2015年第6期文章目次
2015, 30(6):605-609.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.001
摘要:
目的 设计并合成磺达肝癸钠的二糖中间体。方法 以β-1,2,3,4,6-五乙酰基葡萄糖为起始原料, 经硫化、苄基化、TEMPO氧化、溴化等反应得到葡萄糖醛酸供体E;以3,4,6-三乙酰-D-葡萄糖烯为起始原料, 经碘化、叠氮化等反应得到内醚糖受体F;单糖供体E与受体F经偶联反应得到全保护二糖EF。结果 合成了目标化合物, 并利用1H-NMR和MS确证了结构;HPLC归一化法测得质量分数为99.01%, 目标化合物的总收率为11.1%。结论 磺达肝癸钠二糖中间体的合成可以为磺达肝癸钠和其他多糖的合成提供重要的中间体原料。
目的 设计并合成磺达肝癸钠的二糖中间体。方法 以β-1,2,3,4,6-五乙酰基葡萄糖为起始原料, 经硫化、苄基化、TEMPO氧化、溴化等反应得到葡萄糖醛酸供体E;以3,4,6-三乙酰-D-葡萄糖烯为起始原料, 经碘化、叠氮化等反应得到内醚糖受体F;单糖供体E与受体F经偶联反应得到全保护二糖EF。结果 合成了目标化合物, 并利用1H-NMR和MS确证了结构;HPLC归一化法测得质量分数为99.01%, 目标化合物的总收率为11.1%。结论 磺达肝癸钠二糖中间体的合成可以为磺达肝癸钠和其他多糖的合成提供重要的中间体原料。
2015, 30(6):610-615.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.002
摘要:
目的 设计并合成甘草次酸C3、C30衍生物, 并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法 以甘草次酸为先导化合物, 对其C3位羟基、C30位羧基进行结构修饰, 并采用SRB法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果 设计合成了12个新型甘草次酸衍生物, 并利用MS、1H-NMR及元素分析确证了结构;体外实验中, 目标化合物对MCF-7和A549肿瘤细胞的抑制活性均明显强于甘草次酸, 其中化合物GA-I1、GA-I2和GA-II1对MCF-7和A549两种细胞表现出很好的抑制活性, 明显高于对照药吉非替尼。结论 甘草次酸衍生物具有良好的抗肿瘤活性, 值得进一步研究。
目的 设计并合成甘草次酸C3、C30衍生物, 并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法 以甘草次酸为先导化合物, 对其C3位羟基、C30位羧基进行结构修饰, 并采用SRB法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果 设计合成了12个新型甘草次酸衍生物, 并利用MS、1H-NMR及元素分析确证了结构;体外实验中, 目标化合物对MCF-7和A549肿瘤细胞的抑制活性均明显强于甘草次酸, 其中化合物GA-I1、GA-I2和GA-II1对MCF-7和A549两种细胞表现出很好的抑制活性, 明显高于对照药吉非替尼。结论 甘草次酸衍生物具有良好的抗肿瘤活性, 值得进一步研究。
2015, 30(6):616-621.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.003
摘要:
目的 研究小白菊内酯对恶性人脑胶质瘤细胞系U-87 MG细胞迁移、侵袭的抑制作用, 并探讨其作用机制。方法 采用CCK-8比色检测法筛选小白菊内酯处理细胞的IC50浓度;采用细胞划痕实验观察小白菊内酯处理0、12、48 h后U-87 MG细胞的迁移情况, 并且测量48 h后迁移的距离;采用Transwell实验观察穿膜细胞数, 判断细胞的侵袭能力;并采用qPCR以及Western blotting法研究了小白菊内酯处理后, U-87 MG细胞的SNAIL、E-Cadherin的表达变化, 以及GSK3β-Ser9蛋白质磷酸化变化。结果 CCK-8比色检测法筛选的小白菊内酯IC50浓度为39 μmol/L。与对照组比较, 在小白菊内酯处理48 h后, U-87 MG细胞迁移的距离和穿膜细胞数都明显减少, 且与浓度呈正相关(P<0.01);与对照组比较, 小白菊内酯处理的U-87 MG细胞内SNAIL基因表达下降, 同时E-Cadherin表达上调, 且表达差异明显(P<0.05);GSK3β-Ser9残基磷酸化水平下降。结论 小白菊内酯能够抑制U-87 MG细胞的迁移、侵袭, 可能是通过下调GSK3β磷酸化从而抑制了SNAIL蛋白表达入核, 从而促进了E-Cadherin蛋白的表达而引起的。
目的 研究小白菊内酯对恶性人脑胶质瘤细胞系U-87 MG细胞迁移、侵袭的抑制作用, 并探讨其作用机制。方法 采用CCK-8比色检测法筛选小白菊内酯处理细胞的IC50浓度;采用细胞划痕实验观察小白菊内酯处理0、12、48 h后U-87 MG细胞的迁移情况, 并且测量48 h后迁移的距离;采用Transwell实验观察穿膜细胞数, 判断细胞的侵袭能力;并采用qPCR以及Western blotting法研究了小白菊内酯处理后, U-87 MG细胞的SNAIL、E-Cadherin的表达变化, 以及GSK3β-Ser9蛋白质磷酸化变化。结果 CCK-8比色检测法筛选的小白菊内酯IC50浓度为39 μmol/L。与对照组比较, 在小白菊内酯处理48 h后, U-87 MG细胞迁移的距离和穿膜细胞数都明显减少, 且与浓度呈正相关(P<0.01);与对照组比较, 小白菊内酯处理的U-87 MG细胞内SNAIL基因表达下降, 同时E-Cadherin表达上调, 且表达差异明显(P<0.05);GSK3β-Ser9残基磷酸化水平下降。结论 小白菊内酯能够抑制U-87 MG细胞的迁移、侵袭, 可能是通过下调GSK3β磷酸化从而抑制了SNAIL蛋白表达入核, 从而促进了E-Cadherin蛋白的表达而引起的。
2015, 30(6):622-628.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.004
摘要:
目的 研究美敏伪麻缓释胶囊经单、多次给药后的药动学特征, 评估其在健康志愿者体内的安全性。方法 22例受试者随机、开放试验设计, 研究单、多次给药药动学特征。血浆中氯苯那敏、伪麻黄碱、右美沙芬、右啡烷采用LC-MS/MS法测定, 药动学参数采用WinNonlin软件计算。安全性特征以记录到的所有不良事件来进行评价。结果 整个研究过程中没有严重不良事件报告。单次口服美敏伪麻缓释胶囊后, 伪麻黄碱、氯苯那敏、右美沙芬和右啡烷均在3~5 h达峰, t1/2分别为6.30±1.17、23.3±6.91、10.4±2.19、8.62±3.04 h, Cmax分别为203±40.4、5.05±1.39、4.29±3.95、1.95±0.72 ng/mL, AUClast分别为2 050±559、137±47.5、61.3±67.5、17.2±6.58 μg∙h/L, AUCinf分别为2 140±570、161±63.8、17.6±6.65、62.8±69.3 μg∙h/L。在2次/d, 连续给药4 d后基本达到稳态血药浓度, 伪麻黄碱、氯苯那敏、右美沙芬和右啡烷的Cmax、Cmin、AUCtau, ss与单次给药比较均有不同程度的升高, 波动系数的平均值为107%~271%。结论 美敏伪麻缓释胶囊多次给药后4 d达到稳态血药浓度, 暴露均较单次给药后有所增高, 在健康志愿者体内安全性良好。
目的 研究美敏伪麻缓释胶囊经单、多次给药后的药动学特征, 评估其在健康志愿者体内的安全性。方法 22例受试者随机、开放试验设计, 研究单、多次给药药动学特征。血浆中氯苯那敏、伪麻黄碱、右美沙芬、右啡烷采用LC-MS/MS法测定, 药动学参数采用WinNonlin软件计算。安全性特征以记录到的所有不良事件来进行评价。结果 整个研究过程中没有严重不良事件报告。单次口服美敏伪麻缓释胶囊后, 伪麻黄碱、氯苯那敏、右美沙芬和右啡烷均在3~5 h达峰, t1/2分别为6.30±1.17、23.3±6.91、10.4±2.19、8.62±3.04 h, Cmax分别为203±40.4、5.05±1.39、4.29±3.95、1.95±0.72 ng/mL, AUClast分别为2 050±559、137±47.5、61.3±67.5、17.2±6.58 μg∙h/L, AUCinf分别为2 140±570、161±63.8、17.6±6.65、62.8±69.3 μg∙h/L。在2次/d, 连续给药4 d后基本达到稳态血药浓度, 伪麻黄碱、氯苯那敏、右美沙芬和右啡烷的Cmax、Cmin、AUCtau, ss与单次给药比较均有不同程度的升高, 波动系数的平均值为107%~271%。结论 美敏伪麻缓释胶囊多次给药后4 d达到稳态血药浓度, 暴露均较单次给药后有所增高, 在健康志愿者体内安全性良好。
2015, 30(6):629-632.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.005
摘要:
目的 通过观察ip丙泊酚对脑缺血再灌注大鼠海马区神经细胞的影响, 探讨丙泊酚对临床围手术期预防脑缺血再灌注损伤的作用。方法 SD大鼠60只随机分为丙泊酚组、假手术组和模型组。采用大脑中动脉线栓法制作左侧大脑动脉栓塞模型。在缺血再灌注前10 min时, 丙泊酚组ip丙泊酚50 mg/kg, 模型组ip给予等量生理盐水。假手术组只进行颈部切开、缝合操作而不进行缺血再灌注实验。缺血再灌注24 h采集脑组织。TTC染色法测定大鼠左侧脑组织梗死面积, 免疫组化检测大鼠脑组织海马区Caspase-3的表达, 原位杂交检测大鼠海马组织Caspase-3 mRNA的转录水平。结果 与模型组比较, 丙泊酚组脑组织灰白色区域明显缩小, 改善了脑组织梗死面积, 海马区Caspase-3的阳性表达和Caspase-3 mRNA的转录水平明显降低(P<0.01)。结论 丙泊酚干预对大鼠脑缺血再灌注损伤有保护作用, 其机制可能通过干预Caspase-3相关的细胞凋亡信号传导途径来完成。
目的 通过观察ip丙泊酚对脑缺血再灌注大鼠海马区神经细胞的影响, 探讨丙泊酚对临床围手术期预防脑缺血再灌注损伤的作用。方法 SD大鼠60只随机分为丙泊酚组、假手术组和模型组。采用大脑中动脉线栓法制作左侧大脑动脉栓塞模型。在缺血再灌注前10 min时, 丙泊酚组ip丙泊酚50 mg/kg, 模型组ip给予等量生理盐水。假手术组只进行颈部切开、缝合操作而不进行缺血再灌注实验。缺血再灌注24 h采集脑组织。TTC染色法测定大鼠左侧脑组织梗死面积, 免疫组化检测大鼠脑组织海马区Caspase-3的表达, 原位杂交检测大鼠海马组织Caspase-3 mRNA的转录水平。结果 与模型组比较, 丙泊酚组脑组织灰白色区域明显缩小, 改善了脑组织梗死面积, 海马区Caspase-3的阳性表达和Caspase-3 mRNA的转录水平明显降低(P<0.01)。结论 丙泊酚干预对大鼠脑缺血再灌注损伤有保护作用, 其机制可能通过干预Caspase-3相关的细胞凋亡信号传导途径来完成。
2015, 30(6):633-636.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.006
摘要:
目的 研究桑叶多糖对小鼠肠道菌群失调的调节作用。方法 利用盐酸林可霉素诱导小鼠肠道菌群失调。将造模成功的小鼠随机分为桑叶多糖组、乳酶生组、模型组, 另设置对照组。桑叶多糖组小鼠ig 6.0 mg/mL桑叶多糖溶液0.6 mL(剂量0.144 mg/g), 乳酶生组小鼠ig 5.5 mg/mL乳酶生混悬液0.6 mL(剂量0.132 mg/g)。2次/d, 连续给药7 d。模型组、对照组小鼠自行饮水。取小鼠的新鲜粪便, 提取肠道菌DNA。16S段DNA序列扩增, 变性梯度凝胶电泳(DGGE)法分析。比对各条带及样品, 进行聚类分析, 对各组小鼠肠道微生物群落结构进行主成分分析。结果 DGGE直观图分析, 经过自然恢复、桑叶多糖和乳酶生的作用, 小鼠肠道菌群种类有了明显的增加, 但与对照组小鼠的肠道菌群比较仍然有差别, 并不能完全恢复到原来的水平。聚类分析结果可以看出, 与对照组最接近的是乳酶生组, 其次是桑叶多糖组, 最后是自然恢复组。菌群落结构的主成分分析可以直观地看出, 桑叶多糖、乳酶生组小鼠肠道菌群与对照组关系最近, 模型组与对照组肠道菌群及其他组肠道菌群的差异明显。结论 桑叶多糖对小鼠肠道菌群失调有调节作用。
目的 研究桑叶多糖对小鼠肠道菌群失调的调节作用。方法 利用盐酸林可霉素诱导小鼠肠道菌群失调。将造模成功的小鼠随机分为桑叶多糖组、乳酶生组、模型组, 另设置对照组。桑叶多糖组小鼠ig 6.0 mg/mL桑叶多糖溶液0.6 mL(剂量0.144 mg/g), 乳酶生组小鼠ig 5.5 mg/mL乳酶生混悬液0.6 mL(剂量0.132 mg/g)。2次/d, 连续给药7 d。模型组、对照组小鼠自行饮水。取小鼠的新鲜粪便, 提取肠道菌DNA。16S段DNA序列扩增, 变性梯度凝胶电泳(DGGE)法分析。比对各条带及样品, 进行聚类分析, 对各组小鼠肠道微生物群落结构进行主成分分析。结果 DGGE直观图分析, 经过自然恢复、桑叶多糖和乳酶生的作用, 小鼠肠道菌群种类有了明显的增加, 但与对照组小鼠的肠道菌群比较仍然有差别, 并不能完全恢复到原来的水平。聚类分析结果可以看出, 与对照组最接近的是乳酶生组, 其次是桑叶多糖组, 最后是自然恢复组。菌群落结构的主成分分析可以直观地看出, 桑叶多糖、乳酶生组小鼠肠道菌群与对照组关系最近, 模型组与对照组肠道菌群及其他组肠道菌群的差异明显。结论 桑叶多糖对小鼠肠道菌群失调有调节作用。
2015, 30(6):637-641.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.007
摘要:
目的 研究番茄红素对大鼠肺缺血再灌注损伤的保护作用, 并考察其作用机制。方法 取120只SD大鼠随机分为假手术组、模型组、舒血宁注射液(4 mg/kg)组以及番茄红素5、10、20 mg/kg组, 每组20只。除假手术组外采用夹闭左肺门45 min后松夹的方法制备大鼠肺缺血再灌注损伤模型。再灌注2 h后, 分别测定各组大鼠肺组织湿质量/干质量比值;通过苏木精-尹红(HE)染色观察肺组织病理学改变;原位末端标记(TUNEL)法观察肺组织细胞凋亡并计算凋亡指数(AI);检测血清中丙二醛(MDA)含量和髓过氧化物酶(MPO)活性;测定肺组织中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(CAT)活性。结果 与模型组比较, 番茄红素10、20 mg/kg组肺组织湿质量/干质量比值显著降低(P<0.05、0.01), 肺组织病变显著改善, 肺组织细胞凋亡状况明显改善;血清中MDA含量和MPO活性显著降低(P<0.05、0.01), 肺组织中SOD、CAT活性显著升高(P<0.05、0.01)。其中番茄红素20 mg/kg组对肺缺血再灌注损伤大鼠肺组织病变改善最为显著、细胞凋亡状况改善以及凋亡指数降低效果最为显著, 对血清中MDA含量和MPO活性显著降低效果更加显著、肺组织中GSH-Px活性显著升高(P<0.01)。结论 番茄红素能够有效降低肺组织湿质量/干质量比值, 改善肺组织病变, 抑制肺组织细胞凋亡、降低凋亡指数, 提示番茄红素对大鼠肺缺血再灌注损伤具有剂量相关性的保护作用, 其作用机制可能与番茄红素能够有效改善机体抗氧化酶活性、抑制氧化应激损伤有关。
目的 研究番茄红素对大鼠肺缺血再灌注损伤的保护作用, 并考察其作用机制。方法 取120只SD大鼠随机分为假手术组、模型组、舒血宁注射液(4 mg/kg)组以及番茄红素5、10、20 mg/kg组, 每组20只。除假手术组外采用夹闭左肺门45 min后松夹的方法制备大鼠肺缺血再灌注损伤模型。再灌注2 h后, 分别测定各组大鼠肺组织湿质量/干质量比值;通过苏木精-尹红(HE)染色观察肺组织病理学改变;原位末端标记(TUNEL)法观察肺组织细胞凋亡并计算凋亡指数(AI);检测血清中丙二醛(MDA)含量和髓过氧化物酶(MPO)活性;测定肺组织中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(CAT)活性。结果 与模型组比较, 番茄红素10、20 mg/kg组肺组织湿质量/干质量比值显著降低(P<0.05、0.01), 肺组织病变显著改善, 肺组织细胞凋亡状况明显改善;血清中MDA含量和MPO活性显著降低(P<0.05、0.01), 肺组织中SOD、CAT活性显著升高(P<0.05、0.01)。其中番茄红素20 mg/kg组对肺缺血再灌注损伤大鼠肺组织病变改善最为显著、细胞凋亡状况改善以及凋亡指数降低效果最为显著, 对血清中MDA含量和MPO活性显著降低效果更加显著、肺组织中GSH-Px活性显著升高(P<0.01)。结论 番茄红素能够有效降低肺组织湿质量/干质量比值, 改善肺组织病变, 抑制肺组织细胞凋亡、降低凋亡指数, 提示番茄红素对大鼠肺缺血再灌注损伤具有剂量相关性的保护作用, 其作用机制可能与番茄红素能够有效改善机体抗氧化酶活性、抑制氧化应激损伤有关。
10 泼尼松脉冲片的制备研究
2015, 30(6):642-646.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.008
摘要:
目的 制备泼尼松脉冲片并考察其在体外的释放特性。方法 采用粉末直接压片法制备速释片芯, 以羟丙甲纤维素(HPMC)为溶胀层包衣材料, 以乙基纤维素(EC)为控释层包衣材料, 采用多层包衣技术制备泼尼松脉冲片。考察了致孔剂PEG 400、增塑剂PEG 6000比例与用量以及控释层包衣增重对释放的影响。以迟滞时间和累积释放度为指标, 考察泼尼松脉冲片的体外释放特性。结果 以片芯崩解剂用量为11%, 致孔剂用量为10%, 增塑剂用量为1%, 溶胀层和控释层包衣分别增重为5%、10.5%制备的泼尼松脉冲片效果最佳。按照最优处方工艺制备的泼尼松脉冲片体外释放迟滞时间为4 h, 时滞后0.5~1.0 h累积释放度达95%以上。结论 泼尼松脉冲片处方组成合理, 工艺简便可行, 体外释放特性符合脉冲释放设计要求。
目的 制备泼尼松脉冲片并考察其在体外的释放特性。方法 采用粉末直接压片法制备速释片芯, 以羟丙甲纤维素(HPMC)为溶胀层包衣材料, 以乙基纤维素(EC)为控释层包衣材料, 采用多层包衣技术制备泼尼松脉冲片。考察了致孔剂PEG 400、增塑剂PEG 6000比例与用量以及控释层包衣增重对释放的影响。以迟滞时间和累积释放度为指标, 考察泼尼松脉冲片的体外释放特性。结果 以片芯崩解剂用量为11%, 致孔剂用量为10%, 增塑剂用量为1%, 溶胀层和控释层包衣分别增重为5%、10.5%制备的泼尼松脉冲片效果最佳。按照最优处方工艺制备的泼尼松脉冲片体外释放迟滞时间为4 h, 时滞后0.5~1.0 h累积释放度达95%以上。结论 泼尼松脉冲片处方组成合理, 工艺简便可行, 体外释放特性符合脉冲释放设计要求。
2015, 30(6):647-652.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.009
摘要:
目的 制备高载药量、小粒径的槲皮素纳米混悬剂, 并进行性质考察。方法 采用纳米沉淀-高压均质法制备, 以粒径分布、药载比、稳定性为指标对处方和工艺进行优化, 并对最优处方进行体外性质考察。结果 以超声注入联合高压均质法制备, 最佳处方为TPGS为稳定剂、DMF为有机试剂, 药载比为5:1;最佳工艺条件为低温10 ℃超声、200 MPa、循环5次。制备得到的槲皮素纳米混悬剂粒径为(173.21±0.90) nm, 电位为(-19.02±0.15) mV, 载药量为(80.40±1.44)%, 包封率为(96.41±1.72)%。药物在纳米粒中以结晶状态存在, 能够体外缓释36 h。结论 利用TPGS可制备高载药量、小粒径的槲皮素纳米混悬剂, 其体外具有明显缓释作用, 解决了槲皮素水溶性差的难题, 具有较好的应用前景。
目的 制备高载药量、小粒径的槲皮素纳米混悬剂, 并进行性质考察。方法 采用纳米沉淀-高压均质法制备, 以粒径分布、药载比、稳定性为指标对处方和工艺进行优化, 并对最优处方进行体外性质考察。结果 以超声注入联合高压均质法制备, 最佳处方为TPGS为稳定剂、DMF为有机试剂, 药载比为5:1;最佳工艺条件为低温10 ℃超声、200 MPa、循环5次。制备得到的槲皮素纳米混悬剂粒径为(173.21±0.90) nm, 电位为(-19.02±0.15) mV, 载药量为(80.40±1.44)%, 包封率为(96.41±1.72)%。药物在纳米粒中以结晶状态存在, 能够体外缓释36 h。结论 利用TPGS可制备高载药量、小粒径的槲皮素纳米混悬剂, 其体外具有明显缓释作用, 解决了槲皮素水溶性差的难题, 具有较好的应用前景。
2015, 30(6):653-657.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.010
摘要:
目的 制备性质稳定的硫酸长春新碱脂质体。方法 采用单因素试验考察磷脂与胆固醇比例、药脂比、脂质浓度、载药温度、载药时间、外水相pH值对硫酸长春新碱脂质体包封率的影响。以包封率为指标, 分别以氢化磷脂(SPC-3)和二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC)为磷脂材料, 通过正交试验考察载药温度、药脂比和载药时间对制备工艺的影响, 优化出硫酸长春新碱脂质体的最佳制备工艺。结果 硫酸长春新碱脂质体的最佳制备工艺为:将药物溶液(按照药物含量计)和空白脂质体溶液(按照脂质含量计)按照1:20的比例混合, 用Na2HPO4直接调节外水相pH值至7.2。SPC-3脂质体在65 ℃条件下载药, 载药时间30 min。DSPC脂质体在60 ℃条件下载药, 载药时间10 min。结论 优选出的硫酸长春新碱脂质体的处方工艺稳定可行。
目的 制备性质稳定的硫酸长春新碱脂质体。方法 采用单因素试验考察磷脂与胆固醇比例、药脂比、脂质浓度、载药温度、载药时间、外水相pH值对硫酸长春新碱脂质体包封率的影响。以包封率为指标, 分别以氢化磷脂(SPC-3)和二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC)为磷脂材料, 通过正交试验考察载药温度、药脂比和载药时间对制备工艺的影响, 优化出硫酸长春新碱脂质体的最佳制备工艺。结果 硫酸长春新碱脂质体的最佳制备工艺为:将药物溶液(按照药物含量计)和空白脂质体溶液(按照脂质含量计)按照1:20的比例混合, 用Na2HPO4直接调节外水相pH值至7.2。SPC-3脂质体在65 ℃条件下载药, 载药时间30 min。DSPC脂质体在60 ℃条件下载药, 载药时间10 min。结论 优选出的硫酸长春新碱脂质体的处方工艺稳定可行。
2015, 30(6):658-662.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.011
摘要:
目的 评价硫酸长春新碱脂质体的质量。方法 采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体。透射电镜观察脂质体的外观形态, 阳离子交换树脂柱法测定包封率, 并考察其pH值、粒径、Zeta电位、稳定性及体外释放规律。结果 形态学观察结果显示, 脂质体均匀圆整度良好。硫酸长春新碱脂质体粒径为120 nm左右, Zeta电位约为10 mV, 包封率均在90%以上。光照、4 ℃、18 ℃、25 ℃条件下, 脂质体各项指标无显著变化。40 ℃条件下, 包封率明显降低。结论 本法准确, 操作简便, 可用于硫酸长春新碱脂质体的质量评价。
目的 评价硫酸长春新碱脂质体的质量。方法 采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体。透射电镜观察脂质体的外观形态, 阳离子交换树脂柱法测定包封率, 并考察其pH值、粒径、Zeta电位、稳定性及体外释放规律。结果 形态学观察结果显示, 脂质体均匀圆整度良好。硫酸长春新碱脂质体粒径为120 nm左右, Zeta电位约为10 mV, 包封率均在90%以上。光照、4 ℃、18 ℃、25 ℃条件下, 脂质体各项指标无显著变化。40 ℃条件下, 包封率明显降低。结论 本法准确, 操作简便, 可用于硫酸长春新碱脂质体的质量评价。
2015, 30(6):663-665.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.012
摘要:
目的 建立HPLC法测定依维莫司原料药中依维莫司。方法 采用Hypersil-ODS C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm);流动相:乙腈-水(70:30);检测波长:276 nm;柱温:50 ℃;体积流量:0.8 mL/min;进样量:10 μL。结果 依维莫司在63~1 008 μg/mL线性关系良好(r＝0.999 7), 平均回收率为100.45%, RSD值为0.64%(n＝9)。结论 所建立的操作简便, 专属性强, 可用于依维莫司原料药的质量控制。
目的 建立HPLC法测定依维莫司原料药中依维莫司。方法 采用Hypersil-ODS C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm);流动相:乙腈-水(70:30);检测波长:276 nm;柱温:50 ℃;体积流量:0.8 mL/min;进样量:10 μL。结果 依维莫司在63~1 008 μg/mL线性关系良好(r＝0.999 7), 平均回收率为100.45%, RSD值为0.64%(n＝9)。结论 所建立的操作简便, 专属性强, 可用于依维莫司原料药的质量控制。
2015, 30(6):666-669.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.013
摘要:
目的 观察补肾抗衰片治疗肾虚痰瘀型2型糖尿病胰岛素抵抗的临床疗效。方法 选取2013年7月—2014年9月在天津中医药大学第一附属医院就诊的肾虚痰瘀型2型糖尿病胰岛素抵抗患者80例, 随机分为对照组和治疗组, 每组40例。对照组给予常规治疗方案。治疗组在对照组治疗基础上口服补肾抗衰片, 6片/次, 3次/d。两组均连续治疗8周。观察两组患者的临床疗效, 同时比较两组治疗前后空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2hPBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、空腹胰岛素及胰岛素抵抗指数(IRI)的变化。结果 治疗后, 对照组和治疗组总有效率分别为85.0%、97.5%, 两组比较差异具有统计学意义(P<0.01)。治疗后, 治疗组FBG、2hPBG、HbA1c、空腹胰岛素、IRI均明显下降, 与同组治疗前比较差异有统计学意义(P<0.05), 且治疗后治疗组这些观察指标明显低于对照组(P<0.05)。结论 补肾抗衰片治疗肾虚痰瘀型2型糖尿病胰岛素抵抗具有较好的临床疗效, 不仅能改善患者糖代谢, 还能增加胰岛素敏感性, 改善胰岛素抵抗, 为临床治疗肾虚痰瘀型2型糖尿病胰岛素抵抗提供理论支持。
目的 观察补肾抗衰片治疗肾虚痰瘀型2型糖尿病胰岛素抵抗的临床疗效。方法 选取2013年7月—2014年9月在天津中医药大学第一附属医院就诊的肾虚痰瘀型2型糖尿病胰岛素抵抗患者80例, 随机分为对照组和治疗组, 每组40例。对照组给予常规治疗方案。治疗组在对照组治疗基础上口服补肾抗衰片, 6片/次, 3次/d。两组均连续治疗8周。观察两组患者的临床疗效, 同时比较两组治疗前后空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2hPBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、空腹胰岛素及胰岛素抵抗指数(IRI)的变化。结果 治疗后, 对照组和治疗组总有效率分别为85.0%、97.5%, 两组比较差异具有统计学意义(P<0.01)。治疗后, 治疗组FBG、2hPBG、HbA1c、空腹胰岛素、IRI均明显下降, 与同组治疗前比较差异有统计学意义(P<0.05), 且治疗后治疗组这些观察指标明显低于对照组(P<0.05)。结论 补肾抗衰片治疗肾虚痰瘀型2型糖尿病胰岛素抵抗具有较好的临床疗效, 不仅能改善患者糖代谢, 还能增加胰岛素敏感性, 改善胰岛素抵抗, 为临床治疗肾虚痰瘀型2型糖尿病胰岛素抵抗提供理论支持。
2015, 30(6):670-673.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.014
摘要:
目的 观察荷丹片联合瑞舒伐他汀治疗2型糖尿病合并高脂血症的临床疗效。方法 选择2011年1月—2014年5月在天津市河北区建昌道街社区卫生服务中心就诊的2型糖尿病合并高脂血症患者100例, 随机分为对照组和治疗组, 每组50例。对照组每日晚餐后口服瑞舒伐他汀钙片10 mg/次, 1次/d。治疗组在对照组治疗的基础上饭前30 min口服荷丹片, 2片/次, 3次/d。两组均连续治疗12周。观察两组的临床疗效, 同时比较两组治疗前后胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2hPBG)以及糖化血红蛋白(HbAlc)的变化。结果 治疗后, 对照组和治疗组的总有效率分别为82.0%、94.0%, 两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后, 两组患者的TG、TC、LDL-C、FPG、2hPG、HbAlc均较治疗前显著下降, HDL-C明显升高, 同组治疗前后差异有统计学意义(P<0.05);且治疗后治疗组这些观察指标的改善程度优于对照组, 两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 荷丹片联合瑞舒伐他汀治疗2型糖尿病合并高脂血症具有较好的临床疗效, 可更好的调节血糖和血脂水平, 且安全性较好, 具有一定的临床推广应用价值。
目的 观察荷丹片联合瑞舒伐他汀治疗2型糖尿病合并高脂血症的临床疗效。方法 选择2011年1月—2014年5月在天津市河北区建昌道街社区卫生服务中心就诊的2型糖尿病合并高脂血症患者100例, 随机分为对照组和治疗组, 每组50例。对照组每日晚餐后口服瑞舒伐他汀钙片10 mg/次, 1次/d。治疗组在对照组治疗的基础上饭前30 min口服荷丹片, 2片/次, 3次/d。两组均连续治疗12周。观察两组的临床疗效, 同时比较两组治疗前后胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2hPBG)以及糖化血红蛋白(HbAlc)的变化。结果 治疗后, 对照组和治疗组的总有效率分别为82.0%、94.0%, 两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后, 两组患者的TG、TC、LDL-C、FPG、2hPG、HbAlc均较治疗前显著下降, HDL-C明显升高, 同组治疗前后差异有统计学意义(P<0.05);且治疗后治疗组这些观察指标的改善程度优于对照组, 两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 荷丹片联合瑞舒伐他汀治疗2型糖尿病合并高脂血症具有较好的临床疗效, 可更好的调节血糖和血脂水平, 且安全性较好, 具有一定的临床推广应用价值。
2015, 30(6):674-677.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.015
摘要:
目的 观察六味地黄丸联合氯沙坦钾治疗早期糖尿病肾病的临床疗效。方法 选择2010年12月—2014年8月滦平县中医院收治的早期糖尿病肾病患者100例, 随机分为治疗组与对照组, 每组50例。对照组口服氯沙坦钾片50 mg/次, 1次/d。治疗组患者在对照组的基础上口服六味地黄丸, 9 g/次, 2次/d。两组均连续治疗8周。观察两组患者的临床疗效, 同时比较两组患者收缩压、舒张压、平均动脉压、血肌酐(Scr)、血尿素氮(BUN)、尿微量蛋白、尿白蛋白排泄率(UAER)、C反应蛋白(CRP)的变化。结果 治疗后, 对照组和治疗组的总有效率分别为70.0%、92.0%, 两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后, 两组患者收缩压、舒张压、平均动脉压、Scr、BUN、尿微量蛋白、UAER、CRP均较治疗前显著降低, 同组治疗前后差异有统计学意义(P<0.05);且治疗后治疗组这些观察指标(除Scr、BUN外)的改善程度优于对照组, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 六味地黄丸联合氯沙坦钾治疗早期糖尿病肾病具有较好的临床疗效, 可改善肾功能, 有效降低尿微量蛋白, 具有一定的临床推广价值。
目的 观察六味地黄丸联合氯沙坦钾治疗早期糖尿病肾病的临床疗效。方法 选择2010年12月—2014年8月滦平县中医院收治的早期糖尿病肾病患者100例, 随机分为治疗组与对照组, 每组50例。对照组口服氯沙坦钾片50 mg/次, 1次/d。治疗组患者在对照组的基础上口服六味地黄丸, 9 g/次, 2次/d。两组均连续治疗8周。观察两组患者的临床疗效, 同时比较两组患者收缩压、舒张压、平均动脉压、血肌酐(Scr)、血尿素氮(BUN)、尿微量蛋白、尿白蛋白排泄率(UAER)、C反应蛋白(CRP)的变化。结果 治疗后, 对照组和治疗组的总有效率分别为70.0%、92.0%, 两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后, 两组患者收缩压、舒张压、平均动脉压、Scr、BUN、尿微量蛋白、UAER、CRP均较治疗前显著降低, 同组治疗前后差异有统计学意义(P<0.05);且治疗后治疗组这些观察指标(除Scr、BUN外)的改善程度优于对照组, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 六味地黄丸联合氯沙坦钾治疗早期糖尿病肾病具有较好的临床疗效, 可改善肾功能, 有效降低尿微量蛋白, 具有一定的临床推广价值。
2015, 30(6):678-682.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.016
摘要:
目的 观察银杏达莫注射液联合丁苯肽治疗老年急性脑梗死的临床疗效及其安全性。方法 选取2013年9月—2014年12月天津市环湖医院收治的老年急性脑梗死患者74例, 随机分为对照组与治疗组, 每组各37例。在常规治疗基础上, 对照组静脉滴注丁苯酞氯化钠注射液, 100 mL/次, 1次/d。治疗组在对照组的基础上静脉点滴银杏达莫注射液20 mL加入生理盐水500 mL, 1次/d。两组均连续治疗14 d。观察两组的临床疗效, 同时比较两组治疗前后神经功能缺损评分(NIHSS)、日常生活活动能力(ADL)评分、血清C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-6(IL-6)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、组织纤溶酶原激活物(t-PA)、血栓调节蛋白(TM)、组织纤溶酶原激活物抑制物(PAI-1)等指标的变化。结果 治疗后, 对照组和治疗组的总有效率分别为89.19%、94.59%, 两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后, 两组患者NO、SOD、t-PA、ADL评分均较同组治疗前显著升高, MDA、TM、PAI-1、NIHSS评分、CRP、TNF-α、IL-6较同组治疗前显著降低, 同组治疗前后差异有统计学意义(P<0.05);且治疗后治疗组这些观察指标的改善程度优于对照组, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 银杏达莫注射液联合丁苯肽治疗老年急性脑梗死具有较好的临床疗效, 能显著改善脑梗死患者的神经和行为功能, 减轻炎症反应, 调节血浆纤溶系统功能, 清除自由基及提高抗氧化酶活性。
目的 观察银杏达莫注射液联合丁苯肽治疗老年急性脑梗死的临床疗效及其安全性。方法 选取2013年9月—2014年12月天津市环湖医院收治的老年急性脑梗死患者74例, 随机分为对照组与治疗组, 每组各37例。在常规治疗基础上, 对照组静脉滴注丁苯酞氯化钠注射液, 100 mL/次, 1次/d。治疗组在对照组的基础上静脉点滴银杏达莫注射液20 mL加入生理盐水500 mL, 1次/d。两组均连续治疗14 d。观察两组的临床疗效, 同时比较两组治疗前后神经功能缺损评分(NIHSS)、日常生活活动能力(ADL)评分、血清C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-6(IL-6)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、组织纤溶酶原激活物(t-PA)、血栓调节蛋白(TM)、组织纤溶酶原激活物抑制物(PAI-1)等指标的变化。结果 治疗后, 对照组和治疗组的总有效率分别为89.19%、94.59%, 两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后, 两组患者NO、SOD、t-PA、ADL评分均较同组治疗前显著升高, MDA、TM、PAI-1、NIHSS评分、CRP、TNF-α、IL-6较同组治疗前显著降低, 同组治疗前后差异有统计学意义(P<0.05);且治疗后治疗组这些观察指标的改善程度优于对照组, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 银杏达莫注射液联合丁苯肽治疗老年急性脑梗死具有较好的临床疗效, 能显著改善脑梗死患者的神经和行为功能, 减轻炎症反应, 调节血浆纤溶系统功能, 清除自由基及提高抗氧化酶活性。
2015, 30(6):683-686.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.017
摘要:
目的 探究奥拉西坦治疗脑梗死急性期的临床疗效。方法 选取2012年6月—2014年6月在天津市武清区人民医院接受治疗的脑梗死急性期患者200例, 随机分为对照组和治疗组, 每组100例。对照组采用常规方法治疗, 治疗组在对照组治疗的基础上静脉滴注奥拉西坦注射液, 4 g/次加入到250 mL生理盐水中。两组均连续治疗3周。治疗后, 观察两组的临床疗效, 同时比较两组治疗前后血管损伤因子抗心磷脂抗体(ACA)、高敏C反应蛋白(hsCRP)、同型半胱氨酸(Hcy)、NIHSS评分、Barthel指数的变化。结果 治疗后, 对照组和治疗组总有效率分别为79.0%、96.0%, 两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后, 两组ACA、hsCRP、Hcy、NIHSS评分均较同组治疗前显著降低, Barthel指数显著升高, 同组治疗前后差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些观察指标的改善程度优于对照组, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 奥拉西坦治疗脑梗死急性期具有较好的临床疗效, 可降低神经功能损伤和血管损伤因子的相关指标, 同时还可提高患者的Barthel指数, 在临床具有一定的推广应用价值。
目的 探究奥拉西坦治疗脑梗死急性期的临床疗效。方法 选取2012年6月—2014年6月在天津市武清区人民医院接受治疗的脑梗死急性期患者200例, 随机分为对照组和治疗组, 每组100例。对照组采用常规方法治疗, 治疗组在对照组治疗的基础上静脉滴注奥拉西坦注射液, 4 g/次加入到250 mL生理盐水中。两组均连续治疗3周。治疗后, 观察两组的临床疗效, 同时比较两组治疗前后血管损伤因子抗心磷脂抗体(ACA)、高敏C反应蛋白(hsCRP)、同型半胱氨酸(Hcy)、NIHSS评分、Barthel指数的变化。结果 治疗后, 对照组和治疗组总有效率分别为79.0%、96.0%, 两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后, 两组ACA、hsCRP、Hcy、NIHSS评分均较同组治疗前显著降低, Barthel指数显著升高, 同组治疗前后差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些观察指标的改善程度优于对照组, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 奥拉西坦治疗脑梗死急性期具有较好的临床疗效, 可降低神经功能损伤和血管损伤因子的相关指标, 同时还可提高患者的Barthel指数, 在临床具有一定的推广应用价值。
2015, 30(6):687-690.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.018
摘要:
目的 探索美罗培南联合醒脑静注射液治疗小儿化脓性脑膜炎的临床疗效和安全性。方法 选取2012年6月—2015年1月绵阳市人民医院儿科收治的小儿化脓性脑膜炎患儿104例, 随机分为对照组和治疗组, 每组52例。对照组患儿给予醒脑静注射液0.3~0.5 mL/(kg·d)加入5%或10%葡萄糖注射液50 mL稀释后静脉滴注, 同时静脉滴注注射用头孢他啶100 mg/(kg·d), 每隔12 h一次。治疗组患儿给予醒脑静注射液, 用法用量同对照组, 同时静脉滴注注射用美罗培南, 120 mg/(kg·d), 每隔8 h一次。两组均连续治疗7 d。观察两组的临床疗效, 同时比较两组患儿临床症状、体征改善时间以及血清、脑脊液中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、C反应蛋白(CRP)的变化。结果 治疗后, 对照组和治疗组的总有效率分别为75.00%、94.23%, 两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗组患儿体温下降时间、颅高压消失时间、惊厥持续时间、意识恢复时间、脑脊液恢复正常时间均较对照组相应减少, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后, 两组患者血清及脑脊液TNF-α、CRP水平均较同组治疗前显著降低, 同组治疗前后差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组的降低程度优于对照组, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 美罗培南联合醒脑静注射液治疗小儿化脓性脑膜炎疗效显著, 安全性高, 可作为临床治疗的优选方案, 值得进行推广应用。
目的 探索美罗培南联合醒脑静注射液治疗小儿化脓性脑膜炎的临床疗效和安全性。方法 选取2012年6月—2015年1月绵阳市人民医院儿科收治的小儿化脓性脑膜炎患儿104例, 随机分为对照组和治疗组, 每组52例。对照组患儿给予醒脑静注射液0.3~0.5 mL/(kg·d)加入5%或10%葡萄糖注射液50 mL稀释后静脉滴注, 同时静脉滴注注射用头孢他啶100 mg/(kg·d), 每隔12 h一次。治疗组患儿给予醒脑静注射液, 用法用量同对照组, 同时静脉滴注注射用美罗培南, 120 mg/(kg·d), 每隔8 h一次。两组均连续治疗7 d。观察两组的临床疗效, 同时比较两组患儿临床症状、体征改善时间以及血清、脑脊液中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、C反应蛋白(CRP)的变化。结果 治疗后, 对照组和治疗组的总有效率分别为75.00%、94.23%, 两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗组患儿体温下降时间、颅高压消失时间、惊厥持续时间、意识恢复时间、脑脊液恢复正常时间均较对照组相应减少, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后, 两组患者血清及脑脊液TNF-α、CRP水平均较同组治疗前显著降低, 同组治疗前后差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组的降低程度优于对照组, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 美罗培南联合醒脑静注射液治疗小儿化脓性脑膜炎疗效显著, 安全性高, 可作为临床治疗的优选方案, 值得进行推广应用。
2015, 30(6):691-695.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.019
摘要:
目的 观察艾迪注射液联合GP化疗方案治疗表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗失败后的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的临床疗效。方法 选取2011年12月—2013年12月襄阳市中心医院接受EGFR-TKI治疗后出现获得性耐药的62例晚期NSCLC患者, 分为对照组和治疗组, 每组各31例。对照组给予GP方案常规化疗:注射用盐酸吉西他滨1 000 mg/m2, 1次/d, 持续静脉滴注3 h, 第1、8天给药;顺铂注射液75 mg/m2, 1次/d, 静脉滴注, 第1天给药。21天为1个周期, 连续观察2个周期。治疗组在对照组的基础上静脉滴注艾迪注射液, 50 mL溶于5%葡萄糖溶液500 mL静滴, 1次/d, 2周为1个疗程, 连续使用3个疗程。评价两组患者的近期疗效指标客观有效率(ORR)、疾病控制率(DCR)以及远期疗效指标无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)。患者的生活质量(KPS)以Karnofsky评分进行评定。对毒副反应进行评价。结果 62例患者均可评价疗效, 其中治疗组ORR 61.29%, DCR 83.87%, 对照组ORR 35.48%, DCR 70.97%, 治疗组的ORR、DCR均明显高于对照组, 两组比较差异具有统计学意义(P<0.05、0.01)。治疗组中位PFS为6.3(1.2~20.6)个月, 对照组中位PFS为3.4(0.7~10.3)个月, 两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗组死亡患者的中位OS为15.1(1.4~28.2), 对照组死亡患者的中位OS为8.9(1.0~17.2)个月, 两组患者中位OS差异无统计学意义。治疗后, 治疗组患者的KPS评分显著高于对照组, 两组比较差异具有统计学意义(P<0.01)。治疗组不良反应发生率为32.3%, 对照组不良反应发生率为37.8%, 两组不良反应发生率比较无显著性差异。治疗组胃肠道反应发生率为38.7%(12/31), 对照组胃肠道反应发生率为51.6%(16/31), 与对照组比较显著减少(P<0.01)。结论 艾迪注射液联合GP化疗方案治疗EGFR-TKI获得性耐药的晚期NSCLC的疗效较好, 能延缓疾病进展, 延长生存期, 提高生存质量, 且减轻化疗带来的胃肠道反应, 值得临床进一步研究。
目的 观察艾迪注射液联合GP化疗方案治疗表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗失败后的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的临床疗效。方法 选取2011年12月—2013年12月襄阳市中心医院接受EGFR-TKI治疗后出现获得性耐药的62例晚期NSCLC患者, 分为对照组和治疗组, 每组各31例。对照组给予GP方案常规化疗:注射用盐酸吉西他滨1 000 mg/m2, 1次/d, 持续静脉滴注3 h, 第1、8天给药;顺铂注射液75 mg/m2, 1次/d, 静脉滴注, 第1天给药。21天为1个周期, 连续观察2个周期。治疗组在对照组的基础上静脉滴注艾迪注射液, 50 mL溶于5%葡萄糖溶液500 mL静滴, 1次/d, 2周为1个疗程, 连续使用3个疗程。评价两组患者的近期疗效指标客观有效率(ORR)、疾病控制率(DCR)以及远期疗效指标无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)。患者的生活质量(KPS)以Karnofsky评分进行评定。对毒副反应进行评价。结果 62例患者均可评价疗效, 其中治疗组ORR 61.29%, DCR 83.87%, 对照组ORR 35.48%, DCR 70.97%, 治疗组的ORR、DCR均明显高于对照组, 两组比较差异具有统计学意义(P<0.05、0.01)。治疗组中位PFS为6.3(1.2~20.6)个月, 对照组中位PFS为3.4(0.7~10.3)个月, 两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗组死亡患者的中位OS为15.1(1.4~28.2), 对照组死亡患者的中位OS为8.9(1.0~17.2)个月, 两组患者中位OS差异无统计学意义。治疗后, 治疗组患者的KPS评分显著高于对照组, 两组比较差异具有统计学意义(P<0.01)。治疗组不良反应发生率为32.3%, 对照组不良反应发生率为37.8%, 两组不良反应发生率比较无显著性差异。治疗组胃肠道反应发生率为38.7%(12/31), 对照组胃肠道反应发生率为51.6%(16/31), 与对照组比较显著减少(P<0.01)。结论 艾迪注射液联合GP化疗方案治疗EGFR-TKI获得性耐药的晚期NSCLC的疗效较好, 能延缓疾病进展, 延长生存期, 提高生存质量, 且减轻化疗带来的胃肠道反应, 值得临床进一步研究。
2015, 30(6):696-699.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.020
摘要:
目的 观察红归胶囊联合化疗改善恶性肿瘤患者免疫功能的临床疗效。方法 选取2013年12月—2014年12月牡丹江医学院第二附属医院恶性肿瘤患者180例, 随机分为对照组和治疗组, 每组90例。对照组单纯化疗。治疗组在对照组治疗基础上口服红归胶囊, 4粒/次, 3次/d。两组21 d为1个疗程, 共治疗3个疗程。两组患者在治疗前后测定OT皮试反应能力及巨噬细胞吞噬率。结果 治疗组OT皮试反应能力增强5~10倍、10~20倍、20倍以上的患者例数明显多于对照组, 无变化和下降病例数低于对照组, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。巨噬细胞吞噬率增强10%~20%、20%~30%、30%以上的患者例数明显多于对照组, 无变化和下降病例数低于对照组, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 红归胶囊在对提高肿瘤患者的细胞免疫功能具有显著疗效, 具有一定的临床价值。
目的 观察红归胶囊联合化疗改善恶性肿瘤患者免疫功能的临床疗效。方法 选取2013年12月—2014年12月牡丹江医学院第二附属医院恶性肿瘤患者180例, 随机分为对照组和治疗组, 每组90例。对照组单纯化疗。治疗组在对照组治疗基础上口服红归胶囊, 4粒/次, 3次/d。两组21 d为1个疗程, 共治疗3个疗程。两组患者在治疗前后测定OT皮试反应能力及巨噬细胞吞噬率。结果 治疗组OT皮试反应能力增强5~10倍、10~20倍、20倍以上的患者例数明显多于对照组, 无变化和下降病例数低于对照组, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。巨噬细胞吞噬率增强10%~20%、20%~30%、30%以上的患者例数明显多于对照组, 无变化和下降病例数低于对照组, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 红归胶囊在对提高肿瘤患者的细胞免疫功能具有显著疗效, 具有一定的临床价值。
2015, 30(6):700-705.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.021
摘要:
目的 观察平消胶囊联合FOLFOX4化疗方案对大肠癌患者术后临床疗效、生活质量及免疫功能的影响。方法 选取襄阳市中心医院2013年6月—2014年12月大肠癌病例96例, 随机分为治疗组(48例)和对照组(48例)。对照组给予FOLFOX4方案化疗, 注射用奥沙利铂130 mg/m2, 1次/d, 持续静脉滴注, 3 h内滴完, 第1天;注射用亚叶酸钙100 mg/m2, 1次/d, 静脉滴注, 第1~5天;氟尿嘧啶注射液600 mg/m2, 1次/d, 静脉滴注, 24 h持续滴注, 或至少6 h以上滴完, 第1~5天。治疗组给予FOLFOX4方案化疗, 并于化疗第1天开始给予平消胶囊8粒/次, 3次/d。3周为1个疗程, 连续观察4个疗程。比较两组患者的临床疗效、生活质量、体质量、免疫功能和毒副反应。结果 治疗组有效率为91.67%, 对照组有效率为79.17%, 两组有效率比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗组KPS评分改善率为87.50%, 对照组KPS评分改善率为70.85%, 两组KPS评分改善率比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗组体质量改善率为91.7%, 对照组体质量改善率为62.5%, 两组体质量改善率比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后治疗组CD3+、CD4+、CD4+/CD8+、NK细胞明显升高, CD8+明显降低, 与治疗前比较差异具有统计学意义(P<0.05、0.01), 与对照组治疗后比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后治疗组IgG、IgM水平较治疗前明显升高(P<0.01), 与对照组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 平消胶囊联合FOLFOX4方案化疗对大肠癌术后患者的生活质量、体质量变化疗效均明显优于单纯化疗, 可显著增强患者术后早期机体免疫功能, 提高生活质量, 有很好的临床应用价值。
目的 观察平消胶囊联合FOLFOX4化疗方案对大肠癌患者术后临床疗效、生活质量及免疫功能的影响。方法 选取襄阳市中心医院2013年6月—2014年12月大肠癌病例96例, 随机分为治疗组(48例)和对照组(48例)。对照组给予FOLFOX4方案化疗, 注射用奥沙利铂130 mg/m2, 1次/d, 持续静脉滴注, 3 h内滴完, 第1天;注射用亚叶酸钙100 mg/m2, 1次/d, 静脉滴注, 第1~5天;氟尿嘧啶注射液600 mg/m2, 1次/d, 静脉滴注, 24 h持续滴注, 或至少6 h以上滴完, 第1~5天。治疗组给予FOLFOX4方案化疗, 并于化疗第1天开始给予平消胶囊8粒/次, 3次/d。3周为1个疗程, 连续观察4个疗程。比较两组患者的临床疗效、生活质量、体质量、免疫功能和毒副反应。结果 治疗组有效率为91.67%, 对照组有效率为79.17%, 两组有效率比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗组KPS评分改善率为87.50%, 对照组KPS评分改善率为70.85%, 两组KPS评分改善率比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗组体质量改善率为91.7%, 对照组体质量改善率为62.5%, 两组体质量改善率比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后治疗组CD3+、CD4+、CD4+/CD8+、NK细胞明显升高, CD8+明显降低, 与治疗前比较差异具有统计学意义(P<0.05、0.01), 与对照组治疗后比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后治疗组IgG、IgM水平较治疗前明显升高(P<0.01), 与对照组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 平消胶囊联合FOLFOX4方案化疗对大肠癌术后患者的生活质量、体质量变化疗效均明显优于单纯化疗, 可显著增强患者术后早期机体免疫功能, 提高生活质量, 有很好的临床应用价值。
2015, 30(6):706-709.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.022
摘要:
目的 观察利伐沙班治疗老年恶性肿瘤并发下肢深静脉血栓(DVT)的疗效及安全性。方法 选取2011年12月—2014年12月在桂林医学院附属医院治疗的老年恶性肿瘤并发DVT患者76例, 随机分成对照组和治疗组, 每组38例。对照组sc低分子肝素钙注射液4 250 U/次, 1次/d。治疗组口服利伐沙班片, 1片/次, 1次/d。两组均连续治疗24 d。观察两组患者的临床疗效, 同时比较两组治疗前后下肢周径差、血流速度的变化, 同时检测用药后D-二聚体、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)等指标, 评估药物的安全性。结果 治疗后, 对照组和治疗组总有效率分别为86.84%、97.37%, 两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后, 两组患者下肢周径差显著缩小, 同时血流速度显著升高, 同组治疗前后差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组这两个指标的改善程度优于对照组, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后, 两组患者PT、APTT差异无统计学意义, 治疗组D-二聚体显著低于对照组, 差异有统计学意义(P<0.05)。两组均没有出血患者。结论 利伐沙班治疗老年恶性肿瘤并发下肢深静脉血栓疗效确切, 同时具有良好的安全性, 不会增加出血的不良事件。
目的 观察利伐沙班治疗老年恶性肿瘤并发下肢深静脉血栓(DVT)的疗效及安全性。方法 选取2011年12月—2014年12月在桂林医学院附属医院治疗的老年恶性肿瘤并发DVT患者76例, 随机分成对照组和治疗组, 每组38例。对照组sc低分子肝素钙注射液4 250 U/次, 1次/d。治疗组口服利伐沙班片, 1片/次, 1次/d。两组均连续治疗24 d。观察两组患者的临床疗效, 同时比较两组治疗前后下肢周径差、血流速度的变化, 同时检测用药后D-二聚体、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)等指标, 评估药物的安全性。结果 治疗后, 对照组和治疗组总有效率分别为86.84%、97.37%, 两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后, 两组患者下肢周径差显著缩小, 同时血流速度显著升高, 同组治疗前后差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组这两个指标的改善程度优于对照组, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后, 两组患者PT、APTT差异无统计学意义, 治疗组D-二聚体显著低于对照组, 差异有统计学意义(P<0.05)。两组均没有出血患者。结论 利伐沙班治疗老年恶性肿瘤并发下肢深静脉血栓疗效确切, 同时具有良好的安全性, 不会增加出血的不良事件。
2015, 30(6):710-713.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.023
摘要:
目的 观察保妇康栓联合头孢曲松钠、甲硝唑治疗慢性盆腔炎的临床疗效。方法 选取2013年6月—2014年6月西安市第九医院收治的慢性盆腔炎患者80例, 随机分为对照组和治疗组, 每组40例。对照组患者给予注射用头孢曲松钠2.0 g加入生理盐水250 mL, 静脉滴注, 1次/d;同时静脉滴注甲硝唑葡萄糖注射液250 mL, 1次/d。治疗组在对照组基础上, 月经结束后3 d开始睡前使用保妇康栓, 1次/d。两组均连续治疗21 d。观察两组的临床疗效, 同时比较两组临床症状改善情况、炎症因子检测水平、超声检查情况及复发率。结果 治疗后, 对照组和治疗组的总有效率分别为72.5%、92.5%, 两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后, 两组患者的临床症状及影像学检查均较治疗前明显好转, 且治疗组优于对照组(P<0.05)。两组患者TNF-α、IL-8、TGF-β1、IL-1β均较同组治疗前显著降低, 同组治疗前后差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些观察指标的改善程度优于对照组, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。对照组和治疗组的复发率分别为17.5%、2.7%, 两组复发率比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 保妇康栓联合头孢曲松钠、甲硝唑治疗慢性盆腔炎具有较好的临床疗效, 可减轻患者的临床症状, 降低炎症因子水平, 在临床具有一定的推广应用价值。
目的 观察保妇康栓联合头孢曲松钠、甲硝唑治疗慢性盆腔炎的临床疗效。方法 选取2013年6月—2014年6月西安市第九医院收治的慢性盆腔炎患者80例, 随机分为对照组和治疗组, 每组40例。对照组患者给予注射用头孢曲松钠2.0 g加入生理盐水250 mL, 静脉滴注, 1次/d;同时静脉滴注甲硝唑葡萄糖注射液250 mL, 1次/d。治疗组在对照组基础上, 月经结束后3 d开始睡前使用保妇康栓, 1次/d。两组均连续治疗21 d。观察两组的临床疗效, 同时比较两组临床症状改善情况、炎症因子检测水平、超声检查情况及复发率。结果 治疗后, 对照组和治疗组的总有效率分别为72.5%、92.5%, 两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后, 两组患者的临床症状及影像学检查均较治疗前明显好转, 且治疗组优于对照组(P<0.05)。两组患者TNF-α、IL-8、TGF-β1、IL-1β均较同组治疗前显著降低, 同组治疗前后差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些观察指标的改善程度优于对照组, 两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。对照组和治疗组的复发率分别为17.5%、2.7%, 两组复发率比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 保妇康栓联合头孢曲松钠、甲硝唑治疗慢性盆腔炎具有较好的临床疗效, 可减轻患者的临床症状, 降低炎症因子水平, 在临床具有一定的推广应用价值。
2015, 30(6):714-717.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.024
摘要:
目的 分析一汽总医院Ⅰ类切口手术围手术期预防性抗菌药物的使用情况, 促进临床合理使用抗菌药物。方法 选取2014年一汽总医院Ⅰ类切口手术围手术期使用的抗菌药物进行回顾性分析, 分别对抗菌药物科室分布、联用情况、抗菌药物给药时机、用药疗程和预防用药情况进行统计分析。结果 Ⅰ类清洁切口手术围手术期抗菌药物的使用率为22.0%, 预防性应用抗菌药物的患者主要分布于眼科和骨科, 构成比分别为36.9%、34.8%;给药时机主要集中于术前0.5~2 h, 有316例, 占94.9%;24 h内停药的有203例, 占61%;品种选择以头孢替唑和头孢唑啉为主。结论 一汽总医院Ⅰ类清洁切口手术围手术期预防性抗菌药物的使用基本合理。
目的 分析一汽总医院Ⅰ类切口手术围手术期预防性抗菌药物的使用情况, 促进临床合理使用抗菌药物。方法 选取2014年一汽总医院Ⅰ类切口手术围手术期使用的抗菌药物进行回顾性分析, 分别对抗菌药物科室分布、联用情况、抗菌药物给药时机、用药疗程和预防用药情况进行统计分析。结果 Ⅰ类清洁切口手术围手术期抗菌药物的使用率为22.0%, 预防性应用抗菌药物的患者主要分布于眼科和骨科, 构成比分别为36.9%、34.8%;给药时机主要集中于术前0.5~2 h, 有316例, 占94.9%;24 h内停药的有203例, 占61%;品种选择以头孢替唑和头孢唑啉为主。结论 一汽总医院Ⅰ类清洁切口手术围手术期预防性抗菌药物的使用基本合理。
2015, 30(6):718-721.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.025
摘要:
目的 对淄博市中心医院中药注射剂超说明书用药情况进行调查分析, 为临床合理用药提供参考。方法 随机抽取2014年淄博市中心医院使用中药注射剂的住院患者病历200份, 对中药注射剂的溶媒选择、用药剂量或浓度、用药疗程、超适应症用药等进行分析评价。结果 中药注射剂临床使用广泛。中药注射剂存在一定程度溶媒选择不当、超剂量、超浓度或超疗程用药等超说明书用药的情况, 超说明书用药处方占42%。结论 加强处方点评与反馈, 对超说明书用药进行有效干预, 促进中药注射剂的合理使用。
目的 对淄博市中心医院中药注射剂超说明书用药情况进行调查分析, 为临床合理用药提供参考。方法 随机抽取2014年淄博市中心医院使用中药注射剂的住院患者病历200份, 对中药注射剂的溶媒选择、用药剂量或浓度、用药疗程、超适应症用药等进行分析评价。结果 中药注射剂临床使用广泛。中药注射剂存在一定程度溶媒选择不当、超剂量、超浓度或超疗程用药等超说明书用药的情况, 超说明书用药处方占42%。结论 加强处方点评与反馈, 对超说明书用药进行有效干预, 促进中药注射剂的合理使用。
2015, 30(6):722-725.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.026
摘要:
目的 了解南京市儿童医院病原菌的分布及耐药性, 为临床合理用药提供参考。方法 采用回顾性调查方法, 对2011年1月—2014年12月南京市儿童医院患儿分离的病原菌分布及耐药性进行统计分析。结果 该院共分离出病原菌49 909株, 主要来自痰标本(62.06%);病原菌分布以革兰阴性菌为主, 占59.45%, 革兰阳性菌和真菌分别占36.66%、3.89%;革兰阴性菌对阿米卡星、亚胺培南敏感性较高, 对其他抗菌药物耐药率较高;革兰阳性菌对抗菌药物有不同程度的耐药, 且发现5株耐万古霉素肠球菌。结论 南京市儿童医院病原菌耐药严重, 临床应考虑儿童的自身状况, 结合药敏结果, 合理用药;同时加强监管, 以降低细菌耐药性。
目的 了解南京市儿童医院病原菌的分布及耐药性, 为临床合理用药提供参考。方法 采用回顾性调查方法, 对2011年1月—2014年12月南京市儿童医院患儿分离的病原菌分布及耐药性进行统计分析。结果 该院共分离出病原菌49 909株, 主要来自痰标本(62.06%);病原菌分布以革兰阴性菌为主, 占59.45%, 革兰阳性菌和真菌分别占36.66%、3.89%;革兰阴性菌对阿米卡星、亚胺培南敏感性较高, 对其他抗菌药物耐药率较高;革兰阳性菌对抗菌药物有不同程度的耐药, 且发现5株耐万古霉素肠球菌。结论 南京市儿童医院病原菌耐药严重, 临床应考虑儿童的自身状况, 结合药敏结果, 合理用药;同时加强监管, 以降低细菌耐药性。
2015, 30(6):726-731.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.027
摘要:
目的 运用Meta分析方法评价法舒地尔治疗肺动脉高压的疗效。方法 计算机检索中国期刊全文数据库(CNKI)、中文科技期刊全文数据库(VIP)、万方数字化期刊全文库、Pubmed和Cochrane library, 对纳入的随机对照试验文献进行质量评价, 并采用Rev Man 5.3软件进行Meta分析。结局指标为总有效率、6分钟步行试验(6MWT)、肺动脉收缩压(sPAP)、血氧饱和度(SaO2)。结果 共纳入13篇随机对照试验, 共933例患者。Meta分析结果显示, 法舒地尔加用常规治疗可有效提高肺动脉高压患者的临床疗效［RR＝1.27, 95%CI(1.15, 1.40), P<0.01］和6MWT［WMD＝51.82, 95%CI(40.66, 62.97), P<0.01］, 降低sPAP［WMD＝-6.91, 95%CI(-8.11, -5.71), P<0.01］。SaO2亚组分析, 法舒地尔加用常规治疗可有效提高肺动脉高压患者的SaO2(P<0.01), 慢性肺源性心脏病组:WMD＝7.85, 95%CI(5.68, 10.01)、多种原发病组:WMD＝3.18, 95%CI(1.35, 5.01)。结论 法舒地尔治疗肺动脉高压具有较好的疗效, 但仍需开展高质量的药物临床试验。
目的 运用Meta分析方法评价法舒地尔治疗肺动脉高压的疗效。方法 计算机检索中国期刊全文数据库(CNKI)、中文科技期刊全文数据库(VIP)、万方数字化期刊全文库、Pubmed和Cochrane library, 对纳入的随机对照试验文献进行质量评价, 并采用Rev Man 5.3软件进行Meta分析。结局指标为总有效率、6分钟步行试验(6MWT)、肺动脉收缩压(sPAP)、血氧饱和度(SaO2)。结果 共纳入13篇随机对照试验, 共933例患者。Meta分析结果显示, 法舒地尔加用常规治疗可有效提高肺动脉高压患者的临床疗效［RR＝1.27, 95%CI(1.15, 1.40), P<0.01］和6MWT［WMD＝51.82, 95%CI(40.66, 62.97), P<0.01］, 降低sPAP［WMD＝-6.91, 95%CI(-8.11, -5.71), P<0.01］。SaO2亚组分析, 法舒地尔加用常规治疗可有效提高肺动脉高压患者的SaO2(P<0.01), 慢性肺源性心脏病组:WMD＝7.85, 95%CI(5.68, 10.01)、多种原发病组:WMD＝3.18, 95%CI(1.35, 5.01)。结论 法舒地尔治疗肺动脉高压具有较好的疗效, 但仍需开展高质量的药物临床试验。
2015, 30(6):732-736.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.028
摘要:
脑啡肽酶属于一种中性肽链内切酶, 其受到抑制可以提高利钠肽、缓激肽和P物质的生物活性, 引起利尿、血管舒张和抗细胞增殖, 进而产生明显的减轻心脏负荷和降低血压作用。LCZ696是诺华公司开发的第一个血管紧张素Ⅱ受体-脑啡肽酶双重抑制剂, 由缬沙坦和sacubitril按物质的量1:1共结晶组成, 美国FDA于2014年7月已接受了它作为治疗射血分数降低心力衰竭(HFrEF)的新药申请。主要对LCZ696的基础药学、作用机制、药理作用以及临床治疗心力衰竭的有效性、安全性和耐受性等做一简述。
脑啡肽酶属于一种中性肽链内切酶, 其受到抑制可以提高利钠肽、缓激肽和P物质的生物活性, 引起利尿、血管舒张和抗细胞增殖, 进而产生明显的减轻心脏负荷和降低血压作用。LCZ696是诺华公司开发的第一个血管紧张素Ⅱ受体-脑啡肽酶双重抑制剂, 由缬沙坦和sacubitril按物质的量1:1共结晶组成, 美国FDA于2014年7月已接受了它作为治疗射血分数降低心力衰竭(HFrEF)的新药申请。主要对LCZ696的基础药学、作用机制、药理作用以及临床治疗心力衰竭的有效性、安全性和耐受性等做一简述。
31 肉苁蓉炮制的研究进展
2015, 30(6):737-741.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.029
摘要:
肉苁蓉为临床常用中药, 有“沙漠人参”之称。肉苁蓉的化学成分主要包括苯乙醇苷类、生物碱类、环烯醚萜苷类、有机酸类、木脂素苷以及一些挥发性成分。其药理作用主要表现为促激素样作用、促进免疫、抗氧化、抗衰老、通便等作用。主要对肉苁蓉炮制的历史沿革及现代炮制工艺、炮制前后化学成分和药理作用的变化进行综述, 以期为深入开展炮制研究及原理解析提供文献依据。
肉苁蓉为临床常用中药, 有“沙漠人参”之称。肉苁蓉的化学成分主要包括苯乙醇苷类、生物碱类、环烯醚萜苷类、有机酸类、木脂素苷以及一些挥发性成分。其药理作用主要表现为促激素样作用、促进免疫、抗氧化、抗衰老、通便等作用。主要对肉苁蓉炮制的历史沿革及现代炮制工艺、炮制前后化学成分和药理作用的变化进行综述, 以期为深入开展炮制研究及原理解析提供文献依据。
2015, 30(6):742-746.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.030
摘要:
化疗是食管癌治疗的主要方法之一, 而多药耐药(MDR)现象是目前食管癌化疗过程中遇到的最大障碍。肿瘤MDR是指肿瘤患者经过某种化疗药物长期治疗后, 除了对该化疗药物产生耐药性, 对其他多种结构和功能不同的抗肿瘤药物亦产生耐药。肿瘤MDR是一个多阶段、多因素参与的复杂过程, 包括药物转运蛋白的外排作用、靶酶的变化以及其他参与因素的改变等, 主要对食管癌多药耐药机制及其逆转剂的研究进展进行综述。
化疗是食管癌治疗的主要方法之一, 而多药耐药(MDR)现象是目前食管癌化疗过程中遇到的最大障碍。肿瘤MDR是指肿瘤患者经过某种化疗药物长期治疗后, 除了对该化疗药物产生耐药性, 对其他多种结构和功能不同的抗肿瘤药物亦产生耐药。肿瘤MDR是一个多阶段、多因素参与的复杂过程, 包括药物转运蛋白的外排作用、靶酶的变化以及其他参与因素的改变等, 主要对食管癌多药耐药机制及其逆转剂的研究进展进行综述。
2015, 30(6):747-752.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.06.031
摘要:
化疗是肿瘤综合治疗的主要手段之一, 多药耐药性的产生是肿瘤化疗中存在的主要问题。开发多药耐药逆转剂逆转肿瘤细胞对现有化疗药物的耐药性将是一种有效的治疗方法。目前已有多种多药耐药逆转剂处于基础和临床试验阶段。主要从谷胱甘肽S转移酶、蛋白激酶C、凋亡通路受阻、拓扑异构酶和DNA修复能力增强等方面介绍非经典的多药耐药逆转剂。
化疗是肿瘤综合治疗的主要手段之一, 多药耐药性的产生是肿瘤化疗中存在的主要问题。开发多药耐药逆转剂逆转肿瘤细胞对现有化疗药物的耐药性将是一种有效的治疗方法。目前已有多种多药耐药逆转剂处于基础和临床试验阶段。主要从谷胱甘肽S转移酶、蛋白激酶C、凋亡通路受阻、拓扑异构酶和DNA修复能力增强等方面介绍非经典的多药耐药逆转剂。
