温馨提示：建议您使用Chrome80、火狐74+、IE9+浏览器 ，当您的浏览器版本过低，可能会影响部分功能正常使用。
主办：天津药物研究院 中国药学会
微信公众号
网站二维码
2014年第45卷第4期文章目次
2014, 45(4):455-457.
摘要:
目的 对川藏香茶菜Rabdosia pseudo-irrorata C. Y. Wu的化学成分进行研究。方法 采用硅胶柱色谱法进行分离、纯化，通过理化性质和现代波谱技术对化合物进行结构鉴定。结果 从川藏香茶菜全草95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分分离得到7个化合物，分别鉴定为川藏香茶菜壬素（1）、川藏香茶菜庚素（2）、川藏香茶菜己素（3）、川藏香茶菜乙素（4）、β-谷甾醇（5）、熊果酸（6）和β-胡萝卜苷（7）。结论 化合物1为新化合物，化合物5～7均为首次从该植物中分离得到。
目的 对川藏香茶菜Rabdosia pseudo-irrorata C. Y. Wu的化学成分进行研究。方法 采用硅胶柱色谱法进行分离、纯化，通过理化性质和现代波谱技术对化合物进行结构鉴定。结果 从川藏香茶菜全草95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分分离得到7个化合物，分别鉴定为川藏香茶菜壬素（1）、川藏香茶菜庚素（2）、川藏香茶菜己素（3）、川藏香茶菜乙素（4）、β-谷甾醇（5）、熊果酸（6）和β-胡萝卜苷（7）。结论 化合物1为新化合物，化合物5～7均为首次从该植物中分离得到。
2014, 45(4):458-465.
摘要:
目的 研究乌饭树Vaccinium bracteatum叶化学成分及其抗补体活性。方法 通过溶血实验，以抗补体活性作为导向分离手段，对乌饭树叶各部位进行抗补体活性测试，运用多种色谱方法进行分离纯化，采用现代谱学技术鉴定化合物结构，确定抗补体活性成分。结果 从乌饭树叶70%乙醇提取物中分离得到28个化合物，分别鉴定为三十五烷（1）、三十一烷（2）、赤杨酮（3）、木栓酮（4）、表木栓醇（5）、羽扇豆醇（6）、齐墩果酸（7）、熊果酸（8）、东莨菪素（9）、反式对羟基桂皮酸（10）、柯伊利素（11）、芹菜素（12）、山柰酚（13）、山楂酸（14）、科罗索酸（15）、蔷薇酸（16）、2α, 3α-二羟基熊果酸（17）、19α-羟基熊果酸（18）、咖啡酸（19）、异荭草苷（20）、荭草苷（21）、牡荆苷（22）、异牡荆苷（23）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（24）、异槲皮苷（25）、柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷（26）、槲皮素（27）、木犀草素（28）。对其中的25个化合物进行抗补体活性实验，化合物5、7、8、11～13、15、18～20、23～25、27、28对经典途径的补体激活具有不同程度的抑制作用。结论 化合物1、3、6、14～18、23、25为首次从该植物中分离得到，熊果酸的抗补体活性最强，50%抑制溶血浓度（CH50）为0.014 mg/mL。
目的 研究乌饭树Vaccinium bracteatum叶化学成分及其抗补体活性。方法 通过溶血实验，以抗补体活性作为导向分离手段，对乌饭树叶各部位进行抗补体活性测试，运用多种色谱方法进行分离纯化，采用现代谱学技术鉴定化合物结构，确定抗补体活性成分。结果 从乌饭树叶70%乙醇提取物中分离得到28个化合物，分别鉴定为三十五烷（1）、三十一烷（2）、赤杨酮（3）、木栓酮（4）、表木栓醇（5）、羽扇豆醇（6）、齐墩果酸（7）、熊果酸（8）、东莨菪素（9）、反式对羟基桂皮酸（10）、柯伊利素（11）、芹菜素（12）、山柰酚（13）、山楂酸（14）、科罗索酸（15）、蔷薇酸（16）、2α, 3α-二羟基熊果酸（17）、19α-羟基熊果酸（18）、咖啡酸（19）、异荭草苷（20）、荭草苷（21）、牡荆苷（22）、异牡荆苷（23）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（24）、异槲皮苷（25）、柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷（26）、槲皮素（27）、木犀草素（28）。对其中的25个化合物进行抗补体活性实验，化合物5、7、8、11～13、15、18～20、23～25、27、28对经典途径的补体激活具有不同程度的抑制作用。结论 化合物1、3、6、14～18、23、25为首次从该植物中分离得到，熊果酸的抗补体活性最强，50%抑制溶血浓度（CH50）为0.014 mg/mL。
2014, 45(4):466-470.
摘要:
目的 研究木豆Cajanus cajan叶的化学成分。方法 通过正相硅胶色谱、中压反相硅胶色谱（ODS）、反相大孔树脂（MCI）、Sephadex LH-20凝胶等多种技术进行分离纯化，并通过核磁共振谱、质谱等波谱数据鉴定其结构。结果 从木豆叶醇提物中分离得到23个化合物，分别鉴定为木豆素（1）、木豆素A（2）、木豆素C（3）、木豆内酯A（4）、球松素（5）、荭草苷（6）、异牡荆苷（7）、牡荆苷（8）、cajanol（9）、cajanin（10）、樱黄素（11）、红车轴草素（12）、(2R, 3R)-2, 3-二氢-5-7, 4′-二甲氧基黄酮（13）、10′, 16′-二羟基棕榈酸乙酯（14）、香草酸（15）、十七烷酸乙酯（16）、2-O-甲基肌醇（17）、2, 3, 4-三羟基异戊酸（18）、豆甾醇（19）、桦木酸（20）、十七烷酸（21）、β-谷甾醇（22）和β-胡萝卜苷（23）。结论 化合物10～19均为首次从该属植物中分离得到。
目的 研究木豆Cajanus cajan叶的化学成分。方法 通过正相硅胶色谱、中压反相硅胶色谱（ODS）、反相大孔树脂（MCI）、Sephadex LH-20凝胶等多种技术进行分离纯化，并通过核磁共振谱、质谱等波谱数据鉴定其结构。结果 从木豆叶醇提物中分离得到23个化合物，分别鉴定为木豆素（1）、木豆素A（2）、木豆素C（3）、木豆内酯A（4）、球松素（5）、荭草苷（6）、异牡荆苷（7）、牡荆苷（8）、cajanol（9）、cajanin（10）、樱黄素（11）、红车轴草素（12）、(2R, 3R)-2, 3-二氢-5-7, 4′-二甲氧基黄酮（13）、10′, 16′-二羟基棕榈酸乙酯（14）、香草酸（15）、十七烷酸乙酯（16）、2-O-甲基肌醇（17）、2, 3, 4-三羟基异戊酸（18）、豆甾醇（19）、桦木酸（20）、十七烷酸（21）、β-谷甾醇（22）和β-胡萝卜苷（23）。结论 化合物10～19均为首次从该属植物中分离得到。
2014, 45(4):471-475.
摘要:
目的 研究锦灯笼Phyysalis alkekengi var. francheti果实的化学成分。方法 采用硅胶、制备液相等色谱技术进行分离，通过NMR等波谱学方法确定化合物的结构。结果 从锦灯笼大孔吸附树脂50%乙醇洗脱组分中分离得到13个化合物，分别鉴定为 (3S, 6R)-3-异丙基-6-(2-甲基丙基)-2, 5-哌嗪二酮（1）、(3S, 6S)-3-异丁基-6-异丙基-2, 5-哌嗪二酮（2）、(3S, 6S)-3, 6-二-(2-甲基丙基)-2, 5-哌嗪二酮（3）、(3S, 6S)-3, 6-二异丙基-2, 5-哌嗪二酮（4）、(3S, 6R)-3-(2-甲基丙基)-6-苄基-2, 5-哌嗪二酮（5）、(3S, 6S)-3-异丁基-6-苄基-2, 5-哌嗪二酮（6）、(3S, 6S)-3-异丙基-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（7）、(3S, 6R)-3-异丙基-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（8）、(3S, 6R)-3-(2-甲基丙基)-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（9）、(3S, 6S)-3-异丁基-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（10）、(3S, 6S)-3-异丙基-6-苄基-2, 5-哌嗪二酮（11）、(3S, 6R)-3-异丁基-6-(2-甲基丙基)-2, 5-哌嗪二酮（12）、(3S, 6S)-3-苄基-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（13）。结论 化合物1～13均为首次从该属植物中分离得到。
目的 研究锦灯笼Phyysalis alkekengi var. francheti果实的化学成分。方法 采用硅胶、制备液相等色谱技术进行分离，通过NMR等波谱学方法确定化合物的结构。结果 从锦灯笼大孔吸附树脂50%乙醇洗脱组分中分离得到13个化合物，分别鉴定为 (3S, 6R)-3-异丙基-6-(2-甲基丙基)-2, 5-哌嗪二酮（1）、(3S, 6S)-3-异丁基-6-异丙基-2, 5-哌嗪二酮（2）、(3S, 6S)-3, 6-二-(2-甲基丙基)-2, 5-哌嗪二酮（3）、(3S, 6S)-3, 6-二异丙基-2, 5-哌嗪二酮（4）、(3S, 6R)-3-(2-甲基丙基)-6-苄基-2, 5-哌嗪二酮（5）、(3S, 6S)-3-异丁基-6-苄基-2, 5-哌嗪二酮（6）、(3S, 6S)-3-异丙基-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（7）、(3S, 6R)-3-异丙基-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（8）、(3S, 6R)-3-(2-甲基丙基)-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（9）、(3S, 6S)-3-异丁基-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（10）、(3S, 6S)-3-异丙基-6-苄基-2, 5-哌嗪二酮（11）、(3S, 6R)-3-异丁基-6-(2-甲基丙基)-2, 5-哌嗪二酮（12）、(3S, 6S)-3-苄基-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（13）。结论 化合物1～13均为首次从该属植物中分离得到。
2014, 45(4):476-479.
摘要:
目的 利用梅林青霉（Penicillium melinii AS3.4474）对熊果酸进行微生物转化研究。方法 将熊果酸投入梅林青霉液体培养基中，28 ℃、140 r/min条件下共培养5 d后，利用多种色谱学方法分离纯化转化产物，核磁共振波谱学技术进行结构鉴定。结果 熊果酸在梅林青霉液体培养基中发生了生物转化反应，分离出3个主要转化产物，依次鉴定为3-羰基熊果酸、28-O-β-D-吡喃葡萄糖熊果酸酯和3-O-β-D-吡喃葡萄糖熊果酸酯。结论 首次利用梅林青霉对熊果酸进行微生物转化并获得糖苷化和羰基化的转化产物，为熊果酸的衍生物研究奠定了基础。
目的 利用梅林青霉（Penicillium melinii AS3.4474）对熊果酸进行微生物转化研究。方法 将熊果酸投入梅林青霉液体培养基中，28 ℃、140 r/min条件下共培养5 d后，利用多种色谱学方法分离纯化转化产物，核磁共振波谱学技术进行结构鉴定。结果 熊果酸在梅林青霉液体培养基中发生了生物转化反应，分离出3个主要转化产物，依次鉴定为3-羰基熊果酸、28-O-β-D-吡喃葡萄糖熊果酸酯和3-O-β-D-吡喃葡萄糖熊果酸酯。结论 首次利用梅林青霉对熊果酸进行微生物转化并获得糖苷化和羰基化的转化产物，为熊果酸的衍生物研究奠定了基础。
2014, 45(4):480-484.
摘要:
目的 合成绿原酸（chlorogenic acid，CHA）人工抗原，制备CHA多克隆抗体，为制备过敏成分分析的免疫芯片奠定基础。方法 采用碳二亚胺法分别合成CHA免疫抗原（CHA-牛血清白蛋白）和包被抗原（CHA-卵清蛋白）；UV法和TLC法鉴定人工抗原偶联是否成功；间接ELISA方法检测免疫小鼠血清中抗体效价；间接竞争ELISA方法检测抗体特异性。结果 经UV法和TLC法检测，CHA与BSA偶联成功。血清抗体效价为1∶128 000，CHA-PAbs的质量浓度与抑制率的线性方程为Y＝?0.10 lnX＋1.158，线性检测范围为15.6～250 ng/mL，R2＝0.995，并且和甘草酸、黄芩苷等与其常配伍应用的中药化合物均无交叉反应。结论 成功制备了灵敏度高、特应性好的CHA多克隆抗体，为CHA的微量检测和过敏性研究提供了实验依据。
目的 合成绿原酸（chlorogenic acid，CHA）人工抗原，制备CHA多克隆抗体，为制备过敏成分分析的免疫芯片奠定基础。方法 采用碳二亚胺法分别合成CHA免疫抗原（CHA-牛血清白蛋白）和包被抗原（CHA-卵清蛋白）；UV法和TLC法鉴定人工抗原偶联是否成功；间接ELISA方法检测免疫小鼠血清中抗体效价；间接竞争ELISA方法检测抗体特异性。结果 经UV法和TLC法检测，CHA与BSA偶联成功。血清抗体效价为1∶128 000，CHA-PAbs的质量浓度与抑制率的线性方程为Y＝?0.10 lnX＋1.158，线性检测范围为15.6～250 ng/mL，R2＝0.995，并且和甘草酸、黄芩苷等与其常配伍应用的中药化合物均无交叉反应。结论 成功制备了灵敏度高、特应性好的CHA多克隆抗体，为CHA的微量检测和过敏性研究提供了实验依据。
2014, 45(4):485-489.
摘要:
目的 优选密闭性中药海绵敷料的最佳成型工艺。方法 采用正交设计法，以海绵的吸水率、保湿性、透气率为评价指标，对海绵的基质配比、加药浓度、交联剂用量进行优选研究。结果 密闭性中药海绵敷料的最佳成型工艺：海绵基质配比为聚乙烯醇-壳聚糖-明胶1∶3∶1；中药复方提取液浓缩为15∶3；交联剂戊二醛用量为0.7 mL。结论 海绵敷料的成型工艺稳定、切实可行，为产品后期产业化发展提供依据。
目的 优选密闭性中药海绵敷料的最佳成型工艺。方法 采用正交设计法，以海绵的吸水率、保湿性、透气率为评价指标，对海绵的基质配比、加药浓度、交联剂用量进行优选研究。结果 密闭性中药海绵敷料的最佳成型工艺：海绵基质配比为聚乙烯醇-壳聚糖-明胶1∶3∶1；中药复方提取液浓缩为15∶3；交联剂戊二醛用量为0.7 mL。结论 海绵敷料的成型工艺稳定、切实可行，为产品后期产业化发展提供依据。
2014, 45(4):490-497.
摘要:
目的 采用HPLC-UV-MS法建立丹红注射液多元指纹图谱，并对其中9种主要药效成分同时定量分析。方法 采用Atiantis T3色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为0.05%甲酸水溶液-50%乙腈水溶液，梯度洗脱；质谱检测采用负离子选择离子（SIM）模式。结果 该多元指纹图谱较全面地体现了制剂中2味处方药材丹参与红花的化学信息，11批制剂指纹图谱相似度均在0.988以上。5-羟甲基糠醛、丹参素钠、原儿茶醛、香豆酸、丹酚酸D、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸A、山柰酚-3-O-芸香糖苷9种成分在各自质量浓度范围内呈良好线性关系，r≥0.999 0；9种化合物的平均加样回收率分别为（99.0±1.4）%、（102.0±1.7）%、（99.3±1.6）%、（97.6±1.6）%、（100.0±1.8）%、（97.9±1.6）%、（100.5±4.4）%、（100.6±2.0）%、（106.0±4.7）%（n＝9）；方法重复性的RSD均小于1.45%；测定的11批制剂中9种成分总量在2.61～3.06 mg/mL。结论 该方法简单、准确、重复性好，多元指纹图谱结合定量测定能更全面地反映丹红注射液的质量，可用于制剂的质量控制。
目的 采用HPLC-UV-MS法建立丹红注射液多元指纹图谱，并对其中9种主要药效成分同时定量分析。方法 采用Atiantis T3色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为0.05%甲酸水溶液-50%乙腈水溶液，梯度洗脱；质谱检测采用负离子选择离子（SIM）模式。结果 该多元指纹图谱较全面地体现了制剂中2味处方药材丹参与红花的化学信息，11批制剂指纹图谱相似度均在0.988以上。5-羟甲基糠醛、丹参素钠、原儿茶醛、香豆酸、丹酚酸D、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸A、山柰酚-3-O-芸香糖苷9种成分在各自质量浓度范围内呈良好线性关系，r≥0.999 0；9种化合物的平均加样回收率分别为（99.0±1.4）%、（102.0±1.7）%、（99.3±1.6）%、（97.6±1.6）%、（100.0±1.8）%、（97.9±1.6）%、（100.5±4.4）%、（100.6±2.0）%、（106.0±4.7）%（n＝9）；方法重复性的RSD均小于1.45%；测定的11批制剂中9种成分总量在2.61～3.06 mg/mL。结论 该方法简单、准确、重复性好，多元指纹图谱结合定量测定能更全面地反映丹红注射液的质量，可用于制剂的质量控制。
2014, 45(4):498-503.
摘要:
目的 研究不同干燥方法对何首乌药材中二苯乙烯苷类和蒽醌类活性成分转化的影响，为何首乌药材产地干燥加工适宜方法的建立提供科学依据。方法 以新鲜野生何首乌块根为材料，分别采用阴干、晒干、烘干、冷冻干燥、微波干燥、远红外干燥6种干燥加工方法处理，采用HPLC法同时测定经各种干燥方法制备的样品及不同烘干时间样品中二苯乙烯苷、游离型蒽醌类和结合型蒽醌类化学成分的量。结果 经6种不同干燥方法处理的样品中，二苯乙烯苷的量由高至低依次为晒干＞远红外干燥＞冷冻干燥＞阴干＞烘干＞微波干燥；阴干法和烘干法更适宜于结合型蒽醌类成分转化为游离型蒽醌类成分；采用远红外干燥的样品，其结合型蒽醌的量最高。主成分分析综合评价显示，经远红外干燥法制备的何首乌药材其综合评价指数明显高于其他干燥方式。结论 远红外干燥法为何首乌药材适宜的产地干燥加工方法。
目的 研究不同干燥方法对何首乌药材中二苯乙烯苷类和蒽醌类活性成分转化的影响，为何首乌药材产地干燥加工适宜方法的建立提供科学依据。方法 以新鲜野生何首乌块根为材料，分别采用阴干、晒干、烘干、冷冻干燥、微波干燥、远红外干燥6种干燥加工方法处理，采用HPLC法同时测定经各种干燥方法制备的样品及不同烘干时间样品中二苯乙烯苷、游离型蒽醌类和结合型蒽醌类化学成分的量。结果 经6种不同干燥方法处理的样品中，二苯乙烯苷的量由高至低依次为晒干＞远红外干燥＞冷冻干燥＞阴干＞烘干＞微波干燥；阴干法和烘干法更适宜于结合型蒽醌类成分转化为游离型蒽醌类成分；采用远红外干燥的样品，其结合型蒽醌的量最高。主成分分析综合评价显示，经远红外干燥法制备的何首乌药材其综合评价指数明显高于其他干燥方式。结论 远红外干燥法为何首乌药材适宜的产地干燥加工方法。
2014, 45(4):504-508.
摘要:
目的 研究高纯度积雪草总苷的制备工艺。方法 采用大孔树脂分离技术与重结晶技术相结合的方法，优选最佳积雪草总苷制备工艺参数，同时建立积雪草总苷HPLC检测方法。结果 积雪草药材采用75%乙醇回流提取、回收乙醇、水沉、酸沉，通过HPD-100大孔树脂柱富集后，再采用醋酸乙酯重结晶方法，可制备质量分数90%以上的积雪草总苷。结论 该工艺稳定性高、重复性好，适合于制备高纯度的积雪草总苷。
目的 研究高纯度积雪草总苷的制备工艺。方法 采用大孔树脂分离技术与重结晶技术相结合的方法，优选最佳积雪草总苷制备工艺参数，同时建立积雪草总苷HPLC检测方法。结果 积雪草药材采用75%乙醇回流提取、回收乙醇、水沉、酸沉，通过HPD-100大孔树脂柱富集后，再采用醋酸乙酯重结晶方法，可制备质量分数90%以上的积雪草总苷。结论 该工艺稳定性高、重复性好，适合于制备高纯度的积雪草总苷。
2014, 45(4):509-515.
摘要:
目的 建立保健品中非法添加13种减肥类化学成分的UPLC-MS/MS检测方法。方法 以甲醇超声提取样品，UPLC法进行色谱分析，采用串联四级杆质谱多反应监测（MRM）模式进行定性定量检测。结果 建立了快速检测保健品中13种减肥化学成分的方法，检测限低于2 ng。结论 本方法专属性强，灵敏度高，操作简单，快捷，可作为减肥类保健品中非法添加化学成分的有效检测方法。
目的 建立保健品中非法添加13种减肥类化学成分的UPLC-MS/MS检测方法。方法 以甲醇超声提取样品，UPLC法进行色谱分析，采用串联四级杆质谱多反应监测（MRM）模式进行定性定量检测。结果 建立了快速检测保健品中13种减肥化学成分的方法，检测限低于2 ng。结论 本方法专属性强，灵敏度高，操作简单，快捷，可作为减肥类保健品中非法添加化学成分的有效检测方法。
2014, 45(4):516-522.
摘要:
目的 运用基因芯片技术筛选补阳还五汤延缓大鼠胫前肌失神经肌萎缩的靶基因，并对变化显著的PI3K基因进行验证。方法 建立大鼠腓总神经夹伤模型，将造模的20只SPF级SD大鼠随机分为补阳还五汤组与模型组，术后ig给药，18 d后芯片筛选差异表达基因。并运用RT-PCR与Western blotting法验证PI3K基因与蛋白的差异表达。结果 与模型组相比，补阳还五汤组基因表达谱有显著性差异，其中14条基因表达上调，10条基因表达下调，其中Angptl4与Pik3c2g基因表达变化较明显（上调5倍）；同时基因验证表明：与模型组相比，补阳还五汤中、高剂量（生药12.96、25.92 g/kg）组PI3K mRNA与蛋白表达均显著增加（P＜0.05、0.01）。结论 补阳还五汤对失神经肌萎缩的防治作用与其对多种相关基因的调控有关，其机制可能是通过促进能量合成与血管新生，保护神经，抑制细胞凋亡与胶原合成等方面来防治失神经肌萎缩的发生；补阳还五汤可能通过增加PI3K基因与蛋白表达，从而延缓肌萎缩的发生；PI3K/Akt信号转导通路的激活可能在补阳还五汤延缓失神经肌萎缩中发挥重要作用。
目的 运用基因芯片技术筛选补阳还五汤延缓大鼠胫前肌失神经肌萎缩的靶基因，并对变化显著的PI3K基因进行验证。方法 建立大鼠腓总神经夹伤模型，将造模的20只SPF级SD大鼠随机分为补阳还五汤组与模型组，术后ig给药，18 d后芯片筛选差异表达基因。并运用RT-PCR与Western blotting法验证PI3K基因与蛋白的差异表达。结果 与模型组相比，补阳还五汤组基因表达谱有显著性差异，其中14条基因表达上调，10条基因表达下调，其中Angptl4与Pik3c2g基因表达变化较明显（上调5倍）；同时基因验证表明：与模型组相比，补阳还五汤中、高剂量（生药12.96、25.92 g/kg）组PI3K mRNA与蛋白表达均显著增加（P＜0.05、0.01）。结论 补阳还五汤对失神经肌萎缩的防治作用与其对多种相关基因的调控有关，其机制可能是通过促进能量合成与血管新生，保护神经，抑制细胞凋亡与胶原合成等方面来防治失神经肌萎缩的发生；补阳还五汤可能通过增加PI3K基因与蛋白表达，从而延缓肌萎缩的发生；PI3K/Akt信号转导通路的激活可能在补阳还五汤延缓失神经肌萎缩中发挥重要作用。
2014, 45(4):523-526.
摘要:
目的 鉴定白头翁皂苷D在大鼠离体肠道菌群体外代谢产物。方法 运用超高效液相色谱-三重四级杆线性离子肼复合质谱（UPLC-Q-trap-MS）分析白头翁皂苷D体外肠道菌群孵育样品，采用Analyst 1.5软件进行数据处理，根据保留时间和各色谱峰质谱裂解规律，比较确定白头翁皂苷D在体外肠道菌群中代谢产物，同时根据质谱二级裂解规律对代谢产物结构进行推测。结果 在大鼠离体肠道菌群孵育样品中鉴定了白头翁皂苷D（M0）原型及常春藤皂苷元3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（M1）、常春藤皂苷元3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（M2）、常春藤皂苷元（M3）、白头翁皂苷D羟基化（M4）、白头翁皂苷D甲基化产物（M5、M6）、白头翁皂苷D脱氢产物（M7）等7个代谢产物。结论 白头翁皂苷D能够在大鼠离体肠道菌群中发生广泛的代谢。
目的 鉴定白头翁皂苷D在大鼠离体肠道菌群体外代谢产物。方法 运用超高效液相色谱-三重四级杆线性离子肼复合质谱（UPLC-Q-trap-MS）分析白头翁皂苷D体外肠道菌群孵育样品，采用Analyst 1.5软件进行数据处理，根据保留时间和各色谱峰质谱裂解规律，比较确定白头翁皂苷D在体外肠道菌群中代谢产物，同时根据质谱二级裂解规律对代谢产物结构进行推测。结果 在大鼠离体肠道菌群孵育样品中鉴定了白头翁皂苷D（M0）原型及常春藤皂苷元3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（M1）、常春藤皂苷元3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（M2）、常春藤皂苷元（M3）、白头翁皂苷D羟基化（M4）、白头翁皂苷D甲基化产物（M5、M6）、白头翁皂苷D脱氢产物（M7）等7个代谢产物。结论 白头翁皂苷D能够在大鼠离体肠道菌群中发生广泛的代谢。
2014, 45(4):527-531.
摘要:
目的 利用药动学-药效学（PK-PD）结合模型评价黄芩苷解热作用的强度和特点。方法 采用角叉菜胶复制大鼠炎症发热模型，ig黄芩苷（180 mg/kg）后不同时间点采血、测量体温；高效液相色谱-质谱（HPLC-MS）法测定黄芩苷血药浓度；以ADAPT软件拟合基于作用机制的各PK-PD模型，以拟合优度选取优势模型。结果 最终确定了含肝肠循环的双部位吸收PK模型和Sigmoid Imax PD模型，并以效应室抑制产热的方式联结了PK和PD模型。拟合结果表明，黄芩苷解热作用的Imax为0.56 ℃，PD形状参数（H）为10.67。结论 黄芩苷对抗角叉菜胶致发热作用的量效关系范围窄，效能低。
目的 利用药动学-药效学（PK-PD）结合模型评价黄芩苷解热作用的强度和特点。方法 采用角叉菜胶复制大鼠炎症发热模型，ig黄芩苷（180 mg/kg）后不同时间点采血、测量体温；高效液相色谱-质谱（HPLC-MS）法测定黄芩苷血药浓度；以ADAPT软件拟合基于作用机制的各PK-PD模型，以拟合优度选取优势模型。结果 最终确定了含肝肠循环的双部位吸收PK模型和Sigmoid Imax PD模型，并以效应室抑制产热的方式联结了PK和PD模型。拟合结果表明，黄芩苷解热作用的Imax为0.56 ℃，PD形状参数（H）为10.67。结论 黄芩苷对抗角叉菜胶致发热作用的量效关系范围窄，效能低。
2014, 45(4):532-535.
摘要:
目的 探讨黄连中5种结构相似异喹啉生物碱大鼠体外肝代谢的选择性。方法 采用大鼠体外肝微粒体温孵方法，通过考察温孵时间、微粒体蛋白浓度以及底物浓度对小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱和药根碱代谢的影响，求得代谢反应动力学参数Km、Vmax和CLint。结果 5种黄连生物碱成分的体外肝代谢动力学参数Km和CLint间差异明显（P＜0.05）。结论 黄连中5种异喹啉生物碱大鼠体外肝代谢存在显著选择性。
目的 探讨黄连中5种结构相似异喹啉生物碱大鼠体外肝代谢的选择性。方法 采用大鼠体外肝微粒体温孵方法，通过考察温孵时间、微粒体蛋白浓度以及底物浓度对小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱和药根碱代谢的影响，求得代谢反应动力学参数Km、Vmax和CLint。结果 5种黄连生物碱成分的体外肝代谢动力学参数Km和CLint间差异明显（P＜0.05）。结论 黄连中5种异喹啉生物碱大鼠体外肝代谢存在显著选择性。
2014, 45(4):536-540.
摘要:
目的 探讨植物雌激素葛根素促进人成骨样MG-63细胞分化的分子机制。方法 选择兼有2种雌激素受体（estrogen receptor，ER）亚型表达的人成骨样MG-63细胞为研究模型，采用磷酸苯二钠法、ELISA法及小RNA干扰等技术，探讨葛根素对人成骨细胞分化的作用及作用机制。结果 葛根素可通过提高MG-63细胞中碱性磷酸酶（ALP）活性和I型胶原蛋白分泌促进成骨细胞分化成熟，该作用可被纯ER阻断剂ICI 182, 780完全阻断，应用小RNA干扰技术进一步证实葛根素对成骨细胞ALP活性、I型胶原蛋白分泌的调节作用是由ERα和ERβ共同介导的。结论 葛根素对成骨细胞分化的调节是经ER途径，由ERα和ERβ共同介导。
目的 探讨植物雌激素葛根素促进人成骨样MG-63细胞分化的分子机制。方法 选择兼有2种雌激素受体（estrogen receptor，ER）亚型表达的人成骨样MG-63细胞为研究模型，采用磷酸苯二钠法、ELISA法及小RNA干扰等技术，探讨葛根素对人成骨细胞分化的作用及作用机制。结果 葛根素可通过提高MG-63细胞中碱性磷酸酶（ALP）活性和I型胶原蛋白分泌促进成骨细胞分化成熟，该作用可被纯ER阻断剂ICI 182, 780完全阻断，应用小RNA干扰技术进一步证实葛根素对成骨细胞ALP活性、I型胶原蛋白分泌的调节作用是由ERα和ERβ共同介导的。结论 葛根素对成骨细胞分化的调节是经ER途径，由ERα和ERβ共同介导。
2014, 45(4):541-545.
摘要:
目的 应用核基因ITS和叶绿体psbA-trnH序列对绿绒蒿属Meconopsis Vig. 藏药进行鉴别。方法 采集欧贝3种基原植物罂粟科绿绒蒿属毛瓣绿绒蒿Meconopsis torquata、红花绿绒蒿Meconopsis punicea、全缘叶绿绒蒿Meconopsis integrifolia，才温2种基原植物罂粟科绿绒蒿属总状绿绒蒿Meconopsis racemosa、多刺绿绒蒿Meconopsis horridula，对植物核糖体DNA内转录间隔区、叶绿体psbA-trnH非编码区序列进行测定与分析。结果 ITS序列分析显示，总状绿绒蒿与多刺绿绒蒿序列一致，其余任意两种间具有变异位点；psbA-trnH序列分析显示，任意两种间均有变异位点；两者结合可有效对所有5种植物进行区分鉴定。结论 ITS和psbA-trnH序列相结合可用于绿绒蒿属藏药欧贝和才温的分子鉴定。
目的 应用核基因ITS和叶绿体psbA-trnH序列对绿绒蒿属Meconopsis Vig. 藏药进行鉴别。方法 采集欧贝3种基原植物罂粟科绿绒蒿属毛瓣绿绒蒿Meconopsis torquata、红花绿绒蒿Meconopsis punicea、全缘叶绿绒蒿Meconopsis integrifolia，才温2种基原植物罂粟科绿绒蒿属总状绿绒蒿Meconopsis racemosa、多刺绿绒蒿Meconopsis horridula，对植物核糖体DNA内转录间隔区、叶绿体psbA-trnH非编码区序列进行测定与分析。结果 ITS序列分析显示，总状绿绒蒿与多刺绿绒蒿序列一致，其余任意两种间具有变异位点；psbA-trnH序列分析显示，任意两种间均有变异位点；两者结合可有效对所有5种植物进行区分鉴定。结论 ITS和psbA-trnH序列相结合可用于绿绒蒿属藏药欧贝和才温的分子鉴定。
2014, 45(4):546-551.
摘要:
目的 研究凹叶厚朴愈伤组织的诱导，并对其产生的有效成分厚朴酚与和厚朴酚总量进行检测，以期获得生产药用成分的新途径，补充药材资源的不足。方法 以不同母株种子幼苗的不同营养器官为外植体，采用不同种类及不同质量浓度的植物调节剂诱导愈伤组织，并在继代培养基中加入前体化合物L-苯丙氨酸及D, L, β-苯丙氨酸对愈伤组织进行诱导培养；HPLC法检测不同培养途径获得的愈伤组织中厚朴酚与和厚朴酚量的总和。结果 筛选出最佳愈伤组织诱导培养基为：B5＋6-BA 2.0 mg/L＋2, 4-D 1.5 mg/L；不同母株种子幼苗诱导的愈伤组织总酚量存在显著差异，质量分数变化范围为0.004%～0.228%；不同营养器官作为外植体诱导的愈伤组织总酚量存在差异，以幼茎为外植体诱导的愈伤组织总酚量最高可达0.25%；继代培养基中添加前体化合物D, L, β-苯丙氨酸，能有效提高愈伤组织总酚量8～10倍。结论 凹叶厚朴愈伤组织中含有少量的厚朴酚及和厚朴酚，不同的母株种子幼苗及不同幼苗器官诱导的愈伤组织总酚量都有差异，D, L, β-苯丙氨酸能有效促进愈伤组织中总酚的合成。
目的 研究凹叶厚朴愈伤组织的诱导，并对其产生的有效成分厚朴酚与和厚朴酚总量进行检测，以期获得生产药用成分的新途径，补充药材资源的不足。方法 以不同母株种子幼苗的不同营养器官为外植体，采用不同种类及不同质量浓度的植物调节剂诱导愈伤组织，并在继代培养基中加入前体化合物L-苯丙氨酸及D, L, β-苯丙氨酸对愈伤组织进行诱导培养；HPLC法检测不同培养途径获得的愈伤组织中厚朴酚与和厚朴酚量的总和。结果 筛选出最佳愈伤组织诱导培养基为：B5＋6-BA 2.0 mg/L＋2, 4-D 1.5 mg/L；不同母株种子幼苗诱导的愈伤组织总酚量存在显著差异，质量分数变化范围为0.004%～0.228%；不同营养器官作为外植体诱导的愈伤组织总酚量存在差异，以幼茎为外植体诱导的愈伤组织总酚量最高可达0.25%；继代培养基中添加前体化合物D, L, β-苯丙氨酸，能有效提高愈伤组织总酚量8～10倍。结论 凹叶厚朴愈伤组织中含有少量的厚朴酚及和厚朴酚，不同的母株种子幼苗及不同幼苗器官诱导的愈伤组织总酚量都有差异，D, L, β-苯丙氨酸能有效促进愈伤组织中总酚的合成。
2014, 45(4):552-557.
摘要:
目的 研究灵芝生长周期内不同部位基质中物质量的变化规律，并通过基质中胞外酶活性变化规律初步探究基质中物质量变化的机制。方法 采用熟料袋式栽培灵芝，将灵芝的生长期分为8个阶段，并把基质4等分，研究不同部位基质中总糖、还原糖、水溶性蛋白和游离氨基酸量的变化规律；并通过各部位基质中木质素酶系（漆酶和锰过氧化物酶）、纤维素酶系（羧甲基纤维素酶、半纤维素酶和滤纸酶）和酸性蛋白酶活性变化规律探究不同部位基质中物质量变化的机制。结果 在灵芝的生长周期内，不同部位基质中总糖量呈下降趋势；还原糖量在出原基之前呈升高趋势，出原基之后降低；不同部位基质中水溶性蛋白质总体上呈升高趋势；基质中氨基酸量在菌丝满袋之前一直降低，菌丝满袋之后到菌蕾期其量升高，并在菌蕾期达到峰值，随后其量又呈下降趋势；不同部位基质中漆酶活性变化规律呈U字形，其活性在原基时期最低，锰过氧化物酶活性在营养生长期缓慢升高，菌丝满袋之后其活性下降；不同部位基质中纤维素酶系酶活性和酸性蛋白酶活性总体上呈升高趋势。结论 在灵芝生长周期内，各部位基质中物质量随着灵芝的生长发育呈现不同的变化规律；基质中灵芝胞外酶活性能够影响物质的量，即基质中的灵芝胞外酶活性与物质量具有一定的相关性。
目的 研究灵芝生长周期内不同部位基质中物质量的变化规律，并通过基质中胞外酶活性变化规律初步探究基质中物质量变化的机制。方法 采用熟料袋式栽培灵芝，将灵芝的生长期分为8个阶段，并把基质4等分，研究不同部位基质中总糖、还原糖、水溶性蛋白和游离氨基酸量的变化规律；并通过各部位基质中木质素酶系（漆酶和锰过氧化物酶）、纤维素酶系（羧甲基纤维素酶、半纤维素酶和滤纸酶）和酸性蛋白酶活性变化规律探究不同部位基质中物质量变化的机制。结果 在灵芝的生长周期内，不同部位基质中总糖量呈下降趋势；还原糖量在出原基之前呈升高趋势，出原基之后降低；不同部位基质中水溶性蛋白质总体上呈升高趋势；基质中氨基酸量在菌丝满袋之前一直降低，菌丝满袋之后到菌蕾期其量升高，并在菌蕾期达到峰值，随后其量又呈下降趋势；不同部位基质中漆酶活性变化规律呈U字形，其活性在原基时期最低，锰过氧化物酶活性在营养生长期缓慢升高，菌丝满袋之后其活性下降；不同部位基质中纤维素酶系酶活性和酸性蛋白酶活性总体上呈升高趋势。结论 在灵芝生长周期内，各部位基质中物质量随着灵芝的生长发育呈现不同的变化规律；基质中灵芝胞外酶活性能够影响物质的量，即基质中的灵芝胞外酶活性与物质量具有一定的相关性。
2014, 45(4):558-562.
摘要:
目的 优化大花红景天再生体系并建立抗性筛选最佳条件，为建立大花红景天高效遗传转化体系奠定基础。方法 以大花红景天叶片为外植体，观察再生过程各阶段在不同配比的6-BA、NAA、IBA诱导下的诱导率及生长状况，并利用梯度筛选出外植体对卡那霉素（Kan）和抗潮霉素（Hyg）的抗性。结果 MS＋3.0 mg/L 6-BA＋1.0 mg/L NAA＋700 mg/L L-Pro为叶片不定芽分化的最佳培养基，分化率达到92%；MS＋700 mg/L L-Pro为根培养基；200 mg/L Kan、10 mg/L Hyg为大花红景天遗传转化的最佳筛选压；培养过程中添加10 mg/L Vc能有效抑制酚类物质的外泌。结论 优化了大花红景天植株再生体系，筛选出适宜于大花红景天遗传转化体系的Kan和Hyg筛选压。
目的 优化大花红景天再生体系并建立抗性筛选最佳条件，为建立大花红景天高效遗传转化体系奠定基础。方法 以大花红景天叶片为外植体，观察再生过程各阶段在不同配比的6-BA、NAA、IBA诱导下的诱导率及生长状况，并利用梯度筛选出外植体对卡那霉素（Kan）和抗潮霉素（Hyg）的抗性。结果 MS＋3.0 mg/L 6-BA＋1.0 mg/L NAA＋700 mg/L L-Pro为叶片不定芽分化的最佳培养基，分化率达到92%；MS＋700 mg/L L-Pro为根培养基；200 mg/L Kan、10 mg/L Hyg为大花红景天遗传转化的最佳筛选压；培养过程中添加10 mg/L Vc能有效抑制酚类物质的外泌。结论 优化了大花红景天植株再生体系，筛选出适宜于大花红景天遗传转化体系的Kan和Hyg筛选压。
2014, 45(4):563-568.
摘要:
目的 建立老鸦瓣芽茎愈伤组织诱导及丛生芽增殖体系。方法 以老鸦瓣冷藏芯芽产生的芽茎为外植体，MS为基本培养基，考察不同质量浓度6-BA、NAA对愈伤诱导、分化及丛生芽增殖的影响。结果 芽茎诱导愈伤的最佳培养基为MS＋6-BA 0.5 mg/L＋NAA 2.0 mg/L，愈伤诱导率78.54%，诱导出的愈伤组织在原培养基上继代培养增殖后即可进行芽分化；愈伤分化不定芽最佳培养基为MS＋6-BA 2.0 mg/L＋NAA 0.2 mg/L，芽诱导率为66.21%；丛生芽增殖培养基为MS＋6-BA 0.5 mg/L＋NAA 0.2 mg/L，增殖系数2.48。结论 筛选出芽茎诱导愈伤、分化不定芽及丛生芽增殖的培养基，初步建立了老鸦瓣芽茎组织培养体系。
目的 建立老鸦瓣芽茎愈伤组织诱导及丛生芽增殖体系。方法 以老鸦瓣冷藏芯芽产生的芽茎为外植体，MS为基本培养基，考察不同质量浓度6-BA、NAA对愈伤诱导、分化及丛生芽增殖的影响。结果 芽茎诱导愈伤的最佳培养基为MS＋6-BA 0.5 mg/L＋NAA 2.0 mg/L，愈伤诱导率78.54%，诱导出的愈伤组织在原培养基上继代培养增殖后即可进行芽分化；愈伤分化不定芽最佳培养基为MS＋6-BA 2.0 mg/L＋NAA 0.2 mg/L，芽诱导率为66.21%；丛生芽增殖培养基为MS＋6-BA 0.5 mg/L＋NAA 0.2 mg/L，增殖系数2.48。结论 筛选出芽茎诱导愈伤、分化不定芽及丛生芽增殖的培养基，初步建立了老鸦瓣芽茎组织培养体系。
2014, 45(4):569-577.
摘要:
对我国淫羊藿属经典分类的研究现状进行简要回顾，并对其中存在的问题进行分析。淫羊藿属是分类学上较为特殊和困难的属，类群数量近30年迅速增长，且90%以上的物种为中国特有，但近一半的物种为外国研究者命名（其中Stearn命名了17种），且绝大多数是依据少量栽培个体命名，种间界限模糊不清使复合体大量存在。其根本原因是缺乏足够的野外调查和形态性状统计，对各类群性状变异幅度、变异式样和分类价值研究不够。淫羊藿属存在分种过细问题，根据非间断性状命名的类群可能存在，大量种的“真实身份”还需进一步讨论。未来研究应充分重视并应用“居群”概念，应用现代化的技术软件DELTA进行分类描述。
对我国淫羊藿属经典分类的研究现状进行简要回顾，并对其中存在的问题进行分析。淫羊藿属是分类学上较为特殊和困难的属，类群数量近30年迅速增长，且90%以上的物种为中国特有，但近一半的物种为外国研究者命名（其中Stearn命名了17种），且绝大多数是依据少量栽培个体命名，种间界限模糊不清使复合体大量存在。其根本原因是缺乏足够的野外调查和形态性状统计，对各类群性状变异幅度、变异式样和分类价值研究不够。淫羊藿属存在分种过细问题，根据非间断性状命名的类群可能存在，大量种的“真实身份”还需进一步讨论。未来研究应充分重视并应用“居群”概念，应用现代化的技术软件DELTA进行分类描述。
2014, 45(4):578-581.
摘要:
动物药应用历史悠久，一直受到医药学家和政府部门的重视，是中药体系的重要组成部分。然而，动物药鉴定的研究基础相对薄弱，特别是缺乏具有动物药特色的鉴定策略与手段。就近年来对动物药鉴定的相关研究进行了总结与分析，并首次提出以标志蛋白和多肽作为动物类药材与饮片鉴定的特征识别物，以基质辅助激光解吸附串联飞行时间质谱为核心技术进行解析，并以其含有的特异性多肽片段作为鉴定动物药的直接依据，从而为动物药鉴定的现代研究提供参考。
动物药应用历史悠久，一直受到医药学家和政府部门的重视，是中药体系的重要组成部分。然而，动物药鉴定的研究基础相对薄弱，特别是缺乏具有动物药特色的鉴定策略与手段。就近年来对动物药鉴定的相关研究进行了总结与分析，并首次提出以标志蛋白和多肽作为动物类药材与饮片鉴定的特征识别物，以基质辅助激光解吸附串联飞行时间质谱为核心技术进行解析，并以其含有的特异性多肽片段作为鉴定动物药的直接依据，从而为动物药鉴定的现代研究提供参考。
2014, 45(4):582-589.
摘要:
环阿屯烷型三萜是一类具有四环体系的三萜类化合物，在植物中分布广泛，是五味子科植物中常见的三萜类型之一。对五味子科植物中环阿屯烷型三萜成分的结构分类及药理活性方面的研究进展进行了综述，为合理开发利用五味子科药用植物资源提供参考。
环阿屯烷型三萜是一类具有四环体系的三萜类化合物，在植物中分布广泛，是五味子科植物中常见的三萜类型之一。对五味子科植物中环阿屯烷型三萜成分的结构分类及药理活性方面的研究进展进行了综述，为合理开发利用五味子科药用植物资源提供参考。
2014, 45(4):590-602.
摘要:
木犀属植物共约30种，分布于亚洲东南部和美洲，我国共产25种及3变种（占世界的82.76%），是世界木犀属植物的分布中心。桂花（木犀）作为木犀属主要的代表物种和研究对象，在我国园艺和食品领域拥有悠久的应用历史。在药用方面，桂花主要用作止痛剂，治疗胃气痛。但目前对桂花和木犀属植物的化学成分研究并不多。为了进一步开发桂花及木犀属植物资源的药用价值，对木犀属植物的主要化学成分和药理作用进行综述，以期为其深入研究提供参考。
木犀属植物共约30种，分布于亚洲东南部和美洲，我国共产25种及3变种（占世界的82.76%），是世界木犀属植物的分布中心。桂花（木犀）作为木犀属主要的代表物种和研究对象，在我国园艺和食品领域拥有悠久的应用历史。在药用方面，桂花主要用作止痛剂，治疗胃气痛。但目前对桂花和木犀属植物的化学成分研究并不多。为了进一步开发桂花及木犀属植物资源的药用价值，对木犀属植物的主要化学成分和药理作用进行综述，以期为其深入研究提供参考。
友情链接中华人民共和国科学技术部