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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2015年第46卷第11期文章目次
2015, 46(11):1571-1575.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.001
摘要:
中药的优质性和稳定性是保证临床疗效的关键因素, 中药的质量评控方法应以保证临床疗效为最终目标, 如何在复杂的中药质量影响因素中寻求一条以临床应用为导向的方法对中药的质量评控具有重要的意义。为此, 通过对现行中药质量评控模式的分析, 结合课题组开展的中药生物评价与控制模式研究的基础上, 提出了构建效应当量的中药质量控制与评价模式的新设想, 并对其研究思路进行阐释, 以期为中药质量评控方法的构建提供参考。
中药的优质性和稳定性是保证临床疗效的关键因素, 中药的质量评控方法应以保证临床疗效为最终目标, 如何在复杂的中药质量影响因素中寻求一条以临床应用为导向的方法对中药的质量评控具有重要的意义。为此, 通过对现行中药质量评控模式的分析, 结合课题组开展的中药生物评价与控制模式研究的基础上, 提出了构建效应当量的中药质量控制与评价模式的新设想, 并对其研究思路进行阐释, 以期为中药质量评控方法的构建提供参考。
2015, 46(11):1576-1582.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.002
摘要:
目的 对甘草Glycyrrhiza uralensis 根及根茎的化学成分进行研究。方法 采用硅胶柱、ODS柱色谱、制备液相色谱等分离技术进行分离纯化, 利用UV、MS、1D-NMR、2D-NMR等波谱数据鉴定化合物结构。结果 从甘草正丁醇部分分离得到14个化合物, 分别鉴定为macedonoside E(1)、22β-乙酰基乌拉尔甘草皂苷C(2)、甘草酸(3)、乌拉尔甘草皂苷F(4)、甘草皂苷G2(5)、22β-乙酰基甘草醛(6)、甘草酸甲酯(7)、甘草素(8)、柚皮素(9)、异甘草素(10)、芒柄花苷(11)、甘草苷(12)、异佛来心苷(13)、芹糖甘草苷(14)。结论 化合物1和2为新化合物。
目的 对甘草Glycyrrhiza uralensis 根及根茎的化学成分进行研究。方法 采用硅胶柱、ODS柱色谱、制备液相色谱等分离技术进行分离纯化, 利用UV、MS、1D-NMR、2D-NMR等波谱数据鉴定化合物结构。结果 从甘草正丁醇部分分离得到14个化合物, 分别鉴定为macedonoside E(1)、22β-乙酰基乌拉尔甘草皂苷C(2)、甘草酸(3)、乌拉尔甘草皂苷F(4)、甘草皂苷G2(5)、22β-乙酰基甘草醛(6)、甘草酸甲酯(7)、甘草素(8)、柚皮素(9)、异甘草素(10)、芒柄花苷(11)、甘草苷(12)、异佛来心苷(13)、芹糖甘草苷(14)。结论 化合物1和2为新化合物。
2015, 46(11):1583-1588.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.003
摘要:
目的 研究蛇附子(三叶崖爬藤Tetrastigma hemsleyanum的块根)的化学成分及抗氧化活性。方法 采用多种色谱技术对其进行分离纯化, 应用1H-NMR、13C-NMR、MS、HR-MS等波谱学方法进行结构鉴定;利用DPPH法进行抗氧化活性测定。结果 从蛇附子80%甲醇提取物中分离得到14个化合物, 分别鉴定为山柰酚(1)、槲皮素(2)、水杨酸(3)、苯甲酸(4)、氧化白藜芦醇(5)、儿茶素(6)、表儿茶素(7)、表没食子儿茶素(8)、原花青素B2(9)、原花青素B1(10)、绿原酸(11)、原儿茶醛(12)、对羟基苯甲酸(13)、原儿茶酸(14);其中化合物2、8、9、10、12抗氧化活性IC50值分别为14.15、14.19、15.99、12.4、15.98 μmol/L, 优于阳性药维生素C(IC50值为23.0 μmol/L)。结论 化合物4～12均系首次从该植物中分离, 得到蛇附子中除了黄酮类成分外, 也富含较多的有机酸类成分;并且化合物2、8、9、10、12抗氧化活性良好。
目的 研究蛇附子(三叶崖爬藤Tetrastigma hemsleyanum的块根)的化学成分及抗氧化活性。方法 采用多种色谱技术对其进行分离纯化, 应用1H-NMR、13C-NMR、MS、HR-MS等波谱学方法进行结构鉴定;利用DPPH法进行抗氧化活性测定。结果 从蛇附子80%甲醇提取物中分离得到14个化合物, 分别鉴定为山柰酚(1)、槲皮素(2)、水杨酸(3)、苯甲酸(4)、氧化白藜芦醇(5)、儿茶素(6)、表儿茶素(7)、表没食子儿茶素(8)、原花青素B2(9)、原花青素B1(10)、绿原酸(11)、原儿茶醛(12)、对羟基苯甲酸(13)、原儿茶酸(14);其中化合物2、8、9、10、12抗氧化活性IC50值分别为14.15、14.19、15.99、12.4、15.98 μmol/L, 优于阳性药维生素C(IC50值为23.0 μmol/L)。结论 化合物4～12均系首次从该植物中分离, 得到蛇附子中除了黄酮类成分外, 也富含较多的有机酸类成分;并且化合物2、8、9、10、12抗氧化活性良好。
2015, 46(11):1589-1592.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.004
摘要:
目的 研究荔枝草Salvia plebeia全草的化学成分。方法 运用硅胶、Sephadex LH-20、开放ODS柱色谱和制备薄层色谱等方法进行分离纯化, 并根据理化性质及波谱数据分析等手段鉴定化合物的结构。结果 从荔枝草全草70%乙醇提取物中分离得到11个化合物, 分别鉴定为5,6-二羟基-7,4'-二甲氧基黄酮(1)、5,6,3'-三羟基-7,4'-二甲氧基黄酮(2)、泽兰黄酮(3)、高车前苷(4)、芹菜素(5)、线蓟素(6)、6-甲氧基柚皮素(7)、大黄素(8)、马斯里酸(9)、isorosmanol(10)、(-)-epiloliolide(11)。结论 其中化合物11为首次从该属植物中分离得到, 化合物1、2、6、9、10为首次从该植物中分离得到。
目的 研究荔枝草Salvia plebeia全草的化学成分。方法 运用硅胶、Sephadex LH-20、开放ODS柱色谱和制备薄层色谱等方法进行分离纯化, 并根据理化性质及波谱数据分析等手段鉴定化合物的结构。结果 从荔枝草全草70%乙醇提取物中分离得到11个化合物, 分别鉴定为5,6-二羟基-7,4'-二甲氧基黄酮(1)、5,6,3'-三羟基-7,4'-二甲氧基黄酮(2)、泽兰黄酮(3)、高车前苷(4)、芹菜素(5)、线蓟素(6)、6-甲氧基柚皮素(7)、大黄素(8)、马斯里酸(9)、isorosmanol(10)、(-)-epiloliolide(11)。结论 其中化合物11为首次从该属植物中分离得到, 化合物1、2、6、9、10为首次从该植物中分离得到。
2015, 46(11):1593-1596.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.005
摘要:
目的 研究糙叶败酱Patrinia scabra根及根茎的化学成分。方法 利用大孔吸附树脂、硅胶及Sephadex LH-20凝胶柱色谱对其化学成分进行分离、纯化, 根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果 从糙叶败酱水提取物的正丁醇萃取部位分离得到12个化合物, 分别鉴定为5-O-阿魏酰奎宁酸(1)、7α-莫诺苷(2)、7β-莫诺苷(3)、白花败酱醇(4)、原儿茶酸(5)、β-胡萝卜苷(6)、isopatriscabroside I(7)、patriscabroside I(8)、patrinioside(9)、松脂醇-4,4'-二-O-β-D-葡萄糖苷(10)、落叶松脂醇-4'-O-β-D-葡萄糖苷(11)、villosolside(12)。结论 糙叶败酱正丁醇部位以环烯醚萜类化合物居多, 其中, 化合物2～6为首次从该植物中分离得到, 化合物1为首次从败酱科败酱属植物中分离得到。
目的 研究糙叶败酱Patrinia scabra根及根茎的化学成分。方法 利用大孔吸附树脂、硅胶及Sephadex LH-20凝胶柱色谱对其化学成分进行分离、纯化, 根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果 从糙叶败酱水提取物的正丁醇萃取部位分离得到12个化合物, 分别鉴定为5-O-阿魏酰奎宁酸(1)、7α-莫诺苷(2)、7β-莫诺苷(3)、白花败酱醇(4)、原儿茶酸(5)、β-胡萝卜苷(6)、isopatriscabroside I(7)、patriscabroside I(8)、patrinioside(9)、松脂醇-4,4'-二-O-β-D-葡萄糖苷(10)、落叶松脂醇-4'-O-β-D-葡萄糖苷(11)、villosolside(12)。结论 糙叶败酱正丁醇部位以环烯醚萜类化合物居多, 其中, 化合物2～6为首次从该植物中分离得到, 化合物1为首次从败酱科败酱属植物中分离得到。
2015, 46(11):1597-1602.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.006
摘要:
目的 研究中药复方热毒宁注射液化学成分。方法 综合应用硅胶、ODS、Sephadex LH-20和Toyopearl HW-40柱色谱以及反相MPLC、HPLC等现代色谱技术进行分离和纯化, 根据化合物的光谱数据和理化性质鉴定化合物结构, 并通过观察细胞病变效应(CPE)和检测细胞存活率的方法, 对分离得到的咖啡酰奎宁酸类化合物进行了体外抗呼吸道合胞病毒(RSV)作用研究。结果 从热毒宁注射液中分离得到16个化合物, 分别鉴定为5-O-咖啡酰奎宁酸(1)、5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(2)、4-O-咖啡酰奎宁酸(3)、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(4)、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸(5)、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(6)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸(7)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(8)、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸(9)、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(10)、断马钱子酸(11)、马钱子苷半缩醛内酯(12)、7-表-马钱子苷半缩醛内酯(13)、E-aldosecologanin(14)、Z-aldosecologanin(15)、5H,8H-pyrano [4,3-d] thiazolo [3,2-a] pyridine-3-carboxylic acid(16)。化合物1～10具有较强的体外抗RSV的效果, 其中化合物1～4的EC50值在10～30 μmol/L, 选择指数(SI)大于30;化合物5～10的EC50值小于10 μmol/L, SI大于100。结论 化合物1～16均为首次从热毒宁注射液中分离得到, 咖啡酰奎宁酸类化合物可能为热毒宁注射液抗病毒的主要药效物质基础之一。
目的 研究中药复方热毒宁注射液化学成分。方法 综合应用硅胶、ODS、Sephadex LH-20和Toyopearl HW-40柱色谱以及反相MPLC、HPLC等现代色谱技术进行分离和纯化, 根据化合物的光谱数据和理化性质鉴定化合物结构, 并通过观察细胞病变效应(CPE)和检测细胞存活率的方法, 对分离得到的咖啡酰奎宁酸类化合物进行了体外抗呼吸道合胞病毒(RSV)作用研究。结果 从热毒宁注射液中分离得到16个化合物, 分别鉴定为5-O-咖啡酰奎宁酸(1)、5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(2)、4-O-咖啡酰奎宁酸(3)、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(4)、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸(5)、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(6)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸(7)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(8)、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸(9)、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(10)、断马钱子酸(11)、马钱子苷半缩醛内酯(12)、7-表-马钱子苷半缩醛内酯(13)、E-aldosecologanin(14)、Z-aldosecologanin(15)、5H,8H-pyrano [4,3-d] thiazolo [3,2-a] pyridine-3-carboxylic acid(16)。化合物1～10具有较强的体外抗RSV的效果, 其中化合物1～4的EC50值在10～30 μmol/L, 选择指数(SI)大于30;化合物5～10的EC50值小于10 μmol/L, SI大于100。结论 化合物1～16均为首次从热毒宁注射液中分离得到, 咖啡酰奎宁酸类化合物可能为热毒宁注射液抗病毒的主要药效物质基础之一。
2015, 46(11):1603-1608.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.007
摘要:
目的 解决制药行业中膜技术应用存在的技术瓶颈, 建立快速可行的超滤膜孔径评价方法。方法 在前期研究的基础上, 筛选出三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Rb1和Rd为指标成分, 累积各成分在截留相对分子质量(MWCO)1×103～1×105超滤膜中的分离数据, 分析系列截留率(R)与膜MWCO数据之间的相关性。结果 三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Rb1和Rd的R与超滤膜MWCO之间可以拟合成分段方程, 回归系数均大于0.98, 通过多种超滤膜进行检测验证。结论 建立了以成分累计R进行初步评判, 进而采用方程计算的膜孔径评价方法, 该方法对实验条件要求低, 成本低, 且结果准确, 将有效提升膜分离技术在制药行业中的推广应用。
目的 解决制药行业中膜技术应用存在的技术瓶颈, 建立快速可行的超滤膜孔径评价方法。方法 在前期研究的基础上, 筛选出三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Rb1和Rd为指标成分, 累积各成分在截留相对分子质量(MWCO)1×103～1×105超滤膜中的分离数据, 分析系列截留率(R)与膜MWCO数据之间的相关性。结果 三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Rb1和Rd的R与超滤膜MWCO之间可以拟合成分段方程, 回归系数均大于0.98, 通过多种超滤膜进行检测验证。结论 建立了以成分累计R进行初步评判, 进而采用方程计算的膜孔径评价方法, 该方法对实验条件要求低, 成本低, 且结果准确, 将有效提升膜分离技术在制药行业中的推广应用。
2015, 46(11):1609-1614.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.008
摘要:
目的 研究杜仲Eucommia ulmoides不同粒径粉体理化特性及体外溶出行为的差异, 为杜仲超微粉体的粒径控制与应用提供实验依据。方法 采用超微粉碎机制备杜仲不同粒径的超微粉体, 激光粒度仪测定粉体的粒径, 显微镜观察显微结构, 通过破壁率来衡量超微粉碎的破壁效果;利用HPLC法测定不同粒径粉体有效成分提取效率及在不同溶出介质的溶出度。结果 杜仲超微粉体在显微结构、破壁率、休止角及堆密度等方面与普通粉体差异显著;超微粉体的提取率以及在水、人工胃液、人工肠液中有效成分的溶出度均高于普通粉体。结论 适度的微粉化能提高杜仲细胞破壁率, 促进杜仲有效成分的溶出, 其溶出度还受到溶出介质的影响, 超微粉碎技术应用于杜仲具有可行性。
目的 研究杜仲Eucommia ulmoides不同粒径粉体理化特性及体外溶出行为的差异, 为杜仲超微粉体的粒径控制与应用提供实验依据。方法 采用超微粉碎机制备杜仲不同粒径的超微粉体, 激光粒度仪测定粉体的粒径, 显微镜观察显微结构, 通过破壁率来衡量超微粉碎的破壁效果;利用HPLC法测定不同粒径粉体有效成分提取效率及在不同溶出介质的溶出度。结果 杜仲超微粉体在显微结构、破壁率、休止角及堆密度等方面与普通粉体差异显著;超微粉体的提取率以及在水、人工胃液、人工肠液中有效成分的溶出度均高于普通粉体。结论 适度的微粉化能提高杜仲细胞破壁率, 促进杜仲有效成分的溶出, 其溶出度还受到溶出介质的影响, 超微粉碎技术应用于杜仲具有可行性。
2015, 46(11):1615-1619.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.009
摘要:
目的 通过灰色关联度分析技术及对Caco-2肠癌细胞增殖情况的影响来评价荆芥总黄酮大孔吸附树脂纯化工艺。方法 以总黄酮静态吸附量和解吸率为考察指标筛选大孔吸附树脂型号, 采用单因素试验, 优化其纯化总黄酮的工艺条件, 并采用MTT法测定Caco-2细胞抑制率, 同时应用灰色关联度分析技术, 计算总黄酮质量分数与对肿瘤细胞增殖抑制率的关联度。结果 HPD-400型大孔吸附树脂对荆芥总黄酮有较好的吸附分离性能, 荆芥药材以0.1 g/mL的生药质量浓度、0.8 g/mL(药材/湿树脂)的上柱量上柱, 用2倍柱体积(BV)水洗除杂, 用8 BV、70%乙醇进行洗脱, 体积流量均为4 BV/h, 收集洗脱液, 挥干, 同法进行第2次纯化, 总黄酮质量分数为92.15%, 对Caco-2细胞增殖抑制率为86.17%, 总黄酮质量分数与抑制率灰色关联系数为0.950 2。结论 此工艺条件稳定可行, 体外抗Caco-2肿瘤细胞药效明确, 为开发以荆芥总黄酮纯化物为主成分的抗癌新药奠定基础。
目的 通过灰色关联度分析技术及对Caco-2肠癌细胞增殖情况的影响来评价荆芥总黄酮大孔吸附树脂纯化工艺。方法 以总黄酮静态吸附量和解吸率为考察指标筛选大孔吸附树脂型号, 采用单因素试验, 优化其纯化总黄酮的工艺条件, 并采用MTT法测定Caco-2细胞抑制率, 同时应用灰色关联度分析技术, 计算总黄酮质量分数与对肿瘤细胞增殖抑制率的关联度。结果 HPD-400型大孔吸附树脂对荆芥总黄酮有较好的吸附分离性能, 荆芥药材以0.1 g/mL的生药质量浓度、0.8 g/mL(药材/湿树脂)的上柱量上柱, 用2倍柱体积(BV)水洗除杂, 用8 BV、70%乙醇进行洗脱, 体积流量均为4 BV/h, 收集洗脱液, 挥干, 同法进行第2次纯化, 总黄酮质量分数为92.15%, 对Caco-2细胞增殖抑制率为86.17%, 总黄酮质量分数与抑制率灰色关联系数为0.950 2。结论 此工艺条件稳定可行, 体外抗Caco-2肿瘤细胞药效明确, 为开发以荆芥总黄酮纯化物为主成分的抗癌新药奠定基础。
10 牛蒡子苷元的制备工艺研究
2015, 46(11):1620-1624.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.010
摘要:
目的 通过对牛蒡子Arctii Fructus中提取分离牛蒡子苷元产业化过程中的技术难点进行攻关研究, 为牛蒡子苷元的产业化提供一种切实可行的制备工艺, 以促进牛蒡子苷元的产业化发展。方法 采用酸解醇提法得到干膏, 用醋酸乙酯提取, 分得粗品, 对粗品进行乙醇结晶, 得高质量分数牛蒡子苷元。结果 经简单提取分离可得到质量分数 > 75.0%的牛蒡子苷元粗品, 再经乙醇结晶, 即可得到质量分数 > 99.0%的牛蒡子苷元成品。结论 本研究得到一种适合牛蒡子苷元工业化生产的制备工艺。
目的 通过对牛蒡子Arctii Fructus中提取分离牛蒡子苷元产业化过程中的技术难点进行攻关研究, 为牛蒡子苷元的产业化提供一种切实可行的制备工艺, 以促进牛蒡子苷元的产业化发展。方法 采用酸解醇提法得到干膏, 用醋酸乙酯提取, 分得粗品, 对粗品进行乙醇结晶, 得高质量分数牛蒡子苷元。结果 经简单提取分离可得到质量分数 > 75.0%的牛蒡子苷元粗品, 再经乙醇结晶, 即可得到质量分数 > 99.0%的牛蒡子苷元成品。结论 本研究得到一种适合牛蒡子苷元工业化生产的制备工艺。
2015, 46(11):1625-1628.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.011
摘要:
目的 建立同时测定平消片中7种成分(柚皮苷、橙皮苷、士的宁、马钱子碱、仙鹤草酚B、汉黄芩素和原儿茶酸)的超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱联用(UPLC-Q-TOF-MS)的检测方法。方法 采用Waters Acquity BEH C18(100 mm×2.1 mm, 1.7 μm)色谱柱, 流动相为乙腈-甲酸-水体系梯度洗脱, 体积流量0.45 mL/min, 质谱负离子模式扫描, 进样量2.0 μL。结果 7种成分在一定范围内均呈现良好线性关系, r均大于0.999 6;精密度、重复性和稳定性良好;加样回收率在99%～101%。结论 所建立的方法简便、准确、快速, 重复性好, 可用于平消片中柚皮苷、橙皮苷、士的宁、马钱子碱、仙鹤草酚B、汉黄芩素和原儿茶酸7种有效成分的定量测定。
目的 建立同时测定平消片中7种成分(柚皮苷、橙皮苷、士的宁、马钱子碱、仙鹤草酚B、汉黄芩素和原儿茶酸)的超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱联用(UPLC-Q-TOF-MS)的检测方法。方法 采用Waters Acquity BEH C18(100 mm×2.1 mm, 1.7 μm)色谱柱, 流动相为乙腈-甲酸-水体系梯度洗脱, 体积流量0.45 mL/min, 质谱负离子模式扫描, 进样量2.0 μL。结果 7种成分在一定范围内均呈现良好线性关系, r均大于0.999 6;精密度、重复性和稳定性良好;加样回收率在99%～101%。结论 所建立的方法简便、准确、快速, 重复性好, 可用于平消片中柚皮苷、橙皮苷、士的宁、马钱子碱、仙鹤草酚B、汉黄芩素和原儿茶酸7种有效成分的定量测定。
2015, 46(11):1629-1633.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.012
摘要:
目的 比较栀子Gardenia jasminoides全果、果仁、果皮中7种成分炮制前后的变化。方法 利用HPLC/DAD对栀子全果、果仁、果皮生品及其炮制品中京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、绿原酸、西红花苷I和西红花苷II进行定量分析。结果 栀子果皮中绿原酸和去乙酰车叶草酸甲酯的量较高, 栀子果仁中京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、西红花苷I和西红花苷II的量较高。栀子经过炮制后除京尼平苷酸的量升高外, 京尼平龙胆二糖苷的量变化不大, 去乙酰车叶草酸甲酯、栀子苷、绿原酸、西红花苷I和西红花苷II的量有所下降。结论 栀子果仁、果皮中去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、绿原酸、西红花苷I和西红花苷II的量分布存在差异;炮制可降低栀子中大多数有效成分的量, 升高栀子中京尼平苷酸的量。
目的 比较栀子Gardenia jasminoides全果、果仁、果皮中7种成分炮制前后的变化。方法 利用HPLC/DAD对栀子全果、果仁、果皮生品及其炮制品中京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、绿原酸、西红花苷I和西红花苷II进行定量分析。结果 栀子果皮中绿原酸和去乙酰车叶草酸甲酯的量较高, 栀子果仁中京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、西红花苷I和西红花苷II的量较高。栀子经过炮制后除京尼平苷酸的量升高外, 京尼平龙胆二糖苷的量变化不大, 去乙酰车叶草酸甲酯、栀子苷、绿原酸、西红花苷I和西红花苷II的量有所下降。结论 栀子果仁、果皮中去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、绿原酸、西红花苷I和西红花苷II的量分布存在差异;炮制可降低栀子中大多数有效成分的量, 升高栀子中京尼平苷酸的量。
2015, 46(11):1634-1639.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.013
摘要:
目的 对赤芍、黄柏2味药材进行网络药理学研究, 探索二者干预阿尔茨海默病的作用机制。方法 采用分子对接与网络药理学分析方法对赤芍、黄柏所含的199种化合物与23个老年痴呆疾病相关靶标间的相互作用进行分析。结果 黄柏、赤芍所含化合物在化学空间上具有较好的类药性;网络分析揭示了赤芍、黄柏是通过调节GSK-3β、caspase-7、BchE、mTOR等靶蛋白表达来发挥抗阿尔茨海默病作用的。结论 网络药理学的研究方法有助于搜寻赤芍、黄柏中可能的活性分子并阐明其作用机制。
目的 对赤芍、黄柏2味药材进行网络药理学研究, 探索二者干预阿尔茨海默病的作用机制。方法 采用分子对接与网络药理学分析方法对赤芍、黄柏所含的199种化合物与23个老年痴呆疾病相关靶标间的相互作用进行分析。结果 黄柏、赤芍所含化合物在化学空间上具有较好的类药性;网络分析揭示了赤芍、黄柏是通过调节GSK-3β、caspase-7、BchE、mTOR等靶蛋白表达来发挥抗阿尔茨海默病作用的。结论 网络药理学的研究方法有助于搜寻赤芍、黄柏中可能的活性分子并阐明其作用机制。
2015, 46(11):1640-1644.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.014
摘要:
目的 比较胶艾汤和四物汤对血虚模型大鼠外周血象、免疫器官指数和红细胞膜能量代谢酶活力的影响, 探讨胶艾汤衍化为四物汤后补血功效变化的机制。方法 每天于大鼠眼底静脉丛放血5 mL/kg, 连续放血12 d, 复制大鼠血虚模型;同时造模大鼠分别ig 给予不同剂量的胶艾汤、四物汤、胶三汤及胶四汤, 复方阿胶浆为阳性对照, 各组均给药12 d;检测各组大鼠红细胞(RBC)、血红蛋白(HGB)、红细胞压积(HCT)、血小板(PLT)、免疫器官指数、红细胞膜Ca2+, Mg2+-ATP和Na+, K+-ATP酶活力。结果 与对照组比较, 模型组大鼠RBC、HGB、HCT、PLT明显降低(P<0.01), 红细胞膜Ca2+, Mg2+-ATP酶和Na+, K+-ATP酶活力明显降低(P<0.05、0.01), 脾脏和胸腺指数明显降低(P<0.05)。与模型组比较, 胶艾汤高、中剂量组可明显升高大鼠RBC、PLT、HCT、HGB(P<0.05、0.01), 升高脾脏和胸腺指数(P<0.05、0.01), 增强Ca2+, Mg2+-ATP酶和Na+, K+-ATP酶活力(P<0.05、0.01);四物汤组可明显升高大鼠RBC、HCT、PLT(P<0.05), 升高脾脏和胸腺指数(P<0.05、0.01), 增强Ca2+, Mg2+-ATP酶活力(P<0.05)。四物汤组对RBC和Na+, K+-ATP酶活力改善作用明显弱于胶艾汤中剂量组。结论 胶艾汤和四物汤均具有不同程度的补血作用, 胶艾汤衍化为四物汤后补血作用具有减弱的趋势。
目的 比较胶艾汤和四物汤对血虚模型大鼠外周血象、免疫器官指数和红细胞膜能量代谢酶活力的影响, 探讨胶艾汤衍化为四物汤后补血功效变化的机制。方法 每天于大鼠眼底静脉丛放血5 mL/kg, 连续放血12 d, 复制大鼠血虚模型;同时造模大鼠分别ig 给予不同剂量的胶艾汤、四物汤、胶三汤及胶四汤, 复方阿胶浆为阳性对照, 各组均给药12 d;检测各组大鼠红细胞(RBC)、血红蛋白(HGB)、红细胞压积(HCT)、血小板(PLT)、免疫器官指数、红细胞膜Ca2+, Mg2+-ATP和Na+, K+-ATP酶活力。结果 与对照组比较, 模型组大鼠RBC、HGB、HCT、PLT明显降低(P<0.01), 红细胞膜Ca2+, Mg2+-ATP酶和Na+, K+-ATP酶活力明显降低(P<0.05、0.01), 脾脏和胸腺指数明显降低(P<0.05)。与模型组比较, 胶艾汤高、中剂量组可明显升高大鼠RBC、PLT、HCT、HGB(P<0.05、0.01), 升高脾脏和胸腺指数(P<0.05、0.01), 增强Ca2+, Mg2+-ATP酶和Na+, K+-ATP酶活力(P<0.05、0.01);四物汤组可明显升高大鼠RBC、HCT、PLT(P<0.05), 升高脾脏和胸腺指数(P<0.05、0.01), 增强Ca2+, Mg2+-ATP酶活力(P<0.05)。四物汤组对RBC和Na+, K+-ATP酶活力改善作用明显弱于胶艾汤中剂量组。结论 胶艾汤和四物汤均具有不同程度的补血作用, 胶艾汤衍化为四物汤后补血作用具有减弱的趋势。
2015, 46(11):1645-1648.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.015
摘要:
目的 比较姜黄素葡甲胺共晶(MGC, 姜黄素与葡甲胺通过氢键连接的新共晶化合物)与姜黄素的肠吸收参数变化。方法 采用大鼠在体肠段单向灌流模型, 用紫外分光光度法(UV)对药物的质量浓度进行检测, 分别计算在大鼠各肠段的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)。结果 MGC在十二指肠与结肠的Ka和Papp比较有明显差异(P<0.05), 其他各肠段间吸收特征相近(P>0.05)。各肠段Ka数据排序:十二指肠 > 空肠 > 回肠 > 结肠;Papp数据排序:十二指肠 > 空肠 > 结肠 > 回肠, MGC的全肠段Ka为(9.966±0.030)×10-3 min-1, Papp为(6.871±0.013)×10-3 cm/min, 较姜黄素分别提高了1.53和2.21倍。结论 MGC较姜黄素有更好的肠吸收特征, 提示MGC生物利用度可能提高。
目的 比较姜黄素葡甲胺共晶(MGC, 姜黄素与葡甲胺通过氢键连接的新共晶化合物)与姜黄素的肠吸收参数变化。方法 采用大鼠在体肠段单向灌流模型, 用紫外分光光度法(UV)对药物的质量浓度进行检测, 分别计算在大鼠各肠段的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)。结果 MGC在十二指肠与结肠的Ka和Papp比较有明显差异(P<0.05), 其他各肠段间吸收特征相近(P>0.05)。各肠段Ka数据排序:十二指肠 > 空肠 > 回肠 > 结肠;Papp数据排序:十二指肠 > 空肠 > 结肠 > 回肠, MGC的全肠段Ka为(9.966±0.030)×10-3 min-1, Papp为(6.871±0.013)×10-3 cm/min, 较姜黄素分别提高了1.53和2.21倍。结论 MGC较姜黄素有更好的肠吸收特征, 提示MGC生物利用度可能提高。
2015, 46(11):1649-1652.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.016
摘要:
目的 对四倍体金银花水提物的抗炎作用以及急性毒性进行评价。方法 以二倍体金银花为对照, 分别采用角叉菜胶诱导大鼠足肿胀实验、大鼠棉球肉芽肿实验对四倍体金银花水提物进行抗炎活性评价;采用Bliss法测定小鼠的半数致死量(LD50)对其进行急性毒性评价。结果 四倍体金银花水提物具有明显的抗急性炎症作用, 与亲本二倍体金银花之间抗炎作用差异不具有统计学意义, 2个种质均不具有明显的抗亚急性炎症作用。四倍体和二倍体金银花水提物ig给药对小鼠的LD50值分别为72.12、69.92 g/kg, 急性毒性差异不明显, 分别相当于人体(体质量60 kg)安全用量的412和400倍。结论 四倍体金银花水提物具有明显的抗急性炎症作用, 在一定剂量范围内使用较为安全。
目的 对四倍体金银花水提物的抗炎作用以及急性毒性进行评价。方法 以二倍体金银花为对照, 分别采用角叉菜胶诱导大鼠足肿胀实验、大鼠棉球肉芽肿实验对四倍体金银花水提物进行抗炎活性评价;采用Bliss法测定小鼠的半数致死量(LD50)对其进行急性毒性评价。结果 四倍体金银花水提物具有明显的抗急性炎症作用, 与亲本二倍体金银花之间抗炎作用差异不具有统计学意义, 2个种质均不具有明显的抗亚急性炎症作用。四倍体和二倍体金银花水提物ig给药对小鼠的LD50值分别为72.12、69.92 g/kg, 急性毒性差异不明显, 分别相当于人体(体质量60 kg)安全用量的412和400倍。结论 四倍体金银花水提物具有明显的抗急性炎症作用, 在一定剂量范围内使用较为安全。
2015, 46(11):1653-1655.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.017
摘要:
目的 观察甲氨蝶呤、依托考昔联合蚁参蠲痹胶囊治疗老年类风湿关节炎的临床疗效。方法 将120例老年类风湿关节炎患者随机分为治疗组60例(男性14例、女性46例), 对照组60例(男性15例、女性45例)。其中对照组患者口服甲氨蝶呤, 每次10 mg, 每周1次, 口服依托考昔每次60 mg, 每天1次。治疗组在对照组基础上加服蚁参蠲痹胶囊每次4粒, 每天3次。分别对比观察两组治疗4、8、12周的临床疗效及药物不良反应发生率。结果 治疗组临床疗效优于对照组, 有显著差别(P<0.05)。两组间药物不良反应发生率无显著差别(P>0.05)。结论 蚁参蠲痹胶囊联合西药治疗老年类风湿关节炎临床疗效显著, 且用药安全。
目的 观察甲氨蝶呤、依托考昔联合蚁参蠲痹胶囊治疗老年类风湿关节炎的临床疗效。方法 将120例老年类风湿关节炎患者随机分为治疗组60例(男性14例、女性46例), 对照组60例(男性15例、女性45例)。其中对照组患者口服甲氨蝶呤, 每次10 mg, 每周1次, 口服依托考昔每次60 mg, 每天1次。治疗组在对照组基础上加服蚁参蠲痹胶囊每次4粒, 每天3次。分别对比观察两组治疗4、8、12周的临床疗效及药物不良反应发生率。结果 治疗组临床疗效优于对照组, 有显著差别(P<0.05)。两组间药物不良反应发生率无显著差别(P>0.05)。结论 蚁参蠲痹胶囊联合西药治疗老年类风湿关节炎临床疗效显著, 且用药安全。
2015, 46(11):1656-1660.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.018
摘要:
目的 对西洋参Panax quinquefolium种子休眠与萌发过程中赤霉素20-氧化酶(GA20ox)基因编码区进行克隆及生物信息学分析。方法 根据西洋参种子转录组的注释信息, 得到9条GA20ox相关序列, 通过比对分析确定了GA20ox的转录本。采用qRT-PCR方法得到西洋参GA20ox(PqGA20ox)的cDNA全长, 并对其编码蛋白进行生物信息学分析。采用实时荧光定量PCR方法检测PqGA20ox基因在根、茎、叶和种子休眠不同时期的表达水平。结果 生物信息学分析表明, PqGA20ox基因全长1 092 bp, 编码363个氨基酸残基, PqGA20ox编码蛋白不含跨膜区, 不含信号肽。qRT-PCR实验结果显示PqGA20ox基因在形态休眠起始期和生理休眠起始期表达量高于其他时期。结论 首次获得PqGA20ox基因的编码区序列, 为进一步研究西洋参种子解除休眠的分子机制奠定基础。
目的 对西洋参Panax quinquefolium种子休眠与萌发过程中赤霉素20-氧化酶(GA20ox)基因编码区进行克隆及生物信息学分析。方法 根据西洋参种子转录组的注释信息, 得到9条GA20ox相关序列, 通过比对分析确定了GA20ox的转录本。采用qRT-PCR方法得到西洋参GA20ox(PqGA20ox)的cDNA全长, 并对其编码蛋白进行生物信息学分析。采用实时荧光定量PCR方法检测PqGA20ox基因在根、茎、叶和种子休眠不同时期的表达水平。结果 生物信息学分析表明, PqGA20ox基因全长1 092 bp, 编码363个氨基酸残基, PqGA20ox编码蛋白不含跨膜区, 不含信号肽。qRT-PCR实验结果显示PqGA20ox基因在形态休眠起始期和生理休眠起始期表达量高于其他时期。结论 首次获得PqGA20ox基因的编码区序列, 为进一步研究西洋参种子解除休眠的分子机制奠定基础。
2015, 46(11):1661-1665.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.019
摘要:
目的 构建芍药Paeonia lactiflora Actin(PlActin)基因原核表达载体, 优化PlActin基因在大肠杆菌中的高效表达体系。方法 基于PlActin基因cDNA序列及原核表达载体pET-32a (+) 多克隆位点序列, 设计一对5'末端分别插入BamH I和Hind III酶切位点的特异性PCR引物, 基于RT-PCR技术亚克隆PlActin基因;用BamH I和Hind III双酶切重组质粒pMD18-T-PlActin和原核表达载体pET-32a (+), 胶回收纯化目的基因和空载体, 连接、转化后应用菌落PCR、质粒PCR和双酶切鉴定出重组子pET-32a (+)-PlActin, 转化BL21(DE3)菌株获得基因表达工程菌;分别设置诱导剂异丙基-β-D-硫代半乳糖苷(IPTG)浓度梯度、诱导的菌体起始密度梯度及表达时间梯度, 诱导PlActin基因在大肠杆菌中表达, SDS-PAGE电泳、考马斯亮蓝R250染色后制备干胶并比较重组Actin蛋白的表达量。结果 亚克隆测序结果表明PlActin与目的序列完全一致, 且其编码区序列(CDS)上下游成功插入了BamH I和Hind III酶切位点;成功构建了芍药原核表达载体pET-32a (+)-PlActin;诱导剂IPTG的最佳浓度为0.1 mmol/L, 诱导的菌体起始密度(A600)为0.4～0.6, 最佳表达时间为4 h。结论 构建了PlActin基因原核表达载体pET-32a (+)-PlActin, 建立了PlActin基因在大肠杆菌中的高效表达体系。
目的 构建芍药Paeonia lactiflora Actin(PlActin)基因原核表达载体, 优化PlActin基因在大肠杆菌中的高效表达体系。方法 基于PlActin基因cDNA序列及原核表达载体pET-32a (+) 多克隆位点序列, 设计一对5'末端分别插入BamH I和Hind III酶切位点的特异性PCR引物, 基于RT-PCR技术亚克隆PlActin基因;用BamH I和Hind III双酶切重组质粒pMD18-T-PlActin和原核表达载体pET-32a (+), 胶回收纯化目的基因和空载体, 连接、转化后应用菌落PCR、质粒PCR和双酶切鉴定出重组子pET-32a (+)-PlActin, 转化BL21(DE3)菌株获得基因表达工程菌;分别设置诱导剂异丙基-β-D-硫代半乳糖苷(IPTG)浓度梯度、诱导的菌体起始密度梯度及表达时间梯度, 诱导PlActin基因在大肠杆菌中表达, SDS-PAGE电泳、考马斯亮蓝R250染色后制备干胶并比较重组Actin蛋白的表达量。结果 亚克隆测序结果表明PlActin与目的序列完全一致, 且其编码区序列(CDS)上下游成功插入了BamH I和Hind III酶切位点;成功构建了芍药原核表达载体pET-32a (+)-PlActin;诱导剂IPTG的最佳浓度为0.1 mmol/L, 诱导的菌体起始密度(A600)为0.4～0.6, 最佳表达时间为4 h。结论 构建了PlActin基因原核表达载体pET-32a (+)-PlActin, 建立了PlActin基因在大肠杆菌中的高效表达体系。
2015, 46(11):1666-1672.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.020
摘要:
目的 研究绞股蓝Gynostemma pentaphyllun种质资源的遗传多样性及亲缘关系。方法 采用ISSR分子标记技术对来自全国12个省市不同生态环境的48份绞股蓝种质材料进行遗传多样性及亲缘关系分析。结果 100条ISSR引物中共筛选出15条扩增条带清晰、稳定性好且多态性明显的引物, 48份材料DNA扩增共获得214个位点, 其中多态位点206个, 多态性比率(PPL)96.26%, 平均每条引物扩增位点为14.27个;平均观察等位基因数(Na)、有效等位基因数(Ne)、Shannon多样性信息指数(I)和Nei's基因多样性指数(H)分别为1.962 6、1.335 8、0.221 1和0.359 8;种质材料间的遗传相似系数变幅为0.57～0.96, 平均为0.72。利用UPGMA聚类分析, 以遗传相似系数0.71为界, 48份材料聚为4大类。结论 绞股蓝种质材料间的遗传多样性较高, 种质间的亲缘关系与其地理分布和生态环境并不完全一致。
目的 研究绞股蓝Gynostemma pentaphyllun种质资源的遗传多样性及亲缘关系。方法 采用ISSR分子标记技术对来自全国12个省市不同生态环境的48份绞股蓝种质材料进行遗传多样性及亲缘关系分析。结果 100条ISSR引物中共筛选出15条扩增条带清晰、稳定性好且多态性明显的引物, 48份材料DNA扩增共获得214个位点, 其中多态位点206个, 多态性比率(PPL)96.26%, 平均每条引物扩增位点为14.27个;平均观察等位基因数(Na)、有效等位基因数(Ne)、Shannon多样性信息指数(I)和Nei's基因多样性指数(H)分别为1.962 6、1.335 8、0.221 1和0.359 8;种质材料间的遗传相似系数变幅为0.57～0.96, 平均为0.72。利用UPGMA聚类分析, 以遗传相似系数0.71为界, 48份材料聚为4大类。结论 绞股蓝种质材料间的遗传多样性较高, 种质间的亲缘关系与其地理分布和生态环境并不完全一致。
2015, 46(11):1673-1677.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.021
摘要:
目的 建立同时测定赤芍Paeoniae Rubra Radix和白芍Paeoniae Alba Radix中没食子酸、没食子酸甲酯、芍药内酯苷、芍药苷、1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖、苯甲酰芍药苷的HPLC方法, 测定和比较32批不同产地和收集地赤芍和白芍中6种化学成分的量。方法 采用HPLC法进行测定, 流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液, 体积流量0.8 mL/min, 柱温30 ℃, 检测波长为230 nm和270 nm。结果 结果显示, 没食子酸、没食子酸甲酯、芍药内酯苷、芍药苷、1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖、苯甲酰芍药苷分别在0.783～50.10、1.094～70.00、2.367～151.5、7.823～500.6、3.125～200.0和0.348～22.25 μg/mL内具有良好的线性关系(r2=0.999), 平均回收率分别为102.1%、98.88%、99.25%、100.4%、104.2%、100.6%。结论 赤芍和白芍药材样品中芍药内酯苷、1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖、没食子酸和没食子酸甲酯的量差异较显著, 除芍药苷外, 单萜苷类成分在白芍中量明显较高, 而多元酚类化合物在赤芍特别是川赤芍中量普遍居高。
目的 建立同时测定赤芍Paeoniae Rubra Radix和白芍Paeoniae Alba Radix中没食子酸、没食子酸甲酯、芍药内酯苷、芍药苷、1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖、苯甲酰芍药苷的HPLC方法, 测定和比较32批不同产地和收集地赤芍和白芍中6种化学成分的量。方法 采用HPLC法进行测定, 流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液, 体积流量0.8 mL/min, 柱温30 ℃, 检测波长为230 nm和270 nm。结果 结果显示, 没食子酸、没食子酸甲酯、芍药内酯苷、芍药苷、1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖、苯甲酰芍药苷分别在0.783～50.10、1.094～70.00、2.367～151.5、7.823～500.6、3.125～200.0和0.348～22.25 μg/mL内具有良好的线性关系(r2=0.999), 平均回收率分别为102.1%、98.88%、99.25%、100.4%、104.2%、100.6%。结论 赤芍和白芍药材样品中芍药内酯苷、1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖、没食子酸和没食子酸甲酯的量差异较显著, 除芍药苷外, 单萜苷类成分在白芍中量明显较高, 而多元酚类化合物在赤芍特别是川赤芍中量普遍居高。
2015, 46(11):1678-1681.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.022
摘要:
目的 建立HPLC法同时测定蒙古黄芪药材中的毛蕊异黄酮苷和芒柄花素量的方法, 考察不同产地、加工方法、栽培年限对蒙古黄芪质量的影响。方法 色谱柱为Dikma C18(250 mm×4.6 mm, 5 μm);流动相为乙腈-0.2%甲酸水溶液梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;检测波长260 nm;柱温30 ℃。结果 通过对蒙古地区11个不同产地的40批次蒙古黄芪药材进行分析, 比较毛蕊异黄酮苷和芒柄花素量得出, 蒙古黄芪的产地加工方式最佳为清洗后自然晾晒干燥;巴彦淖尔市乌拉特中旗明安镇头份子地区为蒙古黄芪最佳栽培种植基地;生长年限二年、三年的蒙古黄芪栽培品种质量差异不大;蒙古黄芪野生品种质量优于栽培品种。结论 该方法简单快捷, 适合于黄芪中异黄酮类化合物的定量测定研究, 为今后蒙古黄芪药材的栽培种植和加工方式合理标准的制定提供科学、可靠的依据。
目的 建立HPLC法同时测定蒙古黄芪药材中的毛蕊异黄酮苷和芒柄花素量的方法, 考察不同产地、加工方法、栽培年限对蒙古黄芪质量的影响。方法 色谱柱为Dikma C18(250 mm×4.6 mm, 5 μm);流动相为乙腈-0.2%甲酸水溶液梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;检测波长260 nm;柱温30 ℃。结果 通过对蒙古地区11个不同产地的40批次蒙古黄芪药材进行分析, 比较毛蕊异黄酮苷和芒柄花素量得出, 蒙古黄芪的产地加工方式最佳为清洗后自然晾晒干燥;巴彦淖尔市乌拉特中旗明安镇头份子地区为蒙古黄芪最佳栽培种植基地;生长年限二年、三年的蒙古黄芪栽培品种质量差异不大;蒙古黄芪野生品种质量优于栽培品种。结论 该方法简单快捷, 适合于黄芪中异黄酮类化合物的定量测定研究, 为今后蒙古黄芪药材的栽培种植和加工方式合理标准的制定提供科学、可靠的依据。
2015, 46(11):1682-1684.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.023
摘要:
目的 建立测定桔梗Platycodon grandiflorum中桔梗总皂苷和桔梗皂苷D的测定方法, 并准确测定我国不同产地桔梗药材中桔梗总皂苷和桔梗皂苷D的量。方法 采用超声波甲醇提取法, 称重法测定桔梗总皂苷量;采用HPLC法测定桔梗皂苷D量, 色谱条件:Waters Symmetry-C18色谱柱, 流动相为乙腈-水(22:78), 体积流量1.0 mL/min, 检测波长为210 nm, 柱温为30 ℃。结果 不同产地的桔梗药材中桔梗总皂苷和桔梗皂苷D量差别较大。在所测的桔梗药材中, 浙江产桔梗总皂苷量最高, 为12.03%;黑龙江、辽宁、安徽、山东、江西产桔梗总皂苷量均高于《中国药典》2005年版规定的6%;而其余各省的量均低于6%, 最低的为河南, 其量仅为1.57%。对于桔梗皂苷D来说, 云南产桔梗的量最高, 为0.654%;河北产桔梗的量最低, 为0.017%。结论 建立的方法操作简便, 测定结果准确可靠, 可用于桔梗药材中桔梗总皂苷和桔梗皂苷D量的测定。在我国不同产地桔梗药材中, 桔梗总皂苷和桔梗皂苷D的量存在差异。同一药材中桔梗总皂苷与桔梗皂苷D的量, 未显示出相关性。
目的 建立测定桔梗Platycodon grandiflorum中桔梗总皂苷和桔梗皂苷D的测定方法, 并准确测定我国不同产地桔梗药材中桔梗总皂苷和桔梗皂苷D的量。方法 采用超声波甲醇提取法, 称重法测定桔梗总皂苷量;采用HPLC法测定桔梗皂苷D量, 色谱条件:Waters Symmetry-C18色谱柱, 流动相为乙腈-水(22:78), 体积流量1.0 mL/min, 检测波长为210 nm, 柱温为30 ℃。结果 不同产地的桔梗药材中桔梗总皂苷和桔梗皂苷D量差别较大。在所测的桔梗药材中, 浙江产桔梗总皂苷量最高, 为12.03%;黑龙江、辽宁、安徽、山东、江西产桔梗总皂苷量均高于《中国药典》2005年版规定的6%;而其余各省的量均低于6%, 最低的为河南, 其量仅为1.57%。对于桔梗皂苷D来说, 云南产桔梗的量最高, 为0.654%;河北产桔梗的量最低, 为0.017%。结论 建立的方法操作简便, 测定结果准确可靠, 可用于桔梗药材中桔梗总皂苷和桔梗皂苷D量的测定。在我国不同产地桔梗药材中, 桔梗总皂苷和桔梗皂苷D的量存在差异。同一药材中桔梗总皂苷与桔梗皂苷D的量, 未显示出相关性。
2015, 46(11):1685-1691.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.024
摘要:
心肌缺血/缺氧通常会导致心脏结构和功能的损伤, 黄芩素是广泛分布的一种黄酮类物质, 近年研究发现黄芩素能够通过调节细胞信号通路, 干预信号通路中关键信号分子的磷酸化过程, 对缺血/缺氧心脏发挥保护作用。这些信号通路包括磷脂酰肌醇-3-激酶-丝氨酸/苏氨酸激酶(PI3K/Akt)、丝裂原活化蛋白激酶家族(MAPKs)和核因子-κB(NF-κB)等, 及其下游通路蛋白HMGB1、MMP-2/-9、eNOS和凋亡蛋白。现就黄芩素与心肌缺血/缺氧相关信号通路的相互作用机制进行综述。
心肌缺血/缺氧通常会导致心脏结构和功能的损伤, 黄芩素是广泛分布的一种黄酮类物质, 近年研究发现黄芩素能够通过调节细胞信号通路, 干预信号通路中关键信号分子的磷酸化过程, 对缺血/缺氧心脏发挥保护作用。这些信号通路包括磷脂酰肌醇-3-激酶-丝氨酸/苏氨酸激酶(PI3K/Akt)、丝裂原活化蛋白激酶家族(MAPKs)和核因子-κB(NF-κB)等, 及其下游通路蛋白HMGB1、MMP-2/-9、eNOS和凋亡蛋白。现就黄芩素与心肌缺血/缺氧相关信号通路的相互作用机制进行综述。
2015, 46(11):1692-1703.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.025
摘要:
鸢尾属的许多植物都具有悠久的药用历史, 用于治疗癌症、炎症、细菌和病毒感染等多种疾病。该属植物中含有丰富的次生代谢产物, 其中以黄酮类成分的数量最多且最为重要。现对近5年来从19种鸢尾属植物中分离得到的118种黄酮类化合物, 包括18个全新化合物进行了归纳整理, 并详尽阐述了它们的来源、结构特点、生物活性及其作用机制。
鸢尾属的许多植物都具有悠久的药用历史, 用于治疗癌症、炎症、细菌和病毒感染等多种疾病。该属植物中含有丰富的次生代谢产物, 其中以黄酮类成分的数量最多且最为重要。现对近5年来从19种鸢尾属植物中分离得到的118种黄酮类化合物, 包括18个全新化合物进行了归纳整理, 并详尽阐述了它们的来源、结构特点、生物活性及其作用机制。
2015, 46(11):1704-1709.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.026
摘要:
为评价宁泌泰胶囊联合抗生素治疗慢性前列腺炎是否比单纯抗生素治疗更加安全有效, 检索了中国期刊全文数据库(CNKI)、中国优秀硕士/博士学位论文数据库、万方数据库、维普中文科技期刊数据库(VIP)以及Medline和EMBASE, 选取了所有自2000——2013年发表的有关宁泌泰胶囊联合抗生素治疗慢性前列腺炎的研究文献, 按Cochrane系统评价方法进行筛选, 采用Stata 12.0软件对治疗效果、慢性前列腺症状指数量表(NIH-CPSI)以及前列腺按摩液镜检白细胞(EPS-WBC)计数进行Meta分析。共纳入11篇随机对照试验(RCT)文献, 总样本量达2 079例。分析结果显示, 宁泌泰胶囊联合抗生素治疗慢性前列腺炎与单用抗生素治疗相比, 治疗效果显著改善 [OR = 2.47, 95%CI (2.08, 2.93)], NIH-CPSI总分显著降低 [WMD = -8.14, 95%CI (-9.39, -6.90)], EPS-WBC计数显著减少 [WMD = -6.14, 95%CI (-8.11, -4.17)]。宁泌泰胶囊可以明显改善抗生素治疗慢性前列腺炎的疗效和NIH-CPSI、EPS-WBC等相关指标, 为改善临床治疗方案提供了一定的参考。
为评价宁泌泰胶囊联合抗生素治疗慢性前列腺炎是否比单纯抗生素治疗更加安全有效, 检索了中国期刊全文数据库(CNKI)、中国优秀硕士/博士学位论文数据库、万方数据库、维普中文科技期刊数据库(VIP)以及Medline和EMBASE, 选取了所有自2000——2013年发表的有关宁泌泰胶囊联合抗生素治疗慢性前列腺炎的研究文献, 按Cochrane系统评价方法进行筛选, 采用Stata 12.0软件对治疗效果、慢性前列腺症状指数量表(NIH-CPSI)以及前列腺按摩液镜检白细胞(EPS-WBC)计数进行Meta分析。共纳入11篇随机对照试验(RCT)文献, 总样本量达2 079例。分析结果显示, 宁泌泰胶囊联合抗生素治疗慢性前列腺炎与单用抗生素治疗相比, 治疗效果显著改善 [OR = 2.47, 95%CI (2.08, 2.93)], NIH-CPSI总分显著降低 [WMD = -8.14, 95%CI (-9.39, -6.90)], EPS-WBC计数显著减少 [WMD = -6.14, 95%CI (-8.11, -4.17)]。宁泌泰胶囊可以明显改善抗生素治疗慢性前列腺炎的疗效和NIH-CPSI、EPS-WBC等相关指标, 为改善临床治疗方案提供了一定的参考。
2015, 46(11):1710-1714.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.027
摘要:
从给药剂型和给药方式的角度入手, 就近年来对马钱子及其相关制剂的的药动学研究进行概述。马钱子碱ig给药的绝对生物利用度为33.0%～47.8%, 注射给药绝对生物利用度为75%左右;以马钱子碱为指标, 马钱子总碱ig给药后的血药浓度最高, 其次是马钱子碱, 马钱子粉的血药浓度最低;马钱子碱或马钱子总碱脂质体注射给药后马钱子碱生物利用度有很大提高;另外外用制剂可减少马钱子碱和士的宁在体内的量, 有利于降低毒性;口服马钱子制剂可延长马钱子碱和士的宁的体内作用时间, 降低峰浓度。马钱子及其相关制剂的药动学研究还较薄弱, 有待继续深入探索。
从给药剂型和给药方式的角度入手, 就近年来对马钱子及其相关制剂的的药动学研究进行概述。马钱子碱ig给药的绝对生物利用度为33.0%～47.8%, 注射给药绝对生物利用度为75%左右;以马钱子碱为指标, 马钱子总碱ig给药后的血药浓度最高, 其次是马钱子碱, 马钱子粉的血药浓度最低;马钱子碱或马钱子总碱脂质体注射给药后马钱子碱生物利用度有很大提高;另外外用制剂可减少马钱子碱和士的宁在体内的量, 有利于降低毒性;口服马钱子制剂可延长马钱子碱和士的宁的体内作用时间, 降低峰浓度。马钱子及其相关制剂的药动学研究还较薄弱, 有待继续深入探索。
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