2016年第47卷第19期文章目次

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  • 1  目录
    2016, 47(19):0-0. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.000
    [摘要](544) [HTML](0) [PDF 910.05 K](1292)
    摘要:
    2  天然药物化学史话:青蒿素——中药研究的丰碑
    张铁军 王于方 刘丹 李力更 郭瑞霞 史清文 董燕平
    2016, 47(19):3351-3361. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.001
    [摘要](2413) [HTML](0) [PDF 875.92 K](3625)
    摘要:
    我国科学家屠呦呦研究员荣获2015年度诺贝尔奖填补了中国本土科学家在诺贝尔自然科学奖的空白。青蒿素的发现必将在世界科学史上留下一个辉煌的记录,是对我国科学界特别是天然药物工作者的巨大鼓舞。通过对历史文献的总结,回顾了青蒿素的研发历史,表达了对老一辈科学家的衷心敬佩,同时给年青科学工作者以激励。
    3  连翘的苯乙醇苷类成分研究
    阎新佳 项峥 温静 张文君 杨波 曲中原 徐蓓蕾 李文兰
    2016, 47(19):3362-3365. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.002
    [摘要](1532) [HTML](0) [PDF 1.09 M](1511)
    摘要:
    目的 研究连翘Forsythia suspensa果实的化学成分。方法 采用大孔吸附树脂、硅胶、Sephadex LH-20、反相HPLC等多种色谱手段对连翘果实进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 从连翘果实50%乙醇提取物中分离得到2个苯乙醇苷类化合物,分别鉴定为7R-suspensaside methyl ether(1)和7S-suspensaside methyl ether(2)。结论 化合物1为新化合物,命名为连翘酯苷K。
    4  白苞裸蒴化学成分研究
    张普照 苏明声 王雅琪 邵峰 杨明 张亚梅
    2016, 47(19):3366-3369. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.003
    [摘要](1712) [HTML](0) [PDF 930.26 K](1546)
    摘要:
    目的 研究白苞裸蒴Gymnotheca involucrata全草的化学成分。方法 利用反相硅胶柱色谱和反相制备液相色谱等手段进行分离纯化,并通过1H-、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果 从白苞裸蒴95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为N-苯甲酰基-2-羟基-2-(4'-羟基苯基)-乙胺(1)、N-苯甲酰基-2-(3',4'-二羟基苯基)-乙胺(2)、6,9-dihydroxy-4,7-megastigmadien-3-one(3)、对羟基苯乙腈(4)、腺苷(5)、5-hydroxy-3,4-dimethy-5-pentyl-2(5H)-furanone(6)curculonone A(7)、3α-hydroxy-5,6-epoxy-7-megastigmen-9-one(8)、gymnothelignan J(9)、gymnothelignan I(10)。结论 所有化合物均为首次从白苞裸蒴中分离得到。
    5  畲药搁公扭根化学成分研究
    姜程曦 毛菊华 王伟影 程文亮 程科军
    2016, 47(19):3370-3373. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.004
    [摘要](1678) [HTML](0) [PDF 980.48 K](1434)
    摘要:
    目的 对畲药搁公扭根Rubi Radix et Rhizoma(蔷薇科植物华东覆盆子Rubus chingii的根及根茎)中的化学成分进行研究。方法 采用各种色谱法分离纯化,并结合理化常数和光谱分析等鉴定化合物的结构。结果 从搁公扭根95%乙醇提取物中共分离得到9个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、蔷薇酸(3)、11α-羟基蔷薇酸(4)、委陵菜酸(5)、鞣花酸(6)、没食子酸(7)、熊果酸(8)、齐墩果酸(9)。结论 所有化合物均为首次从畲药搁公扭根中分离得到,其中化合物4为首次从华东覆盆子中分离得到。
    6  华中五味子藤茎的化学成分研究
    黄泽豪 秦路平
    2016, 47(19):3374-3378. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.005
    [摘要](1094) [HTML](0) [PDF 978.50 K](1420)
    摘要:
    目的 研究华中五味子Schisandra sphenanthera藤茎的化学成分。方法 运用正相硅胶柱色谱,制备TLC等方法进行分离,根据波谱数据鉴定化合物结构。结果 从华中五味子藤茎95%乙醇提取物中分离得到了13个化合物,包括6个三萜,6个木脂素和1个甾醇,分别鉴定为华中五内酯素(1)、南五内酯(2)、五内酯E(3)、12β-羟基黑老虎酸(4)、五味子酸(5)、schisanbilactone A(6)、β-谷甾醇(7)、内消旋二氢愈创木脂酸(8)、去氧五味子素(9)、五味子酯甲(10)、五味子酚乙(11)、五味子乙素(12)和当归酰基戈米辛M1(13)。结论 其中化合物1为1个新三萜类化合物,命名为华中五内酯素。化合物2~4691113为植物中首次分离得到。
    7  基于UPLC-Q-TOF/MS分析北青龙衣成分
    霍金海 都晓伟 孙国东 张海燕 王伟明
    2016, 47(19):3379-3388. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.006
    [摘要](1518) [HTML](0) [PDF 1013.46 K](1848)
    摘要:
    目的 采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)联用技术,对不同产地78批次北青龙衣进行分析,确定其主要的活性组分。方法 采用Waters Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm),以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸乙腈(B)为流动相梯度洗脱;质谱采用电喷雾(ESI)离子源,在正离子模式下采集数据,通过Markerview 1.2.1软件提取78个样本中1 000个离子,按离子在所有样本中均出现,且相对强度基本大于e4的原则选取共有离子。通过Peakview 2.0/masterview1.0软件,依据精确质量数和同位素峰度比确定共有离子分子式,通过对照品及数据库的二级谱图比对、裂解规律分析,结合已有文献报道,确定共有离子结构式。结果 鉴定或推断了北青龙衣中31种主要化学成分,其中包括11种萘醌类、3种二芳基庚烷、3种黄酮、8种三萜类及6个其他类化合物。结论 该方法检测快速、准确,为北青龙衣的化学成分鉴定提供一种新的策略,主要化学成分的确定为北青龙衣质量评价指标选择及药效物质深入研究奠定基础。
    8  天冬氨酸催化人参皂苷Re转化制备稀有人参皂苷的研究
    夏娟 张金秋 阮长春 孙光芝 刘志
    2016, 47(19):3389-3394. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.007
    [摘要](1254) [HTML](0) [PDF 962.27 K](1312)
    摘要:
    目的 建立一种新的环境友好型的高效制备稀有人参皂苷Rg6、F4、Rk3和Rh4的方法,为制备稀有人参皂苷提供理论依据。方法 人参皂苷Re为原料,以天冬氨酸为催化剂,人参皂苷Re与天冬氨酸以10∶1混合,于120℃反应1 h,采用半制备型高效液相色谱分离产物中各稀有人参皂苷组分,通过HPLC和NMR进行定量分析和结构鉴定。结果 人参皂苷Re的转化率为100%,稀有人参皂苷Rg6、F4、Rk3和Rh4的得率分别是11.2%、13.1%、20.6%和24.3%,且4种化合物的质量分数均>99%。结论 该方法操作简单,成本低廉,对环境无污染,对开发绿色环保型稀有人参皂苷新药及保健食品具有重要的应用价值。
    9  响应面分析法耦合调节Donnan效应优化苦参提取液的纳滤浓缩工艺
    李存玉 马赟 龚柔佳 李红阳 彭国平
    2016, 47(19):3395-3400. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.008
    [摘要](1333) [HTML](0) [PDF 2.83 M](1684)
    摘要:
    目的 利用响应面分析和增强Donnan效应耦合技术对苦参碱的纳滤浓缩工艺进行优化。方法 以苦参碱及总生物碱截留率为指标,在明确操作压力、温度、平衡体积等因素影响的基础上,采用Box-Behnken中心组合设计建立数学模型,考察截留相对分子质量、指标成分质量浓度、pH值,得出各因素对截留率的影响程度,设定溶液pH值6~7,以乙醇体积分数调节苦参碱与纳滤膜间的Donnan效应,优选纳滤浓缩参数。结果 乙醇体积分数与生物碱截留率呈正相关,优选出纳滤浓缩参数为纳滤膜截留相对分子质量150,pH值6.19,苦参碱质量浓度204.3 μg/mL,总生物碱质量浓度603.1 μg/mL,乙醇体积分数10%,苦参碱截留率为94.41%,总生物碱截留率97.63%。结论 以乙醇溶液调节Donnan效应与响应面法相结合,可用于优选中药纳滤浓缩的参数,为热敏性中药成分的纳滤浓缩提供基础。
    10  星点设计-效应面法优化姜黄素正负离子纳米结构脂质载体处方
    刘碧林 石明芯 朱照静 晏声蕾 张景勍
    2016, 47(19):3401-3406. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.009
    [摘要](1149) [HTML](0) [PDF 2.34 M](1334)
    摘要:
    目的 采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)筛选姜黄素(Cur)正负离子纳米结构脂质载体(Cur-CNLC)最佳处方。方法 采用薄膜分散-超声乳化法制备Cur-CNLC,分别以固体脂质质量(X1)、液体脂质质量(X2)、卵磷脂质量(X3)和混合表面活性剂用量(X4)为考察对象,以包封率(Y1)和脂质载药量(Y2)为考察指标,根据CCD原理和多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经RSM预测最优处方。结果 按最优处方制备的Cur-CNLC包封率为(94.38±2.67)%,与预测值的偏差为1.23%;脂质载药量为(6.93±0.39)%,与预测值的偏差为2.62%;平均粒径为(235.9±9.6)nm,多分散指数(PDI)为0.272±0.017,Zeta电位为(-28.40±0.35)mV。结论 采用CCD-RSM优化的Cur-CNLC,包封率高,稳定性好,方法可靠。
    11  载美洲大蠊提取物纳米粒的表征及体外释放研究
    黄丫丫 杨杭 林家莉 杨建香 甘昌敏 刘光明 李婧炜
    2016, 47(19):3407-3414. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.010
    [摘要](1203) [HTML](0) [PDF 1.45 M](1429)
    摘要:
    目的 制备供口服给药的美洲大蠊提取物(CⅡ-3)纳米粒,研究CⅡ-3纳米粒的体外释放以及纳米粒对所包载的CⅡ-3的体外保护作用。方法 采用复乳/溶媒蒸发法制备CⅡ-3纳米粒,以人工胃肠液及pH 7.4的磷酸盐缓冲液(PBS)为释放介质,采用福林酚法测定CⅡ-3纳米粒的体外释药特征,并对纳米粒的体外释药行为进行方程拟合,找到最佳释放模型;采用茚三酮显色法分别测定CⅡ-3和CⅡ-3纳米粒在pH 1.2人工胃液中不同时间点的氨基酸释放量,并对二者的降解速率进行对比,观察将CⅡ-3包载入纳米粒后是否对CⅡ-3有保护作用。结果 制得的CⅡ-3纳米粒平均粒径为(109.9±0.6)nm,Zeta电位为(-37.5±3.5)mV。CⅡ-3纳米粒前2 h在人工胃液中的累积释放率(Qt)为(22.63±1.17)%,此后在人工肠液中释放,60 h的Qt为(72.35±1.90)%,符合Higuchi释放模型,方程为Qt=8.287 2 t1/2+7.758 6。CⅡ-3纳米粒在pH 7.4的PBS中10 d的Qt为(72.67±1.65)%,符合Weibull分布模型,方程为lnln[1/(1-Qt)]=0.403 7 ln (t-0.411 9)-1.713 3。CⅡ-3在人工胃液中4 h基本全部降解,而包载入纳米粒后约70% CⅡ-3在人工胃液中被降解。结论 CⅡ-3纳米粒具有良好的缓释性,体外释放平稳。纳米粒中的CⅡ-3在人工胃液中的稳定性提高。
    12  当归药材热风-微波联合干燥方法研究
    段素敏 孔铭 李秀杨 刘欢欢 刘丽芳 李松林
    2016, 47(19):3415-3419. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.011
    [摘要](1377) [HTML](0) [PDF 896.78 K](1247)
    摘要:
    目的 研究热风-微波联合干燥方法加工当归药材的可行性,并对加工药材进行质量评价研究。方法 分别对热风干燥温度、热风干燥时间、微波干燥电流、微波干燥时间进行考察,根据《中国药典》2015年版当归项下指标对加工药材进行质量评价,结合微生物数量和产能,选出最优工艺;分别检测最优工艺加工样品、硫熏样品和阴干样品的微生物数量、重金属及有害元素量和10种活性成分(阿魏酸、阿魏酸松泊酯、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、洋川芎内酯A、E-藁本内酯、Z-藁本内酯、正丁烯基苯酞、riligustilide、欧当归内酯A)量。结果 最终确定热风(70℃)干燥20 h+微波(100 mA)干燥6 min为最优工艺。经新方法加工的样品微生物数量与硫熏样品相当,所加工样品重金属及有害元素均未超标,并且对药材活性成分无显著影响。结论 经新方法加工的当归药材各项理化指标均符合《中国药典》2015年版规定,热风-微波联合干燥技术可以作为当归药材产地加工中的一种快速干燥方法。
    13  大孔吸附树脂纯化美洲大蠊多肽的工艺研究
    廖芳 朱伟 周洁 谭天林 王欢 张丹
    2016, 47(19):3420-3425. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.012
    [摘要](1069) [HTML](0) [PDF 1.23 M](1280)
    摘要:
    目的 筛选分离美洲大蠊多肽的最佳树脂,并优选其最佳纯化工艺。方法 以指标成分(多肽)定量检测结合体外肿瘤细胞抑制实验为评价指标,优选树脂类型并采用单因素试验考察影响纯化工艺的各种因素;采用氨基酸自动分析仪检测洗脱部位。结果 HP20分离效果最好,其最佳工艺参数为药液质量浓度0.3 g/mL,上样量2 BV,吸附体积流量2 BV/h,洗脱剂70%乙醇,洗脱剂用量2 BV,洗脱体积流量2 BV/h,多肽平均回收率为88.53%,洗脱部位含结合型氨基酸即多肽55.64%。结论 该工艺合理可行,分离效果好,可用于美洲大蠊抗肿瘤活性成分的富集与纯化。
    14  基于指纹图谱分析和多成分同时定量的双鱼颗粒质量评价研究
    秦建平 郎悦 李家春 黄文哲 王振中 萧伟
    2016, 47(19):3426-3431. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.013
    [摘要](1245) [HTML](0) [PDF 1.02 M](1169)
    摘要:
    目的 建立双鱼颗粒(SG)指纹图谱,并进行多成分定量分析,为评价SG提供依据。方法 采用Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,3.5 μm)色谱柱,以乙腈-0.05%三氟乙酸水溶液梯度洗脱,体积流量0.8 mL/min,柱温30℃,检测波长为230、327 nm。采用Q-TOF/MS对指纹图谱中共有峰进行指认。结果 得到分离度、重现性均较好的SG指纹图谱,标示出17个共有峰,10批样品相似度均大于0.95;采用LC/Q-TOF/MS方法指认了14个共有峰,其中7个共有峰经对照品比对,分别为芍药苷、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C和新绿原酸,并对这7个成分进行了定量分析,平均回收率在97.8%~101.8%,RSD均小于2%。结论 本方法能够快速、简便、准确地对SG指纹图谱及7个指标成分同时进行分析,可作为全面评价该制剂质量的有效方法。
    15  黄芪甲苷对大鼠平滑肌细胞及颈动脉内膜增生的影响及机制研究
    尉希清 刘帅 牛珩 胡玲爱 张金国
    2016, 47(19):3432-3440. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.014
    [摘要](1456) [HTML](0) [PDF 9.47 M](1557)
    摘要:
    目的 通过细胞培养及建立大鼠颈动脉球囊损伤模型,观察黄芪甲苷对血管平滑肌细胞(VSMCs)及血管内皮损伤后内膜增生的影响,并初步探讨黄芪甲苷抑制内膜增生的可能机制。方法 采用组织贴块法培养大鼠VSMCs,以重组大鼠肿瘤坏死因子(TNF-α,100 ng/mL)作为刺激因素,建立体外VSMCs增殖模型,应用CCK-8法检测黄芪甲苷(0、0.5、5、25、50 μg/mL)对TNF-α诱导的VSMCs增殖能力的影响。采用Fogarty(2F)球囊导管制备大鼠颈总动脉球囊损伤模型, SD大鼠随机分为假手术组、模型组、黄芪甲苷(20、40、60 mg/kg)组,各组于造模前3 d开始ig给药,连续给药17 d,术后第15天,取损伤颈总动脉进行HE染色,光镜下观察血管内膜的形态学变化,并用计算机图像分析系统测定管腔面积、内膜面积、内膜面积/中膜面积;采用免疫组织化学法检测内膜增殖细胞核抗原(PCNA)和血小板源性生长因子(PDGF-BB)的表达。结果 在TNF-α刺激下,VSMCs增殖活性与对照组相比均明显提高,差异显著(P<0.01),经黄芪甲苷预处理后,各质量浓度黄芪甲苷组细胞增殖均受到抑制,与TNF-α组相比差异显著(P<0.05),且抑制作用具有时间和浓度依赖性。颈总动脉球囊损伤模型中,模型组大鼠颈动脉内膜增生明显,管腔狭窄,与假手术组比较,内膜面积、内膜面积/中膜面积增大(P<0.01),管腔面积减小(P<0.01);与模型组比较,黄芪甲苷各剂量组内膜面积、内膜面积/中膜面积减小(P<0.05、0.01),管腔面积增大(P<0.05、0.01)。与假手术组比较,模型组大鼠颈总动脉血管内膜PCNA、PDGF-BB的阳性表达明显升高(P<0.01);与模型组比较,黄芪甲苷各组大鼠颈总动脉内膜PCNA、PDGF-BB的阳性表达明显降低(P<0.05),且呈剂量依赖性。结论 黄芪甲苷能够以时间和剂量依赖方式抑制TNF-α诱导的VSMCs增殖;黄芪甲苷能够抑制颈总动脉球囊损伤大鼠颈总动脉内膜的增生,黄芪甲苷抑制生长因子PDGF-BB的表达可能是黄芪甲苷抑制球囊损伤大鼠颈总动脉内膜增生的机制之一。
    16  淫羊藿低糖苷组分对UMR-106细胞及骨质疏松斑马鱼作用的研究
    赵冰洁 章丽 袁嘉瑞 汪春飞 封亮 贾晓斌
    2016, 47(19):3441-3446. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.015
    [摘要](1158) [HTML](0) [PDF 2.57 M](1523)
    摘要:
    目的 研究淫羊藿低糖苷组分(LGFEH)对UMR-106细胞和波尼松龙诱导的骨质疏松斑马鱼的作用。方法 将不同质量浓度的LGFEH与UMR-106细胞共同培养后,MTT法测定LGFEH对UMR-106细胞增殖的影响,通过测定细胞内外碱性磷酸酶(ALP)活性评价LGFEH对细胞分化的影响。将受精后3 d的斑马鱼幼鱼分为空白培养基组、0.5% DMSO溶媒对照组、泼尼松龙组、依替膦酸二钠组、LGFEH(1、2、4、8、16 μg/mL)组。每天换液至受精后9 d,处死,采用茜素红对各组斑马鱼幼鱼骨骼染色,并以显微检测、数码成像方法定量分析骨骼染色区域。结果 LGFEH不仅可以促进成骨样细胞UMR-106细胞的增殖,促进其合成和分泌ALP,而且能够显著增加斑马鱼头部骨骼染色面积(矿化面积)和染色累积吸光度值(骨密度)。结论 LGFEH体内及体外具有较好的抗骨质疏松作用。
    17  黄芩苷-金属配合物键合肝癌细胞SMMC-7721 DNA的微观电学机制研究
    谭贤 郭明 高小艳
    2016, 47(19):3447-3455. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.016
    [摘要](1031) [HTML](0) [PDF 2.21 M](1454)
    摘要:
    目的 探讨黄芩苷-金属(钇、镧、铈,Y3+、La3+、Ce3+)配合物(baicalin-metal complexes,BMC)与肝癌细胞DNA结合能力的强弱。方法 以提取的SMMC-7721肝癌细胞DNA为靶点,采用循环伏安法和交流阻抗法研究BMC与DNA的相互作用,探讨二者的作用机制。结果 BMC与肝癌细胞DNA通过静电作用形成非电活性超分子化合物,结合数(m)为1,结合常数(βBC)为1.27×105 L/mol、βBC-Y为3.46×105 L/mol、βBC-La为6.24×105 L/mol、βBC-Ce为7.29×106 L/mol,黄芩苷(BC)与金属离子配位后与DNA的结合能力明显增强,强弱顺序:BC-Ce >BC-La >BC-Y >BC。结论 BMC进入细胞后与DNA结合,阻滞DNA的复制,抑制细胞增殖,促进细胞凋亡,进而表现出抗肿瘤活性。BMC与DNA结合能力与其细胞毒性一致,具有关联性。
    18  止颤颗粒联合美多芭对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶引起亚急性帕金森病模型小鼠的药效学研究
    阮克锋 张丹 洪燕龙 张继全 王优杰 王炜为 刘毅 李文涛
    2016, 47(19):3456-3462. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.017
    [摘要](1085) [HTML](0) [PDF 1.15 M](1788)
    摘要:
    目的 联合应用止颤颗粒和美多芭,观察止颤颗粒是否具有增强美多芭治疗帕金森病(PD)的作用。方法 采用经典的1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱发小鼠亚急性PD模型,105只小鼠,随机分为7组,每组15只,分别为对照组、模型组、止颤颗粒低剂量(3.5 g/kg)+美多芭(50 mg/kg)组、止颤颗粒中剂量(9.0 g/kg)+美多芭(50 mg/kg)组、止颤颗粒高剂量(22 g/kg)+美多芭(50 mg/kg)组、止颤颗粒(22 g/kg)组、美多芭(50 mg/kg)组。采用转棍法和爬杆法检测各组小鼠的行为学指标,采用HPLC法测定纹状体中多巴胺(DA)水平、免疫组化法检测黑质多巴胺神经元数量。结果 止颤颗粒低剂量+美多芭组与美多芭组相比,纹状体内DA的水平、TH阳性神经元数目均明显提高,而且PD模型小鼠行为学障碍改善作用较明显。与模型组相比,止颤颗粒组小鼠的行为学障碍改善作用较明显。结论 止颤颗粒可增强美多芭的疗效,具有一定的神经保护作用,止颤颗粒低剂量与美多芭合用可适当减少美多芭的用量。
    19  川芎和黄芪有效部位组合给药后川芎嗪在脑缺血再灌注大鼠体内的PK-PD结合研究
    周惠芬 何昱 张宇燕 杨洁红 舒明春 万海同
    2016, 47(19):3463-3468. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.018
    [摘要](1272) [HTML](0) [PDF 928.69 K](1540)
    摘要:
    目的 探讨黄芪川芎有效部位配伍给药后川芎嗪在脑缺血再灌注大鼠体内的药动学-药效学(PK-PD)结合模型。方法 建立大鼠大脑中动脉局灶性栓塞(MCAO)模型,再灌注同时ig给予黄芪川芎有效部位配伍组方(黄芪总皂苷、黄芪总黄酮、川芎总生物碱、川芎总有机酸各100 mg/kg),给药后0.083、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、3.0、4.0、6.0 h各时间点眼眶静脉丛取血0.5 mL。RP-HPLC测定血浆中川芎嗪的浓度,试剂盒测定大鼠血浆中乳酸脱氢酶(LDH)的活性。采用DAS 3.2.6软件拟合PK-PD结合模型,并计算药动学与药效学参数。结果 大鼠血浆中LDH活性效应值与川芎嗪血药浓度不直接相关,效应滞后于血药浓度,以效应室联结的Emax模型较优。结论 成功建立了黄芪川芎有效部位配伍给药后川芎嗪在脑缺血再灌注大鼠体内的PK-PD结合模型,可推广应用于预测其他中药配伍后主要有效成分的PK-PD研究。
    20  长期服用扶正抗毒丸对接受高效抗反转录病毒治疗的艾滋病患者免疫重建的影响
    李钦 赵景云 金玉才 段俊国
    2016, 47(19):3469-3474. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.019
    [摘要](1666) [HTML](0) [PDF 917.78 K](2052)
    摘要:
    目的 观察长期服用扶正抗毒丸对接受高效抗反转录病毒治疗(highly active antiretroviral therapy,HAART)艾滋病(AIDS)患者免疫重建的影响。方法 将200例无症状期人类免疫缺陷病毒(HIV)感染者分为对照组(单纯HAART)和试验组(服用扶正抗毒丸满1年后,在扶正抗毒丸的基础上加入HAART);分别在治疗0、6、12个月对患者症状体征总积分和卡洛夫斯基积分(生存质量)进行评分,监测CD4+、CD4+CD45RA+、CD8+T淋巴细胞计数,治疗12个月时,计算患者免疫重建成功率。结果 试验组的免疫重建成功率(77.53%)、在治率(89%)均高于对照组(成功率58.97%和在治率78%),不良反应发生率(4%)、失访率(3%)低于对照组(不良反应发生率8%、失访率12%);CD4+、CD4+CD45RA+T淋巴细胞计数与对照组相比明显增加(P<0.05),CD8+T淋巴细胞计数呈逐渐增加的趋势;症状体征总积分较对照组显著降低(P<0.001),卡洛夫斯基积分则显著升高(P<0.001)。结论 无症状期HIV感染者在未行HAART前长期服用扶正抗毒丸可有效提高患者后期接受HAART时的免疫重建成功率及CD4+、CD4+CD45RA+、CD8+T淋巴细胞计数,减少不良反应发生率以及增加患者用药依从性。
    21  黄花蒿HMGR启动子活性表达及核心序列分析
    龙金花 向奕 肖文军 刘硕谦
    2016, 47(19):3475-3480. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.020
    [摘要](1304) [HTML](0) [PDF 4.21 M](1563)
    摘要:
    目的 分析研究黄花蒿3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)启动子的活性表达及其核心序列。方法 以β-葡萄糖苷酸酶(GUS)基因作为报告基因,通过构建包括HMGR启动子全长序列在内的5个不同长度表达载体,并采用农杆菌介导法转化烟草以及对转化烟草进行GUS染色。结果 转HMGR启动子烟草的根、茎、叶、花、果荚均发现蓝色;脱水和高温胁迫会降低该启动子的表达,低温胁迫对其影响不明显;启动子片段AaGPX1、AaGPX2和AaGPX3具有驱动GUS报告基因表达的功能,而AaGPX4和AaGPX5则未有此功能。结论 HMGR启动子在烟草整个生长期内均能够稳定表达;该启动子对低温不敏感,而对高温和脱水条件敏感;该启动子的核心序列在P-HMGR-3区域,而AaGPX2与AaGPX3片段的非重叠区则存在与HMGR启动子活性强弱相关的调控元件。
    22  百脉根细胞亲环素电子克隆和生物信息学分析
    闫嵩 任伟超 刘振鹏 张开雪 刘秀波 马伟
    2016, 47(19):3481-3485. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.021
    [摘要](1342) [HTML](0) [PDF 1.11 M](1256)
    摘要:
    目的 通过电子克隆技术对百脉根细胞亲环素(cyclophilin)基因进行预测。方法 以大豆cyclophilin序列为探针,基于NCBI中百脉根的EST数据库和CAP3在线软件进行序列拼接,利用生物信息学数据库及相关软件对其结构和功能进行预测分析。结果 百脉根cyclophilin基因全长1 346 bp,包含771 bp的开放阅读框,编码256个氨基酸,该蛋白为亲水性蛋白。结论 为进一步解释基因的分子功能奠定理论及实验基础。
    23  江西山药种质资源遗传多样性及其组培苗遗传稳定性的RAPD检测
    尹明华 徐志坚 黄玮 何霖森 刘根华 洪森荣
    2016, 47(19):3486-3493. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.022
    [摘要](1142) [HTML](0) [PDF 1.02 M](1095)
    摘要:
    目的 对来自江西的11份山药种质资源进行遗传多样性分析,并对其组培苗的遗传稳定性进行检测。方法 采用RAPD-PCR技术。结果 试验筛选出20条引物,共扩增出238个条带,其中234个为多态性带,平均每个引物扩增出多态性带11.7条,多态性条带比率为98.32%,材料间遗传相似系数为0.575 6~0.970 6,平均相似系数为0.723 1。根据UPGMA聚类分析结果,可在0.634 8的遗传相似系数上,将11份山药种质资源聚成5大类群(类群I~V)。其中第I类群只包含黄独;第Ⅱ类群只包含瑞昌山药;第Ⅲ类群包括南城淮山药1、千金薯、信州山药、永丰淮山药和铁棍山药,说明南城淮山药1、千金薯、信州山药、永丰淮山药与来源于河南焦作市温县的铁棍山药亲缘关系较近;第IV类包括南城山药、南城淮山药2、广丰药薯;第V类只包括泰和竹篙薯。这个结果表明江西山药种质资源遗传多样性还是比较丰富的。同时,江西山药带芽茎段连续继代6次后的组培苗(处理组)及其微型块茎实生苗(对照组)的RAPD分析结果也表明,11份山药品种均扩出126~179条可辨认的条带,每个品种的处理组和对照组均出现了5~18条变异条带数,表明江西山药各个品种带芽茎段连续继代6次后的组培苗存在着一定的体细胞无性系变异,但它们与微型块茎萌发实生苗的遗传相似系数还是比较高,说明它们的遗传性状还是比较稳定的,并未影响到其基因型。结论 本实验结果可为江西山药引种育种、资源改良、品种鉴定、种质保存及其种苗培育提供可靠依据。
    24  HPLC-PDA指纹图谱结合UFLC-Q-TOF/MS定性鉴别评价不同产地白术药材质量
    孙学 文红梅 崔小兵 陆兔林 李伟 单晨啸
    2016, 47(19):3494-3501. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.023
    [摘要](1306) [HTML](0) [PDF 1.23 M](1379)
    摘要:
    目的 建立白术药材HPLC-PDA指纹图谱并进行定性鉴别,为全面控制白术质量提供参考。方法 白术加70%甲醇超声60 min;色谱分析采用Inertsil® ODS-SP色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),柱温40℃,体积流量1.0 mL/min,采用Waters 2998紫外检测器,检测波长为235 nm,流动相为水(A)-乙腈(B),洗脱梯度为0~10 min,30%~45% B;10~25 min,45% B;25~50 min,45%~70% B;50~55 min,70% B;55~62 min,70%~30% B;62~75 min,30% B。质谱测定采用电喷雾离子源(ESI)的飞行时间质谱(TOF/MS);正离子模式下;质量扫描范围m/z 50~1 500。结果 分别对不同产地的白术进行比较、拟合,标定了白术HPLC-PDA指纹图谱的6个共有峰,并通过高分辨UFLC-Q-TOF/MS对共有峰进行了指认,分别为5-羟甲基糠醛、白术内酯Ⅲ、白术内酯I、白术内酯Ⅱ、白术内酯VI和双白术内酯;对白术的色谱条件及系统适用性、提取条件进行了优化、考察,其精密度、稳定性、重复性RSD值均小于2%;测得的10批次样品与拟合指纹图谱相似度均大于0.95。结论 所建立的HPLC指纹图谱可作为规范白术的均一性和稳定性的质量控制手段。
    25  HPLC-ESI-MS/MS法同时测定珠子参中15种皂苷类化合物
    刘妍如 史鑫波 陈永琴 黄文静 李智成 吴景涛 葛秋萍 宋忠兴 宋小妹 唐志书
    2016, 47(19):3502-3507. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.024
    [摘要](1101) [HTML](0) [PDF 1009.99 K](1691)
    摘要:
    目的 建立了高效液相色谱-电喷雾三重四极杆质谱法(HPLC-ESI-MS/MS)同时测定珠子参中15种皂苷类化合物(人参皂苷Rb2、人参皂苷Re、人参皂苷Ro、人参皂苷Rd、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb3、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rc、人参皂苷Rh2、人参皂苷F2、人参皂苷Rg3、人参皂苷Rf、三七皂苷R1、姜状三七皂苷R1、竹节参皂苷IVa)的检测方法。方法 采用Waters Sunfire TM C18色谱柱(150 mm×1.5 mm,5 μm),以含0.05%甲酸的乙腈-水(10∶90)为流动相,梯度洗脱分离,HPLC-ESI-MS/MS多反应监测模式(MRM)检测,外标法定量。优化了色谱分离条件、质谱去簇电压(DP)、碰撞能量(CE)和碰撞池出口电压(CXP)等参数,并考察了浓缩温度、提取时间等对提取率的影响。结果 15种皂苷类化合物在0.000 9~2 952.592 3 μg/mL线性关系良好,r=0.999 6,检出限范围为0.003~626.554 ng/mL,定量限为0.075~1 762.150 ng/mL,平均加样回收率在98.15%~101.12%,RSD为0.82%~2.15%。结论 该方法操作简便、快速、准确、灵敏度高,可以对珠子参中多种皂苷类化合物进行分析鉴定。
    26  白芍与赤芍及其醇提物的红外光谱法整体结构解析及鉴定
    杨颜芳 王晶娟 张贵君 孙素琴 吴浩忠 郭怡祯 向丽 鲁利娜
    2016, 47(19):3508-3512. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.025
    [摘要](1204) [HTML](0) [PDF 1.49 M](1268)
    摘要:
    目的 运用红外光谱法和二维相关光谱技术对白芍、赤芍及其醇提物所含化学成分的红外谱图整体变化规律进行解析和鉴别。方法 采用傅里叶变换红外光谱法和二维相关光谱分析技术,对白芍和赤芍及其醇提物进行鉴别分析。结果 白芍、赤芍原药材一维红外光谱显现了草酸钙特征峰和位于950~1 200 cm-1处的淀粉阶梯峰,但峰形、峰位稍有差异;二阶导数处理后,二者在518/517、989 cm-1等处的特征峰得以显现,另外,赤芍在989、1 015、1 052、1 078、1 105、1 161 cm-1的峰强度均高于白芍,且峰形与白芍也不尽相同,这与两者所含淀粉的量和结构差异有关。白芍、赤芍醇提物一维光谱中都有芍药苷的特征峰(1 716、1 451、1 347、1 277、714 cm-1);图谱经二阶导数处理后可以看出两者的峰形、峰位相差较大,这与两者的糖(苷)类量和结构存在差异有关;在二维相关红外光谱中,两者在887、968、1 008、1 190、1 305 cm-1处均有糖(苷)类化合物的自动峰,不同的是白芍在1 190 cm-1处的自动峰强度最大,赤芍在968 cm-1处的自动峰强度最大,进一步佐证了两者所含糖(苷)类化合物有差异。结论 红外光谱法和二维相关光谱技术提供了大量白芍、赤芍的整体结构信息,递进式地验证了两者所含物质结构和量的差异,可以初步地鉴定白芍和赤芍,为今后系统完整的鉴定工作打下基础。
    27  洋金花化学成分和药理作用及临床应用研究进展
    井佳楠 吕邵娃 王秋红 王知斌 孟宪群 杨炳友 匡海学
    2016, 47(19):3513-3521. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.026
    [摘要](1233) [HTML](0) [PDF 705.60 K](2009)
    摘要:
    洋金花为《中国药典》2015年版收载品种,具有重要的药用价值。洋金花中的主要化学成分包括醉茄内酯类、黄酮类、生物碱类、倍半萜类以及酚酸类和木脂素类等化合物。现代药理学研究表明,洋金花具有抗炎、抗瘙痒、细胞保护以及抗菌、抗氧化等药理作用,而且其对上皮细胞有丝分裂及皮肤角化、中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统也有一定的影响。洋金花临床上多用于治疗银屑病、慢性支气管炎、哮喘、小儿肺炎、帕金森病、风湿等疾病。综述洋金花的化学成分、药理作用及临床应用研究进展,以期为洋金花的深入研究和开发利用提供参考。
    28  基于核磁共振代谢组学的成分数据分析在中药评价中的应用
    陈佳佳 李爱平 张晓琴 秦雪梅 李胜家
    2016, 47(19):3522-3526. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.027
    [摘要](1288) [HTML](0) [PDF 725.00 K](1490)
    摘要:
    核磁共振代谢组学数据预处理时常常需要对谱峰面积进行归一化,而归一化后数据的相对比例与原始谱图中峰面积的相对比例相同,因此归一化后数据能反映谱峰面积的相对信息。选取每个样本对应的谱峰面积归一化后数据进行分析,由于成分数据是仅含有相对信息的非负向量,故归一化后的数据可以被考虑为是成分数据。基于核磁共振代谢组学的成分数据分析可研究中药评价中各组样本的均一性、寻找影响不同组分类的特征代谢物、对给定的新样本进行判别分析。黄芪质量评价的实例分析结果证明提出的方法是可行的。
    29  防己黄芪汤药理作用及各单味药化学成分研究进展
    汪小莉 刘晓 夏春燕 祝婷婷 朱慧 蔡宝昌
    2016, 47(19):3527-3534. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.028
    [摘要](1263) [HTML](0) [PDF 696.83 K](1821)
    摘要:
    防己黄芪汤是由防己、黄芪、白术和炙甘草组成的临床常用方剂。目前研究发现该方中主要含有生物碱类、皂苷类、黄酮类和内酯类等化学成分。药理研究表明该方具有治疗慢性肾小球肾炎、肾病综合征、肾水肿和心脏水肿等功效。从古方来源及现代研究的不同层次,综述其主要的化学成分及药理作用的研究进展,为防己黄芪汤及相关组方的药效物质基础研究提供参考。
    30  药食兼用植物抑菌和抗炎作用研究进展
    刘文静 刘东波 张志旭 秦丹
    2016, 47(19):3535-3542. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.029
    [摘要](1307) [HTML](0) [PDF 704.93 K](2003)
    摘要:
    药食兼用植物是一类既具有医疗保健作用,又具有营养价值的可食性植物,它们普遍含有抑菌和抗炎活性成分。针对近年来药食兼用植物抑菌和抗炎研究进展进行综述,归纳了多酚类、多糖类、皂苷类和挥发油类4类主要化学成分抑菌、抗炎的功效和作用机制,并与传统药物进行了比较,发现药食兼用植物在抑菌、抗炎的应用上具有安全无副作用、低耐药性和特异性强的特点,值得进一步深入研究。
    31  基于中药模拟炮制的乌头属植物水解机制及液质联用测定方法的研究进展
    姜婷 张江 木卡代斯·斯依提 赵翡翠
    2016, 47(19):3543-3550. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.19.030
    [摘要](814) [HTML](0) [PDF 764.73 K](1701)
    摘要:
    生物碱是大多数乌头属药用植物的主要有效成分,具有较高的药理活性和药用价值,但也是其主要的毒性成分,为便于对乌头属植物水解产物的深入研究,主要从中药模拟炮制现状、乌头属植物所含的生物碱种类、水解机制研究现状及液质联用方法几个方面进行综述。

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