2014, 45(7):913-918.
摘要:
目的 研究苦楝Melia azedarach皮的化学成分及其抗糖尿病活性。方法 运用正相、反相及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物,通过波谱数据和理化性质鉴定结构,并测试所得化合物体外对葡萄糖激酶(GK)、组蛋白去乙酰化酶SIRT1激动活性和二肽基肽酶IV(DPPIV)、11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)的抑制活性。结果 从苦楝皮甲醇提取物中分离得到6个三萜和3个甾体化合物,分别鉴定为meliastatin 3(1)、苦楝酸(2)、苦楝萜酮内酯(3)、sendanolactone(4)、南岭楝酮B(5)、20, 24-环甘遂烷-7(8)-烯-16β, 21α, 25-三羟基-3-酮(6)、3β-羟基-5, 8-环氧麦角甾-6, 22-二烯(7)、2β, 3β, 4β-三羟基-孕甾-16-酮(8)、3β-羟基-孕甾-5, 17 (20)-二烯-16-酮(9)。化合物2对人11β-HSD1的IC50值为54.15 nmol/L。结论 化合物6~9为首次从该植物中分离得到,受试化合物1~4均未表现出GK、SIRT1体外激动活性和DPPIV抑制活性,但化合物2对人11β-HSD具有良好的选择性。