2017年第48卷第11期文章目次

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  • 1  目录
    2017, 48(11):0-0. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.000
    [摘要](690) [HTML](0) [PDF 3.45 M](1523)
    摘要:
    2  壮药两粤黄檀化学成分研究(I)
    韦建华 谭红声 卢澄生 王金贤 徐锦 霍丽妮 卢汝梅
    2017, 48(11):2159-2163. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.001
    [摘要](1296) [HTML](0) [PDF 3.04 M](1416)
    摘要:
    目的 研究壮药两粤黄檀Dalbergia benthami的化学成分。方法 通过硅胶、凝胶、HPLC等柱色谱及重结晶方法进行分离和纯化,根据理化性质和波谱数据对化合物结构进行鉴定。结果 从两粤黄檀乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为4'-羟基-6-羟甲基-5,7-二甲氧基异黄酮(1)、β-谷甾醇(2)、胡萝卜苷(3)、豆甾醇(4)、大鱼藤树酸(5)、robustin(6)、4-hydroxy-3-(3'-hydroxy-4'-methoxyphenyl)-5-methoxy-2",2"-dimethylpyrano-(5",6":6,7)-coumarin(7)、大鱼藤树素甲醚(8)、大鱼藤树酸甲酯(9)、4'-羟基-5,7-二甲氧基-6-(3-甲基-2-丁烯基)-异黄酮(10)、芒柄花黄素(11)、伪赝靛苷元(12)、毛蕊异黄酮(13)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(14)。结论 化合物1为新化合物,命名为两粤黄檀酮;所有化合物均为首次从该属植物中分离得到。
    3  南五味子根中木脂素和三萜类化学成分的研究
    亓新柱 刘佳宝 陈佳宝 李帅
    2017, 48(11):2164-2171. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.002
    [摘要](1000) [HTML](0) [PDF 7.45 M](1164)
    摘要:
    目的 研究南五味子Kadsura longipedunculata根的化学成分。方法 采用正相硅胶、C18反相硅胶和葡聚糖凝胶等多种分离方法进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱方法鉴定化合物结构。结果 从南五味子根具有抗炎活性的部位中分离得到了15个化合物,10个木脂素类化合物和5个三萜类化合物,分别鉴定为 (2S,3S)-4,4-二-(3,4-二甲氧基苯基)-2,3-二甲基-1-丁醇(1)、(2S,3S)-4,4-二-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2,3-二甲基-1-丁醇(2)、窄叶南五味子素K(3)、苯甲酰氧代南五味子醇(4)、丙酰氧基氧代南五味子醇(5)、冷饭团素C(6)、异形南五味子素E(7)、台湾五味子木脂素C(8)、异形南五味子素J(9)、菲律宾南五味子素J(10)、合蕊五味子二内酯J(11)、黑老虎内酯C(12)、菲律宾南五味子内酯B(13)、五味子二内酯D(14)、五味子二内酯H(15)。结论 化合物1~15均为首次从该植物中分离得到,其中化合物121114为首次从该属植物中分离得到,化合物12为新的天然产物。
    4  桂野桐化学成分的研究
    张艳军 聂辉 周德雄 陈煌灿 吴良登 谭宏韬 邓胜平 李俊
    2017, 48(11):2172-2176. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.003
    [摘要](1318) [HTML](0) [PDF 4.26 M](1550)
    摘要:
    目的 研究桂野桐Mallotus conspurcatus中的化学成分。方法 采用各种色谱分离手段对桂野桐75%乙醇粗提物的醋酸乙酯萃取部分进行分离纯化。运用1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等波谱方法以及与文献数据对比,鉴定化合物结构。结果 从桂野桐根中分离得到18个化合物,分别鉴定为1,5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基蒽醌(1)、(-)-丁香脂素(2)、2,3-二羟基-5,7-二-甲氧基-2,8-二甲基-6-(3-甲基-2-丁基)-吡喃-4-酮(3)、2,3-二氢-5,7-二羟基-2,6,8-三甲基-吡喃-4-酮(4)、paeoveitol B(5)、pinellic acid(6)、反式对羟基肉桂酸(7)、反式对甲氧基肉桂酸(8)、反式对羟基肉桂酸乙酯(9)、对羟基苯甲酸(10)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(11)、3,4-二羟基苯甲酸(12)、阿魏酸(13)、丁香酸(14)、丁香酸乙酯(15)、1-正十六酸甘油酯(16)、没食子酸(17)和没食子酸乙酯(18)。结论 除化合物3413外,其余均为首次从野桐属植物中分离得到。
    5  泰山产天目琼花枝叶化学成分研究
    朱焰 周俊飞 张颖 庞现红 姚广民
    2017, 48(11):2177-2181. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.004
    [摘要](1146) [HTML](0) [PDF 4.44 M](1098)
    摘要:
    目的 研究泰山产天目琼花Viburnum sargentii枝叶的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、凝胶Sephadex LH-20柱色谱,中压反相硅胶柱色谱以及高效液相色谱等各种现代色谱方法进行分离纯化;通过ESI-MS、1D-NMR、2D-NMR等现代波谱技术,并与文献数据对照鉴定化合物的结构。结果 从天目琼花枝叶95%乙醇提取物中分离鉴定了13个化合物,包括7个三萜类化合物:α-香树脂醇(1)、熊果醇(2)、3α-乌苏酸(3)、11,12-去氢熊果酸内酯(4)、3-乙酰基齐墩果醛(5)、齐墩果酸(6)、白桦脂酸(7);5个木脂素类化合物:木兰脂素(8)、(+)-桉脂素(9)、(-)-表桉叶明(10)、vibsanol(11)、3,4'-dimethoxylvibsanol(12);1个苯丙素类化合物:α-细辛醚(13)。结论 化合物12是1个新的天然产物,化合物1~1113均为首次从天目琼花植物中分离得到。
    6  顶空-气质联用测定藏药裂叶独活挥发性成分
    顿珠次仁 朱根华 蔡瑛 熊耀坤 严志宏 袁恩
    2017, 48(11):2182-2188. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.005
    [摘要](858) [HTML](0) [PDF 4.64 M](1093)
    摘要:
    目的 建立顶空进样-气质联用(HS-GC-MS)快速分析藏药裂叶独活挥发性成分的方法,分别测定藏药裂叶独活根、茎、叶、花各部位的挥发性成分。方法 采用顶空进样的方式,直接分析裂叶独活根、茎、叶、花的粉末样品。以加热箱温度100℃、样品瓶平衡时间40 min为顶空条件,取样品瓶顶部空间气体1 mL进样入GC-MS系统。建立的GC-MS方法为柱流量1.0 mL/min;分流进样,分流比10:1;进样量1.0 μL;进样口温度为260℃;溶剂延时为3.5 min。程序升温条件:初始温度为50℃(保持2 min),以2℃/min的速度升温至100℃(保持3 min),再以4℃/min的速度升温至220℃(保持3 min)。全扫描模式;扫描范围m/z 50~500。分析结果通过谱库NIST11.L检索,确定裂叶独活中挥发性成分并比较根、茎、叶、花各部分成分的差异。结果 藏药裂叶独活挥发性成分种类主要为醛类、苯类、醇类和烯类物质。根和茎化学成分较为相似,主要成分都有辛醛、己醛和γ-松油烯,但量存在差异。叶和花部位成分较相似,其中邻异丙基苯、异松油烯相对质量分数都在10%以上。与根、茎区别较明显的成分是其中还含有三甲基苯甲醇和(E)-(3,3-二甲基环己亚基)-乙醛。结论 采用HS-GC-MS分析藏药裂叶独活挥发性成分方法可行,操作简便,可以广泛应用于其他中药样品挥发性成分的定性分析。
    7  HPLC-MS/MS多组分定量测定结合化学计量学研究市售小金丸的质量一致性
    熊茜 潘媛 张婷 杨明 谭庆刍 许润春 张定堃 韩丽
    2017, 48(11):2189-2196. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.006
    [摘要](1273) [HTML](0) [PDF 5.78 M](1270)
    摘要:
    目的 建立HPLC-MS/MS同时测定小金丸中藁本内酯、原儿茶酸、肌苷、齐墩果酸、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、新乌头碱、次乌头碱、乌头碱10种成分的检测方法,并结合聚类分析、主成分分析(PCA)等化学计量学方法对不同厂家、不同批次小金丸的质量一致性进行评价。方法 建立HPLC-MS/MS方法同时测定小金丸中10种活性成分的量。采用Agilent Technologies Zorbax Eclipse XDB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈;质谱采用ESI+多反应监测(MRM)模式扫描,并对定量测定结果进行聚类分析和PCA,综合评价市售小金丸质量的差异性。结果 方法学验证结果显示,10个化合物在各自质量浓度范围内线性关系良好(R2>0.990 0);定量限为0.01~4.49 ng/mL,平均回收率在94.82%~104.33%。样品测定结果表明A厂家小金丸质量与其他厂家存在较大差异,PCA降维处理后所得荷载图中,苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、乌头碱、肌苷等组分离原点距离最远,其量的差异是导致一致性差异的主要成分。结论 市售小金丸质量一致性较差,各厂家在小金丸生产过程中应加强对制草乌和地龙药材的质量控制。
    8  细辛挥发油促进芥子碱经皮渗透及其促透机制研究
    阮文懿 覃梦瑶 万涛 龙月明 潘晶彤 吴传斌 王茵萍 徐月红
    2017, 48(11):2197-2201. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.007
    [摘要](1138) [HTML](0) [PDF 4.55 M](1246)
    摘要:
    目的 研究细辛Asari Radix et Rhizoma挥发油促进芥子碱经皮渗透及其机制。方法 首先采用经皮水分丢失仪测定细辛挥发油作用后皮肤经皮水分丢失的变化,以此来确定细辛挥发油作用皮肤后是否降低皮肤屏障功能。然后以SD大鼠背部皮肤作为渗透屏障,利用扩散池法研究细辛挥发油对芥子碱的体外经皮累积渗透量及皮肤滞留量的影响;并通过SD大鼠在体经皮给药测定给药24 h后皮肤中芥子碱透过量,进一步验证细辛挥发油对芥子碱的促渗作用。随后,利用全反射傅里叶红外变换光谱(ATR-FTIR)和差示扫描量热法(DSC)表征细辛挥发油作用后大鼠皮肤角质层中脂质和蛋白变化,观察细辛挥发油对大鼠皮肤角质层脂质和蛋白的影响。结果 皮肤经皮水分丢失率(TEWL)测定结果表明,细辛挥发油作用于大鼠皮肤后,TEWL值升高,皮肤屏障功能降低。离体透皮实验结果表明含细辛挥发油组的芥子碱的经皮累积渗透量及皮肤滞留量都明显高于不含细辛挥发油组;在体透皮实验进一步验证了细辛挥发油促进芥子碱在皮肤的滞留。ATR-FTIR和DSC结果表明,与细辛挥发油未作用组相比,细辛挥发油作用后皮肤角质层中的脂质和角蛋白构象发生紊乱,皮肤的渗透性增加。结论 细辛挥发油可促进芥子碱的经皮渗透,其促透机制与细辛挥发油紊乱皮肤角质脂质和蛋白的流动性相关。
    9  基于微量量热法的连花清瘟胶囊质量一致性评价方法的建立
    沙孟晨 张海珠 何琴 毕丹 钱金栿 王伽伯 肖小河
    2017, 48(11):2202-2206. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.008
    [摘要](1013) [HTML](0) [PDF 3.93 M](1158)
    摘要:
    目的 考察连花清瘟胶囊(LQC)对绿脓杆菌Pseudomonas aeruginosa生长代谢的影响,建立评价LQC质量一致性的新方法。方法 采用微量量热法测定不同质量浓度LQC对绿脓杆菌的生长代谢的影响,得到热谱曲线及相应的热动力学参数,如生长峰达峰时间(T)、生长期发热量(Q)、生长期最大发热功率(P)、生长期生长速率常数(k)等。以LQC质量浓度(C)为横坐标,T、P、Q、k为纵坐标进行回归分析,根据相关系数优选最佳参数,计算抑菌有效率(antibacterial effective rate,E)。以E作为评价LQC抗菌活性指标,分别检测11个批次市售LQC以及经特殊处理后的LQC样品对绿脓杆菌生长代谢的影响。结果 LQC质量浓度在10.00~47.68 mg/mL时对绿脓杆菌生长代谢具有明显的抑制作用,且具有质量浓度依赖性。通过回归分析得出的4个热动力学参数中,相关性最好的参数为Tr=0.990,其变化可以直观评价LQC对绿脓杆菌生长代谢的影响,且该参数稳定性较好,故选择指数生长期的T计算E结果表明不同批次LQC样品E无明显差异,样品放于潮湿或高温环境中其E发生明显变化。结论 该方法具有灵敏度高、重现性好的特点,可以区分不同质量LQC的抗菌生物活性,为LQC质量的一致性评价提供了一种参考方法,并为其他大复方中药制剂质量评价提供了参考依据和方法学借鉴。
    10  响应曲面法(RSM)优化人参皂苷Rh4和Rk3的制备工艺
    王梓 赵立春 李伟 刘双利 杨舸 刘志 张连学
    2017, 48(11):2207-2211. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.009
    [摘要](698) [HTML](0) [PDF 4.36 M](1202)
    摘要:
    目的 以人参皂苷Rh4(GRh4)和Rk3(GRk3)的生成量作为考察指标,利用响应曲面法(RSM)优化GRh4和GRk3的制备工艺。方法 利用HPLC测定GRh4和GRk3的量,以人参皂苷Rg1(GRg1)为底物,采用高温热裂解,对影响热裂解的酸浓度、反应温度及时间进行考察,运用RSM选择最优GRh4和GRk3的热裂解工艺条件。结果 经HPLC测定,根据Design Expert 7.1.6软件预测经高温热裂解GRg1制备GRk3和GRh4的最佳工艺参数:甲酸浓度为0.02%,反应温度为116.4℃,反应时间为2.22 h;在此条件下GRk3和GRh4之和最大为123.56 mg,得率为61.78%。结论 RSM优化后的高温热裂解条件,适合大规模制备GRk3和GRh4
    11  七叶皂苷A~D体外转化规律研究
    覃勤 叶利春 李群 石召华 刘享平
    2017, 48(11):2212-2218. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.010
    [摘要](1122) [HTML](0) [PDF 5.30 M](977)
    摘要:
    目的 建立HPLC法同时测定七叶皂苷A~D量的方法,考察不同因素水平影响下七叶皂苷A~D的体外转化规律,并优化出最佳转化条件,为调控生产中七叶皂苷A~D的比例提供参考。方法 采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-0.05%磷酸水溶液(34:66)为流动相,柱温为35℃,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为200 nm,外标法定量;以七叶皂苷A~D的转化率及有关物质的量为指标,通过单因素实验设计,考察pH值、温度、时间3个因素对七叶皂苷A~D体外转化的影响趋势,再采用中心组合设计-响应面法优选转化条件,利用Design Expert 8.0.5软件分析预测最佳转化条件并进行验证试验。结果 七叶皂苷A~D分别在0.39~3.49 mg/mL(r=0.999 5)、0.28~2.55 mg/mL(r=0.999 5)、0.19~1.67 mg/mL(r=0.999 7)、0.07~0.59 mg/mL(r=0.999 7)与峰面积呈良好的线性关系;单因素实验表明,pH值、温度、时间对七叶皂苷A和B、C和D转化率的影响呈现相似的趋势,在pH值5.0~10.0,温度45~85℃,时间0.25~8 h时,七叶皂苷A、B部分转化成七叶皂苷C、D,其他条件下七叶皂苷A~D均转化为有关物质;中心组合设计-响应面法研究得到最佳转化条件为pH值6.9,温度54℃,时间7.4 h,在此条件下,七叶皂苷C、D转化率的综合评分为11.50%,与预测值的偏差<5%。结论 不同pH值、温度、时间影响下,七叶皂苷A~D的体外转化呈现出一定的规律,响应面法优选出的最佳转化条件稳定可行,可为调控生产中七叶皂苷A~D的比例提供科学的依据。
    12  西黄丸HPLC-ELSD指纹图谱研究
    周杰 商雪莹 佟玲 刘晓琳 张蕾
    2017, 48(11):2219-2224. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.011
    [摘要](750) [HTML](0) [PDF 3.96 M](1103)
    摘要:
    目的 建立西黄丸的HPLC-ELSD指纹图谱的质量评价方法。方法 采用Waters C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇-0.5%醋酸水溶液为流动相,梯度洗脱,柱温30℃。蒸发光散射检测器的条件为漂移管温度45℃,载气体积流量1.5 L/min。结果 建立了西黄丸HPLC指纹图谱共有模式,标定出25个共有峰,有24个共有峰来自乳香,1个共有峰(2号峰)来自体外培育牛黄,西黄丸不同批次之间相似度均大于0.9,采用聚类分析(HCA)、主成分分析(PCA)和特征图谱相似度分析对10批西黄丸HPLC特征图谱进行评价,找出相对差异较大的样品以及对于西黄丸质量影响较大的成分。结论 该HPLC指纹图谱结合模式识别可以较好地反映西黄丸的内在质量,为西黄丸的进一步研究提供科学依据。
    13  UPLC-QqQ-MS/MS同时测定热毒宁注射液中6个活性成分
    葛雯 李海波 何亮伟 孟兆青 房卉 丁岗 黄文哲 萧伟 王振中
    2017, 48(11):2225-2230. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.012
    [摘要](1265) [HTML](0) [PDF 4.86 M](1087)
    摘要:
    目的 采用超高效液相色谱串联三重四级杆质谱法(UPLC-QqQ-MS/MS)技术建立了同时测定热毒宁注射液中6个活性成分[japonicaside A(JA)、L-phenylalanion secologanin B(PSB)、木犀草苷、东莨菪内酯、(1S,6R,7R,10R)-6-羧基-10-甲基-α-亚甲基-1-(1-氧丁基)-环己烷丙烯酸(CMCA)、3α,5α-tetrahydrodeoxycordifoline lactam(TL)]的定性定量的检测方法。方法 色谱条件为Agilent Zorbax SB-Aq C18色谱柱(150 mm×2.1 mm,3.5 μm),流动相为0.1%甲酸水溶液-甲醇,梯度洗脱:0.01~2.00 min,5%甲醇;2.00~4.00 min,5%~40%甲醇;4.00~11.00 min,40%~95%甲醇;11.00~13.00 min,95%甲醇;13.00~13.10 min,95%~5%甲醇;13.10~14.00 min,5%甲醇;体积流量0.5 mL/min;柱温20℃。质谱条件:采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为正、负离子多反应监测模式。其中,正离子监测模式的质谱条件为碰撞气(CAD)体积流量8 mL/min,气帘气(CUR)体积流量20 mL/min,雾化温度(TEM)500℃,喷雾电压(IS)4 500 V;负离子监测模式的质谱条件为碰撞气(CAD)体积流量8 mL/min,气帘气(CUR)体积流量20 mL/min,TEM 500℃,喷雾电压(IS)-4 500 V。结果 热毒宁注射液中6个活性成分在测定的质量浓度范围内均具有良好的线性关系(r ≥ 0.999 0),平均加样回收率分别为78.93%、114.65%、101.99%、90.98%、98.08%、115.58%;16批次热毒宁注射液中6个活性成分的平均质量浓度依次为2.00、26.63、52.63、5.29、34.64、9.69 μg/mL。结论 该方法简单准确,具有良好的重复性和稳定性,可为热毒宁注射液的质量标准的完善提供科学依据。
    14  丹参提取物对糖基化终末产物/缺氧条件下视网膜Müller细胞低氧诱导因子-1α作用的谱效关系研究
    李杨 徐秒 陈换飞 王曼 张梅 谢学军
    2017, 48(11):2231-2236. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.013
    [摘要](1093) [HTML](0) [PDF 5.08 M](1079)
    摘要:
    目的 探讨丹参提取物对糖基化终末产物(AGEs)/缺氧条件下视网膜Müller细胞低氧诱导因子-1α(HIF-1α)表达的药理作用与化学成分之间的关系,并以丹参酮ⅡA为对照,初步探索丹参治疗糖尿病性视网膜病变(DR)的药效物质基础。方法 采用HPLC法建立10批丹参提取物的指纹图谱,获得各特征峰的峰面积。在AGEs/缺氧条件下培养视网膜Müller细胞,并测定丹参提取物给药组及丹参酮ⅡA对照组HIF-1α的表达量。结合灰色关联分析法与偏最小二乘法回归分析成分与药效之间的谱效相关性。结果 根据10批样品指纹图谱共标示出17个特征峰。与模型组相比,10批样品及丹参酮ⅡA对照组均能降低视网膜Müller细胞HIF-1α的表达量。谱效相关性研究显示峰1、5、6、9、10、11、12、14、15、16代表的化学成分对抑制HIF-1α表达具有较大的贡献。结论 初步确定15,16-二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮I、丹参酮ⅡA及6个尚未确定结构的成分(峰1、5、6、9、14、15)为丹参治疗DR的可能药效物质。
    15  去甲斑蝥素诱导肿瘤干细胞凋亡作用研究
    颜道宇 郑典鹏 高维鸿 李金龙
    2017, 48(11):2237-2241. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.014
    [摘要](836) [HTML](0) [PDF 4.04 M](950)
    摘要:
    目的 探究去甲斑蝥素(NCTD)对肿瘤干细胞促凋亡作用。方法 分别以UMUC-3膀胱癌和HepG2肝癌细胞为研究对象,通过无血清、低吸附、单克隆的方法筛选肿瘤干细胞(CSC),实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测CSC干性标志物表达变化,MTS法检测NCTD及紫杉醇(PTX)对CSC的抑制作用,流式细胞术检测细胞凋亡。结果 2种细胞经筛选获得成球生长细胞克隆,其干性基因NANOG、OCT4、ABCG2、CD133、CD34表达明显升高,释放入含血清培养基后干性基因表达下调。经筛选所得的CSC对PTX高度耐药,但对NCTD耐药性低。NCTD可诱导CSC凋亡,但对干性基因表达没有显著影响。结论 NCTD诱导凋亡杀伤CSC,但对CSC分化没有显著影响。
    16  阿卡宁的氧葡萄糖醛酸化代谢通路研究
    何桂元 李妍 葛广波 李世阳 宁静 贵林 杨凌
    2017, 48(11):2242-2248. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.015
    [摘要](1198) [HTML](0) [PDF 5.95 M](1027)
    摘要:
    目的 对紫草素的立体异构单体阿卡宁的氧葡萄糖醛酸代谢通路进行研究和表征。方法 采用液相色谱和质谱联用方法检测阿卡宁和其葡萄糖醛酸化代谢产物;将阿卡宁在人肝微粒体(HLM)、人肾微粒体(HKM)以及重组人类葡萄糖醛酸转移酶(UGT)中孵育,观察代谢轮廓、筛选参与催化的重组单酶、考察酶动力学;通过相关性分析以及化学抑制实验阐明UGT单酶对阿卡宁的选择性。结果 阿卡宁在含尿苷5'-二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)的HLM孵育中,可以检测到1个UGT代谢产物。UGT单酶筛选发现UGT1A9高选择性催化阿卡宁。酶动力学研究显示在HLM、HKM和UGT1A9中阿卡宁的UGT代谢都呈底物抑制模式,并且表观亲和常数(Km)在3.75~4.50 μmol/L。阿卡宁和已知UGT1A9探针底物异丙酚在12例个体人肝中的UGT代谢具有很好的相关性,R2为0.88。化学抑制实验显示在HLM中,厚朴酚和尼氟灭酸对阿卡宁的UGT代谢具有明显的抑制作用;睾酮、雷公藤红素和尼罗替尼对阿卡宁的UGT代谢均无明显抑制作用。结论 UGT代谢是阿卡宁(紫草素)在人体的重要代谢途径之一,阿卡宁是人类UGT1A9的一个高选择性探针底物。
    17  川芎药材、饮片及其中成药抗血小板聚集活性的生物检定方法学研究
    姚艺新 华芳 洪远林 谢晓芳 蒋豪风 李莞 邓晶晶 吕光华
    2017, 48(11):2249-2254. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.016
    [摘要](1401) [HTML](0) [PDF 5.47 M](1022)
    摘要:
    目的 建立以抗血小板聚集活性为指标的生物检定法,评价川芎药材、饮片及含川芎中成药的质量。方法 川芎加水回流定量提取,以提取物为供试品体外测定抗血小板聚集活性。家兔心脏取血,制备富血小板血浆(PRP),用腺苷-5'-二磷酸钠盐诱导血小板聚集,以血小板抑制率为抗血小板聚集活性指标,用阿魏酸钠标定川芎提取物的抗血小板聚集活性。根据量反应平行线法(2.2)法计算川芎提取物的抗血小板聚集活性;结合川芎水提物的提取率,计算川芎样品抗血小板聚集活性。并测定了8份川芎药材、饮片及中成药样品的抗血小板聚集活性,验证方法的可行性。结果 阿魏酸钠和川芎提取物均具有显著抗血小板聚集活性(P<0.01),并且可靠性检验结果成立。阿魏酸钠在给药质量浓度15~60 mg/mL内与其血小板聚集抑制率呈良好的线性关系(r=0.993 4,n=4)。供试品重复测定抗血小板聚集活性的RSD值为3.43%(n=6),可信限率为23.90%(n=6)。不同川芎样品抗血小板聚集活性不同,4份川芎药材抗血小板聚集活性的生物效价分别为3.183、2.068、1.957和1.931 U/g,川芎饮片及川芎酒炙饮片抗血小板聚集活性的生物效价分别为1.304、1.021 U/g,速效救心丸和乐脉颗粒抗血小板聚集活性的生物效价分别为0.506、0.919 U/g。结论 建立的方法可准确测定川芎药材、饮片及含川芎中成药的抗血小板聚集活性,可用来评价川芎产品的质量。
    18  基于主成分分析和聚类分析的秦艽不同配伍药对对风湿热痹类风湿关节炎大鼠的作用研究
    马腾茂 刘飞 王蓉 高慧琴
    2017, 48(11):2255-2260. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.017
    [摘要](868) [HTML](0) [PDF 4.74 M](1143)
    摘要:
    目的 运用主成分分析(PCA)法和聚类分析法,研究秦艽不同配伍药对对风湿热痹类风湿关节炎(RA)大鼠的影响,探讨病证-药性-疗效之间的关系。方法 80只SD大鼠随机分为对照组、模型(CⅡ)组、病证模型组、雷公藤多苷组、单味秦艽组、秦艽+威灵仙(秦-威)组、秦艽+桑寄生(秦-桑)组和秦艽+防己(秦-防)组,采用天然牛Ⅱ型胶原(CⅡ)诱导加风湿热环境因素刺激制备风湿热痹RA大鼠模型,造模结束后各给药组分别ig给予制备的对应药液(25 mg/kg)。实验中测量大鼠体质量、足跖肿胀度、关节炎指数评分、痛阈值、冷痛耐受值及压力耐痛值,酶联免疫法测定各组大鼠血清中类风湿因子(RF)、C-反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、前列腺素E2(PGE2)水平。运用SPSS 21.0软件对数据进行PCA和聚类分析,设定主成分特征值大于1,聚类分析采用系统聚类法。结果 PCA筛选出2个主成分,二者携带原变量信息的89.6%,第1主成分反映除体质量之外其他变量的信息,第2主成分主要反映体质量这一变量的信息;以主成分因子得分与其权重(方差贡献)乘积之和相加,得出各组的总因子得分(F值,F值越大,病情越严重),病证模型组F值最大,对照组F值最小,给药组中秦-防组F值明显小于秦-威组、秦-桑组。聚类分析将8个组按对照组、模型组、给药组聚为3类,与理论实际相符合;给药组中秦-防组单独聚为一类,其余给药组聚为一类。结论 对于风湿热痹型RA,平寒相配疗效优于平温、平平相配,实验结果符合中医临床“疗热以寒药”的治疗原则;PCA法和聚类分析法操作简单、结果可靠,可以用于评价动物模型及药物疗效。
    19  消岩汤对肺腺癌A549实体荷瘤小鼠肿瘤细胞凋亡干预机制的研究
    张欣 贾英杰 杨佩颖
    2017, 48(11):2261-2265. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.018
    [摘要](730) [HTML](0) [PDF 4.31 M](929)
    摘要:
    目的 分析消岩汤干预下Survivin siRNA对肺腺癌A549实体荷瘤小鼠肿瘤细胞凋亡的影响。方法 以人肺腺癌A549实体移植瘤裸鼠模型为研究对象,将消岩汤含药血清及siRNA转染后的A549细胞分别进行瘤内注射,通过流式细胞术观察小鼠体内细胞凋亡情况;免疫细胞化学法检测Survivin蛋白表达。结果 siRNA转染组对Survivin蛋白表达的抑制率明显高于消岩汤组,但显著低于消岩汤+siRNA转染组。siRNA转染组和消岩汤组均可诱导细胞凋亡,且siRNA转染组的诱导作用强于消岩汤组,消岩汤+siRNA转染组可协同增强诱导细胞凋亡作用。结论 消岩汤联合Survivin siRNA可协同增强诱导细胞凋亡作用。
    20  强筋壮骨祛风合剂对老年原发性骨质疏松症的临床观察
    陈悦霞 葛美芳 朱青
    2017, 48(11):2266-2268. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.019
    [摘要](663) [HTML](0) [PDF 2.22 M](1313)
    摘要:
    目的 观察中医滋补肝肾方药强筋壮骨祛风合剂治疗老年原发性骨质疏松症的临床疗效。方法 采用随机对照方法,将100例老年原发性骨质疏松症患者随机分成对照组和治疗组,每组各50例;对照组给予基础钙、维生素D治疗,口服碳酸钙D3咀嚼片和骨化三醇胶丸,疗程为6个月;治疗组在对照组基础上加用强筋壮骨祛风合剂,疗程为6个月。观察治疗前后两组患者中医症候评分变化,比较骨痛评分,检测跟骨骨密度(BMD)。结果 治疗组患者中医证候总有效率显著高于对照组(P<0.05),对照组和治疗组治疗后患者骨痛症状均有所减轻,且治疗组效果强于对照组;两组治疗后跟骨BMD均有所上升,与治疗前比较差异显著(P<0.05),治疗组与对照组治疗后差异不显著。结论 与基础钙、维生素D治疗基础上加用强筋壮骨祛风合剂可以改善患者中医证候、减轻骨痛症状,对升高BMD也有一定疗效。
    21  地黄RgGGPPS2基因克隆、生物信息学分析及表达分析
    赵乐 马利刚 俎梦航 冯卫生 郑晓珂 朱畇昊
    2017, 48(11):2269-2278. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.020
    [摘要](1114) [HTML](0) [PDF 10.16 M](1060)
    摘要:
    目的 为了研究地黄萜类化合物生物合成途径的功能基因,从地黄中克隆了一条新的地黄GGPPS基因(RgGGPPS2),进行生物信息学分析,原核表达、纯化以及基因表达模式分析。方法 根据地黄转录组数据中RgGGPPS2基因的序列信息,设计特异性引物,克隆了RgGGPPS2基因的开放阅读框(ORF)序列,构建pET32a-RgGGPPS2原核表达载体,用IPTG在大肠杆菌BL21(DE3)中诱导表达RgGGPPS2重组蛋白,荧光定量PCR检测RgGGPPS2基因的组织特异性表达。结果 RgGGPPS2基因的ORF为867 bp,编码289个氨基酸。生物信息学分析结果发现RgGGPPS2蛋白含有2个富含天冬氨酸的基序FARM(first aspartate-rich motif)和SARM(second aspartate-rich motif),RgGGPPS2与芝麻、长春花等双子叶植物中GGPPS蛋白的同源性较高。通过构建pET-32a-RgGGPPS2原核表达载体在大肠杆菌中成功表达RgGGPPS2重组蛋白,利用Ni2+亲和色谱得到了纯化的RgGGPPS2重组蛋白。荧光定量PCR结果显示RgGGPPS2基因在根中表达量最高,其次是叶,茎中最低。结论 克隆了RgGGPPS2基因,获得了纯化的RgGGPPS2重组蛋白,为研究RgGGPPS2基因在地黄萜类化合物生物合成途径中的功能奠定了基础。
    22  基于红外光谱法的云南重楼及其近缘种的亲缘关系研究
    吴喆 王元忠 张霁 杨绍兵 张金渝 徐福荣
    2017, 48(11):2279-2284. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.021
    [摘要](796) [HTML](0) [PDF 4.95 M](1081)
    摘要:
    目的 傅里叶变换红外光谱(fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)结合化学计量学方法分析云南重楼Paris polyphylla var. yunnanensis及其近缘种的亲缘关系,为重楼属药用植物资源的开发利用提供理论依据。方法 采集云南重楼、白花重楼Paris polyphylla var. alba、毛重楼Paris mairei、南重楼Paris vietnamensis、五指莲Paris axialis var. axialis共50份样品的红外光谱信息,对光谱数据进行自动基线校正、自动平滑、纵坐标归一化、多元散射校正、二阶求导等预处理,采用主成分分析(principal component analysis,PCA)、偏最小二乘判别分析(partial least squares discriminant analysis,PLS-DA)及系统聚类分析(hierarchical cluster analysis,HCA)分析光谱数据。结果 原始红外光谱中,1 653、1 156、1 082、1 021、925、851、759、572、524 cm-1等为重楼属植物的共有峰,主要归属为黄酮、淀粉和糖苷类成分的吸收峰;毛重楼和五指莲分别在1 535和1 369 cm-1附近有特征吸收峰,可与另外3种重楼属植物相区分。以全波段光谱数据进行PLS-DA和PCA,PLS-DA对重楼属植物分类效果优于PCA,能够准确区分5种野生重楼属植物。系统聚类分析(HCA)及向量夹角余弦相关性分析能够反映5个重楼属植物的亲缘关系,云南重楼与白花重楼和南重楼的亲缘关系较近,与毛重楼和五指莲的关系较远。结论 FTIR结合化学计量学方法,能够快速区分不同种类重楼属植物,明确云南重楼及其近缘种之间的亲缘关系,为重楼属植物亲缘关系研究提供一种快速、有效的方法,同时为重楼种质资源开发和利用提供理论基础。
    23  生长年限、海拔和光照对大黄中8种成分量的影响研究
    颜永刚 王红艳 邓翀 张岗 陈莹 沈霞 程虎印 彭亮
    2017, 48(11):2285-2291. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.022
    [摘要](853) [HTML](0) [PDF 5.60 M](1138)
    摘要:
    目的 分析生长年限、海拔、光照因素对大黄中蒽醌和鞣质类等8种成分量的影响,为大黄种植最佳生长条件的选择提供理论依据。方法 采用HPLC法同时测定人工种植的54批药用大黄样品中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酚-1-O-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷、(+)-儿茶素8种成分的量,并采用方差分析进行不同生长年限、不同海拔、不同光照环境(阴坡、阳坡)与各成分量的相关性分析。结果 1、2、3年生的游离型蒽醌质量分数平均值分别为4.26、5.18、8.10 mg/g,结合型蒽醌质量分数平均值分别为4.67、5.62、6.76 mg/g,(+)-儿茶素质量分数平均值分别为3.12、4.18、4.72 mg/g。在海拔(1 300±50)、(1 500±50)、(1 700±50)m 3个不同的范围,1年生与2年生和3年生比较,大黄中8种成分的量有极显著性差异(P<0.01)。在3个不同的生长年限之中,海拔(1 300±50)m处的大黄中8种成分的量与(1 500±50)m和(1 700±50)m处大黄比较,有极显著性差异(P<0.01)。在3个不同的生长年限和3个不同海拔范围,阴坡和阳坡的大黄中8种成分的量相比,无显著性差异(P>0.05)。结论 在同一生长年限,随海拔的升高,以及同一生长海拔范围,随生长年限的增加,大黄中蒽醌和鞣质类的量都呈现明显的上升趋势,有显著性差异。而光照(阴坡、阳坡)不同时,大黄中蒽醌和鞣质类的量无显著性差异,但其蒽醌和鞣质类量的均数阳坡高于阴坡。大黄人工种植宜选择海拔在1 400 m以上,生长年限不低于3年,阳光直接照射的阳坡环境,有利于提高药用大黄中蒽醌和和鞣质类化学成分的总量。
    24  HPLC法测定不同产地荆芥中6种黄酮类成分
    樊佳新 王帅 孟宪生 包永睿 李天娇
    2017, 48(11):2292-2295. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.023
    [摘要](737) [HTML](0) [PDF 2.98 M](1010)
    摘要:
    目的 通过对不同产地荆芥Schizonepeta tenuifolia中6种黄酮类成分的检测,为其质量控制提供依据。方法 采用高效液相色谱(HPLC)法建立荆芥药材中黄酮类成分的检测方法,并以6种黄酮类成分的量为数据来源,对其进行聚类分析。结果 不同产地荆芥中6种黄酮类成分的量差异较大,木犀草苷、槲皮苷、橙皮苷、木犀草素、芹菜素、香叶木素的线性范围分别是0.030~0.148 μg、0.222~1.108 μg、0.357~1.784 μg、0.058~0.292 μg、0.054~0.269 μg、0.050~0.247 μg,加样回收率为96.32%~99.97%,RSD<2.20%;其中,安徽产地聚为一类,河南1与广东产地为聚一类,河南2、河北、云南、四川、湖北、甘肃产地聚为一类。结论 建立的方法简单、灵敏,可用于荆芥的多指标成分的质量控制;其次,河南1、河南2、河北、云南、四川、湖北、广东、甘肃的亲缘关系较近,可以作为同一药用来源。
    25  HPLC法同时测定大叶冬青中6种三萜皂苷成分的量
    关玥 冯琳琳 于敏 赵春芳 张晶 焦连庆
    2017, 48(11):2296-2299. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.024
    [摘要](746) [HTML](0) [PDF 2.69 M](863)
    摘要:
    目的 在大叶冬青Ilex latifolia化学成分研究基础上,建立测定大叶冬青中大叶冬青皂苷F(latifoloside F)、大叶冬青皂苷H(latifoloside H)、大叶冬青皂苷C(latifoloside C)、大叶冬青皂苷D(latifoloside D)、苦丁冬青皂苷F(kudinoside F)、苦丁茶冬青皂苷E(ilekudinoside E)6种三萜皂苷的HPLC测定方法。方法 采用Wonda Cract ODS-2(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,乙腈-水为流动相,梯度洗脱,体积流量1 mL/min,检测波长为210 nm,柱温35℃。结果 6个皂苷分离度良好,具有良好的线性关系(r>0.999 2),平均加样回收率在99.52%~100.96%,RSD<2%。结论 该方法简单、准确,具有良好的重复性和稳定性,可为大叶冬青药材质量控制提供实验依据。
    26  HPLC-DAD-ESI-Q-TOF/MS法测定金银忍冬花中的化学成分
    朱姮 崔莉 刘倩 姜姣姣 文蕾 耿岩玲 王晓 赵恒强
    2017, 48(11):2300-2305. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.025
    [摘要](936) [HTML](0) [PDF 4.88 M](1072)
    摘要:
    目的 运用HPLC-DAD-ESI-Q-TOF/MS法鉴别和测定金银忍冬中主要化学成分。方法 采用HPLC-DAD-ESI-Q-TOF/MS技术对金银忍冬中化学成分进行鉴别,采用HPLC-DAD法分析测定金银忍冬中的主要化学成分的量。结果 从金银忍冬中检测到31个色谱峰,并鉴定出19种化学成分,测定了金银忍冬3个花期中10种主要成分(马钱酸、绿原酸、马钱苷、莫诺苷、断氧化马钱苷、芦丁、金丝桃苷、木犀草苷、异绿原酸A、异绿原酸C)的量。结论 金银忍冬花蕾期的主要化学成分量高于白花期和黄花期;金银忍冬花蕾与金银花中10种化学成分的量及分布特征相近;为开发利用金银忍冬药用资源提供数据支持。
    27  DNA条形码技术在中药鉴定中的应用进展
    张彩云 黄珊珊 颜海飞
    2017, 48(11):2306-2312. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.026
    [摘要](1513) [HTML](0) [PDF 7.31 M](1278)
    摘要:
    DNA条形码(DNA barcoding)技术利用标准的一个或多个DNA片段对物种进行鉴定,是近年来生物学研究的热点领域,也是生物学发展最迅速的方向之一。总结了植物DNA条形码研究的发展历程及最新进展,重点讨论了超级条形码在近缘物种鉴别中的应用前景,以及DNA条形码在中药材基原物种鉴定、道地药材鉴别以及中药材溯源系统研究中的应用,并强调了植物DNA条形码在中药资源评价、保护和可持续利用中的重要地位和作用,为药用植物DNA条形码研究提供新的思路。
    28  基于中医药美白理论的白及研发思考
    蒋俊 陈红霞 汤兴利 周义峰
    2017, 48(11):2313-2320. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.027
    [摘要](1415) [HTML](0) [PDF 6.18 M](1495)
    摘要:
    白及是传统美白方中的主要药物。从中医药美白理论、中医美白历史沿革、美白药理作用机制,以及白及“以白治黑”相关的化学成分、白及美白研究现状等多个角度,系统阐述了白及美白的传统理论基础和现代药理研究概况,并初步提出白及美白产业化研发思路。为中药白及美白产品开发和产业化提供思路和参考。
    29  通心络胶囊治疗缺血性脑卒中作用机制研究进展
    刘深 王宏涛 魏聪 常成成 吴以岭
    2017, 48(11):2321-2326. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.028
    [摘要](1201) [HTML](0) [PDF 5.83 M](1074)
    摘要:
    脑卒中在全球范围内是第2大致死以及主要致残性疾病,而在中国其已超过心血管疾病成为第1致死因素。因此,防治脑卒中,尤其是缺血性脑卒中显得尤为重要。目前,缺血性脑卒中治疗药物除唯一证明有效的静脉溶栓药组织纤维蛋白溶酶原激活剂(tPA)外,其他尚缺乏循证医学证据或疗效不确定。而近年来中医药治疗缺血性脑卒中引起广泛关注,通心络胶囊是其中研究较多的代表药物之一。从血管保护和神经保护2方面,就通心络胶囊治疗缺血性脑卒中的作用机制进行总结。
    30  传统维吾尔草药对炎症性肠病作用机制的研究进展
    秦惠玉 马尚智 于玮 龙飞 陈海君 陈文 田星 韩博
    2017, 48(11):2327-2334. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.029
    [摘要](773) [HTML](0) [PDF 8.08 M](1056)
    摘要:
    炎症性肠病(IBD)是一种常见胃肠道疾病,其发病原因与发病机制不明。通常认为IBD是由环境因素、遗传因素、免疫因素引起的,其相关因素包括免疫系统、氧化应激、胃肠道内微生物菌群和核转录因子-κB(NF-κB)、NO、环氧合酶-2(COX-2)、白三烯B4(LB4)等相关因子。传统维吾尔药中有许多对IBD有效的植物,如龙葵、没食子、石榴等,它们对IBD的作用机制可能涉及以上因素的一种或几种的结合。现就IBD发病因素在IBD中的作用及各种维吾尔药用植物对IBD的作用机制的研究进展进行综述。
    31  前胡及其混伪品的中药鉴定学研究进展
    吴沿胜 吴沿友 刘宇婧 邢德科 于睿
    2017, 48(11):2335-2339. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.030
    [摘要](1222) [HTML](0) [PDF 4.80 M](1029)
    摘要:
    白花前胡Peucedanum praeruptorum作为前胡药材的基原具有降气化痰、疏风散热等功效,多用于呼吸道和肺动脉高压治疗,特别是在防治心血管疾病方面具有很高药用价值。通过收集国内外相关研究资料,综述了近年来前胡及其混伪品鉴定方面的研究成果。DNA条形码技术在药用植物和药材鉴定方面表现出较强的应用能力,为此阐述了现代分子生物学技术和传统鉴定手段应用于前胡及混伪品鉴定的最新进展,同时对各方法优缺点及实用性进行了总结,以期为中药的快速、准确鉴定提供新的研究思路和解决方案。
    32  蜡梅属植物生物碱的生物活性和合成研究进展
    涂昆 邹峥嵘
    2017, 48(11):2340-2352. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.031
    [摘要](596) [HTML](0) [PDF 8.22 M](1212)
    摘要:
    蜡梅属植物是中国特有的传统药用植物。蜡梅属植物中含有的生物碱有降压、抗惊厥、抗真菌、抗病毒、止痛、抗肿瘤和抑制黑色素生成等多种生物活性。对蜡梅属生物碱的结构类型、生物活性和合成途径进行较为系统的综述,以期为蜡梅属生物碱的进一步研究与开发提供参考。
    33  天然产物中的β-咔啉生物碱及其生物活性研究进展
    邓余 王秋入 王建华 李成洪 王晓中
    2017, 48(11):2353-2364. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.11.032
    [摘要](1609) [HTML](0) [PDF 7.70 M](1181)
    摘要:
    β-咔啉生物碱是一类广泛存在于自然界中的生物碱,具有结构简单且易于合成和结构修饰的特点。β-咔啉生物碱及其衍生物呈现广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗疟疾、治疗阳痿、降血糖、抗病毒、抗真菌等。β-咔啉生物碱的结构特点和良好活性得到了制药企业和研究机构的持续关注,目前已经成为有机合成和药物化学研究的热点,尤其是通过高通量筛选和计算机辅助药物设计技术设计合成了不少活性很好的药物先导物。对近20年来从海洋生物、陆生植物和高等真菌中提取分离的β-咔啉生物碱及其生物活性进行了综述。

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