低毒性的抗癌剂9位取代的喜树碱

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低毒性的抗癌剂9位取代的喜树碱

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自然界存在着具有强的抗癌活性的9-甲氧基喜树碱,但因含量很低未作深入研究。本专利以喜树碱为起始原料经硝化、还原、酰化或烷基化得到9位酰氨基或9位烷基胺基取代的喜树碱衍生物。经重氮化反应使氨基转化为重氮盐再与甲醇反应便得9位甲氧基喜树碱。将喜树碱溶于浓硫酸中,在冷却搅拌下,于室温慢慢滴加数倍量的浓硝酸,室温反应24至72h,将反应液倒入水中,以氯仿提取,氯仿层用无水硫酸镁干燥后移去溶剂,残渣经硅胶柱层析纯化得到收率为30％～40％

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