温馨提示：建议您使用Chrome80、火狐74+、IE9+浏览器 ，当您的浏览器版本过低，可能会影响部分功能正常使用。
主办：天津药物研究院 中国药学会
微信公众号
网站二维码
2015年第46卷第23期文章目次
2015, 46(23):3447-3454.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.001
摘要:
中药制剂具有多成分、多靶点、多环节整体作用的特点,使得其制备工艺优化及质量标准体系构建困难,正确辨识中药制剂中与功效密切相关的主要活性成分群并以此构建中药制剂工艺、质量评价体系成为中药制剂工艺设计与质量控制亟待解决的关键科学问题。较为全面地分析了谱-效相关、中药药动学、血清药物化学和血清药理学、整合效应关联性分析、计算机虚拟筛选以及敲入/敲除对比分析等研究方法的可行性,以期为中药制剂工艺与质量评价基于标志性活性成分群的辨识思路提供借鉴。
中药制剂具有多成分、多靶点、多环节整体作用的特点,使得其制备工艺优化及质量标准体系构建困难,正确辨识中药制剂中与功效密切相关的主要活性成分群并以此构建中药制剂工艺、质量评价体系成为中药制剂工艺设计与质量控制亟待解决的关键科学问题。较为全面地分析了谱-效相关、中药药动学、血清药物化学和血清药理学、整合效应关联性分析、计算机虚拟筛选以及敲入/敲除对比分析等研究方法的可行性,以期为中药制剂工艺与质量评价基于标志性活性成分群的辨识思路提供借鉴。
2015, 46(23):3455-3459.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.002
摘要:
目的 研究采自中国西沙群岛海域的一种豆荚软珊瑚Lobophytum sp. 的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析方法鉴定化合物的结构。结果 从豆荚软珊瑚Lobophytum sp. 的95%乙醇提取物中分离得到6个二萜类化合物,分别鉴定为豆荚内酯B(1)、(1S*,3S*,4S*,7E,11E)-3,4-epoxy-13-oxo-7,11,15- cembratriene(2)、(2E,4E,7R,8S,12Z)-1-isopropylcyclotetradeca-4,8-dimethyl-7-hydroxy-1,3,11-triene-8,12-carbolactone(3)、(2E,4E, 8S,12Z)-1-isopropyl-4,8-dimethyl-7-oxocyclotetradeca-1,3,11-triene-8,12-carbolactone(4)、sarcrassin D(5)、laevigatol B(6)。结论 化合物1为新化合物,化合物2～4为首次从该属软珊瑚中分离得到。
目的 研究采自中国西沙群岛海域的一种豆荚软珊瑚Lobophytum sp. 的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析方法鉴定化合物的结构。结果 从豆荚软珊瑚Lobophytum sp. 的95%乙醇提取物中分离得到6个二萜类化合物,分别鉴定为豆荚内酯B(1)、(1S*,3S*,4S*,7E,11E)-3,4-epoxy-13-oxo-7,11,15- cembratriene(2)、(2E,4E,7R,8S,12Z)-1-isopropylcyclotetradeca-4,8-dimethyl-7-hydroxy-1,3,11-triene-8,12-carbolactone(3)、(2E,4E, 8S,12Z)-1-isopropyl-4,8-dimethyl-7-oxocyclotetradeca-1,3,11-triene-8,12-carbolactone(4)、sarcrassin D(5)、laevigatol B(6)。结论 化合物1为新化合物,化合物2～4为首次从该属软珊瑚中分离得到。
2015, 46(23):3460-3465.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.003
摘要:
目的 对马尾松Pinus massoniana鲜松叶的化学成分进行研究。方法 运用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、SBC MCI等柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从马尾松鲜松叶中分离得到14个化合物,分别鉴定为 (+)-儿茶素(1)、(+)-没食子儿茶素(2)、3,5-二羟基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、tachioside(4)、3,4-二甲氧基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、3,4-二甲氧基苯基-1-O-(3-O-甲氧基-α-L-鼠李糖基)-1→2-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、citrusin D(7)、(6S,7E,9R)-长寿花糖苷(8)、4-(2-丁酮)-苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、(-)-10-α-O-β-D-葡萄糖基-刺参-4-酮(10)、massonianoside D(11)、massonianoside B(12)、异落叶松脂醇-9'-O-α-L-阿拉伯糖苷(13)、(2R,3R)-花旗松素-3'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)。结论 化合物2～6、10为首次从该属植物中分离得到,7～9为首次从该植物中分离得到。
目的 对马尾松Pinus massoniana鲜松叶的化学成分进行研究。方法 运用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、SBC MCI等柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从马尾松鲜松叶中分离得到14个化合物,分别鉴定为 (+)-儿茶素(1)、(+)-没食子儿茶素(2)、3,5-二羟基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、tachioside(4)、3,4-二甲氧基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、3,4-二甲氧基苯基-1-O-(3-O-甲氧基-α-L-鼠李糖基)-1→2-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、citrusin D(7)、(6S,7E,9R)-长寿花糖苷(8)、4-(2-丁酮)-苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、(-)-10-α-O-β-D-葡萄糖基-刺参-4-酮(10)、massonianoside D(11)、massonianoside B(12)、异落叶松脂醇-9'-O-α-L-阿拉伯糖苷(13)、(2R,3R)-花旗松素-3'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)。结论 化合物2～6、10为首次从该属植物中分离得到,7～9为首次从该植物中分离得到。
2015, 46(23):3466-3470.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.004
摘要:
目的 研究蜘蛛香Valeriana jatamansi根的化学成分。方法 药材采用乙醇渗漉提取,利用ODS反相柱、硅胶柱、Sephadex LH-20等色谱技术进行提取分离,根据波谱分析鉴定化合物结构。结果 从蜘蛛香根75%乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为prinsepoil(1)、8-羟基松脂醇(2)、松脂醇(3)、2,5-methanocyclopenta-1,3-dioxin-7-ol(4)、松柏醛(5)、vibutinal(6)、缬草醛(7)、11-ethoxyviburtinal(8)、5-羟甲基糠醛(9)、松脂素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、(7S,8R)-dehydroconiferyl alcohol-8,5'-dehydroconiferyl aldehyde-4-O-β-D-glucopyranoside(11)、厚朴酚(12)、胡萝卜苷(13)。结论 化合物11、12为首次从败酱科植物中分离得到,5、6为首次从缬草属植物中分离得到,9、10为首次从该植物中分离得到。
目的 研究蜘蛛香Valeriana jatamansi根的化学成分。方法 药材采用乙醇渗漉提取,利用ODS反相柱、硅胶柱、Sephadex LH-20等色谱技术进行提取分离,根据波谱分析鉴定化合物结构。结果 从蜘蛛香根75%乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为prinsepoil(1)、8-羟基松脂醇(2)、松脂醇(3)、2,5-methanocyclopenta-1,3-dioxin-7-ol(4)、松柏醛(5)、vibutinal(6)、缬草醛(7)、11-ethoxyviburtinal(8)、5-羟甲基糠醛(9)、松脂素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、(7S,8R)-dehydroconiferyl alcohol-8,5'-dehydroconiferyl aldehyde-4-O-β-D-glucopyranoside(11)、厚朴酚(12)、胡萝卜苷(13)。结论 化合物11、12为首次从败酱科植物中分离得到,5、6为首次从缬草属植物中分离得到,9、10为首次从该植物中分离得到。
2015, 46(23):3471-3474.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.005
摘要:
目的 对大株红景天Rhodiolawallichiana var. cholaensis根茎进行化学成分研究。方法 采用反复DAC柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及HPLC等色谱手段进行分离纯化,并采用有机波谱学等手段对化合物进行结构鉴定。结果 从大株红景天水提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为没食子酸(1)、丁香酸(2)、酪醇(3)、红景天苷(4)、3,4-二羟基苯甲酸(5)、对羟基苯甲酸(6)、对羟基苯乙酸(7)、对羟基苯丙烯酸(8)、对羟基苯丙烯酸4-O-β-D-葡萄糖苷(9)、苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、云杉苷(11)、二氢松柏苷(12)、岩白菜素(13)、rhodiocyanoside A(14)、5-羟甲基糠醛(15)。结论 化合物7、15为首次从红景天属植物中分离得到,化合物5～6、8～12、14为首次从大株红景天中分离得到。
目的 对大株红景天Rhodiolawallichiana var. cholaensis根茎进行化学成分研究。方法 采用反复DAC柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及HPLC等色谱手段进行分离纯化,并采用有机波谱学等手段对化合物进行结构鉴定。结果 从大株红景天水提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为没食子酸(1)、丁香酸(2)、酪醇(3)、红景天苷(4)、3,4-二羟基苯甲酸(5)、对羟基苯甲酸(6)、对羟基苯乙酸(7)、对羟基苯丙烯酸(8)、对羟基苯丙烯酸4-O-β-D-葡萄糖苷(9)、苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、云杉苷(11)、二氢松柏苷(12)、岩白菜素(13)、rhodiocyanoside A(14)、5-羟甲基糠醛(15)。结论 化合物7、15为首次从红景天属植物中分离得到,化合物5～6、8～12、14为首次从大株红景天中分离得到。
2015, 46(23):3475-3481.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.006
摘要:
目的 应用超高效液相色谱仪联用四级杆串联飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF-MS)在正负离子模式下分离分析短瓣金莲花药材甲醇提取物成分。方法 采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm),以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸甲醇(B)溶液为流动相,梯度洗脱0～5 min,95%～60% A;5～13 min,60%～45% A;13～20 min,45%～0% A;20.1～25 min,95% A;体积流量0.3 mL/min,进样量2 μL。通过正、负离子质谱信息及元素组成,与相关文献数据对照,分析化合物信息。结果 结合UPLC-Q-TOF-MS提供的化合物准确相对分子质量,鉴定短瓣金莲花提取物中14个化合物,分别为藜芦酸、香草酸、荭草苷、荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷、荭草苷-2"-O-β-D-吡喃木糖苷、槲皮素、金丝桃苷、牡荆苷、芹菜素、木犀草素、刺槐素-7-O-新橙皮糖苷、刺槐素、柳穿鱼黄素、鼠尾草素。结论 该法为短瓣金莲花饮片的质量控制、后期临床应用提供技术支持,并为阐明其药效物质基础提供参考。
目的 应用超高效液相色谱仪联用四级杆串联飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF-MS)在正负离子模式下分离分析短瓣金莲花药材甲醇提取物成分。方法 采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm),以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸甲醇(B)溶液为流动相,梯度洗脱0～5 min,95%～60% A;5～13 min,60%～45% A;13～20 min,45%～0% A;20.1～25 min,95% A;体积流量0.3 mL/min,进样量2 μL。通过正、负离子质谱信息及元素组成,与相关文献数据对照,分析化合物信息。结果 结合UPLC-Q-TOF-MS提供的化合物准确相对分子质量,鉴定短瓣金莲花提取物中14个化合物,分别为藜芦酸、香草酸、荭草苷、荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷、荭草苷-2"-O-β-D-吡喃木糖苷、槲皮素、金丝桃苷、牡荆苷、芹菜素、木犀草素、刺槐素-7-O-新橙皮糖苷、刺槐素、柳穿鱼黄素、鼠尾草素。结论 该法为短瓣金莲花饮片的质量控制、后期临床应用提供技术支持,并为阐明其药效物质基础提供参考。
2015, 46(23):3482-3488.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.007
摘要:
目的 引入f2相似因子法对银杏酮酯(GBE)缓释微丸的大类成分总黄酮和各类成分(包括黄酮类和萜内酯类)的释放曲线进行分析,以能较全面地评价其体外释放。方法 运用紫外分光光度法、高效液相-质谱联用(HPLC-MS)测定GBE缓释微丸中大类成分(总黄酮)和各类成分(槲皮苷、异鼠李素、芦丁、槲皮素、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、白果内酯)的体外释放率,并进行f2相似因子计算;采用扫描电镜法观察微丸释药前后的微观结构,结合方程拟合分别对微丸中总黄酮和各类成分的释药机制解析,以验证f2相似因子法的可靠性。结果 优化工艺的GBE微丸黄酮类和内酯类的各成分与大类成分总黄酮的f2均大于50,说明大类成分总黄酮与各类成分体外释放曲线具有较好的相关性。释药机制解析进一步验证了该结果的可靠性。结论 f2相似因子法可运用于多组分中药缓释制剂大类成分和各类成分的体外释放评价。
目的 引入f2相似因子法对银杏酮酯(GBE)缓释微丸的大类成分总黄酮和各类成分(包括黄酮类和萜内酯类)的释放曲线进行分析,以能较全面地评价其体外释放。方法 运用紫外分光光度法、高效液相-质谱联用(HPLC-MS)测定GBE缓释微丸中大类成分(总黄酮)和各类成分(槲皮苷、异鼠李素、芦丁、槲皮素、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、白果内酯)的体外释放率,并进行f2相似因子计算;采用扫描电镜法观察微丸释药前后的微观结构,结合方程拟合分别对微丸中总黄酮和各类成分的释药机制解析,以验证f2相似因子法的可靠性。结果 优化工艺的GBE微丸黄酮类和内酯类的各成分与大类成分总黄酮的f2均大于50,说明大类成分总黄酮与各类成分体外释放曲线具有较好的相关性。释药机制解析进一步验证了该结果的可靠性。结论 f2相似因子法可运用于多组分中药缓释制剂大类成分和各类成分的体外释放评价。
2015, 46(23):3489-3494.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.008
摘要:
目的 研究中药煮散的粉体特征及其水煎液中成分的分散溶出行为,为煮散的粒径控制及实际应用提供实验依据。方法 选取黄芩、黄连、葛根、甘草4种饮片制成煮散,考察其粒度分布、流动性等粉体特征及水煎液中混悬性微粒的分散属性,并比较煮散与饮片煎煮有效成分的溶出行为。结果 黄芩、黄连、甘草煮散粒度分散均匀,流动性好,葛根煮散稍差。煮散与饮片水煎液中大多为亚微米级颗粒,而光学和电学性质显示煮散水煎液中的微粒较多、较大、易沉降,具有非均相液体的特征,而其成分溶出速度、溶出量均明显高于饮片。结论 煮散作为新型饮片之一,能增加药效物质的溶出,缩短煎煮时间,提高药材利用度,值得研究推广。
目的 研究中药煮散的粉体特征及其水煎液中成分的分散溶出行为,为煮散的粒径控制及实际应用提供实验依据。方法 选取黄芩、黄连、葛根、甘草4种饮片制成煮散,考察其粒度分布、流动性等粉体特征及水煎液中混悬性微粒的分散属性,并比较煮散与饮片煎煮有效成分的溶出行为。结果 黄芩、黄连、甘草煮散粒度分散均匀,流动性好,葛根煮散稍差。煮散与饮片水煎液中大多为亚微米级颗粒,而光学和电学性质显示煮散水煎液中的微粒较多、较大、易沉降,具有非均相液体的特征,而其成分溶出速度、溶出量均明显高于饮片。结论 煮散作为新型饮片之一,能增加药效物质的溶出,缩短煎煮时间,提高药材利用度,值得研究推广。
2015, 46(23):3495-3499.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.009
摘要:
目的 制备芍药苷脂质液晶纳米粒(Pae-LLCN),并考察其体外释药特性。方法 以包封率为指标,采用自发乳化-超声法制备Pae-LLCN,用正交试验设计对Pae-LLCN的处方进行优化,用透析法测定Pae-LLCN在24 h内的累积释放量并绘制释药曲线,采用透射电镜、纳米粒度仪对其形态和粒径进行考察。结果 Pae-LLCN最佳处方为泊洛沙姆407(F127)与甘油单油酸酯(GMO)质量比为1:10、芍药苷投料量为40 mg、磷酸盐缓冲液(PBS)的用量为20 mL,药物的平均包封率达到73.72%,载药量为14.81%,粒径(170±16)nm,体外24 h累积释放量为72.68%。结论 Pae-LLCN制备合理可行,稳定性好,有良好的缓释作用。
目的 制备芍药苷脂质液晶纳米粒(Pae-LLCN),并考察其体外释药特性。方法 以包封率为指标,采用自发乳化-超声法制备Pae-LLCN,用正交试验设计对Pae-LLCN的处方进行优化,用透析法测定Pae-LLCN在24 h内的累积释放量并绘制释药曲线,采用透射电镜、纳米粒度仪对其形态和粒径进行考察。结果 Pae-LLCN最佳处方为泊洛沙姆407(F127)与甘油单油酸酯(GMO)质量比为1:10、芍药苷投料量为40 mg、磷酸盐缓冲液(PBS)的用量为20 mL,药物的平均包封率达到73.72%,载药量为14.81%,粒径(170±16)nm,体外24 h累积释放量为72.68%。结论 Pae-LLCN制备合理可行,稳定性好,有良好的缓释作用。
2015, 46(23):3500-3506.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.010
摘要:
目的 通过Box-Behnken试验设计(BBD)法优化人参皂苷Rg3自乳化制剂的处方配比,并对其质量进行评价。方法 采用3因素3水平BBD,以乳化剂、助乳化剂和油相为主要因素进行考察,载药量和平均粒径为响应值,用BBD软件绘制响应面图并得到各考察因素对指标影响的多项式,最终得到优化的处方配比,通过对自乳化效率、粒径、溶出度等方面进行体外评价。结果 人参皂苷Rg3自乳化制剂最优处方的乳化剂为[RH40-Triton X100(1:1)],助乳化剂为异丙醇,油相为油酸乙酯,最优比例为3:1.475:0.5;优化后制备的制剂5 min内乳化完全,平均载药量为917.53 μg/mL,平均粒径为111.6 nm,且体外溶出度试验表明其释药速度与程度明显优于市售的胶囊剂。结论 BBD法用于人参皂苷Rg3自乳化制剂的处方优化是可行的,数学模型的预测值与实验观察值相符。
目的 通过Box-Behnken试验设计(BBD)法优化人参皂苷Rg3自乳化制剂的处方配比,并对其质量进行评价。方法 采用3因素3水平BBD,以乳化剂、助乳化剂和油相为主要因素进行考察,载药量和平均粒径为响应值,用BBD软件绘制响应面图并得到各考察因素对指标影响的多项式,最终得到优化的处方配比,通过对自乳化效率、粒径、溶出度等方面进行体外评价。结果 人参皂苷Rg3自乳化制剂最优处方的乳化剂为[RH40-Triton X100(1:1)],助乳化剂为异丙醇,油相为油酸乙酯,最优比例为3:1.475:0.5;优化后制备的制剂5 min内乳化完全,平均载药量为917.53 μg/mL,平均粒径为111.6 nm,且体外溶出度试验表明其释药速度与程度明显优于市售的胶囊剂。结论 BBD法用于人参皂苷Rg3自乳化制剂的处方优化是可行的,数学模型的预测值与实验观察值相符。
2015, 46(23):3507-3513.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.011
摘要:
目的 采用絮凝技术优化消炎退热颗粒原药水提液除杂净化工艺,保留有效成分的同时去除更多杂质,提高原药水提液的澄清度。方法 明确消炎退热颗粒原药水提液中杂质的成分后,通过筛选絮凝剂的实验,确定了采用壳聚糖絮凝剂对原药水提液进行絮凝除杂。针对以消炎退热颗粒原药水提液中有效成分秦皮乙素的保留率,杂质成分蛋白质和鞣质的去除率以及絮凝处理后药液上清液的浊度作为研究指标,分别研究考察了壳聚糖絮凝剂的配比及用量、絮凝温度、絮凝快搅速度及快搅时间对絮凝整体效果的影响。结果 通过实验得出壳聚糖作为絮凝剂用于消炎退热颗粒原药水提液除杂净化的最佳絮凝工艺条件为壳聚糖加入量1.25 g/L,絮凝温度为40 ℃,快搅速度为350 r/min,快搅时间为3 min。该条件下有效成分秦皮乙素的保留率为88.92%,蛋白质和鞣质的去除率分别为62.96%和67.19%,絮凝后药液静置24 h后浊度为5.0 NTU。结论 壳聚糖作为絮凝剂用于消炎退热颗粒原药水提液的除杂净化,能有效提高药液中杂质的去除率,同时能提高药液的澄清度。
目的 采用絮凝技术优化消炎退热颗粒原药水提液除杂净化工艺,保留有效成分的同时去除更多杂质,提高原药水提液的澄清度。方法 明确消炎退热颗粒原药水提液中杂质的成分后,通过筛选絮凝剂的实验,确定了采用壳聚糖絮凝剂对原药水提液进行絮凝除杂。针对以消炎退热颗粒原药水提液中有效成分秦皮乙素的保留率,杂质成分蛋白质和鞣质的去除率以及絮凝处理后药液上清液的浊度作为研究指标,分别研究考察了壳聚糖絮凝剂的配比及用量、絮凝温度、絮凝快搅速度及快搅时间对絮凝整体效果的影响。结果 通过实验得出壳聚糖作为絮凝剂用于消炎退热颗粒原药水提液除杂净化的最佳絮凝工艺条件为壳聚糖加入量1.25 g/L,絮凝温度为40 ℃,快搅速度为350 r/min,快搅时间为3 min。该条件下有效成分秦皮乙素的保留率为88.92%,蛋白质和鞣质的去除率分别为62.96%和67.19%,絮凝后药液静置24 h后浊度为5.0 NTU。结论 壳聚糖作为絮凝剂用于消炎退热颗粒原药水提液的除杂净化,能有效提高药液中杂质的去除率,同时能提高药液的澄清度。
2015, 46(23):3514-3519.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.012
摘要:
目的 优选海蒙制酸胃漂浮缓释片的最优处方配比,并考察其体外释药特征。方法 利用Plackett-Burman设计实验,以CaCO3在2、6、12 h累积释放率的综合评分为指标,筛选出影响缓释片制备的3个主要影响因素:骨架材料、助漂剂、填充剂,并确定非主要影响因素的水平。在此基础上,利用Box-Behnken中心复合原理设计3因素3水平实验,以累积释放率为指标优选处方,并利用响应优化器优化实验结果,拟合释药动力学方程。结果 优化后的最佳处方为海螵蛸225.0 mg、蒙脱石25.0 mg,加入辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC K100M)100.0 mg、微晶纤维素(MCC)48.3 mg、乙基纤维素(EC)25.0 mg、十八醇74.7 mg,5%聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)的乙醇溶液作黏合剂。用Minitab优化方案制得的缓释片与模型预测值基本一致,所制备片剂的漂浮时间在人工胃液中均能持续12 h以上,体外释药符合一级释药模型。结论 海蒙制酸缓释片处方合理,制备工艺可行,12 h内有良好的体外释药性。
目的 优选海蒙制酸胃漂浮缓释片的最优处方配比,并考察其体外释药特征。方法 利用Plackett-Burman设计实验,以CaCO3在2、6、12 h累积释放率的综合评分为指标,筛选出影响缓释片制备的3个主要影响因素:骨架材料、助漂剂、填充剂,并确定非主要影响因素的水平。在此基础上,利用Box-Behnken中心复合原理设计3因素3水平实验,以累积释放率为指标优选处方,并利用响应优化器优化实验结果,拟合释药动力学方程。结果 优化后的最佳处方为海螵蛸225.0 mg、蒙脱石25.0 mg,加入辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC K100M)100.0 mg、微晶纤维素(MCC)48.3 mg、乙基纤维素(EC)25.0 mg、十八醇74.7 mg,5%聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)的乙醇溶液作黏合剂。用Minitab优化方案制得的缓释片与模型预测值基本一致,所制备片剂的漂浮时间在人工胃液中均能持续12 h以上,体外释药符合一级释药模型。结论 海蒙制酸缓释片处方合理,制备工艺可行,12 h内有良好的体外释药性。
2015, 46(23):3520-3525.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.013
摘要:
目的 探讨白花蛇舌草乙醇提取物(EEHDH)治疗慢性溃疡性结肠炎(UC)及抑制肠炎组织异常增生的作用。方法 小鼠随机分为对照组,模型组,EEHDH低、中、高剂量(2.5、10.0、20.0 g/kg)组,葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导UC模型,每天记录小鼠体质量、便血、便形等症状改变,HE染色评估小鼠结肠黏膜组织病理改变,ELISA和实时荧光定量PCR(RT-PCR)检测血清及肠组织中炎症因子白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的表达变化,免疫组化分析肠上皮细胞中核抗原Ki67阳性率。结果 与模型组比较,EEHDH中、高剂量组小鼠体质量下降相对缓慢,停止DSS刺激后恢复也较快;同时小鼠腹泻、便血症状改善明显,病理损伤和肠组织异常增生显著降低(P<0.05、0.01);小鼠血清及肠组织中IL-6、TNF-α的表达及Ki67阳性率显著降低(P<0.05、0.01)。结论 EEHDH能够有效改善DSS诱导的UC症状,并通过抑制IL-6等炎症因子表达降低肠组织的病理损伤、炎症浸润及异常增生,EEHDH对UC的治疗及肠炎相关肿瘤的预防具有重要的价值。
目的 探讨白花蛇舌草乙醇提取物(EEHDH)治疗慢性溃疡性结肠炎(UC)及抑制肠炎组织异常增生的作用。方法 小鼠随机分为对照组,模型组,EEHDH低、中、高剂量(2.5、10.0、20.0 g/kg)组,葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导UC模型,每天记录小鼠体质量、便血、便形等症状改变,HE染色评估小鼠结肠黏膜组织病理改变,ELISA和实时荧光定量PCR(RT-PCR)检测血清及肠组织中炎症因子白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的表达变化,免疫组化分析肠上皮细胞中核抗原Ki67阳性率。结果 与模型组比较,EEHDH中、高剂量组小鼠体质量下降相对缓慢,停止DSS刺激后恢复也较快;同时小鼠腹泻、便血症状改善明显,病理损伤和肠组织异常增生显著降低(P<0.05、0.01);小鼠血清及肠组织中IL-6、TNF-α的表达及Ki67阳性率显著降低(P<0.05、0.01)。结论 EEHDH能够有效改善DSS诱导的UC症状,并通过抑制IL-6等炎症因子表达降低肠组织的病理损伤、炎症浸润及异常增生,EEHDH对UC的治疗及肠炎相关肿瘤的预防具有重要的价值。
2015, 46(23):3526-3532.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.014
摘要:
目的 对比研究去甲斑蝥素脂质微球注射液(NCTD-LM)和去甲斑蝥酸钠注射液(NCTD-I)连续90 d静脉滴注给予Beagle犬的毒动学特征,并研究毒性剂量下2种制剂在Beagle犬体内的蓄积情况。方法 应用超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS/MS)法测定各组Beagle犬在首次给药、连续给药44和90 d的血药浓度,并计算毒动学参数。结果 分别静脉滴注给予Beagle犬0.8、1.6和3.2 mg/kg NCTD-LM后,首次给药后AUC0-t分别为(2.22±0.53)、(4.77±1.13)和(13.4±3.6)h·mg/L,t1/2分别为(1.37±0.18)、(1.64±0.42)和(1.98±0.25)h;90 d后其AUC0-t分别为(3.58±0.95)、(11.4±2.0)和(23.5±3.9)h·mg/L,t1/2分别为(3.87±1.90)、(5.75±3.29)和(5.84±2.45)h;2.4 mg/kg静脉滴注给予Beagle犬NCTD-I后,首次给药和90 d后其血浆AUC0-t分别为(9.07±2.09)和(14.1±3.0)h·mg/L,t1/2分别为(2.84±1.34)和(3.53±1.26)h。但各组动物在停药15和30 d后,血药浓度均低于定量下限。结论 NCTD-LM在Beagle犬体内0.8～3.2 mg/kg剂量内呈现非线性药动学特征。2种制剂连续静脉给予Beagle犬90 d,血药浓度、AUC0-t和t1/2均随给药时间延长而显著增加,但无长期蓄积作用。
目的 对比研究去甲斑蝥素脂质微球注射液(NCTD-LM)和去甲斑蝥酸钠注射液(NCTD-I)连续90 d静脉滴注给予Beagle犬的毒动学特征,并研究毒性剂量下2种制剂在Beagle犬体内的蓄积情况。方法 应用超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS/MS)法测定各组Beagle犬在首次给药、连续给药44和90 d的血药浓度,并计算毒动学参数。结果 分别静脉滴注给予Beagle犬0.8、1.6和3.2 mg/kg NCTD-LM后,首次给药后AUC0-t分别为(2.22±0.53)、(4.77±1.13)和(13.4±3.6)h·mg/L,t1/2分别为(1.37±0.18)、(1.64±0.42)和(1.98±0.25)h;90 d后其AUC0-t分别为(3.58±0.95)、(11.4±2.0)和(23.5±3.9)h·mg/L,t1/2分别为(3.87±1.90)、(5.75±3.29)和(5.84±2.45)h;2.4 mg/kg静脉滴注给予Beagle犬NCTD-I后,首次给药和90 d后其血浆AUC0-t分别为(9.07±2.09)和(14.1±3.0)h·mg/L,t1/2分别为(2.84±1.34)和(3.53±1.26)h。但各组动物在停药15和30 d后,血药浓度均低于定量下限。结论 NCTD-LM在Beagle犬体内0.8～3.2 mg/kg剂量内呈现非线性药动学特征。2种制剂连续静脉给予Beagle犬90 d,血药浓度、AUC0-t和t1/2均随给药时间延长而显著增加,但无长期蓄积作用。
2015, 46(23):3533-3538.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.015
摘要:
目的 建立超高效液相色谱-串联质谱法(UHPLC-MS/MS)同时测定大鼠血浆中毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷及连翘酯苷B的水平,并计算3个酚苷类成分在大鼠体内的药动学参数。方法 大鼠ig给予裸花紫珠提取物(5 g/kg)后不同时间取血浆,血浆样品经盐酸处理,乙腈沉淀蛋白后,以乙腈-0.005%甲酸为流动相,通过Phenomenex® Kinetex C18柱(50 mm×2.1 mm,1.7 μm)梯度洗脱;采用电喷雾离子化源(ESI)三重四极杆串联质谱,以多反应监测模式(MRM)负离子测定血浆中毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷、连翘酯苷B。结果 毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷、连翘酯苷B分别在7.77～3 880.00 ng/mL(r2＝0.995 5)、5.04～2 520.00 ng/mL(r2＝0.994 9)、1.78～890.00 ng/mL(r2＝0.995 1)呈良好的线性关系,各成分的提取回收率在75.2%～89.9%,日内、日间精密度RSD均小于8.8%。大鼠ig给予裸花紫珠提取物后,毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷及连翘酯苷B均在30 min左右达到最大血药浓度,AUC0~t分别为(93 881.65±18 326.65)、(29 204.97±8 499.88)、(15 027.05±3 763.82)ng·min/mL,Cmax分别为(2 179.00±355.60)、(737.57±210.31)、(227.30±48.38)ng/mL,t1/2z分别为(235.41±117.90)、(151.56±49.23)、(161.68±63.92)min。结论 建立的UHPLC-MS/MS方法简便、快速、专属性强,可用于大鼠血浆中毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷、连翘酯苷B的同时测定及其药动学研究。
目的 建立超高效液相色谱-串联质谱法(UHPLC-MS/MS)同时测定大鼠血浆中毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷及连翘酯苷B的水平,并计算3个酚苷类成分在大鼠体内的药动学参数。方法 大鼠ig给予裸花紫珠提取物(5 g/kg)后不同时间取血浆,血浆样品经盐酸处理,乙腈沉淀蛋白后,以乙腈-0.005%甲酸为流动相,通过Phenomenex® Kinetex C18柱(50 mm×2.1 mm,1.7 μm)梯度洗脱;采用电喷雾离子化源(ESI)三重四极杆串联质谱,以多反应监测模式(MRM)负离子测定血浆中毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷、连翘酯苷B。结果 毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷、连翘酯苷B分别在7.77～3 880.00 ng/mL(r2＝0.995 5)、5.04～2 520.00 ng/mL(r2＝0.994 9)、1.78～890.00 ng/mL(r2＝0.995 1)呈良好的线性关系,各成分的提取回收率在75.2%～89.9%,日内、日间精密度RSD均小于8.8%。大鼠ig给予裸花紫珠提取物后,毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷及连翘酯苷B均在30 min左右达到最大血药浓度,AUC0~t分别为(93 881.65±18 326.65)、(29 204.97±8 499.88)、(15 027.05±3 763.82)ng·min/mL,Cmax分别为(2 179.00±355.60)、(737.57±210.31)、(227.30±48.38)ng/mL,t1/2z分别为(235.41±117.90)、(151.56±49.23)、(161.68±63.92)min。结论 建立的UHPLC-MS/MS方法简便、快速、专属性强,可用于大鼠血浆中毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷、连翘酯苷B的同时测定及其药动学研究。
2015, 46(23):3539-3543.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.016
摘要:
目的 探讨哈巴苷对β淀粉样蛋白(Aβ25-35)诱导的PC12细胞毒性的影响。方法 PC12细胞以哈巴苷(20、40、80 μmol/L)预孵育3 h后以Aβ25-35(30 μmol/L)损伤24 h;MTT法检测细胞增殖;检测细胞上清液中丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)、超氧化物歧化酶(SOD)水平;采用Annexin-V-FITC双染法检测细胞凋亡率;检测活性氧(ROS)的生成;Western blotting法检测Akt、Bcl-2和Bax蛋白表达。结果 与对照组比较,Aβ25-35使PC12细胞的存活率显著降低(P<0.01),细胞上清液中MDA水平显著升高(P<0.01)、GSH和SOD水平显著降低(P<0.01),细胞内ROS水平显著升高(P<0.01),细胞凋亡率显著增加(P<0.01),细胞内p-Akt、Bcl-2蛋白表达下调(P<0.01),Bax蛋白表达显著上调(P<0.01);哈巴苷预孵育PC12细胞3 h,使细胞上清液中的MDA水平降低,GSH和SOD水平显著升高(P<0.05、0.01);明显剂量依赖性抑制细胞凋亡;上调p-Akt和Bcl-2蛋白表达(P<0.05、0.01),并下调Bax蛋白表达(P<0.05、0.01)。结论 哈巴苷改善Aβ25-35诱导的PC12细胞毒性,可能通过激活PI3K/Akt信号通路和上调细胞内SOD水平发挥作用。
目的 探讨哈巴苷对β淀粉样蛋白(Aβ25-35)诱导的PC12细胞毒性的影响。方法 PC12细胞以哈巴苷(20、40、80 μmol/L)预孵育3 h后以Aβ25-35(30 μmol/L)损伤24 h;MTT法检测细胞增殖;检测细胞上清液中丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)、超氧化物歧化酶(SOD)水平;采用Annexin-V-FITC双染法检测细胞凋亡率;检测活性氧(ROS)的生成;Western blotting法检测Akt、Bcl-2和Bax蛋白表达。结果 与对照组比较,Aβ25-35使PC12细胞的存活率显著降低(P<0.01),细胞上清液中MDA水平显著升高(P<0.01)、GSH和SOD水平显著降低(P<0.01),细胞内ROS水平显著升高(P<0.01),细胞凋亡率显著增加(P<0.01),细胞内p-Akt、Bcl-2蛋白表达下调(P<0.01),Bax蛋白表达显著上调(P<0.01);哈巴苷预孵育PC12细胞3 h,使细胞上清液中的MDA水平降低,GSH和SOD水平显著升高(P<0.05、0.01);明显剂量依赖性抑制细胞凋亡;上调p-Akt和Bcl-2蛋白表达(P<0.05、0.01),并下调Bax蛋白表达(P<0.05、0.01)。结论 哈巴苷改善Aβ25-35诱导的PC12细胞毒性,可能通过激活PI3K/Akt信号通路和上调细胞内SOD水平发挥作用。
2015, 46(23):3544-3548.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.017
摘要:
目的 研究白头翁水提物(AEPC)对链脲佐菌素(STZ)诱导大鼠2型糖尿病模型的降血糖作用。方法 传统水提法获得AEPC;口服葡萄糖耐量试验(OGTT)初步检测AEPC的降血糖效果;STZ诱导新生大鼠2型糖尿病模型,观察AEPC的降血糖效果,并检测血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、尿素、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、总蛋白及胰岛素水平。RIN 5F细胞胰岛素释放实验探究AEPC抗糖尿病的作用机制。结果 OGTT结果显示AEPC具有很好的降血糖效果,并且最优剂量为20 mg/kg;对新生大鼠2型糖尿病模型,20 mg/kg的AEPC处理20 d后表现出明显的降血糖效果,肝糖原水平及其他血清生化指标均恢复正常,与正常大鼠无差异;RIN 5F细胞胰岛素释放实验结果显示AEPC明显促进RIN 5F细胞胰岛素释放。结论 AEPC具有降血糖的效果,其作用机制与促进胰岛β细胞释放胰岛素有关。
目的 研究白头翁水提物(AEPC)对链脲佐菌素(STZ)诱导大鼠2型糖尿病模型的降血糖作用。方法 传统水提法获得AEPC;口服葡萄糖耐量试验(OGTT)初步检测AEPC的降血糖效果;STZ诱导新生大鼠2型糖尿病模型,观察AEPC的降血糖效果,并检测血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、尿素、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、总蛋白及胰岛素水平。RIN 5F细胞胰岛素释放实验探究AEPC抗糖尿病的作用机制。结果 OGTT结果显示AEPC具有很好的降血糖效果,并且最优剂量为20 mg/kg;对新生大鼠2型糖尿病模型,20 mg/kg的AEPC处理20 d后表现出明显的降血糖效果,肝糖原水平及其他血清生化指标均恢复正常,与正常大鼠无差异;RIN 5F细胞胰岛素释放实验结果显示AEPC明显促进RIN 5F细胞胰岛素释放。结论 AEPC具有降血糖的效果,其作用机制与促进胰岛β细胞释放胰岛素有关。
2015, 46(23):3549-3557.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.018
摘要:
目的 研究甘肃不同产区栽培当归的遗传多样性。方法 应用ISSR分子标记技术对甘肃省41个居群的栽培当归样本进行分析,利用Popgene 32软件分析Nei's基因多样性指数(H)等遗传信息参数,应用Ntsys软件构建亲缘关系UPGMA聚类图。结果 8条引物共检测到154个位点,其中多态性位点119个,多态位点百分率(PPB)为77.27%。栽培当归居群间的H为0.222 9,Shannon's多样性信息指数(I)为0.337 4,种群间基因分化系数(Gst)为0.683 9,基因流(Nm)为0.231 1,遗传距离变化范围0.042 9～0.327 8。结论 甘肃栽培当归遗传多样性在物种水平上较高;居群间遗传多样性水平明显高于居群内;居群间遗传分化程度大,且基本无基因交流。
目的 研究甘肃不同产区栽培当归的遗传多样性。方法 应用ISSR分子标记技术对甘肃省41个居群的栽培当归样本进行分析,利用Popgene 32软件分析Nei's基因多样性指数(H)等遗传信息参数,应用Ntsys软件构建亲缘关系UPGMA聚类图。结果 8条引物共检测到154个位点,其中多态性位点119个,多态位点百分率(PPB)为77.27%。栽培当归居群间的H为0.222 9,Shannon's多样性信息指数(I)为0.337 4,种群间基因分化系数(Gst)为0.683 9,基因流(Nm)为0.231 1,遗传距离变化范围0.042 9～0.327 8。结论 甘肃栽培当归遗传多样性在物种水平上较高;居群间遗传多样性水平明显高于居群内;居群间遗传分化程度大,且基本无基因交流。
2015, 46(23):3558-3563.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.019
摘要:
目的 分析茯苓转录组中简单重复序列(SSR)信息,以及含SSR的基因功能,为开发茯苓新型分子标记奠定基础。方法 利用MISA软件搜索转录组Unigene及基因组scaffold中SSR,对含SSR的Unigene使用BlastX比对nr及KEGG数据库,注释其功能,并聚类分析。结果 在转录组序列中发现4.57%的Unigene序列含有2 075个SSR,平均17 010条Unigene出现1个SSR,SSR的平均长度19.59 bp;而基因组中SSR的平均密度54.00个/Mb,平均长度20.74 bp。在转录组中发现的241种碱基重复模式中,以 (CG/CG)n比例最高(10.97%);以六核苷酸类重复数量最多(35.64%),以 (ACCACG/CGTGGT)14最长(84 bp)。在1 887条含SSR的Unigene中,115条能被基因本体(GO)分类注释到细胞代谢进程、核酸结合等;1 223条Unigene能被注释到219个KEGG通路图中,其中314条注释到新陈代谢,297条注释到遗传信息处理。结论 茯苓转录组SSR的类型丰富、多态性潜能较高,关联功能相关基因的SSR开发对茯苓目的性状的分子标记辅助育种具有巨大潜力。
目的 分析茯苓转录组中简单重复序列(SSR)信息,以及含SSR的基因功能,为开发茯苓新型分子标记奠定基础。方法 利用MISA软件搜索转录组Unigene及基因组scaffold中SSR,对含SSR的Unigene使用BlastX比对nr及KEGG数据库,注释其功能,并聚类分析。结果 在转录组序列中发现4.57%的Unigene序列含有2 075个SSR,平均17 010条Unigene出现1个SSR,SSR的平均长度19.59 bp;而基因组中SSR的平均密度54.00个/Mb,平均长度20.74 bp。在转录组中发现的241种碱基重复模式中,以 (CG/CG)n比例最高(10.97%);以六核苷酸类重复数量最多(35.64%),以 (ACCACG/CGTGGT)14最长(84 bp)。在1 887条含SSR的Unigene中,115条能被基因本体(GO)分类注释到细胞代谢进程、核酸结合等;1 223条Unigene能被注释到219个KEGG通路图中,其中314条注释到新陈代谢,297条注释到遗传信息处理。结论 茯苓转录组SSR的类型丰富、多态性潜能较高,关联功能相关基因的SSR开发对茯苓目的性状的分子标记辅助育种具有巨大潜力。
20 白芍UPLC指纹图谱研究
2015, 46(23):3564-3569.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.020
摘要:
目的 建立白芍UPLC指纹图谱测定方法,对不同产地白芍的质量进行较全面的评价。方法 色谱柱ACQUITY UPLC® HSS T3(100 mm×2.1 mm,1.8 μm),以乙腈-0.05%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长230 nm,柱温30 ℃,体积流量0.4 mL/min。采用相似度评价、聚类分析、主成分分析3种方法对23批白芍饮片指纹图谱进行研究。结果 建立了白芍饮片的专属性UPLC指纹图谱,确定了8个共有峰;23批白芍样品质量差异较大,不同产地间和同一产地内样品均具有一定差异。结论 该方法简便、易行,为白芍饮片的质量控制提供了较为有效的快速评价方法。
目的 建立白芍UPLC指纹图谱测定方法,对不同产地白芍的质量进行较全面的评价。方法 色谱柱ACQUITY UPLC® HSS T3(100 mm×2.1 mm,1.8 μm),以乙腈-0.05%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长230 nm,柱温30 ℃,体积流量0.4 mL/min。采用相似度评价、聚类分析、主成分分析3种方法对23批白芍饮片指纹图谱进行研究。结果 建立了白芍饮片的专属性UPLC指纹图谱,确定了8个共有峰;23批白芍样品质量差异较大,不同产地间和同一产地内样品均具有一定差异。结论 该方法简便、易行,为白芍饮片的质量控制提供了较为有效的快速评价方法。
2015, 46(23):3570-3576.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.021
摘要:
目的 对福建金线莲Anoectochilus roxburghii、台湾金线莲A. formosanus和滇越金线莲A. chapaensis进行生药学鉴别。方法 采用徒手切片、显微观察和数码照相方法,比较分析不同植物基原金线莲的植物形态特征、根、茎、叶的横切面组织构造及其组织特征,金线莲干燥药材粉末特征。结果 福建金线莲和台湾金线莲较滇越金线莲植株小,三者叶脉颜色分别为金黄色、银白色和淡红色,是外观鉴别的依据之一;滇越金线莲根木质部束数量较多,且髓部宽广,茎外韧型维管束数量较多;上表皮细胞形状、中脉上下表面形状与细胞色素分布特点是叶横切面的鉴别点;台湾金线莲上表皮细胞形状为类三角形,其他2种植物为类椭圆形;滇越金线莲中脉上表面较平整,其他2种植物微凹;福建金线莲中脉下表面呈半圆形凸出,其他2种植物微凸,福建金线莲红色物质稀少且位于上表面,台湾金线莲红色物质较多且散在,滇越金线莲有红色物质位于上表皮且集中排一列。结论 不同植物基原金线莲植物形态和显微存在差异,为建立金线莲质量标准提供依据。
目的 对福建金线莲Anoectochilus roxburghii、台湾金线莲A. formosanus和滇越金线莲A. chapaensis进行生药学鉴别。方法 采用徒手切片、显微观察和数码照相方法,比较分析不同植物基原金线莲的植物形态特征、根、茎、叶的横切面组织构造及其组织特征,金线莲干燥药材粉末特征。结果 福建金线莲和台湾金线莲较滇越金线莲植株小,三者叶脉颜色分别为金黄色、银白色和淡红色,是外观鉴别的依据之一;滇越金线莲根木质部束数量较多,且髓部宽广,茎外韧型维管束数量较多;上表皮细胞形状、中脉上下表面形状与细胞色素分布特点是叶横切面的鉴别点;台湾金线莲上表皮细胞形状为类三角形,其他2种植物为类椭圆形;滇越金线莲中脉上表面较平整,其他2种植物微凹;福建金线莲中脉下表面呈半圆形凸出,其他2种植物微凸,福建金线莲红色物质稀少且位于上表面,台湾金线莲红色物质较多且散在,滇越金线莲有红色物质位于上表皮且集中排一列。结论 不同植物基原金线莲植物形态和显微存在差异,为建立金线莲质量标准提供依据。
2015, 46(23):3577-3580.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.022
摘要:
目的 建立同时测定蒲公英中菊苣酸、咖啡酸和绿原酸的HPLC方法。方法 色谱柱为Phenomenex Luna C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为325 nm,柱温为40 ℃。结果 菊苣酸、咖啡酸、绿原酸在0.24～24.00、0.092～9.200、0.14～14.00 μg/mL线性关系良好,平均回收率分别为100.07%、99.88%、101.67%,RSD均小于2.0%。结论 该方法分离度好,专属性强,重复性好,简便易行,可用于蒲公英中菊苣酸、咖啡酸和绿原酸的测定。
目的 建立同时测定蒲公英中菊苣酸、咖啡酸和绿原酸的HPLC方法。方法 色谱柱为Phenomenex Luna C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为325 nm,柱温为40 ℃。结果 菊苣酸、咖啡酸、绿原酸在0.24～24.00、0.092～9.200、0.14～14.00 μg/mL线性关系良好,平均回收率分别为100.07%、99.88%、101.67%,RSD均小于2.0%。结论 该方法分离度好,专属性强,重复性好,简便易行,可用于蒲公英中菊苣酸、咖啡酸和绿原酸的测定。
2015, 46(23):3581-3591.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.023
摘要:
中药是传统医学宝库重要的组成,近年来中医药在特定优势病种上取得的功效使其作为补充及替代医学在世界各地日益受到重视。有效性和安全性是药物应用的两大准则,针对中药的临床应用,仅仅强调其治疗作用是不够的,对其毒副反应的研究应更加关注。由于对中药安全性问题认识存在不足,自行、盲目、长期、大量服用中药导致的中药药源性损伤事件近期逐年增多,尤其是服用中药后引起的肾脏损伤。通过检索近20年国内外有关中药引起肾损害的实验和临床研究文献,对中药肾毒性研究现状进行总结并针对其发生机制进行深入分析,特别是归纳并展望了较为前沿的中药肾毒性评价方法,并分析了其优势和可行性,以期为中药肾毒性的早期发现和安全性评价研究提供支持。
中药是传统医学宝库重要的组成,近年来中医药在特定优势病种上取得的功效使其作为补充及替代医学在世界各地日益受到重视。有效性和安全性是药物应用的两大准则,针对中药的临床应用,仅仅强调其治疗作用是不够的,对其毒副反应的研究应更加关注。由于对中药安全性问题认识存在不足,自行、盲目、长期、大量服用中药导致的中药药源性损伤事件近期逐年增多,尤其是服用中药后引起的肾脏损伤。通过检索近20年国内外有关中药引起肾损害的实验和临床研究文献,对中药肾毒性研究现状进行总结并针对其发生机制进行深入分析,特别是归纳并展望了较为前沿的中药肾毒性评价方法,并分析了其优势和可行性,以期为中药肾毒性的早期发现和安全性评价研究提供支持。
2015, 46(23):3592-3604.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.024
摘要:
桉属为桃金娘科的一个主要属,桉属植物常统称为桉树,其木材、叶、花、果实等是化学工业、香料、医药领域的重要原料。长期以来,桉属植物作为民间药被使用,主要用于治疗流行性感冒、痢疾、湿疹、跌打损伤等。间苯三酚衍生物为桉属植物中最主要的一类化合物,因为其良好的抗菌、抗病毒、抗肿瘤等生物活性,对其研究较为深入。间苯三酚衍生物的结构比较特殊,常与单萜、倍半萜及二萜结合形成杂合物,结构较为复杂、多变,形成的杂合物为桉属植物中一类特有的化合物。目前,从桉属植物中分离得到96个间苯三酚衍生物。通过查阅相关的文献,对其研究概况进行综述。
桉属为桃金娘科的一个主要属,桉属植物常统称为桉树,其木材、叶、花、果实等是化学工业、香料、医药领域的重要原料。长期以来,桉属植物作为民间药被使用,主要用于治疗流行性感冒、痢疾、湿疹、跌打损伤等。间苯三酚衍生物为桉属植物中最主要的一类化合物,因为其良好的抗菌、抗病毒、抗肿瘤等生物活性,对其研究较为深入。间苯三酚衍生物的结构比较特殊,常与单萜、倍半萜及二萜结合形成杂合物,结构较为复杂、多变,形成的杂合物为桉属植物中一类特有的化合物。目前,从桉属植物中分离得到96个间苯三酚衍生物。通过查阅相关的文献,对其研究概况进行综述。
2015, 46(23):3605-3610.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.025
摘要:
地肤的各部位均具有药用价值。通过对地肤子、地肤苗、地肤根的化学成分、药理活性及临床应用等方面的文献进行检索,系统地梳理了地肤各部位的药用价值。地肤子、地肤苗中三萜皂苷等活性成分具有抗炎、抗过敏和抗搔痒等作用,这与其传统临床上的清热利湿、祛风止痒等功效相一致;地肤子、地肤苗、地肤根都具有降血糖作用,其降血糖作用与地肤所含皂苷相关。为更加有效地利用地肤这一植物资源,研制低毒、高效、不良反应小的抗炎、抗真菌、抗过敏及降血糖天然药物提供了理论依据和应用基础。
地肤的各部位均具有药用价值。通过对地肤子、地肤苗、地肤根的化学成分、药理活性及临床应用等方面的文献进行检索,系统地梳理了地肤各部位的药用价值。地肤子、地肤苗中三萜皂苷等活性成分具有抗炎、抗过敏和抗搔痒等作用,这与其传统临床上的清热利湿、祛风止痒等功效相一致;地肤子、地肤苗、地肤根都具有降血糖作用,其降血糖作用与地肤所含皂苷相关。为更加有效地利用地肤这一植物资源,研制低毒、高效、不良反应小的抗炎、抗真菌、抗过敏及降血糖天然药物提供了理论依据和应用基础。
2015, 46(23):3611-3616.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.23.026
摘要:
甘草在中药方剂中使用相当普遍,通常作为佐药和使药,起着制约主药毒性、调和诸药的作用;甘草作为“和诸药,解百毒”药物,常与有毒中药配伍使用,但其中的配伍原理还未明确。研究甘草对有毒中药主要成分体内过程的影响,能够更加深入地认识方剂配伍使用的原理和规律,以及该过程与其配伍减毒的关系。主要总结近年来关于甘草配伍对有毒中药体内过程的影响及其药动学减毒机制的研究进展。
甘草在中药方剂中使用相当普遍,通常作为佐药和使药,起着制约主药毒性、调和诸药的作用;甘草作为“和诸药,解百毒”药物,常与有毒中药配伍使用,但其中的配伍原理还未明确。研究甘草对有毒中药主要成分体内过程的影响,能够更加深入地认识方剂配伍使用的原理和规律,以及该过程与其配伍减毒的关系。主要总结近年来关于甘草配伍对有毒中药体内过程的影响及其药动学减毒机制的研究进展。
友情链接中华人民共和国科学技术部