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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2016年第47卷第11期文章目次
2016, 47(11):1825-1829.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.001
摘要:
丸剂干燥品质研究(如假干燥、表面结壳、裂纹等)是中药药剂学研究的难点。目前中药丸剂在干燥和储存过程中的品质变化机制、干燥及储存条件与品质的关系仍停留在实验研究阶段,尚无较合适的理论能加以解释和研究。尝试运用玻璃化转变理论来探讨中药丸剂在干燥和储存过程中干燥特性和物理状态变化的过程、品质变化的机制以及控制品质变化的策略方法。
丸剂干燥品质研究(如假干燥、表面结壳、裂纹等)是中药药剂学研究的难点。目前中药丸剂在干燥和储存过程中的品质变化机制、干燥及储存条件与品质的关系仍停留在实验研究阶段,尚无较合适的理论能加以解释和研究。尝试运用玻璃化转变理论来探讨中药丸剂在干燥和储存过程中干燥特性和物理状态变化的过程、品质变化的机制以及控制品质变化的策略方法。
2016, 47(11):1830-1833.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.002
摘要:
目的 研究天目地黄Rehmannia chingii全草的化学成分。方法 通过正相硅胶、Sephadex LH-20以及反相HPLC柱等色谱方法对天目地黄的化学成分进行分离纯化,应用谱学技术鉴定化合物的结构。结果 从天目地黄水提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为8-甲基-9氢环戊烷并吡喃-1,3,6,8-四醇(1)、3,4-二羟基苯乙醇(2)、3-甲氧基-4-羟基苯乙醇(3)、苯乙醇-8-O-β-D-葡萄糖苷(4)、(3,4-二羟基苯乙醇)-鼠李糖-(1→3)-葡萄糖苷(5)、(苯乙醇)-木糖-(1→6)-葡萄糖苷(6)、去乙酰地黄苷(7)、毛蕊花糖苷(8)、异毛蕊花糖苷(9)、地黄苷(10)、异地黄苷(11)、焦地黄苯乙醇苷C(12)、焦地黄苯乙醇苷A1(13)、焦地黄苯乙醇苷B1(14)、3,4-dihydroxy-β-phenethyl-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→3)-O-β-D-galacopyranosyl-(1→6)-4-O-caffeoyl-β-D-glucopyranoside(15)、肉苁蓉苷F(16)、异肉苁蓉苷F(17)。结论 共鉴定17个化合物,包括1个环烯醚萜(1),16个苯乙醇及其苷(2~17);化合物1为新化合物,命名为天目地黄素;化合物16、17为首次从该属植物中分离得到。经体外活性筛选发现化合物9、12、14~16有醛糖还原酶抑制活性。
目的 研究天目地黄Rehmannia chingii全草的化学成分。方法 通过正相硅胶、Sephadex LH-20以及反相HPLC柱等色谱方法对天目地黄的化学成分进行分离纯化,应用谱学技术鉴定化合物的结构。结果 从天目地黄水提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为8-甲基-9氢环戊烷并吡喃-1,3,6,8-四醇(1)、3,4-二羟基苯乙醇(2)、3-甲氧基-4-羟基苯乙醇(3)、苯乙醇-8-O-β-D-葡萄糖苷(4)、(3,4-二羟基苯乙醇)-鼠李糖-(1→3)-葡萄糖苷(5)、(苯乙醇)-木糖-(1→6)-葡萄糖苷(6)、去乙酰地黄苷(7)、毛蕊花糖苷(8)、异毛蕊花糖苷(9)、地黄苷(10)、异地黄苷(11)、焦地黄苯乙醇苷C(12)、焦地黄苯乙醇苷A1(13)、焦地黄苯乙醇苷B1(14)、3,4-dihydroxy-β-phenethyl-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→3)-O-β-D-galacopyranosyl-(1→6)-4-O-caffeoyl-β-D-glucopyranoside(15)、肉苁蓉苷F(16)、异肉苁蓉苷F(17)。结论 共鉴定17个化合物,包括1个环烯醚萜(1),16个苯乙醇及其苷(2~17);化合物1为新化合物,命名为天目地黄素;化合物16、17为首次从该属植物中分离得到。经体外活性筛选发现化合物9、12、14~16有醛糖还原酶抑制活性。
2016, 47(11):1834-1837.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.003
摘要:
目的 研究两色金鸡菊Coreopsis tinctoria头状花序的聚炔类化学成分。方法 利用AB-8大孔树脂、硅胶、SephadexLH-20、ODS及制备液相等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质、波谱及旋光数据鉴定化合物的结构;采用脂多糖(LPS)诱导的BV-2细胞NO生成模型对分离得到的新化合物进行抗炎活性筛选。结果 从两色金鸡菊干燥头状花序的50%乙醇提取物中分离得到5个聚炔类化合物,分别鉴定为(3S)-(6E,12E)-二烯-8,10-二炔-1-十四烷醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(1)、(2S)-(3Z,11E)-二烯-5,7,9-三炔-1,2-十三碳二醇(2)、(2R)-(3E,5E,11E)-三烯-7,9-二炔-1,2-十三碳二醇(3)、(E)-7-苯基-2-烯-4,6-二炔-1-庚醇(4)、(Z)-7-苯基-2-烯-4,6-二炔-1-庚醇(5)。结论 化合物1为新的炔苷类化合物,命名为金鸡菊炔苷E,显示微弱的抗炎活性;化合物3、5为首次从该植物中分离得到。
目的 研究两色金鸡菊Coreopsis tinctoria头状花序的聚炔类化学成分。方法 利用AB-8大孔树脂、硅胶、SephadexLH-20、ODS及制备液相等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质、波谱及旋光数据鉴定化合物的结构;采用脂多糖(LPS)诱导的BV-2细胞NO生成模型对分离得到的新化合物进行抗炎活性筛选。结果 从两色金鸡菊干燥头状花序的50%乙醇提取物中分离得到5个聚炔类化合物,分别鉴定为(3S)-(6E,12E)-二烯-8,10-二炔-1-十四烷醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(1)、(2S)-(3Z,11E)-二烯-5,7,9-三炔-1,2-十三碳二醇(2)、(2R)-(3E,5E,11E)-三烯-7,9-二炔-1,2-十三碳二醇(3)、(E)-7-苯基-2-烯-4,6-二炔-1-庚醇(4)、(Z)-7-苯基-2-烯-4,6-二炔-1-庚醇(5)。结论 化合物1为新的炔苷类化合物,命名为金鸡菊炔苷E,显示微弱的抗炎活性;化合物3、5为首次从该植物中分离得到。
2016, 47(11):1838-1840.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.004
摘要:
目的 研究云实Caesalpinia decapetala种子的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱技术进行分离纯化,采用各种波谱技术进行结构鉴定。结果 从云实种子95%甲醇提取物中分离得到了1个新卡山烷二萜类化合物,鉴定为1α,2α-diacetoxy-14β-carboxymethyl-7β-hydro xyl-vouacapen-5α-ol (1)。结论 化合物1为新的卡山烷二萜类化合物,命名为云实子C。
目的 研究云实Caesalpinia decapetala种子的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱技术进行分离纯化,采用各种波谱技术进行结构鉴定。结果 从云实种子95%甲醇提取物中分离得到了1个新卡山烷二萜类化合物,鉴定为1α,2α-diacetoxy-14β-carboxymethyl-7β-hydro xyl-vouacapen-5α-ol (1)。结论 化合物1为新的卡山烷二萜类化合物,命名为云实子C。
2016, 47(11):1841-1844.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.005
摘要:
目的 研究金荞麦Fagopyrum dibotrys地上部分的化学成分。方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据鉴定化合物的结构。结果 从金荞麦地上部分的甲醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为苯甲酸(1)、对羟基苯甲酸(2)、对羟基苯甲醛(3)、3,4-二羟基苯甲酸(4)、琥珀酸(5)、咖啡酸(6)、咖啡酸甲酯(7)、木犀草素(8)、苜蓿素(9)、槲皮素(10)、afzelin A(11)、2α,3β,29-trihydroxyolean-12-en-28-oic acid(12)、yarumic acid(13)和3α-hydroxy-urs-12,15-dien(14)。结论 化合物2、3和6~9为首次从金荞麦地上部分中分离得到,化合物11~14为首次从荞麦属植物中分离得到。
目的 研究金荞麦Fagopyrum dibotrys地上部分的化学成分。方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据鉴定化合物的结构。结果 从金荞麦地上部分的甲醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为苯甲酸(1)、对羟基苯甲酸(2)、对羟基苯甲醛(3)、3,4-二羟基苯甲酸(4)、琥珀酸(5)、咖啡酸(6)、咖啡酸甲酯(7)、木犀草素(8)、苜蓿素(9)、槲皮素(10)、afzelin A(11)、2α,3β,29-trihydroxyolean-12-en-28-oic acid(12)、yarumic acid(13)和3α-hydroxy-urs-12,15-dien(14)。结论 化合物2、3和6~9为首次从金荞麦地上部分中分离得到,化合物11~14为首次从荞麦属植物中分离得到。
2016, 47(11):1845-1849.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.006
摘要:
目的 研究苹果Malus pumila树枝的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱以及HPLC等方法进行分离纯化,根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从苹果树枝乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离纯化得到11个化合物,分别鉴定为根皮素(1)、erlodictyol(2)、8-甲氧基山柰酚-7-O-鼠李糖苷(3)、槲皮素(4)、6-甲氧基槲皮素(5)、对原儿茶酸甲酯(6)、槲皮素-3-O-呋喃阿拉伯糖苷(7)、根皮苷(8)、金鱼草素-6-O-β-D-葡萄糖苷(9)、槲皮素-3-O-D-木糖(10)、3,4-二羟基苯甲酸乙酯(11)。结论 化合物2和9为首次从蔷薇科植物中分离得到,化合物11为首次从该属植物中分离得到,化合物3为首次从该植物中分离得到。
目的 研究苹果Malus pumila树枝的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱以及HPLC等方法进行分离纯化,根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从苹果树枝乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离纯化得到11个化合物,分别鉴定为根皮素(1)、erlodictyol(2)、8-甲氧基山柰酚-7-O-鼠李糖苷(3)、槲皮素(4)、6-甲氧基槲皮素(5)、对原儿茶酸甲酯(6)、槲皮素-3-O-呋喃阿拉伯糖苷(7)、根皮苷(8)、金鱼草素-6-O-β-D-葡萄糖苷(9)、槲皮素-3-O-D-木糖(10)、3,4-二羟基苯甲酸乙酯(11)。结论 化合物2和9为首次从蔷薇科植物中分离得到,化合物11为首次从该属植物中分离得到,化合物3为首次从该植物中分离得到。
2016, 47(11):1850-1855.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.007
摘要:
目的 对黑水缬草Valeriana amurensis抗阿尔茨海默症(AD)有效部位中具有神经保护活性的成分进行筛选,以阐明黑水缬草发挥神经保护作用的药效物质基础。方法 采用各种色谱方法对黑水缬草抗AD有效部位进行化学成分分离,并根据理化分析及波谱数据进行结构鉴定;利用MTT法筛选具有PC12神经保护作用的单体化合物。结果 从黑水缬草抗AD有效部位中共分离鉴定了11个化合物,包括5个双环氧木脂素类化合物:(+)-梣皮树脂醇-4,4'-二-O-β-D-双吡喃葡萄糖苷(1)、(+)-紫丁香-4,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、青刺尖木脂醇苷(3)、(+)-8,8'-二羟基-松脂素-4,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、青刺尖木脂醇(5)和6个环烯醚萜类化合物:jatamanin A(6)、7-羟基-8-(羟甲基)-4-亚甲基六氢环戊烯[并]吡喃-1(3H)-酮(7)、4-羟甲基-环戊烯[并]吡喃-7-甲醛(8)、patriscabroside Ⅲ(9)、jatamanin E(10)及败酱苷(11)。对其进行体外活性研究发现25、12.5和5μmol/L的双环氧木脂素类化合物均能明显减轻Aβ1-42所致PC12细胞损伤。结论 环烯醚萜类化合物6~10为该植物中首次分离得到,双环氧木脂素类化合物为黑水缬草抗AD有效部位发挥神经保护作用的部分药效物质基础。
目的 对黑水缬草Valeriana amurensis抗阿尔茨海默症(AD)有效部位中具有神经保护活性的成分进行筛选,以阐明黑水缬草发挥神经保护作用的药效物质基础。方法 采用各种色谱方法对黑水缬草抗AD有效部位进行化学成分分离,并根据理化分析及波谱数据进行结构鉴定;利用MTT法筛选具有PC12神经保护作用的单体化合物。结果 从黑水缬草抗AD有效部位中共分离鉴定了11个化合物,包括5个双环氧木脂素类化合物:(+)-梣皮树脂醇-4,4'-二-O-β-D-双吡喃葡萄糖苷(1)、(+)-紫丁香-4,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、青刺尖木脂醇苷(3)、(+)-8,8'-二羟基-松脂素-4,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、青刺尖木脂醇(5)和6个环烯醚萜类化合物:jatamanin A(6)、7-羟基-8-(羟甲基)-4-亚甲基六氢环戊烯[并]吡喃-1(3H)-酮(7)、4-羟甲基-环戊烯[并]吡喃-7-甲醛(8)、patriscabroside Ⅲ(9)、jatamanin E(10)及败酱苷(11)。对其进行体外活性研究发现25、12.5和5μmol/L的双环氧木脂素类化合物均能明显减轻Aβ1-42所致PC12细胞损伤。结论 环烯醚萜类化合物6~10为该植物中首次分离得到,双环氧木脂素类化合物为黑水缬草抗AD有效部位发挥神经保护作用的部分药效物质基础。
2016, 47(11):1856-1860.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.008
摘要:
目的 研究平卧菊三七Gynura procumbens全草的化学成分。方法 利用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、中压柱色谱及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,通过NMR、MS等鉴定化合物结构。结果 从平卧菊三七全草的70%乙醇提取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为槲皮素(1)、芹菜素(2)、木犀草素(3)、山柰酚(4)、黄芪苷(5)、山柰酚-5-O-(6"-O-乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、7-甲醚黄芩素(7)、4-甲氧基肉桂酸(8)、苄基葡萄糖苷(9)、2-苯乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、3,5-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(11)、3,5-二咖啡酰基奎宁酸乙酯(12)、3,4-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(13)、4,5-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(14)、原儿茶酸(15)和丁香酚苷(16)。结论 化合物7、8、12、14和16为首次从菊三七属植物中分离得到,化合物3、6、9~11和13为首次从该植物中分离得到。
目的 研究平卧菊三七Gynura procumbens全草的化学成分。方法 利用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、中压柱色谱及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,通过NMR、MS等鉴定化合物结构。结果 从平卧菊三七全草的70%乙醇提取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为槲皮素(1)、芹菜素(2)、木犀草素(3)、山柰酚(4)、黄芪苷(5)、山柰酚-5-O-(6"-O-乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、7-甲醚黄芩素(7)、4-甲氧基肉桂酸(8)、苄基葡萄糖苷(9)、2-苯乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、3,5-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(11)、3,5-二咖啡酰基奎宁酸乙酯(12)、3,4-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(13)、4,5-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(14)、原儿茶酸(15)和丁香酚苷(16)。结论 化合物7、8、12、14和16为首次从菊三七属植物中分离得到,化合物3、6、9~11和13为首次从该植物中分离得到。
2016, 47(11):1861-1866.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.009
摘要:
目的 依照International Council for Harmonisation of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use(ICH)指导原则,采用化学反应动力学和热力学方法研究野黄芩苷及灯盏花素注射液水溶液在不同pH值、温度、离子强度及初始质量浓度等条件下的降解反应的动力学特征,以研究野黄芩苷降解机制,比较其制剂与单体稳定性的差异,并考察临床使用条件对制剂稳定性的影响。方法 采用HPLC法考察不同条件下野黄芩苷单体及灯盏花素注射液中其量随时间的变化,利用化学反应动力学的方法计算野黄芩苷在不同环境下的降解反应动力学参数,预测其半衰期(t1/2)和活化能。同时考察灯盏花素注射液与5种常用输液剂(0.9%生理盐水溶液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、乳酸钠林格注射液、复方电解质葡萄糖注射液)的配伍稳定性。结果 野黄芩苷单体及灯盏花素注射液在不同温度和酸碱条件下的降解反应均遵循一级动力学规律,25℃时其在中性水溶液环境中最稳定,单体t1/2为203.87 h,活化能为97.9 kJ/mol。在各种条件下,灯盏花素注射液水溶液中野黄芩苷的稳定性均优于单体。Na+、Cl-离子强度及溶液初始浓度对野黄芩苷降解速率无明显影响。灯盏花素注射液与5种输液剂配伍在30 d内均可观察到明显的质量浓度下降。结论 野黄芩苷在中性水溶液中较为稳定,受温度、酸碱环境影响较大,初始质量浓度和离子对野黄芩苷稳定性的影响不明显,而灯盏花素注射液与5种常用输液剂配伍均不稳定。为有效地预测含野黄芩苷的中药制剂的稳定性变化提供了合理准确的依据,为含野黄芩苷的中药制剂的安全应用提供技术支持。
目的 依照International Council for Harmonisation of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use(ICH)指导原则,采用化学反应动力学和热力学方法研究野黄芩苷及灯盏花素注射液水溶液在不同pH值、温度、离子强度及初始质量浓度等条件下的降解反应的动力学特征,以研究野黄芩苷降解机制,比较其制剂与单体稳定性的差异,并考察临床使用条件对制剂稳定性的影响。方法 采用HPLC法考察不同条件下野黄芩苷单体及灯盏花素注射液中其量随时间的变化,利用化学反应动力学的方法计算野黄芩苷在不同环境下的降解反应动力学参数,预测其半衰期(t1/2)和活化能。同时考察灯盏花素注射液与5种常用输液剂(0.9%生理盐水溶液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、乳酸钠林格注射液、复方电解质葡萄糖注射液)的配伍稳定性。结果 野黄芩苷单体及灯盏花素注射液在不同温度和酸碱条件下的降解反应均遵循一级动力学规律,25℃时其在中性水溶液环境中最稳定,单体t1/2为203.87 h,活化能为97.9 kJ/mol。在各种条件下,灯盏花素注射液水溶液中野黄芩苷的稳定性均优于单体。Na+、Cl-离子强度及溶液初始浓度对野黄芩苷降解速率无明显影响。灯盏花素注射液与5种输液剂配伍在30 d内均可观察到明显的质量浓度下降。结论 野黄芩苷在中性水溶液中较为稳定,受温度、酸碱环境影响较大,初始质量浓度和离子对野黄芩苷稳定性的影响不明显,而灯盏花素注射液与5种常用输液剂配伍均不稳定。为有效地预测含野黄芩苷的中药制剂的稳定性变化提供了合理准确的依据,为含野黄芩苷的中药制剂的安全应用提供技术支持。
2016, 47(11):1867-1874.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.010
摘要:
目的 在非水相中利用酶法合成脑靶向脂质材料胆固醇-癸二酸-葡萄糖酯[(5-cholesten-3β-yl)(D-glucopyranose-6)sebacate,CHS-SE-GLU],并对其修饰的载紫杉醇脂质体制备处方及其工艺进行优化。方法 以D-葡萄糖和前期合成的胆固醇-癸二酸单烯酯(CHS-SE)为原料,在丙酮中用利用脂肪酶Novozym 435催化合成CHS-SE-GLU,利用MS、NMR对产物进行结构表征,采用薄膜分散法制备CHS-SE-GLU修饰的脑靶向载紫杉醇脂质体(GLU-PTX-LP),并通过单因素考察对其制备处方及工艺进行优化。结果 合成的CHS-SE-GLU经MS、NMR鉴定为目标产物,对其修饰的GLU-PTX-LP最佳制备处方工艺为采用氢化大豆磷脂(HSPC)作为膜材,HSPC与紫杉醇(PTX)比例为0.1:1,胆固醇(CHS)与HSPC比例为0.5:1,二硬脂酰磷脂酰甘油钠(DSPG-Na)用量为2.5%,水化时间为0.5 h,水化温度为50℃。采用上述工艺处方制备3批样品,测定包封率分别为(93.62±1.34)%、(93.75±1.77)%、(92.04±1.50)%,平均粒径分别为(89.56±1.35)、(92.05±3.42)、(104.91±3.71)nm,Zeta电位分别为(-25.21±0.27)、(-26.43±0.44)、(-25.17±0.65)mV。结论 采用生物酶催化法合成脑靶向脂质材料,工艺简单,产率高,绿色环保;用其修饰的GLU-PTX-LP包封率、粒径及稳定性均符合要求,应用前景良好。
目的 在非水相中利用酶法合成脑靶向脂质材料胆固醇-癸二酸-葡萄糖酯[(5-cholesten-3β-yl)(D-glucopyranose-6)sebacate,CHS-SE-GLU],并对其修饰的载紫杉醇脂质体制备处方及其工艺进行优化。方法 以D-葡萄糖和前期合成的胆固醇-癸二酸单烯酯(CHS-SE)为原料,在丙酮中用利用脂肪酶Novozym 435催化合成CHS-SE-GLU,利用MS、NMR对产物进行结构表征,采用薄膜分散法制备CHS-SE-GLU修饰的脑靶向载紫杉醇脂质体(GLU-PTX-LP),并通过单因素考察对其制备处方及工艺进行优化。结果 合成的CHS-SE-GLU经MS、NMR鉴定为目标产物,对其修饰的GLU-PTX-LP最佳制备处方工艺为采用氢化大豆磷脂(HSPC)作为膜材,HSPC与紫杉醇(PTX)比例为0.1:1,胆固醇(CHS)与HSPC比例为0.5:1,二硬脂酰磷脂酰甘油钠(DSPG-Na)用量为2.5%,水化时间为0.5 h,水化温度为50℃。采用上述工艺处方制备3批样品,测定包封率分别为(93.62±1.34)%、(93.75±1.77)%、(92.04±1.50)%,平均粒径分别为(89.56±1.35)、(92.05±3.42)、(104.91±3.71)nm,Zeta电位分别为(-25.21±0.27)、(-26.43±0.44)、(-25.17±0.65)mV。结论 采用生物酶催化法合成脑靶向脂质材料,工艺简单,产率高,绿色环保;用其修饰的GLU-PTX-LP包封率、粒径及稳定性均符合要求,应用前景良好。
2016, 47(11):1875-1881.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.011
摘要:
目的 研究抗凝血肽的制备、分离方法及其体外抗凝血、溶栓效果。方法 用木瓜蛋白酶、菠萝蛋白酶、中性蛋白酶和碱性蛋白酶对酪蛋白进行4酶混合水解制备抗凝血肽,以固定化凝血酶对抗凝血肽进行萃取,用新西兰兔进行体外抗凝血、溶栓实验。结果 实验确定的抗凝血肽制备条件为酪蛋白质量浓度15%,水解每克酪蛋白的木瓜蛋白酶、菠萝蛋白酶、中性蛋白酶和碱性蛋白酶用量分别为1500、2400、1000、1250 U,水解温度50℃,pH 7.0,水解时间4 h。固定化凝血酶萃取抗凝血肽的初始浓度6 ATU/mL,萃取温度30℃,pH 5.0,萃取时间30 min。反萃取温度30℃,pH 7.6,反萃取时间40 min。抗凝血肽经高效体积排阻色谱分析,主要成分分子大小与马尿酰-组氨酰-亮氨酸相当。体外抗凝血时间超72 h,溶栓时间24 h。结论 酪蛋白抗凝血肽主要成分为3肽,体外抗凝血及溶栓实验效果良好。
目的 研究抗凝血肽的制备、分离方法及其体外抗凝血、溶栓效果。方法 用木瓜蛋白酶、菠萝蛋白酶、中性蛋白酶和碱性蛋白酶对酪蛋白进行4酶混合水解制备抗凝血肽,以固定化凝血酶对抗凝血肽进行萃取,用新西兰兔进行体外抗凝血、溶栓实验。结果 实验确定的抗凝血肽制备条件为酪蛋白质量浓度15%,水解每克酪蛋白的木瓜蛋白酶、菠萝蛋白酶、中性蛋白酶和碱性蛋白酶用量分别为1500、2400、1000、1250 U,水解温度50℃,pH 7.0,水解时间4 h。固定化凝血酶萃取抗凝血肽的初始浓度6 ATU/mL,萃取温度30℃,pH 5.0,萃取时间30 min。反萃取温度30℃,pH 7.6,反萃取时间40 min。抗凝血肽经高效体积排阻色谱分析,主要成分分子大小与马尿酰-组氨酰-亮氨酸相当。体外抗凝血时间超72 h,溶栓时间24 h。结论 酪蛋白抗凝血肽主要成分为3肽,体外抗凝血及溶栓实验效果良好。
2016, 47(11):1890-1896.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.013
摘要:
目的 采用一测多评法同时测定舒血宁注射液中山柰素、槲皮素、异鼠李素和白果内酯与银杏内酯A、B、C的量,并建立以上实验的方法学考察模式。方法 分别以山柰素和白果内酯为内参物,建立舒血宁注射液中这2种成分与槲皮素、异鼠李素和银杏内酯A、B、C间的相对校正因子(fk/s);采用外标法测定舒血宁注射液中山柰素和白果内酯的量,通过fk/s计算输血宁注射液中其他5种成分的量,并将用一测多评法测定的5批舒血宁注射液的结果与用外标法测定的结果进行t检验。结果 在一定的线性范围内,山柰素与槲皮素及异鼠李素的fk/s分别为1.873、0.324,白果内酯与银杏内酯A、B、C的fk/s分别为2.280、1.659、1.429,且在不同的实验条件下重现性良好;5批舒血宁注射液的一测多评法计算值与外标法测定值经t检验无显著性差异,实验所得的fk/s可信。结论 本实验所建立的fk/s重复性良好,可用于舒血宁注射液中多个成分的定量分析与质量评价。
目的 采用一测多评法同时测定舒血宁注射液中山柰素、槲皮素、异鼠李素和白果内酯与银杏内酯A、B、C的量,并建立以上实验的方法学考察模式。方法 分别以山柰素和白果内酯为内参物,建立舒血宁注射液中这2种成分与槲皮素、异鼠李素和银杏内酯A、B、C间的相对校正因子(fk/s);采用外标法测定舒血宁注射液中山柰素和白果内酯的量,通过fk/s计算输血宁注射液中其他5种成分的量,并将用一测多评法测定的5批舒血宁注射液的结果与用外标法测定的结果进行t检验。结果 在一定的线性范围内,山柰素与槲皮素及异鼠李素的fk/s分别为1.873、0.324,白果内酯与银杏内酯A、B、C的fk/s分别为2.280、1.659、1.429,且在不同的实验条件下重现性良好;5批舒血宁注射液的一测多评法计算值与外标法测定值经t检验无显著性差异,实验所得的fk/s可信。结论 本实验所建立的fk/s重复性良好,可用于舒血宁注射液中多个成分的定量分析与质量评价。
2016, 47(11):1897-1902.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.014
摘要:
目的 建立戊己丸UPLC-MS/MS指纹图谱分析方法,确定各色谱峰的药材来源,同时对各成分进行定性研究,为其物质基础、质量控制、研究开发和应用提供科学依据。方法 采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),以0.05%甲酸水溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱;柱温40℃,体积流量0.4 mL/min,进样量2μL。利用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004A版"对其进行相似度评价。结果 建立了戊己丸UPLC-MS/MS指纹图谱的共有模式,确定了38个共有峰,并根据对照品和参考文献定性指认了9个共有峰分别为盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱、黄连碱、表小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、吴茱萸内酯、芍药苷,推断出4个共有峰分别为木兰花碱、芍药内酯苷、格陵兰黄连碱、1-甲基-2-壬基-4(1H)-喹诺酮。对11批由不同产地和品种药材制备的戊己丸的相似度进行了考察,其相似度在0.90以上。结论 建立了戊己丸的UPLC-MS/MS指纹图谱分析方法,该分析方法快速、灵敏、简便,为戊己丸的质量控制提供实验依据。
目的 建立戊己丸UPLC-MS/MS指纹图谱分析方法,确定各色谱峰的药材来源,同时对各成分进行定性研究,为其物质基础、质量控制、研究开发和应用提供科学依据。方法 采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),以0.05%甲酸水溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱;柱温40℃,体积流量0.4 mL/min,进样量2μL。利用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004A版"对其进行相似度评价。结果 建立了戊己丸UPLC-MS/MS指纹图谱的共有模式,确定了38个共有峰,并根据对照品和参考文献定性指认了9个共有峰分别为盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱、黄连碱、表小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、吴茱萸内酯、芍药苷,推断出4个共有峰分别为木兰花碱、芍药内酯苷、格陵兰黄连碱、1-甲基-2-壬基-4(1H)-喹诺酮。对11批由不同产地和品种药材制备的戊己丸的相似度进行了考察,其相似度在0.90以上。结论 建立了戊己丸的UPLC-MS/MS指纹图谱分析方法,该分析方法快速、灵敏、简便,为戊己丸的质量控制提供实验依据。
2016, 47(11):1903-1907.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.015
摘要:
目的 筛选马兜铃酸I(AAI)致大鼠肾损伤后血清中差异表达的微小RNA(micro RNA,miRNAs),为阐明miRNAs调控马兜铃酸肾病的机制研究提供靶标并奠定研究基础。方法 SD雄性大鼠随机分为对照组及AAI(2.25 mg/kg)组,连续ip给药14 d造成肾损伤模型后,对大鼠肾脏进行HE染色观察肾损伤程度。利用miRNAs芯片技术寻找AAI组及对照组大鼠血清中差异表达的miRNAs,预测靶基因,采用实时定量PCR(qRT-PCR)验证芯片结果的可靠性,并对部分结果进行信号通路分析。结果 HE染色显示AAI组大鼠肾脏出现不同程度的病变;miRNAs芯片结果显示有5个miRNAs(miR-10a-3p、miR-207、miR-3594-3p、miR-874-3p、miR-9a-3p)表达明显上调,无明显下调的miRNAs,并预测Rhebl1、Usp10等16种基因为差异表达的miRNAs靶基因;qRT-PCR验证结果与芯片结果基本一致;信号通路分析结果显示MAPK信号通路等相关性较大。结论 芯片分析得到的差异表达的miRNAs可能与AAI致肾毒性机制相关,为进一步深入研究特定miRNAs的调控机制提供新的靶点,并为后期生物信息学层次的研究提供有效依据。
目的 筛选马兜铃酸I(AAI)致大鼠肾损伤后血清中差异表达的微小RNA(micro RNA,miRNAs),为阐明miRNAs调控马兜铃酸肾病的机制研究提供靶标并奠定研究基础。方法 SD雄性大鼠随机分为对照组及AAI(2.25 mg/kg)组,连续ip给药14 d造成肾损伤模型后,对大鼠肾脏进行HE染色观察肾损伤程度。利用miRNAs芯片技术寻找AAI组及对照组大鼠血清中差异表达的miRNAs,预测靶基因,采用实时定量PCR(qRT-PCR)验证芯片结果的可靠性,并对部分结果进行信号通路分析。结果 HE染色显示AAI组大鼠肾脏出现不同程度的病变;miRNAs芯片结果显示有5个miRNAs(miR-10a-3p、miR-207、miR-3594-3p、miR-874-3p、miR-9a-3p)表达明显上调,无明显下调的miRNAs,并预测Rhebl1、Usp10等16种基因为差异表达的miRNAs靶基因;qRT-PCR验证结果与芯片结果基本一致;信号通路分析结果显示MAPK信号通路等相关性较大。结论 芯片分析得到的差异表达的miRNAs可能与AAI致肾毒性机制相关,为进一步深入研究特定miRNAs的调控机制提供新的靶点,并为后期生物信息学层次的研究提供有效依据。
2016, 47(11):1908-1913.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.016
摘要:
目的 观察鼓槌石斛乙醇提取物(ethanol extract of Dendrobium chrysotoxum,EEDC)对链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病小鼠非增殖性糖尿病视网膜病变(NPDR)的改善作用及其机制。方法 采用STZ诱导小鼠发生糖尿病,进而建立糖尿病并发症NPDR实验动物模型,再给予EEDC进行干预。采用视网膜组织伊文思蓝渗漏实验观察NPDR小鼠中血-视网膜屏障(BRB)的破坏情况;采用real-time PCR(RT-PCR)检测视网膜组织中白细胞介素-6(IL-6)、IL-1β、肿瘤坏死因子(TNF-α)及早期生长反应因子(Egr-1)、组织因子(TF)、纤溶酶原激活物抑制剂1(Serpine 1)的基因表达;进一步采用酶联免疫实验(ELISA)检测血清中IL-1β、IL-6、TNF-α及TF、Serpine 1的量。结果 与对照组相比,模型组小鼠视网膜组织伊文思蓝渗漏量明显增加,EEDC能够减少视网膜组织伊文思蓝渗透量;EEDC能够显著降低模型小鼠视网膜组织中增加的IL-1β、IL-6、TNF-α及Egr-1、TF、Serpine 1的基因表达;EEDC能够明显下调模型小鼠血清中增加的IL-1β、IL-6、TNF-α及TF、Serpine 1的量。结论 EEDC具有改善STZ诱导小鼠NPDR的作用,其机制为通过抑制NPDR小鼠视网膜和血清中增加的炎性因子IL-1β、IL-6、TNF-α以及与凝血/纤溶相关基因TF、Serpine 1的基因表达,缓解BRB的破坏,从而发挥改善NPDR的作用。
目的 观察鼓槌石斛乙醇提取物(ethanol extract of Dendrobium chrysotoxum,EEDC)对链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病小鼠非增殖性糖尿病视网膜病变(NPDR)的改善作用及其机制。方法 采用STZ诱导小鼠发生糖尿病,进而建立糖尿病并发症NPDR实验动物模型,再给予EEDC进行干预。采用视网膜组织伊文思蓝渗漏实验观察NPDR小鼠中血-视网膜屏障(BRB)的破坏情况;采用real-time PCR(RT-PCR)检测视网膜组织中白细胞介素-6(IL-6)、IL-1β、肿瘤坏死因子(TNF-α)及早期生长反应因子(Egr-1)、组织因子(TF)、纤溶酶原激活物抑制剂1(Serpine 1)的基因表达;进一步采用酶联免疫实验(ELISA)检测血清中IL-1β、IL-6、TNF-α及TF、Serpine 1的量。结果 与对照组相比,模型组小鼠视网膜组织伊文思蓝渗漏量明显增加,EEDC能够减少视网膜组织伊文思蓝渗透量;EEDC能够显著降低模型小鼠视网膜组织中增加的IL-1β、IL-6、TNF-α及Egr-1、TF、Serpine 1的基因表达;EEDC能够明显下调模型小鼠血清中增加的IL-1β、IL-6、TNF-α及TF、Serpine 1的量。结论 EEDC具有改善STZ诱导小鼠NPDR的作用,其机制为通过抑制NPDR小鼠视网膜和血清中增加的炎性因子IL-1β、IL-6、TNF-α以及与凝血/纤溶相关基因TF、Serpine 1的基因表达,缓解BRB的破坏,从而发挥改善NPDR的作用。
2016, 47(11):1914-1918.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.017
摘要:
目的 研究思茅松松塔提取物(SMS-E和SMS-F)体外对HIV-1的抑制活性和作用机制。方法 采用MTT比色法检测思茅松松塔提取物对C8166细胞的毒性;合胞体抑制实验、p24抑制实验和MT-4细胞保护作用检测提取物对HIV-1的抑制作用。采用HIV-1复制中间产物检测、融合阻断实验和分时给药实验判断提取物的作用机制。结果 思茅松松塔提取物SMS-E和SMS-F对HIV-1有很好的抑制作用,对HIV-1ⅢB在C8166细胞中复制的治疗指数(TI)分别为436.46和558.61。HIV复制中间产物检测实验显示SMS-F处理组ssDNA和Late-RT的拷贝数明显低于对照组,提示作用于病毒复制的早期;融合阻断实验显示SMS-F对慢性H9/HIV-1ⅢB与C8166细胞融合有较好的抑制作用,EC50值为71.03μg/mL,说明SMS-F作用于病毒进入阶段;分时给药实验显示提取物对已进入细胞的HIV-1没有抑制作用,再次证明了SMS-F作用于HIV进入细胞阶段。结论 思茅松松塔提取物SMS-F对HIV-1有很强的抑制活性,其作用机制为抑制HIV-1进入细胞阶段。
目的 研究思茅松松塔提取物(SMS-E和SMS-F)体外对HIV-1的抑制活性和作用机制。方法 采用MTT比色法检测思茅松松塔提取物对C8166细胞的毒性;合胞体抑制实验、p24抑制实验和MT-4细胞保护作用检测提取物对HIV-1的抑制作用。采用HIV-1复制中间产物检测、融合阻断实验和分时给药实验判断提取物的作用机制。结果 思茅松松塔提取物SMS-E和SMS-F对HIV-1有很好的抑制作用,对HIV-1ⅢB在C8166细胞中复制的治疗指数(TI)分别为436.46和558.61。HIV复制中间产物检测实验显示SMS-F处理组ssDNA和Late-RT的拷贝数明显低于对照组,提示作用于病毒复制的早期;融合阻断实验显示SMS-F对慢性H9/HIV-1ⅢB与C8166细胞融合有较好的抑制作用,EC50值为71.03μg/mL,说明SMS-F作用于病毒进入阶段;分时给药实验显示提取物对已进入细胞的HIV-1没有抑制作用,再次证明了SMS-F作用于HIV进入细胞阶段。结论 思茅松松塔提取物SMS-F对HIV-1有很强的抑制活性,其作用机制为抑制HIV-1进入细胞阶段。
2016, 47(11):1919-1925.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.018
摘要:
目的 评价淫羊藿醇提物对去除卵巢致骨质疏松大鼠的治疗作用,初步探讨其作用机制。方法 SD大鼠切除双侧卵巢,造成骨质疏松大鼠模型。手术4周后,以阳性药依普黄酮片(200 mg/kg)和不同剂量的淫羊藿醇提物(170、85 mg/kg)连续ig给药8周,然后取血清测定其碱性磷酸酶(ALP)和抗酒石酸酸性磷酸酶(StrACP)活性;采用免疫组化法测定股骨中骨保护素(OPG)、破骨细胞分化因子(RANKL)蛋白表达;采用三点弯曲法测定其胫骨的生物力学性质;最后运用micro-CT对股骨远端的骨小梁参数进行分析,并对其进行三维重建,得到骨小梁的3D图形来直观地说明淫羊藿醇提物对骨质疏松大鼠的作用。结果 淫羊藿醇提物高剂量组不仅能够显著降低血清ALP和StrACP活性,还能显著增加OPG蛋白表达,降低RANKL蛋白表达,且能有效地改善胫骨生物力学性质和股骨骨小梁参数。结论 淫羊藿醇提物高剂量(170 mg/kg)对骨质疏松大鼠具有明显的治疗作用,其可能是通过促进成骨细胞活性、抑制破骨细胞活性来实现的。
目的 评价淫羊藿醇提物对去除卵巢致骨质疏松大鼠的治疗作用,初步探讨其作用机制。方法 SD大鼠切除双侧卵巢,造成骨质疏松大鼠模型。手术4周后,以阳性药依普黄酮片(200 mg/kg)和不同剂量的淫羊藿醇提物(170、85 mg/kg)连续ig给药8周,然后取血清测定其碱性磷酸酶(ALP)和抗酒石酸酸性磷酸酶(StrACP)活性;采用免疫组化法测定股骨中骨保护素(OPG)、破骨细胞分化因子(RANKL)蛋白表达;采用三点弯曲法测定其胫骨的生物力学性质;最后运用micro-CT对股骨远端的骨小梁参数进行分析,并对其进行三维重建,得到骨小梁的3D图形来直观地说明淫羊藿醇提物对骨质疏松大鼠的作用。结果 淫羊藿醇提物高剂量组不仅能够显著降低血清ALP和StrACP活性,还能显著增加OPG蛋白表达,降低RANKL蛋白表达,且能有效地改善胫骨生物力学性质和股骨骨小梁参数。结论 淫羊藿醇提物高剂量(170 mg/kg)对骨质疏松大鼠具有明显的治疗作用,其可能是通过促进成骨细胞活性、抑制破骨细胞活性来实现的。
2016, 47(11):1926-1930.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.019
摘要:
目的 评价中药浴足与心理治疗手段相结合对脑卒中后睡眠障碍的疗效。方法 选择200例脑卒中合并匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)量表评定总分>7分的患者,采用简单随机分组法,分为化学药物组50例、温经散寒洗剂浴足组50例,心理疗法组50例,温经散寒洗剂浴足联合心理疗法组(联合治疗组)50例。各组均根据病情给予基础治疗,同时化学药物组患者每晚口服舒乐安定片2 mg,连续4周;温经散寒洗剂浴足组每晚睡前采用中药浴足,每次20~30 min,每日1次,连续4周;心理疗法组采用心理认知行为治疗,隔日1次,连续4周;联合治疗组采用中药浴足与心理疗法相结合的方法,连续4周。评价各组患者治疗前后PSQI量表、肢体运动功能(FMA量表)、日常生活能力(MBI量表)评分,并对各组患者的依从性和安全性进行评价。结果 经统计学分析,各组患者治疗前后组内比较PQSI评分、FMA评分、MBI评分有统计学差异(P<0.05),治疗4周后联合治疗组与其余3组PSQI评分相比较有统计学差异(P<0.05),治疗4周后各组患者FMA评分、MBI评分组间比较无统计学差异(P>0.05)。结论 温经散寒洗剂浴足联合心理疗法具有改善脑卒中后失眠症患者的睡眠障碍,疗效较佳。
目的 评价中药浴足与心理治疗手段相结合对脑卒中后睡眠障碍的疗效。方法 选择200例脑卒中合并匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)量表评定总分>7分的患者,采用简单随机分组法,分为化学药物组50例、温经散寒洗剂浴足组50例,心理疗法组50例,温经散寒洗剂浴足联合心理疗法组(联合治疗组)50例。各组均根据病情给予基础治疗,同时化学药物组患者每晚口服舒乐安定片2 mg,连续4周;温经散寒洗剂浴足组每晚睡前采用中药浴足,每次20~30 min,每日1次,连续4周;心理疗法组采用心理认知行为治疗,隔日1次,连续4周;联合治疗组采用中药浴足与心理疗法相结合的方法,连续4周。评价各组患者治疗前后PSQI量表、肢体运动功能(FMA量表)、日常生活能力(MBI量表)评分,并对各组患者的依从性和安全性进行评价。结果 经统计学分析,各组患者治疗前后组内比较PQSI评分、FMA评分、MBI评分有统计学差异(P<0.05),治疗4周后联合治疗组与其余3组PSQI评分相比较有统计学差异(P<0.05),治疗4周后各组患者FMA评分、MBI评分组间比较无统计学差异(P>0.05)。结论 温经散寒洗剂浴足联合心理疗法具有改善脑卒中后失眠症患者的睡眠障碍,疗效较佳。
2016, 47(11):1931-1934.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.020
摘要:
目的 评价小儿肺热咳喘颗粒治疗儿童支气管肺炎的有效性。方法 采用随机对照的临床研究,将120例支气管肺炎患儿随机分为对照组和试验组,对照组采用基础治疗,试验组给予小儿肺热咳喘颗粒联合基础治疗,观察两组患儿的疾病总体疗效、中医证候疗效,发热、咳嗽症状起效及消失时间,治疗前后中医主症积分情况。结果 两组患儿疾病的总体疗效均为100%,治疗组中医证候疗效总有效率为90%,对照组为86.67%,两组患者在发热、咳嗽起效及消失时间及治疗前后中医主症积分等方面相比差异均有统计学意义(P<0.05)。结论 小儿肺热咳喘颗粒是一种适用于儿童肺炎的具有解热、止咳作用的中药颗粒,其疗效可靠,值得在儿科推广使用。
目的 评价小儿肺热咳喘颗粒治疗儿童支气管肺炎的有效性。方法 采用随机对照的临床研究,将120例支气管肺炎患儿随机分为对照组和试验组,对照组采用基础治疗,试验组给予小儿肺热咳喘颗粒联合基础治疗,观察两组患儿的疾病总体疗效、中医证候疗效,发热、咳嗽症状起效及消失时间,治疗前后中医主症积分情况。结果 两组患儿疾病的总体疗效均为100%,治疗组中医证候疗效总有效率为90%,对照组为86.67%,两组患者在发热、咳嗽起效及消失时间及治疗前后中医主症积分等方面相比差异均有统计学意义(P<0.05)。结论 小儿肺热咳喘颗粒是一种适用于儿童肺炎的具有解热、止咳作用的中药颗粒,其疗效可靠,值得在儿科推广使用。
2016, 47(11):1935-1942.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.021
摘要:
目的 克隆太子参肌动蛋白(Actin)基因片段并进行序列分析。方法 利用植物Actin基因的保守序列设计简并引物,通过RT-PCR和抑制PCR扩增太子参Actin基因核心片段。利用半定量RT-PCR分析太子参Actin基因在不同种源、不同器官、不同生长发育时期的表达情况。结果 通过RT-PCR获得3条太子参Actin基因的核心片段,长度均为760 bp,依次命名为PhACT1、PhACT2、PhACT3。通过抑制PCR及序列拼接后3条核心片段依次延长至1008、1008、975 bp,分别编码336、336、325个氨基酸残基。半定量RT-PCR分析表明PhACT2和PhACT3基因在不同种源、不同器官、不同生长发育时期的表达量基本恒定,PhACT1基因存在一定的差异。结论 首次从太子参中克隆得到3条太子参Actin基因序列,并确定PhACT2基因适合作为太子参功能基因表达分析的内参基因。
目的 克隆太子参肌动蛋白(Actin)基因片段并进行序列分析。方法 利用植物Actin基因的保守序列设计简并引物,通过RT-PCR和抑制PCR扩增太子参Actin基因核心片段。利用半定量RT-PCR分析太子参Actin基因在不同种源、不同器官、不同生长发育时期的表达情况。结果 通过RT-PCR获得3条太子参Actin基因的核心片段,长度均为760 bp,依次命名为PhACT1、PhACT2、PhACT3。通过抑制PCR及序列拼接后3条核心片段依次延长至1008、1008、975 bp,分别编码336、336、325个氨基酸残基。半定量RT-PCR分析表明PhACT2和PhACT3基因在不同种源、不同器官、不同生长发育时期的表达量基本恒定,PhACT1基因存在一定的差异。结论 首次从太子参中克隆得到3条太子参Actin基因序列,并确定PhACT2基因适合作为太子参功能基因表达分析的内参基因。
2016, 47(11):1943-1949.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.022
摘要:
目的 利用SRAP分子标记技术对川明参Chuanmingshen violaceum种质资源进行遗传多样性研究,为不同来源的川明参亲缘关系及其优良种质资源的筛选提供依据。方法 采集5个不同生态区域的63份川明参种质资源,利用SRAP分子标记构建其DNA指纹图谱,从分子水平检测其遗传多样性。结果 37对SRAP引物组合共得到374条扩增条带,其中有283条呈现多态性,占75.67%。供试材料的遗传相似系数的变化范围0.7267~0.9239,平均值为0.8150,整个群体的遗传相似程度差异较大。基于SRAP的聚类分析可将63份材料完全分开,并划分为7类,聚类结果与材料的地理分布有一定关系,来源于阆中和金堂的材料多样性相对较为丰富。结论 川明参种质资源在分子水平上确实存在较大遗传差异,SRAP分子标记是评价川明参资源遗传多样性的有效方法。
目的 利用SRAP分子标记技术对川明参Chuanmingshen violaceum种质资源进行遗传多样性研究,为不同来源的川明参亲缘关系及其优良种质资源的筛选提供依据。方法 采集5个不同生态区域的63份川明参种质资源,利用SRAP分子标记构建其DNA指纹图谱,从分子水平检测其遗传多样性。结果 37对SRAP引物组合共得到374条扩增条带,其中有283条呈现多态性,占75.67%。供试材料的遗传相似系数的变化范围0.7267~0.9239,平均值为0.8150,整个群体的遗传相似程度差异较大。基于SRAP的聚类分析可将63份材料完全分开,并划分为7类,聚类结果与材料的地理分布有一定关系,来源于阆中和金堂的材料多样性相对较为丰富。结论 川明参种质资源在分子水平上确实存在较大遗传差异,SRAP分子标记是评价川明参资源遗传多样性的有效方法。
2016, 47(11):1950-1955.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.023
摘要:
目的 筛选出适合芦荟属6种植物的DNA条形码序列。方法 采用试剂盒法提取芦荟属6个品种基原植物的18份样本基因组DNA,应用通用引物扩增其核基因ITS2序列和叶绿体psbA-trnH、rbcL、matK基因序列并进行双向测序,采用Sequencher 4.1.4软件对测序峰图进行校对拼接,应用MEGA 5.0软件分析不同候选序列的特征,计算物种的种内、种间Kimura 2-Parameter(K2P)遗传距离,比较其种内、种间变异的大小,评估序列的条形码间距(barcoding gap),采用邻接法(neighbor-joining,NJ)构建系统聚类树。结果 共获得72条序列,ITS2、psbA-trnH、rbcL、matK基因序列各18条,测序成功率均为100%。比对后序列长度为255~723 bp,GC量范围为30.6%~68.2%。psbA-trnH基因序列的最大种内遗传距离均小于最小种间遗传距离,有明显的barcoding gap,ITS2、rbcL、matK序列的种内变异和种间变异有一些重叠,没有明显的barcoding gap。基于psbA-trnH序列的发育树能将芦荟属6个品种完全区分,而其他3个序列在区分这些芦荟属品种时存在模糊鉴定。结论 DNA条形码技术可以准确鉴别芦荟属植物,psbA-trnH序列可以作为鉴别芦荟属植物的优选序列。
目的 筛选出适合芦荟属6种植物的DNA条形码序列。方法 采用试剂盒法提取芦荟属6个品种基原植物的18份样本基因组DNA,应用通用引物扩增其核基因ITS2序列和叶绿体psbA-trnH、rbcL、matK基因序列并进行双向测序,采用Sequencher 4.1.4软件对测序峰图进行校对拼接,应用MEGA 5.0软件分析不同候选序列的特征,计算物种的种内、种间Kimura 2-Parameter(K2P)遗传距离,比较其种内、种间变异的大小,评估序列的条形码间距(barcoding gap),采用邻接法(neighbor-joining,NJ)构建系统聚类树。结果 共获得72条序列,ITS2、psbA-trnH、rbcL、matK基因序列各18条,测序成功率均为100%。比对后序列长度为255~723 bp,GC量范围为30.6%~68.2%。psbA-trnH基因序列的最大种内遗传距离均小于最小种间遗传距离,有明显的barcoding gap,ITS2、rbcL、matK序列的种内变异和种间变异有一些重叠,没有明显的barcoding gap。基于psbA-trnH序列的发育树能将芦荟属6个品种完全区分,而其他3个序列在区分这些芦荟属品种时存在模糊鉴定。结论 DNA条形码技术可以准确鉴别芦荟属植物,psbA-trnH序列可以作为鉴别芦荟属植物的优选序列。
2016, 47(11):1956-1961.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.024
摘要:
目的 研究低温胁迫对人参皂苷生物合成途径的3个基因家族3-羟基-3-甲基戊二酰CoA还原酶(PgHMGR)、鲨烯合酶(PgSS)、鲨烯环氧酶(PgSE)的影响,探讨各个家族成员响应低温的机制,并推测出响应低温的关键家族基因。方法 将3周大的新鲜人参愈伤组织放置在5℃的冰箱中,分别在0、0.5、1、2、3 d后进行取样,分别记作CK、D1、D2、D3、D4,进行RNA提取和反转录实验,实时荧光定量PCR检测低温胁迫处理下不同基因的表达量。结果 PgHMGR1的表达量在D3时期达到对照组的1.3倍,PgHMGR2的表达量在D1时期达到峰值,为对照组的3.8倍;PgSS1的表达量在D3时期达到对照组的1.7倍;PgSE1和PgSE2的表达量均在D1时期分别达到对照组的6.9倍和6倍。其他家族基因(PgHMGR3、PgSS2、PgSE3)的表达量均无显著性变化。结论 人参皂苷生物合成途径各个基因家族积极响应低温胁迫处理,推测PgHMGR1、PgHMGR2、PgSS1、PgSE1和PgSE2是人参愈伤组织响应低温胁迫时的关键家族基因。
目的 研究低温胁迫对人参皂苷生物合成途径的3个基因家族3-羟基-3-甲基戊二酰CoA还原酶(PgHMGR)、鲨烯合酶(PgSS)、鲨烯环氧酶(PgSE)的影响,探讨各个家族成员响应低温的机制,并推测出响应低温的关键家族基因。方法 将3周大的新鲜人参愈伤组织放置在5℃的冰箱中,分别在0、0.5、1、2、3 d后进行取样,分别记作CK、D1、D2、D3、D4,进行RNA提取和反转录实验,实时荧光定量PCR检测低温胁迫处理下不同基因的表达量。结果 PgHMGR1的表达量在D3时期达到对照组的1.3倍,PgHMGR2的表达量在D1时期达到峰值,为对照组的3.8倍;PgSS1的表达量在D3时期达到对照组的1.7倍;PgSE1和PgSE2的表达量均在D1时期分别达到对照组的6.9倍和6倍。其他家族基因(PgHMGR3、PgSS2、PgSE3)的表达量均无显著性变化。结论 人参皂苷生物合成途径各个基因家族积极响应低温胁迫处理,推测PgHMGR1、PgHMGR2、PgSS1、PgSE1和PgSE2是人参愈伤组织响应低温胁迫时的关键家族基因。
2016, 47(11):1962-1967.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.025
摘要:
目的 利用电子鼻和电子舌技术对辛味中药、物质组群、单体的嗅觉、味觉(即气、味)进行表征,建立辛味中药的药味物质基础分析的方法。方法 选用代表性的5种辛味中药,以药材、物质组群及单体成分作为待测样品,对样品的嗅觉及味觉进行电子鼻及电子舌检测,采用主成分分析法对数据进行分析。结果 电子鼻主成分分析结果中,各个样品能很好地被区分,识别指数为98,具有明显辛味的成分归为一类;电子舌主成分分析结果中,不同滋味的样品在图中分布位置不同。结论 电子鼻及电子舌能够对中药样品进行区分,结合主成分分析及药物功效,可以对药物物质组群的嗅觉及味觉进行初步的表征。
目的 利用电子鼻和电子舌技术对辛味中药、物质组群、单体的嗅觉、味觉(即气、味)进行表征,建立辛味中药的药味物质基础分析的方法。方法 选用代表性的5种辛味中药,以药材、物质组群及单体成分作为待测样品,对样品的嗅觉及味觉进行电子鼻及电子舌检测,采用主成分分析法对数据进行分析。结果 电子鼻主成分分析结果中,各个样品能很好地被区分,识别指数为98,具有明显辛味的成分归为一类;电子舌主成分分析结果中,不同滋味的样品在图中分布位置不同。结论 电子鼻及电子舌能够对中药样品进行区分,结合主成分分析及药物功效,可以对药物物质组群的嗅觉及味觉进行初步的表征。
2016, 47(11):1968-1973.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.026
摘要:
目的 建立秦艽中马钱苷酸、獐牙菜苦苷、6'-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷、龙胆苦苷、獐牙菜苷、异荭草苷和异牡荆苷测定的UPLC方法。方法 采用色谱柱ACQUITY UPLC® BEH C18(50 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相甲醇-0.04%磷酸水溶液梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min;检测波长242 nm;柱温30℃。结果 马钱苷酸、獐牙菜苦苷、6'-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷、龙胆苦苷、獐牙菜苷、异荭草苷和异牡荆苷分别在2.100~537.100、1.050~270.000、0.920~236.000、11.100~2830.000、0.750~192.000、0.167~102.000、0.216~52.800μg进样量与峰面积积分值线性关系良好(r ≥ 0.9995),平均回收率97.83%~100.08%,RSD ≤ 3.76%。结论 UPLC较HPLC更简便、更有效,可用于秦艽中7种指标成分的同时测定。
目的 建立秦艽中马钱苷酸、獐牙菜苦苷、6'-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷、龙胆苦苷、獐牙菜苷、异荭草苷和异牡荆苷测定的UPLC方法。方法 采用色谱柱ACQUITY UPLC® BEH C18(50 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相甲醇-0.04%磷酸水溶液梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min;检测波长242 nm;柱温30℃。结果 马钱苷酸、獐牙菜苦苷、6'-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷、龙胆苦苷、獐牙菜苷、异荭草苷和异牡荆苷分别在2.100~537.100、1.050~270.000、0.920~236.000、11.100~2830.000、0.750~192.000、0.167~102.000、0.216~52.800μg进样量与峰面积积分值线性关系良好(r ≥ 0.9995),平均回收率97.83%~100.08%,RSD ≤ 3.76%。结论 UPLC较HPLC更简便、更有效,可用于秦艽中7种指标成分的同时测定。
2016, 47(11):1974-1981.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.027
摘要:
甘草Glycyrrhizae Radix为豆科植物乌拉尔甘草Glycyrrhiza uralensis、胀果甘草Glycyrrhiza inflata或光果甘草Glycyrrhiza glabra的干燥根或根茎,在临床上常与其他药物联合使用。结合国内外最新研究进展,总结了甘草的主要化学成分与细胞色素P450酶(CYP450)之间的相互作用,包括:(1)CYP酶参与甘草化学成分的代谢过程;(2)甘草化学成分对CYP酶活性的抑制或诱导作用研究;(3)甘草-临床药物联合使用引发潜在的草药-药物相互作用。深入研究甘草的化学成分与主要药物代谢酶之间的相互作用,对于指导中药复方的增效减毒、配伍,以及避免临床草药-药物相互作用等具有重要意义。
甘草Glycyrrhizae Radix为豆科植物乌拉尔甘草Glycyrrhiza uralensis、胀果甘草Glycyrrhiza inflata或光果甘草Glycyrrhiza glabra的干燥根或根茎,在临床上常与其他药物联合使用。结合国内外最新研究进展,总结了甘草的主要化学成分与细胞色素P450酶(CYP450)之间的相互作用,包括:(1)CYP酶参与甘草化学成分的代谢过程;(2)甘草化学成分对CYP酶活性的抑制或诱导作用研究;(3)甘草-临床药物联合使用引发潜在的草药-药物相互作用。深入研究甘草的化学成分与主要药物代谢酶之间的相互作用,对于指导中药复方的增效减毒、配伍,以及避免临床草药-药物相互作用等具有重要意义。
2016, 47(11):1982-1991.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.028
摘要:
林下山参为播种在山林野生状态下自然生长的五加科人参属草本植物。其含有皂苷、挥发油、多糖、蛋白、无机元素等多种活性成分,具有极高的药用价值和广泛的药理作用。市场上林下山参存在以假乱真、以次充好的现象,质量参差不齐。目前,已有多种鉴别方法应用于林下山参的鉴别评价。针对林下山参的化学成分及鉴别评价研究进展进行综述,以期为林下山参的进一步开发利用提供参考。
林下山参为播种在山林野生状态下自然生长的五加科人参属草本植物。其含有皂苷、挥发油、多糖、蛋白、无机元素等多种活性成分,具有极高的药用价值和广泛的药理作用。市场上林下山参存在以假乱真、以次充好的现象,质量参差不齐。目前,已有多种鉴别方法应用于林下山参的鉴别评价。针对林下山参的化学成分及鉴别评价研究进展进行综述,以期为林下山参的进一步开发利用提供参考。
2016, 47(11):1992-1999.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.029
摘要:
蜜环菌Armillaria mellea为口蘑科(Tricholomataceae)蜜环菌属Armillaria (Fr.:Fr.) Staude.药食兼用真菌,具有催眠、镇静、改善心脑血液循环、降血糖、抗氧化、调节免疫、抑制肿瘤等多种生物活性。蜜环菌含有特征性化学成分原伊鲁烷(protoilludane)型倍半萜醇的芳香酸酯类,以及二萜、三萜、多糖、腺苷类等多种类型次生代谢产物。对蜜环菌的化学成分及生物活性进行综述,为蜜环菌的开发利用提供参考。
蜜环菌Armillaria mellea为口蘑科(Tricholomataceae)蜜环菌属Armillaria (Fr.:Fr.) Staude.药食兼用真菌,具有催眠、镇静、改善心脑血液循环、降血糖、抗氧化、调节免疫、抑制肿瘤等多种生物活性。蜜环菌含有特征性化学成分原伊鲁烷(protoilludane)型倍半萜醇的芳香酸酯类,以及二萜、三萜、多糖、腺苷类等多种类型次生代谢产物。对蜜环菌的化学成分及生物活性进行综述,为蜜环菌的开发利用提供参考。
2016, 47(11):2000-2010.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.030
摘要:
玉蕊醇型三萜是在多科植物中广泛存在的具有多羟基取代的齐墩果烷型三萜类成分。由于多羟基基团的存在,在植物次生代谢过程中,导致这类成分广泛存在不同种类酰基和糖的取代,使得玉蕊醇型三萜类化合物具有多种生物活性。玉蕊醇型三萜具有显著的抗肿瘤及改善学习记忆等作用,其在治疗肿瘤及老年退行性疾病如阿尔茨海默病方面具有极大的开发应用前景。结合文献对玉蕊醇型三萜的结构特征、波谱规律和药理活性等方面进行详细的总结,为这类化学成分的开发及应用提供重要的基础。
玉蕊醇型三萜是在多科植物中广泛存在的具有多羟基取代的齐墩果烷型三萜类成分。由于多羟基基团的存在,在植物次生代谢过程中,导致这类成分广泛存在不同种类酰基和糖的取代,使得玉蕊醇型三萜类化合物具有多种生物活性。玉蕊醇型三萜具有显著的抗肿瘤及改善学习记忆等作用,其在治疗肿瘤及老年退行性疾病如阿尔茨海默病方面具有极大的开发应用前景。结合文献对玉蕊醇型三萜的结构特征、波谱规律和药理活性等方面进行详细的总结,为这类化学成分的开发及应用提供重要的基础。
2016, 47(11):2011-2018.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.11.031
摘要:
真菌及真菌毒素极易污染食品、果蔬、中药材、农产品等基质使其霉败变质,这不仅造成巨大的资源浪费和经济损失,还会带来潜在的安全隐患,严重威胁人们的身体健康和生命安全,这一问题已引起全球性的广泛关注。研究者们竭力探索科学有效的策略和措施抑制或防止诸多基质的真菌和真菌毒素污染。化学合成抑菌剂备受欢迎,但是同时存在残毒、公害、抗性等问题,已被禁止使用。植物精油因具有抑菌活性强、抑菌谱广、高挥发性、生物降解性良好、在基质中低残留、无毒或低毒对人体相对安全、对环境友好等优点,可作为潜在的新型绿色防霉抑菌剂。针对植物精油的分布、抑制真菌生长及真菌毒素合成的作用、抑菌广谱性、安全性评价、抑菌机制进行综述,以期为研发天然、绿色抗真菌剂提供科学参考。
真菌及真菌毒素极易污染食品、果蔬、中药材、农产品等基质使其霉败变质,这不仅造成巨大的资源浪费和经济损失,还会带来潜在的安全隐患,严重威胁人们的身体健康和生命安全,这一问题已引起全球性的广泛关注。研究者们竭力探索科学有效的策略和措施抑制或防止诸多基质的真菌和真菌毒素污染。化学合成抑菌剂备受欢迎,但是同时存在残毒、公害、抗性等问题,已被禁止使用。植物精油因具有抑菌活性强、抑菌谱广、高挥发性、生物降解性良好、在基质中低残留、无毒或低毒对人体相对安全、对环境友好等优点,可作为潜在的新型绿色防霉抑菌剂。针对植物精油的分布、抑制真菌生长及真菌毒素合成的作用、抑菌广谱性、安全性评价、抑菌机制进行综述,以期为研发天然、绿色抗真菌剂提供科学参考。
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