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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2018年第49卷第19期文章目次
2018, 49(19):4473-4479.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.001
摘要:
在前期提出的超分子“印迹模板”理论基础上，分析总结了中药四性的历史沿革与研究现状，运用超分子化学理论对中药四性的产生进行了深入剖析：人体与中药为具有相同“印迹模板”的巨复超分子体系，不同类型（热、寒性）中药有效成分群（客体分子）与不同状态下人体（主体分子）以非共价键发生结合，通过释放（或吸收）能量，能够纠正人体由于受到外界寒邪/热邪侵袭而造成机体超分子自识别、自组织、自组装、自复制过程发生偏移的情况，使机体回归正常状态，宏观上表现为中药四性。基于此，提出了中药四性研究的体内、体外两类方法，体外方法包括物理内能法和主客体分离及制备超分子聚合物的方法；体内方法包括生物体热研究、动物行为学观测法、体表温度观测法。超分子“印迹模板”理论是研究中药四性的有效工具，而超分子化学理论与传统中医药理论的融合必将成为推动传统中医药走向现代化的强大助力。
在前期提出的超分子“印迹模板”理论基础上，分析总结了中药四性的历史沿革与研究现状，运用超分子化学理论对中药四性的产生进行了深入剖析：人体与中药为具有相同“印迹模板”的巨复超分子体系，不同类型（热、寒性）中药有效成分群（客体分子）与不同状态下人体（主体分子）以非共价键发生结合，通过释放（或吸收）能量，能够纠正人体由于受到外界寒邪/热邪侵袭而造成机体超分子自识别、自组织、自组装、自复制过程发生偏移的情况，使机体回归正常状态，宏观上表现为中药四性。基于此，提出了中药四性研究的体内、体外两类方法，体外方法包括物理内能法和主客体分离及制备超分子聚合物的方法；体内方法包括生物体热研究、动物行为学观测法、体表温度观测法。超分子“印迹模板”理论是研究中药四性的有效工具，而超分子化学理论与传统中医药理论的融合必将成为推动传统中医药走向现代化的强大助力。
2018, 49(19):4480-4483.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.002
摘要:
目的 研究柯拉斯那沉香Aquilaria crassna的化学成分。方法 采用多种柱色谱对柯拉斯那沉香的化学成分进行分离纯化；通过波谱数据结合理化性质进行化合物结构鉴定；采用pNPG法对所得化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试。结果 从柯拉斯那沉香的醋酸乙酯提取物中分离得到1个新的倍半萜类化合物和2个已知色原酮类化合物，分别鉴定为柯拉斯那酸甲酯（1）、8-氯-6-羟基-2-（2-苯乙基）色酮（2）、8-氯-6-羟基-2[2-（4-甲氧基）苯乙基]色酮（3）。结论 化合物1为新化合物，命名为柯拉斯那酸甲酯。活性测试结果表明化合物1具有α-糖苷酶抑制活性，半数抑制浓度（IC50）值为121.8 μg/mL。
目的 研究柯拉斯那沉香Aquilaria crassna的化学成分。方法 采用多种柱色谱对柯拉斯那沉香的化学成分进行分离纯化；通过波谱数据结合理化性质进行化合物结构鉴定；采用pNPG法对所得化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试。结果 从柯拉斯那沉香的醋酸乙酯提取物中分离得到1个新的倍半萜类化合物和2个已知色原酮类化合物，分别鉴定为柯拉斯那酸甲酯（1）、8-氯-6-羟基-2-（2-苯乙基）色酮（2）、8-氯-6-羟基-2[2-（4-甲氧基）苯乙基]色酮（3）。结论 化合物1为新化合物，命名为柯拉斯那酸甲酯。活性测试结果表明化合物1具有α-糖苷酶抑制活性，半数抑制浓度（IC50）值为121.8 μg/mL。
2018, 49(19):4484-4490.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.003
摘要:
目的 研究灰毡毛忍冬Lonicera macranthoides花蕾中的化学成分。方法 采用正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等方法对灰毡毛忍冬花蕾的水提取物进行分离纯化，采用NMR、MS等波谱方法进行鉴定结构，采用MTT法研究化合物的细胞毒活性。结果 从灰毡毛忍冬花蕾中分离得到了7个三萜类化合物，分别鉴定为3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（1）、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖基齐墩果酸28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷（2）、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（3）、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷（4）、3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷（5）、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷（6）、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→3）-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷（7）。结论 化合物1为新化合物，命名为灰毡毛忍冬皂苷丙；化合物2～7为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性结果显示，化合物1、4和5对人宫颈癌HeLa细胞均有一定的抑制作用，其IC50值分别为54.3、43.9、61.2 μmol/L。
目的 研究灰毡毛忍冬Lonicera macranthoides花蕾中的化学成分。方法 采用正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等方法对灰毡毛忍冬花蕾的水提取物进行分离纯化，采用NMR、MS等波谱方法进行鉴定结构，采用MTT法研究化合物的细胞毒活性。结果 从灰毡毛忍冬花蕾中分离得到了7个三萜类化合物，分别鉴定为3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（1）、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖基齐墩果酸28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷（2）、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（3）、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷（4）、3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷（5）、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷（6）、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→3）-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷（7）。结论 化合物1为新化合物，命名为灰毡毛忍冬皂苷丙；化合物2～7为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性结果显示，化合物1、4和5对人宫颈癌HeLa细胞均有一定的抑制作用，其IC50值分别为54.3、43.9、61.2 μmol/L。
2018, 49(19):4491-4493.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.004
摘要:
目的 研究产自丽江的玛咖Lepidium meyenii的干燥根茎的化学成分和生物活性。方法 样品经90%乙醇水提取后，再经硅胶柱、微孔树脂（MCI）和高效液相色谱法等方法分离有效成分，通过核磁共振技术（包括二维核磁HSQC、HMBC和COSY）进行结构鉴定，采用MTT法对新化合物进行抗肿瘤活性测试。结果 从玛咖根中分离得到3个玛咖酰胺类化合物，分别鉴定为N-（3，4-二甲氧基苄基）十六碳-9Z-烯酰胺（1）、N-苄基-13-酮基-9E，11E-十八碳二烯酰胺（2）和N-（3，4-二甲氧基苄基）-十六碳酰胺（3）。结论 化合物1为新化合物，命名为玛咖新胺A；该化合物对人5种癌细胞（NB4、A549、SHSY5Y、PC3、MCF7）没有明显细胞毒活性。
目的 研究产自丽江的玛咖Lepidium meyenii的干燥根茎的化学成分和生物活性。方法 样品经90%乙醇水提取后，再经硅胶柱、微孔树脂（MCI）和高效液相色谱法等方法分离有效成分，通过核磁共振技术（包括二维核磁HSQC、HMBC和COSY）进行结构鉴定，采用MTT法对新化合物进行抗肿瘤活性测试。结果 从玛咖根中分离得到3个玛咖酰胺类化合物，分别鉴定为N-（3，4-二甲氧基苄基）十六碳-9Z-烯酰胺（1）、N-苄基-13-酮基-9E，11E-十八碳二烯酰胺（2）和N-（3，4-二甲氧基苄基）-十六碳酰胺（3）。结论 化合物1为新化合物，命名为玛咖新胺A；该化合物对人5种癌细胞（NB4、A549、SHSY5Y、PC3、MCF7）没有明显细胞毒活性。
2018, 49(19):4494-4499.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.005
摘要:
目的 研究小黄皮Clausena emarginata茎的木脂素类化学成分。方法 采用硅藻土、硅胶等多种柱色谱、MPLC及制备型HPLC等方法对小黄皮茎的木脂素类化学成分进行分离纯化，根据理化性质结合现代波谱学方法鉴定化合物结构；并对其抑制脂多糖（LPS）诱导小胶质细胞BV2细胞一氧化氮（NO）的活性进行测试。结果 从小黄皮茎的95%乙醇提取物的氯仿部位分离得到16个木脂素类化合物，分别鉴定为buddlenol C（1）、hedyotol D（2）、hedyotol C（3）、3-（2，4-二羟基-3-甲氧基苄基）-4-（4-羟基-3-甲氧基苄基）四氢呋喃（4）、tripterygiol（5）、busaliol（6）、2，3-bis[（4-hydroxy-3，5-dimethoxyphenyl）-methyl]-1，4-butanediol（7）、polystachyol（8）、丁香树脂酚（9）、nitidanin（10）、4-[3-hydroxymethyl-5-（（E）-3-hydroxypropenyl）-7-methoxy-2，3-dihydrobenzofuran-2-yl]-2，6-dimethoxy-phenol（11）、erythro-guaiacylglycerol-β-O-4'-sinapyl ether（12）、erythro-guaiacylglycerol-8-O-4'-（coniferyl alcohol） ether（13）、赤式-1-（4-羟基-3-甲氧基苄基）-2-（4-甲酰基-2-甲氧基苯氧基）-丙烷-1，3-二醇（14）、rosalaevin B（15）和去氢双松柏醇（16）。结论 化合物1～15为首次从该植物中分离得到，化合物8和16对LPS诱导BV2细胞产生NO具有一定的抑制活性。
目的 研究小黄皮Clausena emarginata茎的木脂素类化学成分。方法 采用硅藻土、硅胶等多种柱色谱、MPLC及制备型HPLC等方法对小黄皮茎的木脂素类化学成分进行分离纯化，根据理化性质结合现代波谱学方法鉴定化合物结构；并对其抑制脂多糖（LPS）诱导小胶质细胞BV2细胞一氧化氮（NO）的活性进行测试。结果 从小黄皮茎的95%乙醇提取物的氯仿部位分离得到16个木脂素类化合物，分别鉴定为buddlenol C（1）、hedyotol D（2）、hedyotol C（3）、3-（2，4-二羟基-3-甲氧基苄基）-4-（4-羟基-3-甲氧基苄基）四氢呋喃（4）、tripterygiol（5）、busaliol（6）、2，3-bis[（4-hydroxy-3，5-dimethoxyphenyl）-methyl]-1，4-butanediol（7）、polystachyol（8）、丁香树脂酚（9）、nitidanin（10）、4-[3-hydroxymethyl-5-（（E）-3-hydroxypropenyl）-7-methoxy-2，3-dihydrobenzofuran-2-yl]-2，6-dimethoxy-phenol（11）、erythro-guaiacylglycerol-β-O-4'-sinapyl ether（12）、erythro-guaiacylglycerol-8-O-4'-（coniferyl alcohol） ether（13）、赤式-1-（4-羟基-3-甲氧基苄基）-2-（4-甲酰基-2-甲氧基苯氧基）-丙烷-1，3-二醇（14）、rosalaevin B（15）和去氢双松柏醇（16）。结论 化合物1～15为首次从该植物中分离得到，化合物8和16对LPS诱导BV2细胞产生NO具有一定的抑制活性。
2018, 49(19):4500-4506.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.006
摘要:
目的 研究毛酸浆Physalis pubescens新鲜果实的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等多种色谱手段进行分离纯化，通过理化性质和多种波谱分析技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果 从毛酸浆新鲜果实75%乙醇溶液提取物中共分离得到20个化合物，分别鉴定为蛇床子素（1）、8-甲氧基补骨脂素（2）、异茴芹素（3）、欧前胡素（4）、（-）-橙皮内酯水合物（5）、酸橙素烯醇（6）、1-（4-hydroxy-3，5-dimethoxyphenyl） ethanone（7）、2，5-二甲氧基对苯醌（8）、对羟基苯乙酸（9）、（S）-methyl 2-hydroxy-2-（4-hydroxyphenyl） acetate（10）、pyrocatechol 1-O-β-D-glucopyranoside（11）、benzylβ-D-glucopyranosyl （1→6）-β-D-glucopyranoside（12）、2-phenylethyl-O-β-D-glucopyranoside（13）、对羟基苯丙酸（14）、3，4-二羟基苯丙酸（15）、（1-O-p-coumaroyl）-（6-O-β-glucosyl）-β-glucoside（16）、1-O-trans-cinnamoyl-β-D-glucopyranosyl-（1→6）-β-D-glucopyranoside（17）、N-反式阿魏酰酪胺（18）、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（19）、佛手柑内酯（20）。结论 化合物1～16均为首次从酸浆属植物中分离得到；化合物17～20均为首次从该植物中分离得到。
目的 研究毛酸浆Physalis pubescens新鲜果实的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等多种色谱手段进行分离纯化，通过理化性质和多种波谱分析技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果 从毛酸浆新鲜果实75%乙醇溶液提取物中共分离得到20个化合物，分别鉴定为蛇床子素（1）、8-甲氧基补骨脂素（2）、异茴芹素（3）、欧前胡素（4）、（-）-橙皮内酯水合物（5）、酸橙素烯醇（6）、1-（4-hydroxy-3，5-dimethoxyphenyl） ethanone（7）、2，5-二甲氧基对苯醌（8）、对羟基苯乙酸（9）、（S）-methyl 2-hydroxy-2-（4-hydroxyphenyl） acetate（10）、pyrocatechol 1-O-β-D-glucopyranoside（11）、benzylβ-D-glucopyranosyl （1→6）-β-D-glucopyranoside（12）、2-phenylethyl-O-β-D-glucopyranoside（13）、对羟基苯丙酸（14）、3，4-二羟基苯丙酸（15）、（1-O-p-coumaroyl）-（6-O-β-glucosyl）-β-glucoside（16）、1-O-trans-cinnamoyl-β-D-glucopyranosyl-（1→6）-β-D-glucopyranoside（17）、N-反式阿魏酰酪胺（18）、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（19）、佛手柑内酯（20）。结论 化合物1～16均为首次从酸浆属植物中分离得到；化合物17～20均为首次从该植物中分离得到。
2018, 49(19):4507-4512.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.007
摘要:
目的 设计并合成天然产物咖啡酸的酰胺类衍生物，并对该系列化合物进行体外抗脂质代谢紊乱活性评价。方法 以咖啡酸为起始原料，卡特缩合剂（BOP）为缩合剂，与十四种胺依次反应制得目标产物，利用人肝癌HepG2细胞评价该类衍生物的调脂活性。结果 设计并合成14个咖啡酸酰胺类化合物CA1～CA14，均经波谱技术确证结构。药理实验结果表明，14个化合物对HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性，其中衍生物CA6的调血脂活性优于先导物咖啡酸和阳性药辛伐他汀。结论 化合物CA6、CA7和CA11均为未见文献报道的咖啡酸酰胺类新化合物，其中CA6和C11具有潜在的调脂生物活性，值得进一步深入研究。
目的 设计并合成天然产物咖啡酸的酰胺类衍生物，并对该系列化合物进行体外抗脂质代谢紊乱活性评价。方法 以咖啡酸为起始原料，卡特缩合剂（BOP）为缩合剂，与十四种胺依次反应制得目标产物，利用人肝癌HepG2细胞评价该类衍生物的调脂活性。结果 设计并合成14个咖啡酸酰胺类化合物CA1～CA14，均经波谱技术确证结构。药理实验结果表明，14个化合物对HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性，其中衍生物CA6的调血脂活性优于先导物咖啡酸和阳性药辛伐他汀。结论 化合物CA6、CA7和CA11均为未见文献报道的咖啡酸酰胺类新化合物，其中CA6和C11具有潜在的调脂生物活性，值得进一步深入研究。
2018, 49(19):4513-4519.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.008
摘要:
目的 对蒙药孟根乌苏中HgS微-纳米颗粒的提取、分离及体外溶出进行研究。方法 采用索氏提取法去除单质硫，确定孟根乌苏提取的最佳时间。采用差速离心法分离HgS颗粒；通过控制PVP浓度、投料比、离心机转速等因素获得不同粒径的HgS微-纳米颗粒；利用扫描电镜（SEM）及X-射线衍射法（XRD）分析颗粒形貌和结构组成；采用双硫腙比色法对比研究不同粒径范围的HgS颗粒、孟根乌苏原药材及孟根乌苏-18味丸在模拟人工胃液、人工肠液中的溶出情况。结果 分离得到的6个HgS颗粒样品的粒径分布较均匀，粒径分别为2 000～4 000、800～2 000、200～800、80～200、50～80、20～50 nm。提取后样品中主要成分为α-HgS及β-HgS。体外溶出结果表明，随着HgS颗粒粒径变小，汞的溶出度增大，表明汞的溶出与HgS颗粒粒径大小呈反比关系。同时汞的溶出度也受硫、pH值及复方的影响。结论 该法可简单、高效地分离HgS颗粒。为不同粒径HgS微-纳米颗粒的药动学和药理学研究提供了基础。
目的 对蒙药孟根乌苏中HgS微-纳米颗粒的提取、分离及体外溶出进行研究。方法 采用索氏提取法去除单质硫，确定孟根乌苏提取的最佳时间。采用差速离心法分离HgS颗粒；通过控制PVP浓度、投料比、离心机转速等因素获得不同粒径的HgS微-纳米颗粒；利用扫描电镜（SEM）及X-射线衍射法（XRD）分析颗粒形貌和结构组成；采用双硫腙比色法对比研究不同粒径范围的HgS颗粒、孟根乌苏原药材及孟根乌苏-18味丸在模拟人工胃液、人工肠液中的溶出情况。结果 分离得到的6个HgS颗粒样品的粒径分布较均匀，粒径分别为2 000～4 000、800～2 000、200～800、80～200、50～80、20～50 nm。提取后样品中主要成分为α-HgS及β-HgS。体外溶出结果表明，随着HgS颗粒粒径变小，汞的溶出度增大，表明汞的溶出与HgS颗粒粒径大小呈反比关系。同时汞的溶出度也受硫、pH值及复方的影响。结论 该法可简单、高效地分离HgS颗粒。为不同粒径HgS微-纳米颗粒的药动学和药理学研究提供了基础。
2018, 49(19):4520-4527.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.009
摘要:
目的 建立酸枣仁饮片汤剂质量评价方法。方法 收集10批酸枣仁饮片，制备成饮片汤剂。以出膏率和指标成分含量为指标，优化提取工艺。采用HPLC-UV/ELSD技术，建立多维度酸枣仁饮片汤剂指纹图谱。以相似度及相对保留时间、相对峰面积RSD综合评价10批酸枣仁饮片汤剂的质量。建立LC-MS/MS同时测定乌药碱、木兰花碱、维采宁、斯皮诺素、当药黄素、山柰酚-3-O-芸香糖苷、6'"-阿魏酰斯皮诺素、酸枣仁皂苷A和B 9种指标成分含量的方法，并应用于酸枣仁饮片汤剂的质量评价。结果 10批酸枣仁饮片汤剂的平均出膏率为20.77%。在HPLC-UV 227、335 nm和HPLC-ELSD指纹图谱中分别标定了3、4、2个共有峰，不同检测波长下指纹图谱的相似度为0.942～0.988；相对保留时间和相对峰面积RSD均小于3%。9种指标成分在相应的浓度范围内线性关系良好，相关系数r均>0.999 0；平均加样回收率为87.40%～110.42%，RSD均<4.12%。10批酸枣仁饮片汤剂中9种指标性成分的质量分数分别为乌药碱0.25～0.27 mg/g、木兰花碱3.2～3.6 mg/g、维采宁0.077～0.084 mg/g、斯皮诺素0.82～0.89 mg/g、当药黄素0.007 6～0.008 5 mg/g、山柰酚-3-O-芸香糖苷0.057～0.060 mg/g、6'"-阿魏酰斯皮诺素0.32～0.35 mg/g、酸枣仁皂苷A 0.83～0.91 mg/g、酸枣仁皂苷B 0.095～0.110 mg/g。结论 建立了稳定、可靠的酸枣仁饮片汤剂质量评价方法，为后续药动学和药效学实验提供稳定的物质基础，同时为含酸枣仁的成方制剂质量控制提供依据。
目的 建立酸枣仁饮片汤剂质量评价方法。方法 收集10批酸枣仁饮片，制备成饮片汤剂。以出膏率和指标成分含量为指标，优化提取工艺。采用HPLC-UV/ELSD技术，建立多维度酸枣仁饮片汤剂指纹图谱。以相似度及相对保留时间、相对峰面积RSD综合评价10批酸枣仁饮片汤剂的质量。建立LC-MS/MS同时测定乌药碱、木兰花碱、维采宁、斯皮诺素、当药黄素、山柰酚-3-O-芸香糖苷、6'"-阿魏酰斯皮诺素、酸枣仁皂苷A和B 9种指标成分含量的方法，并应用于酸枣仁饮片汤剂的质量评价。结果 10批酸枣仁饮片汤剂的平均出膏率为20.77%。在HPLC-UV 227、335 nm和HPLC-ELSD指纹图谱中分别标定了3、4、2个共有峰，不同检测波长下指纹图谱的相似度为0.942～0.988；相对保留时间和相对峰面积RSD均小于3%。9种指标成分在相应的浓度范围内线性关系良好，相关系数r均>0.999 0；平均加样回收率为87.40%～110.42%，RSD均<4.12%。10批酸枣仁饮片汤剂中9种指标性成分的质量分数分别为乌药碱0.25～0.27 mg/g、木兰花碱3.2～3.6 mg/g、维采宁0.077～0.084 mg/g、斯皮诺素0.82～0.89 mg/g、当药黄素0.007 6～0.008 5 mg/g、山柰酚-3-O-芸香糖苷0.057～0.060 mg/g、6'"-阿魏酰斯皮诺素0.32～0.35 mg/g、酸枣仁皂苷A 0.83～0.91 mg/g、酸枣仁皂苷B 0.095～0.110 mg/g。结论 建立了稳定、可靠的酸枣仁饮片汤剂质量评价方法，为后续药动学和药效学实验提供稳定的物质基础，同时为含酸枣仁的成方制剂质量控制提供依据。
2018, 49(19):4528-4534.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.010
摘要:
目的 将姜黄素（CUR）和胡椒碱（PIP）组合物制成固体分散体（SD），提高CUR、PIP口服吸收率。方法 采用溶剂挥发法，以溶出度为指标，利用X射线衍射（XRD）和差示扫描量热分析（DSC）对姜黄素-胡椒碱固体分散体（CUR-PIP SD）进行表征，并运用体外超饱和溶出法对制得的SD进行体外评价。同时应用UPLC-MS/MS研究大鼠ig给药后CUR和PIP的药动学行为。结果 体外溶出实验显示，与原料药相比，SD中CUR和PIP溶出度均得到较大提高。大鼠药动学实验结果显示，与原料药相比，SD中CUR的生物利用度提高至2.71倍（P<0.05），PIP提高至2.68倍（P<0.05）。结论 以PVP K30为载体制备的SD能够有效地改善CUR和PIP的体外溶出度以及生物利用度。
目的 将姜黄素（CUR）和胡椒碱（PIP）组合物制成固体分散体（SD），提高CUR、PIP口服吸收率。方法 采用溶剂挥发法，以溶出度为指标，利用X射线衍射（XRD）和差示扫描量热分析（DSC）对姜黄素-胡椒碱固体分散体（CUR-PIP SD）进行表征，并运用体外超饱和溶出法对制得的SD进行体外评价。同时应用UPLC-MS/MS研究大鼠ig给药后CUR和PIP的药动学行为。结果 体外溶出实验显示，与原料药相比，SD中CUR和PIP溶出度均得到较大提高。大鼠药动学实验结果显示，与原料药相比，SD中CUR的生物利用度提高至2.71倍（P<0.05），PIP提高至2.68倍（P<0.05）。结论 以PVP K30为载体制备的SD能够有效地改善CUR和PIP的体外溶出度以及生物利用度。
2018, 49(19):4535-4543.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.011
摘要:
目的 建立三颗针标准汤剂质量评价体系。方法 根据标准汤剂的制备要求，制备15批三颗针标准汤剂冻干粉，以薄层色谱法鉴别三颗针标准汤剂中的指标成分，采用HPLC法对指标成分进行含量测定，并计算指标成分转移率和出膏率；采用红外光谱仪分别扫描15批三颗针标准汤剂，建立红外指纹图谱，采用双指标序列分析法分析各批次间相关性；采用紫外可见分光光度计分别扫描15批三颗针标准汤剂，建立紫外对照图谱，利用SPSS软件分析样品指纹图谱与对照指纹图谱的相似度。结果 15批标准汤剂的出膏率为3.42%～6.36%，盐酸小檗碱质量分数为7.53%～13.98%，总转移率为39.64%～73.62%；三颗针标准汤剂与盐酸小檗碱对照品、三颗针对照药材溶液在同一硅胶G薄层板相同位置显相同颜色的荧光斑点；红外指纹图谱共有峰率下限为50.0%，变异峰率为0～62.5%；紫外指纹图谱相似度均大于0.9，变异可接受范围为0.768～1.000。结论 建立了稳定、可靠的三颗针标准汤剂全面质量评价方法，为三颗针配方颗粒的质量控制提供参考。
目的 建立三颗针标准汤剂质量评价体系。方法 根据标准汤剂的制备要求，制备15批三颗针标准汤剂冻干粉，以薄层色谱法鉴别三颗针标准汤剂中的指标成分，采用HPLC法对指标成分进行含量测定，并计算指标成分转移率和出膏率；采用红外光谱仪分别扫描15批三颗针标准汤剂，建立红外指纹图谱，采用双指标序列分析法分析各批次间相关性；采用紫外可见分光光度计分别扫描15批三颗针标准汤剂，建立紫外对照图谱，利用SPSS软件分析样品指纹图谱与对照指纹图谱的相似度。结果 15批标准汤剂的出膏率为3.42%～6.36%，盐酸小檗碱质量分数为7.53%～13.98%，总转移率为39.64%～73.62%；三颗针标准汤剂与盐酸小檗碱对照品、三颗针对照药材溶液在同一硅胶G薄层板相同位置显相同颜色的荧光斑点；红外指纹图谱共有峰率下限为50.0%，变异峰率为0～62.5%；紫外指纹图谱相似度均大于0.9，变异可接受范围为0.768～1.000。结论 建立了稳定、可靠的三颗针标准汤剂全面质量评价方法，为三颗针配方颗粒的质量控制提供参考。
2018, 49(19):4544-4551.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.012
摘要:
目的 基于质量源于设计（quality by design，QbD）理念，建立红花温浸提取工艺的设计空间并进行验证。方法 以红花为模型药，通过查阅文献及前期研究经验获得关键评价指标；采用鱼骨图结合失效模式与效应分析（failure mode effects analysis，FMEA）确定影响红花温浸提取过程的关键工艺参数（critical process parameters，CPPs），通过Box-Behnken实验设计建立了CPPs与关键评价指标的数学模型。结果 以总黄酮提取量、羟基红花黄色素A（HSYA）提取量以及总固体提取量为关键评价指标，通过鱼骨图结合FMEA确定了加水倍量、提取温度、提取时间及提取次数为CPPs。Box-Behnken实验方差分析结果显示所建立模型的P值均小于0.000 1，表明所建立的模型具有较好的预测能力，得到推荐的操作空间为提取次数2次，提取时间2.5 h，加水倍量为23.5～25 mL/g生药，提取温度65～71℃。结论 红花温浸提取设计空间的建立，提高了提取工艺参数与提取液质量之间的关联性，为设计空间法在中药领域的适用性提供了参考。
目的 基于质量源于设计（quality by design，QbD）理念，建立红花温浸提取工艺的设计空间并进行验证。方法 以红花为模型药，通过查阅文献及前期研究经验获得关键评价指标；采用鱼骨图结合失效模式与效应分析（failure mode effects analysis，FMEA）确定影响红花温浸提取过程的关键工艺参数（critical process parameters，CPPs），通过Box-Behnken实验设计建立了CPPs与关键评价指标的数学模型。结果 以总黄酮提取量、羟基红花黄色素A（HSYA）提取量以及总固体提取量为关键评价指标，通过鱼骨图结合FMEA确定了加水倍量、提取温度、提取时间及提取次数为CPPs。Box-Behnken实验方差分析结果显示所建立模型的P值均小于0.000 1，表明所建立的模型具有较好的预测能力，得到推荐的操作空间为提取次数2次，提取时间2.5 h，加水倍量为23.5～25 mL/g生药，提取温度65～71℃。结论 红花温浸提取设计空间的建立，提高了提取工艺参数与提取液质量之间的关联性，为设计空间法在中药领域的适用性提供了参考。
2018, 49(19):4552-4560.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.013
摘要:
目的 建立基于UPLC-Q-Orbitrap HRMS的复方血栓通胶囊中多种活性成分定量分析方法，并采用主成分分析法对其质量进行综合评价。方法 采用Acquity UPLC® BEH C18色谱柱（50 mm×2.1 mm，1.7 μm），以乙腈（A）-0.1%甲酸水（B）为流动相进行梯度洗脱，以实现化合物的前期分离；通过Q-Orbitrap MS先进的正、负离子同时监测、一级全扫描及自动触发二级质谱扫描的模式捕捉目标成分的精确相对分子质量及碎片离子信息，以实现对待测物的准确定性和定量；最后将定量结果与主成分分析法相结合对不同批次药物进行科学的质量评价分析。结果 在优化的色谱、质谱条件下，甜菜碱、琥珀酸、丹参素钠、丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、芦丁、人参皂苷Rg1、迷迭香酸、丹酚酸A、丹酚酸B、汉黄芩素、毛蕊异黄酮、芒柄花黄素、黄芪皂苷Ⅱ、黄芪皂苷I、人参皂苷Rg3、二氢丹参酮I、丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮ⅡA和齐墩果酸分别在0.009 8～0.314 5、0.067 8～2.170 7、0.044 2～1.413 3、0.059 6～1.907 2、0.003 3～0.104 4、0.002 8～0.089 9、0.001 2～0.038 3、0.006 3～0.203 2、0.960 5～30.735 5、0.022 2～0.709 0、0.083 7～2.679 5、0.593 8～19.002 6、0.000 2～0.005 3、0.012 3～0.394 4、0.004 5～0.143 5、0.009 2～0.293 4、0.066 0～2.113 3、0.033 0～1.055 0、0.004 5～0.145 5、0.015 9～0.508 1、0.024 1～0.772 0、0.009 3～0.297 8、0.002 5～0.078 8 μg/mL线性关系良好（r≥0.999 0）；精密度、重复性及稳定性良好（RSD≤5%）；加样回收率在98%～101%，RSD均小于3%；定量分析结果表明大多数批次药物质量较为稳定，其中人参皂苷Rg1、丹酚酸B、琥珀酸、丹酚酸A、丹参素和丹参素钠对药物质量具有较大影响，可对其进行重点监控以保证药物批次质量。结论 建立的定量方法灵敏度高且准确性好，方法学考察结果符合测定要求，可用于复方血栓通胶囊中多种活性成分的快速测定，并为其质量评价提供新的科学依据和参考。
目的 建立基于UPLC-Q-Orbitrap HRMS的复方血栓通胶囊中多种活性成分定量分析方法，并采用主成分分析法对其质量进行综合评价。方法 采用Acquity UPLC® BEH C18色谱柱（50 mm×2.1 mm，1.7 μm），以乙腈（A）-0.1%甲酸水（B）为流动相进行梯度洗脱，以实现化合物的前期分离；通过Q-Orbitrap MS先进的正、负离子同时监测、一级全扫描及自动触发二级质谱扫描的模式捕捉目标成分的精确相对分子质量及碎片离子信息，以实现对待测物的准确定性和定量；最后将定量结果与主成分分析法相结合对不同批次药物进行科学的质量评价分析。结果 在优化的色谱、质谱条件下，甜菜碱、琥珀酸、丹参素钠、丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、芦丁、人参皂苷Rg1、迷迭香酸、丹酚酸A、丹酚酸B、汉黄芩素、毛蕊异黄酮、芒柄花黄素、黄芪皂苷Ⅱ、黄芪皂苷I、人参皂苷Rg3、二氢丹参酮I、丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮ⅡA和齐墩果酸分别在0.009 8～0.314 5、0.067 8～2.170 7、0.044 2～1.413 3、0.059 6～1.907 2、0.003 3～0.104 4、0.002 8～0.089 9、0.001 2～0.038 3、0.006 3～0.203 2、0.960 5～30.735 5、0.022 2～0.709 0、0.083 7～2.679 5、0.593 8～19.002 6、0.000 2～0.005 3、0.012 3～0.394 4、0.004 5～0.143 5、0.009 2～0.293 4、0.066 0～2.113 3、0.033 0～1.055 0、0.004 5～0.145 5、0.015 9～0.508 1、0.024 1～0.772 0、0.009 3～0.297 8、0.002 5～0.078 8 μg/mL线性关系良好（r≥0.999 0）；精密度、重复性及稳定性良好（RSD≤5%）；加样回收率在98%～101%，RSD均小于3%；定量分析结果表明大多数批次药物质量较为稳定，其中人参皂苷Rg1、丹酚酸B、琥珀酸、丹酚酸A、丹参素和丹参素钠对药物质量具有较大影响，可对其进行重点监控以保证药物批次质量。结论 建立的定量方法灵敏度高且准确性好，方法学考察结果符合测定要求，可用于复方血栓通胶囊中多种活性成分的快速测定，并为其质量评价提供新的科学依据和参考。
2018, 49(19):4561-4566.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.014
摘要:
目的 建立HPLC-DAD法同时测定益肺清化颗粒中苦杏仁苷、齐墩果酸、熊果酸、仙鹤草酚B、甘草苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、鲁斯可皂苷元、没食子酸、补骨脂素和紫菀酮的方法。方法 采用反相液相色谱法，色谱柱为Waters Symmetry-C18（250 mm×4.6 mm，5.0μm）；流动相为KH2PO4缓冲溶液（KH2PO4 1.0 g，加水1 000 mL使溶解，磷酸调节pH值至3.5）-（乙腈-甲醇1∶1），梯度洗脱，体积流量0.8 mL/min；柱温40℃。结果 苦杏仁苷、齐墩果酸、熊果酸、仙鹤草酚B、甘草苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、鲁斯可皂苷元、没食子酸、补骨脂素和紫菀酮10种成分能够达到良好分离；其线性范围分别为0.2～2.0 μg/mL（r＝0.999 5）、0.4～4.0 μg/mL（r＝0.999 4）、0.3～3.0 μg/mL（r＝0.999 6）、0.1～1.0 μg/mL（r＝0.999 3）、0.5～5.0 μg/mL（r＝0.999 1）、0.15～1.50 μg/mL（r＝0.999 2）、0.25～2.50 μg/mL（r＝0.999 5）、0.6～6.0 μg/mL（r＝0.999 1）、0.45～4.50 μg/mL（r＝0.999 3）、0.12～1.20 μg/mL（r＝0.999 4），平均加样回收率分别为98.7%、98.0%、99.6%、98.0%、99.1%、99.4%、98.8%、101.1%、100.6%、101.7%，RSD分别为0.7%、1.3%、1.4%、1.4%、1.1%、0.8%、0.9%、0.5%、0.5%、0.8%。10批次供试品中苦杏仁苷、齐墩果酸、熊果酸、仙鹤草酚B、甘草苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、鲁斯可皂苷元、没食子酸、补骨脂素和紫菀酮质量浓度分别为0.104～0.123、0.600～0.621、0.501～0.523、0.100～0.121、0.103～0.122、0.231～0.260、0.043～0.065、0.055～0.069、0.061～0.079、0.031～0.043 mg/g。结论 本方法操作简便，结果准确可靠，可用于益肺清化颗粒的质量控制。
目的 建立HPLC-DAD法同时测定益肺清化颗粒中苦杏仁苷、齐墩果酸、熊果酸、仙鹤草酚B、甘草苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、鲁斯可皂苷元、没食子酸、补骨脂素和紫菀酮的方法。方法 采用反相液相色谱法，色谱柱为Waters Symmetry-C18（250 mm×4.6 mm，5.0μm）；流动相为KH2PO4缓冲溶液（KH2PO4 1.0 g，加水1 000 mL使溶解，磷酸调节pH值至3.5）-（乙腈-甲醇1∶1），梯度洗脱，体积流量0.8 mL/min；柱温40℃。结果 苦杏仁苷、齐墩果酸、熊果酸、仙鹤草酚B、甘草苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、鲁斯可皂苷元、没食子酸、补骨脂素和紫菀酮10种成分能够达到良好分离；其线性范围分别为0.2～2.0 μg/mL（r＝0.999 5）、0.4～4.0 μg/mL（r＝0.999 4）、0.3～3.0 μg/mL（r＝0.999 6）、0.1～1.0 μg/mL（r＝0.999 3）、0.5～5.0 μg/mL（r＝0.999 1）、0.15～1.50 μg/mL（r＝0.999 2）、0.25～2.50 μg/mL（r＝0.999 5）、0.6～6.0 μg/mL（r＝0.999 1）、0.45～4.50 μg/mL（r＝0.999 3）、0.12～1.20 μg/mL（r＝0.999 4），平均加样回收率分别为98.7%、98.0%、99.6%、98.0%、99.1%、99.4%、98.8%、101.1%、100.6%、101.7%，RSD分别为0.7%、1.3%、1.4%、1.4%、1.1%、0.8%、0.9%、0.5%、0.5%、0.8%。10批次供试品中苦杏仁苷、齐墩果酸、熊果酸、仙鹤草酚B、甘草苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、鲁斯可皂苷元、没食子酸、补骨脂素和紫菀酮质量浓度分别为0.104～0.123、0.600～0.621、0.501～0.523、0.100～0.121、0.103～0.122、0.231～0.260、0.043～0.065、0.055～0.069、0.061～0.079、0.031～0.043 mg/g。结论 本方法操作简便，结果准确可靠，可用于益肺清化颗粒的质量控制。
2018, 49(19):4567-4574.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.015
摘要:
目的 基于整合药理学思路和方法，对经方当归贝母苦参丸治疗前列腺疾病的物质基础及分子机制进行初步分析。方法 利用中药整合药理学计算平台（TCM-IP，www.tcmip.cn）预测当归贝母苦参丸治疗前列腺疾病的主要活性成分及作用靶点，筛选关键靶标并进行通路富集分析，构建当归贝母苦参丸“中药材-核心成分-关键靶标-主要通路”多维网络，探索其治疗前列腺疾病的可能机制。结果 筛选出当归贝母苦参丸治疗前列腺疾病的候选关键靶标532个，获得候选关键靶标的gene ontology（GO）分析结果1 840条，KEGG通路富集分析结果194条。“中药材-核心成分-关键靶标-主要通路”网络关联分析结果获得当归贝母苦参丸治疗前列腺疾病的核心成分65个（当归29个、浙贝母11个、苦参26个，其中有1个成分为当归和浙贝母的共有成分），作用于转录因子结合、凋亡负性调控等关键靶标，通过雌激素、凋亡、趋化因子等信号通路，发挥细胞周期、细胞凋亡与增殖失衡调控等作用，这可能是其治疗前列腺疾病的相关分子机制。结论 当归贝母苦参丸是以多成分交互作用于多靶点，通过多通路参与调控良性前列腺增生症（BPH）、前列腺癌等疾病发生发展过程，从而发挥一定的治疗作用。
目的 基于整合药理学思路和方法，对经方当归贝母苦参丸治疗前列腺疾病的物质基础及分子机制进行初步分析。方法 利用中药整合药理学计算平台（TCM-IP，www.tcmip.cn）预测当归贝母苦参丸治疗前列腺疾病的主要活性成分及作用靶点，筛选关键靶标并进行通路富集分析，构建当归贝母苦参丸“中药材-核心成分-关键靶标-主要通路”多维网络，探索其治疗前列腺疾病的可能机制。结果 筛选出当归贝母苦参丸治疗前列腺疾病的候选关键靶标532个，获得候选关键靶标的gene ontology（GO）分析结果1 840条，KEGG通路富集分析结果194条。“中药材-核心成分-关键靶标-主要通路”网络关联分析结果获得当归贝母苦参丸治疗前列腺疾病的核心成分65个（当归29个、浙贝母11个、苦参26个，其中有1个成分为当归和浙贝母的共有成分），作用于转录因子结合、凋亡负性调控等关键靶标，通过雌激素、凋亡、趋化因子等信号通路，发挥细胞周期、细胞凋亡与增殖失衡调控等作用，这可能是其治疗前列腺疾病的相关分子机制。结论 当归贝母苦参丸是以多成分交互作用于多靶点，通过多通路参与调控良性前列腺增生症（BPH）、前列腺癌等疾病发生发展过程，从而发挥一定的治疗作用。
2018, 49(19):4575-4580.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.016
摘要:
目的 研究半夏总有机酸量与止咳作用、总有机酸HPLC指纹图谱与止咳作用、总有机酸量与止咳效价的相关性，建立物质基础-功效-生物活性多元化的半夏质量评价模式。方法 通过电位滴定法测定半夏总有机酸含量，采用HPLC建立总有机酸指纹图谱；以浓氨水引咳模型研究止咳作用，并利用灰色关联度分析法建立总有机酸与止咳作用的谱-效关系；基于小鼠浓氨水引咳模型，建立半夏止咳效价的测定方法；通过SPSS 18.0软件分析总有机酸和止咳作用、止咳效价3者之间的相关性。结果 半夏总有机酸对浓氨水致小鼠咳嗽有显著的抑制作用，结合总有机酸含量，随其含量的增加，止咳作用增强。在总有机酸HPLC指纹图谱中，4、6（琥珀酸）、12号色谱峰所代表的化学成分与止咳作用具有较强的相关性，对止咳作用贡献较大。10批半夏的止咳平均效价值为（753.72±58.18）U/g，结合总有机酸定量分析，二者呈显著的正相关，表现为总有机酸的量增加，止咳效价值增大。结论 总有机酸为半夏止咳作用的物质基础之一；总有机酸、止咳作用、生物活性3者之间呈相关性，构建了物质基础-功效-生物活性多元化的半夏质量评价模式。
目的 研究半夏总有机酸量与止咳作用、总有机酸HPLC指纹图谱与止咳作用、总有机酸量与止咳效价的相关性，建立物质基础-功效-生物活性多元化的半夏质量评价模式。方法 通过电位滴定法测定半夏总有机酸含量，采用HPLC建立总有机酸指纹图谱；以浓氨水引咳模型研究止咳作用，并利用灰色关联度分析法建立总有机酸与止咳作用的谱-效关系；基于小鼠浓氨水引咳模型，建立半夏止咳效价的测定方法；通过SPSS 18.0软件分析总有机酸和止咳作用、止咳效价3者之间的相关性。结果 半夏总有机酸对浓氨水致小鼠咳嗽有显著的抑制作用，结合总有机酸含量，随其含量的增加，止咳作用增强。在总有机酸HPLC指纹图谱中，4、6（琥珀酸）、12号色谱峰所代表的化学成分与止咳作用具有较强的相关性，对止咳作用贡献较大。10批半夏的止咳平均效价值为（753.72±58.18）U/g，结合总有机酸定量分析，二者呈显著的正相关，表现为总有机酸的量增加，止咳效价值增大。结论 总有机酸为半夏止咳作用的物质基础之一；总有机酸、止咳作用、生物活性3者之间呈相关性，构建了物质基础-功效-生物活性多元化的半夏质量评价模式。
2018, 49(19):4581-4585.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.017
摘要:
目的 利用系统药理学的方法探讨续断治疗骨质疏松的可能作用机制。方法 使用中药系统药理学数据库（TCMSP）获得续断的药物成分，筛选活性成分，预测靶蛋白。在TTD和CTD数据库查询骨质疏松对应靶蛋白，构建药物-靶蛋白-疾病相互作用网络。借助DAVID数据库对核心靶蛋白作用通路进行分析。利用String数据库构建主要信号通路的蛋白质相互作用网络。结果 获得7个续断活性成分及其63个靶蛋白，筛选到骨质疏松疾病靶蛋白118个，得到续断与骨质疏松交叉作用蛋白118个，进而富集到与细胞增殖分化及免疫功能等相关的24条信号通路，其中PI3K-AKT信号通路包含有最多数量的相关基因。String数据库分析表明AKT1、MAPK1、MAPK3在信号通路中出现的频率较高。结论 续断可能主要通过AKT1、MAPK1、MAPK3影响PI3K-AKT信号通路治疗骨质疏松。
目的 利用系统药理学的方法探讨续断治疗骨质疏松的可能作用机制。方法 使用中药系统药理学数据库（TCMSP）获得续断的药物成分，筛选活性成分，预测靶蛋白。在TTD和CTD数据库查询骨质疏松对应靶蛋白，构建药物-靶蛋白-疾病相互作用网络。借助DAVID数据库对核心靶蛋白作用通路进行分析。利用String数据库构建主要信号通路的蛋白质相互作用网络。结果 获得7个续断活性成分及其63个靶蛋白，筛选到骨质疏松疾病靶蛋白118个，得到续断与骨质疏松交叉作用蛋白118个，进而富集到与细胞增殖分化及免疫功能等相关的24条信号通路，其中PI3K-AKT信号通路包含有最多数量的相关基因。String数据库分析表明AKT1、MAPK1、MAPK3在信号通路中出现的频率较高。结论 续断可能主要通过AKT1、MAPK1、MAPK3影响PI3K-AKT信号通路治疗骨质疏松。
2018, 49(19):4586-4590.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.018
摘要:
目的 观察龙钻颗粒对心肌梗死模型大鼠心功能及核转录因子-κB（NF-κB）介导的炎症反应的影响，探究其对梗死心肌的保护作用及其机制。方法 采用结扎冠状动脉左前降支的方法制备大鼠心肌梗死模型，假手术组不结扎只穿针，将造模成功的大鼠随机分为5组：模型组、缬沙坦组（10 mg/kg）和龙钻颗粒高、中、低剂量（19.00、9.50、4.75 g/kg）组，每组10只，每天ig给药1次，连续28 d。通过超声心动图和血流动力学检测大鼠左心室射血分数（EF）、短轴缩短率（FS）、最大上升下降速率（±dp/dtmax）变化，以ELISA法测定各组大鼠血清中白细胞介素-6（IL-6）、IL-1β、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、C反应蛋白（CRP）的水平，并采用qRT-PCR定量检测心肌组织中IL-6、TNF-α mRNA表达水平。采用蛋白印迹法检测NF-κB P65、p-P65的蛋白表达水平。结果 与模型组比较，龙钻颗粒能显著提高大鼠左心室EF和FS，改善血流动力学；龙钻颗粒高、中、低剂量组大鼠血清IL-6、IL-1β、TNF-α及CRP水平均显著降低（P<0.05、0.01），心肌组织中IL-6、TNF-α mRNA表达量也呈降低趋势（P<0.05、0.01）。龙钻颗粒能显著抑制NF-κB p-P65的表达（P<0.05、0.01）。结论 龙钻颗粒能够改善心肌梗死模型大鼠的心肌损伤，增强左心室功能，减轻炎症反应，其机制可能与NF-κB信号通路介导的炎症反应相关。
目的 观察龙钻颗粒对心肌梗死模型大鼠心功能及核转录因子-κB（NF-κB）介导的炎症反应的影响，探究其对梗死心肌的保护作用及其机制。方法 采用结扎冠状动脉左前降支的方法制备大鼠心肌梗死模型，假手术组不结扎只穿针，将造模成功的大鼠随机分为5组：模型组、缬沙坦组（10 mg/kg）和龙钻颗粒高、中、低剂量（19.00、9.50、4.75 g/kg）组，每组10只，每天ig给药1次，连续28 d。通过超声心动图和血流动力学检测大鼠左心室射血分数（EF）、短轴缩短率（FS）、最大上升下降速率（±dp/dtmax）变化，以ELISA法测定各组大鼠血清中白细胞介素-6（IL-6）、IL-1β、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、C反应蛋白（CRP）的水平，并采用qRT-PCR定量检测心肌组织中IL-6、TNF-α mRNA表达水平。采用蛋白印迹法检测NF-κB P65、p-P65的蛋白表达水平。结果 与模型组比较，龙钻颗粒能显著提高大鼠左心室EF和FS，改善血流动力学；龙钻颗粒高、中、低剂量组大鼠血清IL-6、IL-1β、TNF-α及CRP水平均显著降低（P<0.05、0.01），心肌组织中IL-6、TNF-α mRNA表达量也呈降低趋势（P<0.05、0.01）。龙钻颗粒能显著抑制NF-κB p-P65的表达（P<0.05、0.01）。结论 龙钻颗粒能够改善心肌梗死模型大鼠的心肌损伤，增强左心室功能，减轻炎症反应，其机制可能与NF-κB信号通路介导的炎症反应相关。
2018, 49(19):4591-4595.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.019
摘要:
目的 探讨疏风解毒胶囊抗炎作用机制。方法 采用肺炎链球菌致大鼠肺炎模型，观察疏风解毒胶囊给药后对细菌计数、白细胞（WBC）计数及分类、肺组织病理学及炎症反应相关因子：补体C3（C3）、缓激肽（BK）、单核细胞趋化因子（MCP-1）、核转录因子-κB（NF-κB）、环氧化酶1（COX-1）、COX-2的影响。结果 疏风解毒胶囊能显著降低模型大鼠外周血、肺泡冲洗液中细菌数量与外周血WBC数量，显著减轻肺组织炎细胞浸润及降低血清NF-κB、MCP-1、炎症介质BK和COX-2水平。结论 疏风解毒胶囊有显著的体内杀菌与抗炎作用，其通过降低WBC数量，降低血清转录因子NF-κB、趋化因子MCP-1、炎症介质BK及COX-2水平对肺炎模型大鼠有显著的治疗作用。
目的 探讨疏风解毒胶囊抗炎作用机制。方法 采用肺炎链球菌致大鼠肺炎模型，观察疏风解毒胶囊给药后对细菌计数、白细胞（WBC）计数及分类、肺组织病理学及炎症反应相关因子：补体C3（C3）、缓激肽（BK）、单核细胞趋化因子（MCP-1）、核转录因子-κB（NF-κB）、环氧化酶1（COX-1）、COX-2的影响。结果 疏风解毒胶囊能显著降低模型大鼠外周血、肺泡冲洗液中细菌数量与外周血WBC数量，显著减轻肺组织炎细胞浸润及降低血清NF-κB、MCP-1、炎症介质BK和COX-2水平。结论 疏风解毒胶囊有显著的体内杀菌与抗炎作用，其通过降低WBC数量，降低血清转录因子NF-κB、趋化因子MCP-1、炎症介质BK及COX-2水平对肺炎模型大鼠有显著的治疗作用。
2018, 49(19):4596-4601.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.020
摘要:
目的 探究欧前胡素对哮喘模型小鼠气道炎症的影响及其作用机制。方法 将50只雄性BALB/c小鼠随机分成5组，即对照组、模型组及欧前胡素低、中、高剂量（15、30、60 mg/kg）组。采用HE、Masson、PAS染色观察小鼠肺组织病理学改变；ELISA法检测小鼠肺泡灌洗液（BALF）中免疫球蛋白E（IgE）及白细胞介素-4（IL-4）、IL-5、IL-13、γ-干扰素（IFN-γ）水平；双氢罗丹明（DHR）-123法检测小鼠BALF中活性氧（ROS）的含量；检测小鼠肺组织中蛋白羰基含量及丙二醛（MDA）水平；抗氧化酶试剂盒检测小鼠BALF中超氧化物歧化酶（SOD）活性、谷胱甘肽（GSH）水平及总抗氧化能力（TAOC）；免疫组织化学法和Western blotting法检测小鼠肺组织中核因子E2相关因子2（Nrf2）及血红素氧合酶1（HO-1）蛋白表达水平。结果 与模型组比较，欧前胡素能够减少哮喘小鼠肺组织炎症细胞的渗出、杯状细胞的增生和胶原沉积；减少BALF中ROS、总IgE和卵清蛋白（OVA）特异性IgE的表达；降低IL-4、IL-5、IL-13、蛋白羰基、MDA的量并增加IFN-γ、SOD、GSH水平及TAOC；提高肺组织中Nrf2和HO-1蛋白表达水平。结论 欧前胡素对OVA诱导的哮喘模型小鼠具有治疗作用，其作用机制可能与Nrf2/HO-1通路活化有关。
目的 探究欧前胡素对哮喘模型小鼠气道炎症的影响及其作用机制。方法 将50只雄性BALB/c小鼠随机分成5组，即对照组、模型组及欧前胡素低、中、高剂量（15、30、60 mg/kg）组。采用HE、Masson、PAS染色观察小鼠肺组织病理学改变；ELISA法检测小鼠肺泡灌洗液（BALF）中免疫球蛋白E（IgE）及白细胞介素-4（IL-4）、IL-5、IL-13、γ-干扰素（IFN-γ）水平；双氢罗丹明（DHR）-123法检测小鼠BALF中活性氧（ROS）的含量；检测小鼠肺组织中蛋白羰基含量及丙二醛（MDA）水平；抗氧化酶试剂盒检测小鼠BALF中超氧化物歧化酶（SOD）活性、谷胱甘肽（GSH）水平及总抗氧化能力（TAOC）；免疫组织化学法和Western blotting法检测小鼠肺组织中核因子E2相关因子2（Nrf2）及血红素氧合酶1（HO-1）蛋白表达水平。结果 与模型组比较，欧前胡素能够减少哮喘小鼠肺组织炎症细胞的渗出、杯状细胞的增生和胶原沉积；减少BALF中ROS、总IgE和卵清蛋白（OVA）特异性IgE的表达；降低IL-4、IL-5、IL-13、蛋白羰基、MDA的量并增加IFN-γ、SOD、GSH水平及TAOC；提高肺组织中Nrf2和HO-1蛋白表达水平。结论 欧前胡素对OVA诱导的哮喘模型小鼠具有治疗作用，其作用机制可能与Nrf2/HO-1通路活化有关。
2018, 49(19):4602-4606,4613.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.021
摘要:
目的 探讨人参总蛋白对帕金森病（PD）模型果蝇脑神经的保护作用及其可能机制。方法 将α-突触核蛋白异常表达的果蝇（PD模型果蝇）分别饲养于正常培养基以及混合0.02、0.04、0.16 g/L人参总蛋白的含药培养基中，研究人参总蛋白对PD模型果蝇的生存状态、寿命、爬行能力及氧化应激水平的影响。采用TBARS法检测果蝇脑部脂质过氧化物（LPO）含量，DTNB法测定谷胱甘肽（GSH）含量，CDNB法检测谷胱甘肽-S-转移酶（GST）活力，DNPH法检测蛋白质羰基（PC）含量。结果 人参总蛋白能够改善PD模型果蝇存活率降低以及爬行能力异常的状态，并存在一定的浓度依赖性；与对照组比较，PD模型果蝇脑部LPO、GST、PC含量升高，GSH含量降低；人参总蛋白可显著降低PD模型果蝇脑部LPO（P<0.01）、GST（P<0.000 1）、PC（P<0.000 1）含量，升高GSH（P<0.000 1）含量。结论 人参总蛋白能有效降低PD模型果蝇的病理症状，该作用可能是通过降低氧化应激压力实现的。
目的 探讨人参总蛋白对帕金森病（PD）模型果蝇脑神经的保护作用及其可能机制。方法 将α-突触核蛋白异常表达的果蝇（PD模型果蝇）分别饲养于正常培养基以及混合0.02、0.04、0.16 g/L人参总蛋白的含药培养基中，研究人参总蛋白对PD模型果蝇的生存状态、寿命、爬行能力及氧化应激水平的影响。采用TBARS法检测果蝇脑部脂质过氧化物（LPO）含量，DTNB法测定谷胱甘肽（GSH）含量，CDNB法检测谷胱甘肽-S-转移酶（GST）活力，DNPH法检测蛋白质羰基（PC）含量。结果 人参总蛋白能够改善PD模型果蝇存活率降低以及爬行能力异常的状态，并存在一定的浓度依赖性；与对照组比较，PD模型果蝇脑部LPO、GST、PC含量升高，GSH含量降低；人参总蛋白可显著降低PD模型果蝇脑部LPO（P<0.01）、GST（P<0.000 1）、PC（P<0.000 1）含量，升高GSH（P<0.000 1）含量。结论 人参总蛋白能有效降低PD模型果蝇的病理症状，该作用可能是通过降低氧化应激压力实现的。
2018, 49(19):4607-4613.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.022
摘要:
目的 探讨刺芒柄花素对单侧输尿管梗阻（UUO）大鼠凋亡信号调节激酶1（ASK1）、c-Jun氨基末端激酶（JNK）蛋白表达的影响。方法 制备单侧输尿管梗阻诱导肾间质纤维化动物模型，将大鼠随机分为假手术组、模型组、依那普利组及刺芒柄花素高、中、低剂量（100、50、25 mg/kg）组；术后14 d处死大鼠并采集血清检测血清肌酐（Scr）和血尿素氮（BUN）水平；采用HE染色观察大鼠肾脏的病理改变及评定肾小管损伤指数；Masson染色观察肾间质胶原沉积的面积；采用Western blotting免疫印迹法检测肾组织ASK1、JNK蛋白表达水平；采用TUNEL法检测肾小管上皮细胞的凋亡。结果 与模型组比较，各治疗组大鼠血清Scr、BUN水平均显著降低（P<0.05、0.01）；肾小管损伤指数、肾间质胶原分布相对面积均显著降低（P<0.05、0.01）；肾组织ASK1、JNK蛋白表达水平显著降低（P<0.05、0.01）；肾小管上皮细胞凋亡指数显著降低（P<0.05、0.01）。刺芒柄花素高剂量组各项指标优于依那普利组。结论 刺芒柄花素能够抑制UUO模型大鼠ASK1、JNK蛋白表达水平，阻止细胞凋亡，从而减缓梗阻性肾病病理进程的发生和发展。
目的 探讨刺芒柄花素对单侧输尿管梗阻（UUO）大鼠凋亡信号调节激酶1（ASK1）、c-Jun氨基末端激酶（JNK）蛋白表达的影响。方法 制备单侧输尿管梗阻诱导肾间质纤维化动物模型，将大鼠随机分为假手术组、模型组、依那普利组及刺芒柄花素高、中、低剂量（100、50、25 mg/kg）组；术后14 d处死大鼠并采集血清检测血清肌酐（Scr）和血尿素氮（BUN）水平；采用HE染色观察大鼠肾脏的病理改变及评定肾小管损伤指数；Masson染色观察肾间质胶原沉积的面积；采用Western blotting免疫印迹法检测肾组织ASK1、JNK蛋白表达水平；采用TUNEL法检测肾小管上皮细胞的凋亡。结果 与模型组比较，各治疗组大鼠血清Scr、BUN水平均显著降低（P<0.05、0.01）；肾小管损伤指数、肾间质胶原分布相对面积均显著降低（P<0.05、0.01）；肾组织ASK1、JNK蛋白表达水平显著降低（P<0.05、0.01）；肾小管上皮细胞凋亡指数显著降低（P<0.05、0.01）。刺芒柄花素高剂量组各项指标优于依那普利组。结论 刺芒柄花素能够抑制UUO模型大鼠ASK1、JNK蛋白表达水平，阻止细胞凋亡，从而减缓梗阻性肾病病理进程的发生和发展。
2018, 49(19):4614-4620.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.023
摘要:
目的 乌头属藏药植物变异极为复杂，品种繁多，商品来源复杂，极易造成药材混乱，且大多乌头属藏药具有较大的毒性，使安全用药面临巨大挑战。采用ITS2序列为DNA条形码，建立一种快速、准确鉴定乌头属藏药药材的方法。方法 从青藏高原地区采集展花乌头、凉山乌头、工布乌头、露蕊乌头、铁棒锤、甘青乌头、木里乌头、弯喙乌头、多裂乌头、缩梗乌头等乌头属藏药样品50份，分别提取样品DNA，对ITS2目标序列进行PCR扩增、测序，获得其ITS2序列信息；运用MEGA 6.0对50条ITS2序列进行对比，计算种间、种内遗传距离，构建neighbor joining（NJ）系统进化树，并比较样本ITS2序列间的二级结构差异。结果 乌头属藏药植物样本种间最小距离大于种内最大距离，NJ树显示各种乌头属植物种内之间各单独形成一个分支，ITS2序列二级结构也有明显差异，能够将乌头属各种植物区分开。结论 ITS2序列作为DNA条形码可以将乌头属藏药植物进行准确、快速的识别和鉴定，为乌头属藏药的安全使用提供可靠的技术手段。
目的 乌头属藏药植物变异极为复杂，品种繁多，商品来源复杂，极易造成药材混乱，且大多乌头属藏药具有较大的毒性，使安全用药面临巨大挑战。采用ITS2序列为DNA条形码，建立一种快速、准确鉴定乌头属藏药药材的方法。方法 从青藏高原地区采集展花乌头、凉山乌头、工布乌头、露蕊乌头、铁棒锤、甘青乌头、木里乌头、弯喙乌头、多裂乌头、缩梗乌头等乌头属藏药样品50份，分别提取样品DNA，对ITS2目标序列进行PCR扩增、测序，获得其ITS2序列信息；运用MEGA 6.0对50条ITS2序列进行对比，计算种间、种内遗传距离，构建neighbor joining（NJ）系统进化树，并比较样本ITS2序列间的二级结构差异。结果 乌头属藏药植物样本种间最小距离大于种内最大距离，NJ树显示各种乌头属植物种内之间各单独形成一个分支，ITS2序列二级结构也有明显差异，能够将乌头属各种植物区分开。结论 ITS2序列作为DNA条形码可以将乌头属藏药植物进行准确、快速的识别和鉴定，为乌头属藏药的安全使用提供可靠的技术手段。
2018, 49(19):4621-4627.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.024
摘要:
目的 建立荧光定量PCR（qRT-PCR）检测苦豆子内生真菌诱导子促进宿主生物碱合成关键酶—赖氨酸脱羧酶（LDC）基因的表达的方法。方法 根据苦豆子LDC和Lectin基因序列设计目的基因引物QLDC-F/QLDC-R和内参基因引物Lectin-F/Lectin-R；以5倍梯度稀释的cDNA作为标准样品，建立目的基因QLDC-F/QLDC-R和内参基因Lectin-F/Lectin-R的标准曲线，优化qRT-PCR反应体系与反应条件，分析比较半定量PCR与qRT-PCR的灵敏度；在苦豆子内生真菌NDZKDF13诱导子不同诱导时间下，高效液相色谱（HPLC）测定宿主氧化苦参碱（oxymatrine，OMA）的含量，qRT-PCR检测LDC基因的表达量，分析在内生真菌诱导下LDC基因与OMA合成积累的关系。结果 在qRT-PCR体系中cDNA质量浓度为200 ng/μL，退火温度为61℃时检测结果最好；构建的目的基因和内参基因标准曲线，其循环阈值与模板浓度均呈良好的线性关系，扩增效率都在99%以上，灵敏度是半定量PCR的25倍；在内生真菌NDZKDF13诱导子诱导作用下，宿主LDC基因的表达量在第6天达到峰值，为对照的25.58倍；OMA含量的增加滞后于LDC基因表达量的变化，在诱导子处理第9天达到最高峰。结论 成功将qRT-PCR技术应用于苦豆子的功能基因研究。通过对各种条件的优化探索，建立了准确和简单易行的检测苦豆子的功能基因表达的平台。
目的 建立荧光定量PCR（qRT-PCR）检测苦豆子内生真菌诱导子促进宿主生物碱合成关键酶—赖氨酸脱羧酶（LDC）基因的表达的方法。方法 根据苦豆子LDC和Lectin基因序列设计目的基因引物QLDC-F/QLDC-R和内参基因引物Lectin-F/Lectin-R；以5倍梯度稀释的cDNA作为标准样品，建立目的基因QLDC-F/QLDC-R和内参基因Lectin-F/Lectin-R的标准曲线，优化qRT-PCR反应体系与反应条件，分析比较半定量PCR与qRT-PCR的灵敏度；在苦豆子内生真菌NDZKDF13诱导子不同诱导时间下，高效液相色谱（HPLC）测定宿主氧化苦参碱（oxymatrine，OMA）的含量，qRT-PCR检测LDC基因的表达量，分析在内生真菌诱导下LDC基因与OMA合成积累的关系。结果 在qRT-PCR体系中cDNA质量浓度为200 ng/μL，退火温度为61℃时检测结果最好；构建的目的基因和内参基因标准曲线，其循环阈值与模板浓度均呈良好的线性关系，扩增效率都在99%以上，灵敏度是半定量PCR的25倍；在内生真菌NDZKDF13诱导子诱导作用下，宿主LDC基因的表达量在第6天达到峰值，为对照的25.58倍；OMA含量的增加滞后于LDC基因表达量的变化，在诱导子处理第9天达到最高峰。结论 成功将qRT-PCR技术应用于苦豆子的功能基因研究。通过对各种条件的优化探索，建立了准确和简单易行的检测苦豆子的功能基因表达的平台。
2018, 49(19):4628-4635.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.025
摘要:
目的 克隆表达蚬壳花椒种子萌发过程中油脂代谢关键调控基因，研究该基因在蚬壳花椒种子外源激素赤霉素（GA）促萌发下调控蚬壳花椒种子人工萌发分子机制。方法 根据蚬壳花椒转录组测序结果，筛选克隆油脂代谢关键基因，并利用原核表达体系表达纯化目的蛋白，对其编码产物进行生物信息学分析和预测。种子萌发实验分为清水对照组与GA促萌发实验组，设定0、6、12、24、48 h为萌发取样点，相对荧光定量分析该基因表达量变化。结果 通过克隆该基因片段及序列分析，确定该基因编码异柠檬酸裂解酶（ICL），将其命名为ZdICL。该基因开放阅读框全长为1 728 bp，编码产物包含575个氨基酸。构建原核表达载体pET-28a-ZdICL，并在大肠杆菌BL21（DE3）中获得高效表达，对该基因编码产物的氨基酸序列进行聚类分析表明，其与甜橙同源性最高，而与模式生物拟南芥同源性最低。在种子萌发过程中其表达量在GA促萌发过程中第48小时前逐步降低，到第48小时表达量升高，与外源激素GA对种子萌发过程中脂肪动员代谢调控相吻合。结论 通过对ZdICL基因进行克隆表达以及表达量分析，初步认为蚬壳花椒种子自然繁育率低下的原因之一可能是自身内源激素GA含量不足，导致ICL活性不足，无法有效保护种子抵御氧化损伤，致死种现象较多，同时为探索该基因在蚬壳花椒种子萌发过程中的调控功能奠定基础。
目的 克隆表达蚬壳花椒种子萌发过程中油脂代谢关键调控基因，研究该基因在蚬壳花椒种子外源激素赤霉素（GA）促萌发下调控蚬壳花椒种子人工萌发分子机制。方法 根据蚬壳花椒转录组测序结果，筛选克隆油脂代谢关键基因，并利用原核表达体系表达纯化目的蛋白，对其编码产物进行生物信息学分析和预测。种子萌发实验分为清水对照组与GA促萌发实验组，设定0、6、12、24、48 h为萌发取样点，相对荧光定量分析该基因表达量变化。结果 通过克隆该基因片段及序列分析，确定该基因编码异柠檬酸裂解酶（ICL），将其命名为ZdICL。该基因开放阅读框全长为1 728 bp，编码产物包含575个氨基酸。构建原核表达载体pET-28a-ZdICL，并在大肠杆菌BL21（DE3）中获得高效表达，对该基因编码产物的氨基酸序列进行聚类分析表明，其与甜橙同源性最高，而与模式生物拟南芥同源性最低。在种子萌发过程中其表达量在GA促萌发过程中第48小时前逐步降低，到第48小时表达量升高，与外源激素GA对种子萌发过程中脂肪动员代谢调控相吻合。结论 通过对ZdICL基因进行克隆表达以及表达量分析，初步认为蚬壳花椒种子自然繁育率低下的原因之一可能是自身内源激素GA含量不足，导致ICL活性不足，无法有效保护种子抵御氧化损伤，致死种现象较多，同时为探索该基因在蚬壳花椒种子萌发过程中的调控功能奠定基础。
2018, 49(19):4636-4643.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.026
摘要:
目的 从南方红豆杉Taxus chinensis获得紫杉醇生物合成途径关键酶1-脱氧-D-木糖醇-5-磷酸合成酶（1-deoxy-D-xylulose 5-phosphate synthase，DXS）基因（TcDXS）并进行生物信息学和表达模式分析以及亚细胞定位和功能鉴定。方法 采用RACE技术获得TcDXS全长；利用qRT-PCR分析TcDXS在南方红豆杉不同部位的表达情况；采用亚细胞定位分析TcDXS在细胞中的位置；用颜色功能互补实验检测TcDXS功能。结果 获得的TcDXS由3 031个核苷酸组成，包含了2 229 bp编码区，编码742个氨基酸，其蛋白相对分子质量为79 400，等电点（pI）为7.99；qRT-PCR检测表明TcDXS在南方红豆杉的嫩叶柄中表达量最高，其次是叶和皮，根和茎中的表达量较低；亚细胞定位结果表明，TcDXS定位在叶绿体中；功能互补实验结果表明，在共同转化pAC-BETA和pTrc-TcDXS的大肠杆菌菌落呈现出橘黄色。结论 TcDXS的克隆和功能分析为深入研究紫杉醇生物合成途径和实现其代谢工程奠定了基础。
目的 从南方红豆杉Taxus chinensis获得紫杉醇生物合成途径关键酶1-脱氧-D-木糖醇-5-磷酸合成酶（1-deoxy-D-xylulose 5-phosphate synthase，DXS）基因（TcDXS）并进行生物信息学和表达模式分析以及亚细胞定位和功能鉴定。方法 采用RACE技术获得TcDXS全长；利用qRT-PCR分析TcDXS在南方红豆杉不同部位的表达情况；采用亚细胞定位分析TcDXS在细胞中的位置；用颜色功能互补实验检测TcDXS功能。结果 获得的TcDXS由3 031个核苷酸组成，包含了2 229 bp编码区，编码742个氨基酸，其蛋白相对分子质量为79 400，等电点（pI）为7.99；qRT-PCR检测表明TcDXS在南方红豆杉的嫩叶柄中表达量最高，其次是叶和皮，根和茎中的表达量较低；亚细胞定位结果表明，TcDXS定位在叶绿体中；功能互补实验结果表明，在共同转化pAC-BETA和pTrc-TcDXS的大肠杆菌菌落呈现出橘黄色。结论 TcDXS的克隆和功能分析为深入研究紫杉醇生物合成途径和实现其代谢工程奠定了基础。
2018, 49(19):4644-4652.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.027
摘要:
目的 以连续2年收集于不同产地的槐米样品为材料，建立槐米HPLC指纹图谱，并采用HPLC法同时测定5种黄酮类组分含量，结合总黄酮含量及抗氧化能力评价不同产地槐米的品质。方法 采用HPLC法和分光光度法对已收集54份槐米样品的芦丁、槲皮素、染料木素、山柰酚、异鼠李素和总黄酮组分含量及DPPH、羟自由基、超氧阴离子清除能力和脂质过氧化抑制能力等指标进行测定，运用相似度、聚类分析、主成分分析方法综合分析不同产地槐米的品质。结果 建立了HPLC指纹图谱，样品组分分离良好，方法学考察均符合要求，共有峰28个，确定了峰面积之和占共有峰总峰面积80%以上的5个组分；以总黄酮和5个黄酮类组分的含量以及4个抗氧化能力指标为依据，将54份样品进行聚类分析和主成分分析，两者结果一致，不同产地的样品没有表现出显著的地域特性。结论 HPLC结合化学计量学及抗氧化能力可准确、综合地对槐米进行品质评价，通过分析表明不同生产年度同一产地间的样品品质有差异，同一生产年度不同产地间样品品质有差异，说明槐米品质受气候的影响；还表明同一生产年度同一产地的不同样品品质也有差异，充分说明了槐米的品质也受关键生产技术环节的影响。
目的 以连续2年收集于不同产地的槐米样品为材料，建立槐米HPLC指纹图谱，并采用HPLC法同时测定5种黄酮类组分含量，结合总黄酮含量及抗氧化能力评价不同产地槐米的品质。方法 采用HPLC法和分光光度法对已收集54份槐米样品的芦丁、槲皮素、染料木素、山柰酚、异鼠李素和总黄酮组分含量及DPPH、羟自由基、超氧阴离子清除能力和脂质过氧化抑制能力等指标进行测定，运用相似度、聚类分析、主成分分析方法综合分析不同产地槐米的品质。结果 建立了HPLC指纹图谱，样品组分分离良好，方法学考察均符合要求，共有峰28个，确定了峰面积之和占共有峰总峰面积80%以上的5个组分；以总黄酮和5个黄酮类组分的含量以及4个抗氧化能力指标为依据，将54份样品进行聚类分析和主成分分析，两者结果一致，不同产地的样品没有表现出显著的地域特性。结论 HPLC结合化学计量学及抗氧化能力可准确、综合地对槐米进行品质评价，通过分析表明不同生产年度同一产地间的样品品质有差异，同一生产年度不同产地间样品品质有差异，说明槐米品质受气候的影响；还表明同一生产年度同一产地的不同样品品质也有差异，充分说明了槐米的品质也受关键生产技术环节的影响。
2018, 49(19):4653-4661.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.028
摘要:
目的 建立栀子的HPLC指纹图谱，为其真伪鉴别及质量评价提供依据。方法 采用HPLC法建立栀子及其主要混淆品（水栀子、大红栀子）的指纹图谱，并通过HPLC-ESI-MS对指纹图谱中的色谱峰进行鉴定。同时采用聚类分析及主成分分析对样品进行分类分析。结果 获得了栀子的HPLC指纹图谱，共有峰17个，鉴定出15个共有峰。聚类分析及主成分分析能将22批栀子类药材区分为栀子、水栀子、大红栀子。结论 栀子指纹图谱的构建和化学模式识别为栀子的真伪鉴别和质量控制提供科学依据。
目的 建立栀子的HPLC指纹图谱，为其真伪鉴别及质量评价提供依据。方法 采用HPLC法建立栀子及其主要混淆品（水栀子、大红栀子）的指纹图谱，并通过HPLC-ESI-MS对指纹图谱中的色谱峰进行鉴定。同时采用聚类分析及主成分分析对样品进行分类分析。结果 获得了栀子的HPLC指纹图谱，共有峰17个，鉴定出15个共有峰。聚类分析及主成分分析能将22批栀子类药材区分为栀子、水栀子、大红栀子。结论 栀子指纹图谱的构建和化学模式识别为栀子的真伪鉴别和质量控制提供科学依据。
31 甘草代谢组学的研究进展
2018, 49(19):4662-4669.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.029
摘要:
甘草Glycyrrhizae Radix et Rhizoma作为临床常用大宗药材之一，不仅具有很好的药用价值，而且在食品、化妆品等行业也有广泛的应用，因此，与甘草有关的科学研究被大量开展。代谢组学方法在中医药研究中的应用越来越广泛，通过总结代谢组学在甘草的基原鉴定、炮制、药理作用及生态因子等方面的应用，将有助于更加深入系统地研究甘草，并揭示其药理作用机制。
甘草Glycyrrhizae Radix et Rhizoma作为临床常用大宗药材之一，不仅具有很好的药用价值，而且在食品、化妆品等行业也有广泛的应用，因此，与甘草有关的科学研究被大量开展。代谢组学方法在中医药研究中的应用越来越广泛，通过总结代谢组学在甘草的基原鉴定、炮制、药理作用及生态因子等方面的应用，将有助于更加深入系统地研究甘草，并揭示其药理作用机制。
2018, 49(19):4670-4677.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.030
摘要:
缺血性心脏病是全球发病率和致死率最高的疾病，严重地威胁着人类健康。丹参酮ⅡA是从丹参的根部提取的主要亲脂性成分，研究表明，丹参酮ⅡA具有多种抗心血管疾病的作用，其作用机制与调节心肌细胞的凋亡和自噬有关。论述了缺血性心脏病中细胞凋亡和自噬相关的信号通路及其相互关系，总结了近年来丹参酮ⅡA通过调控细胞凋亡和自噬治疗缺血性心脏病的研究进展，探讨了其通过调控细胞凋亡和自噬从而产生心血管保护作用的机制，为深入研究缺血性心脏病以及药物的开发利用提供依据。
缺血性心脏病是全球发病率和致死率最高的疾病，严重地威胁着人类健康。丹参酮ⅡA是从丹参的根部提取的主要亲脂性成分，研究表明，丹参酮ⅡA具有多种抗心血管疾病的作用，其作用机制与调节心肌细胞的凋亡和自噬有关。论述了缺血性心脏病中细胞凋亡和自噬相关的信号通路及其相互关系，总结了近年来丹参酮ⅡA通过调控细胞凋亡和自噬治疗缺血性心脏病的研究进展，探讨了其通过调控细胞凋亡和自噬从而产生心血管保护作用的机制，为深入研究缺血性心脏病以及药物的开发利用提供依据。
2018, 49(19):4678-4687.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.031
摘要:
槲皮素具有抗氧化、预防心脑血管疾病、化学预防与抗癌作用，但因其生物利用度低、水溶性差、代谢迅速及酶降解等问题，使其作为药物应用于临床受到了限制。对槲皮素的结构进行修饰、改性以获得溶解性好、生物利用度高、代谢稳定和毒副作用小的槲皮素衍生物是目前研究的热点。近10年来，研究者已经合成了大量槲皮素醚类、酯类、金属配合物、C-4羰基氧取代衍生物及A、B环修饰化合物，并进行了体外抗癌活性检测。因此，对近10年合成的具有抗癌活性的槲皮素衍生物进行综述。
槲皮素具有抗氧化、预防心脑血管疾病、化学预防与抗癌作用，但因其生物利用度低、水溶性差、代谢迅速及酶降解等问题，使其作为药物应用于临床受到了限制。对槲皮素的结构进行修饰、改性以获得溶解性好、生物利用度高、代谢稳定和毒副作用小的槲皮素衍生物是目前研究的热点。近10年来，研究者已经合成了大量槲皮素醚类、酯类、金属配合物、C-4羰基氧取代衍生物及A、B环修饰化合物，并进行了体外抗癌活性检测。因此，对近10年合成的具有抗癌活性的槲皮素衍生物进行综述。
2018, 49(19):4688-4693.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.032
摘要:
局灶节段性肾小球硬化（FSGS）是常见的肾小球疾病，肾病综合征是其临床主要表现。肾脏预后主要与尿蛋白严重程度、肾功能状态及对药物治疗的反应相关。激素、免疫抑制剂等化学药的运用对部分FSGS患者的治疗效果欠佳，且副作用明显。近年来，随着对中医药治疗FSGS实验研究的深入和临床疗效的证明，中医药在延缓肾小球硬化、降低化学药副作用等方面具有很大优势。因此，对FSGS的中医药治疗现状进行综述。
局灶节段性肾小球硬化（FSGS）是常见的肾小球疾病，肾病综合征是其临床主要表现。肾脏预后主要与尿蛋白严重程度、肾功能状态及对药物治疗的反应相关。激素、免疫抑制剂等化学药的运用对部分FSGS患者的治疗效果欠佳，且副作用明显。近年来，随着对中医药治疗FSGS实验研究的深入和临床疗效的证明，中医药在延缓肾小球硬化、降低化学药副作用等方面具有很大优势。因此，对FSGS的中医药治疗现状进行综述。
2018, 49(19):4694-4701.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.033
摘要:
磷酸二酯酶（PDEs）是一类多基因大家族酶，包括11型，可以通过水解细胞内第二信使环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷调节细胞内的多种信号传递和生理活动。研究表明，PDEs参与了炎症、抑郁、哮喘等多种病理过程的发生发展，是新药研究的热门靶点。近年来，从天然产物中发现了一些特异性强、活性高的PDEs抑制成分。对PDEs各家族的生物学特点、生理病理学意义及其天然抑制剂的研究进展进行综述，以期为PDEs抑制剂新药的研发提供参考。
磷酸二酯酶（PDEs）是一类多基因大家族酶，包括11型，可以通过水解细胞内第二信使环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷调节细胞内的多种信号传递和生理活动。研究表明，PDEs参与了炎症、抑郁、哮喘等多种病理过程的发生发展，是新药研究的热门靶点。近年来，从天然产物中发现了一些特异性强、活性高的PDEs抑制成分。对PDEs各家族的生物学特点、生理病理学意义及其天然抑制剂的研究进展进行综述，以期为PDEs抑制剂新药的研发提供参考。
2018, 49(19):4702-4709.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.034
摘要:
以西红花苷为代表的脱辅基类胡萝卜素类化合物是传统中药西红花Crocus sativus的主要药效成分，具有广泛的抗氧化、抗炎、抗粥样动脉硬化、抗癌、抗抑郁等药理活性。西红花中类胡萝卜素的生物合成途径包括以甲羟戊酸起始合成牻牛儿基牻牛儿基焦磷酸至玉米黄质的传统上游路径，以及裂解玉米黄质特异性合成西红花酸及西红花苷的下游途径。对近年来西红花中类胡萝卜素代谢途径相关关键酶基因的研究现状进行综述，为进一步解析合成西红花苷等类胡萝卜素衍生物的下游途径指明方向，更为后续采用代谢工程的手段提高西红花苷等药效物质产量提供理论依据。
以西红花苷为代表的脱辅基类胡萝卜素类化合物是传统中药西红花Crocus sativus的主要药效成分，具有广泛的抗氧化、抗炎、抗粥样动脉硬化、抗癌、抗抑郁等药理活性。西红花中类胡萝卜素的生物合成途径包括以甲羟戊酸起始合成牻牛儿基牻牛儿基焦磷酸至玉米黄质的传统上游路径，以及裂解玉米黄质特异性合成西红花酸及西红花苷的下游途径。对近年来西红花中类胡萝卜素代谢途径相关关键酶基因的研究现状进行综述，为进一步解析合成西红花苷等类胡萝卜素衍生物的下游途径指明方向，更为后续采用代谢工程的手段提高西红花苷等药效物质产量提供理论依据。
37 金龙胆草研究进展
2018, 49(19):4710-4716.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.19.035
摘要:
金龙胆草Conyza blinii为我国川滇黔地区的一种道地中药材，具有清热解毒、止咳平喘的功效，主要用于治疗慢性支气管炎引起的咳嗽及其他炎症。整理金龙胆草国内外文献报道，对其资源分布、化学成分、药理作用、遗传多样性、次生代谢物合成途径及应用等方面的研究进展进行综述，为该药材的资源开发利用及新药产品的研发提供参考。
金龙胆草Conyza blinii为我国川滇黔地区的一种道地中药材，具有清热解毒、止咳平喘的功效，主要用于治疗慢性支气管炎引起的咳嗽及其他炎症。整理金龙胆草国内外文献报道，对其资源分布、化学成分、药理作用、遗传多样性、次生代谢物合成途径及应用等方面的研究进展进行综述，为该药材的资源开发利用及新药产品的研发提供参考。
友情链接中华人民共和国科学技术部