2018年第49卷第12期文章目次

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  • 1  目录
    2018, 49(12):0-0. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.0
    [摘要](344) [HTML](0) [PDF 4.91 M](1087)
    摘要:
    2  封面
    2018, 49(12):0-0. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.000
    [摘要](397) [HTML](0) [PDF 2.86 M](984)
    摘要:
    3  中药制剂生产工艺变更研究管理历史、现状与思考
    赵巍 王建新 阳长明
    2018, 49(12):2729-2734. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.001
    [摘要](1148) [HTML](0) [PDF 5.03 M](1255)
    摘要:
    通过分析中药制剂生产工艺变更特点,梳理中药制剂生产工艺变更研究管理历史,调研中药制剂生产工艺变更现状,分析中药制剂生产工艺变更原因,为中药制剂生产工艺变更研究管理提供参考。认为目前对已发生的生产工艺变更管理尚缺乏有效的方法和途径,生产企业对生产工艺变更申报存在观望现象。建议基于科学和风险控制原则,采用更加灵活的生产工艺变更监管方式以适应中药制剂生产工艺变更特点,完善符合中药制剂特点的生产工艺变更技术要求。提出中药制剂生产工艺变更研究管理应立足于鼓励药品上市许可持有人围绕质量的均一稳定开展研究,促进中药制剂生产工艺变更科学、合理及中药制剂质量均一稳定。
    4  中药复方制剂工艺研究问题、模式与策略
    杨明 伍振峰 林环玉 王雅琪 曾丽华 彭常春 张建锋 王勇平 钟志坚 宋民宪
    2018, 49(12):2735-2741. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.002
    [摘要](1122) [HTML](0) [PDF 6.13 M](1108)
    摘要:
    中药复方是中医临床用药的主要形式和手段,在保障中药复方制剂安全、有效、稳定、可控的基础上,合理设计中药复方制剂的工艺路线、生产装备和质量控制方法,建立一套符合中药复方制剂特点的工艺研究模式尤为重要。基于中药复方制剂的政策、工艺、装备现状,运用整体观、动态观和辨证观分析中药复方制剂的工艺模式,突破中药复方制剂的研究难点,提出中药复方制剂工艺开发的研究策略,以期为中药复方制剂工艺研究提供参考。
    5  中药相关生物药剂学分类系统的发展、检测方法及应用
    王秀清 刘宇灵 林龙飞 邵金鑫 宋基正 李慧
    2018, 49(12):2742-2748. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.003
    [摘要](1206) [HTML](0) [PDF 6.12 M](1419)
    摘要:
    生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)是一种根据药物的溶解性和渗透性高低,对药物进行科学分类的研究方法,多适用于单一成分的口服化学药品。相比大多数化学药,中药具有多成分复杂体系,因此BCS在中药研究中具有一定的局限性。基于BCS科学框架,国内学者陆续提出中药相关BCS。结合国内外相关文献,对中药相关BCS的发展、测定方法以及应用进行综述,以期为中药相关BCS的深入研究奠定基础。
    6  中药制剂吸湿性分析与防潮技术
    江雯怡 吴文瀚 高喜梅 贾萌 李俊松 乔宏志 狄留庆
    2018, 49(12):2749-2753. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.004
    [摘要](883) [HTML](0) [PDF 4.85 M](1188)
    摘要:
    中药制剂由于其原料组分极易吸湿常发生吸湿过量的情况,含水量的提高易导致制剂稳定性减弱,同时使产品的成型难度增加。目前可用吸附理论、毛细管凝结理论、Fick扩散定理等阐述吸湿的基本原理,并采用多种评价指标判断吸湿程度,以此作为依据发展出多种中药制剂防潮技术。查阅近年来的相关文献,并结合具体实践总结目前普遍通行的吸湿原理、表征方法及可行的防潮技术,为中药制剂的防潮提供技术参考。
    7  纳米技术在改善中药有效成分成药性中的应用
    高彩芳 夏加璇 朱颖 任宏伟 洪超 陆伟根 王建新
    2018, 49(12):2754-2762. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.005
    [摘要](1476) [HTML](0) [PDF 9.41 M](1388)
    摘要:
    纳米技术在改善中药有效成分成药性方面具有广阔的应用前景和巨大潜力。系统阐述了纳米技术的研究进展,探讨了各种纳米技术的相应制备技术、效果和研究方向。综述纳米技术针对性改善中药有效成分口服吸收、改变体内分布、增加靶向性及改善经皮和黏膜吸收方面的方法与优势;分析了纳米技术在改善中药成药性发展中面临的问题,对解决问题的方案提出设想,并对研究方向进行了展望。
    8  冰片和薄荷醇在促进纳米制剂跨越生理屏障中的应用
    高彩芳 朱颖 夏加璇 洪超 陆伟根 王建新
    2018, 49(12):2763-2768. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.006
    [摘要](1379) [HTML](0) [PDF 5.75 M](1366)
    摘要:
    对冰片和薄荷醇促渗透能力进行总结,并对冰片和薄荷醇增加纳米制剂穿透人体主要的生理屏障以促进药物吸收或提高药物在疾病部位的分布进行了综述,为通过传统中医药技术与现代制剂技术的结合提高纳米制剂的治疗效果提供思路与借鉴。
    9  中药治疗心房纤颤研究进展及人参皂苷治疗心房纤颤的生物分子网络分析
    朱宝琛 张菀桐 陆洋 白洁 李鹏跃 杜守颖
    2018, 49(12):2769-2774. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.007
    [摘要](688) [HTML](0) [PDF 4.81 M](1397)
    摘要:
    心房纤颤(atrial fibrillation,AF)为临床中最常见的心律失常之一,目前化学药对AF的治疗方法较少且副作用明显,中医药与化学药的联用有望提高疗效并减少副作用。对中药治疗AF的研究进展进行综述,并根据文献检索结果,对中药治疗AF的常用药材人参中人参皂苷的入血成分进行生物分子网络分析,探讨其治疗AF的可能作用机制。通过靶点检索、网络构建及GO生物进程的分析,推测人参皂苷的入血成分治疗AF的作用机制可能与调控细胞凋亡、细胞膜钾离子流动等相关。
    10  多元统计及“成分-靶点-疾病”在线关联分析脑心通胶囊中质量标志物
    刘妍如 唐志书 宋忠兴 刘峰 陈衍斌 胡梅玲 阮增娥 史鑫波 吕杨 段金廒
    2018, 49(12):2775-2785. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.008
    [摘要](856) [HTML](0) [PDF 10.10 M](1362)
    摘要:
    目的 基于质量标志物(Q-marker)概念,通过筛选脑心通胶囊Q-markers,构建活性化合物-靶点网络,建立脑心通的整体质控方法。方法 采用多元统计方法找到多批次脑心通胶囊的特异性成分,运用基于BATMAN-TCM网络药理学计算平台构建“Q-markers-靶点-通路-疾病”网络,并进行生物学信息注释。进一步建立超高效液相色谱法(UPLC)同时质控Q-markers的分析方法。结果 多元统计分析将桑皮苷A、羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸、毛蕊异黄酮苷、迷迭香酸、丹酚酸B、芒柄花素和丹参酮ⅡA 9种成分初步确定为脑心通胶囊整体质控的Q-markers。通过靶点网络构建和拓扑学分析结果推测,Q-markers主要作用于PTGIS、PTGS2、CHRNA10、ENPP1和ADORA2A 5个关键靶点。针对Q-markers建立的UPLC质控方法,线性关系良好(r<0.999),重复性、稳定性、精密度试验RSD均<3%。结论 基于多元统计,网络药理学和UPLC多成分定量测定技术的Q-markers辨析方法,可以初步建立有效成分群多角度的分析方法,并用于脑心通胶囊的质量控制。
    11  共载紫杉醇和纳米银的叶酸-白蛋白纳米粒的制备和体外评价
    高彩芳 梁剑铭 秦晶 陆伟根 王建新
    2018, 49(12):2786-2792. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.009
    [摘要](1320) [HTML](0) [PDF 7.76 M](1150)
    摘要:
    目的 以叶酸-白蛋白作为纳米载体,并包载抗癌药物紫杉醇和纳米银,以达到增加药物毒性和细胞摄取以及提高抗叶酸受体高表达肿瘤的目的。方法 通过紫外吸收法测定牛血清白蛋白(BSA)的平均叶酸结合数,采用自组装法制备纳米粒,并对其形状、粒径、Zeta电位和包封率进行表征;另外在人口腔上皮癌KB细胞模型上考察纳米粒的细胞摄取能力,以及载药纳米粒的体外抗肿瘤的效果。结果 紫外吸收结果表明叶酸-白蛋白的平均叶酸结合数为11个,在电镜下纳米粒呈球形、大小分布均匀,Fa-BSA-AgNP/PTX的粒径为(98.20±3.58)nm,Zeta电位为(-39.90±1.98)mV。细胞摄取实验结果显示叶酸修饰白蛋白纳米粒更易于被KB细胞摄取。细胞毒性和凋亡实验结果表明叶酸的修饰和共载纳米银能够增加药物对肿瘤细胞增殖的抑制能力和促进KB细胞凋亡。结论 制备的纳米粒粒径小,包封率高,可以增强纳米粒被摄取的能力和载药纳米粒的毒性。
    12  葡萄多组分重组囊泡的制备及其载多肽性能研究
    张蕾 乔宏志 何凤军 方栋 吴文瀚 狄留庆
    2018, 49(12):2793-2800. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.010
    [摘要](1107) [HTML](0) [PDF 6.44 M](937)
    摘要:
    目的 分离葡萄不同组分并重组构建功能囊泡,考察其装载多肽类药物的性能。方法 采用乙醇为溶剂提取葡萄多酚(GP),通过单因素和正交试验优化GP的提取工艺。大孔树脂吸附法纯化GP。正交试验考察蜂毒肽(Mel)与GP的复合条件,制备纳米复合物(GPMC)。蔗糖密度梯度离心法提取葡萄囊泡(GDVs),用于装载优化的GPMC,得到GPMC-GDVs。考察GPMC-GDVs在PBS、DMEM、10% FBS中的稳定性。MTT法评价其对SMMC-7721及HepG2细胞的毒性。结果 优化的GP提取工艺:60%乙醇为提取溶剂,料液比1∶10,提取温度50℃,提取50 min,提取2次。GP纯化条件:4 mg/mL GP粗提物上样7 BV(树脂床体积),水洗5 BV,60%乙醇洗脱5 BV。GPMC-GDVs制备工艺:室温下,将0.4 mg/mL GDVs缓慢滴入等体积含Mel质量浓度为2 mg/mL的GPMC溶液中,孵育30 min。制备的GPMC-GDVs在PBS、DMEM、10% FBS中稳定性良好。MTT结果显示,GPMC-GDVs具有明显的肿瘤抑制作用。结论 通过对GP与GDVs组分的分离重组,可制备含药囊泡,并能用于活性多肽的装载,在多肽类药物递送和抗肿瘤领域具有较好的应用前景。
    13  单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体研究
    吴玉梅 李新悦 张谦 刘静静 Dereje KEBEBE 郭盼 刘志东
    2018, 49(12):2801-2808. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.011
    [摘要](1020) [HTML](0) [PDF 8.45 M](950)
    摘要:
    目的 制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体(Sal B/BA-NLC),并对其进行表征和细胞摄入研究。方法 采用乳化-固化法制备Sal B/BA-NLC,用2-亚氨基硫烷盐酸盐(2-iminothiolane hydrochloride)将OX26进行硫醇化后连接于Sal B/BA-NLC表面,以形态、粒径、Zeta电位及包封率等为评价指标考察其理化性质,并用差示扫描量热法(DSC)与核磁共振波谱(NMR)进行验证。以香豆素-6(coumarin-6,C6)为荧光探针,代替黄芩苷和丹酚酸B制备制剂,利用高内涵成像仪考察脑微血管内皮细胞bEnd.3对其的摄入情况。结果 所制备的OX26修饰的Sal B/BA-NLC粒径为(27.50±3.37)nm,PDI为0.39±0.04,Zeta电位为(-7.06±1.85)mV。DSC与NMR结果表明,药物是以无定形的形式存在于纳米结构脂质载体中。细胞摄入结果显示,当考察时间一致时,bEnd.3细胞摄入3组溶液体系的荧光强度为OX26-C6-NLC > C6-NLC > C6-SL。结论 所制备的OX26修饰的Sal B/BA-NLC粒径较小、分布均匀,且包封率高。与溶液组和未修饰的NLC组相比,OX26修饰的NLC组具有更高的摄入量。
    14  斑蝥素半乳糖化脂质体制备工艺研究
    邹蔓姝 钟思雨 周莉莉 乔勇 杨晶 夏新华
    2018, 49(12):2809-2816. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.012
    [摘要](1036) [HTML](0) [PDF 6.83 M](910)
    摘要:
    目的 优选斑蝥素半乳糖化脂质体(Lac-CTD-lips)的最佳处方配比和制备工艺,并建立其含量测定的方法。方法 采用薄膜分散法制备Lac-CTD-lips,采用GC-MS法建立斑蝥素含量测定的方法,以斑蝥素的包封率为评价指标,通过单因素考察结合正交试验,优化Lac-CTD-lips的制备工艺,并对其进行表征、包封率、粒径、Zeta电位考察。结果 Lac-CTD-lips最佳处方为斑蝥素-氢化大豆磷脂-胆固醇(1∶20∶5)、10%半乳糖苷;最佳工艺为50℃成膜,30 mL pH 6.0的PBS溶液洗膜,40℃下水合1.5 h。所得Lac-CTD-lips外观呈淡蓝色乳光,粒子形态呈球型,表面较圆整,无粘连。平均粒径为(123.9±4.8)nm(n=3),粒径分布呈单峰,Zeta电位为(-0.36±0.81)mV(n=3),包封率可达75%以上。结论 GC-MS适用于斑蝥素的定量测定,正交试验优选的制备工艺稳定可靠,所得的Lac-CTD-lips包封率较高、粒径小,外观形态好。
    15  雷公藤甲素阿魏酸醇质体的制备与评价
    何良飞 陶玲 管咏梅 陈丽华 朱卫丰 金晨 吴璐
    2018, 49(12):2817-2825. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.013
    [摘要](1000) [HTML](0) [PDF 8.34 M](912)
    摘要:
    目的 研究雷公藤甲素阿魏酸醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法 MTT法确定雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例。采用注入法制备雷公藤甲素阿魏酸醇质体,在单因素实验结果的基础上,采用Box-Behnken设计优化处方,并对其粒径、包封率、电位、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体的体外透皮实验。结果 雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例为1∶100。醇质体优化处方为乙醇体积分数为20%,磷脂质量分数为2.2%,超声时间为90 s,制备出的醇质体外观为澄清液体,微有蓝色乳光,平均粒径为(46.75±2.39)nm,Zeta电位为(-46.32±3.76)mV,包封率为(67.72±1.10)%。醇质体中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮行为均符合Higuchi方程。结论 醇质体粒径小、分布均匀、稳定性良好,有良好透皮吸收特性,可为雷公藤有效成分的局部透皮制剂开发提供一定依据。
    16  星点设计-效应面法优化舒肺原位凝胶的制备工艺及体外评价
    马盼盼 冯青云 马政瑶 陈昊 田效志 祝侠丽 贾永艳
    2018, 49(12):2826-2832. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.014
    [摘要](1111) [HTML](0) [PDF 6.74 M](930)
    摘要:
    目的 优化舒肺原位凝胶的制备工艺,研究舒肺不同剂型离体皮肤渗透过程及机制。方法 以冷溶法制备舒肺原位凝胶,以泊洛沙姆188(P188)和泊洛沙姆407(P407)为凝胶基质,以胶凝温度为指标,采用单因素实验和星点设计-效应面法确定凝胶基质P188和P407的用量范围,最终确定舒肺原位凝胶的最优处方。采用Franz透皮扩散池,研究舒肺原位凝胶的经皮渗透过程,探索舒肺原位凝胶的经皮渗透机制。结果 确定舒肺原位凝胶的处方:凝胶基质-药物为1∶3,舒肺原位凝胶的最优处方P188用量为4%,P407用量为22.5%,相转变温度在32~36℃形成凝胶。舒肺原位凝胶中芥子碱硫氰酸盐、芫花素的释放均符合Higuchi释放模型。结论 舒肺原位凝胶的制剂工艺稳定可行,产品质量可靠,有良好的应用前景,适于工业生产与临床应用。
    17  姜黄属中药重金属元素与道地性的相关性研究
    廖婉 高天慧 林美斯 张保献 傅超美
    2018, 49(12):2833-2839. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.015
    [摘要](1218) [HTML](0) [PDF 5.40 M](1032)
    摘要:
    目的 研究姜黄属中药重金属元素与道地性的相关性。方法 采用ICP-MS技术测定不同道地产区、不同基原的莪术、姜黄和郁金共20批次药材中重金属元素含量的差异以及研究传统水煎法对重金属元素的影响,并进行系统聚类分析,研究药材中重金属元素含量与道地性的关系以及在煎煮过程中微量元素由饮片到汤液的分布变化。结果 聚类分析数据显示,同一产地的药材可较好地聚为一类,具有相同基原、不同入药部位的3种药材能明显的区分开。对于同一药材、不同基原的莪术药材、蓬莪术与广西莪术虽然产地不同,但具有更相似的特征,对于重金属元素的富集也更为相似。不同产地、不同基原饮片中各重金属元素含量差异为Cu > Pb > Cd > As > Hg;元素溶出率显示,中药材重金属在传统水煎过程中不易溶出,且经过煎煮各元素含量发生较大改变,溶出的元素含量存在As > Pb > Hg > Cu > Cd的趋势,表明Cu元素虽然在原饮片中含量远大于其他元素,但溶出率低。结论 不同产地姜黄属药材重金属元素含量存在明显差异,与药材品种和产地分布呈一定规律性。表明产地环境对其重金属元素富集具有显著影响,且不同品种对重金属元素选择性富集能力不同。重金属元素在煎煮过程中由饮片到汤液的分布变化显示饮片中重金属含量与患者口服的汤液中重金属元素含量不一定呈正相关,各元素溶出率都较低,揭示了中药入传统汤剂的科学性和合理性,并可为重金属限量标准提供依据。
    18  国产与进口银杏叶片萜类内酯Beagle犬生物利用度的比较
    柴战欣 宋英 高彩芳 王建新
    2018, 49(12):2840-2844. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.016
    [摘要](1015) [HTML](0) [PDF 4.01 M](943)
    摘要:
    目的 比较国产与进口银杏叶片在Beagle犬体内的药动学参数和生物利用度。方法 Beagle犬分别ig国产与进口银杏叶片后,取血测定。采用LC-MS检测Beagle犬血浆中银杏叶片萜类内酯(银杏内酯A、银杏内酯B和白果内酯)的含量,绘制血药浓度-时间曲线,采用DAS软件计算药动学参数。结果 Beagle犬ig国产银杏叶片(80 mg/kg)后银杏内酯A、银杏内酯B和白果内酯的药-时曲线下面积(AUC0~t)分别为51.64、19.86和72.90 ng·h/mL,而ig进口银杏叶片(80 mg/kg)后三者的药-时曲线下面积(AUC0~t)分别为69.98、24.35和169.60 ng·h/mL。根据2种制剂中3种成分的含量,国产银杏叶片中银杏内酯A、银杏内酯B、白果内酯的相对生物利用度分别为37.77%、33.70%和95.98%。结论 Beagle犬ig国产银杏叶片后的萜类内酯生物利用度显著低于进口银杏叶片。
    19  不同提取方式对连翘、荆芥、薄荷挥发油成分及抗菌活性的影响
    朱梅芳 唐宇 郑琴 汤丹丰 罗俊 胡鹏翼 郭园园 吴海霞 杨明
    2018, 49(12):2845-2854. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.017
    [摘要](1478) [HTML](0) [PDF 7.24 M](1283)
    摘要:
    目的 对连翘Forsythiae Fructus、荆芥Schizonepetae Herba、薄荷Menthae Haplocalycis Herba及其配伍挥发油进行化学成分及抑菌活性分析,探讨挥发油不同提取方法与其成分及抑菌活性的关系。方法 采用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS),对连翘、荆芥、薄荷挥发油成分及其配伍后成分的变化进行比较分析,并采用纸片琼脂扩散法、微量稀释法分别测定抑菌圈直径及最低抑菌浓度(MIC),评价单味连翘、荆芥、薄荷挥发油和配伍提取挥发油及单提混合后的挥发油对常见的4种致病菌的抑菌活性。结果 连翘、荆芥与薄荷混合提取后,所得到的挥发油主要成分及含量均发生了变化。连翘-荆芥混合提取的挥发油中,缺失了连翘挥发油中含有的7种成分和荆芥挥发油中的7种成分,而新增了8种成分。连翘-薄荷混合提取后,缺失了连翘挥发油中的6种成分和薄荷挥发油中的8种成分,并新增8种成分。荆芥-薄荷混合提取后,缺失了荆芥挥发油中的4种成分和薄荷挥发油中的7种成分,新增了7种成分。连翘-荆芥-薄荷混合提取后,缺失了连翘挥发油中的6种成分、荆芥挥发油中的4种成分、薄荷挥发油中的2种成分,连翘和薄荷共有成分缺失1种,荆芥和薄荷共有成分缺失2种,新增了9种成分。与单提混合挥发油相比,3种药材混合提取组中胡薄荷酮的相对含量明显下降。抑菌实验显示,不同提取方式所得挥发油的抑菌效果不同,单味挥发油及单提混合挥发油对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、白色念珠菌的抑菌效果均优于配伍提取挥发油组。结论 挥发油是解表中药的重要药效成分,中药挥发油采用不同的提取方式对挥发油的得率、成分及药效有一定的影响,最终影响其疗效,应对此加以关注。
    20  水蒸气蒸馏法提取小茴香挥发油类成分的提取动力学研究
    邹俊波 张小飞 邰佳 王晶 程江雪 赵重博 马乐乐 冯颖 史亚军
    2018, 49(12):2855-2865. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.018
    [摘要](1347) [HTML](0) [PDF 7.02 M](1043)
    摘要:
    目的 通过气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术分析,揭示小茴香挥发油提取过程中的成分溶出规律。方法 采用水蒸气蒸馏法提取小茴香挥发油,固定时间间隔(30 min)收集挥发油/芳香水体系,分离挥发油部分和芳香水部分,选取正二十二烷和肉豆蔻酸甲酯为双内标物进行GC-MS分析并定量。通过热图分析提取主要特征成分,并明确成分分布规律,结合化合物相对分子质量、熔点、沸点、密度等物理化学性质考察影响成分分布的主成分。结果 GC-MS共解析挥发性成分123个,其中主要成分为草蒿脑、茴香脑及(R)-(+)-柠檬烯;芳香水溶液中特有成分60种,挥发油特有成分36种,27种成分为油水共有成分。水中特有成分与芳香水中主要成分茴香脑的含量呈正相关关系,进一步与草蒿脑及(R)-(+)-柠檬烯含量呈正相关,油中特有成分与挥发油中主要成分(R)-(+)-柠檬烯含量呈正相关;主成分分析结果表明,化合物的理化性质是影响成分分布的重要因素,PC1(相对分子质量、熔沸点正相关)、PC2(折射率正相关)以及PC3(水溶性负相关)是导致成分分布差异的主成分。结论 水蒸气蒸馏法提取小茴香挥发油过程中,受挥发性成分自身理化性质的影响,部分成分特异性地在芳香水、挥发油体系分布,芳香水中特有成分增加了主要成分在水部分中的含量,可能是导致挥发油提取过程中产生“乳化”现象、降低挥发油收率及质量的重要原因。
    21  基于主成分分析和聚类分析的发酵虫草菌粉类产品氨基酸比较研究
    赵加茜 朱卫丰 陈丽华 管咏梅 周国平 周敏 杨明
    2018, 49(12):2866-2872. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.019
    [摘要](1112) [HTML](0) [PDF 5.76 M](939)
    摘要:
    目的 分析不同发酵虫草菌粉类产品氨基酸的含量差异,结合聚类分析和主成分分析法评价发酵虫草菌粉类产品的质量。方法 采用氨基酸自动分析仪测定氨基酸含量,色谱柱为LCA K06/Na离子柱,流动相为柠檬酸钠0.06 mol/L(pH 3.45)(A)-柠檬酸钠0.1 mol/L(pH 10.85)(B),梯度洗脱:0~3.5 min,100% A;3.5~11.0 min,85% A;11.0~17.0 min,80% A;17.0~23.5 min,67% A;23.5~28.0 min,20% A;28.0~45.0 min,100% B,体积流量为0.45 mL/min洗脱泵+0.25 mL/min衍生泵;检测波长440 nm(脯氨酸)+570 nm(其余氨基酸);温度为58~74℃梯度控温,进样50 μL,外标法测定氨基酸含量。结果 分别对3种发酵虫草菌粉类产品A、B、C中氨基酸进行含量测定,产品A总氨基酸质量分数为251.82~265.93 mg/g,产品B总氨基酸质量分数为279.67~333.40 mg/g,产品C总氨基酸质量分数为321.37~370.86 mg/g,样品各批次间一致性较好。产品A和产品B为同一原料药,氨基酸含量差异不明显,产品C中组氨酸和精氨酸含量与产品A和产品B存在较大差异。主成分分析筛选的前3个主成分的累积方差贡献率达到93.551%,包含了各样品中氨基酸含量的大部分信息。聚类分析将30批样品聚为2类,其中产品A和产品B聚为一类,产品C聚为一类,聚类分析结果与实际情况相符。变量聚类分析表明当氨基酸变量聚为5类时,随机选择其中的5个变量能够准确反映发酵虫草菌粉氨基酸的质量。结论 通过氨基酸含量差异研究,能够有效区别不同发酵虫草菌粉类产品,结合主成分分析和聚类分析能够客观评价发酵虫草菌粉类产品的质量。
    22  采用一测多评法同时测定人参-柴胡药对及其制剂中5种皂苷成分
    邵金鑫 林龙飞 刘宇灵 王春民 李慧 杨宇杰
    2018, 49(12):2873-2877. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.020
    [摘要](624) [HTML](0) [PDF 3.96 M](895)
    摘要:
    目的 采用一测多评法对临床常用药对人参-柴胡及其制剂中的人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、柴胡皂苷a和柴胡皂苷d进行测定。方法 以人参皂苷Rg1为参照,建立该成分与其他4种皂苷成分间的相对校正因子,并以此计算其他4种皂苷成分的含量;同时采用外标法实测5种成分的含量进行对比。使用不同色谱柱确定相对保留时间,评价一测多评法在人参-柴胡药对中测定皂苷成分的可行性和准确性。结果 建立了5种皂苷成分的定量控制方法,方法学考察结果良好。采用一测多评法及外标法测定人参-柴胡药对、小柴胡汤、开心解郁方中5种皂苷成分,采用t检验分析,一测多评法与外标法结果无显著性差异。结论 一测多评法适用于常用药对人参-柴胡中皂苷成分的含量测定,可为复方中人参-柴胡药对有效成分的测定提供借鉴,以及为复方质量控制方法的建立提供参考。
    23  复黄片全方中药鉴别方法的研究
    马欣 德白啦 潘一滨 曹永清 陆金根 邱明丰
    2018, 49(12):2878-2882. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.021
    [摘要](639) [HTML](0) [PDF 4.18 M](857)
    摘要:
    目的 建立复黄片全方4味中药的鉴别方法。方法 采用高效液相色谱(HPLC)法定性鉴定复黄片全方君药蒲黄炭中香蒲新苷和异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷和臣药槐角中槐角苷,色谱条件为Agilent TC-C18(2)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),柱温30℃,流动相为乙腈-磷酸缓冲盐,梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为254 nm;酸水解-HPLC法定性鉴别臣药地榆炭;采用薄层色谱(TLC)法鉴别佐使药大黄。结果 HPLC法同步定性鉴别了君药蒲黄炭中的香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷和臣药槐角中的槐角苷,酸水解-HPLC法鉴别了臣药地榆炭,TLC鉴别了佐使药大黄。结论 3种鉴别方法简便易行、专属性强,可鉴别全方4味中药。
    24  基于一测多评法桂芍镇痫片中8种成分定量质量控制研究
    高森 白雪 文柳静 李正翔 房志仲
    2018, 49(12):2883-2889. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.022
    [摘要](1065) [HTML](0) [PDF 5.90 M](981)
    摘要:
    目的 建立同时测定桂芍镇痫片中8种成分氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷、肉桂酸、桂皮醛、柴胡皂苷a和柴胡皂苷d的一测多评方法。方法 采用HPLC法,Thermo ODS C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量1.1 mL/min,柱温25℃。建立氧化芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷、肉桂酸、桂皮醛、柴胡皂苷a和柴胡皂苷d与内标芍药苷的相对校正因子,通过相对校正因子计算桂芍镇痫片中8种成分的含量,与外标法测定的结果进行对比分析,以验证一测多评法的合理性、可行性和重复性。结果 氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷、肉桂酸、桂皮醛、柴胡皂苷a和柴胡皂苷d的线性范围分别为2.63~65.75 μg/mL(r=0.999 7)、9.67~241.75 μg/mL(r=0.999 8)、13.59~339.75 μg/mL(r=0.999 5)、1.79~44.75 μg/mL(r=0.999 4)、2.45~61.25 μg/mL(r=0.999 1)、7.98~199.50 μg/mL(r=0.999 7)、2.79~69.75 μg/mL(r=0.999 3)、2.51~62.75 μg/mL(r=0.999 5);平均加样回收率分别为98.64%、99.33%、100.02%、97.42%、96.95%、98.75%、98.21%、97.81%,RSD分别为0.89%、1.19%、1.00%、1.33%、1.51%、0.99%、1.43%、0.80%;氧化芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷、肉桂酸、桂皮醛、柴胡皂苷a和柴胡皂苷d与内标物芍药苷的相对校正因子分别为0.520 9、1.086 9、0.476 8、0.626 1、0.802 1、0.713 8、0.367 0;一测多评法的计算结果与外标法的实测值无显著性差异。结论 建立的一测多评法可作为一种简便准确的质量评价模式用于桂芍镇痫片中氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷、肉桂酸、桂皮醛、柴胡皂苷a和柴胡皂苷d的质量控制。
    25  微乳对葛根素在MDCK-MDR1细胞的转运影响及机制研究
    杨冰 张紫薇 赵博 吴娅丽 谭丽 李鹏跃 杜守颖
    2018, 49(12):2890-2896. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.023
    [摘要](922) [HTML](0) [PDF 5.42 M](1043)
    摘要:
    目的 探讨微乳制剂对葛根素在血脑屏障(BBB)细胞模型MDCK-MDR1的转运影响以及机制。方法 采用MTT法评价葛根素微乳与溶液的细胞毒性浓度范围,确定适宜给药质量浓度,考察葛根素溶液及微乳在MDCK-MDR1单层的双侧转运特性,通过免疫组化染色研究细胞紧密连接蛋白的表达,荧光光漂白恢复法测定细胞膜流动性的变化以及阴离子探针结合流式细胞技术研究细胞膜电位的改变,进而阐明微乳对葛根素转运影响的作用机制。结果 葛根素溶液质量浓度50~300 μg/mL,微乳稀释500倍以上对MDCK-MDR1无显著毒性。溶液中葛根素在MDCK-MDR1单层的吸收方向转运表观渗透系数(Papp)为1.04×10-6 cm/s,外排方向转运Papp值为1.05×10-6 cm/s,微乳中葛根素双侧转运Papp值均较溶液中葛根素显著增加(P<0.05)。微乳作用可以减少MDCK-MDR1紧密连接蛋白Claudin-1、Occludin、ZO-1、F-actin的表达,促进细胞膜流动,降低细胞膜电位。结论 微乳制剂可以促进葛根素在BBB细胞模型MDCK-MDR1的双侧转运,其作用机制与打开细胞间紧密连接,增加细胞膜流动性,使细胞去极化,降低膜电位进而增大葛根素细胞旁路渗透有关。
    26  排脓散中桔梗对柚皮苷和芍药苷大鼠体内药动学的影响
    孙寒 梁笑 黄宇哲 桂双英
    2018, 49(12):2897-2901. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.024
    [摘要](998) [HTML](0) [PDF 4.15 M](897)
    摘要:
    目的 比较排脓散中桔梗对大鼠体内柚皮苷和芍药苷的药动学影响,研究桔梗的配伍作用。方法 12只健康雄性SD大鼠随机分为排脓散全方组和排脓散缺桔梗方组,按16 g/kg ig给予排脓散全方提取物和排脓散缺桔梗方提取物,于不同时间点眼眶采血,以甘草苷为内标,采用超高效液相-质谱联用技术(UPLC-MS/MS)同时测定大鼠血浆中柚皮苷和芍药苷的浓度。以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相梯度洗脱,体积流量0.2 μL/min,采用电喷雾离子化(ESI)源,负离子方式扫描,多反应检测模式(MRM)检测2种指标成分,采用DAS2.0软件计算药动学参数。结果 大鼠ig排脓散全方和排脓散缺桔梗方后,柚皮苷血液药动学参数曲线下面积(AUC0~t)分别为(2 643.22±277.75)、(1 934.01±371.98)μg·h/L,达峰浓度(Cmax)分别为(597.57±22.46)、(477.13±25.67)μg/L,清除率(CL)分别为(821.96±175.64)、(542.21±100.97)L/(h·kg),差异均具有显著性(P<0.05);芍药苷血液药动学参数AUC0~t分别为(3 178.25±235.97)、(1 384.11±320.11)μg·h/L,Cmax分别为(816±28.88)、(402.67±58.22)μg/L,CL分别为(1 102.27±341.17)、(482.59±39.74)L/(h·kg),差异均具有显著性(P<0.05)。结论 配伍桔梗后,大鼠血浆中柚皮苷和芍药苷的药动学变化趋势大体相同,表现为达峰时间缩短,吸收程度和达峰浓度增加,清除速率加快,由此验证了桔梗在排脓散中的配伍具有科学合理性,同时为进一步研究排脓散的配伍规律提供参考。
    27  苗药血人参不同提取部位体内外对乳腺癌4T1细胞的影响
    段丽 张永萍 缪艳燕 傅建
    2018, 49(12):2902-2907. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.025
    [摘要](1055) [HTML](0) [PDF 4.85 M](872)
    摘要:
    目的 研究血人参提取物体内外对乳腺癌4T1细胞的影响。方法 采用MTT法检测血人参不同提取部位体外对4T1细胞的抗肿瘤活性,计算细胞增殖抑制率及半数抑制浓度(IC50);建立小鼠4T1实体瘤模型,随机分为模型组、血人参不同提取部位(石油醚部位、醋酸乙酯部位、正丁醇部位、水部位、乙醇提取物)组、顺铂组,给药15 d后观察小鼠脏器指数、体质量,计算抑瘤率,进行肿瘤病理切片,观察病理改变。结果 血人参醋酸乙酯部位、正丁醇部位及乙醇提取物对4T1细胞的IC50值分别为228.9、323.4、322.6 μg/mL;血人参石油醚部位组、醋酸乙酯部位组、正丁醇部位组、水部位组、乙醇提取物组及顺铂组对4T1荷瘤小鼠的抑瘤率分别为(55.88±6.68)%、(66.67±14.32)%、(65.71±12.38)%、(53.81±16.17)%、(43.73±25.73)%、(76.85±11.38)%;血人参不同提取部位组中,石油醚部位组具有降低脾指数、升高胸腺指数及白细胞介素(IL-2)水平的作用;从肿瘤体积和抑瘤率结果来看是醋酸乙酯部位最好。HE染色显示石油醚部位组肿瘤细胞明显比模型组少,细胞排列松散,病理性核分裂现象、肿瘤细胞浸润较模型组少,有少量淋巴细胞、巨噬细胞浸润。结论 血人参提取物在体内外对4T1细胞生长具有一定的抑制作用,其体内作用机制可能是增强机体的免疫力,从而达到抑制肿瘤生长的效果。
    28  白藜芦醇固体分散体在大鼠体内的药动学和绝对生物利用度研究
    张纯刚 唐静雅 于琛琛 程岚 康廷国
    2018, 49(12):2908-2913. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.026
    [摘要](1149) [HTML](0) [PDF 4.76 M](921)
    摘要:
    目的 研究白藜芦醇(RES)原料药、聚乙二醇固体分散体(RES-PEG)在大鼠体内的药动学过程和药动学参数。方法 建立大鼠血浆中RES的HPLC-UV检测方法。考察大鼠ig给予RES原料药和RES-PEG以及尾iv RES后血药浓度变化。采用DAS3.0软件计算药动学参数。结果 RES质量浓度在10~2.5×104 ng/mL内线性关系良好(r=0.999 3);定量下限为10 ng/mL;日内和日间精密度RSD小于5.1%;准确度在-1.1%~0.7%;提取回收率在97.8%~104.1%。大鼠ig RES原料药和RES-PEG以及尾iv RES后,RES在大鼠体内消除半衰期(t1/2)分别为(2.6±2.0)、(2.3±0.8)、(6.3±1.1)h,血药浓度曲线下面积(AUC0~12)分别为(514.7±117.5)、(1 084.6±836.9)、(2 697.3±289.8)ng·h/mL;ig RES原料药和RES-PEG的达峰浓度(Cmax)分别为(473.3±200.8)、(814.1±246.6)ng/mL。RES-PEG与原料药对比,其相对生物利用度约为200%;RES原料药的绝对生物利用度约为5%。结论 RES口服生物利用度低,RES原料药制备成固体分散体后相对生物利用度显著提高。
    29  葛根素与磷脂复合后对葛根素微乳经淋巴转运的影响
    吴军勇 李泳江 胡雄彬 刘新义 向大雄
    2018, 49(12):2914-2918. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.027
    [摘要](636) [HTML](0) [PDF 4.06 M](997)
    摘要:
    目的 以实验室前期制备的葛根素磷脂复合物微乳及普通常规微乳,采用乳糜微粒阻断法研究葛根素与磷脂形成复合物后对葛根素微乳经淋巴转运的影响。方法 以乳糜微粒阻滞技术阻断药物经淋巴转运,HPLC法测定大鼠血浆中葛根素浓度,通过比较阻断组与未阻断组生物利用度来计算淋巴转运的比例。结果 葛根素磷脂复合物微乳的淋巴转运高于普通常规微乳,其淋巴转运比例分别为51.3%、40.6%,葛根素磷脂复合物微乳未阻断组和阻断组的AUC0~12分别为(5.489±1.599)、(2.673±1.153)μg·h/mL,葛根素普通常规微乳的未阻断组和阻断组的AUC0~12分别为(4.158±1.160)、(2.478±1.352)μg·h/mL。结论 葛根素与磷脂复合后能够提高葛根素淋巴转运效率,且12 h的生物利用度要高于普通常规微乳。
    30  不同化学环境下的马钱子碱和士的宁在大鼠肝微粒体内代谢动力学研究
    黄国勇 蒋且英 梁新丽 廖正根 罗云 季苗苗 刘玉婷 孔小强
    2018, 49(12):2919-2924. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.028
    [摘要](980) [HTML](0) [PDF 4.64 M](1103)
    摘要:
    目的 研究马钱子碱(BRU)与士的宁(STR)单体、马钱子总生物碱和马钱子提取物中活性成分BRU与STR在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学,考察BRU与STR单体、马钱子总生物碱和提取物中的BRU与STR在大鼠肝微粒体中的代谢差异。方法 采用LC-MS/MS法测定BRU和STR单体、总生物碱和提取物种BRU和STR在体外代谢系统中的含量变化,并计算其酶促反应动力学参数。结果 与BRU与STR单体组相比,马钱子总生物碱和提取物中2种单体成分的最大反应速度(Vmax)和米氏常数(Km)值均显著降低;与马钱子总碱组相比,马钱子提取物中2种单体成分的VmaxKm值均显著升高。马钱子总生物碱组、单体成分组和马钱子提取物组中BRU的清除率(CLint)之间无明显差异;而三者中STR的CLint依次减少。结论 马钱子总碱、马钱子提取物中的BRU和STR及BRU与STR单体均可被肝微粒体代谢,且各组中BRU和STR的代谢动力学参数具有明显差异。
    31  食物中脂质对葛根素微乳经淋巴转运的影响
    李泳江 吴军勇 杨苏芳 胡雄彬 刘新义 向大雄
    2018, 49(12):2925-2930. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.029
    [摘要](696) [HTML](0) [PDF 4.58 M](848)
    摘要:
    目的 以实验室前期制备的葛根素微乳为基础,采用乳糜微粒阻断法研究食物中脂质对葛根素微乳经淋巴转运的影响。方法 以环己酰亚胺为乳糜微粒阻滞剂阻断药物经淋巴转运,HPLC法测定大鼠血浆中葛根素浓度,比较阻断组与未阻断组生物利用度来计算淋巴转运的比例。结果 葛根素微乳在脂质处理组的淋巴转运比例与水处理组不存在显著性差异,但证实了微乳对促进葛根素淋巴转运及提高其生物利用度的重要贡献。ig给予脂质不能进一步促进葛根素微乳的经淋巴转运,但证实了葛根素以微乳为载体能降低食物中脂质对其口服生物利用度的影响。结论 食物中的脂质并未进一步促进葛根素微乳淋巴转运,且对生物利用度影响不大。
    32  人参皂苷Rd对组蛋白H3乙酰化的调控机制研究
    张佳舒 孟雪 赵书涵 邱智东 刘达
    2018, 49(12):2931-2936. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.030
    [摘要](966) [HTML](0) [PDF 5.52 M](918)
    摘要:
    目的 基于定量蛋白组学分析和分子生物学实验验证,阐明人参皂苷Rd调控组蛋白H3乙酰化水平的作用机制。方法 利用氨基酸稳定同位素标记(SILAC)技术和液相色谱-质谱联用技术(LC-MS/MS)检测人参皂苷Rd作用下人胚肾HEK293T细胞蛋白质组的动态变化;通过对定量蛋白组学数据库分析监测组蛋白乙酰转移酶(HATs)和组蛋白去乙酰转移酶(HDACs)表达水平的变化,并通过Western blotting和实时荧光定量PCR(qRT-PCR)实验验证相关蛋白质表达和转录水平的变化;利用siRNA进行基因敲除实验以明确人参皂苷Rd对组蛋白H3K9和H3K18位点乙酰基修饰水平的调控作用。结果 人参皂苷Rd处理HEK293T细胞后,组蛋白H3K9ac、H3K18ac表达水平降低,但催化修饰这2个位点的P300没有明显变化;同时人参皂苷Rd可上调HDAC2的转录和表达水平,siHDAC2处理HEK293T细胞后,逆转了人参皂苷Rd对H3K9ac、H3K18ac的下调作用。结论 人参皂苷Rd通过上调HDAC2,下调组蛋白H3K9和H3K18位赖氨酸位点的乙酰化水平,从而影响下游基因的转录激活。
    33  金泽排石颗粒指纹图谱的建立及对环氧合酶-2的抑制作用
    向采芹 侯丰爵 冯建安 黄嫣 黄玉普 李希
    2018, 49(12):2937-2941. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.031
    [摘要](1031) [HTML](0) [PDF 3.97 M](874)
    摘要:
    目的 建立10个不同批次金泽排石颗粒的HPLC指纹图谱,并初步建立其抗炎生物活性效价检测方法,构建环氧合酶-2(COX-2)与金泽排石颗粒的量效关系,科学评价并有效控制颗粒的质量。方法 采用HPLC法分析10个不同批次金泽排石颗粒共有峰的相似度,并将19个共有峰归属到药材,将相似度结合SPSS统计软件聚类分析以及主成分分析结果评价10批次颗粒;用酶免疫法测定金泽排石颗粒对COX-2的半数抑制浓度(IC50)。结果 10个批次金泽排石颗粒的HPLC指纹图谱的相似度均≥0.955,聚类分析和主成分分析结果与相似度结果具有一致性。金泽排石颗粒对COX-2有明显的抑制作用,IC50为10.272 mg/mL,具有明显的量效关系。结论 采用化学指纹图谱与生物活性检测多元质控体系,具有高效、快速、准确、灵敏、重现性好等特点,可以有效地评价金泽排石颗粒的抗炎生物活性,更加科学合理地控制其质量,也为其他中药制剂建立更加科学的质量控制标准提供了参考。
    34  龙须藤多甲氧基总黄酮对小鼠的急性毒性及抗胃溃疡作用研究
    周臻 李嘉俊
    2018, 49(12):2942-2945. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.032
    [摘要](1018) [HTML](0) [PDF 3.03 M](1035)
    摘要:
    目的 对龙须藤多甲氧基总黄酮(PMFBC)的小鼠急性毒性及抗胃溃疡作用进行评价。方法 以Bliss法测定PMFBC的半数致死量(LD50),评价其急性毒性;采用吲哚美辛、乙醇、水浸应激3种胃溃疡模型评价PMFBC对小鼠急性胃溃疡的保护作用。结果 PMFBC ig给药对小鼠的LD50值为1 256.319 mg/kg,表现出一定的急性毒性;PMFBC对3种胃溃疡模型均有较好的保护作用,可使小鼠胃溃疡面积明显减小,具有较高的溃疡抑制率。结论 PMFBC对小鼠胃溃疡的形成具有明显抑制作用,在一定剂量范围内可安全使用。
    35  UPLC-Q-TOF-MS筛选穿心莲中亲和Caco-2细胞的活性成分
    焦姣姣 杨园珍 袁恩 伍振峰 王雅琪 杨明
    2018, 49(12):2946-2952. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.033
    [摘要](831) [HTML](0) [PDF 5.54 M](866)
    摘要:
    目的 采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术筛选穿心莲与Caco-2细胞亲和的活性成分。方法 利用Caco-2细胞进行药物摄取结合药物吸收转运实验共同筛选穿心莲的亲和活性成分,采用UPLC-Q-TOF-MS测定亲和前后的细胞样品。根据各化学成分的保留时间、质谱信息,并结合提取离子流图与对照品、相关文献质谱数据对比鉴定各亲和活性成分。结果 从穿心莲中共筛选出10种能与Caco-2细胞亲和的活性成分,分别为12,13-双氢穿心莲内酯(1)、黄芩黄酮I-2'-O-葡萄糖苷(2)、穿心莲内酯(3)、14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯苷(4)、7-羟基脱水穿心莲内酯(5)、新穿心莲内酯(6)、3-去氧脱水穿心莲内酯苷(7)、去氧穿心莲内酯(8)和脱水穿心莲内酯(9)和1种未知成分。结论 结合UPLC-Q-TOF-MS技术建立的筛选穿心莲中与Caco-2细胞亲和活性成分的方法,可用于筛选中药复杂体系中的活性成分,为进一步研究活性成分群间的协同配伍效应奠定基础。

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