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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2016年第47卷第8期文章目次
2016, 47(8):1251-1264.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.001
摘要:
甾体化合物是一类重要的天然产物,在人类发展史上不仅为人类的健康做出了特殊的贡献,而且其立体结构的特殊性方面也在有机化学发展史,特别是有机化学理论上占有极其重要的地位,完善了立体化学理论。通过对甾体化合物的发现、生物活性、重要化合物的立体结构以及有机立体化学理论的发展、合成研究等发展历史进行简要介绍,为相关科研人员在教学和科研工作中提供一些启发和思路。
甾体化合物是一类重要的天然产物,在人类发展史上不仅为人类的健康做出了特殊的贡献,而且其立体结构的特殊性方面也在有机化学发展史,特别是有机化学理论上占有极其重要的地位,完善了立体化学理论。通过对甾体化合物的发现、生物活性、重要化合物的立体结构以及有机立体化学理论的发展、合成研究等发展历史进行简要介绍,为相关科研人员在教学和科研工作中提供一些启发和思路。
2016, 47(8):1265-1268.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.002
摘要:
目的 研究莛子藨Triosteum pinnatifidum地上部分的化学成分。方法 采用溶剂萃取、薄层色谱以及硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS等柱色谱方法进行化合物的分离和纯化,并综合运用1H-NMR、13C-NMR、COSY、HMBC、HSQC、NOESY、MS等波谱手段以及与对照品比对等方法鉴定化合物的结构。结果 从莛子藨地上部分乙醇提取物正丁醇萃取部分中分离得到5个环烯醚萜化合物,分别鉴定为triohima C 10-O-β-D-glucopyranoside(1)、獐芽菜苷(2)、马钱子苷酸(3)、马钱子苷(4)、grandifloroside(5)。结论 化合物1为新化合物,命名为莛子藨苷。
目的 研究莛子藨Triosteum pinnatifidum地上部分的化学成分。方法 采用溶剂萃取、薄层色谱以及硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS等柱色谱方法进行化合物的分离和纯化,并综合运用1H-NMR、13C-NMR、COSY、HMBC、HSQC、NOESY、MS等波谱手段以及与对照品比对等方法鉴定化合物的结构。结果 从莛子藨地上部分乙醇提取物正丁醇萃取部分中分离得到5个环烯醚萜化合物,分别鉴定为triohima C 10-O-β-D-glucopyranoside(1)、獐芽菜苷(2)、马钱子苷酸(3)、马钱子苷(4)、grandifloroside(5)。结论 化合物1为新化合物,命名为莛子藨苷。
2016, 47(8):1269-1271.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.003
摘要:
目的 研究列当Orobanche coerulescens全草的化学成分。方法 采用大孔树脂、硅胶和反相ODS柱色谱进行分离和纯化,通过HR-ESI-MS、NMR、2D-NMR等波谱数据确定化合物的结构。结果 从列当全草50%乙醇提取物中提取分离得到1个新苯乙醇苷,鉴定为2-(3-甲氧基-4-羟基)-苯基-乙醇-1-O-α-L-[(1→3)-4-O-乙酰基-鼠李糖基-4-O-阿魏酰基]-O-β-D-葡萄糖苷。结论 化合物1为新化合物,命名为列当苷A。
目的 研究列当Orobanche coerulescens全草的化学成分。方法 采用大孔树脂、硅胶和反相ODS柱色谱进行分离和纯化,通过HR-ESI-MS、NMR、2D-NMR等波谱数据确定化合物的结构。结果 从列当全草50%乙醇提取物中提取分离得到1个新苯乙醇苷,鉴定为2-(3-甲氧基-4-羟基)-苯基-乙醇-1-O-α-L-[(1→3)-4-O-乙酰基-鼠李糖基-4-O-阿魏酰基]-O-β-D-葡萄糖苷。结论 化合物1为新化合物,命名为列当苷A。
2016, 47(8):1272-1277.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.004
摘要:
目的 研究四季青(冬青Ilex chinensis叶)的化学成分。方法 应用多种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。结果 从四季青70%乙醇提取物中分离得到15个三萜及其皂苷类化合物,分别鉴定为2α,3β-二羟基-23-去甲-4(24)-12(13)-二烯-齐墩果酸(1)、29-羟基常春藤皂苷元(2)、ilexosapogenin A(3)、救必应酸-3,23-缩丙酮(4)、2α,3β-二羟基-23-去甲-4(24)-12-二烯-乌索酸(5)、23-羟基乌索酸(6)、3β,23-二羟基-12,18-二烯-乌索酸(7)、积雪草酸(8)、泰国树脂酸-28-O-β-D-葡萄糖酯苷(9)、28-O-β-D-glucopyranoside spathodic acid(10)、坡模酸-28-O-β-D-葡萄糖酯苷(11)、rotungenoside(12)、3β,23-二羟基-12,18-二烯-乌索酸-28-O-β-D-葡萄糖酯苷(13)、3β,23-二羟基-12,19-二烯-乌索酸-28-O-β-D-葡萄糖酯苷(14)、3β,23-二羟基-12,19(29)-二烯-乌索酸-28-O-β-D-葡萄糖酯苷(15)。结论 化合物1、2为首次从冬青属植物中分离得到,所有化合物均为首次从该植物中分离得到。
目的 研究四季青(冬青Ilex chinensis叶)的化学成分。方法 应用多种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。结果 从四季青70%乙醇提取物中分离得到15个三萜及其皂苷类化合物,分别鉴定为2α,3β-二羟基-23-去甲-4(24)-12(13)-二烯-齐墩果酸(1)、29-羟基常春藤皂苷元(2)、ilexosapogenin A(3)、救必应酸-3,23-缩丙酮(4)、2α,3β-二羟基-23-去甲-4(24)-12-二烯-乌索酸(5)、23-羟基乌索酸(6)、3β,23-二羟基-12,18-二烯-乌索酸(7)、积雪草酸(8)、泰国树脂酸-28-O-β-D-葡萄糖酯苷(9)、28-O-β-D-glucopyranoside spathodic acid(10)、坡模酸-28-O-β-D-葡萄糖酯苷(11)、rotungenoside(12)、3β,23-二羟基-12,18-二烯-乌索酸-28-O-β-D-葡萄糖酯苷(13)、3β,23-二羟基-12,19-二烯-乌索酸-28-O-β-D-葡萄糖酯苷(14)、3β,23-二羟基-12,19(29)-二烯-乌索酸-28-O-β-D-葡萄糖酯苷(15)。结论 化合物1、2为首次从冬青属植物中分离得到,所有化合物均为首次从该植物中分离得到。
2016, 47(8):1278-1281.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.005
摘要:
目的 研究岩凤尾蕨Pteris deltodon全草的化学成分。方法 使用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及半制备高效液相色谱法等手段进行分离纯化,通过光谱数据结合参考文献鉴定化合物结构。结果 从岩凤尾蕨全草95%乙醇提取部位分离到9个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、过氧麦角甾醇(2)、2β,15α-二羟基-对映-贝壳杉-16-烯(3)、3β,25-二羟基-环阿尔廷-23-烯(4)、3β,24-二羟基-环阿尔廷-25-烯(5)、大黄素(6)、1,7-二羟基 酮(7)、熊果酸(8)、麦角甾醇(9)。结论 所有化合物均首次从该植物中分离到,化合物4和5为首次从凤尾蕨属植物分离到的环阿尔廷烷型三萜。
目的 研究岩凤尾蕨Pteris deltodon全草的化学成分。方法 使用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及半制备高效液相色谱法等手段进行分离纯化,通过光谱数据结合参考文献鉴定化合物结构。结果 从岩凤尾蕨全草95%乙醇提取部位分离到9个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、过氧麦角甾醇(2)、2β,15α-二羟基-对映-贝壳杉-16-烯(3)、3β,25-二羟基-环阿尔廷-23-烯(4)、3β,24-二羟基-环阿尔廷-25-烯(5)、大黄素(6)、1,7-二羟基 酮(7)、熊果酸(8)、麦角甾醇(9)。结论 所有化合物均首次从该植物中分离到,化合物4和5为首次从凤尾蕨属植物分离到的环阿尔廷烷型三萜。
2016, 47(8):1282-1288.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.006
摘要:
目的 对基于由冬虫夏草提取物多球壳菌素ISP-1结构改造而得到的药物芬戈莫德进行结构修饰,并初步考察其类似物的抗肿瘤活性。方法 以不同的取代苯为原料,按照本课题组开发的芬戈莫德合成路线,经过傅克酰基化、亚硝基SN2取代反应、羰基还原、双亨利反应和硝基还原反应制得目标化合物。通过MTT方法,检测化合物对3种人类肿瘤细胞Siha、PC-3和MKN-45的抗肿瘤活性。结果 制得芬戈莫德(1)及其18个类似物(2～19),化合物10、11、12具有与芬戈莫德相当的抗肿瘤活性。结论 化合物2～10及12～19为未见文献报道的新化合物,为基于1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体拮抗作用的抗肿瘤药物的发现提供依据。
目的 对基于由冬虫夏草提取物多球壳菌素ISP-1结构改造而得到的药物芬戈莫德进行结构修饰,并初步考察其类似物的抗肿瘤活性。方法 以不同的取代苯为原料,按照本课题组开发的芬戈莫德合成路线,经过傅克酰基化、亚硝基SN2取代反应、羰基还原、双亨利反应和硝基还原反应制得目标化合物。通过MTT方法,检测化合物对3种人类肿瘤细胞Siha、PC-3和MKN-45的抗肿瘤活性。结果 制得芬戈莫德(1)及其18个类似物(2～19),化合物10、11、12具有与芬戈莫德相当的抗肿瘤活性。结论 化合物2～10及12～19为未见文献报道的新化合物,为基于1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体拮抗作用的抗肿瘤药物的发现提供依据。
2016, 47(8):1289-1296.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.007
摘要:
目的 探究桑菊饮的抗炎活性,明确其抗炎活性物质基础;为进一步阐明桑菊饮抗炎作用机制,建立其质量标准提供依据。方法 采用UPLC-Q/TOF技术结合核因子-κB(NF-κB)荧光素酶报告基因检测系统筛选桑菊饮中具有抗炎活性的药效成分,并选取人支气管上皮细胞(BEAS-2B),建立炎症损伤模型,对咖啡酸、绿原酸、甘草酸、马钱子苷和胡萝卜酸等成分的抗炎活性进行验证。结果 筛选出16种具有抑制NF-κB活性的成分,其中胡萝卜酸、22β-乙酰基-甘草酸、甘草皂苷G2抑制NF-κB活性为首次报道。结论 桑菊饮可以通过抑制NF-κB的表达发挥抗炎作用,其抗炎活性主要与16种单体物质相关。
目的 探究桑菊饮的抗炎活性,明确其抗炎活性物质基础;为进一步阐明桑菊饮抗炎作用机制,建立其质量标准提供依据。方法 采用UPLC-Q/TOF技术结合核因子-κB(NF-κB)荧光素酶报告基因检测系统筛选桑菊饮中具有抗炎活性的药效成分,并选取人支气管上皮细胞(BEAS-2B),建立炎症损伤模型,对咖啡酸、绿原酸、甘草酸、马钱子苷和胡萝卜酸等成分的抗炎活性进行验证。结果 筛选出16种具有抑制NF-κB活性的成分,其中胡萝卜酸、22β-乙酰基-甘草酸、甘草皂苷G2抑制NF-κB活性为首次报道。结论 桑菊饮可以通过抑制NF-κB的表达发挥抗炎作用,其抗炎活性主要与16种单体物质相关。
2016, 47(8):1297-1302.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.008
摘要:
目的 明确黄明胶、蜂蜜混合辅料膏方制备工艺的最佳参数。方法 以润肠通便方为模型药物,以膏方的黄明胶、蜂蜜使用量以及成品膏相对密度为考察因素,膏方的成型性和指纹图谱为控制指标,运用星点设计-效应面法优化膏方制备工艺。结果 膏方提取工艺:加水6倍量,浸泡0.5 h,煎煮3次,每次1 h,其中首次提取加水8倍量。膏方指纹图谱主要色谱条件:流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱:0～5 min,10%乙腈;5～15 min,10%～35%乙腈;15～30 min,35%～85%乙腈;检测波长238、280 nm。膏方指纹图谱共发现12个共有峰,指认7号峰为和厚朴酚(参比峰,S),各个共有峰相对保留时间和相对峰面积的精密度、重复性、稳定性的RSD值均小于3%。膏方制备工艺为黄明胶使用量8%～12%、蜂蜜使用量22%～28%、成品膏相对密度1.20～1.25。膏方制备放大试验验证,偏差绝对值均小于3%。结论 该方法可以保证膏方具有较好的成型性,以及化学成分相对较高的转移率。
目的 明确黄明胶、蜂蜜混合辅料膏方制备工艺的最佳参数。方法 以润肠通便方为模型药物,以膏方的黄明胶、蜂蜜使用量以及成品膏相对密度为考察因素,膏方的成型性和指纹图谱为控制指标,运用星点设计-效应面法优化膏方制备工艺。结果 膏方提取工艺:加水6倍量,浸泡0.5 h,煎煮3次,每次1 h,其中首次提取加水8倍量。膏方指纹图谱主要色谱条件:流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱:0～5 min,10%乙腈;5～15 min,10%～35%乙腈;15～30 min,35%～85%乙腈;检测波长238、280 nm。膏方指纹图谱共发现12个共有峰,指认7号峰为和厚朴酚(参比峰,S),各个共有峰相对保留时间和相对峰面积的精密度、重复性、稳定性的RSD值均小于3%。膏方制备工艺为黄明胶使用量8%～12%、蜂蜜使用量22%～28%、成品膏相对密度1.20～1.25。膏方制备放大试验验证,偏差绝对值均小于3%。结论 该方法可以保证膏方具有较好的成型性,以及化学成分相对较高的转移率。
2016, 47(8):1303-1308.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.009
摘要:
目的 制备白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法 采用薄膜超声分散法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒,进一步分散于凝胶骨架片辅料中制备缓释凝胶骨架片。通过单因素考察填充剂种类、PEG种类、HPMC种类和HPMC K15用量对释药行为的影响,并采用正交试验得出最佳处方。采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片的药物释放进行拟合。结果 白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为Mt/M∞=0.078 7 t+0.003 6(r=0.998 0)。释药机制为骨架溶蚀机制。结论 白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片处方合理,制备工艺可行,在12 h内具有良好的体外缓释作用。
目的 制备白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法 采用薄膜超声分散法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒,进一步分散于凝胶骨架片辅料中制备缓释凝胶骨架片。通过单因素考察填充剂种类、PEG种类、HPMC种类和HPMC K15用量对释药行为的影响,并采用正交试验得出最佳处方。采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片的药物释放进行拟合。结果 白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为Mt/M∞=0.078 7 t+0.003 6(r=0.998 0)。释药机制为骨架溶蚀机制。结论 白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片处方合理,制备工艺可行,在12 h内具有良好的体外缓释作用。
2016, 47(8):1309-1314.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.010
摘要:
目的 优化藤黄酸长循环脂质体制备工艺,并对其体外释放及体内药动学进行研究。方法 建立藤黄酸定量测定方法;以藤黄酸包封率作为考察指标,采用Box-Behnken试验设计优化脂质体组方,得到藤黄酸包封率最高的处方;采用电镜扫描观察藤黄酸脂质体表面形态,采用透析法对脂质体体外释放进行研究,测定藤黄酸在15 d内的稳定性;雄性Wistar大鼠尾静脉分别注射1 mg/mL藤黄酸、藤黄酸脂质体后,采用UPLC-MS/MS方法测定血药浓度,比较2种药物药动学参数差异。结果 Box-Behnken优化后脂质体最优处方为胆固醇444 mg、蛋黄磷脂酰胆碱1 823 mg和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇705 mg,脂质体包封达到92.3%,脂质体粒径均一,表面光滑;体外释放结果表明脂质体可以平缓释放,且具有长效作用,在15 d内储存稳定;脂质体中藤黄酸的体内半衰期为9.97 h,是藤黄酸的4.43倍;脂质体中藤黄酸的AUC0～24 h为22.55 μg·h/mL,是藤黄酸的4.73倍。结论 藤黄酸脂质体与原料药相比具有长循环、血药浓度高、释放平缓等特点。
目的 优化藤黄酸长循环脂质体制备工艺,并对其体外释放及体内药动学进行研究。方法 建立藤黄酸定量测定方法;以藤黄酸包封率作为考察指标,采用Box-Behnken试验设计优化脂质体组方,得到藤黄酸包封率最高的处方;采用电镜扫描观察藤黄酸脂质体表面形态,采用透析法对脂质体体外释放进行研究,测定藤黄酸在15 d内的稳定性;雄性Wistar大鼠尾静脉分别注射1 mg/mL藤黄酸、藤黄酸脂质体后,采用UPLC-MS/MS方法测定血药浓度,比较2种药物药动学参数差异。结果 Box-Behnken优化后脂质体最优处方为胆固醇444 mg、蛋黄磷脂酰胆碱1 823 mg和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇705 mg,脂质体包封达到92.3%,脂质体粒径均一,表面光滑;体外释放结果表明脂质体可以平缓释放,且具有长效作用,在15 d内储存稳定;脂质体中藤黄酸的体内半衰期为9.97 h,是藤黄酸的4.43倍;脂质体中藤黄酸的AUC0～24 h为22.55 μg·h/mL,是藤黄酸的4.73倍。结论 藤黄酸脂质体与原料药相比具有长循环、血药浓度高、释放平缓等特点。
2016, 47(8):1315-1320.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.011
摘要:
目的 通过原料勾兑来控制前列舒乐胶囊质量均一性。方法 采用药材勾兑计算器V2对原料药进行均一化勾兑,比较原料勾兑前后前列舒乐胶囊中朝藿定C、淫羊藿苷质量分数的差异。结果 原料勾兑前、后前列舒乐胶囊中朝藿定C质量分数的RSD分别为82.5%和11.2%,淫羊藿苷质量分数的RSD分别为35.3%和8.7%,指标成分质量分数差异减小,表明其质量均一性明显提高。结论 原料勾兑在控制中成药质量均一性中效果明显,适用于实际生产中。
目的 通过原料勾兑来控制前列舒乐胶囊质量均一性。方法 采用药材勾兑计算器V2对原料药进行均一化勾兑,比较原料勾兑前后前列舒乐胶囊中朝藿定C、淫羊藿苷质量分数的差异。结果 原料勾兑前、后前列舒乐胶囊中朝藿定C质量分数的RSD分别为82.5%和11.2%,淫羊藿苷质量分数的RSD分别为35.3%和8.7%,指标成分质量分数差异减小,表明其质量均一性明显提高。结论 原料勾兑在控制中成药质量均一性中效果明显,适用于实际生产中。
2016, 47(8):1321-1326.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.012
摘要:
目的 制备pH依赖-酶触型大黄结肠靶向微丸,并优化筛选微丸的制备处方。方法 采用滴制法制备丸芯,以载药量、包封率和释放度为指标,通过正交试验对丸芯处方进行优化。以丸芯包衣后的释药性能为评价指标,进行包衣增重的筛选,最终得到能够在结肠释放药物的大黄微丸。结果 以2%海藻酸钠-果胶溶液、0.7%壳聚糖溶液、1% CaCl2溶液、pH 6.0的壳聚糖-CaCl2溶液,投药量4:1(大黄-辅料)的处方制备丸芯,肠溶包衣增重30%,得包衣微丸。该微丸在人工胃液2 h和小肠液3 h的累积释放率分别为2.01%和8.72%,在人工结肠液中4 h累积释放率为92.58%。结论 确定了大黄结肠靶向微丸的制剂处方,初步实现了结肠靶向释放的效果。
目的 制备pH依赖-酶触型大黄结肠靶向微丸,并优化筛选微丸的制备处方。方法 采用滴制法制备丸芯,以载药量、包封率和释放度为指标,通过正交试验对丸芯处方进行优化。以丸芯包衣后的释药性能为评价指标,进行包衣增重的筛选,最终得到能够在结肠释放药物的大黄微丸。结果 以2%海藻酸钠-果胶溶液、0.7%壳聚糖溶液、1% CaCl2溶液、pH 6.0的壳聚糖-CaCl2溶液,投药量4:1(大黄-辅料)的处方制备丸芯,肠溶包衣增重30%,得包衣微丸。该微丸在人工胃液2 h和小肠液3 h的累积释放率分别为2.01%和8.72%,在人工结肠液中4 h累积释放率为92.58%。结论 确定了大黄结肠靶向微丸的制剂处方,初步实现了结肠靶向释放的效果。
2016, 47(8):1327-1331.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.013
摘要:
目的 研究苍术麸炒后5-羟甲基糠醛(5-HMF)量的增加机制。方法 在模拟苍术麸炒工艺条件下,对果糖和葡萄糖分别加热处理,采用HPLC法测定果糖和葡萄糖转化为5-HMF的量;并对麸炒前后苍术中的果糖进行定量测定,比较其量变化。结果 在模拟条件下葡萄糖中未能检测到5-HMF,而果糖在相同条件下则能检测到5-HMF,且在最佳麸炒工艺下果糖的量明显降低,5-HMF的量增加最多。结论 苍术麸炒后5-HMF的量显著增加的主要原因是麸炒过程中果糖的转化。
目的 研究苍术麸炒后5-羟甲基糠醛(5-HMF)量的增加机制。方法 在模拟苍术麸炒工艺条件下,对果糖和葡萄糖分别加热处理,采用HPLC法测定果糖和葡萄糖转化为5-HMF的量;并对麸炒前后苍术中的果糖进行定量测定,比较其量变化。结果 在模拟条件下葡萄糖中未能检测到5-HMF,而果糖在相同条件下则能检测到5-HMF,且在最佳麸炒工艺下果糖的量明显降低,5-HMF的量增加最多。结论 苍术麸炒后5-HMF的量显著增加的主要原因是麸炒过程中果糖的转化。
2016, 47(8):1332-1336.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.014
摘要:
目的 建立同时测定调经丸中芍药苷、毛蕊花糖苷、阿魏酸、盐酸益母草碱、橙皮苷、丹皮酚、黄芩苷、川续断皂苷VI、柠檬苦素、白术内酯I、白术内酯III、茯苓酸12种成分的RP-HPLC方法。方法 采用RP-HPLC法,色谱柱为Venusil MP C18(250 mm×4.6 mm,5.0 μm);流动相为乙醇-乙腈(40:60,A)和0.2%磷酸水溶液(B),梯度洗脱,体积流量0.8 mL/min;柱温45 ℃。结果 12种指标成分芍药苷、毛蕊花糖苷、阿魏酸、盐酸益母草碱、橙皮苷、丹皮酚、黄芩苷、川续断皂苷VI、柠檬苦素、白术内酯I、白术内酯III、茯苓酸分别在0.5～50.0 mg/L(r=0.999 5)、0.1～10.0 mg/L(r=0.999 1)、0.2～20.0 mg/L(r=0.999 2)、0.3～30.0 mg/L(r=0.999 3)、4.0～400.0 mg/L(r=0.999 8)、0.2～20.0 mg/L(r=0.999 1)、0.6～60.0 mg/L(r=0.999 4)、1.5～150.0 mg/L(r=0.999 8)、7.0～700.0 mg/L(r=0.999 9)、0.5～50.0 mg/L(r=0.999 3)、0.5～50.0 mg/L(r=0.999 4)、1.0～100.0 mg/L(r=0.999 6)与峰面积呈良好的线性关系;精密度良好,RSD≤0.97%;重复性良好,RSD≤1.25%;加样回收率在98.5%～103.5%,RSD≤1.24%。供试品溶液在室温条件下24 h内稳定,RSD≤1.09%。12批次供试品中芍药苷、毛蕊花糖苷、阿魏酸、盐酸益母草碱、橙皮苷、丹皮酚、黄芩苷、川续断皂苷VI、柠檬苦素、白术内酯I、白术内酯III、茯苓酸质量分数分别为4.328～4.688、0.033～0.054、0.073～0.091、0.177～0.199、0.243～0.283、0.043～0.069、1.144～1.173、0.037～0.061、0.094～0.126、0.127～0.157、0.155～0.179、0.285～0.327 mg/g。结论 所建立的方法快速、灵敏度高、准确度高、专属性好,为调经丸的质量控制提供依据。
目的 建立同时测定调经丸中芍药苷、毛蕊花糖苷、阿魏酸、盐酸益母草碱、橙皮苷、丹皮酚、黄芩苷、川续断皂苷VI、柠檬苦素、白术内酯I、白术内酯III、茯苓酸12种成分的RP-HPLC方法。方法 采用RP-HPLC法,色谱柱为Venusil MP C18(250 mm×4.6 mm,5.0 μm);流动相为乙醇-乙腈(40:60,A)和0.2%磷酸水溶液(B),梯度洗脱,体积流量0.8 mL/min;柱温45 ℃。结果 12种指标成分芍药苷、毛蕊花糖苷、阿魏酸、盐酸益母草碱、橙皮苷、丹皮酚、黄芩苷、川续断皂苷VI、柠檬苦素、白术内酯I、白术内酯III、茯苓酸分别在0.5～50.0 mg/L(r=0.999 5)、0.1～10.0 mg/L(r=0.999 1)、0.2～20.0 mg/L(r=0.999 2)、0.3～30.0 mg/L(r=0.999 3)、4.0～400.0 mg/L(r=0.999 8)、0.2～20.0 mg/L(r=0.999 1)、0.6～60.0 mg/L(r=0.999 4)、1.5～150.0 mg/L(r=0.999 8)、7.0～700.0 mg/L(r=0.999 9)、0.5～50.0 mg/L(r=0.999 3)、0.5～50.0 mg/L(r=0.999 4)、1.0～100.0 mg/L(r=0.999 6)与峰面积呈良好的线性关系;精密度良好,RSD≤0.97%;重复性良好,RSD≤1.25%;加样回收率在98.5%～103.5%,RSD≤1.24%。供试品溶液在室温条件下24 h内稳定,RSD≤1.09%。12批次供试品中芍药苷、毛蕊花糖苷、阿魏酸、盐酸益母草碱、橙皮苷、丹皮酚、黄芩苷、川续断皂苷VI、柠檬苦素、白术内酯I、白术内酯III、茯苓酸质量分数分别为4.328～4.688、0.033～0.054、0.073～0.091、0.177～0.199、0.243～0.283、0.043～0.069、1.144～1.173、0.037～0.061、0.094～0.126、0.127～0.157、0.155～0.179、0.285～0.327 mg/g。结论 所建立的方法快速、灵敏度高、准确度高、专属性好,为调经丸的质量控制提供依据。
2016, 47(8):1337-1344.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.015
摘要:
目的 探讨三七总皂苷(TSPN)抑制大鼠全脑缺血后海马CA1区神经元的凋亡作用及其相关机制。方法 采用四血管阻断法制备大鼠全脑缺血模型,缺血后30 min再灌注;大鼠分成假手术组、模型组和TSPN组。TSPN组ip不同剂量(25、50、75、100 mg/kg)TSPN。再灌注第14天,通过海马CA1区尼氏染色和大鼠的生存率确定TSPN发挥神经保护作用的最佳剂量。对模型组和最佳剂量TSPN组大鼠在不同再灌注时间点(1、3、7、14 d)进行神经功能评分,采用免疫组化法观察CA1区Caspase-3、Bcl-2、Bax的阳性细胞密度,并采用免疫印迹技术检测Caspase-3、Bcl-2、Bax蛋白在海马的表达水平。结果 75 mg/kg TSPN 组大鼠生存率为100%,CA1区神经元密度显著高于模型组和其他剂量TSPN组(P<0.05); TSPN(75 mg/kg)组神经功能评分显著少于模型组(P<0.01);TSPN(75 mg/kg)组CA1区Caspase-3阳性细胞密度在全脑缺血第7、14天显著低于模型组(P<0.001);20 000的Caspase-3第3、7、14天的蛋白水平及17 000的Caspase-3在第7、14天蛋白水平均显著低于模型组(P<0.001);TSPN(75 mg/kg)组CA1区Bcl-2阳性细胞密度及蛋白水平在第7、14天高于模型组(P<0.001),而Bax阳性细胞密度第7、14天低于模型组(P<0.001),TSPN组第3、7、14天海马Bax蛋白水平显著低于模型组(P<0.001);TSPN组Bcl-2和Bax阳性细胞及蛋白水平的比值在第7、14天显著高于模型组(P<0.001)。结论 TSPN可通过上调Bcl-2和Bax阳性细胞和蛋白水平的比值,减少Caspase-3的活化而抑制全脑缺血后大鼠海马CA1区神经元的凋亡。
目的 探讨三七总皂苷(TSPN)抑制大鼠全脑缺血后海马CA1区神经元的凋亡作用及其相关机制。方法 采用四血管阻断法制备大鼠全脑缺血模型,缺血后30 min再灌注;大鼠分成假手术组、模型组和TSPN组。TSPN组ip不同剂量(25、50、75、100 mg/kg)TSPN。再灌注第14天,通过海马CA1区尼氏染色和大鼠的生存率确定TSPN发挥神经保护作用的最佳剂量。对模型组和最佳剂量TSPN组大鼠在不同再灌注时间点(1、3、7、14 d)进行神经功能评分,采用免疫组化法观察CA1区Caspase-3、Bcl-2、Bax的阳性细胞密度,并采用免疫印迹技术检测Caspase-3、Bcl-2、Bax蛋白在海马的表达水平。结果 75 mg/kg TSPN 组大鼠生存率为100%,CA1区神经元密度显著高于模型组和其他剂量TSPN组(P<0.05); TSPN(75 mg/kg)组神经功能评分显著少于模型组(P<0.01);TSPN(75 mg/kg)组CA1区Caspase-3阳性细胞密度在全脑缺血第7、14天显著低于模型组(P<0.001);20 000的Caspase-3第3、7、14天的蛋白水平及17 000的Caspase-3在第7、14天蛋白水平均显著低于模型组(P<0.001);TSPN(75 mg/kg)组CA1区Bcl-2阳性细胞密度及蛋白水平在第7、14天高于模型组(P<0.001),而Bax阳性细胞密度第7、14天低于模型组(P<0.001),TSPN组第3、7、14天海马Bax蛋白水平显著低于模型组(P<0.001);TSPN组Bcl-2和Bax阳性细胞及蛋白水平的比值在第7、14天显著高于模型组(P<0.001)。结论 TSPN可通过上调Bcl-2和Bax阳性细胞和蛋白水平的比值,减少Caspase-3的活化而抑制全脑缺血后大鼠海马CA1区神经元的凋亡。
2016, 47(8):1345-1350.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.016
摘要:
目的 探讨南蛇藤提取物(COE)对人胃癌SGC-7901细胞的侵袭和转移的影响及其分子机制。方法 MTT法检测COE对人胃癌SGC-7901细胞增殖的影响;Transwell小室实验检测COE对SGC-7901细胞侵袭和转移能力的影响。Western blotting检测经COE作用后的SGC-7901细胞中金属基质蛋白酶(MMPs)MMP2、MMP9和金属基质蛋白酶抑制因子(TIMPs)TIMP1、TIMP3的蛋白水平。RT-PCR检测经COE作用后的SGC-7901细胞中MMP2、MMP9、TIMP1、TIMP3的mRNA表达情况。结果 Transwell实验显示,经20、40、80 mg/L COE处理过的SGC-7901细胞穿膜数明显减少并呈一定的浓度依赖性。Western blotting结果显示,经20、40、80 mg/L COE处理过的SGC-7901细胞,MMP2、MMP9蛋白的表达水平明显降低,而TIMP1、TIMP3蛋白表达水平明显上调。RT-PCR结果显示,经20、40、80 mg/L COE处理过的SGC-7901细胞中MMP2和MMP9的mRNA水平有轻微升高趋势,而TIMP1和TIMP3的mRNA水平明显大幅上调(P<0.001)。结论 COE能明显抑制人胃癌SGC-7901细胞的侵袭和迁移,其机制可能与下调MMP2、MMP9蛋白水平直接相关。而其作用的实现,很可能是通过直接上调TIMP1和TIMP3的mRNA转录水平从而提高TIMPs蛋白表达水平实现的。
目的 探讨南蛇藤提取物(COE)对人胃癌SGC-7901细胞的侵袭和转移的影响及其分子机制。方法 MTT法检测COE对人胃癌SGC-7901细胞增殖的影响;Transwell小室实验检测COE对SGC-7901细胞侵袭和转移能力的影响。Western blotting检测经COE作用后的SGC-7901细胞中金属基质蛋白酶(MMPs)MMP2、MMP9和金属基质蛋白酶抑制因子(TIMPs)TIMP1、TIMP3的蛋白水平。RT-PCR检测经COE作用后的SGC-7901细胞中MMP2、MMP9、TIMP1、TIMP3的mRNA表达情况。结果 Transwell实验显示,经20、40、80 mg/L COE处理过的SGC-7901细胞穿膜数明显减少并呈一定的浓度依赖性。Western blotting结果显示,经20、40、80 mg/L COE处理过的SGC-7901细胞,MMP2、MMP9蛋白的表达水平明显降低,而TIMP1、TIMP3蛋白表达水平明显上调。RT-PCR结果显示,经20、40、80 mg/L COE处理过的SGC-7901细胞中MMP2和MMP9的mRNA水平有轻微升高趋势,而TIMP1和TIMP3的mRNA水平明显大幅上调(P<0.001)。结论 COE能明显抑制人胃癌SGC-7901细胞的侵袭和迁移,其机制可能与下调MMP2、MMP9蛋白水平直接相关。而其作用的实现,很可能是通过直接上调TIMP1和TIMP3的mRNA转录水平从而提高TIMPs蛋白表达水平实现的。
2016, 47(8):1351-1356.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.017
摘要:
目的 观察茜草炭不同提取物对急性血瘀模型大鼠的影响,筛选茜草炭化瘀止血作用最佳的提取方式。方法 连续给药8 d,于第7天给药后,除对照组大鼠外,其余各组大鼠均sc盐酸肾上腺素加冰浴复制急性血瘀模型,以云南白药为阳性药,观察茜草炭醇提物、醇提加水提物、醇提后水提物、水提物对急性血瘀模型大鼠血液流变学、体外血栓形成、血小板系统及纤溶系统的影响。结果 与对照组比较,模型组大鼠各切变率下的全血黏度升高(P<0.01),体外血栓湿、干质量增加(P<0.05),凝血时间延长(P<0.05、0.01),血浆纤维蛋白原(FIB)的量与ADP诱导的血小板聚集率升高(P<0.01),纤溶酶原激活物抑制物(PAI-1)和血栓素B2(TXB2)的量增加,6-酮-前列腺素1α(6-keto-PGF1α)的量下降(P<0.05、0.01)。与模型组比较,茜草炭醇提物与醇提加水提物显著改善模型大鼠全血黏度、减轻血栓湿质量与干质量、缩短凝血时间、升高PAI-1与6-keto-PGF1α的量、降低TXB2的量(P<0.05、0.01),两者均能升高模型大鼠血小板聚集率,醇提物显著降低纤溶酶原激活物(t-PA)的量(P<0.05),但对FIB量影响不大;而醇提加水提物显著升高t-PA的量(P<0.01),其中醇提加水提物对全血黏度、血栓湿质量与干质量影响优于醇提物,而醇提物对凝血时间的作用效果强于醇提加水提物;醇提后水提物与水提物对急性血瘀模型大鼠的影响弱于醇提物与醇提加水提提取物,两者均具有改善模型大鼠全血黏度、减轻血栓干质量、缩短凝血酶时间(TT)与凝血酶原时间(PT)、升高PAI-1与TXB2的量、降低t-PA 量的趋势,显著缩短活化部分凝血活酶时间(APTT)、升高FIB与6-keto-PGF1α的量、减轻血栓湿质量(P<0.05、0.01)的作用。结论 茜草炭醇提加水提物化瘀止血作用强于茜草炭其他提取物,即醇提加水提法为茜草炭化瘀止血作用的最佳提取方式。
目的 观察茜草炭不同提取物对急性血瘀模型大鼠的影响,筛选茜草炭化瘀止血作用最佳的提取方式。方法 连续给药8 d,于第7天给药后,除对照组大鼠外,其余各组大鼠均sc盐酸肾上腺素加冰浴复制急性血瘀模型,以云南白药为阳性药,观察茜草炭醇提物、醇提加水提物、醇提后水提物、水提物对急性血瘀模型大鼠血液流变学、体外血栓形成、血小板系统及纤溶系统的影响。结果 与对照组比较,模型组大鼠各切变率下的全血黏度升高(P<0.01),体外血栓湿、干质量增加(P<0.05),凝血时间延长(P<0.05、0.01),血浆纤维蛋白原(FIB)的量与ADP诱导的血小板聚集率升高(P<0.01),纤溶酶原激活物抑制物(PAI-1)和血栓素B2(TXB2)的量增加,6-酮-前列腺素1α(6-keto-PGF1α)的量下降(P<0.05、0.01)。与模型组比较,茜草炭醇提物与醇提加水提物显著改善模型大鼠全血黏度、减轻血栓湿质量与干质量、缩短凝血时间、升高PAI-1与6-keto-PGF1α的量、降低TXB2的量(P<0.05、0.01),两者均能升高模型大鼠血小板聚集率,醇提物显著降低纤溶酶原激活物(t-PA)的量(P<0.05),但对FIB量影响不大;而醇提加水提物显著升高t-PA的量(P<0.01),其中醇提加水提物对全血黏度、血栓湿质量与干质量影响优于醇提物,而醇提物对凝血时间的作用效果强于醇提加水提物;醇提后水提物与水提物对急性血瘀模型大鼠的影响弱于醇提物与醇提加水提提取物,两者均具有改善模型大鼠全血黏度、减轻血栓干质量、缩短凝血酶时间(TT)与凝血酶原时间(PT)、升高PAI-1与TXB2的量、降低t-PA 量的趋势,显著缩短活化部分凝血活酶时间(APTT)、升高FIB与6-keto-PGF1α的量、减轻血栓湿质量(P<0.05、0.01)的作用。结论 茜草炭醇提加水提物化瘀止血作用强于茜草炭其他提取物,即醇提加水提法为茜草炭化瘀止血作用的最佳提取方式。
2016, 47(8):1357-1360.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.018
摘要:
目的 考察黄连水煎液中不同固体微粒组分对有效成分小檗碱在体肠吸收的影响。方法 以高速离心法去除黄连水煎液中较大粒径固体微粒;以大孔弱碱性阴离子交换树脂对上清液中固体微粒进一步分离;以大鼠在体肠吸收模型评价黄连水煎液中固体微粒对小檗碱肠吸收特性的影响。结果 小檗碱在小肠各肠段均有吸收,空肠段吸收最好,吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)分别为(3.587 9±0.005 2)×10-4/s和(4.529 4±0.009 7)×10-5 cm/s;黄连水煎液经高速离心分离和离子交换色谱柱分离后,得到粒径相近、电位差异较大的微粒P1[粒径(272.7±25.2)nm,电位(-6.85±0.16)mV]和P2[粒径(264.8±21.4)nm,电位(-18.20±0.71)mV];在体肠循环灌注实验表明,微粒P1可显著提高小檗碱的在体肠吸收[Ka为(5.853 6±0.970 1)×10-4/s、Peff为(8.082 4±1.004 2)×10-5 cm/s]。结论 黄连水煎液中固体微粒可以显著增加小檗碱的肠吸收,其中微粒表面电位可能是微粒影响小檗碱肠吸收的因素之一。
目的 考察黄连水煎液中不同固体微粒组分对有效成分小檗碱在体肠吸收的影响。方法 以高速离心法去除黄连水煎液中较大粒径固体微粒;以大孔弱碱性阴离子交换树脂对上清液中固体微粒进一步分离;以大鼠在体肠吸收模型评价黄连水煎液中固体微粒对小檗碱肠吸收特性的影响。结果 小檗碱在小肠各肠段均有吸收,空肠段吸收最好,吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)分别为(3.587 9±0.005 2)×10-4/s和(4.529 4±0.009 7)×10-5 cm/s;黄连水煎液经高速离心分离和离子交换色谱柱分离后,得到粒径相近、电位差异较大的微粒P1[粒径(272.7±25.2)nm,电位(-6.85±0.16)mV]和P2[粒径(264.8±21.4)nm,电位(-18.20±0.71)mV];在体肠循环灌注实验表明,微粒P1可显著提高小檗碱的在体肠吸收[Ka为(5.853 6±0.970 1)×10-4/s、Peff为(8.082 4±1.004 2)×10-5 cm/s]。结论 黄连水煎液中固体微粒可以显著增加小檗碱的肠吸收,其中微粒表面电位可能是微粒影响小檗碱肠吸收的因素之一。
2016, 47(8):1361-1365.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.019
摘要:
目的 探讨蜘蛛香提取物及蜘蛛香总缬草素的抗焦虑作用及相关机制。方法 利用小鼠明暗箱、敞箱、高架十字迷宫和自发性活动实验观察小鼠行为学方面的表现,评价蜘蛛香提取物及总缬草素抗焦虑作用;利用ELISA试剂盒方法测定小鼠血清皮质酮和脑海马组织中神经递质5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)水平。结果 蜘蛛香提取物及总缬草素各剂量组对小鼠在明暗箱、敞箱、高架十字迷宫和自发性活动实验中的行为学表现均有改善作用,且可降低小鼠血清皮质酮水平和下调脑海马组织中神经递质NE、DA及5-HT的水平。结论 蜘蛛香提取物及总缬草素均有抗焦虑作用,其抗焦虑作用可能是通过作用于丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴系统和调节脑组织神经递质而实现的。
目的 探讨蜘蛛香提取物及蜘蛛香总缬草素的抗焦虑作用及相关机制。方法 利用小鼠明暗箱、敞箱、高架十字迷宫和自发性活动实验观察小鼠行为学方面的表现,评价蜘蛛香提取物及总缬草素抗焦虑作用;利用ELISA试剂盒方法测定小鼠血清皮质酮和脑海马组织中神经递质5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)水平。结果 蜘蛛香提取物及总缬草素各剂量组对小鼠在明暗箱、敞箱、高架十字迷宫和自发性活动实验中的行为学表现均有改善作用,且可降低小鼠血清皮质酮水平和下调脑海马组织中神经递质NE、DA及5-HT的水平。结论 蜘蛛香提取物及总缬草素均有抗焦虑作用,其抗焦虑作用可能是通过作用于丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴系统和调节脑组织神经递质而实现的。
2016, 47(8):1366-1368.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.020
摘要:
目的 观察胃肠安丸合并蒿甲醚注射液治疗刚果(布)胃肠型疟疾的临床疗效。方法 选取刚果(布)中刚友好医院2013年7月—2014年12月诊断为胃肠型疟疾的253例患者,随机分为治疗组和对照组。治疗组130例患者给予蒿甲醚注射液(im)同时口服胃肠安丸,对照组123例患者给予蒿甲醚注射液(im)同时口服维生素B6片,7 d为1个疗程;观察两组患者恶心、呕吐、腹痛、腹泻症状改善情况,比较治疗前后便常规中白细胞、红细胞数量的变化及厚血片法检测外周血中疟原虫数量。结果 治疗组第5天时130例患者症状全部消失,而对照组第7天时只有87例患者症状全部消失,两组差异显著(P<0.05);与对照组比较,治疗组能显著减少便常规中红细胞、白细胞的数量(P<0.05);治疗组与对照组相比能显著杀灭疟原虫(P<0.05)。结论 胃肠安丸合并蒿甲醚注射液治疗刚果布胃肠型疟疾能显著改善胃肠道症状,缩短病程,还能起到辅助抗疟的作用。
目的 观察胃肠安丸合并蒿甲醚注射液治疗刚果(布)胃肠型疟疾的临床疗效。方法 选取刚果(布)中刚友好医院2013年7月—2014年12月诊断为胃肠型疟疾的253例患者,随机分为治疗组和对照组。治疗组130例患者给予蒿甲醚注射液(im)同时口服胃肠安丸,对照组123例患者给予蒿甲醚注射液(im)同时口服维生素B6片,7 d为1个疗程;观察两组患者恶心、呕吐、腹痛、腹泻症状改善情况,比较治疗前后便常规中白细胞、红细胞数量的变化及厚血片法检测外周血中疟原虫数量。结果 治疗组第5天时130例患者症状全部消失,而对照组第7天时只有87例患者症状全部消失,两组差异显著(P<0.05);与对照组比较,治疗组能显著减少便常规中红细胞、白细胞的数量(P<0.05);治疗组与对照组相比能显著杀灭疟原虫(P<0.05)。结论 胃肠安丸合并蒿甲醚注射液治疗刚果布胃肠型疟疾能显著改善胃肠道症状,缩短病程,还能起到辅助抗疟的作用。
2016, 47(8):1369-1374.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.021
摘要:
目的 克隆红花花瓣中bZIP20(Basic region/leucine zipper motif)基因,研究其在不同组织中的表达量并构建其植物表达载体。方法 根据红花转录组测序结果挑选bZIP基因的设计引物,以红花花瓣总RNA为模板,采用RT-PCR法扩增bZIP20基因开放阅读框(ORF)片段,利用RT-PCR法分析在红花不同组织以及尖孢镰刀菌侵染后红花根部bZIP20基因的表达量,同时构建植物表达载体pBASTA-bZIP20。结果 bZIP20基因ORF长981 bp,编码326个氨基酸(GenBank登录号为KT692605)。红花bZIP20与其他物种氨基酸具有一定的同源性,其与芝麻、野茶树的氨基酸序列相似性高达85.41%和83.99%。实时荧光定量PCR分析表明,bZIP20基因在不同组织中的表达水平具有显著差异,在花中呈现高表达,而在其他组织中低表达。接种尖孢镰刀菌的红花根部组织中bZIP20基因的表达显著上调。结论 成功地对bZIP20基因进行克隆及表达分析,并构建植物表达载体pBASTA-bZIP20。
目的 克隆红花花瓣中bZIP20(Basic region/leucine zipper motif)基因,研究其在不同组织中的表达量并构建其植物表达载体。方法 根据红花转录组测序结果挑选bZIP基因的设计引物,以红花花瓣总RNA为模板,采用RT-PCR法扩增bZIP20基因开放阅读框(ORF)片段,利用RT-PCR法分析在红花不同组织以及尖孢镰刀菌侵染后红花根部bZIP20基因的表达量,同时构建植物表达载体pBASTA-bZIP20。结果 bZIP20基因ORF长981 bp,编码326个氨基酸(GenBank登录号为KT692605)。红花bZIP20与其他物种氨基酸具有一定的同源性,其与芝麻、野茶树的氨基酸序列相似性高达85.41%和83.99%。实时荧光定量PCR分析表明,bZIP20基因在不同组织中的表达水平具有显著差异,在花中呈现高表达,而在其他组织中低表达。接种尖孢镰刀菌的红花根部组织中bZIP20基因的表达显著上调。结论 成功地对bZIP20基因进行克隆及表达分析,并构建植物表达载体pBASTA-bZIP20。
2016, 47(8):1375-1381.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.022
摘要:
目的 采用核磁共振的代谢组学技术研究“杀青”对连翘Forsythia suspense化学成分的影响。方法 对连翘生品与杀青品的1H-NMR图谱进行分析;将核磁数据导入SMICA-P软件进行多元统计分析,寻找二者的差异代谢物;并通过生物合成途径分析主要差异代谢物的降解途径。结果 共指认24个代谢物,主成分分析(PCA)显示连翘生品与杀青品能明显区分,说明它们的代谢物组成有显著差异。正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)的S-plot结合变异权重参数(VIP)显示生品与杀青品的化学差异主要涉及10个代谢物,杀青品中连翘酯苷A、连翘酯苷C、连翘苷、芦丁、蔗糖的量较高,而生品中连翘环己醇、连翘环己醇苷、连翘环己醇酮、α-葡萄糖、β-葡萄糖的量较高。并推测生品中连翘酯苷A大幅降低的原因在于降解为连翘环己醇。结论 从整体代谢物轮廓分析“杀青”对连翘化学组成的影响,证实了传统连翘产地加工“杀青”环节的合理性和必要性,也为连翘的活性成分群研究和多指标质量标准建立奠定了基础。
目的 采用核磁共振的代谢组学技术研究“杀青”对连翘Forsythia suspense化学成分的影响。方法 对连翘生品与杀青品的1H-NMR图谱进行分析;将核磁数据导入SMICA-P软件进行多元统计分析,寻找二者的差异代谢物;并通过生物合成途径分析主要差异代谢物的降解途径。结果 共指认24个代谢物,主成分分析(PCA)显示连翘生品与杀青品能明显区分,说明它们的代谢物组成有显著差异。正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)的S-plot结合变异权重参数(VIP)显示生品与杀青品的化学差异主要涉及10个代谢物,杀青品中连翘酯苷A、连翘酯苷C、连翘苷、芦丁、蔗糖的量较高,而生品中连翘环己醇、连翘环己醇苷、连翘环己醇酮、α-葡萄糖、β-葡萄糖的量较高。并推测生品中连翘酯苷A大幅降低的原因在于降解为连翘环己醇。结论 从整体代谢物轮廓分析“杀青”对连翘化学组成的影响,证实了传统连翘产地加工“杀青”环节的合理性和必要性,也为连翘的活性成分群研究和多指标质量标准建立奠定了基础。
2016, 47(8):1382-1391.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.023
摘要:
目的 深入研究川麦冬内生真菌分布的多样性和特异性,并考察其抑菌活性。方法 分别对野生川麦冬和大田栽培川麦冬的根部和叶部利用组织块法分别进行分离纯化,利用形态学和ITS序列聚类分析等分子生物学方法对所得内生真菌进行鉴定,利用菌饼法对其抑菌活性进行初步研究。结果 从川麦冬中共分离得到27株内生真菌,其中野生麦冬内生真菌(22株)明显较大田栽培麦冬内生真菌(5株)丰富,根部内生真菌(17株)明显较叶部内生真菌(10株)丰富。此外镰刀菌属和曲霉菌属为麦冬优势菌属,且镰刀菌属有根部专一定植特性,曲霉菌属却广泛分布于根部和叶部。同时,40%的麦冬内生真菌对白色念珠菌具有抑制活性,对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌和粪肠球菌抑制菌株较少。结论 川麦冬具有丰富的内生真菌多样性,并且其内生真菌分布具有明显的环境和部位特异性。所分离的内生真菌具有一定的抑菌活性,其中H5、031p和H8 3株菌表现出较强抑菌活性,值得进一步研究。
目的 深入研究川麦冬内生真菌分布的多样性和特异性,并考察其抑菌活性。方法 分别对野生川麦冬和大田栽培川麦冬的根部和叶部利用组织块法分别进行分离纯化,利用形态学和ITS序列聚类分析等分子生物学方法对所得内生真菌进行鉴定,利用菌饼法对其抑菌活性进行初步研究。结果 从川麦冬中共分离得到27株内生真菌,其中野生麦冬内生真菌(22株)明显较大田栽培麦冬内生真菌(5株)丰富,根部内生真菌(17株)明显较叶部内生真菌(10株)丰富。此外镰刀菌属和曲霉菌属为麦冬优势菌属,且镰刀菌属有根部专一定植特性,曲霉菌属却广泛分布于根部和叶部。同时,40%的麦冬内生真菌对白色念珠菌具有抑制活性,对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌和粪肠球菌抑制菌株较少。结论 川麦冬具有丰富的内生真菌多样性,并且其内生真菌分布具有明显的环境和部位特异性。所分离的内生真菌具有一定的抑菌活性,其中H5、031p和H8 3株菌表现出较强抑菌活性,值得进一步研究。
2016, 47(8):1392-1396.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.024
摘要:
目的 建立一测多评法(QMSA)同时测定决明子中橙黄决明素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚4种蒽醌类成分的方法,并验证该法在决明子质量控制中应用的可行性。方法 以大黄素为内参物,采用2种校正方法分别建立橙黄决明素、大黄酚与大黄素甲醚的相对校正因子(fk/s),计算各成分的量,实现一测多评;同时采用外标法测定另3种成分的量,并比较QMSA法计算值与实测值的差异,以验证QMSA法的可行性和准确性。结果 建立了决明子中橙黄决明素、大黄酚、大黄素甲醚的fk/s;6批决明子中4种成分QMSA法的计算值与实测值间无显著差异。结论 QMSA法能准确地测定决明子中4种蒽醌类成分,可运用于决明子蒽醌类成分的多指标质量评价。
目的 建立一测多评法(QMSA)同时测定决明子中橙黄决明素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚4种蒽醌类成分的方法,并验证该法在决明子质量控制中应用的可行性。方法 以大黄素为内参物,采用2种校正方法分别建立橙黄决明素、大黄酚与大黄素甲醚的相对校正因子(fk/s),计算各成分的量,实现一测多评;同时采用外标法测定另3种成分的量,并比较QMSA法计算值与实测值的差异,以验证QMSA法的可行性和准确性。结果 建立了决明子中橙黄决明素、大黄酚、大黄素甲醚的fk/s;6批决明子中4种成分QMSA法的计算值与实测值间无显著差异。结论 QMSA法能准确地测定决明子中4种蒽醌类成分,可运用于决明子蒽醌类成分的多指标质量评价。
2016, 47(8):1397-1400.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.025
摘要:
目的 以麦角甾醇为测定指标,建立马勃Lasiosphaera seu Calvatia质量评价的HPLC方法,对42批不同商品马勃中麦角甾醇的量进行比较研究。方法 运用HPLC对多个不同产地和品种的马勃中麦角甾醇进行测定,色谱条件为BDS HYPERSIL C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);体积流量1.0 mL/min;检测波长282 nm;柱温30 ℃;进样量20 μL;以乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动相进行梯度洗脱:0～15 min,95% A,15～50 min,100% A。结果 建立了马勃中麦角甾醇的提取方法和HPLC测定方法。不同品种和产地的马勃中麦角甾醇范围为0.009 9%～0.150 3%。结论 不同商品马勃中麦角甾醇量差异明显,说明目前市售马勃药材品质不均一。因此,对于马勃药材的质量控制尚需进一步规范化和标准化。
目的 以麦角甾醇为测定指标,建立马勃Lasiosphaera seu Calvatia质量评价的HPLC方法,对42批不同商品马勃中麦角甾醇的量进行比较研究。方法 运用HPLC对多个不同产地和品种的马勃中麦角甾醇进行测定,色谱条件为BDS HYPERSIL C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);体积流量1.0 mL/min;检测波长282 nm;柱温30 ℃;进样量20 μL;以乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动相进行梯度洗脱:0～15 min,95% A,15～50 min,100% A。结果 建立了马勃中麦角甾醇的提取方法和HPLC测定方法。不同品种和产地的马勃中麦角甾醇范围为0.009 9%～0.150 3%。结论 不同商品马勃中麦角甾醇量差异明显,说明目前市售马勃药材品质不均一。因此,对于马勃药材的质量控制尚需进一步规范化和标准化。
2016, 47(8):1401-1404.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.026
摘要:
目的 在人参属资源中研究20(R)-25-羟基-原人参三醇 [20(R)-25-OH-PPT],为人参皂苷降血糖作用的创新和研发提供科学依据。方法 色谱柱Agilent C18(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-水(70:30);柱温35 ℃;体积流量1.0 mL/min;ELSD气化室温度87.0 ℃,载气流速2.20 L/min;进样体积10 μL。采用HPLC-ELSD法测定人参属植物不同部位提取物(以丙酮为溶剂,采用超声法提取)中20(R)-25-OH-PPT。结果 20(R)-25-OH-PPT在0.001～0.050 mg/mL线性关系良好,在人参茎叶、人参根、人参果、人参花、西洋参茎叶、西洋参根和三七芦头总皂苷中的量分别为3.74%、2.59%、2.37%、0.40%、0.68%、0.22%和0.39%,回收率为98.54%、97.54%、100.35%、101.46%、97.46%、99.14%和99.38%。结论 20(R)-25-OH-PPT存在于人参属植物多个部位中,可作为人参皂苷降血糖作用开发利用的重要依据。
目的 在人参属资源中研究20(R)-25-羟基-原人参三醇 [20(R)-25-OH-PPT],为人参皂苷降血糖作用的创新和研发提供科学依据。方法 色谱柱Agilent C18(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-水(70:30);柱温35 ℃;体积流量1.0 mL/min;ELSD气化室温度87.0 ℃,载气流速2.20 L/min;进样体积10 μL。采用HPLC-ELSD法测定人参属植物不同部位提取物(以丙酮为溶剂,采用超声法提取)中20(R)-25-OH-PPT。结果 20(R)-25-OH-PPT在0.001～0.050 mg/mL线性关系良好,在人参茎叶、人参根、人参果、人参花、西洋参茎叶、西洋参根和三七芦头总皂苷中的量分别为3.74%、2.59%、2.37%、0.40%、0.68%、0.22%和0.39%,回收率为98.54%、97.54%、100.35%、101.46%、97.46%、99.14%和99.38%。结论 20(R)-25-OH-PPT存在于人参属植物多个部位中,可作为人参皂苷降血糖作用开发利用的重要依据。
2016, 47(8):1405-1408.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.027
摘要:
目的 建立电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)测定金线莲中铜(Cu)、砷(As)、镉(Cd)、汞(Hg)、铅(Pb)5种重金属元素。方法 样品微波消解处理后,采用电感耦合等离子体质谱法测定。结果 Cu、As、Cd、Hg、Pb标液工作曲线的线性良好,相关系数大于0.998,Cu的平均回收率104.3%,RSD为4.0%,As的平均回收率102.2%,RSD为4.3%,Cd的平均回收率100.5%,RSD为0.4%,Hg的平均回收率101.0%,RSD为3.6%,Pb的平均回收率101.1%,RSD为1.1%。结论 该方法稳定可靠,灵敏度高,重现性好,准确快速,可用于同时测定金线莲中Cu、As、Cd、Hg、Pb 5种重金属的元素。
目的 建立电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)测定金线莲中铜(Cu)、砷(As)、镉(Cd)、汞(Hg)、铅(Pb)5种重金属元素。方法 样品微波消解处理后,采用电感耦合等离子体质谱法测定。结果 Cu、As、Cd、Hg、Pb标液工作曲线的线性良好,相关系数大于0.998,Cu的平均回收率104.3%,RSD为4.0%,As的平均回收率102.2%,RSD为4.3%,Cd的平均回收率100.5%,RSD为0.4%,Hg的平均回收率101.0%,RSD为3.6%,Pb的平均回收率101.1%,RSD为1.1%。结论 该方法稳定可靠,灵敏度高,重现性好,准确快速,可用于同时测定金线莲中Cu、As、Cd、Hg、Pb 5种重金属的元素。
29 麝香保心丸研究进展
2016, 47(8):1409-1417.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.028
摘要:
麝香保心丸具有芳香温通、益气强心之功效,主要用于治疗心肌缺血引起的心绞痛、胸闷及心肌梗死等,是临床上治疗冠心病、心绞痛的常用中成药。自麝香保心丸上市以来,对其化学物质基础、药理作用及系统生物学的研究从未间断。通过文献查阅及研读,对麝香保心丸的研究进展进行综述。
麝香保心丸具有芳香温通、益气强心之功效,主要用于治疗心肌缺血引起的心绞痛、胸闷及心肌梗死等,是临床上治疗冠心病、心绞痛的常用中成药。自麝香保心丸上市以来,对其化学物质基础、药理作用及系统生物学的研究从未间断。通过文献查阅及研读,对麝香保心丸的研究进展进行综述。
2016, 47(8):1418-1424.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.029
摘要:
通过国内外文献调研显示,文冠果果壳中的化学成分主要有三萜、多酚(包括黄酮、酚酸、香豆素等)、甾醇、生物碱等。文冠果果壳的生物活性主要包括改善学习记忆功能、抗癌、抑制酪氨酸酶、治疗心脑血管疾病、抗氧化、抗炎和抑制胰脂肪酶活性等。其中文冠果壳苷(xanthoceraside)是文冠果果壳中量最高的三萜皂苷类成分,具有多种显著的生物活性。文冠果果壳作为文冠果榨油等使用的废弃物,具有进一步开发利用的药用价值。
通过国内外文献调研显示,文冠果果壳中的化学成分主要有三萜、多酚(包括黄酮、酚酸、香豆素等)、甾醇、生物碱等。文冠果果壳的生物活性主要包括改善学习记忆功能、抗癌、抑制酪氨酸酶、治疗心脑血管疾病、抗氧化、抗炎和抑制胰脂肪酶活性等。其中文冠果壳苷(xanthoceraside)是文冠果果壳中量最高的三萜皂苷类成分,具有多种显著的生物活性。文冠果果壳作为文冠果榨油等使用的废弃物,具有进一步开发利用的药用价值。
2016, 47(8):1425-1429.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.030
摘要:
中药饮片由中药材炮制加工而成,而中药材一般来源有动物药、植物药及矿物药等,其本身带有一定微生物,生产加工过程也会引入微生物。饮片中的微生物生长繁殖影响饮片质量,甚至部分有害微生物通过口服进入人体,影响患者健康和生命安全。因此,对中药饮片进行灭菌处理及控制其微生物限度具有十分重要的意义。总结了中药饮片微生物控制的研究现状及生产过程中常用的灭菌方法及适用范围等,对中药饮片的灭菌问题进行了探讨,提出特别注重“原形饮片”的灭菌、制定其微生物限度等思路,旨在提高中药饮片质量标准,保证中药饮片的用药安全。
中药饮片由中药材炮制加工而成,而中药材一般来源有动物药、植物药及矿物药等,其本身带有一定微生物,生产加工过程也会引入微生物。饮片中的微生物生长繁殖影响饮片质量,甚至部分有害微生物通过口服进入人体,影响患者健康和生命安全。因此,对中药饮片进行灭菌处理及控制其微生物限度具有十分重要的意义。总结了中药饮片微生物控制的研究现状及生产过程中常用的灭菌方法及适用范围等,对中药饮片的灭菌问题进行了探讨,提出特别注重“原形饮片”的灭菌、制定其微生物限度等思路,旨在提高中药饮片质量标准,保证中药饮片的用药安全。
2016, 47(8):1430-1436.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.031
摘要:
传统中医药作为中华历史的瑰宝,在经历时间淘洗后沉淀下大量的珍贵经验和价值数据。数据挖掘和复杂网络作为数据处理及知识发现的有效手段,分别从统计性和复杂性角度描述数据,并被广泛应用于现代中医药学研究中。数据挖掘偏向于发掘表层统计规律,缺乏对于系统内在机制的深入讨论;复杂网络主要通过网络角度描述系统结构,长于在功能复杂性中发掘普适规律,但在大数据处理中存在局限。分析了数据挖掘及复杂网络在中医药领域的应用及各自存在的问题,并给出2种模式整合的方法及框架,以脑血管疾病中医用药为例,构建其中医用药属性拓展网络,并结合改进的重叠社区发现(COPRA)算法挖掘中医用药重叠社团,探讨中药方剂配伍规律。该方法可在原有基础上有效发掘非频繁项集的药性关联规律,为中药配伍提供依据。
传统中医药作为中华历史的瑰宝,在经历时间淘洗后沉淀下大量的珍贵经验和价值数据。数据挖掘和复杂网络作为数据处理及知识发现的有效手段,分别从统计性和复杂性角度描述数据,并被广泛应用于现代中医药学研究中。数据挖掘偏向于发掘表层统计规律,缺乏对于系统内在机制的深入讨论;复杂网络主要通过网络角度描述系统结构,长于在功能复杂性中发掘普适规律,但在大数据处理中存在局限。分析了数据挖掘及复杂网络在中医药领域的应用及各自存在的问题,并给出2种模式整合的方法及框架,以脑血管疾病中医用药为例,构建其中医用药属性拓展网络,并结合改进的重叠社区发现(COPRA)算法挖掘中医用药重叠社团,探讨中药方剂配伍规律。该方法可在原有基础上有效发掘非频繁项集的药性关联规律,为中药配伍提供依据。
2016, 47(8):1437-1442.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.032
摘要:
利用发明专利信息,对山药Dioscoreae Rhizoma的开发现状进行了分析。首先利用Espacenet及世界传统药物专利数据库收集专利信息。之后借助Python、R语言、SQLite等工具,对收集的专利信息进行筛选、整理、统计、分析、可视化等操作。得到了专利数据中反映山药的开发形势、趋势、国际格局及功能偏好、配伍偏好等方面的信息。从发明专利的视角可以看出,山药的开发目前处于发展初期;中国大陆对其开发投入很多,其他地域的投入较少;中国大陆的国际专利申请量最多;美国吸引的外地专利申请最多;专利申请涉及最多的是山药对消化系统疾病、代谢疾病和全身保护或抗毒剂等方面的治疗作用,具体的功能有助消化、治疗高血糖症、提高免疫力;其主要配伍思路有甘温益气、补脾益气等。
利用发明专利信息,对山药Dioscoreae Rhizoma的开发现状进行了分析。首先利用Espacenet及世界传统药物专利数据库收集专利信息。之后借助Python、R语言、SQLite等工具,对收集的专利信息进行筛选、整理、统计、分析、可视化等操作。得到了专利数据中反映山药的开发形势、趋势、国际格局及功能偏好、配伍偏好等方面的信息。从发明专利的视角可以看出,山药的开发目前处于发展初期;中国大陆对其开发投入很多,其他地域的投入较少;中国大陆的国际专利申请量最多;美国吸引的外地专利申请最多;专利申请涉及最多的是山药对消化系统疾病、代谢疾病和全身保护或抗毒剂等方面的治疗作用,具体的功能有助消化、治疗高血糖症、提高免疫力;其主要配伍思路有甘温益气、补脾益气等。
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