用部位利用、资源性成分的高值化发展等大黄资源化学利用途径与策略，为大黄资源的综合开发与利用提供重要参考。
大黄是我国重要的大宗中药材之一，也是多功效、多品种、多道地产区中药材的典型代表。系统归纳了大黄的资源性化学成分，并基于不同品种、不同产地、不同采收期、不同组织器官分析了大黄资源化学研究进展，据此提出了关注地域变化与把握采收时节，不同品种的“功效偏向性”应用、非药用部位利用、资源性成分的高值化发展等大黄资源化学利用途径与策略，为大黄资源的综合开发与利用提供重要参考。
2018, 49(21):5179-5190.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.033
摘要:
东亚钳蝎是我国传统名贵中药材，由于其具有抗微生物、抗肿瘤、镇痛等多种药理作用而被广泛深入地研究。现代研究表明，东亚钳蝎毒液中的活性多肽是其发挥药理作用的主要功能分子。通过对国内外有关东亚钳蝎多肽药理活性的研究进展进行概述，以期为东亚钳蝎潜在药用活性多肽的开发利用提供参考。
东亚钳蝎是我国传统名贵中药材，由于其具有抗微生物、抗肿瘤、镇痛等多种药理作用而被广泛深入地研究。现代研究表明，东亚钳蝎毒液中的活性多肽是其发挥药理作用的主要功能分子。通过对国内外有关东亚钳蝎多肽药理活性的研究进展进行概述，以期为东亚钳蝎潜在药用活性多肽的开发利用提供参考。
2018, 49(21):5191-5196.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.034
摘要:
雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）信号通路具有调控细胞生长、自噬、增殖和凋亡等生物学功能，在肿瘤、心脑血管疾病中发挥着重要作用。近年来mTOR信号通路的磷酸腺苷活化蛋白激酶（AMP-activated protein kinase，AMPK）/mTOR和蛋白激酶B（Akt）/mTOR通路日益受到重视。基于2条通路与冠心病关系及中医药的干预作用进行综述。
雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）信号通路具有调控细胞生长、自噬、增殖和凋亡等生物学功能，在肿瘤、心脑血管疾病中发挥着重要作用。近年来mTOR信号通路的磷酸腺苷活化蛋白激酶（AMP-activated protein kinase，AMPK）/mTOR和蛋白激酶B（Akt）/mTOR通路日益受到重视。基于2条通路与冠心病关系及中医药的干预作用进行综述。
2018, 49(21):5197-5204.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.035
摘要:
中药凝胶贴膏作为经皮给药系统的重要组成部分，一方面继承了中医药的传统理论，同时又结合现代制剂新工艺、新技术，在近年来发展迅速。与传统的黑膏剂、橡胶膏剂相比，中药凝胶贴膏采用水溶性高分子材料作为基质，具有保湿性能好，与皮肤相容性好，亦可反复贴敷等优势，越来越受到科研工作者的重视。同时中药凝胶贴膏也面临着基质配比不合理、制备工艺简陋、质量评价体系不完善等诸多问题。通过查阅近年来中药凝胶贴膏的相关文献，从发展现状、基质组成、制备工艺等方面进行综述，为中药凝胶贴膏的深入研究提供参考和借鉴。
中药凝胶贴膏作为经皮给药系统的重要组成部分，一方面继承了中医药的传统理论，同时又结合现代制剂新工艺、新技术，在近年来发展迅速。与传统的黑膏剂、橡胶膏剂相比，中药凝胶贴膏采用水溶性高分子材料作为基质，具有保湿性能好，与皮肤相容性好，亦可反复贴敷等优势，越来越受到科研工作者的重视。同时中药凝胶贴膏也面临着基质配比不合理、制备工艺简陋、质量评价体系不完善等诸多问题。通过查阅近年来中药凝胶贴膏的相关文献，从发展现状、基质组成、制备工艺等方面进行综述，为中药凝胶贴膏的深入研究提供参考和借鉴。
38 灵芝孢子粉多糖研究进展
2018, 49(21):5205-5210.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.036
摘要:
灵芝Ganoderma lucidum为多孔菌科灵芝属药食两用真菌，是我国具较高药用价值的传统珍贵药材。灵芝孢子粉多糖是灵芝中的主要活性成分，现已证实其具有多种生物活性，在医药领域中有广阔的应用前景。对近15年来国内外灵芝孢子粉多糖结构、提取工艺和生物活性方面的研究进展进行综述，为其保健功能与药用价值的开发提供重要参考。
灵芝Ganoderma lucidum为多孔菌科灵芝属药食两用真菌，是我国具较高药用价值的传统珍贵药材。灵芝孢子粉多糖是灵芝中的主要活性成分，现已证实其具有多种生物活性，在医药领域中有广阔的应用前景。对近15年来国内外灵芝孢子粉多糖结构、提取工艺和生物活性方面的研究进展进行综述，为其保健功能与药用价值的开发提供重要参考。
2018, 49(21):5211-5219.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.037
摘要:
系统评价丹参川芎嗪注射液治疗慢性阻塞性肺病（COPD）的有效性与安全性。计算机检索PubMed、EMBase、ClinicalTrials、Cochrane图书馆、中国期刊全文数据库（CNKI）、中国生物医学文献数据（CBM）、万方数据库、中文科技期刊数据库（VIP）。纳入丹参川芎嗪注射液联合西医疗法（试验组）对比常规疗法（对照组）治疗慢性阻塞性肺病的随机对照试验（RCTs），检索时限为建库起至2018年2月，提取资料并按照Cochrane系统评价员手册5.3评价质量后，采用Revman 5.3对数据进行Meta分析。通过对入选的文献进行质量评价与筛选，共纳入16篇RCTs，合计1 259例患者。Meta分析结果显示，试验组患者的总有效率显著优于对照组[OR=4.67，95% CI（3.03，7.19），P<0.000 01]，第1秒用力呼气容积（FEV1）改善情况显著优于对照组[SMD=1.43，95% CI（1.14，1.72），P<0.000 01]，用力肺活量（FVC）恢复程度显著优于对照组[SMD=1.53，95% CI（1.17，1.90），P<0.000 01]，FEV1/FVC显著高于对照组[SMD=1.12，95% CI（0.90，1.34），P<0.000 01]，FEV1占预计值显著优于对照组[SMD=0.62，95% CI（0.31，0.93），P<0.000 1]，血氧分压（PaO2）水平明显高于对照组[MD=9.7，95% CI（7.92，11.65），P<0.000 01]，血二氧化碳分压（PaCO2）显著低于对照组[SMD=-1.51，95% CI（-1.90，-1.12），P<0.000 01]，动脉血氧饱和度（SaO2）显著高于对照组[SMD=0.94，95% CI（0.48，1.40），P<0.000 1]。对于治疗慢性阻塞性肺疾病，在常规西医疗法的基础上加用丹参川芎嗪注射液患者能明显改善患者的肺功能，但该研究结论仍需更多高质量的临床试验支持。
系统评价丹参川芎嗪注射液治疗慢性阻塞性肺病（COPD）的有效性与安全性。计算机检索PubMed、EMBase、ClinicalTrials、Cochrane图书馆、中国期刊全文数据库（CNKI）、中国生物医学文献数据（CBM）、万方数据库、中文科技期刊数据库（VIP）。纳入丹参川芎嗪注射液联合西医疗法（试验组）对比常规疗法（对照组）治疗慢性阻塞性肺病的随机对照试验（RCTs），检索时限为建库起至2018年2月，提取资料并按照Cochrane系统评价员手册5.3评价质量后，采用Revman 5.3对数据进行Meta分析。通过对入选的文献进行质量评价与筛选，共纳入16篇RCTs，合计1 259例患者。Meta分析结果显示，试验组患者的总有效率显著优于对照组[OR=4.67，95% CI（3.03，7.19），P<0.000 01]，第1秒用力呼气容积（FEV1）改善情况显著优于对照组[SMD=1.43，95% CI（1.14，1.72），P<0.000 01]，用力肺活量（FVC）恢复程度显著优于对照组[SMD=1.53，95% CI（1.17，1.90），P<0.000 01]，FEV1/FVC显著高于对照组[SMD=1.12，95% CI（0.90，1.34），P<0.000 01]，FEV1占预计值显著优于对照组[SMD=0.62，95% CI（0.31，0.93），P<0.000 1]，血氧分压（PaO2）水平明显高于对照组[MD=9.7，95% CI（7.92，11.65），P<0.000 01]，血二氧化碳分压（PaCO2）显著低于对照组[SMD=-1.51，95% CI（-1.90，-1.12），P<0.000 01]，动脉血氧饱和度（SaO2）显著高于对照组[SMD=0.94，95% CI（0.48，1.40），P<0.000 1]。对于治疗慢性阻塞性肺疾病，在常规西医疗法的基础上加用丹参川芎嗪注射液患者能明显改善患者的肺功能，但该研究结论仍需更多高质量的临床试验支持。
2018, 49(21):5220-5228.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.21.038
摘要:
以我国54家中药上市公司为研究对象，利用其2012—2016年面板数据，选取11个财务指标，采用因子分析法构建中药上市公司成长性评价指标体系，在此基础上采用Topsis法，计算中药上市公司综合因子得分与最优解贴近度，进一步分析各中药上市公司成长性。研究结果表明，我国约79.63%的中药上市公司综合因子得分与最优解贴近度分布在0.4～0.7，说明我国中药上市公司成长性有较大提升空间；仅3.7%的中药上市公司综合因子得分与最优解贴近度分布在0.8～0.9，我国中药上市公司并未发挥其龙头作用。最后为促进我国中药公司健康发展提出相关政策建议。
以我国54家中药上市公司为研究对象，利用其2012—2016年面板数据，选取11个财务指标，采用因子分析法构建中药上市公司成长性评价指标体系，在此基础上采用Topsis法，计算中药上市公司综合因子得分与最优解贴近度，进一步分析各中药上市公司成长性。研究结果表明，我国约79.63%的中药上市公司综合因子得分与最优解贴近度分布在0.4～0.7，说明我国中药上市公司成长性有较大提升空间；仅3.7%的中药上市公司综合因子得分与最优解贴近度分布在0.8～0.9，我国中药上市公司并未发挥其龙头作用。最后为促进我国中药公司健康发展提出相关政策建议。
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