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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2016年第47卷第4期文章目次
2016, 47(4):533-539.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.001
摘要:
对中药五味中甘味的中医药内涵、甘味药的基原、甘味药在四气、归经等药性理论的分布特征进行归纳与总结,并对甘味味觉受体、味觉表达及物质基础研究进行阐述。最后,概述甘味药物配伍理论在临床上的应用,为甘味药性理论更好地指导临床实践提供参考。
对中药五味中甘味的中医药内涵、甘味药的基原、甘味药在四气、归经等药性理论的分布特征进行归纳与总结,并对甘味味觉受体、味觉表达及物质基础研究进行阐述。最后,概述甘味药物配伍理论在临床上的应用,为甘味药性理论更好地指导临床实践提供参考。
2016, 47(4):540-543.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.002
摘要:
目的 研究大麻药(镰果扁豆Dolichos falcata根)的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化,应用波谱学方法鉴定化合物的结构。结果 从大麻药70%乙醇提取物中分离得到3个化合物,分别鉴定为3β,23-二羟基-2-氧代齐墩果-12-烯-28-羧酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、3β-羟基-齐墩果-12-烯-23,28-二羧酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、2β,3β-二羟基-齐墩果-12-烯-23,28-二羧酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)。结论 化合物1为1个新的三萜皂苷类化合物,命名为大麻药皂苷C。化合物2为首次从该植物中分离得到。
目的 研究大麻药(镰果扁豆Dolichos falcata根)的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化,应用波谱学方法鉴定化合物的结构。结果 从大麻药70%乙醇提取物中分离得到3个化合物,分别鉴定为3β,23-二羟基-2-氧代齐墩果-12-烯-28-羧酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、3β-羟基-齐墩果-12-烯-23,28-二羧酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、2β,3β-二羟基-齐墩果-12-烯-23,28-二羧酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)。结论 化合物1为1个新的三萜皂苷类化合物,命名为大麻药皂苷C。化合物2为首次从该植物中分离得到。
2016, 47(4):544-548.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.003
摘要:
目的 研究兴安毛连菜Picris davurica地上部分的化学成分,并进行初步活性评价。方法 采用MCI、Sephadex LH-20和ODS柱色谱分离化合物,运用NMR等波谱法鉴定了化合物结构,通过清除DPPH实验探讨抗氧化活性。结果 从兴安毛连菜60%乙醇提取部分分离得到11个咖啡酸衍生化合物,分别鉴定为咖啡酸(1)、咖啡酰酒石酸(2)、绿原酸(3)、二咖啡酰酒石酸(4)、5-咖啡酰基莽草酸(5)、3,4-二咖啡酰基奎宁酸(6)、3,5-二咖啡酰基奎宁酸(7)、4,5-二咖啡酰奎宁酸(8)、4-咖啡酰基奎宁酸(9)、5-咖啡酰基奎宁酸(10)、3,4-dihydroxy-6-(3,4-dihydroxy-E-styryl)-2-pyron-3-O-β-D-glucopyranoside(11)。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到,且显示具有一定的抗氧化活性。
目的 研究兴安毛连菜Picris davurica地上部分的化学成分,并进行初步活性评价。方法 采用MCI、Sephadex LH-20和ODS柱色谱分离化合物,运用NMR等波谱法鉴定了化合物结构,通过清除DPPH实验探讨抗氧化活性。结果 从兴安毛连菜60%乙醇提取部分分离得到11个咖啡酸衍生化合物,分别鉴定为咖啡酸(1)、咖啡酰酒石酸(2)、绿原酸(3)、二咖啡酰酒石酸(4)、5-咖啡酰基莽草酸(5)、3,4-二咖啡酰基奎宁酸(6)、3,5-二咖啡酰基奎宁酸(7)、4,5-二咖啡酰奎宁酸(8)、4-咖啡酰基奎宁酸(9)、5-咖啡酰基奎宁酸(10)、3,4-dihydroxy-6-(3,4-dihydroxy-E-styryl)-2-pyron-3-O-β-D-glucopyranoside(11)。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到,且显示具有一定的抗氧化活性。
2016, 47(4):549-553.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.004
摘要:
目的 研究鼠曲草Gnaphalium affine的化学成分及其抗氧化活性。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。测定了化合物1、3~11、16对DPPH自由基的清除活性。结果 从鼠曲草95%乙醇部位分离得到了17个化合物,分别鉴定为芹菜素(1)、二氢芹菜素(2)、木犀草素(3)、白杨素(4)、汉黄芩素(5)、豆甾醇(6)、β-谷甾醇(7)、熊果酸(8)、齐墩果酸(9)、19α-羟基熊果酸(10)、2α,3α,19α-trihydroxy-28-norurs-12-ene(11)、α-香树酯醇乙酸酯(12)、β-香树酯醇乙酸酯(13)、patriscabratine(14)、aurantiamide acetate(15)、4'-hydroxydehydrokawain(16)、异香草醛(17)。化合物1和3~5有显著的抗氧化活性。结论 化合物2、4、5、11~15、17为首次从该植物中分离得到。
目的 研究鼠曲草Gnaphalium affine的化学成分及其抗氧化活性。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。测定了化合物1、3~11、16对DPPH自由基的清除活性。结果 从鼠曲草95%乙醇部位分离得到了17个化合物,分别鉴定为芹菜素(1)、二氢芹菜素(2)、木犀草素(3)、白杨素(4)、汉黄芩素(5)、豆甾醇(6)、β-谷甾醇(7)、熊果酸(8)、齐墩果酸(9)、19α-羟基熊果酸(10)、2α,3α,19α-trihydroxy-28-norurs-12-ene(11)、α-香树酯醇乙酸酯(12)、β-香树酯醇乙酸酯(13)、patriscabratine(14)、aurantiamide acetate(15)、4'-hydroxydehydrokawain(16)、异香草醛(17)。化合物1和3~5有显著的抗氧化活性。结论 化合物2、4、5、11~15、17为首次从该植物中分离得到。
2016, 47(4):554-558.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.005
摘要:
目的 研究猫眼草Euphorbia lunulata的化学成分。方法 利用硅胶、凝胶等柱色谱法进行分离和纯化,通过理化性质和核磁共振波谱进行化合物的结构鉴定。结果 从猫眼草90%乙醇提取物中分离得到了17个化合物,分别鉴定为正二十八烷醇(1)、β-谷甾醇(2)、咖啡酸十八烷酯(3)、cycloart-23Z-en-3β,25-diol(4)、东莨菪素(5)、24-亚甲基环阿尔廷醇(6)、豆甾醇(7)、短叶苏木酚(8)、o-phthalic acid bis-(2-ethyl decyl)-ester(9)、阿魏酸二十六烷酯(10)、东莨菪素苷(11)、β-香树脂醇(12)、没食子酸(13)、蔗糖(14)、17-羟基-岩大戟内酯A(15)、岩大戟内酯A(16)、岩大戟内酯B(17)。结论 化合物1、3、8~12、14~17均为首次从该植物中分离得到,化合物9为首次从大戟属中分离得到。
目的 研究猫眼草Euphorbia lunulata的化学成分。方法 利用硅胶、凝胶等柱色谱法进行分离和纯化,通过理化性质和核磁共振波谱进行化合物的结构鉴定。结果 从猫眼草90%乙醇提取物中分离得到了17个化合物,分别鉴定为正二十八烷醇(1)、β-谷甾醇(2)、咖啡酸十八烷酯(3)、cycloart-23Z-en-3β,25-diol(4)、东莨菪素(5)、24-亚甲基环阿尔廷醇(6)、豆甾醇(7)、短叶苏木酚(8)、o-phthalic acid bis-(2-ethyl decyl)-ester(9)、阿魏酸二十六烷酯(10)、东莨菪素苷(11)、β-香树脂醇(12)、没食子酸(13)、蔗糖(14)、17-羟基-岩大戟内酯A(15)、岩大戟内酯A(16)、岩大戟内酯B(17)。结论 化合物1、3、8~12、14~17均为首次从该植物中分离得到,化合物9为首次从大戟属中分离得到。
2016, 47(4):559-565.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.006
摘要:
目的 基于药用植物辽东楤木Aralia elata中的单体五环三萜皂苷类天然产物齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸进行结构修饰,并对其结构修饰物进行体外心肌保护活性研究。方法 分别以苷元齐墩果酸和熊果酸为起始原料,通过苄基保护、糖苷化、苄基脱保护、酰胺化、苯甲酰基脱保护共5步反应制得目标化合物,利用H9c2细胞评价该类衍生物的心肌保护活性。结果 设计并合成10个辽东楤木单体化合物的结构衍生物F1~F10,均经波谱技术确证结构。药理结果表明,10个化合物对H9c2细胞呈现不同程度的心肌保护活性,其中化合物F3的心肌保护活性与先导物活性相当。结论 化合物F1~F10均为未见文献报道的新化合物,具有潜在的心肌保护活性,值得深入研究。
目的 基于药用植物辽东楤木Aralia elata中的单体五环三萜皂苷类天然产物齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸进行结构修饰,并对其结构修饰物进行体外心肌保护活性研究。方法 分别以苷元齐墩果酸和熊果酸为起始原料,通过苄基保护、糖苷化、苄基脱保护、酰胺化、苯甲酰基脱保护共5步反应制得目标化合物,利用H9c2细胞评价该类衍生物的心肌保护活性。结果 设计并合成10个辽东楤木单体化合物的结构衍生物F1~F10,均经波谱技术确证结构。药理结果表明,10个化合物对H9c2细胞呈现不同程度的心肌保护活性,其中化合物F3的心肌保护活性与先导物活性相当。结论 化合物F1~F10均为未见文献报道的新化合物,具有潜在的心肌保护活性,值得深入研究。
2016, 47(4):566-572.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.007
摘要:
目的 利用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术(UPLC/Q-TOF-MS/MS),对中华常春藤Hedera nepalensis茎叶中的化学成分进行分析和鉴定。方法 采用Welch C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水溶液(A)和乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min,柱温40℃,进样量5μL。质谱采用电喷雾(ESI)离子源,在正负离子模式下采集数据,使用质谱分析软件中的目标化合物筛查法,通过保留时间、精确相对分子质量和二级质谱裂解碎片鉴定监测到的化学成分。结果 在优化的液质联用条件下,结合Scifinder数据库、对照品和相关文献鉴定了43个化合物,包括三萜皂苷、黄酮苷类、苯丙素类和核苷类化合物。结论 UPLC/Q-TOF-MS/MS方法能快捷、准确、较全面地鉴定中华常春藤中的化学成分,为中华常春藤化学成分的进一步提取分离和药效物质基础的研究提供科学依据。
目的 利用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术(UPLC/Q-TOF-MS/MS),对中华常春藤Hedera nepalensis茎叶中的化学成分进行分析和鉴定。方法 采用Welch C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水溶液(A)和乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min,柱温40℃,进样量5μL。质谱采用电喷雾(ESI)离子源,在正负离子模式下采集数据,使用质谱分析软件中的目标化合物筛查法,通过保留时间、精确相对分子质量和二级质谱裂解碎片鉴定监测到的化学成分。结果 在优化的液质联用条件下,结合Scifinder数据库、对照品和相关文献鉴定了43个化合物,包括三萜皂苷、黄酮苷类、苯丙素类和核苷类化合物。结论 UPLC/Q-TOF-MS/MS方法能快捷、准确、较全面地鉴定中华常春藤中的化学成分,为中华常春藤化学成分的进一步提取分离和药效物质基础的研究提供科学依据。
2016, 47(4):573-579.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.008
摘要:
目的 从苦参中大量制备三叶豆紫檀苷(trifolirhizin,Tri),通过制成磷脂复合物自微乳改善Tri的吸收。方法 采用硅胶柱色谱、重结晶等技术分离制备Tri,综合理化性质和波谱学数据进行结构鉴定。分别采用正交试验、星点设计效应面法优化Tri磷脂复合物(TPC)、TPC自微乳(TPC-SMEDDS)处方。Caco-2模型考察Tri、TPC及TPC-SMEDDS的跨膜转运。结果 磷脂复合物的反应物(即药物Tri)质量浓度为4 mg/mL,Tri与卵磷脂投料物质的量比为1:1.5,反应时间为3 h,复合率可达(93.20±2.01)%。优化的自微乳油相为丙二醇单辛酸酯(Capyrol 90),质量分数占43.65%;乳化剂选择聚氧乙烯蓖麻油(Cremphor EL40),助乳化剂为二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP),二者质量比(Km)为7.58。Caco-2细胞实验表明,Tri的表观渗透系数(Papp)为2.45×10-7 cm/s;TPC及TPC-SMEDDS的Papp分别为5.13×10-6 cm/s和1.847×10-5 cm/s。结论 磷脂复合物及自微乳技术联用可以明显改善Tri的渗透系数,提高Tri跨膜转运效率,提示可提高生物利用度。
目的 从苦参中大量制备三叶豆紫檀苷(trifolirhizin,Tri),通过制成磷脂复合物自微乳改善Tri的吸收。方法 采用硅胶柱色谱、重结晶等技术分离制备Tri,综合理化性质和波谱学数据进行结构鉴定。分别采用正交试验、星点设计效应面法优化Tri磷脂复合物(TPC)、TPC自微乳(TPC-SMEDDS)处方。Caco-2模型考察Tri、TPC及TPC-SMEDDS的跨膜转运。结果 磷脂复合物的反应物(即药物Tri)质量浓度为4 mg/mL,Tri与卵磷脂投料物质的量比为1:1.5,反应时间为3 h,复合率可达(93.20±2.01)%。优化的自微乳油相为丙二醇单辛酸酯(Capyrol 90),质量分数占43.65%;乳化剂选择聚氧乙烯蓖麻油(Cremphor EL40),助乳化剂为二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP),二者质量比(Km)为7.58。Caco-2细胞实验表明,Tri的表观渗透系数(Papp)为2.45×10-7 cm/s;TPC及TPC-SMEDDS的Papp分别为5.13×10-6 cm/s和1.847×10-5 cm/s。结论 磷脂复合物及自微乳技术联用可以明显改善Tri的渗透系数,提高Tri跨膜转运效率,提示可提高生物利用度。
2016, 47(4):580-584.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.009
摘要:
目的 揭示川牛膝药材经酒炙和盐炙前后的化学成分变化规律,为修订和完善川牛膝质量标准提供参考。方法 采用Agilent Zorbax Eclipse XDB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,0.1%磷酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,检测波长266 nm,体积流量0.5 mL/min,建立HPLC指纹图谱,记录各色谱峰的保留时间和峰面积数据。采用对照品指认主要色谱峰物质,采用向量夹角法计算指纹图谱相似系数,采用主成分分析和聚类分析方法进行模式识别。结果 从24批次样品中一共提取出25个主要色谱峰,指认了其中的葛根素、杯苋甾酮、大豆苷元3个色谱峰。主成分分析、聚类分析以及相似度结果显示,酒炙和盐炙对川牛膝化学成分的整体组成与其量水平具有显著影响。葛根素、杯苋甾酮、大豆苷元3个已知的药效成分在经酒炙后其量均未得到显著提升,经盐炙后仅有葛根素的量得到一定程度地提升。结论 现行药效指标成分对于川牛膝酒炙品和盐炙品的质控作用较弱,有关川牛膝炮制品的质控指标成分还需进一步筛选。实验所建立的HPLC化学指纹图谱及其分析方法可以用于川牛膝生品、酒炙品、盐炙品之间的鉴定及其质量控制。
目的 揭示川牛膝药材经酒炙和盐炙前后的化学成分变化规律,为修订和完善川牛膝质量标准提供参考。方法 采用Agilent Zorbax Eclipse XDB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,0.1%磷酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,检测波长266 nm,体积流量0.5 mL/min,建立HPLC指纹图谱,记录各色谱峰的保留时间和峰面积数据。采用对照品指认主要色谱峰物质,采用向量夹角法计算指纹图谱相似系数,采用主成分分析和聚类分析方法进行模式识别。结果 从24批次样品中一共提取出25个主要色谱峰,指认了其中的葛根素、杯苋甾酮、大豆苷元3个色谱峰。主成分分析、聚类分析以及相似度结果显示,酒炙和盐炙对川牛膝化学成分的整体组成与其量水平具有显著影响。葛根素、杯苋甾酮、大豆苷元3个已知的药效成分在经酒炙后其量均未得到显著提升,经盐炙后仅有葛根素的量得到一定程度地提升。结论 现行药效指标成分对于川牛膝酒炙品和盐炙品的质控作用较弱,有关川牛膝炮制品的质控指标成分还需进一步筛选。实验所建立的HPLC化学指纹图谱及其分析方法可以用于川牛膝生品、酒炙品、盐炙品之间的鉴定及其质量控制。
2016, 47(4):585-590.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.010
摘要:
目的 确定天麻素淀粉微球的处方工艺,并考察其鼻黏膜黏附特性与体外释药特性。方法 采用复乳化交联法制备天麻素淀粉微球,以粒径、载药量和包封率为评价指标,通过单因素考察和均匀设计法优化天麻素淀粉微球的处方工艺;选择蟾蜍上颚黏膜为评价模型,黏膜平均滞留时间为指标,评价天麻素淀粉微球的黏膜黏附力;以天麻素原料药为对照,采用浆法,进行天麻素淀粉微球体外释药实验,计算累积释药率,并用不同释放模型拟合体外释药曲线,综合考察天麻素淀粉微球的释药特性。结果 优化后的处方及制备工艺条件:天麻素2.0 g,淀粉4.5 g,液体石蜡100.0 mL,Span 80用量3.5 g,ECH 5.1 mL,制备温度40℃,搅拌速率1000 r/min。天麻素淀粉微球的平均粒径为(47.69±1.92)μm,载药量和包封率分别为(9.78±0.70)%和(35.72±3.28)%;无黏附性粉末的平均滞留时间为(176.92±23.25)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间仅为20~30 min,而天麻素淀粉微球的平均滞留时间延长至(944.33±68.29)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间约为3 h;天麻素淀粉微球3 h累积释药达90%以上,释药过程符合Weibull模型,t50为40.08 min,t90为245.73 min。结论 采用复乳化交联法,按所选处方工艺制备可得粒径均匀、载药量和包封率较高的天麻素淀粉微球;所得微球具有良好的黏膜黏附与缓释性能,可保证天麻素在微球鼻腔滞留期间平缓释放,并基本释药完全。
目的 确定天麻素淀粉微球的处方工艺,并考察其鼻黏膜黏附特性与体外释药特性。方法 采用复乳化交联法制备天麻素淀粉微球,以粒径、载药量和包封率为评价指标,通过单因素考察和均匀设计法优化天麻素淀粉微球的处方工艺;选择蟾蜍上颚黏膜为评价模型,黏膜平均滞留时间为指标,评价天麻素淀粉微球的黏膜黏附力;以天麻素原料药为对照,采用浆法,进行天麻素淀粉微球体外释药实验,计算累积释药率,并用不同释放模型拟合体外释药曲线,综合考察天麻素淀粉微球的释药特性。结果 优化后的处方及制备工艺条件:天麻素2.0 g,淀粉4.5 g,液体石蜡100.0 mL,Span 80用量3.5 g,ECH 5.1 mL,制备温度40℃,搅拌速率1000 r/min。天麻素淀粉微球的平均粒径为(47.69±1.92)μm,载药量和包封率分别为(9.78±0.70)%和(35.72±3.28)%;无黏附性粉末的平均滞留时间为(176.92±23.25)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间仅为20~30 min,而天麻素淀粉微球的平均滞留时间延长至(944.33±68.29)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间约为3 h;天麻素淀粉微球3 h累积释药达90%以上,释药过程符合Weibull模型,t50为40.08 min,t90为245.73 min。结论 采用复乳化交联法,按所选处方工艺制备可得粒径均匀、载药量和包封率较高的天麻素淀粉微球;所得微球具有良好的黏膜黏附与缓释性能,可保证天麻素在微球鼻腔滞留期间平缓释放,并基本释药完全。
2016, 47(4):591-598.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.011
摘要:
目的 制备柚皮素(NRG)固体脂质纳米粒冻干粉,考察其理化性质及经大鼠肺部给药后的体内药动学行为。方法 采用乳化蒸发-低温固化法,以包封率、粒径为考察指标,正交试验优化其处方并考察其粒径、形态、电位及体外释放。以外观、色泽、再分散性为考察指标筛选最佳冻干保护剂,采用差式扫描量热(DSC)分析药物在纳米粒中的存在状态。通过肺部给药考察NRG固体脂质纳米粒和NRG原料药溶液在大鼠体内的药动学行为。结果 NRG固体脂质纳米粒外观呈球形,分布均匀,平均粒径为(97.69±2.84)nm,多分散系数(PDI)为0.207±0.010,Zeta电位为(-26.20±0.45)mV,包封率为(81.09±1.37)%,载药量为(8.30±0.04)%(n=3),5%甘露醇为冻干保护剂最好,药物以无定形状态分散在脂质载体中,体外溶出实验表明NRG固体脂质纳米粒与原料药相比具有明显的缓释作用。NRG原料药和纳米粒的Cmax分别为(163.00±23.05)、(269.00±35.34)ng/mL,t1/2分别为(5.13±0.23)、(18.93±7.90)h,AUC0-t分别为(929.32±190.28)、(3390.23±533.68)ng·h/mL,MRT分别为(7.19±0.44)、(23.29±9.27)h。结论 乳化蒸发-低温固化法制得的NRG固体脂质纳米粒,粒径小,包封率高,稳定性好,工艺简单。NRG固体脂质纳米粒肺部给药后有明显的缓释作用,能提高药物的生物利用度。
目的 制备柚皮素(NRG)固体脂质纳米粒冻干粉,考察其理化性质及经大鼠肺部给药后的体内药动学行为。方法 采用乳化蒸发-低温固化法,以包封率、粒径为考察指标,正交试验优化其处方并考察其粒径、形态、电位及体外释放。以外观、色泽、再分散性为考察指标筛选最佳冻干保护剂,采用差式扫描量热(DSC)分析药物在纳米粒中的存在状态。通过肺部给药考察NRG固体脂质纳米粒和NRG原料药溶液在大鼠体内的药动学行为。结果 NRG固体脂质纳米粒外观呈球形,分布均匀,平均粒径为(97.69±2.84)nm,多分散系数(PDI)为0.207±0.010,Zeta电位为(-26.20±0.45)mV,包封率为(81.09±1.37)%,载药量为(8.30±0.04)%(n=3),5%甘露醇为冻干保护剂最好,药物以无定形状态分散在脂质载体中,体外溶出实验表明NRG固体脂质纳米粒与原料药相比具有明显的缓释作用。NRG原料药和纳米粒的Cmax分别为(163.00±23.05)、(269.00±35.34)ng/mL,t1/2分别为(5.13±0.23)、(18.93±7.90)h,AUC0-t分别为(929.32±190.28)、(3390.23±533.68)ng·h/mL,MRT分别为(7.19±0.44)、(23.29±9.27)h。结论 乳化蒸发-低温固化法制得的NRG固体脂质纳米粒,粒径小,包封率高,稳定性好,工艺简单。NRG固体脂质纳米粒肺部给药后有明显的缓释作用,能提高药物的生物利用度。
2016, 47(4):599-605.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.012
摘要:
目的 考察大孔吸附树脂分离纯化香青兰提取液的最佳工艺条件。方法 以总黄酮、田蓟苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、迷迭香酸为检测指标,利用静态吸附实验对7种大孔吸附树脂进行筛选,并通过与动态吸附实验相结合的方法,优选大孔吸附树脂分离纯化香青兰提取液的最佳工艺条件。结果 HPD600型大孔树脂宜于香青兰提取液的纯化,最佳纯化工艺参数为香青兰提取液质量浓度为80 mg/mL,柱径高比为1:9,上样量为生药0.32 g/mL树脂,上样体积流量为1.5BV/h(BV为柱体积),吸附时间为12 h,水除杂用量4 BV,洗脱溶剂为70%乙醇,洗脱体积为6 BV,洗脱体积流量为1.5BV/h,纯化后总黄酮、田蓟苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷和迷迭香酸的质量分数分别达到53%、5.5%、4.7%和2.5%以上。结论 HPD600型大孔树脂分离纯化香青兰提取液的方法可行。
目的 考察大孔吸附树脂分离纯化香青兰提取液的最佳工艺条件。方法 以总黄酮、田蓟苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、迷迭香酸为检测指标,利用静态吸附实验对7种大孔吸附树脂进行筛选,并通过与动态吸附实验相结合的方法,优选大孔吸附树脂分离纯化香青兰提取液的最佳工艺条件。结果 HPD600型大孔树脂宜于香青兰提取液的纯化,最佳纯化工艺参数为香青兰提取液质量浓度为80 mg/mL,柱径高比为1:9,上样量为生药0.32 g/mL树脂,上样体积流量为1.5BV/h(BV为柱体积),吸附时间为12 h,水除杂用量4 BV,洗脱溶剂为70%乙醇,洗脱体积为6 BV,洗脱体积流量为1.5BV/h,纯化后总黄酮、田蓟苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷和迷迭香酸的质量分数分别达到53%、5.5%、4.7%和2.5%以上。结论 HPD600型大孔树脂分离纯化香青兰提取液的方法可行。
2016, 47(4):606-609.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.013
摘要:
目的 建立RP-HPLC法同时测定醋延胡索配方颗粒中原阿片碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、脱氢紫堇碱、延胡索乙素、四氢小檗碱和延胡索甲素的方法。方法 采用Ultimate AQ-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);乙腈-0.1%磷酸水溶液(三乙胺调pH值至6.0)(10:90)为流动相,梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为280 nm。结果 原阿片碱线性范围为6.8~119.0 ng,r=0.9999,平均回收率为98.2%,RSD为2.0%;盐酸巴马汀线性范围为24.38~426.65 ng,r=0.9999,平均回收率为99.6%,RSD为2.8%;盐酸小檗碱线性范围为8.88~155.40 ng,r=0.9999,平均回收率为100.2%,RSD为1.3%;脱氢紫堇碱线性范围为77.66~1359.05 ng,r=0.9999,平均回收率为99.0%,RSD为2.2%;延胡索乙素线性范围为41.4~724.5 ng,r=0.9999,平均回收率为100.8%,RSD为2.6%;四氢小檗碱线性范围为6.70~117.25 ng,r=0.9997,平均回收率为98.7%,RSD为2.5%;延胡索甲素线性范围为25.50~446.25 ng,r=0.9999,平均回收率为97.7%,RSD为2.2%。结论 该法分离度好,快速简便,重现性好,可用于醋延胡索配方颗粒的质量控制。
目的 建立RP-HPLC法同时测定醋延胡索配方颗粒中原阿片碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、脱氢紫堇碱、延胡索乙素、四氢小檗碱和延胡索甲素的方法。方法 采用Ultimate AQ-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);乙腈-0.1%磷酸水溶液(三乙胺调pH值至6.0)(10:90)为流动相,梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为280 nm。结果 原阿片碱线性范围为6.8~119.0 ng,r=0.9999,平均回收率为98.2%,RSD为2.0%;盐酸巴马汀线性范围为24.38~426.65 ng,r=0.9999,平均回收率为99.6%,RSD为2.8%;盐酸小檗碱线性范围为8.88~155.40 ng,r=0.9999,平均回收率为100.2%,RSD为1.3%;脱氢紫堇碱线性范围为77.66~1359.05 ng,r=0.9999,平均回收率为99.0%,RSD为2.2%;延胡索乙素线性范围为41.4~724.5 ng,r=0.9999,平均回收率为100.8%,RSD为2.6%;四氢小檗碱线性范围为6.70~117.25 ng,r=0.9997,平均回收率为98.7%,RSD为2.5%;延胡索甲素线性范围为25.50~446.25 ng,r=0.9999,平均回收率为97.7%,RSD为2.2%。结论 该法分离度好,快速简便,重现性好,可用于醋延胡索配方颗粒的质量控制。
2016, 47(4):610-616.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.014
摘要:
目的 建立心理亚健康大鼠模型,并采用行为学、代谢组学、因子分析等方法对模型进行综合评价。方法 模拟人在竞争激烈的社会环境中因饮食不节、作息不规律、精神压力过大、社交失败所致的心理亚健康状态,采用非躯体复合因素即空瓶应激、旁观电击应激、饮食不节应激、昼夜不分应激、社交失败应激等建立心理亚健康大鼠模型。进行糖水偏爱、高架十字迷宫、明暗箱、旷场等行为学实验,观察大鼠体质量和脏器指数,同时采用基于行为学的因子分析和代谢组学对模型进行评价。结果 大鼠体质量和脏器指数未发生明显变化;但糖水偏爱率显著降低(P<0.05),在高架十字臂中的开臂次数比例和开臂时间比例明显减少(P<0.05),在避暗实验中错误次数及暗箱停留时间显著增加(P<0.05、0.01)。因子分析从宏观的行为学数据中挖掘出3个公因子:抑郁焦虑因子、记忆因子和其他因子。代谢组学分析显示,PLS-DA图中模型组和对照组沿t[1]轴明显分开,并确认高密度脂蛋白、醋酸、谷氨酸、肌酸、胆碱、甜菜碱和苏氨酸7种差异代谢产物。结论 建立的心理亚健康大鼠模型能够在一定程度上反映人类的心理亚健康状态,所用的评价方法科学合理、稳定可靠、可行性较好,可为其机制研究及相关药物作用机制研究提供依据。
目的 建立心理亚健康大鼠模型,并采用行为学、代谢组学、因子分析等方法对模型进行综合评价。方法 模拟人在竞争激烈的社会环境中因饮食不节、作息不规律、精神压力过大、社交失败所致的心理亚健康状态,采用非躯体复合因素即空瓶应激、旁观电击应激、饮食不节应激、昼夜不分应激、社交失败应激等建立心理亚健康大鼠模型。进行糖水偏爱、高架十字迷宫、明暗箱、旷场等行为学实验,观察大鼠体质量和脏器指数,同时采用基于行为学的因子分析和代谢组学对模型进行评价。结果 大鼠体质量和脏器指数未发生明显变化;但糖水偏爱率显著降低(P<0.05),在高架十字臂中的开臂次数比例和开臂时间比例明显减少(P<0.05),在避暗实验中错误次数及暗箱停留时间显著增加(P<0.05、0.01)。因子分析从宏观的行为学数据中挖掘出3个公因子:抑郁焦虑因子、记忆因子和其他因子。代谢组学分析显示,PLS-DA图中模型组和对照组沿t[1]轴明显分开,并确认高密度脂蛋白、醋酸、谷氨酸、肌酸、胆碱、甜菜碱和苏氨酸7种差异代谢产物。结论 建立的心理亚健康大鼠模型能够在一定程度上反映人类的心理亚健康状态,所用的评价方法科学合理、稳定可靠、可行性较好,可为其机制研究及相关药物作用机制研究提供依据。
2016, 47(4):617-624.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.015
摘要:
目的 比较两色金鸡菊各种提取物对小鼠的急性毒性作用,分析对大剂量给药致小鼠死亡贡献最大的成分,为后期研究提供安全性数据并优化提取工艺。方法 分别测定各提取物对小鼠的最大给药量或最大耐受量(MTD),用Bliss法测定半数致死量(LD50),记录小鼠死亡情况和体质量变化情况;高效液相色谱(HPLC)法测定各提取物指纹图谱,根据各物质吸收峰,结合多元线性回归,分析对大剂量给药致小鼠死亡贡献最大的成分。结果 两色金鸡菊喷雾干燥水提物(SD)、醋酸乙酯萃余组分(AR)最大给药量均为36 g/kg,真空干燥水提物(VD)MTD为26 g/kg,乙醇提取物(ETE)LD50(95%可信限)为19.565(17.558~21.734)g/kg,醋酸乙酯萃取组分(AC)LD50(95%可信限)为16.414(13.987~34.725)g/kg;3,5-二咖啡酰奎宁酸可能是对大剂量给药致小鼠死亡贡献最大的成分。结论 ETE和AC大剂量给药会致小鼠死亡,3,5-二咖啡酰奎宁酸可能是对两色金鸡菊提取物大剂量给药致小鼠死亡贡献最大的成分。
目的 比较两色金鸡菊各种提取物对小鼠的急性毒性作用,分析对大剂量给药致小鼠死亡贡献最大的成分,为后期研究提供安全性数据并优化提取工艺。方法 分别测定各提取物对小鼠的最大给药量或最大耐受量(MTD),用Bliss法测定半数致死量(LD50),记录小鼠死亡情况和体质量变化情况;高效液相色谱(HPLC)法测定各提取物指纹图谱,根据各物质吸收峰,结合多元线性回归,分析对大剂量给药致小鼠死亡贡献最大的成分。结果 两色金鸡菊喷雾干燥水提物(SD)、醋酸乙酯萃余组分(AR)最大给药量均为36 g/kg,真空干燥水提物(VD)MTD为26 g/kg,乙醇提取物(ETE)LD50(95%可信限)为19.565(17.558~21.734)g/kg,醋酸乙酯萃取组分(AC)LD50(95%可信限)为16.414(13.987~34.725)g/kg;3,5-二咖啡酰奎宁酸可能是对大剂量给药致小鼠死亡贡献最大的成分。结论 ETE和AC大剂量给药会致小鼠死亡,3,5-二咖啡酰奎宁酸可能是对两色金鸡菊提取物大剂量给药致小鼠死亡贡献最大的成分。
2016, 47(4):625-629.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.016
摘要:
目的 探讨山楂原花青素(HPC)和维生素C(VC)联合应用对胰岛素抵抗(IR)大鼠肝脏氧化应激的影响。方法 高脂饮食法制备IR大鼠模型,检测大鼠造模后体质量、空腹血糖、血清胰岛素水平,试剂盒法检测血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和碱性磷酸酶(ALP)活性;将IR大鼠分为模型组、HPC(56 g/kg)组、VC(180 g/kg)组、HPC(56 g/kg)+VC(180 g/kg)组和罗格列酮(122 g/kg)组,连续给药12周,测定各组大鼠肝匀浆中葡萄糖、胰岛素、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、还原型谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)水平和肝线粒体中SOD、GSH-Px、Na+, K+-ATP酶、Ca2+, Mg2+-ATP酶及MDA水平;实时荧光定量PCR(RT-PCR)检测过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)mRNA表达;Western blotting法检测PPAR-γ蛋白表达情况。结果 与对照组比较,造模后大鼠体质量显著下降(P<0.05),血糖、血清胰岛素水平、ALT、AST和ALP活性均显著升高(P<0.01);模型组大鼠肝匀浆中SOD、CAT、GSH-Px、GSH活性均显著下降(P<0.01),葡萄糖、胰岛素、MDA水平显著升高(P<0.01),肝线粒体中SOD、GSH-Px、Na+, K+-ATP酶、Ca2+, Mg2+-ATP酶活性均显著降低(P<0.01),MDA水平显著升高(P<0.01);肝组织PPAR-γ mRNA、蛋白表达明显下降(P<0.01)。HPC、VC、HPC+VC和罗格列酮对上述指标均有改善作用,HPC+VC组作用优于HPC组和VC组,与罗格列酮组效果相当。结论 HPC和VC联合作用可改善IR大鼠肝脏氧化应激状态。
目的 探讨山楂原花青素(HPC)和维生素C(VC)联合应用对胰岛素抵抗(IR)大鼠肝脏氧化应激的影响。方法 高脂饮食法制备IR大鼠模型,检测大鼠造模后体质量、空腹血糖、血清胰岛素水平,试剂盒法检测血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和碱性磷酸酶(ALP)活性;将IR大鼠分为模型组、HPC(56 g/kg)组、VC(180 g/kg)组、HPC(56 g/kg)+VC(180 g/kg)组和罗格列酮(122 g/kg)组,连续给药12周,测定各组大鼠肝匀浆中葡萄糖、胰岛素、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、还原型谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)水平和肝线粒体中SOD、GSH-Px、Na+, K+-ATP酶、Ca2+, Mg2+-ATP酶及MDA水平;实时荧光定量PCR(RT-PCR)检测过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)mRNA表达;Western blotting法检测PPAR-γ蛋白表达情况。结果 与对照组比较,造模后大鼠体质量显著下降(P<0.05),血糖、血清胰岛素水平、ALT、AST和ALP活性均显著升高(P<0.01);模型组大鼠肝匀浆中SOD、CAT、GSH-Px、GSH活性均显著下降(P<0.01),葡萄糖、胰岛素、MDA水平显著升高(P<0.01),肝线粒体中SOD、GSH-Px、Na+, K+-ATP酶、Ca2+, Mg2+-ATP酶活性均显著降低(P<0.01),MDA水平显著升高(P<0.01);肝组织PPAR-γ mRNA、蛋白表达明显下降(P<0.01)。HPC、VC、HPC+VC和罗格列酮对上述指标均有改善作用,HPC+VC组作用优于HPC组和VC组,与罗格列酮组效果相当。结论 HPC和VC联合作用可改善IR大鼠肝脏氧化应激状态。
2016, 47(4):630-633.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.017
摘要:
目的 研究四逆汤及其不同组方配伍对垂体后叶素(Pit)所致大鼠心肌缺血模型的影响。方法 建立大鼠心肌缺血模型,观察四逆汤、附子甘草合煎液、附子干姜合煎液、甘草干姜合煎液、附子单煎液、干姜单煎液、甘草单煎液对大鼠心肌梗死范围、乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)、天冬氨酸转氨酶(AST)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、乳酸的影响。结果 四逆汤组、附子甘草组、附子干姜组、附子组能显著减少心肌梗死范围(P<0.01)、减少心肌MDA、乳酸释放(P<0.05、0.01)、降低血清LDH、CK、AST水平(P<0.05、0.01);四逆汤组、附子干姜组能提高心肌SOD活性(P<0.05);四逆汤组能显著提高心肌GSH-Px活性(P<0.01);四逆汤组在心肌LDH水平上低于附子组(P<0.05)。结论 对大鼠缺血心肌的保护程度依次为四逆汤组>附子干姜组>附子甘草组>附子组,从药效的角度揭示了四逆汤配伍的科学性,体现了四逆汤遣方用药之精准。
目的 研究四逆汤及其不同组方配伍对垂体后叶素(Pit)所致大鼠心肌缺血模型的影响。方法 建立大鼠心肌缺血模型,观察四逆汤、附子甘草合煎液、附子干姜合煎液、甘草干姜合煎液、附子单煎液、干姜单煎液、甘草单煎液对大鼠心肌梗死范围、乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)、天冬氨酸转氨酶(AST)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、乳酸的影响。结果 四逆汤组、附子甘草组、附子干姜组、附子组能显著减少心肌梗死范围(P<0.01)、减少心肌MDA、乳酸释放(P<0.05、0.01)、降低血清LDH、CK、AST水平(P<0.05、0.01);四逆汤组、附子干姜组能提高心肌SOD活性(P<0.05);四逆汤组能显著提高心肌GSH-Px活性(P<0.01);四逆汤组在心肌LDH水平上低于附子组(P<0.05)。结论 对大鼠缺血心肌的保护程度依次为四逆汤组>附子干姜组>附子甘草组>附子组,从药效的角度揭示了四逆汤配伍的科学性,体现了四逆汤遣方用药之精准。
2016, 47(4):634-639.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.018
摘要:
目的 探讨乌蔹莓抗炎镇痛作用的有效部位。方法 采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀、蛋清致大鼠足跖肿胀2种急性炎症模型以及大鼠棉球肉芽肿慢性炎症模型,研究乌蔹莓不同提取部位ig给药对急慢性炎症的作用。采用热板法和醋酸扭体法致痛,研究乌蔹莓不同提取部位ig给药的镇痛作用。结果 与模型组相比,乌蔹莓水部位和乌蔹莓水提液高、低剂量组明显抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀(P<0.05、0.01),明显抑制蛋清所致大鼠足跖肿胀(P<0.05、0.01),显著抑制大鼠棉球肉芽肿(P<0.01)。乌蔹莓石油醚部位和乌蔹莓水提液高、低剂量组给药后明显延长热板所致小鼠的痛阈值,与模型组和自身给药前比较差异显著(P<0.05、0.01);乌蔹莓石油醚部位和乌蔹莓水提液高、低剂量组明显减少醋酸所致小鼠扭体反应次数,与模型组比较差异极显著(P<0.01)。结论 乌蔹莓抗炎作用部位主要为水部位,而镇痛作用部位主要为石油醚部位。
目的 探讨乌蔹莓抗炎镇痛作用的有效部位。方法 采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀、蛋清致大鼠足跖肿胀2种急性炎症模型以及大鼠棉球肉芽肿慢性炎症模型,研究乌蔹莓不同提取部位ig给药对急慢性炎症的作用。采用热板法和醋酸扭体法致痛,研究乌蔹莓不同提取部位ig给药的镇痛作用。结果 与模型组相比,乌蔹莓水部位和乌蔹莓水提液高、低剂量组明显抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀(P<0.05、0.01),明显抑制蛋清所致大鼠足跖肿胀(P<0.05、0.01),显著抑制大鼠棉球肉芽肿(P<0.01)。乌蔹莓石油醚部位和乌蔹莓水提液高、低剂量组给药后明显延长热板所致小鼠的痛阈值,与模型组和自身给药前比较差异显著(P<0.05、0.01);乌蔹莓石油醚部位和乌蔹莓水提液高、低剂量组明显减少醋酸所致小鼠扭体反应次数,与模型组比较差异极显著(P<0.01)。结论 乌蔹莓抗炎作用部位主要为水部位,而镇痛作用部位主要为石油醚部位。
2016, 47(4):640-647.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.019
摘要:
目的 基于前期对灰毡毛忍冬Lonicera macranthoides转录组测序结果,从灰毡毛忍冬RNA中克隆灰毡毛忍冬MADS-box基因家族蕾期延长相关基因AGL15,并对其进行生物信息学及表达分析。方法 对灰毡毛忍冬总RNA进行反转录酶链式反应(reverse transcription-PCR,RT-PCR)和cDNA末端快速扩增反应(rapid amplification of cDNA ends,RACE),获得完整的开放阅读框(ORF)。运用生物信息学的方法对该序列进行同源性分析和相似性比较,预测编码蛋白,并对其进行各种理化性质分析。运用半定量PCR测得该基因在灰毡毛忍冬不同部位的表达情况。结果 获得AGL15基因,ORF长795 bp,编码264个氨基酸,与葡萄Vitis vinifera中MADS-box基因家族AGL15基因相似性最高,且包含MADS和K-box的保守序列。AGL15蛋白无跨膜区域,定位于细胞质中,在灰毡毛忍冬各部位均有表达。结论 首次从灰毡毛忍冬中克隆得到可能控制蕾期延长的基因,分析了其在灰毡毛忍冬不同部位表达差异性,为灰毡毛忍冬蕾期延长研究提供参考。
目的 基于前期对灰毡毛忍冬Lonicera macranthoides转录组测序结果,从灰毡毛忍冬RNA中克隆灰毡毛忍冬MADS-box基因家族蕾期延长相关基因AGL15,并对其进行生物信息学及表达分析。方法 对灰毡毛忍冬总RNA进行反转录酶链式反应(reverse transcription-PCR,RT-PCR)和cDNA末端快速扩增反应(rapid amplification of cDNA ends,RACE),获得完整的开放阅读框(ORF)。运用生物信息学的方法对该序列进行同源性分析和相似性比较,预测编码蛋白,并对其进行各种理化性质分析。运用半定量PCR测得该基因在灰毡毛忍冬不同部位的表达情况。结果 获得AGL15基因,ORF长795 bp,编码264个氨基酸,与葡萄Vitis vinifera中MADS-box基因家族AGL15基因相似性最高,且包含MADS和K-box的保守序列。AGL15蛋白无跨膜区域,定位于细胞质中,在灰毡毛忍冬各部位均有表达。结论 首次从灰毡毛忍冬中克隆得到可能控制蕾期延长的基因,分析了其在灰毡毛忍冬不同部位表达差异性,为灰毡毛忍冬蕾期延长研究提供参考。
2016, 47(4):648-654.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.020
摘要:
目的 评价DNA条形码通用序列对地黄属植物Rehmannia Libosch. ex Fisch. et Mey.的鉴定作用,探讨中药地黄R. glutinosa的栽培起源。方法 对地黄属物种的ITS、psbA-trnH、rbcL和matK序列扩增和测序,比较各序列在种内和种间变异。采用最近距离法、相似性搜索法、构建Neighbor-Joining(NJ)系统聚类树等方法进行鉴定分析。结果 对比地黄属各种的rbcL和matK序列,结果显示rbcL序列完全一致,matK序列同源性为99.9%~100%。ITS和psbA-trnH序列的平均种间变异均大于平均种内变异,且2条序列的种间最小变异均大于种内最大变异。在ITS系统树上,地黄的所有样品与茄叶地黄聚在一支,支持率为96%;psbA-trnH和联合树上,地黄的所有样品聚为一单系分支(支持率为55%和58%)。地黄与茄叶地黄聚在的这一分支分别与裂叶地黄和高地黄聚在一支(在ITS和联合树上支持率为55%和68%),与裂叶地黄和天目地黄聚在一支(在psbA-trnH树上支持率为80%)。ITS和联合树支持栽培地黄的3个品种与来源于河南温县、郑州、南阳和北京野生地黄居群聚在一支,支持率为51%和69%。结论 叶绿体基因rbcL和matK不适合作为条形码对地黄属进行鉴定,ITS和psbA-trnH序列可以作为中药材地黄与同属近缘种进行鉴定的条形码序列。裂叶地黄和天目地黄可能是四倍体地黄的2个亲本来源,栽培的地黄品种可能起源于河南温县区域的野生群体。
目的 评价DNA条形码通用序列对地黄属植物Rehmannia Libosch. ex Fisch. et Mey.的鉴定作用,探讨中药地黄R. glutinosa的栽培起源。方法 对地黄属物种的ITS、psbA-trnH、rbcL和matK序列扩增和测序,比较各序列在种内和种间变异。采用最近距离法、相似性搜索法、构建Neighbor-Joining(NJ)系统聚类树等方法进行鉴定分析。结果 对比地黄属各种的rbcL和matK序列,结果显示rbcL序列完全一致,matK序列同源性为99.9%~100%。ITS和psbA-trnH序列的平均种间变异均大于平均种内变异,且2条序列的种间最小变异均大于种内最大变异。在ITS系统树上,地黄的所有样品与茄叶地黄聚在一支,支持率为96%;psbA-trnH和联合树上,地黄的所有样品聚为一单系分支(支持率为55%和58%)。地黄与茄叶地黄聚在的这一分支分别与裂叶地黄和高地黄聚在一支(在ITS和联合树上支持率为55%和68%),与裂叶地黄和天目地黄聚在一支(在psbA-trnH树上支持率为80%)。ITS和联合树支持栽培地黄的3个品种与来源于河南温县、郑州、南阳和北京野生地黄居群聚在一支,支持率为51%和69%。结论 叶绿体基因rbcL和matK不适合作为条形码对地黄属进行鉴定,ITS和psbA-trnH序列可以作为中药材地黄与同属近缘种进行鉴定的条形码序列。裂叶地黄和天目地黄可能是四倍体地黄的2个亲本来源,栽培的地黄品种可能起源于河南温县区域的野生群体。
2016, 47(4):655-660.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.021
摘要:
目的 克隆芍药萜类物质生物合成关键酶法呢基焦磷酸合酶(farnesyl pyrophosphate synthase,FPPS)cDNA全长序列并对其进行生物信息学分析。方法 根据芍药转录组测序数据,设计一对特异性PCR引物,应用RT-PCR技术扩增出芍药FPPS基因目标条带并克隆至pMD18-T载体上,菌落PCR和质粒PCR鉴定出阳性重组子后进行序列测定及序列同源性搜索、分子系统进化树构建、结构域搜索及3D结构预测等生物信息学分析。结果 测序结果表明芍药FPPS基因全长1315bp,含60 bp的5'-UTR、1050 bp的CDS和205 bp的3'-UTR,共编码349个氨基酸,GenBank登录号为KP708571;Blastn和Blastp分析结果显示芍药FPPS(KP708571)及其编码的蛋白(AKJ26301)在核苷酸水平和氨基酸水平上与多种植物的FPPS基因和FPPS蛋白具同源性;分子进化树分析结果表明芍药FPPS蛋白与其他物种FPPS蛋白的亲缘关系相对较远;预测芍药FPPS蛋白相对分子质量为40200,等电点为5.33,是一个定位于胞液、不含跨膜结构域、不含信号肽分子的亲水性、稳定蛋白;发现芍药FPPS含有底物结合位点、底物-Mg2+结合位点、催化位点、富含天冬氨酸位点1及富含天冬氨酸位点2共7个保守结构域;3D结构中α-螺旋所占比例高且α-螺旋之间由β-转角(loop)相连接;中央腔(central cavity)由大约10个核心α-螺旋排列而成。结论 首次从芍药中克隆了FPPS基因并对其进行了初步的生物信息学分析。
目的 克隆芍药萜类物质生物合成关键酶法呢基焦磷酸合酶(farnesyl pyrophosphate synthase,FPPS)cDNA全长序列并对其进行生物信息学分析。方法 根据芍药转录组测序数据,设计一对特异性PCR引物,应用RT-PCR技术扩增出芍药FPPS基因目标条带并克隆至pMD18-T载体上,菌落PCR和质粒PCR鉴定出阳性重组子后进行序列测定及序列同源性搜索、分子系统进化树构建、结构域搜索及3D结构预测等生物信息学分析。结果 测序结果表明芍药FPPS基因全长1315bp,含60 bp的5'-UTR、1050 bp的CDS和205 bp的3'-UTR,共编码349个氨基酸,GenBank登录号为KP708571;Blastn和Blastp分析结果显示芍药FPPS(KP708571)及其编码的蛋白(AKJ26301)在核苷酸水平和氨基酸水平上与多种植物的FPPS基因和FPPS蛋白具同源性;分子进化树分析结果表明芍药FPPS蛋白与其他物种FPPS蛋白的亲缘关系相对较远;预测芍药FPPS蛋白相对分子质量为40200,等电点为5.33,是一个定位于胞液、不含跨膜结构域、不含信号肽分子的亲水性、稳定蛋白;发现芍药FPPS含有底物结合位点、底物-Mg2+结合位点、催化位点、富含天冬氨酸位点1及富含天冬氨酸位点2共7个保守结构域;3D结构中α-螺旋所占比例高且α-螺旋之间由β-转角(loop)相连接;中央腔(central cavity)由大约10个核心α-螺旋排列而成。结论 首次从芍药中克隆了FPPS基因并对其进行了初步的生物信息学分析。
2016, 47(4):661-665.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.022
摘要:
目的 研究重金属镉(Cd)胁迫对人参生长及生理特性的影响。方法 通过筒栽试验,对不同质量分数Cd处理(0、0.3、1.0、2.0、4.0 mg/kg)下人参的生物量、叶色值(SPAD)、抗氧化酶活性及丙二醛(MDA)进行测定与分析。结果 随着Cd胁迫质量分数的增加,人参相对生长率呈现逐渐降低的趋势,与Cd添加质量分数之间呈显著负线性相关(P<0.05);人参叶片SPAD值呈降低趋势;而人参不同部位抗氧化酶活性及MDA量均有不同程度的升高,根和叶的MDA量与Cd质量分数呈显著正线性相关(P<0.05)。同一Cd水平处理下,人参不同部位MDA量表现为叶>茎>根。结论 人参具有适应一定Cd质量分数(≤1.0 mg/kg)胁迫土壤环境的能力,此时可增强自身抗氧化酶活性等生理生化反应来清除活性氧,保持膜稳定,缓解Cd胁迫带来的伤害;然而在处理质量分数>1.0 mg/kg时,人参MDA量显著增加,氧化损伤严重,影响植物生长,导致人参生物量下降。
目的 研究重金属镉(Cd)胁迫对人参生长及生理特性的影响。方法 通过筒栽试验,对不同质量分数Cd处理(0、0.3、1.0、2.0、4.0 mg/kg)下人参的生物量、叶色值(SPAD)、抗氧化酶活性及丙二醛(MDA)进行测定与分析。结果 随着Cd胁迫质量分数的增加,人参相对生长率呈现逐渐降低的趋势,与Cd添加质量分数之间呈显著负线性相关(P<0.05);人参叶片SPAD值呈降低趋势;而人参不同部位抗氧化酶活性及MDA量均有不同程度的升高,根和叶的MDA量与Cd质量分数呈显著正线性相关(P<0.05)。同一Cd水平处理下,人参不同部位MDA量表现为叶>茎>根。结论 人参具有适应一定Cd质量分数(≤1.0 mg/kg)胁迫土壤环境的能力,此时可增强自身抗氧化酶活性等生理生化反应来清除活性氧,保持膜稳定,缓解Cd胁迫带来的伤害;然而在处理质量分数>1.0 mg/kg时,人参MDA量显著增加,氧化损伤严重,影响植物生长,导致人参生物量下降。
2016, 47(4):666-670.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.023
摘要:
目的 建立菊苣Cichorium intybus中绿原酸、秦皮乙素、异绿原酸B和异绿原酸A的一测多评方法。方法 以秦皮乙素为内参物,分别建立绿原酸、异绿原酸B和异绿原酸A的相对校正因子,并用该校正因子进行绿原酸、异绿原酸B和异绿原酸A量的计算(计算法),实现一测多评;同时采用外标法测定菊苣中4种成分的量(实测法),并比较计算值与实测值间的差异性,验证所建立方法的准确性、适用性和重复性。结果 8批菊苣中绿原酸、异绿原酸B和异绿原酸A量的计算值与实测值无显著差异。实验建立的菊苣中绿原酸、秦皮乙素、异绿原酸B和异绿原酸A的一测多评法准确性、可行性、重复性好。结论 一测多评法测定菊苣中绿原酸、秦皮乙素、异绿原酸B和异绿原酸A的质量评价模式得到了验证,可用于菊苣药材的质量控制。
目的 建立菊苣Cichorium intybus中绿原酸、秦皮乙素、异绿原酸B和异绿原酸A的一测多评方法。方法 以秦皮乙素为内参物,分别建立绿原酸、异绿原酸B和异绿原酸A的相对校正因子,并用该校正因子进行绿原酸、异绿原酸B和异绿原酸A量的计算(计算法),实现一测多评;同时采用外标法测定菊苣中4种成分的量(实测法),并比较计算值与实测值间的差异性,验证所建立方法的准确性、适用性和重复性。结果 8批菊苣中绿原酸、异绿原酸B和异绿原酸A量的计算值与实测值无显著差异。实验建立的菊苣中绿原酸、秦皮乙素、异绿原酸B和异绿原酸A的一测多评法准确性、可行性、重复性好。结论 一测多评法测定菊苣中绿原酸、秦皮乙素、异绿原酸B和异绿原酸A的质量评价模式得到了验证,可用于菊苣药材的质量控制。
25 丹参红花配伍研究进展
2016, 47(4):671-679.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.024
摘要:
丹参和红花是近代中药方剂中的常见药对配伍,两药均为活血化瘀常用药,历经几百年临床用药的验证,沿用至今,经久不衰。目前,已有很多上市的丹参红花配伍使用的中成药制剂。综述了丹参红花复方制剂、药对配伍和组分配伍的研究现状,阐明丹参红花配伍前后的化学成分、药理作用、药效物质基础以及药动学研究进展,并指明其配伍使用的科学性和必要性,为丹参红花配伍的深入研究与现代制剂开发提供参考。
丹参和红花是近代中药方剂中的常见药对配伍,两药均为活血化瘀常用药,历经几百年临床用药的验证,沿用至今,经久不衰。目前,已有很多上市的丹参红花配伍使用的中成药制剂。综述了丹参红花复方制剂、药对配伍和组分配伍的研究现状,阐明丹参红花配伍前后的化学成分、药理作用、药效物质基础以及药动学研究进展,并指明其配伍使用的科学性和必要性,为丹参红花配伍的深入研究与现代制剂开发提供参考。
2016, 47(4):680-688.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.025
摘要:
菊苣为维吾尔族习用药材,在我国分布广泛。目前发现菊苣中主要含有多糖类、萜类、黄酮类和酚酸类等化学成分。其药理研究主要集中在保肝、抗菌、降血糖、调血脂和抗高尿酸血症等作用上。通过文献检索,对近年来国内外对菊苣的化学成分和主要药理作用的研究进展进行归纳,以期为菊苣的研究开发和利用提供参考。
菊苣为维吾尔族习用药材,在我国分布广泛。目前发现菊苣中主要含有多糖类、萜类、黄酮类和酚酸类等化学成分。其药理研究主要集中在保肝、抗菌、降血糖、调血脂和抗高尿酸血症等作用上。通过文献检索,对近年来国内外对菊苣的化学成分和主要药理作用的研究进展进行归纳,以期为菊苣的研究开发和利用提供参考。
2016, 47(4):689-694.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.026
摘要:
二氢杨梅素是植物显齿蛇葡萄中主要的黄酮类化合物,近年来其药理作用和制剂工艺受到业界广泛的关注。二氢杨梅素药理作用确切,但其自身理化性质和生物利用度低限制了该药物的临床应用,研究制剂新技术与新剂型改善其理化性质已逐渐成为研究的热点。通过查阅国内外相关文献,综述了近年来二氢杨梅素制剂新技术与新剂型如脂质体、微囊、微乳、固体分散体、包合物、胃漂浮制剂等的研究进展,指出目前研究的不足,为今后研究提供参考。
二氢杨梅素是植物显齿蛇葡萄中主要的黄酮类化合物,近年来其药理作用和制剂工艺受到业界广泛的关注。二氢杨梅素药理作用确切,但其自身理化性质和生物利用度低限制了该药物的临床应用,研究制剂新技术与新剂型改善其理化性质已逐渐成为研究的热点。通过查阅国内外相关文献,综述了近年来二氢杨梅素制剂新技术与新剂型如脂质体、微囊、微乳、固体分散体、包合物、胃漂浮制剂等的研究进展,指出目前研究的不足,为今后研究提供参考。
2016, 47(4):695-700.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.027
摘要:
3S技术在药用植物适宜性评价中应用较多,但在资源调查和储量估算方面研究较少,只集中在大面积栽培品种或野生广布种如人参、甘草、红花等少数几种药用植物,特别是在野生稀有药用植物资源调查方面的应用尚属空白。简述了中药资源普查的现状及近几年3S技术在栽培品种、野生广布种、野生稀有种、特殊生态环境药用植物资源调查及储量估算研究中的应用,并对高光谱遥感在中药资源调查及储量估算进行案例介绍。随着我国高分辨卫星的发射以及高光谱遥感技术的发展,使得利用3S技术对野生稀有种药用植物资源调查成为可能。
3S技术在药用植物适宜性评价中应用较多,但在资源调查和储量估算方面研究较少,只集中在大面积栽培品种或野生广布种如人参、甘草、红花等少数几种药用植物,特别是在野生稀有药用植物资源调查方面的应用尚属空白。简述了中药资源普查的现状及近几年3S技术在栽培品种、野生广布种、野生稀有种、特殊生态环境药用植物资源调查及储量估算研究中的应用,并对高光谱遥感在中药资源调查及储量估算进行案例介绍。随着我国高分辨卫星的发射以及高光谱遥感技术的发展,使得利用3S技术对野生稀有种药用植物资源调查成为可能。
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