Pulsatilla chinensis的干燥根，是常用的传统中药，始载于《神农本草经》，气味微苦涩，具有清热解毒之功效。白头翁提取物及有效部位对肺癌、肠癌、肝癌、胃癌、卵巢癌、白血病、黑色素瘤等均表现出明显的抗肿瘤作用，可显著抑制肿瘤细胞的生长及转移，其抗肿瘤的主要有效部位为白头翁皂苷。白头翁皂苷及提取物对动脉粥样硬化、心肌炎、高血压等心血管疾病，慢性阻塞性肺疾病和哮喘等呼吸系统疾病，银屑病、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等自身免疫性疾病，阿尔茨海默病、帕金森病等神经系统疾病具有保护作用。白头翁提取物及有效部位的其他作用还有抗衰老、抗菌、抗病毒、降血糖等。综述了白头翁提取物及有效部位的药理作用及研究现状，以期为白头翁的进一步研究及新药研发提供理论基础。]]> 2024/7/11 8:51:40 6true 目的 探讨白头翁皂苷 B₄和常春藤皂苷 C（HSC，又名白头翁皂苷 B₅）质量比为 4∶1的组合物对帕金森病和阿尔茨海默病模型小鼠的保护作用及机制。方法 取60只健康雄性C57BL/6小鼠，随机抽取10只作为对照组，剩余50只小鼠ip1-甲基-4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶（MPTP）制备帕金森病（PD）模型，模型构建成功后随机分为模型组、左旋多巴胺片（阳性对照，30 mg·kg^-1）组和白头翁皂苷B₄＋HSC高、中、低剂量（20、10、5 mg·kg^-1）组，每组10只，ig给药14 d，每天1次，对照、模型组小鼠ig等量0.9%的氯化钠溶液。每2天观察动物震颤行为出现与消失的时间，于给药第7、14天展开行为学实验并记录评分；HE染色法观察脑组织黑质病理学变化；免疫组化检测脑组织 α-突触核蛋白表达；实时荧光定量 PCR（qRTPCR）检测小鼠脑组织多巴胺转运体（DAT）、酪氨酸羟化酶（TH）mRNA表达。将 50只 APP/PS1转基因小鼠随机分为模型组、盐酸多奈哌齐（阳性药，1.5 mg·kg^-1）组和白头翁皂苷B₄＋HSC高、中、低剂量（20、10、5 mg·kg^-1）组，取 10只同背景 APP/PS1转基因阴性小鼠作为对照组，每天1次，连续ig给药28 d，模型组和对照组ig等量0.9%的氯化钠溶液。给药结束后进行行为学实验并记录评分；ELISA法检测小鼠血清中炎症因子白细胞介素（IL-6、IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）水平、环氧化酶 2（COX-2）和氧化应激因子活性氧（ROS），试剂盒检测超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）水平。结果 在 PD模型小鼠中，与模型组比较，白头翁皂苷 B₄＋HSC显著降低震颤麻痹评分（P＜0.01、0.001），显著降低旷场实验评分（P＜0.01、0.001），显著降低爬杆实验评分（P＜0.01、0.001），显著降低悬挂实验评分（P＜0.01、0.001），显著降低游泳实验评分（P＜0.01、0.001），显著降低行为学实验综合评分（P＜0.001），明显改善黑质体结构损伤，明显降低α-突触核蛋白表达，显著升高小鼠脑组织DAT和TH mRNA水平（P＜0.05、0.01、0.001）。在AD模型小鼠中，与模型组比较，白头翁皂苷 B₄＋HSC显著缩短水迷宫定位航行实验逃避潜伏期（P＜0.001），明显延长在目标象限的累计停留时间（P＜0.05、0.01、0.001），显著增加准确穿越平台所在位置的次数（P＜0.05、0.01），显著降低血清炎症因子水平（P＜0.05、0.01、0.001），显著降低 ROS水平、升高 SOD和 GSH-Px的水平（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 白头翁皂苷＋HSC对 PD和 AD小鼠具有保护作用，可能通过发挥抗炎、抗氧化，改善脑组织和神经元损伤等来实现。]]> 2024/7/11 8:51:40 5true 目的 基于大鼠体内实验以及网络药理学探讨白头翁皂苷B₄治疗子宫肌瘤的作用机制。方法 大鼠按体质量随机分为 6组：对照组、模型组、米非司酮（阳性药，1.25 mg·kg^-1）组和白头翁皂苷B₄低、中、高剂量（5、10、20 mg·kg^-1）组，每组 8只。采用雌激素负荷法制备子宫肌瘤模型，于造模成功后ip给药，对照组及模型组每天ip等量0.9%氯化钠溶液。通过对大鼠一般行为学的观察、子宫组织的明场以及病理HE染色切片观察、ELISA试剂盒检测血清与子宫组织中雌二醇、孕酮、雌激素受体的表达水平，明确白头翁皂苷 B₄对大鼠子宫肌瘤是否有治疗作用；通过网络药理学收集白头翁皂苷 B₄与子宫肌瘤的交互靶点，并对其进行蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）网络信息的构建以及基因功能富集分析，并将靶点以及药物进行AutoDockVina分子对接分析，确定作用靶点；最终对组织进行相关靶点Bcl-2、Bax、Caspase-3蛋白水平的Western blotting检测进行验证。结果 体内实验结果显示，与模型组比较，白头翁皂苷B₄组大鼠子宫形态明显好转，子宫指数显著降低（P＜0.001）；HE染色显示，白头翁皂苷B₄组大鼠子宫平滑细胞排列整齐，形态正常，色泽均一，肌层炎症细胞浸润减少 ；血清及子宫组织中雌二醇、孕酮、雌激素受体的水平显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）。通过Pubchem数据库筛选得到白头翁皂苷B₄相关作用靶点23个，与子宫肌瘤共同作用靶点8个，富集得到69条KEGG信号通路，主要包括细胞凋亡、脂质和动脉粥样硬化、IL-17、NF-κB、小细胞肺癌、MAPK等相关信号通路。AutoDock Vina结果显示白头翁皂苷 B₄与关键靶点 BCL2、BAX、Caspase3结合良好。与模型组比较，白头翁皂苷 B₄中、高剂量组 Bax、Caspase-3蛋白水平显著升高（P＜0.001），Bcl-2蛋白水平显著降低（P＜0.001）。结论 白头翁皂苷B₄可能通过BCL2、BAX、Caspase-3等关键靶点诱导凋亡，同时降低雌二醇、孕酮、雌激素受体的表达，从而治疗子宫肌瘤。]]> 2024/7/11 8:51:41 4true 目的 酶水解法制备白头翁皂苷B₅的C-28位脱糖衍生物，探究白头翁皂苷B₅及其衍生物对脂多糖（LPS）诱导的急性肾损伤小鼠的药效学作用。方法 通过α-L鼠李糖苷酶水解白头翁皂苷B₅，分离纯化后得到其衍生物，采用ip LPS致雄性BALB/c小鼠急性肾损伤模型。将70只小鼠随机分为对照组、模型组、地塞米松（DEX，阳性药，5 mg·kg^-1）和白头翁皂苷 B₅低、高剂量（20、40 mg·kg^-1）组及白头翁皂苷 B₅衍生物低、高剂量（20、40 mg·kg^-1）组，每组 10只，造模前 2 h和造模后6 h给药。末次给药后6 h摘眼球取血，全自动生化仪计数血液中的白细胞（WBC）和中性粒细胞（Neu）；试剂盒法测定血清中肌酐（CRE）和尿素氮（BUN）水平；ELISA法检测血清和肾组织中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、白细胞介素-1β（IL-1β）水平；苏木素-伊红（HE）检测肾组织病理变化。结果 与模型组相比，白头翁皂苷 B₅组及其衍生物组小鼠的血清 WBC、Neu、CRE、BUN水平及血清和肾组织中 TNF- α、 IL-6、 IL-1β水平均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001），肾组织损伤明显减轻。与白头翁皂苷B₅组相比，相同剂量下，白头翁皂苷B₅衍生物组可显著降低WBC、Neu和BUN的数量（P＜0.05、0.01、0.001）；在低剂量下可明显抑制小鼠血清中CRE的水平（P＜0.001）和肾组织中IL-6、IL-1β的释放（P＜0.001）；在高剂量下显著改善肾脏病理损伤程度。结论 白头翁皂苷B₅及其衍生物可以减轻由LPS诱导的急性肾损伤小鼠的肾脏组织损伤程度，相同剂量下，白头翁皂苷B₅的C-28位脱糖衍生物药效优于白头翁皂苷B₅。]]> 2024/7/11 8:51:41 3true 目的 研究白头翁皂苷B₄的抗动脉粥样硬化作用及其机制。方法 将雄性的C57小鼠设为对照组，共6只，给予正常饮食；给予 ApoE^-/-小鼠高脂饮食喂养 9周后，随机分为 4组：模型组、辛伐他汀（阳性对照，5 mg·kg^-1）组及白头翁皂苷 B₄低、高剂量（5、20 mg·kg^-1）组，每组7只。ig给药9周，C57对照组和ApoE^-/-模型组给予等量的0.9%的氯化钠溶液。给药的同时造模小鼠仍给予高脂饮食，每周统计 1次体质量，给药 9周后进行取材。通过兽用血常规分析仪检测全血中血小板（PLT）、白细胞（WBC）、中性粒细胞（Neu）及淋巴细胞（Lym）水平；ELISA法检测血清中白细胞介素-6（IL-6）的水平；试剂盒法检测血清中总胆固醇（TC）、游离胆固醇（FC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平；通过全长主动脉油红染色检测主动脉中脂质积累情况；通过苏木精-伊红染色法、Masson染色法和油红O染色法检测主动脉窦的组织病理变化。结果 与模型组比较，在白头翁皂苷B₄及辛伐他汀给药后，体质量呈降低趋势；PLT、WBC、Neu、Lym、IL-6水平均显著降低（P＜0.05、0.01、0.001）；血清TC、FC、TG、LDL-C水平显著降低（P＜0.001），HDL-C水平显著升高（P＜0.001）；全长主动脉被染红区域显著缩小（P＜0.001）；主动脉窦油红染色区域面积明显减少，小鼠主动脉窦斑块减少，可见少量泡沫细胞，炎症细胞浸润减少，中膜层平滑肌及弹性纤维排列增厚不明显，胶原含量多且分布规律，胶原间的腔隙减少，油红染色区域面积明显减少。结论 白头翁皂苷B₄对高脂饮食诱导的ApoE^-/-基因敲除小鼠动脉粥样硬化具有治疗作用，其作用机制与减少脂质浸润和炎症反应有关。]]> 2024/7/11 8:51:41 2true 目的 研究白头翁皂苷B₄栓剂抗痛风作用。方法 应用混合脂肪酸甘油酯制备白头翁皂苷B₄栓剂；使用尿酸钠诱导大鼠急性痛风性关节炎模型，观察白头翁皂苷 B₄栓剂（9、18、36 mg·kg^-1，直肠给药）对大鼠踝关节肿胀度的影响，试剂盒法检测血清炎症因子单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）、白细胞介素-1β（IL-1β）、白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）水平，HE染色后观察踝关节组织病理学变化；使用氧嗪酸钾诱导大鼠急性高尿酸血症，给予别嘌醇（阳性药，22 mg·kg^-1，ip给药）和白头翁皂苷 B₄栓剂低 、中 、高剂量（9、18、36 mg·kg^-1），试剂盒法检测大鼠血清中尿酸、黄嘌呤氧化酶（XOD）、尿素氮（BUN）水平，检测肝脏组织中尿酸、BUN、肌酐（CRE）、丙二醛（MDA）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）、过氧化氢酶（CAT）水平，HE染色后检测肾脏组织病理学变化；使用角叉菜胶诱导大鼠足肿胀建立炎症动物模型，足容积测量仪观察白头翁皂苷 B₄栓剂对肿胀率的影响；使用甲醛诱导小鼠致痛模型，观察白头翁皂苷 B₄栓剂（13、26、52 mg·kg^-1）对舔足次数的影响。结果 与模型组比较，白头翁皂苷 B₄栓剂能够显著抑制尿酸钠诱导急性痛风性关节炎大鼠的关节肿胀（P＜0.05、0.01、0.001），降低血清炎症因子 MCP-1、TNF-α、IL-6、IL-1β水平（P＜0.05、0.01、0.001）；降低氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症大鼠血清尿酸、XOD、BUN水平，降低肝脏中尿酸、BUN、CRE和MDA水平，升高肝脏中GSH-Px、CAT水平（P＜0.05、0.01、0.001），改善肾脏组织病理改变；显著抑制角叉菜胶诱导大鼠足肿胀（P＜0.05）；显著减少甲醛诱导小鼠致痛模型的舔足次数（P＜0.01）。结论 白头翁皂苷B₄栓剂具有抗痛风性关节炎、抗急性高尿酸血症及抗炎镇痛作用。]]> 2024/7/11 8:51:41 1true