2017年第48卷第21期文章目次

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  • 1  目录
    2017, 48(21):0-0. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.0
    [摘要](499) [HTML](0) [PDF 4.56 M](1171)
    摘要:
    2  封面
    2017, 48(21):0-0. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.000
    [摘要](426) [HTML](0) [PDF 2.49 M](1094)
    摘要:
    3  中药药对配伍机制的现代研究
    宋佳 高晓霞 田俊生 秦雪梅 杜冠华 周玉枝
    2017, 48(21):4367-4374. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.001
    [摘要](1091) [HTML](0) [PDF 6.90 M](1343)
    摘要:
    药对作为中药配伍的基本形式,是沟通单味药与复方的重要桥梁,研究药对的配伍机制对揭示复方配伍的科学内涵具有重要意义。目前,许多研究者从药对配伍前后的化学成分、药动学及药理作用差异着手对药对配伍机制展开研究。通过查阅文献,归纳总结药对配伍机制的研究现状,并提出展望,以期为药对及复方配伍机制的进一步深入研究及以药对为基础的中药新药开发奠定基础。
    4  油茶枯饼中1个新的三萜皂苷
    熊磊 付辉政 鄢庆伟
    2017, 48(21):4375-4380. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.002
    [摘要](1230) [HTML](0) [PDF 4.05 M](1347)
    摘要:
    目的 研究油茶Camellia oleifera枯饼的化学成分。方法 利用硅胶、MPLC柱色谱、高效制备液相色谱等色谱方法进行分离纯化,根据理化常数测定及波谱数据分析鉴定化合物结构。结果 从油茶枯饼中分离得到3个化合物,分别鉴定为3β,15α,16α,22α,28-五羟基-22-O-当归酰基-齐墩果-12-烯-3-O-β-D-葡萄糖基(1→2)-[β-D-葡萄糖基(1→2)-β-D-木糖基(1→3)]-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷(1)、gordonoside R(2)、gordonoside Q(3)。结论 化合物1 为新化合物,命名为油茶皂苷Ab,化合物23 为首次从油茶中分离得到。
    5  三七叶的化学成分及其抗氧化活性研究
    黄积武 李创军 杨敬芝 马洁 张东明
    2017, 48(21):4381-4386. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.003
    [摘要](1577) [HTML](0) [PDF 5.68 M](1525)
    摘要:
    目的 研究三七Panax notoginseng叶乙醇提取物的化学成分及抗氧化活性(ABTS和DPPH)。方法 利用硅藻土、硅胶、MCI柱色谱、凝胶柱色谱、中压制备液相色谱和制备液相等色谱技术进行分离纯化,并应用质谱、核磁共振等波谱技术鉴定化合物结构。初步考察了这些化合物的抗氧化能力。结果 从三七叶95%乙醇提取物的氯仿、丙酮-乙醇(4:1)和丙酮-乙醇(1:1)3个洗脱部位中分离鉴定了15个化合物,分别为falcarinol(1)、γ-tocopherol(2)、(5S)-3α-acetyl-2,3,5-trimethyl-7α-hydroxy-5-(4,8,12-trimethyltridecanyl)-1,3α,5,6,7,7α-hexahydro-4-oxainden-1-one(3)、picrionoside B(4)、linarionoside A(5)、viburnolide A(6)、槲皮素(7)、lilyn(8)、茵芋苷(9)、阿彼斯基姆素(10)、daphnin methylether(11)、20(S)-人参皂苷Rh212)、人参皂苷F2(13)、20(R)-人参皂苷Rh214)、异人参皂苷Rh315)。结论 化合物369 ~11 为首次从人参属植物中分离得到,化合物24 为首次从该植物中分离得到。化合物2478 具有较强的抗氧化活性。
    6  海南黄皮枝叶的化学成分研究
    马延蕾 赵婉慧 张盼 施诗 刘晓红 刘艳萍 付艳辉
    2017, 48(21):4387-4392. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.004
    [摘要](1438) [HTML](0) [PDF 5.42 M](1229)
    摘要:
    目的 研究黄皮属植物海南黄皮Clausena hainanensis枝叶中的化学成分。方法 综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行系统分离,根据化合物的理化性质及其波谱学数据鉴定化合物的结构。结果 从海南黄皮枝叶的90%乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为mukonine(1)、methyl carbazole-3-carboxylate(2)、lansine(3)、murrayanine(4)、3-甲酰基咔唑(5)、3-甲酰基-6-甲氧基咔唑(6)、lansamide 4(7)、4-methoxy-N-methyl-2-quinolone(8)、(E)-N-(4-methoxyphenethyl)-2-methylbut-2-enamide(9)、(E)-N-甲基肉桂酰胺(10)、N-(2-羟基-2-苯乙基)肉桂酰胺(11)、N-苯甲酰酪胺(12)、aurantiamide(13)、N-methyl-2-pyrolidinone(14)、香豆酸(15)、6,8-dimethoxy-4,5-dimethyl-3-methyleneisochromanl-one(16)、8-甲氧基补骨脂素(17)和异黑麦草内酯(18)。其中化合物1 ~14 为生物碱类化合物,15 为酚酸类化合物,16 为异香豆素类化合物,17 为香豆素类化合物,18 为倍半萜类化合物。结论 首次对海南黄皮中的化学成分进行了系统研究,所有化合物均为首次从海南黄皮中分离得到,化合物12 ~16 为首次从黄皮属植物中分离得到。
    7  细叶杜香中酚类成分及其抗氧化活性研究
    赵明 王建飞 张扩 陈丽杰 裴世春 李军 张树军
    2017, 48(21):4393-4397. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.005
    [摘要](1340) [HTML](0) [PDF 4.25 M](1293)
    摘要:
    目的 研究细叶杜香Ledum palustre全草的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等分离方法,对细叶杜香醋酸乙酯萃取物的化学成分进行分离并经波谱数据分析鉴定化合物的结构,并通过清除DPPH实验探讨其抗氧化活性。结果 从细叶杜香全草无水乙醇提取液醋酸乙酯萃取物中分离得到14个酚类化合物,分别鉴定为白藜芦醇(1)、桑辛素M(2)、儿茶素(3)、表儿茶素(4)、莨菪亭(5)、七叶内酯(6)、秦皮素(7)、5-羟基-2-甲氧基苯甲酸(8)、秦皮啶(9)、2α,3α-epoxy-5,7,3',4'-tetrahydroxyflavan-(4β-8)-epicatechin(10)、2α,3α-epoxy-5,7,3',4'-tetrahydroxyflavan-(4β-8-catechin)(11)、臭矢菜素A(12)、臭矢菜素C(13)、异秦皮苷(14)。结论 化合物128 ~13 为首次从杜香属植物中分离得到;化合物34671011 具有显著的抗氧化活性。
    8  海藻MGMG型甘油糖脂的研究
    王梦雪 蒋盈 詹娜 何美佳 刘红兵
    2017, 48(21):4398-4402. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.006
    [摘要](1351) [HTML](0) [PDF 4.21 M](1069)
    摘要:
    目的 鉴定中药海藻(羊栖菜Sargassum fusiforme)中的单半乳糖基单酰基甘油酯(monogalactosylmonoacylglycerol,MGMG),分析sn-1型和sn-2型位置异构体的化学特征。方法 利用多种色谱手段分离得到MGMG,采用NMR、HR-ESI-MS等谱学方法鉴定结构,采用HPLC、HPLC-ESI-MS/MS分析位置异构体的互变及其色谱-质谱特征。结果 分离到并鉴定5个MGMG,酰基分别为十八碳四烯酰基、十八碳三烯酰基、二十碳四烯酰基、十八碳二烯酰基和十八碳单烯酰基;sn-1型和sn-2型MGMG单体均不稳定,会相互迅速转变直至sn-1型为主(相对峰面积85:15)的平衡状态。sn-2型在反相色谱柱上的保留时间较sn-1型小,先被洗脱;两者二级质谱碎片离子丰度有较大差异,以[M+Na-Gal]+为基峰(100%),sn-2型的[M+Na-RCOOH]+丰度>50%,sn-1型的[M+Na-RCOOH]+丰度<20%。结论 首次从褐藻门中分离鉴定上述5个MGMG,阐明了sn-1型和sn-2型MGMG之间的互变过程,首次报道这2种位置异构体的色谱-质谱特征,可用于MGMG类化合物酰基取代位置的鉴定。
    9  腰痹通胶囊在大鼠尿液和胆汁中主要代谢产物的鉴定
    高霞 耿婷 曹雨虹 黄文哲 王振中 萧伟
    2017, 48(21):4403-4412. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.007
    [摘要](914) [HTML](0) [PDF 7.14 M](984)
    摘要:
    目的 采用UPLC-Q-TOF-MS/MS研究腰痹通胶囊在大鼠尿液和胆汁中的代谢产物,并归纳主要代谢途径。方法 通过空白对照法寻找尿液和胆汁中可能的代谢产物,依据所获得的精确相对分子质量和二级碎片离子对代谢产物进行推测。结果 在正、负离子模式下尿液中共检测到31个代谢产物,胆汁中共检测到35个代谢产物,主要为藁本内酯、3-丁基苯酞、蛇床子素、洋川芎内酯A、川芎内酯A、大黄素、紫花前胡醇或紫花前胡苷元或二氢山芹醇、紫堇杷明碱或异紫堇杷明碱、紫堇鳞茎碱或异紫堇鳞茎碱或元胡菲碱、别隐品碱、阿魏酸、隐绿原酸、当归醇类等化合物的I相或Ⅱ相代谢产物,主要代谢途径为内酯环水解、羟基化、去甲基、脱水、脱氢、脱羟基、氢化、甲基化、甲基氧化、葡萄糖醛酸化、硫酸酯化、N-乙酰半胱氨酸结合、半胱氨酸结合、半胱氨酸-甘氨酸结合、谷胱甘肽结合等。此外,胆汁中检测到3个原型成分,即芍药苷、芍药内酯苷和人参皂苷Rg1结论 建立的UPLC-Q-TOF-MS/MS方法能够分析出腰痹通胶囊在大鼠尿液和胆汁中的代谢产物,初步阐明了腰痹通胶囊的体内代谢特征,为腰痹通胶囊在体内发挥疗效的药效物质基础研究提供了依据。
    10  微型化介质研磨法制备难溶性黄酮类化合物纳米混悬剂
    申宝德 连王权 沈成英 徐玲霞 刘肖 朱卫丰 袁海龙
    2017, 48(21):4413-4418. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.008
    [摘要](1278) [HTML](0) [PDF 5.42 M](1042)
    摘要:
    目的 探讨微型化介质研磨法制备难溶性黄酮类化合物纳米混悬剂(NS)的可行性。方法 以磁力搅拌器为动力装置,西林瓶为研磨室,采用氧化锆珠子为研磨介质构建微型化介质研磨法制备槲皮素(QCT)、黄芩苷(BCN)、葛根素(PRN)及水飞蓟素(SLR)4种黄酮类化合物NS,以平均粒径、多分散度指数(PDI)和稳定性指数(SI)为指标,对工艺参数转速、研磨介质用量和研磨时间进行优化。结果 QCT-NS、BCN-NS、PRN-NS和SLR-NS制备的最佳工艺参数转速、研磨时间、氧化锆用量与药物混悬液比例分别为QCT-NS 800 r/min、8 h、1:1,BCN-NS 800 r/min、24 h、1:1,PRN-NS 800 r/min、24 h、2:1,SLR-NS 800 r/min、12 h、1:1;以最佳工艺参数制备所得QCT-NS、BCN-NS、PRN-NS和SLR-NS的平均粒径均在400 nm以下,QCT-NS、BCN-NS和SLR-NS的PDI在0.3以下,SI高于0.75;PRN-NS的PDI和SI分别为0.41和0。结论 微型化介质研磨法制备难溶性黄酮类化合物NS工艺简单、稳定可行,值得进一步深入研究。
    11  积雪草苷修饰脂质体在大鼠体内的药动学及组织分布研究
    陈静怡 任翔 王晓辉 彭倩 陈莉 张岭 李京洋 张津宁 张莉
    2017, 48(21):4419-4424. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.009
    [摘要](761) [HTML](0) [PDF 5.48 M](1093)
    摘要:
    目的 将积雪草苷制成修饰脂质体,考察该制剂在体内的药动学过程及组织分布情况。方法 SD大鼠尾iv积雪草苷溶液及经过D-甘露糖或十八胺修饰和未经修饰的脂质体制剂,不同时间点采集大鼠血浆及组织,样品处理后采用HPLC法检测血浆与组织中的药物浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数,比较积雪草苷剂型间在体内药动学参数和组织分布的差异。结果 积雪草苷、积雪草苷脂质体、D-甘露糖-积雪草苷脂质体、十八胺-积雪草苷脂质体4种制剂的药-时曲线均符合权重为1/C2的单室模型。积雪草苷溶液及各脂质体的消除半衰期(t1/2)分别为(14.52±0.56)、(101.35±12.47)、(149.82±20.00)、(159.58±16.46) min,药时曲线下面积(AUC)分别为(1 929.70±159.00)、(57 004.35±8 710.89)、(93 736.52±12 710.76)、(64 737.48±6 365.28) min·μg/mL。同时制成脂质体后,积雪草苷在各器官中的质量分数显著上升,在肺部的质量分数由(4.94±0.94)μg/g升至(39.12±12.04)μg/g。结论 将积雪草苷制成修饰脂质体制剂后,缓释明显,并能增强靶向作用。
    12  不同类型六味地黄丸的物质组释放动力学特征及其可视化表征
    叶英响 陈烨 翁夏蒙 吴素香 石森林
    2017, 48(21):4425-4431. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.010
    [摘要](687) [HTML](0) [PDF 5.15 M](883)
    摘要:
    目的 考察不同类型六味地黄丸的物质组释放动力学特征,并对其进行可视化表征。方法 运用中药物质组释放动力学理论,参照《中国药典》2015年版,采用桨法装置测定不同类型六味地黄丸各时间点物质组释放率,拟合释放曲线,计算释放动力学特征参数;以市售最常见的水蜜丸、浓缩丸为参比制剂,对其他类型的六味地黄丸进行f2相似因子的计算评价;并采用物质组释放图谱、释放增量图谱,以期能够定量、整体并可视化评价不同类型六味地黄丸的物质组释放动力学特征。结果 不同类型六味地黄丸的物质组释放动力学特征符合Weibull释放模型,计算各Weibull分布参数T50Td,除浓缩丸与水泛丸外,各类型丸剂组间均有显著性差异(P<0.05),并运用f2相似因子法对比,发现不同类型六味地黄丸物质组释放具有一定的差异和相似性,通过物质组释放图谱与释放增量图谱可直观可视化地评价各类型丸剂的释放动力学特征。结论 通过物质组释放动力学可以定量、整体并可视化地评价不同类型六味地黄丸的释放动力学特征,与古语所述"水丸取其易化,蜜丸取其缓化,糊丸取其迟化,蜡丸取其难化"基本相符。
    13  基于多成分测定的血竭三七接骨膏中粉体粒径与溶出度的相关性研究
    闫丹 江敏瑜 张传辉 王云红 赵凤平 张琳 杨荣平
    2017, 48(21):4432-4439. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.011
    [摘要](1108) [HTML](0) [PDF 5.92 M](1030)
    摘要:
    目的 考察血竭三七接骨膏(XSJP)中不同粉体粒径和体外溶出度之间的相关性。方法 采用激光粒度仪测定3种不同XSJP粉体(超微粉、极细粉、细粉)的粒径分布;采用桨法,以羟基红花黄色素A、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、川续断皂苷VI、人参皂苷Rb1、血竭素6种成分为评价指标考察上述不同粉体溶出度,采用SPSS 17.0软件对不同粒径粉体与所对应的溶出度进行相关性分析。结果 3种粉体的粒径与指标成分溶出度具有相关性,其中羟基红花黄色素A、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、川续断皂苷VI、人参皂苷Rb1 5种成分累积释放率与粒径呈负相关,超微粉较细粉累积溶出率分别提高6.8%、16.6%、6.6%、6.7%、5.4%,血竭素无相关性。结论 含有细胞结构的纤维类药材不同粉体粒径与其溶出度存在相关性。
    14  小儿消积止咳口服液多指标成分分析及其HPLC指纹图谱研究
    梁琰 张贵民 苏瑞强 耿岩玲 赵恒强 王晓
    2017, 48(21):4440-4447. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.012
    [摘要](1247) [HTML](0) [PDF 5.59 M](965)
    摘要:
    目的 建立小儿消积止咳口服液(XXZOL)多指标成分分析方法及其HPLC指纹图谱,为提高其质量标准提供方法和技术支持。方法 采用Agilent Zorbax SB-C18(250 mm×4.6 mm,5.0 μm)色谱柱,乙腈-0.4%冰醋酸水溶液流动相体系,进行梯度洗脱,体积流量为0.6 mL/min,柱温25℃,检测波长254 nm;利用HPLC-ESI-Q-TOF/MS技术分析鉴别XXZOL中的成分,采用HPLC-DAD法对10种成分(峰1-辛弗林、峰13-绿原酸、峰16-槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-龙胆双糖苷、峰22-金丝桃苷、峰24-连翘酯苷A、峰26-柚皮苷、峰27-橙皮苷、峰29-新橙皮苷、峰33-连翘苷、峰37-3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇)进行定量测定,在多批次样品分析的基础上建立其HPLC指纹图谱。结果 建立了10批样品的指纹图谱,10批样品的相似度分别为0.999 3、0.999 6、0.999 2、0.999 2、0.999 4、0.999 3、0.999 4、0.999 5、0.999 1、0.999 7,相似度均在0.9以上。XXZOL共有峰38个,确定了32个已知成分,另外有6个未知成分;10个成分量分别为2 542.42、158.61、147.02、34.35、432.42、1 813.01、1 339.70、2 580.71、175.32、1 615.17 μg/mL。结论 建立的XXZOL HPLC多指标成分分析及其指纹图谱,为提高其质量标准提供了科学依据。
    15  脱脂肉桂粉提取肉桂多酚的研究
    李英奇 曾彦杰 曾健青 赵余庆
    2017, 48(21):4448-4452. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.013
    [摘要](968) [HTML](0) [PDF 4.06 M](982)
    摘要:
    目的 研究用脱脂肉桂粉为原料提取肉桂多酚的工艺条件。方法 肉桂经超临界CO2萃取得到脱脂肉桂粉,脱脂肉桂粉用乙醇回流提取后,经滤过、浓缩、真空干燥即得肉桂多酚提取物。考察提取时间、乙醇体积分数、料液比、提取温度对肉桂多酚提出率的影响。结果 脱脂肉桂粉中肉桂多酚的最佳提取条件为时间2 h,乙醇体积分数55%,料液比1:8,温度60℃。在此提取条件下,其多酚提出率为106.4 mg/g;肉桂多酚提取物(干物)的产率为20.7%,其多酚质量分数为51.4%,其香豆素质量分数为104 μg/g。结论 采用超临界CO2萃取技术对肉桂粉进行脱脂处理,可以大幅度提高肉桂多酚的提出率,大大降低肉桂多酚提取物中香豆素的量。
    16  一测多评法测定葛根芩连丸中7种指标成分
    王迪 吴亿晗 李维 曹亚楠 宋雨 章津铭 邹亮
    2017, 48(21):4453-4459. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.014
    [摘要](1458) [HTML](0) [PDF 5.76 M](1029)
    摘要:
    目的 建立以葛根素为内标物,测定葛根芩连丸中大豆苷、药根碱、巴马汀、大豆苷元、黄芩素、汉黄芩素等多个指标性成分量的一测多评法(QAMS)。方法 采用Waters超高效液相色谱系统,以Acquity BEH C18色谱柱,流动相甲醇-0.1%冰醋酸水溶液梯度洗脱,检测波长260 nm,体积流量0.3 mL/min,柱温30℃进行测定。以葛根素作为内标物,建立制剂中其他6种指标成分的相对校正因子(fs/x),从而计算各待测成分的量,并将QAMS计算值与外标法(ESM)实测值进行比较,以验证QAMS的准确性和方法适宜性。结果 在各待测成分线性范围内,葛根芩连丸中的葛根素与大豆苷、药根碱、巴马汀、大豆苷元、黄芩素、汉黄芩素6种有效成分的fs/x重现性良好,分别为1.02、1.07、1.05、1.32、0.62、0.90;采用QAMS测定的10个批次葛根芩连丸样品中7种指标成分量与外标法(ESM)的实测值之间无显著性差异;其中7种指标性成分葛根素、大豆苷、药根碱、巴马汀、大豆苷元、黄芩素和汉黄芩素在10个批次中的质量分数分别为8.923~10.746 mg/g、2.231~2.988 mg/g、0.825~1.197 mg/g、1.274~1.522 mg/g、2.330~2.713 mg/g、0.836~0.951 mg/g、0.901~1.092 mg/g。结论 以葛根素为内标物,建立的QAMS方便快捷,结果准确可靠,可用于葛根芩连丸多指标成分质量控制,为葛根芩连丸的质量评价提供参考。
    17  薏苡仁油对人前列腺癌PC-3细胞的抑制作用
    崔涛 高晶 曾勇 李薇 伊秀林 司端运 刘昌孝 李大鹏
    2017, 48(21):4460-4464. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.015
    [摘要](1193) [HTML](0) [PDF 4.38 M](847)
    摘要:
    目的 探讨薏苡仁油对人前列腺癌PC-3细胞的抑制作用。方法 建立人前列腺癌PC-3细胞裸鼠移植瘤模型,以2、6 mL/kg剂量的薏苡仁油连续ig给药26 d,绘制肿瘤生长曲线,实验结束后摘除肿瘤组织,称质量,计算抑瘤率,并采用紫外-可见分光光度法测定肿瘤组织中脂肪酸合成酶(FAS)活性。体外培养人前列腺癌PC-3细胞,应用SYBR Green I实时荧光定量RT-PCR法测定各组FAS mRNA的相对表达量。结果 薏苡仁油6 mL/kg组抑瘤率为43.9%,肿瘤组织中FAS活性与模型组比较下降44.7%(P<0.05)。薏苡仁油20 μL/mL水平上的FAS mRNA表达明显下降(P<0.05)。结论 薏苡仁油对人前列腺癌PC-3细胞的荷瘤裸鼠模型有明显的抑瘤作用,该作用可能与下调FAS mRNA的表达和降低FAS的活性有关。
    18  贯叶连翘不同部位黄酮类成分差异与抗炎活性相关性分析
    刘妍如 唐志书 白宏博 史鑫波 张朝 吕杨 孔馨逸 孙晓春 宋忠兴
    2017, 48(21):4465-4470. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.016
    [摘要](1434) [HTML](0) [PDF 5.51 M](1030)
    摘要:
    目的 超高效液相色谱(UPLC)法结合模式识别方法分析贯叶连翘不同生长部位成分和抗炎活性的差异,建立同时定量测定贯叶连翘5个不同生长部位中6种黄酮类活性成分的方法。方法 采用ACQUITY UPLC® BEH C18(50 mm×2.1 mm,1.7 μm)色谱柱,0.2%甲酸-水-乙腈作为梯度洗脱系统。采集贯叶连翘花、果、叶、茎、根5个不同部位样品的色谱信息,对积分数据进行中心化、归一化等预处理,采用偏最小二乘判别分析(partial least squares discriminant analysis,PLS-DA)及PLS-tree聚类分析方法,以NO活性的半数抑制浓度(IC50)作为抗炎活性的监督因子,评价贯叶连翘不同部位在黄酮成分、抗炎活性方面的相似性和差异性。结果 方法学验证结果显示,5种化合物线性关系良好,r>0.999,精密度、重复性和稳定性良好,平均加样回收率为97.28%~102.84%。根据不同部位的黄酮类成分含量和抗炎活性PLS分析情况,显示贯叶连翘不同部位的质量为叶 > 花 > 茎 > 果 > 根。结论 说明贯叶连翘采收部位应以地面上茎干部分开始采收为宜。
    19  高浓度绿原酸对L02细胞脂质堆积与氧化应激损伤的影响
    黎文卓 刘亚云 陈勇
    2017, 48(21):4471-4478. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.017
    [摘要](674) [HTML](0) [PDF 8.32 M](1050)
    摘要:
    目的 研究高浓度(>100 μmol/L)绿原酸(CGA)对正常及非酒精性脂肪肝(NAFLD)状态下L02肝细胞脂质堆积与氧化应激的影响。方法 用666μmol/L油酸(OA)-333 μmol/L棕榈酸(PA)处理人正常肝细胞系L02 24 h构建体外肝细胞NAFLD模型。正常及模型细胞经CGA(0.5、1、2 mmol/L)处理24 h后,油红O染色检测胞内脂滴的量,定量PCR及Western blotting检测细胞SREBP-1C、PNPLA3和CYP2E1的mRNA和蛋白表达量,荧光光度法检测胞内活性氧(ROS)的量。结果 正常及NAFLD模型L02细胞经CGA处理后,均浓度依赖性提高了胞内脂滴与ROS的量,以及SREBP-1C、PNPLA3和CYP2E1的mRNA与蛋白表达水平。结论 高浓度CGA(0.5、1、2 mmol/L)处理能促进正常及NAFLD模型L02细胞的脂堆积与氧化应激损伤。
    20  山楂原花青素及维生素C联合应用对胰岛素抵抗大鼠肾脏保护作用
    宓伟 王淇 李小真 张丽 孙璐璐 李朋朋 王芮
    2017, 48(21):4479-4484. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.018
    [摘要](1158) [HTML](0) [PDF 8.82 M](823)
    摘要:
    目的 研究山楂原花青素(HPC)和维生素C(VC)联合应用对胰岛素抵抗(IR)大鼠肾脏损伤的保护作用。方法 采用高脂膳食法诱导IR大鼠,造模后继续高脂喂养2周,制备IR肾病大鼠模型,并检测空腹血糖、血清胰岛素以及尿液各项指标、微量白蛋白(mAlb)水平;将造模后的50只IR肾病大鼠分为模型组、HPC(56 mg/kg)组、VC(180 mg/kg)组、HPC(56 mg/kg)+VC(180 mg/kg)组和罗格列酮(2 mg/kg)组,另取10只正常大鼠作为对照组,各组均ig给药,持续20周,测定大鼠空腹血糖、胰岛素、尿糖水平,检测尿液中肌酐(Cr)、尿素氮(UN)、尿酸(UA)、总蛋白水平以及mAlb、N-乙酰-β-D-葡萄糖苷酶(NAG)24 h排泄量,光镜下观察肾脏组织病理学改变。结果 与对照组比较,模型组大鼠空腹血糖、血清胰岛素以及尿糖水平显著升高(P<0.01),尿中UN、UA、Cr水平显著升高(P<0.01),尿总蛋白、mAlb水平以及尿NAG排泄量均显著升高(P<0.01)。而HPC和VC联合应用后以上指标均显著下降(P<0.01),较HPC组和VC组作用显著(P<0.01),与罗格列酮组效果相近。HPC+VC组大鼠肾脏组织显微结构有明显改善。结论 HPC与VC联合应用可改善IR大鼠肾脏功能,对肾脏有一定的保护作用。
    21  隔山消抗神经氨酸酶活性及化学成分研究
    曹雨 李金花 刘海波 刘艾林 张翔 顾健 黄林芳
    2017, 48(21):4485-4492. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.019
    [摘要](968) [HTML](0) [PDF 6.87 M](874)
    摘要:
    目的 研究民族药隔山消提取物的神经氨酸酶(NA)抑制活性及活性部位的化学成分,并通过分子对接技术和NA抑制实验进一步探究其活性成分的NA抑制作用。方法 隔山消经石油醚渗漉、乙醇提取、醋酸乙酯萃取和水煎煮后,得到4个提取部位,采用荧光法测定4个提取部位NA抑制活性。应用UPLC-Q-Exactive技术快速归属和鉴定最佳活性部位中的化学成分;利用MOE 2014软件,以NA为靶点,对该活性部位中7个主要成分进行分子对接;再通过荧光法测定该7个成分的NA抑制活性。结果 隔山消醋酸乙酯部位NA抑制活性最佳,半数抑制浓度(IC50)为137.31 μg/mL;高分辨质谱鉴定了该部位21个化学成分,包括酚酸类3个、黄酮类2个、鞣质类16个,其中7个化学成分经与对照品比对而准确鉴定,13个化合物在该植物中首次报道;分子对接实验表明五没食子酰葡萄糖、鞣花酸、原儿茶酸对接效果较好,进一步NA抑制验证实验表明7个化合物均有NA抑制活性,其中鞣花酸和五没食子酰葡萄糖效果最好,IC50分别为426.67、440.28 μmol/L。结论 隔山消提取物具有NA抑制活性,鞣花酸和五没食子酰葡萄糖为其主要活性成分。
    22  千金子制霜前后提取物对大鼠肠道菌群的影响
    孙振阳 王英姿 聂瑞杰 骆声秀 李文华 张瑜 张景珍 王思雨
    2017, 48(21):4493-4496. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.020
    [摘要](1051) [HTML](0) [PDF 3.44 M](997)
    摘要:
    目的 研究千金子制霜前后提取物对正常大鼠肠道菌群的影响,为进一步阐明千金子制霜减毒机制提供参考。方法 大鼠ig高、中、低剂量的千金子生品和霜品提取物,采用平板菌落计数法考察千金子制霜前后大鼠粪便中4类代表性肠道菌群双歧杆菌、乳酸杆菌、大肠杆菌、肠球菌的数量变化。结果 平板菌落计数实验结果表明,ig千金子生品与霜品提取物后大鼠出现菌群失调现象,且千金子霜品较生品引起的菌群紊乱程度低,在低剂量给药时可使条件致病菌肠球菌和大肠杆菌的数量减少。结论 千金子制霜前后提取物均会影响肠道菌群的生物多样性,影响肠道菌群平衡,且千金子制霜后对4类肠道菌群的作用减弱,引起肠道菌群紊乱程度减小,这与千金子霜品泻下作用缓和的研究结果相一致,表明从肠道微生态角度考察千金子制霜前后对肠道菌群的干预作用,可揭示制霜与肠道菌群数量变化可能存在相关性。
    23  人参皂苷Rg1基于SIRT6/NF-κB信号通路对辐射致造血干/祖细胞衰老的保护作用
    李渊 周玥 王亚平 何颖红 丁继超 韩艳军 王翠丽
    2017, 48(21):4497-4501. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.021
    [摘要](1239) [HTML](0) [PDF 4.47 M](1013)
    摘要:
    目的 探讨去乙酰化酶SIRT6/核转录因子-κB(NF-κB)信号通路在人参皂苷Rg1抗辐射致造血干/祖细胞(Sca-1+ HSC/HPC)衰老中的作用。方法 C57BL/6小鼠随机分为对照组、模型组和人参皂苷Rg1组。给予模型组和人参皂苷Rg1组小鼠全身一次性6.5 Gy 60Coγ线照射,人参皂苷Rg1组于照射前ip人参皂苷Rg1 20 mg/kg,每天1次,连续给药7 d,照射后继续ip等剂量人参皂苷Rg1 7 d。给药结束后第2天,外周血血象指标检测确定人参皂苷Rg1促进造血恢复情况;免疫磁性分选法分离纯化各组Sca-1+ HSC/HPC,造血祖细胞混合性集落(CFU-Mix)培养、细胞周期分析和衰老相关β-半乳糖苷酶(SA-β-Gal)染色分析人参皂苷Rg1抗辐射损伤致Sca-1+ HSC/HPC衰老的生物学作用;荧光定量PCR及Western blotting法检测衰老调控分子SIRT6、NF-κB mRNA及蛋白的表达。结果 辐射后,与对照组相比,模型组小鼠外周血象恢复缓慢,Sca-1+ HSC/HPC出现细胞衰老特征,G0/G1期细胞比例及SA-β-Gal染色阳性率增高,CFU-Mix数量下降,SIRT6 mRNA及蛋白表达下调,NF-κB mRNA及蛋白表达上调。与模型组比较,人参皂苷Rg1组小鼠白细胞(WBC)、红细胞(RBC)、血小板(PLT)数量增高,Sca-1+ HSC/HPC G0/G1期细胞比例及SA-β-Gal染色阳性率下降,CFU-Mix数量升高,SIRT6 mRNA及蛋白表达上调,NF-κB mRNA及蛋白表达下调。结论 人参皂苷Rg1可通过调控SIRT6/NF-κB信号通路发挥抗辐射致Sca-1+ HSC/HPC衰老的作用。
    24  红乌合剂联合化疗对晚期食管癌患者近期疗效及生存质量的影响
    陈爱飞 马骏 张红颖 吴艾平 王琼
    2017, 48(21):4502-4506. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.022
    [摘要](657) [HTML](0) [PDF 3.71 M](867)
    摘要:
    目的 研究红乌合剂联合化疗在晚期食管癌治疗中的疗效。方法 选取47例晚期食管癌患者,分为治疗组(24例,红乌合剂联合化疗组)与对照组(23例,单纯化疗组),21 d为1个周期,2个周期后观察临床疗效。结果 在近期疗效方面,治疗组有效率为50.0%,疾病控制率为87.5%;对照组有效率为30.4%,疾病控制率为60.9%。两组间有效率比较无统计学意义(P>0.05),两组疾病控制率比较差异显著(P<0.05)。生存质量评分方面,在躯体、情绪、总生存质量及疼痛方面,两组比较差异显著(P<0.05)。毒副反应方面,两组比较差异不显著(P>0.05)。结论 红乌合剂联合化疗治疗晚期食管癌可提高化疗疗效、改善患者生存质量,且未增加毒副反应,安全可靠。
    25  赶黄草的转录组测序及分析
    袁灿 彭芳 钟文娟 牟方生 戢沛城 龚一耘 蒲德强 叶霄 黄海燕 杨晓 张超
    2017, 48(21):4507-4514. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.023
    [摘要](811) [HTML](0) [PDF 6.89 M](1050)
    摘要:
    目的 获得赶黄草Penthorum chinense转录基因参考序列和表达量信息,探索赶黄草药用活性成分生物合成的遗传基础,为赶黄草的重要功能基因研究提供参考。方法 采用Illumina HiSeq 2000高通量测序技术,对赶黄草进行转录组测序,对获得的数据进行过滤组装,对得到的unigene进行比对注释,同时对本研究获得赶黄草活性成分合成相关代谢通路基因进行分析。结果 共获得了40 005 442条有效的短读序,通过de novo拼接得到42 306个unigene,开放阅读框(ORF)分析共计得到518个ORF,其中75个ORF具有转录因子结构域。通过KEGG分析,检测到33、32、59、68个unigene分别参与黄酮类生物合成、固醇类生物合成、萜类骨架生物合成和羧酸代谢。结论 本研究发现的这些基因对赶黄草遗传改良和药用活性物质的生物合成路径相关基因研究有着重要意义。
    26  基于红花不同组织转录组数据的转录因子分析
    董园园 刘秀明 姚娜 李海燕
    2017, 48(21):4515-4522. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.024
    [摘要](724) [HTML](0) [PDF 9.05 M](982)
    摘要:
    目的 注释并分类红花Carthamus tinctorius中转录因子家族,分析其在不同组织间的表达水平差异。方法 使用红花不同组织转录组测序数据组装Unigene,利用Nr数据库中转录因子信息比对并注释红花转录因子,同时对MYB转录因子家族的基因表达、蛋白保守结构域及系统发育树等内容重点分析。结果 红花转录组测序数据中共获得731个转录因子,分属42个转录因子家族。MYB转录因子家族成员的表达及蛋白结构分析显示,MYB转录因子家族在花冠中表达差异显著,氨基酸序列中存在3个保守的蛋白核心结构,系统发育树分析显示聚为2类MYB亚族。结论 红花MADs-box、bHLH、MYB、AP2转录因子家族成员最多,在不同组织间表达差异显著,MYB转录因子家族具有一定保守性。
    27  调控红花类黄酮合成MYB转录因子基因克隆及表达分析
    陈江 唐小慧 任超翔 裴瑾 吴沂芸 吴清华 王黎 王倩
    2017, 48(21):4523-4529. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.025
    [摘要](1329) [HTML](0) [PDF 7.26 M](961)
    摘要:
    目的 在红花Carthamus tinctorius中克隆调控类黄酮合成的MYB转录因子基因,通过序列及表达分析初步鉴定参与调控类黄酮合成的MYB转录因子基因。方法 对已报道调控类黄酮合成MYB转录因子进行序列比对,设计简并引物克隆核心序列,采用RACE技术克隆MYB转录因子基因全长,利用生物信息学方法分析基因序列,采用半定量PCR分析基因在红花不同组织及不同花期的表达情况。结果 克隆得到3个调控类黄酮合成候选MYB转录因子基因,命名为CtFRMYB1、CtFRMYB2及CtFRMYB3。序列全长分别为1 223、1 080、1 348 bp,蛋白质相对分子质量分别为17 878.15、28 766.45、27 987.89。序列分析表明3个转录因子都具DNA结合功能,属MYB转录因子家族。进化分析表明CtFRMYB1和CtFRMYB2同AtMYB12关系较近。表达分析表明CtFRMYB1和CtFRMYB2仅在花中表达且在花期3(开花第3天)表达量较高。结论 成功克隆3个调控类黄酮合成候选MYB转录因子基因CtFRMYB1、CtFRMYB2及CtFRMYB3,经生物信息学及表达分析初步鉴定到2个调控红花类黄酮合成MYB转录因子基因CtFRMYB1及CtFRMYB2,为红花类黄酮合成的调控机制研究奠定基础。
    28  鸡血藤的HPLC指纹图谱及模式识别研究
    杨冉冉 姬蕾 李二文 代一航 倪媛媛 韩红园 梅雪 林瑞超 邹迪新
    2017, 48(21):4530-4536. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.026
    [摘要](1217) [HTML](0) [PDF 5.59 M](998)
    摘要:
    目的 建立鸡血藤Spatholobus suberectus的HPLC指纹图谱分析方法,为其质量控制提供依据。方法 采用ZORBAX SB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈(A)-0.2%磷酸水溶液(B)为流动相进行梯度洗脱,体积流量为1 mL/min,检测波长260 nm,柱温为30℃。并运用聚类分析和主成分分析对鸡血藤指纹图谱进行模式识别研究。结果 建立了鸡血藤药材HPLC指纹图谱的共有模式,确定35个共有峰,并根据对照品指认6个共有峰。17批药材的相似度分析结果与聚类分析、主成分分析结果基本一致。结论 HPLC指纹图谱结合聚类分析、主成分分析可以快速、高效地评价不同产地鸡血藤药材的质量差异。
    29  蜘蛛香药材HPLC指纹图谱研究
    付思红 姚成芬 张宝 陆苑 黄勇 夏彬 李勇军 王爱民 席晓岚
    2017, 48(21):4537-4540. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.027
    [摘要](1242) [HTML](0) [PDF 2.91 M](995)
    摘要:
    目的 对蜘蛛香药材的指纹图谱进行研究,为有效控制其质量提供可靠的方法。方法 以Phenomenex Gemini C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,检测波长254 nm,柱温25℃,测定蜘蛛香药材的HPLC指纹图谱。结果 建立的蜘蛛香药材HPLC指纹图谱有17个共有峰,并对6个共有峰进行了化学成分指认;18批蜘蛛香药材中有15批相似度大于0.89;主成分分析用3个主成分抽象代表17个成分进行评价。结论 该方法简便、快速、可靠,可以有效地评价该药材的质量。
    30  一测多评法测定龙血竭中5种有效成分
    万青 王文清 方建国 熊慧 梅之南
    2017, 48(21):4541-4545. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.028
    [摘要](671) [HTML](0) [PDF 4.06 M](907)
    摘要:
    目的 建立龙血竭中5种有效成分的一测多评法,探讨一测多评法在龙血竭质量控制中的应用。方法 采用高效液相色谱法,使用Fortis Xi C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-1.0%冰醋酸水溶液(B),梯度洗脱,0~10 min,25%~30% A;10~60 min,30%~50% A,体积流量1.0 mL/min;检测波长278 nm;柱温30℃;进样量10 μL。以紫檀茋为内参,分别建立7,4'-二羟基黄酮、白藜芦醇、龙血素A和龙血素B相对于紫檀茋的相对校正因子,分别采用外标法和一测多评法测定5种成分的量,并比较二者结果的相对误差。结果 7,4'-二羟基黄酮质量浓度在10.23~102.27 μg/mL、白藜芦醇质量浓度在11.01~110.14μg/mL、龙血素A质量浓度在9.47~94.72 μg/mL、龙血素B质量浓度在11.59~115.90 μg/mL、紫檀茋质量浓度在24.35~243.52μg/mL线性关系良好;4种化学成分相对于紫檀茋的相对校正因子分别为0.626、1.064、1.154、0.837;且在不同实验条件下耐用性良好(RSD<3.0%);一测多评法的计算结果与外标法测得结果无显著差异。结论 建立的一测多评法可作为龙血竭中5种有效成分的测定方法,一测多评法为龙血竭质量控制提供了新的模式与方法。
    31  白术在神经精神系统疾病中的药理作用及机制研究进展
    赵玉娇 高耀 周玉枝 田俊生 秦雪梅
    2017, 48(21):4546-4551. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.029
    [摘要](1006) [HTML](0) [PDF 5.30 M](993)
    摘要:
    白术Atractylodes macrocephala为临床常用中药,其化学成分主要包括挥发油、内酯类、苷类,以及多糖和氨基酸等。白术除了具有抗衰老、抗炎、抗肿瘤、调节胃肠功能、保肝等药理作用,还具有治疗和改善多种神经精神系统疾病的作用。通过文献分析,归纳总结了白术在神经精神系统疾病中的药理作用及其作用机制的研究进展,以期为进一步全面阐释白术在神经精神系统疾病中的作用机制及临床用药提供参考。
    32  基于数据挖掘分析甘草药对配伍应用规律
    曹玉洁 唐于平 沈娟 谭亚杰 康安 段金廒
    2017, 48(21):4552-4559. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.030
    [摘要](1028) [HTML](0) [PDF 5.48 M](1185)
    摘要:
    通过数据挖掘研究甘草在方剂中的配伍应用规律。应用计算机编程将中医方剂数据库中含有甘草的26 185首方剂信息读取为便于数据分析的形式,统计与甘草配伍较多的中药,对甘草与这些中药的配比,所治疾病科属,方剂功效及配比与科属、功效间的联系进行挖掘。通过数据挖掘发现甘草常与人参、当归、茯苓、芍药、姜、白术等药配伍应用,各药对配伍时常用比例多为1:1,多用于内科疾病,常见方剂功效包括清热、止痛、化痰止咳平喘、温里、补虚、止呕、祛风化湿等。甘草的药性及功效是其配伍应用的基础,通过配伍应用起到增效减毒的目的,为甘草功效基础研究提供依据,为其临床应用提供参考。
    33  前馈控制技术研究进展及其在中药质控中的应用展望
    王晓宇 李文龙 瞿海斌
    2017, 48(21):4560-4564. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.031
    [摘要](647) [HTML](0) [PDF 4.58 M](939)
    摘要:
    前馈控制是化工领域广泛使用的过程控制方法,主要用于减少控制目标的波动,也在化学药品生产过程质量控制中得到应用。中药生产过程的前馈控制方法是指在理解物料性质、工艺参数与产品质量之间关系的基础上,建立工艺参数优化模型,根据物料性质计算合适的工艺参数,从而减少原料质量波动对产品质量的影响。主要介绍前馈控制技术的研究进展,并展望其在中药生产领域的应用前景。
    34  中药复方治疗高血压机制的研究进展
    邓冬 王伟 李雪丽 李韶菁 弓铭 王佩佩 马晓云 赵慧辉
    2017, 48(21):4565-4570. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.032
    [摘要](813) [HTML](0) [PDF 5.48 M](1949)
    摘要:
    原发性高血压是目前普遍存在的疾病,是由多个要素和多个环节共同作用,特别是遗传与环境因素交互作用导致的。该病具有多个阶段和个体差异性较大的特点。然而遗传与环境因素通过何种途径使血压上升,机制尚不明确。中药复方治疗高血压具有良好的疗效,其作用机制主要涉及激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)、钙拮抗剂作用、舒张血管、改善内皮功能、影响血液流变学、改善胰岛素抵抗、利尿、调节血脂、减轻体质量、调节雌激素受体α(ERα)等方面。通过文献检索,对近年来国内外对中药复方治疗高血压病的机制的研究进展进行归纳,以期为高血压的临床治疗提供参考。
    35  赶黄草中化学成分研究进展
    张剑 伍淑明 杨肖 郭燕 熊月洋 罗进
    2017, 48(21):4571-4577. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.033
    [摘要](1049) [HTML](0) [PDF 4.14 M](1062)
    摘要:
    赶黄草广泛分布于东亚地区,具有多种功效,有良好的药食应用前景。赶黄草含有多种化学成分,主要有类黄酮、木脂素类、香豆素类、苯乙酮类、鞣质类、三萜类、有机酸类、酯类和挥发油等。对赶黄草的化学成分进行综述,为赶黄草的深入研究和开发利用提供参考。
    36  款冬花药材质量评价方法的研究现状及分析
    贾岩 邢婕 雷振宏 郭冬 王玉龙 秦雪梅 李震宇
    2017, 48(21):4578-4583. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.034
    [摘要](625) [HTML](0) [PDF 4.95 M](1078)
    摘要:
    款冬花Farfarae Flos是中医临床和中药工业中常用药材,其质量直接关系到中医临床用药的安全性和有效性。从性状、显微鉴别、薄层鉴别、定量测定、指纹图谱、商品规格标准等方面对款冬花的质量评价方法及研究现状进行综述和分析,为款冬花的质量标准提升提供必要的参考。
    37  大蓟化学成分及药理活性研究进展
    赵彧 邱明阳 刘玉婷 杨洋 睢博文 严铭铭 邵帅 徐东铭
    2017, 48(21):4584-4590. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.21.035
    [摘要](1835) [HTML](0) [PDF 5.02 M](1131)
    摘要:
    大蓟Cirsii Japonici Herba的化学成分主要为黄酮类、甾醇类、木脂素类、长链炔烯醇类、苷类和挥发油类化合物,有凝血止血、降血压、抗肿瘤等药理作用。通过在SciFinder、中国知网、PubMed等数据库中检索1977-2017年大蓟草的化学成分和药理作用研究相关文献并进行整理归纳,为大蓟的药效物质基础研究和开发利用提供参考。

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