2011年第34卷第6期文章目次

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  • 1  生物样品定量分析方法指导原则(草案)
    钟大放,李 高,刘昌孝
    2011, 34(6):409-415. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](4496) [HTML](0) [PDF 975.45 K](6412)
    摘要:
    根据目前国际上对生物样品定量分析的相关指导原则,建议《中国药典》修订和扩充现有的的指导原则,以适应新药开发和仿制药开发的需求。内容包括:指导原则适用范围,生物分析方法确证,试验样品分析,配体结合分析,试验报告,以及生物分析相关定义。其中,对基质效应、已测样品再分析、稳定性考察等列出了详细的要求。
    2  黄芪甲苷衍生物ASId治疗慢性心力衰竭的机制研究
    罗文继,陈 旭,郝春华,王维亭,赵专友
    2011, 34(6):416-420. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](1322) [HTML](0) [PDF 986.03 K](2791)
    摘要:
    目的 探讨黄芪甲苷衍生物ASId治疗慢性心力衰竭的作用机制。方法 大鼠、犬提取心肌细胞膜检测酶活性;大鼠结扎冠脉引起心肌梗死后取左心室,利用免疫组织化学检测心肌肥厚信号转导通路的钙调神经磷酸酶(calcineurin,CaN)表达情况。结果 ASId对大鼠和犬心肌细胞膜Na+/K+-ATPase均有抑制作用,其IC50分别为(1.58±0.27)×10?6和(1.41±0.16)×10?7 mol/L,在受试剂量下(10?8~10?5 mol/L)对Ca2+/Mg2+-ATPase活性无明显抑制作用;免疫组化研究表明,ASId 0.5、1.0 mg/kg可显著降低CaN表达,与模型对照组比较,其表达分别下降73.1%(P<0.01)、78.0%(P<0.001),提示ASId抗心肌肥厚机制与抑制心肌肥厚信号转导通路的重要关键因子CaN有关。结论 ASId治疗心衰机制与Na+/K+-ATPase抑制产生的即刻心肌收缩效应,以及抗心肌肥厚的远期效应有关。
    3  吲达帕胺微孔渗透泵片的制备与体外释药机制研究
    连潇嫣,李洪起,王 博,任晓文
    2011, 34(6):421-424. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](1738) [HTML](0) [PDF 1.36 M](3258)
    摘要:
    目的 制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂并研究其体外释药机制。方法 通过外观观察,测定不同衣膜、片芯、介质等条件变化时的体外释放度,考察其释药机制。结果 吲达帕胺微孔渗透泵片体外释药行为符合零级释药模型;不同衣膜、片芯和渗透压介质对药物释放有显著影响;释放介质的pH值、溶出方法和转速对药物释放无显著影响。结论 该片剂的释药动力主要为衣膜内外的渗透压差,药物在渗透压驱动下经微孔释药。
    4  基于连续重新评估方法寻找药物的最大安全剂量
    刘念祖,王汉兴,唐晓清,白延琴
    2011, 34(6):425-427. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](1246) [HTML](0) [PDF 977.06 K](3247)
    摘要:
    目的 建立在药物临床试验阶段确定药物最大安全剂量的方法。方法 利用连续重新评估的方法,充分利用已有的试验数据,及时更新有关参数,同时结合目前多元比较中很流行的小样本似然比率方法,从而得出最佳的答案。结果 从模拟结果来看,该方法效果很好。结论 目前使用的方法是根据事前的标准,由既定方法和计算公式得出药物的最大安全剂量,不能根据最新的试验数据及时调整模型参数,因此得到的结果往往不是最佳。本方法建立的确定药物最大安全剂量方法能够弥补这一缺点,更为准确。
    5  复乳法制备龙胆苦苷脂质体
    蒲宝婵,赵 骏,邱 超,张 雪
    2011, 34(6):428-431. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](1530) [HTML](0) [PDF 1.03 M](4045)
    摘要:
    目的 以大豆卵磷脂和胆固醇等为载体制备龙胆苦苷脂质体。方法 采用复乳法考察乳化剂的用量、药脂比、磷脂与胆固醇质量比等因素对脂质体制备过程的影响;以外观形态和包封率为考察指标,优化龙胆苦苷脂质体的最佳制备工艺。结果 复乳法制备的龙胆苦苷脂质体最佳工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇质量比为6∶1,药脂比为1∶8,助乳剂量为30∶1,包封率可达82%。结论 复乳法制备龙胆苦苷多囊脂质体均匀、稳定,粒径分布(414.8±50.0)nm,Zeta电位为(?29.2±5.0)mV。
    6  健胃消食口崩片药效学研究
    刘旭海,季巧遇,彭旦明
    2011, 34(6):432-435. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](1795) [HTML](0) [PDF 980.95 K](2996)
    摘要:
    目的 探讨健胃消食口崩片的药理作用并与原剂型健胃消食片进行药效比较。方法 采用生大黄和利血平造成脾虚动物模型,观察健胃消食口崩片对脾虚动物胃排空、小肠推进运动、血清淀粉酶活力及胃液分泌等的影响。结果 健胃消食口崩片具有加快脾虚小鼠胃排空和小肠推进运动,提高脾虚小鼠血清淀粉酶活力,提高脾虚小鼠胸腺系数和体质量增加,延长冰浴中小鼠游泳时间,促进大鼠胃液分泌及胃酸排出等作用。结论 健胃消食口崩片可以有效改善动物脾虚和消化不良症状,与原剂型疗效相当。
    7  人参北芪片的质量控制研究
    李伟佳
    2011, 34(6):436-438. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](1842) [HTML](0) [PDF 978.82 K](3009)
    摘要:
    目的 建立人参北芪片的质量标准,控制制剂的质量。方法 采用薄层色谱法对制剂中组成药味人参进行鉴别,采用HPLC-蒸发光散射检测法测定制剂中的黄芪甲苷,并进行方法学考察。结果 人参的薄层鉴别中,斑点清晰,阴性无干扰。黄芪甲苷在0.997 6~14.964 0 μg与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为98.06%,RSD为1.60%。结论 建立的薄层色谱和高效液相色谱定性、定量方法可以用来控制人参北芪片的质量,方法简便可行。
    8  小儿磨积片的质量控制研究
    黄丽娜,贾 勋,王 佳
    2011, 34(6):439-441. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](1032) [HTML](0) [PDF 990.67 K](2423)
    摘要:
    目的 建立小儿磨积片的质量标准。方法 采用薄层色谱法对制剂中甘草、厚朴进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对橙皮苷进行定量测定。色谱柱为美国Dikma公司C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-0.4%磷酸溶液(45∶55)为流动相,体积流量1 mL/min,检测波长283 nm。结果 薄层色谱鉴别斑点清晰,阴性样品无干扰;定量测定中橙皮苷进样量在0.044~0.264 μg与峰面积线性关系良好(r=0.999 7);平均回收率为98.90%,RSD为1.49%(n=6)。结论 建立的方法操作简单,专属性和重现性好,可作为该制剂的质量控制方法。
    9  正交试验优选雷公藤涂膜剂的基质组成
    钱丽萍,阙慧卿,林 绥,彭华毅,郭舜民
    2011, 34(6):442-444. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](1626) [HTML](0) [PDF 960.37 K](2448)
    摘要:
    目的 优选雷公藤涂膜剂基质的组成和配比。方法 采用正交试验法,以外观质量、成膜时间为指标,确定基质中不同辅料的最佳配比。结果 以聚乙烯醇-124、CMC-Na、甘油比例为4∶1∶2制得的涂膜剂最稳定。结论 优选得到的配方设计合理,制备工艺简单,质量可控,可以为工业生产提供理论基础。
    10  九香止泻片中总鞣质的测定
    赵碧清,何 群,彭芝配,滕久祥,姜 宇
    2011, 34(6):445-447. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](1164) [HTML](0) [PDF 960.71 K](2734)
    摘要:
    目的 建立九香止泻片中总鞣质的定量测定方法。方法 用干酪素法测定九香止泻片中总鞣质。测定条件为:以水超声提取30 min,干酪素用量800 mg,29%碳酸钠溶液显色30 min后测定。结果 线性回归方程为A=102.65 C+0.026 3,r=0.999 5,鞣酸在1.0~10.0 μg/mL线性关系良好,平均回收率为96.58%,RSD值为0.615%(n=6)。结论 该分析方法简便、准确、可靠,可用于测定九香止泻片中总鞣质。
    11  椭圆叶花锚的利胆有效成分分离与鉴定
    刘黄刚,张铁军,王丽莉,杨振容,潘明佳
    2011, 34(6):448-450. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](1646) [HTML](0) [PDF 963.03 K](2527)
    摘要:
    目的 通过药理实验确定椭圆叶花锚利胆作用的有效部位,并对其进行成分分离与鉴定。方法 采用胆管引流法试验椭圆叶花锚的利胆作用,并确定了有效部位。再利用硅胶柱色谱、ODS、葡聚糖凝胶等色谱手段分离,通过1H-NMR、13C-NMR等波谱技术确定化合物的结构。结果 从椭圆叶花锚利胆有效部位分离得到了9个化合物,分别为2,3,5-trimethoxy- 1-O-primevero-syloxyxanthone(1)、2,3,4,5-etramethoxy-1-O-primeverosyloxyxanthone(2)、l,8-dihydroxy-3,5-dimethoxanthone(3)、2,3,4,5,7-pentamethoxy-1-O-primeverosyloxyxanthone(4)、2,3,4,7-etramethoxy-1-O-primeverosyl- oxyxanthone(5)、木犀草苷(6)、木犀草素(7)、齐墩果酸(8)、熊果酸(9)。结论 其中化合物3为首次从椭圆叶花锚中分得。
    12  Lipinski五规则的研究进展
    张 洁,谭初兵,徐为人
    2011, 34(6):451-455. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](2263) [HTML](0) [PDF 1.06 M](5429)
    摘要:
    Lipinski规则是药物分子设计和药物筛选常用的规则之一。从口服和非口服药物两个方面举例说明它的效用,同时指出它在非口服药物中的局限性和口服药物中发展的前景,旨在为能够正确认识和恰当使用该原则提供参考。
    13  绞股蓝皂苷成分的研究进展
    史 琳,宋东平,潘明佳,刘东博
    2011, 34(6):456-464. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](1676) [HTML](0) [PDF 1002.96 K](3167)
    摘要:
    绞股蓝是五加科外含有人参皂苷的植物之一,具有滋补保健、抗癌防衰、增强体质和改善脂质代谢等多种功能,近年来一直是国内外学者研究的热点。综述绞股蓝皂苷成分的研究近况,为绞股蓝的进一步研究和开发提供参考,也为临床用药及相关活性成分的确定提供科学依据。
    14  经络腧穴给药治疗心血管系统疾病的研究概况
    黄 琨,吴 赟,王成港,王春龙
    2011, 34(6):465-468. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](1349) [HTML](0) [PDF 932.12 K](3503)
    摘要:
    基于近15年经络腧穴给药治疗心血管疾病的文献,介绍经络腧穴给药的常用方法、穴位选择,并对经络腧穴治疗充血性心力衰竭、心绞痛、心律失常、高血压以及其他心血管疾病进行综述。
    15  大青属常见药用植物的研究进展
    刘时乔,周福军,高 贤,韩忠耀,侯文彬
    2011, 34(6):469-473. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](1437) [HTML](0) [PDF 976.60 K](3553)
    摘要:
    综述近年来国内外对大青属植物的化学成分与药理作用的研究,大青属植物中含有的化学成分主要为甾醇类、黄酮类、挥发性成分等;其药理作用主要有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、治疗高血压等。
    16  中药挥发油作为透皮吸收促进剂的研究进展
    李 扬,王 阳,刘科攀
    2011, 34(6):474-477. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](1400) [HTML](0) [PDF 949.05 K](5680)
    摘要:
    近年来,透皮吸收制剂正受到人们的普遍关注,而其中存在的一个难题就是吸收率低,难以达到有效的治疗浓度。透皮吸收促进剂的应用可以有效地解决这一难题。中药挥发油作为透皮吸收促进剂不良反应小,有促渗、治疗双重作用,因此逐渐引起了广大医药工作者的注意。就中药挥发油作促透剂的研究现状做一综述。
    17  直接抑制凝血因子Xa的口服抗凝药物Edoxaban Tosilate Hydrate
    王利华,赵丽嘉,李文利,潘明佳,陈常青
    2011, 34(6):478-481. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](1524) [HTML](0) [PDF 971.96 K](3417)
    摘要:
    $
    18  丙型肝炎治疗新药替拉瑞韦
    王莹莹,龚 莉,王成港,王春龙
    2011, 34(6):482-486. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
    [摘要](1699) [HTML](0) [PDF 968.59 K](3775)
    摘要:
    丙型肝炎病毒(hepatitis C virus,HCV)是一种高度变异的正链RNA黄病毒,具有慢性转化率高、病变率高等特征。有研究表明,NS3/NS4A多功能蛋白酶是HCV复制所必须的,因而NS3/NS4A蛋白酶抑制剂在HCV治疗中的意义备受关注。替拉瑞韦(Telaprevir)是一种可逆的HCV NS3/NS4A蛋白酶抑制剂,动物试验和临床试验都表明它可以有效地直接攻击HCV并阻断其复制,对HCV的抑制作用持久,将成为丙型肝炎病毒的新型治疗药物。

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