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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2015年第46卷第14期文章目次
2015, 46(14):2019-2033.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.001
摘要:
在研究天然产物过程中,无论发现新天然产物并将其作为药物应用,还是因此产生的各种理论、各门学科等都为人类的科学进步做出了极其重要的贡献。通过对科学家们在天然产物研究方面取得的成就进行简要回顾和总结,展现天然产物研究的魅力,期待为年轻研究者开阔眼界,增加兴趣。
在研究天然产物过程中,无论发现新天然产物并将其作为药物应用,还是因此产生的各种理论、各门学科等都为人类的科学进步做出了极其重要的贡献。通过对科学家们在天然产物研究方面取得的成就进行简要回顾和总结,展现天然产物研究的魅力,期待为年轻研究者开阔眼界,增加兴趣。
2015, 46(14):2034-2039.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.002
摘要:
目的 研究地桃花Urena lobata的化学成分。方法 利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及半制备液相色谱等方法分离纯化,根据理化性质及MS、NMR等光谱数据鉴定化合物的结构。结果 从地桃花醋酸乙酯提取部位分离得到14个化合物,分别鉴定为芹菜素-6-C-(6"-O-反式咖啡酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、银锻苷(2)、山柰酚-3-O-(6"-O-顺式对香豆酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(4)、芦丁(5)、紫云英苷(6)、黄芩苷(7)、杨梅苷(8)、异槲皮苷(9)、黄芩素(10)、木犀草素(11)、芹菜素(12)、山柰酚(13)、槲皮素(14)。结论 化合物1为新化合物,命名为地桃花苷A;化合物3、4、7、8为首次从锦葵科植物中分离得到,化合物10为首次从肖梵天花属植物中分离得到。
目的 研究地桃花Urena lobata的化学成分。方法 利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及半制备液相色谱等方法分离纯化,根据理化性质及MS、NMR等光谱数据鉴定化合物的结构。结果 从地桃花醋酸乙酯提取部位分离得到14个化合物,分别鉴定为芹菜素-6-C-(6"-O-反式咖啡酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、银锻苷(2)、山柰酚-3-O-(6"-O-顺式对香豆酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(4)、芦丁(5)、紫云英苷(6)、黄芩苷(7)、杨梅苷(8)、异槲皮苷(9)、黄芩素(10)、木犀草素(11)、芹菜素(12)、山柰酚(13)、槲皮素(14)。结论 化合物1为新化合物,命名为地桃花苷A;化合物3、4、7、8为首次从锦葵科植物中分离得到,化合物10为首次从肖梵天花属植物中分离得到。
2015, 46(14):2040-2044.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.003
摘要:
目的 研究烟草Nicotiana tabacum叶中的西松烷类化学成分。方法 采用硅胶柱色谱及高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据对化合物的结构进行鉴定。结果 从烟叶95%乙醇提取物中分离得到5个西松烷二萜类成分,分别鉴定为 (1S,2E,4R,6R,7E)-4,6,11-trihydroxy-1-isopropyl-4,8-dimethylpentadeca-2,7-dien-12-one(1)、(1S,2E,4R,6R, 7E,11E)-2,7,11-cembradiene-4,6-diol(2)、(1S,2E,4S,6R,7E,11E)-2,7,11-cembradiene-4,6-diol(3)、(1S,2E,4R,6R,7E,11S)-2,7,12(20)- cembratriene-4,6,11-triol(4)、(1S,2E,4S,6R,7E,11S)-2,7,12(20)-cembratriene-4,6,11-triol(5)。结论 化合物1为新化合物,命名为烟叶二萜A。
目的 研究烟草Nicotiana tabacum叶中的西松烷类化学成分。方法 采用硅胶柱色谱及高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据对化合物的结构进行鉴定。结果 从烟叶95%乙醇提取物中分离得到5个西松烷二萜类成分,分别鉴定为 (1S,2E,4R,6R,7E)-4,6,11-trihydroxy-1-isopropyl-4,8-dimethylpentadeca-2,7-dien-12-one(1)、(1S,2E,4R,6R, 7E,11E)-2,7,11-cembradiene-4,6-diol(2)、(1S,2E,4S,6R,7E,11E)-2,7,11-cembradiene-4,6-diol(3)、(1S,2E,4R,6R,7E,11S)-2,7,12(20)- cembratriene-4,6,11-triol(4)、(1S,2E,4S,6R,7E,11S)-2,7,12(20)-cembratriene-4,6,11-triol(5)。结论 化合物1为新化合物,命名为烟叶二萜A。
2015, 46(14):2045-2047.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.004
摘要:
目的 研究猫眼草Euphorbia lunulata的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、HPLC色谱等方法进行分离,依据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从猫眼草无水乙醇浸提液的正己烷萃取物中分离得到1个化合物,鉴定为2α,3β,5α,9α,15β-pentaacetoxy-11,12-epoxy-7β-isobutyryl-8α-benzoyloxyjatropha-6(17)-en-14-one(1)。结论 化合物1为未见报道的新化合物,命名为8-苯甲酰基-猫眼草素。
目的 研究猫眼草Euphorbia lunulata的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、HPLC色谱等方法进行分离,依据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从猫眼草无水乙醇浸提液的正己烷萃取物中分离得到1个化合物,鉴定为2α,3β,5α,9α,15β-pentaacetoxy-11,12-epoxy-7β-isobutyryl-8α-benzoyloxyjatropha-6(17)-en-14-one(1)。结论 化合物1为未见报道的新化合物,命名为8-苯甲酰基-猫眼草素。
2015, 46(14):2048-2051.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.005
摘要:
目的 对江南紫金牛Ardisia faberi全草的化学成分进行分离、鉴定。方法 采用正相硅胶、D101大孔吸附树脂、MCI、Sephadex LH-20、C18、C8等柱色谱方法进行分离纯化,并运用波谱分析的方法鉴定化合物的结构。结果 从江南紫金牛全草80%乙醇渗漉液的醋酸乙酯部位和正丁醇部位分离得到11个化合物,分别鉴定为鲍尔烯醇(1)、油酸(2)、(Z)-10-heneicosenoic acid(3)、蚱蜢酮(4)、岩白菜素(5)、mallonanoside A(6)、没食子酸乙酯(7)、落新妇苷(8)、槲皮苷(9)、百两金皂苷B(10)、ardicrenin(11)。结论 化合物2、7、9、10、11是首次从该植物中分离得到,化合物3、4、6、8是首次从该属植物中分离得到。
目的 对江南紫金牛Ardisia faberi全草的化学成分进行分离、鉴定。方法 采用正相硅胶、D101大孔吸附树脂、MCI、Sephadex LH-20、C18、C8等柱色谱方法进行分离纯化,并运用波谱分析的方法鉴定化合物的结构。结果 从江南紫金牛全草80%乙醇渗漉液的醋酸乙酯部位和正丁醇部位分离得到11个化合物,分别鉴定为鲍尔烯醇(1)、油酸(2)、(Z)-10-heneicosenoic acid(3)、蚱蜢酮(4)、岩白菜素(5)、mallonanoside A(6)、没食子酸乙酯(7)、落新妇苷(8)、槲皮苷(9)、百两金皂苷B(10)、ardicrenin(11)。结论 化合物2、7、9、10、11是首次从该植物中分离得到,化合物3、4、6、8是首次从该属植物中分离得到。
2015, 46(14):2052-2056.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.006
摘要:
目的 研究西藏秦艽Gentiana tibetica花的化学成分。方法 采用正相硅胶、Sephadex LH-20、反相C18柱色谱及制备高效液相等色谱技术进行分离纯化,根据IR、ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR分析鉴定化合物结构。结果 从西藏秦艽花的95%乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为macrophylloside D(1)、orientin 7-caffeate(2)、7-O-feruloylorientin(3)、异牡荆黄素(4)、皂草黄苷(5)、异荭草苷(6)、6'-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷(7)、獐牙菜苷(8)、獐牙菜苦苷(9)、落干酸(10)、二十一烷醇(11)、蔗糖(12)。结论 化合物1～12均为首次从该植物中分离得到。
目的 研究西藏秦艽Gentiana tibetica花的化学成分。方法 采用正相硅胶、Sephadex LH-20、反相C18柱色谱及制备高效液相等色谱技术进行分离纯化,根据IR、ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR分析鉴定化合物结构。结果 从西藏秦艽花的95%乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为macrophylloside D(1)、orientin 7-caffeate(2)、7-O-feruloylorientin(3)、异牡荆黄素(4)、皂草黄苷(5)、异荭草苷(6)、6'-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷(7)、獐牙菜苷(8)、獐牙菜苦苷(9)、落干酸(10)、二十一烷醇(11)、蔗糖(12)。结论 化合物1～12均为首次从该植物中分离得到。
2015, 46(14):2057-2061.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.007
摘要:
目的 对淫羊藿Epimedium brevicornu中的化学成分进行研究。方法 采用D101大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从淫羊藿总黄酮提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为5-羟基-2-异戊烯基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、kaempferol-3-O- rhamnopranosyl-(1→2)-rhamnopyranoside(2)、3-O-α-L-rhamnosyl-7-O-β-D-glucosyl kaempferol(3)、sagittasine C(4)、山柰酚-3-O-[α-L-鼠李糖基 (1→6)-β-D-半乳糖苷]-7-O-α-L-鼠李糖苷(5)、槲皮素-3,7-二氧-α-L-双鼠李糖苷(6)、山柰酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(7)、rhamnocitrin-3-O-β-neohesperidoside(8)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖-7-O-[α-L-鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖] 苷(9)、hexandraside E(10)和柔藿苷(11)。结论 其中化合物1、5为淫羊藿中首次分得,化合物2、3、4、6和9为淫羊藿属植物中首次分得。
目的 对淫羊藿Epimedium brevicornu中的化学成分进行研究。方法 采用D101大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从淫羊藿总黄酮提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为5-羟基-2-异戊烯基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、kaempferol-3-O- rhamnopranosyl-(1→2)-rhamnopyranoside(2)、3-O-α-L-rhamnosyl-7-O-β-D-glucosyl kaempferol(3)、sagittasine C(4)、山柰酚-3-O-[α-L-鼠李糖基 (1→6)-β-D-半乳糖苷]-7-O-α-L-鼠李糖苷(5)、槲皮素-3,7-二氧-α-L-双鼠李糖苷(6)、山柰酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(7)、rhamnocitrin-3-O-β-neohesperidoside(8)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖-7-O-[α-L-鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖] 苷(9)、hexandraside E(10)和柔藿苷(11)。结论 其中化合物1、5为淫羊藿中首次分得,化合物2、3、4、6和9为淫羊藿属植物中首次分得。
2015, 46(14):2062-2069.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.008
摘要:
目的 采用统计过程控制方法建立热毒宁注射液栀子中间体纯化工艺过程批放行标准,保证批间质量的均一性和稳定性。方法 收集48批栀子中间体纯化溶液作为训练集样本,测定绿原酸、山栀苷、京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷和总酸的量;建立定量放行标准,扫描样本近红外光谱(NIRS),建立基于光谱信息的定性放行标准。应用Box-Behnken实验设计制备不同工艺条件下的17批栀子中间体纯化溶液作为验证集,验证建立的定量标准和定性标准的可行性。结果 建立的定量放行范围为绿原酸5.753～6.713 mg/g、山栀苷9.456～10.723 mg/g、京尼平苷酸3.313～4.401 mg/g、去乙酰车叶草酸甲酯15.260～16.419 mg/g、京尼平龙胆双糖苷30.529～33.473 mg/g、栀子苷165.17～175.16 mg/g和总酸45.028～53.118 mg/g;建立的NIRS定性放行限为Hotelling T2=4.067 8,DModX=1.218 8。验证集中只有第1、5、7、9、10、14、15、16、17批的样本各成分的量均在定量放行控制限范围内,NIRS信息也在定性放行控制限范围内。结论 运用NIRS和统计过程控制技术相结合,建立批放行定量和定性标准,简单可行,可用于栀子中间体纯化工艺过程质量控制。
目的 采用统计过程控制方法建立热毒宁注射液栀子中间体纯化工艺过程批放行标准,保证批间质量的均一性和稳定性。方法 收集48批栀子中间体纯化溶液作为训练集样本,测定绿原酸、山栀苷、京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷和总酸的量;建立定量放行标准,扫描样本近红外光谱(NIRS),建立基于光谱信息的定性放行标准。应用Box-Behnken实验设计制备不同工艺条件下的17批栀子中间体纯化溶液作为验证集,验证建立的定量标准和定性标准的可行性。结果 建立的定量放行范围为绿原酸5.753～6.713 mg/g、山栀苷9.456～10.723 mg/g、京尼平苷酸3.313～4.401 mg/g、去乙酰车叶草酸甲酯15.260～16.419 mg/g、京尼平龙胆双糖苷30.529～33.473 mg/g、栀子苷165.17～175.16 mg/g和总酸45.028～53.118 mg/g;建立的NIRS定性放行限为Hotelling T2=4.067 8,DModX=1.218 8。验证集中只有第1、5、7、9、10、14、15、16、17批的样本各成分的量均在定量放行控制限范围内,NIRS信息也在定性放行控制限范围内。结论 运用NIRS和统计过程控制技术相结合,建立批放行定量和定性标准,简单可行,可用于栀子中间体纯化工艺过程质量控制。
2015, 46(14):2070-2075.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.009
摘要:
目的 优化三七总皂苷(PNS)传递体的处方,验证其治疗大鼠急性软组织损伤的作用。方法 采用薄膜分散法制备PNS传递体,以传递体弹性为指标,通过均匀设计法优化其处方工艺;分别以挤出法、离心超滤法测定传递体的弹性与包封率;通过对实验动物的损伤症候指数、血液流变学及组织形态学的观测评价传递体对大鼠急性软组织损伤的治疗作用,并与阳性对照药青鹏软膏进行比较。结果 PNS传递体最佳处方为PNS 100 mg、胆固醇15 mg、大豆磷脂120 mg、维生素E 2 mg、中药挥发油(柠檬烯-柠檬醛4:1)80 mg、水化液[磷酸盐缓冲液(PBS),pH 5.0]10 mL;以最佳处方制得的成品弹性为(2.74±0.32)min、粒径为(123.60±0.36)nm、Zeta电位为(-36.67±2.29)mV,人参皂苷Rg1与人参皂苷Rb1的包封率分别为(82.42±0.69)%、(94.40±0.74)%;药效学实验结果显示,与模型组相比PNS传递体可显著降低实验动物的损伤证候指数(P < 0.01)、全血黏度及血浆黏度(P < 0.05),有效改善病灶部位组织形态。结论 所得PNS传递体粒径适宜,弹性与药物包封率良好,疗效确切。
目的 优化三七总皂苷(PNS)传递体的处方,验证其治疗大鼠急性软组织损伤的作用。方法 采用薄膜分散法制备PNS传递体,以传递体弹性为指标,通过均匀设计法优化其处方工艺;分别以挤出法、离心超滤法测定传递体的弹性与包封率;通过对实验动物的损伤症候指数、血液流变学及组织形态学的观测评价传递体对大鼠急性软组织损伤的治疗作用,并与阳性对照药青鹏软膏进行比较。结果 PNS传递体最佳处方为PNS 100 mg、胆固醇15 mg、大豆磷脂120 mg、维生素E 2 mg、中药挥发油(柠檬烯-柠檬醛4:1)80 mg、水化液[磷酸盐缓冲液(PBS),pH 5.0]10 mL;以最佳处方制得的成品弹性为(2.74±0.32)min、粒径为(123.60±0.36)nm、Zeta电位为(-36.67±2.29)mV,人参皂苷Rg1与人参皂苷Rb1的包封率分别为(82.42±0.69)%、(94.40±0.74)%;药效学实验结果显示,与模型组相比PNS传递体可显著降低实验动物的损伤证候指数(P < 0.01)、全血黏度及血浆黏度(P < 0.05),有效改善病灶部位组织形态。结论 所得PNS传递体粒径适宜,弹性与药物包封率良好,疗效确切。
2015, 46(14):2076-2081.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.010
摘要:
目的 建立青藤碱、雷公藤甲素皮肤和血液在体微透析方法。方法 以青藤碱和雷公藤甲素的回收率(R)为指标,采用增量法考察灌流液体积流量对R的影响,并综合考虑实际操作时需要注意的因素,确定青藤碱和雷公藤甲素微透析的体积流量和取样间隔;采用增量法和减量法考察灌流液质量浓度对探针体外R以及传递率(D)的影响,确定探针R和D之间的比例关系;用在体微透析减量法,考察一定时间间隔内皮肤和血液探针的D,并确定探针R的稳定性。结果 增量法中,青藤碱、雷公藤甲素的皮肤和血液探针体外R在0.5～2.5 μL/min,随着体积流量的增高而降低,综合考虑到实际实验时间和数据准确性,最后确定体积流量为1 μL/min,采样时间间隔为0.5 h;体积流量为1 μL/min、青藤碱质量浓度为10～40 μg/mL和雷公藤甲素质量浓度为3～12 μg/mL时,青藤碱、雷公藤甲素皮肤和血液探针体外R和D稳定且相等,说明药物质量浓度对微透析探针R影响小、在体微透析可以用探针D代替R;在体微透析减量法在10 h内测得的青藤碱和雷公藤甲素皮肤探针体内D分别为(41.27±0.87)%和(37.8±0.99)%,血液微透析探针体内D分别为(44.68±1.28)%和(51.35±1.15)%,说明青藤碱和雷公藤甲素在10 h内探针的D保持稳定。结论 建立的青藤碱和雷公藤甲素皮肤与血液微透析方法可用于青藤碱和雷公藤甲素皮肤给药后皮肤和血液药动学研究。
目的 建立青藤碱、雷公藤甲素皮肤和血液在体微透析方法。方法 以青藤碱和雷公藤甲素的回收率(R)为指标,采用增量法考察灌流液体积流量对R的影响,并综合考虑实际操作时需要注意的因素,确定青藤碱和雷公藤甲素微透析的体积流量和取样间隔;采用增量法和减量法考察灌流液质量浓度对探针体外R以及传递率(D)的影响,确定探针R和D之间的比例关系;用在体微透析减量法,考察一定时间间隔内皮肤和血液探针的D,并确定探针R的稳定性。结果 增量法中,青藤碱、雷公藤甲素的皮肤和血液探针体外R在0.5～2.5 μL/min,随着体积流量的增高而降低,综合考虑到实际实验时间和数据准确性,最后确定体积流量为1 μL/min,采样时间间隔为0.5 h;体积流量为1 μL/min、青藤碱质量浓度为10～40 μg/mL和雷公藤甲素质量浓度为3～12 μg/mL时,青藤碱、雷公藤甲素皮肤和血液探针体外R和D稳定且相等,说明药物质量浓度对微透析探针R影响小、在体微透析可以用探针D代替R;在体微透析减量法在10 h内测得的青藤碱和雷公藤甲素皮肤探针体内D分别为(41.27±0.87)%和(37.8±0.99)%,血液微透析探针体内D分别为(44.68±1.28)%和(51.35±1.15)%,说明青藤碱和雷公藤甲素在10 h内探针的D保持稳定。结论 建立的青藤碱和雷公藤甲素皮肤与血液微透析方法可用于青藤碱和雷公藤甲素皮肤给药后皮肤和血液药动学研究。
2015, 46(14):2082-2086.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.011
摘要:
目的 制备灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物,以期达到增加药物溶出度的目的。方法 采用溶剂法制备灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X射线粉末衍射法(XRD)和红外光谱(IR)等分析方法对其微观结构进行表征和分析,并对其体外溶出行为进行考察,研究灯盏乙素和胡椒碱的共无定型复合物的形成情况。结果 DSC和XRD结果显示灯盏乙素与胡椒碱均以无定型形式存在,IR谱图提示二者之间有分子间作用。体外溶出结果表明,相较于灯盏乙素和胡椒碱,复合物中二者在水中的累积溶出率均得到较大提高。结论 所制备的灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物能显著改善灯盏乙素和胡椒碱的溶出度,所形成的药物-药物共无定型药物系统,为提高难溶性药物的溶出速率和溶解度提供了一定的参考。
目的 制备灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物,以期达到增加药物溶出度的目的。方法 采用溶剂法制备灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X射线粉末衍射法(XRD)和红外光谱(IR)等分析方法对其微观结构进行表征和分析,并对其体外溶出行为进行考察,研究灯盏乙素和胡椒碱的共无定型复合物的形成情况。结果 DSC和XRD结果显示灯盏乙素与胡椒碱均以无定型形式存在,IR谱图提示二者之间有分子间作用。体外溶出结果表明,相较于灯盏乙素和胡椒碱,复合物中二者在水中的累积溶出率均得到较大提高。结论 所制备的灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物能显著改善灯盏乙素和胡椒碱的溶出度,所形成的药物-药物共无定型药物系统,为提高难溶性药物的溶出速率和溶解度提供了一定的参考。
2015, 46(14):2087-2091.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.012
摘要:
目的 建立同时测定天麻饮片中天麻素、对羟基苯甲醇、香荚兰醇、对羟基苯甲醛、香荚兰醛、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷A 8种成分的高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)分析方法。方法 采用Agilent 1220高效液相系统,Hypersil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为0.5%醋酸水溶液(A)-0.5%醋酸甲醇溶液(B),梯度洗脱:0～10 min,98% A;10～60 min,98%～60% A;60～75 min,60% A;分析时间75 min;体积流量0.8 mL/min;柱温30 ℃;进样量20 μL。采用电喷雾离子源进行负离子模式监测,多反应监测模式用于定量分析,源喷射电压为-4 500 V,离子源温度为550 ℃。结果 测定的8种成分在线性范围内均具有良好的线性关系(r≥0.999 2);平均回收率在94.51%～102.70%,RSD < 3.50%。在不同产地的天麻饮片中,8种成分的量差异较大。其中,3种巴利森苷类成分的量较高,香荚兰醇和香荚兰醛的量均较低。结论 建立的测定方法分离效果及重复性好,且快速、简便,可作为天麻饮片的质量控制方法。
目的 建立同时测定天麻饮片中天麻素、对羟基苯甲醇、香荚兰醇、对羟基苯甲醛、香荚兰醛、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷A 8种成分的高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)分析方法。方法 采用Agilent 1220高效液相系统,Hypersil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为0.5%醋酸水溶液(A)-0.5%醋酸甲醇溶液(B),梯度洗脱:0～10 min,98% A;10～60 min,98%～60% A;60～75 min,60% A;分析时间75 min;体积流量0.8 mL/min;柱温30 ℃;进样量20 μL。采用电喷雾离子源进行负离子模式监测,多反应监测模式用于定量分析,源喷射电压为-4 500 V,离子源温度为550 ℃。结果 测定的8种成分在线性范围内均具有良好的线性关系(r≥0.999 2);平均回收率在94.51%～102.70%,RSD < 3.50%。在不同产地的天麻饮片中,8种成分的量差异较大。其中,3种巴利森苷类成分的量较高,香荚兰醇和香荚兰醛的量均较低。结论 建立的测定方法分离效果及重复性好,且快速、简便,可作为天麻饮片的质量控制方法。
2015, 46(14):2092-2095.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.013
摘要:
目的 建立HPLC-DAD法同时测定精制冠心片中丹参酮IIA、芍药苷、丹酚酸B、阿魏酸、红花黄色素A、藁本内酯、丹参素7种指标成分的量。方法 采用HPLC法,Zorbax Eclipse XDB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5.0 μm),甲醇-乙腈(25:75,A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动相,体积流量1.0 mL/min,梯度洗脱:0～10.0 min,95% B;10.0～16.0 min,95%～85% B;16.0～18.0 min,85% B;18.0～22.0 min,85%～75% B;22.0～26.0 min,75%～65% B,26.0～40.0 min,65%～15% B;分段变波长测定:0～19.0 min为270 nm,19.0～22.0 min为230 nm,22.0～27.0 min为320 nm,27.0～40.0 min为402 nm;柱温30 ℃;进样量10 μL。分别对线性关系、精密度、重复性、稳定性及加样回收率进行考察。结果 7种指标成分丹参酮IIA在0.4～8.0 mg/L(r=0.999 5)、芍药苷在1.2～24.0 mg/L(r=0.999 1)、丹酚酸B在3.2～64.0 mg/L(r=0.999 3)、阿魏酸在0.08～1.60 mg/L(r=0.999 5)、红花黄色素A在1.2～24.0 mg/L(r=0.999 3)、藁本内酯在0.24～4.80 mg/L(r=0.999 7)、丹参素在0.32～6.40 mg/L(r=0.999 7)线性关系良好;精密度良好,RSD均小于2.0%;重复性良好,RSD均小于2.0%;在室温条件下12 h内稳定;平均加样回收率在98.05%～101.27%,RSD均小于2.0%。6批样品中丹参酮IIA在0.704～0.797 mg/g,芍药苷在3.124～3.411 mg/g,丹酚酸B在7.129～7.611 mg/g,阿魏酸在0.180～0.198 mg/g,红花黄色素A在2.718～2.966 mg/g,藁本内酯在0.590～0.683 mg/g,丹参素在0.811～0.899 mg/g。结论 该方法简便、准确,重复性好,为精制冠心片的质量控制提供实验依据。
目的 建立HPLC-DAD法同时测定精制冠心片中丹参酮IIA、芍药苷、丹酚酸B、阿魏酸、红花黄色素A、藁本内酯、丹参素7种指标成分的量。方法 采用HPLC法,Zorbax Eclipse XDB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5.0 μm),甲醇-乙腈(25:75,A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动相,体积流量1.0 mL/min,梯度洗脱:0～10.0 min,95% B;10.0～16.0 min,95%～85% B;16.0～18.0 min,85% B;18.0～22.0 min,85%～75% B;22.0～26.0 min,75%～65% B,26.0～40.0 min,65%～15% B;分段变波长测定:0～19.0 min为270 nm,19.0～22.0 min为230 nm,22.0～27.0 min为320 nm,27.0～40.0 min为402 nm;柱温30 ℃;进样量10 μL。分别对线性关系、精密度、重复性、稳定性及加样回收率进行考察。结果 7种指标成分丹参酮IIA在0.4～8.0 mg/L(r=0.999 5)、芍药苷在1.2～24.0 mg/L(r=0.999 1)、丹酚酸B在3.2～64.0 mg/L(r=0.999 3)、阿魏酸在0.08～1.60 mg/L(r=0.999 5)、红花黄色素A在1.2～24.0 mg/L(r=0.999 3)、藁本内酯在0.24～4.80 mg/L(r=0.999 7)、丹参素在0.32～6.40 mg/L(r=0.999 7)线性关系良好;精密度良好,RSD均小于2.0%;重复性良好,RSD均小于2.0%;在室温条件下12 h内稳定;平均加样回收率在98.05%～101.27%,RSD均小于2.0%。6批样品中丹参酮IIA在0.704～0.797 mg/g,芍药苷在3.124～3.411 mg/g,丹酚酸B在7.129～7.611 mg/g,阿魏酸在0.180～0.198 mg/g,红花黄色素A在2.718～2.966 mg/g,藁本内酯在0.590～0.683 mg/g,丹参素在0.811～0.899 mg/g。结论 该方法简便、准确,重复性好,为精制冠心片的质量控制提供实验依据。
2015, 46(14):2096-2103.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.014
摘要:
目的 观察丹蛭降糖胶囊干预后,2型糖尿病大鼠尿液内源性代谢物的变化,从代谢组学角度探究其防治2型糖尿病的作用机制。方法 SD大鼠随机分成对照组、模型组和丹蛭降糖胶囊组,造模大鼠以高脂饲料喂养4周后,ip小剂量链脲佐菌素(STZ 35 mg/kg)复制2型糖尿病模型。造模成功后,丹蛭降糖胶囊组ig丹蛭降糖胶囊(1.26 g/kg)4周,每周监测血糖。治疗结束,收集大鼠尿液,处死大鼠,腹主动脉取血测血浆胰岛素(INS)和糖化血红蛋白(GHb)水平。采用UPLC/QTOF-MS技术结合主成分分析(PCA)方法分析其尿液代谢谱变化,鉴定差异化合物,分析相关代谢通路。结果 血糖监测和INS、GHb检测结果表明,丹蛭降糖胶囊可以降低血糖,升高血浆中INS水平。在正、负离子模式下分别筛选出7个和6个差异性标志物。差异性标志物分别与糖代谢、酪氨酸代谢、色氨酸代谢和氧化应激反应等有关。结论 丹蛭降糖胶囊可以降低2型糖尿病大鼠血糖,修复胰岛细胞,其作用机制可能与调节能量代谢、酪氨酸代谢、色氨酸代谢和氧化应激状态相关。
目的 观察丹蛭降糖胶囊干预后,2型糖尿病大鼠尿液内源性代谢物的变化,从代谢组学角度探究其防治2型糖尿病的作用机制。方法 SD大鼠随机分成对照组、模型组和丹蛭降糖胶囊组,造模大鼠以高脂饲料喂养4周后,ip小剂量链脲佐菌素(STZ 35 mg/kg)复制2型糖尿病模型。造模成功后,丹蛭降糖胶囊组ig丹蛭降糖胶囊(1.26 g/kg)4周,每周监测血糖。治疗结束,收集大鼠尿液,处死大鼠,腹主动脉取血测血浆胰岛素(INS)和糖化血红蛋白(GHb)水平。采用UPLC/QTOF-MS技术结合主成分分析(PCA)方法分析其尿液代谢谱变化,鉴定差异化合物,分析相关代谢通路。结果 血糖监测和INS、GHb检测结果表明,丹蛭降糖胶囊可以降低血糖,升高血浆中INS水平。在正、负离子模式下分别筛选出7个和6个差异性标志物。差异性标志物分别与糖代谢、酪氨酸代谢、色氨酸代谢和氧化应激反应等有关。结论 丹蛭降糖胶囊可以降低2型糖尿病大鼠血糖,修复胰岛细胞,其作用机制可能与调节能量代谢、酪氨酸代谢、色氨酸代谢和氧化应激状态相关。
2015, 46(14):2104-2110.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.015
摘要:
目的 研究术后疲劳综合征(POFS)大鼠海马内炎症因子及经典炎症通路变化,探讨POFS的中枢发生机制,并考察人参皂苷Rb1对中枢疲劳的干预作用。方法 将96只SD大鼠随机分为对照组、POFS模型组(POFS组)和人参皂苷Rb1干预组(人参皂苷Rb1组),每组再按时间点分为术后1、3、5、7 d 4个亚组。术后对应时间点进行旷场实验,实时荧光定量PCR检测大鼠海马炎症因子的mRNA表达;Western blotting检测磷酸化p38(p-p38)、核因子κB/p65(NF-κB/p65)蛋白表达;免疫组化法检测海马内p-p38蛋白表达;免疫荧光法检测海马内NF-κB/p65蛋白核内外分布。结果 术后1、3 d,与对照组比较,POFS组大鼠运动距离减少(P < 0.01),休息时间增加(P < 0.05);中枢内炎症因子水平升高(P < 0.05);p-p38蛋白表达也增加(P < 0.05),(NF-κB/p65胞核)/(NF-κB/p65胞浆) 增加(P < 0.05);人参皂苷Rb1组与POFS组比较,术后1、5 d,大鼠休息时间明显缩短(P < 0.05);术后1、3 d,大鼠运动距离增加(P < 0.01),炎症因子表达下降(P < 0.05),(NF-κB/p65胞核)/(NF-κB/p65胞浆) 明显减少(P < 0.05);术后3、5、7 d p-p38蛋白表达也降低(P < 0.05)。免疫组化、免疫荧光结果与Western blotting结果相同。结论 POFS大鼠海马内炎症因子表达升高,经典炎症通路激活,人参皂苷Rb1可通过抗炎作用来改善POFS大鼠的中枢疲劳。
目的 研究术后疲劳综合征(POFS)大鼠海马内炎症因子及经典炎症通路变化,探讨POFS的中枢发生机制,并考察人参皂苷Rb1对中枢疲劳的干预作用。方法 将96只SD大鼠随机分为对照组、POFS模型组(POFS组)和人参皂苷Rb1干预组(人参皂苷Rb1组),每组再按时间点分为术后1、3、5、7 d 4个亚组。术后对应时间点进行旷场实验,实时荧光定量PCR检测大鼠海马炎症因子的mRNA表达;Western blotting检测磷酸化p38(p-p38)、核因子κB/p65(NF-κB/p65)蛋白表达;免疫组化法检测海马内p-p38蛋白表达;免疫荧光法检测海马内NF-κB/p65蛋白核内外分布。结果 术后1、3 d,与对照组比较,POFS组大鼠运动距离减少(P < 0.01),休息时间增加(P < 0.05);中枢内炎症因子水平升高(P < 0.05);p-p38蛋白表达也增加(P < 0.05),(NF-κB/p65胞核)/(NF-κB/p65胞浆) 增加(P < 0.05);人参皂苷Rb1组与POFS组比较,术后1、5 d,大鼠休息时间明显缩短(P < 0.05);术后1、3 d,大鼠运动距离增加(P < 0.01),炎症因子表达下降(P < 0.05),(NF-κB/p65胞核)/(NF-κB/p65胞浆) 明显减少(P < 0.05);术后3、5、7 d p-p38蛋白表达也降低(P < 0.05)。免疫组化、免疫荧光结果与Western blotting结果相同。结论 POFS大鼠海马内炎症因子表达升高,经典炎症通路激活,人参皂苷Rb1可通过抗炎作用来改善POFS大鼠的中枢疲劳。
2015, 46(14):2111-2116.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.016
摘要:
目的 探讨当归多糖(ASP)对衰老小鼠造血干细胞(HSCs)Wnt/β-catenin 信号通路的影响。方法 6～8周雄性C57BL/6J小鼠30只,随机分为对照组、模型组和ASP组,每组10只。小鼠sc D-半乳糖(D-Gal,120 mg/kg),每天1次,连续42 d,复制衰老小鼠模型;ASP(200 mg/kg)组ip给药,连续35 d。给药结束后第2天,免疫磁珠分离HSCs,衰老β半乳糖苷酶(SA-β-Gal)染色观察衰老HSCs百分率;造血祖细胞混合集落(CFU-Mix)培养检测HSCs形成集落能力;流式细胞术和激光共聚焦检测HSCs中活性氧(ROS)水平;Western blotting检测HSCs胞质β-catenin、胞核β-catenin、GSK-3β、Phospho-GSK-3β和TCF-4蛋白表达。结果 与对照组比较,模型组HSCs的SA-β-Gal染色阳性百分率和ROS水平显著增加;胞质β-catenin、胞核β-catenin、Phospho-GSK-3β和TCF-4蛋白表达上调;CFU-Mix形成能力降低;GSK-3β蛋白表达下调。与模型组比较,ASP能显著降低衰老HSCs的SA-β-Gal染色阳性百分率和ROS水平;下调胞质β-catenin、胞核β-catenin、Phospho-GSK-3β和TCF-4蛋白表达;提高CFU-Mix形成能力;上调GSK-3β蛋白表达。结论 ASP能延缓或拮抗D-Gal致小鼠HSCs衰老,其机制可能与ASP抑制Wnt/β-catenin信号通路过度激活有关。
目的 探讨当归多糖(ASP)对衰老小鼠造血干细胞(HSCs)Wnt/β-catenin 信号通路的影响。方法 6～8周雄性C57BL/6J小鼠30只,随机分为对照组、模型组和ASP组,每组10只。小鼠sc D-半乳糖(D-Gal,120 mg/kg),每天1次,连续42 d,复制衰老小鼠模型;ASP(200 mg/kg)组ip给药,连续35 d。给药结束后第2天,免疫磁珠分离HSCs,衰老β半乳糖苷酶(SA-β-Gal)染色观察衰老HSCs百分率;造血祖细胞混合集落(CFU-Mix)培养检测HSCs形成集落能力;流式细胞术和激光共聚焦检测HSCs中活性氧(ROS)水平;Western blotting检测HSCs胞质β-catenin、胞核β-catenin、GSK-3β、Phospho-GSK-3β和TCF-4蛋白表达。结果 与对照组比较,模型组HSCs的SA-β-Gal染色阳性百分率和ROS水平显著增加;胞质β-catenin、胞核β-catenin、Phospho-GSK-3β和TCF-4蛋白表达上调;CFU-Mix形成能力降低;GSK-3β蛋白表达下调。与模型组比较,ASP能显著降低衰老HSCs的SA-β-Gal染色阳性百分率和ROS水平;下调胞质β-catenin、胞核β-catenin、Phospho-GSK-3β和TCF-4蛋白表达;提高CFU-Mix形成能力;上调GSK-3β蛋白表达。结论 ASP能延缓或拮抗D-Gal致小鼠HSCs衰老,其机制可能与ASP抑制Wnt/β-catenin信号通路过度激活有关。
2015, 46(14):2117-2121.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.017
摘要:
目的 研究白芷中10种呋喃型香豆素成分:氧化前胡素、佛手柑内酯、珊瑚菜素、欧前胡素、异欧前胡素、白当归脑、异补骨脂素、东莨菪内酯、伞形花内酯、白当归素对长春新碱吸收转运的影响。方法 采用人源结肠癌细胞系Caco-2细胞单层模型,以长春新碱透过Caco-2细胞单层的表观渗透系数(Papp)为指标,分别考察白芷中10种呋喃型香豆素类成分对长春新碱透过Caco-2细胞单层的影响。结果 10种香豆素类化合物对长春新碱转运的影响不同,氧化前胡素、异欧前胡素、欧前胡素能促进长春新碱透过Caco-2细胞单层转运(P < 0.05);佛手柑内酯、白当归脑、异补骨脂素、伞形花内酯、白当归素对长春新碱透过Caco-2细胞单层转运有抑制作用(P < 0.01);珊瑚菜素、东莨菪内酯对长春新碱透过Caco-2细胞单层转运无明显影响。结论 不同种类呋喃型香豆素类化合物对长春新碱的肠道转运的影响不同,虽然均是呋喃型香豆素,对药物的转运可表现为完全相反的作用,可能与呋喃型香豆素类的结构以及其连接的官能团有关。
目的 研究白芷中10种呋喃型香豆素成分:氧化前胡素、佛手柑内酯、珊瑚菜素、欧前胡素、异欧前胡素、白当归脑、异补骨脂素、东莨菪内酯、伞形花内酯、白当归素对长春新碱吸收转运的影响。方法 采用人源结肠癌细胞系Caco-2细胞单层模型,以长春新碱透过Caco-2细胞单层的表观渗透系数(Papp)为指标,分别考察白芷中10种呋喃型香豆素类成分对长春新碱透过Caco-2细胞单层的影响。结果 10种香豆素类化合物对长春新碱转运的影响不同,氧化前胡素、异欧前胡素、欧前胡素能促进长春新碱透过Caco-2细胞单层转运(P < 0.05);佛手柑内酯、白当归脑、异补骨脂素、伞形花内酯、白当归素对长春新碱透过Caco-2细胞单层转运有抑制作用(P < 0.01);珊瑚菜素、东莨菪内酯对长春新碱透过Caco-2细胞单层转运无明显影响。结论 不同种类呋喃型香豆素类化合物对长春新碱的肠道转运的影响不同,虽然均是呋喃型香豆素,对药物的转运可表现为完全相反的作用,可能与呋喃型香豆素类的结构以及其连接的官能团有关。
2015, 46(14):2122-2126.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.018
摘要:
目的 观察血栓通注射液对伴有氯吡格雷抵抗(CR)脑梗死患者的血小板聚集的影响。方法 选取2012年3月—2014年8月在天津市天津医院神经科住院的急性脑梗死患者390例,从中挑选存在CR的患者104例,按1:1比例随机分为两组,即对照组和治疗组各52例,对照组患者在常规西医治疗的基础上加用氯吡格雷75 mg/d(口服),治疗组患者在对照组治疗的基础上给予血栓通注射液(5 mL溶于250 mL生理盐水中静脉滴注)。治疗组和对照组均治疗14 d,对比观察两组最大血小板聚集率的变化。结果 治疗后两组患者血小板聚集率均显著降低(P < 0.05);且治疗组血小板聚集率低于对照组(P < 0.05)。结论 血栓通注射液可降低伴有CR的脑梗死患者的血小板聚集水平,是CR治疗的有益补充。
目的 观察血栓通注射液对伴有氯吡格雷抵抗(CR)脑梗死患者的血小板聚集的影响。方法 选取2012年3月—2014年8月在天津市天津医院神经科住院的急性脑梗死患者390例,从中挑选存在CR的患者104例,按1:1比例随机分为两组,即对照组和治疗组各52例,对照组患者在常规西医治疗的基础上加用氯吡格雷75 mg/d(口服),治疗组患者在对照组治疗的基础上给予血栓通注射液(5 mL溶于250 mL生理盐水中静脉滴注)。治疗组和对照组均治疗14 d,对比观察两组最大血小板聚集率的变化。结果 治疗后两组患者血小板聚集率均显著降低(P < 0.05);且治疗组血小板聚集率低于对照组(P < 0.05)。结论 血栓通注射液可降低伴有CR的脑梗死患者的血小板聚集水平,是CR治疗的有益补充。
2015, 46(14):2127-2133.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.019
摘要:
目的 建立人参皂苷生物合成通路中的关键酶——人参达玛烯二醇合成酶(DS)基因cDNA序列的单核苷酸多态性(SNP)检测方法,为人参属植物DS基因的SNP研究以及人参类药材的品种鉴定提供参考。方法 采集不同产地、不同品种和生长年限的人参样品,提取RNA,逆转录为cDNA。采用巢式PCR进行扩增,根据人参DS基因cDNA保守序列设计1组引物用于第1轮PCR,2组DS基因上下游分段引物用于第2轮PCR,扩增产物直接测序。测序结果经BLAST同源性比较后,采用DNAMAN软件进行多重比对分析,以发掘不同样品间DS基因差异位点作为候选SNP。结果 57份人参样本共获得111个符合测序要求的DS基因上下游分段PCR产物,其中测序成功103个,序列经BLAST判定为人参DS基因,经多重比对,发现6个样品存在7个SNP位点。结论 建立了巢式PCR-直接测序法发掘人参DS基因cDNA序列的SNP,方法具有特异性好、操作简单、结果准确等优点。可用于检测人参样品的DS基因是否含有SNP及其类型,这可为人参及其相关药材和产品的质量评价新方法研究提供有价值的遗传研究工具和分子标记资源。
目的 建立人参皂苷生物合成通路中的关键酶——人参达玛烯二醇合成酶(DS)基因cDNA序列的单核苷酸多态性(SNP)检测方法,为人参属植物DS基因的SNP研究以及人参类药材的品种鉴定提供参考。方法 采集不同产地、不同品种和生长年限的人参样品,提取RNA,逆转录为cDNA。采用巢式PCR进行扩增,根据人参DS基因cDNA保守序列设计1组引物用于第1轮PCR,2组DS基因上下游分段引物用于第2轮PCR,扩增产物直接测序。测序结果经BLAST同源性比较后,采用DNAMAN软件进行多重比对分析,以发掘不同样品间DS基因差异位点作为候选SNP。结果 57份人参样本共获得111个符合测序要求的DS基因上下游分段PCR产物,其中测序成功103个,序列经BLAST判定为人参DS基因,经多重比对,发现6个样品存在7个SNP位点。结论 建立了巢式PCR-直接测序法发掘人参DS基因cDNA序列的SNP,方法具有特异性好、操作简单、结果准确等优点。可用于检测人参样品的DS基因是否含有SNP及其类型,这可为人参及其相关药材和产品的质量评价新方法研究提供有价值的遗传研究工具和分子标记资源。
2015, 46(14):2134-2142.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.020
摘要:
目的 建立黄芪单糖指纹图谱,找出速生黄芪与野生黄芪糖谱专属性差异,为不同生长方式黄芪鉴别和品质评价提供依据。方法 采用单糖指纹图谱技术,对24批不同生长方式的黄芪药材,以黄芪细胞质中游离糖、多糖和糖缀合物为研究对象,建立速生黄芪与野生黄芪的单糖指纹图谱,并对不同生长方式的黄芪中单糖的种类与量进行主成分分析和聚类分析。结果 野生黄芪中不同糖类成分的量明显高于速生黄芪,且2种黄芪可按指标成分的比例进行鉴别(速生黄芪中甘露糖-阿拉伯糖 > 3.5:1,葡萄糖-阿拉伯糖 > 4:1;野生黄芪中甘露糖-阿拉伯糖 < 3.5:1,葡萄糖-阿拉伯糖 < 4:1)。结论 该结果不仅为黄芪品质评价指标的筛选提供了依据,同时为以糖类化合物为主要活性物质的中药材质量评价标准的研究提供了思路与方法。
目的 建立黄芪单糖指纹图谱,找出速生黄芪与野生黄芪糖谱专属性差异,为不同生长方式黄芪鉴别和品质评价提供依据。方法 采用单糖指纹图谱技术,对24批不同生长方式的黄芪药材,以黄芪细胞质中游离糖、多糖和糖缀合物为研究对象,建立速生黄芪与野生黄芪的单糖指纹图谱,并对不同生长方式的黄芪中单糖的种类与量进行主成分分析和聚类分析。结果 野生黄芪中不同糖类成分的量明显高于速生黄芪,且2种黄芪可按指标成分的比例进行鉴别(速生黄芪中甘露糖-阿拉伯糖 > 3.5:1,葡萄糖-阿拉伯糖 > 4:1;野生黄芪中甘露糖-阿拉伯糖 < 3.5:1,葡萄糖-阿拉伯糖 < 4:1)。结论 该结果不仅为黄芪品质评价指标的筛选提供了依据,同时为以糖类化合物为主要活性物质的中药材质量评价标准的研究提供了思路与方法。
2015, 46(14):2143-2148.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.021
摘要:
目的 研究吉林产人参Panax ginseng内生菌资源状况,筛选出对人参病原菌具有拮抗作用的内生菌。方法 采用混菌法初筛和发酵液拮抗法复筛来筛选具有拮抗活性的菌株,并用16 S rDNA和ITS方法鉴定筛选得到的内生菌株。结果 在人参中共分离获得133株内生菌,通过初筛和复筛后,从中选出了4株对人参病原菌具有较好拮抗作用的菌株,分别为B16、B25、B69和F32,其中B16、B25和B69对6种以上病原菌均表现出了抑菌作用,F32对菌核病菌、疫病菌和根腐病菌的抑菌效果最好,其抑菌圈直径均大于35 mm,经鉴定它们分别为甲基营养型芽孢杆菌、解淀粉芽胞杆菌、死谷芽孢杆菌和齿孢青霉。结论 人参内生菌具有多样性,并有拮抗病原菌活性高的菌株存在,可以成为人参病害生防菌的新来源。
目的 研究吉林产人参Panax ginseng内生菌资源状况,筛选出对人参病原菌具有拮抗作用的内生菌。方法 采用混菌法初筛和发酵液拮抗法复筛来筛选具有拮抗活性的菌株,并用16 S rDNA和ITS方法鉴定筛选得到的内生菌株。结果 在人参中共分离获得133株内生菌,通过初筛和复筛后,从中选出了4株对人参病原菌具有较好拮抗作用的菌株,分别为B16、B25、B69和F32,其中B16、B25和B69对6种以上病原菌均表现出了抑菌作用,F32对菌核病菌、疫病菌和根腐病菌的抑菌效果最好,其抑菌圈直径均大于35 mm,经鉴定它们分别为甲基营养型芽孢杆菌、解淀粉芽胞杆菌、死谷芽孢杆菌和齿孢青霉。结论 人参内生菌具有多样性,并有拮抗病原菌活性高的菌株存在,可以成为人参病害生防菌的新来源。
2015, 46(14):2149-2154.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.022
摘要:
目的 建立不同产地何首乌Polygonum multiflorum的HPLC指纹图谱。方法 采用HPLC法建立不同产地16批何首乌药材的指纹图谱,色谱条件为Extend C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,检测波长280 nm,通过Matlab软件对共有峰面积进行主成分分析,同时对16批何首乌中的二苯乙烯苷进行测定。结果 16批何首乌的相似度在0.936～0.998,说明不同产地何首乌样品质量稳定。同时确定了18个共有峰,并通过HPLC/Q-TOF/MS对何首乌共有峰进行定性分析。主成分分析结果与相似度分析结果一致,同时二苯乙烯苷量与主成分分析结果一致。结论 该方法简便、可靠,可为何首乌药材的质量控制提供指导和依据。
目的 建立不同产地何首乌Polygonum multiflorum的HPLC指纹图谱。方法 采用HPLC法建立不同产地16批何首乌药材的指纹图谱,色谱条件为Extend C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,检测波长280 nm,通过Matlab软件对共有峰面积进行主成分分析,同时对16批何首乌中的二苯乙烯苷进行测定。结果 16批何首乌的相似度在0.936～0.998,说明不同产地何首乌样品质量稳定。同时确定了18个共有峰,并通过HPLC/Q-TOF/MS对何首乌共有峰进行定性分析。主成分分析结果与相似度分析结果一致,同时二苯乙烯苷量与主成分分析结果一致。结论 该方法简便、可靠,可为何首乌药材的质量控制提供指导和依据。
2015, 46(14):2155-2159.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.023
摘要:
目的 建立同时测定紫苏Perilla frutescens叶和荆芥Schizonepeta tenuifolia中咖啡酸、迷迭香酸的方法。方法 采用反相高效液相色谱法,Agilent C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱。检测波长327 nm,柱温30 ℃,体积流量1.0 mL/min。结果 咖啡酸、迷迭香酸2种成分达到了较好的基线分离,且峰形良好,分别在0.69～22.12、3.65～116.92 μg/mL内线性关系良好,r分别为0.999 5、1.000 0;平均加样回收率分别为紫苏叶102.9%(RSD 1.8%)、105.6%(RSD 1.9%),荆芥101.2%(RSD 2.4%)、101.0%(RSD 1.9%)。结论 本方法快速、灵敏、准确,所有待测组分峰分离度良好,可为紫苏叶、荆芥药材的质量评价提供依据。
目的 建立同时测定紫苏Perilla frutescens叶和荆芥Schizonepeta tenuifolia中咖啡酸、迷迭香酸的方法。方法 采用反相高效液相色谱法,Agilent C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱。检测波长327 nm,柱温30 ℃,体积流量1.0 mL/min。结果 咖啡酸、迷迭香酸2种成分达到了较好的基线分离,且峰形良好,分别在0.69～22.12、3.65～116.92 μg/mL内线性关系良好,r分别为0.999 5、1.000 0;平均加样回收率分别为紫苏叶102.9%(RSD 1.8%)、105.6%(RSD 1.9%),荆芥101.2%(RSD 2.4%)、101.0%(RSD 1.9%)。结论 本方法快速、灵敏、准确,所有待测组分峰分离度良好,可为紫苏叶、荆芥药材的质量评价提供依据。
2015, 46(14):2160-2166.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.024
摘要:
卒中已成为造成人类死亡的第2位病因,除血管再通外,尚无有循证医学支持的有效药物。近年来,国内外对于急性脑梗死后外周血生物学标记物给予了极大的关注,从脑组织损伤、炎症反应、凝血/血栓形成、血管再生4个角度分类阐述与急性脑梗死预后紧密相关的临床药理学指标及中药应用于急性脑梗死的临床评价,以期为进一步阐释中药复杂成分的作用机制和研究开发治疗急性脑梗死的中药注射液大品种提供有意义的参考。
卒中已成为造成人类死亡的第2位病因,除血管再通外,尚无有循证医学支持的有效药物。近年来,国内外对于急性脑梗死后外周血生物学标记物给予了极大的关注,从脑组织损伤、炎症反应、凝血/血栓形成、血管再生4个角度分类阐述与急性脑梗死预后紧密相关的临床药理学指标及中药应用于急性脑梗死的临床评价,以期为进一步阐释中药复杂成分的作用机制和研究开发治疗急性脑梗死的中药注射液大品种提供有意义的参考。
2015, 46(14):2167-2172.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.025
摘要:
口感是口腔给药系统(oral drug delivery system,ODDS)制剂处方研究设计的重要内容。传统的感官评价结果严重受制于受试者的个体差异,重现性较差,难以客观量化。鉴于此,介绍了其他学科领域口感评价的一些新技术、新方法,重点对药物在口腔中的味觉、黏附性、黏膜刺激性、沙砾感等新型评价方法进行了评述,以期为中药ODDS的质量评价及开发利用提供方法学借鉴。
口感是口腔给药系统(oral drug delivery system,ODDS)制剂处方研究设计的重要内容。传统的感官评价结果严重受制于受试者的个体差异,重现性较差,难以客观量化。鉴于此,介绍了其他学科领域口感评价的一些新技术、新方法,重点对药物在口腔中的味觉、黏附性、黏膜刺激性、沙砾感等新型评价方法进行了评述,以期为中药ODDS的质量评价及开发利用提供方法学借鉴。
2015, 46(14):2173-2176.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.026
摘要:
中药上市后证候疗效再评价是对上市前证候疗效评价的必要补充,由于研究阶段及研究目标的转变,注定其需要在评价方法上有所突破和创新,而考虑中医药证候理论的学术特色,围绕证候疗效评价设计与实施过程的关键环节,分析证候疗效评价中普遍存在的共性问题,是改变当前证候疗效评价研究现状的迫切需求。通过分析中医药疗效评价的类型及层次,阐释中药上市后证候疗效再评价的现状及需求,进而提出重视中药上市后证候疗效再评价症状学研究,包括症状单元研究、规范症状表述、症状筛选及优化等,借鉴有效性登记式研究设计,结合探讨因果关系研究理念等,以期对建立中药上市后证候疗效再评价方法学有所启迪。
中药上市后证候疗效再评价是对上市前证候疗效评价的必要补充,由于研究阶段及研究目标的转变,注定其需要在评价方法上有所突破和创新,而考虑中医药证候理论的学术特色,围绕证候疗效评价设计与实施过程的关键环节,分析证候疗效评价中普遍存在的共性问题,是改变当前证候疗效评价研究现状的迫切需求。通过分析中医药疗效评价的类型及层次,阐释中药上市后证候疗效再评价的现状及需求,进而提出重视中药上市后证候疗效再评价症状学研究,包括症状单元研究、规范症状表述、症状筛选及优化等,借鉴有效性登记式研究设计,结合探讨因果关系研究理念等,以期对建立中药上市后证候疗效再评价方法学有所启迪。
2015, 46(14):2177-2188.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.14.027
摘要:
钉螺(oncomelania)是日本血吸虫Schistosoma japonicum的唯一中间寄主,是血吸虫病传播过程中不可缺少的环节。目前用于杀灭钉螺的化学药物存在生产成本高、严重污染环境、钉螺耐药性和对非靶体生物的毒性等诸多问题,这使人们将研究兴趣转向从植物中寻找天然灭螺药物。从结构类型、作用机制和构效关系等方面入手,对具有杀灭钉螺活性的植物源天然产物进行归纳总结,以期为新型植物源灭螺剂的开发提供参考。
钉螺(oncomelania)是日本血吸虫Schistosoma japonicum的唯一中间寄主,是血吸虫病传播过程中不可缺少的环节。目前用于杀灭钉螺的化学药物存在生产成本高、严重污染环境、钉螺耐药性和对非靶体生物的毒性等诸多问题,这使人们将研究兴趣转向从植物中寻找天然灭螺药物。从结构类型、作用机制和构效关系等方面入手,对具有杀灭钉螺活性的植物源天然产物进行归纳总结,以期为新型植物源灭螺剂的开发提供参考。
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