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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2013年第44卷第23期文章目次
2013, 44(23):3253-3259.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.001
摘要:
粉体是中药固体制剂制备的基础，粉体的性质深刻影响着后续的制剂工艺与质量评价。中药粉体由于其理化性质复杂而特殊，如何有效地改变粉体的性质，是中药药剂学需要解决的关键科学问题之一。近10年来，药剂学工作者对适宜中药特性的粉体改性技术进行了卓有成效的研究，结合近年来的研究成果对中药粉体改性技术的研究方法进行总结，以期抛砖引玉，推动中药粉体改性技术的进步与发展。
粉体是中药固体制剂制备的基础，粉体的性质深刻影响着后续的制剂工艺与质量评价。中药粉体由于其理化性质复杂而特殊，如何有效地改变粉体的性质，是中药药剂学需要解决的关键科学问题之一。近10年来，药剂学工作者对适宜中药特性的粉体改性技术进行了卓有成效的研究，结合近年来的研究成果对中药粉体改性技术的研究方法进行总结，以期抛砖引玉，推动中药粉体改性技术的进步与发展。
2013, 44(23):3260-3263.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.002
摘要:
目的 对西藏胡黄连Picrorhiza scrophulariiflora的化学成分进行研究。方法 采用多种色谱方法进行分离纯化，运用多种谱学方法鉴定化合物的结构。结果 从西藏胡黄连的90%乙醇提取物中分离得到4个化合物，分别鉴定为藏黄连环烯醚萜苷D（1）、獐芽菜苷（2）、龙胆苦苷（3）、甘露醇（4）。结论 4个化合物均为首次从该植物中分离得到，其中化合物1为新的环烯醚萜苷类化合物，命名为藏黄连环烯醚萜苷D。
目的 对西藏胡黄连Picrorhiza scrophulariiflora的化学成分进行研究。方法 采用多种色谱方法进行分离纯化，运用多种谱学方法鉴定化合物的结构。结果 从西藏胡黄连的90%乙醇提取物中分离得到4个化合物，分别鉴定为藏黄连环烯醚萜苷D（1）、獐芽菜苷（2）、龙胆苦苷（3）、甘露醇（4）。结论 4个化合物均为首次从该植物中分离得到，其中化合物1为新的环烯醚萜苷类化合物，命名为藏黄连环烯醚萜苷D。
2013, 44(23):3264-3269.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.003
摘要:
目的 对朝鲜白头翁Pulsatilla cernua根中非皂苷类成分进行研究。方法 采用开放硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、循环制备高效液相色谱等进行分离纯化，通过核磁共振、质谱等波谱手段对化合物进行结构鉴定。结果 从朝鲜白头翁干燥根75%乙醇提取物中分离得到15个化合物，分别鉴定为5-羟基-2, 2-二甲基-苯并二氢吡喃-6-醛（1）、白头翁醌（2）、橙黄胡椒酰胺乙酸酯（3）、豆甾醇（4）、棕榈酸（5）、橙黄胡椒酰胺（6）、松脂素（7）、4″-甲氧基罗汉松脂素（8）、新海胆灵A（9）、(2S, 3S, 4R, 8E)-2-[(2′R)-2′-羟基十六烷酸酰胺]-8-十八烯-1, 3, 4-三醇（10）、5R-5-羟甲基-2(3H)-呋喃酮（11）、咖啡酸（12）、6-去羟基迷迭香酸甲酯（13）、常春藤酮酸（14）、5-羟基-6, 8-二甲氧基香豆素（15）。结论 化合物1为首次分离得到的天然产物，化合物3、6、8～10、13、15为首次从本属植物中分离得到，化合物7为首次从该植物中分离得到。
目的 对朝鲜白头翁Pulsatilla cernua根中非皂苷类成分进行研究。方法 采用开放硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、循环制备高效液相色谱等进行分离纯化，通过核磁共振、质谱等波谱手段对化合物进行结构鉴定。结果 从朝鲜白头翁干燥根75%乙醇提取物中分离得到15个化合物，分别鉴定为5-羟基-2, 2-二甲基-苯并二氢吡喃-6-醛（1）、白头翁醌（2）、橙黄胡椒酰胺乙酸酯（3）、豆甾醇（4）、棕榈酸（5）、橙黄胡椒酰胺（6）、松脂素（7）、4″-甲氧基罗汉松脂素（8）、新海胆灵A（9）、(2S, 3S, 4R, 8E)-2-[(2′R)-2′-羟基十六烷酸酰胺]-8-十八烯-1, 3, 4-三醇（10）、5R-5-羟甲基-2(3H)-呋喃酮（11）、咖啡酸（12）、6-去羟基迷迭香酸甲酯（13）、常春藤酮酸（14）、5-羟基-6, 8-二甲氧基香豆素（15）。结论 化合物1为首次分离得到的天然产物，化合物3、6、8～10、13、15为首次从本属植物中分离得到，化合物7为首次从该植物中分离得到。
2013, 44(23):3270-3275.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.004
摘要:
目的 研究石上柏Selaginella doederleinii的化学成分及其生物活性。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相C18柱色谱等分离纯化，利用理化性质和波谱学数据鉴定化合物结构。并对醋酸乙酯部位进行体内外抑制肿瘤细胞的活性测试。结果 从石上柏醋酸乙酯部位中分离得到11个化合物，分别鉴定为穗花杉双黄酮（1）、粗贝壳杉黄酮 4′-甲醚（2）、5, 5″, 7, 7″, 4′, 4′′′-六羟基 (2′, 8″) 双黄酮（3）、7, 4′, 7″, 4′′′-四甲氧基穗花杉双黄酮（4）、5, 5″, 7, 7″, 4′, 4′′′-六羟基 (2′, 6″) 双黄酮（5）、银杏双黄酮（6）、异银杏双黄酮（7）、槲皮素-3-O-α-D-阿拉伯糖苷（8）、川陈皮素（9）、没食子酸（10）、莽草酸（11）；从正丁醇部位中分离得到2个生物碱，分别鉴定为小檗碱（12）、巴马汀（13）。体外药理研究表明石上柏醋酸乙酯部位能显著抑制HeLa与HepG2细胞的生长，IC50分别为0.12 mg/mL和0.60 mg/mL。体内实验表明醋酸乙酯部位对S180荷瘤小鼠抑瘤率为43%。结论 化合物5为一新天然产物，化合物3、6～10、12、13为首次从该植物中分离得到。
目的 研究石上柏Selaginella doederleinii的化学成分及其生物活性。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相C18柱色谱等分离纯化，利用理化性质和波谱学数据鉴定化合物结构。并对醋酸乙酯部位进行体内外抑制肿瘤细胞的活性测试。结果 从石上柏醋酸乙酯部位中分离得到11个化合物，分别鉴定为穗花杉双黄酮（1）、粗贝壳杉黄酮 4′-甲醚（2）、5, 5″, 7, 7″, 4′, 4′′′-六羟基 (2′, 8″) 双黄酮（3）、7, 4′, 7″, 4′′′-四甲氧基穗花杉双黄酮（4）、5, 5″, 7, 7″, 4′, 4′′′-六羟基 (2′, 6″) 双黄酮（5）、银杏双黄酮（6）、异银杏双黄酮（7）、槲皮素-3-O-α-D-阿拉伯糖苷（8）、川陈皮素（9）、没食子酸（10）、莽草酸（11）；从正丁醇部位中分离得到2个生物碱，分别鉴定为小檗碱（12）、巴马汀（13）。体外药理研究表明石上柏醋酸乙酯部位能显著抑制HeLa与HepG2细胞的生长，IC50分别为0.12 mg/mL和0.60 mg/mL。体内实验表明醋酸乙酯部位对S180荷瘤小鼠抑瘤率为43%。结论 化合物5为一新天然产物，化合物3、6～10、12、13为首次从该植物中分离得到。
2013, 44(23):3276-3281.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.005
摘要:
目的 研究银中杨Populus alba × P. berolinensis 落叶的化学成分及水杨苷衍生物对SGC-7901细胞的抑制活性。方法 采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等进行分离纯化，依据理化性质及波谱数据分析进行结构鉴定，利用MTT法对水杨苷衍生物进行人胃癌SGC-7901细胞体外增殖的抑制活性实验。结果 从银中杨落叶中分离得到16个化合物，分别鉴定为颤杨苷（1）、白杨苷（2）、3′-O-苯甲酰基水杨苷（3）、4′-O-苯甲酰基水杨苷（4）、水杨苷（5）、特里杨苷（6）、poliothrysin benzoate（7）、邻苯二酚（8）、苯甲酸（9）、tremulacinol（10）、6′-O-苯甲酰基水杨苷-7-水杨酸酯（11）、水杨醇（12）、salicortin（13）、7-O-乙酰基-3′-O-苯甲酰基水杨苷（14）、7-O-乙酰基-4′-O-苯甲酰基水杨苷（15）、6′-O-乙酰基-2′-O-苯甲酰基水杨苷（16）。MTT实验表明，特里杨苷类衍生物化合物7、11～13对SGC-7901细胞体外增殖均显示一定抑制活性，IC50分别为71.0、122.5、212.7、257.8 μmol/L。结论 化合物4、7、10、11、14～16为首次从该植物中分离得到，化合物7对人胃癌SGC-7901细胞体外增殖具有抑制作用。
目的 研究银中杨Populus alba × P. berolinensis 落叶的化学成分及水杨苷衍生物对SGC-7901细胞的抑制活性。方法 采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等进行分离纯化，依据理化性质及波谱数据分析进行结构鉴定，利用MTT法对水杨苷衍生物进行人胃癌SGC-7901细胞体外增殖的抑制活性实验。结果 从银中杨落叶中分离得到16个化合物，分别鉴定为颤杨苷（1）、白杨苷（2）、3′-O-苯甲酰基水杨苷（3）、4′-O-苯甲酰基水杨苷（4）、水杨苷（5）、特里杨苷（6）、poliothrysin benzoate（7）、邻苯二酚（8）、苯甲酸（9）、tremulacinol（10）、6′-O-苯甲酰基水杨苷-7-水杨酸酯（11）、水杨醇（12）、salicortin（13）、7-O-乙酰基-3′-O-苯甲酰基水杨苷（14）、7-O-乙酰基-4′-O-苯甲酰基水杨苷（15）、6′-O-乙酰基-2′-O-苯甲酰基水杨苷（16）。MTT实验表明，特里杨苷类衍生物化合物7、11～13对SGC-7901细胞体外增殖均显示一定抑制活性，IC50分别为71.0、122.5、212.7、257.8 μmol/L。结论 化合物4、7、10、11、14～16为首次从该植物中分离得到，化合物7对人胃癌SGC-7901细胞体外增殖具有抑制作用。
2013, 44(23):3282-3288.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.006
摘要:
目的 采用快速液相与四极杆飞行时间串联质谱（UFLC-Q-TOF/MS）联用技术分析鉴定八月札Akebiae Fructus的化学成分。方法 采用Acquity UPLC BEH C18（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）色谱柱，以0.1%甲酸-乙腈和0.1%甲酸-水为流动相进行快速梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，柱温40 ℃，进样量1 μL。质谱定性采用电喷雾离子源（ESI）的飞行时间质谱，负离子模式下采集数据，全扫描的质量扫描范围m/z 100～1 500。结果 依据质谱裂解规律，从八月札的甲醇提取物中共鉴定出25个三萜类成分，并对另外9个未知成分进行了结构推测。结论 UFLC-Q-TOF/MS方法能够快速、准确、全面地鉴定八月札中的多种成分，为八月札的进一步提取分离和药理作用机制研究提供依据。
目的 采用快速液相与四极杆飞行时间串联质谱（UFLC-Q-TOF/MS）联用技术分析鉴定八月札Akebiae Fructus的化学成分。方法 采用Acquity UPLC BEH C18（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）色谱柱，以0.1%甲酸-乙腈和0.1%甲酸-水为流动相进行快速梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，柱温40 ℃，进样量1 μL。质谱定性采用电喷雾离子源（ESI）的飞行时间质谱，负离子模式下采集数据，全扫描的质量扫描范围m/z 100～1 500。结果 依据质谱裂解规律，从八月札的甲醇提取物中共鉴定出25个三萜类成分，并对另外9个未知成分进行了结构推测。结论 UFLC-Q-TOF/MS方法能够快速、准确、全面地鉴定八月札中的多种成分，为八月札的进一步提取分离和药理作用机制研究提供依据。
2013, 44(23):3289-3295.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.007
摘要:
目的 在非水相中利用酶法合成胆固醇癸二酸单烯酯，并对其最优合成工艺条件进行研究。方法 利用TLC、MS和NMR法对合成产物进行结构鉴定；通过正交试验对合成处方工艺进行优化。结果 最佳反应条件为胆固醇与癸二酸二乙烯酯物质的量之比为1∶6，Candida rugosa Lipase 10 mg/mL，异辛烷5 mL，温度35 ℃，反应时间24 h。结论 该条件下酯化率可达95%以上。
目的 在非水相中利用酶法合成胆固醇癸二酸单烯酯，并对其最优合成工艺条件进行研究。方法 利用TLC、MS和NMR法对合成产物进行结构鉴定；通过正交试验对合成处方工艺进行优化。结果 最佳反应条件为胆固醇与癸二酸二乙烯酯物质的量之比为1∶6，Candida rugosa Lipase 10 mg/mL，异辛烷5 mL，温度35 ℃，反应时间24 h。结论 该条件下酯化率可达95%以上。
2013, 44(23):3296-3302.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.008
摘要:
目的 制备3种中药浙贝母、天麻和红景天的最细粉，比较不同粒径的中药粉体的理化性质差异。方法 分别制备浙贝母、天麻和红景天最细粉，对其粒径、形貌结构、流动性、吸湿性等粉体学特征以及醇溶性浸出物的量和有效成分的量进行考察。结果 药材经过粉碎后，3种中药材的粉体学性质及醇溶性浸出物和有效成分的量均发生一定的改变。随着粒径的减小，中药粉体的比表面积增加，流动性稍有降低，吸湿性稍有增加，醇溶性浸出物的量和有效成分的量均有所提高。结论 3种中药材经过粉碎后，粉体学性质有所改变，能够促进药材中有效成分的溶出，为中药最细粉的入药提供了实验依据。
目的 制备3种中药浙贝母、天麻和红景天的最细粉，比较不同粒径的中药粉体的理化性质差异。方法 分别制备浙贝母、天麻和红景天最细粉，对其粒径、形貌结构、流动性、吸湿性等粉体学特征以及醇溶性浸出物的量和有效成分的量进行考察。结果 药材经过粉碎后，3种中药材的粉体学性质及醇溶性浸出物和有效成分的量均发生一定的改变。随着粒径的减小，中药粉体的比表面积增加，流动性稍有降低，吸湿性稍有增加，醇溶性浸出物的量和有效成分的量均有所提高。结论 3种中药材经过粉碎后，粉体学性质有所改变，能够促进药材中有效成分的溶出，为中药最细粉的入药提供了实验依据。
2013, 44(23):3303-3308.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.009
摘要:
目的 探讨用β-谷甾醇替代胆固醇制备槲皮素脂质体的可行性，并筛选最佳制备工艺与处方。方法 以卵磷脂和β-谷甾醇为膜材制备不含胆固醇的槲皮素脂质体；以离心沉淀法测定脂质体的包封率；以包封率和载药量为评定指标，筛选该新型槲皮素脂质体的最佳制备方法；用正交设计优化该脂质体的制备工艺；用粒径、Zeta电位、AFM电镜、体外释放表征该新型槲皮素脂质体。结果 该新型脂质体的最佳制备方法为薄膜分散法，通过正交设计得最佳工艺为槲皮素与卵磷脂的质量比为1∶5，卵磷脂与β-谷甾醇的质量比为6∶1，PBS缓冲溶液pH值为6.0，水化时间为2 h。制备的槲皮素脂质体的包封率为（82.55±1.10）%，载药量为（11.40±1.14）%，粒径为（194.60±4.38）nm，Zeta电位为（?30.45±0.42）mV；AFM电镜验证表明该新型脂质体呈规则球形，粒径均一；新型脂质体体外释放与普通脂质体无差异。结论 用β-谷甾醇替代胆固醇制备槲皮素脂质体方法可行，采用最佳工艺制备的槲皮素脂质体包封率高，形态和粒径均较好，重现性好，可应用于工业化生产。
目的 探讨用β-谷甾醇替代胆固醇制备槲皮素脂质体的可行性，并筛选最佳制备工艺与处方。方法 以卵磷脂和β-谷甾醇为膜材制备不含胆固醇的槲皮素脂质体；以离心沉淀法测定脂质体的包封率；以包封率和载药量为评定指标，筛选该新型槲皮素脂质体的最佳制备方法；用正交设计优化该脂质体的制备工艺；用粒径、Zeta电位、AFM电镜、体外释放表征该新型槲皮素脂质体。结果 该新型脂质体的最佳制备方法为薄膜分散法，通过正交设计得最佳工艺为槲皮素与卵磷脂的质量比为1∶5，卵磷脂与β-谷甾醇的质量比为6∶1，PBS缓冲溶液pH值为6.0，水化时间为2 h。制备的槲皮素脂质体的包封率为（82.55±1.10）%，载药量为（11.40±1.14）%，粒径为（194.60±4.38）nm，Zeta电位为（?30.45±0.42）mV；AFM电镜验证表明该新型脂质体呈规则球形，粒径均一；新型脂质体体外释放与普通脂质体无差异。结论 用β-谷甾醇替代胆固醇制备槲皮素脂质体方法可行，采用最佳工艺制备的槲皮素脂质体包封率高，形态和粒径均较好，重现性好，可应用于工业化生产。
2013, 44(23):3309-3315.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.010
摘要:
目的 为提高短刺小克银汉霉对马钱子中马钱子碱与士的宁的转化率，构建高效的短刺小克银汉霉微生物转化体系。方法 根据菌种的生长代谢规律，采用单因素实验法，以马钱子碱硫酸盐和士的宁硝酸盐作为底物，以对底物的转化率作为指标，对可能的影响因素进行了考察。结果 获得了优化的转化工艺，即接种量为4%、发酵时间为2.5 d、底物质量浓度为20 mg/L、转化时间为3 d、培养温度为28 ℃、培养基初始pH值为6.5、摇床转速为150 r/min。在此工艺条件下，2种底物的平均转化率分别达到了77.75%与77.10%。结论 短刺小克银汉霉对2种底物的平均转化率分别提高了约17%与22%，此微生物转化体系能够满足马钱子减毒存效研究的需要。
目的 为提高短刺小克银汉霉对马钱子中马钱子碱与士的宁的转化率，构建高效的短刺小克银汉霉微生物转化体系。方法 根据菌种的生长代谢规律，采用单因素实验法，以马钱子碱硫酸盐和士的宁硝酸盐作为底物，以对底物的转化率作为指标，对可能的影响因素进行了考察。结果 获得了优化的转化工艺，即接种量为4%、发酵时间为2.5 d、底物质量浓度为20 mg/L、转化时间为3 d、培养温度为28 ℃、培养基初始pH值为6.5、摇床转速为150 r/min。在此工艺条件下，2种底物的平均转化率分别达到了77.75%与77.10%。结论 短刺小克银汉霉对2种底物的平均转化率分别提高了约17%与22%，此微生物转化体系能够满足马钱子减毒存效研究的需要。
2013, 44(23):3316-3320.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.011
摘要:
目的 建立双黄连口服液体内外HPLC指纹图谱。方法 色谱柱为Welchrom C18柱（150 mm×4.6 mm, 5 μm），流动相为甲醇-0.2%磷酸水溶液，梯度洗脱，分段变波长测定；柱温30 ℃；进样量10 μL。结果 利用中药色谱指纹图谱相似度软件2004A版，对每种制备方法各10批次样品和不同制备方法进行整体相似度评价，结果相似度平均值均大于0.93。药典法制备的双黄连口服液3种指标成分体内外相关性良好。结论 该方法精密度、稳定性和重复性良好，所建立的对照指纹图谱具有较好的代表性，该方法为建立中药口服制剂新的评价体系提供了思路。
目的 建立双黄连口服液体内外HPLC指纹图谱。方法 色谱柱为Welchrom C18柱（150 mm×4.6 mm, 5 μm），流动相为甲醇-0.2%磷酸水溶液，梯度洗脱，分段变波长测定；柱温30 ℃；进样量10 μL。结果 利用中药色谱指纹图谱相似度软件2004A版，对每种制备方法各10批次样品和不同制备方法进行整体相似度评价，结果相似度平均值均大于0.93。药典法制备的双黄连口服液3种指标成分体内外相关性良好。结论 该方法精密度、稳定性和重复性良好，所建立的对照指纹图谱具有较好的代表性，该方法为建立中药口服制剂新的评价体系提供了思路。
2013, 44(23):3321-3327.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.012
摘要:
目的 建立香附生品、参照品和醋制品的挥发油GC-MS指纹图谱，拟从整体角度表征香附炮制前后化学信息的变化。方法 采用GC-MS法，建立了3组香附挥发油的指纹图谱，并采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件A版进行数据分析。结果 香附各制品相似度良好，验证了前期筛选的炮制工艺稳定可行。得到了香附生品共有峰52个、参照品28个、醋制品53个，鉴定了其中46个峰。对比分析发现，香附炮制后其挥发油成分种类、质量分数均有所变化；以生品为参照，对比参照品和醋制品共有成分，结果醋制品挥发油成分种类保留更为完整。结论 以醋作为炮制辅料科学合理，可起到稳定保护香附挥发油成分的作用，为揭示香附醋制机制及其物质基础提供一定科学依据。
目的 建立香附生品、参照品和醋制品的挥发油GC-MS指纹图谱，拟从整体角度表征香附炮制前后化学信息的变化。方法 采用GC-MS法，建立了3组香附挥发油的指纹图谱，并采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件A版进行数据分析。结果 香附各制品相似度良好，验证了前期筛选的炮制工艺稳定可行。得到了香附生品共有峰52个、参照品28个、醋制品53个，鉴定了其中46个峰。对比分析发现，香附炮制后其挥发油成分种类、质量分数均有所变化；以生品为参照，对比参照品和醋制品共有成分，结果醋制品挥发油成分种类保留更为完整。结论 以醋作为炮制辅料科学合理，可起到稳定保护香附挥发油成分的作用，为揭示香附醋制机制及其物质基础提供一定科学依据。
2013, 44(23):3328-3333.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.013
摘要:
目的 研究粒径对常用中药甘草粉末中活性成分（甘草酸、甘草苷）的质量分数及其体外溶出性能的影响，为甘草粉末的制备提供适宜的粒径范围。方法 将甘草粉碎、过筛制成7种不同粒径规格的样品并进行其粒度测试和扫描电镜分析，采用TCL法对样品进行定性鉴别；采用HPLC法分析样品中甘草酸、甘草苷的量及其体外溶出性能。结果 样品中甘草苷和甘草酸的量随粒径减小而增大。2种成分的量在300～900 μm、105～300 μm及小于105 μm这3种粒径间波动比较平稳，且粒径105～150 μm样品有效成分有良好的体外释放度。结论 在甘草粉末制备过程中，将粒径控制在105～150 μm，可使样品中活性成分甘草酸、甘草苷的量较高、稳定并有良好的体外释放性能。
目的 研究粒径对常用中药甘草粉末中活性成分（甘草酸、甘草苷）的质量分数及其体外溶出性能的影响，为甘草粉末的制备提供适宜的粒径范围。方法 将甘草粉碎、过筛制成7种不同粒径规格的样品并进行其粒度测试和扫描电镜分析，采用TCL法对样品进行定性鉴别；采用HPLC法分析样品中甘草酸、甘草苷的量及其体外溶出性能。结果 样品中甘草苷和甘草酸的量随粒径减小而增大。2种成分的量在300～900 μm、105～300 μm及小于105 μm这3种粒径间波动比较平稳，且粒径105～150 μm样品有效成分有良好的体外释放度。结论 在甘草粉末制备过程中，将粒径控制在105～150 μm，可使样品中活性成分甘草酸、甘草苷的量较高、稳定并有良好的体外释放性能。
2013, 44(23):3334-3340.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.014
摘要:
目的 采用混合人肝微粒体和重组人源细胞色素酶P450（CYP）同工酶，研究小檗碱的代谢特性，明确参与小檗碱代谢的CYP酶亚型及其贡献度，并确证相关代谢产物的结构。方法 将混合人肝微粒体分别与20、100、200、400、600、800、1 200 ng/mL的小檗碱共同孵育后，计算小檗碱酶反应动力学米氏常数（Km）、最大反应速率（Vmax）、体外肝微粒体对药物的固有清除率（CLint）；采用CYP酶的特异性抑制剂研究小檗碱的代谢表型；将重组人源CYP同工酶CYP3A4、CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9与一定质量浓度的小檗碱孵育，UPLC法测定孵育液中原形药物的剩余量和代谢产物的生成量；整体归一化法计算各酶的代谢贡献度；LC-MS/MS法鉴定相关代谢产物。结果 小檗碱在混合人肝微粒体中的Vmax为1.51 nmol?mg?1?h?1；Km为2.69 nmol/mL；CLint为0.56 mL?mg?1?h?1。CYP2D6的特异性抑制剂奎尼丁和CYP1A2的特异性抑制剂呋喃茶碱对小檗碱的代谢有显著抑制作用，其他CYP酶抑制剂对小檗碱的代谢无显著影响。CYP2D6、CYP1A2对小檗碱代谢产物M1（去亚甲基小檗碱）的贡献度分别为75.253 9%、23.323 6%；对M2产物（唐松草分定或小檗红碱）的贡献度分别为46.893 8%、8.679 5%。小檗碱在体外混合人肝微粒体温孵体系中的主要代谢途径为O-去甲基化，可生成去亚甲基小檗碱和唐松草分定或小檗红碱。结论 小檗碱在肝脏中主要被CYP2D6和CYP1A2代谢，分别生成去亚甲基小檗碱、唐松草分定或小檗红碱。
目的 采用混合人肝微粒体和重组人源细胞色素酶P450（CYP）同工酶，研究小檗碱的代谢特性，明确参与小檗碱代谢的CYP酶亚型及其贡献度，并确证相关代谢产物的结构。方法 将混合人肝微粒体分别与20、100、200、400、600、800、1 200 ng/mL的小檗碱共同孵育后，计算小檗碱酶反应动力学米氏常数（Km）、最大反应速率（Vmax）、体外肝微粒体对药物的固有清除率（CLint）；采用CYP酶的特异性抑制剂研究小檗碱的代谢表型；将重组人源CYP同工酶CYP3A4、CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9与一定质量浓度的小檗碱孵育，UPLC法测定孵育液中原形药物的剩余量和代谢产物的生成量；整体归一化法计算各酶的代谢贡献度；LC-MS/MS法鉴定相关代谢产物。结果 小檗碱在混合人肝微粒体中的Vmax为1.51 nmol?mg?1?h?1；Km为2.69 nmol/mL；CLint为0.56 mL?mg?1?h?1。CYP2D6的特异性抑制剂奎尼丁和CYP1A2的特异性抑制剂呋喃茶碱对小檗碱的代谢有显著抑制作用，其他CYP酶抑制剂对小檗碱的代谢无显著影响。CYP2D6、CYP1A2对小檗碱代谢产物M1（去亚甲基小檗碱）的贡献度分别为75.253 9%、23.323 6%；对M2产物（唐松草分定或小檗红碱）的贡献度分别为46.893 8%、8.679 5%。小檗碱在体外混合人肝微粒体温孵体系中的主要代谢途径为O-去甲基化，可生成去亚甲基小檗碱和唐松草分定或小檗红碱。结论 小檗碱在肝脏中主要被CYP2D6和CYP1A2代谢，分别生成去亚甲基小檗碱、唐松草分定或小檗红碱。
2013, 44(23):3341-3345.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.015
摘要:
目的 考察苦参碱传递体对大鼠经皮给药后皮肤局部药物质量浓度经时变化，评价其透皮释药性能。方法 大鼠腹部脱毛，以非封闭方式经皮给予苦参碱传递体混悬液，应用微透析采样技术，结合RP-HPLC法，测定皮肤透析液中的药物质量浓度；比较苦参碱传递体及其脂质体、水溶液（含0.8%去氧胆酸钠）经皮给药后大鼠皮肤透析液中药物质量浓度经时曲线的差异。结果 苦参碱传递体给药后透析液中药物质量浓度达峰时间（tmax）为（4.200±0.447）h，最大药物浓度（Cmax）为（0.927±0.251）μg/mL，药时曲线下面积（AUC0-8）为（5.033±1.526）μg?h?mL?1。苦参碱传递体的Cmax和AUC0-8显著高于其脂质体和水溶液（含0.8%去氧胆酸钠），而tmax较后两者显著减小（P＜0.05）。结论 在体皮肤微透析可用于苦参碱传递体的透皮释药性能评价；苦参碱传递体具有透皮快、渗透量高等特点。
目的 考察苦参碱传递体对大鼠经皮给药后皮肤局部药物质量浓度经时变化，评价其透皮释药性能。方法 大鼠腹部脱毛，以非封闭方式经皮给予苦参碱传递体混悬液，应用微透析采样技术，结合RP-HPLC法，测定皮肤透析液中的药物质量浓度；比较苦参碱传递体及其脂质体、水溶液（含0.8%去氧胆酸钠）经皮给药后大鼠皮肤透析液中药物质量浓度经时曲线的差异。结果 苦参碱传递体给药后透析液中药物质量浓度达峰时间（tmax）为（4.200±0.447）h，最大药物浓度（Cmax）为（0.927±0.251）μg/mL，药时曲线下面积（AUC0-8）为（5.033±1.526）μg?h?mL?1。苦参碱传递体的Cmax和AUC0-8显著高于其脂质体和水溶液（含0.8%去氧胆酸钠），而tmax较后两者显著减小（P＜0.05）。结论 在体皮肤微透析可用于苦参碱传递体的透皮释药性能评价；苦参碱传递体具有透皮快、渗透量高等特点。
2013, 44(23):3346-3351.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.016
摘要:
目的 探讨当归补气活性部位HPLC特征图谱与其补气功效的相关性。方法 用控食和疲劳的方法建立小鼠气虚模型；比较当归不同提取部位对气虚小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能及免疫器官等的影响，筛选当归补气药效部位。用灰色关联统计方法将补气作用较佳的各批当归药材70%乙醇提取部位（醇提物）HPLC特征图谱各共有峰的峰面积与补气药效数据相关联，研究谱效相关性。结果 当归醇提物对气虚症状有一定的改善作用；根据关联度大小确定当归醇提物中各成分对补气作用贡献大小的顺序（按特征峰编号）为18＞5＞7＞12＞17＞4＞19＞2＞20＞6＞8＞3＞14＞1＞16＞11＞9＞13＞15＞10，其中7、10、11、13、17、18和20号峰分别为阿魏酸、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、洋川芎内酯A、藁本内酯、丁烯基苯酞和欧当归内酯A。结论 当归醇提物具有较强的补气作用，HPLC特征图谱与补气作用有一定相关性。
目的 探讨当归补气活性部位HPLC特征图谱与其补气功效的相关性。方法 用控食和疲劳的方法建立小鼠气虚模型；比较当归不同提取部位对气虚小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能及免疫器官等的影响，筛选当归补气药效部位。用灰色关联统计方法将补气作用较佳的各批当归药材70%乙醇提取部位（醇提物）HPLC特征图谱各共有峰的峰面积与补气药效数据相关联，研究谱效相关性。结果 当归醇提物对气虚症状有一定的改善作用；根据关联度大小确定当归醇提物中各成分对补气作用贡献大小的顺序（按特征峰编号）为18＞5＞7＞12＞17＞4＞19＞2＞20＞6＞8＞3＞14＞1＞16＞11＞9＞13＞15＞10，其中7、10、11、13、17、18和20号峰分别为阿魏酸、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、洋川芎内酯A、藁本内酯、丁烯基苯酞和欧当归内酯A。结论 当归醇提物具有较强的补气作用，HPLC特征图谱与补气作用有一定相关性。
2013, 44(23):3352-3358.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.017
摘要:
目的 探讨常山酮对刀豆蛋白A（Con A）诱导的大鼠肝纤维化的影响及其机制。方法 50只Wistar大鼠随机分成对照组（8只）、模型组（14只）及常山酮低、高剂量（5、10 mg/kg）组（各14只），对照组大鼠每周尾iv磷酸盐缓冲液（PBS）300 μL 1次；其余3组大鼠每周尾iv Con A 12.5 mg/kg（溶于300 μL PBS）1次，连续8周。自造模起在常山酮各组大鼠饲料中添加相应剂量的常山酮，连续给药8周后大鼠称质量，处死。生化分析法检测血清中肝功能指标丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、总蛋白（TP）、白蛋白（ALB）的水平；ELISA法检测血清肝纤维化指标转化生长因子-β1（TGF-β1）、透明质酸（HA）、III型前胶原（PC-III）的水平；肝组织行HE和Masson胶原染色，进行病理分析并按肝纤维化半定量计分系统（SSS）计分系统进行评分；天狼星红和免疫组化染色观察肝组织I型胶原（Col I）的沉积及蛋白表达的变化。结果 与模型组大鼠比较，常山酮组大鼠血清中ALT、AST、TP、TGF-β1、HA和PC-III水平显著降低（P＜0.05、0.01），肝脏病理损伤明显减轻（P＜0.05、0.01），肝纤维化评分明显降低（P＜0.05、0.01），肝组织中Col I沉积及蛋白的表达显著下调（P＜0.05、0.01）。结论 常山酮能有效减轻Con A致肝纤维化大鼠的肝脏损伤，降低肝纤维化程度，其机制与抑制肝内Col I的沉积和蛋白的表达有关。
目的 探讨常山酮对刀豆蛋白A（Con A）诱导的大鼠肝纤维化的影响及其机制。方法 50只Wistar大鼠随机分成对照组（8只）、模型组（14只）及常山酮低、高剂量（5、10 mg/kg）组（各14只），对照组大鼠每周尾iv磷酸盐缓冲液（PBS）300 μL 1次；其余3组大鼠每周尾iv Con A 12.5 mg/kg（溶于300 μL PBS）1次，连续8周。自造模起在常山酮各组大鼠饲料中添加相应剂量的常山酮，连续给药8周后大鼠称质量，处死。生化分析法检测血清中肝功能指标丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、总蛋白（TP）、白蛋白（ALB）的水平；ELISA法检测血清肝纤维化指标转化生长因子-β1（TGF-β1）、透明质酸（HA）、III型前胶原（PC-III）的水平；肝组织行HE和Masson胶原染色，进行病理分析并按肝纤维化半定量计分系统（SSS）计分系统进行评分；天狼星红和免疫组化染色观察肝组织I型胶原（Col I）的沉积及蛋白表达的变化。结果 与模型组大鼠比较，常山酮组大鼠血清中ALT、AST、TP、TGF-β1、HA和PC-III水平显著降低（P＜0.05、0.01），肝脏病理损伤明显减轻（P＜0.05、0.01），肝纤维化评分明显降低（P＜0.05、0.01），肝组织中Col I沉积及蛋白的表达显著下调（P＜0.05、0.01）。结论 常山酮能有效减轻Con A致肝纤维化大鼠的肝脏损伤，降低肝纤维化程度，其机制与抑制肝内Col I的沉积和蛋白的表达有关。
2013, 44(23):3359-3363.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.018
摘要:
目的 探讨彝药塔若散水提液对早期动脉粥样硬化金黄地鼠的影响。方法 金黄地鼠在高脂饲料喂饲的基础上，ip维生素D3诱导早期动脉粥样硬化模型。造模9周后，将早期动脉粥样硬化大鼠分为模型组、辛伐他汀（4.2 mg/kg）阳性对照组、塔若散水提液高和低剂量（生药16.8、2.1 g/kg）组，每天ig给药1次，连续给药11周，另设对照组。给药结束后检测金黄地鼠血清总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平以及白细胞介素-1β（IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、基质金属蛋白酶-9（MMP-9）和基质金属蛋白酶组织抑制因子-1（TIMP-1）的量；HE染色法观察颈总动脉组织形态学的变化；计算肝脏指数。结果 与模型组比较，各给药组大鼠血清TC、TG、LDL-C水平以及IL-1β、TNF-α、MMP-9的量均不同程度地降低，TIMP-1的量升高，颈总动脉和肝脏的病理变化均得到不同程度的改善。结论 塔若散对早期动脉粥样硬化具有一定的治疗作用，其机制可能与调节血脂水平和血清中炎症因子以及协调MMP-9/TIMP-1的失衡有关。
目的 探讨彝药塔若散水提液对早期动脉粥样硬化金黄地鼠的影响。方法 金黄地鼠在高脂饲料喂饲的基础上，ip维生素D3诱导早期动脉粥样硬化模型。造模9周后，将早期动脉粥样硬化大鼠分为模型组、辛伐他汀（4.2 mg/kg）阳性对照组、塔若散水提液高和低剂量（生药16.8、2.1 g/kg）组，每天ig给药1次，连续给药11周，另设对照组。给药结束后检测金黄地鼠血清总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平以及白细胞介素-1β（IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、基质金属蛋白酶-9（MMP-9）和基质金属蛋白酶组织抑制因子-1（TIMP-1）的量；HE染色法观察颈总动脉组织形态学的变化；计算肝脏指数。结果 与模型组比较，各给药组大鼠血清TC、TG、LDL-C水平以及IL-1β、TNF-α、MMP-9的量均不同程度地降低，TIMP-1的量升高，颈总动脉和肝脏的病理变化均得到不同程度的改善。结论 塔若散对早期动脉粥样硬化具有一定的治疗作用，其机制可能与调节血脂水平和血清中炎症因子以及协调MMP-9/TIMP-1的失衡有关。
2013, 44(23):3364-3367.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.019
摘要:
目的 探讨鳖甲煎丸抗肝纤维化的作用机制。方法 SD大鼠随机分成6组：对照组，模型组，秋水仙碱（0.1 mg/kg）阳性对照组，鳖甲煎丸低、中、高剂量（0.55、1.1、2.2 g/kg）组。除对照组外，其他各组大鼠sc 40% CCl4橄榄油溶液，每周2次，连续给予6周，建立大鼠肝纤维化模型。在造模同时，各给药组每天给予相应药物10 mL/(kg?d) 1次，连续给药11周。于11周末处死大鼠，免疫组化法检测肝组织中α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）的表达，反转录聚合酶链反应（RT-PCR）法检测大鼠肝组织中转化生长因子（TGF-β1）及smad 3基因的表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠肝组织α-SMA蛋白及TGF-β1、smad 3基因的表达显著上调（P＜0.05）。与模型组比较，鳖甲煎丸和秋水仙碱可显著降低大鼠肝组织α-SMA蛋白及TGF-β1、smad 3基因的表达，其中以鳖甲煎丸2.2 g/kg的效果更显著。结论 鳖甲煎丸抗肝纤维化作用机制可能与其下调TGF-β1/smad 3信号通路、抑制肝星状细胞活化和增殖有关。
目的 探讨鳖甲煎丸抗肝纤维化的作用机制。方法 SD大鼠随机分成6组：对照组，模型组，秋水仙碱（0.1 mg/kg）阳性对照组，鳖甲煎丸低、中、高剂量（0.55、1.1、2.2 g/kg）组。除对照组外，其他各组大鼠sc 40% CCl4橄榄油溶液，每周2次，连续给予6周，建立大鼠肝纤维化模型。在造模同时，各给药组每天给予相应药物10 mL/(kg?d) 1次，连续给药11周。于11周末处死大鼠，免疫组化法检测肝组织中α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）的表达，反转录聚合酶链反应（RT-PCR）法检测大鼠肝组织中转化生长因子（TGF-β1）及smad 3基因的表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠肝组织α-SMA蛋白及TGF-β1、smad 3基因的表达显著上调（P＜0.05）。与模型组比较，鳖甲煎丸和秋水仙碱可显著降低大鼠肝组织α-SMA蛋白及TGF-β1、smad 3基因的表达，其中以鳖甲煎丸2.2 g/kg的效果更显著。结论 鳖甲煎丸抗肝纤维化作用机制可能与其下调TGF-β1/smad 3信号通路、抑制肝星状细胞活化和增殖有关。
2013, 44(23):3368-3371.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.020
摘要:
目的 探讨单四氢呋喃型番荔枝内酯类（单THF型ACGs）化合物对大鼠肝线粒体复合酶I活性的影响。方法 选用6个结构不同的单THF型ACGs，通过测定其对大鼠肝线粒体复合酶I的抑制活性，明确这些化合物结构中四氢呋喃环与内酯环之间碳数、取代羟基个数以及四氢呋喃环的核心构型对大鼠肝线粒体复合酶I活性的影响。 结果 6个单THF型ACGs对大鼠肝线粒体复合酶I均有一定的抑制活性，构效关系分析可见，在单THF型ACGs中，四氢呋喃环与内酯环间碳链越短，化合物活性越强，取代羟基个数并非是影响活性的决定性因素。结论 四氢呋喃环的核心构型为苏式/反式/赤式时比苏式/反式/苏式构型的抑制线粒体复合酶I的活性强。
目的 探讨单四氢呋喃型番荔枝内酯类（单THF型ACGs）化合物对大鼠肝线粒体复合酶I活性的影响。方法 选用6个结构不同的单THF型ACGs，通过测定其对大鼠肝线粒体复合酶I的抑制活性，明确这些化合物结构中四氢呋喃环与内酯环之间碳数、取代羟基个数以及四氢呋喃环的核心构型对大鼠肝线粒体复合酶I活性的影响。 结果 6个单THF型ACGs对大鼠肝线粒体复合酶I均有一定的抑制活性，构效关系分析可见，在单THF型ACGs中，四氢呋喃环与内酯环间碳链越短，化合物活性越强，取代羟基个数并非是影响活性的决定性因素。结论 四氢呋喃环的核心构型为苏式/反式/赤式时比苏式/反式/苏式构型的抑制线粒体复合酶I的活性强。
2013, 44(23):3372-3378.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.021
摘要:
目的 克隆鱼腥草查耳酮合成酶1（CHS1）基因并分析其蛋白质序列。方法 根据已经克隆的植物CHS基因的保守序列设计一对引物，以鱼腥草总RNA为模板，采用RT-PCR和SON-PCR的方法快速获得CHS基因序列并连接到pMD18-T Simple载体上，阳性克隆经PCR检测后进行测序。结果 得到一段1 188 bp的序列，序列分析表明，该片段编码395个氨基酸，与其他高等植物CHS基因氨基酸序列同源性在62.3%以上，生物信息学分析表明，该蛋白含有CHS家族的特征多肽序列“RLMMYQQGCFAGGTVLR”和“GVLFGFGPGL”，不含信号肽序列。相对荧光定量PCR分析表明，CHS1基因在花中的表达量最高，其次是地上茎，再次是地下茎，叶片中表达量最低。结论 首次从鱼腥草中克隆了CHS1基因，为有效利用该基因奠定了基础。
目的 克隆鱼腥草查耳酮合成酶1（CHS1）基因并分析其蛋白质序列。方法 根据已经克隆的植物CHS基因的保守序列设计一对引物，以鱼腥草总RNA为模板，采用RT-PCR和SON-PCR的方法快速获得CHS基因序列并连接到pMD18-T Simple载体上，阳性克隆经PCR检测后进行测序。结果 得到一段1 188 bp的序列，序列分析表明，该片段编码395个氨基酸，与其他高等植物CHS基因氨基酸序列同源性在62.3%以上，生物信息学分析表明，该蛋白含有CHS家族的特征多肽序列“RLMMYQQGCFAGGTVLR”和“GVLFGFGPGL”，不含信号肽序列。相对荧光定量PCR分析表明，CHS1基因在花中的表达量最高，其次是地上茎，再次是地下茎，叶片中表达量最低。结论 首次从鱼腥草中克隆了CHS1基因，为有效利用该基因奠定了基础。
2013, 44(23):3379-3385.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.022
摘要:
目的 研究1个白木香倍半萜合酶（ASS）的亚细胞定位，确定其功能区域，并比较3种瞬时表达体系在亚细胞定位研究中的优劣。方法 从白木香愈伤组织中提取总RNA，采用特异引物RT-PCR方法克隆倍半萜合酶ASS基因，并连接于pEZS-NL载体和pFGC5941GFP改造载体上，分别构建pFGC5941-GFP-ASS、pEZS-NL-ASS-GFP 2种植物表达载体，分别利用根癌农杆菌侵染烟草叶片、基因枪轰击洋葱表皮细胞、PEG转化白木香原生质体3种技术进行瞬时转化表达，激光共聚焦显微镜下观察表达出的绿色荧光蛋白（GFP）融合蛋白的亚细胞定位。结果 在烟草叶片表皮细胞、洋葱表皮细胞及白木香原生质体中，融合蛋白绿色荧光均能被观察到。ASS基因与GFP的融合蛋白产物在烟草叶片中定位于胞质，在洋葱表皮中定位于胞质和细胞核，白木香原生质体中定位于胞质和质体。结论 ASS基因在白木香原生质体胞质及质体定位；对3种体系的结果比较表明，应用不同体系研究蛋白的亚细胞定位可能出现不同的结果，这可能与同源或异源表达的植物细胞的特性有关。
目的 研究1个白木香倍半萜合酶（ASS）的亚细胞定位，确定其功能区域，并比较3种瞬时表达体系在亚细胞定位研究中的优劣。方法 从白木香愈伤组织中提取总RNA，采用特异引物RT-PCR方法克隆倍半萜合酶ASS基因，并连接于pEZS-NL载体和pFGC5941GFP改造载体上，分别构建pFGC5941-GFP-ASS、pEZS-NL-ASS-GFP 2种植物表达载体，分别利用根癌农杆菌侵染烟草叶片、基因枪轰击洋葱表皮细胞、PEG转化白木香原生质体3种技术进行瞬时转化表达，激光共聚焦显微镜下观察表达出的绿色荧光蛋白（GFP）融合蛋白的亚细胞定位。结果 在烟草叶片表皮细胞、洋葱表皮细胞及白木香原生质体中，融合蛋白绿色荧光均能被观察到。ASS基因与GFP的融合蛋白产物在烟草叶片中定位于胞质，在洋葱表皮中定位于胞质和细胞核，白木香原生质体中定位于胞质和质体。结论 ASS基因在白木香原生质体胞质及质体定位；对3种体系的结果比较表明，应用不同体系研究蛋白的亚细胞定位可能出现不同的结果，这可能与同源或异源表达的植物细胞的特性有关。
2013, 44(23):3386-3393.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.023
摘要:
目的 比较传统与2年生栽培蒙古黄芪药材的化学成分，探讨化学成分差异性。方法 采集HPLC-ELSD指纹图谱信息，测定指标成分黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、总多糖、浸出物的量。对传统黄芪和2年生栽培黄芪样品进行指纹图谱相似度分析、代谢组学多元统计分析以及质量比较。结果 传统黄芪的毛蕊异黄酮葡萄糖苷和总多糖量明显高于2年生栽培黄芪，但二者的黄芪甲苷量和浸出物量没有差别；HPLC-ELSD代谢组学分析技术可以将传统黄芪与2年生栽培黄芪明显区分开，引起二者明显区别的主要差异性化学成分为毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花苷、峰4和5、黄芪皂苷II、峰13、黄芪皂苷I。结论 基于HPLC-ELSD代谢组学技术结合化学指标成分的测定，可用于传统黄芪与2年生栽培黄芪的质量评价研究。
目的 比较传统与2年生栽培蒙古黄芪药材的化学成分，探讨化学成分差异性。方法 采集HPLC-ELSD指纹图谱信息，测定指标成分黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、总多糖、浸出物的量。对传统黄芪和2年生栽培黄芪样品进行指纹图谱相似度分析、代谢组学多元统计分析以及质量比较。结果 传统黄芪的毛蕊异黄酮葡萄糖苷和总多糖量明显高于2年生栽培黄芪，但二者的黄芪甲苷量和浸出物量没有差别；HPLC-ELSD代谢组学分析技术可以将传统黄芪与2年生栽培黄芪明显区分开，引起二者明显区别的主要差异性化学成分为毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花苷、峰4和5、黄芪皂苷II、峰13、黄芪皂苷I。结论 基于HPLC-ELSD代谢组学技术结合化学指标成分的测定，可用于传统黄芪与2年生栽培黄芪的质量评价研究。
2013, 44(23):3394-3399.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.024
摘要:
目的 对4种不同树种来源的桑黄菌株进行分离、鉴定，并对次生代谢物进行分析。方法 将分离纯化的菌株采用光学显微镜观察其菌丝形态特征，利用ITS序列分析技术对其进行分子鉴定，采用比色法分析次生代谢物量。结果 从松树桑黄、桑树桑黄、暴马丁香树桑黄、杨树桑黄分离的菌株，其菌丝体形态特征相同，呈有隔分支，而菌落的生长速率和外观颜色不同，其中杨树桑黄的生长速率最快，达0.47 cm/d。进一步通过ITS序列分析发现，松树桑黄菌株为松木层孔菌Phellinus pini，桑树桑黄菌株为裂蹄木层孔菌Phellinus linteus，暴马丁香桑黄菌株和杨树桑黄菌株为鲍氏木层孔菌Phellinus baumii。对多糖、黄酮、多酚和三萜物质的分析发现，子实体和菌丝体中均含有这些次生代谢物，但其量与菌株来源有关。暴马丁香树来源的子实体中多糖量最高，为98.20 mg/g；杨树来源的子实体中黄酮、三萜、多酚量最高，分别为548.49、1.48、33.70 mg/g。菌丝体中多糖、黄酮、多酚和三萜物质产量累积最高的菌株来源于桑树，分别为259.64、223.11、43.78、24.80 mg/L；同时发现，菌丝体中的三萜量高于子实体，其中桑树菌丝体中的三萜量是子实体的7倍左右。结论 4株桑黄菊菌株菌丝体形态基本无差异，rDNA ITS序列分析技术可以鉴定桑黄菌株；4株桑黄菌丝和子实体中次生代谢物量存在差异。
目的 对4种不同树种来源的桑黄菌株进行分离、鉴定，并对次生代谢物进行分析。方法 将分离纯化的菌株采用光学显微镜观察其菌丝形态特征，利用ITS序列分析技术对其进行分子鉴定，采用比色法分析次生代谢物量。结果 从松树桑黄、桑树桑黄、暴马丁香树桑黄、杨树桑黄分离的菌株，其菌丝体形态特征相同，呈有隔分支，而菌落的生长速率和外观颜色不同，其中杨树桑黄的生长速率最快，达0.47 cm/d。进一步通过ITS序列分析发现，松树桑黄菌株为松木层孔菌Phellinus pini，桑树桑黄菌株为裂蹄木层孔菌Phellinus linteus，暴马丁香桑黄菌株和杨树桑黄菌株为鲍氏木层孔菌Phellinus baumii。对多糖、黄酮、多酚和三萜物质的分析发现，子实体和菌丝体中均含有这些次生代谢物，但其量与菌株来源有关。暴马丁香树来源的子实体中多糖量最高，为98.20 mg/g；杨树来源的子实体中黄酮、三萜、多酚量最高，分别为548.49、1.48、33.70 mg/g。菌丝体中多糖、黄酮、多酚和三萜物质产量累积最高的菌株来源于桑树，分别为259.64、223.11、43.78、24.80 mg/L；同时发现，菌丝体中的三萜量高于子实体，其中桑树菌丝体中的三萜量是子实体的7倍左右。结论 4株桑黄菊菌株菌丝体形态基本无差异，rDNA ITS序列分析技术可以鉴定桑黄菌株；4株桑黄菌丝和子实体中次生代谢物量存在差异。
2013, 44(23):3400-3405.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.025
摘要:
目的 研究吴茱萸药材水溶性化学成分的HPLC指纹图谱，并应用系统聚类分析和主成分分析建立吴茱萸药材的化学模式识别方法，以期为吴茱萸药材质量控制与品质评价提供参考。方法 色谱柱为Ultimate XB-C18色谱柱（150.0 mm×4.6 mm，3 μm）；流动相为乙腈-水（含0.5%醋酸和0.04%磷酸）混合溶液，梯度洗脱；体积流量0.8 mL/min；检测波长为327 nm；进样量10 μL；柱温：25 ℃。结果 34批吴茱萸药材有27个共有峰，相似度在0.945～0.997。聚类分析能对《中国药典》2010年版规定的3种吴茱萸药材进行有效识别，并且从水溶性化学成分上揭示吴茱萸药材的种质远近关系，主成分分析结果与聚类分析结果类似。结论 建立的方法能够成功应用于吴茱萸药材的质量评价与控制及品种识别，可为制定吴茱萸质量评价与控制模式提供新的参考依据。
目的 研究吴茱萸药材水溶性化学成分的HPLC指纹图谱，并应用系统聚类分析和主成分分析建立吴茱萸药材的化学模式识别方法，以期为吴茱萸药材质量控制与品质评价提供参考。方法 色谱柱为Ultimate XB-C18色谱柱（150.0 mm×4.6 mm，3 μm）；流动相为乙腈-水（含0.5%醋酸和0.04%磷酸）混合溶液，梯度洗脱；体积流量0.8 mL/min；检测波长为327 nm；进样量10 μL；柱温：25 ℃。结果 34批吴茱萸药材有27个共有峰，相似度在0.945～0.997。聚类分析能对《中国药典》2010年版规定的3种吴茱萸药材进行有效识别，并且从水溶性化学成分上揭示吴茱萸药材的种质远近关系，主成分分析结果与聚类分析结果类似。结论 建立的方法能够成功应用于吴茱萸药材的质量评价与控制及品种识别，可为制定吴茱萸质量评价与控制模式提供新的参考依据。
2013, 44(23):3406-3412.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.026
摘要:
花椒是我国传统的“八大调味品”之一，辛麻味是其主要的风味特征和品质指标。围绕花椒麻味的化学基础，从已报道的天然花椒麻味物质及合成的类似物的分子结构特点、麻味必需分子结构、分子结构与麻度之间的关系3个方面，对现有相关研究进行了全面梳理和深入分析，提出了基础研究和应用研究的发展方向。
花椒是我国传统的“八大调味品”之一，辛麻味是其主要的风味特征和品质指标。围绕花椒麻味的化学基础，从已报道的天然花椒麻味物质及合成的类似物的分子结构特点、麻味必需分子结构、分子结构与麻度之间的关系3个方面，对现有相关研究进行了全面梳理和深入分析，提出了基础研究和应用研究的发展方向。
2013, 44(23):3413-3421.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.027
摘要:
血管新生（angiogenesis）在机体的多种生理、病理过程中发挥着重要作用，促进和抑制血管新生已分别成为治疗缺血性血管损伤疾病和抗肿瘤的新策略。中医药在血管相关疾病的治疗中积累了丰富经验，研究发现临床实践中常用的一些中药复方是通过影响血管新生来发挥药效的，其作用机制主要体现在对血管新生调控因子、内皮细胞增殖和迁移的正/反双向调节。总结归纳近年来中药对血管新生的作用机制，以期为今后相关中药的研究提供借鉴。
血管新生（angiogenesis）在机体的多种生理、病理过程中发挥着重要作用，促进和抑制血管新生已分别成为治疗缺血性血管损伤疾病和抗肿瘤的新策略。中医药在血管相关疾病的治疗中积累了丰富经验，研究发现临床实践中常用的一些中药复方是通过影响血管新生来发挥药效的，其作用机制主要体现在对血管新生调控因子、内皮细胞增殖和迁移的正/反双向调节。总结归纳近年来中药对血管新生的作用机制，以期为今后相关中药的研究提供借鉴。
2013, 44(23):3422-3428.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.23.028
摘要:
三萜皂苷是一类很重要的植物次生代谢产物，是很多药用植物的主要活性成分，其在抗癌、抗炎、抗过敏、防治心脑血管疾病等方面有很好的功效。由于三萜皂苷自然产量低，限制了其商业应用。从植物细胞工程和基因工程技术角度，分析了影响三萜皂苷合成的主要因素：组织材料的筛选、培养条件的优化、规模化生产以及与三萜皂苷合成相关酶基因的诱导和过表达等，概述了提高三萜皂苷合成的相关研究成果。
三萜皂苷是一类很重要的植物次生代谢产物，是很多药用植物的主要活性成分，其在抗癌、抗炎、抗过敏、防治心脑血管疾病等方面有很好的功效。由于三萜皂苷自然产量低，限制了其商业应用。从植物细胞工程和基因工程技术角度，分析了影响三萜皂苷合成的主要因素：组织材料的筛选、培养条件的优化、规模化生产以及与三萜皂苷合成相关酶基因的诱导和过表达等，概述了提高三萜皂苷合成的相关研究成果。
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