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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2010年第41卷第6期文章目次
2010, 41(6).
摘要:
为纪念新中国诞辰 60 周年, 表彰和鼓励对期刊事业做出重要贡献的期刊和期刊工作者, 总结经验, 促进期刊行业健康发展, 中国期刊协会、中国出版科学研究所联合举办了“新中国 60 年有影响力的期刊及期刊人”推选活动。
为纪念新中国诞辰 60 周年, 表彰和鼓励对期刊事业做出重要贡献的期刊和期刊工作者, 总结经验, 促进期刊行业健康发展, 中国期刊协会、中国出版科学研究所联合举办了“新中国 60 年有影响力的期刊及期刊人”推选活动。
2010, 41(6).
摘要:
天津中草药杂志社编辑出版的 4 种期刊《中草药》、Chinese Herbal Medicines、《现代药物与临床》(原刊名《国外医药 ·植物药分册》)、《药物评价研究》(原刊名《中文科技资料目录 ·中草药》) 为提高稿件处理效率,更好地为广大读者和作者服务,从 2010 年 1 月开始,中草药杂志社开通网上在线投稿系统。
天津中草药杂志社编辑出版的 4 种期刊《中草药》、Chinese Herbal Medicines、《现代药物与临床》(原刊名《国外医药 ·植物药分册》)、《药物评价研究》(原刊名《中文科技资料目录 ·中草药》) 为提高稿件处理效率,更好地为广大读者和作者服务,从 2010 年 1 月开始,中草药杂志社开通网上在线投稿系统。
2010, 41(6).
摘要:
据国家药品监督管理局、国家工商行政管理局和国家新闻出版总署发布的通知, 《中草药》杂志作为第一批医药专业媒体, 允许发布“粉针剂、大输液类和已经正式发文明确必须凭医生处方才能销售、购买和使用的品种以及抗生素类的处方药”广告。
据国家药品监督管理局、国家工商行政管理局和国家新闻出版总署发布的通知, 《中草药》杂志作为第一批医药专业媒体, 允许发布“粉针剂、大输液类和已经正式发文明确必须凭医生处方才能销售、购买和使用的品种以及抗生素类的处方药”广告。
2010, 41(6):477-478.
摘要:
近年来,对一些中药及其复方制剂相继进行了生物药剂学、药物动力学、生物利用度和溶出度的研究,这对新药的开发、生产、临床用药具有理论上的指导意义及实用价值。笔者拟对此作一归纳。1 中药及其制剂生物药剂学研究生物药剂学是在60年代国外新兴的一门学科,在国内已对相当。
近年来,对一些中药及其复方制剂相继进行了生物药剂学、药物动力学、生物利用度和溶出度的研究,这对新药的开发、生产、临床用药具有理论上的指导意义及实用价值。笔者拟对此作一归纳。1 中药及其制剂生物药剂学研究生物药剂学是在60年代国外新兴的一门学科,在国内已对相当。
2010, 41(6):841-845.
摘要:
中药有植物、动物和矿物不同品类,中药复方由这些不同品类中的数种天然产物构成,依据中医药研究与应用的不同需要,可进行不同的提取分离,但这些技术多源于其他学科领域。然而,对这些技术用于中药领域的最优工作状态缺乏科学、合理的评价标准,成为这些技术在中药提取分离应用范围受限的主要原因。借鉴系统科学的原理,探讨建立中药复方提取分离评价体系的科学原则;探索符合中医药内涵的现代提取分离技术与质量评价体系应该是解决这一科学问题的关键所在。
中药有植物、动物和矿物不同品类,中药复方由这些不同品类中的数种天然产物构成,依据中医药研究与应用的不同需要,可进行不同的提取分离,但这些技术多源于其他学科领域。然而,对这些技术用于中药领域的最优工作状态缺乏科学、合理的评价标准,成为这些技术在中药提取分离应用范围受限的主要原因。借鉴系统科学的原理,探讨建立中药复方提取分离评价体系的科学原则;探索符合中医药内涵的现代提取分离技术与质量评价体系应该是解决这一科学问题的关键所在。
2010, 41(6):846-851.
摘要:
目的 对印度红树植物木果楝Xylocarpus granatum种子的醋酸乙酯萃取部位的化学成分进行研究。方法 采用硅胶柱色谱、反相硅胶ODS柱色谱以及高效液相色谱(HPLC)对目的部位的化学成分进行分离纯化,并应用电喷雾质谱(ESI-MS)和核磁共振波谱(NMR)分离鉴定得到化合物的结构。结果 从印度木果楝种子中共分离得到了13个化合物,包括6个柠檬苦素、1个二氢黄酮、1个木脂素、1个脱落酸衍生物、1个生物碱和3个苯甲酸衍生物。其中新柠檬苦素1个,命名为印度木果楝素A(indiangranatumin A,1),其他已知化合物分别鉴定为swi-etemahonolide(2)、febrifugin(3)、khayasin T(4)、febrifugin A(5)、gedunin(6)、isolariciresinol(7)、phaseic acid(8)、aromadendrin(9)、对羟基肉桂酸(4-hydroxy cinnamic acid,10)、对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,11)、对羟基苯乙酸(4-hydroxyphenylacetic acid,12)和xylogranatinin(13)。结论 化合物1为新化合物,化合物7~12为首次从该植物中分离得到。
目的 对印度红树植物木果楝Xylocarpus granatum种子的醋酸乙酯萃取部位的化学成分进行研究。方法 采用硅胶柱色谱、反相硅胶ODS柱色谱以及高效液相色谱(HPLC)对目的部位的化学成分进行分离纯化,并应用电喷雾质谱(ESI-MS)和核磁共振波谱(NMR)分离鉴定得到化合物的结构。结果 从印度木果楝种子中共分离得到了13个化合物,包括6个柠檬苦素、1个二氢黄酮、1个木脂素、1个脱落酸衍生物、1个生物碱和3个苯甲酸衍生物。其中新柠檬苦素1个,命名为印度木果楝素A(indiangranatumin A,1),其他已知化合物分别鉴定为swi-etemahonolide(2)、febrifugin(3)、khayasin T(4)、febrifugin A(5)、gedunin(6)、isolariciresinol(7)、phaseic acid(8)、aromadendrin(9)、对羟基肉桂酸(4-hydroxy cinnamic acid,10)、对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,11)、对羟基苯乙酸(4-hydroxyphenylacetic acid,12)和xylogranatinin(13)。结论 化合物1为新化合物,化合物7~12为首次从该植物中分离得到。
2010, 41(6):851-854.
摘要:
目的 从刺柳珊瑚中寻找新化合物。方法 采自南中国海域的刺柳珊瑚Echinogorgiasp.经色谱柱分离得到3个同系列的神经酰胺。结果 通过波谱分析及化学转化等方法确定了其化学结构分别为(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十六碳酰胺(1)、(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十七碳酰胺(2)和(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十八碳酰胺(3)。结论 3个化合物均是首次从该物种中分离得到,其中化合物2是新化合物,命名为刺柳珊瑚酰胺(echinogoriamide)。
目的 从刺柳珊瑚中寻找新化合物。方法 采自南中国海域的刺柳珊瑚Echinogorgiasp.经色谱柱分离得到3个同系列的神经酰胺。结果 通过波谱分析及化学转化等方法确定了其化学结构分别为(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十六碳酰胺(1)、(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十七碳酰胺(2)和(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十八碳酰胺(3)。结论 3个化合物均是首次从该物种中分离得到,其中化合物2是新化合物,命名为刺柳珊瑚酰胺(echinogoriamide)。
2010, 41(6):854-859.
摘要:
目的 采用RP-HPLC法分析四逆散冻干粉的化学成分变化,为其工艺控制和配伍规律提供可靠依据。方法 采用高效液相色谱法,色谱条件:Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),体积流量1.0 mL/min,柱温28℃,流动相A为乙腈;B为磷酸水(pH=3),在检测波长为210 nm和240 nm条件下,构建四逆散冻干粉、缺味四逆散及单味药冻干粉的HPLC色谱图,分析其化学成分的变化。结果 四逆散冻干粉240 nm波长下高效液相色谱图21个成分峰中,确认了有2个组分来自柴胡,有3个组分来自白芍,有10个组分来自枳实,有5个组分来自甘草,1个组分为新物质。210 nm波长下高效液相色谱图24个成分峰中,确认了有1个组分来自柴胡,有4个组分来自白芍,有14个组分来自枳实,有5个组分来自甘草。结论 本方法稳定可控,可用于四逆散冻干粉指纹图谱测定,可全面地反映其化学成分变化。
目的 采用RP-HPLC法分析四逆散冻干粉的化学成分变化,为其工艺控制和配伍规律提供可靠依据。方法 采用高效液相色谱法,色谱条件:Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),体积流量1.0 mL/min,柱温28℃,流动相A为乙腈;B为磷酸水(pH=3),在检测波长为210 nm和240 nm条件下,构建四逆散冻干粉、缺味四逆散及单味药冻干粉的HPLC色谱图,分析其化学成分的变化。结果 四逆散冻干粉240 nm波长下高效液相色谱图21个成分峰中,确认了有2个组分来自柴胡,有3个组分来自白芍,有10个组分来自枳实,有5个组分来自甘草,1个组分为新物质。210 nm波长下高效液相色谱图24个成分峰中,确认了有1个组分来自柴胡,有4个组分来自白芍,有14个组分来自枳实,有5个组分来自甘草。结论 本方法稳定可控,可用于四逆散冻干粉指纹图谱测定,可全面地反映其化学成分变化。
10 祁州漏芦根的化学成分研究
2010, 41(6):859-862.
摘要:
目的 研究菊科植物祁州漏芦Rhaponticum uniflorum根的化学成分。方法 采用系统溶剂提取法结合各种色谱分离技术、理化性质和光谱数据鉴定结构。结果 从祁州漏芦根里分离得到11个单体成分,其中6个噻吩类,2个甾醇类,1个五环三萜类,2个长链脂肪酸类。结构鉴定为牛蒡子醛(arctinal,1)、牛蒡子酮-b(arctinone-b,2)、7-chloroarctinone b(3)、5-methoxyl-5′-(1-propinyl)-2,2′-dithiophene(4)、β-谷甾醇(β-sitosterol,5)、豆甾醇(stig-masterol,6)、齐墩果酸(oleanolic acid,7)、棕榈酸(pal mitic acid,8)、E-7,9-diene-11-methenyl pal mitic acid(9)、5-me-thoxyl-2,2′-dithiophene(10)和5-(4-acetoxyl-1-butynyl)-2,2′-dithiophene(11)。结论 化合物4和8~11是首次从该属植物中分离得到。
目的 研究菊科植物祁州漏芦Rhaponticum uniflorum根的化学成分。方法 采用系统溶剂提取法结合各种色谱分离技术、理化性质和光谱数据鉴定结构。结果 从祁州漏芦根里分离得到11个单体成分,其中6个噻吩类,2个甾醇类,1个五环三萜类,2个长链脂肪酸类。结构鉴定为牛蒡子醛(arctinal,1)、牛蒡子酮-b(arctinone-b,2)、7-chloroarctinone b(3)、5-methoxyl-5′-(1-propinyl)-2,2′-dithiophene(4)、β-谷甾醇(β-sitosterol,5)、豆甾醇(stig-masterol,6)、齐墩果酸(oleanolic acid,7)、棕榈酸(pal mitic acid,8)、E-7,9-diene-11-methenyl pal mitic acid(9)、5-me-thoxyl-2,2′-dithiophene(10)和5-(4-acetoxyl-1-butynyl)-2,2′-dithiophene(11)。结论 化合物4和8~11是首次从该属植物中分离得到。
11 木荷茎的化学成分研究
2010, 41(6):863-866.
摘要:
目的 对山茶科植物木荷Schima superba茎中化学成分进行分离鉴定。方法 采用硅胶柱色谱、Sepha-dex LH-20柱色谱和HPLC等色谱方法进行成分分离,采用NMR、质谱等波谱学方法进行结构鉴定。结果 从木荷茎中分离鉴定了12个化合物,分别为camelliagenin A(1)、Al-barrigenol(2)、barringtogenol C(3)、2,6-二甲氧基苯醌(2,6-dimethoxybenzoquinone,4)、2,4,6-三甲氧基苯酚(2,4,6-trimethoxyphenol,5)、丁香酸(syringic acid,6)、松柏醛(coniferyl aldehyde,7)、丁香醛(syringaldehyde,8)、山柰酚(kaempferol,9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,10)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(quercetin-3-O-β-D-galactopyranoside,11)和acernikol(12)。结论 以上化合物均为首次从该种植物中分离得到,除化合物2以外,其他化合物均为首次从该属植物中分离得到。
目的 对山茶科植物木荷Schima superba茎中化学成分进行分离鉴定。方法 采用硅胶柱色谱、Sepha-dex LH-20柱色谱和HPLC等色谱方法进行成分分离,采用NMR、质谱等波谱学方法进行结构鉴定。结果 从木荷茎中分离鉴定了12个化合物,分别为camelliagenin A(1)、Al-barrigenol(2)、barringtogenol C(3)、2,6-二甲氧基苯醌(2,6-dimethoxybenzoquinone,4)、2,4,6-三甲氧基苯酚(2,4,6-trimethoxyphenol,5)、丁香酸(syringic acid,6)、松柏醛(coniferyl aldehyde,7)、丁香醛(syringaldehyde,8)、山柰酚(kaempferol,9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,10)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(quercetin-3-O-β-D-galactopyranoside,11)和acernikol(12)。结论 以上化合物均为首次从该种植物中分离得到,除化合物2以外,其他化合物均为首次从该属植物中分离得到。
2010, 41(6):867-870.
摘要:
目的 研究大血藤Sargentodoxacuneata的化学成分。方法 应用多种色谱技术对大血藤进行分离纯化,并通过NMR等波谱方法鉴定化合物的结构。结果 从大血藤乙醇提取物的正丁醇和醋酸乙酯部位分离得到13个化合物,分别鉴定为毛柳苷(1)、(-)-表儿茶素(2)、3,4-二羟基苯乙醇(3)、原儿茶酸(4)、N-(对羟基苯乙基)阿魏酸酰胺(5)、3,4-二羟基苯乙醇葡萄糖苷(6)、野菰苷(7)、4-羟苯基-乙基-6-O-(E)-咖啡酰基-β-D-葡萄糖苷(8)、绿原酸乙酯(9)、lyoniresin-4′-yl-β-glucopyranoside(10)、2-(3′,4′-二羟苯基)-1,3-胡椒环-5-醛(11)、丁香酸葡萄糖苷(12)、8,8′-bis-(dihydroconiferyl)-diferuloylate(13)。结论 化合物7~13均为首次从该植物中分离得到。
目的 研究大血藤Sargentodoxacuneata的化学成分。方法 应用多种色谱技术对大血藤进行分离纯化,并通过NMR等波谱方法鉴定化合物的结构。结果 从大血藤乙醇提取物的正丁醇和醋酸乙酯部位分离得到13个化合物,分别鉴定为毛柳苷(1)、(-)-表儿茶素(2)、3,4-二羟基苯乙醇(3)、原儿茶酸(4)、N-(对羟基苯乙基)阿魏酸酰胺(5)、3,4-二羟基苯乙醇葡萄糖苷(6)、野菰苷(7)、4-羟苯基-乙基-6-O-(E)-咖啡酰基-β-D-葡萄糖苷(8)、绿原酸乙酯(9)、lyoniresin-4′-yl-β-glucopyranoside(10)、2-(3′,4′-二羟苯基)-1,3-胡椒环-5-醛(11)、丁香酸葡萄糖苷(12)、8,8′-bis-(dihydroconiferyl)-diferuloylate(13)。结论 化合物7~13均为首次从该植物中分离得到。
13 刘寄奴的化学成分研究
2010, 41(6):870-873.
摘要:
目的 研究刘寄奴Artemisia anomala全草的化学成分。方法 应用硅胶、Sephadex LH-20以及半制备液相进行分离和纯化,应用波谱技术确定化合物结构。结果 分得17个已知化合物,经鉴定为正三十二烷酸(1)、西米杜鹃醇(2)、α-香树脂醇(3)、α-波甾醇(4)、β-谷甾醇(5)、4-甲氧基水杨酸(6)、间羟基苯甲酸(7)、邻羟基肉桂醛(8)、肉桂酸(9)、异阿魏酸(10)、7-甲氧基香豆素(11)、3-吲哚甲酸(12)、二氢菜豆酸-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、citroside A(14)、(6S,9R)-长寿花糖苷(15)、胡萝卜苷(16)、蔗糖(17)。结论 化合物13和14为首次从菊科植物中分离得到;化合物1、3、4、6~10、12、16为首次从该植物中得到。
目的 研究刘寄奴Artemisia anomala全草的化学成分。方法 应用硅胶、Sephadex LH-20以及半制备液相进行分离和纯化,应用波谱技术确定化合物结构。结果 分得17个已知化合物,经鉴定为正三十二烷酸(1)、西米杜鹃醇(2)、α-香树脂醇(3)、α-波甾醇(4)、β-谷甾醇(5)、4-甲氧基水杨酸(6)、间羟基苯甲酸(7)、邻羟基肉桂醛(8)、肉桂酸(9)、异阿魏酸(10)、7-甲氧基香豆素(11)、3-吲哚甲酸(12)、二氢菜豆酸-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、citroside A(14)、(6S,9R)-长寿花糖苷(15)、胡萝卜苷(16)、蔗糖(17)。结论 化合物13和14为首次从菊科植物中分离得到;化合物1、3、4、6~10、12、16为首次从该植物中得到。
14 紫花地丁化学成分研究
2010, 41(6):874-877.
摘要:
目的 研究紫花地丁Viola yedoensis药效活性部位醋酸乙酯提取物的化学成分。方法 利用现代化学成分分离纯化技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果 从该部位分离鉴定了15个化合物,分别鉴定为木犀草素(1)、芹菜素(2)、槲皮素(3)、5,7-二羟基-3,6-二甲氧基黄酮(4)、柚皮素(5)、芦丁(6)、7-羟基-8-甲氧基香豆素(7)、秦皮乙素(8)、咖啡酸(9)、2-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基)苯基-1-丙酮(10)、3,4-二羟基苯甲酸(11)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯(12)、奎宁酸(13)、4-muurolene-3,10-diol(14)、β-谷甾醇(15)。结论 除化合物8和15外,其余13个化合物均为首次从该植物中分得。化合物4、5、7、9~14为首次从该属植物中分得。
目的 研究紫花地丁Viola yedoensis药效活性部位醋酸乙酯提取物的化学成分。方法 利用现代化学成分分离纯化技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果 从该部位分离鉴定了15个化合物,分别鉴定为木犀草素(1)、芹菜素(2)、槲皮素(3)、5,7-二羟基-3,6-二甲氧基黄酮(4)、柚皮素(5)、芦丁(6)、7-羟基-8-甲氧基香豆素(7)、秦皮乙素(8)、咖啡酸(9)、2-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基)苯基-1-丙酮(10)、3,4-二羟基苯甲酸(11)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯(12)、奎宁酸(13)、4-muurolene-3,10-diol(14)、β-谷甾醇(15)。结论 除化合物8和15外,其余13个化合物均为首次从该植物中分得。化合物4、5、7、9~14为首次从该属植物中分得。
15 甘遂化学成分的研究
2010, 41(6):877-881.
摘要:
目的 研究甘遂Euphorbia kansui中的化学成分。方法 利用反复硅胶色谱柱进行分离纯化,通过理化性质和波谱分析鉴定化合物结构。结果 分离并鉴定了11个化合物,分别为cynandione A(1)、5-羟甲基-糠醛(2)、东莨菪亭(3)、阿魏酸二十八烷醇酯(4)、β-谷甾醇-3-O-6-硬脂酰葡萄糖苷(5)、大戟醇(6)、β-谷甾醇(7)、3-O-benzoyl-13-O-dodecanoylingenol(8)、20-O-(2,3-dimethylbutanoyl)-13-O-dodecanoylingenol(9)、3-O-(2,3-dimethyl-butanoyl)-13-dodecanoylingenol(10)、3-O-(2′E,4′Z-decadienoyl)ingenol(11)。结论 化合物1为首次从大戟科中分离得到;化合物2~5为首次从甘遂中分离得到。利用多种2D-NMR首次对化合物8~11的全部NMR数据进行了归属。
目的 研究甘遂Euphorbia kansui中的化学成分。方法 利用反复硅胶色谱柱进行分离纯化,通过理化性质和波谱分析鉴定化合物结构。结果 分离并鉴定了11个化合物,分别为cynandione A(1)、5-羟甲基-糠醛(2)、东莨菪亭(3)、阿魏酸二十八烷醇酯(4)、β-谷甾醇-3-O-6-硬脂酰葡萄糖苷(5)、大戟醇(6)、β-谷甾醇(7)、3-O-benzoyl-13-O-dodecanoylingenol(8)、20-O-(2,3-dimethylbutanoyl)-13-O-dodecanoylingenol(9)、3-O-(2,3-dimethyl-butanoyl)-13-dodecanoylingenol(10)、3-O-(2′E,4′Z-decadienoyl)ingenol(11)。结论 化合物1为首次从大戟科中分离得到;化合物2~5为首次从甘遂中分离得到。利用多种2D-NMR首次对化合物8~11的全部NMR数据进行了归属。
16 狭叶落地梅的化学成分研究
2010, 41(6):881-883.
摘要:
目的 对狭叶落地梅Lysimachia paridiformis var.stenophylla的化学成分进行研究。方法 采用超声波辅助提取和色谱法提取分离,波谱法鉴定化合物结构。结果 从狭叶落地梅中分离得到了12个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、正十六烷酸(3)、原儿茶酸(4)、正四十二烷(5)、山柰酚(6)、槲皮素(7)、杨梅树皮素(8)、柚皮素(9)、5-甲基山柰酚(10)、山柰酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(11)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(12)。结论 所有化合物都是首次从该植物中分离得到,化合物5、10、12为首次从该属植物中分离得到。
目的 对狭叶落地梅Lysimachia paridiformis var.stenophylla的化学成分进行研究。方法 采用超声波辅助提取和色谱法提取分离,波谱法鉴定化合物结构。结果 从狭叶落地梅中分离得到了12个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、正十六烷酸(3)、原儿茶酸(4)、正四十二烷(5)、山柰酚(6)、槲皮素(7)、杨梅树皮素(8)、柚皮素(9)、5-甲基山柰酚(10)、山柰酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(11)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(12)。结论 所有化合物都是首次从该植物中分离得到,化合物5、10、12为首次从该属植物中分离得到。
17 连翘水提物化学成分研究
2010, 41(6):883-884,917.
摘要:
目的 分离鉴定连翘Forsythia suspensa水提物中的化学成分。方法 采用薄层色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和制备高效液相色谱进行分离纯化,通过理化方法和1H-NMR、13C-NMR等谱学技术进行结构鉴定。结果 分离得到9个化合物,鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、齐墩果酸(oleanolic acid,2)、丁二酸(succinic acid,3)、正三十二烷(n-dotriacontane,4)、对羟基苯甲醛(4-hydroxybenzaldehyde,5)、槲皮素(quercetin,6)、连翘苷(phillyrin,7)、连翘醇(rengyol,8)、连翘酯苷A(forsythoside A,9)。结论 化合物4、5为首次从该属植物中分得。
目的 分离鉴定连翘Forsythia suspensa水提物中的化学成分。方法 采用薄层色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和制备高效液相色谱进行分离纯化,通过理化方法和1H-NMR、13C-NMR等谱学技术进行结构鉴定。结果 分离得到9个化合物,鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、齐墩果酸(oleanolic acid,2)、丁二酸(succinic acid,3)、正三十二烷(n-dotriacontane,4)、对羟基苯甲醛(4-hydroxybenzaldehyde,5)、槲皮素(quercetin,6)、连翘苷(phillyrin,7)、连翘醇(rengyol,8)、连翘酯苷A(forsythoside A,9)。结论 化合物4、5为首次从该属植物中分得。
2010, 41(6):885-888.
摘要:
目的 从效应动力学角度研究复方丹参缓释片体外释放行为过程,探讨并阐释复方丹参缓释片体外释放行为特征。方法 基于中性粒细胞呼吸爆发效应的生物化学发光检测技术,在规定的时间点对复方丹参缓释片体外释放样品进行测定,以表征体外释放行为的变化。结果 复方丹参缓释片体外可缓释12 h,基本达到缓释制剂设计的要求。结论 借鉴效应动力学的评价方法,成功构建了一种基于中性粒细胞呼吸爆发效应的生物化学发光检测技术,为中药复方缓控释制剂的体外释放评价提供新的借鉴和参考。
目的 从效应动力学角度研究复方丹参缓释片体外释放行为过程,探讨并阐释复方丹参缓释片体外释放行为特征。方法 基于中性粒细胞呼吸爆发效应的生物化学发光检测技术,在规定的时间点对复方丹参缓释片体外释放样品进行测定,以表征体外释放行为的变化。结果 复方丹参缓释片体外可缓释12 h,基本达到缓释制剂设计的要求。结论 借鉴效应动力学的评价方法,成功构建了一种基于中性粒细胞呼吸爆发效应的生物化学发光检测技术,为中药复方缓控释制剂的体外释放评价提供新的借鉴和参考。
2010, 41(6):888-892.
摘要:
目的 研究宝藿苷I的制备工艺。方法 采用纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,以转化率为指标,通过单因素考察pH值、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响L9(34),正交试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR、13C-NMR鉴定水解产物。结果 酶解反应的最适条件为温度50℃、反应介质pH 5.2醋酸-醋酸钠缓冲液,底物浓度为10 mg/mL,酶与底物质量比1∶1,反应时间48 h,钠离子、钙离子、镁离子、锌离子、对酶解反应无显著影响(P>0.05),铁离子对酶解反应有抑制作用(P<0.01);反应产物相对分子质量为514,核磁图谱证实产物为宝藿苷I。结论 纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷Ⅰ,工艺简单可靠,反应条件温和,适合工业化生产。
目的 研究宝藿苷I的制备工艺。方法 采用纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,以转化率为指标,通过单因素考察pH值、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响L9(34),正交试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR、13C-NMR鉴定水解产物。结果 酶解反应的最适条件为温度50℃、反应介质pH 5.2醋酸-醋酸钠缓冲液,底物浓度为10 mg/mL,酶与底物质量比1∶1,反应时间48 h,钠离子、钙离子、镁离子、锌离子、对酶解反应无显著影响(P>0.05),铁离子对酶解反应有抑制作用(P<0.01);反应产物相对分子质量为514,核磁图谱证实产物为宝藿苷I。结论 纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷Ⅰ,工艺简单可靠,反应条件温和,适合工业化生产。
2010, 41(6):892-896.
摘要:
目的 在微针作用下,考察青藤碱水凝胶贴剂透皮给药的特点与规律。方法 制备不同长度的微针,并制备青藤碱水凝胶贴剂;离体小鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时间后贴敷青藤碱水凝胶贴剂,用改进的Franz扩散池研究青藤碱的透过规律并与未处理皮肤的被动扩散进行比较;高效液相色谱法测定青藤碱的含量。结果 100μm微针、200μm微针预处理皮肤后青藤碱透皮速率分别是未经微针预处理的40.7、52.4倍;200μm微针预处理皮肤7 min后青藤碱的透皮速率是未经微针预处理的142.0倍。200μm微针经不同的力预处理后,青藤碱的透皮速率随着力的增大而增大,当力大于5 N时透皮速率趋于平衡。结论 微针与水凝胶贴剂结合经皮给药时,透皮速率显著提高,并且微针针形、预处理时间和所受的力对药物的经皮渗透具有重要影响。
目的 在微针作用下,考察青藤碱水凝胶贴剂透皮给药的特点与规律。方法 制备不同长度的微针,并制备青藤碱水凝胶贴剂;离体小鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时间后贴敷青藤碱水凝胶贴剂,用改进的Franz扩散池研究青藤碱的透过规律并与未处理皮肤的被动扩散进行比较;高效液相色谱法测定青藤碱的含量。结果 100μm微针、200μm微针预处理皮肤后青藤碱透皮速率分别是未经微针预处理的40.7、52.4倍;200μm微针预处理皮肤7 min后青藤碱的透皮速率是未经微针预处理的142.0倍。200μm微针经不同的力预处理后,青藤碱的透皮速率随着力的增大而增大,当力大于5 N时透皮速率趋于平衡。结论 微针与水凝胶贴剂结合经皮给药时,透皮速率显著提高,并且微针针形、预处理时间和所受的力对药物的经皮渗透具有重要影响。
2010, 41(6):896-900.
摘要:
目的 探讨大孔吸附树脂富集、纯化固公果中总鞣质的工艺条件参数。方法 比较了8种大孔吸附树脂的静态吸附量、静态解吸率,筛选出最佳的吸附树脂。以静态、动态吸附实验相结合,确定了最佳的吸附分离工艺。采用干酪素法进行鞣质的测定。结果 在考察的8种树脂中,HP20型树脂具有最佳的吸附参数,并确定了工艺条件。结论 本实验筛选出HP20型树脂对固公果根中总鞣质类成分吸附解吸性能较好。
目的 探讨大孔吸附树脂富集、纯化固公果中总鞣质的工艺条件参数。方法 比较了8种大孔吸附树脂的静态吸附量、静态解吸率,筛选出最佳的吸附树脂。以静态、动态吸附实验相结合,确定了最佳的吸附分离工艺。采用干酪素法进行鞣质的测定。结果 在考察的8种树脂中,HP20型树脂具有最佳的吸附参数,并确定了工艺条件。结论 本实验筛选出HP20型树脂对固公果根中总鞣质类成分吸附解吸性能较好。
2010, 41(6):900-903.
摘要:
目的 建立丹参醇沉过程丹参素、丹酚酸B和丹酚酸D回收率的预测模型。方法 采集15批丹参醇沉正常生产的操作参数,测定浓缩液和醇沉液中的5种有效成分,计算丹参素、丹酚酸B和丹酚酸D的回收率。采用将醇沉操作参数和浓缩液有效成分的量相结合的方法建立Stepwise-MLR回收率预测模型,分析模型中各变量的重要性。结果 丹参素、丹酚酸B和丹酚酸D的回收率预测模型相关系数均大于0.95。结论 建立的丹参醇沉过程中有效成分回收率预测模型具有较好的预测能力,有助于进一步了解醇沉过程,提高丹参醇沉过程质量控制水平。
目的 建立丹参醇沉过程丹参素、丹酚酸B和丹酚酸D回收率的预测模型。方法 采集15批丹参醇沉正常生产的操作参数,测定浓缩液和醇沉液中的5种有效成分,计算丹参素、丹酚酸B和丹酚酸D的回收率。采用将醇沉操作参数和浓缩液有效成分的量相结合的方法建立Stepwise-MLR回收率预测模型,分析模型中各变量的重要性。结果 丹参素、丹酚酸B和丹酚酸D的回收率预测模型相关系数均大于0.95。结论 建立的丹参醇沉过程中有效成分回收率预测模型具有较好的预测能力,有助于进一步了解醇沉过程,提高丹参醇沉过程质量控制水平。
2010, 41(6):904-906.
摘要:
目的 应用制备色谱系统从猫豆中分离纯化猫豆胍,建立其纯化工艺技术。方法 采用盐酸渗漉法从猫豆中提取猫豆胍,然后采用制备色谱系统从中分离出猫豆胍。结果 猫豆胍产品经HPLC检测,质量分数达99%以上。结论 该方法可获得高质量分数猫豆胍单体,可用于分离制备猫豆胍对照品。
目的 应用制备色谱系统从猫豆中分离纯化猫豆胍,建立其纯化工艺技术。方法 采用盐酸渗漉法从猫豆中提取猫豆胍,然后采用制备色谱系统从中分离出猫豆胍。结果 猫豆胍产品经HPLC检测,质量分数达99%以上。结论 该方法可获得高质量分数猫豆胍单体,可用于分离制备猫豆胍对照品。
2010, 41(6):906-908.
摘要:
目的 对驴胶补血颗粒提取液的纯化工艺进行研究。方法 采用壳聚糖为絮凝剂的絮凝澄清法纯化提取药液,并以干膏得率、多糖量为考察指标对絮凝澄清工艺参数进行优选。结果 以絮凝前药液浓缩至密度为1.06(60℃测定),絮凝时药液温度为45~85℃,加入5%的壳聚糖溶液进行絮凝为最佳工艺。结论 采用此方法能有效去除提取药液中的鞣质等亲水性杂质,同时具有生产周期短、工艺简单、成本低廉及环保等特点。
目的 对驴胶补血颗粒提取液的纯化工艺进行研究。方法 采用壳聚糖为絮凝剂的絮凝澄清法纯化提取药液,并以干膏得率、多糖量为考察指标对絮凝澄清工艺参数进行优选。结果 以絮凝前药液浓缩至密度为1.06(60℃测定),絮凝时药液温度为45~85℃,加入5%的壳聚糖溶液进行絮凝为最佳工艺。结论 采用此方法能有效去除提取药液中的鞣质等亲水性杂质,同时具有生产周期短、工艺简单、成本低廉及环保等特点。
2010, 41(6):908-911.
摘要:
目的 考察连翘提取物及其主要有效成分连翘酯苷A的稳定性,为更好控制连翘提取物质量提供依据。方法 采用高温、高湿、强光照射等影响因素试验及加速试验对样品在固体状态下以及水溶液中的稳定性进行系统研究。结果 固态条件下湿度对连翘酯苷A稳定性影响较大,光照次之,温度影响不大;在水溶液中,酸性条件及抗氧剂的加入能改善其稳定性,维生素C(Vc)能显著提高其在溶液中的稳定性。结论 固态条件下,要保持连翘提取物及连翘酯苷A稳定,须对湿度、光照加以控制;水溶液中,酸性介质及抗氧剂的加入有利于改善水溶液中连翘酯苷A的稳定性。
目的 考察连翘提取物及其主要有效成分连翘酯苷A的稳定性,为更好控制连翘提取物质量提供依据。方法 采用高温、高湿、强光照射等影响因素试验及加速试验对样品在固体状态下以及水溶液中的稳定性进行系统研究。结果 固态条件下湿度对连翘酯苷A稳定性影响较大,光照次之,温度影响不大;在水溶液中,酸性条件及抗氧剂的加入能改善其稳定性,维生素C(Vc)能显著提高其在溶液中的稳定性。结论 固态条件下,要保持连翘提取物及连翘酯苷A稳定,须对湿度、光照加以控制;水溶液中,酸性介质及抗氧剂的加入有利于改善水溶液中连翘酯苷A的稳定性。
2010, 41(6):911-912.
摘要:
目的 采用高效液相色谱法,研究并建立测定紫英抗炎合剂中咖啡酸的方法。方法 高效液相色谱法。Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-磷酸盐缓冲液(15∶85);检测波长323 nm;体积流量1.0 mL/min;柱温40℃;进样量10μL。结果 咖啡酸在6.40~64.04μg具有良好的线性关系,平均回收率为99.85%。结论 本法准确、快速、简便、可行、重现性好、专一性强,可用于紫英抗炎合剂中咖啡酸的测定。
目的 采用高效液相色谱法,研究并建立测定紫英抗炎合剂中咖啡酸的方法。方法 高效液相色谱法。Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-磷酸盐缓冲液(15∶85);检测波长323 nm;体积流量1.0 mL/min;柱温40℃;进样量10μL。结果 咖啡酸在6.40~64.04μg具有良好的线性关系,平均回收率为99.85%。结论 本法准确、快速、简便、可行、重现性好、专一性强,可用于紫英抗炎合剂中咖啡酸的测定。
2010, 41(6):913-914.
摘要:
目的 建立一种简便的测定化坚止痛膜中大黄素和大黄酚的测定方法。方法 Irregular-H C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,10μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸水溶液(85∶15);检测波长254 nm;体积流量1 mL/min。结果 大黄素在0.076~0.380 mg,大黄酚在0.194~0.970 mg与峰面积呈现良好的线性关系。大黄素平均回收率为95.87%,大黄酚平均回收率为100.17%。结论 本法操作简便,分离效果理想,可以用于化坚止痛膜的质量控制。
目的 建立一种简便的测定化坚止痛膜中大黄素和大黄酚的测定方法。方法 Irregular-H C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,10μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸水溶液(85∶15);检测波长254 nm;体积流量1 mL/min。结果 大黄素在0.076~0.380 mg,大黄酚在0.194~0.970 mg与峰面积呈现良好的线性关系。大黄素平均回收率为95.87%,大黄酚平均回收率为100.17%。结论 本法操作简便,分离效果理想,可以用于化坚止痛膜的质量控制。
2010, 41(6):914-916.
摘要:
目的 建立抗骨增生片中柚皮苷的测定方法。方法 采用高效液相色谱法,Eclipse XDB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水(17∶83)为流动相,体积流量1.0 mL/min,检测波长283 nm,柱温35℃,进样量5μL。结果 柚皮苷在0.0376~2.408μg线性关系良好,r=0.999 9,平均加样回收率为97.68%,RSD为0.92%。结论 该方法简便、快速、准确,为测定抗骨增生片中柚皮苷的测定提供了可靠的方法。
目的 建立抗骨增生片中柚皮苷的测定方法。方法 采用高效液相色谱法,Eclipse XDB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水(17∶83)为流动相,体积流量1.0 mL/min,检测波长283 nm,柱温35℃,进样量5μL。结果 柚皮苷在0.0376~2.408μg线性关系良好,r=0.999 9,平均加样回收率为97.68%,RSD为0.92%。结论 该方法简便、快速、准确,为测定抗骨增生片中柚皮苷的测定提供了可靠的方法。
2010, 41(6):916-917.
摘要:
目的 考察愈风宁心分散片中葛根素的体外溶出度。方法 参照《中国药典》2005年版第二部附录XC溶出度测定法第二法(桨法),以脱气蒸馏水500mL为溶出介质,温度控制在37℃±0.5℃,转速100 r/min,采用高效液相色谱法进行检测。结果 葛根素在0.123 2~1.108 8μg呈良好线性关系,平均回收率98.8%,RSD为2.14%,50 min时葛根素的溶出接近90%。结论 愈风宁心分散片的溶出度符合规定。
目的 考察愈风宁心分散片中葛根素的体外溶出度。方法 参照《中国药典》2005年版第二部附录XC溶出度测定法第二法(桨法),以脱气蒸馏水500mL为溶出介质,温度控制在37℃±0.5℃,转速100 r/min,采用高效液相色谱法进行检测。结果 葛根素在0.123 2~1.108 8μg呈良好线性关系,平均回收率98.8%,RSD为2.14%,50 min时葛根素的溶出接近90%。结论 愈风宁心分散片的溶出度符合规定。
2010, 41(6):918-921.
摘要:
目的 通过研究木犀草素和木犀草苷在羟丙基纤维素中的释放行为,探索亲水凝胶中药物缓释的理论模型。方法 以不同距离的羟丙基纤维素链方阵模拟亲水凝胶的膨胀过程,以木犀草素和木犀草苷为工具药,在X方向加上不同的固定速度,采用分子动力学方法进行理论模拟,力场为Gromos 53a6。结果 凝胶膨胀到纤维素链间距离1.2 nm以下药物分子不能穿过;当链间距离达到1.5 nm时,纤维素链方阵能够体现良好的滤过作用,木犀草素由于分子小、与辅料的相互作用小而释放明显快于木犀草苷;当纤维素链间距离为2.1 nm时,木犀草素释放速度略快于木犀草苷,有较大部分重叠,两者与纤维素的吸附作用相近。结论 选择距离1.5 nm、速度0.3 nm/ps和距离2.1 nm、速度0.1 nm/ps两个条件的理论模型能够基本反映亲水凝胶膨胀过程中药物与凝胶的作用模式,从而预测药物的释放行为。木犀草苷可能更适合以亲水凝胶的方式实现缓释。
目的 通过研究木犀草素和木犀草苷在羟丙基纤维素中的释放行为,探索亲水凝胶中药物缓释的理论模型。方法 以不同距离的羟丙基纤维素链方阵模拟亲水凝胶的膨胀过程,以木犀草素和木犀草苷为工具药,在X方向加上不同的固定速度,采用分子动力学方法进行理论模拟,力场为Gromos 53a6。结果 凝胶膨胀到纤维素链间距离1.2 nm以下药物分子不能穿过;当链间距离达到1.5 nm时,纤维素链方阵能够体现良好的滤过作用,木犀草素由于分子小、与辅料的相互作用小而释放明显快于木犀草苷;当纤维素链间距离为2.1 nm时,木犀草素释放速度略快于木犀草苷,有较大部分重叠,两者与纤维素的吸附作用相近。结论 选择距离1.5 nm、速度0.3 nm/ps和距离2.1 nm、速度0.1 nm/ps两个条件的理论模型能够基本反映亲水凝胶膨胀过程中药物与凝胶的作用模式,从而预测药物的释放行为。木犀草苷可能更适合以亲水凝胶的方式实现缓释。
31 克咳软胶囊制备工艺的研究
2010, 41(6):922-923.
摘要:
目的 对克咳软胶囊的制备工艺进行研究。方法 通过对基质的筛选,以黏度、柔软度、崩解时间为指标,优化囊壳处方,并确定胶化温度。结果 以色拉油为基质,囊壳处方为明胶、甘油、水、二氧化钛比例为100 g∶30 g∶100 g∶2 g,化胶温度以75~80℃最为适宜。结论 所确定的处方稳定可靠,重现性好,适合工业生产。
目的 对克咳软胶囊的制备工艺进行研究。方法 通过对基质的筛选,以黏度、柔软度、崩解时间为指标,优化囊壳处方,并确定胶化温度。结果 以色拉油为基质,囊壳处方为明胶、甘油、水、二氧化钛比例为100 g∶30 g∶100 g∶2 g,化胶温度以75~80℃最为适宜。结论 所确定的处方稳定可靠,重现性好,适合工业生产。
2010, 41(6):924-926.
摘要:
目的 探讨胶囊封口技术是否能够解决易挥发、易氧化、易吸湿药物的稳定性问题。方法 通过对胶囊封口次数及封口干燥时间的考察,优化封口工艺;并以质量分数、吸湿增重等量化指标对特定药物封口前后胶囊剂质量稳定性进行评价。结果 包衣液黏度为(130±5)mPa.s,封口速度为(75±5)r/min,对胶囊封口2次,封口后置25℃、相对湿度60%条件下干燥4 h,封口效果较好;经稳定性考察,封口胶囊中维生素C为(95.88±1.33)%,高于未封口胶囊,封口葡萄糖胶囊吸湿率为(0.32±0.06)%,未封口葡萄糖胶囊为(0.27±0.05)%;封口前后胶囊释放行为无明显差异;乙醇残留量为11.7μg/粒,丙酮未检出。结论 胶囊封口技术可以提高易挥发、易氧化、易吸湿药物制剂的稳定性。
目的 探讨胶囊封口技术是否能够解决易挥发、易氧化、易吸湿药物的稳定性问题。方法 通过对胶囊封口次数及封口干燥时间的考察,优化封口工艺;并以质量分数、吸湿增重等量化指标对特定药物封口前后胶囊剂质量稳定性进行评价。结果 包衣液黏度为(130±5)mPa.s,封口速度为(75±5)r/min,对胶囊封口2次,封口后置25℃、相对湿度60%条件下干燥4 h,封口效果较好;经稳定性考察,封口胶囊中维生素C为(95.88±1.33)%,高于未封口胶囊,封口葡萄糖胶囊吸湿率为(0.32±0.06)%,未封口葡萄糖胶囊为(0.27±0.05)%;封口前后胶囊释放行为无明显差异;乙醇残留量为11.7μg/粒,丙酮未检出。结论 胶囊封口技术可以提高易挥发、易氧化、易吸湿药物制剂的稳定性。
2010, 41(6):927-930.
摘要:
目的 观察与比较经曲霉菌种和根霉菌种转化后的雷公藤甲醇总提取物的药理活性和毒性反应,为筛选具有保持或提高雷公藤活性、降低毒性的生物转化菌种提供实验依据。方法 采用急性和慢性炎症模型、免疫器官质量及细胞免疫试验考察转化产物的药理活性;采用ip给药途径观察急性毒性反应。结果 曲霉菌种转化后甲醇总提取物(TW1)的抗炎、免疫抑制作用略有增强,且毒性明显降低;根霉菌种转化总提取物(TW2)毒性有所降低,但抗炎、免疫抑制作用也略有下降。结论 曲霉菌种和根霉菌种转化后的甲醇总提取物在抗炎、免疫抑制作用和急性毒性方面发生了一定的变化,减毒增效作用以曲霉菌种较为明显。
目的 观察与比较经曲霉菌种和根霉菌种转化后的雷公藤甲醇总提取物的药理活性和毒性反应,为筛选具有保持或提高雷公藤活性、降低毒性的生物转化菌种提供实验依据。方法 采用急性和慢性炎症模型、免疫器官质量及细胞免疫试验考察转化产物的药理活性;采用ip给药途径观察急性毒性反应。结果 曲霉菌种转化后甲醇总提取物(TW1)的抗炎、免疫抑制作用略有增强,且毒性明显降低;根霉菌种转化总提取物(TW2)毒性有所降低,但抗炎、免疫抑制作用也略有下降。结论 曲霉菌种和根霉菌种转化后的甲醇总提取物在抗炎、免疫抑制作用和急性毒性方面发生了一定的变化,减毒增效作用以曲霉菌种较为明显。
2010, 41(6):931-934.
摘要:
目的 探讨葎草酮对人胃癌SGC-7901细胞N-乙酰基转移酶1(NAT1)酶动力学常数的影响。方法 采用HPLC法,以NAT1酶特异性底物对氨基苯甲酸(PABA)为底物,以SGC-7901完整细胞及细胞质内PABA被NAT1乙酰化为Ac-PABA的速度为NAT1酶的反应速率,采用双倒数作图法,以底物PABA浓度的倒数对NAT1反应速率的倒数进行直线回归,得出回归方程,计算米氏常数(Km)和最大反应速率(Vmax)。结果 酶动力学研究表明,以PABA为底物,对于SGC-7901完整细胞,阴性对照组的Km和Vmax分别为(3.910±0.087)μmol/L、(0.306 0±0.006 7)pmol(1×106个细胞),葎草酮组的Km和Vmax分别为(3.830±0.123)μmol/L、(0.275 0±0.005 8)pmol(1×106个细胞),对于SGC-7901细胞质,阴性对照组的Km和Vmax分别为(760.2±210.2)μmol/L、(0.191 0±0.043 7)pmol/(mg.min),葎草酮组的Km和Vmax分别为(449.0±72.9)μmol/L和(0.094 0±0.010 4)pmol/(mg.min),数据经统计学处理表明对SGC-7901完整细胞或细胞质中的NAT1酶,阴性对照组和葎草酮组的Km没有统计学差异,而Vmax有显著差异。结论 葎草酮是SGC-7901人胃癌细胞NAT1酶PABA底物的非竞争性抑制剂。
目的 探讨葎草酮对人胃癌SGC-7901细胞N-乙酰基转移酶1(NAT1)酶动力学常数的影响。方法 采用HPLC法,以NAT1酶特异性底物对氨基苯甲酸(PABA)为底物,以SGC-7901完整细胞及细胞质内PABA被NAT1乙酰化为Ac-PABA的速度为NAT1酶的反应速率,采用双倒数作图法,以底物PABA浓度的倒数对NAT1反应速率的倒数进行直线回归,得出回归方程,计算米氏常数(Km)和最大反应速率(Vmax)。结果 酶动力学研究表明,以PABA为底物,对于SGC-7901完整细胞,阴性对照组的Km和Vmax分别为(3.910±0.087)μmol/L、(0.306 0±0.006 7)pmol(1×106个细胞),葎草酮组的Km和Vmax分别为(3.830±0.123)μmol/L、(0.275 0±0.005 8)pmol(1×106个细胞),对于SGC-7901细胞质,阴性对照组的Km和Vmax分别为(760.2±210.2)μmol/L、(0.191 0±0.043 7)pmol/(mg.min),葎草酮组的Km和Vmax分别为(449.0±72.9)μmol/L和(0.094 0±0.010 4)pmol/(mg.min),数据经统计学处理表明对SGC-7901完整细胞或细胞质中的NAT1酶,阴性对照组和葎草酮组的Km没有统计学差异,而Vmax有显著差异。结论 葎草酮是SGC-7901人胃癌细胞NAT1酶PABA底物的非竞争性抑制剂。
2010, 41(6):935-938.
摘要:
目的 探讨20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷-20(S)-原人参二醇(人参皂苷IH901)与医学上常用抗肝癌药物环磷酰胺(CTX)、5-氟尿嘧啶(5-FU)、顺铂(cDDP)单独用药及联合用药体外抗肝癌细胞Bel-7402、SMMC-7721的活性。方法 应用MTT法检测人参皂苷IH901、CTX、5-FU、cDDP分别在不同质量浓度下单独及联合用药对肝癌细胞的增殖抑制率,并根据金氏公式计算其协同指数(Q值),进而评价两药联用的增敏效果。结果 IH901与CTX联合用药后对Bel-7402、SMMC-7721抑制作用明显增强,且二者合用具有协同作用;而IH901与5-FU联合用药后对2种细胞仅相加效果;IH901与cDDP联合用药,对Bel-7402仍然是相加的效果,对SMMC-7721则是具有轻微的协同效果。结论 人参皂苷IH901可增强CTX对肝癌细胞增殖的抑制作用,具有化疗协同效果,且具有一定的广谱性,可能成为一种潜在的抗肝癌药物。
目的 探讨20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷-20(S)-原人参二醇(人参皂苷IH901)与医学上常用抗肝癌药物环磷酰胺(CTX)、5-氟尿嘧啶(5-FU)、顺铂(cDDP)单独用药及联合用药体外抗肝癌细胞Bel-7402、SMMC-7721的活性。方法 应用MTT法检测人参皂苷IH901、CTX、5-FU、cDDP分别在不同质量浓度下单独及联合用药对肝癌细胞的增殖抑制率,并根据金氏公式计算其协同指数(Q值),进而评价两药联用的增敏效果。结果 IH901与CTX联合用药后对Bel-7402、SMMC-7721抑制作用明显增强,且二者合用具有协同作用;而IH901与5-FU联合用药后对2种细胞仅相加效果;IH901与cDDP联合用药,对Bel-7402仍然是相加的效果,对SMMC-7721则是具有轻微的协同效果。结论 人参皂苷IH901可增强CTX对肝癌细胞增殖的抑制作用,具有化疗协同效果,且具有一定的广谱性,可能成为一种潜在的抗肝癌药物。
2010, 41(6):938-941.
摘要:
目的 利用理论对接方法对当归苯酞类和萜类成分可能的活性进行虚拟评价。方法 选取当归苯酞类和萜类11种成分作为配体,选取与疾病相关的靶标晶体结构作为受体,利用Schrdinger软件进行对接计算。根据对接得分G-score进行分级评价。结果 当归苯酞类和萜类除具有文献报道的药理作用外,还可能用于肿瘤、糖尿病、类风湿性关节炎、皮肤病、白血病、肝硬化、肾病综合征的治疗。对接结果显示当归苯酞类和萜类作用较弱。结论 通过虚拟评价得到的结果与实验研究和临床报道一致,当归苯酞类和萜类挥发油成分可能的药效作用需要从实验上进一步证实。计算机辅助药物筛选联合实验技术是一种快速有效的研究中药作用机制的方法。
目的 利用理论对接方法对当归苯酞类和萜类成分可能的活性进行虚拟评价。方法 选取当归苯酞类和萜类11种成分作为配体,选取与疾病相关的靶标晶体结构作为受体,利用Schrdinger软件进行对接计算。根据对接得分G-score进行分级评价。结果 当归苯酞类和萜类除具有文献报道的药理作用外,还可能用于肿瘤、糖尿病、类风湿性关节炎、皮肤病、白血病、肝硬化、肾病综合征的治疗。对接结果显示当归苯酞类和萜类作用较弱。结论 通过虚拟评价得到的结果与实验研究和临床报道一致,当归苯酞类和萜类挥发油成分可能的药效作用需要从实验上进一步证实。计算机辅助药物筛选联合实验技术是一种快速有效的研究中药作用机制的方法。
2010, 41(6):941-945.
摘要:
目的 探讨6种典型的甘草黄酮化合物(甘草素、异甘草素、甘草苷、异甘草苷、芹糖基甘草苷和芹糖基异甘草苷)的生物活性与化学结构之间的关系,为寻找新的抗阿霉素心脏毒性药物提供依据。方法 用黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶体系测试化合物清除超氧阴离子自由基(O2-)的能力;用MTT法测试化合物对心肌细胞H9c2和乳腺癌细胞MCF-7/ADR活力的影响,以及对阿霉素细胞毒性的干预作用。结果 6种甘草黄酮中,只有异甘草素和异甘草苷具有较强的清除O2-.的能力,同时能明显减轻阿霉素心肌细胞毒性;甘草苷几乎没有清除O2-.的能力,但也显示一定的心肌细胞保护活性;芹糖基甘草苷和芹糖基异甘草苷既无清除O2-的能力,也不能减轻阿霉素心肌细胞毒性,在高浓度时还拮抗阿霉素的抗肿瘤作用。结论 查耳酮类化合物较二氢黄酮类化合物具有更强的心肌细胞保护作用;但如果A环的4′-OH位被芹糖-葡萄糖取代,不但会失去心肌细胞保护活性,而且可能拮抗阿霉素的抗肿瘤作用。
目的 探讨6种典型的甘草黄酮化合物(甘草素、异甘草素、甘草苷、异甘草苷、芹糖基甘草苷和芹糖基异甘草苷)的生物活性与化学结构之间的关系,为寻找新的抗阿霉素心脏毒性药物提供依据。方法 用黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶体系测试化合物清除超氧阴离子自由基(O2-)的能力;用MTT法测试化合物对心肌细胞H9c2和乳腺癌细胞MCF-7/ADR活力的影响,以及对阿霉素细胞毒性的干预作用。结果 6种甘草黄酮中,只有异甘草素和异甘草苷具有较强的清除O2-.的能力,同时能明显减轻阿霉素心肌细胞毒性;甘草苷几乎没有清除O2-.的能力,但也显示一定的心肌细胞保护活性;芹糖基甘草苷和芹糖基异甘草苷既无清除O2-的能力,也不能减轻阿霉素心肌细胞毒性,在高浓度时还拮抗阿霉素的抗肿瘤作用。结论 查耳酮类化合物较二氢黄酮类化合物具有更强的心肌细胞保护作用;但如果A环的4′-OH位被芹糖-葡萄糖取代,不但会失去心肌细胞保护活性,而且可能拮抗阿霉素的抗肿瘤作用。
2010, 41(6):945-949.
摘要:
目的 研究茶多酚(tea polyphenols,TP)对H2O2所致大鼠嗜铬细胞PC12细胞损伤的保护作用。方法 PC12细胞用TP及H2O2处理,MTT法观察细胞活力,乳酸脱氢酶(LDH)法检测细胞膜通透性及完整性,流式细胞术测定细胞周期分布,BrdU免疫荧光法检测细胞周期相S期DNA合成。结果 500μmol/L H2O2作用PC12细胞2 h,细胞出现明显损伤,细胞活力下降,培养上清液中LDH量增加,DNA合成减少;5、10、20μmol/LTP预处理可有效提高细胞存活率,减少LDH渗漏,提高S期DNA合成。结论 TP对H2O2所致的PC12细胞损伤有保护作用。
目的 研究茶多酚(tea polyphenols,TP)对H2O2所致大鼠嗜铬细胞PC12细胞损伤的保护作用。方法 PC12细胞用TP及H2O2处理,MTT法观察细胞活力,乳酸脱氢酶(LDH)法检测细胞膜通透性及完整性,流式细胞术测定细胞周期分布,BrdU免疫荧光法检测细胞周期相S期DNA合成。结果 500μmol/L H2O2作用PC12细胞2 h,细胞出现明显损伤,细胞活力下降,培养上清液中LDH量增加,DNA合成减少;5、10、20μmol/LTP预处理可有效提高细胞存活率,减少LDH渗漏,提高S期DNA合成。结论 TP对H2O2所致的PC12细胞损伤有保护作用。
2010, 41(6):949-952.
摘要:
目的 研究咖啡酸在大鼠体内的代谢,并对咖啡酸在大鼠尿中两个葡萄糖醛酸结合物进行分离及结构鉴定。方法 大鼠按100 mg/kg ig给予咖啡酸后收集尿样,以LC-MS/MS方法分析追踪代谢产物,采用大孔树脂、ODS开放柱、Sephadex LH-20和制备型高效液相色谱分离代谢产物。结果 给药后尿样中检测到4种二相代谢产物,分别为2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物和2个咖啡酸硫酸结合物。结论 咖啡酸在大鼠体内广泛代谢,首次采用分离方法获得2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物,并对其结构进行了鉴定。
目的 研究咖啡酸在大鼠体内的代谢,并对咖啡酸在大鼠尿中两个葡萄糖醛酸结合物进行分离及结构鉴定。方法 大鼠按100 mg/kg ig给予咖啡酸后收集尿样,以LC-MS/MS方法分析追踪代谢产物,采用大孔树脂、ODS开放柱、Sephadex LH-20和制备型高效液相色谱分离代谢产物。结果 给药后尿样中检测到4种二相代谢产物,分别为2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物和2个咖啡酸硫酸结合物。结论 咖啡酸在大鼠体内广泛代谢,首次采用分离方法获得2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物,并对其结构进行了鉴定。
2010, 41(6):952-955.
摘要:
目的 观察过氧化物酶体激活物活化受体γ(PPARγ)的配体土槿乙酸(PLAB)联合维甲类X受体α(RXRα)的配体9-顺式维甲酸(9-cisRA)促进白血病细胞凋亡的作用,探讨其作用机制。方法 应用透射电子显微镜、琼脂糖凝胶电泳分析HL-60细胞凋亡,RT-PCR检测HL-60细胞Cyclin D1和CDK4 mRNA表达。结果 HL-60细胞经配体联合作用后,电镜下可见明显细胞凋亡的形态学变化,琼脂糖凝胶电泳出现DNA Ladder,Cyc-lin D1及CDK4 mRNA的表达均降低,且联合用药组下降程度明显较单独作用组大(P<0.05)。结论 PLAB联合9-cisRA抑制HL-60细胞生长,其机制与凋亡诱导效应相关。
目的 观察过氧化物酶体激活物活化受体γ(PPARγ)的配体土槿乙酸(PLAB)联合维甲类X受体α(RXRα)的配体9-顺式维甲酸(9-cisRA)促进白血病细胞凋亡的作用,探讨其作用机制。方法 应用透射电子显微镜、琼脂糖凝胶电泳分析HL-60细胞凋亡,RT-PCR检测HL-60细胞Cyclin D1和CDK4 mRNA表达。结果 HL-60细胞经配体联合作用后,电镜下可见明显细胞凋亡的形态学变化,琼脂糖凝胶电泳出现DNA Ladder,Cyc-lin D1及CDK4 mRNA的表达均降低,且联合用药组下降程度明显较单独作用组大(P<0.05)。结论 PLAB联合9-cisRA抑制HL-60细胞生长,其机制与凋亡诱导效应相关。
2010, 41(6):955-959.
摘要:
目的 研究黄芪苷Ⅳ对H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤的保护作用及其作用机制。方法 建立H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤模型,MTT法检测细胞存活率,DNA抽提及琼脂糖凝胶电泳、Hoechst 33258染色、caspase-3活性检测细胞凋亡,Western blotting检测t-Akt和p-Akt蛋白的表达。结果 与H2O2组比较,10、20mg/L的黄芪苷Ⅳ均显著提高细胞存活率,降低caspase-3活性,减轻细胞凋亡;且均显著上调p-Akt蛋白的表达;PI3K/Akt抑制剂LY294002部分阻断10、20 mg/L黄芪苷Ⅳ的保护作用。结论 黄芪苷Ⅳ部分通过PI3K/Akt通路发挥对H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤的保护作用。
目的 研究黄芪苷Ⅳ对H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤的保护作用及其作用机制。方法 建立H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤模型,MTT法检测细胞存活率,DNA抽提及琼脂糖凝胶电泳、Hoechst 33258染色、caspase-3活性检测细胞凋亡,Western blotting检测t-Akt和p-Akt蛋白的表达。结果 与H2O2组比较,10、20mg/L的黄芪苷Ⅳ均显著提高细胞存活率,降低caspase-3活性,减轻细胞凋亡;且均显著上调p-Akt蛋白的表达;PI3K/Akt抑制剂LY294002部分阻断10、20 mg/L黄芪苷Ⅳ的保护作用。结论 黄芪苷Ⅳ部分通过PI3K/Akt通路发挥对H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤的保护作用。
2010, 41(6):959-963.
摘要:
目的 建立Langendorff离体心脏灌流系统,制备缺血再灌注实验模型,观察蒺藜皂苷(gross saponinsfromTribulus terrestris,GSTT)预适应对大鼠心肌缺血再灌注损伤心功能的影响。方法 56只大鼠随机分为7组,正常对照组、缺血/再灌组(I/R)、心肌缺血预适应组(IPC)、阳性药腺苷组、GSTT 200、100、50 mg/L组,缺血30 min,再灌40 min,记录给药前、再灌后5、10、15、20、30 min心率(HR)、左室收缩压(LVSP)等心功能指标,并同步记录冠脉流量(CF),同时测定心肌组织ATP水平。结果 I/R组再灌注后5、10、15、20、30 min HR、LVSP明显下降(P<0.001);IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组再灌注后5、10、15、20、30 min HR、LVSP均明显升高(P<0.05、0.01);I/R组再灌注后各时间点(5、10、15、20、30 min)CF明显减少(P<0.001);与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组再灌注后各时间点(5、10、15、20、30 min)CF均增加(P<0.05、0.01、0.001);I/R组Na+-K+ATP酶活力明显降低(P<0.001)。与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组Na+-K+ATP酶活力明显升高(P<0.05、0.01)。I/R组的Ca2+-Mg2+ATP酶活力有增高趋势,与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组Ca2+-Mg2+ATP酶活力明显升高(P<0.05、0.01)。结论 GSTT可抑制心功能低下,舒张冠状动脉,增加冠脉血流量而改善心肌的供血、供氧;GSTT还可增加心肌组织ATP酶活性,通过抑制Na+/Ca2+交换,使得细胞摄取的Ca2+减少。
目的 建立Langendorff离体心脏灌流系统,制备缺血再灌注实验模型,观察蒺藜皂苷(gross saponinsfromTribulus terrestris,GSTT)预适应对大鼠心肌缺血再灌注损伤心功能的影响。方法 56只大鼠随机分为7组,正常对照组、缺血/再灌组(I/R)、心肌缺血预适应组(IPC)、阳性药腺苷组、GSTT 200、100、50 mg/L组,缺血30 min,再灌40 min,记录给药前、再灌后5、10、15、20、30 min心率(HR)、左室收缩压(LVSP)等心功能指标,并同步记录冠脉流量(CF),同时测定心肌组织ATP水平。结果 I/R组再灌注后5、10、15、20、30 min HR、LVSP明显下降(P<0.001);IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组再灌注后5、10、15、20、30 min HR、LVSP均明显升高(P<0.05、0.01);I/R组再灌注后各时间点(5、10、15、20、30 min)CF明显减少(P<0.001);与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组再灌注后各时间点(5、10、15、20、30 min)CF均增加(P<0.05、0.01、0.001);I/R组Na+-K+ATP酶活力明显降低(P<0.001)。与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组Na+-K+ATP酶活力明显升高(P<0.05、0.01)。I/R组的Ca2+-Mg2+ATP酶活力有增高趋势,与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组Ca2+-Mg2+ATP酶活力明显升高(P<0.05、0.01)。结论 GSTT可抑制心功能低下,舒张冠状动脉,增加冠脉血流量而改善心肌的供血、供氧;GSTT还可增加心肌组织ATP酶活性,通过抑制Na+/Ca2+交换,使得细胞摄取的Ca2+减少。
2010, 41(6):963-965.
摘要:
目的 探讨止颤胶囊对帕金森病(PD)模型大鼠脑内单胺氧化酶B(MAO-B)表达的调节作用。方法 应用脑内定位注射6-羟基多巴胺(6-OHDA)方法制备部分损伤PD模型;采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)对PD大鼠脑内MAO-B mRNA的表达进行分析;采用生化法对脑内MAO-B活性进行测定。结果 从给药后第10天开始,模型组MAO-B mRNA表达明显增加,扩增产物的量为止颤胶囊的4.728倍,远远高于止颤胶囊组和对照组;MAO-B的活性检测结果与RT-PCR分析结果一致,止颤胶囊对大鼠脑内MAO-B活性抑制率大于40%。结论 止颤胶囊对PD大鼠脑内MAO-B mRNA表达和活性有下调作用,可使6-OHDA引起的脑内MAO-B mR-NA高表达得到抑制。
目的 探讨止颤胶囊对帕金森病(PD)模型大鼠脑内单胺氧化酶B(MAO-B)表达的调节作用。方法 应用脑内定位注射6-羟基多巴胺(6-OHDA)方法制备部分损伤PD模型;采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)对PD大鼠脑内MAO-B mRNA的表达进行分析;采用生化法对脑内MAO-B活性进行测定。结果 从给药后第10天开始,模型组MAO-B mRNA表达明显增加,扩增产物的量为止颤胶囊的4.728倍,远远高于止颤胶囊组和对照组;MAO-B的活性检测结果与RT-PCR分析结果一致,止颤胶囊对大鼠脑内MAO-B活性抑制率大于40%。结论 止颤胶囊对PD大鼠脑内MAO-B mRNA表达和活性有下调作用,可使6-OHDA引起的脑内MAO-B mR-NA高表达得到抑制。
2010, 41(6):965-967.
摘要:
目的 观察带疱痛方辅助治疗带状疱疹后遗神经痛的疗效。方法 维生素新B1片102例患者随机分成治疗组和对照组,均予以神经阻滞治疗4周,治疗组服用带疱痛方,对照组服用弥可保片和呋喃硫胺片,口服8周,分别于治疗2、4、6、8周后观察疼痛视觉模拟评分(VAS)和生活质量评分(QLS)的变化。结果 8周后治疗组的VAS评分和QLS评分与对照组比较有显著差异,说明带疱痛方治疗的远期疗效明显优于对照组。结论 传统中药结合神经阻滞治疗带状疱疹后遗神经痛疗效显著,值得推广。
目的 观察带疱痛方辅助治疗带状疱疹后遗神经痛的疗效。方法 维生素新B1片102例患者随机分成治疗组和对照组,均予以神经阻滞治疗4周,治疗组服用带疱痛方,对照组服用弥可保片和呋喃硫胺片,口服8周,分别于治疗2、4、6、8周后观察疼痛视觉模拟评分(VAS)和生活质量评分(QLS)的变化。结果 8周后治疗组的VAS评分和QLS评分与对照组比较有显著差异,说明带疱痛方治疗的远期疗效明显优于对照组。结论 传统中药结合神经阻滞治疗带状疱疹后遗神经痛疗效显著,值得推广。
2010, 41(6):968-970.
摘要:
目的 探讨黄芪注射液对人鼻咽癌CNE2荷瘤裸鼠的抑瘤作用及其作用机制。方法 建立人鼻咽癌CNE2裸鼠多植瘤模型,随机分为对照组,顺铂组,黄芪注射液高、中、低剂量组,分别ip生理盐水,顺铂,10.40、5.20、2.60 g/kg黄芪注射液,4周后处死CNE2荷瘤裸鼠。通过移植瘤生长曲线、终末瘤质量,计算黄芪注射液的抑瘤率;采用HE染色,于光镜下观察各组移植瘤组织细胞病理形态学变化;采用免疫组化法检测黄芪注射液对各组裸鼠移植瘤组织中凋亡相关蛋白p53、Bcl-2和Bax表达的影响。结果 黄芪注射液高、中剂量组移植瘤体积明显低于对照组(P<0.05),瘤质量明显低于对照组(P<0.01),抑瘤率分别为39.90%、30.77%;黄芪注射液高、中剂量组移植瘤组织中p53、Bcl-2蛋白的表达低于对照组(P<0.01);各组移植瘤组织中Bax蛋白表达均呈阴性。结论 黄芪注射液对人鼻咽癌CNE2荷瘤裸鼠移植瘤具有抑制作用,其机制可能与诱导肿瘤细胞凋亡,降低肿瘤组织中p53和Bcl-2蛋白的表达有关。
目的 探讨黄芪注射液对人鼻咽癌CNE2荷瘤裸鼠的抑瘤作用及其作用机制。方法 建立人鼻咽癌CNE2裸鼠多植瘤模型,随机分为对照组,顺铂组,黄芪注射液高、中、低剂量组,分别ip生理盐水,顺铂,10.40、5.20、2.60 g/kg黄芪注射液,4周后处死CNE2荷瘤裸鼠。通过移植瘤生长曲线、终末瘤质量,计算黄芪注射液的抑瘤率;采用HE染色,于光镜下观察各组移植瘤组织细胞病理形态学变化;采用免疫组化法检测黄芪注射液对各组裸鼠移植瘤组织中凋亡相关蛋白p53、Bcl-2和Bax表达的影响。结果 黄芪注射液高、中剂量组移植瘤体积明显低于对照组(P<0.05),瘤质量明显低于对照组(P<0.01),抑瘤率分别为39.90%、30.77%;黄芪注射液高、中剂量组移植瘤组织中p53、Bcl-2蛋白的表达低于对照组(P<0.01);各组移植瘤组织中Bax蛋白表达均呈阴性。结论 黄芪注射液对人鼻咽癌CNE2荷瘤裸鼠移植瘤具有抑制作用,其机制可能与诱导肿瘤细胞凋亡,降低肿瘤组织中p53和Bcl-2蛋白的表达有关。
2010, 41(6):971-974.
摘要:
目的 利用AFLP技术分析香鳞毛蕨种质资源多样性。方法 对46个香鳞毛蕨个体进行AFLP分析,利用NTSYS-PC 2.10、PopGene32软件分析各居群的遗传多样性。结果 香鳞毛蕨居群多态位点百分率(PPB)为76.67%;观测等位基因数(Na)为1.766 7,有效等位基因数(Ne)为1.504 6,Ne′is基因多样性指数(H)为0.292 1,Shannon信息指数(I)为0.431 6;遗传分化指数(Gst)为0.412 5。结论 香鳞毛蕨遗传多样性较高。群体内的基因多样性(Hs)为0.170 5,群体间的基因多样性(Dst)为0.119 8,且由于生境特殊性,对香鳞毛蕨资源应采取就地保护策略。
目的 利用AFLP技术分析香鳞毛蕨种质资源多样性。方法 对46个香鳞毛蕨个体进行AFLP分析,利用NTSYS-PC 2.10、PopGene32软件分析各居群的遗传多样性。结果 香鳞毛蕨居群多态位点百分率(PPB)为76.67%;观测等位基因数(Na)为1.766 7,有效等位基因数(Ne)为1.504 6,Ne′is基因多样性指数(H)为0.292 1,Shannon信息指数(I)为0.431 6;遗传分化指数(Gst)为0.412 5。结论 香鳞毛蕨遗传多样性较高。群体内的基因多样性(Hs)为0.170 5,群体间的基因多样性(Dst)为0.119 8,且由于生境特殊性,对香鳞毛蕨资源应采取就地保护策略。
2010, 41(6):975-978.
摘要:
目的 建立吴茱萸的RAPD分子标记技术并对吴茱萸的道地性遗传背景进行探讨。方法 应用试剂盒法提取吴茱萸基因组DNA;筛选RAPD引物;对全国3个省市5个吴茱萸产区采取的48份样品进行RAPD分子标记,应用NTSYS-PC软件进行聚类分析。结果 获得了吴茱萸的RAPD分子标记方法;通过对RAPD扩增结果进行聚类分析,发现不同品种吴茱萸差异较大,浏阳地区的吴茱萸和其他石虎品种在相似度系数为0.68时聚集为两个类群;而同一品种的石虎遗传背景差异明显,在相似度系数为0.78时,铜仁、浏阳、建德、温州的样品各自聚集在相同地域的族群。结论 吴茱萸遗传背景差异明显,RAPD技术是一种可用于吴茱萸道地性遗传背景分析的有效手段。
目的 建立吴茱萸的RAPD分子标记技术并对吴茱萸的道地性遗传背景进行探讨。方法 应用试剂盒法提取吴茱萸基因组DNA;筛选RAPD引物;对全国3个省市5个吴茱萸产区采取的48份样品进行RAPD分子标记,应用NTSYS-PC软件进行聚类分析。结果 获得了吴茱萸的RAPD分子标记方法;通过对RAPD扩增结果进行聚类分析,发现不同品种吴茱萸差异较大,浏阳地区的吴茱萸和其他石虎品种在相似度系数为0.68时聚集为两个类群;而同一品种的石虎遗传背景差异明显,在相似度系数为0.78时,铜仁、浏阳、建德、温州的样品各自聚集在相同地域的族群。结论 吴茱萸遗传背景差异明显,RAPD技术是一种可用于吴茱萸道地性遗传背景分析的有效手段。
2010, 41(6):978-984.
摘要:
目的 研究佛手及属间药用植物化橘红、广陈皮的亲缘关系,同时建立了HPLC指纹图谱。方法 运用HPLC法对佛手同属的3种药用植物进行测定,对其进行主成分分析及聚类分析,实现了预分类,制定了原料药材的选择方法。结果 测定了样本的HPLC的色谱峰,从获得的17个不同产地的佛手药材的HPLC指纹图谱比较,结果从检测出17个分离度良好的共有指纹峰可以看出它们之间的相似性良好,说明佛手这一植物所含的化学成分分布及比例较稳定;使用SPSS分析软件,采用欧氏距离进行聚类分析,样品的聚类结果理想,19个样本可聚为8类,即样本1、7~10和15处于一类,样本2和3处于一类,样本4、14、16和17处于一类,样本5、6和11处于一类,样本12和样本13分别单独处于一类,而同属药用植物化橘红(样本18)和广陈皮(样本19)分别单独处于一类,可较明显地与佛手样品区分。结论 将佛手及其属间3种药用植物的中药指纹图谱及主成分聚类分析相结合,丰富了中药鉴定的理论内容。
目的 研究佛手及属间药用植物化橘红、广陈皮的亲缘关系,同时建立了HPLC指纹图谱。方法 运用HPLC法对佛手同属的3种药用植物进行测定,对其进行主成分分析及聚类分析,实现了预分类,制定了原料药材的选择方法。结果 测定了样本的HPLC的色谱峰,从获得的17个不同产地的佛手药材的HPLC指纹图谱比较,结果从检测出17个分离度良好的共有指纹峰可以看出它们之间的相似性良好,说明佛手这一植物所含的化学成分分布及比例较稳定;使用SPSS分析软件,采用欧氏距离进行聚类分析,样品的聚类结果理想,19个样本可聚为8类,即样本1、7~10和15处于一类,样本2和3处于一类,样本4、14、16和17处于一类,样本5、6和11处于一类,样本12和样本13分别单独处于一类,而同属药用植物化橘红(样本18)和广陈皮(样本19)分别单独处于一类,可较明显地与佛手样品区分。结论 将佛手及其属间3种药用植物的中药指纹图谱及主成分聚类分析相结合,丰富了中药鉴定的理论内容。
2010, 41(6):984-988.
摘要:
目的 研究土壤因子对川白芷药材产量和品质的影响。方法 对川白芷道地产区四川省遂宁市15个不同采集地的川白芷药材产量性状、欧前胡素和异欧前胡素的量,以及相应生长地土壤基本养分和其他11种无机元素进行测定,通过相关分析研究土壤环境对川白芷产量及品质的影响。结果 不同采集地川白芷的根质量、根长和周径以及欧前胡素和异欧前胡素量间均存在差异,其相应不同生长地土壤间基本养分和其他11种无机元素量也存在差异。川白芷根长与土壤有效磷的量、周径与土壤有机质的量、根质量与土壤有效磷及速效钾的量间均呈显著正相关。土壤全氮则与川白芷异欧前胡素的量间呈显著负相关。川白芷欧前胡素和异欧前胡素的量与土壤中其他11种无机元素的量间相关均不显著。结论 土壤环境对川白芷产量及品质均有一定影响。
目的 研究土壤因子对川白芷药材产量和品质的影响。方法 对川白芷道地产区四川省遂宁市15个不同采集地的川白芷药材产量性状、欧前胡素和异欧前胡素的量,以及相应生长地土壤基本养分和其他11种无机元素进行测定,通过相关分析研究土壤环境对川白芷产量及品质的影响。结果 不同采集地川白芷的根质量、根长和周径以及欧前胡素和异欧前胡素量间均存在差异,其相应不同生长地土壤间基本养分和其他11种无机元素量也存在差异。川白芷根长与土壤有效磷的量、周径与土壤有机质的量、根质量与土壤有效磷及速效钾的量间均呈显著正相关。土壤全氮则与川白芷异欧前胡素的量间呈显著负相关。川白芷欧前胡素和异欧前胡素的量与土壤中其他11种无机元素的量间相关均不显著。结论 土壤环境对川白芷产量及品质均有一定影响。
2010, 41(6):989-993.
摘要:
目的 以手参茎尖为外植体,研究手参体细胞胚胎发生体系。方法 应用均匀设计法筛选其最适合的胚性愈伤组织及胚性细胞复合体诱导、体细胞胚胎发育及植株再生的培养基。结果 手参茎尖胚性愈伤组织及胚性细胞复合体诱导最适宜的培养基为:CM+6-BA 1.0 mg/L+IAA 2.0 mg/L+2,4-D 0.1 mg/L,诱导率为98%;体胚发育及植株再生最适宜的培养基为:CM+6-BA 1.00 mg/L+IAA 0.10 mg/L,体胚萌发率为100%,萌发的体胚在发育培养基上继续培养50 d后全部发育成完整植株。结论 对不同阶段培养材料的形态结构及超微结构的观察证明了手参体细胞胚胎的发育过程。
目的 以手参茎尖为外植体,研究手参体细胞胚胎发生体系。方法 应用均匀设计法筛选其最适合的胚性愈伤组织及胚性细胞复合体诱导、体细胞胚胎发育及植株再生的培养基。结果 手参茎尖胚性愈伤组织及胚性细胞复合体诱导最适宜的培养基为:CM+6-BA 1.0 mg/L+IAA 2.0 mg/L+2,4-D 0.1 mg/L,诱导率为98%;体胚发育及植株再生最适宜的培养基为:CM+6-BA 1.00 mg/L+IAA 0.10 mg/L,体胚萌发率为100%,萌发的体胚在发育培养基上继续培养50 d后全部发育成完整植株。结论 对不同阶段培养材料的形态结构及超微结构的观察证明了手参体细胞胚胎的发育过程。
2010, 41(6):993-996.
摘要:
目的 三七的根部颜色、茎杆颜色、复叶柄弯曲程度、复叶数、根形、叶形、茎数存在不同的变异类型,分析它们对皂苷量的影响,为三七育种确定选育目标。方法 在云南文山的6个三七产区采样289份,逐一标记植株变异类型,用HPLC法测定人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1共3个单体皂苷,在同一立地条件、同一栽培措施的基础上,对比分析7种不同变异类型对三七皂苷量的影响。结果 紫根、复叶柄平展型、长形根、宽叶等4种变异类型三七的皂苷量高,双茎三七的皂苷量低于单茎三七,三七的茎杆颜色及复叶数的多少对皂苷积累无规律性。结论 紫根三七、复叶柄平展型三七、长形根三七、宽叶三七4种变异类型三七可以作为优质三七品种选育的目标。
目的 三七的根部颜色、茎杆颜色、复叶柄弯曲程度、复叶数、根形、叶形、茎数存在不同的变异类型,分析它们对皂苷量的影响,为三七育种确定选育目标。方法 在云南文山的6个三七产区采样289份,逐一标记植株变异类型,用HPLC法测定人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1共3个单体皂苷,在同一立地条件、同一栽培措施的基础上,对比分析7种不同变异类型对三七皂苷量的影响。结果 紫根、复叶柄平展型、长形根、宽叶等4种变异类型三七的皂苷量高,双茎三七的皂苷量低于单茎三七,三七的茎杆颜色及复叶数的多少对皂苷积累无规律性。结论 紫根三七、复叶柄平展型三七、长形根三七、宽叶三七4种变异类型三七可以作为优质三七品种选育的目标。
52 三白草的质量标准研究
2010, 41(6):997-999.
摘要:
目的 以三白草酮和里卡灵A为指标,建立三白草质量标准。方法 采用薄层色谱法(TLC)为定性鉴别方法;HPLC法测定其中三白草酮和里卡灵A量。结果 三白草酮在80.32~803.2 ng呈良好的线性关系:Y=25 668X+19.71,R2=0.999 9;里卡灵A在40.24~402.4 ng呈良好的线性关系:Y=57 825X+42.35,R2=0.999 5。三白草酮平均回收率为100.8%,RSD为2.13%,里卡灵A平均回收率为100.5%,RSD为2.57%。结论 建立的方法简便、准确、可靠,可作为三白草质量控制方法。
目的 以三白草酮和里卡灵A为指标,建立三白草质量标准。方法 采用薄层色谱法(TLC)为定性鉴别方法;HPLC法测定其中三白草酮和里卡灵A量。结果 三白草酮在80.32~803.2 ng呈良好的线性关系:Y=25 668X+19.71,R2=0.999 9;里卡灵A在40.24~402.4 ng呈良好的线性关系:Y=57 825X+42.35,R2=0.999 5。三白草酮平均回收率为100.8%,RSD为2.13%,里卡灵A平均回收率为100.5%,RSD为2.57%。结论 建立的方法简便、准确、可靠,可作为三白草质量控制方法。
2010, 41(6):1000-1006.
摘要:
药用植物是指含有能防治疾病的特殊化学成分(生物活性化合物),具有一定医疗用途的植物。而药用植物多倍体诱导是一种人为使植物加倍形成多倍体以获得良性状的方法。药用植物加倍后,会出现植株巨大化、抗性增加和药用活性成分增加等优良性状,但也伴随着生长缓慢、优良性状在有性繁殖中逐渐丢失等不利因素,而造成这些现象的原因是药用植物加倍所形成的杂种优势、基因重复以及加倍后的二倍化过程。从药用植物多倍化诱导方法入手,着重讨论药用植物加倍后的性状变化及其原因,并结合一些新的诱导方式对未来的药用植物多倍化研究进行了展望。
药用植物是指含有能防治疾病的特殊化学成分(生物活性化合物),具有一定医疗用途的植物。而药用植物多倍体诱导是一种人为使植物加倍形成多倍体以获得良性状的方法。药用植物加倍后,会出现植株巨大化、抗性增加和药用活性成分增加等优良性状,但也伴随着生长缓慢、优良性状在有性繁殖中逐渐丢失等不利因素,而造成这些现象的原因是药用植物加倍所形成的杂种优势、基因重复以及加倍后的二倍化过程。从药用植物多倍化诱导方法入手,着重讨论药用植物加倍后的性状变化及其原因,并结合一些新的诱导方式对未来的药用植物多倍化研究进行了展望。
2010, 41(6):1006-1014.
摘要:
生物碱作为一类重要的天然产物,其数量众多,结构类型复杂。大多数生物碱具有各种显著的生理活性,其中一些生物碱的抗菌活性也逐渐被发现。在抗生素被广泛使用,耐药菌日趋增加的今天,生物碱在抗菌方面的作用受到了广泛关注。国内外学者不但对天然生物碱产物进行了抗菌研究,而且在此基础上对天然生物碱进行了构效关系研究以及结构修饰,旨在增强生物碱类化合物的抗菌活性。以生物碱类化合物的化学结构为基础,对近10年来国内外报道的生物碱类化合物抗菌活性进行简要综述,以期为从多样性的生物资源中分离和筛选具有抗菌活性的生物碱先导化合物,并根据抗菌机制和构效关系的研究,对其进行结构修饰和优化以及为抗菌新药尤其是抗耐药菌新药的研发提供参考。
生物碱作为一类重要的天然产物,其数量众多,结构类型复杂。大多数生物碱具有各种显著的生理活性,其中一些生物碱的抗菌活性也逐渐被发现。在抗生素被广泛使用,耐药菌日趋增加的今天,生物碱在抗菌方面的作用受到了广泛关注。国内外学者不但对天然生物碱产物进行了抗菌研究,而且在此基础上对天然生物碱进行了构效关系研究以及结构修饰,旨在增强生物碱类化合物的抗菌活性。以生物碱类化合物的化学结构为基础,对近10年来国内外报道的生物碱类化合物抗菌活性进行简要综述,以期为从多样性的生物资源中分离和筛选具有抗菌活性的生物碱先导化合物,并根据抗菌机制和构效关系的研究,对其进行结构修饰和优化以及为抗菌新药尤其是抗耐药菌新药的研发提供参考。
55 天然抗肿瘤药物研究进展
2010, 41(6):1014-1020.
摘要:
天然药物在抗肿瘤药物的研究中占有相当大的比例。天然药物除通过抑制增殖或诱导凋亡等直接作用于肿瘤细胞外,还通过免疫调节、抑制转移等间接调节诱导肿瘤细胞死亡。对近几年来广泛研究的天然抗肿瘤药物按照作用方式进行分类,具有直接杀伤作用的天然药物主要介绍DNA拓扑异构酶抑制剂、蛋白激酶C抑制剂、细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂、端粒酶抑制剂、微管抑制剂、DNA干扰剂等;间接调节作用的天然药物则主要对免疫调节剂、抑制转移剂进行总结。
天然药物在抗肿瘤药物的研究中占有相当大的比例。天然药物除通过抑制增殖或诱导凋亡等直接作用于肿瘤细胞外,还通过免疫调节、抑制转移等间接调节诱导肿瘤细胞死亡。对近几年来广泛研究的天然抗肿瘤药物按照作用方式进行分类,具有直接杀伤作用的天然药物主要介绍DNA拓扑异构酶抑制剂、蛋白激酶C抑制剂、细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂、端粒酶抑制剂、微管抑制剂、DNA干扰剂等;间接调节作用的天然药物则主要对免疫调节剂、抑制转移剂进行总结。
2010, 41(6):1020-1023.
摘要:
多维高效液相色谱以其快速、高效、自动化程度以及易与质谱等其他技术联用等优势成为研究应用的热点。对近年来多维液相色谱技术及其在中药研究中的应用进行了综述,并对多维液相色谱的发展趋势和前景进行了展望。
多维高效液相色谱以其快速、高效、自动化程度以及易与质谱等其他技术联用等优势成为研究应用的热点。对近年来多维液相色谱技术及其在中药研究中的应用进行了综述,并对多维液相色谱的发展趋势和前景进行了展望。
2010, 41(6):1023-1027.
摘要:
竹节参在土家族苗族聚居区民间医疗中被誉为"草药之王",属珍稀濒危的名贵"七类"中草药。由于其兼具北药人参滋补强壮和南药三七活血化瘀之功效,近年来受到了广泛的关注。就竹节参的化学成分与药理活性研究概况进行综述,以期为竹节参的全面开发利用提供参考。
竹节参在土家族苗族聚居区民间医疗中被誉为"草药之王",属珍稀濒危的名贵"七类"中草药。由于其兼具北药人参滋补强壮和南药三七活血化瘀之功效,近年来受到了广泛的关注。就竹节参的化学成分与药理活性研究概况进行综述,以期为竹节参的全面开发利用提供参考。
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