2011年第1期文章目次
2011, 26(1):1-3.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要：中药是中国人千百年使用的药品，中药基原鉴定是对中药临床应用的传承性鉴定。药品基原和药材基原具有本质区别，不同版本《中药鉴定学》教材中的中药来源鉴定应该修正为基原鉴定，对其概念、方法和内容应定位在药品上。探讨了中药基原鉴定的定义与范围，分别论述了中药材、中药饮片以及中药复方基原鉴定的内容、方法与基本原理。认为中药的基原具有传承性、临床使用的连续性、药品的专用性和不可更改等属性，为中药的发展和中药鉴定方法学体系的完善提供了新的理念和科学依据。
摘 要：中药是中国人千百年使用的药品，中药基原鉴定是对中药临床应用的传承性鉴定。药品基原和药材基原具有本质区别，不同版本《中药鉴定学》教材中的中药来源鉴定应该修正为基原鉴定，对其概念、方法和内容应定位在药品上。探讨了中药基原鉴定的定义与范围，分别论述了中药材、中药饮片以及中药复方基原鉴定的内容、方法与基本原理。认为中药的基原具有传承性、临床使用的连续性、药品的专用性和不可更改等属性，为中药的发展和中药鉴定方法学体系的完善提供了新的理念和科学依据。
2011, 26(1):4-9.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要：虽然《中国药典》2010年版正式收载中药饮片，但是目前影响中药饮片行业发展的问题依然十分突出，与国家对中药饮片在医疗保障体系中发挥更大作用的要求不适应。简要介绍新中国成立以来中药产业管理体制的历史沿革及变迁，展示我国中药材和中药饮片产业的发展成就，并针对目前存在的主要问题提出解决建议。根据目前中药材作为药品源头出现的问题，探讨将中药材纳入药品管理的可能性；认为应该继续实施《中药饮片炮制生产管理规范》，依法加强药品监督，严禁非法生产饮片，以确保药材及药品质量的稳定。
摘 要：虽然《中国药典》2010年版正式收载中药饮片，但是目前影响中药饮片行业发展的问题依然十分突出，与国家对中药饮片在医疗保障体系中发挥更大作用的要求不适应。简要介绍新中国成立以来中药产业管理体制的历史沿革及变迁，展示我国中药材和中药饮片产业的发展成就，并针对目前存在的主要问题提出解决建议。根据目前中药材作为药品源头出现的问题，探讨将中药材纳入药品管理的可能性；认为应该继续实施《中药饮片炮制生产管理规范》，依法加强药品监督，严禁非法生产饮片，以确保药材及药品质量的稳定。
2011, 26(1):10-24.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要：静脉血栓形成及栓塞是严重危害人类健康的疾病，是继急性冠脉综合征与脑卒中之后第三大心血管疾病。随着对凝血与血栓形成机制、静脉栓塞发病机制，及普通肝素、低相对分子质量肝素、华法林等传统用药研究与了解的进一步深入，以凝血因子靶点Ⅹa、Ⅱa、Ⅸa，以及Ⅲ（TF）/Ⅶa特异性抑制为基础的新抗凝药物研发取得了很大进展。同时，理想的抗凝药物标准为新型药物研发提出了更高的要求，靶点选择、获益与风险、效应与毒性评价等许多问题更值得关注。综述静脉血栓形成原因与机制，传统用药，以及新药研发靶点与研发进展、研发注意事项。
摘 要：静脉血栓形成及栓塞是严重危害人类健康的疾病，是继急性冠脉综合征与脑卒中之后第三大心血管疾病。随着对凝血与血栓形成机制、静脉栓塞发病机制，及普通肝素、低相对分子质量肝素、华法林等传统用药研究与了解的进一步深入，以凝血因子靶点Ⅹa、Ⅱa、Ⅸa，以及Ⅲ（TF）/Ⅶa特异性抑制为基础的新抗凝药物研发取得了很大进展。同时，理想的抗凝药物标准为新型药物研发提出了更高的要求，靶点选择、获益与风险、效应与毒性评价等许多问题更值得关注。综述静脉血栓形成原因与机制，传统用药，以及新药研发靶点与研发进展、研发注意事项。
2011, 26(1):25-28.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要：随着提取分离手段、精制检测技术的进步，对于山楂叶及其提取物的研究取得一定的成果，尤其是其在心血管系统疾病方面的治疗与保健作用，更加受到新药研发者的青睐。在临床上，山楂叶及其制剂已广泛地应用于心血管疾病的预防和治疗，并且疗效较显著、不良反应发生率较低。对国内外关于山楂叶及其提取物制剂在抗动脉硬化、抗心肌缺血、降血压、调血脂等心血管方面的药理作用与临床应用进行综述，以便为进一步开发和利用这一植物药资源提供有价值的参考。
摘 要：随着提取分离手段、精制检测技术的进步，对于山楂叶及其提取物的研究取得一定的成果，尤其是其在心血管系统疾病方面的治疗与保健作用，更加受到新药研发者的青睐。在临床上，山楂叶及其制剂已广泛地应用于心血管疾病的预防和治疗，并且疗效较显著、不良反应发生率较低。对国内外关于山楂叶及其提取物制剂在抗动脉硬化、抗心肌缺血、降血压、调血脂等心血管方面的药理作用与临床应用进行综述，以便为进一步开发和利用这一植物药资源提供有价值的参考。
2011, 26(1):29-32.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要：苦荞麦Fagopyrum tataricum为蓼科荞麦属植物，在我国西南、中南、华北等省区均有分布。苦荞麦主要含黄酮类、甾体类、酚类等化学成分，具有降血糖、降血脂、抗氧化、雌激素样、抗癌防癌、镇痛抗炎、抗疲劳等作用，具有很高的食用价值和药用价值。综述近年来苦荞麦化学成分和药理作用方面的研究进展，为苦荞麦的进一步研究提供参考。
摘 要：苦荞麦Fagopyrum tataricum为蓼科荞麦属植物，在我国西南、中南、华北等省区均有分布。苦荞麦主要含黄酮类、甾体类、酚类等化学成分，具有降血糖、降血脂、抗氧化、雌激素样、抗癌防癌、镇痛抗炎、抗疲劳等作用，具有很高的食用价值和药用价值。综述近年来苦荞麦化学成分和药理作用方面的研究进展，为苦荞麦的进一步研究提供参考。
2011, 26(1):33-35.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要：甘草酸在体内水解成甘草次酸，因此甘草酸是甘草次酸的前体药物，而甘草次酸的药理作用强于甘草酸。甘草次酸的化学结构类似于甾体激素。甘草次酸和甘草酸是甾体激素代谢失活酶抑制剂，可提高内源性和外源性糖皮质激素的活性。甘草次酸和甘草酸又可作为配体，与糖皮质激素受体结合，由于甘草次酸和甘草酸的糖皮质激素受体激动活性远低于糖皮质激素，因此是糖皮质激素受体的部分激动拮抗剂。临床上可将甘草酸作为弱糖皮质激素样药物应用，不仅增强糖皮质激素的作用，而且拮抗大剂量糖皮质激素的不良反应。
摘 要：甘草酸在体内水解成甘草次酸，因此甘草酸是甘草次酸的前体药物，而甘草次酸的药理作用强于甘草酸。甘草次酸的化学结构类似于甾体激素。甘草次酸和甘草酸是甾体激素代谢失活酶抑制剂，可提高内源性和外源性糖皮质激素的活性。甘草次酸和甘草酸又可作为配体，与糖皮质激素受体结合，由于甘草次酸和甘草酸的糖皮质激素受体激动活性远低于糖皮质激素，因此是糖皮质激素受体的部分激动拮抗剂。临床上可将甘草酸作为弱糖皮质激素样药物应用，不仅增强糖皮质激素的作用，而且拮抗大剂量糖皮质激素的不良反应。
2011, 26(1):36-39.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要： 雷公藤内酯是雷公藤属多种植物中的主要有效成分之一，由于其生理活性强，具有显著的抗肿瘤、免疫调节、抗炎等作用，在临床上得到广泛的应用。综述近几年来该化合物的提取方法，包括溶剂法、超声提取法、超临界提取法等，检测方法以及药理作用及其机制研究，为该化合物的进一步开发、利用提供参考。
摘 要： 雷公藤内酯是雷公藤属多种植物中的主要有效成分之一，由于其生理活性强，具有显著的抗肿瘤、免疫调节、抗炎等作用，在临床上得到广泛的应用。综述近几年来该化合物的提取方法，包括溶剂法、超声提取法、超临界提取法等，检测方法以及药理作用及其机制研究，为该化合物的进一步开发、利用提供参考。
2011, 26(1):40-42.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要：目的 研究短效二氢吡啶类钙通道阻滞剂——丁酸氯维地平的合成工艺。方法 双乙烯酮和3-羟基丙腈经加成、胺化、然后与2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯闭环缩合、水解，最后与正丁酸氯甲酯反应制得丁酸氯维地平。结果 本工艺所得丁酸氯维地平总收率约为48%。结论 本合成工艺稳定，条件温和，操作简便，适合丁酸氯维地平工业化生产。
摘 要：目的 研究短效二氢吡啶类钙通道阻滞剂——丁酸氯维地平的合成工艺。方法 双乙烯酮和3-羟基丙腈经加成、胺化、然后与2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯闭环缩合、水解，最后与正丁酸氯甲酯反应制得丁酸氯维地平。结果 本工艺所得丁酸氯维地平总收率约为48%。结论 本合成工艺稳定，条件温和，操作简便，适合丁酸氯维地平工业化生产。
2011, 26(1):43-45.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要: 目的 研究丁酸氯维地平主要杂质的结构和产生的原因。方法 以3-羟基丙腈为起始原料，经过酯化、缩合、水解、取代反应制备目标化合物。用液-质联用法推导该杂质结构。结果 按照设计路线，合成出丁酸氯维地平主要杂质。结论 经1H-NMR确证目标化合物结构为4-(2,3-二氯苯基)-1-4-二氢-2-6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸双(1-氧代丁氧基)甲酯。
摘 要: 目的 研究丁酸氯维地平主要杂质的结构和产生的原因。方法 以3-羟基丙腈为起始原料，经过酯化、缩合、水解、取代反应制备目标化合物。用液-质联用法推导该杂质结构。结果 按照设计路线，合成出丁酸氯维地平主要杂质。结论 经1H-NMR确证目标化合物结构为4-(2,3-二氯苯基)-1-4-二氢-2-6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸双(1-氧代丁氧基)甲酯。
2011, 26(1):46-49.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要：目的 设计合成薯蓣皂苷元衍生物，并评价其体内抗血栓形成活性。方法 以薯蓣皂苷元为先导物，经过酯化等反应得到薯蓣皂苷元酯类衍生物，选择动静脉旁路血栓形成模型，评价体内抗血栓形成活性。结果 合成了6个目标化合物，结构经过1H-NMR、13C-NMR、MS确证。抗血栓形成活性筛选结果显示，目标化合物3β-薯蓣皂苷元丁二酸单酯具有较好的抗血栓形成活性。结论 C-3位适当亲水性基团的引入，有助于增强薯蓣皂苷元的抗血栓形成活性。
摘 要：目的 设计合成薯蓣皂苷元衍生物，并评价其体内抗血栓形成活性。方法 以薯蓣皂苷元为先导物，经过酯化等反应得到薯蓣皂苷元酯类衍生物，选择动静脉旁路血栓形成模型，评价体内抗血栓形成活性。结果 合成了6个目标化合物，结构经过1H-NMR、13C-NMR、MS确证。抗血栓形成活性筛选结果显示，目标化合物3β-薯蓣皂苷元丁二酸单酯具有较好的抗血栓形成活性。结论 C-3位适当亲水性基团的引入，有助于增强薯蓣皂苷元的抗血栓形成活性。
2011, 26(1):50-53.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要：目的 研究西黄丸中具有抑制血管生成活性的组方药味。方法 采用发育时间为24 h的血管荧光标记转基因斑马鱼胚胎作为模型，荧光显微镜下观察50 μg/mL西黄丸甲醇提取物及其组方药味人工牛黄、人工麝香、乳香和没药甲醇提取物20 μg/mL给药24 h后对斑马鱼节间血管（IV）形成的影响。结果 人工麝香、没药提取物对斑马鱼IV数量无影响，人工牛黄组IV数为22.67±2.60，抑制率为17.3%；乳香提取物组IV数分别为17.2±5.71，抑制率为37%；与对照组比较，人工牛黄、乳香提取物具有显著的抑制斑马鱼IV生成的作用（P＜0.05或0.01）。结论 乳香与人工牛黄是西黄丸中具有抑制血管生成作用的主要药味。
摘 要：目的 研究西黄丸中具有抑制血管生成活性的组方药味。方法 采用发育时间为24 h的血管荧光标记转基因斑马鱼胚胎作为模型，荧光显微镜下观察50 μg/mL西黄丸甲醇提取物及其组方药味人工牛黄、人工麝香、乳香和没药甲醇提取物20 μg/mL给药24 h后对斑马鱼节间血管（IV）形成的影响。结果 人工麝香、没药提取物对斑马鱼IV数量无影响，人工牛黄组IV数为22.67±2.60，抑制率为17.3%；乳香提取物组IV数分别为17.2±5.71，抑制率为37%；与对照组比较，人工牛黄、乳香提取物具有显著的抑制斑马鱼IV生成的作用（P＜0.05或0.01）。结论 乳香与人工牛黄是西黄丸中具有抑制血管生成作用的主要药味。
2011, 26(1):54-57.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要：目的 观察仙珠胶囊对去卵巢大鼠骨密度（BMD）、骨代谢标志物的影响。方法 将去卵巢大鼠随机分为模型组，仙珠胶囊低、中、高剂量（2.715 、5.430、10.860 g生药/kg）组及阳性药倍美力片（0.104 mg/kg）组。另设假手术组。连续ig给药3个月，测定血清中骨源性碱性磷酸酶（BALP）、Ⅰ型胶原交联羧基末端肽（CTX）、雌二醇（E2）、甲状旁腺素（PTH）、钙（Ca）、磷（P）的量，并剖取大鼠股骨测BMD。结果 模型组大鼠BMD，E2、Ca、P的量低于假手术组（P<0.01）；各给药组的这些指标高于模型组（P<0.05），高剂量仙珠胶囊组大鼠BMD高于阳性对照药（P<0.05）。模型组大鼠BALP、CTX、PTH高于假手术组（P<0.01），仙珠胶囊及倍美力组这3项指标均降低（P<0.01）。结论 仙珠胶囊可有效增加去卵巢大鼠BMD，有效抑制骨丢失，增加成骨细胞活性，降低血清PTH水平，提高性激素水平。
摘 要：目的 观察仙珠胶囊对去卵巢大鼠骨密度（BMD）、骨代谢标志物的影响。方法 将去卵巢大鼠随机分为模型组，仙珠胶囊低、中、高剂量（2.715 、5.430、10.860 g生药/kg）组及阳性药倍美力片（0.104 mg/kg）组。另设假手术组。连续ig给药3个月，测定血清中骨源性碱性磷酸酶（BALP）、Ⅰ型胶原交联羧基末端肽（CTX）、雌二醇（E2）、甲状旁腺素（PTH）、钙（Ca）、磷（P）的量，并剖取大鼠股骨测BMD。结果 模型组大鼠BMD，E2、Ca、P的量低于假手术组（P<0.01）；各给药组的这些指标高于模型组（P<0.05），高剂量仙珠胶囊组大鼠BMD高于阳性对照药（P<0.05）。模型组大鼠BALP、CTX、PTH高于假手术组（P<0.01），仙珠胶囊及倍美力组这3项指标均降低（P<0.01）。结论 仙珠胶囊可有效增加去卵巢大鼠BMD，有效抑制骨丢失，增加成骨细胞活性，降低血清PTH水平，提高性激素水平。
2011, 26(1):58-62.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要：目的 通过建立HPLC分析法测定血必净注射液中氨基酸，为提高中药注射液质量标准提供依据。方法 通过 OPA-FMOC柱前衍生化法，建立同时检测血必净注射液中18种常见氨基酸的液相色谱法。色谱柱为Agilent SB-C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相A为0.02 mol/L醋酸钠溶液（含200 μL/L三乙胺和3.5 mL/L四氢呋喃，2%醋酸溶液调pH 7.2±0.05），流动相B为0.02 mol/L醋酸钠溶液–甲醇–乙腈（200∶400∶400）（pH 7.2±0.05），梯度洗脱；体积流量：0～38 min为1.0 mL/min；柱温40 ℃；检测波长0～32.5 min为338 nm，32.5 min以后为262 nm。结果 所测18种氨基酸在各自的高、低质量浓度范围内线性关系良好；3个批次血必净注射液中，游离氨基酸测定平均值为1.320 mg/mL，总氨基酸测定平均值为2.027 mg/mL。结论 所建立的氨基酸定量方法结果准确可靠，重现性好，有助于血必净注射液的质量控制，对中药注射剂安全评价标准的提高具有指导意义。
摘 要：目的 通过建立HPLC分析法测定血必净注射液中氨基酸，为提高中药注射液质量标准提供依据。方法 通过 OPA-FMOC柱前衍生化法，建立同时检测血必净注射液中18种常见氨基酸的液相色谱法。色谱柱为Agilent SB-C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相A为0.02 mol/L醋酸钠溶液（含200 μL/L三乙胺和3.5 mL/L四氢呋喃，2%醋酸溶液调pH 7.2±0.05），流动相B为0.02 mol/L醋酸钠溶液–甲醇–乙腈（200∶400∶400）（pH 7.2±0.05），梯度洗脱；体积流量：0～38 min为1.0 mL/min；柱温40 ℃；检测波长0～32.5 min为338 nm，32.5 min以后为262 nm。结果 所测18种氨基酸在各自的高、低质量浓度范围内线性关系良好；3个批次血必净注射液中，游离氨基酸测定平均值为1.320 mg/mL，总氨基酸测定平均值为2.027 mg/mL。结论 所建立的氨基酸定量方法结果准确可靠，重现性好，有助于血必净注射液的质量控制，对中药注射剂安全评价标准的提高具有指导意义。
2011, 26(1):63-65.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要：目的 建立鱿鱼生殖腺提取物中总磷脂的测定方法。方法 采用乙醇提取、正己烷萃取法得到鱿鱼生殖腺提取物，浓硫酸–高氯酸法消化样品，抗坏血酸–钼蓝法测定无机磷的量，再乘以系数26.31折算成鱿鱼生殖腺提取物中总磷脂的量。结果 磷在0.2～1.0 μg/mL线性关系良好（r＝0.999 9），平均回收率为95.06%，RSD为1.09%。结论 该方法方便、快速、准确度较高，可用于鱿鱼生殖腺提取物中总磷脂的测定。
摘 要：目的 建立鱿鱼生殖腺提取物中总磷脂的测定方法。方法 采用乙醇提取、正己烷萃取法得到鱿鱼生殖腺提取物，浓硫酸–高氯酸法消化样品，抗坏血酸–钼蓝法测定无机磷的量，再乘以系数26.31折算成鱿鱼生殖腺提取物中总磷脂的量。结果 磷在0.2～1.0 μg/mL线性关系良好（r＝0.999 9），平均回收率为95.06%，RSD为1.09%。结论 该方法方便、快速、准确度较高，可用于鱿鱼生殖腺提取物中总磷脂的测定。
2011, 26(1):66-67.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要：目的 建立高效液相色谱法测定米诺膦酸片中米诺膦酸。方法 采用安捷伦XDB-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为0.03 mol/L焦磷酸钠水溶液（含四丁基溴化铵0.322 g/L，以磷酸调节pH 7.5）-甲醇（85∶20），体积流量1 mL/min，柱温30 ℃，检测波长280 nm，进样量20 μL。结果 米诺膦酸在0.02～0.18 mg/mL时，峰面积与质量浓度呈良好的线性关系（r=0.999 9）。结论 该方法准确、可靠，可作为米诺膦酸片的测定方法。
摘 要：目的 建立高效液相色谱法测定米诺膦酸片中米诺膦酸。方法 采用安捷伦XDB-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为0.03 mol/L焦磷酸钠水溶液（含四丁基溴化铵0.322 g/L，以磷酸调节pH 7.5）-甲醇（85∶20），体积流量1 mL/min，柱温30 ℃，检测波长280 nm，进样量20 μL。结果 米诺膦酸在0.02～0.18 mg/mL时，峰面积与质量浓度呈良好的线性关系（r=0.999 9）。结论 该方法准确、可靠，可作为米诺膦酸片的测定方法。
16 克拉生坦
2011, 26(1):68-71.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要 脑血管痉挛（cerebral vasospasm, CVS）是蛛网膜下腔出血（subarachnoid hemorrhage, SAH）最常见的高危并发症之一, 是SAH患者致死和致残的主要原因。有证据表明, 内皮素信号系统在SAH后CVS和迟发性脑缺血损伤的病理生理过程中起重要作用, 因而内皮素受体拮抗剂在CVS治疗中的意义备受关注。克拉生坦（Clazosentan）是一种选择性内皮素受体拮抗剂, 动物实验和临床试验都表明其可有效缓解SAH引发的CVS, 故有望成为脑血管痉挛的新型治疗药物。
摘 要 脑血管痉挛（cerebral vasospasm, CVS）是蛛网膜下腔出血（subarachnoid hemorrhage, SAH）最常见的高危并发症之一, 是SAH患者致死和致残的主要原因。有证据表明, 内皮素信号系统在SAH后CVS和迟发性脑缺血损伤的病理生理过程中起重要作用, 因而内皮素受体拮抗剂在CVS治疗中的意义备受关注。克拉生坦（Clazosentan）是一种选择性内皮素受体拮抗剂, 动物实验和临床试验都表明其可有效缓解SAH引发的CVS, 故有望成为脑血管痉挛的新型治疗药物。
2011, 26(1):72-73.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
摘 要：3例患儿在静滴头孢曲松钠后出现极重度贫血、酱油色尿、网织红细胞比例明显增高、高胆红素血症等症状，血Coombs试验阳性支持自身免疫性溶血性贫血。停用头孢曲松钠、输注洗涤红细胞、应用肾上腺皮质激素等治疗后病情得到控制，症状缓解。提醒临床医师使用头孢曲松钠时应警惕出现急性溶血的不良反应。
摘 要：3例患儿在静滴头孢曲松钠后出现极重度贫血、酱油色尿、网织红细胞比例明显增高、高胆红素血症等症状，血Coombs试验阳性支持自身免疫性溶血性贫血。停用头孢曲松钠、输注洗涤红细胞、应用肾上腺皮质激素等治疗后病情得到控制，症状缓解。提醒临床医师使用头孢曲松钠时应警惕出现急性溶血的不良反应。
