2017年第48卷第17期文章目次

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  • 1  目录
    2017, 48(17):0-0.
    [摘要](565) [HTML](0) [PDF 572.55 K](1407)
    摘要:
    2  封面
    2017, 48(17):0-0.
    [摘要](470) [HTML](0) [PDF 9.67 M](1086)
    摘要:
    3  天然药物化学史话:阿维菌素和伊维菌素
    付炎 王于方 李力更 霍长虹 吴一兵 张嫚丽 史清文
    2017, 48(17):3453-3462. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.001
    [摘要](1638) [HTML](0) [PDF 836.82 K](3844)
    摘要:
    微生物是天然产物的一大来源,许多来自微生物的天然产物已被开发成药物用于治疗人类疾病,或作为兽药、农药等发挥了重要的作用。来源于放线菌Streptomyces avermectinius的阿维菌素是第1个大环内酯类抗寄生虫药物,其半合成衍生物伊维菌素可用于治疗人类河盲症与象皮病。2位科学家因研发阿维菌素和伊维菌素做出的巨大贡献而获得诺贝尔奖。回顾阿维菌素到伊维菌素的研发历程,以期给予从事相关研究的科学工作者以激励与启迪。
    4  荷花玉兰叶中2个新的倍半萜
    丁林芬 郭亚东 潘争红 吴兴德 宋流东
    2017, 48(17):3463-3468. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.002
    [摘要](829) [HTML](0) [PDF 1.35 M](1195)
    摘要:
    目的 对荷花玉兰Magnolia grandiflora叶的化学成分进行研究。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法进行化合物的分离和纯化,并根据谱学数据鉴定化合物的结构。结果 从荷花玉兰叶的70%丙酮水提取物中分离得到8个倍半萜,分别鉴定为12,13-二乙酰氧基-桉烷-4α,6α,11-三醇(1)、12,13-二乙酰氧基-5αH-愈创木烷-1(10)-烯-4α,6α,11-三醇(2)、11,13-去氢台湾含笑内酯(3)、台湾含笑内酯(4)、α-山道年(5)、1β-羟基-11βH-桉烷-3-烯-12,6α-内酯(6)、β-网翼藻萜醇(7)、12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛(8)。结论 化合物12为新化合物,并命名为荷花玉兰醇A和B,化合物4~8为首次从该植物中分离得到。
    5  滇白珠抗炎镇痛活性部位的化学成分研究
    何婷 赵怡程 李鹏跃 翁稚颖 常艳丽 陈晓怡 白少娟 刘子祯 折改梅
    2017, 48(17):3469-3474. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.003
    [摘要](1335) [HTML](0) [PDF 691.72 K](1522)
    摘要:
    目的 对滇白珠Gaultheria leucocarpa var.yunnanensis抗炎镇痛活性部位(ARF)的化学成分进行研究。方法 利用MCI-Gel CHP、AB-8大孔吸附树脂、薄层色谱等方法进行分离和纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 从滇白珠30%乙醇提取物即ARF中分离得到16个化合物,其中水杨酸甲酯糖苷类化合物4个:水杨酸甲酯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、冬绿苷(2)、水杨酸甲酯-2-O-β-D-吡喃木糖基(1→2)[O-β-D-吡喃木糖基(1→6)]-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、水杨酸甲酯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)[O-β-D-吡喃木糖基(1→6)]-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4);醇苷类化合物3个:乙基-O-β-D-吡喃木糖苷(5)、乙基-O-β-D-吡喃木糖基(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、甲基-O-β-D-吡喃木糖基(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7);单萜苷类化合物2个:长寿花糖苷(8)、芍药苷(9);苯甲酸类化合物5个:香草酸(10)、2,5-二羟基苯甲酸(11)、3,4-二甲氧基肉桂酸(12)、阿魏酸(13)、绿原酸(14);其他成分2个:4-羟基-2,6-二甲氧基苯基-O-β-D-葡萄糖苷(15)和3-甲氧基-1H-吡咯(16)。结论 化合物5~9121516是首次从该植物中分离得到,其中化合物7为首次从白珠树属植物中分离得到,化合物891215是首次从杜鹃花科植物中分离得到。
    6  美花圆叶筋骨草的化学成分研究
    陈银 杨凡 敖慧 潘媛 李鸿翔 撒勋皓 唐雪 李坤林 陈兴 赵文吉 谭玉柱
    2017, 48(17):3475-3479. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.004
    [摘要](1336) [HTML](0) [PDF 715.26 K](1421)
    摘要:
    目的 研究美花圆叶筋骨草Ajuga ovalifolia var.calantha的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS柱色谱和半制备型高效液相色谱等方法分离纯化,通过波谱学手段进行结构鉴定。结果 从美花圆叶筋骨草全草95%乙醇提取物中分离得到了13个化合物,分别鉴定为(16S)-12,16-epoxy-11,14-dihydroxy-17(15→16)-abeo-abieta-8,11,13-trien-7-one(1)、痢止蒿乙素(2)、ajudecumin A(3)、14,15-dihydroajugapitin(4)、杯苋甾酮(5)、β-谷甾醇(6)金合欢素(7)、芹菜素(8)、木犀草素(9)、东莨菪亭(10)、异东莨菪亭(11)、4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(12)、乙酰香子兰酮(13)。结论 化合物110~13为首次从该属植物中分离得到,化合物2~57均为首次从该植物中分离得到;并对化合物1进行了单晶X射线衍射实验,首次得到化合物1的单晶X射线衍射晶体结构数据。
    7  孜然芹籽的化学成分研究
    黄璐 刘艳丽 李笑然 许琼明 刘春宇 杨世林
    2017, 48(17):3480-3485. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.005
    [摘要](911) [HTML](0) [PDF 687.84 K](1220)
    摘要:
    目的 研究孜然芹Cuminum cyminum干燥成熟果实的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法、中压柱色谱法、高压快速制备色谱及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,通过理化常数和NMR、MS波谱等方法鉴定化合物结构。结果 从孜然芹籽甲醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为黄芪苷(1)、6β-羟基甘草次酸(2)、乌苏酸(3)、槲皮素(4)、原儿茶酸(5)、(6R,7E,9R)-9-羟基-4,7-巨豆二烯-3-酮(6)、4,5-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(7)、3,5-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(8)、松香(9)、山柰酚3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-α-L-鼠李糖(10)、枯茗酸(11)、cuminoside A(12)、木犀草素(13)、芹菜素-7-O-β-D-(6″-O-乙酰基)-葡萄糖苷(14)、5,7,4'-三羟基黄酮(15)。结论 化合物236~1014为首次从孜然芹属植物中分离得到。
    8  大籽蒿化学成分研究
    王金兰 赵岩磊 王丹 李军 时志春 赵明 张树军
    2017, 48(17):3486-3492. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.006
    [摘要](1436) [HTML](0) [PDF 703.72 K](1451)
    摘要:
    目的 对大籽蒿Artemisia sieversiana全草化学成分进行研究。方法 采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等分离方法,对大籽蒿乙醇浸提液醋酸乙酯萃取物化学成分进行分离纯化,依据理化性质及波谱数据分析鉴定结构。结果 从大籽蒿醋酸乙酯萃取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为鹅掌楸树脂醇B二甲醚(1)、(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(2)、洋艾素(3)、异苦艾素(4)、安洋艾素(5)、badounoid B(6)、gnapholide(7)、洋艾内酯B(8)、11,10',11'-表洋艾素(9)、龙脑葡萄糖苷(10)、10',11'-表洋艾素(11)、2-甲基-2,3,4-三羟基-1,4-丁内酯(12)、3(Z)-己烯醇葡萄糖苷(13)、右旋肌醇甲醚(14)、黑麦草素(15)、desacetylmatricarin(16)、洋艾内酯A(17)。结论 化合物24~81012~17为首次从大籽蒿中分离得到。
    9  野苏麻中5个特征二萜成分裂解规律研究
    杨雅欣 叶江海 邓锐 张敬杰
    2017, 48(17):3493-3496. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.007
    [摘要](588) [HTML](0) [PDF 979.85 K](1298)
    摘要:
    目的 对野苏麻Isodon coetsa中分离得到的5个7,20-环氧对映-贝壳杉烷二萜化合物(细锥香茶菜乙素、大锥香茶菜乙素、细锥香茶菜甲素、紫毛香茶菜N和大锥香茶菜甲素)质谱裂解规律进行初步研究。方法 采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF-MS2)技术,通过比较5个单体化合物质谱图谱,根据其二级质谱裂解碎片推测裂解过程。结果 负离子模式下,高质量区,该类二萜化合物以连续丢掉C-1、7位上取代基及C-20位氧桥为主,且根据C-1位取代基不同,断裂顺序有所区别;中低质量区的碎片离子信息提示断裂顺序为A环到B环再到C环。结论 该质谱裂解规律可为7,20-环氧对映-贝壳杉烷二萜化合物结构鉴定提供实验依据。
    10  近红外光谱结合多变量统计过程控制(MSPC)技术在金银花提取过程在线实时监控中的应用研究
    杨越 王磊 刘雪松 吴永江 毕宇安 萧伟 陈勇
    2017, 48(17):3497-3504. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.008
    [摘要](1291) [HTML](0) [PDF 1.03 M](1815)
    摘要:
    目的 建立金银花提取过程多变量统计过程控制(MSPC)模型,对金银花提取过程进行在线监控。方法 采用近红外光谱(NIRS)仪在线采集多批次金银花提取过程光谱数据,结合MSPC技术建立统计模型,采用主成分得分、Hotelling T2和DModX控制图来监测投料及过程操作参数等异常波动。此外,利用过程光谱进行主成分分析(PCA),建立了金银花提取过程轨迹,反映了提取过程随时间变化的趋势。结果 应用建立的MSPC模型可观测到金银花提取过程的质量变化,对正常批次的监控未出现误报,稳定性和重复性良好。3种控制图联合使用可及时准确地识别异常情况的发生。与传统的监控方法相比,该方法快速无损,且可实现在线实时监控。结论 NIRS结合MSPC技术可成功应用于金银花提取过程,对提升中药生产质量控制水平有重要的意义。
    11  基于分子热力学特征探讨黄连解毒汤水煎自沉淀形成机制
    李桐 王辉 张昊 田学浩 陈麒合 房康 吴高荣 徐冰 褚福浩 王鹏龙 雷海民
    2017, 48(17):3505-3510. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.009
    [摘要](2532) [HTML](0) [PDF 1.78 M](1694)
    摘要:
    目的 全面解析黄连解毒汤(HJD)水煎自沉淀来源,并从分子热力学角度探讨HJD组方配伍中药间相互作用热力学参数及结合能力强弱,以期揭示中药复方水煎自沉淀形成机制。方法 通过拆方研究,锁定产生水煎自沉淀的主要组方配伍;通过等温滴定量热技术(isothermal titration calorimetry,ITC)分别测定不同配伍中药相互作用过程中的能量和热力学参数变化,包括结合常数(Ka)、解离常数(Kd)、结合计量比(n)、焓变(ΔH)、熵变(ΔS)、吉布斯自由能变(ΔG),进而阐明不同组方配伍中药间结合能力的差异。结果 拆方研究结果表明,能够产生明显自沉淀现象的配伍有黄芩-黄连、黄芩-黄柏,其中黄芩-黄连生成沉淀最明显,黄芩-黄柏次之;而黄芩-栀子、黄连-黄柏、黄柏-栀子、黄连-栀子配伍则未发现明显自沉淀生成。应用ITC分别考察黄芩-黄连、黄芩-黄柏、黄芩-栀子3种配伍关系,结果显示黄芩-栀子相互作用过程中能量变化显著低于黄芩-黄连和黄芩-黄柏相互作用的能量变化,3组的ΔH<0,-TΔS > 0,ΔG < 0,|ΔH|>|-TΔS|,均为焓驱动的自发反应过程;黄芩水煎液滴定黄连、黄柏、栀子水煎液的Ka依次为1.283×104、4.680×103、1.973×103,数值逐渐减小,反之Kd依次增大(7.794×10-5、2.137×10-4、5.068×10-4)。结论 HJD水煎自沉淀形成过程中,存在焓驱动非共价键结合的化学反应,而非简单的物理凝聚吸附沉淀;并且黄芩-黄连成分间结合力大于黄芩-黄柏成分间结合力,而黄芩-栀子间的相互作用极弱。
    12  二妙丸HPLC指纹图谱及UPLC-LTQ-Orbitrap成分分析
    雷蓉 周亚楠 刘永利 冯丽
    2017, 48(17):3511-3516. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.010
    [摘要](794) [HTML](0) [PDF 790.44 K](1282)
    摘要:
    目的 建立二妙丸的HPLC指纹图谱质量评价方法,并对二妙丸中的化学成分进行UPLC-LTQ-Orbitrap定性分析。方法 指纹图谱采用HPLC法,色谱柱为Shiseido C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为330 nm,以黄柏、苍术混合对照药材生成的色谱图为标准对照图谱,采用"中国药典委员会相似度评价软件(2012A)"对样品进行相似度评价;采用UPLC-LTQ-Orbitrap技术对二妙丸中化学成分进行定性分析,色谱柱为Thermo Scientific Syncronis C18柱(100 mm×2.1 mm,1.9 μm),乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,经DAD检测器后采用LTQ-Orbitrap Elite质谱正离子模式采集,各成分的一级全扫描离子在离子阱内进行CID多级质谱、FT检测高分辨质谱数据分析。结果 所建立的指纹图谱有10个共有色谱峰,20批样品的相似度在0.869~0.992。通过对照品指认、文献比对以及高分辨质谱数据解析,鉴定了21个化学成分,分别为neo-chlorogenic acid、木兰箭毒碱、竹叶椒碱、木兰花碱、3-O-feruloylquinic acid、蝙蝠葛碱、demethyleneberberine、oxyberberine、非洲防己碱、药根碱、小檗红碱、巴马汀、小檗碱、丁香酸、咖啡酸、(E)-4-(3-hydroxyprop-1-en1yl)-2-methoxyphenol、白术内酯Ⅱ、acetosyringone、白术内酯I、selina-4(14),7(11)-dien-8-one、苍术素。结论 建立的二妙丸HPLC指纹图谱专属性强,重现性好,结合液质联用技术的定性分析,可全面评价二妙丸的内在质量。
    13  雷公藤内酯醇纳米脂质体温敏凝胶的制备与鼻腔黏膜渗透性考察
    阙慧卿 陈洪 彭华毅 钱丽萍 郭舜民 林绥
    2017, 48(17):3517-3522. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.011
    [摘要](789) [HTML](0) [PDF 573.44 K](1036)
    摘要:
    目的 制备鼻用雷公藤内酯醇纳米脂质体温敏凝胶(TP-NLS-TG),并进行离体黏膜渗透性研究。方法 采用高压均质法制备雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS);以泊洛沙姆407(P-407)与泊洛沙姆188(P-188)质量比(A)、氮酮用量(B)和溶胀时间(C)为考察因素,胶凝温度(GT)及TP-NLS-TG的均匀度为评价指标,优选处方,制备TP-NLS-TG。以牛蛙腹部皮肤模拟人体鼻腔黏膜,建立离体黏膜渗透模型,考察TP-NLS-TG的黏膜渗透作用。结果 TP-NLS-TG最优处方中P-407、P-188和氮酮的用量分别为12%、10%、3%,溶胀4 h后,所制备的TP-NLS-TG的GT为32.0℃,均匀度值为0.005,前8.0 h单位面积累积渗透量(Q8)为(9.296 3±0.614 7)μg/cm2,释放曲线符合Higuchi数学模型。结论 按最佳工艺制备的TP-NLS-TG的GT准确,载药均匀,具有较好的黏膜渗透性,可通过蛙皮吸收。
    14  载葛根素聚乙烯亚胺/海藻酸钠自组装纳米粒的制备及性能研究
    赵庭 贾运涛 张良珂
    2017, 48(17):3523-3528. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.012
    [摘要](922) [HTML](0) [PDF 668.06 K](1422)
    摘要:
    目的 构建载葛根素(Pur)聚乙烯亚胺/海藻酸钠(PEI/ALG)自组装纳米粒(Pur-PEI/ALG-NPs),并考察其制备工艺与性能。方法 采用自组装法制备Pur-PEI/ALG-NPs;采用UV法定量,采用马尔文粒度仪对Pur-PEI/ALG-NPs进行表征;并考察其体外释放行为;以包封率和载药量为评价指标,采用中心组合设计-效应面法(CCD-RSM)优化Pur-PEI/ALG-NPs处方。结果 优化后的处方:PEI质量浓度为3.2 mg/mL,ALG质量浓度为1.3 mg/mL,PEI-ALG质量比为3.75:1,平均粒径为(118.0±0.4)nm,Zeta电位为(35.2±0.7)mV,包封率为(24.13±1.78)%,载药量为(11.17±0.71)%;体外释放结果表明Pur-PEI/ALG-NPs加快了Pur的释放速率。结论 成功制备了Pur-PEI/ALG-NPs,粒径小且分布集中,表面具有丰富的正电荷,为葛根素在临床眼部治疗奠定了基础。
    15  2种粒径的薯蓣皂苷元纳米混悬液的体外评价
    常金花 薛禾菲 刘沛 刘喜纲 王汝兴 李忠思 刘翠哲
    2017, 48(17):3529-3536. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.013
    [摘要](707) [HTML](0) [PDF 5.29 M](1104)
    摘要:
    目的 比较2种粒径的薯蓣皂苷元纳米混悬液(DSG-NS)的物理化学性质、水溶解性和初步稳定性。方法 采用介质研磨的方法,以普朗尼克F127和十二烷基硫酸钠为稳定剂,分别应用直径为1.0、0.5 mm的研磨珠制备DSG-NS(分别称为DSG-NS1.0、DSG-NS0.5),冷冻干燥将其固化。分别应用马尔文粒度测定仪、扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射和傅里叶红外光谱对2种粒径的DSG-NS的物理化学性质进行表征;以平衡溶解度和溶出度为指标,评价二者的水溶解性。结果 DSG-NS1.0、DSG-NS0.5的粒径分别为(762.5±18.4)、(342.8±7.3)nm,多分散指数(PDI)分别为0.435±0.087、0.170±0.018;冻干粉复溶后的粒径分别为(919.0±27.2)、(458.0±10.3)nm,PDI分别为0.521±0.094、0.298±0.021;SEM照片显示DSG-NS1.0、DSG-NS0.5均呈近似棒状或片状,且晶体间无明显的聚集;DSG-NS1.0、DSG-NS0.5在冻干后仍维持晶体状态,平衡溶解度分别为(5.094±2.083)、(26.121±10.286)μg/mL,60 min内的累积溶出率分别为36.1%和64.9%;DSG-NS1.0的粒径在10 d后有明显的增加,而DSG-NS0.5的粒径在30 d内基本无变化,二者冻干产品的粒径在3个月内保持稳定。结论 减小粒径没有改变DSG-NS的形态和晶型,而且有助于提高平衡溶解度、溶出度和物理稳定性。
    16  基于一测多评法对注射用益气复脉(冻干)中9种成分的质量控制研究
    褚延斌 苏小琴 李德坤 周大铮 余伯阳 鞠爱春
    2017, 48(17):3537-3544. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.014
    [摘要](756) [HTML](0) [PDF 655.82 K](1082)
    摘要:
    目的 建立用于测定注射用益气复脉(冻干)(YFI)中9种成分人参皂苷Rb1(Rb1)、Rg1(Rg1)、Re(Re)、Rf(Rf)、Rc(Rc)、Ro(Ro)、Rb2(Rb2)、Rd(Rd)及五味子醇甲(Sch)的一测多评(QAMS)方法,探讨QAMS法用于不同类型化学成分定量测定的准确性与可行性。方法 采用高效液相色谱法,Diamonsil® C18(2)(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,乙腈-0.05%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,柱温30℃,体积流量为1 mL/min,检测波长203 nm。建立Rg1、Re、Rf、Rc、Ro、Rb2、Rd及Sch与内参物Rb1的相对校正因子(f),通过f计算YFI中8种成分的量,并在25批YFI中进行验证,将该方法与外标法测定的结果进行对比分析,以验证QAMS法的合理性、可行性和可重复性。结果 Rg1、Re、Rf、Rb1、Rc、Ro、Rb2、Rd、Sch分别在进样量为0.929~4.644、0.818~4.089、0.732~3.660、1.461~7.305、0.636~3.181、0.618~3.092、0.788~3.941、0.758~3.789、0.178~0.889 μg线性关系良好,加样回收率为97.08%~100.94%;f值分别为fRg1/Rb1=1.970,fRe/Rb1=0.929,fRf/Rb1=1.196,fRc/Rb1=0.870,fRo/Rb1=0.830,fRb2/Rb1=0.786,fRd/Rb1=0.906,fSch/Rb1=12.082,且在不同条件下重复性良好;QAMS法的计算结果与外标法的实测值之间无显著性差异,实验所得的f值可信。结论 本实验建立的QAMS法可以作为一种简便准确的质量评价模式用于YFI中多种人参皂苷类成分和Sch的质量控制。
    17  甘草水提物干预D-半乳糖致衰老大鼠的肝脏代谢组学研究
    赵凡凡 李肖 高丽 秦雪梅 杜冠华 周玉枝
    2017, 48(17):3545-3553. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.015
    [摘要](925) [HTML](0) [PDF 1.65 M](1317)
    摘要:
    目的 研究甘草水提物对D-半乳糖致衰老大鼠的影响,并初探其作用机制。方法 实验分为5组,即对照组、模型组和甘草水提物低、中、高剂量(1、5、10 g/kg)组;模型组连续ip给予D-半乳糖溶液(300 mg/kg)5周,对照组ip等量生理盐水,甘草水提物各组在造模同时ig给予相应剂量药物。实验结束后取各组大鼠肝脏组织,采用苏木精-伊红(HE)染色观察其肝组织损伤程度,测定血清天冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)水平;并测定肝组织中丙二醛(MDA)水平,超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)以及乙酰胆碱酯酶(AChE)活性。为了探究其作用机制,对肝脏组织进行代谢组学分析。结果 HE染色结果以及血清AST和ALT水平显示,甘草水提物(1 g/kg)能明显改善D-半乳糖导致的大鼠肝损伤情况,同时也能够显著降低衰老大鼠肝组织MDA(P<0.05)的量和AChE活性,提高SOD和GSH-Px活性,表明甘草水提物(1 g/kg)具有明显的抗氧化和调节胆碱能系统的作用。肝脏组织代谢组学分析结果共找到13个潜在的生物标志物,主要涉及4个代谢通路。结论 代谢组学方法为进一步研究D-半乳糖致大鼠衰老和甘草水提物延缓衰老的作用机制提供了科学的依据。
    18  甘草次酸衍生物抗肝纤维化的实验研究
    朱世超 郑学敏 张玥 柳璐 周植星 徐为人
    2017, 48(17):3554-3559. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.016
    [摘要](741) [HTML](0) [PDF 801.56 K](1305)
    摘要:
    目的 探讨甘草次酸衍生物(TY501)对四氯化碳(CCl4)致小鼠肝纤维化的保护作用及其机制。方法 采用经典CCl4造模法建立小鼠肝纤维化模型,给予高、中、低剂量(45、15、5 mg/kg)TY501干预治疗,用秋水仙碱(0.36 mg/kg)作阳性对照。给药30 d后,检测各组小鼠肝功能指标、肝纤维化指标、肝组织羟脯氨酸(Hyp)和转化生长因子-β1(TGF-β1)的量,并取其肝组织进行病理学染色。结果 与模型组相比,TY501各治疗组肝功能指标(ALT、AST、ALP、ALB)、肝纤维化指标(HA、LN、PCⅢ、CIV)及肝组织Hyp、TGF-β1的量均有不同程度改善,其中高剂量组改善作用最为明显(P<0.05、0.01);肝组织病理学切片显示,给药组小鼠肝纤维化程度降低,有逆转趋势。结论 TY501对CCl4造成的肝纤维化有明显的保护作用。
    19  基于响应曲面分析法的不同配比桃仁-大黄活血化瘀效应相互作用研究
    颜永刚 王红艳 尹立敏 邓翀 张岗 沈霞
    2017, 48(17):3560-3567. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.017
    [摘要](753) [HTML](0) [PDF 765.23 K](1361)
    摘要:
    目的 比较评价桃仁-大黄药对(PS-RRR)不同配比对急性血瘀模型大鼠血液流变学和凝血功能的影响,揭示PS-RRR活血化瘀效应相互作用的范围、性质与程度。方法 采用冰水浴与注射盐酸肾上腺素方法复制大鼠急性血瘀模型,给予不同配比(0:1、1:5、2:5、2:3、1:1、3:2、5:2、5:1、1:0)PS-RRR后,通过测定全血黏度(WBV)、血沉(ESR)、红细胞聚集指数(EAI)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、纤维蛋白原(FIB)、凝血酶时间(TT),观察其对血瘀大鼠血液流变学、凝血指标的影响。采用响应曲面分析法和多指标综合指数法对PS-RRR不同配比的总活血化瘀效应进行综合比较分析。结果 PS-RRR配比在2:3~3:2表现出明显的协同作用(协同作用强度为-0.8);在桃仁(PS)剂量5.5~10 g,大黄(RRR)剂量2.1~5.8 g,表现出拮抗作用(拮抗作用强度最大为0.6);而其他比例并未表现出明显的协同或者拮抗作用。结论 初步揭示了PS-RRR活血化瘀效应相互作用的范围、性质与程度,且PS-RRR活血化瘀作用的最佳配比与临床中医方剂中使用PS-RRR配比1:1频次最高的结论相一致。
    20  适合治疗给药的大鼠抗肾小球基底膜肾炎模型的建立与应用
    石祖胶 陈芙蓉 姜溪 只德广 岳南 孙双勇
    2017, 48(17):3568-3574. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.018
    [摘要](1072) [HTML](0) [PDF 1.38 M](1524)
    摘要:
    目的 建立适合治疗给药的大鼠抗肾小球基底膜(GBM)肾炎模型。方法 采用家兔多点sc大鼠肾小球基底膜与弗氏佐剂乳化物的方法进行免疫,两周1次,共5次,制备抗血清;分次给大鼠iv抗血清,检测血清循环免疫复合物(CIC)水平、肾小球基底膜免疫荧光强度、肾脏及肾小球基底膜病变,确定适合治疗给药的抗血清效价、免疫剂量、方式及时间。以固肾2号为治疗药物,验证模型的可行性。结果 使用效价为1:4的兔抗大鼠GBM血清4 mL,分3 d 4次iv免疫,免疫第6、8、10天,均能形成大鼠抗肾小球基底膜肾炎,免疫第6天,病变相对较轻,免疫第8天及第10天,病变基本稳定。验证实验结果显示,连续给药30 d,固肾2号显著降低模型大鼠24 h尿蛋白排出,减轻肾脏病变,对大鼠抗肾小球基底膜肾炎有明显治疗作用。结论 使用效价为1:4的兔抗大鼠GBM血清4 mL,分3 d 4次iv免疫,免疫后8 d,能形成适合治疗给药的大鼠抗肾小球基底膜肾炎模型。
    21  基于PI3K/Akt/mTOR信号通路调控巨噬细胞自噬探讨黄芪甲苷抗动脉粥样硬化的作用机制
    张志鑫 李彦杰 秦合伟 任锟 邢若星 韩磊
    2017, 48(17):3575-3581. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.019
    [摘要](1319) [HTML](0) [PDF 848.84 K](2218)
    摘要:
    目的 观察黄芪甲苷对磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路的调控,研究黄芪甲苷抗动脉粥样硬化的作用机制。方法 体外细胞实验中,将小鼠巨噬细胞RAW264.7随机分为5组,即对照组、黄芪甲苷组、康士得组、雷帕霉素组以及siRNA组。分别用黄芪甲苷含药血清、Akt抑制剂康士得、mTOR抑制剂雷帕霉素及mTOR-siRNA体外处理RAW264.7细胞48 h,透射电镜观察巨噬细胞自噬体的变化,免疫荧光法及Western blotting法检测微管相关蛋白LC3-Ⅱ表达,实时荧光定量PCR(qRT-PCR)和Western blotting法检测Akt、mTOR及自噬相关蛋白Beclin 1的表达, ELISA检测RAW264.7细胞分泌炎症因子白细胞介素-4(IL-4)、IL-10、IL-2和γ-干扰素(IFN-γ)水平。体内实验采用HE染色检测各组小鼠主动脉横截面病理损伤程度; qRT-PCR和Western blotting法分别检测小鼠主动脉组织中Akt、mTOR的mRNA和蛋白表达。结果 体外实验结果显示,与对照组比较,黄芪甲苷含药血清组和各抑制剂组细胞透射电镜下观察到自噬体明显增多(P<0.05), LC3-Ⅱ和Beclin1蛋白的表达水平明显上调(P<0.05),而Akt及mTOR的mRNA及蛋白表达水平明显减少(P<0.05),巨噬细胞分泌的IL-10明显降低,而分泌的IFN-γ显著增加(P<0.05)。小鼠主动脉HE染色结果显示,与模型组比较,黄芪甲苷组小鼠血管各层结构正常,排列整齐,局部有小灶性的钙化颗粒物沉积,病变轻、斑块小,泡沫细胞和脂质减少,弹力板基本完整,病变程度明显较轻,并较各抑制剂组轻。黄芪甲苷组小鼠主动脉组织Akt、mTOR的mRNA和蛋白表达均较低(P<0.05)。结论 黄芪甲苷抑制动脉粥样硬化斑块的形成机制与调控PI3K/Akt/mTOR信号通路、抑制炎症反应有关。
    22  基于UPLC-MS/MS的芍药苷及其代谢产物在大鼠体内药动学研究
    霍晓光 王琨 冯心池 丁丽琴 邱峰
    2017, 48(17):3582-3586. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.020
    [摘要](653) [HTML](0) [PDF 607.96 K](1288)
    摘要:
    目的 建立快速、灵敏、简便的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法同时测定大鼠血浆中芍药苷及其代谢产物芍药内酯苷的暴露量,并研究单次ig给予大鼠低、中、高剂量(20、60、120 mg/kg)的芍药苷水溶液后,芍药苷、芍药内酯苷在大鼠体内的药动学特征。方法 以栀子苷为内标,血浆样品经甲醇(含0.1%甲酸)沉淀蛋白后,通过ACQUITY UPLC BEH-C18柱(50 mm×2.1 mm, 1.7 μm),以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,色谱运行时间为4.5 min。采用电喷雾离子源(ESI),负离子扫描模式,以多反应监测方式(MRM)进行定量测定。结果 芍药苷、芍药内酯苷的标准曲线的线性范围均为2.00~400 ng/mL,定量下限均为2.00 ng/mL, 2者日内和日间精密度RSD均小于9.10%。芍药苷在低、中、高3个剂量给药组中的tmax分别为(1.56±0.62)、(1.13±0.35)、(1.28±1.92)h, Cmax分别为(85.45±47.49)、(390.75±139.26)、(1 223.5±420.15) μg/L;其中芍药苷水溶液低、中剂量组未检测到代谢产物芍药内酯苷,芍药苷水溶液高剂量组芍药内酯苷的tmax为(1.81±0.53) h, Cmax为(19.81±8.98) μg/L。结论 本方法简便、准确、专属性强,适用于芍药苷和芍药内酯苷在大鼠体内的药动学研究。
    23  甜梦口服液治疗慢性阻塞性肺疾病伴失眠的临床观察
    赵佳 苏曼侠 方庆欣
    2017, 48(17):3587-3589. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.021
    [摘要](848) [HTML](0) [PDF 487.30 K](937)
    摘要:
    目的 探讨甜梦口服液在慢性阻塞性肺疾病(COPD)伴失眠治疗中的临床疗效。方法 将本院2013年2月-2015年2月收治的COPD合并失眠患者86例随机分为对照组和试验组,每组各43例。对照组采用常规治疗,试验组在对照组常规治疗基础上加服甜梦口服液治疗。治疗4周后,对比两组的临床疗效、生活质量,匹兹堡睡眠指数(PSQI)、睡眠效率、睡眠潜伏期、睡眠总时间、觉醒次数、觉醒总时间、肺功能。结果 治疗后,对照组和试验组的总有效率分别为79.07%和93.02%,两组比较差异显著(P<0.01)。治疗后,两组患者PSQI总分、睡眠潜伏期、觉醒次数、觉醒总时间、呼吸症状、活动受限均显著降低,睡眠效率、睡眠总时间、第1秒用力呼气容量(FEV1)、和FEV1/用力肺活量(FVC)均升高,同组治疗前后比较差异显著(P<0.05);且试验组这些指标的改善程度优于对照组,差异显著(P<0.05)。结论 甜梦口服液可改善COPD伴失眠患者的睡眠质量,降低PSQI评分,具有一定的临床应用价值。
    24  基于ITS2条形码鉴别市售柴胡药材及其混伪品
    王亚丹 韩晓妮 赵玉丹 雷天莉 韩凌 张跃飞 路金才
    2017, 48(17):3590-3596. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.022
    [摘要](1485) [HTML](0) [PDF 942.52 K](1267)
    摘要:
    目的 采用DNA条形码分子鉴定技术鉴别市售柴胡药材及其混伪品,以确保柴胡药材质量及临床用药安全。方法 共收集85份柴胡药材,对其ITS2序列进行PCR扩增并双向测序,所得序列经CodonCode Aligner校对拼接后,利用MEGA 6.0对序列进行分析比对,计算种内、种间遗传距离,利用邻接法(NJ)构建系统聚类树,并应用ITS2数据库网站预测其ITS2二级结构。结果 柴胡种内遗传距离明显小于柴胡与其近缘物种种间遗传距离,基于ITS2建立的NJ树和网站预测的ITS2二级结构,均能将柴胡药材及其混伪品区分开。85份样品中,55份符合《中国药典》2015年版规定的柴胡正品来源,正品率为64.7%。结论 基于ITS2序列可以准确可靠地鉴别柴胡药材及其混伪品,为确保临床用药安全提供新的技术手段。
    25  丹参中转录因子SmMYB87基因的克隆、亚细胞定位和表达分析
    张顺仓 冯思念 顾雯 冯立国 王幼平 梁宗锁
    2017, 48(17):3597-3604. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.023
    [摘要](888) [HTML](0) [PDF 1.52 M](1249)
    摘要:
    目的 克隆丹参Salvia miltiorrhiza中第14亚群R2R3 MYB转录因子基因SmMYB87的全长序列,并对其进行生物信息学和表达分析。方法 以丹参总RNA为模板,利用同源克隆和cDNA快速扩增(RACE)技术获得SmMYB87 cDNA全长序列。运用生物信息学软件对该基因及其编码蛋白进行结构和理化性质分析,利用qRT-PCR测定SmMYB87在各器官中的表达并构建融合表达载体pTF-486-SmMYB87分析SmMYB87蛋白的亚细胞定位。结果 SmMYB87基因含有2个内含子和1个732 bp的开放阅读框(ORF),编码243个氨基酸。该基因在根、茎、叶和花中均有表达,且4个器官中的表达量没有显著差异。SmMYB87蛋白在细胞核和细胞膜上均有分布。结论 SmMYB87的序列结构和表达分析为进一步研究其在丹参中的生物学作用奠定了理论基础。
    26  石斛属叶绿体DNA序列的系统发育及变异位点分析
    钟志敏 张桂芳 黄松 赖小平
    2017, 48(17):3605-3611. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.024
    [摘要](880) [HTML](0) [PDF 1.65 M](1339)
    摘要:
    目的 对石斛属叶绿体IRa(trnV-GAC~trnR-ACG)序列进行系统发育和变异位点分析,深入了解石斛属10个物种此序列所含9个基因的异同,为石斛属植物的系统进化历程及DNA条形码的研究作重要探索。方法 用改良试剂盒法提取石斛属10个样本总DNA,自行设计引物,采用聚合酶链式反应(polymerase chain reaction,PCR)及T载体对PCR产物进行克隆转化,扩增石斛属叶绿体IRa序列的DNA序列,并与NCBI数据库进行序列比对完成序列拼接;绘制此区域序列的基因结构图,对10条目的序列进行差异位点、遗传距离、系统进化关系等分析。结果 目的序列长约7 800 bp,10条目的序列共存在55个差异位点,在基因trnV-GAC、rrn16、trnI-GAU、trnA-UGC、orf42、rrn23及基因间隔区上分布的个数分别是1、8、12、6、1、9和18个;系统发育分析将石斛属10个样本聚为4个类群。结论 建立了测定石斛属叶绿体IRa序列的方法,对石斛属这一序列的系统发育和变异位点分析表明,此区域序列丰富,且较为集中分布的变异位点将为石斛属DNA条形码的进一步研究、石斛属资源的道地性评价及相关的种质资源鉴定提供较好的理论依据。
    27  罗勒花和叶的转录组数据组装及基因功能注释
    刘雷 赵欢 冉茂中 杜保国 邵镪钎 伍希来 贾白慧 查英
    2017, 48(17):3612-3618. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.025
    [摘要](854) [HTML](0) [PDF 601.82 K](2050)
    摘要:
    目的 系统了解罗勒Ocimum basilicum花和叶的转录组特征,丰富罗勒转录组数据信息。方法 选取罗勒新鲜花朵和叶片为材料,利用Illumina HiSeqTM 2500进行高通量测序,构建罗勒花和叶转录组文库,并用测序评估、转录组数据组装和基因功能注释等生物信息学方法进行分析。结果 对原始数据进行除杂之后,共获得86 331 137个reads片段,包含了6 455 365 309个核苷酸序列信息;将质控后得到的高质量序列进行de novo拼接,得到了90 341个Unigene片段。将Unigene与COG数据库进行比对表明,罗勒的花和叶转录组中的Unigene根据功能可大致分为25类;根据GO功能分类可大致分为生物过程、细胞组分和分子功能3大类43分支;利用KEGG数据库作为参考,依据代谢通路可以将转录组中的数据分成111类,包括生化代谢通路、植物病原体互作、DNA剪切、植物激素生物合成、苯丙氨酸生物合成、萜类化合物与类固醇类化合物合成、脂类代谢、RNA降解等。MISA软件成功设计15 617对SSR引物,检测到10 254个SNP位点。结论 研究结果为后期罗勒功能基因的挖掘、代谢途径及调控机制的研究奠定了理论基础。
    28  基于ICP-MS法的不同产地天麻中20种元素分析
    于生 郭舒臣 姚卫峰 单鸣秋 池玉梅 张丽 丁安伟
    2017, 48(17):3619-3623. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.026
    [摘要](871) [HTML](0) [PDF 557.31 K](1256)
    摘要:
    目的 采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法测定天麻中As、Ba、Be、Cd、Co、Cr、Cu、Ga、Hg、Mg、Mn、Mo、Ni、Pb、Se、Sn、Sr、Ti、Tl、V 20种元素的量。方法 采用浓硝酸与双氧水作为混合溶剂,结合微波消解处理天麻样品。经过仪器工作条件的优化,进行了方法学考察,并测定了30批不同产地天麻样品中20种元素的量。结果 20种待测元素的线性关系良好(r ≥ 0.998 2),重复性试验RSD均≤ 6.34%,稳定性试验RSD均≤ 6.00%,精密度试验RSD均≤ 5.78%,加样回收率在91.62%~108.10%,RSD均≤ 5.21%。结论 该方法具有前处理简便、多种元素同时测定、分析速度快、灵敏度高、准确度高、精密度好等优点,可为天麻中元素的快速分析以及药材质量评价提供技术支持和科学依据。
    29  牡荆子和黄荆子的定性与定量鉴别研究
    罗国良 汪洋 李华强 舒志恒 秦路平 郑承剑
    2017, 48(17):3624-3628. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.027
    [摘要](1438) [HTML](0) [PDF 1.52 M](1384)
    摘要:
    目的 对牡荆Viter negundo var.cannabifolia子及黄荆Vitex negundo子进行比较研究,为其鉴别提供实验依据。方法 采用原植物外观、性状、显微、薄层和HPLC鉴别方法,对黄荆子与牡荆子进行定性定量研究。结果 黄荆子与牡荆子在原植物形态、药材性状上相似,通过原植物和性状进行鉴别存在一定困难;显微鉴别中石细胞特征可为两者的有效鉴别提供实验依据;薄层鉴别中以黄荆子素为对照品,黄荆子中黄荆子素丰度明显高于牡荆子;HPLC测定中,黄荆子中所含黄荆子素的量高于牡荆子。结论 可采用显微、薄层和HPLC方法,结合药材粉末的石细胞特征和黄荆子素量差异对黄荆子与牡荆子进行有效地鉴别。
    30  肠道菌群与中药相互作用的研究进展
    汤齐 高霞 耿婷 黄文哲 刘丽芳 王振中
    2017, 48(17):3629-3635. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.028
    [摘要](1467) [HTML](0) [PDF 582.83 K](6216)
    摘要:
    肠道菌群作为人体内庞大的微生态系统,与人体健康状况有着密切的关联。其特点是数量大、种类多,一旦失调,将会引发各种疾病。中药对肠道菌群的稳态具有调节作用,同时肠道菌群对中药成分具有代谢转化作用,中药与肠道菌群的相互作用研究对实现中药现代化具有重要意义。对近年来关于肠道菌群与中药相互作用的研究成果进行整理归纳,为后续进一步深入研究中药与肠道菌群的关系提供参考。
    31  中药调血脂的研究进展
    佘一鸣 胡永慧 张莉野 刘素香 陈常青
    2017, 48(17):3636-3644. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.029
    [摘要](1184) [HTML](0) [PDF 602.27 K](3350)
    摘要:
    高脂血症是临床常见疾病,发病率逐年增高,发病人群也逐渐增大。高脂血症容易导致动脉粥样硬化、冠心病等心脑血管疾病,危害人类健康。临床上,化学药针对高脂血症有很好的疗效,但存在毒副作用甚至毒性,长时间服用也存在耐药性等问题。中药在中医药理论的指导下,具有疗效好且毒副作用小的特点,在临床上能够辨证治疗,发挥中医药特色,具有明显的优势。对中药单体成分、单味中药、中药复方和中西医结合治疗高脂血症进行综述,并分析探讨调血脂中药的开发前景及存在的问题。
    32  美洲大蠊化学成分和生物活性研究进展
    林喆 李全学 徐静 文岳圣 赵余庆
    2017, 48(17):3645-3649. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.030
    [摘要](666) [HTML](0) [PDF 577.45 K](2979)
    摘要:
    近年来对美洲大蠊的研究越来越受到关注,研究显示其具有药用价值广、不良反应低及来源丰富的特点,在医药领域中有较好的应用前景。综述近10年来国内外对美洲大蠊化学成分和生物活性方面的研究概况,为其进一步开发利用提供参考。
    33  抗人呼吸道合胞病毒中药抑制剂研究进展
    张梦迪 王厚伟
    2017, 48(17):3650-3653. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.031
    [摘要](660) [HTML](0) [PDF 519.62 K](1544)
    摘要:
    人呼吸道合胞病毒(hRSV)是世界范围内婴幼儿下呼吸道感染的重要病原病毒之一,至今缺乏有效的hRSV感染治疗药物和疫苗。从中药有效成分、单味中药、中药复方抑制剂研发3个方面,对抗hRSV感染中药的最新研究进展进行综述,为抗hRSV新药研发与探索新的hRSV感染的治疗策略奠定理论基础。
    34  茶功能性成分对肺癌作用机制的研究进展
    王蔚 郭雅玲
    2017, 48(17):3654-3661. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.032
    [摘要](1263) [HTML](0) [PDF 559.19 K](1479)
    摘要:
    肺癌的发病率在全世界所有癌症中已占据首位,随着其发病率与死亡率的逐年增高,预防与控制肺癌成为世界普遍关注的问题。茶是一种保健饮品,味甘、苦,微寒,无毒,大量实验研究表明,茶叶中富含的多种功能性成分可用于预防、直接干预或辅助治疗肺癌等恶性肿瘤,可作为天然抗癌药物。茶中的茶多酚、咖啡碱、茶色素、茶氨酸、茶多糖等均可有效地抑制肿瘤细胞的分裂增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、调控肿瘤发生相关的基因和蛋白表达。对1970年以来,茶中含有的一些主要的功能性成分预防和治疗肺癌的研究进展进行综述,以期为阐明茶干预抵抗肺癌的作用机制、更安全有效地利用茶及茶功能性成分抵抗肺癌、培育特定成分量高的茶树新品种、开发新型茶产品提供参考。
    35  我国中成药产业集中度及其影响因素的实证研究
    段晓敏 孙利华
    2017, 48(17):3662-3668. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.17.033
    [摘要](1194) [HTML](0) [PDF 596.56 K](1492)
    摘要:
    通过分析我国中成药产业的集中度状况,及对产业集中度的影响因素进行定量分析,为提高我国中成药产业集中度、提升中成药产业竞争力及相关政策制定提供参考。采用CRn方法测算我国中成药产业的集中度,并构建集中度影响因素的多元回归模型,对影响我国中成药产业集中度的因素进行实证分析。产品差异性、规模经济与外资经济比重对中成药产业集中度的影响较大,提高中成药产品的差异性和生产的规模经济性可以提高中成药产业集中度;外资的进入也会提高中成药产业的集中度,但相关研究表明外资的进入也会带来一定的产业安全问题。因此在利用外资提高中成药产业竞争力、促进本土企业增强自身实力的同时,也应当采取相应的措施以防范外资进入所带来的潜在风险。

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