2013年第44卷第17期文章目次

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  • 1  探讨以“药动学先行”的中药创新模式
    王士群,朱宇珍,叶 华,郑学宝
    2013, 44(17):2341-2346. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.001
    [摘要](1666) [HTML](0) [PDF 3.33 M](1822)
    摘要:
    中药创新是中药现代化的核心驱动力。如何借助现代生命科学的理论技术实现中药研发的创新,成为亟待解决的问题。目前,国际上正在步入以单一靶点发展为多靶点药物组合,以活性成分筛选转变为药动学优化设计为导向的新一轮研发热潮中。面对研发模式的转变,我国中药的研发多数仍停留在以质量控制、药效活性筛选等初始环节。结合系统生物学和黄芩汤提取物(PHY906)中有关中药研发的内容,引入“药动学先行”这一概念,旨在将药动学作为快速筛选定位中药中具有潜在研究价值活性成分的工具。并进一步对中药研发模式为何需要“药动学先行”以及如何展开这一创新模式研究进行探讨。
    2  香鳞毛蕨中1个新的色原酮苷
    彭 冰,曾祖平,李 萍,何 薇,王 宏,高增平
    2013, 44(17):2347-2349. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.002
    [摘要](1561) [HTML](0) [PDF 734.70 K](1762)
    摘要:
    目的 研究香鳞毛蕨Dryopteris fragrans全草的化学成分。方法 采用各种柱色谱法分离,通过理化鉴别及波谱分析技术鉴定化合物的结构。结果 从香鳞毛蕨全草分离得到了4个化合物,分别鉴定为2-乙基-5, 7-二羟基-1′-O-β-D-吡喃葡萄糖基色原酮苷(1)、牡荆苷(2)、异槲皮苷(3)、3-羟基-5-丙基苯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)。结论 化合物1为新化合物,命名为香蕨色原酮A,化合物2为首次从该植物中分离得到,化合物4为首次从该科植物中分离得到。
    3  毛木防己根生物碱成分研究
    王建忠,雷 宇,廖 静,陈小瑞
    2013, 44(17):2350-2353. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.003
    [摘要](1421) [HTML](0) [PDF 740.16 K](1437)
    摘要:
    目的 研究毛木防己Cocculus orbiculatus var. mollis根中的生物碱类化学成分。方法 利用硅胶柱色谱及重结晶方法分离纯化,通过化学及波谱分析方法鉴定化合物的结构。结果 从毛木防己根95%乙醇提取物中分离并鉴定了1个较少见的C-α羟基取代的新BBI生物碱木防己亭碱(1)及3个已知生物碱,分别为去氢艾帕特啉碱(2)、木防己碱(3)、异木防己碱(4)。结论 化合物1为新化合物,命名为木防己亭碱,化合物24为首次从该植物中分离得到。
    4  华南毛蕨叶的化学成分研究
    魏 涵,吴光华,杨 娴,阮金兰
    2013, 44(17):2354-2357. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.004
    [摘要](1503) [HTML](0) [PDF 740.34 K](1566)
    摘要:
    目的 研究华南毛蕨Cyclosorus parasiticus叶的化学成分。方法 采用多种柱色谱技术对华南毛蕨叶二氯甲烷提取物进行分离纯化,利用核磁共振谱等波谱数据鉴定化合物结构。结果 从华南毛蕨叶二氯甲烷提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为5, 7-二羟基-6, 8-二甲基二氢黄酮(去甲氧基荚果蕨素,1)、5-羟基-3, 7-二甲氧基黄酮(2)、瘤节毛蕨素B(3)、黑麦草内酯(4)、植醇(5)、叶黄素(6)、δ-生育酚(7)、扭马尾藻酚(8)、9Z, 12Z-十八碳二烯酸(9)、1, 2, 3-三亚油酸甘油酯(10)、β-谷甾醇(11)。结论 化合物12410均为首次从本属植物中分离得到,所有化合物均为首次从华南毛蕨中分离得到。
    5  国产肉桂的化学成分研究
    赵 凯,姜 勇,薛培凤,屠鹏飞
    2013, 44(17):2358-2363. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.005
    [摘要](1325) [HTML](0) [PDF 740.31 K](1714)
    摘要:
    目的 对国产肉桂Cinnamomum cassia的化学成分进行研究。方法 采用正、反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及半制备液相色谱等方法进行分离纯化,利用波谱分析结合理化性质鉴定化合物结构。结果 从国产肉桂的醋酸乙酯提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为锡兰肉桂素(1)、脱水锡兰肉桂素(2)、脱水锡兰肉桂醇(3)、锡兰肉桂醇(4)、落叶脂素(5)、Evofolin B(6)、5′-甲氧基松脂醇(7)、(+)-丁香树脂素(8)、2-羟基肉桂酸(9)、1, 10-seco-4ζ-hydroxy-muurolene-1, 10-diketone(10)、(?)-表儿茶素(11)、山柰酚(12)、原花青素A2(13)、豆甾醇(14)、硬脂酸(15)。结论 化合物5710为首次从该种植物分离得到的木脂素成分,化合物14为首次从国产肉桂中分离得到的瑞诺烷类二萜成分。
    6  菊花多糖的结构特征及其对NF-κB和肿瘤细胞的活性研究
    范灵婧,倪鑫炎,吴纯洁,丁 侃
    2013, 44(17):2364-2371. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.006
    [摘要](1538) [HTML](0) [PDF 941.36 K](1670)
    摘要:
    目的 阐明菊花多糖的结构特征,研究其对NF-κB和肿瘤细胞的活性。方法 以杭菊花、怀菊花和亳菊花为原料药材,经水提醇沉、离子交换树脂和凝胶过滤柱色谱分离纯化,获得6种中性均一多糖。应用高效凝胶渗透色谱(HPGPC)、红外光谱(IR)、气相色谱(GC)及气相色谱-质谱联用(GC-MS)等方法对其一级结构特征进行初步分析,同时运用6种菊花多糖对胰腺癌(PANC-1)和肝细胞(LO2)的MTT实验及NF-κB信号激活实验进行了活性测定。结果 6种多糖CMTA0S1、CMTA0S3、CMJA0S1、CMJA0S2、CMBA0S1和CMBA0S3的重均相对分子质量依次为7.52×104、7.80×103、7.80×104、1.04×104、5.79×104和1.35×104,其中CMTA0S1、CMJA0S1和CMBA0S1主要由半乳糖、阿拉伯糖和葡萄糖组成,物质的量比分别为1.23∶1.00∶0.20、2.18∶1.00∶0.53和3.30∶1.00∶0.75;CMTA0S3、CMJA0S2和CMBA0S3主要由半乳糖、阿拉伯糖、葡萄糖和甘露糖组成,物质的量比分别为0.73∶1.00∶0.40∶0.21、1.39∶1.00∶0.84∶0.55和1.19∶1.00∶0.48∶0.19。6种菊花多糖以末端-呋喃阿拉伯糖、1, 5-呋喃阿拉伯糖、1, 4-吡喃半乳糖、1, 3, 6-吡喃半乳糖和1, 4-吡喃葡萄糖5种连接方式为主。生物活性研究表明菊花多糖均对胰腺癌PANC-1细胞具有明显抑制作用,以杭菊花多糖CMTA0S3和怀菊花多糖CMJA0S2抑制率最强,接近70%且呈现出良好的浓度依赖性。针对核因子NF-κB活性实验结果显示,菊花多糖中只有粗多糖CMBA表现出较强的免疫抑制活性,而均一多糖CMTA0S1和CMJA0S1则显示出潜在的免疫激活活性。结论 3种菊花中的6种中性多糖结构具有一定程度的相似性,对胰腺癌PANC-1细胞具有良好的抑制作用,且对NF-κB活性有明显调节作用。
    7  RRLC-QTOF/MS研究不同比例制川乌与瓜蒌配伍前后化学成分变化
    许妍妍,程丽丽,李遇伯,王 晖,陈 宁,张艳军
    2013, 44(17):2372-2379. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.007
    [摘要](1428) [HTML](0) [PDF 753.12 K](1950)
    摘要:
    目的 分析制川乌与瓜蒌配伍前后化学成分变化规律,为阐释制川乌与瓜蒌配伍禁忌提供物质基础。方法 利用RRLC-QTOF/MS分析制川乌与瓜蒌配伍提取液,色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse Plus C18柱(100 mm×2.1 mm,1.8 μm),流动相为0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液,梯度洗脱;采用Mass Hunter Workstation软件和偏最小二乘判别法进行化合物鉴别和差异分析;以化合物与内标峰面积之比来表示化学标志物的相对质量分数。结果 采用此方法共检测到制川乌-瓜蒌合煎液中65种化学成分,进一步鉴别了其中57种成分,15种成分在配伍前后有差异,其溶出受制川乌与瓜蒌配伍比例的变化影响。结论 RRLC-QTOF/MS方法灵敏、准确,能够较全面反映制川乌与瓜蒌配伍前后化学成分的变化;从体外化学物质基础角度分析,中药“十八反”之乌头与瓜蒌是否相反尚无定论,还需结合体内实验进一步深入研究。
    8  秋水仙碱2种醇质体贴剂的制备及其质量评价
    宋三孔,宋 霞,王晓飞,刘铭佩,白银亮,焦海胜
    2013, 44(17):2380-2385. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.008
    [摘要](964) [HTML](0) [PDF 737.87 K](1840)
    摘要:
    目的 采用均匀设计法优化2种秋水仙碱醇质体贴剂制备处方并考察其体外释放度、透皮性能、稳定性及其刺激性。方法 采用注入法分别制备2种磷脂材料(大豆磷脂和氢化磷脂)的秋水仙碱醇质体;通过DPS 7.0软件分析,采用均匀设计法,以初黏力与持黏力的综合评分为考察指标优化贴剂压敏胶中秋水仙碱、IV号丙烯酸树脂、柠檬酸三乙酯、琥珀酸以及氮酮的组成,制备上述2种醇质体的贴剂;用智能溶出度测试仪和改良的Franz扩散池分别比较贴剂的释放度和透皮性能;考察制剂在光照、湿度和高温条件下的稳定性;进行兔皮肤的刺激性实验。结果 通过均匀设计优化法制备的秋水仙碱醇质体贴剂,符合《中国药典》2010年版规定的贴剂黏性要求,秋水仙碱普通贴剂、大豆磷脂和氢化磷脂醇质体贴剂体外释放度拟合符合Higuchi方程,释放速率依次增加,分别为(3.133 1±0.327 2)、(2.872 4±0.348 1)、(2.380 2±0.213 4)μg/(cm2?h1/2),三者体外透皮速率符合零级方程,透皮率依次提高,分别为(0.939 0±0.073 1)、(0.877 5±0.090 8)、(0.616 7±0.081 6)μg/(cm2?h);氢化磷脂醇质体贴剂在保存期间稳定性考察指标变化均低于大豆磷脂醇质体贴剂,尤其是色泽稳定。兔皮肤刺激性试验48 h内无红斑、水肿等刺激反应。结论 氢化磷脂醇质体贴剂药物释放度与透皮速率均明显最优,考虑到其较好的制剂稳定性,可见氢化磷脂醇质体贴剂综合性能明显优于大豆磷脂醇质体贴剂。
    9  复方黄连注射剂脱色工艺研究
    徐 芳,谭榀新,贺 兰,毛 宇,贺建华
    2013, 44(17):2386-2390. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.009
    [摘要](881) [HTML](0) [PDF 685.44 K](1314)
    摘要:
    目的 确定制备复方黄连注射剂的最佳脱色工艺方法和条件。方法 以复方黄连注射剂未脱色药液为原料,以脱色率、工艺成本、脱色后药液的气味变化及对耐药金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)等为评价指标,对活性炭吸附法、铅盐沉法、氧化铝吸附法、石灰乳沉淀法、硅胶吸附法5种方法进行综合评价。结果 经过综合分析,确定最佳脱色方法为硅胶吸附法。通过正交试验,确立硅胶吸附法的最佳工艺条件为硅胶用量35%,温度40 ℃,时间30 min,在该条件下脱色率为35.98%,复方黄连注射剂对耐药金黄色葡萄球菌的MIC值为7.8 mg/mL。结论 用正交设计确定的硅胶吸附法最适脱色条件可实现复方黄连注射剂的有效脱色。
    10  丹参酮组分缓释固体分散体的研究
    陈小云,张振海,郁丹红,刘 丹,金慧芬,杨世林,贾晓斌
    2013, 44(17):2391-2396. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.010
    [摘要](1357) [HTML](0) [PDF 2.59 M](1418)
    摘要:
    目的 制备丹参酮组分缓释固体分散体,以提高其体外溶出,并控制药物的释放。方法 以单硬脂酸甘油酯(GMS)和高相对分子质量的聚氧乙烯(PEO)为复合载体,用溶剂熔融法制备缓释固体分散体,考察其体外释药性能,并利用SEM、DSC、XRD、FTIR等表征手段对固体分散体的结构特征进行分析研究。结果 药物与复合载体(GMS-PEO 2∶1)比例为1∶8时所制备的固体分散体取得了较好的缓释效果,指标成分的12 h体外累积溶出度均达90%以上;物相分析结果表明药物以非晶型状态高度分散于载体中。结论 以GMS和PEO为载体制备的丹参酮组分固体分散体能显著改善药物的溶出,且缓释效果良好,具有实际应用价值。
    11  NIRS法快速测定复方阿胶浆中总黄酮、总皂苷和可溶性固形物
    韩海帆,张 路,张 淹,李文龙,瞿海斌
    2013, 44(17):2397-2403. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.011
    [摘要](943) [HTML](0) [PDF 948.46 K](1507)
    摘要:
    目的 利用近红外光谱(NIRS)快速测定复方阿胶浆中总黄酮、总皂苷和可溶性固形物。方法 采用比色法测定复方阿胶浆中总黄酮和总皂苷的量,采用水分测定仪测定可溶性固形物的量,作为参考值。运用偏最小二乘回归(PLSR)法建立NIRS与各项指标的量参考值之间的多元校正模型。结果 校正模型的预测相关系数(R2)和预测误差均方根(RMSEP)分别为总黄酮0.979 8,69.6 μg/mL;总皂苷0.966 0,17.6 μg/mL;可溶性固形物0.997 8,0.394%。结论 本法简捷快速,结果准确,可用于复方阿胶浆成品的快速检测和质量控制。
    12  HPCE法测定鬼针草提取液中10种酚类化合物
    吴婷妮,余长柱,李 荣,孙晓梅,李 俊
    2013, 44(17):2404-2409. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.012
    [摘要](1451) [HTML](0) [PDF 886.31 K](1473)
    摘要:
    目的 建立HPCE-DAD法测定鬼针草中10种酚类化合物(木犀草苷、芦丁、槲皮素-3-O-葡萄糖苷、槲皮苷、水杨酸、木犀草素、山柰酚、槲皮素、没食子酸和原儿茶酸)的方法,比较6种不同体积分数的乙醇对上述化合物提取效率的影响。方法 实验考察了缓冲液pH、浓度、分离电压、毛细管冷却液温度等因素对分离的影响。在214 nm检测波长下,60 cm长毛细管中,25 mmol/L硼砂(pH 9.5),分离电压25 kV,毛细管冷却液温度25 ℃时上述各化合物在16 min内能得到完全分离。结果 木犀草苷、芦丁、槲皮素-3-O-葡萄糖苷、槲皮苷、水杨酸、木犀草素、山柰酚、槲皮素、没食子酸和原儿茶酸分别在5.0~120、5.0~120、5.0~120、5.0~120、1.0~120、2.5~120、5.0~120、2.5~120、2.5~120、2.5~120 mg/L与其峰面积呈线性关系,其检出限分别为2.5、2.5、2.5、2.5、0.5、1.0、2.5、1.0、1.0、1.0 mg/L,精密度RSD≤5.17%(n=6),测定样品的加样回收率在94.4%~105.8%,RSD在0.32%~4.33%。结论 鬼针草中木犀草苷、芦丁、槲皮素-3-O-葡萄糖苷、槲皮苷、水杨酸、木犀草素、山柰酚、槲皮素、没食子酸和原儿茶酸的量分别为95.04~105.84、78.03~110.45、96.45~177.96、178.78~300.00、62.06~66.54、71.08~72.85、77.39~95.30、68.27~77.43、68.47~88.47、107.24~142.43 μg/g。
    13  离子交换树脂分离纯化加纳籽中5-羟基色氨酸
    冯建光
    2013, 44(17):2410-2415. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.013
    [摘要](1352) [HTML](0) [PDF 765.01 K](1853)
    摘要:
    目的 研究离子交换树脂对加纳籽提取液中5-羟基色氨酸的吸附分离性能,筛选出具有较高选择吸附性的离子交换树脂。方法 考察8种阴阳离子交换树脂的静态吸附性能,以树脂的吸附量、解吸率、吸附速率、吸附温度作为考察指标,选出最优的离子交换树脂,并考察不同pH值、上样速度、上样液质量浓度、洗脱剂浓度、洗脱速度对树脂吸附性能的影响。结果 001×7阳离子交换树脂吸附分离效果最佳,001×7树脂吸附分离的条件为:在常温下,上样液5-羟基色氨酸质量浓度为10.8 mg/mL,调pH为3.5,以4.0 mL/min的上样速度上样,以3倍树脂体积的7.0%氨水以3.0 mL/min的洗脱速度进行洗脱,洗脱液浓缩结晶后获得的产品中5-羟基色氨酸质量分数大于99.0%,灰分小于1.0%,产品的平均得率为7.95%,产品质量符合要求。结论 001×7阳离子交换树脂吸附分离5-羟基色氨酸综合性能最好,是较为理想的介质,适合于99%规格5-羟基色氨酸的规模化生产。
    14  金丝桃素对病毒性心肌炎小鼠慢性期心肌纤维化的影响及其机制
    李 乐,张益玲,陶厚权,丁宝兴,王本兰
    2013, 44(17):2416-2421. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.014
    [摘要](1232) [HTML](0) [PDF 2.60 M](1313)
    摘要:
    目的 观察金丝桃素对病毒性心肌炎小鼠慢性期心肌纤维化形成的影响及JAK/STAT传导通路在其中作用。方法60 只雄性Balb/c小鼠采用间断、多次ip柯萨奇病毒B3的方法制备病毒性心肌炎心肌纤维化模型。另选10只雄性小鼠作为对照组。模型制备成功后,存活的小鼠随机分为4组,即模型组,金丝桃素高和低剂量(50、15 mg/kg)组,卡托普利(50 mg/kg)组,每日ig给药1次,连续给药30 d。ELISA法检测血清中I型、III型胶原水平;半定量RT-PCR法和免疫组化法检测JAK1/STAT3表达;左心室行Masson染色,进行心肌组织学观察。结果 模型组小鼠血清中I型、III型胶原水平明显升高;JAK1与STAT3基因表达上调,与对照组相比差异显著(P<0.05)。金丝桃素及卡托普利组均能够明显降低小鼠血清中I型、III型胶原水平,下调JAK1/STAT3表达;心肌组织病理学观察可见小鼠心肌纤维化程度得到改善,与模型组比较差异显著(P<0.05)。结论 在病毒性心肌炎慢性期心肌纤维化过程中,JAK1/STAT3传导通路的激活可能是心肌组织I型、III型胶原表达增强进而形成心肌纤维化的机制之一;而金丝桃素可通过阻断JAK1/STAT3传导通路,抑制病毒性心肌炎慢性期心肌纤维化。
    15  丹酚酸B对异丙肾上腺素所致乳鼠心肌细胞肥大的保护作用
    吴继超,王 彬,田 振,张伟华
    2013, 44(17):2422-2426. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.015
    [摘要](1420) [HTML](0) [PDF 761.35 K](1970)
    摘要:
    目的 探讨丹酚酸B对异丙肾上腺素诱发的原代乳鼠心肌细胞肥大的保护作用及其机制。方法 用异丙肾上腺素诱导制备原代乳鼠心肌细胞肥大模型。MTT法检测丹酚酸B对乳鼠心肌细胞活力的影响;RT-PCR技术检测心肌肥厚指标心钠肽(ANP)、脑钠肽(BNP)基因表达;分光光度法检测心肌细胞中超氧化物歧化酶(SOD)的活性和丙二醛(MDA)的量;Western blotting法测定心肌肥厚信号转导通路JAK、STAT蛋白的表达。结果 不同浓度的丹酚酸B对乳鼠心肌细胞的活力无明显影响。与模型组比较,丹酚酸B浓度为10、20 μmol/L时明显下调ANP、BNP基因表达(P<0.05、0.01);显著增强SOD活性和降低MDA的量(P<0.05、0.01);显著下调JAK1与STAT3蛋白的表达(P<0.05、0.01)。结论 丹酚酸B能有效抑制异丙肾上腺素诱发的原代乳鼠心肌细胞肥大,其机制可能与抗氧化应激以及抑制JAK1/STAT3信号通路有关。
    16  3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸在大鼠体内的代谢途径研究
    蔡悠悠,夏媛媛,谷 元,刘昌孝,司端运
    2013, 44(17):2427-2432. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.016
    [摘要](1516) [HTML](0) [PDF 797.64 K](1732)
    摘要:
    目的 研究3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸(AKBA)在大鼠体内的代谢途径。方法 大鼠ig AKBA 60 mg/kg后,收集胆汁、尿液及粪便,应用高效液相色谱-四级杆-离子阱质谱(HPLC-QTRAP-MS)技术分析AKBA在大鼠体内的代谢途径。结果 共检测到除原形药物外的15个代谢产物,提示AKBA在大鼠体内的主要代谢途径为去乙酰化、单羟基化、脱氢化及葡萄糖醛酸结合物。结论 AKBA在大鼠体内经历了广泛的I相、II相代谢,产生的代谢产物主要通过粪便及胆汁排泄;利用QTRAP技术的自动切换扫描(IDA)软件及增强型产物离子(EPI)扫描功能,能够快速得到高质量的MS2谱图,为AKBA代谢产物的鉴定提供了有效的检测手段。
    17  小黄蘑多糖对H22荷瘤小鼠的抗肿瘤作用研究
    沈明花,李 巍,金梅花
    2013, 44(17):2433-2436. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.017
    [摘要](1233) [HTML](0) [PDF 733.18 K](1260)
    摘要:
    目的 探讨小黄蘑多糖对小鼠肝癌H22移植性实体瘤的抑制作用及其机制。方法 将H22瘤株接种于小鼠,制备移植性实体瘤模型。将60只小鼠随机分为6组:对照组,模型组,环磷酰胺(200 mg/kg)阳性对照组,小黄蘑多糖低、中、高剂量(50、100、200 mg/kg)组,于小鼠接种H22瘤株第2天开始连续ig给药10 d,每天1次。观察给药后小鼠体质量变化,计算肿瘤抑制率、胸腺及脾脏指数;测定血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-2(IL-2)、血管内皮生长因子(VEGF)和白蛋白(Alb)的水平;测定肝组织超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化物酶(CAT)活性以及还原型谷胱甘肽(GSH)和丙二醛(MDA)的量;测定白细胞数。结果 小黄蘑多糖抑瘤率高于30%;与环磷酰胺组相比,小黄蘑多糖各组显著提高小鼠体质量、胸腺指数以及IL-2和白细胞的水平,降低VEGF的水平,不同程度地提高肝组织中SOD、GSH-Px、CAT活性和GSH的量,降低MDA的量。结论 小黄蘑多糖对H22荷瘤小鼠有一定的抑瘤作用,其机制可能与通过提高机体的抗氧化能力、调节免疫功能、抑制肿瘤组织血管生成有关。
    18  茶黄素衍生物抗甲型流感病毒的作用研究
    李湘潋,刘叔文,杨 洁
    2013, 44(17):2437-2441. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.018
    [摘要](1294) [HTML](0) [PDF 741.34 K](1819)
    摘要:
    目的 研究茶黄素衍生物的混合物(含茶黄素、茶黄素-3-没食子酸酯、茶黄素-3′-没食子酸酯和茶黄素-3, 3′-双没食子酸酯,简称茶黄素衍生物)抗甲型流感病毒的作用及其机制。方法 采用H5N1假病毒检测体系,观察茶黄素衍生物对A/Thailand/Kan353/2004 H5N1毒株假病毒的抑制作用;采用血凝抑制实验和神经氨酸酶抑制实验进一步分析茶黄素衍生物抗甲型流感病毒的作用机制;采用H1N1 FM_1病毒检测体系,观察茶黄素衍生物对甲型流感病毒FM_1的抑制作用;采用MTT法评价茶黄素衍生物对MDCK细胞的毒性。结果 茶黄素衍生物能明显的抑制H5N1假病毒的感染力,IC50为(151.88±18.95)μg/mL;对血凝素HA1亚基无抑制作用;对神经氨酸酶具有抑制作用,IC50为(129.09±1.33)μg/mL;能明显抑制甲型流感病毒FM_1株。此外,茶黄素衍生物对MDCK细胞的毒性较小,CC50为(879.89±4.54)μg/mL。结论 茶黄素衍生物可能通过与血凝素HA2亚基结合而抑制禽流感病毒的感染,同时能够在一定程度上抑制病毒的神经氨酸酶活性,提示茶黄素衍生物是通过多靶点发挥抗H5N1亚型禽流感病毒的作用。
    19  “半蒌贝蔹及攻乌”反药配伍组合的急性毒性研究
    张 腾,庄朋伟,赖晓艺,卢志强,李丽娟,张艳军
    2013, 44(17):2442-2445. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.019
    [摘要](1559) [HTML](0) [PDF 708.76 K](1688)
    摘要:
    目的 通过对“半蒌贝蔹及攻乌”中各单味药、反药组合进行急性毒性实验,研究“半蒌贝蔹及攻乌”反药配伍组合的毒性变化规律。方法 以“半蒌贝蔹及攻乌”中各单味药乙醇提取物的半数致死量(LD50)或最大耐受量(MTD)评价各单味药的急性毒性;各药对组合中生川乌的剂量固定为LD50,另一单味药的给药剂量随配伍比例的变化而逐渐增加,以小鼠死亡率为评价指标,考察反药组合毒性的变化规律。结果 生川乌的LD50为4.4 g/kg,生半夏、瓜蒌、浙贝母、白蔹、白及的MTD分别为300、37.8、272、167、180 g/kg;生川乌配伍生半夏无相反现象;生川乌与瓜蒌配伍比例在4∶1~8∶1时相反,在2∶1~1∶6时不反;生川乌与浙贝母配伍比例在6∶1~16∶1时相反,在1∶1~1∶13时不反;生川乌与白蔹配伍比例在3.5∶1~16∶1时相反,在1∶1~1∶13时不反;白及与生川乌配伍比例没有明显的毒性变化规律。结论 生川乌乙醇提取物急性毒性明显;生半夏、瓜蒌、浙贝母、白蔹、白及醇提取物急性毒性不明显;反药组合的配伍比例对“半蒌贝蔹及攻乌”相关药物急性毒性的变化具有重要影响。
    20  广藿香八氢番茄红素脱氢酶PcPDS1基因克隆和序列分析
    欧阳蒲月,沈笑飞,曾少华,王 瑛,莫小路
    2013, 44(17):2446-2452. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.020
    [摘要](1294) [HTML](0) [PDF 1.49 M](1655)
    摘要:
    目的 为阐明广藿香类胡萝卜素代谢途径,克隆了广藿香Pogostemon cablin八氢番茄红素脱氢酶(phytoene desaturase,PDS)基因,并对其进行相关生物信息学分析。方法 搜索本课题组建立的广藿香转录组数据库,获得PDS基因全长序列,并设计全长引物进行PCR验证;利用生物信息学软件对PDS基因进行生物信息学分析。结果 本研究获得的广藿香PDS基因命名为PcPDS1(GenBank登录号为KC854409),该基因全长1 960个碱基,编码569个氨基酸。基于生物信息软件分析了PcPDS1基因编码蛋白的理化特性。系统进化树分析结果表明,PcPDS1基因与黄龙胆Gentiana lutea的PDS序列同源性最高,与烟草Nicotiana tabacum、番薯Ipomoea batatas次之,与自然进化关系保持一致。结论 成功克隆、分析了广藿香PcPDS1基因。
    21  北柴胡糖基转移酶基因BcUGT8的克隆、序列分析及其原核表达载体构建
    徐洁森,魏建和,陶韵文,孙 晶,隋 春
    2013, 44(17):2453-2459. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.021
    [摘要](1344) [HTML](0) [PDF 942.74 K](1614)
    摘要:
    目的 克隆北柴胡Bupleurum chinense 中可能参与柴胡皂苷生物合成的糖基转移酶基因BcUGT8,构建其原核表达载体,为通过体外表达和纯化蛋白的催化活性,分析验证其功能奠定基础。方法 在Roche (454) GS FLX系统高通量测序已获得部分cDNA序列基础上,通过cDNA末端快速扩增技术(RACE)和长距离PCR扩增方法(LD-PCR)克隆全长cDNA。设计含有酶切位点的PCR引物,PCR扩增其开放阅读框(ORF),酶切后,插入到pET-28a (+) 载体中,构建出原核表达载体。结果 扩增到北柴胡1个糖基转移酶(UGT)基因全长cDNA,构建了这一基因的原核表达载体。结论 通过BcUGT8基因的全长cDNA克隆、序列分析和原核表达载体的构建,为后续开展体外酶蛋白表达、纯化和催化活性分析实验,验证其生物功能奠定了基础。
    22  黄连的组培再生及遗传转化研究
    吴平平,郭惠芳,蔺自敏,姚明镜
    2013, 44(17):2460-2465. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.022
    [摘要](1246) [HTML](0) [PDF 1021.53 K](1564)
    摘要:
    目的 建立黄连的组培再生及遗传转化体系。方法 以黄连子叶和下胚轴为外植体,用不同的基本培养基添加不同种类及浓度的植物生长调节剂进行组培再生研究;利用基因枪转化法研究黄连胚性愈伤组织和遗传转化。结果 子叶和下胚轴在MS培养基上愈伤诱导率分别可达86.31%和54.34%;与MS培养基相比6, 7-V培养基可获得更高的愈伤诱导率和增殖率;诱导愈伤组织最适宜的激素组合为0.5 mg/L 2, 4-D+0.5 mg/L KT;不同细胞分裂素培养的愈伤组织颜色和质地差异明显;0.5 mg/L KT+0.5 mg/L IAA与1.0 mg/L 6-BA+0.5 mg/L NAA组合可诱导出胚性愈伤组织,产生体细胞胚;无激素的6, 7-V培养基可维持胚性愈伤组织的不断生长;含1 mg/L GA3+0.5 mg/L IBA的6, 7-V培养基可使体细胞胚萌发成苗;转化后的胚性愈伤组织经3 mg/L 除草剂Basta筛选,检测到β-葡萄糖苷酸酶(GUS)阳性,PCR检测再生植株膦丝菌素乙酰转移酶基因(bar)阳性。结论 建立并完善了黄连的组织培养再生体系,并在此基础上利用转基因技术获得了具有相关性状的植株,实现了黄连的遗传转化,为黄连性状的遗传改良奠定了基础。
    23  箭根薯愈伤组织诱导及无性系的建立
    韦 莹,黄雪彦,韦坤华,黄宝优,李 翠,张占江
    2013, 44(17):2466-2470. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.023
    [摘要](1175) [HTML](0) [PDF 1.17 M](1291)
    摘要:
    目的 诱导箭根薯愈伤组织及建立无性系。方法 以箭根薯野生种为材料,采用不同激素组合对不同部位(根茎、叶片、叶柄)进行诱导,对比诱导效果,筛选出最佳部位及各个生长阶段的最佳激素组合。结果 外植体的消毒以0.1% HgCl2溶液处理8 min的效果最佳;诱导愈伤组织最佳外植体为叶柄;愈伤组织诱导的最佳培养基是MS+6-BA 2.0 mg/L+NAA 0.1 mg/L+2, 4-D 1.0 mg/L,在此培养基上使用叶柄诱导愈伤组织的诱导率达到100%;不定芽诱导分化的最适培养基为MS+ 6-BA 2.0 mg/L+NAA 0.5 mg/L,分化率高达90%;生根诱导的最佳培养基为含1/2 MS+NAA 0.5 mg/L,生根率高达100%。结论 筛选出诱导箭根薯愈伤组织最佳诱导外植体及激素组合。
    24  HPLC法测定壮药剑叶龙血树中7-羟基-4′-甲氧基黄烷和紫檀茋
    闵建国,周艳林,邹 准,尹文清,刘华钢,邹节明
    2013, 44(17):2471-2473. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.024
    [摘要](1531) [HTML](0) [PDF 717.15 K](1276)
    摘要:
    目的 建立一种同时测定壮药剑叶龙血树中7-羟基-4′-甲氧基黄烷和紫檀茋的方法。方法 采用HPLC法,色谱柱为YMC pack ODS-AQ C18(150 mm×4.6 mm,5 μm),乙腈-0.2%磷酸(36∶64)为流动相,检测波长分别为281、306 nm,柱温35 ℃。结果 7-羟基-4′-甲氧基黄烷、紫檀茋分别在0.407 6~1.528 5 μg(r=0.999 8)、1.640 8~6.153 0 μg(r=0.999 7)内呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为97.88%、97.10%,RSD分别为0.82%、0.59%。结论 该方法操作简便、重复性好,可用于剑叶龙血树及其提取物的质量控制。
    25  采用制剂新技术提高中药磷脂复合物的溶出度和生物利用度研究进展
    郝海军,张红芹,贾幼智,韩 茹,王 航
    2013, 44(17):2474-2479. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.025
    [摘要](1477) [HTML](0) [PDF 698.75 K](2404)
    摘要:
    药物-磷脂复合物作为一种非常有潜力的给药系统,近年来受到了越来越多的关注。参考国内外相关文献,综述了近年来磷脂复合物各种制剂新技术的研究进展,介绍了磷脂复合物纳米粒、亚微乳、自微乳、胶束、固体分散体、微粒、微丸和凝胶等,为磷脂复合物的进一步研究提供参考。
    26  胡桃科植物的化学成分与生物活性研究进展
    吴 威,李 巍,张 易,赵余庆
    2013, 44(17):2480-2488. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.026
    [摘要](1051) [HTML](0) [PDF 781.63 K](2676)
    摘要:
    胡桃科植物大多数均为药食同源植物,其有效成分主要是黄酮类、萜类、萘醌及其苷类、二芳基庚烷类、酚类、挥发油、有机酸类等,具有抗肿瘤、镇痛、抑菌、抗氧化、抑制酶活性、杀虫、降血糖、抗病毒、增强记忆力等多种生物活性。由于其有效成分具有显著的抗肿瘤作用,且来源广泛,受到各国学者的广泛关注。通过查阅整理胡桃科植物的研究文献,综述了近20年国内外有关胡桃科植物化学成分与生物活性的研究进展,为其进一步的开发利用提供参考。
    27  简析我国创新药研究中需关注的几个问题
    许真玉,毕开顺
    2013, 44(17):2489-2492. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.027
    [摘要](1134) [HTML](0) [PDF 627.50 K](1673)
    摘要:
    结合国家食品药品监督管理局在2013年2月26日发布的《国家食品药品监督管理局关于深化药品审评审批改革,进一步鼓励药物创新的意见》和国家食品药品监督管理局药品审评中心第三届中国药物创新论坛问卷的部分数据,针对我国创新药在研究目标的设定、研究计划的制定、研究过程的控制方面存在的问题进行分析,以期得到药品研究者的关注。

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