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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2015年第46卷第17期文章目次
2015, 46(17):2505-2508.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.001
摘要:
中医药对疾病治疗及预防保健效果首先取决于中药材(资源)和中药饮片的质量,传统中药材质量主要体现在道地性、野生性、生长时间和品规性上,而《中国药典》以化学的指标性成分来评价中药资源的质量,一定程度上规范了评价标准,但在机制不完善的市场中也显现出其局限性。解决的措施应将传统方法与现代科技相结合,对中药资源形成更全面、合理的评价体系,以促进中医药健康产业良性循环与发展,推进中医药事业可持续发展。
中医药对疾病治疗及预防保健效果首先取决于中药材(资源)和中药饮片的质量,传统中药材质量主要体现在道地性、野生性、生长时间和品规性上,而《中国药典》以化学的指标性成分来评价中药资源的质量,一定程度上规范了评价标准,但在机制不完善的市场中也显现出其局限性。解决的措施应将传统方法与现代科技相结合,对中药资源形成更全面、合理的评价体系,以促进中医药健康产业良性循环与发展,推进中医药事业可持续发展。
2015, 46(17):2509-2512.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.002
摘要:
目的 研究黑紫獐牙菜Swertia atroviolacea叶片的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Zorbax PrepHT GF反相柱色谱及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等现代分离技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构,采用MTT法测定化合物1对5株人体癌细胞株NB4、A549、SHSY5Y、PC3和MCF-7的体外细胞毒活性。结果 从黑紫獐牙菜叶片95%乙醇提取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为3-(3-甲基-2-氧代-丁-3-烯基)-6-乙酰基-1,5-二甲氧基 酮(1)、1,2,3,4-四氢-1,4,6,8-四羟基 酮(2)、1,3-二甲氧基-8-羟基 酮(3)、1,2,6,8-四羟基 酮(4)、熊果酸(5)。化合物1对NB4、A549、SHSY5Y、PC3、MCF-7细胞的IC50值均小于10 μmol/L,其中对A549和MCF-7细胞具有较高的细胞毒活性,其IC50值分别为5.2和3.8 μmol/L。结论 化合物1为新化合物,命名为黑紫獐牙菜素A,此化合物具有显著的细胞毒活性。
目的 研究黑紫獐牙菜Swertia atroviolacea叶片的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Zorbax PrepHT GF反相柱色谱及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等现代分离技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构,采用MTT法测定化合物1对5株人体癌细胞株NB4、A549、SHSY5Y、PC3和MCF-7的体外细胞毒活性。结果 从黑紫獐牙菜叶片95%乙醇提取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为3-(3-甲基-2-氧代-丁-3-烯基)-6-乙酰基-1,5-二甲氧基 酮(1)、1,2,3,4-四氢-1,4,6,8-四羟基 酮(2)、1,3-二甲氧基-8-羟基 酮(3)、1,2,6,8-四羟基 酮(4)、熊果酸(5)。化合物1对NB4、A549、SHSY5Y、PC3、MCF-7细胞的IC50值均小于10 μmol/L,其中对A549和MCF-7细胞具有较高的细胞毒活性,其IC50值分别为5.2和3.8 μmol/L。结论 化合物1为新化合物,命名为黑紫獐牙菜素A,此化合物具有显著的细胞毒活性。
2015, 46(17):2513-2516.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.003
摘要:
目的 对贡山八角Illicium wardii种子的化学成分进行研究。方法 采用桂胶色谱柱、Sephadex LH-20色谱柱、MCI色谱柱等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 从贡山八角种子的95%乙醇提取物中分离得到11个倍半萜类化合物,分别鉴定为八角醇C(1)、7,8-epoxy-1(12)-caryophyllene-9β-ol(2)、merrilliortholactone(3)、2α-羟基新莽草毒素(4)、2,6-dihydroxyhumlan-9(E)-3(12),7(13),9-trien(5)、莽草毒素(6)、伪大八角素(7)、8α-hydroxy-10-deoxycyclomerrillianolide(8)、2α-羟基莽草毒素(9)、rel-5-(3S,8S-dihydroxy-1R,5S-dimethyl-7-oxa-6-oxobicyclo-[3,2,1]-oct-8-yl)-3-methyl-2Z,4E-pentadienoic acid(10)、菜豆酸(11)。结论 化合物1为新化合物,命名为八角醇C;其他化合物均为首次从该植物中分离得到。
目的 对贡山八角Illicium wardii种子的化学成分进行研究。方法 采用桂胶色谱柱、Sephadex LH-20色谱柱、MCI色谱柱等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 从贡山八角种子的95%乙醇提取物中分离得到11个倍半萜类化合物,分别鉴定为八角醇C(1)、7,8-epoxy-1(12)-caryophyllene-9β-ol(2)、merrilliortholactone(3)、2α-羟基新莽草毒素(4)、2,6-dihydroxyhumlan-9(E)-3(12),7(13),9-trien(5)、莽草毒素(6)、伪大八角素(7)、8α-hydroxy-10-deoxycyclomerrillianolide(8)、2α-羟基莽草毒素(9)、rel-5-(3S,8S-dihydroxy-1R,5S-dimethyl-7-oxa-6-oxobicyclo-[3,2,1]-oct-8-yl)-3-methyl-2Z,4E-pentadienoic acid(10)、菜豆酸(11)。结论 化合物1为新化合物,命名为八角醇C;其他化合物均为首次从该植物中分离得到。
2015, 46(17):2517-2521.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.004
摘要:
目的 对广金钱草Desmodium styracifolium种子的化学成分及其清除DPPH自由基活性进行研究。方法 采用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱方法进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱数据进行结构鉴定。比较不同极性提取物总黄酮的量及其对DPPH自由基的清除活性。结果 从广金钱草种子的不同极性萃取部位中分离得到10个化合物,分别鉴定为豆甾醇(1)、邻苯二甲酸二正丁酯(2)、儿茶素(3)、苯甲酸(4)、麦芽酚(5)、3-O-乙酰基-(-)-表儿茶素(6)阿福豆苷(7)、3'-甲氧基-表儿茶素(8)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)。结论 其中化合物4～6、8为首次从山蚂蝗属植物中分离得到,化合物2、3、7、9为首次从广金钱草中分离得到。广金钱草种子的各段萃取物均表现出一定的DPPH自由基清除活性。
目的 对广金钱草Desmodium styracifolium种子的化学成分及其清除DPPH自由基活性进行研究。方法 采用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱方法进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱数据进行结构鉴定。比较不同极性提取物总黄酮的量及其对DPPH自由基的清除活性。结果 从广金钱草种子的不同极性萃取部位中分离得到10个化合物,分别鉴定为豆甾醇(1)、邻苯二甲酸二正丁酯(2)、儿茶素(3)、苯甲酸(4)、麦芽酚(5)、3-O-乙酰基-(-)-表儿茶素(6)阿福豆苷(7)、3'-甲氧基-表儿茶素(8)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)。结论 其中化合物4～6、8为首次从山蚂蝗属植物中分离得到,化合物2、3、7、9为首次从广金钱草中分离得到。广金钱草种子的各段萃取物均表现出一定的DPPH自由基清除活性。
2015, 46(17):2522-2533.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.005
摘要:
目的 研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷酸水解产物的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等进行结构鉴定。结果 从人参茎叶总皂苷的酸水解产物中分离鉴定了34个化合物,分别为3β-乙酰氧基-12β-羟基-20(R),25-环氧达玛烷(1)、3β,6α-二乙酰氧基-12β-羟基-20(R),25-环氧达玛烷(2)、3β-乙酰氧基-6α,12β-二羟基-20(R),25-环氧达玛烷(3)、20(R)-人参二醇(4)、异去氢原人参三醇(5)、3-酮基-6α,12β-二羟基-20(R),25-环氧达玛烷(6)、达玛-(E)-20(22)-烯-3β,12β,25-三醇(7)、6α-乙酰氧基-3β,12β-二羟基-20(R),25-环氧达玛烷(8)、20(S)-原人参二醇(9)、20(R)-原人参二醇(10)、20(S)-25-乙氧基-达玛烷-3β,12β,20-三醇(11)、20(R)-人参三醇(12)、达玛-(E)-20(22),24-二烯-3β,6α,12β-三醇(13)、27-去甲基-(E,E)-20(22),23-二烯-3β,12β-二羟基达玛-25-酮(14)、3β,12β-二羟基-22,23,24,25,26,27-六去甲达玛烷-20-酮(15)、3β-乙酰氧基-6α,12β,25-三羟基-(20S,24R)-环氧达玛烷(16)、20(S)-25-乙氧基-达玛烷-3β,6α,12β,20-四醇(17)、达玛-(E)-20(22)-烯-3β,6α,12β,25-四醇(18)、达玛-(Z)-20(22)-烯-3β,6α,12β,25-四醇(19)、20(S)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(20)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(21)、20(S)-原人参三醇(22)、20(R)-原人参三醇(23)、(20S,24S)-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇(24)、(20S,24R)-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇(25)、(20R,24R)-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇(26)、3β,6α,12β-三羟基-22,23.24,25,26,27-六去甲达玛烷-20-酮(27)、12β-羟基-20(R),25-环氧达玛烷-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(28)、20(S)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(29)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(30)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β-三羟基-20,25-环氧-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(31)、拟人参皂苷Rh2(32)、20(S)-人参皂苷Rh1(33)、20(R)-人参皂苷Rh1(34)。结论 化合物1～3、6、8、11、17、24～26和32为首次从人参茎叶总皂苷酸水解产物中分离得到的人参三萜类化合物;首次报道化合物1、16和19的碳谱数据;32是人癌细胞增殖的抑制剂。
目的 研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷酸水解产物的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等进行结构鉴定。结果 从人参茎叶总皂苷的酸水解产物中分离鉴定了34个化合物,分别为3β-乙酰氧基-12β-羟基-20(R),25-环氧达玛烷(1)、3β,6α-二乙酰氧基-12β-羟基-20(R),25-环氧达玛烷(2)、3β-乙酰氧基-6α,12β-二羟基-20(R),25-环氧达玛烷(3)、20(R)-人参二醇(4)、异去氢原人参三醇(5)、3-酮基-6α,12β-二羟基-20(R),25-环氧达玛烷(6)、达玛-(E)-20(22)-烯-3β,12β,25-三醇(7)、6α-乙酰氧基-3β,12β-二羟基-20(R),25-环氧达玛烷(8)、20(S)-原人参二醇(9)、20(R)-原人参二醇(10)、20(S)-25-乙氧基-达玛烷-3β,12β,20-三醇(11)、20(R)-人参三醇(12)、达玛-(E)-20(22),24-二烯-3β,6α,12β-三醇(13)、27-去甲基-(E,E)-20(22),23-二烯-3β,12β-二羟基达玛-25-酮(14)、3β,12β-二羟基-22,23,24,25,26,27-六去甲达玛烷-20-酮(15)、3β-乙酰氧基-6α,12β,25-三羟基-(20S,24R)-环氧达玛烷(16)、20(S)-25-乙氧基-达玛烷-3β,6α,12β,20-四醇(17)、达玛-(E)-20(22)-烯-3β,6α,12β,25-四醇(18)、达玛-(Z)-20(22)-烯-3β,6α,12β,25-四醇(19)、20(S)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(20)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(21)、20(S)-原人参三醇(22)、20(R)-原人参三醇(23)、(20S,24S)-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇(24)、(20S,24R)-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇(25)、(20R,24R)-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇(26)、3β,6α,12β-三羟基-22,23.24,25,26,27-六去甲达玛烷-20-酮(27)、12β-羟基-20(R),25-环氧达玛烷-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(28)、20(S)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(29)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(30)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β-三羟基-20,25-环氧-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(31)、拟人参皂苷Rh2(32)、20(S)-人参皂苷Rh1(33)、20(R)-人参皂苷Rh1(34)。结论 化合物1～3、6、8、11、17、24～26和32为首次从人参茎叶总皂苷酸水解产物中分离得到的人参三萜类化合物;首次报道化合物1、16和19的碳谱数据;32是人癌细胞增殖的抑制剂。
2015, 46(17):2534-2539.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.006
摘要:
目的 研究芳香新塔花Ziziphora clinopodioides的化学成分。方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化,并通过核磁共振谱鉴定化合物的结构。结果 从芳香新塔花的乙醇提取物中分离得到21个化合物,分别鉴定为原儿茶酸(1)、云杉素(2)、迷迭香酸(3)、咖啡酸(4)、木犀草素(5)、金雀异黄酮(6)、irisdichotototin D(7)、乔松素-7-O-芸香糖苷(8)、金合欢素-7-O-芸香糖苷(9)、4-羟基-3-甲氧基苯乙酮-4-O-β-D-芹糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、黄芩素(11)、山柰素(12)、白杨素-7-O-芸香糖苷(13)、槲皮素(14)、芹菜素(15)、polybotrin(16)、1-O-对羟基肉桂酰单甘油酯(17)、5-羟甲基-2-呋喃甲醛(18)、金合欢素(19)、6,8-二-C-β-D-葡萄糖白杨素(20)、邻苯二甲酸二丁酯(21)。结论 化合物5～8、10～12、16～18、20～21为首次从该植物中分离得到。
目的 研究芳香新塔花Ziziphora clinopodioides的化学成分。方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化,并通过核磁共振谱鉴定化合物的结构。结果 从芳香新塔花的乙醇提取物中分离得到21个化合物,分别鉴定为原儿茶酸(1)、云杉素(2)、迷迭香酸(3)、咖啡酸(4)、木犀草素(5)、金雀异黄酮(6)、irisdichotototin D(7)、乔松素-7-O-芸香糖苷(8)、金合欢素-7-O-芸香糖苷(9)、4-羟基-3-甲氧基苯乙酮-4-O-β-D-芹糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、黄芩素(11)、山柰素(12)、白杨素-7-O-芸香糖苷(13)、槲皮素(14)、芹菜素(15)、polybotrin(16)、1-O-对羟基肉桂酰单甘油酯(17)、5-羟甲基-2-呋喃甲醛(18)、金合欢素(19)、6,8-二-C-β-D-葡萄糖白杨素(20)、邻苯二甲酸二丁酯(21)。结论 化合物5～8、10～12、16～18、20～21为首次从该植物中分离得到。
2015, 46(17):2540-2548.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.007
摘要:
目的 研究三七总皂苷(PNS)微丸的成型性与物料粉体、软材性质的相关性。方法 PNS粉体与不同比例的微晶纤维素、乳糖、淀粉混合,采用挤出滚圆法制备微丸;以90%累积平均粒径、密度、压缩度、豪森比、比表面积、孔隙率、吸湿性、临界相对湿度、休止角等指标表征混合粉的粉体学性质;以液固比、塑性指数、液点、塑点、稠度等表征软材的性质,以Feret粒径、横纵比、得率、密度、脆碎度及溶出度等指标评价微丸的成型性;采用聚类分析、主成分分析及偏最小二乘回归法分析原料性质与微丸成型性的相关性。结果 PNS微丸的性质与其粉体性质无直接相关性;软材的液固比、液点、塑点等性质与粉体的孔隙率呈正相关,与粉体的密度、临界相对湿度扩散速率呈负相关;微丸密度与软材含水量呈正相关;微丸的溶出速率与粉体的孔隙率呈正相关,与吸附速率常数呈负相关。结论 挤出滚圆法制备PNS微丸的成型性与原料物性有一定相关性。
目的 研究三七总皂苷(PNS)微丸的成型性与物料粉体、软材性质的相关性。方法 PNS粉体与不同比例的微晶纤维素、乳糖、淀粉混合,采用挤出滚圆法制备微丸;以90%累积平均粒径、密度、压缩度、豪森比、比表面积、孔隙率、吸湿性、临界相对湿度、休止角等指标表征混合粉的粉体学性质;以液固比、塑性指数、液点、塑点、稠度等表征软材的性质,以Feret粒径、横纵比、得率、密度、脆碎度及溶出度等指标评价微丸的成型性;采用聚类分析、主成分分析及偏最小二乘回归法分析原料性质与微丸成型性的相关性。结果 PNS微丸的性质与其粉体性质无直接相关性;软材的液固比、液点、塑点等性质与粉体的孔隙率呈正相关,与粉体的密度、临界相对湿度扩散速率呈负相关;微丸密度与软材含水量呈正相关;微丸的溶出速率与粉体的孔隙率呈正相关,与吸附速率常数呈负相关。结论 挤出滚圆法制备PNS微丸的成型性与原料物性有一定相关性。
2015, 46(17):2549-2555.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.008
摘要:
目的 建立并完善从中成药及保健品中提取DNA的有效方法,并在人参类制剂中进行验证。方法 使用中成药和保健品中常用的辅料(如淀粉、蔗糖、葡萄糖等)模拟CTAB法提取DNA过程,用以筛选影响提取DNA效率的因素;使用甲醇作为沉淀试剂优化传统的CTAB法,并使用MAS-PCR方法对市场上人参类中成药及保健品进行分子鉴定,以验证优化的技术。结果 中成药及保健品中的淀粉(包括药源性淀粉和辅料添加的淀粉)通过CTAB反应后生成极性较大的复合物,其与70%乙醇不能互溶,而且在碱性条件下对DNA有强烈的溶解作用,从而影响了CTAB法提取DNA的提取效率;利用甲醇作为沉淀试剂能够有效去除CTAB裂解过程中产生的高极性复合物的影响,70%甲醇-醋酸钠溶液能够有效提取中成药及保健品的DNA;利用优化的DNA提取方法和MAS-PCR法实现了11种市售人参类制剂的快速分子鉴定,结果显示8种与商品描述一致、1种有掺伪情况、2种为伪品。结论 使用甲醇作为沉淀试剂优化传统的CTAB法,可以较好地克服中药制剂中淀粉对DNA提取的不利影响,可以有效地实现基于DNA的中药制剂分子鉴定。
目的 建立并完善从中成药及保健品中提取DNA的有效方法,并在人参类制剂中进行验证。方法 使用中成药和保健品中常用的辅料(如淀粉、蔗糖、葡萄糖等)模拟CTAB法提取DNA过程,用以筛选影响提取DNA效率的因素;使用甲醇作为沉淀试剂优化传统的CTAB法,并使用MAS-PCR方法对市场上人参类中成药及保健品进行分子鉴定,以验证优化的技术。结果 中成药及保健品中的淀粉(包括药源性淀粉和辅料添加的淀粉)通过CTAB反应后生成极性较大的复合物,其与70%乙醇不能互溶,而且在碱性条件下对DNA有强烈的溶解作用,从而影响了CTAB法提取DNA的提取效率;利用甲醇作为沉淀试剂能够有效去除CTAB裂解过程中产生的高极性复合物的影响,70%甲醇-醋酸钠溶液能够有效提取中成药及保健品的DNA;利用优化的DNA提取方法和MAS-PCR法实现了11种市售人参类制剂的快速分子鉴定,结果显示8种与商品描述一致、1种有掺伪情况、2种为伪品。结论 使用甲醇作为沉淀试剂优化传统的CTAB法,可以较好地克服中药制剂中淀粉对DNA提取的不利影响,可以有效地实现基于DNA的中药制剂分子鉴定。
2015, 46(17):2556-2562.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.009
摘要:
目的 制备溴化双十二烷基二甲基铵(DMAB)修饰的载汉防己甲素(Tet)的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒(DMAB-Tet-PLGA-NPs),考察其制备的影响因素,优化制备工艺,并对其理化性质、细胞毒性及细胞摄取进行研究。方法 采用乳化分散溶剂挥发法制备DMAB-Tet-PLGA-NPs,运用均匀设计试验优化制备工艺,通过包封率、载药量、累积释药量等指标考察其载药特性;采用MTT比色法考察DMAB-Tet-PLGA-NPs对人肺腺癌细胞株A549的细胞毒性;采用定量定性法评价DMAB-Tet-PLGA-NPs细胞摄取率。结果 制备的DMAB-Tet-PLGA-NPs平均粒径为(205.40±2.66)nm,表面带正电,呈规则的球形及椭圆形。药物包封率和载药量分别为(50.780±3.253)%和(2.130±0.035)%。体外释放实验显示DMAB-Tet-PLGA-NPs缓慢释药,48 h累积释药量64.56%。MTT实验表明DMAB-Tet-PLGA-NPs细胞毒性呈剂量及时间依赖性。定性定量细胞摄取实验证实DMAB-Tet-PLGA-NPs能较好地被细胞摄取。结论 DMAB-Tet-PLGA-NPs粒径大小均一,包封率高,体外释药表现出较好的缓释效果,易被细胞摄取,对A549细胞的活性有明显的抑制作用。
目的 制备溴化双十二烷基二甲基铵(DMAB)修饰的载汉防己甲素(Tet)的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒(DMAB-Tet-PLGA-NPs),考察其制备的影响因素,优化制备工艺,并对其理化性质、细胞毒性及细胞摄取进行研究。方法 采用乳化分散溶剂挥发法制备DMAB-Tet-PLGA-NPs,运用均匀设计试验优化制备工艺,通过包封率、载药量、累积释药量等指标考察其载药特性;采用MTT比色法考察DMAB-Tet-PLGA-NPs对人肺腺癌细胞株A549的细胞毒性;采用定量定性法评价DMAB-Tet-PLGA-NPs细胞摄取率。结果 制备的DMAB-Tet-PLGA-NPs平均粒径为(205.40±2.66)nm,表面带正电,呈规则的球形及椭圆形。药物包封率和载药量分别为(50.780±3.253)%和(2.130±0.035)%。体外释放实验显示DMAB-Tet-PLGA-NPs缓慢释药,48 h累积释药量64.56%。MTT实验表明DMAB-Tet-PLGA-NPs细胞毒性呈剂量及时间依赖性。定性定量细胞摄取实验证实DMAB-Tet-PLGA-NPs能较好地被细胞摄取。结论 DMAB-Tet-PLGA-NPs粒径大小均一,包封率高,体外释药表现出较好的缓释效果,易被细胞摄取,对A549细胞的活性有明显的抑制作用。
2015, 46(17):2563-2567.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.010
摘要:
目的 研究三七素的理化性质及渗透促进剂对三七素体外透皮性能的影响。方法 采用摇瓶法测定三七素的表观溶解度及油水分配系数;采用Franz扩散池法,以小鼠皮和猪皮为模型皮肤,采用HPLC法测定三七素,评价最佳促渗剂。结果 三七素水溶性强,lgP值低,三七素在皮肤上体外释放符合Higuchi方程;在小鼠皮上的渗透效果比猪皮好;通过对促渗剂种类和用量的筛选,发现5% N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)促渗效果最好。结论 三七素具有一定的经皮吸收能力,其经皮吸收与药物在皮肤中的扩散速率有关,5% NMP显著增加三七素经皮渗透速率。
目的 研究三七素的理化性质及渗透促进剂对三七素体外透皮性能的影响。方法 采用摇瓶法测定三七素的表观溶解度及油水分配系数;采用Franz扩散池法,以小鼠皮和猪皮为模型皮肤,采用HPLC法测定三七素,评价最佳促渗剂。结果 三七素水溶性强,lgP值低,三七素在皮肤上体外释放符合Higuchi方程;在小鼠皮上的渗透效果比猪皮好;通过对促渗剂种类和用量的筛选,发现5% N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)促渗效果最好。结论 三七素具有一定的经皮吸收能力,其经皮吸收与药物在皮肤中的扩散速率有关,5% NMP显著增加三七素经皮渗透速率。
2015, 46(17):2568-2572.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.011
摘要:
目的 建立微波消解-ICP-MS方法并测定注射用红花黄色素、注射用灯盏花素、注射用尿激酶、注射用鹿瓜多肽、注射用血塞通、注射用双黄连、痰热清注射液、丹参滴注液、银杏达莫注射液、丹红注射液中13种金属元素(Pb、Cd、Hg、As、Cu、Fe、Mn、Ba、Zn、Al、Co、Cr、Ni)。方法 HNO3和H2O2作为消解酸体系,采用微波消解法前处理样品后,以Sc、In、Rh、Re作为内标,通过ICP-MS法同时测定注射剂中13种金属元素的量。结果 各元素线性关系均良好(r> 0.999),方法检出限为0.008～0.069 μg/L,平均回收率为93.61%～100.79%,精密度和重复性的RSD值均小于5%;10种中药注射剂中的Cd和As均小于检出限,Pb为0.017～0.109 mg/kg,Cu为0.016～0.135 mg/kg,Hg为0.005～0.018mg/kg,Fe为0.335～2.081 mg/kg,Mn为0.021～0.699 mg/kg,Ba为0.009～0.028 mg/kg,Zn为0.005～3.186 mg/kg,Al为0.518～10.012 mg/kg,Co为0.003～0.028 mg/kg,Cr为0.006～0.179 mg/kg,Ni为0.005～1.187 mg/kg,5种明确需要控制的有害重金属元素(Pb、Cd、Hg、As、Cu)的残留量符合《中国药典》2010年版规定,其他Fe、Mn、Zn、Al等金属元素的安全限量有待进一步深入研究分析。结论 本研究所建立的方法具有简便、快速、准确、灵敏度高的优点,可推荐用于中药注射剂中金属元素的定量测定并为其质量监控提供参考。
目的 建立微波消解-ICP-MS方法并测定注射用红花黄色素、注射用灯盏花素、注射用尿激酶、注射用鹿瓜多肽、注射用血塞通、注射用双黄连、痰热清注射液、丹参滴注液、银杏达莫注射液、丹红注射液中13种金属元素(Pb、Cd、Hg、As、Cu、Fe、Mn、Ba、Zn、Al、Co、Cr、Ni)。方法 HNO3和H2O2作为消解酸体系,采用微波消解法前处理样品后,以Sc、In、Rh、Re作为内标,通过ICP-MS法同时测定注射剂中13种金属元素的量。结果 各元素线性关系均良好(r> 0.999),方法检出限为0.008～0.069 μg/L,平均回收率为93.61%～100.79%,精密度和重复性的RSD值均小于5%;10种中药注射剂中的Cd和As均小于检出限,Pb为0.017～0.109 mg/kg,Cu为0.016～0.135 mg/kg,Hg为0.005～0.018mg/kg,Fe为0.335～2.081 mg/kg,Mn为0.021～0.699 mg/kg,Ba为0.009～0.028 mg/kg,Zn为0.005～3.186 mg/kg,Al为0.518～10.012 mg/kg,Co为0.003～0.028 mg/kg,Cr为0.006～0.179 mg/kg,Ni为0.005～1.187 mg/kg,5种明确需要控制的有害重金属元素(Pb、Cd、Hg、As、Cu)的残留量符合《中国药典》2010年版规定,其他Fe、Mn、Zn、Al等金属元素的安全限量有待进一步深入研究分析。结论 本研究所建立的方法具有简便、快速、准确、灵敏度高的优点,可推荐用于中药注射剂中金属元素的定量测定并为其质量监控提供参考。
2015, 46(17):2573-2579.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.012
摘要:
目的 采用氢核磁共振(1H-NMR)代谢组学技术对不同生产厂家的阿胶酸水解成分进行差异性比较。方法 对5个不同生产厂家的阿胶进行酸水解,然后进行1H-NMR分析。对所得的1H-NMR图谱进行化学成分归属指认,并结合相关软件进行多元统计分析,找出差异性化学成分。结果 从阿胶1H-NMR谱中指认出17种化学成分;通过对A、C、D、E厂家生产的阿胶与B厂家生产的阿胶进行比较分析,找出了相应的差异性成分,主要包括异亮氨酸、羟脯氨酸、精氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、缬氨酸、赖氨酸和乙酰丙酸等。结论 1H-NMR代谢组学方法可用于不同厂家阿胶化学成分差异性的分析,为阿胶的质量控制提供新方法和新思路。
目的 采用氢核磁共振(1H-NMR)代谢组学技术对不同生产厂家的阿胶酸水解成分进行差异性比较。方法 对5个不同生产厂家的阿胶进行酸水解,然后进行1H-NMR分析。对所得的1H-NMR图谱进行化学成分归属指认,并结合相关软件进行多元统计分析,找出差异性化学成分。结果 从阿胶1H-NMR谱中指认出17种化学成分;通过对A、C、D、E厂家生产的阿胶与B厂家生产的阿胶进行比较分析,找出了相应的差异性成分,主要包括异亮氨酸、羟脯氨酸、精氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、缬氨酸、赖氨酸和乙酰丙酸等。结论 1H-NMR代谢组学方法可用于不同厂家阿胶化学成分差异性的分析,为阿胶的质量控制提供新方法和新思路。
2015, 46(17):2580-2585.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.013
摘要:
目的 研究绿原酸对高脂饲喂SD大鼠骨骼肌糖代谢的调节机制。方法 40只雄性SD大鼠随机分成5组:对照组、模型组,低、高剂量(20、90 mg/kg)绿原酸组,罗格列酮(阳性对照)组,其中对照组饲喂普通饲料,其余各组大鼠饲喂高脂饲料。给药12周后处死大鼠,取骨骼肌,用实时荧光定量-PCR方法测定骨骼肌糖代谢过程中相关基因蛋白激酶B(PKB,又名Akt)、磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)、胰岛素受体底物-1(IRS-1)、葡萄糖转运蛋白4(GLUT-4)、蛋白激酶A(PKA)、AMP依赖的蛋白激酶(AMPK-α2)、过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARα、PPARβ、PPARγ)的表达。结果 与对照组比较,模型组大鼠骨骼肌中GLUT-4、AMPK-α2和PPARβ mRNA表达量显著下降(P< 0.05、0.01);与模型组相比,绿原酸干预能提高糖代谢途径中相关基因的表达,其中绿原酸高剂量组Akt、PI3K、IRS-1、GLUT-4、PKA、AMPK-α2、PPARα、PPARβ mRNA的表达量显著上调(P< 0.05、0.01)。结论 高剂量绿原酸能显著减缓高脂饲喂SD大鼠体质量增加,并通过调节PI3K/Akt途径、AMPK途径和胰岛素敏感性,改善骨骼肌中糖代谢。
目的 研究绿原酸对高脂饲喂SD大鼠骨骼肌糖代谢的调节机制。方法 40只雄性SD大鼠随机分成5组:对照组、模型组,低、高剂量(20、90 mg/kg)绿原酸组,罗格列酮(阳性对照)组,其中对照组饲喂普通饲料,其余各组大鼠饲喂高脂饲料。给药12周后处死大鼠,取骨骼肌,用实时荧光定量-PCR方法测定骨骼肌糖代谢过程中相关基因蛋白激酶B(PKB,又名Akt)、磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)、胰岛素受体底物-1(IRS-1)、葡萄糖转运蛋白4(GLUT-4)、蛋白激酶A(PKA)、AMP依赖的蛋白激酶(AMPK-α2)、过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARα、PPARβ、PPARγ)的表达。结果 与对照组比较,模型组大鼠骨骼肌中GLUT-4、AMPK-α2和PPARβ mRNA表达量显著下降(P< 0.05、0.01);与模型组相比,绿原酸干预能提高糖代谢途径中相关基因的表达,其中绿原酸高剂量组Akt、PI3K、IRS-1、GLUT-4、PKA、AMPK-α2、PPARα、PPARβ mRNA的表达量显著上调(P< 0.05、0.01)。结论 高剂量绿原酸能显著减缓高脂饲喂SD大鼠体质量增加,并通过调节PI3K/Akt途径、AMPK途径和胰岛素敏感性,改善骨骼肌中糖代谢。
2015, 46(17):2586-2592.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.014
摘要:
目的 建立半夏及其炮制品清半夏、姜半夏、法半夏和京半夏止咳效价测定的模型与方法,为初步探索生物效价测定法用于评价半夏及其炮制品的质量提供科学依据。方法 基于小鼠浓氨水引咳模型,采用量反应平行线(2.2)法建立半夏及其炮制品止咳效价的测定方法,测定其效价值,并结合总有机酸定量测定结果,分析总有机酸的量与生物效价二者的相关性。结果 半夏炮制后,止咳效价值均升高;京半夏的止咳效价值最大,为2 105.59 U/g;其后依次为法半夏、清半夏、姜半夏;半夏止咳效价值最小,为京半夏的1/3。结合总有机酸定量分析,半夏及其炮制品的止咳效价与总有机酸的量相关,其R2为0.692 0～0.917 8,表现为总有机酸的量增加,止咳效价值增大,二者呈显著的正相关。结论 该方法重复性、精密度良好,适用于半夏及其炮制品止咳效价的测定,可作为评价其质量的方法,为完善其质量标准,构建中药质控新模式提供了科学依据。
目的 建立半夏及其炮制品清半夏、姜半夏、法半夏和京半夏止咳效价测定的模型与方法,为初步探索生物效价测定法用于评价半夏及其炮制品的质量提供科学依据。方法 基于小鼠浓氨水引咳模型,采用量反应平行线(2.2)法建立半夏及其炮制品止咳效价的测定方法,测定其效价值,并结合总有机酸定量测定结果,分析总有机酸的量与生物效价二者的相关性。结果 半夏炮制后,止咳效价值均升高;京半夏的止咳效价值最大,为2 105.59 U/g;其后依次为法半夏、清半夏、姜半夏;半夏止咳效价值最小,为京半夏的1/3。结合总有机酸定量分析,半夏及其炮制品的止咳效价与总有机酸的量相关,其R2为0.692 0～0.917 8,表现为总有机酸的量增加,止咳效价值增大,二者呈显著的正相关。结论 该方法重复性、精密度良好,适用于半夏及其炮制品止咳效价的测定,可作为评价其质量的方法,为完善其质量标准,构建中药质控新模式提供了科学依据。
2015, 46(17):2593-2598.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.015
摘要:
目的 考察醋甘遂不同提取部位对癌性腹水模型大鼠泻水逐饮功效的影响。方法 以Walker-256细胞株制备癌性腹水大鼠模型,分组ig给予醋甘遂粉末、醋甘遂醇提物、醋甘遂水提物和醋甘遂醇提加水提物340 mg/kg(生药量),连续7 d;给药后测定大鼠尿量、腹水量,试剂盒法检测尿液中钠、钾、氯离子浓度,检测尿液pH值,测定血清中肾素(PRA)、血管紧张素II(Ang II)及醛固酮(ALD)水平。运用UPLC-QTOF MS联用技术,初步分析醋甘遂各提取部位的成分差异。结果 与对照组比较,模型组大鼠尿量显著减少(P< 0.05);腹水,尿液中钠、钾、氯离子水平,尿液pH值,血清PRA、Ang II、ALD水平均显著增加(P< 0.01)。与模型组比较,各给药组大鼠腹水均有减少的趋势;阳性药(呋塞米)组及醋甘遂粉末、醇提加水提组大鼠尿量显著增多(P< 0.05);醋甘遂水提组大鼠尿钠离子显著降低(P< 0.05);呋塞米组及醋甘遂粉末、醇提物、醇提加水提物组大鼠尿液中钠、钾、氯离子水平及尿液pH值,血清PRA、Ang II、ALD水平均显著降低(P< 0.05、0.01)。醋甘遂醇提物及醇提加水提物中均检测到二萜类成分,醋甘遂水提物中二萜类成分较少。结论 醋甘遂粉末与醋甘遂醇提加水提物对癌性腹水模型大鼠泻水逐饮作用较为显著,且二者无显著性差异,而醋甘遂水提物作用较弱,为醋甘遂临床用药多入丸散提供依据。醋甘遂二萜类成分可能是其泻水逐饮活性成分。
目的 考察醋甘遂不同提取部位对癌性腹水模型大鼠泻水逐饮功效的影响。方法 以Walker-256细胞株制备癌性腹水大鼠模型,分组ig给予醋甘遂粉末、醋甘遂醇提物、醋甘遂水提物和醋甘遂醇提加水提物340 mg/kg(生药量),连续7 d;给药后测定大鼠尿量、腹水量,试剂盒法检测尿液中钠、钾、氯离子浓度,检测尿液pH值,测定血清中肾素(PRA)、血管紧张素II(Ang II)及醛固酮(ALD)水平。运用UPLC-QTOF MS联用技术,初步分析醋甘遂各提取部位的成分差异。结果 与对照组比较,模型组大鼠尿量显著减少(P< 0.05);腹水,尿液中钠、钾、氯离子水平,尿液pH值,血清PRA、Ang II、ALD水平均显著增加(P< 0.01)。与模型组比较,各给药组大鼠腹水均有减少的趋势;阳性药(呋塞米)组及醋甘遂粉末、醇提加水提组大鼠尿量显著增多(P< 0.05);醋甘遂水提组大鼠尿钠离子显著降低(P< 0.05);呋塞米组及醋甘遂粉末、醇提物、醇提加水提物组大鼠尿液中钠、钾、氯离子水平及尿液pH值,血清PRA、Ang II、ALD水平均显著降低(P< 0.05、0.01)。醋甘遂醇提物及醇提加水提物中均检测到二萜类成分,醋甘遂水提物中二萜类成分较少。结论 醋甘遂粉末与醋甘遂醇提加水提物对癌性腹水模型大鼠泻水逐饮作用较为显著,且二者无显著性差异,而醋甘遂水提物作用较弱,为醋甘遂临床用药多入丸散提供依据。醋甘遂二萜类成分可能是其泻水逐饮活性成分。
2015, 46(17):2599-2602.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.016
摘要:
目的 制备异硫氰酸荧光素(FITC)标记的经聚山梨醇-80(P-80)修饰的神经毒素纳米粒(P-80-NT-NP),分析其经鼻腔给药后在大鼠体内组织分布规律。方法 制备FITC标记的P-80-NT-NP和神经毒素纳米粒(NT-NP),经大鼠鼻腔给药后,于5、15、30、60、120、240 min采集血样,采集脑、心、肝、脾、肺、肾组织样品,以FITC标记的神经毒素(FITC-NT)为指标成分,采用荧光分光光度计分析手段,考察NT-NP经P-80修饰前后药物在大鼠体内各组织中分布状况的差异。结果 P-80-NT-NP和NT-NP经鼻腔黏膜给药后5、15、30、60、120、240 min,药物在血浆、心、肝、脾、肺、肾和脑中均有分布,其中以肝组织中分布最高,肾组织其次。给药后120 min P-80-NT-NP给药组血浆、脑中NT的质量浓度高于NT-NP组,而在肝组织中低于NT-NP组,差异均显著(P< 0.05)。结论 P-80可有效增加NT-NP经鼻腔吸收入脑的药量,为脑靶向制剂的进一步开发应用提供依据。
目的 制备异硫氰酸荧光素(FITC)标记的经聚山梨醇-80(P-80)修饰的神经毒素纳米粒(P-80-NT-NP),分析其经鼻腔给药后在大鼠体内组织分布规律。方法 制备FITC标记的P-80-NT-NP和神经毒素纳米粒(NT-NP),经大鼠鼻腔给药后,于5、15、30、60、120、240 min采集血样,采集脑、心、肝、脾、肺、肾组织样品,以FITC标记的神经毒素(FITC-NT)为指标成分,采用荧光分光光度计分析手段,考察NT-NP经P-80修饰前后药物在大鼠体内各组织中分布状况的差异。结果 P-80-NT-NP和NT-NP经鼻腔黏膜给药后5、15、30、60、120、240 min,药物在血浆、心、肝、脾、肺、肾和脑中均有分布,其中以肝组织中分布最高,肾组织其次。给药后120 min P-80-NT-NP给药组血浆、脑中NT的质量浓度高于NT-NP组,而在肝组织中低于NT-NP组,差异均显著(P< 0.05)。结论 P-80可有效增加NT-NP经鼻腔吸收入脑的药量,为脑靶向制剂的进一步开发应用提供依据。
2015, 46(17):2603-2609.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.017
摘要:
目的 从红花Carthamus tinctorius 花瓣中克隆转录因子基因CtMYB1,并进行序列分析和原核表达载体的构建。方法 根据红花转录组测序结果中得到的高表达的Unigene123933序列,利用RT-PCR和RACE技术从红花花瓣中扩增得到CtMYB1基因的全长cDNA序列,并进行生物信息学分析;以CtMYB1基因的全长cDNA序列为模板,PCR扩增得到CtMYB1基因的开放阅读框(ORF)序列,构建原核表达载体pEASY-E1-CtMYB1。转化大肠杆菌BL21(DE3)进行诱导表达。结果 成功从红花中克隆1个MYB基因,命名为CtMYB1,GenBank登录号为KJ524853。CtMYB1基因全长893 bp,ORF为750 bp,编码249个氨基酸。同时,成功构建了该基因的原核表达载体。SDS-PAGE结果显示该蛋白的大小约30 000,与预测的蛋白相对分子质量一致。结论 成功克隆了CtMYB1基因,构建了原核表达载体,初步证明该基因在大肠杆菌中成功表达。
目的 从红花Carthamus tinctorius 花瓣中克隆转录因子基因CtMYB1,并进行序列分析和原核表达载体的构建。方法 根据红花转录组测序结果中得到的高表达的Unigene123933序列,利用RT-PCR和RACE技术从红花花瓣中扩增得到CtMYB1基因的全长cDNA序列,并进行生物信息学分析;以CtMYB1基因的全长cDNA序列为模板,PCR扩增得到CtMYB1基因的开放阅读框(ORF)序列,构建原核表达载体pEASY-E1-CtMYB1。转化大肠杆菌BL21(DE3)进行诱导表达。结果 成功从红花中克隆1个MYB基因,命名为CtMYB1,GenBank登录号为KJ524853。CtMYB1基因全长893 bp,ORF为750 bp,编码249个氨基酸。同时,成功构建了该基因的原核表达载体。SDS-PAGE结果显示该蛋白的大小约30 000,与预测的蛋白相对分子质量一致。结论 成功克隆了CtMYB1基因,构建了原核表达载体,初步证明该基因在大肠杆菌中成功表达。
2015, 46(17):2610-2617.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.018
摘要:
目的 以浙江台州、福建闽侯和顺昌3个产地的1年生三叶青Tetrastigma hemsleyanum叶片为实验材料,研究不同光照强度对三叶青植株的蒸腾作用与气孔结构的影响。方法 采用扫描电镜技术观察不同品种三叶青叶片的气孔结构与变化,并测定在不同光照强度 [0～2 000 μmol/(m2·s)] 条件下叶片的蒸腾速率、气孔导度、水分利用率、净光合速率,寻找三叶青栽培中最适光照强度。结果 三叶青的气孔仅存在于叶片下表皮,呈环绕类型平行分布。相同温度下加重了光照强度,浙江台州产地和福建闽侯产地三叶青的净光合速率、气孔导度以及蒸腾速率随着光照强度增加表现出先升高后下降趋势。同时,福建顺昌产地三叶青的净光合速率、气孔导度以及蒸腾速率均显示上升趋势。福建闽侯产地三叶青的光饱和点为600 μmol/(m2·s),顺昌产地三叶青的光饱和点为1 900 μmol/(m2·s),水分利用率保持较高状态。结论 产地和外界光照强度都是影响三叶青蒸腾作用的重要因素,有利于三叶青的块根生长,促进植株体内黄酮类化合物积累。
目的 以浙江台州、福建闽侯和顺昌3个产地的1年生三叶青Tetrastigma hemsleyanum叶片为实验材料,研究不同光照强度对三叶青植株的蒸腾作用与气孔结构的影响。方法 采用扫描电镜技术观察不同品种三叶青叶片的气孔结构与变化,并测定在不同光照强度 [0～2 000 μmol/(m2·s)] 条件下叶片的蒸腾速率、气孔导度、水分利用率、净光合速率,寻找三叶青栽培中最适光照强度。结果 三叶青的气孔仅存在于叶片下表皮,呈环绕类型平行分布。相同温度下加重了光照强度,浙江台州产地和福建闽侯产地三叶青的净光合速率、气孔导度以及蒸腾速率随着光照强度增加表现出先升高后下降趋势。同时,福建顺昌产地三叶青的净光合速率、气孔导度以及蒸腾速率均显示上升趋势。福建闽侯产地三叶青的光饱和点为600 μmol/(m2·s),顺昌产地三叶青的光饱和点为1 900 μmol/(m2·s),水分利用率保持较高状态。结论 产地和外界光照强度都是影响三叶青蒸腾作用的重要因素,有利于三叶青的块根生长,促进植株体内黄酮类化合物积累。
2015, 46(17):2618-2622.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.019
摘要:
目的 通过比较9个不同株系一年生石斛苗(T5、T3、T2、YD-1、W-3、GDYS、TN、W-1和T4)的生长势及有效成分量,筛选具有较高开发利用价值的石斛株系。方法 采用生理学及生药学常规方法测定石斛苗生长情况和有效成分量,并用SPSS 11.5统计分析软件对有效成分的测定值进行系统聚类分析。结果 T4长势最好,T2长势最差,其余株系介于其间;聚类分析将9个株系分为3类:第1类包括GDYS、TN、T5、T4,该类石斛的多数有效成分的量相近且高于其他株系;第2类包括W-3、YD-1、T3,这类石斛的有效成分平均量位于第2位;第3类包括W-1和T2,这2个株系的多数有效成分的量较低。结论 GDYS、TN、T5和T4可作为优良株系进行规模化生产;W-3、YD-1、T3和T2可作为种质资源保存,不宜大规模种植;W-1的生物碱和灰分量较高,可作为专门的提取原料,也可作为回交亲本用于改良优良株系的个别不良性状。
目的 通过比较9个不同株系一年生石斛苗(T5、T3、T2、YD-1、W-3、GDYS、TN、W-1和T4)的生长势及有效成分量,筛选具有较高开发利用价值的石斛株系。方法 采用生理学及生药学常规方法测定石斛苗生长情况和有效成分量,并用SPSS 11.5统计分析软件对有效成分的测定值进行系统聚类分析。结果 T4长势最好,T2长势最差,其余株系介于其间;聚类分析将9个株系分为3类:第1类包括GDYS、TN、T5、T4,该类石斛的多数有效成分的量相近且高于其他株系;第2类包括W-3、YD-1、T3,这类石斛的有效成分平均量位于第2位;第3类包括W-1和T2,这2个株系的多数有效成分的量较低。结论 GDYS、TN、T5和T4可作为优良株系进行规模化生产;W-3、YD-1、T3和T2可作为种质资源保存,不宜大规模种植;W-1的生物碱和灰分量较高,可作为专门的提取原料,也可作为回交亲本用于改良优良株系的个别不良性状。
2015, 46(17):2623-2631.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.020
摘要:
目的 对影响黄独Dioscorea bulbifera微型块茎胚性愈伤组织小滴玻璃化法超低温保存的多种因素进行探讨,并从形态学、生理学、DNA量以及光合特性参数和叶绿素荧光参数等方面对其冻后再生苗的遗传稳定性进行检测。方法 采用微型块茎及其胚性愈伤组织进行诱导,小滴玻璃化法超低温保存,通过检测包括总叶绿素量、可溶性蛋白量、可溶性总糖量以及超氧化物歧化酶和过氧化物酶活性等植物生理指标,并采用流式细胞术的方法对遗传稳定性进行考察。结果 最佳的黄独微型块茎胚性愈伤组织超低温保存条件:室温下将黄独微型块茎胚性愈伤组织块转入MS+2 mg/L KT+0.5 mg/L NAA+0.5 mg/L 2,4-D+0.3 mol/L蔗糖的培养基中预培养1 d。预培养后的胚性愈伤组织块在(25±1)℃下转入装载液(MS+2 mol/L甘油+0.4 mol/L蔗糖,pH 5.8)中处理20 min,再用100% PVS2于0 ℃脱水40 min。脱水后将材料转入铝箔条上的PVS2小滴中,液氮冰冻后迅速将材料转入冷冻管中(装满液氮)。投入液氮罐保持1 d后,取出铝箔条,浸入37 ℃洗涤液(MS+2 mg/L KT+0.5 mg/L NAA+0.5 mg/L 2,4-D+1.2 mol/L蔗糖,pH 5.8)中,胚性愈伤组织块脱落后,室温下再用新鲜洗涤液对其洗涤3次,每次10 min。洗涤后的材料接入分化培养基(MS+2 mg/L KT+0.5 mg/L NAA+30 g/L蔗糖+5 g/L琼脂粉)中,暗培养2 d后转到12 h/d的光周期中培养,细胞存活率达89%以上。黄独微型块茎胚性愈伤组织小滴玻璃化法超低温保存后的再生苗与胚性愈伤组织常温再生苗在形态指标和生理指标等方面均无显著性差异(P> 0.05),两者的DNA量也未发生显著变化(P> 0.05)。结论 建立了黄独微型块茎胚性愈伤组织小滴玻璃化法超低温保存的技术体系,其再生植株经检测无遗传变异,为薯蓣属植物种质资源的长期保存提供了理论依据和技术基础。
目的 对影响黄独Dioscorea bulbifera微型块茎胚性愈伤组织小滴玻璃化法超低温保存的多种因素进行探讨,并从形态学、生理学、DNA量以及光合特性参数和叶绿素荧光参数等方面对其冻后再生苗的遗传稳定性进行检测。方法 采用微型块茎及其胚性愈伤组织进行诱导,小滴玻璃化法超低温保存,通过检测包括总叶绿素量、可溶性蛋白量、可溶性总糖量以及超氧化物歧化酶和过氧化物酶活性等植物生理指标,并采用流式细胞术的方法对遗传稳定性进行考察。结果 最佳的黄独微型块茎胚性愈伤组织超低温保存条件:室温下将黄独微型块茎胚性愈伤组织块转入MS+2 mg/L KT+0.5 mg/L NAA+0.5 mg/L 2,4-D+0.3 mol/L蔗糖的培养基中预培养1 d。预培养后的胚性愈伤组织块在(25±1)℃下转入装载液(MS+2 mol/L甘油+0.4 mol/L蔗糖,pH 5.8)中处理20 min,再用100% PVS2于0 ℃脱水40 min。脱水后将材料转入铝箔条上的PVS2小滴中,液氮冰冻后迅速将材料转入冷冻管中(装满液氮)。投入液氮罐保持1 d后,取出铝箔条,浸入37 ℃洗涤液(MS+2 mg/L KT+0.5 mg/L NAA+0.5 mg/L 2,4-D+1.2 mol/L蔗糖,pH 5.8)中,胚性愈伤组织块脱落后,室温下再用新鲜洗涤液对其洗涤3次,每次10 min。洗涤后的材料接入分化培养基(MS+2 mg/L KT+0.5 mg/L NAA+30 g/L蔗糖+5 g/L琼脂粉)中,暗培养2 d后转到12 h/d的光周期中培养,细胞存活率达89%以上。黄独微型块茎胚性愈伤组织小滴玻璃化法超低温保存后的再生苗与胚性愈伤组织常温再生苗在形态指标和生理指标等方面均无显著性差异(P> 0.05),两者的DNA量也未发生显著变化(P> 0.05)。结论 建立了黄独微型块茎胚性愈伤组织小滴玻璃化法超低温保存的技术体系,其再生植株经检测无遗传变异,为薯蓣属植物种质资源的长期保存提供了理论依据和技术基础。
2015, 46(17):2632-2634.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.021
摘要:
目的 建立HPLC法测定续断中马钱苷酸、马钱苷和当药苷的分析方法,通过对多个产地续断的分析,完善续断药材的质量评价方法。方法 Venusil MP C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),0.1% H3PO4(A)-乙腈(B)梯度洗脱:0～10 min,8%～9% B;10～30 min,9%～11% B;30～36 min,11%～100% B;体积流量1 mL/min,柱温25 ℃。结果 马钱苷酸、马钱苷和当药苷得到很好分离,并分别在18.4～368.2、2.02～40.4、17.5～349.6 μg/mL内线性关系良好;提取方法的回收率分别为99.34%、99.19%、101.61%。结论 马钱苷酸、当药苷和马钱苷为续断中的主要环烯醚萜苷类成分,同时测定续断中3种环烯醚萜苷类成分的方法简便、快捷。各主产地续断中马钱苷酸、当药苷和马钱苷的范围分别为20.4～186.8、26.4～177.7和1.9～13.2 mg/g,3个成分之和在不同样品之间变化不大,建议作为续断药材质量控制标准。
目的 建立HPLC法测定续断中马钱苷酸、马钱苷和当药苷的分析方法,通过对多个产地续断的分析,完善续断药材的质量评价方法。方法 Venusil MP C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),0.1% H3PO4(A)-乙腈(B)梯度洗脱:0～10 min,8%～9% B;10～30 min,9%～11% B;30～36 min,11%～100% B;体积流量1 mL/min,柱温25 ℃。结果 马钱苷酸、马钱苷和当药苷得到很好分离,并分别在18.4～368.2、2.02～40.4、17.5～349.6 μg/mL内线性关系良好;提取方法的回收率分别为99.34%、99.19%、101.61%。结论 马钱苷酸、当药苷和马钱苷为续断中的主要环烯醚萜苷类成分,同时测定续断中3种环烯醚萜苷类成分的方法简便、快捷。各主产地续断中马钱苷酸、当药苷和马钱苷的范围分别为20.4～186.8、26.4～177.7和1.9～13.2 mg/g,3个成分之和在不同样品之间变化不大,建议作为续断药材质量控制标准。
2015, 46(17):2635-2648.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.022
摘要:
斑马鱼作为一种模式动物,已经被广泛应用于遗传学和发育生物学研究。近些年,斑马鱼的研究已经拓展和延伸到中药领域。作为一种整体动物模型,斑马鱼能够全面地检测、评估中药的活性和毒性,进而实现高通量筛选。概括介绍了斑马鱼模型的特点及其在中药毒性、活性物质筛选和中药代谢方面的研究进展。
斑马鱼作为一种模式动物,已经被广泛应用于遗传学和发育生物学研究。近些年,斑马鱼的研究已经拓展和延伸到中药领域。作为一种整体动物模型,斑马鱼能够全面地检测、评估中药的活性和毒性,进而实现高通量筛选。概括介绍了斑马鱼模型的特点及其在中药毒性、活性物质筛选和中药代谢方面的研究进展。
23 桃仁的研究进展
2015, 46(17):2649-2655.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.023
摘要:
桃仁为蔷薇科植物桃或山桃的种子,具有活血祛瘀、润肠通便、止咳平喘等功效。目前对桃仁的研究仍主要集中于其活性成分苦杏仁苷的测定及其质量控制,而对其他单体成分的药理作用机制仍不明晰。综述桃仁在传统理论指导下的现代研究进展,包括其性味、炮制、配伍、质量控制,以及其化学成分和药理、毒理等方面的研究。建议对桃仁提取物中的单体成分在心血管保护、神经保护、免疫调节、抗肿瘤以及肝肾保护等药理作用机制方面进行更深入的探讨,为其资源开发和临床应用提供更详实的理论依据。
桃仁为蔷薇科植物桃或山桃的种子,具有活血祛瘀、润肠通便、止咳平喘等功效。目前对桃仁的研究仍主要集中于其活性成分苦杏仁苷的测定及其质量控制,而对其他单体成分的药理作用机制仍不明晰。综述桃仁在传统理论指导下的现代研究进展,包括其性味、炮制、配伍、质量控制,以及其化学成分和药理、毒理等方面的研究。建议对桃仁提取物中的单体成分在心血管保护、神经保护、免疫调节、抗肿瘤以及肝肾保护等药理作用机制方面进行更深入的探讨,为其资源开发和临床应用提供更详实的理论依据。
2015, 46(17):2656-2661.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.024
摘要:
中医认为热毒蕴结是糖尿病发生发展的重要病理机制之一,在辨证论治的基础上,使用清热解毒法能有效治疗糖尿病。清热解毒中药能通过保护胰岛细胞,改善胰岛素抵抗,调节糖脂代谢、调节胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、炎症因子和肠道菌群等降低血糖。将对清热解毒方药降糖作用及其机制进行探讨。
中医认为热毒蕴结是糖尿病发生发展的重要病理机制之一,在辨证论治的基础上,使用清热解毒法能有效治疗糖尿病。清热解毒中药能通过保护胰岛细胞,改善胰岛素抵抗,调节糖脂代谢、调节胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、炎症因子和肠道菌群等降低血糖。将对清热解毒方药降糖作用及其机制进行探讨。
2015, 46(17):2662-2666.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.17.025
摘要:
对近年来中药血清药理学、血清药物化学的研究概况进行归纳和分析,主要包括含药血清与药效的关系、含药血清的制备和血清药物化学对完善中药质量控制标准的作用。总结血清药理学、血清药物化学在体外药效研究中的优点和不足,设想中药血清指纹图谱与微透析采样技术的合理联用,推动中药血清药理学、血清药物化学的发展。
对近年来中药血清药理学、血清药物化学的研究概况进行归纳和分析,主要包括含药血清与药效的关系、含药血清的制备和血清药物化学对完善中药质量控制标准的作用。总结血清药理学、血清药物化学在体外药效研究中的优点和不足,设想中药血清指纹图谱与微透析采样技术的合理联用,推动中药血清药理学、血清药物化学的发展。
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