温馨提示：建议您使用Chrome80、火狐74+、IE9+浏览器 ，当您的浏览器版本过低，可能会影响部分功能正常使用。
主办：天津药物研究院 中国药学会
微信公众号
网站二维码
2018年第49卷第18期文章目次
2018, 49(18):4205-4211.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.001
摘要:
中药为多成分体系，除了重视单成分成药性研究外，其重点应放在如何整合单成分成药性规律，构建适宜中药多成分的成药性研究体系。中药基于中医药基础理论指导，其成药性已由长期的临床实践经验积累完成，疗效确定；目前最关键问题在于怎样对疗效明确的中药成分群进行归属并确定分子间相互作用规律，开发出组分中药。然而，怎样在单成分特性理化与生物性质基础上，整合形成多成分的表观理化与生物性质是中药成药性与制剂制备研究的关键。因此，中药的成药性研究既要完成单成分成药性的研究，还要利用中药配伍原理和现代超分子化学理论，研究中药多成分“分子社会”经配伍后其成药性变化规律，并与制剂、化学修饰结合起来，才能最大限度地提高中药新药创制的成功率。中药超分子“印迹模板”的自主“气析”作用规律对中药成药性研究具有重要的理论和实践指导作用。
中药为多成分体系，除了重视单成分成药性研究外，其重点应放在如何整合单成分成药性规律，构建适宜中药多成分的成药性研究体系。中药基于中医药基础理论指导，其成药性已由长期的临床实践经验积累完成，疗效确定；目前最关键问题在于怎样对疗效明确的中药成分群进行归属并确定分子间相互作用规律，开发出组分中药。然而，怎样在单成分特性理化与生物性质基础上，整合形成多成分的表观理化与生物性质是中药成药性与制剂制备研究的关键。因此，中药的成药性研究既要完成单成分成药性的研究，还要利用中药配伍原理和现代超分子化学理论，研究中药多成分“分子社会”经配伍后其成药性变化规律，并与制剂、化学修饰结合起来，才能最大限度地提高中药新药创制的成功率。中药超分子“印迹模板”的自主“气析”作用规律对中药成药性研究具有重要的理论和实践指导作用。
2018, 49(18):4212-4215.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.002
摘要:
目的 研究鬼箭羽（卫矛Euonymus alatus带栓翅的枝条）中的化学成分。方法 采用多种柱色谱技术对鬼箭羽95%乙醇提取物进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 从鬼箭羽提取物中分离得到了3个化合物，分别鉴定为（1S，2S，7E，11R，12S）-2，11-dihydroxy-1，12-oxidocembra-4（18），7（8）-diene（1）、hemerocallal A（2）、桦木酸甲酯（3）。结论 化合物1为新的西松烷型二萜，命名为鬼箭羽二萜A，化合物2和3为首次从鬼箭羽中分离得到。
目的 研究鬼箭羽（卫矛Euonymus alatus带栓翅的枝条）中的化学成分。方法 采用多种柱色谱技术对鬼箭羽95%乙醇提取物进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 从鬼箭羽提取物中分离得到了3个化合物，分别鉴定为（1S，2S，7E，11R，12S）-2，11-dihydroxy-1，12-oxidocembra-4（18），7（8）-diene（1）、hemerocallal A（2）、桦木酸甲酯（3）。结论 化合物1为新的西松烷型二萜，命名为鬼箭羽二萜A，化合物2和3为首次从鬼箭羽中分离得到。
2018, 49(18):4216-4219.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.003
摘要:
目的 研究离舌橐吾Ligularia veitchiana干燥根的化学成分。方法 采用溶剂法进行提取和萃取，采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离纯化，根据波谱数据进行结构鉴定。结果 从离舌橐吾干燥根中分离得到6个化合物，分别鉴定为离舌橐吾苷B（1）、齐墩果酸（2）、β-谷甾醇（3）、α-香树脂醇（4）、3-O-β-D-葡萄糖-α-香树脂醇苷（5）、β-胡萝卜苷（6）。结论 化合物1为1个新化合物，化合物4和5为首次从该植物中分离得到。
目的 研究离舌橐吾Ligularia veitchiana干燥根的化学成分。方法 采用溶剂法进行提取和萃取，采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离纯化，根据波谱数据进行结构鉴定。结果 从离舌橐吾干燥根中分离得到6个化合物，分别鉴定为离舌橐吾苷B（1）、齐墩果酸（2）、β-谷甾醇（3）、α-香树脂醇（4）、3-O-β-D-葡萄糖-α-香树脂醇苷（5）、β-胡萝卜苷（6）。结论 化合物1为1个新化合物，化合物4和5为首次从该植物中分离得到。
2018, 49(18):4220-4225.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.004
摘要:
目的 研究青龙衣醇提取物正丁醇部位的化学成分。方法 采用常规硅胶柱、反相ODS及半制备高效液相色谱等进行分离制备，利用各种谱学技术鉴定化合物的结构。结果 从青龙衣正丁醇萃取部位分离得到了8个化合物，分别鉴定为4-羟基-4-（3'-羟基苯酚）丁酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷乙酯（1）、4-羟基-4-（3'-羟基苯酚）丁酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷甲酯（2）、1，4，8-三羟基萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、1，4，8-三羟基-3-萘甲酸乙酯-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、（4S）-4，5，8-三羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、（4S）-4，5，8-三羟基-α-四氢萘酮-5-O-β-D-[6'-O-（3″，4″，5″-三羟基苯甲酰基）]吡喃葡萄糖苷（6）、（4S）-4-羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-（6'-O-4″-羟基苯甲酰基）吡喃葡萄糖苷（7）、（4S）-4，5-二羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-（6'-O-4″-羟基苯甲酰基）吡喃葡萄糖苷（8）。结论 化合物1、2为新化合物，分别命名为胡桃酚苷P和胡桃酚苷Q。
目的 研究青龙衣醇提取物正丁醇部位的化学成分。方法 采用常规硅胶柱、反相ODS及半制备高效液相色谱等进行分离制备，利用各种谱学技术鉴定化合物的结构。结果 从青龙衣正丁醇萃取部位分离得到了8个化合物，分别鉴定为4-羟基-4-（3'-羟基苯酚）丁酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷乙酯（1）、4-羟基-4-（3'-羟基苯酚）丁酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷甲酯（2）、1，4，8-三羟基萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、1，4，8-三羟基-3-萘甲酸乙酯-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、（4S）-4，5，8-三羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、（4S）-4，5，8-三羟基-α-四氢萘酮-5-O-β-D-[6'-O-（3″，4″，5″-三羟基苯甲酰基）]吡喃葡萄糖苷（6）、（4S）-4-羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-（6'-O-4″-羟基苯甲酰基）吡喃葡萄糖苷（7）、（4S）-4，5-二羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-（6'-O-4″-羟基苯甲酰基）吡喃葡萄糖苷（8）。结论 化合物1、2为新化合物，分别命名为胡桃酚苷P和胡桃酚苷Q。
2018, 49(18):4226-4230.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.005
摘要:
目的 首次对岩生石仙桃Pholidota rupestris全草的化学成分进行研究。方法 采用柱色谱方法对岩生石仙桃80%乙醇提取物的醋酸乙酯部位进行分离纯化，利用波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果 从岩生石仙桃醋酸乙酯部位中分离得到13个化合物，分别鉴定为confusarin（1）、7-羟基-2-甲氧基-9，10-二氢菲-1，4-二酮（2）、2，7-二羟基-4-甲氧基-9，10-二氢菲（3）、4，7-二羟基-2-甲氧基-9，10-二氢菲（4）、山药素Ⅲ（5）、石斛酚（6）、3，3'-二羟基-5-甲氧基二苯乙烯（7）、环石仙桃萜酮（8）、环石仙桃萜醇（9）、丁香脂素（10）、β-谷甾醇（11）、豆甾-5-烯-3β，7α-二醇（12）、5α，8α-epidioxy-（22E，24R）-ergosta-6，22-dien-3β-ol （13）。结论 化合物1～13均首次从该植物中分离得到，其中，化合物1、2和12为首次从石仙桃属植物中分离得到。
目的 首次对岩生石仙桃Pholidota rupestris全草的化学成分进行研究。方法 采用柱色谱方法对岩生石仙桃80%乙醇提取物的醋酸乙酯部位进行分离纯化，利用波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果 从岩生石仙桃醋酸乙酯部位中分离得到13个化合物，分别鉴定为confusarin（1）、7-羟基-2-甲氧基-9，10-二氢菲-1，4-二酮（2）、2，7-二羟基-4-甲氧基-9，10-二氢菲（3）、4，7-二羟基-2-甲氧基-9，10-二氢菲（4）、山药素Ⅲ（5）、石斛酚（6）、3，3'-二羟基-5-甲氧基二苯乙烯（7）、环石仙桃萜酮（8）、环石仙桃萜醇（9）、丁香脂素（10）、β-谷甾醇（11）、豆甾-5-烯-3β，7α-二醇（12）、5α，8α-epidioxy-（22E，24R）-ergosta-6，22-dien-3β-ol （13）。结论 化合物1～13均首次从该植物中分离得到，其中，化合物1、2和12为首次从石仙桃属植物中分离得到。
2018, 49(18):4231-4240.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.006
摘要:
目的 为系统研究参坤养血颗粒的化学成分，采用超高效液相色谱-四级杆/静电场轨道阱高分辨质谱（UPLC-Q-Orbitrap HRMS）法建立一种快速、准确识别中药中复杂化学成分的定性分析方法。方法 通过UPLC-Q-Orbitrap HRMS捕捉化合物的精准相对分子质量以及多级碎片离子信息，同时将其与对照品的保留时间和质谱信息进行比对，并结合相关参考文献或Chemical Book等数据库信息最终实现对未知化合物的快速、准确定性。结果 从参坤养血颗粒中共鉴定出51种化学成分，主要包括有机酸类、黄酮类、醌类、苷类和其他类。结论 建立的方法可快速、准确、系统地识别参坤养血颗粒中多种化学成分，并为其质量控制、药效物质基础研究及进一步的临床应用提供扎实的理论依据和科学的研究思路。
目的 为系统研究参坤养血颗粒的化学成分，采用超高效液相色谱-四级杆/静电场轨道阱高分辨质谱（UPLC-Q-Orbitrap HRMS）法建立一种快速、准确识别中药中复杂化学成分的定性分析方法。方法 通过UPLC-Q-Orbitrap HRMS捕捉化合物的精准相对分子质量以及多级碎片离子信息，同时将其与对照品的保留时间和质谱信息进行比对，并结合相关参考文献或Chemical Book等数据库信息最终实现对未知化合物的快速、准确定性。结果 从参坤养血颗粒中共鉴定出51种化学成分，主要包括有机酸类、黄酮类、醌类、苷类和其他类。结论 建立的方法可快速、准确、系统地识别参坤养血颗粒中多种化学成分，并为其质量控制、药效物质基础研究及进一步的临床应用提供扎实的理论依据和科学的研究思路。
2018, 49(18):4241-4249.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.007
摘要:
目的 采用顶空固相微萃取（HS-SPME）结合气相色谱质谱法（GC-MS）分析检测海南产黄皮不同部位的挥发油成分。方法 在对5种不同性质的萃取头考察优化后，选用L16（45）正交表进行正交试验优化其他5个影响HS-SPME萃取的因素（水的体积、萃取温度、平衡时间、萃取时间、NaCl添加量），最终采用GC-MS相似度检索结合保留指数对黄皮叶、果皮和种子中的挥发性成分进行分析与鉴定。结果 最终确定的萃取条件为采用50/30 μm DVB/CAR/PDMS萃取头，取样品粉末10.0 mg于20 mL顶空瓶中，加水2.0 mL和NaCl 0.2 g，萃取温度80℃，平衡时间30 min，萃取时间60 min。在此条件下从海南产黄皮叶、果皮和种子中分别鉴定出83、96和106种挥发性成分，分别占挥发油总量的95.24%、92.15%和95.92%，含量较高的均为倍半萜类成分，其成分和含量在不同部位中差异较大。结论 HS-SPME-GC-MS法灵敏度高，样品用量少，操作简便，无需有机溶剂，谱库相似度检索结合保留指数提高了分析鉴定的准确性，为海南产黄皮的进一步研究提供了科学依据。该方法能对中药中高沸点及微量成分进行富集分析，更全面、科学地对中药的质量进行表征及评估。
目的 采用顶空固相微萃取（HS-SPME）结合气相色谱质谱法（GC-MS）分析检测海南产黄皮不同部位的挥发油成分。方法 在对5种不同性质的萃取头考察优化后，选用L16（45）正交表进行正交试验优化其他5个影响HS-SPME萃取的因素（水的体积、萃取温度、平衡时间、萃取时间、NaCl添加量），最终采用GC-MS相似度检索结合保留指数对黄皮叶、果皮和种子中的挥发性成分进行分析与鉴定。结果 最终确定的萃取条件为采用50/30 μm DVB/CAR/PDMS萃取头，取样品粉末10.0 mg于20 mL顶空瓶中，加水2.0 mL和NaCl 0.2 g，萃取温度80℃，平衡时间30 min，萃取时间60 min。在此条件下从海南产黄皮叶、果皮和种子中分别鉴定出83、96和106种挥发性成分，分别占挥发油总量的95.24%、92.15%和95.92%，含量较高的均为倍半萜类成分，其成分和含量在不同部位中差异较大。结论 HS-SPME-GC-MS法灵敏度高，样品用量少，操作简便，无需有机溶剂，谱库相似度检索结合保留指数提高了分析鉴定的准确性，为海南产黄皮的进一步研究提供了科学依据。该方法能对中药中高沸点及微量成分进行富集分析，更全面、科学地对中药的质量进行表征及评估。
2018, 49(18):4250-4258.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.008
摘要:
目的 探究中药水提液中小分子药效物质膜滤过程的变化。方法 采用膜滤实验与分子动力学模拟相结合的研究方法，分析、预测小分子药效物质与中药水提液普遍存在的高分子物质之间的相互作用。首先配制小檗碱＋高分子混合模拟溶液，进行膜分离实验，以小檗碱透过率、高分子截留率以及两者的吸附率为指标，分析高分子物质的存在对小檗碱透过率的影响；再利用分子动力学模拟软件建立模拟体系，计算小檗碱与高分子物质之间的相互作用，以分析高分子物质对小檗碱传质过程的影响。结果 高分子物质与小檗碱混合后，小檗碱透过率显著降低；高分子物质蛋白质、淀粉、果胶与小檗碱之间的总相互作用能分别为-122.723 3、-83.613 0、-125.815 9 kJ/mol，其中，淀粉与小檗碱的相互作用能最小，蛋白质、果胶与小檗碱的相互作用能相差不大。结论 在膜分离过程中，高分子成分与小檗碱之间的相互作用是影响小檗碱传质过程的主要因素，相互作用的强弱导致小檗碱透过率大小的不同。
目的 探究中药水提液中小分子药效物质膜滤过程的变化。方法 采用膜滤实验与分子动力学模拟相结合的研究方法，分析、预测小分子药效物质与中药水提液普遍存在的高分子物质之间的相互作用。首先配制小檗碱＋高分子混合模拟溶液，进行膜分离实验，以小檗碱透过率、高分子截留率以及两者的吸附率为指标，分析高分子物质的存在对小檗碱透过率的影响；再利用分子动力学模拟软件建立模拟体系，计算小檗碱与高分子物质之间的相互作用，以分析高分子物质对小檗碱传质过程的影响。结果 高分子物质与小檗碱混合后，小檗碱透过率显著降低；高分子物质蛋白质、淀粉、果胶与小檗碱之间的总相互作用能分别为-122.723 3、-83.613 0、-125.815 9 kJ/mol，其中，淀粉与小檗碱的相互作用能最小，蛋白质、果胶与小檗碱的相互作用能相差不大。结论 在膜分离过程中，高分子成分与小檗碱之间的相互作用是影响小檗碱传质过程的主要因素，相互作用的强弱导致小檗碱透过率大小的不同。
2018, 49(18):4259-4268.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.009
摘要:
目的 探究传统连栀矾溶液发酵炮制过程中真菌菌群多样性和优势菌群，为科学发酵提供理论依据。方法 采用Illumina HiSeq高通量测序技术测定不同发酵时间上下层连栀矾溶液中真菌ITS2区序列，应用QⅡME、Mothur和R等软件整理和统计样品序列数目和操作分类单元（OTU）数量，分析样品中真菌菌群的组成、丰度、分布、alpha多样性、beta多样性，阐明炮制过程中真菌菌群结构、多样性及丰富度的动态变化。结果 4个不同的发酵时期共获得用于分析的有效序列数为207 068，稀疏曲线表明测序深度充分，OTUs的数量接近于饱和，能充分展示连栀矾溶液的真菌群落结构，其主要由子囊菌门（Ascomycota，74.21%）、担子菌门（Basidiomycota，7.31%）、罗兹菌门（Rozellomycota，2.62%）、接合菌门（Zygomycota，0.66%）和球囊菌门（Glomeromycota，0.01%）组成，优势菌门为子囊菌门。通过分析OTUs数量、chao1指数，ACE指数、Shannon指数，表明连栀矾溶液真菌菌群有较高的丰富度和多样性，并且在炮制过程中上下层总丰富度和多样性随发酵时间的增加逐渐增加，其中上层样品的丰富度、多样性逐渐增加，下层样品的丰富度、多样性先降低后增加，且上层样品的丰富度、多样性明显高于下层样品。结论 以高通量测序技术分析连栀矾溶液发酵炮制过程中真菌菌群结构、多样性及丰富度的动态变化可为指导其科学发酵提供参考。
目的 探究传统连栀矾溶液发酵炮制过程中真菌菌群多样性和优势菌群，为科学发酵提供理论依据。方法 采用Illumina HiSeq高通量测序技术测定不同发酵时间上下层连栀矾溶液中真菌ITS2区序列，应用QⅡME、Mothur和R等软件整理和统计样品序列数目和操作分类单元（OTU）数量，分析样品中真菌菌群的组成、丰度、分布、alpha多样性、beta多样性，阐明炮制过程中真菌菌群结构、多样性及丰富度的动态变化。结果 4个不同的发酵时期共获得用于分析的有效序列数为207 068，稀疏曲线表明测序深度充分，OTUs的数量接近于饱和，能充分展示连栀矾溶液的真菌群落结构，其主要由子囊菌门（Ascomycota，74.21%）、担子菌门（Basidiomycota，7.31%）、罗兹菌门（Rozellomycota，2.62%）、接合菌门（Zygomycota，0.66%）和球囊菌门（Glomeromycota，0.01%）组成，优势菌门为子囊菌门。通过分析OTUs数量、chao1指数，ACE指数、Shannon指数，表明连栀矾溶液真菌菌群有较高的丰富度和多样性，并且在炮制过程中上下层总丰富度和多样性随发酵时间的增加逐渐增加，其中上层样品的丰富度、多样性逐渐增加，下层样品的丰富度、多样性先降低后增加，且上层样品的丰富度、多样性明显高于下层样品。结论 以高通量测序技术分析连栀矾溶液发酵炮制过程中真菌菌群结构、多样性及丰富度的动态变化可为指导其科学发酵提供参考。
2018, 49(18):4269-4276.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.010
摘要:
目的 制备黄芩苷-聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物（PEG-PLGA）载药纳米胶束，并研究其体外释药性能及在急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布。方法 采用正交试验优选黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束的制备工艺，优化的黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束再进行粒径、Zeta电位和透射电子显微镜（TEM）检测表征，采用体外释放实验、组织分布实验对该载药系统进行评价。结果 黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束优选的制备工艺条件为黄芩苷-PEG-PLGA的质量比为1∶10，旋转蒸发仪转动速率为80 r/min，水化温度为40℃，优化的黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束粒径为（18.5±0.5）nm，Zeta电位为（-10.9±0.7）mV，载药量为（7.9±0.3）%，包封率为（86.2±2.5）%。采用芘测定法检测PEG-PLGA纳米胶束的临界胶束质量浓度为3.8 μg/mL，TEM检测发现黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束呈现粒径均一的圆球型；体外释放实验表明，黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束具有明显的缓释特征；组织分布实验表明黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束在正常大鼠脏器中分布大小顺序为肝 > 脾 > 心 > 肾 > 肺 > 脑，而在急性心肌缺血模型大鼠脏器分布大小顺序为肝 > 心 > 脾 > 肾 > 肺 > 脑，与正常大鼠比较，急性心肌缺血模型大鼠心脏中药物浓度在各时间段都呈现明显升高的趋势，在120 min时最高药物质量浓度可达（2 897±135）ng/mL，显著高于正常大鼠中心脏的最高药物浓度（2 411±89）ng/mL，该结果表明，黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束在急性心肌缺血区域具有良好的靶向性。结论 黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束具有良好的载药性能，体外释药缓慢，且可以将药物蓄积于缺血心肌部位，具有良好的心脏靶向性。
目的 制备黄芩苷-聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物（PEG-PLGA）载药纳米胶束，并研究其体外释药性能及在急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布。方法 采用正交试验优选黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束的制备工艺，优化的黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束再进行粒径、Zeta电位和透射电子显微镜（TEM）检测表征，采用体外释放实验、组织分布实验对该载药系统进行评价。结果 黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束优选的制备工艺条件为黄芩苷-PEG-PLGA的质量比为1∶10，旋转蒸发仪转动速率为80 r/min，水化温度为40℃，优化的黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束粒径为（18.5±0.5）nm，Zeta电位为（-10.9±0.7）mV，载药量为（7.9±0.3）%，包封率为（86.2±2.5）%。采用芘测定法检测PEG-PLGA纳米胶束的临界胶束质量浓度为3.8 μg/mL，TEM检测发现黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束呈现粒径均一的圆球型；体外释放实验表明，黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束具有明显的缓释特征；组织分布实验表明黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束在正常大鼠脏器中分布大小顺序为肝 > 脾 > 心 > 肾 > 肺 > 脑，而在急性心肌缺血模型大鼠脏器分布大小顺序为肝 > 心 > 脾 > 肾 > 肺 > 脑，与正常大鼠比较，急性心肌缺血模型大鼠心脏中药物浓度在各时间段都呈现明显升高的趋势，在120 min时最高药物质量浓度可达（2 897±135）ng/mL，显著高于正常大鼠中心脏的最高药物浓度（2 411±89）ng/mL，该结果表明，黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束在急性心肌缺血区域具有良好的靶向性。结论 黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束具有良好的载药性能，体外释药缓慢，且可以将药物蓄积于缺血心肌部位，具有良好的心脏靶向性。
2018, 49(18):4277-4283.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.011
摘要:
目的 制备氧化苦参碱（OMT）磷脂复合物（PC）自乳化释药系统（OMT-PC-SEDDS），并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法 通过伪三元相图的绘制，以乳化区域面积为指标，筛选处方中乳化剂、助乳化剂种类及混合乳化剂比值（Km），以溶解度大小考察油相种类，确定最佳处方；并对OMT-PC-SEDDS的外观、平均粒径、自乳化时间、体外释放特性及稳定性进行评价。结果 OMT-PC-SEDDS最佳处方为乳化剂Kolliphor HS 15与助乳化剂乙醇质量比为2∶1，中链甘油三酯（MCT）与Kolliphor HS 15和乙醇的总质量的质量比为2∶8。制备得到的OMT-PC-SEDDS外观呈澄明液体，稳定性良好，加水稀释后形成浅乳白色并带淡蓝色乳光的乳液，透射电子显微镜（TEM）观察呈类球形，分布均匀；平均粒径为（355.00±19.50）nm，Zeta电位为（-12.80±0.66）mV。在pH 6.8磷酸缓冲液中，OMT、OMT-PC和OMT-PC-SEDDS的体外释放在4 h分别达到93.84%、88.39%、88.61%。结论 考察所得最佳处方制备的OMT-PC-SEDDS粒径适宜，稳定性良好。
目的 制备氧化苦参碱（OMT）磷脂复合物（PC）自乳化释药系统（OMT-PC-SEDDS），并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法 通过伪三元相图的绘制，以乳化区域面积为指标，筛选处方中乳化剂、助乳化剂种类及混合乳化剂比值（Km），以溶解度大小考察油相种类，确定最佳处方；并对OMT-PC-SEDDS的外观、平均粒径、自乳化时间、体外释放特性及稳定性进行评价。结果 OMT-PC-SEDDS最佳处方为乳化剂Kolliphor HS 15与助乳化剂乙醇质量比为2∶1，中链甘油三酯（MCT）与Kolliphor HS 15和乙醇的总质量的质量比为2∶8。制备得到的OMT-PC-SEDDS外观呈澄明液体，稳定性良好，加水稀释后形成浅乳白色并带淡蓝色乳光的乳液，透射电子显微镜（TEM）观察呈类球形，分布均匀；平均粒径为（355.00±19.50）nm，Zeta电位为（-12.80±0.66）mV。在pH 6.8磷酸缓冲液中，OMT、OMT-PC和OMT-PC-SEDDS的体外释放在4 h分别达到93.84%、88.39%、88.61%。结论 考察所得最佳处方制备的OMT-PC-SEDDS粒径适宜，稳定性良好。
2018, 49(18):4284-4292.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.012
摘要:
目的 通过Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究。方法 在预实验基础上，采用Plackett-Burman设计联用Box-Behnken响应面法，以外观性状、初黏力、持黏力和剥离强度为综合指标优化最优处方，采用改良Franz扩散池法，以阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷为评价指标，考察不同用量氮酮促渗剂对凝胶贴膏体外透皮渗透量的影响。结果 凝胶贴膏最优处方为ViscomateTM NP-700-酒石酸-高岭土（2.42∶0.16∶0.96），3%氮酮对指标成分促渗效果良好，阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷体外透皮速率依次为6.889 4、1.917 4、0.842 0、0.893 7 μg/（cm2·h）。结论 制备的少腹逐瘀凝胶贴膏膏体均匀，敷贴无残留，具有较好的释药性和透皮性，透皮行为符合零级动力学方程。
目的 通过Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究。方法 在预实验基础上，采用Plackett-Burman设计联用Box-Behnken响应面法，以外观性状、初黏力、持黏力和剥离强度为综合指标优化最优处方，采用改良Franz扩散池法，以阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷为评价指标，考察不同用量氮酮促渗剂对凝胶贴膏体外透皮渗透量的影响。结果 凝胶贴膏最优处方为ViscomateTM NP-700-酒石酸-高岭土（2.42∶0.16∶0.96），3%氮酮对指标成分促渗效果良好，阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷体外透皮速率依次为6.889 4、1.917 4、0.842 0、0.893 7 μg/（cm2·h）。结论 制备的少腹逐瘀凝胶贴膏膏体均匀，敷贴无残留，具有较好的释药性和透皮性，透皮行为符合零级动力学方程。
2018, 49(18):4293-4301.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.013
摘要:
目的 比较不同干燥方法对干姜药材中6种活性成分的影响，探讨干燥过程中干姜成分的动态变化和水分动力学变化。方法 采用HPLC同时测定干姜中的多元功效成分，以6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚、6-姜烯酚、α-姜黄烯、（E）-β-金合欢烯为指标，对不同干燥方法所得干姜进行综合评价；利用Weibull函数模拟干姜干燥过程中水分的动态变化结合成分动态变化，探讨干姜干燥过程的原理。结果 12种干燥方法对干姜中多元功效成分有一定影响，干燥过程各成分呈波动变化，Weibull函数模拟干姜干燥过程的r2均大于0.990。以控温鼓风60℃干燥所得干姜较优；含水量范围6%～15%为干姜加工的适宜水分；干姜干燥过程中6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚和6-姜烯酚与含水量呈显著的负相关关系。结论 Weibull分布函数能够较好的模拟干姜干燥过程的水分变化，对干姜干燥过程的预测、调控具有重要意义，同时为使用现代干燥技术干燥干姜药材提供了技术依据。
目的 比较不同干燥方法对干姜药材中6种活性成分的影响，探讨干燥过程中干姜成分的动态变化和水分动力学变化。方法 采用HPLC同时测定干姜中的多元功效成分，以6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚、6-姜烯酚、α-姜黄烯、（E）-β-金合欢烯为指标，对不同干燥方法所得干姜进行综合评价；利用Weibull函数模拟干姜干燥过程中水分的动态变化结合成分动态变化，探讨干姜干燥过程的原理。结果 12种干燥方法对干姜中多元功效成分有一定影响，干燥过程各成分呈波动变化，Weibull函数模拟干姜干燥过程的r2均大于0.990。以控温鼓风60℃干燥所得干姜较优；含水量范围6%～15%为干姜加工的适宜水分；干姜干燥过程中6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚和6-姜烯酚与含水量呈显著的负相关关系。结论 Weibull分布函数能够较好的模拟干姜干燥过程的水分变化，对干姜干燥过程的预测、调控具有重要意义，同时为使用现代干燥技术干燥干姜药材提供了技术依据。
2018, 49(18):4302-4310.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.014
摘要:
目的 确定大孔吸附树脂纯化延胡索总生物碱的工艺条件。方法 以酸性染料比色法测定延胡索总生物碱，HPLC法测定延胡索中盐酸巴马汀、脱氢紫堇碱、延胡索乙素及延胡索甲素；以延胡索总生物碱和4种生物碱的吸附率、洗脱率及质量分数为指标，利用静态吸附和动态吸附实验相结合的方法，对6种大孔吸附树脂进行筛选。通过考察上样量、体积流量、除杂溶剂和体积、洗脱溶剂和体积等因素，优选延胡索总生物碱纯化工艺条件，以5、10倍放大试验考察纯化工艺的稳定性。结果 选取D141型大孔树脂用于延胡索总生物碱纯化，纯化工艺为生药0.6 g/mL的上样液，加入径高比1∶5～1∶9的D141大孔吸附树脂柱，以体积流量2 BV/h上样2 BV，1.3 BV纯水除杂，6 BV 95%乙醇以2 BV/h体积流量洗脱。纯化后延胡索总生物碱质量分数高达68.19%，盐酸巴马汀、脱氢紫堇碱、延胡索乙素及延胡索甲素的质量分数分别为1.95%、11.74%、4.93%、6.36%。经5、10倍放大试验得到的延胡索总生物碱质量分数能达到65%以上。结论 该工艺经验证试验，总生物碱质量分数能达到65%以上，且延胡索总生物碱及4种生物碱单体的转移率均能达到85%以上，表明D141型大孔吸附树脂能有效纯化延胡索中总生物碱，且适用于工业大生产。
目的 确定大孔吸附树脂纯化延胡索总生物碱的工艺条件。方法 以酸性染料比色法测定延胡索总生物碱，HPLC法测定延胡索中盐酸巴马汀、脱氢紫堇碱、延胡索乙素及延胡索甲素；以延胡索总生物碱和4种生物碱的吸附率、洗脱率及质量分数为指标，利用静态吸附和动态吸附实验相结合的方法，对6种大孔吸附树脂进行筛选。通过考察上样量、体积流量、除杂溶剂和体积、洗脱溶剂和体积等因素，优选延胡索总生物碱纯化工艺条件，以5、10倍放大试验考察纯化工艺的稳定性。结果 选取D141型大孔树脂用于延胡索总生物碱纯化，纯化工艺为生药0.6 g/mL的上样液，加入径高比1∶5～1∶9的D141大孔吸附树脂柱，以体积流量2 BV/h上样2 BV，1.3 BV纯水除杂，6 BV 95%乙醇以2 BV/h体积流量洗脱。纯化后延胡索总生物碱质量分数高达68.19%，盐酸巴马汀、脱氢紫堇碱、延胡索乙素及延胡索甲素的质量分数分别为1.95%、11.74%、4.93%、6.36%。经5、10倍放大试验得到的延胡索总生物碱质量分数能达到65%以上。结论 该工艺经验证试验，总生物碱质量分数能达到65%以上，且延胡索总生物碱及4种生物碱单体的转移率均能达到85%以上，表明D141型大孔吸附树脂能有效纯化延胡索中总生物碱，且适用于工业大生产。
2018, 49(18):4311-4318.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.015
摘要:
目的 建立基于UPLC-Q-Orbitrap HRMS的丹灯通脑软胶囊（DTSC）中多种活性成分定量分析方法，并采用主成分分析（PCA）法对其质量进行综合评价。方法 采用Acquity UPLC® BEH C18色谱柱（50 mm×2.1 mm，1.7μm），以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，以实现化合物的前期分离；然后通过Q-Orbitrap MS正负离子同时监测、一级全扫描及自动触发二级质谱扫描的模式捕捉目标成分的精确相对分子质量及碎片离子信息，以实现对待测物的准确定性和定量；最后将定量结果与PCA法相结合对不同批次药物进行科学的质量评价分析。结果 在优化的色谱、质谱条件下，甜菜碱、丹参素、绿原酸、原儿茶醛、葛根素、咖啡酸、木犀草苷、迷迭香酸、丹酚酸A、丹酚酸B、槲皮素、芹菜素、洋川芎内脂A、二氢丹参酮I、丹参酮I、隐丹参酮和丹参酮ⅡA分别在0.018 1～0.578 4、5.555 7～177.782 0、0.018 1～0.580 3、0.002 8～0.089 2、0.787 2～25.191 3、0.000 5～0.016 7、0.007 2～0.228 9、0.065 8～2.105 3、0.304 6～9.747 1、3.888 1～124.417 6、0.000 5～0.016 0、0.000 6～0.018 1、0.002 5～0.080 1、0.019 8～0.632 8、0.032 2～1.031 7、0.102 8～3.290 0、0.044 5～1.422 9 μg/mL线性关系良好（r≥0.999 2）；精密度、重复性及稳定性良好（RSD≤5%）；加样回收率在98%～102%，RSD均小于3%；定量分析结果表明大多数批次药物质量较为稳定，其中丹参酮I、隐丹参酮、二氢丹参酮I和丹参酮ⅡA对药物质量具有较大影响，可对其进行重点监控以保证药物批次质量。结论 建立的定量方法灵敏度高且准确性好，方法学考察结果符合测定要求，可用于DTSC中多种活性成分的快速测定；并为其质量评价提供新的科学依据和参考。
目的 建立基于UPLC-Q-Orbitrap HRMS的丹灯通脑软胶囊（DTSC）中多种活性成分定量分析方法，并采用主成分分析（PCA）法对其质量进行综合评价。方法 采用Acquity UPLC® BEH C18色谱柱（50 mm×2.1 mm，1.7μm），以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，以实现化合物的前期分离；然后通过Q-Orbitrap MS正负离子同时监测、一级全扫描及自动触发二级质谱扫描的模式捕捉目标成分的精确相对分子质量及碎片离子信息，以实现对待测物的准确定性和定量；最后将定量结果与PCA法相结合对不同批次药物进行科学的质量评价分析。结果 在优化的色谱、质谱条件下，甜菜碱、丹参素、绿原酸、原儿茶醛、葛根素、咖啡酸、木犀草苷、迷迭香酸、丹酚酸A、丹酚酸B、槲皮素、芹菜素、洋川芎内脂A、二氢丹参酮I、丹参酮I、隐丹参酮和丹参酮ⅡA分别在0.018 1～0.578 4、5.555 7～177.782 0、0.018 1～0.580 3、0.002 8～0.089 2、0.787 2～25.191 3、0.000 5～0.016 7、0.007 2～0.228 9、0.065 8～2.105 3、0.304 6～9.747 1、3.888 1～124.417 6、0.000 5～0.016 0、0.000 6～0.018 1、0.002 5～0.080 1、0.019 8～0.632 8、0.032 2～1.031 7、0.102 8～3.290 0、0.044 5～1.422 9 μg/mL线性关系良好（r≥0.999 2）；精密度、重复性及稳定性良好（RSD≤5%）；加样回收率在98%～102%，RSD均小于3%；定量分析结果表明大多数批次药物质量较为稳定，其中丹参酮I、隐丹参酮、二氢丹参酮I和丹参酮ⅡA对药物质量具有较大影响，可对其进行重点监控以保证药物批次质量。结论 建立的定量方法灵敏度高且准确性好，方法学考察结果符合测定要求，可用于DTSC中多种活性成分的快速测定；并为其质量评价提供新的科学依据和参考。
2018, 49(18):4319-4330.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.016
摘要:
目的 采用网络药理学方法探讨四妙勇安汤的功效物质基础和在“异病同治”模式下对血管新生方面的作用机制。方法 依托中药系统药理学分析平台（TCMSP）检索四妙勇安汤全方4味中药相关的所有化学成分、作用靶点，进而构建化合物-靶点网络图；通过OMIM数据库、TTD数据库以及PharmGkb数据库筛选血管新生相关的靶点，进而构建疾病靶点相互作用网络图；筛选药物靶点和疾病靶点相互作用图的核心靶点，利用ClueGO对核心靶点进行GO分析，利用DAVID和KEGG数据库对核心靶点进行相关通路富集。结果 选择口服利用度（OB）≥30%，类药性（DL）≥0.18作为化合物分子的筛选条件，筛选出四妙勇安汤中的120个活性成分和155个相应蛋白靶点；通过度、介度中心度、接近中心度等网络拓扑特征评价筛选出与四妙勇安汤在血管新生方面作用的核心靶点197个，GO分析共包含942条富集结果，其中生物过程685条，分子功能164条，细胞组成93条。利用KEGG数据库对相关通路富集，筛选出20条通路在血管新生方面具有作用。结论 通过网络药理学验证了四妙勇安汤多成分、多靶点、整体调节的作用特点，预测了四妙勇安汤在血管新生中的主要作用机制，为其活性成分研究和实验研究提供理论依据。
目的 采用网络药理学方法探讨四妙勇安汤的功效物质基础和在“异病同治”模式下对血管新生方面的作用机制。方法 依托中药系统药理学分析平台（TCMSP）检索四妙勇安汤全方4味中药相关的所有化学成分、作用靶点，进而构建化合物-靶点网络图；通过OMIM数据库、TTD数据库以及PharmGkb数据库筛选血管新生相关的靶点，进而构建疾病靶点相互作用网络图；筛选药物靶点和疾病靶点相互作用图的核心靶点，利用ClueGO对核心靶点进行GO分析，利用DAVID和KEGG数据库对核心靶点进行相关通路富集。结果 选择口服利用度（OB）≥30%，类药性（DL）≥0.18作为化合物分子的筛选条件，筛选出四妙勇安汤中的120个活性成分和155个相应蛋白靶点；通过度、介度中心度、接近中心度等网络拓扑特征评价筛选出与四妙勇安汤在血管新生方面作用的核心靶点197个，GO分析共包含942条富集结果，其中生物过程685条，分子功能164条，细胞组成93条。利用KEGG数据库对相关通路富集，筛选出20条通路在血管新生方面具有作用。结论 通过网络药理学验证了四妙勇安汤多成分、多靶点、整体调节的作用特点，预测了四妙勇安汤在血管新生中的主要作用机制，为其活性成分研究和实验研究提供理论依据。
2018, 49(18):4331-4336.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.017
摘要:
目的 探讨小檗胺选择性诱导FMS样酪氨酸激酶3（FMS-like tyrosine kinase 3，FLT3）基因突变急性白血病细胞凋亡及其可能作用机制。方法 应用MTT法比较小檗胺对FLT3突变阳性急性髓系白血病细胞株MV4-11和野生型FLT3肿瘤细胞胰腺癌细胞株PANC-1、淋巴瘤细胞株Pfeiffer、肺癌细胞株A549增殖的影响；流式细胞术检测小檗胺处理MV4-11后细胞凋亡和细胞周期的变化；Western blotting法检测FLT3及下游信号分子磷酸化STAT5（p-STAT5）蛋白的变化。结果 MTT结果显示，小檗胺作用于MV4-11细胞24、48、72 h的半数抑制浓度（IC50）值分别是（7.039±0.700）、（4.840±0.271）、（2.088±0.376）μmol/L，明显低于野生型FLT3肿瘤细胞株；小檗胺作用于MV4-11细胞48 h后，随着小檗胺浓度增加，凋亡细胞比例增高，细胞周期停滞在G0/G1期。小檗胺呈浓度依赖性下调FLT3突变蛋白和p-STAT5蛋白的表达。结论 小檗胺能选择性下调FLT3突变蛋白及其下游信号分子p-STAT5，诱导FLT3突变急性髓系白血病MV4-11细胞凋亡和生长抑制。
目的 探讨小檗胺选择性诱导FMS样酪氨酸激酶3（FMS-like tyrosine kinase 3，FLT3）基因突变急性白血病细胞凋亡及其可能作用机制。方法 应用MTT法比较小檗胺对FLT3突变阳性急性髓系白血病细胞株MV4-11和野生型FLT3肿瘤细胞胰腺癌细胞株PANC-1、淋巴瘤细胞株Pfeiffer、肺癌细胞株A549增殖的影响；流式细胞术检测小檗胺处理MV4-11后细胞凋亡和细胞周期的变化；Western blotting法检测FLT3及下游信号分子磷酸化STAT5（p-STAT5）蛋白的变化。结果 MTT结果显示，小檗胺作用于MV4-11细胞24、48、72 h的半数抑制浓度（IC50）值分别是（7.039±0.700）、（4.840±0.271）、（2.088±0.376）μmol/L，明显低于野生型FLT3肿瘤细胞株；小檗胺作用于MV4-11细胞48 h后，随着小檗胺浓度增加，凋亡细胞比例增高，细胞周期停滞在G0/G1期。小檗胺呈浓度依赖性下调FLT3突变蛋白和p-STAT5蛋白的表达。结论 小檗胺能选择性下调FLT3突变蛋白及其下游信号分子p-STAT5，诱导FLT3突变急性髓系白血病MV4-11细胞凋亡和生长抑制。
2018, 49(18):4337-4343.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.018
摘要:
目的 探讨荭草苷对心肌缺血/再灌注损伤（MIRI）大鼠心肌细胞内线粒体质量的调控作用。方法 75只SD雄性大鼠随机分为假手术组、模型组、不同剂量（1.0、2.0、4.0 mg/kg）荭草苷预处理组。除假手术组外，其余各组大鼠均通过结扎冠状动脉左前降支致缺血30 min，再灌注120 min，制备MIRI模型。酶标仪检测线粒体膜电位（MMP）和线粒体通透性转换孔（mPTP）开放程度，分光光度法测定线粒体呼吸链酶复合物I～IV活性，TUNEL法检测心肌细胞凋亡水平，Western blotting法检测心肌细胞内凋亡与线粒体自噬相关蛋白的表达水平，免疫共沉淀法检测心肌细胞内Parkin与p62结合程度。结果 荭草苷可显著恢复MIRI诱导的MMP、mPTP开放阈值和粒体呼吸链酶复合物I～IV活性降低，减少心肌细胞凋亡；并能抑制心肌细胞内凋亡及线粒体自噬相关蛋白表达水平，减弱Parkin与p62的结合程度。结论 荭草苷对MIRI大鼠心肌细胞内线粒体具有明显保护作用，其机制可能通过Parkin依赖性和Parkin非依赖性信号通路抑制心肌细胞内线粒体自噬过度激活有关。
目的 探讨荭草苷对心肌缺血/再灌注损伤（MIRI）大鼠心肌细胞内线粒体质量的调控作用。方法 75只SD雄性大鼠随机分为假手术组、模型组、不同剂量（1.0、2.0、4.0 mg/kg）荭草苷预处理组。除假手术组外，其余各组大鼠均通过结扎冠状动脉左前降支致缺血30 min，再灌注120 min，制备MIRI模型。酶标仪检测线粒体膜电位（MMP）和线粒体通透性转换孔（mPTP）开放程度，分光光度法测定线粒体呼吸链酶复合物I～IV活性，TUNEL法检测心肌细胞凋亡水平，Western blotting法检测心肌细胞内凋亡与线粒体自噬相关蛋白的表达水平，免疫共沉淀法检测心肌细胞内Parkin与p62结合程度。结果 荭草苷可显著恢复MIRI诱导的MMP、mPTP开放阈值和粒体呼吸链酶复合物I～IV活性降低，减少心肌细胞凋亡；并能抑制心肌细胞内凋亡及线粒体自噬相关蛋白表达水平，减弱Parkin与p62的结合程度。结论 荭草苷对MIRI大鼠心肌细胞内线粒体具有明显保护作用，其机制可能通过Parkin依赖性和Parkin非依赖性信号通路抑制心肌细胞内线粒体自噬过度激活有关。
2018, 49(18):4344-4348.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.019
摘要:
目的 基于一氧化氮-环磷酸鸟苷酸（NO-cGMP）信号转导通路探讨交泰丸对慢性温和不可预知性应激（CUMS）抑郁模型大鼠的抗抑郁作用。方法 采用CUMS进行大鼠抑郁模型造模，实验第21天各给药组连续ig治疗药物14 d。采用ELISA法检测大鼠海马组织及血浆中NO和cGMP水平；RT-PCR法检测大鼠海马组织中一氧化氮合酶（包括iNOS、nNOS）及NMDA受体亚单位NR1、NR2A和NR2B基因mRNA表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠海马组织及血浆中NO、cGMP水平明显升高；大鼠海马组织中iNOS mRNA、nNOS mRNA、NR1 mRNA、NR2A mRNA、NR2B mRNA表达显著升高。与模型组相比，交泰丸高、中、低剂量（3.00、1.50、0.75 g/kg）及阳性药盐酸氟西汀均可逆转以上指标的改变。结论 交泰丸可通过调节NO-cGMP信号转导通路达到抗抑郁作用。
目的 基于一氧化氮-环磷酸鸟苷酸（NO-cGMP）信号转导通路探讨交泰丸对慢性温和不可预知性应激（CUMS）抑郁模型大鼠的抗抑郁作用。方法 采用CUMS进行大鼠抑郁模型造模，实验第21天各给药组连续ig治疗药物14 d。采用ELISA法检测大鼠海马组织及血浆中NO和cGMP水平；RT-PCR法检测大鼠海马组织中一氧化氮合酶（包括iNOS、nNOS）及NMDA受体亚单位NR1、NR2A和NR2B基因mRNA表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠海马组织及血浆中NO、cGMP水平明显升高；大鼠海马组织中iNOS mRNA、nNOS mRNA、NR1 mRNA、NR2A mRNA、NR2B mRNA表达显著升高。与模型组相比，交泰丸高、中、低剂量（3.00、1.50、0.75 g/kg）及阳性药盐酸氟西汀均可逆转以上指标的改变。结论 交泰丸可通过调节NO-cGMP信号转导通路达到抗抑郁作用。
2018, 49(18):4349-4355.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.020
摘要:
目的 研究半夏及其不同炮制品化学成分及功效的差异。方法 采用HPLC法测定半夏及其炮制品清半夏、姜半夏、法半夏水提取物中8种有效成分肌苷、鸟苷、腺苷、琥珀酸、盐酸麻黄碱、甘草苷、甘草酸铵、6-姜辣素含量；通过小鼠气管段酚红法和浓氨水刺激小鼠引咳法对半夏传统功效祛痰、止咳进行药效学研究。结果 半夏炮制品中肌苷、鸟苷、腺苷、琥珀酸、盐酸麻黄碱含量较半夏生品明显下降，法半夏中未检出肌苷。3种炮制品相比，清半夏中肌苷、鸟苷、腺苷、琥珀酸含量最高，姜半夏最低，与祛痰作用强弱一致，该4种成分是祛痰作用的活性成分，清半夏炮制时加入白矾，也增强其化痰功效；法半夏止咳作用最强，其次为半夏、清半夏，姜半夏作用最弱，法半夏经甘草、石灰水制后，辅料甘草（引入甘草苷、甘草酸铵）的加入增强了法半夏止咳作用。姜半夏经生姜、白矾制后，生姜（引入6-姜辣素）增强姜半夏止呕作用，减弱化痰、止咳作用。结论 半夏炮制后化学成分及功效均发生一定变化，不同炮制方法对其化学成分和功效的影响不同。
目的 研究半夏及其不同炮制品化学成分及功效的差异。方法 采用HPLC法测定半夏及其炮制品清半夏、姜半夏、法半夏水提取物中8种有效成分肌苷、鸟苷、腺苷、琥珀酸、盐酸麻黄碱、甘草苷、甘草酸铵、6-姜辣素含量；通过小鼠气管段酚红法和浓氨水刺激小鼠引咳法对半夏传统功效祛痰、止咳进行药效学研究。结果 半夏炮制品中肌苷、鸟苷、腺苷、琥珀酸、盐酸麻黄碱含量较半夏生品明显下降，法半夏中未检出肌苷。3种炮制品相比，清半夏中肌苷、鸟苷、腺苷、琥珀酸含量最高，姜半夏最低，与祛痰作用强弱一致，该4种成分是祛痰作用的活性成分，清半夏炮制时加入白矾，也增强其化痰功效；法半夏止咳作用最强，其次为半夏、清半夏，姜半夏作用最弱，法半夏经甘草、石灰水制后，辅料甘草（引入甘草苷、甘草酸铵）的加入增强了法半夏止咳作用。姜半夏经生姜、白矾制后，生姜（引入6-姜辣素）增强姜半夏止呕作用，减弱化痰、止咳作用。结论 半夏炮制后化学成分及功效均发生一定变化，不同炮制方法对其化学成分和功效的影响不同。
2018, 49(18):4356-4365.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.021
摘要:
目的 采用基于UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS的代谢组学方法探索类风湿性关节炎大鼠内源性脂质代谢物在不同病程时期的变化趋势及祖师麻片对差异性代谢物的调控作用。方法 采用胶原诱导关节炎（CIA）大鼠模型，分别收集对照组、模型组及祖师麻片[0.6 g/（kg·d）]组大鼠造模前（0 d）及造模后14、21、36 d的血清样本，提取样本中脂质成分，经生物信息学分析鉴定并寻找差异性代谢物，并探讨代谢规律。结果 与对照组比较，胶原诱导的CIA大鼠脂质代谢出现明显异常，具体表现为3个酰基肉碱含量显著上升，TG碳链中碳原子个数小于58的TG含量呈现下调趋势，碳原子个数大于58的TG类物质含量显著升高。与模型组比较，祖师麻片对1种磷脂酰丝氨酸、1种神经酰胺、2种酰基肉碱、4种磷脂酰胆碱和4种三酰甘油的代谢水平有很好的调节作用。结论 类风湿性关节炎能够引发机体血清中脂质代谢紊乱，祖师麻片对部分脂质代谢物有调控作用。
目的 采用基于UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS的代谢组学方法探索类风湿性关节炎大鼠内源性脂质代谢物在不同病程时期的变化趋势及祖师麻片对差异性代谢物的调控作用。方法 采用胶原诱导关节炎（CIA）大鼠模型，分别收集对照组、模型组及祖师麻片[0.6 g/（kg·d）]组大鼠造模前（0 d）及造模后14、21、36 d的血清样本，提取样本中脂质成分，经生物信息学分析鉴定并寻找差异性代谢物，并探讨代谢规律。结果 与对照组比较，胶原诱导的CIA大鼠脂质代谢出现明显异常，具体表现为3个酰基肉碱含量显著上升，TG碳链中碳原子个数小于58的TG含量呈现下调趋势，碳原子个数大于58的TG类物质含量显著升高。与模型组比较，祖师麻片对1种磷脂酰丝氨酸、1种神经酰胺、2种酰基肉碱、4种磷脂酰胆碱和4种三酰甘油的代谢水平有很好的调节作用。结论 类风湿性关节炎能够引发机体血清中脂质代谢紊乱，祖师麻片对部分脂质代谢物有调控作用。
2018, 49(18):4366-4373.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.022
摘要:
目的 考察不同种重楼成分-活性的整体相似性，建立重楼替代资源筛选的新方法。方法 采用HPLC法及镇痛、止血药理学模型比较了重楼属7种药用植物中重楼皂苷I、Ⅱ、VI、VⅡ的量及其镇痛、止血的药效，采用离差标准化法对数据进行标准化，以《中国药典》2015年版一部规定的重楼皂苷含量及阿司匹林、云南白药组“镇痛、止血”药效数据作为标准对照，建立了成分指数和活性指数，采用SPSS 20.0软件对成分指数和活性指数进行主成分分析和聚类分析。结果 重楼属7种药用植物主要皂苷类成分的总质量分数为0.125%～1.649%，其中长柱重楼最高（1.649%），大理重楼最低（0.125%）；云南重楼镇痛活性最强、小鼠出血停止时间（BT）最短、小鼠凝血时间（CT）最短；长柱重楼组小鼠活化部分凝血活酶时间（APTT）最短，黑籽重楼组最长；南重楼组小鼠凝血酶原时间（PT）最短；大理重楼组小鼠BT最长，多叶重楼组小鼠CT和PT均最长；云南重楼、南重楼、黑籽重楼聚为一类，多叶重楼、长柱重楼、大理重楼、毛重楼聚为一类，说明南重楼、黑籽重楼与云南重楼的成分-活性整体之间相似度较高，可考虑作为替代资源使用。结论 通过成分-活性等指标的整体相似性，评价不同种重楼之间的品质关系，为濒危植物重楼替代资源的寻找提供了思路和方法。
目的 考察不同种重楼成分-活性的整体相似性，建立重楼替代资源筛选的新方法。方法 采用HPLC法及镇痛、止血药理学模型比较了重楼属7种药用植物中重楼皂苷I、Ⅱ、VI、VⅡ的量及其镇痛、止血的药效，采用离差标准化法对数据进行标准化，以《中国药典》2015年版一部规定的重楼皂苷含量及阿司匹林、云南白药组“镇痛、止血”药效数据作为标准对照，建立了成分指数和活性指数，采用SPSS 20.0软件对成分指数和活性指数进行主成分分析和聚类分析。结果 重楼属7种药用植物主要皂苷类成分的总质量分数为0.125%～1.649%，其中长柱重楼最高（1.649%），大理重楼最低（0.125%）；云南重楼镇痛活性最强、小鼠出血停止时间（BT）最短、小鼠凝血时间（CT）最短；长柱重楼组小鼠活化部分凝血活酶时间（APTT）最短，黑籽重楼组最长；南重楼组小鼠凝血酶原时间（PT）最短；大理重楼组小鼠BT最长，多叶重楼组小鼠CT和PT均最长；云南重楼、南重楼、黑籽重楼聚为一类，多叶重楼、长柱重楼、大理重楼、毛重楼聚为一类，说明南重楼、黑籽重楼与云南重楼的成分-活性整体之间相似度较高，可考虑作为替代资源使用。结论 通过成分-活性等指标的整体相似性，评价不同种重楼之间的品质关系，为濒危植物重楼替代资源的寻找提供了思路和方法。
2018, 49(18):4374-4379.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.023
摘要:
目的 研究红花多糖通过阻断PI3K/Akt/mTOR通路诱导人乳腺癌MDA-MB-435细胞凋亡的作用及其作用机制。方法 将MDA-MB-435细胞分为对照组和红花多糖0.5、1.0 mg/mL组。MTT法及流式检测仪分别检测不同质量浓度红花多糖对MDA-MB-435细胞生长及凋亡的影响；RT-PCR及Western blotting法分别检测不同质量浓度红花多糖对MDA-MB-435细胞PI3K、Akt、mTOR mRNA和蛋白表达的影响。结果 与对照组比较，红花多糖0.5 mg/mL组MDA-MB-435细胞抑制率为（21.52±2.43）%，红花多糖1.0 mg/mL组细胞抑制率为（27.73±3.75）%，显著高于红花多糖0.5 mg/mL组（P<0.05）；与对照组比较，红花多糖能够显著提高MDA-MB-435细胞凋亡率（P<0.01），且呈剂量依赖性。RT-PCR及Western blotting实验结果显示，与对照组比较，红花多糖能够使MDA-MB-435细胞中PI3K、Akt、mTOR mRNA和蛋白表达显著降低（P<0.05、0.01）。结论 红花多糖能有效抑制MDA-MB-435细胞的生长，促进其凋亡，作用可能是通过对PI3K/Akt/mTOR通路的阻断实现的。
目的 研究红花多糖通过阻断PI3K/Akt/mTOR通路诱导人乳腺癌MDA-MB-435细胞凋亡的作用及其作用机制。方法 将MDA-MB-435细胞分为对照组和红花多糖0.5、1.0 mg/mL组。MTT法及流式检测仪分别检测不同质量浓度红花多糖对MDA-MB-435细胞生长及凋亡的影响；RT-PCR及Western blotting法分别检测不同质量浓度红花多糖对MDA-MB-435细胞PI3K、Akt、mTOR mRNA和蛋白表达的影响。结果 与对照组比较，红花多糖0.5 mg/mL组MDA-MB-435细胞抑制率为（21.52±2.43）%，红花多糖1.0 mg/mL组细胞抑制率为（27.73±3.75）%，显著高于红花多糖0.5 mg/mL组（P<0.05）；与对照组比较，红花多糖能够显著提高MDA-MB-435细胞凋亡率（P<0.01），且呈剂量依赖性。RT-PCR及Western blotting实验结果显示，与对照组比较，红花多糖能够使MDA-MB-435细胞中PI3K、Akt、mTOR mRNA和蛋白表达显著降低（P<0.05、0.01）。结论 红花多糖能有效抑制MDA-MB-435细胞的生长，促进其凋亡，作用可能是通过对PI3K/Akt/mTOR通路的阻断实现的。
2018, 49(18):4380-4385.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.024
摘要:
目的 对卷叶贝母Fritillaria cirrhosa中参与生物碱合成的关键酶环阿屯醇合成酶（cycloartenol synthase，CAS）基因进行克隆，并对其进行生物信息学和表达分析。方法 基于转录组测序结果，通过PCR技术克隆卷叶贝母CAS基因（FcCAS）开放阅读框（open reading frame，ORF）序列，并基于在线工具对cDNA序列进行生物信息学分析。通过荧光定量（qRT-PCR）手段检测FcCAS在野生鳞茎与愈伤组织（通过激素组合刺激获得的组织培养物）中的表达情况并测定总生物碱的含量。结果 FcCAS编码区ORF长为2 271 bp，编码756个氨基酸，并与NCBI上公布的天门冬、芭蕉、油棕等植物CAS蛋白的相似性达80%以上；qRT-PCR与总生物碱含量测定实验表明FcCAS的表达水平与总生物碱含量的变化趋势一致，都是愈伤组织高于野生鳞茎。结论 FcCAS在不同组织状态下表达量差异较大，FcCAS是一个有生物学功能的蛋白质，受激素组合诱导表达，为进一步研究CAS对卷叶贝母生物碱含量的影响和表达调控奠定基础。
目的 对卷叶贝母Fritillaria cirrhosa中参与生物碱合成的关键酶环阿屯醇合成酶（cycloartenol synthase，CAS）基因进行克隆，并对其进行生物信息学和表达分析。方法 基于转录组测序结果，通过PCR技术克隆卷叶贝母CAS基因（FcCAS）开放阅读框（open reading frame，ORF）序列，并基于在线工具对cDNA序列进行生物信息学分析。通过荧光定量（qRT-PCR）手段检测FcCAS在野生鳞茎与愈伤组织（通过激素组合刺激获得的组织培养物）中的表达情况并测定总生物碱的含量。结果 FcCAS编码区ORF长为2 271 bp，编码756个氨基酸，并与NCBI上公布的天门冬、芭蕉、油棕等植物CAS蛋白的相似性达80%以上；qRT-PCR与总生物碱含量测定实验表明FcCAS的表达水平与总生物碱含量的变化趋势一致，都是愈伤组织高于野生鳞茎。结论 FcCAS在不同组织状态下表达量差异较大，FcCAS是一个有生物学功能的蛋白质，受激素组合诱导表达，为进一步研究CAS对卷叶贝母生物碱含量的影响和表达调控奠定基础。
2018, 49(18):4386-4392.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.025
摘要:
目的 从滇龙胆叶片中克隆单萜合成关键酶环烯醚萜氧化酶（GrIDO）基因及其启动子序列，并进行序列分析。方法 根据滇龙胆转录组GrIDO基因序列设计基因特异性引物，使用RT-PCR方法克隆GrIDO基因的开放阅读框（open reading frame，ORF）序列，基于在线软件对GrIDO基因序列进行生物信息学分析。同时，根据GrIDO基因ORF序列，设计特异性引物，采用PCR法对该基因启动子序列进行扩增，并进行序列分析。结果 GrIDO基因（GenBank登录号KP722034）ORF全长1 557 bp，编码518个氨基酸；GrIDO蛋白相对分子质量58 920，理论等电点8.40，属于细胞色素P450超家族成员，可能定位于叶绿体；无信号肽，为亲水不稳定蛋白，主要由α-螺旋（51.07%）和环（42.69%）构成；GrIDO蛋白与长春花CrIDO蛋白具有较高的相似性（85.83%），且亲缘关系较近。GrIDO基因启动子（GenBank登录号KT428570）长720 bp，具有TATA-box和CAAT-box，还具有参与脱落酸和茉莉酸甲酯应答的顺式作用元件、光应答元件和MYB结合位点。结论 GrIDO基因表达受多种因素调控。克隆了GrIDO基因ORF及其启动子，为GrIDO基因的功能验证奠定基础。
目的 从滇龙胆叶片中克隆单萜合成关键酶环烯醚萜氧化酶（GrIDO）基因及其启动子序列，并进行序列分析。方法 根据滇龙胆转录组GrIDO基因序列设计基因特异性引物，使用RT-PCR方法克隆GrIDO基因的开放阅读框（open reading frame，ORF）序列，基于在线软件对GrIDO基因序列进行生物信息学分析。同时，根据GrIDO基因ORF序列，设计特异性引物，采用PCR法对该基因启动子序列进行扩增，并进行序列分析。结果 GrIDO基因（GenBank登录号KP722034）ORF全长1 557 bp，编码518个氨基酸；GrIDO蛋白相对分子质量58 920，理论等电点8.40，属于细胞色素P450超家族成员，可能定位于叶绿体；无信号肽，为亲水不稳定蛋白，主要由α-螺旋（51.07%）和环（42.69%）构成；GrIDO蛋白与长春花CrIDO蛋白具有较高的相似性（85.83%），且亲缘关系较近。GrIDO基因启动子（GenBank登录号KT428570）长720 bp，具有TATA-box和CAAT-box，还具有参与脱落酸和茉莉酸甲酯应答的顺式作用元件、光应答元件和MYB结合位点。结论 GrIDO基因表达受多种因素调控。克隆了GrIDO基因ORF及其启动子，为GrIDO基因的功能验证奠定基础。
2018, 49(18):4393-4398.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.026
摘要:
目的 建立维吾尔药毛菊苣及其易混品菊苣的位点特异性PCR鉴别方法。方法 采集不同地理区域的毛菊苣及其易混品，提取样品基因组总DNA。通过对其叶绿体rbcL基因片段进行扩增、测序，进行多重序列比对后根据其变异位点设计位点特异性鉴别引物，对其反应条件进行优化，确定检出限，建立位点特异性PCR鉴别方法。结果 建立的位点特异性PCR鉴别体系优化结果为30 μL反应体系包含Taq酶0.25 U、10×buffer 2.5 μL、dNTP 2.0 μL、正、反向引物各0.5 μL、总DNA 2 μL、ddH2O 22.25 μL。适宜的扩增条件为94℃预变性3 min；94℃变性30 s，55℃退火30 s，72℃延伸1 min，32个循坏；最后72℃延伸7 min。对20份毛菊苣与菊苣药材进行扩增，其中毛菊苣能够扩增出约230 bp目的片段条带，而菊苣样品则不能扩增出明显的目的条带。结论 建立并优化了毛菊苣及其易混品菊苣位点特异性PCR鉴别技术，能够准确而可靠的达到2种药材的有效鉴别。
目的 建立维吾尔药毛菊苣及其易混品菊苣的位点特异性PCR鉴别方法。方法 采集不同地理区域的毛菊苣及其易混品，提取样品基因组总DNA。通过对其叶绿体rbcL基因片段进行扩增、测序，进行多重序列比对后根据其变异位点设计位点特异性鉴别引物，对其反应条件进行优化，确定检出限，建立位点特异性PCR鉴别方法。结果 建立的位点特异性PCR鉴别体系优化结果为30 μL反应体系包含Taq酶0.25 U、10×buffer 2.5 μL、dNTP 2.0 μL、正、反向引物各0.5 μL、总DNA 2 μL、ddH2O 22.25 μL。适宜的扩增条件为94℃预变性3 min；94℃变性30 s，55℃退火30 s，72℃延伸1 min，32个循坏；最后72℃延伸7 min。对20份毛菊苣与菊苣药材进行扩增，其中毛菊苣能够扩增出约230 bp目的片段条带，而菊苣样品则不能扩增出明显的目的条带。结论 建立并优化了毛菊苣及其易混品菊苣位点特异性PCR鉴别技术，能够准确而可靠的达到2种药材的有效鉴别。
2018, 49(18):4399-4407.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.027
摘要:
目的 研究健康西洋参和患根腐病西洋参的根际土壤细菌群落结构变化，为查明西洋参根腐病发生机制提供线索。方法 以未种过西洋参的土壤（C组）、4年生健康参根际土壤（N组）和4年生根腐病参根际土壤（R组）为研究对象，采用Illumina Miseq高通量测序技术分析了土壤细菌群落结构的变化。结果 9个土壤样品基因组经16 S测序共获得有效序列636 654条，用于物种分类的OTUs 8 422个，涵盖了42门、106纲、180目、158科、246属。在门的水平上，3组细菌主要类群基本一致，主要有变形菌门（Proteobacteria）、放线菌门（Actinobacteria）、酸杆菌门（Acidobacteria）和绿弯菌门（Chloroflexi）等，但不同组中各类群相对丰度存在明显差异；在属的水平上，3组细菌群落组成及相对丰度差别很大，其中红游动菌属Rhodoplanes、Kaistobacter属、鞘脂菌属Sphingobium等可能是引起西洋参根腐病发生的关键菌群，后续研究应重点关注。结论 西洋参根腐病株和健株根际土壤微生物组成具有显著性差异，对于探究西洋参根腐病发生的微生态机制和改良种植西洋参土壤微生物具有理论指导作用。
目的 研究健康西洋参和患根腐病西洋参的根际土壤细菌群落结构变化，为查明西洋参根腐病发生机制提供线索。方法 以未种过西洋参的土壤（C组）、4年生健康参根际土壤（N组）和4年生根腐病参根际土壤（R组）为研究对象，采用Illumina Miseq高通量测序技术分析了土壤细菌群落结构的变化。结果 9个土壤样品基因组经16 S测序共获得有效序列636 654条，用于物种分类的OTUs 8 422个，涵盖了42门、106纲、180目、158科、246属。在门的水平上，3组细菌主要类群基本一致，主要有变形菌门（Proteobacteria）、放线菌门（Actinobacteria）、酸杆菌门（Acidobacteria）和绿弯菌门（Chloroflexi）等，但不同组中各类群相对丰度存在明显差异；在属的水平上，3组细菌群落组成及相对丰度差别很大，其中红游动菌属Rhodoplanes、Kaistobacter属、鞘脂菌属Sphingobium等可能是引起西洋参根腐病发生的关键菌群，后续研究应重点关注。结论 西洋参根腐病株和健株根际土壤微生物组成具有显著性差异，对于探究西洋参根腐病发生的微生态机制和改良种植西洋参土壤微生物具有理论指导作用。
2018, 49(18):4408-4416.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.028
摘要:
目的 明晰黄芪花中资源性化学成分组成，探讨其资源潜在利用价值。方法 采用分光光度法对黄芪花中总多糖、水溶性蛋白进行分析评价；采用HPLC-PDA/ELSD法对黄芪花中单糖寡糖组成及含量进行分析；采用GC-MS法对黄芪花中挥发性成分及脂肪酸类成分和含量进行分析；采用UPLC-TQ-MS法对黄芪花中核苷类及氨基酸类组成及含量进行分析。结果 黄芪花中含有多糖类（47.02 mg/g）、水溶性蛋白质（470.66 mg/g）、果糖（45.46 mg/g）、葡萄糖（8.71 mg/g）、蔗糖（1.05 mg/g）营养物质；检测出黄芪花中32种挥发性成分，其中以含氧衍生物为其主要组成成分；6种核苷类和15种游离氨基酸类资源性化学成分，总量分别达2.77和6.52 mg/g。在黄芪花中还检出8种脂肪酸类成分，其中肉豆蔻酸、棕榈酸和油酸为其主要组成成分。结论 阐明了黄芪花中各类型营养成分的组成及含量，为黄芪花的系统利用与精细化开发提供了科学依据。
目的 明晰黄芪花中资源性化学成分组成，探讨其资源潜在利用价值。方法 采用分光光度法对黄芪花中总多糖、水溶性蛋白进行分析评价；采用HPLC-PDA/ELSD法对黄芪花中单糖寡糖组成及含量进行分析；采用GC-MS法对黄芪花中挥发性成分及脂肪酸类成分和含量进行分析；采用UPLC-TQ-MS法对黄芪花中核苷类及氨基酸类组成及含量进行分析。结果 黄芪花中含有多糖类（47.02 mg/g）、水溶性蛋白质（470.66 mg/g）、果糖（45.46 mg/g）、葡萄糖（8.71 mg/g）、蔗糖（1.05 mg/g）营养物质；检测出黄芪花中32种挥发性成分，其中以含氧衍生物为其主要组成成分；6种核苷类和15种游离氨基酸类资源性化学成分，总量分别达2.77和6.52 mg/g。在黄芪花中还检出8种脂肪酸类成分，其中肉豆蔻酸、棕榈酸和油酸为其主要组成成分。结论 阐明了黄芪花中各类型营养成分的组成及含量，为黄芪花的系统利用与精细化开发提供了科学依据。
2018, 49(18):4417-4423.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.029
摘要:
目的 构建博落回Macleaya cordata果化学成分指纹图谱，建立博落回果品质评价方法。方法 根据湖南省长沙市地方标准2009年版测定博落回中原阿片碱、别隐品碱、血根碱和白屈菜红碱含量；采用高效液相色谱法构建基于不同产地的博落回果化学成分指纹图谱；利用主成分分析和聚类分析方法，分析博落回果中共有指纹峰、产地和药材品质的关联性。结果 构建不同产地博落回果化学成分指纹图谱，确定11个共有指纹峰；主成分分析和聚类分析将8个产地的博落回果分为2大类，其中共有峰5、7、8、9和11对指纹图谱差异贡献较大，6号峰是指纹图谱参照峰的最佳选择。结论 本实验建立的博落回果化学成分指纹图谱具有良好的精密度、重复性和稳定性，能够对不同产地博落回果进行品质评价。
目的 构建博落回Macleaya cordata果化学成分指纹图谱，建立博落回果品质评价方法。方法 根据湖南省长沙市地方标准2009年版测定博落回中原阿片碱、别隐品碱、血根碱和白屈菜红碱含量；采用高效液相色谱法构建基于不同产地的博落回果化学成分指纹图谱；利用主成分分析和聚类分析方法，分析博落回果中共有指纹峰、产地和药材品质的关联性。结果 构建不同产地博落回果化学成分指纹图谱，确定11个共有指纹峰；主成分分析和聚类分析将8个产地的博落回果分为2大类，其中共有峰5、7、8、9和11对指纹图谱差异贡献较大，6号峰是指纹图谱参照峰的最佳选择。结论 本实验建立的博落回果化学成分指纹图谱具有良好的精密度、重复性和稳定性，能够对不同产地博落回果进行品质评价。
2018, 49(18):4424-4431.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.030
摘要:
基于肠道微生物，对常见的3种胃肠道疾病，即腹泻、便秘和肠易激综合征的发病原因、特征以及相对有效的治疗手段进行综述，包括临床上已证实安全有效的中药治疗方法和微生态制剂干预疗法。旨在探讨中药及微生态制剂对以腹泻、便秘、肠易激综合征为典型的胃肠道疾病的作用及其机制，为更合理、有效地治疗胃肠道疾病提供参考。
基于肠道微生物，对常见的3种胃肠道疾病，即腹泻、便秘和肠易激综合征的发病原因、特征以及相对有效的治疗手段进行综述，包括临床上已证实安全有效的中药治疗方法和微生态制剂干预疗法。旨在探讨中药及微生态制剂对以腹泻、便秘、肠易激综合征为典型的胃肠道疾病的作用及其机制，为更合理、有效地治疗胃肠道疾病提供参考。
2018, 49(18):4432-4438.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.031
摘要:
九华黄精为道地药材，其主要炮制方法有切制、单蒸、重蒸、九蒸九晒（曝）、酒蒸、酒炖、复制法等。其有效成分是黄精多糖和甾体皂苷，并具有抗氧化、调节免疫力、降血糖、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等药理活性。对九华黄精炮制工艺的发展历史及现代研究进行综述，为其炮制研究提供参考和依据，并为其GMP炮制的标准操作规范的制定奠定基础。
九华黄精为道地药材，其主要炮制方法有切制、单蒸、重蒸、九蒸九晒（曝）、酒蒸、酒炖、复制法等。其有效成分是黄精多糖和甾体皂苷，并具有抗氧化、调节免疫力、降血糖、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等药理活性。对九华黄精炮制工艺的发展历史及现代研究进行综述，为其炮制研究提供参考和依据，并为其GMP炮制的标准操作规范的制定奠定基础。
34 黄精药理作用研究进展
2018, 49(18):4439-4445.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.032
摘要:
黄精为我国常用传统中药，在长江以南大部分地区广泛分布，具有补益肝肾、延年益寿等作用，是自古以来的道家养生圣药。因其含有多糖、皂苷、黄酮、木脂素、氨基酸、醌类化合物、维生素、生物碱及多种微量元素等成分，从而具有较高的药用价值和营养价值，国内各研究机构对其进行了较深入的研究，国外对其仍处于初步研究阶段。目前实验研究主要集中在黄精多糖、黄精醇、黄精皂苷提取物或黄精水提物上，以动物实验或单方和复方制剂的临床研究为主。其多种黄精制剂已广泛应用于临床，如黄精口服液、黄精茶、苁蓉精颗粒、黄精赞育胶囊、黄精精油眼罩等，发挥着不同的效用。查阅有关黄精的研究文献，对其药理作用进行全面的综合分析，多角度总结其效用价值，为黄精的深入开发与应用提供参考。
黄精为我国常用传统中药，在长江以南大部分地区广泛分布，具有补益肝肾、延年益寿等作用，是自古以来的道家养生圣药。因其含有多糖、皂苷、黄酮、木脂素、氨基酸、醌类化合物、维生素、生物碱及多种微量元素等成分，从而具有较高的药用价值和营养价值，国内各研究机构对其进行了较深入的研究，国外对其仍处于初步研究阶段。目前实验研究主要集中在黄精多糖、黄精醇、黄精皂苷提取物或黄精水提物上，以动物实验或单方和复方制剂的临床研究为主。其多种黄精制剂已广泛应用于临床，如黄精口服液、黄精茶、苁蓉精颗粒、黄精赞育胶囊、黄精精油眼罩等，发挥着不同的效用。查阅有关黄精的研究文献，对其药理作用进行全面的综合分析，多角度总结其效用价值，为黄精的深入开发与应用提供参考。
2018, 49(18):4446-4452.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.033
摘要:
群体药动学将经典药动学原理与统计学模型相结合，可以有效利用稀疏数据进行药动学分析。采样点选择对药动学参数计算及结果影响很大，为了更高效、有针对性地挖掘数据信息，保证药动学参数的无偏估计，方便临床与非临床试验的开展，需考虑稀疏点采样优化。稀疏点采样方法包括随机采样法、有限采样法、最大后验贝叶斯法、Fisher信息矩阵法、信息化区间法等，广泛应用于单、多响应药物群体药动学研究。近年来，群体药动学在中药领域发展迅速，但很少有采样优化的研究。通过比较各稀疏点采样优化方法的优缺点、适用条件，介绍单、多响应群体药动学采样优化在中药中的应用，为中药的群体药动学采样优化提供参考。
群体药动学将经典药动学原理与统计学模型相结合，可以有效利用稀疏数据进行药动学分析。采样点选择对药动学参数计算及结果影响很大，为了更高效、有针对性地挖掘数据信息，保证药动学参数的无偏估计，方便临床与非临床试验的开展，需考虑稀疏点采样优化。稀疏点采样方法包括随机采样法、有限采样法、最大后验贝叶斯法、Fisher信息矩阵法、信息化区间法等，广泛应用于单、多响应药物群体药动学研究。近年来，群体药动学在中药领域发展迅速，但很少有采样优化的研究。通过比较各稀疏点采样优化方法的优缺点、适用条件，介绍单、多响应群体药动学采样优化在中药中的应用，为中药的群体药动学采样优化提供参考。
2018, 49(18):4453-4460.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.034
摘要:
固氮蓝藻作为可以固氮的蓝藻类群，组成类别多样，可适应各种生境，能产生化学结构独特、性质各异、生物活性效果显著的大量初级和次级代谢物质。念珠藻等固氮蓝藻作为营养不良人群的营养补充品在我国有着悠久的食用历史。近年来国内外研究表明固氮蓝藻产生的生物活性物质在疾病防治方面应用前景广阔，其保健和疾病预防作用的物质基础和机制逐步揭示。对国内外近5年关于固氮蓝藻产生的具有抗氧化、清除自由基、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎、抗凝血等功能的药理活性物质及其作用机制的研究进展进行综述和展望，以期为国内相关领域的发展提供借鉴。
固氮蓝藻作为可以固氮的蓝藻类群，组成类别多样，可适应各种生境，能产生化学结构独特、性质各异、生物活性效果显著的大量初级和次级代谢物质。念珠藻等固氮蓝藻作为营养不良人群的营养补充品在我国有着悠久的食用历史。近年来国内外研究表明固氮蓝藻产生的生物活性物质在疾病防治方面应用前景广阔，其保健和疾病预防作用的物质基础和机制逐步揭示。对国内外近5年关于固氮蓝藻产生的具有抗氧化、清除自由基、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎、抗凝血等功能的药理活性物质及其作用机制的研究进展进行综述和展望，以期为国内相关领域的发展提供借鉴。
2018, 49(18):4461-4467.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.035
摘要:
槐不同药用部位药理活性多样，具有较高的药用价值。槐各部位均含有黄酮类成分，槐花、槐米及槐角中还含有皂苷、脂肪酸、多糖类等成分；槐花、槐米、槐枝中还含有挥发油等其他成分。槐药用部位槐花、槐米、槐角均能清热泻火、凉血止血，具有一定抗氧化、抗炎、抗肿瘤等作用，同时表现出增强免疫力、改善认知障碍等作用。同时槐还具有食品、保健品的开发潜力。通过梳理古代本草及现代文献，对槐不同药用部位的本草学、化学成分和药理作用的研究进行综述，为槐不同药用部位功效特点、作用机制的深入研究提供参考。
槐不同药用部位药理活性多样，具有较高的药用价值。槐各部位均含有黄酮类成分，槐花、槐米及槐角中还含有皂苷、脂肪酸、多糖类等成分；槐花、槐米、槐枝中还含有挥发油等其他成分。槐药用部位槐花、槐米、槐角均能清热泻火、凉血止血，具有一定抗氧化、抗炎、抗肿瘤等作用，同时表现出增强免疫力、改善认知障碍等作用。同时槐还具有食品、保健品的开发潜力。通过梳理古代本草及现代文献，对槐不同药用部位的本草学、化学成分和药理作用的研究进行综述，为槐不同药用部位功效特点、作用机制的深入研究提供参考。
2018, 49(18):4468-4472.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.18.036
摘要:
中药品种保护制度的价值体系具有时代性、发展性的特点，其随着中药产业的发展而进行调整。在制度创设初期，其以提高中药质量、资源有效配置及落实健康权为主要追求。在先期目标已经达成，且其可发展为具有中药针对性的知识产权专门保护制度的形势下，可将“保障相关权利人利益，鼓励中药的继承与创新”及“促进品种开发与品质提升，增加社会公众福祉”作为主要目的，来为中药品种保护制度后期进行知识产权保护机制的设计奠定理论基础。
中药品种保护制度的价值体系具有时代性、发展性的特点，其随着中药产业的发展而进行调整。在制度创设初期，其以提高中药质量、资源有效配置及落实健康权为主要追求。在先期目标已经达成，且其可发展为具有中药针对性的知识产权专门保护制度的形势下，可将“保障相关权利人利益，鼓励中药的继承与创新”及“促进品种开发与品质提升，增加社会公众福祉”作为主要目的，来为中药品种保护制度后期进行知识产权保护机制的设计奠定理论基础。
友情链接中华人民共和国科学技术部